Гоголевский пер, 30А, Таганрог, Ростовская обл
Бабушкина ул, 54А, Таганрог, Ростовская обл
Ленина ул, 222Г, Таганрог, Ростовская обл
Жмайлова ул, 27, Ростов-на-Дону, Ростовская обл
Социалистическая ул, 13А, Цимлянск, Ростовская обл
Шевченко ул, 153cА, Шахты, Ростовская обл
Александровск-Грушевский пр, 13, Шахты, Ростовская обл (Лента)
Мадояна ул, 94, Ростов-на-Дону, Ростовская обл
Комсомольская ул, 27А, Новобатайск с, Кагальницкий р-н, Ростовская обл
Ленина ул, 121А, Николаевка, Неклиновский район, Ростовская обл
ШАХТЫ, Переулок Украинский, д. 21
Советская ул, 204, Шахты, Ростовская обл
Гагарина пл, 16Г, Кулешовка с, Азовский р-н, Ростовская обл
Фрунзе ул, 94, Таганрог, Ростовская обл
ШАХТЫ, Майская, д. 35, б
Ленина пр, 109, Ростов-на-Дону, Ростовская обл
Платона Кляты ул, 1, Ростов-на-Дону, Ростовская обл
Московская ул, 78В, Цимлянский р-н, Цимлянск, Ростовская обл
Октябрьская ул, 1А, Красный Сулин, Ростовская обл
Ленина ул, 112, Семикаракорск, Семикаракорский р-н, Ростовская обл
Левофлоксацин (Levofloxacin)
💊 Состав препарата Левофлоксацин
✅ Применение препарата Левофлоксацин
Описание активных компонентов препарата
Левофлоксацин
(Levofloxacin)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2021.05.18
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
J01MA12
(Левофлоксацин)
Лекарственная форма
| Левофлоксацин |
Таб., покр. пленочной обол., 750 мг: 3, 5, 7, 10 или 14 шт. рег. №: ЛП-003009 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Левофлоксацин
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розовато-оранжевого цвета, овальные, двояковыпуклые; на срезе от белого до светло-желтого цвета.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 67.04 мг, кросповидон — 11.77 мг, натрия стеарилфумарат — 12.27 мг, кроскармеллоза натрия — 8.3 мг, кремния диоксид коллоидный — 23.06 мг, мальтодекстрин — 27.68 мг, магния стеарат — 3.69 мг.
Состав оболочки: Опадрай оранжевый 20А230018 (Opadry orange 20А230018) — 22.5 мг (гидроксипропилметилцеллюлоза 2910 [гипромеллоза 6сP] (Е464) — 9.9 мг, титана диоксид (Е171) — 2.063 мг, тальк — 4.725 мг, гипролоза [гидроксипропилцеллюлоза, клуцел EF] (Е463) — 5.776 мг, краситель солнечный закат желтый (Е110) — 0.036 мг).
3 шт. — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.
5 шт. — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.
5 шт. — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Синтетическое антибактериальное средство широкого спектра действия из группы фторхинолонов, левовращающий изомер офлоксацина. Левофлоксацин блокирует ДНК-гиразу и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, ингибирует синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах микробных клеток.
Левофлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов как в условиях in vitro так и in vivo.
Аэробные грамположительные микроорганизмы: Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Corynebacterium jeikeium, Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus coagulase-negative methi-S(I), Staphylococcus aureus methi-S, Staphylococcus epidermidis methi-S, Staphylococcus spp. (CNS), Streptococcus группы С и G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae peni I/S/R, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans peni-S/R.
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter spp. (в т.ч. Acinetobacter baumannii), Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (в т.ч. Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae ampi-S/R, Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (β+/β-), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae non-PPNG/PPNG, Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (в т.ч. Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida, Pasteurella canis), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa), Salmonella spp., Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens).
Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus, Propionibacterium spp., Veillonella spp.
