Лестродекс инструкция по применению цена

Wer.ru

Дмитровское ш, 73с1, Москва (ТЦ МетрМолл, правая галерея, 1 этаж)

10:00-21:00 Пн-Вс Вита Центральная

Трофимова ул, 35/20, Москва

08:00-23:00 Пн-Сб, 08:00-22:00 Вс ФармаТ

Долгопрудненское ш, 6А, Москва

09:00-21:00 Пн-Вс Доктор Столетов

А. Монаховой ул, вл30с2, Коммунарка, Москва

10:00-22:00 Пн-Вс 305 Аптека

Сергиев Посад-6, 1А, Сергиево-Посадский р-н, МО (на въезде в Военный городок, на территории рынка)

09:30-19:00 Пн-Пт, 09:30-17:00 Сб-Вс 33 Аптека

г.Сергиев Посад, площадь Красногорская, д. 1

10:00-19:00 Пн-Вс 36,6

Никольская ул, 10, Москва

08:00-23:00 Пн-Вс 468 Аптека

г.Жуковский, Чкалова, д. 41

Круглосуточно Apteka

Курыжова, 7, Южный мкр, Домодедово, МО

09:00-22:00 Пн-Вс Ipharm

Энтузиастов ш, 3 к 1, Москва

Круглосуточно REDApteka

Семеновская пл, 7 к 17А, Москва

09:00-21:00 Пн-Пт А+А

Юшуньская малая. ул, 3, Москва

09:00-21:00 Пн-Вс АBC

Нахимовский пр, 22, Москва

Круглосуточно АВЕ

Шелепихинская наб, 34 к 2, Москва

10:00-22:00 Пн-Вс Абикон Медика

Армавирская ул, 3, Москва

09:00-21:00 Пн-Сб, 10:00-21:00 Вс Аве

Пресненский Вал ул, 7c1, Москва

10:00-22:00 Пн-Вс № 17

Рижское ш, 41А, Волоколамск, МО

09:00-18:00 Пн-Пт, 09:00-15:00 Сб-Вс № 458

Ласточкин пр-д, 16, Балашиха, МО

08:00-21:00 Пн-Вс №1

Маршала Жукова пр, 49, Москва

09:00-21:00 Пн-Вс №206 На Рязанском проспекте

Рязанский пр, 71к1, Москва

08:00-21:00 Пн-Пт, 09:00-19:00 Сб, 10:00-18:00 Вс

Резюме данных по безопасности
В клинических исследованиях отмечена в целом хорошая переносимость препарата, как при применении в первой и второй линиях терапии у пациенток с распространенным раком молочной железы, так и у пациенток с ранней стадией инвазивного рака молочной железы в качестве адъювантной терапии и продленной адъювантной терапии после окончания терапии тамоксифеном. Нежелательные реакции (НР) отмечены примерно у 30% пациенток, получавших препарат при метастатических формах рака молочной железы и в качестве неоадъювантной терапии, примерно у 80 % пациенток с распространенным раком молочной железы (как в группе применения летрозола, так и в группе тамоксифена), 87-88 % пациенток, получавших последующую терапию в продолжении клинических исследований с медианой продолжительности терапии 60 месяцев, и примерно у 80 % пациенток в клинических исследованиях, получавших продленную адъювантную терапию (НР отмечены как в группе летрозола, так и в группе плацебо с медианой продолжительности терапии 60 месяцев). В целом, зарегистрированные НР носили слабо или умеренно выраженный характер, при этом многие из них были ассоциированы с подавлением синтеза эстрогенов.
Наиболее часто встречающимися НР в клинических исследованиях были: приступообразные ощущения жара («приливы»), артралгия, тошнота и повышенная утомляемость. Многие НР могут являться стандартными фармакологическими последствиями подавления синтеза эстрогенов (например, «приливы», алопеция, влагалищное кровотечение).
Нежелательные реакции (НР), зарегистрированные в клинических исследованиях и при применении препарата в пострегистрационном периоде, перечислены ниже в соответствии с частотой встречаемости. Частота проявления распределяется следующим образом: очень часто (более 1/10), часто (более 1/100, менее 1/10), нечасто (более 1/1000, менее 1/100), редко (более 1/10000, менее 1/1000), очень редко (менее 1/10000), включая отдельные сообщения, частота неизвестна (не может быть определена по имеющимся данным). В пределах каждой частотной категории НР распределены в порядке уменьшения частоты встречаемости.
Инфекционные и паразитарные заболевания: нечасто — инфекции мочевыводящих путей.
Доброкачественные, злокачественные и неуточненные новообразования (включая кисты и полипы): нечасто — боль в области опухоли*.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: нечасто — лейкопения.
Нарушения со стороны иммунной системы: частота неизвестна — анафилактические реакции.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания: очень часто — гиперхолестеринемия; часто — снижение аппетита, повышение аппетита.
Нарушения психики: часто — депрессия; нечасто — тревога (включая нервозность), раздражительность.
