Пропанорм® (Propanorm®)
💊 Состав препарата Пропанорм®
✅ Применение препарата Пропанорм®
Описание активных компонентов препарата
Пропанорм®
(Propanorm®)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.05.14
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
C01BC03
(Пропафенон)
Лекарственная форма
| Пропанорм® |
Таб., покр. пленочной оболочкой, 300 мг: 50 шт. рег. №: ЛС-001169 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Пропанорм®
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая гранулированная — 41.5 мг, крахмал кукурузный — 28.9 мг, кроскармеллоза натрия — 21 мг, коповидон — 20 мг, магния стеарат — 2 мг, натрия лаурилсульфат — 1.6 мг.
Состав оболочки: Опадрай белый 02F28310 — 14.92 мг (гипромеллоза 5 — 8.3 мг, титана диоксид — 4.12 мг, макрогол 6000 — 2.5 мг), симетикон (эмульсия диметикона с кремния диоксидом) — 0.08 мг.
10 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антиаритмическое средство класса IC, блокатор натриевых каналов. Уменьшает максимальную скорость деполяризации фазы 0 потенциала действия и его амплитуду преимущественно в волокнах Пуркинье и сократительных волокнах желудочков, понижает автоматизм. Высокоэффективен при желудочковых аритмиях; при наджелудочковых нарушениях ритма эффективность несколько ниже. Пропафенон оказывает слабо выраженное бета-адреноблокирующее действие.
Фармакокинетика
Фармакокинетика пропафенона характеризуется значительными индивидуальными различиями.
После приема внутрь всасывание быстрое и практически полное — более 90%, Cmax в плазме крови достигается через 1-3.5 ч. Связывание с белками 97%. Подвергается интенсивному метаболизму при «первом прохождении» через печень с образованием 2 активных метаболитов — 5-гидроксипропафенона и N-деспропилпропафенона, которые обладают антиаритмической активностью, сравнимой с активностью пропафенона, но присутствуют в концентрациях, составляющих 20% от концентраций пропафенона.
T1/2 у пациентов с интенсивным метаболизмом (более 90% случаев) — 2-10 ч, с замедленным метаболизмом (менее 10% случаев) — 10-32 ч. Выводится почками — 38% в виде метаболитов, 1% — в неизмененном виде; через кишечник — 53% в виде метаболитов.
Показания активных веществ препарата
Пропанорм®
Лечение и профилактика наджелудочковых и желудочковых экстрасистол, пароксизмальных нарушений ритма (наджелудочковая тахикардия, в т.ч. при синдроме WPW; желудочковая тахикардия).
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
При приеме внутрь начальная доза — 450-600 мг/сут, при необходимости дозу увеличивают до 900 мг/сут.
При в/в капельном введении начальная доза — 500 мкг/кг, при необходимости дозу увеличивают до 1-2 мг/кг.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны брадикардия, замедление синоатриальной, AV и внутрижелудочковой проводимости, снижение сократительной способности миокарда (у предрасположенных пациентов), аритмогенное действие; при приеме в высоких дозах — ортостатическая гипотензия.
Со стороны пищеварительной системы: при приеме в высоких дозах возможны тошнота, анорексия, чувство тяжести в эпигастрии, запор; редко — нарушения функции печени.
Со стороны ЦНС: при приеме в высоких дозах — головная боль, головокружение; редко — нарушение зрения.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения.
Со стороны репродуктивной системы: олигоспермия.
Аллергические реакции: редко — кожная сыпь.
Противопоказания к применению
Тяжелые формы хронической сердечной недостаточности, выраженная артериальная гипотензия, кардиогенный шок, выраженная брадикардия, СССУ, AV-блокада II и III степени, нарушения электролитного баланса, миастения, тяжелые обструктивные заболевания легких, печеночный холестаз, детский возраст, повышенная чувствительность к пропафенону.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью применяют при нарушениях функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью применяют при выраженных нарушениях функции почек.
Применение у детей
Противопоказан в детском возрасте.
Применение у пожилых пациентов
У пожилых пациентов применяют пропафенон в более низких дозах.
Особые указания
С осторожностью применяют при нарушениях функции печени, выраженных нарушениях функции почек, а также в комбинации с другими антиаритмическими средствами со сходными электрофизиологическими параметрами.
Лечение следует начинать в условиях стационара, поскольку повышен риск аритмогенного действия, связанного с применением пропафенона. Рекомендуется, чтобы предшествующая антиаритмическая терапия была прекращена до начала лечения пропафеноном в сроки, равные 2-5 T1/2.
Пропафенон характеризуется выраженными индивидуальными различиями значений концентрации активного вещества в плазме крови, поэтому рекомендуется тщательный подбор доз для каждого пациента.
В/в введение следует проводить под постоянным контролем АД, ЧСС и ЭКГ. Если во время курсового лечения или на фоне в/в введения отмечается уширение комплекса QRS или интервала QT более чем на 20%, по сравнению с исходными значениями, следует уменьшить дозу или временно отменить пропафенон. У пожилых пациентов, больных с массой тела менее 70 кг применяют пропафенон в более низких дозах.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
С осторожностью применяют у пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможно усиление антихолинергического действия.
При одновременном применении с антихолинэстеразными средствами (в т.ч. с пиридостигмином) уменьшается эффективность пиридостигмина при миастении.
При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, трициклическими антидепрессантами, местными анестетиками возможно усиление антиаритмического действия пропафенона при желудочковых аритмиях.
При одновременном применении пропафенон может потенцировать действие непрямых антикоагулянтов.
При одновременном применении с фенобарбиталом повышается выведение пропафенона из организма и уменьшается его концентрация в плазме крови. Полагают, что другие барбитураты взаимодействуют с пропафеноном таким же образом.
При одновременном применении с кетоконазолом описан случай развития судорог.
При одновременном применении возможно повышение концентраций в плазме крови пропранолола, метопролола, циклоспорина, дигоксина.
При одновременном применении с рифампицином уменьшается концентрация пропафенона в плазме крови и значительно уменьшается его терапевтическая эффективность. Это обусловлено тем, что рифампицин индуцирует изоферменты CYP3A4/1A2 и фазу II глюкуронизации пропафенона. Рифампицин не влияет на метаболизм пропафенона, обусловленный активностью изофермента CYP2D6.
При одновременном применении описаны случаи повышения концентрации теофиллина в плазме крови и развития токсических реакций.
Хинидин ингибирует метаболизм пропафенона в печени у лиц с высоким уровнем метаболизма, что приводит к значительному повышению его концентрации в плазме крови. При этом эффективность пропафенона не меняется, т.к. продукция его активного метаболита (5-гидроксипропафенона) одновременно уменьшается в 2 раза.
Хинидин повышает бета-блокирующие эффекты пропафенона у лиц с высоким уровнем метаболизма в печени, т.к. только исходное активное вещество, а не метаболиты, обладает бета-блокирующей активностью.
При одновременном применении с циметидином возможно небольшое повышение концентрации пропафенона в плазме крови и расширение комплекса QRS на ЭКГ.
При одновременном применении эритромицин может ингибировать метаболизм пропафенона.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможно усиление антихолинергического действия.
При одновременном применении с антихолинэстеразными средствами (в т.ч. с пиридостигмином) уменьшается эффективность пиридостигмина при миастении.
При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, трициклическими антидепрессантами, местными анестетиками возможно усиление антиаритмического действия пропафенона при желудочковых аритмиях.
При одновременном применении пропафенон может потенцировать действие непрямых антикоагулянтов.
При одновременном применении с фенобарбиталом повышается выведение пропафенона из организма и уменьшается его концентрация в плазме крови. Полагают, что другие барбитураты взаимодействуют с пропафеноном таким же образом.
При одновременном применении с кетоконазолом описан случай развития судорог.
При одновременном применении возможно повышение концентраций в плазме крови пропранолола, метопролола, циклоспорина, дигоксина.
При одновременном применении с рифампицином уменьшается концентрация пропафенона в плазме крови и значительно уменьшается его терапевтическая эффективность. Это обусловлено тем, что рифампицин индуцирует изоферменты CYP3A4/1A2 и фазу II глюкуронизации пропафенона. Рифампицин не влияет на метаболизм пропафенона, обусловленный активностью изофермента CYP2D6.
При одновременном применении описаны случаи повышения концентрации теофиллина в плазме крови и развития токсических реакций.
Хинидин ингибирует метаболизм пропафенона в печени у лиц с высоким уровнем метаболизма, что приводит к значительному повышению его концентрации в плазме крови. При этом эффективность пропафенона не меняется, т.к. продукция его активного метаболита (5-гидроксипропафенона) одновременно уменьшается в 2 раза.
Хинидин повышает бета-блокирующие эффекты пропафенона у лиц с высоким уровнем метаболизма в печени, т.к. только исходное активное вещество, а не метаболиты, обладает бета-блокирующей активностью.
При одновременном применении с циметидином возможно небольшое повышение концентрации пропафенона в плазме крови и расширение комплекса QRS на ЭКГ.
При одновременном применении эритромицин может ингибировать метаболизм пропафенона.
ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ВОЗМОЖНЫ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ. НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ СПЕЦИАЛИСТА.Для сердца и сосудов
Автор статьи
Подойницына Алёна Андреевна
,
Диплом о фармацевтическом образовании: 105924 3510722 рег. номер 31917
Все авторы
Содержание статьи
- Пропанорм: РЛС
- Пропанорм: от чего помогает
- Пропанорм: противопоказания
- Пропанорм: дозировка
- Пропанорм: до еды или после еды принимать?
- Пропанорм: побочные действия
- Сравнение с аналогами
- Краткое содержание
- Задайте вопрос эксперту по теме статьи
У каждого третьего пациента на приеме у кардиолога регистрируются нарушения сердечного ритма. Аритмии опасны тем, что могут вызвать нарушение кровоснабжения мозга, образование тромбов и внезапную остановку сердца. Терапия аритмий считается одним из сложных разделов в клинической кардиологии.
Объясняется это большим разнообразием типов аритмий и выбора способа терапии, а также тем, что для диагностики и лечения необходимо отличное знание электрокардиографии. А при внезапных аритмиях часто требуется проведение неотложных лечебных мероприятий.
Основными средствами в терапии аритмий являются антиаритмические препараты. Они не могут вылечить нарушения ритма, но помогают снизить или устранить аритмическую активность и предупредить ее повторение.
Рассказываем о препарате Пропанорм: о его действующем веществе, показаниях, противопоказаниях, дозировке и побочных эффектах. Сравниваем с Этацизином, Сотагексалом и Кордароном. Информация приведена с целью ознакомления. Ее нельзя использовать для самолечения.
Пропанорм: РЛС
В состав препарата Пропанорм входит действующее вещество с МНН (международным непатентованным наименованием) пропафенон. Лекарство выпускается в двух лекарственных формах:
- Пропанорм таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 150 и 300 мг;
- Пропанорм раствор для внутривенного введения.
Пропанорм: от чего помогает
Пропафенон относится к веществам, который сочетает в себе свойства нескольких классов антиаритмических средств. Он обладает свойствами блокаторов натриевых и кальциевых каналов, мембраностабилизирующим действием и слабо выраженной бета-адреноблокирующей активностью. Также антиаритмический эффект Пропанорма основывается и на местноанестезирующем действии.
У Пропанорма показания отличаются в зависимости от формы выпуска. Так, внутривенные инъекции препарата делают для купирования приступов:
- фибрилляции предсердий;
- трепетания предсердий;
- наджелудочковых тахикардий;
- желудочковых тахикардий.
Таблетки Пропанорм назначают при:
- мерцательной аритмии (фибрилляции предсердий);
- желудочковых аритмиях;
- пароксизмальной наджелудочковой тахикардии;
- предсердно-желудочковой тахикардии.
Пропанорм: противопоказания
В инструкции к препарату указаны следующие противопоказания:
- слабость синусового узла;
- нарушения проводимости (внутрипредсердной, атриовентрикулярной);
- блокада ножек пучка Гиса;
- тяжелая брадикардия, низкое артериальное давление;
- хроническая сердечная недостаточность (тяжелая степень), кардиогенный шок;
- тяжелые нарушения водно-электролитного обмена;
- хроническая обструктивная болезнь легких в тяжелой форме;
- органические изменения миокарда;
- миастения;
- прием Ритонавира;
- возраст до 18 лет, гиперчувствительность к компонентам препарата.
Пропанорм: дозировка
Дозировка Пропанорма подбирается индивидуально, причем рекомендуется это делать в стационаре. Для этого необходимо заранее отменить все ранее принимаемые антиаритмические средства. Подбор дозы следует проводить под контролем ЭКГ и артериального давления.
При приеме внутрь начальная суточная доза — 450-600 мг, при необходимости ее увеличивают до 900 мг. При внутривенном капельном введении начальная доза составляет 500 мкг/кг, ее можно увеличивать до 1-2 мг/кг при необходимости.
Пропанорм: через сколько начинает действовать?
Препарат начинает действовать через час после приема внутрь. Максимального эффекта он достигает через 2-3 часа и действие сохраняется 8-12 часов.
Пропанорм: до еды или после еды принимать?
Таблетки Пропанорм принимают внутрь после еды — целиком, не разжевывая и запивая небольшим количеством воды.
Пропанорм: побочные действия
Большое число побочных эффектов препарат оказывает со стороны сердечно-сосудистой системы:
- брадикардия;
- желудочковые и наджелудочковые тахиаритмии;
- ухудшение течения сердечной недостаточности (у больных со сниженной функцией левого желудочка);
- SA блокада, AV блокада, нарушения внутрижелудочковой проводимости;
- боль в груди.
Пациенты иногда спрашивают: «Пропанорм снижает давление или нет?». Да, как побочный эффект Пропанорм может вызвать выраженное снижение давление, включая ортостатическую гипотензию. Чаще это происходит при приеме препарата в высоких дозах и у пожилых пациентов.
Другие побочные действия Пропанорма:
- изменение вкуса, сухость и горечь во рту, тошнота, снижение аппетита;
- запор или диарея, чувство тяжести в области желудка;
- головная боль, головокружение;
- изменение лабораторных показателей состава крови;
- олигоспермия, снижение потенции;
- кожные аллергические реакции;
- слабость, бронхоспазм, геморрагические высыпания на коже.
Сравнение с аналогами
Этацизин или Пропанорм: что лучше?
Пропанорм или Сотагексал: что лучше?
Кордарон или Пропанорм: что лучше?
Разного вида аритмий, как и препаратов для их лечения, много. Диагностику и подбор лекарственного средства для терапии проводят кардиологи. Мы рассмотрим, какие классы антиаритмических препаратов бывают и к каким относятся Пропанорм, Этацизин, Сотагексал и Кордарон.
Основной классификацией антиаритмических препаратов является классификация Вогана Вильямса. Все антиаритмические препараты в ней делятся на 4 класса в зависимости от механизма действия:
- I — блокаторы натриевых каналов.
- II — блокаторы бета-адренергических рецепторов.
- III — ингибиторы реполяризации.
- IV — блокаторы кальциевых каналов.
Пропанорм и Этацизин с одноименным действующим веществом относятся к I классу, Кордарон (действующее вещество — амиодарон принадлежит к III классу, но одновременно обладает эффектами антиаритмиков I, IV класса и бета-адреноблокирующим действием. Сотагексал (действующее вещество — соталол) входит в группу неселективных бета-блокаторов и имеет еще антиангинальный и сосудорасширяющий эффект.
По действию и показаниям близки Пропанорм и Этацизин, но и у них имеются различия в показаниях, противопоказаниях и побочных действиях. Так, Этацизин противопоказан при беременности, тогда как Пропанорм может быть использован, если ожидаемая польза для матери будет превышать потенциальный риск для плода.
У Кордарона шире круг показаний для применения, но также больше противопоказаний и побочных эффектов. Кордарон противопоказан при заболеваниях щитовидной железы, а Пропанорм таким пациентам назначать можно.
Сотагексал нельзя применять у больных с синдромом Рейно и тяжелыми нарушениями периферического кровообращения, у Пропанорма нет такого противопоказания.
В отношении препаратов-антиаритмиков нельзя сказать, какой из них «лучше», потому что каждый из них может быть лучшим для конкретного пациента. Только врач, исходя из анамнеза, возраста, сопутствующих заболеваний и диагностированной причины аритмии, может назначить максимально эффективное средство.
Краткое содержание
- В состав препарата Пропанорм входит действующее вещество с МНН (международным непатентованным наименованием) пропафенон.
- Пропанорм применяется в терапии различных аритмий, а раствор для внутривенного введения помогает в купировании приступов при фибрилляции предсердий, трепетания предсердий, наджелудочковых и желудочковых тахикардий.
- Пропанорм имеет обширный список противопоказаний.
- Дозировка Пропанорма подбирается индивидуально, причем рекомендуется это делать в стационаре.
- Таблетки Пропанорм принимают внутрь после еды.
- Большое число побочных эффектов препарат оказывает со стороны сердечно-сосудистой системы.
- В отношении препаратов-антиаритмиков нельзя сказать, какой из них «лучше», потому что каждый из них может быть лучшим для конкретного пациента. Только врач, исходя из анамнеза, возраста, сопутствующих заболеваний и диагностированной причины аритмии, может назначить максимально эффективное средство.
Задайте вопрос эксперту по теме статьи
Остались вопросы? Задайте их в комментариях ниже – наши эксперты ответят вам. Там же вы можете поделиться своим опытом с другими читателями Мегасоветов.
Поделиться мегасоветом
Понравилась статья? Расскажите маме, папе, бабушке и тете Гале из третьего подъезда
Краткое описание
Антиаритмический препарат. Стойкая желудочковая тахикардия, угрожающие жизни желудочковые аритмии. Наджелудочковая тахикардия.
Показания
- профилактика и лечение наджелудочковых и желудочковых экстрасистолий;
- профилактика и лечение пароксизмальных нарушений ритма (наджелудочковые — фибрилляция и трепетаний предсердий, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта);
- профилактика и лечение предсердно-желудочковой re-entry тахикардии;
- профилактика устойчивой мономорфной желудочковой тахикардии.
| Код МКБ-10 | Показание |
|---|---|
| I49.9 | Нарушение сердечного ритма неуточненное |
| I47.2 | Желудочковая тахикардия |
Отпуск из аптеки
Лекарственный препарат отпускается строго по рецепту.
Противопоказания
- тяжелые формы хронической сердечной недостаточности (в стадии декомпенсации), неконтролируемая хроническая сердечная недостаточность;
- кардиогенный шок (за исключением артериальной гипотензии, обусловленной тахикардией, и антиаритмического шока);
- выраженная брадикардия;
- выраженная артериальная гипотензия;
- синоатриальная блокада, нарушение внутрипредсердного проведения;
- блокада ножек пучка Гиса;
- внутрижелудочковая бифасцикулярная блокада и AV-блокада II и III степени (без установки электрокардиостимулятора);
- СССУ;
- синдром «тахикардии-брадикардии»;
- инфаркт миокарда;
- период лактации (грудного вскармливания);
- детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
- интоксикация дигоксином;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует назначать препарат при ХОБЛ, миастении (в т.ч миастения gravis), сердечной недостаточности (фракция выброса менее 30%), кардиомиопатии, артериальной гипотензии, печеночном холестазе, печеночной и/или почечной недостаточности, электролитных нарушениях (должны быть обязательно скорректированы до назначения пропафенона), пациентам в возрасте старше 70 лет, пациентам с постоянным или временным электрокардиостимулятором, при одновременном назначении с другими антиаритмическими средствами аналогичного действия на электрофизиологию сердца.
Особые указания
В течение курса лечения, особенно в начале терапии необходимо ЭКГ-мониторирование.
Лечение рекомендуется начинать в условиях стационара, поскольку повышен риск аритмогенного действия, связанного с применением пропафенона.
Пропанорм следует применять под контролем электролитного баланса крови (особенно концентрации калия) и ЭКГ; периодически следует определять активность печеночных трансаминаз.
При лечении желудочковых нарушений ритма пропафенон эффективнее антиаритмических препаратов IA и IB классов.
У пациентов с недостаточностью функции печени биодоступность пропафенона возрастает на 70%, у таких пациентов рекомендуется снизить дозу и проводить регулярный контроль лабораторных параметров.
Показания и дозу особенно осторожно необходимо определять для пациентов с установленным электрокардиостимулятором.
Необходимо проводить клиническое и лабораторное наблюдение за пациентами, проходящими долгосрочное лечение антикоагулянтами и гипогликемическими препаратами, при одновременном применении препарата Пропанорм.
В случае, если при лечении отмечаются синоатриальная блокада или AV-блокада III степени, или часто повторяющаяся экстрасистолия, то лечение необходимо прервать.
Учитывая возможность проаритмогенного воздействия, препарат рекомендуется применять только по назначению и под контролем врача.
Влияние на способность к вождению автотранспорта или управлению механизмами
В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Фармакологическое действие
Антиаритмический препарат класса IС, блокирует быстрые натриевые каналы. Обладает слабой β-адреноблокирующей активностью (соответствует примерно 1/40 части активности пропранолола) и м-холиноблокирующим эффектом. Антиаритмический эффект основывается на местноанестезирующем и прямом мембраностабилизрующем действии на миокардиоциты, а также на блокаде адренергических β-адренорецепторов и кальциевых каналов.
Местноанестезирующее действие приблизительно соответствует активности прокаина.
Пропафенон, блокируя быстрые натриевые каналы, вызывает дозозависимое снижение скорости деполяризации и угнетает фазу 0 потенциала действия и его амплитуду в волокнах Пуркинье и сократительных волокнах желудочков, угнетает автоматизм. Замедляет проведение по волокнам Пуркинье. Удлиняет время проведения по синоатриальному узлу и предсердиям. При применении пропафенона происходит удлинение интервала PQ и расширение комплекса QRS (от 15 до 25) на ЭКГ, а также интервалов АН и HV на гисограмме. Замедляя проведение, препарат удлиняет эффективный рефрактерный период в предсердиях, AV-узле, дополнительных пучках, и, в меньшей степени, желудочках. Не наблюдается каких-либо значительных изменений интервала QT. Электрофизиологические эффекты более выражены в ишемизированном, чем в нормальном миокарде. Оказывает отрицательное инотропное действие, которое обычно проявляется при снижении фракции выброса левого желудочка ниже 40%.
Действие препарата начинается через 1 ч после приема внутрь, достигает максимума через 2-3 ч и длится 8-12 ч.
Способ применения и дозировка
Режим дозирования устанавливается индивидуально и корректируется врачом.
Препарат принимают после еды. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.
Препарат назначают по 150 мг 3 раза/сут (каждые 8 ч). Суточная доза составляет 450 мг.
Дозу увеличивают постепенно (каждые 3-4 дня) до 600 мг/сут (разделенная на 2 приема) или максимально до 900 мг/сут (разделенная на 3 приема).
Если на фоне лечения отмечено расширение комплекса QRS или интервала QT более чем на 20% по сравнению с исходными значениями, либо удлинение интервала PQ более чем на 50%, удлинение интервала QT более чем на 500 мсек, увеличение частоты и тяжести аритмии, следует уменьшить дозу или временно прервать применение препарата Пропанорм.
У пациентов старше 70 лет, а также у больных с массой тела <70 кг применяются меньшие дозы (первую дозу дают в стационаре под контролем ЭКГ и АД).
При нарушении функции печени (возможна кумуляция) Пропанорм используется в дозах, составляющих 20-30% от обычной.
При нарушении функции почек (КК<10 мл/мин) начальная доза составляет 50% от исходной.
Взаимодействие с другими препаратами
Нельзя сочетать Пропанорм с лидокаином, т.к. усиливается кардиодепрессивный эффект.
При одновременном применении пропафенон повышает концентрацию пропранолола, метопролола, дигоксина (увеличивается риск развития гликозидной интоксикации), антикоагулянтов непрямого действия, циклоспорина в плазме крови.
При одновременном применении пропафенон усиливает действие варфарина (за счет блокирования метаболизма).
При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, трициклическими антидепрессантамии возможно усиление антиаритмического действия.
При одновременном применении с местными анестетиками увеличивается риск поражения ЦНС.
Циметидин и хинидин, замедляя метаболизм, повышают концентрацию пропафенона в плазме на 20%, рифампицин — снижает.
При одновременном применении с пропафеноном амиодарон повышает риск развития тахикардии типа «пируэт».
Препараты, угнетающие синоатриальный узел и AV-узел и обладающие отрицательным инотропным действием, при одновременном применении с пропафеноном повышают риск развития побочных эффектов.
Препараты, угнетающие костномозговое кроветворение, при одновременном применении с пропафеноном увеличивают риск миелосупрессии.
Передозировка
При одномоментном приеме дозы, в 2 раза превышающей суточную, симптомы интоксикации могут появляться через 1 ч, максимум — через несколько часов.
Симптомы: стойкое снижение АД, тошнота, сухость во рту, рвота, мидриаз, сонливость, экстрапирамидные расстройства, спутанность сознания, брадикардия, удлинение интервала QT, нарушения внутрипредсердной и внутрижелудочковой проводимости, желудочковые тахиаритмии, пароксизмы полиморфной желудочковой тахикардии, синоатриальная блокада, AV-блокада, асистолия, кома, судороги, делирий, отек легких.
Лечение: промывание желудка, дефибрилляция, введение добутамина, диазепама; при необходимости — ИВЛ и непрямой массаж сердца. Гемодиализ неэффективен.
Побочные действия
- Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, AV-диссоциация, желудочковые тахиаритмии, стенокардия, ухудшение течения сердечной недостаточности (у больных со сниженной функцией левого желудочка), синоатриальная блокада, AV-блокада, нарушения внутрижелудочковой проводимости, наджелудочковые тахиаритмии, при приеме в высоких дозах — ортостатическая гипотензия.
- Со стороны пищеварительной системы: изменение вкуса, сухость во рту, горечь во рту, тошнота, снижение аппетита, чувство тяжести в эпигастрии, запор или диарея; редко — нарушения функции печени, холестатическая желтуха, холестаз.
- Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение; редко — нечеткость зрения, диплопия, судороги.
- Со стороны системы кроветворения: лейкопения, агранулоцитоз, увеличение времени кровотечения, тромбоцитопения, появление антинуклеарных антител.
- Со стороны половой системы: олигоспермия, снижение потенции.
- Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, экзантема, покраснение кожи, крапивница, волчаночноподобный синдром.
- Прочие: слабость, бронхоспазм, геморрагические высыпания на коже.
Состав
1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит:
Действующее вещество:
Пропафенона гидрохлорид 300 мг., что соответствует содержанию пропафенона 271.05 мг.
Вспомогательные вещества:
целлюлоза микрокристаллическая гранулированная,
крахмал кукурузный,
коповидон,
натрия кроскармеллоза,
магния стеарат,
натрия лаурилсульфат,
гипромеллоза 5,
макрогол 6000,
титана диоксид,
эмульсия диметикона с кремния диоксидом.
Условия хранения
Дополнительная информация
Код АТХ: C01BC
GTIN: 8595026442351
Дата регистрации: рег. №: ЛС-001169 от 20.07.2010 — 20.07.2060
Дата перерегистрации: 02.12.2021
Действующее вещество
— пропафенона гидрохлорид (propafenone)
Состав и форма выпуска препарата
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые.
| 1 таб. | |
| пропафенона гидрохлорид | 300 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая гранулированная — 41.5 мг, крахмал кукурузный — 28.9 мг, кроскармеллоза натрия — 21 мг, коповидон — 20 мг, магния стеарат — 2 мг, натрия лаурилсульфат — 1.6 мг.
Состав оболочки: Опадрай белый 02F28310 — 14.92 мг (гипромеллоза 5 — 8.3 мг, титана диоксид — 4.12 мг, макрогол 6000 — 2.5 мг), симетикон (эмульсия диметикона с кремния диоксидом) — 0.08 мг.
10 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антиаритмическое средство класса IC, блокатор натриевых каналов. Уменьшает максимальную скорость деполяризации фазы 0 потенциала действия и его амплитуду преимущественно в волокнах Пуркинье и сократительных волокнах желудочков, понижает автоматизм. Высокоэффективен при желудочковых аритмиях; при наджелудочковых нарушениях ритма эффективность несколько ниже. Пропафенон оказывает слабо выраженное бета-адреноблокирующее действие.
Фармакокинетика
Фармакокинетика пропафенона характеризуется значительными индивидуальными различиями.
После приема внутрь всасывание быстрое и практически полное — более 90%, Cmax в плазме крови достигается через 1-3.5 ч. Связывание с белками 97%. Подвергается интенсивному метаболизму при «первом прохождении» через печень с образованием 2 активных метаболитов — 5-гидроксипропафенона и N-деспропилпропафенона, которые обладают антиаритмической активностью, сравнимой с активностью пропафенона, но присутствуют в концентрациях, составляющих 20% от концентраций пропафенона.
T1/2 у пациентов с интенсивным метаболизмом (более 90% случаев) — 2-10 ч, с замедленным метаболизмом (менее 10% случаев) — 10-32 ч. Выводится почками — 38% в виде метаболитов, 1% — в неизмененном виде; через кишечник — 53% в виде метаболитов.
Показания
Лечение и профилактика наджелудочковых и желудочковых экстрасистол, пароксизмальных нарушений ритма (наджелудочковая тахикардия, в т.ч. при синдроме WPW; желудочковая тахикардия).
Противопоказания
Тяжелые формы хронической сердечной недостаточности, выраженная артериальная гипотензия, кардиогенный шок, выраженная брадикардия, СССУ, AV-блокада II и III степени, нарушения электролитного баланса, миастения, тяжелые обструктивные заболевания легких, печеночный холестаз, детский возраст, повышенная чувствительность к пропафенону.
Дозировка
При приеме внутрь начальная доза — 450-600 мг/сут, при необходимости дозу увеличивают до 900 мг/сут.
При в/в капельном введении начальная доза — 500 мкг/кг, при необходимости дозу увеличивают до 1-2 мг/кг.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны брадикардия, замедление синоатриальной, AV и внутрижелудочковой проводимости, снижение сократительной способности миокарда (у предрасположенных пациентов), аритмогенное действие; при приеме в высоких дозах — ортостатическая гипотензия.
Со стороны пищеварительной системы: при приеме в высоких дозах возможны тошнота, анорексия, чувство тяжести в эпигастрии, запор; редко — нарушения функции печени.
Со стороны ЦНС: при приеме в высоких дозах — головная боль, головокружение; редко — нарушение зрения.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения.
Со стороны репродуктивной системы: олигоспермия.
Аллергические реакции: редко — кожная сыпь.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможно усиление антихолинергического действия.
При одновременном применении с антихолинэстеразными средствами (в т.ч. с пиридостигмином) уменьшается эффективность пиридостигмина при миастении.
При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, трициклическими антидепрессантами, местными анестетиками возможно усиление антиаритмического действия пропафенона при желудочковых аритмиях.
При одновременном применении пропафенон может потенцировать действие непрямых антикоагулянтов.
При одновременном применении с фенобарбиталом повышается выведение пропафенона из организма и уменьшается его концентрация в плазме крови. Полагают, что другие барбитураты взаимодействуют с пропафеноном таким же образом.
При одновременном применении с кетоконазолом описан случай развития судорог.
При одновременном применении возможно повышение концентраций в плазме крови пропранолола, метопролола, циклоспорина, дигоксина.
При одновременном применении с рифампицином уменьшается концентрация пропафенона в плазме крови и значительно уменьшается его терапевтическая эффективность. Это обусловлено тем, что рифампицин индуцирует изоферменты CYP3A4/1A2 и фазу II глюкуронизации пропафенона. Рифампицин не влияет на метаболизм пропафенона, обусловленный активностью изофермента CYP2D6.
При одновременном применении описаны случаи повышения концентрации теофиллина в плазме крови и развития токсических реакций.
Хинидин ингибирует метаболизм пропафенона в печени у лиц с высоким уровнем метаболизма, что приводит к значительному повышению его концентрации в плазме крови. При этом эффективность пропафенона не меняется, т.к. продукция его активного метаболита (5-гидроксипропафенона) одновременно уменьшается в 2 раза.
Хинидин повышает бета-блокирующие эффекты пропафенона у лиц с высоким уровнем метаболизма в печени, т.к. только исходное активное вещество, а не метаболиты, обладает бета-блокирующей активностью.
При одновременном применении с циметидином возможно небольшое повышение концентрации пропафенона в плазме крови и расширение комплекса QRS на ЭКГ.
При одновременном применении эритромицин может ингибировать метаболизм пропафенона.
Особые указания
С осторожностью применяют при нарушениях функции печени, выраженных нарушениях функции почек, а также в комбинации с другими антиаритмическими средствами со сходными электрофизиологическими параметрами.
Лечение следует начинать в условиях стационара, поскольку повышен риск аритмогенного действия, связанного с применением пропафенона. Рекомендуется, чтобы предшествующая антиаритмическая терапия была прекращена до начала лечения пропафеноном в сроки, равные 2-5 T1/2.
Пропафенон характеризуется выраженными индивидуальными различиями значений концентрации активного вещества в плазме крови, поэтому рекомендуется тщательный подбор доз для каждого пациента.
В/в введение следует проводить под постоянным контролем АД, ЧСС и ЭКГ. Если во время курсового лечения или на фоне в/в введения отмечается уширение комплекса QRS или интервала QT более чем на 20%, по сравнению с исходными значениями, следует уменьшить дозу или временно отменить пропафенон. У пожилых пациентов, больных с массой тела менее 70 кг применяют пропафенон в более низких дозах.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
С осторожностью применяют у пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Беременность и лактация
Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение в детском возрасте
Противопоказан в детском возрасте.
При нарушениях функции почек
С осторожностью применяют при выраженных нарушениях функции почек.
При нарушениях функции печени
С осторожностью применяют при нарушениях функции печени.
Применение в пожилом возрасте
У пожилых пациентов применяют пропафенон в более низких дозах.
Сертификаты
Описание препарата ПРОПАНОРМ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.