Марукса (Maruxa)
💊 Состав препарата Марукса
✅ Применение препарата Марукса
Описание активных компонентов препарата
Марукса
(Maruxa)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.11.24
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
| Марукса |
Таб., покр. пленочной оболочкой, 10 мг: 30 или 60 шт. рег. №: ЛП-002372 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Марукса
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с риской на одной стороне; вид на изломе — неровная поверхность белого цвета.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 51.45 мг, целлюлоза микрокристаллическая 175 мг, кремния диоксид коллоидный 2.5 мг, тальк 9.8 мг, магния стеарат 1.25 мг.
Состав пленочной оболочки: метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1), 30% водная дисперсия, 0.6 мг (в пересчете на сухое вещество; также содержит натрия лаурилсульфат и полисорбат-80 в качестве эмульгаторов), тальк 0.27 мг, триацетин 0.12 мг, симетикон 0.01 мг.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (ПВХ/ПВДХ/алюминиевая фольга) (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (ПВХ/ПВДХ/алюминиевая фольга) (6) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Средство для лечения деменции. Является неконкурентным антагонистом глутаматных NMDA-рецепторов (в т.ч. в черной субстанции), вследствие этого снижает чрезмерное стимулирующее влияние кортикальных глутаматных нейронов на неостриатум, развивающееся на фоне недостаточного выделения допамина. Уменьшая поступление Са2+ в нейроны, снижает возможность их деструкции.
Обладает ноотропным, церебровазодилатирующим, противогипоксическим и психостимулирующим действием.
Улучшает ослабленную память, повышает способность к концентрации внимания, уменьшает утомляемость и симптомы депрессии, уменьшает спастичность скелетных мышц, вызванное заболеваниями или повреждениями мозга.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax достигается через 3-8 ч. Связывание с белками плазмы — 45%. При приеме в дозе 20 мг/сут достигается Css от 70 до 150 нг/мл. Vd составляет 10 л/кг. Частично метаболизируется в печени. Выводится почками. T1/2 составляет — 60-100 ч; клиренс составляет 170 мл/мин/1.73 м2.
Показания активных веществ препарата
Марукса
Деменция средней и тяжелой степени при болезни Альцгеймера.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
При приеме внутрь начальная доза для взрослых составляет 5 мг/сут. В дальнейшем дозу можно увеличивать еженедельно на 5 мг. Средняя поддерживающая доза — 10-20 мг/сут. Максимальная доза — 20 мг/сут.
Побочное действие
Со стороны иммунной системы: часто — реакции гиперчувствительности.
Со стороны психики: часто — сонливость; нечасто — спутанность сознания, галлюцинации (в основном наблюдались у пациентов с болезнью Альцгеймера на стадии тяжелой деменции); частота неизвестна — психические реакции.
Со стороны нервной системы: часто — головокружение, нарушения равновесия; нечасто — нарушение походки; очень редко — судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — повышение АД; нечасто — сердечная недостаточность, венозный тромбоз и/или тромбоэмболия.
Со стороны пищеварительной системы: часто — запор; нечасто — рвота, тошнота; частота неизвестна — панкреатит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто — повышенные показатели печеночных ферментов; частота неизвестна — гепатит.
Со стороны системы кроветворения: частота неизвестна — агранулоцитоз, лейкопения (включая нейтропению), панцитопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.
Прочие: часто — головная боль, одышка; нечасто — грибковые инфекции, утомляемость; частота неизвестна — острая почечная недостаточность, синдром Стивенса-Джонсона.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к мемантину; тяжелая печеночная недостаточность; беременность; период лактации (грудного вскармливания); детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность препарата не установлены).
С осторожностью: эпилепсия, тиреотоксикоз, предрасположенность к развитию судорог, одновременное применение антагонистов NMDA-рецепторов (амантадин, кетамин, декстрометорфан), факторы, повышающие pH мочи (резкая смена диеты, например, переход на вегетарианство, обильный прием щелочных желудочных буферов), почечный канальцевый ацидоз, тяжелые инфекции мочевыводящих путей, вызванные Proteus spp., инфаркт миокарда (в анамнезе), сердечная недостаточность, неконтролируемая артериальная гипертензия, почечная недостаточность, легкая или умеренная печеночная недостаточность (класс А и В по классификации Чайлд-Пью).
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан к применению при тяжелой печеночной недостаточности (класс С по шкале Чайлд-Пью). С осторожностью применяют при легкой или умеренной печеночной недостаточности (класс A и B по шкале Чайлд-Пью)
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан к применению при почечной недостаточности. С осторожностью применяют при почечном канальцевом ацидозе, тяжелых инфекциях мочевыводящих путей, вызванных Proteus spp.
Применение у детей
Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Особые указания
С осторожностью следует применять у пациентов с эпилепсией, почечной недостаточностью, тиреотоксикозом, судорогами в анамнезе, артериальной гипертензией, инфарктом миокарда в анамнезе, сердечной недостаточностью.
Следует избегать одновременного применения мемантина и антагонистов NMDA-рецепторов, таких как амантадин, кетамин или декстрометорфан. Эти соединения воздействуют на ту же систему рецепторов, что и мемантин, следовательно, нежелательные реакции (в основном связанные с ЦНС) могут возникать чаще и быть более выраженными.
Наличие у пациента факторов, влияющих на повышение pH мочи (резкие изменения в питании, например, переход с рациона, включающего продукты животного происхождения, к вегетарианской диете, или интенсивное потребление щелочных желудочных буферов), а также почечный канальцевый ацидоз или тяжелые инфекции мочевыводящих путей, вызванные Proteus spp., требуют тщательного наблюдения за состоянием пациента.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
У пациентов с болезнью Альцгеймера на стадии умеренной или тяжелой деменции обычно нарушена способность к вождению автотранспорта и управлению сложными механизмами. Кроме того, мемантин может вызывать изменение скорости реакции, поэтому пациентам необходимо воздерживаться от управления автотранспортом или работы со сложными механизмами.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении мемантин может уменьшать эффекты барбитуратов и нейролептиков.
Действие баклофена и дантролена может изменяться под влиянием мемантина (при данной комбинации может потребоваться коррекция доз).
Эффекты леводопы, агонистов допаминовых рецепторов и антихолинергических средств усиливаются при одновременном применении антагонистов NMDA-рецепторов.
В связи с тем, что мемантин и амантадин представляют собой антагонисты NMDA-рецепторов, следует избегать одновременного применения в связи с риском развития токсического действия.
Потенциально токсичными являются также комбинации мемантина с кетамином, декстрометорфаном и фенитоином.
