В ШИПУЧИХ ТАБЛЕТКАХ
ФЛУИМУЦИЛ, 600 мг №10,№20
Только для взрослых
Шипучие таблетки
Отхаркивающий эффект
Растворяет и выводит слизь
Лимонный вкус
Один раз в день
Индивидуальная упаковка
Что представляет собой данный лекарственный препарат?
Раствор N-ацетилцистеина для лечения влажного кашля.
Как его принимать?
Взрослым: рекомендуемая доза – 1 таблетка в день, предпочтительно вечером. Ваш лечащий врач может порекомендовать изменить частоту приема или дозировку. При этом суточная доза не должна превышать 600 мг.
Продолжительность лечения – от 5 до 10 дней.
Показания
Муколитический препарат Флуимуцил, 600 мг, в шипучих таблетках предназначен для лечения респираторных заболеваний, сопровождаемых образованием большого количества плотной и вязкой мокроты (плотной и вязкой гиперсекреции).
Какие вещества содержит в составе?
Муколитический препарат Флуимуцил, 600 г, в шипучих таблетках, содержит активное веществ N-ацетилцистеин. Данное вещество принадлежит к группе лекарственных препаратов муколитиков, которые используются для облегчения удаления мокроты из дыхательных путей.
Вспомогательные вещества: натрия бикарбонат, лимонная кислота, лимонный ароматизатор, аспартам.
Как работает:
Муколитический препарат Флуимуцил, 600 мг, в шипучих таблетках устраняет скопления мокроты в воспаленных бронхах пациентов, страдающих от влажного кашля, и облегчает отделение мокроты.
Какое основное активное вещество препарата?:
N-ацетилцистеин оказывает интенсивное муколитическое и разжижающее воздействие, деполимеризует протеиновые комплексы и нуклеиновые кислоты, которые делают мокроту вязкой. Также данное вещество является антиоксидантом, который подавляет действие окисляющих радикалов и усиливает защитные механизмы дыхательных мембран.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:
Муколитический препарат Флуимуцил, 600 мг, в шипучих таблетках рекомендуется принимать с осторожностью и под контролем врача в следующих случаях:
— если пациент страдает от воспалительного заболевания бронхов, т.е. бронхиальной астмы;
— если у пациента есть или ранее наблюдались сокращения бронхиальных мышц (бронхоспазмы);
— если у пациента есть или ранее наблюдалось расстройство кишечника или желудка, т.е. язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.
Влияние на лабораторные анализы: Вещество N-ацетилцистеин может влиять на результаты анализов крови и мочи (колориметрические анализы для определения содержания солей салициловой кислоты и анализы для определения содержания кетонов). Перед сдачей данных анализов сообщите врачу, что вы принимает данный препарат.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами: не допускается одновременный прием раствора муколитического средства Флуимуцил с другими лекарственными препаратами. Не рекомендуется прием муколитического средства Флуимуцил, 600 мг, в шипучих таблетках в сочетании с:
— препаратами от кашля, так как это может привести к застою мокроты в бронхах. Рекомендуется принимать муколитическое средство Флуимуцил, 600 мг, в шипучих таблетках с осторожностью и под контролем врача, если вы также принимаете один из следующих препаратов:
— активированный уголь, используемый для лечения расстройств пищеварения или удаления газов из кишечника (метеоризма), так как это может снизить эффективность муколитического средства Флуимуцил;
— препараты для лечения инфекций (антибиотиков), принимаемых внутрь. Между приемом таких препаратов и муколитического средства Флуимуцил должно пройти не менее двух часов;
— нитроглицерин, используемый при некоторых расстройствах сердечной деятельности.
Одновременный прием данного препарата и муколитического средства Флуимуцил может стать причиной снижения кровяного давления (гипотензии) и головных болей.
Полный список противопоказаний см. в инструкции по применению..
ОСОБЫЕ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Перед приемом муколитического препарата Флуимуцил, 600 мг, в шипучих таблетках при беременности, предполагаемой или планируемой беременности, а также в период лактации проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом.
Особые противопоказания см. в инструкции по применению.
Больше информации:
Загрузить инструкцию по применению
Шипучие таблетки
Флуимуцил 600 мг
Только для взрослых
Шипучие таблетки
Отхаркивающий эффект
Растворяет и выводит слизь
Лимонный вкус
Один раз в день
Индивидуальная упаковка
В пакетиках без сахара
Флуимуцил 200 мг
Только для взрослых
Отхаркивающий эффект
Растворяет и выводит слизь
Один раз в день
Апельсиновый вкус
Индивидуальная упаковка
Назальный спрей
РИНОФЛУИМУЦИЛ
Растворяет и выводит слизь
Естественные способы профилактики кашля
Влажный кашель — довольно частый симптом в осенний период.
