Леркамен® 10
МНН: Лерканидипин
Производитель: Берлин — Хеми АГ (Менарини Групп)
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Lercanidipine
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№006012
Информация о регистрации в РК:
11.08.2017 — 11.08.2022
Информация о реестрах и регистрах
Информация по ценам и ограничения
Предельная цена закупа в РК:
49.24 KZT
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Леркамен® 10
Международное непатентованное название
Лерканидипин
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой 10мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество — лерканидипина гидрохлорида 10 мг (эквивалентно леркинидипину 9,4 мг)
вспомогательные вещества
состав ядра: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолят (тип А), повидон К30, магния стеарат
состав оболочки: Опадри OY-SR-6497: гипромеллоза, тальк, титана диоксид (Е171), макрогол 6000, железа оксид (Е172).
Описание
Таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, круглой двояковыпуклой формы, с риской на одной стороне
Фармакотерапевтическая группа
Блокаторы «медленных» кальциевых каналов. Дигидропиридиновые производныеКод ATХ С08СA13
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Лерканидипин полностью всасывается после приема внутрь 10 – 20 мг, а максимальные концентрации в плазме, достигаются приблизительно через 1,5 – 3 часа после приема.
Оба энантиомера лерканидипина демонстрируют сходный профиль плазменной концентрации: время достижения максимальной концентрации в плазме является одинаковым, максимальная концентрация в плазме и площадь под кинетической кривой (AUC) в среднем в 1,2 раза выше для (S)-энантиомера, а период полувыведения двух энантиомеров в основном одинаков. Вследствие высокого метаболизма при первом прохождении через печень абсолютная биодоступность лерканидипина, применяемого орально у пациентов после приема пищи, составляет приблизительно 10%, при этом она уменьшается до 1/3 этого значения, если препарат применяется у здоровых добровольцев на голодный желудок.
Биодоступность после орального применения лерканидипина увеличивается в 4 раза, если лерканидипин принимается не позднее 2 часов после приема жирной пищи. Поэтому Леркамен® 10 следует принимать до еды.
Распределение из плазмы в ткани и органы происходит быстро и повсеместно.
Степень связывания лерканидипина с сывороточными белками превышает 98%. Поскольку содержание белков плазмы у пациентов с тяжелой степенью дисфункции почек или печени снижено, то свободная фракция лекарства может быть повышенной.
Лерканидипин экстенсивно метаболизируется ферментом CYP3A4; исходное лекарство в моче и кале не обнаруживается. Оно преимущественно превращается в неактивные метаболиты, и около 50% принятой дозы выводится с мочой.
Элиминация происходит, в основном, путем биотрансформации.
Среднее значение периода полувыведения составляет 8-10 часов, а терапевтическое действие продолжается в течение 24 часов вследствие высокой степени связывания лекарства с липидной мембраной. При повторном применении кумуляция не наблюдалась.
Оральное применение лерканидипина приводит к плазменным концентрациям, которые не зависят прямо пропорционально от принятой дозы (нелинейная кинетика). После приема 10, 20 или 40 мг наблюдаемые максимальные концентрации в плазме имели соотношение 1:3:8, а площади под кривыми зависимости концентрации в плазме от времени имели соотношение 1:4:18, что указывает на постепенное насыщение метаболизма при первом прохождении. Таким образом, биодоступность увеличивается с повышением дозировки.
Фармакокинетические свойства лерканидипина, наблюдаемые у пожилых пациентов и у пациентов с дисфункцией почек слабой или средней степени или с нарушением функции печени слабой или средней степени, похожи и не отличаются от формакокинетики общей популяции пациентов; у пациентов с тяжелой степенью дисфункции почек или у диализо-зависимых пациентов концентрации лекарства были более высокие (приблизительно 70%). У пациентов со средней или тяжелой степенью нарушения функции печени системная биодоступность лерканидипина увеличивается, поскольку препарат, как правило, метаболизируется в печени.
Фармакодинамика
Лерканидипин является антагонистом кальция дигидропиридиновой группы и ингибирует трансмембранный приток кальция в сердечные и гладкомышечные клетки. Механизм его антигипертензивного действия обусловлен прямым релаксирующим действием на гладкие мышцы сосудов, в результате чего снижается общее периферическое сопротивление сосудов. Несмотря на короткий период полувыведения из плазмы, лерканидипин обладает пролонгированным антигипертензивным действием вследствие его высокого коэффициента мембранного разделения и отсутствия отрицательного инотропного действия благодаря высокой васкулярной селективности.
Поскольку вазодилатация, вызываемая Леркаменом® 10, происходит постепенно после начала приема, то острая гипотензия с рефлекторной тахикардией у гипертензивных пациентов наблюдается редко.
Как в случае других асимметричных 1,4-дигидропиридинов, антигипертензивное действие лерканидипина обусловлено, главным образом, его (S)-энантиомером.
Показания к применению
— эссенциальная гипертензия слабой и средней степени тяжести
Способ применения и дозы
Рекомендуемая доза при приеме внутрь составляет 10 мг один раз в день, по меньшей мере за 15 минут до еды; доза может быть увеличена до 20 мг в зависимости от индивидуальной восприимчивости пациента.
Титрирование дозы следует проводить постепенно, поскольку может пройти приблизительно две недели после начала приема лекарства, пока проявится максимальное антигипертензивное действие.
На некоторых пациентов, которых не проверяли на предмет применения лишь одного антигипертензивного препарата, леркамен может оказывать благоприятное воздействие, если его назначают в дополнение к терапии лекарством, блокирующим бета-адренорецептор (атенолол), терапии диуретиком (гидрохлортиазид) или ингибитором ангиотензин-превращающего фермента (каптоприл или эналаприл).
Поскольку кривая зависимости «доза – ответная реакция» имеет плато при дозах, составляющих 20-30 мг, вероятность повышения эффективности лечения при более высоких дозах мала, в то время как риск возникновения побочных действий может возрастать.
Применение у пожилых: хотя фармакокинетические данные и клинический опыт говорят о том, что при выборе суточной дозировки не требуется корректировка, следует проявлять особую осторожность, приступая к лечению пожилых пациентов.
Применение у детей: поскольку отсутствует клинический опыт в отношении пациентов моложе 18 лет, применение у детей в настоящее время не рекомендуется.
Применение при дисфункции почек или печени: следует проявлять особую осторожность, когда начинают лечение пациентов с дисфункцией почек или печени слабой или средней степени. Хотя рекомендуемый обычно дозовый режим может нормально переноситься этой подгруппой пациентов, к увеличению дозы до 20 мг в сутки нужно подходить с осторожностью. Гипотензивное действие препарата может усиливаться у пациентов с дисфункцией печени; следовательно, в этих случаях может потребоваться корректировка дозы.
Леркамен® 10 не рекомендуется применять у пациентов с тяжелой степенью дисфункции печени или у пациентов с тяжелой степенью дисфункции почек (скорость клубочковой фильтрации < 30 мл/мин).
Побочные действия
Приблизительно у 1,8 % пациентов, которых лечили препаратом, наблюдались побочные действия
Иногда (≥1/1000 <1/100)
— головная боль; головокружение
— сердцебиение, тахикардия
— гиперемия
— периферические отеки
Редко ( ≥1/10000 <1/1000)
-сонливость, стенокардия, тахикардия
-тошнота, диспепсия, диарея, боли в животе, рвота
— сыпь
— миалгия
— полиурия
— астения, усталость
— стенокардия
Очень редко (<1/10000 )
— гиперчувствительность, обморок
— гиперплазия десен, обратимые увеличения в сыворотке уровня трансаминаз печени, гипотония, увеличение частоты мочеиспускания, боль в груди
— увеличение частоты, продолжительности или тяжести приступов стенокардии.
Некоторые дигидропиридины могут в редких случаях приводить к возникновению прекардиальных болей или к стенокардии.
Очень редко у пациентов, уже страдающих стенокардией, может наблюдаться увеличение частоты, продолжительности или тяжести этих приступов. В отдельных случаях может развиться инфаркт миокарда.
Леркамен® 10, по всей вероятности, не оказывает неблагоприятного влияния на уровень сахара в крови и липидов в сыворотке.
Противопоказания
-повышенная чувствительность к лерканидипину, компонентам препарата, другим препаратам из группы дигидропиридина
-женщины фертильного возраста, не использующие эффективную контрацепцию
-обструкция сосудов, исходящих из левого желудочка сердца
-нелеченая застойная сердечная недостаточность
-нестабильная стенокардия
-тяжелая степень дисфункции печени или почек
-период, составляющий 1 месяц после перенесенного инфаркта миокарда
— прием сильных ингибиторов CYP3A4, циклоспорина, сока грейпфрута
-беременность и период лактации
Лекарственные взаимодействия
Леркамен® 10 метаболизируется под действием фермента CYP 3A4 и, поэтому, ингибиторы и индукторы CYP 3А4, принимаемые совместно с лерканидипином, могут оказывать влияние на процесс метаболизма и элиминации Леркамена® 10.
Следует избегать одновременного назначения Леркамена® 10 с ингибиторами CYP 3A4 (как, например, кетоконазол, итраконазол, ритонавир, эритромицин, тролеандомицин).
