Левофлоксацин (Levofloxacin) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Левофлоксацин
💊 Состав препарата Левофлоксацин
✅ Применение препарата Левофлоксацин
📅 Условия хранения Левофлоксацин
⏳ Срок годности Левофлоксацин
Описание лекарственного препарата
Левофлоксацин
(Levofloxacin)
Основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2011 года, дата обновления: 2019.11.26
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
J01MA12
(Левофлоксацин)
Лекарственные формы
| Левофлоксацин |
Таб., покр. пленочной обол., 250 мг: 5 или 10 шт. рег. №: ЛП-000327 |
|
|
Таб., покр. пленочной обол., 500 мг: 5 или 10 шт. рег. №: ЛП-000327 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Левофлоксацин
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, на изломе светло-желтого цвета; масса таблетки 330 мг.
Вспомогательные вещества: натрия кроскармеллоза (примеллоза) 7 мг, магния стеарат 3.2 мг, поливинилпирролидон среднемолекулярный 14 мг, целлюлоза микрокристаллическая 21.6 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) 5 мг, тальк 6.4 мг, крахмал прежелатинизированный (Крахмал-1500) 12.8 мг.
Состав оболочки: Опадрай II (спирт поливиниловый частично гидролизованный) 4 мг, макрогол (полиэтиленгликоль 3350) 2.02 мг, тальк 1.48 мг, титана диоксид 1.459 мг, алюминиевый лак на основе желтого хинолинового (Е104) 0.84 мг, краситель железа оксид (II) (Е172) 0.198 мг, алюминиевый лак на основе индигокармина (Е132) 0.003 мг.
5 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
5 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, на изломе светло-желтого цвета; масса таблетки 660 мг.
Вспомогательные вещества: натрия кроскармеллоза (примеллоза) 14 мг, магния стеарат 6.4 мг, поливинилпирролидон среднемолекулярный 28 мг, целлюлоза микрокристаллическая 43.2 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) 10 мг, тальк 12.8 мг, крахмал прежелатинизированный (Крахмал-1500) 25.6 мг.
Состав оболочки: Опадрай II (спирт поливиниловый частично гидролизованный) 8 мг, макрогол (полиэтиленгликоль 3350) 4.04 мг, тальк 2.96 мг, титана диоксид 2.918 мг, алюминиевый лак на основе желтого хинолинового (Е104) 1.68 мг, краситель железа оксид (II) (Е172) 0.396 мг, алюминиевый лак на основе индигокармина (Е132) 0.006 мг.
5 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
5 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Левофлоксацин — противомикробное бактерицидное средство широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Блокирует ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, подавляет синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах бактерий.
К препарату in vitro чувствительны (минимальная подавляющая концентрация менее 2 мг/л):
Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (лейкотоксинсодержащие, коагулазоотрицательные метициллин-чувствительные/умеренно чувствительные штаммы), включая Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные штаммы), Staphylococcus epidermidis (метициллин-чувствительные штаммы), Streptococcus spp. групп С и G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (пенициллин-чувствительные/умеренно чувствительные/резистентные штаммы), Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. группы viridans(пенициллин-чувствительные /резистентные штаммы).
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter spp. (в т.ч. Acinetobacter baumannii), Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (в т. ч. Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (ампициллинчувствительные/резистентные штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазу штаммы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу штаммы), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (в т.ч. Pasteurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (вт. ч. Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa), Salmonella spp., Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens).
Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Veillonella spp.
Другие микроорганизмы: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Mycobacterium spp. (в т.ч. Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Ricketsia spp., Ureaplasma urealyticum.
Умеренно чувствительные микроорганизмы (минимальная подавляющая концентрация более 4 мг/л):
Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis (метициллинрезистентные штаммы), Staphylococcus haemolyticus (метициллинрезистентные штаммы).
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Burkholderia cepacia, Campylobacter jejuni, Campylobacter coli.
Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides ovatus, Prevotella spp., Porphyromonas spp.
Устойчивые микроорганизмы (минимальная подавляющая концентрация более 8 мг/л):
Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus aureus (метициллинрезистентные штаммы), прочие Staphylococcus spp. (коагулазоотрицательные метициллинрезистентные штаммы).
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Alcaligenes xylosoxidans.
Другие микроорганизмы: Mycobacterium avium.
Фармакокинетика
При приеме внутрь левофлоксацин быстро и практически полностью всасывается (прием пищи мало влияет на скорость и полноту абсорбции). Биодоступность — 99%. Время достижения Cmax в плазме крови — 1-2 ч; при приеме 250 и 500 мг Cmax в плазме крови составляет около 2.8 и 5.2 мкг/мл соответственно. Связь с белками плазмы — 30-40%. Хорошо проникает в органы и ткани: легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочеполовой системы, полиморфноядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги.
В печени небольшая часть окисляется и/или дезацетилируется. Почечный клиренс составляет 70% общего клиренса. T1/2 — 8 ч. Выводится из организма преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Менее 5% левофлоксацина экскретируется в виде метаболитов. В неизмененном виде почками в течение 24 ч выводится 70% и за 48 ч — 87%; кишечником за 72 ч выводится 4% принятой внутрь дозы левофлоксацина.