Как облегчить состояние при непрекращающемся кашле
Кашель — одно из самых неприятных последствий сезонных болезней.
Дыхание в тепле и в холоде: разница и оптимальные способы выполнения
Климатические потрясения последних десятилетий, вызванные усилением глобального потепле…
Какие виды травяного чая могут помочь в борьбе с сезонными заболеваниями?
Кашель, насморк, покраснение глаз, боль в животе.
9 рекомендаций при боли в горле
В случае болезни, даже при простом насморке или при боли в горле необходимо и
Флуимуцил® (Fluimucil)
💊 Состав препарата Флуимуцил®
✅ Применение препарата Флуимуцил®
Описание активных компонентов препарата
Флуимуцил®
(Fluimucil)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.11.16
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
R05CB01
(Ацетилцистеин)
Лекарственные формы
| Флуимуцил® |
Р-р д/приема внутрь 20 мг/1 мл: фл. 100 мл, 150 мл или 200 мл в компл. с мерн. колпачком рег. №: ЛП-001052 |
|
|
Р-р д/приема внутрь 40 мг/1 мл: фл. 150 мл или 200 мл в компл. с мерн. колпачком рег. №: ЛП-001052 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Флуимуцил®
Раствор для приема внутрь прозрачный или слегка опалесцирующий, бесцветный, с характерным запахом малины; возможно присутствие слабого серного запаха.
Вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат — 1 мг, натрия бензоат — 1.5 мг, динатрия эдетат — 1 мг, кармеллоза натрия — 4 мг, натрия сахаринат — 0.4 мг, натрия цикламат — 1.3 мг, сукралоза — 1.8 мг, ароматизатор малиновый — 2.5 мг, натрия гидроксид — до pH 6.5, вода очищенная — до 1 мл.
100 мл — флаконы темного стекла тип III (1) в комплекте с мерным колпачком — пачки картонные.
150 мл — флаконы темного стекла тип III (1) в комплекте с мерным колпачком — пачки картонные.
200 мл — флаконы темного стекла тип III (1) в комплекте с мерным колпачком — пачки картонные.
Раствор для приема внутрь прозрачный, бесцветный или слабо желтого цвета, с характерным запахом клубники и граната и слабым серным запахом.
Вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат — 1.8 мг, пропилпарагидроксибензоат — 0.2 г, динатрия эдетат — 1 мг, кармеллоза натрия — 4 мг, сорбитол 70% — 120 мг, натрия сахаринат — 0.4 мг, ароматизатор клубничный — 10 мг, ароматизатор гранатовый — 2 мг, натрия гидроксид — до pH 6.5, вода очищенная — до 1 мл.
150 мл — флаконы темного стекла тип III (1) в комплекте с мерным колпачком — пачки картонные.
200 мл — флаконы темного стекла тип III (1) в комплекте с мерным колпачком — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Муколитическое средство, является производным аминокислоты цистеина. Оказывает муколитическое действие, увеличивает объем мокроты, облегчает ее отхождение за счет прямого воздействия на реологические свойства мокроты. Действие ацетилцистеина связано со способностью его сульфгидрильных групп разрывать внутри- и межмолекулярные дисульфидные связи кислых мукополисахаридов мокроты, что приводит к деполяризации мукопротеидов и уменьшению вязкости мокроты.
Снижает индуцированную гиперплазию мукоидных клеток, усиливает выработку поверхностно-активных соединений путем стимуляции пневмоцитов II типа, стимулирует мукоцилиарную активность, что приводит к улучшению мукоцилиарного клиренса.
Сохраняет активность при наличии гнойной, слизисто-гнойной и слизистой мокроты.
Увеличивает секрецию менее вязких сиаломуцинов бокаловидными клетками, снижает адгезию бактерий на эпителиальных клетках слизистой оболочки бронхов. Стимулирует мукозные клетки бронхов, секрет которых лизирует фибрин. Аналогичное действие оказывает на секрет, образующийся при воспалительных заболеваниях ЛОР-органов.
Оказывает антиоксидантное действие, обусловленное способностью его реактивных сульфгидрильных групп (SH-группы) связываться с окислительными радикалами и, таким образом, нейтрализовать их.
Ацетилцистеин легко проникает внутрь клетки, деацетилируется до L-цистеина, из которого синтезируется внутриклеточный глутатион. Глутатион — высокореактивный трипептид, мощный антиоксидант и цитопротектор, нейтрализующим эндогенные и экзогенные свободные радикалы и токсины. Ацетилцистеин предупреждает истощение и способствует повышению синтеза внутриклеточного глутатиона, участвующего в окислительно-восстановительных процессах клеток, способствуя детоксикации вредных веществ. Этим объясняется действие ацетилцистеина в качестве антидота при отравлении парацетамолом.