Нарушения со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение, вертиго; нечасто — сонливость, бессонница, нарушение памяти, нарушение чувствительности (включая парестезию, гипестезию), дизгевзия, нарушение мозгового кровообращения, синдром запястного канала.
Нарушения со стороны органа зрения: нечасто — катаракта, раздражение глаз, «затуманивание» зрения.
Нарушения со стороны сердца: часто — ощущение сердцебиения*; нечасто — тахикардия, ишемические явления со стороны сердца (включая впервые выявленную или ухудшение течения имеющейся стенокардии, стенокардию, требующую хирургического лечения, инфаркт миокарда и ишемию миокарда).
Нарушения со стороны сосудов: очень часто — «приливы» жара; часто — повышение артериального давления; нечасто — тромбофлебит (включая тромбофлебит поверхностных и глубоких вен); редко — эмболия легочной артерии, тромбоз артерий, инфаркт головного мозга.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — одышка, кашель.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — тошнота, рвота диспепсия*, запор, диарея, боль в животе; нечасто — стоматит*, сухость во рту.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — повышение активности «печеночных» ферментов, гипербилирубинемия, желтуха; частота неизвестна — гепатит.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: очень часто — гипергидроз; часто — алопеция, сухость кожи, кожная сыпь (включая эритематозную, макулопапулезную, псориатическую и везикулярную); нечасто — кожный зуд, крапивница; частота неизвестна — ангионевротический отек, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), синдром Стивенса-Джонсона (злокачественная полиморфная экссудативная эритема).
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: очень часто — артралгия; часто — миалгия, боль в костях*, остеопороз, переломы костей, артрит, боль в спине; частота неизвестна: синдром «щелкающего» пальца.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — поллакиурия.
Нарушение со стороны половых органов и молочных желез: часто — вагинальное кровотечение; нечасто — выделения из влагалища, сухость вульвы и влагалища, боль в молочных железах.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: очень часто — повышенная утомляемость (включая астению и ощущение недомогания); часто — периферические отеки, боль в грудной клетке; нечасто — генерализованный отек, лихорадка, сухость слизистых оболочек, ощущение жажды.
Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: часто — увеличение массы тела; нечасто — уменьшение массы тела.
Травмы, интоксикации и осложнения манипуляций: часто — падения (в некоторых случаях падение являлось следствием других нежелательных реакций (НР), таких как головокружение и вертиго).
* — побочные реакции, выявленные в метастатическом периоде.

Описание отдельных НР
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы
Дополнительно к вышеперечисленным НЯ при адъювантной терапии летрозолом и тамоксифеном соответственно отмечены следующие НЯ (медиана продолжительности терапии 5 лет): стенокардия, требующая хирургического вмешательства (1,0 % и 1,0 %), острая сердечная недостаточность (1,1 % и 0,6 %), повышение артериального давления (5,6 % и 5,7 %), острое нарушение мозгового кровообращения/преходящая ишемическая атака (2,1 % и 1,9 %).
При продленной адъювантной терапии летрозолом в течение 5 лет в сравнении с терапией плацебо в течение 3 лет соответственно отмечались следующие НЯ: стенокардия, требующая хирургического вмешательства (0,8 % и 0,6 %); ишемическая болезнь сердца, включая впервые выявленную или ухудшение течения имеющейся стенокардии (1,4 % и 1,0 %); инфаркт миокарда (1,0 % и 0,7 %); тромбоэмболические явления со статистически значимой разницей (0,9 % и 0,3 %); инсульт/транзиторная ишемическая атака со статистически значимой разницей (1,5 % и 0,8 %).
Нарушения со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани
При продленной адъювантной терапии летрозолом в течение 5 лет по сравнению с пациентками, получавшими плацебо в течение 3 лет, отмечена значительно большая частота возникновения переломов 10,4 % и 5,8 % соответственно или остеопороза 12,2 % и 6,4 соответственно.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Регистрационный номер:

