Лендацин инструкция по применению цена

Состав

1 флакон Лендацина может включать 250 мг; 1000 мг или 2000 мг натриевой соли цефтриаксона.

Форма выпуска

Лечебное средство Лендацин производится в форме порошка во флаконах по 250 мг и 1000 мг (для приготовления инъекционного в/в и в/м раствора) и по 2000 мг (для приготовления инфузионного раствора).

Фармакологическое действие

Бактерицидное (уничтожающее микроорганизмы).

Фармакодинамика и фармакокинетика

Цефалоспориновый антибиотик Лендацин относится к III поколению препаратов данной фармацевтической группы и предназначен для парентерального (струйного в/в, в/м и инфузионного) введения.

Бактерицидное действие активного ингредиента препарата – цефтриаксона – направленно на уничтожение многих бактериальных микроорганизмов, как грамположительных, так и грамотрицательных. Отмечается устойчивость цефтриаксона в отношении действия бактериальных ферментов – β-лактамаз.

Применение цефтриаксона наиболее губительно для следующих бактериальных штаммов: Streptococcus viridans, Proteus vulgaris, Streptococcus pneumoniae, Proteus mirabilis, Staphylococcus aureus, Peptostreptococcus spp., Staphylococcus epidermidis, Serratia marcescens, Haemophilus influenzae, Treponema pallidum, Neisseria gonorrhoeae, Borellia burgdorferi, Neisseria meningitidis, Yersinia pestis, Haemophilus ducreyi.

Также активность цефтриаксона проявляется по отношению к штаммам: Providencia spp., Escherichia coli, Enterobacter spp., Salmonella spp., Klebsiella spp., Shigella spp., Morganella morganii, Citrobacter spp. (за исключением продуцирующих β-лактамазы штаммов).

Устойчивость к воздействию данного антибиотика характерна для: Campylobacter jejuni, Clostridium difficile, Acinetobacter spp., Enterococcus faecalis, Pseudomonas aeruginosa, Listeria monocytogenes, Bacteroides fragilis и метициллинустойчивых стафилококков, а также хламидий, микобактерий и микоплазм.

По причине довольно длительного T1/2 цефтриаксона, занимающего примерно 8 часов, его введение можно практиковать единожды в сутки.

Цефтриаксон, при его в/м введении, отличается хорошей абсорбцией из места инъекции, что приводит к достижению высоких плазменных концентраций препарата. Показатель биодоступности данного антибиотика равен 100%. Проникающая способность цефтриаксона в отношении биологических жидкостей и тканей человеческого организма находится на высоком уровне, также характерным для этого препарата является его значительный объем распределения.

При использовании Лендацина в педиатрии для терапии менингита (включая новорожденных детей) наблюдается проникновение цефтриаксона в спинномозговую жидкость, где фиксируется его концентрация, составляющая 17% от плазменного содержания. У взрослых после однократного введения 50 мг цефтриаксона, рассчитанного на килограмм веса, по прошествии отрезка времени, колеблющегося в диапазоне 2-24 часов, в спиномозговой жидкости отмечается концентрация препарата, превышающая МПК для всех известных возбудителей менингита.

Выведение цефтриаксона на 50-60% осуществляется почками и на 40-50% кишечником. Средний показатель T1/2 составляет 8 часов. Вследствие такого значительного T1/2 препарата, на протяжении 24 часов в плазме и тканях человеческого организма сохраняются концентрации цефтриаксона, превышающие МПК для большей части чувствительных к нему болезнетворных возбудителей.

У младенцев в первые 8 дней жизни, а также у пожилых пациентов (после 75-ти лет), T1/2 вдове больший (16 часов). Почечная экскреция препарата у новорожденных происходит примерно на 70%.

Показания к применению

Лендацин показан для лечения патологических инфекционных процессов, спровоцированных чувствительными к цефтриаксону болезнетворными микроорганизмами и назначается при:

• инфекционных поражениях ЛОР-органов;
• раневых инфекциях;
• инфекциях путей дыхания;
• септицемии;
• инфекциях кожных покровов и мягких тканей;
• эндокардите;
• инфекциях опорно-двигательной системы (суставов, костей);
• бактериальном менингите;
• болезни Лайма;
• инфекциях внутренних органов (включая воспалительные патологии желчевыводящих путей, желудочно-кишечного тракта и перитонит);
• фебрильной нейтропении, у больных с диагностированными злокачественными опухолями;
• инфекциях мочевыводящих путей;
• тифоидной лихорадке, шигеллезе, инвазивном сальмонеллезе;
• инфекциях половых органов (включая шанкроид и гонорею).

Противопоказания

Лендацин запрещен к назначению пациентам с наблюдаемой персональной гиперчувствительностью к лечебным средствам из группы цефалоспоринов.

Осторожного применения требую больные с отмечаемой высокой чувствительностью к препаратам пенициллинового ряда (возможность перекрестной аллергической реакции), патологиями ЖКТ и желчного пузыря в анамнезе, параллельной почечно-печеночной недостаточностью.

Не допускают введения Лендацина новорожденным с диагностированной гипербилирубинемией.