Показания препарата
Левофлоксацин
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к левофлоксацину микроорганизмами, в т.ч.:
- острый бактериальный синусит;
- инфекции нижних дыхательных путей (в т.ч. обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония);
- инфекции мочевыводящих путей и почек (в т.ч. острый пиелонефрит);
- хронический бактериальный простатит;
- инфекции кожи и мягких тканей (нагноившиеся атеромы, абсцесс, фурункулезы);
- интраабдоминальные инфекции в комбинации с лекарственными средствами, действующими на анаэробную микрофлору;
- туберкулез (комплексная терапия лекарственно-устойчивых форм).
Режим дозирования
Препарат принимают внутрь один или два раза в день. Таблетки не разжевывать и запивать достаточным количеством жидкости (от 0.5 до 1 стакана), можно принимать перед едой или между приемами пищи. Дозы определяются характером и тяжестью инфекции, а также чувствительностью предполагаемого возбудителя.
Больным с нормальной или умеренно сниженной функцией почек (клиренс креатинина > 50 мл/мин) рекомендуется следующий режим дозирования препарата:
Острый бактериальный синусит: по 500 мг 1 раз в день — 10-14 дней.
Обострение хронического бронхита: по 250 мг или по 500 мг 1 раз в день — 7-10 дней.
Внебольничная пневмония: по 500 мг 1-2 раза в день — 7-14 дней.
Неосложненные инфекции мочевыводящих путей: по 250 мг 1 раз в день — 3 дня.
Хронический бактериальный простатит: по 500 мг — 1 раз в день — 28 дней.
Осложненные инфекции мочевыводящих путей, включая пиелонефрит: по 250 мг 1 раз в день — 7-10 дней.
Инфекции кожи и мягких тканей: по 250-500 мг 1-2 раза в день — 7-14 дней.
Интраабдоминальная инфекция: по 500 мг 1 раз в день — 7-14 дней (в комбинации с антибактериальными препаратами действующими на анаэробную флору).
При туберкулезе (в составе комплексной терапии) — 500 мг 1-2 раза в сут., курс лечения — до 3 месяцев.
Коррекция дозы левофлоксацина у взрослых пациентов с нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 50 мл/мин)
После гемодиализа или постоянного амбулаторного перитонеального диализа (ПАПД) не требуется введение дополнительных доз.
При нарушении функции печени не требуется специального подбора доз, поскольку левофлоксацин метаболизируется в печени лишь в крайне незначительной мере. Для пациентов пожилого возраста не требуется изменения режима дозирования, за исключением случаев низкого клиренса креатинина
Как и при применении других противомикробных препаратов, лечение левофлоксацином рекомендуется продолжать не менее 48-72 ч после нормализации температуры тела или после достоверной эрадикации возбудителя.
Если пропущен прием препарата, надо как можно скорее принять таблетку, пока не приблизилось время очередного приема. Далее продолжать принимать препарат по схеме.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея (в т. ч. с кровью), нарушение пищеварения, снижение аппетита, боль в животе, псевдомембранозный колит; повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия, гепатит, дисбактериоз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, сосудистый коллапс, тахикардия, удлинение интервала Q-T, мерцательная аритмия.
Со стороны обмена веществ: гипогликемия (повышение аппетита, повышенное потоотделение, дрожь, нервозность), гипергликемия.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, слабость, сонливость, бессонница, тремор, беспокойство, парестезии, страх, галлюцинации, спутанность сознания, депрессия, двигательные расстройства, судороги.
Со стороны органов чувств: нарушения зрения, слуха, обоняния, вкусовой и тактильной чувствительности.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, мышечная слабость, миалгия, разрыв сухожилий, тендинит, рабдомиолиз.
Со стороны мочевыделительной системы: гиперкреатининемия, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.
Со стороны органов кроветворения: эозинофилия, гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения, геморрагии.
Аллергические реакции: зуд и гиперемия кожи, отек кожи и слизистых оболочек, крапивница, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), бронхоспазм, удушье, анафилактический шок, аллергический пневмонит, васкулит.
Прочие: фотосенсибилизация, астения, обострение порфирии, стойкая лихорадка, развитие суперинфекции.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность к левофлоксацину и другим фторхинолонам, эпилепсия, поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами, беременность, период грудного вскармливания, детский и подростковый возраст (до 18 лет).
С осторожностью
Пожилой возраст (высокая вероятность наличия сопутствующего снижения функции почек), дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.
Применение у детей
Противопоказан в детском и подростковом возрасте (до 18 лет).
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью: пожилой возраст (высокая вероятность наличия сопутствующего снижения функции почек).
Особые указания
Левофлоксацин принимают не менее чем за 2 ч до или через 2 ч после приема алюминий- или магнийсодержащих антацидов, или сукральфата, или других препаратов, содержащих соли кальция, железа или цинка.
Во время лечения необходимо избегать солнечного и искусственного УФ-облучения во избежание повреждения кожных покровов (фотосенсибилизация).
При появлении признаков тендинита, псевдомембранозного колита, аллергических реакций левофлоксацин немедленно отменяют.