Для транспорта амантадина, циметидина, ранитидина, хинидина, хинина и никотина в организме используется одна и та же почечная катионная система, что может обуславливать взаимодействие этих препаратов с мемантином, приводя к увеличению его концентрации в плазме крови.
При одновременном применении мемантин может вызывать снижение концентрации гидрохлоротиазида в сыворотке крови.
При одновременном применении с варфарином и другими непрямыми антикоагулянтами требуется тщательный контроль протромбинового времени и МНО.
Одновременное применение с антидепрессантами, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и ингибиторами МАО требует тщательного наблюдения за пациентами.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Акатинол Мемантин
(МЕРЦ ФАРМА, Россия)
Акатинол Мемантин
(MERZ PHARMA, Германия)
Ауранекс
(Pharmaceutical Works «POLPHARMA», Польша)
Земотин®
(SUN PHARMACEUTICAL INDUSTRIES, Индия)
Марукса
(КРКА-РУС, Россия)
Меманейрин
(БИОЛОГИЧЕСКИЕ ИССЛЕДОВАНИЯ И СИСТЕМЫ, Россия)
Меманталь®
(ФармФирма Сотекс, Россия)
Мемантин
(НПЦ ФАРМЗАЩИТА, Россия)
Мемантин
(ИЗВАРИНО ФАРМА, Россия)
Мемантин
(ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ ПРОЕКТЫ, Россия)
Все аналоги
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛП-002371
Торговое наименование препарата
Марукса®
Международное непатентованное наименование
Мемантин
Лекарственная форма
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав
на 1 таблетку
Ядро:
Действующее вещество:
Мемантина гидрохлорид 20,00 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая тип 102. кремния диоксид коллоидный, тальк, магния стеарат
Оболочка пленочная: метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1 : 1), 30 % водная дисперсия1, тальк, триацетин, симетикона эмульсия2
130 % водная дисперсия содержит, кроме метакриловой кислоты и этилакрилата сополимера, также натрия лаурилсульфат и полисорбат-80 как эмульгаторы.
2Симетикона эмульсия содержит: димегикон, кремния диоксид коллоидный гидратированный, макрогола стеариловый эфир, водорода пероксид, сорбиновую кислоту, воду.
Описание
Овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Средство лечения деменции
Код АТХ
N06DX01
Фармакодинамика:
Фармакодинамика
Производное адамантана. Является неконкурентным антагонистом N-метил-D-аспартат (NMDA)-peцепторов, оказывает модулирующее действие на глутамагсргическую систему. Регулирует транспорт ионов, блокирует кальциевые каналы, нормализует мембранный потенциал, улучшает процесс передачи нервного импульса. Улучшает когнитивные процессы, повышает повседневную активность.
Фармакокинетика:
Всасывание
Быстро и полностью всасывается после приема внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) достигается в течение 3-8 ч после приема внутрь. У пациентов с нормальной функцией почек кумуляции мемантина не отмечено.
Распределение
При ежедневном приеме в дозе 20 мг в сутки равновесные концентрации мемантина в плазме крови составляют 70-150 нг/мл. При применении суточной дозы 5-30 мг было рассчитано отношение средней концентрации в цереброспинальной жидкости к концентрации в плазме крови, равное 0,52. Объем распределения равен около 10 л/кг. Около 45 % мемантина связывается с белками плазмы крови.
Метаболизм
Около 80 % принятого внутрь мемантина выводится в неизмененном виде.
Основные метаболиты N-3,5-диметил-глудантан, изомерная смесь 4- и 6-гидрокси- мемангина и 1-нитрозо-3-5-диметил-адамантан не обладают собственной фармакологической активностью. В условиях invitro метаболизма, осуществляемого изоферментами цитохрома Р450, выявлено не было. В исследовании при приеме внутрь 14С-мемантина в среднем 84 % принятой внутрь дозы выводилось в течение 20 суток, при этом более 99 % выводилось почками.
Выведение
Выводится из организма моноэкспоненциал ьпо. Период полувыведения (Т%) терминальной фазы составляет от 60 до 100 ч. Выводится почками. У добровольцев с нормальной функцией почек общий клиренс составляет 170 мл/мип/1,73 м2, часть общего почечного клиренса достигается за счет канальцевой секреции. Почечное выведение также включает канальцевую реабсорбцию, возможно опосредованную катионными транспортными белками. Скорость почечной элиминации мемантина в условиях щелочной реакции мочи может снижаться в 7-9 раз. Защелачивание мочи может быть вызвано резким изменением питания, например, переход с рациона, включающего продукты животного происхождения, к вегетарианской диете, или вследствие интенсивного применения щелочных желудочных буферов.
Линейность
Исследования, проведенные у добровольцев, показали линейность фармакокинетики в диапазоне доз 10-40 мг.
Фармакокинетическая/фармакодинамическая зависимость
При применении мемантина в дозе 20 мг/сут уровень концентрации в цереброспинальной жидкости соответствует величине константы ингибирования (кi), что для мемантина составляет 0,5 мкмоль в области фронтальной коры головного мозга.
Показания:
— Деменция альцгеймеровского типа умеренной и тяжелой степени.
Противопоказания:
— Повышенная чувствительность к мемантину и другим компонентам препарата.
— Тяжелая печеночная недостаточность (класс С по шкале Чайлд-Пью).
— Беременность и период грудного вскармливания.
— Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
— Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, т. к. в состав препарата Марукса® входит лактоза.
С осторожностью:
Эпилепсия, тиреотоксикоз, предрасположенность к развитию судорог, одновременное применение антагонистов NMDA-рецепторов (амантадин, кетамин, декстрометорфан), факторы, повышающие рH мочи (резкая смена диеты, например, переход на вегетарианство, обильный прием щелочных желудочных буферов), почечный канальцевый ацидоз, тяжелые инфекции мочевыводящих путей, вызванные Proteus spp.. инфаркт миокарда (в анамнезе), сердечная недостаточность III-IV функционального класса по классификации NYHA, неконтролируемая артериальная гипертензия, почечная недостаточность, печеночная недостаточность.
Беременность и лактация:
В связи с возможной задержкой внутриутробного развития препарат Марукса® не применяется при беременности.
Сведений о выделении мемантина с грудным молоком нет. Однако, учитывая липофильность мемантина, выделение возможно. Поэтому на время лечения препаратом Марукса® грудное вскармливание необходимо прекратить.
Способ применения и дозы:
Терапия должна проводиться под контролем врача, имеющего опыт в вопросах диагностики и лечения деменции при болезни Альцгеймера. Терапию следует начинать только в том случае, если лицо, регулярно ухаживающее за пациентом, будет следить за приемом им лекарственного препарата. Диагноз должен быть поставлен в соответствии с действующими рекомендациями.