Циклоспорин и Леркамен® 10 не должны приниматься совместно.
Как для Леркамена® 10, так и для циклоспорина наблюдается увеличение концентрации в плазме в результате совместного применения этих препаратов. Совместный прием Леркамена® 10 с циклоспорином вызывает 3-кратное увеличение концентрации Леркамена® 10 в плазме и увеличение значения AUC для циклоспорина на 21%.
Леркамен® 10 не следует запивать соком грейпфрута.
Как и другие дигидропиридины, Леркамен® 10 проявляет особенную чувствительность к ингибированию метаболизма соком грейпфрута, с повышением в результате этого его системной биодоступности и увеличением гипотензивного действия.
Когда Леркамен® 10 назначался в дозе 20 мг совместно с мидазоламом перорально пожилым добровольцам, всасывание Леркамена® 10 увеличивалось (приблизительно на 40%), скорость всасывания уменьшалась (tmax увеличивалось и составляло 3 часа вместо 1,75 часа). Концентрация мидазолама при этом не изменялась.
Следует проявлять осторожность, при назначении Леркамена® 10 совместно с другими субстратами CYP 3A4, такими, как терфенадин, астемизол, с антиаритмическими препаратами класса III, такими, как амиодарон, квинидин.
Следует подходить с осторожностью, к одновременному назначению Леркамена® 10 с индукторами CYP 3A4, такими как, антиконвульсивные средства (например, фенитоин, карбамазепин) и рифампицин, поскольку может уменьшиться гипотензивное действие препарата, в связи с чем необходим контроль артериального давления.
При совместном приеме Леркамена® 10 с метопрололом, β-блокатором, который элиминируется, главным образом через печень, биодоступность метопролола при этом не изменяется, в то время как биодоступность Леркамена® 10 уменьшается на 50%. Этот эффект, вероятно, наступает вследствие уменьшения печеночного кровотока, вызываемого β-блокаторами, и может поэтому встречаться при применении других препаратов этого класса. Следовательно, Леркамен® 10 может без опасения назначаться с β-адреноблокирующими препаратами, но при этом может потребоваться корректировка дозы.
Исследование взаимодействия с флуоксетином (ингибитором CYP 2D6 и CYP 3A4), проведенное на добровольцах, возраст которых составлял 65 ± 7 лет (среднее значение ± стандартное отклонение), показало отсутствие клинически значимых изменений фармакокинетики Леркамена® 10.
Совместное назначение с циметидином по 800 мг в сутки не вызывает значительных изменений концентрации Леркамена® 10 в плазме, но при более высоких дозах требуется осторожность, поскольку могут увеличиться биодоступность и гипотензивное действие Леркамена® 10.
При одновременном назначение 20 мг Леркамена® 10 пациентам, которые длительно принимают β-метилдигоксин, фармакокинетическое взаимодействие не наблюдается . У здоровых добровольцев, которых лечили дигоксином, отмечалось увеличение значения Сmax дигоксина в среднем на 33% после приема 20 мг Леркамена® 10 натощак, в то время как значение AUC и почечного клиренса изменились незначительно. Пациентов, которых одновременно лечат дигоксином и Леркаменом® 10, следует тщательно контролировать (проводить частый клинический контроль) на появление начальных признаков интоксикации дигоксина.
Когда Леркамена® 10 гидрохлорид в дозе 20 мг принимался многократно совместно с 40 мг симвастатина, значение AUC для Леркамена® 10 изменялось незначительно, в то время как значение AUC для симвастатина увеличивалось на 56%, а это же значение для его активного метаболита β-оксикислоты – на 28%. Маловероятно, что такие изменения являются клинически значимыми. Взаимодействия можно не ожидать, если Леркамен® 10 принимают по утрам, а симвастатин – по вечерам, как показано для такого препарата
При совместном приеме 20 мг Леркамена® 10 с варфарином изменений фармакокинетики варфарина не наблюдалось.
Леркамена® 10 без опасения назначался совместно с диуретиками и ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента.
Следует избегать употребления алкоголя, поскольку он может потенцировать сосудорасширяющее действие антигипертензивных препаратов.
Особые указания
Особую осторожность следует проявлять, когда Леркамен® 10 применяется у пациентов с синдромом слабости синусового узла (если не имплантирован кардиостимулятор). Хотя гемодинамические контролируемые исследования не выявили ухудшения желудочковой функции, осторожность требуется также для пациентов с дисфункцией левого желудочка сердца. Предполагается, что некоторые кратковременно действующие дигидропиридины могут вызывать увеличение риска прогрессирования сердечно-сосудистой патологии у пациентов с ишемической болезнью сердца. Хотя Леркамен® 10 обладает пролонгированным действием, у этих пациентов требуется проявлять осторожность.
Некоторые дигидропиридины могут в редких случаях приводить к возникновению предсердных болей или приступов стенокардии. Очень редко у пациентов, уже страдающих стенокардией, могут наблюдаться увеличение частоты, продолжительности или тяжести этих приступов. В отдельных случаях может развиваться инфаркт миокарда.
Применение при дисфункции почек или печени: следует проявлять особую осторожность, когда начинают лечение пациентов с дисфункцией почек или печени слабой или средней степени. Хотя рекомендуемые обычно дозировки могут нормально переноситься этой группой пациентов, к увеличению дозы до 20 мг в сутки нужно подходить с осторожностью. Гипотензивное действие препарата может усиливаться у пациентов с дисфункцией печени; следовательно, в этих случаях может потребоваться корректировка дозы.
Леркамен® 10 не рекомендуется применять у пациентов с тяжелой степенью дисфункции печени или у пациентов с тяжелой степенью дисфункции почек (скорость клубочковой фильтрации < 30 мл/мин)
Пациентам, которым назначается Леркамен® 10, следует избегать употребления алкоголя, поскольку он может потенцировать действие вазодилатирующих антигипертензивных лекарств.
Индукторы CYP3A4, такие, как антиконвульсивные средства (например, фенитоин, карбамазепин) и рифампицин, могут снижать концентрацию Леркамена® 10 в плазме и поэтому эффективность действия Леркамена® 10 может оказаться ниже ожидаемой.
Наследственная непереносимость лактозы, дефицит фермента Lapp-лактазы, мальабсорбция глюкозы-галактозы
В одной таблетке содержится 30 мг лактозы, поэтому данный препарат противопоказан пациентам, страдающим дефицитом лактазы, галактоземией или нарушением всасывания глюкозы/галактозы
Беременность и период лактации
Данные по Леркамену® 10 показывают отсутствие тератогенного действия на крыс и кроликов, репродуктивная способность у крыс также не ухудшалась. Тем не менее, в связи с отсутствием клинического опыта применения Леркамена® 10 во время беременности и в период лактации, и поскольку было найдено, что другие соединения дигидропиридина оказывают тератогенное действие на животных, Леркамен® 10 не следует назначать во время беременности или женщинам детородного возраста, не использующих эффективную контрацепцию. Вследствие высокой липофильности Леркамена® 10, можно ожидать его распределение в грудном молоке, поэтому его не следует назначать и кормящим матерям.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Клинический опыт применения Леркамена® 10 показывает, что ухудшение способности управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами является маловероятным. Однако следует проявлять осторожность, в связи с вероятностью развития таких побочных эффектов, как головокружение, астения, усталость и в редких случаях, сонливость.
Передозировка
Имелось три зарегистрированных случая передозировки при применении Леркамена® 10: в дозе 150 мг, 280 мг и 800 мг (при попытке самоубийства). В случае применения 150 мг Леркамена® 10 + алкоголь (неопределенное количество) наблюдалась сонливость.
Лечение: промывание желудка, активированный уголь. В случае применения 280 мг Леркамена® 10 + 5,6 мг моксонидина наблюдались следующие симптомы: кардиогенный шок, тяжелая ишемия миокарда, умеренная почечная недостаточность.
Лечение: сердечный гликозид, диуретики (фуросемид), высокие дозы катехоламинов, парентерально плазмозаменители. В случае применения 800 мг Леркамена® 10 наблюдалась рвота и гипотензия.
Лечение: активированный уголь, слабительные и внутривенно — допамин. Во всех случаях передозировки, исход для пациентов благоприятный.
Как и у других дигидропиридинов, передозировка вызывает чрезмерную периферическую вазодилатацию с заметной гипотензией и рефлекторной тахикардией.
В случае тяжелой гипотензии, брадикардии и потери сознания необходима кардиоваскулярная поддержка с внутривенным введением атропина против брадикардии.
С точки зрения пролонгированного фармакологического действия препарата в случае передозировки необходимо наблюдение за кардиоваскулярным статусом таких пациентов по меньшей мере в течение 24 часов.
Информация по оценке эффективности диализа отсутствует.
Поскольку препарат является высоколипофильным, наиболее вероятно, что его концентрация в плазме не является параметром, отражающим продолжительность периода риска, и диализ может быть неэффективным.
Форма выпуска и упаковка
По 7, 14 или 15 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 1 контурной упаковке по 7 таблеток, либо по 1 или 2 контурных упаковки по 14 таблеток, либо по 4 или 6 контурных упаковок по 15 таблеток вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.
Условия хранения
При температуре не выше 25 С
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
Берлин-Хеми АГ (Менарини Групп),
Глиниккер Вег 125
12489 Берлин, Германия
По лицензии фирмы РЕКОРДАТИ
Владелец регистрационного удостоверения
Менарини Интернэшнл Оперейшнз Люксембург С.А., Люксембург
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан, претензии от потребителей по качеству продукции (товара):
Представительство АО «Берлин-Хеми АГ» в РК
Номер телефона:+7 727 2446183, 2446184, 2446185
Номер факса: +7 727 2446180
Адрес электронной почты: Kazakhstan@berlin-chemie.com
| 622429411477977095_ru.doc | 83.5 кб |
| 512680361477978267_kz.doc | 98.5 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Top 20 medicines with the same components:
Top 20 medicines with the same treatments:
The information provided in of Lercapress (Lercanidipin)
is based on data of another medicine with exactly the same composition as the Lercapress (Lercanidipin).
. Be careful and be sure to specify the information on the section in the instructions to the drug Lercapress (Lercanidipin) directly from the package or from the pharmacist at the pharmacy.
more…
Lercapress (Lercanidipin)
Qualitative and quantitative composition
The information provided in Qualitative and quantitative composition of Lercapress (Lercanidipin)
is based on data of another medicine with exactly the same composition as the Lercapress (Lercanidipin).
. Be careful and be sure to specify the information on the section Qualitative and quantitative composition in the instructions to the drug Lercapress (Lercanidipin) directly from the package or from the pharmacist at the pharmacy.
more…
Lercanidipin
Therapeutic indications
The information provided in Therapeutic indications of Lercapress (Lercanidipin)
is based on data of another medicine with exactly the same composition as the Lercapress (Lercanidipin).
. Be careful and be sure to specify the information on the section Therapeutic indications in the instructions to the drug Lercapress (Lercanidipin) directly from the package or from the pharmacist at the pharmacy.
more…
Lercapress (Lercanidipin) is indicated for the treatment of mild to moderate essential hypertension.
Dosage (Posology) and method of administration
The information provided in Dosage (Posology) and method of administration of Lercapress (Lercanidipin)
is based on data of another medicine with exactly the same composition as the Lercapress (Lercanidipin).
. Be careful and be sure to specify the information on the section Dosage (Posology) and method of administration in the instructions to the drug Lercapress (Lercanidipin) directly from the package or from the pharmacist at the pharmacy.
more…
The recommended dosage is 10 mg orally once a day at least 15 minutes before meals; the dose may be increased to 20 mg depending on the individual patient’s response.
Dose titration should be gradual, because it may take about 2 weeks before the maximal antihypertensive effect is apparent.
Some individuals, not adequately controlled on a single antihypertensive agent, may benefit from the addition of Lercapress (Lercanidipin) to therapy with a beta-adrenoceptor blocking drug (atenolol), a diuretic (hydrochlorothiazide) or an angiotensin converting enzyme inhibitor (captopril or enalapril).
Since the dose-response curve is steep with a plateau at doses between 20-30 mg, it is unlikely that efficacy will be improved by higher doses; whereas side effects may increase.
Use in the elderly: although the pharmacokinetic data and clinical experience suggest that no adjustment of the daily dosage is required, special care should be exercised when initiating treatment in the elderly.
Use in children: since there is no clinical experience in patients under the age of 18 years, use in children is not currently recommended.
Use in renal or hepatic dysfunction: special care should be exercised when treatment is commenced in patients with mild to moderate renal or hepatic dysfunction. Although the usually recommended dose schedule may be tolerated by these subgroups, an increase in dose to 20 mg daily must be approached with caution. The antihypertensive effect may be enhanced in patients with hepatic impairment and consequently an adjustment of the dosage should be considered.
Lercapress (Lercanidipin) is not recommended for use in patients with severe hepatic impairment or in patients with severe renal impairment (GFR < 30 ml/min).
Contraindications
The information provided in Contraindications of Lercapress (Lercanidipin)
is based on data of another medicine with exactly the same composition as the Lercapress (Lercanidipin).
. Be careful and be sure to specify the information on the section Contraindications in the instructions to the drug Lercapress (Lercanidipin) directly from the package or from the pharmacist at the pharmacy.
more…
— Hypersensitivity to the active substance “lercanidipine“, to any dihydropyridine or to any of the excipients of the medicinal product.
— Pregnancy and lactation (see 4.6).
— Women of child-bearing potential unless effective contraception is used.
— Left ventricular outflow tract obstruction.
— Untreated congestive cardiac failure.
— Unstable angina pectoris.
— Severe renal or hepatic impairment.
— Within 1 month of a myocardial infarction.
— Co-administration with:
o strong inhibitors of CYP3A4 (see 4.5),
o cyclosporin (see 4.5),
o grapefruit juice (see 4.5).
Special warnings and precautions for use
The information provided in Special warnings and precautions for use of Lercapress (Lercanidipin)
is based on data of another medicine with exactly the same composition as the Lercapress (Lercanidipin).
. Be careful and be sure to specify the information on the section Special warnings and precautions for use in the instructions to the drug Lercapress (Lercanidipin) directly from the package or from the pharmacist at the pharmacy.
more…
Special care should be exercised when Lercapress (Lercanidipin) is used in patients with sick sinus syndrome (if a pacemaker is not in situ). Although hemodynamic controlled studies revealed no impairment of ventricular function, care is also required in patients with LV dysfunction. It has been suggested that some short-acting dihydropyridines may be associated with increased cardiovascular risk in patients with ischaemic heart disease. Although Lercapress (Lercanidipin) is long-acting caution is required in such patients.
Some dihydropyridines may rarely lead to precordial pain or angina pectoris. Very rarely patients with pre-existing angina pectoris may experience increased frequency, duration or severity of these attacks. Isolated cases of myocardial infarction may be observed (see 4.8).
Use in renal or hepatic dysfunction: special care should be exercised when treatment is commenced in patients with mild to moderate renal or hepatic dysfunction. Although the usually recommended dose schedule may be tolerated by these subgroups, an increase in dose to 20 mg daily must be approached with caution. The antihypertensive effect may be enhanced in patients with hepatic impairment and consequently an adjustment of the dosage should be considered.
Lercapress (Lercanidipin) is not recommended for use in patients with severe hepatic impairment or in patients with severe renal impairment (GFR < 30 ml/min) (see 4.2).
Alcohol should be avoided since it may potentiate the effect of vasodilating antihypertensive drugs (see 4.5).
Inducers of CYP3A4 like anticonvulsants (e.g. phenytoin, carbamazepine) and rifampicin may reduce lercanidipine’s plasma levels and therefore the efficacy of lercanidipine may be less than expected (see 4.5).
1 tablet contains 30 mg lactose and therefore should not be administered to patients with Lapp lactase insufficiency, galactosaemia or glucose/galactose malabsorption syndrome.
Effects on ability to drive and use machines
The information provided in Effects on ability to drive and use machines of Lercapress (Lercanidipin)
is based on data of another medicine with exactly the same composition as the Lercapress (Lercanidipin).
. Be careful and be sure to specify the information on the section Effects on ability to drive and use machines in the instructions to the drug Lercapress (Lercanidipin) directly from the package or from the pharmacist at the pharmacy.
more…
Clinical experience with lercanidipine indicates that it is unlikely to impair a patient’s ability to drive or use machinery. However, caution should be exercised because dizziness, asthenia, fatigue and rarely somnolence may occur.
Undesirable effects
The information provided in Undesirable effects of Lercapress (Lercanidipin)
is based on data of another medicine with exactly the same composition as the Lercapress (Lercanidipin).
. Be careful and be sure to specify the information on the section Undesirable effects in the instructions to the drug Lercapress (Lercanidipin) directly from the package or from the pharmacist at the pharmacy.
more…
About 1.8% of treated patients experienced adverse reactions.
The table below shows the incidence of adverse drug reactions, at least possibly causally related, grouped by MedDRA System Organ Class classification, and ranked by frequency (uncommon, rare).
As shown in the table, the most commonly occurring adverse drug reactions reported in controlled clinical trials are headache, dizziness, peripheral oedema, tachycardia, palpitations, flushing, each occurring in less than 1% of patients.
| MedDRA System Organ Class |
Frequency |
Preferred Terms |
| Immune System Disorders |
Very rare (<1/10,000) |
hypersensitivity |
| Psychiatric Disorders |
Rare (>1/10,000 <1/1000) |
somnolence |
|
Nervous System Disorders |
Uncommon (>1/1000 <1/100) |
headache; dizziness |
|
Cardiac Disorders |
Rare (>1/10,000 <1/1000) Uncommon (>1/1000 <1/100) |
angina pectoris tachycardia; palpitations |
| Vascular Disorders |
Uncommon (>1/1000 <1/100) Very rare (<1/10,000) |
flushing syncope |
|
Gastrointestinal Disorders |
Rare (>1/10,000 <1/1000) |
nausea; dyspepsia; diarrhoea; abdominal pain; vomiting |
|
Skin and Subcutaneous Tissue Disorders |
Rare (>1/10,000 <1/1000) |
rash |
| Musculoskeletal, Connective Tissue and Bone Disorders |
Rare (>1/10,000 <1/1000) |
myalgia |
| Renal and Urinary Disorders |
Rare (>1/10,000 <1/1000) |
polyuria |
| General Disorders and Administration Site Conditions |
Uncommon (>1/1000 <1/100) Rare (>1/10,000 <1/1000) |
oedema peripheral asthenia; fatigue |
In post-marketing experience, from spontaneous reports the following undesirable effects were reported very rarely (<1/10,000): gingival hypertrophy, reversible increases in serum levels of hepatic transaminases, hypotension, urinary frequency and chest pain.
Some dihydropyridines may rarely lead to precordial pain or angina pectoris. Very rarely patients with pre-existing angina pectoris may experience increased frequency, duration or severity of these attacks. Isolated cases of myocardial infarction may be observed.
Lercanidipine does not appear to influence adversely blood sugar or serum lipid levels.
Overdose
The information provided in Overdose of Lercapress (Lercanidipin)
is based on data of another medicine with exactly the same composition as the Lercapress (Lercanidipin).
. Be careful and be sure to specify the information on the section Overdose in the instructions to the drug Lercapress (Lercanidipin) directly from the package or from the pharmacist at the pharmacy.
more…
In the post-marketing experience, three cases of overdose were reported (150 mg, 280 mg and 800 mg of lercanidipine, respectively, ingested in an attempt to commit suicide).
|
Dose level |
Signs/Symptoms |
Management |
Outcome |
|
150 mg + undefined amount of alcohol |
Sleepiness |
Gastric lavage Active charcoal |
Recovered |
|
280 mg + 5.6 mg moxonidine |
Cardiogenic shock Severe myocardial ischaemia Mild renal failure |
High-dose catecholamines Furosemide Digitalis Parenteral plasma expanders |
Recovered |
|
800 mg |
Emesis Hypotention |
Active charcoal Cathartics Dopamine i.v. |
Recovered |
As with other dihydropyridines, overdosage might be expected to cause excessive peripheral vasodilatation with marked hypotension and reflex tachycardia. In case of severe hypotension, bradycardia and unconsciousness, cardiovascular support could be helpful, with intravenous atropine for bradycardia.
In view of the prolonged pharmacological effect of lercanidipine, it is essential that the cardiovascular status of patients who take an overdose is monitored for 24 hours at least. There is no information on the value of dialysis. Since the drug is highly lipophilic, it is most probable that plasma levels are no guide to the duration of the period of risk and dialysis may not be effective.
Pharmacodynamic properties
The information provided in Pharmacodynamic properties of Lercapress (Lercanidipin)
is based on data of another medicine with exactly the same composition as the Lercapress (Lercanidipin).
. Be careful and be sure to specify the information on the section Pharmacodynamic properties in the instructions to the drug Lercapress (Lercanidipin) directly from the package or from the pharmacist at the pharmacy.
more…
Pharmacotherapeutic group:
Selective calcium channel blockers with mainly vascular effects
ATC code: C08CA13
Lercanidipine is a calcium antagonist of the dihydropyridine group and inhibits the transmembrane influx of calcium into cardiac and smooth muscle. The mechanism of its antihypertensive action is due to a direct relaxant effect on vascular smooth muscle thus lowering total peripheral resistance. Despite its short pharmacokinetic plasma half-life, lercanidipine is endowed with a prolonged antihypertensive activity because of its high membrane partition coefficient, and is devoid of negative inotropic effects due to its high vascular selectivity.
Since the vasodilatation induced by Lercapress (Lercanidipin) is gradual in onset, acute hypotension with reflex tachycardia has rarely been observed in hypertensive patients.
As for other asymmetric 1,4-dihydropyridines, the antihypertensive activity of lercanidipine is mainly due to its (S)-enantiomer.
In addition to the clinical studies conducted to support the therapeutic indications, a further small uncontrolled but randomised study of patients with severe hypertension (mean + SD diastolic blood pressure of 114.5 + 3.7 mmHg) showed that blood pressure was normalised in 40% of the 25 patients on 20 mg once daily dose and in 56% of 25 patients on 10 mg twice daily doses of Lercapress (Lercanidipin). In a double-blind, randomized, controlled study versus placebo in patients with isolated systolic hypertension Lercapress (Lercanidipin) was efficacious in lowering systolic blood pressure from mean initial values of 172.6 + 5.6 mmHg to 140.2 + 8.7 mmHg.
Pharmacokinetic properties
The information provided in Pharmacokinetic properties of Lercapress (Lercanidipin)
is based on data of another medicine with exactly the same composition as the Lercapress (Lercanidipin).
. Be careful and be sure to specify the information on the section Pharmacokinetic properties in the instructions to the drug Lercapress (Lercanidipin) directly from the package or from the pharmacist at the pharmacy.
more…
Lercapress (Lercanidipin) is completely absorbed after 10-20 mg oral administration and peak plasma levels, 3.30 ng/ml + 2.09 s.d. and 7.66 ng/ml + 5.90 s.d. respectively, occur about 1.5-3 hours after dosing.
The two enantiomers of lercanidipine show a similar plasma level profile: the time to peak plasma concentration is the same, the peak plasma concentration and AUC are, on average, 1.2-fold higher for the (S) enantiomer and the elimination half-lives of the two enantiomers are essentially the same. No «in vivo» interconversion of enantiomers is observed.
Due to the high first pass metabolism, the absolute bioavailability of Lercapress (Lercanidipin) orally administered to patients under fed conditions is around 10%, although it is reduced to 1/3 when administered to healthy volunteers under fasting conditions.
Oral availability of lercanidipine increases 4-fold when Lercapress (Lercanidipin) is ingested up to 2 hours after a high fat meal. Accordingly, Lercapress (Lercanidipin) should be taken before meals.
Distribution from plasma to tissues and organs is rapid and extensive.
The degree of serum protein binding of lercanidipine exceeds 98%. Since plasma protein levels are reduced in patients with severe renal or hepatic dysfunction, the free fraction of the drug may be increased.
Lercapress (Lercanidipin) is extensively metabolised by CYP3A4; no parent drug is found in the urine or the faeces. It is predominantly converted to inactive metabolites and about 50% of the dose is excreted in the urine.
“In vitro†experiments with human liver microsomes have demonstrated that lercanidipine shows some degree of inhibition of CYP3A4 and CYP2D6, at concentrations 160- and 40-fold, respectively, higher than those reached at peak in the plasma after the dose of 20 mg.
Moreover, interaction studies in humans have shown that lercanidipine did not modify the plasma levels of midazolam, a typical substrate of CYP3A4, or of metoprolol, a typical substrate of CYP2D6. Therefore, inhibition of biotransformation of drugs metabolised by CYP3A4 and CYP2D6 by Lercapress (Lercanidipin) is not expected at therapeutic doses.
Elimination occurs essentially by biotransformation.
A mean terminal elimination half life of 8-10 hours was calculated and the therapeutical activity lasts for 24 hours because of its high binding to lipid membrane. No accumulation was seen upon repeated administration.
Oral administration of Lercapress (Lercanidipin) leads to plasma levels of lercanidipine not directly proportional to dosage (non-linear kinetics). After 10, 20 or 40 mg, peak plasma concentrations observed were in the ratio 1:3:8 and areas under plasma concentration-time curves in the ratio 1:4:18, suggesting a progressive saturation of first pass metabolism. Accordingly, availability increases with dosage elevation.
In elderly patients and in patients with mild to moderate renal dysfunction or mild to moderate hepatic impairment the pharmacokinetic behaviour of lercanidipine was shown to be similar to that observed in the general patient population; patients with severe renal dysfunction or dialysis-dependent patients showed higher levels (about 70%) of the drug. In patients with moderate to severe hepatic impairment, the systemic bioavailability of lercanidipine is likely to be increased since the drug is normally metabolised extensively in the liver.
Preclinical safety data
The information provided in Preclinical safety data of Lercapress (Lercanidipin)
is based on data of another medicine with exactly the same composition as the Lercapress (Lercanidipin).
. Be careful and be sure to specify the information on the section Preclinical safety data in the instructions to the drug Lercapress (Lercanidipin) directly from the package or from the pharmacist at the pharmacy.
more…
Safety pharmacological studies in animals have shown no effects on the autonomic nervous system, the central nervous system or on gastrointestinal function at antihypertensive doses.
The relevant effects which have been observed in long-term studies in rats and dogs were related, directly or indirectly, to the known effects of high doses of Ca-antagonists, predominantly reflecting exaggerated pharmacodynamic activity.
Lercanidipine was not genotoxic and showed no evidence of carcinogenic hazard.
Fertility and general reproductive performance in rats were unaffected by treatment with lercanidipine.
There was no evidence of any teratogenic effect in rats and rabbits; however, in rats, lercanidipine at high dose levels induced pre- and post- implantation losses and delay in foetal development.
Lercanidipine hydrochloride, when administered at high dose (12 mg/kg/day) during labour, induced dystocia.
The distribution of lercanidipine and/or its metabolites in pregnant animals and their excretion in breast milk have not been investigated.
Metabolites have not been evaluated separately in toxicity studies.
Incompatibilities
The information provided in Incompatibilities of Lercapress (Lercanidipin)
is based on data of another medicine with exactly the same composition as the Lercapress (Lercanidipin).
. Be careful and be sure to specify the information on the section Incompatibilities in the instructions to the drug Lercapress (Lercanidipin) directly from the package or from the pharmacist at the pharmacy.
more…
Not applicable.
Special precautions for disposal and other handling
The information provided in Special precautions for disposal and other handling of Lercapress (Lercanidipin)
is based on data of another medicine with exactly the same composition as the Lercapress (Lercanidipin).
. Be careful and be sure to specify the information on the section Special precautions for disposal and other handling in the instructions to the drug Lercapress (Lercanidipin) directly from the package or from the pharmacist at the pharmacy.
more…
No special requirements.
References:
- https://www.drugs.com/search.php?searchterm=lercapress-lercanidipin
- https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/?term=lercapress-lercanidipin
Available in countries
Find in a country:
Леркамен® 10 (Lerkamen® 10)
💊 Состав препарата Леркамен® 10
✅ Применение препарата Леркамен® 10
Описание активных компонентов препарата
Леркамен® 10
(Lerkamen® 10)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2021.04.05
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
C08CA13
(Лерканидипин)
Лекарственная форма
| Леркамен® 10 |
Таб., покр. пленочной оболочкой, 10 мг: 7, 14, 28, 60 или 90 шт. рег. №: ЛСР-007057/09 |
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от бледно-желтого до светло-желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне; вид на изломе: светло-желтого цвета.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 30 мг, целлюлоза микрокристаллическая (тип PH-101) — 39 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) — 15.5 мг, повидон К30 — 4.5 мг, магния стеарат — 1 мг.
Состав пленочной оболочки: гипромеллоза — 1.913 мг, тальк — 0.15 мг, титана диоксид — 0.6 мг, макрогол 6000 — 0.3 мг, краситель железа оксид желтый — 0.037 мг.
7 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
15 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
15 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.
Фармако-терапевтическая группа:
БМКК
Фармакологическое действие
Селективный блокатор медленных кальциевых каналов с преимущественным влиянием на сосуды, производное дигидропиридина. Ингибирует трансмембранный ток ионов кальция в клетки гладкой мускулатуры сосудов. Механизм антигипертензивного действия лерканидипина обусловлен прямым релаксирующим действием на гладкомышечные клетки сосудов, в результате чего снижается ОПСС.
Несмотря на относительно короткий Т1/2 из плазмы крови, лерканидипин оказывает пролонгированное антигипертензивное действие вследствие высокого коэффициента мембранного распределения. Благодаря высокой сосудистой селективности не оказывает отрицательного инотропного действия. Острая артериальная гипотензия с рефлекторной тахикардией возникает редко благодаря постепенному развитию вазодилатации при приеме лерканидипина.
Лерканидипин представляет собой рацемическую смесь (+)R- и (-)S-энантиомеров. Антигипертензивный эффект лерканидипина, прежде всего, обусловлен S-энантиомером.
Длительность терапевтического действия — 24 ч.
Фармакокинетика
Лерканидипин полностью всасывается после приема внутрь. Cmax в плазме крови достигается через 1.5-3 ч и составляет 3.3±2.09 нг/мл и 7.66±5.90 нг/мл после приема 10 и 20 мг лерканидипина соответственно.
(+)R- и (-)S-энантиомеры лерканидипина демонстрируют сходный фармакокинетический профиль: имеют одинаковое время достижения Cmax, одинаковый T1/2; значения Cmax и АUC в 1.2 раза выше для (-)S-энантиомера. Взаимопревращения энантиомеров в опытах in vivo не наблюдали.
Вследствие эффекта «первого прохождения» через печень абсолютная биодоступность лерканидипина при приеме внутрь после еды составляет приблизительно 10%, при приеме натощак значение биодоступности уменьшается на 1/3. При приеме лерканидипина не позднее 2 ч после приема жирной пищи его биодоступность увеличивается в 4 раза, поэтому препарат не следует принимать после еды. При пероральном применении лерканидипина его концентрация в плазме крови не является прямо пропорциональной к принятой дозе (нелинейная кинетика). Насыщение пресистемного метаболизма происходит постепенно. Таким образом, биодоступность увеличивается с повышением дозы.
Распределение из плазмы крови в ткани и органы происходит быстро и обширно. Связывание с белками плазмы крови превышает 98%.
Лерканидипин метаболизируется с участием изофермента CYP3A4 с образованием неактивных метаболитов. Около 50% принятой дозы выводится почками (около 50% выводится кишечником). Элиминация происходит в основном путем биотрансформации. Средний T1/2 составляет 8-10 ч. Кумуляции лерканидипина при повторном приеме внутрь не наблюдается.
Было показано, что фармакокинетика лерканидипина у пациентов пожилого возраста, пациентов с почечной недостаточностью (КК более 30 мл/мин) и у пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести схожа с фармакокинетикой, которая наблюдается в общей популяции пациентов.
У пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) и у пациентов, находящихся на гемодиализе, концентрации лерканидипина в плазме крови были более высокими (приблизительно 70%).
У пациентов с тяжелой почечной и/или печеночной недостаточностью из-за снижения концентрации белка в плазме крови, свободная фракция лерканидипина может увеличиваться.
У пациентов с печеночной недостаточностью средней и тяжелой степени системная биодоступность лерканидипина, вероятно, увеличивается, поскольку лерканидипин метаболизируется главным образом в печени.
Показания активных веществ препарата
Леркамен® 10
- эссенциальная гипертензия I-II степени тяжести.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Принимают внутрь, не менее чем за 15 мин до еды, предпочтительно утром. Назначают по 10 мг 1 раз/сут. В зависимости от индивидуальной переносимости препарата пациентом доза может быть увеличена до 20 мг.
Терапевтическую дозу подбирают постепенно, т.к. максимальное антигипертензивное действие развивается приблизительно через 2 недели после начала приема препарата. Маловероятно, что эффективность препарата будет возрастать с повышением дозы более 20 мг/сут, в тоже время повышается риск возникновения побочных эффектов.
Фармакокинетический профиль и данные клинических исследований показывают, что у пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется. Однако следует соблюдать осторожность на начальном этапе лечения препаратом у данной группы пациентов.
При применении у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести следует соблюдать осторожность.
При почечной недостаточности (КК более 30 мл/мин) или печеночной недостаточности легкой или средней степени тяжести начальная доза составляет 10 мг, затем с осторожностью увеличивают дозу до 20 мг/сут. Антигипертензивный эффект может усиливаться у пациентов с печеночной недостаточностью легкой или средней степени тяжести и может потребоваться коррекция (снижение) дозы.
При почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин) и печеночной недостаточности тяжелой степени тяжести применение препарата противопоказано.
Побочное действие
Возможные побочные эффекты приведены ниже по нисходящей частоте возникновения: часто (<1/10, ≥1/100), нечасто (<1/100, ≥1/1000), редко (<1/1000, ≥1/10000), очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения.
Со стороны нервной системы: нечасто — головная боль, головокружение; редко — сонливость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — ощущение сердцебиения, тахикардия, «приливы» крови к коже лица; редко — стенокардия, боль за грудиной; очень редко — обморок, у пациентов со стенокардией возможно увеличение частоты, продолжительности и тяжести приступов.
Со стороны пищеварительной системы: редко — тошнота, диспепсия, диарея, эпигастральная боль, рвота.
Со стороны кожи и подкожных тканей: редко — кожная сыпь.
Со стороны костно-мышечной системы: редко — миалгия.
Со стороны мочевыводящей системы: редко — полиурия.
Со стороны иммунной системы: очень редко — реакции повышенной чувствительности.
Со стороны организма в целом: нечасто — периферические отеки; редко — астения, повышенная утомляемость.
Имеются сообщения о следующих побочных очень редких (<1/10000) явлениях: инфаркт миокарда, гиперплазия десен, обратимое повышение активности печеночных трансаминаз, выраженное снижение АД, поллакиурия (увеличение частоты мочеиспускания), боль в грудной клетке.
Противопоказания к применению
- нелеченная сердечная недостаточность;
- нестабильная стенокардия;
- обструкция сосудов, исходящих из левого желудочка сердца;
- период в течение 1 месяца после перенесенного инфаркта миокарда;
- тяжелая печеночная недостаточность;
- почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин);
- одновременное применение с ингибиторами CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, эритромицин, ритонавир, тролеандомицин);
- одновременное применение с циклоспорином;
- одновременный прием с соком грейпфрута;
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
- беременность;
- период лактации (грудного вскармливания);
- применение у женщин детородного возраста, не пользующихся надежными методами контрацепции;
- детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены);
- повышенная чувствительность к компонентам препарата;
- повышенная чувствительность к другим производным дигидропиридинового ряда.
С осторожностью следует применять при почечной (КК более 30 мл/мин) и/или печеночной недостаточности легкой и средней степени тяжести, у пациентов пожилого возраста, при СССУ (без кардиостимулятора), ИБС, дисфункции левого желудочка.
Применение при беременности и кормлении грудью
В ходе доклинических исследований не выявлено тератогенного эффекта лерканидипина у крыс и кроликов, репродуктивная функция крыс была без изменений.
В виду отсутствия клинического опыта применения лерканидипина при беременности и в период грудного вскармливания и поскольку известно, что другие производные дигидропиридина оказывали тератогенное действие у животных, лерканидипин не рекомендуется применять при беременности и у женщин детородного возраста, не пользующихся надежными методами контрацепции.
Вследствие высокой липофильности лерканидипина можно предполагать его проникновение в грудное молоко, поэтому препарат не рекомендуется применять в период грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью следует применять при печеночной недостаточности легкой и средней степени тяжести.
Противопоказано применение при тяжелой печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью следует применять при почечной недостаточности (КК более 30 мл/мин).
Противопоказано применение при почечной недостаточности тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин).
Применение у детей
Препарат противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью следует применять у пациентов пожилого возраста.
Особые указания
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Поскольку на фоне терапии лерканидипином возможно появление головокружения, астении, усталости и в редких случаях сонливости, в период применения препарата пациентам следует с особой осторожностью управлять автотранспортом и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими высокой скорости психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Лерканидипин можно одновременно применять с бета-адреноблокаторами, диуретиками, ингибиторами АПФ.
При одновременном применении с метопрололом биодоступность лерканидипина уменьшается на 50%. Этот эффект может встречаться и при одновременном применении с другими бета-адреноблокаторами, поэтому может потребоваться коррекция дозы лерканидипина для достижения терапевтического эффекта при данной комбинации.
Лерканидипин метаболизируется при участии изофермента CYP3A4, поэтому ингибиторы и индукторы этого изофермента при одновременном применении могут влиять на метаболизм и выведение лерканидипина. Не рекомендуется одновременное применение лерканидипина с ингибиторами CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавир, эритромицин, тролеандомицин).
Не рекомендуется одновременное применение циклоспорина и лерканидипина, т.к. наблюдается увеличение концентрации обоих веществ в плазме крови.
Следует проявлять осторожность при одновременном применении лерканидипина с другими субстратами CYP3A4 (терфенадин, астемизол, антиаритмические препараты III класса, например, амиодарон, хинидин).
При одновременном применении лерканидипина в дозе 20 мг с мидазоламом биодоступность лерканидипина у пожилых пациентов может увеличиваться приблизительно на 40%.
Лерканидипин следует назначать с осторожностью одновременно с индукторами CYP3A4, например, противосудорожные средства (фенитоин, карбамазепин) и рифампицин, поскольку возможно снижение антигипертензивного действия препарата. Необходим регулярный контроль АД.
При одновременном применении лерканидипина в дозе 20 мг у пациентов, постоянно принимающих бета-метилдигоксин, не было отмечено фармакокинетического взаимодействия, в то время как у здоровых добровольцев, которых лечили дигоксином, отмечалось увеличение значения Cmax дигоксина в среднем на 33% после приема 20 мг лерканидипина натощак, при этом AUC и почечный клиренс изменялись незначительно. Необходимо контролировать наличие признаков интоксикации дигоксином у пациентов, принимающих одновременно дигоксин и лерканидипин.
Одновременное применение лерканидипина с циметидином (до 800 мг) не вызывает значительных изменений концентрации лерканидипина в плазме крови. При высоких дозах циметидина могут увеличиваться биодоступность и антигипертензивное действие лерканидипина.
При одновременном применении лерканидипина (20 мг) и симвастатина (40 мг) значение AUC симвастатина увеличивалось на 56%, а это же значение его активного метаболита — β-гидроксикислоты — на 28%. При приеме препаратов в разное время суток (лерканидипин — утром, симвастатин — вечером) можно избежать нежелательного взаимодействия.
При одновременном применении лерканидипина в дозе 20 мг и варфарина у здоровых добровольцев изменений фармакокинетики варфарина не наблюдалось.
Одновременное применение с флуоксетином (ингибитором CYP2D6 и CYP3A4) у пациентов пожилого возраста не вызывало клинически значимых изменений фармакокинетики лерканидипина.
Возможно усиление антигипертензивного действия при одновременном приеме сока грейпфрута и лерканидипина.
Этанол может потенцировать антигипертензивное действие лерканидипина.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
 |
Международное непатентованное название? Лерканидипин |
 |
Активное вещество – лерканидипина гидрохлорид. |
 |
Блокаторы медленных кальциевых каналов |
 |
ПроизводителиБерлин-Хеми/Менарини(Германия), Берлин-Хеми(Германия) |
 |
Показания к применению Леркамен 10 таблетки 10мгЭссенциальная гипертензия I-II степени тяжести. |
 |
Способ применения и дозировка Леркамен 10 таблетки 10мгПо 10 мг (1 таблетка препарата) внутрь 1 раз в сутки не менее чем за 15 минут до еды, предпочтительно утром, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. В зависимости от индивидуальной переносимости препарата пациентом, доза может быть увеличена до 20 мг (2 таблетки препарата). Терапевтическая доза подбирается постепенно, так как максимальное антигипертензивное действие развивается приблизительно через 2 недели после начала приема препарата. Маловероятно, что эффективность препарата будет возрастать с повышением дозы более 20 мг/сут, в тоже время повышается риск возникновения побочных эффектов.Применение у пожилых пациентов. Фармакокинетический профиль и данные клинических исследований показывают, что у пожилых пациентов коррекции дозы препарата не требуется. Однако следует соблюдать осторожность на начальном этапе лечения препаратом у данной группы пациентов.Применение у пациентов с нарушениями функции почек или печени.При применении препарата у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести следует соблюдать осторожность.При наличии почечной недостаточности (КК более 30 мл/мин) или печеночной недостаточности легкой или средней степени тяжести, начальная доза составляет 10 мг, затем с осторожностью увеличивают дозу до 20 мг в сутки. Антигипертензивный эффект может коррекция (снижение) дозы. При почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин) и печеночной недостаточности тяжелой степени тяжести применение препарата противопоказано. |
 |
Противопоказания Леркамен 10 таблетки 10мгПовышенная чувствительность к лерканидипину, другим производным дигидропиридинового ряда или любому компоненту препарата; нелеченная сердечная недостаточность;нестабильная стенокардия; обструкция сосудов, исходящих из левого желудочка сердца;период в течение 1 месяца после перенесенного инфаркта миокарда;тяжелая печеночная недостаточность;тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин);непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;беременность и период грудного вскармливания;применение у женщин детородного возраста, не пользующихся надежными методами контрацепции;возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены);одновременное применение с препаратами:ингибиторы CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, эритромицин, ритонавир, тролеандомицин);циклоспорин;одновременный прием препарата с соком грейпфрута. |
 |
Фармакологическое действиеФармакодинамика.Лерканидипин является селективным блокатором «медленных» кальциевых каналов, производное дигидропиридина, ингибирует трансмембранный ток ионов кальция в клетки гладкой мускулатуры сосудов. Механизм антигипертензивного действия лерканидипина обусловлен прямым релаксирующим действием на гладко-мышечные клетки сосудов, в результате чего снижается общее периферическое сопротивление. Несмотря на относительно короткий период полувыведения из плазмы крови, лерканидипин оказывает пролонгированное антигипертензивное действие вследствие высокого коэффициента мембранного распределения. Благодаря высокой сосудистой селективности не оказывает отрицательного инотропного действия. Острая артериальная гипотензия с рефлекторной тахикардией возникает редко благодаря постепенному развитию вазодилатации при приеме лерканидипина. Лерканидипин представляет собой рацемическую смесь (+)-R- и (-)-S- энантиомеров. Антигипертензивный эффект леркани-дипина, прежде всего обусловлен S-энантиомером. Фармакокинетика.Лерканидипин полностью всасывается после приема внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5-3 часа и составляет 3,3 ± 2,09 нг/мл и 7,66 ± 5,90 нг/мл после приема 10 и 20 мг лерканидипина, соответственно.(+)-R- и (-)S- энантиомеры лерканидипина демонстрируют сходный фармакокинетическиЙ профиль: имеют одинаковое время достижения максимальной концентрации, одинаковый период полувыведения; значения максимальной концентрации и площади под кривой — «концентрация-время» (AUC) в 1,2 раза выше для (-)-S энантиомера. Взаимопревращения энантиомеров в опытах in vivo не наблюдали. При «первичном прохождении» через печень, абсолютная биодоступность лерканидипина при приеме внутрь после еды составляет приблизительно 10%, при приеме натощак значение биодоступности уменьшается на 1/3. При приеме лерканидипина не позднее 2 часов после приема жирной пищи его биодоступность увеличивается в 4 раза, поэтому препарат не следует принимать после еды. При пероральном применении лерканидипина концентрация в плазме крови не является прямо пропорциональной к принятой дозе (нелинейная кинетика). Насыщение пресистемного метаболизма, происходит постепенно. Таким образом, биодоступность увеличивается с повышением дозы. Распределение из плазмы крови в ткани и органы происходит быстро и обширно. Связь с белками плазмы крови превышает 98%. У пациентов с тяжелой почечной и/или печеночной недостаточностью, из-за снижения концентрации белка в плазме крови, свободная фракция лерканидипина может увеличиваться. Лерканидипин метаболизируется с участием изофермента CYP3A4 с образованием неактивных метаболитов. Около 50% принятой дозы выводится почками (около 50% выводится кишечником). Элиминация происходит в основном путем биотрансформации.Среднее значение периода полувыведения состовляет 8-10 часов. Длительность терапевтического действия – 24 часа. Кумуляции лерканидипина при повторном приеме внутрь не наблюдается. Было показано, что фармакокинетика лерканидипина, у пожилых пациентов, пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) более 30 мл/мин) и у пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести схожа с фармакокинетикой, которая наблюдается в общей популяции пациентов. У пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) и у пациентов, находящихся на гемодиализе, концентрации лерканидипина в плазме крови были более высокими (приблизительно 70%). У пациентов с печеночной недостаточностью средней и тяжелой степени тяжести, системная биодоступность лерканидипина, вероятно, увеличивается, поскольку лерканидипин метаболизируется главным образом в печени. |