Другие микроорганизмы: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella spp. (в т.ч. Legionella pneumophila), Mycobacterium spp. (в т.ч. Mycobacterium leprae, Micobacterium tuberculosis), Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Ricketsia spp., Ureaplasma urealyticum.
Умеренно чувствительные микроорганизмы: аэробные грамположительные микроорганизмы — Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis methi-R, Staphylococcus liaemolyticus methi-R; аэробные грамотрицательные микроорганизмы — Campylobacter jejuni, Campylobacter coli; анаэробные микроорганизмы — Prevotella spp., Porphyromonas spp.
Резистентные к левофлоксацину микроорганизмы: аэробные грамположительные микроорганизмы — Staphylococcus aureus methi-R, Staphylococcus coagulas e-negative methi-R, Corynebacterium jeikeium; аэробные грамотрицательные микроорганизмы — Alcaligenes xylosoxidans; анаэробные микроорганизмы — Bacteroides thetaiotaomicron; другие микроорганизмы — Mycobacterium avium.
Фармакокинетика
Левофлоксацин быстро и практически полностью всасывается после приема внутрь, прием пищи мало влияет на абсорбцию. Абсолютная биодоступность при приеме внутрь составляет 99-100%. После однократного приема в дозе 500 мг Cmax в плазме крови достигается в течение 1-2 ч и составляет 5/2+1/2 мкг/мл. Фармакокинетика левофлоксацина является линейной в диапазоне доз от 50 до 1000 мг. Css левофлоксацина в плазме крови при приеме в дозе 500 мг 1 или 2 раза/сут достигается в течение 48 ч. Связывание с белками плазмы крови составляет 30-40%. После однократного и повторного приема в дозе 500 мг Vd левофлоксацина составляет, в среднем, 100 л, что указывает на хорошее проникновение левофлоксацина в органы и ткани.
Левофлоксацин метаболизируется в незначительной степени (5% принятой дозы). Его метаболитами являются деметиллевофлоксацин и N-оксидлевофлоксацин, которые выводятся почками. Левофлоксацин относительно медленно выводится из плазмы крови, Т1/2 — 6-8 ч. Выведение, преимущественно, через почки (более 85% принятой дозы). Общий клиренс левофлоксацина после однократного приема в дозе 500 мг составлял 175±29.2 мл/мин.
При почечной недостаточности фармакокинетика левофлоксацина изменяется. По мере ухудшения функции почек выведение с мочой и почечный клиренс уменьшаются, а Т1/2 увеличивается.
Показания активных веществ препарата
Левофлоксацин
Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к левофлоксацину микроорганизмами: внебольничная пневмония; осложненные инфекции мочевыводящих путей и пиелонефрит; хронический бактериальный простатит; инфекции кожных покровов и мягких тканей; для комплексного лечения лекарственно-устойчивых форм туберкулеза; профилактика и лечение сибирской язвы при воздушно-капельном пути заражения.
Для лечения следующих инфекционно-воспалительных заболеваний левофлоксацин может применяться в качестве альтернативы другим противомикробным препаратам: острый синусит, обострение хронического бронхита; неосложненный цистит.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Внутрь. Режим дозирования определяется характером и тяжестью инфекции, а также чувствительностью предполагаемого возбудителя. Разовая доза — 250-500 мг, кратность приема 1-2 раза/сут. Продолжительность лечения варьирует в зависимости от течения заболевания.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — синусовая тахикардия, ощущение сердцебиения, снижение АД; частота неизвестна — удлинение интервала QT, желудочковые нарушения ритма, желудочковая тахикардия, желудочковая тахикардия типа «пируэт», которые могут приводить к остановке сердца.
Со стороны системы кроветворения: нечасто — лейкопения, эозинофилия; редко — нейтропения, тромбоцитопения; частота неизвестна — панцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение; нечасто — сонливость, тремор, дисгевзия; редко — парестезия, судороги; частота неизвестна — периферическая сенсорная невропатия, периферическая сенсорно-моторная невропатия, дискинезия, экстрапирамидные расстройства, агевзия, паросмия, включая потерю обоняния, обморок, доброкачественная внутричерепная гипертензия.