Следует регулярно оценивать переносимость и дозу препарата Марукса®, предпочтительно в течение грех месяцев после начала терапии. Затем следует регулярно оценивать клиническую эффективность лекарственного препарата и переносимость терапии в соответствии с действующими клиническими рекомендациями. Поддерживающую терапию можно продолжать неопределенно долго при наличии терапевтического эффекта и хорошей переносимости препарата Марукса®. Следует прекратить применение препарата Марукса®, если терапевтический эффект более нс наблюдается, или если пациент не переносит терапии.
Внутрь, один раз в сутки и всегда в одно и то же время, независимо от приема пищи.
Подбор терапии препаратом Марукса®, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, в дозе 20 мг невозможен. Для подбора терапии можно применять мемантин таблетки в меньшей дозе 10 мг.
С целью уменьшения риска развития побочных эффектов рекомендуется постепенное увеличение дозы: 5 мг в неделю в течение первых 3-х недель терапии. Рекомендуемая поддерживающая доза составляет 20 мг в сутки.
Рекомендуется следующий режим дозирования:
1- ая неделя (1-7 день): суточная доза — 5 мг.
2- ая неделя (8-14 день): суточная доза — 10 мг.
3- я неделя (15-21 день): суточная доза — 15 мг.
Начиная с 4-ой недели: суточная доза — 20 мг.
Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)
Коррекции дозы не требуется.
Нарушение функции почек
У пациентов с клиренсом креатинина (КК) 50-80 мл/мин коррекции дозы не требуется. Пациентам с умеренной почечной недостаточностью (КК 30-49 мл/мин) рекомендуется 10 мг/сут. При хорошей переносимости препарата в течение 7 дней дозу можно увеличить до 20 мг/сут по стандартной схеме. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК 5-29 мл/мин) суточная доза должна составлять 10 мг/сут.
Нарушение функции печени
У пациентов с легким и умеренным нарушением функции печени (класс А и В по шкале Чайлд-Пью) коррекции дозы нс требуется. Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по шкале Чайлд-Пыо) препарат Марукса® противопоказан.
Побочные эффекты:
Классификация частоты развития побочных эффектов Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ):
|
очень часто |
≥ 1/10 |
|
часто |
от ≥ 1/100 до < 1/10 |
|
нечасто |
от ≥ 1/1000 до < 1/100 |
|
редко |
от≥ 1/10000 до < 1/1000 |
|
очень редко |
< 1/10000 |
|
частота неизвестна |
не может быть оценена на основе имеющихся данных. |
В клинических исследованиях общая частота развития побочных реакций не отличалась при приеме мемантина и плацебо. Как правило, они были от легкой до умеренной степени тяжести. Наиболее частыми побочными реакциями в группе мемантина но сравнению с плацебо были: головокружение (6,3 % против 5,6 %, соответственно), головная боль (5.2 % против 3,9 %), запор (4,6 % против 2.6 %), сонливость (3.4 % против 2,2 %. соответственно) и артериальная гипертензия (4.1 % против 2.8 %, соответственно).
Побочные эффекты представлены в виде таблицы но классификации MedDRA:
|
Инфекционные и паразитарные заболевания |
Нечасто |
Грибковые инфекции |
|||
|
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы |
Частота неизвестна |
Агранулоцитоз, лейкопения (включая нейтропению), панцитопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура |
|||
|
Нарушения со стороны иммунной системы: |
Часто |
Гиперчувствительность к компонентам препарата |
|||
|
Нарушения психики |
Часто |
Сонливость |
|||
|
Нечасто |
Спутанность сознания |
||||
|
Галлюцинации1 |
|||||
|
Частота неизвестна |
Психотические реакции |
||||
|
Нарушения со стороны нервной системы |
Часто |
Головокружение, нарушение равновесия |
|||
|
Нечасто |
Нарушение походки |
||||
|
Очень редко |
Судороги |
||||
|
Нарушения со стороны сердца |
Не часто |
Сердечная недостаточность |
|||
|
Нарушения со стороны сосудов |
Часто |
Повышение артериального давления |
|||
|
Нечасго |
Венозный тромбоз/тромбоэмболия |
||||
|
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения |
Часто |
Одышка |
|||
|
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта |
Часто |
Запор |
|||
|
Нечасто |
Тошнота, рвота |
||||
|
Частота неизвестна |
Панкреатит |
||||
|
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей |
Часто |
Повышение активности «печеночных» ферментов |
|||
|
Частота неизвестна |
Гепатит |
||||
|
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей |
Частота неизвестна |
Острая почечная недостаточность |
|||
|
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей |
Частота неизвестна |
Синдром Стивенса-Джонсона |
|||
|
Общие расстройства и нарушения в месте введения |
Часто |
Головная боль |
|||
|
11ечасто |
Утомляемость |
||||
1Галлюцинации наблюдались, главным образом, у пациентов с болезнью Альцгеймера на стадии тяжелой деменции.
При пострегистрационном применении сообщалось о возникновении следующих нежелателыных реакций: головокружение, сонливость, повышенная возбудимость. повышенная утомляемость, беспокойство, повышение внутричерепного давления, тошнота, галлюцинации, головная боль, нарушение сознания, мышечный гипертонус, нарушение походки, депрессия, судороги, психотические реакции, суицидальные мысли. запор, тошнота, панкреатит, кандидоз, повышение артериального давления, рвота, цистит, повышение либидо, венозный тромбоз, тромбоэмболия и аллергические реакции.
Передозировка:
Симптомы: усиление выраженности побочных действий, таких как утомляемость, слабость, диарея, спутанность сознания, сонливость, головокружение, ажитация, галлюцинации, нарушение походки, тошнота.
В самом тяжелом случае передозировки (2000 мг мемантина) пациент выжил, при этом наблюдались побочные реакции со стороны нервной системы (кома в течение 10 дней, затем диплопия и ажитация). Пациент получал симптоматическое лечение и плазмаферез. Пациент выздоровел без последующих осложнений. В другом случае тяжелой передозировки (400 мг) пациент также выжил и выздоровел. Описаны побочные реакции со стороны центральной нервной системы: беспокойство, психоз, зрительные галлюцинации, судорожная готовность, сонливость, ступор и потеря сознания.
Лечение: в случае передозировки лечение симптоматическое. Специфического антидота нет. Необходимо проведение стандартных лечебных мероприятий, направленных па выведение активного вещества из желудка, например, промывание желудка, прием активированного угля, подкисление мочи, возможно проведение форсированного диуреза.