Следует иметь в виду, что у больных с поражением головного мозга в анамнезе (инсульт, тяжелая травма) возможно развитие судорог, при недостаточности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы — повышается риск развития гемолиза.
У больных сахарным диабетом во время лечения левофлоксацином следует тщательно следить за концентрацией глюкозы в крови.
При одновременном применении левофлоксацина и варфарина показан мониторинг протромбинового времени, международного нормализованного отношения или других антикоагуляционных тестов, а также мониторинг признаков кровотечения. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: тошнота, эрозивные поражения слизистых оболочек желудочно-кишечного тракта, удлинение интервала Q-T, спутанность сознания, головокружение, судороги.
Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия, диализ не эффективен.
Лекарственное взаимодействие
Увеличивает T1/2 циклоспорина.
Эффект препарата снижают лекарственные средства, угнетающие моторику кишечника, сукральфат, алюминий- и магнийсодержащие антацидные лекарственные средства и соли железа (необходим перерыв между приемом не менее 2 ч).
Нестероидные противовоспалительные препараты, теофиллин повышают риск развития судорог, глюкокортикостероиды повышают риск разрыва сухожилий.
Циметидин и лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, замедляют выведение.
Гипогликемические препараты: необходим строгий контроль за концентрацией глюкозы в крови, так как имеется вероятность гипер- и гипогликемии при одновременном их использовании с левофлоксацином.
Левофлоксацин усиливает антикоагулянтную эффективность варфарина.
Условия хранения препарата Левофлоксацин
Препарат хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Левофлоксацин
Срок годности — 2 года. Не использовать после окончания срока годности.
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Глево
(GLENMARK PHARMACEUTICALS, Индия)
Лебел®
(NOBEL ILAC SANAYII VE TICARET, Турция)
Левоксимед®
(WORLD MEDICINE ILAC SAN. VE TIC. A.S., Турция)
Леволет® Р
(АЛИУМ, Россия)
Леволет® Р
(Dr. Reddy`s Laboratories, Индия)
Левотек
(PROTECH BIOSYSTEMS, Индия)
Левофлокс
(ROWTECH, Великобритания)
Левофлоксацин
(ФАРМСТАНДАРТ-ТОМСКХИМФАРМ, Россия)
Левофлоксацин
(РАФАРМА, Россия)
Левофлоксацин
(АТОЛЛ, Россия)
Все аналоги
Частота побочных реакций, связанных с приемом левофлоксацина, в клинических испытаниях Фазы 3, проведенных в Северной Америке, составила 6,3%. Терапия была прекращена из-за возникновения связанных с приемом лекарства побочных эффектов у 3,9% пациентов.
В клинических исследованиях следующие побочные эффекты рассматривались как вероятно связанные с приемом левофлоксацина: тошнота (1,3%), диарея (1%), вагинит (0,7%), инсомния (0,5%), боль в животе (0,4%), метеоризм (0,4%), кожный зуд (0,4%), головокружение (0,3%), диспепсия (0,3%), сыпь (0,3%), генитальный кандидоз (0,2%), нарушение вкуса (0,2%), рвота (0,2%), запор (0,1%), грибковая инфекция (0,1%), зуд в области гениталий (0,1%), головная боль (0,1%), молочница (0,1%), нервозность (0,1%), эритематозная сыпь (0,1%), крапивница (0,1%).
В клинических исследованиях следующие побочные эффекты наблюдались без учета связи с приемом лекарства.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль (6,4%), инсомния (4,6%), головокружение (2,7%), утомление (1,2%) нарушение вкусовой чувствительности (1%);
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови
Со стороны респираторной системы: синусит (1,3%), ринит (1%);
Со стороны органов ЖКТ: тошнота (7,2%), диарея (5,6%), запор (3,2%), боль в животе (2,5%), диспепсия (2,4%), рвота (2,3%), метеоризм (1,5%);
Со стороны мочеполовой системы: вагинит (1,8%);
Со стороны опорно-двигательного аппарата
Со стороны кожных покровов: зуд (1,3%), сыпь (1,2%);
Прочие: местная реакция (3,5%), боль (1,7%) и воспаление (1,1%) в месте введения; боль (1,4%), боль в груди (1,2%) и в спине (1,1%);
В постмаркетинговых исследованиях сообщалось о следующих побочных эффектах: аллергический пневмонит, анафилактический шок, анафилактоидная реакция, дисфония, анормальная ЭЭГ, энцефалопатия, эозинофилия, многоформная эритема, гемолитическая анемия, полиорганная недостаточность, увеличение международного нормализованного отношения (МНО), синдром Стивенса-Джонсона, разрыв сухожилия, трепетание-мерцание желудочков, вазодилатация.
Ниже приведены данные 29 объединенных клинических исследований Фазы 3 (n=7537). Средний возраст пациентов — 50 лет (примерно 74% пациентов моложе 65 лет), 50% — мужчины, 71% — европеоидной расы, 19% — темнокожие. Пациенты получали левофлоксацин при лечении различных инфекций в дозе 750 мг 1 раз в сутки, 250 мг 1 раз в сутки или по 500 мг 2 раза в сутки. Продолжительность терапии составляла обычно 3–14 дней (в среднем 10 дней).