Психические нарушения: часто — бессонница; нечасто — чувство беспокойства, спутанность сознания; редко — психические нарушения (галлюцинации, паранойя), депрессия, ажитация, нарушения сна, ночные кошмары; частота неизвестна — нарушения психики с нарушениями поведения с причинением себе вреда, включая суицидальные мысли и суицидальные попытки.
Со стороны органа зрения: редко — нарушения зрения, такие как расплывчатость видимого изображения; частота неизвестна — преходящая потеря зрения, увеит.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — вертиго; редко — звон в ушах; частота неизвестна — снижение слуха, потеря слуха.
Со стороны дыхательной системы: нечасто — одышка; частота неизвестна — бронхоспазм, аллергический пневмонит.
Со стороны пищеварительной системы: часто — диарея, рвота, тошнота; нечасто — анорексия, боли в животе, диспепсия, метеоризм, запор; частота неизвестна — геморрагическая диарея, которая в очень редких случаях может быть признаком энтероколита, включая псевдомембранозный колит, панкреатит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто — повышение активности АЛТ, АСТ, ЩФ, ГГТ; нечасто — повышение концентрации билирубина в крови; частота неизвестна — тяжелая печеночная недостаточность, включая случаи развития острой печеночной недостаточности (иногда с летальным исходом), особенно у пациентов с тяжелым основным заболеванием (например, при сепсисе); гепатит, желтуха.
Со стороны мочевыводящих путей: нечасто — повышение концентрации креатинина в сыворотке крови; редко — острая почечная недостаточность (например, вследствие развития интерстициального нефрита).
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — сыпь, зуд, крапивница, гипергидроз; частота неизвестна — токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, экссудативная многоформная эритема, реакции фотосенсибилизации (повышенной чувствительности к солнечному и УФ излучению), лейкоцитокластический васкулит, стоматит.
Со стороны иммунной системы: редко — ангионевротический отек; частота неизвестна — анафилактический шок, анафилактоидный шок.
Со стороны костно-мышечной системы: нечасто — артралгия, миалгия; редко — поражение сухожилий, включая тендинит (например, ахиллова сухожилия), мышечная слабость, которая может быть особенно опасна у пациентов с псевдопаралитической миастенией (myasthenia gravis); частота неизвестна — рабдомиолиз, разрыв сухожилия (например, ахиллова сухожилия), разрыв связок, разрыв мышц, артрит.
Со стороны обмена веществ: редко — гипогликемия, особенно у пациентов с сахарным диабетом; частота неизвестна — гипергликемия, гипогликемическая кома.
Инфекционные и паразитарные заболевания: нечасто — грибковые инфекции, развитие резистентности патогенных микроорганизмов.
Общие реакции: нечасто — астения; редко — пирексия; частота неизвестна — боль (включая боль в спине, груди, конечностях); очень редко — приступы порфирии у пациентов, уже страдающих этим заболеванием.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к левофлоксацину или к другим хинолонам; эпилепсия; псевдопаралитическая миастения (myasthenia gravis); поражения сухожилий, связанные с приемом фторхинолонов в анамнезе; беременность, период грудного вскармливания; возраст до 18 лет.
С осторожностью: у пациентов, предрасположенных к развитию судорог (у пациентов с предшествующими поражениями ЦНС, у пациентов, одновременно получающих препараты, снижающие порог судорожной активности головного мозга, такие как фенбуфен, теофиллин; у пациентов с латентным или манифестированным дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (повышенный риск гемолитических реакций при лечении хинолонами); у пациентов с нарушением функции почек (требуется обязательный контроль функции почек, а также коррекция режима дозирования); у пациентов с известными факторами риска удлинения интервала QT (у пациентов пожилого возраста; у женщин; у пациентов с нескорректированными электролитными нарушениями (с гипокалиемией, гипомагниемией); с синдромом врожденного удлинения интервала QT; с заболеваниями сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия); при одновременном приеме лекарственных средств, способных удлинять интервал QT (антиаритмические препараты класса IА и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики); у пациентов с сахарным диабетом, получающих пероральные гипогликемические препараты (например, глибенкламид) или инсулин (возрастает риск развития гипогликемии); у пациентов с тяжелыми нежелательными реакциями на другие фторхинолоны, такими как тяжелые неврологические реакции (повышенный риск развития аналогичных нежелательных реакций при применении левофлоксацина); у пациентов с психозами или у пациентов, имеющих в анамнезе психические заболевания; у пациентов пожилого возраста, у пациентов после трансплантации, а также при сопутствующем применении ГКС (повышенный риск развития тендинитов и разрыва сухожилий).
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
При нарушении функции печени не требуется коррекции режима дозирования.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью следует применять у пациентов с нарушением функции почек.
Применение у детей
Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью следует применять у пациентов пожилого возраста.
Особые указания
Госпитальные инфекции, вызванные синегнойной палочкой (Pseudomonas aeruginosa), могут потребовать комбинированного лечения.
Распространенность приобретенной резистентности высеваемых штаммов микроорганизмов может изменяться в зависимости от географического региона и с течением времени. В связи с этим требуется информация о резистентности к левофлоксацину в конкретной стране. Для терапии тяжелых инфекций или при неэффективности лечения должен быть установлен микробиологический диагноз с выделением возбудителя и определением его чувствительности к левофлоксацину.
Имеется высокая вероятность того, что метициллинрезистентные штаммы Staphylococcus aureus будут резистентными к фторхинолонам, включая левофлоксацин. Поэтому левофлоксацин не рекомендуется для лечения установленных или предполагаемых инфекций, вызываемых метициллинрезистентными штаммами Staphylococcus aureus, в случае, если лабораторные исследования не подтвердили чувствительности этого микроорганизма к левофлоксацину.
Применение фторхинолонов, в т.ч. левофлоксацина, было связано с потерей трудоспособности и развитием необратимых серьезных побочных реакций со стороны различных систем организма, которые могут развиться одновременно у одного и того же пациента. Побочные реакции, вызванные фторхинолонами, включают тендиниты, разрыв сухожилий, артралгию, миалгию, периферическую невропатию, а также побочные эффекты со стороны нервной системы (галлюцинации, тревога, депрессия, бессонница, головные боли и спутанность сознания). Данные реакции могут развиться в период от нескольких часов до нескольких недель после начала терапии левофлоксацином. Развитие этих побочных реакций отмечалось у пациентов любого возраста или без наличия предшествующих факторов риска. При возникновении первых признаков или симптомов любых серьезных побочных реакций следует немедленно прекратить применение левофлоксацина. Следует избегать применения фторхинолонов, в т.ч. левофлоксацина, у пациентов, у которых отмечались любые из этих серьезных побочных реакций.
Как и другие хинолоны, левофлоксацин следует с большой осторожностью применять у пациентов с предрасположенностью к судорогам: у пациентов с предшествующими поражениями ЦНС, такими как инсульт, тяжелая черепно-мозговая травма; у пациентов, одновременно получающих препараты, снижающие порог судорожной активности головного мозга, такие как фенбуфен и другие подобные ему НПВС, а также другие препараты, понижающие порог судорожной активности, такие как теофиллин. При развитии судорог лечение левофлоксацином следует прекратить.
Развившаяся во время или после лечения левофлоксацином диарея, особенно тяжелой степени, упорная и/или с кровью, может быть симптомом псевдомембранозного колита, вызываемого Clostridium difficile. В случае подозрения на развитие псевдомембранозного колита лечение левофлоксацином следует немедленно прекратить и сразу же начать специфическую антибиотикотерапию (ванкомицин, тейкопланин или метронидазол внутрь). Препараты, тормозящие перистальтику кишечника, противопоказаны.
При применении хинолонов, включая левофлоксацин, редко наблюдается тендинит, который иногда может приводить к разрыву сухожилий, включая ахиллово сухожилие. Этот побочный эффект может развиться в течение 48 ч после начала лечения и может быть двусторонним. Пациенты пожилого возраста более предрасположены к развитию тендинита; у пациентов, принимающих фторхинолоны, риск разрыва сухожилия может повышаться при одновременном применении ГКС. Кроме этого, у пациентов после трансплантации повышен риск развития тендинитов, поэтому рекомендуется соблюдать осторожность при назначении фторхинолонов данной категории пациентов.
Левофлоксацин может вызывать серьезные, потенциально летальные реакции гиперчувствительности (ангионевротический отек, анафилактический шок), даже при применении начальных доз. Пациентам следует немедленно прекратить прием препарата и обратиться к врачу.
При применении левофлоксацина наблюдались случаи развития тяжелых буллезных кожных реакций, таких как синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз. В случае развития каких-либо реакций со стороны кожи или слизистых оболочек пациенту следует немедленно обратиться к врачу и не продолжать лечение до консультации со специалистом.
Сообщалось о случаях развития некроза печени, включая развитие печеночной недостаточности с летальным исходом, при применении левофлоксацина, главным образом, у пациентов с тяжелыми основными заболеваниями, например, с сепсисом. Пациента следует предупредить о необходимости прекращения лечения и срочного обращения к врачу в случае появления признаков и симптомов поражения печени, таких как анорексия, желтуха, потемнение мочи, зуд, боли в животе.
Т.к. левофлоксацин экскретируется главным образом почками, у пациентов с нарушением функции почек требуется обязательный контроль функции почек, а также коррекция режима дозирования. При лечении пациентов пожилого возраста следует учитывать, что у пациентов этой группы часто отмечаются нарушения функции почек.
Хотя фотосенсибилизация при применении левофлоксацина развивается очень редко, для предотвращения ее развития пациентам не рекомендуется во время лечения и в течение 48 ч после окончания лечения левофлоксацином подвергаться сильному солнечному или искусственному УФ облучению (например, посещать солярий).
Как и при применении других антибиотиков, применение левофлоксацина, особенно в течение длительного времени, может приводить к усиленному размножению нечувствительных к нему микроорганизмов (бактерий и грибов), что может вызывать изменения микрофлоры, которая в норме присутствует у человека, в результате чего может развиться суперинфекция. Поэтому в ходе лечения следует обязательно проводить повторную оценку состояния пациента и, в случае развития во время лечения суперинфекции, следует принимать соответствующие меры.
Сообщалось об очень редких случаях удлинения интервала QT у пациентов, принимающих фторхинолоны, включая левофлоксацин.
У пациентов с латентным или манифестированным дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы имеется предрасположенность к развитию гемолитических реакций при лечении хинолонами, что следует принимать во внимание при лечении левофлоксацином.
Как и при применении других хинолонов, при применении левофлоксацина наблюдались случаи развития гипергликемии и гипогликемии, обычно у пациентов с сахарным диабетом, получающих одновременно лечение пероральными гипогликемическими препаратами (например, глибенкламидом) или инсулином. Сообщалось о случаях развития гипогликемической комы. У пациентов с сахарным диабетом требуется мониторинг концентрации глюкозы в крови.
У пациентов, получающих фторхинолоны, включая левофлоксацин, сообщалось о случаях сенсорной и сенсорно-моторной периферической невропатии, начало которой может быть быстрым. Если у пациента развиваются симптомы невропатии, применение левофлоксацина следует прекратить. Это минимизирует возможный риск развития необратимых изменений. Пациенты должны быть информированы о необходимости сообщать лечащему врачу о появлении любых симптомов невропатии. Фторхинолоны не следует назначать пациентам, имеющим в анамнезе указания на периферическую невропатию.
Фторхинолоны, включая левофлоксацин, характеризуются блокирующей нервно-мышечное проведение активностью и могут усиливать мышечную слабость у пациентов с псевдопаралитической миастенией. Наблюдались неблагоприятные реакции, включая легочную недостаточность, потребовавшую проведение ИВЛ, и летальный исход, которые ассоциировались с применением фторхинолонов у пациентов с псевдопаралитической миастенией. Применение левофлоксацина у пациента с установленным диагнозом псевдопаралитической миастении не рекомендуется.
Применение левофлоксацина для профилактики и лечения сибирской язвы при воздушно-капельном пути заражения основано на данных по чувствительности к нему Bacillus anthracis, полученных в исследованиях in vitro и в экспериментальных исследованиях, проведенных на животных, а также на ограниченных данных применения левофлоксацина у человека. Лечащему врачу следует обращаться к национальным и/или международным документам, которые отражают выработанную общими усилиями точку зрения по лечению сибирской язвы.
Психотические реакции, включая суицидальные мысли/попытки, отмечались у пациентов, принимающих фторхинолоны, включая левофлоксацин, иногда после приема разовой дозы. При развитии таких реакций лечение левофлоксацином следует прекратить и назначить соответствующую терапию. Следует с осторожностью назначать препарат пациентам с психозами или пациентам, имеющим в анамнезе психические заболевания.
При развитии любых нарушений зрения необходима немедленная консультация офтальмолога.
У пациентов, применяющих левофлоксацин, определение опиатов в моче может приводить к ложноположительным результатам, которые следует подтверждать более специфическими методами.
Левофлоксацин может ингибировать рост Mycobacterium tuberculosis, что может приводить в дальнейшем к ложноотрицательным результатам бактериологического диагноза туберкулеза.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Такие побочные эффекты, как головокружение или вертиго, сонливость и расстройства зрения, могут снижать психомоторные реакции и способность к концентрации внимания. Это может представлять собой определенный риск в ситуациях, когда эти способности имеют особое значение (например, при управлении автомобилем, при обслуживании машин и механизмов, при выполнении работ в неустойчивом положении).
Лекарственное взаимодействие
Препараты, содержащие двухвалентные или трехвалентные катионы, такие как соли цинка или железа, магний- и/или алюминийсодержащие препараты, диданозин (только лекарственные формы, содержащие в качестве буфера алюминий или магний), рекомендуется принимать не менее чем за 2 ч до или через 2 ч после приема левофлоксацина.
Действие левофлоксацина значительно ослабляется при одновременном применении сукральфата. Пациентам, получающим левофлоксацин и сукральфат, рекомендуется принимать сукральфат через 2 ч после приема левофлоксацина.
При одновременном применении хинолонов и теофиллина, НПВС и других препаратов, снижающих порог судорожной готовности головного мозга, возможно выраженное снижение порога судорожной готовности головного мозга.
У пациентов, получавших левофлоксацин в комбинации с непрямыми антикоагулянтами (например, варфарином), наблюдалось повышение протромбинового времени/МНО и/или развитие кровотечения, в т.ч. и тяжелого. Поэтому при одновременном применении непрямых антикоагулянтов и левофлоксацина необходим регулярный контроль показателей свертывания крови.
При одновременном применении левофлоксацина и лекарственных средств, нарушающих почечную канальцевую секрецию левофлоксацина, таких как пробенецид и циметидин, следует соблюдать осторожность особенно у пациентов с почечной недостаточностью.