Взаимодействие:
Потенцируются эффекты леводопы, агонистов дофаминовых рецепторов и антихолинергических лекарственных средств.
Эффективность барбитуратов, антипсихотических (нейролептики) лекарственных средств уменьшается на фоне одновременного применения мемантина.
Одновременное применение мемантина с дантроленом и баклофеном, а также со спазмолитиками может сопровождаться изменением их эффекта, что требует коррекции дозы этих препаратов.
Следует избегать одновременного применения мемантина и амантадина в связи с риском развития психоза. Мемантин и амантадин относятся к группе антагонистов NMDA- рецепторов. Риск развития психоза также повышен при одновременном применении мемантина с фенитоином, кетамином и декстрометорфаном.
При одновременном применении с циметидином, ранитидином, прокаинамидом, хинидином, хинином и никотином увеличивается риск повышения концентрации мемантина в плазме крови.
При одновременном приеме с гидрохлоротиазидом возможно снижение концентрации гидрохлоротиазида в плазме крови за счет увеличения его выведения из организма.
Возможно повышение Международного нормализованного отношения (МНО) у пациентов, одновременно принимающих пероральные непрямые антикоагулянты (варфарин). Рекомендуется регулярно контролировать протромбиновое время или МНО.
Одновременное применение с антидепрессантами, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и ингибиторами моноаминооксидазы требует тщательного наблюдения за пациентами.
Не отмечено лекарственного взаимодействия при однократном одновременном применении мемантина с глибенкламидом/метформином или донепизилом у здоровых добровольцев.
При одновременном применении с мемантином не отмечено изменений фармакокинетики галантамина у здоровых добровольцев.
В условиях invitro мемантин не ингибирует изоферменты CYP 1А2, 2А6, 2С9, 2D6, 2Е1,
ЗА, монооксигеназу, содержащую флавин, эпоксидгидролазу или сульфатирование.
Особые указания:
Рекомендуется применять с осторожностью у пациентов с эпилепсией, судорогами в анамнезе или у пациентов с предрасположенностью к эпилепсии.
Следует избегать одновременного применения мемантина и антагонистов NMDA- рецепторов, таких как амантадин, кетамин или декстрометорфан. Эти соединения воздействуют на ту же систему рецепторов, что и мемантин, следовательно нежелательные реакции (в основном связанные с центральной нервной системой) могут возникать чаще и быть более выраженными.
Наличие у пациента факторов, влияющих на повышение pH мочи (резкие изменения в питании, например, переход с рациона, включающего продукты животного происхождения, к вегетарианской диете или интенсивное потребление щелочных желудочных буферов), а также почечный канальцевый ацидоз или тяжелые инфекции мочевыводящих путей, вызванные Proteusspp., требуют тщательного наблюдения за состоянием пациента.
Из большинства клинических исследований пациенты с инфарктом миокарда в анамнезе, декомпенсированной хронической сердечной недостаточностью (III-IV функциональный класс но классификации NYHA) или неконтролируемой артериальной гипертензией были исключены. Поэтому данные о применении мемантина у таких пациентов ограничены, прием препарата должен осуществляться под тщательным наблюдением врача.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
У пациентов с болезнью Альцгеймера на стадии умеренной и тяжелой деменции обычно нарушена способность к вождению автотранспорта и управлению сложными механизмами. Кроме того, мемантин может вызывать изменение скорости реакции, поэтому пациентам необходимо воздерживаться от управления автотранспортом или работы со сложными механизмами.
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 20 мг.
Упаковка:
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из комбинированного материала ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой.
3 или 6 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения:
При температуре не выше 25 °C, в оригинальной упаковке.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
4 года.
Не применять препарат по истечении срока годности.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Общество с ограниченной ответственностью «КРКА-РУС» (ООО «КРКА-РУС»), 143500, Московская обл., г. Истра, ул. Московская, д.50, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
ООО «КРКА-РУС»
Купить Марукса 20 в planetazdorovo.ru
*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Марукса® (10 мг)
МНН: Мемантин
Производитель: КРКА, д.д., Ново Место
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Memantine
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№121843
Информация о регистрации в РК:
11.05.2021 — 11.05.2031
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Марукса®
Международное непатентованное название
Мемантин
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг, 20 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – мемантина гидрохлорид 10 мг, 20 мг,
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк, магния стеарат,
пленочной оболочка: кислоты метакриловой – этилакрилата кополимер (1:1) 30% дисперсия*, тальк, триацетин, симетикона эмульсия
*Дисперсия Эудрагита L30D кроме кислоты – этилакрилата кополимера и воды, также содержит натрия лаурилсульфат и полисорбат 80 в качестве эмульгаторов
Описание
Таблетки овальной формы, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, двояковыпуклые, с риской на одной стороне (для дозировки 10 мг).
Таблетки овальной формы, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, двояковыпуклые (для дозировки 20 мг).
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения деменции. Другие препараты для лечения деменции. Мемантин.
Код ATХ N06DX01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Абсорбция
Абсолютная биодоступность мемантина составляет около 100%. Время достижения максимальной концентрации препарата в плазме крови (Тmax) — от 3 до 8 ч. Признаков влияния приема пищи на всасывание мемантина нет.Распределение.
Суточная доза 20 мг обусловливает стабильную концентрацию мемантина в плазме крови в пределах от 70 до 150 нг/мл (0,5-1 мкмоль) со значительными индивидуальными вариациями. При применении суточных доз от 5 до 30 мг отношение содержания препарата в цереброспинальной жидкости (ЦСЖ) и плазме крови равно 0,52. Объем распределения равен около 10 л/кг. Примерно 45% мемантина связывается с белками плазмы крови.
Биотрансформация
В организме человека около 80% мемантина циркулирует в виде исходного вещества. Основные метаболиты – это N-3,5-диметил-глудантан, изомерная смесь 4 и 6-гидроксимемантина и L-нитрозо-3,5-диметил-адамантана. Ни один из этих метаболитов не проявляет антагонистической активности по отношению к NMDA. Участия цитохрома Р450 в катализируемом метаболизме in vitro не выявлено. В среднем 84% дозы выводится в течение 20 дней, более 99% выводится из организма с мочой.
Элиминация
Мемантин элиминируется по кривой моноэкспоненциальной зависимости с периодом полувыведения t½ от 60 до 100 ч. У пациентов с нормальной функцией почек общий клиренс равен 170 мл/мин/1,73 м2 и часть общего почечного клиренса достигается путем канальцевой секреции. Почечная стадия включает также канальцевую реабсорбцию, вероятно, опосредованную транспортными катионами белков. Скорость почечной элиминации мемантина в условиях щелочной реакции мочи может снижаться в 7–9 раз. Ощелачивание мочи может происходить в результате существенных изменений диеты, например замены рациона с мясными блюдами на вегетарианский, или вследствие интенсивного приема алкализирующих желудочных средств.