Общая частота, вид и распределение побочных реакций были схожи у пациентов, получавших левофлоксацин в дозе 750 мг 1 раз в сутки, по сравнению с пациентами, получавшими по 250 мг 1 раз в сутки или по 500 мг 2 раза в сутки. Терапия была прекращена из-за возникновения связанных с приемом лекарства побочных эффектов у 4,3% пациентов в целом, у 3,8% пациентов, принимавших дозы 250 и 500 мг, и у 5,4% пациентов, принимавших 750 мг. Наиболее частыми побочными эффектами, приводящими к прекращению приема препарата, при дозах 250 и 500 мг были гастроинтестинальные жалобы (1,4%), тошнота (0,6%), рвота (0,4%), головокружение (0,3%), головная боль (0,2%). Наиболее общими побочными эффектами, приводящими к прекращению приема препарата, при дозе 750 мг были гастроинтестинальные расстройства (1,2%), тошнота (0,6%), рвота (0,5%), головокружение (0,3%), головная боль (0,3%).
Ниже приведены побочные эффекты, отмеченные в клинических испытаниях и наблюдавшиеся с частотой более 0,1%.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль (6%), головокружение (3%), инсомния (4%); 0,1–1%: тревога, ажитация, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, ночные кошмары, нарушение сна, анорексия, необычные сновидения, тремор, судороги, парестезия, вертиго, гипертония, гиперкинез, нарушение координации движений, сонливость, обморок.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: 0,1–1%: анемия, аритмия, сердцебиение, остановка сердца, наджелудочковая тахикардия, флебит, носовое кровотечение, тромбоцитопения, гранулоцитопения.
Со стороны респираторной системы: одышка (1%).
Со стороны органов ЖКТ: тошнота (7%), диарея (5%), запор (3%), боль в животе (2%), диспепсия (2%), рвота (2%); 0,1–1%: гастрит, стоматит, панкреатит, эзофагит, гастроэнтерит, глоссит, псевдомембранозный колит, нарушение функции печени, повышение уровня печеночных ферментов, повышение ЩФ.
Со стороны мочеполовой системы: вагинит (1%); 0,1–1%: нарушение функции почек, острая почечная недостаточность, генитальный кандидоз.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: 0,1–1%: артралгия, тендинит, миалгия, боль в скелетных мышцах.
Со стороны кожных покровов: сыпь (2%), зуд (1%); 0,1–1%: аллергические реакции, эдема (1%), крапивница.
Прочие: кандидоз (1%), реакция в месте в/в введения (1%), боль в груди (1%); 0,1–1%: гипогликемия/гипергликемия, гиперкалиемия.
В постмаркетинговых исследованиях сообщалось о следующих побочных эффектах.
Со стороны нервной системы и органов чувств: отдельные сообщения об энцефалопатии, нарушения ЭЭГ, периферическая нейропатия, психоз, паранойя, отдельные сообщения о попытках самоубийства и суицидальных мыслях, нарушение зрения (в т.ч. диплопия, снижение остроты зрения, затуманивание зрения, скотома), тугоухость, тиннит, паросмия, аносмия, утрата вкусовых ощущений, извращение вкуса, дисфония.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: отдельные сообщения о torsade de pointes, удлинение интервала QT, тахикардия, вазодилатация, увеличение МНО, пролонгация протромбинового времени, панцитопения, апластическая анемия, лейкопения, гемолитическая анемия, эозинофилия.
Со стороны органов ЖКТ: печеночная недостаточность (включая фатальные случаи), гепатит, желтуха.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: разрыв сухожилия, повреждение мышц, включая разрыв, рабдомиолиз.
Со стороны кожных покровов: буллезная сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, многоформная эритема, фоточувствительность/реакции фототоксичности.
Аллергические реакции: реакции гиперчувствительности (иногда фатальные), в т.ч. анафилактические/анафилактоидные реакции, анафилактический шок, ангионевротический отек, сывороточая болезнь; отдельные сообщения об аллергическом пневмоните.
Прочие: васкулит, повышение активности мышечных ферментов, гипертермия, мультиорганная недостаточность, интерстициальный нефрит.
При применении левофлоксацина в виде 0,5% глазных капель наиболее часто отмечаемыми эффектами были: 1–3% — преходящее снижение зрения, преходящие жжение, боль или дискомфорт в глазу, ощущение чужеродного тела в глазу, лихорадка, головная боль, фарингит, фотофобия;
Левофлоксацин (500 мг)
МНН: Левофлоксацин
Производитель: Химфарм АО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Levofloxacin
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№014940
Информация о регистрации в РК:
08.04.2015 — 08.04.2020
Информация о реестрах и регистрах
Информация по ценам и ограничения
Предельная цена закупа в РК:
171 KZT
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Левофлоксацин
Международное непатентованное название
Левофлоксацин
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой, 500 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество — левофлоксацина гемигидрата, 514,5 мг
(в пересчете на левофлоксацин 500,0 мг),
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолят, кремния диоксид коллоидный (аэросил), кальция стеарат, кислота стеариновая, натрия альгинат,
состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), полисорбат 80 (твин-80), краситель желтый хинолиновый, вазелиновое масло.