Предохраняет альфа1-антитрипсин (ингибитор эластазы) от инактивирующего воздействия HOCI — окислителя, вырабатываемого миелопероксидазой активных фагоцитов. Обладает также противовоспалительным действием (за счет подавления образования свободных радикалов и активных кислородсодержащих веществ, ответственных за развитие воспаления в легочной ткани).
Фармакокинетика
При приеме внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ. В значительной степени подвергается эффекту «первого прохождения» через печень, что приводит к уменьшению биодоступности. Связывание с белками плазмы крови до 50% (через 4 ч после приема внутрь). Метаболизируется в печени и, возможно, в кишечной стенке. В плазме определяется в неизмененном виде, а также в виде метаболитов — N-ацетилцистеина, N,N-диацетилцистеина и эфира цистеина.
Почечный клиренс составляет 30% от общего клиренса.
Показания активных веществ препарата
Флуимуцил®
Заболевания органов дыхания и состояния, сопровождающиеся образованием вязкой и слизисто-гнойной мокроты: острый и хронический бронхит, трахеит вследствие бактериальной и/или вирусной инфекции, пневмония, бронхоэктатическая болезнь, бронхиальная астма, ателектаз вследствие закупорки бронхов слизистой пробкой, синусит (для облегчения отхождения секрета), муковисцидоз (в составе комбинированной терапии).
Подготовка к бронхоскопии, бронхографии, аспирационному дренированию.
Удаление вязкого секрета из дыхательных путей при посттравматических и послеоперационных состояниях.
Для промывания абсцессов, носовых ходов, гайморовых пазух, среднего уха, обработки свищей, операционного поля при операциях на полости носа и сосцевидном отростке.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Внутрь взрослым и детям старше 6 лет — по 200 мг 2-3 раза/сут; детям в возрасте от 2 до 6 лет — по 200 мг 2 раза/сут или по 100 мг 3 раза/сут.
При ингаляционном и интратрахеальном применении дозу, частоту применения и длительность курса устанавливают индивидуально.
Местно — закапывают в наружный слуховой проход и носовые ходы 150-300 мг на 1 процедуру.
Побочное действие
Аллергические реакции: крапивница, сыпь, зуд, ангионевротический отек, анафилактические реакции, отек лица.
Со стороны нервной системы: головная боль.
Со стороны органа слуха и равновесия: шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, понижение АД, кровотечение.
Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, диспноэ.
Со стороны пищеварительной системы: рвота, диарея, стоматит, боли в животе, тошнота, диспепсия.
Общие реакции: пирексия.
Противопоказания к применению
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, кровохарканье, легочное кровотечение, период лактации (грудного вскармливания), детский возраст до 2 лет, повышенная чувствительность к ацетилцистеину.
Противопоказания для применения у детей в возрасте до 14 лет зависят от лекарственной формы и указаны в инструкции по применению используемого лекарственного препарата.
Применение при беременности и кормлении грудью
При необходимости применения при беременности следует тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и возможный риск для плода.
Противопоказано применение в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью применяют ацетилцистеин у пациентов с заболеваниями печени.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью применяют ацетилцистеин у пациентов с заболеваниями почек.
Применение у детей
При использовании ацетилцистеина у пациентов с бронхиальной астмой необходимо обеспечить дренаж мокроты. У новорожденных применяют только по жизненным показаниям в дозе 10 мг/кг под строгим контролем врача.
Внутрь детям старше 6 лет — по 200 мг 2-3 раза/сут; детям в возрасте от 2 до 6 лет — по 200 мг 2 раза/сут или по 100 мг 3 раза/сут, до 2 лет — по 100 мг 2 раза/сут.
Особые указания
С осторожностью применять при следующих заболеваниях и состояниях: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе; бронхиальная астма, печеночная и/или почечная недостаточность; непереносимость гистамина (следует избегать длительного применения, т.к. ацетилцистеин влияет на метаболизм гистамина и может привести к возникновению признаков непереносимости, таких как головная боль, вазомоторный ринит, зуд); варикозное расширение вен пищевода; заболевания надпочечников; артериальная гипертензия.
При использовании ацетилцистеина у пациентов с бронхиальной астмой необходимо обеспечить дренаж мокроты.
Между приемом ацетилцистеина и антибиотиков следует соблюдать 1-2 часовой интервал.
Следует строго соблюдать соответствие пути введения и применяемой лекарственной формы.
Лекарственное взаимодействие
Одновременное применение ацетилцистеина с противокашлевыми средствами может усилить застой мокроты из-за подавления кашлевого рефлекса.
При одновременном применении с антибиотиками (в т.ч. тетрациклином, ампициллином, амфотерицином B) возможно их взаимодействие с тиоловой группой ацетилцистеина.