Линейность
Фармакокинетика мемантина носит линейный характер в диапазоне доз 10-40 мг.
Фармакокинетическая/фармакодинамическая связь
При дозе мемантина 20 мг в день, уровень содержания цереброспинальной жидкости соответствует величине ki (ki — константа ингибирования) мемантина, что составляет 0,5 мкмоль в области фронтальной коры головного мозга человека.
Фармакодинамика
Мемантин является неконкурентным антагонистом глутаматных N-метил-D-аспарат (NMDA)-рецепторов, тормозит глутаматергическую нейротрансмиссию и прогрессирование нейродегенеративных процессов, оказывает нейромодулирующее действие. Способствует нормализации психической активности (улучшает память и способность к концентрации внимания, уменьшает утомляемость, симптомы депрессии и пр.) и коррекции двигательных нарушений.
Механизм действия
В проявлениях симптомов и прогрессировании нейродегенеративной деменции важную роль играет нарушение глутаматергической нейротрансмиссии, особенно с участием NМDА-рецепторов.
Мемантин представляет собой потенциалзависимый, средней аффинности неконкурентный антагонист NМDА-рецепторов. Он регулирует эффекты патологически повышенных уровней глутамата, который может привести к дисфункции нейронов.
Показания к применению
-
лечение пациентов с болезнью Альцгеймера умеренной и тяжелой формы.
Способ применения и дозы
Внутрь, во время еды. Режим дозирования устанавливают индивидуально, под наблюдением врача. Лечение рекомендуется начинать с минимальной эффективной дозы. Терапию можно начинать только при условии наличия опекуна, который будет регулярно контролировать прием препарата пациентом. Следует регулярно проводить диагностику согласно принципам оценки состояния при приеме данной терапии. Следует регулярно оценивать переносимость и дозирование мемантина, лучше всего — в течение 3 месяцев от начала лечения. В дальнейшем клинический эффект мемантина и реакцию пациента на лечение следует оценивать регулярно в соответствии с действующими клиническими рекомендациями. Поддерживающую терапию можно продолжать до тех пор, пока терапевтический эффект остается благоприятным и пациент переносит препарат мемантин. Рассмотреть возможность прекращения лечения мемантином в случаях отсутствия признаков терапевтического эффекта или при не переносимости пациентом лечения.
Препарат Марукса® следует принимать один раз в день ежедневно в одно и то же время. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, можно принимать вместе с пищей или независимо от приема пищи.
Взрослым: начальная доза — 5 мг/сут, при необходимости дозу можно еженедельно повышать на 5 мг, поддерживающая доза — 10 — 20 мг/сут . Максимальная суточная доза составляет 20 мг.
Схема дозирования:
1-я неделя (1-7-й день):
Пациент должен принимать половину таблетки, покрытой пленочной оболочкой, 10 мг (т.е., 5 мг) в день в течение 7 дней.
2-я неделя (8-14-й день):
Пациент должен принимать одну таблетку, покрытую пленочной оболочкой, 10 мг (т.е., 10 мг) в день в течение 7 дней.
3-я неделя (15-21-й день):
Пациент должен принимать полторы таблетки, покрытой пленочной оболочкой, 10 мг (т.е., 15 мг) в день в течение 7 дней.
Начиная с 4-й недели:
Рекомендуемая поддерживающая доза составляет 20 мг в день.
Пациенты пожилого возраста
Рекомендуемая доза для пациентов в возрасте старше 65 лет составляет 20 мг в день (2 таблетки по 10 мг или одна таблетка 20 мг один раз в день), как указано выше.
Дети
Препарат Марукса® не рекомендуется применять детям и подросткам младше 18 лет в связи с отсутствием данных по безопасности и эффективности препарата.
Пациенты с почечной недостаточностью
Для пациентов с нарушенной функцией почек легкой степени (клиренс креатинина (КК) 50–80 мл/мин) коррекция дозы препарата не требуется. Пациентам с почечной недостаточностью средней степени (КК 30–49 мл/мин) рекомендуется принимать суточную дозу 10 мг. Дозу можно повысить до 20 мг/сут по стандартной схеме, если препарат хорошо переносится, по крайней мере, после 7 дней лечения. Пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени ( КК 5–29 мл/мин) рекомендуется принимать суточную дозу 10 мг.
Пациенты с печеночной недостаточностью
Для пациентов с печеночной недостаточностью легкой или средней степени (классификация по Чайлду-Пью A и B) коррекции дозы не требуется. Данных о применении мемантина у пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени нет. Применение препарата Марукса® у пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени не рекомендуют.
Побочные действия
Часто (≥ 1/100 , <1/10:
-
гиперчувствительность к препарату
-
головокружение, головная боль, сонливость, нарушение равновесия
-
артериальная гипертензия
-
одышка
-
запоры
-
повышенные показатели функциональной пробы печени
Нечасто (≥1/1000 , <1/100):
-
грибковые инфекции
-
спутанность сознания, беспокойство, повышенная возбудимость, бессонница, утомляемость, галлюцинации (галлюцинации, в основном, наблюдались у пациентов с тяжелым течением болезни Альцгеймера)
-
нарушение походки
-
повышение внутриглазного давления
-
сердечная недостаточность, венозные тромбозы/тромбоэмболии
-
нарушение функции органов дыхательной системы, грудной клетки и средостения
-
рвота
Очень редко (<1/10000):
-
судорожные припадки
Частота неизвестна (нельзя определить по имеющимся данным):
-
психотические реакции Альцгеймера
-
панкреатит
-
гепатит
Противопоказания
-
повышенная чувствительность к действующему веществу и любым компонентам препарата
-
выраженные нарушения функции печени
-
беременность и период лактации
-
детский и подростковый возраст до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
Механизм действия мемантина предполагает возможное усиление эффектов L-допа, допаминергических агонистов и антихолинергических средств при одновременном применении NМDА-антагонистов.Возможно ослабление эффектов барбитуратов и нейролептических средств. Одновременное применение мемантина и спазмолитических средств, дантролена или баклофена может изменять их эффекты, что может обусловить необходимость коррекции доз. Не следует одновременно применять мемантин и амантадин вследствие риска развития фармакотоксического психоза. Оба соединения химически связаны с NMDA-антагонистами. То же самое касается применения кетамина и декстрометорфана. В одном опубликованном отчете отмечалось также о возможном риске комбинации мемантина и фенитоина.