Описание
Таблетки, покрытые оболочкой, желтого цвета, с двояковыпуклой поверхностью.
Фармакотерапевтическая группа
Антибактериальные препараты для системного использования.
Противомикробные препараты — производные хинолона. Фторхинолоны. Левофлоксацин.
Код АТХ J01МА12
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После приема внутрь левофлоксацин быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет 95-100%. Прием пищи мало влияет на скорость и полноту абсорбции. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1,6 ± 1,0 ч при разовой дозе 500 мг. Связывание с белками 30-40%. Выводится из организма относительно медленно (период полувыведения — 6-8 часов). Экскреция происходит преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции.
Хорошо проникает в органы и ткани. В печени небольшая часть окисляется и/или дезацетилируется. Менее 5% левофлоксацина экскретируется в виде продуктов биотрансформации.
В неизмененном виде с мочой выводится 75% — 90%, причем даже после однократного приема обнаруживается в моче в течение 20-24 часов, в кале обнаруживается 4% принятой внутрь дозы.
Фармакодинамика
Левофлоксацин — антибактериальное средство с бактерицидным действием широкого спектра из группы фторхинолонов, левовращающий изомер офлоксацина. Механизм действия Левофлоксацина заключается в подавлении активности бактериальной ДНК-гиразы и топоизомеразы IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, подавляет синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенки.
Левофлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов
— аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные), Staphylococcus haemoliticus (метициллин-чувствительные), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pneumoniae (включая пенициллин-резистентные штаммы), Streptococcus pyogenes и Streptococci (группы C и G); Staphylococcus haemoliticus (метициллин-резистентные);
— аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (ампициллин-чувствительные и резистентные), Heamophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis 1+/-, Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens, Salmonella species, Shigella species, Yersinia enterocolitica, другие Enterobacter spp, Bordetella pertussis, Citrobacter spp, Acinetobacter spp, Morganella morganii, и Providencia spp.;
— анаэробные микроорганизмы: Clostridium perfringes, Bacteroides fragilis, Peptostreptococci; другие Bacteroides spp., Clostridium difficile;
— внутриклеточные микроорганизмы: Chlamidia pneumoniae, Chlamidia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium tuberculosis.
Показания к применению
-
острый синусит
-
обострение хронического бронхита
-
внебольничная пневмония
-
инфекции кожи и мягких тканей
-
хронический бактериальный (гонорейный, хламидийный) простатит
Способ применения и дозы
Взрослым: таблетки 500 мг принимают 1-2 раза в сутки. Дозы и продолжительность лечения определяются характером и тяжестью инфекции, а также чувствительностью предполагаемого возбудителя. Таблетки следует принимать, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости, принимаются во время еды или между приемами пищи. Следует строго соблюдать инструкции по применению.
Для пациентов с нормальной функцией почек или умеренно сниженной функции почек клиренс креатина (КК) > 50 мл/мин можно рекомендовать следующий режим дозирования препарата:
— острый синусит — 500 мг один раз в сутки 10-14 дней;
— обострение хронического бронхита — 500 мг один раз в сутки 7-10 дней;
— внебольничная пневмония — 500 мг 1-2 раза в сутки 7-14 дней;
— инфекции кожи и мягких тканей — 500 мг один раз в сутки 7-10 дней;
— хронический бактериальный (гонорейный, хламидийный) простатит — 500 мг один раз в сутки 28 дней.
Максимальная разовая доза – 500мг, максимальная суточная доза – 1000мг.
Побочные действия
Часто (≥1/100, <1/10)
— бессонница, головная боль, головокружение
— тошнота, рвота, диарея
— повышение уровня печеночных ферментов
Нечасто (≥1/1000, <1/100)
— грибковая инфекция, включая инфекцию Candida
— резистентность патогена
— лейкопения, эозинофилия
— анорексия
— беспокойство
— состояние спутанности сознания, повышенная возбудимость
— сонливость, тремор, дисгевзия
— вертиго
— одышка
— боль в животе, диспепсия, метеоризм, запор
— повышение уровня билирубина в крови
— сыпь, зуд, крапивница, гипергидроз
— артралгия, миалгия
— повышение уровня креатинина в крови
— астения
Редко (≥1/10000, <1/1000)
— тромбоцитопения, нейтропения
— ангионевротический отек, гиперчувствительность
— гипогликемия, в особенности у пациентов с диабетом
— психотические реакции (например, с галлюцинациями, паранойей)
— депрессия, ажитация
— необычные сновидения, кошмары
— конвульсии
— парестезия
— нарушение зрения, такие как нечеткость
— тиннитус
— тахикардия, сердцебиение
— гипотензия
— заболевания сухожилий, включая тендинит (например, ахиллова сухожилия)
— мышечная слабость, которая может иметь особое значение у пациентов, больных миастения гравис
— острая почечная недостаточность (например, вследствие интерстициального нефрита)
— пирексия
Частота неизвестна
— панцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия
— анафилактический шок (анафилактические и анафилактоидные реакции могут иногда возникать даже после введения первой дозы препарата)
— анафилактоидный шок (кожно-слизистые реакции могут иногда возникать даже после введения первой дозы препарата)
— гипергликемия
— гипогликемическая кома
— психотические расстройства с поведением, представляющим опасность для самого пациента, включая суицидальное мышление или попытку суицида
— периферическая сенсорная нейропатия
— периферическая сенсомоторная нейропатия
— паросмия включая аносмию
— дискинезия, экстрапирамидное расстройство
— агевзия
— обморок
— доброкачественная внутричерепная гипертензия
— временная потеря зрения
— потеря, нарушение слуха
— желудочковая тахикардия, которая может привести к остановке сердца.