Одновременный прием ацетилцистеина и нитроглицерин может вызвать выраженное снижение АД и головную боль.
Одновременное применение ацетилцистеина и карбамазепина может сопровождаться снижением концентрации карбамазепина до субтерапевтического уровня.
Ацетилцистеин устраняет токсические эффекты парацетамола.
Ацетилцистеин может влиять на результаты колориметрического определения салицилатов.
Ацетилцистеин может влиять на результаты анализа кетонов в моче.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Ацетилцистеин
(МАРБИОФАРМ, Россия)
Ацетилцистеин Вертек…
(ВЕРТЕКС, Россия)
Ацетилцистеин Канон
(КАНОНФАРМА ПРОДАКШН, Россия)
Ацетилцистеин-Тева
(Teva Pharmaceutical Industries, Израиль)
АЦЦ®
(SANDOZ, Словения)
АЦЦ® 100
(SANDOZ, Словения)
АЦЦ® 200
(SANDOZ, Словения)
АЦЦ® Актив
(SANDOZ, Словения)
АЦЦ® Лонг
(SANDOZ, Словения)
Мукоцил Солюшн Таблетс®
(АТОЛЛ, Россия)
Все аналоги
. Одна таблетка содержит: активное вещество — ацетилцистеин 600 мг; вспомогательные вещества: лимонная кислота, натрия гидрокарбонат, аспартам, ароматизатор лимонный.
. Белые круглые с шероховатой поверхностью таблетки лимонного, слегка серного запаха.
Раствор препарата, полученный в результате восстановления таблеток в воде, должен быть слегка опалесцирующим, с характерным запахом и вкусом лимонного ароматизатора.
. Отхаркивающее муколитическое средство.
Код АТХ
R05СВ01.
Фармакодинамика.
Муколитическое средство, разжижает мокроту, увеличивает ее объем, облегчает отделение мокроты. Действие связано со способностью вободных сульфгидрильных ipynn ацетилцистеина разрывать внутри- и межмолекулярные дисульфидные связи кислых мукополисахаридов мокроты, что приводит к деполимеризации мукопротеинов и уменьшению вязкости мокроты. Сохраняет активность при гнойной мокроте.
Увеличивает секрецию менее вязких сиаломуцинов бокаловидными клетками, снижает адгезию бактерий на эпителиальных клетках слизистой оболочки бронхов. Стимулирует мукозные клетки бронхов, секрет которых лизирует фибрин. Аналогичное действие оказывает на секрет, образующийся при воспалительных заболеваниях ЛОР-органов. Оказывает антиоксидантное действие, обусловленное наличием SH-группы, способной нейтрализовать электрофильные окислительные токсины. Ацетилцистеин легко проникает внутрь клетки, деацетилируется до L-цистеина, из которого синтезируется внутриклеточный глютатион. Глютатион — высокореактивный трипептид, мощный антиоксидант, цитопротектор, улавливающий эндогенные и экзогенные свободные радикалы и токсины. Ацетилцистеин предупреждает истощение и способствует повышению синтеза внутриклеточного глютатиона, участвующего в окислительно-восстановительных процессах клеток, таким образом способствуя детоксикации вредных веществ. Этим объясняется действие ацетилцистеина в качестве антидота при отравлении парацетамолом.
Предохраняет альфа 1-антитрипсин (ингибитор эластазы) от инактивирующего воздействия НОС1 — окислителя, вырабатываемого миелопероксидазой активных фагоцитов. Обладает также противовоспалительным действием (за счет подавления образования свободных радикалов и активных кислородсодержащих веществ, ответственных за развитие воспаления в легочной ткани).
Фармакокинетика.
Флуимуцил хорошо абсорбируется при пероральном приеме. Он немедленно деацетилируется до цистеина в печени. В крови наблюдается подвижное равновесие свободного и связанного с белками плазмы ацетилцистеина и его метаболитов (цистеина, цистина, диацетилцистеина). Из-за высокого эффекта «первого прохождения» через печень биодоступность ацетилцистеина составляет около 10%. Ацетилцистеин проникает в межклеточное пространство, преимущественно распределяется в печени, почках, легких, / бронхиальном секрете.
Максимальная концентрация в плазме достигается через 1-3 ч после перорального приема и составляет 15 ммоль/л, связь с белками плазмы — 50%. Т1/2 — около 1 ч, при циррозе печени увеличивается до 8 ч. Выводится почками в виде неактивных метаболитов (неорганические сульфаты, диацетилцистеин), незначительная часть выделяется в неизмененном виде через кишечник. Проникает через плацентарный барьер.
Нарушение отхождения мокроты: бронхит, трахеит, бронхиолит, пневмония, бронхоэктатическая болезнь, муковисцидоз, абсцесс легких, эмфизема легких, ларинготрахеит, интерстициальные заболевания легких, ателектаз легкого (вследствие закупорки бронхов слизистой пробкой). Катаральный и гнойный отит, гайморит, синусит (облегчение отхождения секрета).
Удаление вязкого секрета из дыхательных путей при посттравматических и послеоперационных состояниях.
Повышенная чувствительность к ацетилцистеину, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, детский возраст до 18 лет, период лактации.
С осторожностью
— Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, варикозное расширение вен пищевода, кровохарканье, легочное кровотечение, фенилкетонурия, бронхиальная астма, заболевания надпочечников, печеночная и/или почечная недостаточность, артериальная гипертензия.
Применение препарата при беременности и в период лактации
.
Препарат при беременности назначают только, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
В случае необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозировка
Внутрь. Взрослым: 1 таблетку шипучую 600 мг растворяют в 1/3 стакана воды и принимают один раз в день.
Продолжительность курса лечения следует оценивать индивидуально. При острых заболеваниях продолжительность курса лечения составляет от 5 до 10 дней; при лечении хронических заболеваний — до нескольких месяцев (по рекомендации врача).
В редких случаях возможны: тошнота, изжога, ощущение переполнения желудка, рвота, диарея, кожная сыпь, зуд, крапивница, носовые кровотечения, шум в ушах. При приеме ацетилцистеина описаны случаи развития бронхоспазма, коллапса, стоматита, снижения агрегации тромбоцитов.
Ацетилцистеин при приеме в дозе 500 мг/кг/день не вызывает признаков и симптомов передозировки.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Сочетанное применение ацетилцистеина с противокашлевыми средствами может усилить застой мокроты из-за подавления кашлевого рефлекса. При одновременном применении с такими антибиотиками, как тетрациклины (исключая доксициклин), ампициллин, амфотерицин В, возможно их взаимодействие с тиоловой группой ацетилцистеина, что ведет к снижению активности обоих препаратов. Поэтому интервал между приемами этих /? препаратов должен составлять не менее 2 часов.
Одновременный прием ацетилцистеина и нитроглицерина может привести к усилению сосудорасширяющего и дезагрегантного действия последнего. Ацетилцистеин устраняет токсические эффекты парацетамола.
Больным с бронхиальной астмой и обструктивным бронхитом ацетилцистеин следует назначать с осторожностью под систематическим контролем бронхиальной проходимости. Препарат содержит аспартам, поэтому не рекомендуется его применение у больных фенилкетонурией.
Присутствие легкого серного запаха является характерным запахом действующего вещества.
При растворении ацетилцистеина необходимо пользоваться стеклянной посудой, избегать контакта с металлическими и резиновыми поверхностями.
Таблетки шипучие 600 мг.
По 2 или 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку (блистер) из ламинированной алюминиевой фольги [полиамид — алюминий — полиэтилен / полиэтилен — алюминий].
По I или 2 блистера (по 10 таблеток) или по 5 или 10 блистеров (по 2 таблетки) вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в местах, недоступных для детей.
3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Без рецепта.
Предприятие — производитель
Замбон Свитцерланд Лтд.,
Виа Индустриа 13, СН-6814 Кадемпино, Швейцария.
Претензии по качеству препарата направлять по адресу
Представительство АО «Замбон С.П.А.» (Италия):
Россия, 121002 Москва, Глазовский пер., д. 7, офис 17.
Одна таблетка содержит: активное вещество — ацетилцистеин 600 мг; вспомогательные вещества: лимонная кислота, натрия гидрокарбонат, аспартам, ароматизатор лимонный.
Белые, круглые с шероховатой поверхностью таблетки лимонного, слегка серного запаха.
Раствор препарата, полученный в результате восстановления таблеток в воде, должен быть слегка опалесцирующим, с характерным запахом и вкусом лимонного ароматизатора.
Средства, применяемые при кашле и простудных заболеваниях. Муколитические средства.
АТС код: R05CB01.
Фармакодинамика
Флуимуцил содержит действующее вещество ацетилцистеин — производное цистеина с реакционноспособной свободной SH-группой, который обладает как муколитическими, так и антиоксидантными свойствами.
Муколитическая активность ацетилцистеина основана на способности SН-группы ослаблять дисульфидные СВЯЗИ в мукопротеинах.
Антиоксидантные свойства Флуимуцила обусловлены инактивацией электрофильных и окислительных соединений непосредственно ацетилцистеином и косвенно глютатионом. Посредством цистеина ацетилцистеин делает возможным внутренний синтез прекурсора эндогенного глютатиона с дальнейшим увеличением поступления эндогенного глютатиона.
Ацетилцистеин является источником цистеина — основного предшественника синтеза глютатиона, увеличивает эндогенные запасы глютатиона.
Экзогенные и эндогенные окислители, которые нейтрализуются ацетилцистеином и глютатионом, участвуют в патогенезе воспалительных заболеваний дыхательных путей.
Клиническая эффективность
Флуимуцил разжижает вязкий секрет дыхательных путей, улучшает отхаркивание, смягчает кашлевой рефлекс и облегчает дыхание.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь ацетилцистеин быстро и полностью абсорбируется.
Биодоступность свободного ацетилцистеина составляет около 10 %, что связано с явным пресистемным метаболизмом.
После приема достаточно высокой дозы 30 мг/кг массы тела, пик концентрации ацетилцистеина (свободного и связанного) в плазме составляет около 67 нмоль/мл с Tmax 0,75 — 1 часа. AUC (площадь под кривой) составляет 163 нмоль/мл × ч, период полувыведения — около 1,3 часа.
При такой же дозе пик концентрации свободного ацетилцистеина в плазме составляет около 9 нмоль/мл, AUC составляет 12 нмоль/мл × ч, период полувыведения — около 0,46 часа.
Концентрация свободного цистеина в плазме также необыкновенно высокая (AUC — 80 нмоль/мл × ч, период полувыведения — около 0,81 часа).
После приема внутрь и внутривенного применения 600 мг ацетилцистеина наблюдаются следующие основные фармакокинетические характеристики свободной фракции ацетилцистеина:
При приеме внутрь: пик концентрации в плазме — около 15 нмоль/мл; период
полувыведения — около 2,15 часа.
При внутривенном применении: пик концентрации в плазме – около 300 нмоль/мл; период полувыведения — около 2,27 часа.
С другой стороны, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, проявляют лучшую биодоступность натощак. После применения 600 мг в лекарственной форме таблетки, покрытые оболочкой, пик концентрации в плазме (Cmax) общего ацетилцистеина (свободного и связанного) составляет 3,40 μг/мл (20,83 нмоль/мл) с Tmax 0,71 ч (43 минуты). AUC (площадь под кривой) равна 10,06 μг× ч/мл.
Прием пищи на системную биодоступность при внутреннем применении ацетилцистеина не изучался.
Распределение
Ацетилцистеин находится в организме, как в свободной форме, так и обратимо связанной с белками плазмы дисульфидными связями.
Ацетилцистеин, в основном, распределяется во внеклеточной водной среде. Он находится большей частью в печени, почках, легких и бронхиальной слизи.
Метаболизм
Биотрансформация начинается сразу после приема препарата: в результате эффекта первого прохождения ацетилцистеин деацетилируются в стенке кишечника и печени до L-цистеина, так же активного, а затем метаболизируется до неактивных соединений.
Выделение
Приблизительно 30 % введенной дозы выводится непосредственно с мочой.
Основные метаболиты — цистин и цистеин, также в небольших количествах выделяются таурин и сульфаты. Исследования по выделению части вещества, неочищенного почками, отсутствуют.
Исследования фармакокинетики у пациентов с нарушениями функции печени показали увеличение до 62% площади под кривой «концентрация-время» в сыворотке и 30 % уменьшение клиренса.
Плазменный клиренс ацетилцистеина мало зависит от почечной функции.
Заболевания органов дыхания, сопровождающиеся образованием вязкой, трудноотделяемой мокроты: острый и хронический бронхит, ларингит, синусит, трахеит, грипп, бронхиальная астма и (как дополнительное лечение) муковисцидоз.
Внутрь.
Стандартная доза при острых заболеваниях
Взрослым и детям старше 12 лет: 1 таблетку шипучую 600 мг один раз в день.
Курс лечения устанавливается врачом. При острых заболеваниях продолжительность курса лечения составляет от 5 до 10 дней.
Особые схемы дозирования
Долгосрочное лечение
Взрослым и детям старше 12 лет: 1 таблетку шипучую 600 мг один раз в день, максимальная продолжительность курса лечения — от 3 до 6 месяцев.
При чрезмерном образование секрета и, как следствие, продолжающемся кашле после 2 недель лечения, рекомендуется пересмотр диагноза для исключения других заболеваний, например, возможных злокачественных заболеваний респираторных путей.
Муковисцидоз
Как указано выше, при этом применяется детьми, начиная с 6 летнего возраста: 1 таблетку шипучую 600 мг один раз в день.
Таблетку шипучую растворяют в одном стакане холодной или теплой воды.
Готовый раствор лекарственного средства не рекомендуется смешивать с другими препаратами.
Слабый серный запах, который может появиться при вскрытии блистера, быстро улетучивается и не оказывает влияния на эффективность препарата.