ЛП 001469-020212

Торговое название препарата: ЛЕСТРОДЕКС

Международное непатентованное название (МНН): летрозол (letrozole)

Химическое название: 4,4-(1Н-1,2,4-триазол-1-илметилен) дибензонитрил

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
активное вещество: летрозол 2,5 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 61,5 мг, крахмал кукурузный 6,6 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) 4,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая 25,0 мг, магния стеарат 1,0 мг;
пленочное покрытие: Опадрай II 85F32410 желтый (поливиниловый спирт частично гидролизованный 40%, титана диоксид (Е 171) 23,50%, макрогол 3350 20,20%, тальк 14,80%, краситель железа оксид желтый (Е 172) 1,50%)-3,5 мг.

Описание

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

противоопухолевое средство — эстрогенов синтеза ингибитор

КОД ATX: L02BG04

Фармакологические свойства
Фармакодинамика

Летрозол оказывает антиэстрогенное действие, селективно ингибирует ароматазу (фермент синтеза эстрогенов) путем высокоспецифичного конкурентного связывания ссубъединицей этого фермента — гемом цитохрома Р450. Блокирует синтез эстрогенов как в периферической, так и в опухолевой тканях.
У женщин в постменопаузном периоде эстрогены образуются преимущественно при участии фермента ароматазы, который превращает синтезирующиеся в надпочечниках андрогены (в первую очередь, андростендион и тестостерон) в эстрон и эстрадиол. Ежедневный приемлетрозола в суточной дозе 0,1-5 мг приводит к снижению концентрации эстрадиола, эстрона и эстрона сульфата в плазме крови на 75-95% от исходного содержания. Супрессия синтеза эстрогенов поддерживается на протяжении всего периода лечения.
При применении летрозола в диапазоне доз от 0,1 до 5 мг нарушения синтеза стероидных гормонов в надпочечниках не наблюдается, тест с АКТГ не выявляет нарушений синтеза альдостерона или кортизола. Дополнительного назначения глюкокортикоидов и минералокортикоидов не требуется.
Блокада биосинтеза эстрогенов не приводит к накоплению андрогенов, являющихся предшественниками эстрогенов. На фоне приема летрозола изменений концентраций лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормонов в плазме крови, изменений функции щитовидной железы, изменений липидного профиля, повышения частоты инфарктов миокарда и инсультов отмечено не было.
На фоне лечения летрозолом слабо повышается частота остеопороза (6,9% по сравнению с 5,5% на плацебо). Однако, частота переломов костей у пациенток получающих летрозол, не отличается от таковой у здоровых людей того же возраста.
Адьювантная терапия.летрозолом ранних стадий рака молочной железы снижает риск рецидивов, увеличивает выживаемость без признаков заболеваниям в течение 5 лет, снижает риск развития вторичных опухолей.
Продленная адьювантная терапия летрозолом снижает риск рецидивов на 42%. Достоверное преимущество по выживаемости без признаков заболевания в группе летрозола отмечалось вне зависимости от вовлеченности лимфатических узлов. Лечение летрозолом снижает смертность пациенток с вовлечением лимфатических узлов на 40%.

Фаомакокинетика

Летрозол быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), средняя биодоступность составляет 99,9%. Прием пищи незначительно снижает скорость абсорбции. Среднее значение времени достижения максимальной концентрации летрозола в крови (ТС_max) составляет 1 час при приеме летрозола натощак и 2 часа — при приёме с пищей; среднее значение максимальной концентрации (С_max) составляет 129+20,3 нмоль/л при приеме натощак и 98,7+18,6 нмоль/л — при приеме с пищей, однако степень всасывания летрозола (при оценке по площади под кривой «концентрация-время» (AUC)) не изменяется.
Небольшие изменения в скорости всасывания расцениваются как не имеющие клинического значения, поэтому летрозол можно принимать независимо от приема пищи. Связь летрозола с белками плазмы крови составляет приблизительно 60% (преимущественно с альбумином — 55%). Концентрация летрозола в эритроцитах составляет около 80% от таковой в плазме крови. Кажущийся объем распределения в равновесном состоянии составляет около 1,87+0,47 л/кг. Равновесная концентрация достигается в течение 2-6 недель ежедневного приема суточной дозы 2,5 мг.
Фармакокинетика нелинейна. Кумуляции при длительном применении не отмечено. Летрозол в значительной степени подвергается метаболизму под действием изоферментов CYP3A4 и CYP2A6 цитохрома Р450 с образованием фармакологически неактивного карбинолового соединения.
Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, в меньшей степени — через кишечник. Конечный период полувыведения (Т1/2) составляет 48 ч.
Фармакокинетические параметры летрозола не зависят от возраста пациента.
При почечной недостаточности фармакокинетические параметры не изменяются. При умеренно выраженном нарушении функции печени (класс В по шкале Чайлд-Пью) средние величины AUC хотя и выше на 37%, но остаются в пределах того диапазона значений, которые отмечаются у лиц без нарушений функции печени. У больных с циррозом печени и тяжелыми нарушениями ее функции (класс С по шкале Чайлд-Пью) AUC увеличивается на 95% и Т1/2 на 187%. Однако, учитывая хорошую переносимость высоких доз препарата (5-10 мг/сут) в этих случаях необходимости изменять дозу летрозола нет.