— желудочковая аритмия и трепетание-мерцание желудочков (наблюдается в основном у пациентов, имеющих факторы риска удлинения интервала QT), удлинение интервала QT на ЭКГ
— бронхоспазм, аллергический пневмонит
— диарея – геморрагическая, в очень редких случаях может указывать на наличие энтероколита, включая псевдомембранозный колит, панкреатит
— желтуха и тяжелое повреждение печени, включая случаи острой печеночной недостаточности с летальным исходом, главным образом, у пациентов с тяжелым основным заболеванием, гепатит
— токсический эпидермальный некролиз Синдром Стивенса-Джонсона, полиморфная эритема, реакция фотосенсибилизации, лейкоцитокластический васкулит, стоматит
— рабдомиолиз, разрыв сухожилий (например, ахиллова сухожилия)
— разрыв связок, мышц
— артрит
— боль (включая боль в спине, груди и конечностях)
Прочие нежелательные эффекты, которые были связаны с применением фторхинолонов, включают приступы порфирии у больных этим заболеванием
Противопоказания
— повышенная чувствительность к левофлоксацину или к другим хинолонам
— хроническая почечная недостаточность с КК <50 мл/мин
— эпилепсия и другие поражения центральной нервной системы с пониженным судорожным порогом
— порфирия
— поражение сухожилий, связанные с приемом хинолонов в анамнезе
— беременность и период лактации
— детский и подростковый возраст до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
При одновременном применении с антацидами, содержащими кальций, магний или алюминий, с сукральфатом, с препаратами, содержащими двух – и трехвалентные катионы, такими как железо, или с мультивитаминами, содержащими цинк, возможно нарушение абсорбции хинолонов, приводящее к уменьшению их концентрации в организме. Интервал между приемом этих препаратов не менее 2 часов.
Лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QT
Левофлоксацин, как и другие фторхинолоны, следует с осторожностью применять у пациентов, принимающих препараты, вызывающие удлинение интервала QT (например, противоаритмические препараты класса IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики).
В исследованиях фармакокинетических взаимодействий левофлоксацин не оказывал влияния на фармакокинетику теофиллина (маркерный субстрат CYP1A2), что указывает на то, что левофлоксацин не является ингибитором CYP1A2.
Сукральфат
Биодоступность препарата Левофлоксацин в таблетках значительно снижается при применении его одновременно с сукральфатом. Если пациенту необходимо принимать и сукральфат, и Левофлоксацин, лучше всего принимать сукральфат через 2 часа после приема препарата Левофлоксацин в таблетках
Теофиллин, фенбуфен, нестероидные противовоспалительные препараты
Возможно снижение судорожного порога при совместном назначении хинолонов с теофиллином, нестероидными противовоспалительными препаратами, или другими препаратами, способных снижать порог судорожной готовности. Фенбуфен повышает концентрацию левофлоксацина на 13%.
Одновременный прием с глюкокортикостероидами повышает риск разрыва сухожилий.
Пробенецид и Циметидин
Почечный клиренс Левофлоксацина снижается при совместном применении с циметидином и пробенецидом. Оба препарата блокируют почечную канальцевую секрецию, необходимо соблюдать осторожность при назначении их с Левофлоксацином, у пациентов с ограниченной функцией почек.
Циклоспорин
Период полувыведения циклоспорина возрастает на 33% при совместном назначении с Левофлоксацином.
Антидиабетические препараты
Нарушения уровня глюкозы в крови, гипергликемия и гипогликемия, могут наблюдаться у пациентов, принимающих одновременно хинолоны и гипогликемические препараты. Следовательно, рекомендуется постоянный контроль уровня глюкозы в крови при совместном применении этих препаратов.
Антагонисты витамина K
При совместном применении Левофлоксацина с антагонистами витамина К (варфарин), следует проводить контроль показателей свертывания крови.
Особые указания
Высока вероятность того, что метициллин-резистентный золотистый стафилококк также будет устойчив к фторхинолонам, включая левофлоксацин. Следовательно, левофлоксацин не рекомендуется применять при лечении инфекций, которые были вызваны метициллин-резистентным стафилококком, или существуют такие подозрения, если результаты лабораторных анализов не подтвердили чувствительность микроорганизма к левофлоксацину (а также, если применение антибактериальных средств, обычно назначаемых при лечении инфекций, вызванных метициллин-резистентным стафилококком, считается нецелесообразным).
Левофлоксацин можно применять при лечении острого бактериального синусита и обострения хронического бронхита в случае правильной диагностики этих инфекций.