Препарат принимают независимо от приема пищи, о взаимодействии препарата с пищей не сообщалось.
При пропуске очередного приема препарата следует принять пропущенную дозу и далее продолжить прием препарата по схеме. Не принимайте двойную дозу, чтобы восполнить забытую дозу.
Пациентам с нарушением функции печени и почек, как правило, не требуется корректировка дозы препарата. Этой группе пациентов рекомендуется применять препарат с осторожностью под строгим контролем врача.
Наиболее частыми нежелательными реакциями, связанными с пероральным применением ацетилцистеина, являются реакции со стороны желудочно-кишечной системы.
О реакциях гиперчувствительности, включая анафилактический шок, анафилактическую/анафилактоидную реакцию, бронхоспазм, ангионевротический отек, сыпь и зуд, сообщалось реже.
В таблице ниже нежелательные реакции перечислены в соответствии с классом системы органов и частотой развития (очень часто (≥1/10), часто (от ≥ 1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000) и частота неизвестна (не может быть оценена на основе доступных данных).
В каждой группе, нежелательные реакции представлены в порядке убывания серьезности.
| Класс системы органов | Нежелательные реакции | |||
| Нечасто (от ≥1/1000 до <1/100) | Редко (от ≥1/10000 до <1/1000) | Очень редко (<1/10000) | Частота не известна | |
| Нарушения со стороны иммунной системы | реакции гиперчувствительности | анафилактический шок, анафилактические/анафилактоидные реакции | ||
| Нарушения со стороны нервной системы | головная боль | |||
| Нарушения со стороны органа слуха и равновесия | шум в ушах | |||
| Нарушения со стороны сердца | тахикардия | |||
| Нарушения со стороны сосудистой системы | геморрагии | |||
| Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения | бронхоспазм, диспноэ | |||
| Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта | рвота, диарея, стоматит, абдоминальная боль, тошнота | диспепсия | ||
| Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей | крапивница, сыпь, ангионевротический отек, зуд | |||
| Общие нарушения и нарушения в месте введения | гипертермия | Отек лица | ||
| Исследования | гипотензия |
Различные исследования подтверждают снижение агрегации тромбоцитов при применении ацетилцистеина. Клиническое значение этого вывода не определено.
Аллергические реакции со стороны кожи и дыхательных путей могут появляться у предрасположенных к этому пациентов; бронхоспазм может также развиться у пациентов, страдающих бронхиальной астмой или гиперреактивностью бронхиальной системы (см. раздел «Меры предосторожности»).
В очень редких случаях сообщалось о возникновении серьезных кожных реакций, таких как синдром Стивенса-Джонсона или синдром Лайелла, которые имеют временную связь с приемом ацетилцистеина. При возникновении изменений со стороны кожи или слизистых оболочек следует прекратить прием препарата и обратиться к врачу. В большинстве зарегистрированных случаев одновременно применялось, как минимум, еще одно лекарственное средство, что, возможно, явилось причиной усиления кожно-слизистых проявлений.
Дыхание пациента может временно иметь неприятный запах, вероятно, это связано с выделением сероводорода.
При появлении перечисленных побочных реакций, а также реакций, не описанных в настоящей инструкции, необходимо обратиться к врачу.
• повышенная чувствительность к ацетилцистеину или любому из вспомогательных веществ;
• детский возраст до 12 лет;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
• фенилкетонурия (лекарственное средство содержит вспомогательного вещество аспартам, который метаболизируется до фенилаланина).
О случаях передозировки препаратом не сообщалось.
Применение здоровыми добровольцами ацетилцистеина в суточной дозе 11,6 г в течение трех месяцев не вызвало никаких серьезных побочных реакций. Ацетилцистеин при приеме в дозе 500 мг/кг/день не вызывает признаков и симптомов передозировки.
Симптомы
Передозировка может проявляться следующими симптомами со стороны ЖКТ: тошнота, рвота и диарея.
Лечение
Специфичного антидота не существует, лечение симптоматическое.
Относительные противопоказания
Лекарственное средство Флуимуцил, таблетки шипучие по 600 мг не следует применять у детей младше 12 лет (у детей, страдающих муковисцидозом, младше 6 лет).
Одновременное применение ацетилцистеина с противокашлевыми средствами клинически не оправдано (см. раздел «Особые предупреждения и меры предосторожности при использовании» ниже).
Особые предупреждения и меры предосторожности при использовании
Рекомендуется с осторожностью применять Флуимуцил пациентам с риском развития желудочно-кишечного кровотечения (например, с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в неактивной форме или варикозом вен пищевода), имеются доказательства того, что ацетилцистеин при приеме внутрь может вызывать рвоту.