Другие активные вещества, такие как циметидин, ранитидин, прокаинамид, хинидин, хинин и никотин, которые используют ту же катионную транспортную систему почек, что и амантадин, возможно, также способны взаимодействовать с мемантином, вызывая потенциальный риск повышения концентраций этих препаратов в плазме крови.
При одновременном применении мемантина с гидрохлоротиазидом или с любой его комбинацией, возможно снижение концентрации гидрохлоротиазида в сыворотке крови.
В пост-маркетинговых исследованиях сообщалось об отдельных случаях повышения международного нормализованного отношения (МНО) у пациентов, одновременно принимающих варфарин. Хотя причинная связь не установлена, необходим тщательный мониторинг протромбинового времени или МНО у пациентов, одновременно принимающих пероральные антикоагулянты.
Взаимодействия мемантина с глибуридом/метформином или донепезилом, а также влияния на фармакокинетику галантамина не выявлено.
В условиях in vitro мемантин не является ингибитором СУР 1А2, 2А6, 2С9, 2D6, 2Е1, 3A, флавинсодержащей монооксигеназы, эпоксидгидролазы или сульфатиона.
Особые указания
Следует соблюдать осторожность при назначении препарата больным эпилепсией, пациентам с эпизодами судорог в анамнезе, а также пациентам с факторами риска развития эпилепсии.
Следует избегать одновременного применения N-метил-D-аспартата (NMDA)-антагонистов, таких как амантадин, кетамин или декстрометорфан. Указанные соединения влияют на ту же систему рецепторов, что и мемантин, поэтому побочные эффекты (в основном связанные с центральной нервной системой (ЦНС)) могут быть более частыми или более выраженными.
Некоторые факторы, которые могут вызвать повышение рН мочи, могут обусловить необходимость тщательного наблюдения пациента. Эти факторы включают существенные изменения диеты, например замену рациона с мясными блюдами на вегетарианскую диету или интенсивный прием алкализирующих желудочных средств. Кроме того, рН мочи может повышаться из-за состояния почечного тубулярного ацидоза (ПТА) или вследствие тяжелых инфекций мочевыводящих путей, вызванных Proteus bacteria.
В большинстве клинических исследований, пациенты, недавно перенесшие инфаркт миокарда, некомпенсированную застойную сердечную недостаточность (III–IV степени согласно классификации Нью-Йоркской кардиологической ассоциации) или неконтролируемую артериальную гипертензию, были исключены. Соответственно, существуют только ограниченные данные, и пациенты с такими заболеваниями должны находиться под пристальным наблюдением врача.
Препарат Марукса® содержит лактозу. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью или нарушениями всасывания глюкозы-галактозы данный препарат применять не рекомендуется.
Беременность и лактация
Клинических данных о влиянии мемантина при применении в период беременности нет. Потенциальный риск для человека неизвестен. Мемантин не следует применять в период беременности, за исключением случаев,
обусловленных крайней необходимостью.
Не известно, проникает ли мемантин в грудное молоко, но это возможно ввиду липофильности субстанции. Женщинам, применяющим мемантин, не следует кормить ребенка грудью.
Особенности влияния на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Болезнь Альцгеймера от средней степени до тяжелых форм обычно обусловливает ухудшение способности управлять транспортными средствами или другими механизмами. Более того, Марукса® оказывает незначительное или умеренное влияние на способность управлять транспортными средствами или другими механизмами, поэтому амбулаторных пациентов следует предупредить о необходимости соблюдения особой осторожности.
Передозировка
В клинических исследованиях и пост-маркетинговом опыте данные о передозировке ограничены.
Симптомы:значительная передозировка (200 и 105 мг/сут на протяжении 3-х дней соответственно) проявлялась симптомами утомляемости, слабости и/или диареей либо имела бессимптомное течение. При передозировке до 140 мг или неустановленной дозой у пациентов отмечались нарушения со стороны центральной нервной системы (спутанность сознания, сонливость, гиперсомния, вертиго, возбуждение, агрессия, галлюцинации, нарушения
походки) и/или нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (рвота и диарея).
В самом опасном случае передозировки пациент выжил после перорального приема 2000 мг мемантина, когда появились побочные эффекты, повлиявшие на центральную нервную систему (кома в течение 10 дней, затем диплопия и возбуждение).
Отмечены симптомы нарушения центральной нервной системы, такие как беспокойство, психоз, зрительные галлюцинации, проконвульсивность, сонливость, ступор и бессознательное состояние после приема 400 мг мемантина внутрь.
Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет. При необходимости следует применять стандартные клинические процедуры для выведения активного вещества из организма, например промывание желудка, прием активированного угля (прекращение действия кишечно-печёночной рециркуляции), подкисление реакции мочи, форсированный диурез.
В случае появления признаков и симптомов чрезмерной стимуляции ЦНС симптоматические лечебные мероприятия следует проводить с осторожностью.
Форма выпуска и упаковка
По 14 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной/поливинилдихлоридной и фольги алюминиевой.
По 2 или 4 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 ºС.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок хранения
4 года
Не применять по истечении срока годности
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
КРКА, д.д., Ново место, Словения
Владелец регистрационного удостоверения
КРКА, д.д., Ново место, Словения
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара):
ТОО «КРКА Казахстан», РК, 050059, г. Алматы, пр. Аль-Фараби 19, корпус 1 б, 2-й этаж, 207 офис
тел.: +7 (727) 311 08 09
факс: +7 (727) 311 08 12
info.kz@krka.biz
| 669691141477976329_ru.doc | 96.5 кб |
| 710319491477977585_kz.doc | 89 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Действующее вещество: мемантин;
1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит 10 мг или 20 мг мемантина гидрохлорида
Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, тальк, магния стеарат, метакрилатного сополимера (1: 1) дисперсия 30% (метакриловая кислота, етакрилату сополимер, вода очищенная, натрия лаурилсульфат, полисорбат 80), триацетин, эмульсия симетикона (диметикон, кремния диоксид водный, макрогола стеариловый эфир, перекись водорода, сорбиновая кислота, вода очищенная).
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Основные физико-химические свойства:
-
10 мг белые овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с насечкой с одной стороны;
-
20 мг белые овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Психоаналептики. Средства, применяемые при деменции.
Код АТХ N06D X01.
Фармакологические.
В проявлениях симптомов и прогрессировании нейродегенеративной деменции важную роль играет нарушение глутаматергической нейротрансмиссии, особенно с участием NMDA (N-метил-D-аспартат) рецепторов.
Мемантин представляет собой потенциалзависимый, средней аффинности, неконкурентным антагонист NMDA-рецепторов. Мемантин модулирует эффекты патологически повышенного уровня глутамата, что может привести к дисфункции нейронов.
Фармакокинетика.
Абсорбция
Биодоступность мемантина составляет примерно 100%, время достижения пика концентрации в плазме крови (T max ) — от 3 до 8:00. Признаков влияния приема пищи на всасывание нет.
Распределение
Суточная доза 20 мг обусловливает стабильную концентрацию мемантина в плазме крови в пределах от 70 до 150 нг / мл (0,5-1 мкмоль) со значительными индивидуальными вариациями. При применении суточных доз от 5 до 30 мг отношение содержания препарата в цереброспинальной жидкости и сыворотке крови равен 0,52. Объем распределения — около 10 л / кг. Примерно 45% мемантина связывается с белками плазмы крови.
Метаболизм
В организме человека около 80% мемантина циркулирует в виде исходного вещества. Ни один из основных метаболитов мемантина (N-3,5-диметил-глудантан, смесь изомеров 4 и 6-гидрокси-мемантина и 1-нитрозо-3,5-диметил-адамантана) не имеют свойств NMDA-антагонистов. Участии цитохрома Р450 в метаболизме in vitro не выявлено. В исследовании, проведенном с пероральным применением 14 С-мемантина, в среднем 84% дозы было восстановлено в течение 20 дней, более 99% выводится из организма почками.
Вывод
Мемантин выводится моноекспоненциальним образом с показателем t 1/2 от 60 до 100 часов. У добровольцев с нормальной функцией почек общий клиренс (Cl tot ) равна 170 мл / мин / 1,7Зм 2 . Почечная стадия фармакокинетики мемантина включает также канальцевую реабсорбцию.
Скорость почечной элиминации мемантина в условиях щелочной реакции мочи может снижаться в 7-9 раз. Подщелачивание мочи возможно в результате глубоких изменений диеты, например изменения богатого мясными блюдами рациона вегетарианским или вследствие интенсивного приема антацидных желудочных средств.
Линейность
Фармакокинетика имеет линейный характер в диапазоне доз 10-40 мг.
Фармакодинамическая / фармакокинетический связь
При дозе мемантина 20 мг содержание в цереброспинальной жидкости соответствует величине k и(константа торможения) мемантина, что составляет 0,5 мкмоль в области фронтальной коры головного мозга человека.
Болезнь Альцгеймера легкой степени до тяжелых форм.
Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому компоненту препарата.
Фармакологические эффекты и механизм действия мемантина приводит такие взаимодействия:
- Механизм действия предполагает возможное усиление эффектов L-допа, допаминергических агонистов и антихолинергических средств при одновременном применении таких NMDA-антагонистов, как мемантин. Возможно ослабление эффектов барбитуратов и нейролептических средств. Совместное назначение мемантина и спазмолитических средств, дантролена или баклофена может модифицировать их эффекты, может обусловить необходимость коррекции доз.
- Следует избегать одновременного применения мемантина и амантадина из-за риска фармакотоксического психоза. Оба соединения являются химически связанными NMDA-антагонистами. То же самое может быть верным для кетамина и декстрометорфана. В одном опубликованном отчете отмечалось о также возможный риск комбинации мемантина и фенитоина.
- Другие лекарственные средства, такие как циметидин, ранитидин, прокаинамид, хинидин, хинин и никотин, которые используют ту же катионную транспортную систему почек, и амантадин, возможно, также способны взаимодействовать с мемантином, обусловливая потенциальный риск повышения его содержания в плазме крови.
- При совместном назначении мемантина с гидрохлоротиазидом (ГХТ) или любой комбинацией из ГХТ возможно снижение уровня ГХТ в сыворотке крови.
- Были сообщения об отдельных случаях повышение международного нормализованного соотношения (МНС) при применении мемантина пациентам, принимающим варфарин. Хотя причинная связь не установлена, необходим тщательный мониторинг протромбинового времени или МЧС у пациентов, одновременно принимающих пероральные антикоагулянты.
В ходе фармакокинетических исследований среди здоровых добровольцев существенных эффектов взаимодействия мемантина с глибуридом / метформином, донепезилом не обнаружено. У здоровых добровольцев эффектов фармакокинетического взаимодействия с галантамином не наблюдалось.
Мемантин in vitro не является ингибитором CYP 1A2, 2A6, 2C9, 2D6, 2E1, 3A, флавиновмиснои монооксигеназы, эпоксид гидролазы или сульфатиону.
Следует соблюдать осторожность при назначении препарата больным эпилепсией, пациентам с эпизодами судорог в анамнезе, а также пациентам с факторами риска развития эпилепсии.
Следует избегать одновременного применения с N-метил-D-аспартат (NMDA) антагонистов, такими как амантадин, кетамин или декстрометорфан. Эти соединения влияют на одну и ту же систему рецепторов, и мемантин, поэтому побочные эффекты (в основном связанные с центральной нервной системой) могут возникать чаще или быть более выраженными (см. Раздел «Побочные реакции»).
Некоторые факторы, вызывающие увеличение рН мочи, могут обусловить необходимость тщательного наблюдения за пациентом. Указанные факторы включают глубокие изменения диеты, например замену богатого мясными блюдами рациона на вегетарианский или интенсивный прием антацидных желудочных средств. Кроме того, рН мочи может повышаться из-за состояния тубулярного почечного ацидоза или тяжелые инфекции мочевого тракта, вызванные Proteus bacteria.
Во время большинства клинических исследований пациенты, недавно перенесших инфаркт миокарда, и пациенты с декомпенсированной застойной сердечной недостаточностью (III-IV степени по классификации Нью-Йоркской кардиологической ассоциации), а также больные неконтролируемой АГ исключались из числа участников. Вследствие этого имеются лишь ограниченные соответствующие данные, а за пациентами с такими заболеваниями необходимо тщательное наблюдение.
Особые предостережения относительно вспомогательных веществ.
Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует принимать пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или глюкозо-галактозы нарушением всасывания.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Беременность
Данных о влиянии мемантина при применении его в период беременности нет. Экспериментальные исследования на животных указывают на возможность замедления внутриутробного роста при воздействии концентраций, идентичных или несколько больше тех, что применяются человеку. Потенциальный риск для человека неизвестен. Мемантин не следует применять в период беременности, за исключением случаев, обусловленных насущной необходимостью.
Кормление грудью
Неизвестно, проникает мемантин в грудное молоко, однако, возможно, учитывая липофильностью субстанции. Женщинам, которые применяют мемантин, следует воздержаться от кормления грудью.
Фертильность
Побочных реакций не наблюдалось.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Болезнь Альцгеймера средней степени к тяжелым формам обычно обусловливает ухудшение возможности управлять автомобилем и нарушение способности работать с механизмами. Более того, мемантин имеет незначительный или умеренное влияние на способность человека, поэтому амбулаторных пациентов следует предупредить о необходимости соблюдения особой осторожности при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
Лечение следует начинать и проводить под наблюдением врача, имеющего опыт в диагностике и лечении болезни Альцгеймера. Терапию следует начинать только при условии наличия опекуна, который будет регулярно контролировать прием препарата пациентом. Диагноз должен быть установлен в соответствии с действующими установок. Следует регулярно оценивать переносимость и дозировка мемантина, лучше в течение трех месяцев от начала лечения. В дальнейшем клинический эффект мемантина и реакцию пациента на лечение следует оценивать регулярно в соответствии с действующими клинических рекомендаций. Поддерживающее лечение можно продолжать, пока терапевтический эффект остается благоприятным и пациент хорошо переносит применения мемантина. Следует рассмотреть возможность прекращения лечения мемантином, если исчезают признаки терапевтического эффекта или ухудшается переносимость лечения пациентом.
Взрослые.
Подбор дозы.
Максимальная суточная доза составляет 20 мг. С целью снижения риска развития побочных реакций поддерживающую дозу определяют путем постепенного увеличения дозы на 5 мг в неделю в течение первых 3 недель следующим образом:
-
1-я неделя (1-7 день):
-
принимать половину таблетки (5 мг) в течение 7 дней
-
2-я неделя (8-14 день):
-
принимать 1 таблетку (10 мг) в течение 7 дней
-
3-я неделя (15-21 день):
-
принимать 1½ таблетки (15 мг) в течение 7 дней
-
начиная с 4-й недели:
-
принимать 2 таблетки по 10 мг (20 мг) или 1 таблетку 20 мг в сутки каждый день.
Рекомендуемая поддерживающая доза составляет 20 мг в сутки.
Пациенты пожилого возраста.
Рекомендуемая доза для пациентов в возрасте от 65 лет составляет 20 мг в сутки (2 таблетки по 10 мг или 1 таблетка по 20 мг 1 раз в сутки), как указано выше.
Нарушение функции почек.
Для пациентов с нарушением функции почек легкой степени (клиренс креатинина 50-80 мл / мин) снижение дозы препарата не требуется. Пациентам с нарушением функции почек средней степени (клиренс креатинина 30-49 мл / мин) суточную дозу следует уменьшить до 10 мг. Дозу можно увеличить до 20 мг в сутки по стандартной схеме, если нежелательных реакций форуме крайней мере после 7 дней лечения. Пациентам с нарушением функции почек тяжелой степени (клиренс креатинина 5-29 мл / мин) суточную дозу следует уменьшить до 10 мг.
Нарушение функции печени.
Для пациентов с нарушением функции печени легкой или средней степени (Child Pugh А, B) коррекция дозы не требуется. Нет доступных данных по применению мемантина пациентам с тяжелым нарушением функции печени. Применение препарата Марукса® пациентам с тяжелым нарушением функции печени не рекомендуется.
Способ применения
Таблетки Марукса® следует принимать 1 раз в сутки каждый день в одно и то же время. Таблетки можно применять вместе с пищей или независимо от приема пищи.
Таблетка 10 мг может быть разделена на равные части.
Нет доступных данных применение мемантина данной категории пациентов.
Опыт ограничен.
Симптомы
Относительно значительные передозировки (200 мг и 105 мг в течение 3 дней соответственно) были либо связаны с симптомами утомления, слабости и / или диареей, или имели бессимптомное течение. При передозировке до 140 мг или неустановленным дозой наблюдали симптомы нарушения центральной нервной системы (спутанность сознания, вялость, сонливость, головокружение, возбуждение, агрессия, галлюцинации, нарушения походки) и / или желудочно-кишечные нарушения (рвота и диарея).
В более серьезных случаях после приема 2000 мг мемантина у пациента развилась кома в течение 10 дней, позже — диплопия и возбуждения. После симптоматического лечения и плазмафереза пациент выздоровел без последствий. После приема внутрь 4000 мг мемантина наблюдались симптомы нарушения ЦНС, такие как беспокойство, психоз, зрительные галлюцинации, склонность к судорогам, сонливость, ступор и потеря сознания. В данном случае пациент выжил и выздоровел.
Лечение
Лечение симптоматическое, специфического антидота не существует. Следует применить стандартные клинические процедуры для удаления действующего вещества из организма, например промывание желудка, прием активированного угля, подкисление реакции мочи, форсированный диурез.
В случае чрезмерной общей стимуляции центральной нервной системы (ЦНС) симптоматические лечебные мероприятия следует применять с осторожностью.
Приведены ниже в таблице побочные реакции наблюдались во время клинических исследований и медицинского применения. Побочные реакции представлены в группах по частоте в порядке уменьшения серьезности.
Эти реакции представлены в соответствии с частотой возникновения: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, <1/10), нечасто (≥ 1/1000, <1/100), редко (≥ 1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), включая единичные случаи.
| Классы систем органов | часто | нечасто | Очень редко | неизвестно |
| инфекции | грибковые заболевания | |||
| Со стороны иммунной системы | гиперчувствительность | |||
| Со стороны психики | сонливость |
спутанность сознания галлюцинации 1 |
Психотические реакции 2 | |
| Со стороны нервной системы |
головокружение нарушение равновесия |
нарушение походки | судороги | |
| Со стороны сердца | сердечная недостаточность | |||
| Со стороны сосудов | артериальная гипертензия | Венозный тромбоз / тромбоэмболизм | ||
| Со стороны респираторной системы, органов грудной клетки и средостения | одышка | |||
| Со стороны желудочно-кишечного тракта | запор | рвота | панкреатит | |
| Со стороны печени и желчевыводящих путей | Повышенные показатели функции печени | гепатит | ||
| общие нарушения | Головная боль | повышенная утомляемость |
1 Галлюцинации преимущественно наблюдали у пациентов с тяжелой формой болезни Альцгеймера.
2 Отдельные сообщения при медицинском применении.
Болезнь Альцгеймера связана с депрессией, суицидальными идеями и суицидом. Такие случаи известны при медицинском применении мемантина.
Для лекарственного средства не требуются специальные условия хранения.
Хранить в недоступном для детей месте.
По 14 таблеток в блистере, по 2 или по 6 блистеров в коробке.