Тендинит и разрыв сухожилий
В редких случаях может возникать тендинит. Наиболее часто поражается ахиллово сухожилие, тендинит может приводить к разрыву сухожилия. Тендинит и разрыв сухожилия, в некоторых случаях двусторонние, могут возникать в течение 48 ч после начала лечения левофлоксацином, также сообщалось о случаях возникновения данных патологий в течение нескольких месяцев после прекращения лечения. Риск развития тендинита и разрыва сухожилий увеличивается у пациентов старше 60 лет, у пациентов, принимающих суточные дозы 1000 мг, а также при приеме кортикостероидов. Суточную дозу у пациентов пожилого возраста следует корректировать в зависимости от клиренса креатинина. Следовательно, необходимо вести тщательный мониторинг таких пациентов при назначении левофлоксацина. При возникновении симптомов тендинита всем пациентам следует обратиться к лечащему врачу. При подозрении на тендинит следует немедленно прекратить применение левофлоксацина и начать соответствующее лечение поврежденного сухожилия (например, обеспечив ему достаточную иммобилизацию).
Заболевание, вызванное Clostridium difficile
Диарея, особенно тяжелая, упорная и/или с примесью крови, во время или после лечения левофлоксацином (включая несколько недель после завершения лечения), может быть симптомом заболевания, вызванного Clostridium difficile. Заболевания, вызванные Clostridium difficile, могут варьировать по степени тяжести от легких до угрожающих жизни, при этом наиболее тяжелой формой является псевдомембранозный колит. Таким образом, важно иметь в виду данный диагноз, если у пациентов развивается тяжелая диарея во время или после лечения с применением левофлоксацина. При подозрении на заболевание, вызванное Clostridium difficile, следует немедленно прекратить применение левофлоксацина и начать соответствующее лечение без промедления. Применение противоперистальтических препаратов в данной клинической ситуации противопоказано.
Пациенты, предрасположенные к возникновению судорог
Хинолоны могут снижать порог судорожной готовности и провоцировать судороги. Левофлоксацин противопоказан пациентам, имеющим в анамнезе эпилепсию, и, как и прочие хинолоны, данный препарат следует с особой осторожностью применять у пациентов, предрасположенных к возникновению судорог, или при проведении сопутствующего лечения применением лекарственных средств, активные вещества которых (например, теофиллин) снижают порог судорожной готовности. В случае возникновения конвульсивных судорог следует прекратить лечение с применением левофлоксацина.
Пациенты с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы
У пациентов, имеющих скрытые или явные нарушения активности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, может наблюдаться предрасположенность к гемолитическим реакциям при проведении лечения хинолоновыми антибактериальными препаратами. Таким образом, при необходимости применения левофлоксацина у таких пациентов следует наблюдать их на предмет возникновения гемолиза.
Пациенты с нарушением функции почек
Так как левофлоксацин в основном экскретируется почками, у пациентов с нарушением их функции следует корректировать дозу Левофлоксацина.
Реакции гиперчувствительности
Левофлоксацин может вызывать тяжелые и потенциально летальные реакции гиперчувствительности, (например, ангионевротический отек вплоть до анафилактического шока), которые иногда возникают после введения первой дозы препарата. Пациентам следует немедленно прекратить лечение и связаться с лечащим врачом или врачом скорой помощи для оказания соответствующей неотложной помощи.
Тяжелые буллезные реакции
При применении левофлоксацина сообщалось о случаях возникновения тяжелых буллезных кожных реакций, таких как синдром Стивенса–Джонсона или токсического эпидермального некролиза. Пациентам следует рекомендовать немедленно связаться с лечащим врачом при возникновении реакций на коже/слизистых оболочках перед тем, как продолжить лечение.
Дисгликемия
Как и при применении всех хинолонов, сообщалось о возникновении нарушений содержания глюкозы в крови, включая как гипо-, так и гипергликемию, которые обычно наблюдались у пациентов с диабетом, проходящих сопутствующее лечение с применением пероральных гипогликемических препаратов (например, глибенкламид) или инсулина. Сообщалось о случаях гипогликемической комы. У пациентов с диабетом рекомендуется тщательно следить за уровнем глюкозы в крови.
Профилактика фотосенсибилизации
Сообщалось о возникновении фотосенсибилизации при применении левофлоксацина. Для предотвращения развития фотосенсибилизации пациентам не рекомендуется без необходимости подвергаться воздействию сильного солнечного или искусственного УФ облучения (например, УФ лампа, солярий), во время лечения и в течение 48 ч после его прекращения.
Пациенты, проходящие лечение с применением антагонистов витамина K
Из-за возможного повышения показателей коагуляционных проб (ПВ/МНО) и/или возникновения кровотечения необходимо проводить мониторинг результатов коагуляционных проб у пациентов, проходящих лечение с применением комбинации левофлоксацина и антагониста витамина K (например, варфарина), при одновременном применении данных препаратов.
Психотические реакции
Сообщалось о случаях возникновения психотических реакций у пациентов, получавших хинолоны, включая левофлоксацин. В очень редких случаях даже после однократного применения дозы левофлоксацина, подобные реакции прогрессировали до появления суицидальных мыслей и поведения, представляющего опасность для самого пациента. В случае появления подобных реакций следует прекратить прием левофлоксацина и принять соответствующие меры. Левофлоксацин следует с осторожностью применять у больных психозом или при наличии в анамнезе психиатрических заболеваний.