Показания к применению

Ранние стадии рака молочной железы, клетки которого имеют рецепторы к гормонам, у женщин в постменопаузе, в качестве адъювантной терапии.

Ранние стадии рака молочной железы у женщин в постменопаузе после завершения стандартной адъювантной терапии тамоксифеном в качестве продленной адъювантной терапии.

Распространенные гормонозависимые формы рака молочной железы у женщин в постменопаузе (терапия первой линии).

Распространенные формы рака молочной железы у женщин в постменопаузе (естественной или вызванной искусственно), получавших предшествующую терапию антиэстрогенами.

Противопоказания

Гиперчувствительность к активному веществу или к какому-либо вспомогательному веществу препарата;

эндокринный статус, характерный для репродуктивного периода;

беременность, период лактации;

детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность для детей не установлены).

С осторожностью
Выраженная печеночная (класс С по шкале Чайлд-Пью) и почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 10 мл/мин), недостаточность лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Препарат Лестродекс противопоказан к применению при беременности, и. в период лактации.
Во время терапии препаратом Лестродекс, учитывая потенциальную возможность наступления беременности, женщинам в перименопаузном и раннем постменопаузном периоде следует использовать надежные способы контрацепции до установления стабильного постменопаузного гормонального уровня.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи.
Рекомендуемая доза препарата Лестродекс — по 2,5 мг 1 раз в сутки.
В качестве продленной адъювантной терапии лечение должно продолжаться в течение 5 лет или до появления признаков прогрессирования заболевания.
У пациенток с распространенным или метастатическим раком лечение препаратом Лестродекс следует продолжать до явного прогрессирования опухоли.
Не требуется коррекция дозы для пожилых пациенток.
Пациентки с нарушением функции печени и/или почек: при нарушениях функции печени или почек (КК более 10 мл/мин) коррекции дозы препарата не требуется. Недостаточно данных при применении препарата у пациенток с КК менее 10 мл/мин или пациенток с тяжелыми нарушениями функции печени (класс С по шкале Чайлд-Пью) (смотри разделы Меры предосторожности при применении и Фармакокинетика). При терапии препаратом Лестродекс данной группой пациенток требуется постоянное наблюдение за их состоянием.

Побочное действие

Как правило, побочные реакции были слабо или умеренно выражены и, в основном, связаны с подавлением синтеза эстрогенов (например, «приливы» крови к лицу, алопеция и вагинальные кровотечения).
Частота проявления побочных реакций распределяется следующим образом: Очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, <1/10), иногда (≥ 1/1000, <1/100), редко (≥ 1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), частота не известна.
Инфекционные и паразитарные заболевания
Иногда — инфекции мочевыводящих путей.
Доброкачественные, злокачественные и неуточненные новообразования (включая кисты и полипы)
Иногда — боли в опухолевых очагах (не применимо при адъювантном и длительном адъювантном лечении).
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Иногда — лейкопения.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания
Часто — анорексия, повышение аппетита, гиперхолестеринемия; иногда — генерализованные отеки.
Нарушения психики
Часто — депрессия; иногда — тревога, включая нервозность и раздражительность.
Нарушения со стороны нервной системы
Часто — головная боль, головокружение; иногда — сонливость, бессонница, ухудшение памяти; расстройство чувствительности (дизестезия), включая парестезию; гипестезия, нарушение вкусовых ощущений, эпизоды нарушения мозгового кровообращения.
Нарушения со стороны органа зрения
Иногда — катаракта, раздражение глаз, нечёткое зрение;
Нарушения со стороны сердца
Иногда — ощущение сердцебиения, тахикардия.
Нарушения со стороны сосудов
Иногда — тромбофлебит, включая тромбофлебит поверхностных и глубоких вен, артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца; редко — легочная эмболия, артериальный тромбоз, инсульт.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Иногда — одышка, кашель.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто — тошнота, рвота, диспепсия, запор, диарея; иногда — боль в животе, стоматит, сухость во рту.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Иногда — повышение активности «печеночных» ферментов.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Очень часто — повышенное потоотделение; часто — алопеция; сыпь, включая эритематозную, макулопапулезную, везикулярную сыпь; псориазоподобные высыпания, иногда — зуд, сухость кожи, крапивница; частота не известна — ангионевротический отек, анафилактические реакции.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани
Очень часто — артралгия; часто — миалгия, боль в костях, остеопороз, переломы костей; иногда — артрит.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Иногда — учащенное мочеиспускание.
Нарушение со стороны половых органов и молочной железы
Иногда — вагинальное кровотечение, выделения из влагалища, сухость влагалища, боль в молочных железах.
Общие расстройства и нарушения в месте введения
Очень часто -«приливы» крови, усталость, включая астению; часто — недомогание, периферические отеки; иногда — гипертермия, сухость слизистой оболочки, жажда.
Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований
Часто — увеличение массы тела; иногда — снижение массы тела.