Побочные действия

Кроветворная система:

• гемолитическая анемия;
• лейкопения;
• тромбоцитоз;
• сокращение протромбинового времени;
• тромбоцитопения;
• эозинофилия.

Пищеварительная система:

• гипербилирубинемия;
• тошнота/рвота;
• стоматит;
• диарея;
• увеличение активности трансаминаз печени;
• метеоризм;
• псевдомембранозный колит (редко).

Мочевыделительная система:

• нарастание сывороточного креатинина;
• олигурия.

Нервная стстема:

• ощущение головокружения;
• головные боли.

Локальные реакции:

• болезненность;
• формирование флебита.

Аллергические проявления:

• отек Квинке;
• аллергический дерматит;
• анафилаксия (включая артериальную гипотензию и развитие бронхоспазма);
• зуд кожи;
• лихорадочные явления;
• возникновение крапивницы;
• образование экссудативной многоформной эритемы.

Лендацин, инструкция по применению

Предварительно растворенный порошок Лендацина предназначен для проведения в/м и в/в инъекций, а также для инфузионного в/в введения (длительностью не менее получаса).

Пациентам старше 12-ти лет показано одноразовое введение 1000-2000 мг Лендацина в 24 часа. Допускается 2-х разовое суточное введение рекомендованной дозы препарата с интервалом 12 часов. Максимальной суточной дозировкой Лендацина принято считать 4000 мг раствора, вводимого инфузионно на протяжении минимум 30-ти минут по 2000 мг каждые 12 часов.

В случае лечения неосложненной гонореи, женщинам и мужчинам рекомендуют одноразовое в/м введение 250 мг Лендацина.

Пациентам младше 12-ти лет рассчитывают дозы Лендацина в соответствии с их весом. Как правило, суточная дозировка препарата, рассчитанная на килограмм массы тела ребенка, колеблется в диапазоне 50-75 мг (максимум 2000 мг в 24 часа). Введение рекомендованной дозы препарата осуществляется однократно в день или дважды в сутки (через 12 часов).

Доза Лендацина для новорожденных обычно варьируется в пределах 20-50 мг на килограмм веса, вводимых инфузионно медленно.

При терапии бактериального менингита детям, начиная с грудного возраста, назначают в сутки введение 100 мг препарата на килограмм массы тела (максимально 4000 мг в 24 часа). Продолжительность терапевтического курса занимает 7-14 дней.

Пациентам с нарушениями почечной функции умеренного характера и нормальной функциональностью печени, снижения дозировок цефтриаксона не требуется.

При наблюдаемой у пациента тяжелой почечной недостаточности (КК на уровне 10 мл/мин и меньше) следует откорректировать дозировочный режим лечения, в сторону снижения доз Лендацина.

Больные с патологиями печени и нормальной работой почек не нуждаются в корректировке доз цефтриаксона.

В случае диагностирования параллельного нарушения функции печени/почек необходимо вдвое снизить дозу Лендацина и проводить лечение под контролем плазменной концентрации цефтриаксона.

Проводить коррекцию дозировок препарата для пожилых пациентов не требуется.

Приготовления растворов

Раствор для в/в введения готовят путем растворения 1000 мг цефтриаксона в 10 мл инъекционной воды (250 мг порошка растворяют в 5 мл растворителя). Приготовленный раствор надлежит вводить медленно на протяжении 2-4 минут.

Для приготовления в/м раствора следует 1000 мг цефтриаксона растворить в 3,5 мл 1% раствора лидокаина (250 мг порошка растворяют в 2 мл лидокаина). Приготовленный раствор необходимо ввести глубоко в мышцу (лучше всего ягодичную). С целью предупреждения локальных негативных реакций рекомендуют чередовать места проведения инъекций и вводить не более 1000 мг цефтриаксона в каждую (левую и правую) ягодицу. Не допускается в/в введение раствор с лидокаином.

Инфузионный раствор приготавливают посредством растворения 2000 мг цефтриаксона в 40 мл подходящих, не содержащих кальция, растворителей: Натрия хлорид (0,45% или 0,9%); левулоза (5%); Декстроза (2,5%, 5% или 10%); Декстран в Декстрозе (6%). Продолжительность проведения инфузии должна занимать не менее 30-ти минут.

Передозировка

Негативные проявления передозировки цефтриаксоном выражаются: тошнотой/рвотой, спутанностью сознания, диареей, судорогами.

Терапия подобных состояний должна быть направлена на устранение наблюдаемых симптомов. Проведение гемодиализа не эффективно, специфического антидота на данный момент не существует.

Взаимодействие

Параллельное применение цефалоспоринов с Циклоспорином может приводить к увеличению плазменного уровня последнего и, как следствие, к повышению его токсичности.

Сочетаемое назначение Лендацина с препаратами группы НПВС, а также прочим лечебными средствами, ингибирующими агрегацию тромбоцитов, усиливает возможность возникновения кровотечений.

Совместное применение с Диклофенаком активизирует экскрецию цефтриаксона в желчь и понижает его общий клиренс, отмечаемый в моче.

Благодаря эффектам одновременно применяемого Ацетазоламида наблюдается увеличение содержания цефтриаксона в желудке.

Взаимодействий Лендацина с Пробенецидом отмечено не было.