 |
Побочное действие Леркамен 10 таблетки 10мгНарушения со стороны нервной системы.Нечасто: головная боль, головокружение; редко: сонливость.Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы.Нечасто: ощущение сердцебиения, тахикардия, «приливы» крови к коже лица; редко: стенокардия, боль за грудиной; очень редко: обморок, у пациентов со стенокардией возможно увеличение частоты, продолжительности и тяжести приступов.Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта.Редко: тошнота, диспепсия, диарея, эпигастральная боль, рвота.Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей.Редко: кожная сыпь.Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани.Редко: миалгия.Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей.Редко: полиурия.Нарушения общего характера.Нечасто: периферические отеки; редко: астения, повышенная утомляемость.Нарушения со стороны иммунной системы.Очень редко: реакции повышенной чувствительности.Имеются сообщения о следующих побочных очень редких явлениях: инфаркт миокарда, гиперплазия десен, обратимое повышение активности «печеночных» трансаминаз, выраженное снижение АД, поллакиурия (увеличение частоты мочеиспускания), боль в грудной клетке. |
 |
ПередозировкаПредположительно, в случае передозировки лерканидипина будут наблюдаться симптомы, сходные с таковыми при передозировке других производных дигидропиридина (периферическая вазодилатация с выраженным снижением АД и рефлекторной тахикардией). Лечение симптоматическое; в случае выраженного снижения АД, потери сознания показана сердечно-сосудистая терапия, при брадикардии внутривенное введение атропина.Имеются данные о 3-х случаях передозировки при приеме лерканидипина в дозах 150 мг, 280 мг и 800 мг с целью суицида.В случае приема 150 мг лерканидипина + алкоголь (неустановленное количество) наблюдалась сонливость. Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. В случае приема 280 мг лерканидипина + 5,6 мг моксонидина наблюдались следующие симптомы: кардиогенный шок, выраженная ишемия миокарда, почечная недостаточность легкой степени. Лечение: прием активированного угля и слабительного средства, внутривенно допамин.Во всех случаях передозировки все пациенты остались живы. Информация по эффективности диализа для лерканидипина отсутствует. Наиболее вероятно, что из-за высокой связи лерканидипина с белками плазмы крови, диализ может быть неэффективным. |
 |
Взаимодействие Леркамен 10 таблетки 10мгЛерканидипин можно одновременно применять с бета-адреноблокаторами, диуретиками, ингибиторами антиотензин-превращающего фермента (ИАПФ). При одновременном применении с метопрололом, биодоступность лерканидипина уменьшается на 50%. Этот эффект может встречаться и при одновременном применении с другими бета-адреноблокаторами, поэтому может потребоваться коррекция дозы лерканидипина для достижения терапевтического эффекта при данной комбинации. Лерканидипин метаболизируется при участии изофермента CYP3A4, поэтому ингибиторы и индукторы этого изофермента, при одновременном применении, могут влиять на метаболизм и выведение лерканидипина. Не рекомендуется одновременное применение лерканидипина с ингибиторами CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавир, эритромицин, тролеандомицин). Не рекомендуется одновременное применение циклоспорина и лерканидипина, так как наблюдается увеличение концентрации обоих веществ в плазме крови. Следует проявлять осторожность при одновременном применении лерканидипина с другими субстратами CYP3A4 (терфенадин, астемизол, антиаритмические препараты III класса, например, амиодарон, квинидин). При одновременном применении лерканидипина в дозе 20 мг с мидазоламом биодоступность лерканидипина у пожилых пациентов может увеличиваться приблизительно на 40%.Лерканидипин следует назначать с осторожностью одновременно с индукторами CYP3A4, например, противосудорожные средства (фенитоин, карбамазепин) и рифампицин, поскольку возможно снижение антигипертензивного действия препарата. Необходим регулярный контроль АД.При одновременном применении лерканидипина в дозе 20 мг у пациентов, постоянно принимающих бета-метилдигоксин, не было отмечено фармакокинетического взаимодействия, в то время как у здоровых добровольцев, которых лечили дигоксином, отмечалось увеличение значения максимальной концентрации в плазме крови для диглксина в среднем на 33% после приема 20 мг лерканидипина натощак, при этом AUC и почечный клиренс изменялись незначительно. Необходимо контролировать наличие признаков интоксикации дигоксином у пациентов, принимающих одновременно дигоксин и лерканидипин.Одновременное применение лерканидипина с циметидином (до 800 мг) не вызывает значительных изменений концентрации лерканидипина в плазме крови. При высоких дозах циметидина могут увеличиваться биодоступность и антигипертензивное действие лерканидипина.При одновременном применении лерканидипина (20 мг) и симвастатина (40 мг), значение AUC для симвастатина увеличивалось на 56 %, а это же значение для его активного метаболита — бета-гидроксикислоты — на 28%. При приеме препаратов в разное время суток (лерканидипин — утром, симвастатин — вечером) можно избежать нежелательного взаимодействия. При одновременном применении 20 мг лерканидипина и варфарина у здоровых добровольцев изменений фармакокинетики варфарина не наблюдалось.Одновременное применение с флуоксетином (ингибитором CYP2D6 и CYP3A4) у пациентов пожилого возраста не оказало клинически значимых изменений фармакокинетики лерканидипина.Возможно усиление антигипертензивного действия при одновременном приеме сока грейпфрута и лерканидипина. Этанол может потенцировать антигипертензивное действие лерканидипина. |
 |
Особые указанияС осторожностью.Почечная недостаточность (КК более 30 мл/мин) и/или печеночная недостаточность легкой и средней степени тяжести, пожилой возраст, синдром слабости синусового узла (без кардиостимулятора), ишемическая болезнь сердца, дисфункция левого желудочка сердца.Применение при беременности и в период грудного вскармливания.Применение препарата во время беременности и в период грудного вскармливания, а также у женщин детородного возраста при отсутствии надежной контрацепции противопоказано. В ходе доклинических исследований не выявлено тератогенного эффекта лерканидипина у крыс и кроликов, репродуктивная функция крыс была без изменений. В виду отсутствия клинического опыта применения лерканидипина во время беременности и в период грудного вскармливания и поскольку известно, что другие производные дигидропиридина оказывали тератогенное действие у животных, лерканидипин не рекомендуется применять при беременности и у женщин детородного возраста, непользующихся надежными методами контрацепции. Вследствие высокой липофильности лерканидипина, можно предполагать его проникновение в грудное молоко, поэтому препарат не рекомендуется применять в период кормления грудью.Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.Поскольку на фоне терапии препаратом возможно появление головокружения, астении, повышенной утомляемости и, в редких случаях сонливости, в период применения препарата пациентам следует с особой осторожностью управлять автотранспортом и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими высокой скорости психомоторных реакций. |
 |
Условия храненияХранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30 С. |
Инструкция по применению
Немного фактов
Сосудистый препарат, воздействующий на кальциевые каналы. Разработан для стабильного и качественного понижения давления. Используется, как часть, комплексной терапии и в качестве индивидуального средства.
Фармакологические свойства
Леркамен 10 является антагонистом кальция, а также процессов кальцификации сосудов. Положительно воздействует на сосуды, не влияя на толщину, уменьшает риск образования просветов. Относится к группе селективных антагонистов направленного действия.
Механизм воздействия основан на подавление кальциевых притоков трансмембранного происхождения. Угнетает транспортировку минерала и его производных, на клеточном уровне, включая стенки сердца, гладкую мускулатуру органов.
Леркамен расслабляет мышечную структуру сосуда, что уменьшает его периферическую сопротивляемость. Активный компонент обладает пролонгированный эффектом, благодаря высокой степени мембранного деления.
Выраженного отрицательного инотропного эффекта не выявлено. Лекарство селективно воздействует на сосудистую систему.
Действующее вещество, леркадинипин, усваивается и всасывается постепенно. Зафиксирован высокий уровень вазодилатации, что уменьшает количество пациентов, страдающих артериальной гипертензией.
Фармакокинетика Леркамена
Активный компонент всасывается через слизистые оболочки ЖКТ. Максимальная концентрация препарата наступает через 3 часа, после первого приема. Метаболизм происходит в области печени. Отмечена высокая степень метаболических реакций во время первого прохождения.
Пероральное использование увеличивает начальное значение биодоступности до 4 раз, при условии ежедневного приема, до 2 часов ночи. Жирная и острая пища продлевает сроки усвоения и всасывания активного компонента. Леркамен принимают перед полноценным приемом пищи.
У относительно здоровых люди, принимавших лерканидипин, после, еды, показатели биодоступности не превышали 7-8%. У пациентов, страдающих функциональными расстройствами органов, сердечно-сосудистой системы, показатель увеличивался до 10%.
Для Леркамена характерно быстрое связывание с белковыми структурами в плазме крови. Степень соединения составляет 98% и выше.
Действующее вещество покидает организм через 10 часов. Терапевтический эффект сохраняется в течение суток, при условии стабильной связи активного компонента с липидными мембранами. Повторная терапия и профилактика основной патологии не вызывает кумулятивного эффекта.
Назначая Леркамен, перорально, учитывается не прямо пропорциональная взаимосвязь дозировки и концентрации лерканидипина. Показатели кинетики лекарства не линейны.
Пиковая концентрация препарата зависит от начальной суточной дозировки (40, 20 и 10 мг). Максимальные показатели имеют стандартное соотношение 1:3:8. Значение AUC (концентрация-время) показала такие соотношения — 1:4:18.
Клинические исследование указывают на стабильное и постепенное распределение метаболитов в организме, при первом прохождении. Биодоступность активного компонента, напрямую, зависит от повышения или понижения дозировки.
Фармакокинетические особенности у пожилых людей
Пациенты, старше 65 лет, с функциональными расстройствами почек или печени не заметили особых отклонений и осложнений, во время приема стандартной дозировки Леркамена.
Больные страдающие тяжелой почечной недостаточностью требует более сильной концентрации препарата. Актуально, для больных проходящих гемодиализ (70% от исследуемой группы).
Состав и форма выпуска
Леркамен изготавливается в форме таблеток, круглой формы, яркого желтого цвета. Для постепенного и качественного растворения, покрываются пленочной оболочкой. В оригинальной продукте, обязательно насечка, делящая плоскость таблетки на две половины.
Активное вещество: лерканидипин гидрохлорида.
Вспомогательные компоненты: лактоза, полиэтиленгликоль, красители на основе оксида железа, тальк.
В инструкции по применению указывается точная дозировка каждого компонента. В пересчете на действующее вещества, стандартное количество лерканидипина не превышает 9,4 мг.
Показания к применению
Препарат актуален для лечения и профилактики артериальных гипертензий эссенциального происхождения. Действующее вещество устраняет патологию легкой и тяжелой формы, с осложнениями.
Побочные эффекты
При длительном использовании отмечаются приступы тахикардии и стенокардии. Изменений сердечного ритма, опасных для жизни, не зафиксировано. Бесконтрольное использование усиливает сердцебиение.
Пациенты часто жаловались на диспепсию ЖКТ, дискомфорт в эпигастральной области, после использования начальной дозировки. Эффект дополнялся сосудистыми расстройствами, сопровождаемыми обмороками, приливами крови к лицу и верхней части тела, что вызывало ощущение жара.
Леркамен вызывает ряд побочных эффектов, включая иммунологические нарушения. Причина — индивидуальная чувствительность к активному компоненту. Возможные незначительные психо эмоциональные расстройства, нарушения работы ЦНС и сердечно сосудистой системы. Наблюдаются осложнения в форме частых головных болей, спонтанного головокружения.
Лекарство может ускорить проявление некоторых почечных заболеваний, включая полиурию. Среди общих нарушений актуальна полная или частичная отечность, переутомляемость, даже, в состоянии покоя, астенические синдромы.
В маркетинговых исследованиях отмечены единичные случаи инфаркта миокарда, без фактических изменений показателей глюкозы и липидов.
Противопоказания
Леркамен не рекомендуют пациентам, испытывающим значительный дискомфорт после приема начальной дозы. Подобные ограничения действуют по отношению к группе дигидропиридинов, вспомогательным компонентам препарата.
Средство не назначают при:
- обструкции коронарных артерий и сосудов, выходящих со стороны левого желудочка;
- печеночной, почечной недостаточности, тяжелых функциональных нарушений;
- сердечной недостаточности, усугубленной отсутствием эффективной терапии, с застойными осложнениями;
- стенокардия в нестабильной форме;
- последствия и реабилитационное восстановления после инфаркта миокарда;
- одновременное использование ингибиторов изофермента СYР ЗА4;
Добавление в ежедневный рацион сока и мякоти грейпфрута вызывает усиление побочных эффектов. До начала курса лечения, пациента отказывается от данного фрукта.
Применение при беременности
Средство не принимают во время 1-3 триместра беременности. Рекомендуется интенсивные меры по искусственному прекращению беременности, с использованием нескольких вариантов контрацепции.
Во время планирования зачатия и беременности, терапия лерканидипином и его производными отменяется! Возможность кратковременного приема, во время кормления грудью, обсуждается с терапевтом и наблюдающим врачом.
Способ и особенности применения
Леркамен 10 назначают взрослым по одной таблетке один раз в день. Первая доза принимается за 15 еды до полноценного завтрака, обеда или ужина. Возможно повышение дозировки, только, при дальнейшем использовании препарата. Максимально допустимый шаг — 10 мг. Максимальное количество — 20 мг в сутки.
Планируемый антигипертензивный эффект проявляется через 7-14 дней. При использовании повышенной дозы, возможны усиленные побочные явления. Значительно облегчения у пациентов не наблюдалось.
Особенности использования у беременных женщин
В запущенных и критических случаях возможно кратковременное назначение лекарство, при условии, что реальный эффект оправдывает планируемый «ущерб» плоду и организму матери.
Тесты на животных выявили значительный тератогенный эффект. Возможно полное или частичное проникновение активного компонента через гематоплацентарный барьер. Проводится терапия контрацептивами.
Лерканидипин и его производные обладают повышенной липофильностью. Это увеличивает риск проявления и сохранения компонента в грудном молоке. Начальная дозировка, назначается, строго, по согласованию с лечащим врачом.
Препарат отрицательно влияет на концентрацию вниманию и реакцию пациентов. Во время терапии не рекомендуется вождение транспортных средств, работа со сложным оборудованием, механизмами.
Взаимодействие с другими лекарствами
Действующее вещество трансформируется под воздействием изофермента CYP ЗА4. Вещества, замедляющие и индуцирующие свойства данного соединения, в сочетании, с лерканидипином изменяют процесс выведения, полной элиминации и некоторые метаболические реакции. В результате формируются неконтролируемые процессы.
Дальнейший прием лекарства с итраконазолом, кетоконазолом, эритромицином, ритонавиром запрещен. Увеличивается риск превышения макс. концентрации активного компонента, что вызывает побочные явления, включая интоксикацию организма.
Эффект наблюдается, при одновременном использовании препарата с циклоспорином. Клинические исследование на молодых, относительно здоровых пациентов, не показали з фармакокинетических изменений относительно лерканидипина, в плазме крови. Показатели «время-концентрация» увеличиваются до 27%.
Сочетание действующего вещества и сока грейпфрута чревато мощным антигипертензивным эффектом. Использование мякоти, зерен и вытяжки данного фрукта запрещены.
Усиленная доза лерканидипина и мидазолама (от 20 мг) влияет на объем усваиваемого вещества (увеличение на 40%). Одновременно, продлевается время всасывания активного компонента, до трех часов, вместо стандартных 1,75 часов. Выраженный побочных реакций не наблюдалось.
Лекарство полностью совместимо с адреноблокаторами группы бета. Рекомендуется ежедневное отслеживание состояния пациента и своевременная корректировка терапии. Препарат не проявляет доминирующих свойства при совместном использовании с ингибиторами CYP ЗА4 и 2D6, а также флуоксетином. Едино разовая доза циметидина, 800 мг, не влияет на скорость усвоения и общую концентрацию лерканидипина в крови.
Передозировка
Во время клинических тестов отмечены три случая передозировки, с использованием 800 мг, 280 мг и 150 мг активного компонента. Предпринималась попытка суицида.
Дозировка от 150 мг и выше, вызывает повышенную сонливость, сомнамбулическое состояние. Пациента принял лекарство, вместе, с неизвестным количеством алкоголя.
Во втором случае, причиной передозировки стало совместное использование 280 мг лерканидипина и 6,6 мг моксонидина. Во время реанимационных процедур, наблюдался тяжелый кардиогенный шок, легкая степень почечной недостаточности.
В третьем случае, больной принял 800 мг активного компонента за один раз. Возникла резкая тошнота, отмечена симптоматика артериальной гипертензии.
Препарат обладает пролонгированный фармакологически эффектом. Поэтому, необходимо почасовое наблюдение в течение суток, в присутствие узкого специалиста, имеющего опыт работы с подобными веществами.
Условия хранения
Препарат хранится в сухом, защищенном от перепадов температуры месте. Таблетки чувствительны к конденсату и излишней влаги. Лекарство хранят в оригинальной коробке, подальше от детей. Температурный режим одинаков для хранения и транспортировки — не более +25 градусов.
Максимальный срок использования — 36 месяцев с даты изготовления партии.
Заберите заказ в в аптеке
WER (г. Москва)
Выгодные цены