Передозировка

Имеются отдельные сообщения о случаях передозировки летрозола.
Лечение: какие-либо специфические методы лечения передозировки не известны. Показана симптоматическая и поддерживающая терапия. Летрозол выводится из плазмы при гемодиализе.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

При одновременном назначении летрозола с циметидином и варфарином клинически значимых взаимодействий не наблюдается. Клинического опыта по применению летрозола в комбинации с другими противоопухолевыми средствами в настоящее время не имеется.
Согласно результатам исследований in vitro летрозол подавляет активность изоферментов цитохрома Р450 CYP2A6 и в умеренной степени — CYP2C19. Следует соблюдать осторожность при совместном применении летрозола и препаратов, метаболизирующихся преимущественно при участии вышеназванных изоферментов и имеющих узкий терапевтический индекс.

Меры предосторожности при применении

У пациенток, у которых не ясен статус постменопаузы, перед началом лечения рекомендуется определение концентрации лютеинизирующего гормона, фолликулостимулирующего гормона и/или эстрадиола для подтверждения статуса менопаузы.
Нарушение функции почек

Нет достаточных данных применения летрозола у пациенток с КК менее 10 мл/мин. У больных с КК менее 10 мл/мин следует оценить соотношение потенциального риска и ожидаемой пользы.
Нарушение функции печени

Препарат Лестродекс следует применять с осторожностью, только после тщательной оценки соотношения потенциальной пользы и возможного риска у пациенток с тяжелыми нарушениями функции печени (класс С по шкале Чайлд-Пью) (смотри раздел Фармакокинетика).
Влияние на костную ткань

Летрозол сильно влияет на снижение концентрации эстрогенов. У пациенток с остеопорозом и/или переломами в истории болезни или с повышенным риском развития остеопороза, минеральную плотность костной ткани следует оценивать методом денситометрии в начале лечения и регулярно на его протяжении. При необходимости следует назначать лечение или профилактику остеопороза и тщательно наблюдать за состоянием пациентки (смотри раздел Побочное действие). Иные меры предосторожности

Поскольку каждая таблетка, покрытая плёночной оболочкой, препарата Лестродекс содержит 58,4 мг лактозы в виде лактозы моногидрата, его не рекомендуется применять пациентам с редкими наследственными заболеваниями непереносимости галактозы, с тяжелой недостаточностью лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

Влияние на способность управлять автомобилем и/или другими механизмами
Поскольку в период терапии препаратом Лестродекс возможно развитие усталости и головокружения, а также сонливости, следует с осторожностью выполнять работу, требующую повышенного внимания, быстроты двигательных и психических реакций (в т.ч. вождение автомобиля или управление механизмами).

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 2,5 мг.
По 10 таблеток в блистер ПВХ/Алюминиевая фольга.
По 3 или 10 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Условия хранения

При температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

48 месяцев.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту.

Производитель

«Актавис Групп ПТС ехф», Исландия, произведено «С.К. Синдан-Фарма СР.Л.», 11 Йон Михалаче бульвар, сектор 1, 011171, Бухарест, Румыния

Претензии потребителей направлять по адресу

ООО «Актавис» 127018, г. Москва, ул. Сущевский Вал, д. 18.