Приготовленные инъекционные растворы не должны смешиваться или вводиться одновременно с прочими противомикробными лечебными средствами. Также не допускается смешивание цефтриаксона с растворами, включающими кальций.

Условия продажи

Купить Лендацин в аптеках можно только при предъявлении рецепта.

Условия хранения

Допускается хранение порошка исключительно в заводских флаконах, при максимальном температурном показателе 25°С.

Срок годности

Лендацин в любой форме сохраняет свои лечебные качества на протяжении 3-х лет.

Особые указания

Затемнения в желчном пузыре, наблюдаемые при проведении УЗИ исследования, являются отложениями цефтриаксона, которые не следует принимать за конкременты. Отложения данного антибиотика в желчном пузыре регистрируются довольно часто, однако, как правило, без каких-либо негативных симптомов и со спонтанным самостоятельным исчезновением.

Как и в случае проведения терапии прочими антибиотиками, при применении Лендацина существует риск возникновения суперинфекции, спровоцированной устойчивыми к нему микроорганизмами; развитие псевдомембранозного колита отмечается редко.

Цефтриаксон влияет на точность результата теста определения в моче глюкозы, проводимого при помощи реакции восстановления меди, но не воздействует на итоги глюкозоксидазного тестирования.

В случае продолжительного применения Лендацина необходимо следить за картиной периферической крови пациента. При обнаружении у больного низкого уровня витамина К или нарушений его синтеза (например, при недостаточном питании или патологиях печени) может потребоваться проведение исследований свертываемости крови.

Аналоги Лендацина

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

• Вицеф;
• Лоразидим;
• Бакперазон;
• Медоцеф;
• Орзид;
• Лоразидим;
• Сульперазон;
• Тизим;
• Супракс;
• Фортазим;
• Цедекс;
• Фортум;
• Цефантрал;
• Цефотаксим;
• Цефтазидим и т.д.

Синонимы Лендацина

• Аксоне;
• Биотраксон;
• Азаран;
• Ифицеф;
• Лифаксон;
• Медаксон;
• Лораксон;
• Офрамакс;
• Триаксон;
• Цефаксон;
• Цефограм;
• Хизон;
• Цефсон и т.д.

Детям

Строго по показаниям и с применением минимально эффективных дозировок, возможно назначение Лендацина детям с момента их рождения.

С алкоголем

Как и в случае с другими антибиотиками, во время прохождения лечения с применением Лендацина, лучше не употреблять алкогольных напитков.

При беременности (и лактации)

Назначать Лендацин беременным женщинам допустимо только в случаях значимого превышения пользы такой терапии для матери, в сравнении с потенциальным риском формирования нарушений у плода.

В случае острой необходимости проведения лечения Лендацином в отношении кормящих женщин, рекомендуют на этот период прервать кормление грудью.

Отзывы о Лендацине

Мнения пациентов об эффективности и безопасности Лендацина разделились в соотношении примерно 60% (положительные) на 40% (отрицательные) и, скорее всего, это связано с персональной переносимостью цефтриаксона пациентом и адекватным назначением его врачом. В случае назначения Лендацина сугубо по показаниям (против чувствительных к нему микроорганизмов) и при условии отсутствия у больного негативных индивидуальных реакций на этот препарат, лечение с его применением в большинстве случаев будет позитивным и пройдет без каких-либо осложнений.

Цена Лендацина, где купить

Средняя стоимость Лендацина 1000 мг №5 и 2000 мг №5 колеблется в районе 1100-1300 рублей.

В/м или в/в.

Дозировка и способ применения определяются на основании данных о степени тяжести инфекции, чувствительности микроорганизмов, возраста и состояния пациента.

Продолжительность терапии зависит от течения заболевания. Введение препарата Лендацин^® следует продолжать еще в течение минимум 48–72 ч после нормализации температуры тела и подтверждения эрадикации возбудителя.

Курс лечения обычно составляет 4–14 дней; при осложненных инфекциях может потребоваться более продолжительное введение.

Курс лечения при инфекциях, вызванных Streptococcus pyogenes, должен составлять не менее 10 дней.

Взрослые и дети старше 12 лет с массой тела >50 кг: обычная доза составляет 1–2 г цефтриаксона 1 раз в сутки (каждые 24 ч). Максимальная суточная доза составляет 4 г. Во избежание местной реакции при
в/м введении следует чередовать инъекции в левую и правую мыщцы.

Неосложненная гонорея: Лендацин назначается однократно в/м в дозировке 250 мг.

Менингит: при бактериальном менингите у грудных детей и детей младшего возраста лечение начинают с дозы 100 мг/кг (но не более 4 г) 1 раз в сутки.

После идентификации возбудителя и определения его чувствительности дозу можно соответственно уменьшить. Наилучшие результаты при менингококковом менингите достигались при продолжительности лечения 4 дня; при менингите, вызванном Haemophilus influenzae — 6 дней; Streptococcus pneumonia — 7 дней.

Болезнь Лайма (II и III стадии): препарат Лендацин^® назначают в дозе 50 мг/кг 1 раз в сутки, суточная доза не должна превышать 2 г. Продолжительность лечения составляет 14 дней.

Профилактика послеоперационных инфекций: препарат Лендацин^® вводится однократно в дозе 1–2 г, в зависимости от риска развития инфекции, рекомендуется вводить за 30–90 мин до начала операции.

Дети от 15 дней до 12 лет с массой тела <50 кг: рекомендуемая доза составляет 20–80 мг/кг 1 раз в сутки. Общая суточная доза не должна превышать 2 г. Дозу более 50 мг/кг необходимо назначать в виде в/в инфузии в течение 30 мин.

Новорожденные (возраст 0–14 дней): рекомендуемая доза составляет 20–50 мг/кг в/в в виде медленной инфузии 1 раз в сутки.

Пациенты пожилого возраста: не требуется коррекция дозы.

Пациенты с нарушением функции почек: нет необходимости уменьшать дозу, если функция печени остается нормальной. В случае острой почечной недостаточности (Cl креатинина <10 мл/мин) максимальная суточная доза не должна превышать 2 г.

Пациенты с нарушением функции печени: нет необходимости уменьшать дозу, если функция почек остается нормальной.

При сочетании тяжелой почечной и печеночной недостаточности следует регулярно определять концентрацию цефтриаксона в плазме крови и при необходимости корректировать дозу.

У пациентов с почечно-печеночной недостаточностью суточная доза не должна превышать 2 г без определения концентрации препарата в плазме крови.

При гемодиализе или перитонеальном диализе пациентам не требуется дополнительное введение препарата после диализа. Необходимо контролировать концентрацию цефтриаксона в сыворотке крови на предмет возможной коррекции дозы, поскольку скорость выведения у таких пациентов может снижаться.

При лечении острого среднего отита у детей рекомендуется однократное в/м введение в дозе 50 мг/кг (но не более 1 г).

Правила приготовления и введения растворов: необходимо использовать только свежеприготовленные растворы!

В/м введение

250 мг цефтриаксона растворить в 2 мл и 1 г — в 3,5 мл 1% раствора лидокаина. Раствор вводят глубоко в ягодичную мышцу. Рекомендуется вводить не более 1 г в каждую мышцу.

Раствор с лидокаином запрещено вводить в/в!

В/в введение

250 мг цефтриаксона растворить в 5 мл и 1 г — в 10 мл воды для инъекций. Раствор медленно вводят в вену в течение 2–4 мин.

Приготовленный раствор цефтриаксона стабилен в течение 24 ч в случае хранения при температуре не выше 25 °C или 48 ч — при температуре 2–8 °C.

Инструкция
по применению лекарственного препарата для медицинского применения

Регистрационный номер:

П N008670

Торговое название препарата:

Лендацин^®.

Международное непатентованное название:

цефтриаксон.

Лекарственная форма:

порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения.

Состав:

действующее вещество: цефтриаксон натрия ˗ 298,3 мг (соответствует 250 мг цефтриаксона); 1,193 г (соответствует 1 г цефтриаксона).

Описание:

порошок от белого до белого с желтоватым оттенком.

Фармакотерапевтическая группа:

антибиотик, цефалоспорин.

Код ATX: J01DD04.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Цефтриаксон — цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия для парентерального введения. Бактерицидная активность обусловлена подавлением синтеза клеточной стенки бактерий. Отличается устойчивостью к действию большинства β-лактамаз грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов. Активен в отношении следующих микроорганизмов:

Грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительный), Staphylococcus spp. (коагулазо-отрицательные), Streptococcus pyogenes (β-гемолитический, группы А), Streptococcus agalactiae (β-гемолитический, группы В), Streptococcus spp. (β-гемолитические, группы ни А, ни В), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus spp. группы viridans.
Примечание: метициллин-устойчивые Staphylococcus spp. резистентны к цефалоспоринам, в том числе к цефтриаксону. Как правило, Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium и Listeria monocytogenes также устойчивы.

Грамотрицательные аэробы: Acinetobacter iwoffi, Acinetobacter anitratus (главным образом, А. baumannii) *, Aeromonas hydrophila, Alcaligenes faecalis, Alcaligenes odorans, алкалигеноподобные бактерии, Borrelia burgdorferi, Capnocytophaga spp., Citrobacter diversus (в том числе С. amalonaticus), Citrobacter freundii**, Escherichia соli, Enterobacter aerogenes*, Enterobacter cloacae*, Enterobacter spp. (прочие)*, Haemophilus ducreyi, Haemophilus infuenzae, Haemophilus parainfuenzae, Hafnia alvei, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae**, Moraxella catarrhalis, Moraxella osloensis, Moraxella spp. (прочие), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus penneri*, Proteus vulgaris*, Pseudomonas fuorescens*, Pseudomonas spp. (прочие), Providencia rettgeri*, Providencia spp. (прочие), Salmonella typhi, Salmonella spp. (нетифоидные), Serratia marcescens*, Serratia spp. (прочие)*, Shigella spp., Vibrio spp., Yersinia spp. (в том числе Yersinia enterocolitica).

* Некоторые изоляты этих видов устойчивы к цефтриаксону, главным образом, вследствие образования β-лактамаз, кодируемых хромосомами.
** Некоторые изоляты этих видов устойчивы вследствие образования целого ряда плазмидоопосредованных β-лактамаз.

Примечание. Многие штаммы вышеуказанных микроорганизмов, полирезистентные к другим антибиотикам, таким как аминопенициллины и уреидопенициллины, цефалоспорины I и II поколения и аминогликозиды, чувствительны к цефтриаксону. Treponema pallidum чувствительна in vitro и в экспериментах на животных. Клинические изоляты Pseudomonas aeruginosa устойчивы к цефтриаксону.

Анаэробы: Bacteroides spp. (желчечувствительные)*, Clostridium spp. (кроме Clostridium diffcile), Fusobacterium spp. (в том числе Fusobacterium nucleatum), Gaffkya anaerobica (ранее называвшаяся Peptococcus), Peptostreptococcus spp. * Hекоторые изоляты этих видов устойчивы к цефтриаксону из-за образования β-лактамаз.

Примечание. Многие штаммы β-лактамазообразующих Bacteroides spp. (в частности Bacteroides fragilis) устойчивы. Устойчив и Clostridium diffcile.

Фармакокинетика

Фармакокинетика цефтриаксона носит нелинейный характер. Все основные фармакокинетические параметры, основанные на общих концентрациях препарата, за исключением периода полувыведения, зависят от дозы. Цефтриаксон хорошо всасывается при внутримышечном введении и достигает высоких концентраций в сыворотке крови. Биодоступность препарата составляет 100 %.

После внутривенного болюсного введения цефтриаксона в дозе 500 мг и 1 г средняя максимальная концентрация цефтриаксона в плазме крови (Сmax) составляет приблизительно 120 мг/л и 200 мг/л, соответственно. После внутримышечного введения Сmax цефтриаксона в плазме крови приблизительно вдвое меньше, чем после внутривенного введения эквивалентной дозы. Сmax после однократного внутримышечного введения цефтриаксона в дозе 1 г составляет около 81 мг/л и достигается через 2-3 ч после введения.

Площади под кривой концентрация-время (AUC) после внутримышечного и внутривенного введения одинаковы.

Распределение
Объем распределения составляет 7-12 л. Цефтриаксон быстро проникает в ткани и жидкости организма (в том числе в легкие, сердце, желчные пути/печень, миндалины, среднее ухо, слизистую оболочку носа, кости, спинномозговую, плевральную, синовиальную жидкости, секрет предстательной железы). При повторном введении наблюдается увеличение Cmax на 8-15%; равновесное состояние в большинстве случаев достигается в течение 48-72 ч в зависимости от способа введения. Цефтриаксон проникает в оболочки головного мозга, при воспалении оболочек проникновение повышается. Cmax цефтриаксона в спинномозговой жидкости (СМЖ) у пациентов с бактериальным менингитом зарегистрирована на уровне до 25 % от концентрации в плазме крови в сравнении с 2 % от концентрации в плазме крови у пациентов с невоспаленными оболочками головного мозга. Cmax цефтриаксона в СМЖ достигается приблизительно через 4-6 ч после внутривенной инъекции. При менингите у детей, в том числе новорожденных, цефтриаксон проникает в СМЖ при воспалении менингеальных оболочек, при этом его концентрация в спинномозговой жидкости составляет 17 % от концентрации в плазме крови. Цефтриаксон проникает через плацентарный барьер и в небольших количествах попадает в грудное молоко.

Метаболизм
Цефтриаксон не подвергается системному метаболизму, превращается в неактивные метаболиты под действием кишечной микрофлоры.

Выведение
Общий плазменный клиренс составляет 10-22 мл/мин. Почечный клиренс — 5-12 мл/мин. 50-60 % введенного цефтриаксона выводится в неизмененном виде почками, остальное количество (40-50 %) — с желчью.

Период полувыведения (Т_1/2) у здоровых добровольцев составляет около 8 ч, у новорожденных в первые 14 дней жизни и пациентов пожилого возраста (старше 75 лет) Т_1/2 в 2-3 раза больше. У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности Т_1/2 увеличивается до 14 ч.
Из-за длительного Т_1/2 концентрация цефтриаксона спустя 24 ч после введения выше, чем минимальная подавляющая концентрация (МПК) для большинства микроорганизмов, вызывающих различные инфекции. В связи с этим препарат можно вводить один раз в сутки.
У новорожденных детей почками выводится около 70 % препарата. Гемодиализ не эффективен.

У пациентов с нарушением функции почек или печени фармакокинетические показатели цефтриаксона изменяются незначительно, отмечается лишь небольшое увеличение Т_1/2 (менее чем в два раза).

Показания к применению

Лендацин^® применяется для лечения инфекций, вызванных чувствительными к цефтриаксону бактериями, включая следующие:

• инфекции верхних и нижних дыхательных путей (в том числе пневмония, абсцесс легкого);
• инфекции в оториноларингологии;
• септицемия;
• эндокардит;
• бактериальный менингит;
• инфекции органов брюшной полости (перитонит, воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей);
• инфекции мочевыводящих путей;
• инфекции половых путей, включая гонорею и шанкроид;
• инфекции костей, суставов, мягких тканей, кожи, раневые инфекции;
• болезнь Лайма (II и III стадии);
• фебрильная нейтропения у пациентов со злокачественными новообразованиями;
• профилактика послеоперационных инфекций.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к цефтриаксону, другим цефалоспоринам, пенициллинам или другим бета-лактамным антибиотикам;
• недоношенные новорожденные, не достигшие «предполагаемого» возраста 41 недели (с учетом срока внутриутробного развития и возраста);
• гипербилирубинемия или желтуха у доношенных новорожденных;
• доношенные новорожденные, которым показано внутривенное введение кальцийсодержащих растворов из-за риска осаждения комплекса цефтриаксон-соль кальция;
• ацидоз, гипоальбуминемия у доношенных новорожденных;
• период грудного вскармливания.

С осторожностью

При сочетанной почечно-печеночной недостаточности, дискинезии желчевыводящих путей, желчнокаменной болезни и заболеваниях желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) в анамнезе, язвенном колите, энтерите или колите, связанном с применением антибактериальных лекарственных препаратов, при беременности.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Цефтриаксонпроникает через плацентарный барьер. Безопасность применения препарата при беременности не изучалась, поэтому Лендацин^® следует применять при беременности, особенно в первом триместре, только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Цефтриаксон в небольших количествах выделяется в грудное молоко. У младенцев, находящихся на грудном вскармливании, возможно развитие сенсибилизации, диареи, кандидоза слизистых оболочек полости рта. При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Цефтриаксон вводят внутримышечно или внутривенно. Дозировка и способ применения определяются на основании данных о степени тяжести инфекции, чувствительности микроорганизмов, возраста и состояния пациента.

Продолжительность терапии зависит от течения заболевания. Введение препарата Лендацин^® следует продолжать еще в течение минимум 48 – 72 ч после нормализации температуры тела и подтверждения эрадикации возбудителя.

Курс лечения обычно составляет 4 ˗ 14 дней; при осложненных инфекциях может потребоваться более продолжительное введение. Курс лечения при инфекциях, вызванных Streptococcus pyogenes, должен составлять не менее 10 дней.

Взрослые и дети старше 12 лет с массой тела ≥50 кг:
обычная доза составляет 1 – 2 г цефтриаксона один раз в сутки (каждые 24 ч). Максимальная суточная доза составляет 4 г. Во избежание местной реакции при внутримышечном введении следует чередовать инъекции в левую и правую мыщцы.

Неосложненная гонорея: Лендацин^® назначается однократно внутримышечно в дозировке 250 мг.

Менингит: при бактериальном менингите у грудных детей и детей младшего возраста лечение начинают с дозы 100 мг/кг (но не более 4 г) 1 раз в сутки. После идентификации возбудителя и определения его чувствительности дозу можно соответственно уменьшить. Наилучшие результаты при менингококковом менингите достигались при продолжительности лечения 4 дня, при менингите, вызванном Haemophilus influenzaе – 6 дней, Streptococcus pneumonia – 7 дней.

Болезнь Лайма (II и III стадии): препарат Лендацин^® назначают в дозе 50 мг/кг один раз в сутки, суточная доза не должна превышать 2 г. Продолжительность лечения составляет 14 дней.

Профилактика послеоперационных инфекций: препарат Лендацин^® вводится однократно в дозе 1 – 2 г, в зависимости от риска развития инфекции, рекомендуется вводить за 30 – 90 мин до начала операции.

Дети от 15 дней до 12 лет с массой тела
рекомендуемая доза составляет 20 – 80 мг/кг один раз в сутки. Общая суточная доза не должна превышать 2 г. Дозу более 50 мг/кг массы тела необходимо назначать в виде в/в инфузии в течение 30 мин.

Новорожденные (возраст 0 – 14 дней): рекомендуемая доза составляет 20 – 50 мг/кг внутривенно в виде медленной инфузии один раз в сутки.

Пациенты пожилого возраста: не требуется коррекция дозы.

У пациентов с нарушением функции почек нет необходимости уменьшать дозу, если функция печени остается нормальной. В случае острой почечной недостаточности (КК У пациентов с нарушением функции печени нет необходимости уменьшать дозу, если функция почек остается нормальной. При сочетании тяжелой почечной и печеночной недостаточности следует регулярно определять концентрацию цефтриаксона в плазме крови и при необходимости корректировать дозу.

У пациентов с почечно-печеночной недостаточностью суточная доза не должна превышать 2 г без определения концентрации препарата в плазме крови.
При гемодиализе или перитонеальном диализе пациентам не требуется дополнительное введение препарата после диализа. Необходимо контролировать концентрацию цефтриаксона в сыворотке крови на предмет возможной коррекции дозы, поскольку скорость выведения у таких пациентов может снижаться.

При лечении острого среднего отита у детей рекомендуется однократное в/м введение в дозе 50 мг/кг (но не более 1 г).

Правила приготовления и введения растворов: необходимо использовать только свежеприготовленные растворы!

Внутримышечное введение
250 мг цефтриаксона растворить в 2 мл и 1 г – в 3.5 мл 1 % раствора лидокаина.
Раствор вводят глубоко в ягодичную мышцу. Рекомендуется вводить не более 1 г в каждую мышцу.

Раствор с лидокаином запрещено вводить внутривенно!

Внутривенное введение
250 мг цефтриаксона растворить в 5 мл и 1 г – в 10 мл воды для инъекций.
Раствор медленно вводят в вену в течение 2 – 4-х мин.
Приготовленный раствор цефтриаксона стабилен в течение 24 ч в случае хранения при температуре не выше 25 °С или 48 ч – при температуре 2 – 8 °С.

Побочное действие

По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные реакции классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, Инфекционные и паразитарные заболевания:
грибковая инфекция половых органов.

Нарушения со стороны иммунной системы:
жар или озноб, анафилактические или анафилактоидные реакции (например, бронхоспазм).

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
сыпь, зуд, аллергический дерматит, крапивница, отеки, экссудативная мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Нарушения со стороны нервной системы:
головная боль, головокружение, вертиго, судороги.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
абдоминальная боль, диарея, тошнота, рвота, нарушение вкуса, диспепсия, вздутие живота, стоматит, панкреатит, глоссит, псевдомембранозный колит.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
холелитиаз, желтуха, «сладж-феномен» желчного пузыря.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:
анемия (в том числе гемолитическая), лейкопения, лимфопения, лейкоцитоз, лимфоцитоз, моноцитоз, нейтропения, тромбоцитоз, гранулоцитопения, эозинофилия, базофилия, тромбоцитопения,увеличение (уменьшение) протромбинового времени, увеличение тромбопластинового времени, агранулоцитоз.

Лабораторные и инструментальные данные:
повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы, гипербилирубинемия, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины, наличие осадка в моче, гематурия, глюкозурия.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:
олигурия, вагинит, нефролитиаз.

Общие расстройства и нарушения в месте введения:
при в/в введении — флебит, болезненность, уплотнение по ходу вены; при в/м введении – болезненность, ощущение тепла, стянутости или уплотнение в месте введения.

Прочие:
повышенное потоотделение, «приливы» крови, аллергический пневмонит, носовое кровотечение, ощущение сердцебиения, сывороточная болезнь, образование преципитатов в легких.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, диарея.
Лечение симптоматическое. Специфического антидота нет. Гемодиализ или перитонеальный диализ не эффективны.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Растворы цефтриаксона нельзя смешивать с растворами, содержащими другие антимикробные препараты. Растворители, содержащие соли кальция (раствор Рингера или Гартмана), нельзя использовать для приготовления растворов цефтриаксона для внутривенного введения и последующего разведения, по причине образования осадка соли цефтриаксона кальция.

Не сообщалось о взаимодействии между цефтриаксоном и кальцийсодержащими препаратами для приема внутрь или цефтриаксоном для внутримышечного применения и внутривенными или пероральными кальцийсодержащими препаратами.

Фармацевтически несовместим с амсакрином, ванкомицином, флуконазолом и аминогликозидами. Пробенецид не влияет на выведение препарата.

При одновременном применении цефтриаксона в больших дозах и «петлевых» диуретиков (например, фуросемида) нарушения функции почек не наблюдалось.

Одновременное применение с антикоагулянтами непрямого действия может повышать действие антивитамина К и увеличивать риск кровотечения.

Рекомендуется контроль международного нормализованного отношения (МНО) и подбор дозы антикоагулянтов непрямого действия во время и после лечения цефтриаксоном.

При одновременном применении цефтриаксона с аминогликозидами рекомендуется мониторировать концентрацию аминогликозидов и функцию почек.

Указаний на то, что цефтриаксон увеличивает нефротоксичность аминогликозидов, нет. Показан синергизм между цефтриаксоном и аминогликозидами в отношении многих грамотрицательных бактерий. Несмотря на то, что повышенная эффективность таких комбинаций не всегда предсказуема, ее следует иметь в виду при тяжелых, угрожающих жизни инфекциях, таких как обусловленных Pseudomonas aeruginosa.

Употребление алкоголя после введения цефтриаксона не сопровождалось дисульфирамоподобной реакцией. Цефтриаксон не содержит N-метилтиотетразольной группы, которая может вызвать непереносимость этанола и кровоточивость.

Бактериостатические антибиотики снижают бактерицидный эффект цефтриаксона.

Антагонизм с хлорамфениколом in vitro. Цефтриаксон снижает эффективность пероральных контрацептивов, поэтому рекомендуется использование дополнительных негормональных контрацептивных средств в период приема препарата и в течение 1 месяца после окончания приема препарата.

Особые указания

Как и при применении других цефалоспоринов, были зарегистрированы анафилактические реакции, в том числе со смертельным исходом, даже в случаях, когда у пациента не было аллергических реакций в анамнезе. В случае возникновения аллергических реакций терапию препаратом необходимо прекратить и назначить соответствующее лечение.

Как и при применении других цефалоспоринов, при лечении препаратом возможно развитие аутоиммунной гемолитической анемии. Зарегистрированы случаи тяжелой гемолитической анемии у взрослых и детей, в том числе со смертельным исходом. В случае возникновения анемии терапию препаратом необходимо прекратить.

При применении препарата зарегистрированы случаи развития диареи, вызванной Clostridium diffcile (псевдомембранозный колит), различной степени тяжести: от легкой до колита со смертельным исходом. Необходим тщательный сбор анамнеза, так как отмечены случаи возникновения диареи, вызванной Clostridium diffcile, спустя более чем 2 месяца после терапии антибиотиками. В соответствии с клиническими показаниями должно быть назначено соответствующее лечение (показано возмещение потери жидкости, электролитов, белка, проведение антибиотикотерапии в отношении Clostridium diffcile, хирургическое лечение). При развитии псевдомембранозного колита противопоказано назначения препаратов, тормозящих перистальтику кишечника. Как и при лечении другими антибактериальными препаратами, может развиться суперинфекция.

При применении препарата описаны редкие случаи изменения протромбинового времени. Пациентам с дефицитом витамина К (нарушение синтеза, нарушение питания) может потребоваться контроль протромбинового времени и назначение витамина К (10 мг/нед) при увеличении протромбинового времени до начала или во время терапии.

В редких случаях при ультразвуковом исследовании (УЗИ) желчного пузыря отмечаются затемнения (преципитаты кальциевой соли цефтриаксона), которые исчезают после прекращения лечения. При развитии симптомов или признаков, указывающих на возможное заболевание желчного пузыря, или при наличии УЗИ-признаков «сладж-феномена» рекомендуется прекратить введение препарата. При применении препарата описаны редкие случаи панкреатита, развившегося, возможно, вследствие обструкции желчных путей. У большинства пациентов имелись факторы риска застоя желчных путей (например, предшествующая терапия препаратом, тяжелые сопутствующие заболевания, полностью парентеральное питание); при этом нельзя исключить пусковую роль образования преципитатов в желчных путях под влиянием цефтриаксона. Подобно другим цефалоспоринам цефтриаксон может вытеснять билирубин из связи с сывороточным альбумином.

При сочетанной тяжелой почечной и печеночной недостаточности, а также у пациентов, находящихся на гемодиализе, следует регулярно определять концентрацию цефтриаксона в плазме крови. При длительном лечении необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, показатели функционального состояния печени и почек.

Описаны случаи фатальных реакций в результате отложения цефтриаксон-кальциевых преципитатов в легких и почках новорожденных. Теоретически существует вероятность взаимодействия цефтриаксона с кальцийсодержащими растворами для в/в введения и у других возрастных групп пациентов, поэтому цефтриаксон не должен смешиваться с кальцийсодержащими растворами (в том числе для парентерального питания), а также вводиться одновременно, в том числе через отдельные доступы для инфузий на различных участках. Теоретически на основании расчета 5 T_1/2 цефтриаксона интервал между введением цефтриаксона и кальцийсодержащих препаратов должен составлять не менее 48 ч. Данные по возможному взаимодействию цефтриаксона с кальцийсодержащими препаратами для перорального приема, а также цефтриаксона для в/м введения с кальцийсодержащими препаратами (в/в или для перорального приема) отсутствуют.

Необходимо учитывать противопоказания к лидокаину при его совместном введении с препаратом Лендацин^® (при использовании лидокаина в качестве растворителя раствор может вводиться только внутримышечно).

Внутримышечное введение препарата Лендацин без лидокаина болезненно!

Влияние на результаты лабораторных анализов: при лечении цефтриаксоном могут отмечаться ложноположительные результаты пробы Кумбса, ложноположительные пробы на галактоземию, при определении глюкозы в моче (глюкозурию рекомендуется определять только ферментным методом). Информация для пациентов, соблюдающих диету с пониженным содержанием натрия: 1 флакон препарата Лендацин^® 2,0 г содержит 166,0 мг (7,2 мг-экв) натрия.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и выполнять другие виды деятельности, требующие концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций

В редких случаях препарат Лендацин^® вызывает головокружение, поэтому в период лечения препаратом Лендацин^® необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Порошок для приготовления раствора для внутримышечного и внутривенного введения 250 мг, 1 г
250 мг или 1 г активного вещества во флакон из бесцветного стекла, укупоренный резиновой пробкой и обжатый алюминиевым колпачком с пластмассовой крышкой.
По 1, 5 или 10 флаконов по 250 мг или по 1, 5, 10 или 50 флаконов по 1 г вместе с инструкцией по применению в картонную пачку

Условия хранения

При температуре не выше k 25° С, в защищенном от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

3 года
Нельзя применять препарат по истечении срока годности, указанного упаковке.

Специальные меры предосторожности при уничтожении неиспользованного лекарственного препарата

Нет необходимости в специальных мерах предосторожности при уничтожении неиспользованного препарата Лендацин^®. Приготовленный раствор препарата Лендацин^® предназначен для однократного введения, не использованный раствор должен быть уничтожен.

Условия отпуска

По рецепту.

Производитель

Держатель РУ: Лек д.д., Веровшкова 57, Любляна, Словения;

Произведено:
1. Лек д.д., Веровшкова 57, Любляна, Словения;
2. Сандоз ГмбХ, Биохемиштрассе 10, А-6250, Кундль, Австрия.

Претензии потребителей направлять в ЗАО «Сандоз»:
125315, г. Москва, Ленинградский проспект, д. 72, корп. 3.

Дополнительная информация