Удлинение интервала QT
Фторхинолоны, включая левофлоксацин, следует с осторожностью применять у пациентов, у которых существуют известные факторы риска удлинения интервала QT, такие как:
— врожденный синдром удлинения интервала QT
— сопутствующее применение лекарственных средств, вызывающих удлинение интервала QT (например, противоаритмические препараты класса IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики)
— нескорректированное нарушение баланса электролитов (например, гипокалиемия, гипомагниемия)
— заболевания сердца (например, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия).
Больные пожилого возраста и женщины могут быть более чувствительны к препаратам, вызывающим удлинение интервала QT. Следовательно, фторхинолоны, включая левофлоксацин, следует с осторожностью применять у данных групп пациентов.
Периферическая нейропатия
Сообщалось о возникновении у пациентов, получавших фторхинолоны, включая левофлоксацин, периферической сенсорной нейропатии и периферической сенсомоторной нейропатии, которые могли развиваться довольно быстро. При появлении симптомов нейропатии следует прекратить применение левофлоксацина для предотвращения развития необратимых нарушений.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Сообщалось о случаях некроза печени вплоть до печеночной недостаточности с летальным исходом при применении левофлоксацина, главным образом, у пациентов с тяжелым основным заболеванием, например: сепсис. Пациентам следует рекомендовать прекратить лечение и связаться с лечащим врачом при появлении симптомов и признаков заболевания печени, таких как анорексия, желтуха, темная моча, зуд и болезненность живота.
Обострение миастения гравис
Фторхинолоны, включая левофлоксацин, обладают нейромышечной блокирующей активностью и могут усиливать мышечную слабость у пациентов, страдающих миастенией гравис. Серьезные нежелательные реакции, включая случаи смерти и необходимости во вспомогательной искусственной вентиляции легких, которые возникали в период постмаркетингового наблюдения, были связаны с применением фторхинолонов у пациентов, страдающих миастенией гравис. Не рекомендуется применять левофлоксацин при наличии у пациента в анамнезе миастении гравис.
Нарушения зрения
При возникновении нарушений зрения или проявлении влияния приема препарата на глаза следует немедленно обратиться к офтальмологу.
Суперинфекция
Применение левофлоксацина, особенно в течение длительного времени, может привести к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов. При возникновении суперинфекции в период лечения следует принять соответствующие меры.
Влияние на результаты лабораторных исследований
У пациентов, проходящих лечение с применением левофлоксацина, анализ на определение опиатов в моче может давать ложноположительные результаты. Может потребоваться подтвердить результаты анализов на наличие опиатов с использованием более специфичного метода.
Левофлоксацин может подавлять рост Mycobacterium tuberculosis и, следовательно, быть причиной ложноотрицательных результатов бактериологической диагностики туберкулеза.
Беременность и период лактации
Существует ограниченное количество данных о применении левофлоксацина у беременных женщин. Доклинические исследования, не выявили прямых или косвенных вредных воздействий с точки зрения репродуктивной токсичности. Однако, в отсутствие клинических данных, а также вследствие того, что экспериментальные данные подтверждают риск повреждения фторхинолонами хрящей, несущих весовую нагрузку в растущем организме, не следует применять левофлоксацин у беременных женщин.
Левофлоксацин противопоказан женщинам в период грудного вскармливания. На данный момент недостаточно информации относительно выделения левофлоксацина с грудным молоком; однако известно, что другие фторхинолоны выделяются с грудным молоком. В отсутствие клинических данных, а также вследствие того, что экспериментальные данные подтверждают риск повреждения фторхинолонами хрящей, несущих весовую нагрузку в растущем организме, не следует применять левофлоксацин у женщин в период грудного вскармливания.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Учитывая побочные эффекты, такие как головокружение, сонливость, нарушения зрения, следует соблюдать осторожность при управлении транспортом или другими потенциально опасными механизмами.
Передозировка
Симптомы: тошнота, эрозивные поражения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, головокружение, спутанность сознания, нарушения сознания и приступы судорог.
Лечение: специфического антидота нет, отмена препарата, промывание желудка, симптоматическая терапия, диализ неэффективен.
Форма выпуска и упаковка
По 5 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
1 контурную упаковку вместе с утвержденной инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона. Пачки помещают в коробки из картона для потребительской тары. Допускается информацию из утвержденной инструкции по медицинскому применению на государственном и русском языках наносить на пачку.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30оС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
2 года
Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
АО «Химфарм», Республика Казахстан ул. Рашидова, 81, т/ф.: 8(7252) 56 13 42.
Владелец регистрационного удостоверения
АО «Химфарм», Республика Казахстан
Адрес организации, принимающей претензии от потребителей по качеству продукции, товара на территории Республики Казахстан
АО «Химфарм», Республика Казахстан,
ул. Рашидова, 81,
Номер телефона 7252 (561342)
Номер факса 7252 (561342)
Адрес электронной почты infomed@santo.kz
| 974841521477976559_ru.doc | 123.5 кб |
| 057959271477977727_kz.doc | 151 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники