Леркамен® 20 (Lerkamen® 20)
💊 Состав препарата Леркамен® 20
✅ Применение препарата Леркамен® 20
Описание активных компонентов препарата
Леркамен® 20
(Lerkamen® 20)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2021.04.05
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
C08CA13
(Лерканидипин)
Лекарственная форма
| Леркамен® 20 |
Таб., покр. пленочной оболочкой, 20 мг: 7, 14, 28, 35, 42, 50, 56, 60, 90, 98 или 100 шт. рег. №: ЛСР-006976/08 |
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой красновато-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне; вид на изломе: светло-желтого цвета.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 60 мг, целлюлоза микрокристаллическая (тип PH-101) — 78 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) — 31 мг, повидон (значение К=30) — 9 мг, магния стеарат — 2 мг.
Состав пленочной оболочки: гипромеллоза — 3.825 мг, тальк — 0.3 мг, титана диоксид — 1.2 мг, макрогол 6000 — 0.6 мг, краситель железа оксид красный — 0.075 мг.
7 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (9) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (7) — пачки картонные.
Фармако-терапевтическая группа:
БМКК
Фармакологическое действие
Селективный блокатор медленных кальциевых каналов с преимущественным влиянием на сосуды, производное дигидропиридина. Ингибирует трансмембранный ток ионов кальция в клетки гладкой мускулатуры сосудов. Механизм антигипертензивного действия лерканидипина обусловлен прямым релаксирующим действием на гладкомышечные клетки сосудов, в результате чего снижается ОПСС.
Несмотря на относительно короткий Т1/2 из плазмы крови, лерканидипин оказывает пролонгированное антигипертензивное действие вследствие высокого коэффициента мембранного распределения. Благодаря высокой сосудистой селективности не оказывает отрицательного инотропного действия. Острая артериальная гипотензия с рефлекторной тахикардией возникает редко благодаря постепенному развитию вазодилатации при приеме лерканидипина.
Лерканидипин представляет собой рацемическую смесь (+)R- и (-)S-энантиомеров. Антигипертензивный эффект лерканидипина, прежде всего, обусловлен S-энантиомером.
Длительность терапевтического действия — 24 ч.
Фармакокинетика
Лерканидипин полностью всасывается после приема внутрь. Cmax в плазме крови достигается через 1.5-3 ч и составляет 3.3±2.09 нг/мл и 7.66±5.90 нг/мл после приема 10 и 20 мг лерканидипина соответственно.
(+)R- и (-)S-энантиомеры лерканидипина демонстрируют сходный фармакокинетический профиль: имеют одинаковое время достижения Cmax, одинаковый T1/2; значения Cmax и АUC в 1.2 раза выше для (-)S-энантиомера. Взаимопревращения энантиомеров в опытах in vivo не наблюдали.
Вследствие эффекта «первого прохождения» через печень абсолютная биодоступность лерканидипина при приеме внутрь после еды составляет приблизительно 10%, при приеме натощак значение биодоступности уменьшается на 1/3. При приеме лерканидипина не позднее 2 ч после приема жирной пищи его биодоступность увеличивается в 4 раза, поэтому препарат не следует принимать после еды. При пероральном применении лерканидипина его концентрация в плазме крови не является прямо пропорциональной к принятой дозе (нелинейная кинетика). Насыщение пресистемного метаболизма происходит постепенно. Таким образом, биодоступность увеличивается с повышением дозы.
Распределение из плазмы крови в ткани и органы происходит быстро и обширно. Связывание с белками плазмы крови превышает 98%.
Лерканидипин метаболизируется с участием изофермента CYP3A4 с образованием неактивных метаболитов. Около 50% принятой дозы выводится почками (около 50% выводится кишечником). Элиминация происходит в основном путем биотрансформации. Средний T1/2 составляет 8-10 ч. Кумуляции лерканидипина при повторном приеме внутрь не наблюдается.
Было показано, что фармакокинетика лерканидипина у пациентов пожилого возраста, пациентов с почечной недостаточностью (КК более 30 мл/мин) и у пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести схожа с фармакокинетикой, которая наблюдается в общей популяции пациентов.
У пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) и у пациентов, находящихся на гемодиализе, концентрации лерканидипина в плазме крови были более высокими (приблизительно 70%).
У пациентов с тяжелой почечной и/или печеночной недостаточностью из-за снижения концентрации белка в плазме крови, свободная фракция лерканидипина может увеличиваться.
У пациентов с печеночной недостаточностью средней и тяжелой степени системная биодоступность лерканидипина, вероятно, увеличивается, поскольку лерканидипин метаболизируется главным образом в печени.
Показания активных веществ препарата
Леркамен® 20
- эссенциальная гипертензия I-II степени тяжести.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Принимают внутрь, не менее чем за 15 мин до еды, предпочтительно утром. Назначают по 10 мг 1 раз/сут. В зависимости от индивидуальной переносимости препарата пациентом доза может быть увеличена до 20 мг.
Терапевтическую дозу подбирают постепенно, т.к. максимальное антигипертензивное действие развивается приблизительно через 2 недели после начала приема препарата. Маловероятно, что эффективность препарата будет возрастать с повышением дозы более 20 мг/сут, в тоже время повышается риск возникновения побочных эффектов.
Фармакокинетический профиль и данные клинических исследований показывают, что у пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется. Однако следует соблюдать осторожность на начальном этапе лечения препаратом у данной группы пациентов.
При применении у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести следует соблюдать осторожность.
При почечной недостаточности (КК более 30 мл/мин) или печеночной недостаточности легкой или средней степени тяжести начальная доза составляет 10 мг, затем с осторожностью увеличивают дозу до 20 мг/сут. Антигипертензивный эффект может усиливаться у пациентов с печеночной недостаточностью легкой или средней степени тяжести и может потребоваться коррекция (снижение) дозы.
При почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин) и печеночной недостаточности тяжелой степени тяжести применение препарата противопоказано.
Побочное действие
Возможные побочные эффекты приведены ниже по нисходящей частоте возникновения: часто (<1/10, ≥1/100), нечасто (<1/100, ≥1/1000), редко (<1/1000, ≥1/10000), очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения.
Со стороны нервной системы: нечасто — головная боль, головокружение; редко — сонливость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — ощущение сердцебиения, тахикардия, «приливы» крови к коже лица; редко — стенокардия, боль за грудиной; очень редко — обморок, у пациентов со стенокардией возможно увеличение частоты, продолжительности и тяжести приступов.
Со стороны пищеварительной системы: редко — тошнота, диспепсия, диарея, эпигастральная боль, рвота.
Со стороны кожи и подкожных тканей: редко — кожная сыпь.
Со стороны костно-мышечной системы: редко — миалгия.
Со стороны мочевыводящей системы: редко — полиурия.
Со стороны иммунной системы: очень редко — реакции повышенной чувствительности.
Со стороны организма в целом: нечасто — периферические отеки; редко — астения, повышенная утомляемость.
Имеются сообщения о следующих побочных очень редких (<1/10000) явлениях: инфаркт миокарда, гиперплазия десен, обратимое повышение активности печеночных трансаминаз, выраженное снижение АД, поллакиурия (увеличение частоты мочеиспускания), боль в грудной клетке.
Противопоказания к применению
- нелеченная сердечная недостаточность;
- нестабильная стенокардия;
- обструкция сосудов, исходящих из левого желудочка сердца;
- период в течение 1 месяца после перенесенного инфаркта миокарда;
- тяжелая печеночная недостаточность;
- почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин);
- одновременное применение с ингибиторами CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, эритромицин, ритонавир, тролеандомицин);
- одновременное применение с циклоспорином;
- одновременный прием с соком грейпфрута;
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
- беременность;
- период лактации (грудного вскармливания);
- применение у женщин детородного возраста, не пользующихся надежными методами контрацепции;
- детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены);
- повышенная чувствительность к компонентам препарата;
- повышенная чувствительность к другим производным дигидропиридинового ряда.
С осторожностью следует применять при почечной (КК более 30 мл/мин) и/или печеночной недостаточности легкой и средней степени тяжести, у пациентов пожилого возраста, при СССУ (без кардиостимулятора), ИБС, дисфункции левого желудочка.
Применение при беременности и кормлении грудью
В ходе доклинических исследований не выявлено тератогенного эффекта лерканидипина у крыс и кроликов, репродуктивная функция крыс была без изменений.
В виду отсутствия клинического опыта применения лерканидипина при беременности и в период грудного вскармливания и поскольку известно, что другие производные дигидропиридина оказывали тератогенное действие у животных, лерканидипин не рекомендуется применять при беременности и у женщин детородного возраста, не пользующихся надежными методами контрацепции.
Вследствие высокой липофильности лерканидипина можно предполагать его проникновение в грудное молоко, поэтому препарат не рекомендуется применять в период грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью следует применять при печеночной недостаточности легкой и средней степени тяжести.
Противопоказано применение при тяжелой печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью следует применять при почечной недостаточности (КК более 30 мл/мин).
Противопоказано применение при почечной недостаточности тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин).
Применение у детей
Препарат противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью следует применять у пациентов пожилого возраста.
Особые указания
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Поскольку на фоне терапии лерканидипином возможно появление головокружения, астении, усталости и в редких случаях сонливости, в период применения препарата пациентам следует с особой осторожностью управлять автотранспортом и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими высокой скорости психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Лерканидипин можно одновременно применять с бета-адреноблокаторами, диуретиками, ингибиторами АПФ.
При одновременном применении с метопрололом биодоступность лерканидипина уменьшается на 50%. Этот эффект может встречаться и при одновременном применении с другими бета-адреноблокаторами, поэтому может потребоваться коррекция дозы лерканидипина для достижения терапевтического эффекта при данной комбинации.
Лерканидипин метаболизируется при участии изофермента CYP3A4, поэтому ингибиторы и индукторы этого изофермента при одновременном применении могут влиять на метаболизм и выведение лерканидипина. Не рекомендуется одновременное применение лерканидипина с ингибиторами CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавир, эритромицин, тролеандомицин).
Не рекомендуется одновременное применение циклоспорина и лерканидипина, т.к. наблюдается увеличение концентрации обоих веществ в плазме крови.
Следует проявлять осторожность при одновременном применении лерканидипина с другими субстратами CYP3A4 (терфенадин, астемизол, антиаритмические препараты III класса, например, амиодарон, хинидин).
При одновременном применении лерканидипина в дозе 20 мг с мидазоламом биодоступность лерканидипина у пожилых пациентов может увеличиваться приблизительно на 40%.
Лерканидипин следует назначать с осторожностью одновременно с индукторами CYP3A4, например, противосудорожные средства (фенитоин, карбамазепин) и рифампицин, поскольку возможно снижение антигипертензивного действия препарата. Необходим регулярный контроль АД.
При одновременном применении лерканидипина в дозе 20 мг у пациентов, постоянно принимающих бета-метилдигоксин, не было отмечено фармакокинетического взаимодействия, в то время как у здоровых добровольцев, которых лечили дигоксином, отмечалось увеличение значения Cmax дигоксина в среднем на 33% после приема 20 мг лерканидипина натощак, при этом AUC и почечный клиренс изменялись незначительно. Необходимо контролировать наличие признаков интоксикации дигоксином у пациентов, принимающих одновременно дигоксин и лерканидипин.
Одновременное применение лерканидипина с циметидином (до 800 мг) не вызывает значительных изменений концентрации лерканидипина в плазме крови. При высоких дозах циметидина могут увеличиваться биодоступность и антигипертензивное действие лерканидипина.
При одновременном применении лерканидипина (20 мг) и симвастатина (40 мг) значение AUC симвастатина увеличивалось на 56%, а это же значение его активного метаболита — β-гидроксикислоты — на 28%. При приеме препаратов в разное время суток (лерканидипин — утром, симвастатин — вечером) можно избежать нежелательного взаимодействия.
При одновременном применении лерканидипина в дозе 20 мг и варфарина у здоровых добровольцев изменений фармакокинетики варфарина не наблюдалось.
Одновременное применение с флуоксетином (ингибитором CYP2D6 и CYP3A4) у пациентов пожилого возраста не вызывало клинически значимых изменений фармакокинетики лерканидипина.
Возможно усиление антигипертензивного действия при одновременном приеме сока грейпфрута и лерканидипина.
Этанол может потенцировать антигипертензивное действие лерканидипина.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Леркамен® 10 (лерканидипина гидрохлорид) относится к группе лекарственных средств, называемых блокаторами кальциевых каналов (производные дигидропиридина), для снижения артериального давления.
Леркамен® 10 применяют для лечения при повышенном артериальном давлении, иначе называемом артериальной гипертензией, у взрослых старше 18 лет (детям и подросткам младше 18 лет препарат принимать не рекомендуется).
• Если у Вас аллергия (повышенная чувствительность) на лерканидипина гидрохлорид или какой-либо другой компонент препарата Леркамен® 10, таблетки.
• Если у Вас определенные заболевания сердца:
— препятствие току крови по направлению от сердца
— сердечная недостаточность, по поводу которой лечение не проводилось
— нестабильная стенокардия (неприятные ощущения в области грудной клетки при состоянии покоя или прогрессирующая стенокардия)
— инфаркт миокарда, случившийся не более месяца назад.
• Если у Вас заболевания печени тяжелой степени.
• Если у Вас заболевания почек тяжелой степени или если Вы находитесь на лечении методом диализа.
• Если Вы принимаете лекарственные препараты, которые подавляют метаболизм в печени:
— противогрибковые средства (например, кетоконазол или итраконазол);
— антибиотики из группы макролидов (например, эритромицин,тролеандомицин, кларитромицин)
— противовирусные препараты (например, ритонавир).
• Вы принимаете другое лекарственное средство, называемое циклоспорином (данное средство применяют после трансплантации во избежание реакции отторжения органа).
• Вы употребляете в пищу грейпфруты или грейпфрутовый сок.
Перед приемом препарата Леркамен® 10 обратитесь за консультацией к врачу или работнику аптеки:
• если у Вас имеет место заболевание сердца;
• Если у Вас имеют место заболевания печени или почек тяжелой степени.
Вы должны сообщить своему врачу, если предполагаете наступление у себя беременности (или беременность уже установлена) или Вы кормите грудью (см. раздел «Беременность, грудное вскармливание и способность к деторождению»).
Дети и подростки
Безопасность и эффективность препарата Леркамен® 10 у детей в возрасте до 18 лет не установлены.
В препарате Леркамен® 10 содержится лактоза
Если врач сообщил Вам, что у Вас имеется непереносимость некоторых видов сахара, перед приемом данного лекарственного средства Вам необходимо посоветоваться с врачом.
Если Вы в настоящее время принимаете, принимали в недавнем прошлом или могли принимать любые другие лекарственные средства, сообщите об этом своему врачу или работнику аптеки. Это связано с тем, что при приеме препарата Леркамен® 10 совместно с другими лекарственными препаратами, действие препарата Леркамен® 10 или же действие других препаратов может изменяться или же некоторые побочные действия возникают чаще (см. также раздел «Препарат противопоказан в следующих случаях»).
Настоятельно рекомендуется предупредить врача или работника аптеки, если Вы принимаете любое из следующих лекарственных средств:
• фенитоин, фенобарбитал или карбамазепин (лекарственные средства, применяемые для лечения при эпилепсии)
• рифампицин (лекарственное средство, применяемое для лечения при туберкулезе)
• астемизол или терфенадин (лекарственные средства, применяемые для лечения при аллергии);
• амиодарон, хинидин или соталол (лекарственные средства, применяемые для лечения при учащенном ритме сердечных сокращений)
• мидазолам (снотворное);
• дигоксин (лекарственное средство, применяемое для лечения при заболеваниях сердца)
• бета-блокаторы, например, метопролол (лекарственное средство, применяемое для лечения при повышенном артериальном давлении, сердечной недостаточности и нарушениях сердечного ритма)
• циметидин (в дозе, превышающей 800 мг, лекарственное средство, применяемое для лечения при язвах, нарушении пищеварения или изжоге)
• симвастатин (лекарственное средство, применяемое для снижения уровня холестерина в крови)
• прочие лекарственные препараты для снижения артериального давления.
Прием препарата Леркамен® 10 с едой, напитками и алкоголем
• Пища с высоким содержанием жира повышает уровень лекарственного препарата в крови (см. раздел «Как принимать препарат»).
• Алкоголь может усиливать действие препарата Леркамен® 10 Не рекомендуется употреблять алкоголь во время лечения препаратом Леркамен® 10.
• Леркамен® 10 не следует принимать совместно с грейпфрутом или грейпфрутовым соком (возможно усиление гипотензивного действия). См. раздел «Препарат противопоказан в следующих случаях».
Применение препарата Леркамен® 10 противопоказано во время беременности и кормления грудью. Данные по применению препарата Леркамен® 10 у беременных и кормящих грудью женщин отсутствуют. Во время беременности и в период кормления грудью, если Вы не используете методы контрацепции, а также при вероятной или планируемой беременности перед приемом данного препарата обращайтесь за консультацией к врачу или работнику аптеки.
Если при приеме данного лекарственного препарата у Вас возникло чувство оглушенности, слабость или сонливость, не управляйте транспортными средствами и не обслуживайте механизмы.
Всегда принимайте данный лекарственный препарат в точном соответствии с рекомендациями лечащего врача. Если у Вас имеются сомнения, проконсультируйтесь с лечащим врачом или работником аптеки.
Взрослые:
Рекомендуемая доза составляет 10 мг в сутки, принимаемая в одно и то же время, предпочтительно утром, по меньшей мере за 15 минут до завтрака (см. раздел «Прием препарата Леркамен® 10 с едой, напитками и алкоголем»). При необходимости врач может повысить рекомендуемую Вам дозу до 20 мг в сутки (2 таблетки препарата Леркамен® 10).
Таблетки проглатывают целиком, запивая водой.
Применение у детей:
Данный лекарственный препарат не следует применять у детей и подростков до 18 лет.
Пациенты пожилого возраста:
Корректировки суточной дозы не требуется. Однако, в начале лечения следует соблюдать особую осторожность.
Пациенты с заболеваниями печени или почек:
У этих пациентов как в начале лечения, так и на этапе повышения суточной дозы до 20 мг следует проявлять особую осторожность.
При возникновении дальнейших вопросов по поводу приема данного лекарственного препарата обратитесь к врачу или работнику аптеки.
Если Вы превысили рекомендованную дозу препарата Леркамен® 10
Не превышайте рекомендованную дозу. Если Вы приняли большее количество препарата Леркамен® 10, чем следовало, незамедлительно обратитесь к лечащему врачу или в больницу. Возьмите с собой упаковку лекарственного препарата. Превышение назначенной дозы может чрезмерно снизить артериальное давление и вызвать неритмичное или учащенное сердцебиение.
Если Вы забыли принять препарат Леркамен® 10
Если Вы забыли принять таблетку, просто пропустите данный прием, а следующую таблетку примите, как обычно.
Не принимайте препарат в двойной дозе для компенсации забытого приема.
Если Вы прекратили прием препарата Леркамен® 10
Если Вы прекратите прием препарата Леркамен® 10, артериальное давление у Вас может снова повыситься. Перед тем как прекратить прием препарата, пожалуйста, проконсультируйтесь с врачом.
При возникновении дальнейших вопросов по поводу приема данного лекарственного препарата обратитесь к врачу или работнику аптеки.
Как и все лекарственные средства, данный препарат может вызывать побочные действия, хотя они возникают не у всех. При приеме данного лекарственного препарата могут иметь место следующие побочные действия:
Некоторые побочные действия могут носить серьезный характер.
Если у Вас возникнут какие-либо из перечисленных ниже побочных действий, немедленно сообщите о них своему врачу:
Редко (могут наблюдаться у 1 из 1000 пациентов):
стенокардия (боль в груди, связанная с недостаточным поступлением крови к сердцу), аллергические реакции (симптомы которых включают в себя зуд, сыпь, крапивницу), потеря сознания.
У пациентов с предшествующей стенокардией может наблюдаться повышение частоты, продолжительности или степени тяжести этих приступов на фоне применения препарата Леркамен® 10 и других препаратов той же группы. В отдельных случаях может иметь место инфаркт миокарда.
Другие возможные побочные действия:
Часто (могут наблюдаться у 1 из 10 пациентов): головная боль, учащенный ритм сердечных сокращений, ощущение учащенного сердцебиения или перебоев в работе сердца (ощущение сердцебиения), внезапное покраснение лица, шеи или верхней части груди (приливы), отек лодыжек.
Иногда (могут наблюдаться у 1 из 100 пациентов): ощущение оглушенности, падение артериального давления, изжога, недомогание, боли в области желудка, кожные высыпания, зуд, мышечная боль, обильное мочевыделение, ощущение слабости или усталости.
Редко (могут наблюдаться у 1 из 1000 пациентов): бессонница, рвота, понос, сыпь, учащение мочеиспускания, боль в груди.
Неизвестно (на основании имеющихся данных частота оценке не поддается): отек десен, нарушение функции печени (выявляется по анализу крови), мутная жидкость (при проведении диализа через трубку в брюшной полости), отек лица, губ, языка или глотки, вызывающие затруднение при глотании или дыхании.
Сообщение о побочных действиях
При появлении каких-либо побочных действий обратитесь к своему врачу или работнику аптеки. Это касается также любых возможных побочных действий, которые не описаны в данном листке-вкладыше. Сообщая о побочных действиях, вы можете помочь собрать больше информации о безопасности данного лекарственного средства.
Данное лекарственное средство хранить в недоступном для детей месте!
Хранить при температуре не выше 30°С.
Хранить в оригинальной упаковке для защиты от света.
Не выбрасывайте лекарственные препараты в канализацию или с бытовым мусором. Проконсультируйтесь с работником аптеки в отношении того, как утилизировать ненужный лекарственный препарат. Эти меры способствуют защите окружающей среды.
Лекарственное средство отпускается по рецепту.
— Действующим веществом препарата является лерканидипина гидрохлорид.
В одной таблетке, покрытой пленочной оболочкой, содержится 10 мг лерканидипина гидрохлорида (соответствует 9,4 мг лерканидипина).
— Прочие компоненты: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмала натриевая соль (тип А), повидон К30, магния стеарат, гипромеллоза, тальк, титана диоксид (Е171), макрогол 6000, оксид железа (Е172).
Желтые круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с односторонней насечкой для деления. Насечка предназначена исключительно для того, чтобы разломить таблетку для облегчения проглатывания, а не для деления на части с одинаковой дозировкой.
Блистеры, изготовленные из комбинированного материала, состоящего из алюминиевой фольги и непрозрачной ПВХ-пленки.
В одной оригинальной упаковке содержится:
1 блистер на 7 таблеток, покрытых пленочной оболочкой и листок-вкладыш
1 блистер на 14 таблеток, покрытых пленочной оболочкой и листок-вкладыш
2 блистера по 7 таблеток, покрытых пленочной оболочкой и листок-вкладыш
2 блистера по 14 таблеток, покрытых пленочной оболочкой и листок-вкладыш
4 блистера по 15 таблеток, покрытых пленочной оболочкой и листок-вкладыш
6 блистеров по 15 таблеток, покрытых пленочной оболочкой и листок-вкладыш
Информация о владельце регистрационного удостоверения и производителе
Владелец регистрационного удостоверения:
МЕНАРИНИ ИНТЕРНЕШНЛ ОПЕРЕЙШНЗ ЛЮКСЕМБУРГ С.А.
1, Авеню де ла Тар
1611 Люксембург, Люксембург
Производитель:
БЕРЛИН-ХЕМИ АГ
Глиникер Вег 125 12489 Берлин,
Германия
Уполномоченный представитель:
БЕРЛИН-ХЕМИ АГ
Глиникер Вег 125
12489 Берлин
Германия
По лицензии компании Рекордати
 |
Международное непатентованное название? Лерканидипин |
 |
Активное вещество – лерканидипина гидрохлорид. |
 |
Блокаторы медленных кальциевых каналов |
 |
ПроизводителиБерлин-Хеми/Менарини(Германия), Берлин-Хеми(Германия) |
 |
Показания к применению Леркамен 20 таблетки 20мгЭссенциальная гипертензия I-II степени тяжести. |
 |
Способ применения и дозировка Леркамен 20 таблетки 20мгПо 10 мг (1/2 таблетки препарата) внутрь 1 раз в сутки не менее чем за 15 минут до еды, предпочтительно утром, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. В зависимости от индивидуальной переносимости препарата пациентом, доза может быть увеличена до 20 мг (1 таблетка препарата). Терапевтическая доза подбирается постепенно, так как максимальное антигипертензивное действие развивается приблизительно через 2 недели после начала приема препарата. Маловероятно, что эффективность препарата будет возрастать с повышением дозы более 20 мг/сут, в тоже время повышается риск возникновения побочных эффектов.Применение у пожилых пациентов. Фармакокинетический профиль и данные клинических исследований показывают, что у пожилых пациентов коррекции дозы препарата не требуется. Однако следует соблюдать осторожность на начальном этапе лечения препаратом у данной группы пациентов.Применение у пациентов с нарушениями функции почек или печени.При применении препарата у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести следует соблюдать осторожность.При наличии почечной недостаточности (КК более 30 мл/мин) или печеночной недостаточности легкой или средней степени тяжести, начальная доза составляет 10 мг, затем с осторожностью увеличивают дозу до 20 мг в сутки. Антигипертензивный эффект может коррекция (снижение) дозы. При почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин) и печеночной недостаточности тяжелой степени тяжести применение препарата противопоказано. |
 |
Противопоказания Леркамен 20 таблетки 20мгПовышенная чувствительность к лерканидипину, другим производным дигидропиридинового ряда или любому компоненту препарата; нелеченная сердечная недостаточность;нестабильная стенокардия; обструкция сосудов, исходящих из левого желудочка сердца;период в течение 1 месяца после перенесенного инфаркта миокарда;тяжелая печеночная недостаточность;тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин);непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;беременность и период грудного вскармливания;применение у женщин детородного возраста, не пользующихся надежными методами контрацепции;возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены);одновременное применение с препаратами:ингибиторы CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, эритромицин, ритонавир, тролеандомицин);циклоспорин;одновременный прием препарата с соком грейпфрута. |
 |
Фармакологическое действиеФармакодинамика.Лерканидипин является селективным блокатором «медленных» кальциевых каналов, производное дигидропиридина, ингибирует трансмембранный ток ионов кальция в клетки гладкой мускулатуры сосудов. Механизм антигипертензивного действия лерканидипина обусловлен прямым релаксирующим действием на гладко-мышечные клетки сосудов, в результате чего снижается общее периферическое сопротивление. Несмотря на относительно короткий период полувыведения из плазмы крови, лерканидипин оказывает пролонгированное антигипертензивное действие вследствие высокого коэффициента мембранного распределения. Благодаря высокой сосудистой селективности не оказывает отрицательного инотропного действия. Острая артериальная гипотензия с рефлекторной тахикардией возникает редко благодаря постепенному развитию вазодилатации при приеме лерканидипина. Лерканидипин представляет собой рацемическую смесь (+)-R- и (-)-S- энантиомеров. Антигипертензивный эффект леркани-дипина, прежде всего обусловлен S-энантиомером. Фармакокинетика.Лерканидипин полностью всасывается после приема внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5-3 часа и составляет 3,3 ± 2,09 нг/мл и 7,66 ± 5,90 нг/мл после приема 10 и 20 мг лерканидипина, соответственно.(+)-R- и (-)S- энантиомеры лерканидипина демонстрируют сходный фармакокинетическиЙ профиль: имеют одинаковое время достижения максимальной концентрации, одинаковый период полувыведения; значения максимальной концентрации и площади под кривой — «концентрация-время» (AUC) в 1,2 раза выше для (-)-S энантиомера. Взаимопревращения энантиомеров в опытах in vivo не наблюдали. При «первичном прохождении» через печень, абсолютная биодоступность лерканидипина при приеме внутрь после еды составляет приблизительно 10%, при приеме натощак значение биодоступности уменьшается на 1/3. При приеме лерканидипина не позднее 2 часов после приема жирной пищи его биодоступность увеличивается в 4 раза, поэтому препарат не следует принимать после еды. При пероральном применении лерканидипина концентрация в плазме крови не является прямо пропорциональной к принятой дозе (нелинейная кинетика). Насыщение пресистемного метаболизма, происходит постепенно. Таким образом, биодоступность увеличивается с повышением дозы. Распределение из плазмы крови в ткани и органы происходит быстро и обширно. Связь с белками плазмы крови превышает 98%. У пациентов с тяжелой почечной и/или печеночной недостаточностью, из-за снижения концентрации белка в плазме крови, свободная фракция лерканидипина может увеличиваться. Лерканидипин метаболизируется с участием изофермента CYP3A4 с образованием неактивных метаболитов. Около 50% принятой дозы выводится почками (около 50% выводится кишечником). Элиминация происходит в основном путем биотрансформации.Среднее значение периода полувыведения состовляет 8-10 часов. Длительность терапевтического действия – 24 часа. Кумуляции лерканидипина при повторном приеме внутрь не наблюдается. Было показано, что фармакокинетика лерканидипина, у пожилых пациентов, пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) более 30 мл/мин) и у пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести схожа с фармакокинетикой, которая наблюдается в общей популяции пациентов. У пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) и у пациентов, находящихся на гемодиализе, концентрации лерканидипина в плазме крови были более высокими (приблизительно 70%). У пациентов с печеночной недостаточностью средней и тяжелой степени тяжести, системная биодоступность лерканидипина, вероятно, увеличивается, поскольку лерканидипин метаболизируется главным образом в печени. |
 |
Побочное действие Леркамен 20 таблетки 20мгНарушения со стороны нервной системы.Нечасто: головная боль, головокружение; редко: сонливость.Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы.Нечасто: ощущение сердцебиения, тахикардия, «приливы» крови к коже лица; редко: стенокардия, боль за грудиной; очень редко: обморок, у пациентов со стенокардией возможно увеличение частоты, продолжительности и тяжести приступов.Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта.Редко: тошнота, диспепсия, диарея, эпигастральная боль, рвота.Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей.Редко: кожная сыпь.Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани.Редко: миалгия.Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей.Редко: полиурия.Нарушения общего характера.Нечасто: периферические отеки; редко: астения, повышенная утомляемость.Нарушения со стороны иммунной системы.Очень редко: реакции повышенной чувствительности.Имеются сообщения о следующих побочных очень редких явлениях: инфаркт миокарда, гиперплазия десен, обратимое повышение активности «печеночных» трансаминаз, выраженное снижение АД, поллакиурия (увеличение частоты мочеиспускания), боль в грудной клетке. |
 |
ПередозировкаПредположительно, в случае передозировки лерканидипина будут наблюдаться симптомы, сходные с таковыми при передозировке других производных дигидропиридина (периферическая вазодилатация с выраженным снижением АД и рефлекторной тахикардией). Лечение симптоматическое; в случае выраженного снижения АД, потери сознания показана сердечно-сосудистая терапия, при брадикардии внутривенное введение атропина.Имеются данные о 3-х случаях передозировки при приеме лерканидипина в дозах 150 мг, 280 мг и 800 мг с целью суицида.В случае приема 150 мг лерканидипина + алкоголь (неустановленное количество) наблюдалась сонливость. Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. В случае приема 280 мг лерканидипина + 5,6 мг моксонидина наблюдались следующие симптомы: кардиогенный шок, выраженная ишемия миокарда, почечная недостаточность легкой степени. Лечение: прием активированного угля и слабительного средства, внутривенно допамин.Во всех случаях передозировки все пациенты остались живы. Информация по эффективности диализа для лерканидипина отсутствует. Наиболее вероятно, что из-за высокой связи лерканидипина с белками плазмы крови, диализ может быть неэффективным. |
 |
Взаимодействие Леркамен 20 таблетки 20мгЛерканидипин можно одновременно применять с бета-адреноблокаторами, диуретиками, ингибиторами антиотензин-превращающего фермента (ИАПФ). При одновременном применении с метопрололом, биодоступность лерканидипина уменьшается на 50%. Этот эффект может встречаться и при одновременном применении с другими бета-адреноблокаторами, поэтому может потребоваться коррекция дозы лерканидипина для достижения терапевтического эффекта при данной комбинации. Лерканидипин метаболизируется при участии изофермента CYP3A4, поэтому ингибиторы и индукторы этого изофермента, при одновременном применении, могут влиять на метаболизм и выведение лерканидипина. Не рекомендуется одновременное применение лерканидипина с ингибиторами CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавир, эритромицин, тролеандомицин). Не рекомендуется одновременное применение циклоспорина и лерканидипина, так как наблюдается увеличение концентрации обоих веществ в плазме крови. Следует проявлять осторожность при одновременном применении лерканидипина с другими субстратами CYP3A4 (терфенадин, астемизол, антиаритмические препараты III класса, например, амиодарон, квинидин). При одновременном применении лерканидипина в дозе 20 мг с мидазоламом биодоступность лерканидипина у пожилых пациентов может увеличиваться приблизительно на 40%.Лерканидипин следует назначать с осторожностью одновременно с индукторами CYP3A4, например, противосудорожные средства (фенитоин, карбамазепин) и рифампицин, поскольку возможно снижение антигипертензивного действия препарата. Необходим регулярный контроль АД.При одновременном применении лерканидипина в дозе 20 мг у пациентов, постоянно принимающих бета-метилдигоксин, не было отмечено фармакокинетического взаимодействия, в то время как у здоровых добровольцев, которых лечили дигоксином, отмечалось увеличение значения максимальной концентрации в плазме крови для диглксина в среднем на 33% после приема 20 мг лерканидипина натощак, при этом AUC и почечный клиренс изменялись незначительно. Необходимо контролировать наличие признаков интоксикации дигоксином у пациентов, принимающих одновременно дигоксин и лерканидипин.Одновременное применение лерканидипина с циметидином (до 800 мг) не вызывает значительных изменений концентрации лерканидипина в плазме крови. При высоких дозах циметидина могут увеличиваться биодоступность и антигипертензивное действие лерканидипина.При одновременном применении лерканидипина (20 мг) и симвастатина (40 мг), значение AUC для симвастатина увеличивалось на 56 %, а это же значение для его активного метаболита — бета-гидроксикислоты — на 28%. При приеме препаратов в разное время суток (лерканидипин — утром, симвастатин — вечером) можно избежать нежелательного взаимодействия. При одновременном применении 20 мг лерканидипина и варфарина у здоровых добровольцев изменений фармакокинетики варфарина не наблюдалось.Одновременное применение с флуоксетином (ингибитором CYP2D6 и CYP3A4) у пациентов пожилого возраста не оказало клинически значимых изменений фармакокинетики лерканидипина.Возможно усиление антигипертензивного действия при одновременном приеме сока грейпфрута и лерканидипина. Этанол может потенцировать антигипертензивное действие лерканидипина. |
 |
Особые указанияС осторожностью.Почечная недостаточность (КК более 30 мл/мин) и/или печеночная недостаточность легкой и средней степени тяжести, пожилой возраст, синдром слабости синусового узла (без кардиостимулятора), ишемическая болезнь сердца, дисфункция левого желудочка сердца.Применение при беременности и в период грудного вскармливания.Применение препарата во время беременности и в период грудного вскармливания, а также у женщин детородного возраста при отсутствии надежной контрацепции противопоказано. В ходе доклинических исследований не выявлено тератогенного эффекта лерканидипина у крыс и кроликов, репродуктивная функция крыс была без изменений. В виду отсутствия клинического опыта применения лерканидипина во время беременности и в период грудного вскармливания и поскольку известно, что другие производные дигидропиридина оказывали тератогенное действие у животных, лерканидипин не рекомендуется применять при беременности и у женщин детородного возраста, непользующихся надежными методами контрацепции. Вследствие высокой липофильности лерканидипина, можно предполагать его проникновение в грудное молоко, поэтому препарат не рекомендуется применять в период кормления грудью.Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.Поскольку на фоне терапии препаратом возможно появление головокружения, астении, повышенной утомляемости и, в редких случаях сонливости, в период применения препарата пациентам следует с особой осторожностью управлять автотранспортом и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими высокой скорости психомоторных реакций. |
 |
Условия храненияХранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30 С. |
Форма выпуска, состав и упаковка
таб., покр. оболочкой, 10 мг: 28 шт.
Рег. №: 5383/01/06/10/11 от 24.11.2011 — Действующее
Таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с односторонней насечкой для деления.
| 1 таб. | |
| лерканидипина гидрохлорид | 10 мг, |
| что соответствует содержанию лерканидипина | 9.4 мг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия, повидон К30, магния стеарат.
Состав оболочки: метилгидроксипропилцеллюлоза, тальк, титана диоксид (Е171), макрогол 6000, железа оксид (Е172).
14 шт. — блистеры (2) — упаковки.
Описание лекарственного препарата ЛЕРКАМЕН 10 основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2009 году. Дата обновления: 02.03.2009 г.
Фармакологическое действие
Селективный блокатор медленных кальциевых каналов II класса, производное дигидропиридина. Антигипертензивный препарат. Как в случае других асимметричных 1.4-дигидропиридинов, антигипертензивное действие лерканидипина обусловлено, главным образом, его (S)-энантиомером.
Ингибирует трансмембранный ток кальция в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки. Механизм его антигипертензивного действия обусловлен прямым расслабляющим действием на гладкие мышцы сосудов, в результате чего снижается ОПСС.
Благодаря высокой селективности действия лерканидипина на сосуды отрицательное инотропное действие при его применении отсутствует.
Поскольку вазодилатация, вызываемая лерканидипином, происходит постепенно после начала приема препарата, то острая артериальная гипотензия с рефлекторной тахикардией на фоне приема лерканидипина наблюдается редко.
Лерканидипин обладает пролонгированным антигипертензивным действием, которое продолжается в течение 24 ч вследствие высокой степени связывания препарата с липидами клеточной мембраны.
В дополнение к клиническим исследованиям, проведенным для подтверждения терапевтических показаний, небольшое неконтролируемое рандомизированное исследование пациентов с тяжелой степенью артериальной гипертензии (среднее значение ± стандартное отклонение диастолического АД крови составляет 114.5±3.7 мм рт.ст.) показало, что АД нормализовалось у 40% из 25 пациентов при приеме лерканидипина в дозе 20 мг 1 раз/сут, и у 56% из 25 пациентов при приеме препарата в дозе 10 мг 2 раза/сут.
В двойном слепом рандомизированном плацебо-контролируемом исследовании у пациентов с систолической артериальной гипертензией лерканидипина гидрохлорид эффективно снижал АД от среднего начального значения 172.6±5.6 мм рт.ст. до значения 140.2±8.7 мм рт.ст.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
Лерканидипина гидрохлорид полностью всасывается. После приема внутрь в дозе 10 мг или 20 мг Cmax в плазме, составляющие 3.30 нг/мл±2.09 и 7.66 нг/мл±5.90 соответственно, достигаются приблизительно через 1.5-3 ч. Оба энантиомера лерканидипина демонстрируют сходный профиль плазменной концентрации: Тmax в плазме является одинаковым, Cmax в плазме и AUC в среднем в 1.2 раза выше для (S)-энантиомера, а T1/2 двух энантиомеров в основном одинаков. Взаимопревращения энантиомеров в опытах in vivo не наблюдались.
Вследствие высокого метаболизма при «первом прохождении» через печень абсолютная биодоступность лерканидипина гидрохлорида у пациентов после приема пищи составляет приблизительно 10%, при этом она уменьшается до 1/3 этого значения, если препарат применяется у здоровых добровольцев натощак. Биодоступность лерканидипина гидрохлорида после приема внутрь увеличивается в 4 раза, если лерканидипин принимается не позднее 2 ч после приема очень жирной пищи.
Концентрации лерканидипина в плазме, достигающиеся после приема Леркамена 10 внутрь, не зависят прямо пропорционально от принятой дозы. После приема препарата в дозах 10 мг, 20 мг или 40 мг наблюдаемые Cmax в плазме имели соотношение 1:3:8, а AUC имели соотношение 1:4:18, что указывает на постепенное насыщение метаболизма при первом прохождении. Таким образом, биодоступность увеличивается с повышением дозы.
Лерканидипин быстро и широко распределяется в ткани и органы. При повторном применении кумуляция не наблюдалась.
Связывание лерканидипина с белками превышает 98%.
Метаболизм и выведение
Выведение происходит, в основном, путем биотрансформации. Лерканидипина гидрохлорид экстенсивно метаболизируется изоферментом CYP3A4 с образованием неактивных метаболитов, и около 50% принятой дозы выводится с мочой. Лерканидипина гидрохлорид в исходном виде в моче и кале не обнаруживается.
Среднее значение T1/2 составляет 8-10 ч.
В экспериментах in vitro было показано, что лерканидипин обнаруживает некоторую степень ингибирования изоферментов CYP3A4 и CYP2D6 при концентрациях, в 160 и 40 раз, соответственно, более высоких, чем те, которые достигались максимально в плазме после приема 20 мг.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Было показано, что фармакокинетика лерканидипина у пациентов пожилого возраста и у пациентов с нарушением функции почек и/или печени слабой или средней степени аналогична фармакокинетике общей популяции пациентов.
У пациентов с нарушением функции почек тяжелой степени или у пациентов, находящихся на гемодиализе, концентрации лерканидипина были более высокие (приблизительно 70%).
У пациентов со средней или тяжелой степенью нарушения функции печени системная биодоступность лерканидипина, вероятно, увеличивается за счет метаболизма в печени. Поскольку содержание белков плазмы у пациентов с нарушением функции почек и/или печени тяжелой степени уменьшено, свободная фракция лерканидипина может быть увеличенной.
Реклама
Режим дозирования
Рекомендуемая доза составляет 10 мг 1 раз/сут. Препарат следует принимать по меньшей мере за 15 мин до еды. В зависимости от индивидуальной восприимчивости пациента доза может быть увеличена до 20 мг/сут.
Дозу устанавливают постепенно, учитывая, что максимальный терапевтический эффект проявляется через 2 недели после начала приема препарата.
При отсутствии контроля артериальной гипертензии в виде монотерапии антигипертензивным препаратом возможно комбинированное применение лерканидипина с блокаторами бета-адренорецепторов (атенолол), диуретиками (гидрохлоротиазид) или ингибиторами АПФ (каптоприл, эналаприл).
Поскольку кривая зависимости «доза-эффект» является крутой и имеет плато при дозах, составляющих 20-30 мг, эффективность препарата при применении в более высоких дозах не увеличится, в отличие от проявления нежелательных эффектов.
При выборе суточной дозы препарата для пациентов пожилого возраста следует проявлять особую осторожность, несмотря на то, что фармакокинетические данные и клинический опыт свидетельствуют об отсутствии необходимости коррекции дозы.
Поскольку отсутствует клинический опыт в отношении пациентов в возрасте младше 18 лет, применение препарата у детей и подростков в настоящее время не рекомендуется.
Следует проявлять особую осторожность при применении Леркамена 10 у пациентов с нарушением функции почек или печени слабой или средней степени. Хотя рекомендуемый режим дозирования может нормально переноситься этой группой пациентов, к увеличению дозы до 20 мг/сут следует подходить с осторожностью.
Гипотензивное действие препарата может усиливаться у пациентов с нарушением функции печени, следовательно, может потребоваться коррекция дозы.
Лерканидипина гидрохлорид не рекомендуется применять у пациентов с нарушением функции печени и/или почек тяжелой степени (скорость клубочковой фильтрации < 30 мл/мин).
Побочные действия
Приблизительно у 1.8 % пациентов, применявших лерканидипин, наблюдались побочные действия.
Наиболее частыми (<1% пациентов) побочными действиями во время проведения контролируемых клинических исследований были: головная боль, головокружение, периферические отеки, тахикардия, ощущение сердцебиения и прилив крови к лицу.
При оценке побочных действий за основу взяты следующие данные частоты: иногда (>1/1000, <1/100), редко (>1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда — периферические отеки, тахикардия, ощущение сердцебиения, приливы крови к лицу; редко — стенокардия.
Со стороны пищеварительной системы: редко — тошнота, диспепсия, диарея, боль в эпигастрии, рвота.
Со стороны ЦНС: иногда — головная боль, головокружение; редко — сонливость.
Со стороны мочевыделительной системы: редко — полиурия.
Со стороны костно-мышечной системы: редко — миалгия.
Дерматологические реакции: редко — сыпь.
Прочие: редко — астения, усталость.
Имеются спотнанные сообщения об очень редких (<1/10 000) нежелательных явлениях: гиперплазия десен, обратимое повышение активности печеночных трансаминаз, артериальная гипотензия, увеличение частоты мочеиспускания и боли в груди.
Некоторые дигидропиридины могут в редких случаях приводить к возникновению кардиалгий или стенокардии. Очень редко у пациентов со стенокардией наблюдается увеличение частоты, продолжительности или тяжести этих приступов; в отдельных случаях — инфаркт миокарда.
Противопоказания к применению
— аортальный стеноз;
— нелеченная застойная сердечная недостаточность;
— нестабильная стенокардия;
— нарушение функции почек тяжелой степени;
— нарушение функции печени тяжелой степени;
— период, составляющий 1 месяц после инфаркта миокарда;
— одновременное применение с сильными ингибиторами изофермента CYP3A4, циклоспорином, соком грейпфрута;
— детородный возраст пациентки при отсутствии эффективной контрацепции;
— беременность;
— период лактации (грудного вскармливания);
— повышенная чувствительность к лерканидипину, к любому другому производному дигидропиридина и/или другому компоненту препарата.
Применение при беременности и кормлении грудью
Поскольку клинический опыт применения лерканидипина гидрохлорида при беременности отсутствует, препарат не следует назначать при беременности.
При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания, поскольку вследствие высокой липофильности лерканидипина, можно ожидать его выделение с грудным молоком.
Противопоказано применение препарата у женщин детородного возраста, не использующих эффективную контрацепцию.
В экспериментальных исследованиях на животных было выявлено тератогенное действие других соединений дигидропиридина, у лерканидипина тератогенное действие доказано не было. Также было показано отсутствие у лерканидипина генотоксичности и канцерогенности.
На плодовитость и общую репродуктивную способность у крыс лерканидипин воздействия не оказывал, однако при применении в высоких дозах лерканидипин вызывал преимплантационные и постимплантационные потери зародыша и отставание плода в развитии, а также при применении в дозе 12 мг/кг/сут во время родов — дискоординацию родовой деятельности.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказано применение препарата при нарушении функции печени тяжелой степени.
Гипотензивное действие препарата может усиливаться у пациентов с нарушением функции печени, следовательно, может потребоваться коррекция дозы.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказано применение препарата при нарушении функции почек тяжелой степени (скорость клубочковой фильтрации 30 мл/мин).
Следует проявлять особую осторожность при применении Леркамена 10 у пациентов с нарушением функции почек или печени слабой или средней степени. Рекомендуемый дозовый режим может нормально переноситься этой группой пациентов; к увеличению дозы до 20 мг/сут следует подходить с осторожностью.
Особые указания
Особую осторожность следует проявлять при применении Леркамена 10 у пациентов с СССУ (если не имплантирован кардиостимулятор).
Несмотря на отсутствие ухудшения желудочковой функции в ходе гемодинамических контролируемых исследований, требуется соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с нарушением функции левого желудочка сердца.
Некоторые кратковременно действующие производные дигидропиридина могут увеличивать риск сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с ИБС. И хотя лерканидипина гидрохлорид обладает пролонгированным действием, у этих пациентов также следует проявлять осторожность при применении Леркамена 10.
В редких случаях производные дигидропиридина могут приводить к возникновению кардиалгий или стенокардии. Очень редко пациенты со стенокардией могут испытывать увеличенные частоту, продолжительность или тяжесть этих приступов. В отдельных случаях может наблюдаться инфаркт миокарда.
Пациентам, которым назначается лерканидипина гидрохлорид, следует избегать употребления алкоголя, поскольку этанол может потенцировать действие вазодилатирующих антигипертензивных препаратов.
Лерканидипин, по всей вероятности, не оказывает неблагоприятного влияния на уровень глюкозы в крови и липидов в сыворотке.
В 1 таблетке содержится 30 мг лактозы, поэтому данный препарат не следует назначать пациентам с дефицитом лактазы, галактоземией или нарушением всасывания глюкозы/галактозы.
Использование в педиатрии
Поскольку отсутствует клинический опыт в отношении пациентов в возрасте младше 18 лет, применение препарата у детей и подростков в настоящее время не рекомендуется.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и обслуживать машины
Клинический опыт в отношении лерканидипина показывает, что ухудшение способности управлять транспортными средствами или обслуживать машины является маловероятным. Однако следует проявлять осторожность в связи с возможными головокружением, астенией, усталостью и, в редких случаях, сонливостью.
Передозировка
Сообщалось о 2 случаях передозировки (150 мг и 280 мг лерканидипина, соответственно, были приняты при попытке к самоубийству). У первого пациента развилась сонливость и ему было сделано промывание желудка. У второго пациента развился кардиогенный шок с тяжелой ишемией миокарда и почечной недостаточностью легкой степени; были назначены эпинефрин, норэпинефрин в высоких дозах, фуросемид, сердечные гликозиды и парентеральные плазмозаменители. В обоих случаях пациенты выздоровели, осложнений не наблюдалось.
Симптомы: чрезмерная периферическая вазодилатация с заметной артериальной гипотензией и рефлекторной тахикардией.
Лечение: при тяжелой артериальной гипотензии, брадикардии и потери сознания показано в/в введение атропина для уменьшения брадикардии и других препаратов для поддержания сердечно-сосудистой деятельности. Учитывая пролонгированное фармакологическое действие лерканидипина, при передозировке необходимым является наблюдение кардиоваскулярного статуса пациента, по меньшей мере, в течение 24 ч. Информация по эффективности диализа отсутствует. Поскольку препарат является высоколипофильным, наиболее вероятно, что его концентрация в плазме не является параметром, отражающим продолжительность периода риска, и диализ может быть неэффективным.
Лекарственное взаимодействие
Поскольку лерканидипин метаболизируется под действием изофермента CYP3A4, ингибиторы и индукторы изофермента CYP3А4, принимаемые совместно с препаратом, могут оказывать влияние на процесс метаболизма и выведения лерканидипина.
Следует избегать одновременного назначения лерканидипина гидрохлорида с ингибиторами изофермента CYP3A4 (в т.ч. кетоконазол, итраконазол, ритонавир, эритромицин, тролеандомицин).
Исследование по взаимодействию с сильным ингибитором изофермента CYP3A4 кетоконазолом показало, что концентрация лерканидипина в плазме заметно увеличивается (15-кратное увеличение значения AUC и 8-кратное увеличение значения Сmax для эутомера S-лерканидипина).
Циклоспорин и лерканидипин не следует назначать одновременно. Как для лерканидипина, так и для циклоспорина наблюдалось увеличение концентрации в плазме в результате совместного применения. Исследование, проводившееся у молодых здоровых добровольцах, показало, что если прием циклоспорина осуществлялся через 3 ч после приема лерканидипина, концентрация лерканидипина в плазме не изменялась, в то время как значение AUC для циклоспорина увеличивалось на 27%. Однако совместное применение лерканидипина гидрохлорида с циклоспорином вызывает 3-кратное увеличение концентрации лерканидипина в плазме и увеличение значения AUC для циклоспорина на 21%.
При назначении добровольцам пожилого возраста лерканидипина внутрь в дозе 20 мг совместно с мидазоламом, всасывание лерканидипина увеличивалось (приблизительно на 40%), а скорость всасывания уменьшалась (Tmax замедлялось и составляло 3 ч вместо 1.75 ч). Концентрации мидазолама не изменялись.
Следует проявлять осторожность при применении лерканидипина гидрохлорида одновременно с другими субстратами изофермента CYP3A4 (терфенадин, астемизол), антиаритмическими средствами (амиодарон, хинидин).
Индукторы изофермента СYP3A4 (противосудорожные средства — фенитоин, карбамазепин) и рифампицин, могут снижать концентрацию лерканидипина в плазме, снижая эффективность действия лерканидипина. Поскольку может уменьшиться гипотензивное действие, следует более часто контролировать АД.
При назначении лерканидипина гидрохлорида совместно с метопрололом (который метаболизируется, главным образом, в печени), биодоступность метопролола не изменялась, в то время как биодоступность лерканидипина уменьшалась на 50%. Вероятно, этот эффект наступает вследствие уменьшения печеночного кровотока, вызываемого бета-адреноблокаторами, и поэтому может встречаться также при применении других препаратов этого класса. Следовательно, лерканидипин может быть назначен одновременно с бета-адреноблокаторами, но при этом может потребоваться коррекция дозы.
Исследование по взаимодействию с флуоксетином (ингибитором изоферментов CYP2D6 и CYP3A4), проведенное на добровольцах, возраст которых составлял 65±7 лет, свидетельствует об отсутствии клинически значимых изменений фармакокинетики лерканидипина.
Совместное назначение циметидина по 800 мг/сут не вызывает значительных изменений концентраций лерканидипина в плазме, но при более высоких дозах требуется осторожность, поскольку могут увеличиться биодоступность и гипотензивное действие лерканидипина.
Одновременное назначение 20 мг лерканидипина пациентам, постоянно принимающим β-метилдигоксин, показало отсутствие фармакокинетического взаимодействия. У здоровых добровольцев, применявших дигоксин, отмечалось увеличение значения Сmax для дигоксина в среднем на 33% после того, как они принимали по 20 мг лерканидипина натощак, в то время как значение AUC и почечный клиренс изменились незначительно. Пациентов, одновременно с лерканидипином применяющих дигоксин, следует тщательно контролировать (проводить частый клинический контроль) на предмет интоксикации дигоксином.
При многократном применении лерканидипина гидрохлорида в дозе 20 мг одновременно с 40 мг симвастатина, значение AUC для лерканидипина изменялось незначительно, в то время как значение AUC для симвастатина увеличивалось на 56%, значение AUC для его активного метаболита β-оксикислоты – на 28%. Маловероятно, чтобы такие изменения являлись клинически значимыми. Рекомендуется лерканидипин применять утром, а симвастатин — в вечернее время.
При приеме натощак 20 мг лерканидипина одновременно с варфарином изменений фармакокинетики варфарина у здоровых добровольцев не наблюдалось.
Лерканидипина гидрохлорид можно применять одновременно с диуретиками и с ингибиторами АПФ.
Леркамен 10 не следует принимать, запивая соком грейпфрута, поскольку в связи с увеличением системной биодоступности увеличивается и гипотензивное действие препарата.
Во время терапии Леркаменом 10 следует избегать употребления алкоголя, поскольку этанол может потенцировать действие вазодилатирующих антигипертензивных средств.
Случаи фармацевтической несовместимости не отмечались.
Условия хранения препарата
Препарат следует хранить в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C.
Контакты для обращений
БЕРЛИН-ХЕМИ/МЕНАРИНИ, представительство, (Германия)
Представительство в Республике Беларусь
АО «Berlin-Chemie AG»
220004 Минск, Замковая ул. 27, пом. 9, эт. 2
Тел.: (375-17) 306-05-09
Факс: (375-17) 306-05-10
Краткое описание
Блокатор кальциевых каналов. Антигипертензивный препарат.
Показания
Эссенциальная гипертензия I-II степени тяжести.
| Код МКБ-10 | Показание |
|---|---|
| I25 | Хроническая ишемическая болезнь сердца |
| I20.1 | Стенокардия с документально подтвержденным спазмом |
| I20 | Стенокардия [грудная жаба] |
| I15 | Вторичная гипертензия |
| I10 | Эссенциальная (первичная) гипертензия |
Отпуск из аптеки
Лекарственный препарат отпускается строго по рецепту.
Противопоказания
- нелеченная сердечная недостаточность;
- нестабильная стенокардия;
- обструкция сосудов, исходящих из левого желудочка сердца;
- период в течение 1 месяца после перенесенного инфаркта миокарда;
- тяжелая печеночная недостаточность;
- почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин);
- одновременное применение с ингибиторами CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, эритромицин, ритонавир, тролеандомицин);
- одновременное применение с циклоспорином;
- одновременный прием с соком грейпфрута;
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
- беременность;
- период лактации (грудного вскармливания);
- применение у женщин детородного возраста, не пользующихся надежными методами контрацепции;
- детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены);
- повышенная чувствительность к компонентам препарата;
- повышенная чувствительность к другим производным дигидропиридинового ряда.
С осторожностью следует применять при почечной (КК более 30 мл/мин) и/или печеночной недостаточности легкой и средней степени тяжести, у пациентов пожилого возраста, при СССУ (без кардиостимулятора), ИБС, дисфункции левого желудочка.
Особые указания
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Поскольку на фоне терапии препаратом Леркамен возможно появление головокружения, астении, усталости и в редких случаях сонливости, в период применения препарата пациентам следует с особой осторожностью управлять автотранспортом и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими высокой скорости психомоторных реакций.
Фармакологическое действие
Селективный блокатор медленных кальциевых каналов с преимущественным влиянием на сосуды, производное дигидропиридина. Ингибирует трансмембранный ток ионов кальция в клетки гладкой мускулатуры сосудов. Механизм антигипертензивного действия лерканидипина обусловлен прямым релаксирующим действием на гладкомышечные клетки сосудов, в результате чего снижается ОПСС.
Несмотря на относительно короткий период полувыведения из плазмы крови, лерканидипин оказывает пролонгированное антигипертензивное действие вследствие высокого коэффициента мембранного распределения. Благодаря высокой сосудистой селективности не оказывает отрицательного инотропного действия. Острая артериальная гипотензия с рефлекторной тахикардией возникает редко благодаря постепенному развитию вазодилатации при приеме лерканидипина.
Лерканидипин представляет собой рацемическую смесь (+)R- и (-)S-энантиомеров. Антигипертензивный эффект лерканидипина, прежде всего, обусловлен S-энантиомером.
Длительность терапевтического действия — 24 ч.
Способ применения и дозировка
Препарат принимают внутрь, не менее чем за 15 минут до еды, предпочтительно утром, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.
Назначают по 10 мг 1 раз/сут. В зависимости от индивидуальной переносимости препарата пациентом доза может быть увеличена до 20 мг.
Терапевтическую дозу подбирают постепенно, т.к. максимальное антигипертензивное действие развивается приблизительно через 2 недели после начала приема препарата. Маловероятно, что эффективность препарата будет возрастать с повышением дозы более 20 мг/сут, в тоже время повышается риск возникновения побочных эффектов.
Фармакокинетический профиль и данные клинических исследований показывают, что у пациентов пожилого возраста коррекции дозы препарата Леркамен® не требуется. Однако следует соблюдать осторожность на начальном этапе лечения препаратом Леркамен у данной группы пациентов.
При применении препарата Леркамен у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести следует соблюдать осторожность.
При почечной недостаточности (КК более 30 мл/мин) или печеночной недостаточности легкой или средней степени тяжести, начальная доза составляет 10 мг, затем с осторожностью увеличивают дозу до 20 мг/сут. Антигипертензивный эффект может усиливаться у пациентов с печеночной недостаточностью легкой или средней степени тяжести и может потребоваться коррекция (снижение) дозы.
При почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин) и печеночной недостаточности тяжелой степени тяжести применение препарата Леркамен противопоказано.
Взаимодействие с другими препаратами
Лерканидипин можно одновременно применять с бета-адреноблокаторами, диуретиками, ингибиторами АПФ.
При одновременном применении с метопрололом, биодоступность лерканидипина уменьшается на 50%. Этот эффект может встречаться и при одновременном применении с другими бета-адреноблокаторами, поэтому может потребоваться коррекция дозы лерканидипина для достижения терапевтического эффекта при данной комбинации.
Лерканидипин метаболизируется при участии изофермента CYP3A4, поэтому ингибиторы и индукторы этого изофермента, при одновременном применении, могут влиять на метаболизм и выведение лерканидипина. Не рекомендуется одновременное применение лерканидипина с ингибиторами CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавир, эритромицин, тролеандомицин).
Не рекомендуется одновременное применение циклоспорина и лерканидипина, т.к. наблюдается увеличение концентрации обоих веществ в плазме крови.
Следует проявлять осторожность при одновременном применении лерканидипина с другими субстратами CYP3A4 (терфенадин, астемизол, антиаритмические препараты III класса, например, амиодарон, хинидин).
При одновременном применении лерканидипина в дозе 20 мг с мидазоламом биодоступность лерканидипина у пожилых пациентов может увеличиваться приблизительно на 40%.
Лерканидипин следует назначать с осторожностью одновременно с индукторами CYP3A4, например, противосудорожные средства (фенитоин, карбамазепин) и рифампицин, поскольку возможно снижение антигипертензивного действия препарата. Необходим регулярный контроль АД.
При одновременном применении лерканидипина в дозе 20 мг у пациентов, постоянно принимающих бета-метилдигоксин, не было отмечено фармакокинетического взаимодействия, в то время как у здоровых добровольцев, которых лечили дигоксином, отмечалось увеличение значения Cmax для дигоксина в среднем на 33% после приема 20 мг лерканидипина натощак, при этом AUC и почечный клиренс изменялись незначительно. Необходимо контролировать наличие признаков интоксикации дигоксином у пациентов, принимающих одновременно дигоксин и лерканидипин.
Одновременное применение лерканидипина с циметидином (до 800 мг) не вызывает значительных изменений концентрации лерканидипина в плазме крови. При высоких дозах циметидина могут увеличиваться биодоступность и антигипертензивное действие лерканидипина.
При одновременном применении лерканидипина (20 мг) и симвастатина (40 мг), значение AUC для симвастатина увеличивалось на 56%, а это же значение для его активного метаболита — β-гидроксикислоты — на 28%. При приеме препаратов в разное время суток (лерканидипин — утром, симвастатин — вечером) можно избежать нежелательного взаимодействия.
При одновременном применении лерканидипина в дозе 20 мг и варфарина у здоровых добровольцев изменений фармакокинетики варфарина не наблюдалось.
Одновременное применение с флуоксетином (ингибитором CYP2D6 и CYP3A4) у пациентов пожилого возраста не оказало клинически значимых изменений фармакокинетики лерканидипина.
Возможно усиление антигипертензивного действия при одновременном приеме сока грейпфрута и лерканидипина.
Этанол может потенцировать антигипертензивное действие лерканидипина.
Передозировка
Предположительно, в случае передозировки лерканидипина будут наблюдаться симптомы, сходные с таковыми при передозировке других производных дигидропиридина: периферическая вазодилатация с выраженным снижением АД и рефлекторной тахикардией.
Лечение: проведение симптоматической терапии; в случае выраженного снижения АД, потери сознания показана сердечно-сосудистая терапия, при брадикардии — в/в введение атропина.
Имеются данные о 3-х случаях передозировки при приеме лерканидипина в дозах 150 мг, 280 мг и 800 мг с целью суицида.
В случае приема 150 мг лерканидипина + алкоголь (неустановленное количество) наблюдалась сонливость.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля.
В случае приема 280 мг лерканидипина + 5.6 мг моксонидина наблюдались следующие симптомы: кардиогенный шок, выраженная ишемия миокарда, почечная недостаточность легкой степени.
Лечение: сердечные гликозиды, диуретики (фуросемид), высокие дозы катехоламинов, плазмозаменители.
В случае приема 800 мг лерканидипина наблюдались тошнота и выраженное снижение АД.
Лечение: прием активированного угля и слабительного средства, в/в — допамин.
Во всех случаях передозировки все пациенты остались живы. Информация по эффективности диализа для лерканидипина отсутствует. Наиболее вероятно, что из-за высокой связи лерканидипина с белками плазмы крови, диализ может быть неэффективным.
Побочные действия
Возможные побочные эффекты приведены ниже по нисходящей частоте возникновения: часто (<1/10, ≥1/100), нечасто (<1/100, ≥1/1000), редко (<1/1000, ≥1/10000), очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения.
- Со стороны нервной системы: нечасто — головная боль, головокружение; редко — сонливость.
- Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — ощущение сердцебиения, тахикардия, «приливы» крови к коже лица; редко — стенокардия, боль за грудиной; очень редко — обморок, у пациентов со стенокардией возможно увеличение частоты, продолжительности и тяжести приступов.
- Со стороны пищеварительной системы: редко — тошнота, диспепсия, диарея, эпигастральная боль, рвота.
- Со стороны кожи и подкожных тканей: редко — кожная сыпь.
- Со стороны костно-мышечной системы: редко — миалгия.
- Со стороны мочевыводящей системы: редко — полиурия.
- Со стороны иммунной системы: очень редко — реакции повышенной чувствительности.
- Со стороны организма в целом: нечасто — периферические отеки; редко — астения, повышенная утомляемость.
- Имеются сообщения о следующих побочных очень редких (<1/10 000) явлениях: инфаркт миокарда, гиперплазия десен, обратимое повышение активности «печеночных» трансаминаз, выраженное снижение АД, поллакиурия (увеличение частоты мочеиспускания), боль в грудной клетке.
Состав
1 таблетка содержит:
Действующие вещества:
лерканидипина гидрохлорид 20 мг.
Вспомогательные вещества:
лактозы моногидрат — 60 мг,
целлюлоза микрокристаллическая — 78 мг,
карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) — 31 мг,
повидон К30 — 9 мг,
магния стеарат — 2 мг
Состав оболочки:
опадрай 02F25077 — 6 мг (гипромеллоза — 3,825 мг, тальк — 0,3 мг, титана диоксид — 1,2 мг, макрогол 6000 — 0,6 мг, железа оксид (III) — 0,075 мг).
Условия хранения
Сертификаты
Дополнительная информация
Код АТХ: C08CA
GTIN: 4013054008782
Дата регистрации: рег. №: ЛСР-006976/08 от 01.09.2008 — 01.09.2058
Дата перерегистрации: 15.01.2020
Формы выпуска
Товары дня
Мы ограничили возможность оставлять отзывы на определенные товары, чтобы оградить вас от советов, которые могут негативно отразиться на вашем здоровье.
Если вы столкнулись с проблемой в работе сервиса, пожалуйста, оставьте описание проблемы
здесь.
Информация о товаре, в том числе его цена, носит ознакомительный характер и не является публичной офертой согласно ст.437 ГК РФ. Доставка* курьером из интернет-аптеки возможна для безрецептурных лекарственных средств, БАДов, медицинских изделий, товаров для дома и красоты, бытовой химии и сопутствующих товаров. Доставка рецептурных лекарств, при наличии выписанного врачом рецепта, осуществляется до ближайшей аптеки. Ассортимент товаров, участвующих в акциях и скидках, ограничен и может измениться.
* Согласно постановлению Правительства РФ от 16 мая 2020 N 697 «Об утверждении Правил выдачи разрешения на осуществление розничной торговли лекарственными препаратами для медицинского применения дистанционным способом, осуществления такой торговли и доставки указанных лекарственных препаратов гражданам и внесении изменений в некоторые акты Правительства Российской Федерации по вопросу розничной торговли лекарственными препаратами для медицинского применения дистанционным способом»