Ацетилцистеин следует применять с осторожностью пациентам с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, особенно в случае сопутствующего приема других лекарственных препаратов, которые раздражают слизистую оболочку желудка.
Флуимуцил следует с осторожностью принимать пациентам, страдающим бронхиальной астмой и гиперреактивной бронхиальной системой, учитывая риск развития бронхоспазма. Лечение должно проводиться под контролем врача.
В случае развития реакций гиперчувствительности или бронхоспазма, применение препарата следует немедленно прекратить и, при необходимости, принять соответствующие терапевтические меры.
Одновременное применение ацетилцистеина с противокашлевыми средствами, подавляющих кашлевой рефлекс и физиологический механизм самоочищения дыхательных путей, может усилить застой мокроты с возможным риском развития бронхоспазма и инфекции дыхательных путей (см. раздел «Относительные противопоказания»).
Ацетилцистеин влияет на метаболизм гистамина, поэтому его не следует применять длительно пациентам с непереносимостью гистамина, поскольку это может привести к появлению симптомов непереносимости (головная боль, вазомоторный ринит, зуд). Применение ацетилцистеина, главным образом в начале лечения, может вызвать разжижение бронхиального секрета и увеличить его объем. Если пациент не способен эффективно откашливать мокроту, необходимо применять постуральный дренаж и бронхоаспирацию.
Пациентам с артериальной гипертензией, находящимся на строгой бессолевой диете, следует учитывать, что одна шипучая таблетка препарата содержит около 140 мг натрия (что соответствует примерно 350 мг натрия хлорида). В этих случаях рекомендуется применение препарата Флуимуцил в лекарственной форме гранулы для приготовления раствора для приема внутрь или других бессолевых препаратов ацетилцистеина.
Присутствие легкого серного запаха является характерным запахом действующего вещества и не указывает на изменение препарата.
Исследования взаимодействий с другими лекарственными средствами in vivo не проводились.
Одновременный прием ацетилцистеина и активированного угля при терапии интоксикации может снижать эффективность перорально принятого ацетилцистеина.
При исследованиях in vitro отмечали случаи инактивации антибиотиков ацетилцистеином при их смешивании. Поэтому интервал между приемами антибиотика и ацетилцистеина должен составлять не менее 2 часов. Это не касается лоракарбефа.
Одновременный прием ацетилцистеина и нитроглицерина может привести к усилению сосудорасширяющего и дезагрегантного действия последнего. При необходимости одновременного применения нитроглицерина и ацетилцистеина пациентам следует контролировать возможное развитие гипотензии, которая может иметь тяжелый характер, пациентов следует предупредить о возможности возникновения головных болей.
Одновременное применение ацетилцистеина с противокашлевыми средствами: см. раздел «Особые предупреждения и меры предосторожности при использовании».
Одновременное применение ацетилцистеина и карбамазепина может привести к возникновению субтерапевтических концентраций карбамазепина.
Ацетилцистеин может влиять на колориметрическое исследование количественного определения салицилатов и результаты определения кетоновых тел в моче.
Несовместимость
При растворении ацетилцистеина необходимо пользоваться стеклянной посудой, избегать контакта с металлическими и резиновыми поверхностями.
Готовый раствор лекарственного средства не рекомендуется смешивать с другими препаратами.
Ограниченные данные применения ацетилцистеина при беременности не указывают на неблагоприятное действие данного лекарственного средства на течение беременности, здоровье плода или новорожденного. Эпидемиологические данные к настоящему времени отсутствуют. Исследования, проведенные на животных, не указывают на прямое или непрямое токсическое действие ацетилцистеина на беременность и эмбриональное и/или постнатальное развитие.
В качестве меры предосторожности рекомендуется избегать использования препарата во время беременности.
Препарат при беременности назначают только, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Лактация
Данные об экскреции ацетилцистеина с грудным молоком отсутствуют.
Принимать препарат во время лактации следует только после тщательной оценки соотношения польза/риск. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Исследования о возможности препарата влиять на способность управлять транспортными средствами и механизмами не проводились.
Хранить при температуре не выше 25 °C.
Хранить в местах, недоступных для детей.
Срок хранения
3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Таблетки шипучие 600 мг.
По 2 таблетки в контурную ячейковую упаковку (блистер) из ламинированной алюминиевой фольги [полиамид — алюминий — полиэтилен / полиэтилен — алюминий].
По 5 или 10 блистеров вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Информация о производителе
Замбон Свитцерланд Лтд.,
Виа Индустриа 13, СН-6814 Кадемпино, Швейцария.
Претензии по качеству препарата направлять по адресу:
Представительство АО «Замбон С.П.А.» (Италия) Россия, 119002 Москва, Глазовский пер., д. 7, офис 17. Тел.: (495) 933-38-30/32
Факс: (495) 933-38-31