Одновременное применение ГКС повышает риск разрыва сухожилий.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Глево
(GLENMARK PHARMACEUTICALS, Индия)
Лебел®
(NOBEL ILAC SANAYII VE TICARET, Турция)
Левоксимед®
(WORLD MEDICINE ILAC SAN. VE TIC. A.S., Турция)
Леволет® Р
(АЛИУМ, Россия)
Леволет® Р
(Dr. Reddy`s Laboratories, Индия)
Левотек
(PROTECH BIOSYSTEMS, Индия)
Левофлокс
(ROWTECH, Великобритания)
Левофлоксацин
(ФАРМСТАНДАРТ-ТОМСКХИМФАРМ, Россия)
Левофлоксацин
(РАФАРМА, Россия)
Левофлоксацин
(АТОЛЛ, Россия)
Все аналоги
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛП-003346
Торговое наименование препарата
Левофлоксацин
Международное непатентованное наименование
Левофлоксацин
Лекарственная форма
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит
Действующее вещество: левофлоксацина гемигидрат — 768,700 мг, в пересчете на левофлоксацин — 750,000 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 90.000 мг,
карбоксиметилкрахмал натрия — 52,500 мг, повидон-К25 — 45,000 мг, кроскармеллоза натрия — 24.800 мг, магния стеарат — 15,000 мг. кремния диоксид коллоидный — 9.000 мг.
Состав оболочки: поливиниловый спирт — 21,105 мг, макрогол-4000 — 14.535 мг. титана диоксид — 9.360 мг.
Описание
Капсуловидные двояковыпуклые таблетки с риской с одной стороны, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе ядро светло-желтого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Противомикробное средство-фторхинолон
Код АТХ
J01MA
Фармакодинамика:
Левофлоксацин — синтетический антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов. содержащий в качестве действующего вещества левофлоксацин — левовращающий изомер офлоксацина.
Левофлоксацин блокирует ДНК-гиразу и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, ингибирует синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах микробных клеток.
Левофлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов, как в условиях invitro, так и invivo.
Invitro:
Чувствительные .микроорганизмы (MEIK <2 мг/мл; зона ингибирования ≥17 мм)
Аэробные грамположигельные микроорганизмы: Bacillusanthracis, Corynebacteriumdiphtheriae, Corynebacteriumjeikeium. Enterococcusfaecalis, Enterococcusspp, Listeriamonocytogenes, Staphylococcuscoagulase-negativemethi-S(I) [коагулазонегативныс, метициллин-чувствительные/(метициллин-умеренно чувствительные)], Staphylococcusaureusmethi-S (метициллин-чувствительные), Staphylococcusepidermidismethi-S(метициллин-чувствительные). Staphylococcusspp. CNS (коагулазонегативные), Streptococci группы С и G, Streptococcusagalactiae, StreptococcuspneumoniaepeniI/S/R(пенициллин-чувствительные/-умеренно чувствительные/-резистентные), Streptococcuspyogenes, Viridansstreptococcipeni-S/R (пенициллин-чувствительные/-резистентные). Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacterbaumannii. Acinetobacterspp, Actinobacillusactinomycetemcomitans, Citrobacterfreundii, Eikenellacorrodens, Enterobacteraerogenes, Enterobactercloacae, Enterobacterspp, Escherichiacoli, Gardnerellavaginalis, Haemophilusducreyi, Haemophilusinfluenzaeampi-S/R (ампициллин- чувствительные/-резистентные). Haemophilusparainfluenzae, Helicobacterpylori, Klebsiellaoxytoca, Klebsiellapneumoniae, Klebsiellaspp, Moraxelacatarrhalis β+/β- (продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазы), Morganellamorganii, NeisseriagonorrhoeaenonPPNG/PPNG (непродуцирующие и продуцирующие пенициллиназу). Neisseriameningitidis, Pasteurellacanis, Pasteurelladagmatis, Pasteurellamultocida, Pasteurellaspp, Proteusmirabilis, Proteusvulgaris, Providenciarettgeri, Providenciastuartii, Providenciaspp, Pseudomonasaeruginosa (госпитальные инфекции, вызванные Pseudomonasaeruginosa, могут потребовать комбинированного лечения), Pseudomonasspp. Salmonella spp, Serratia marcescens, Serratia spp.
Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp, Clostridium perfringens, Fusobacterium spp. Peptostreptococcus spp., Propionibacterum spp, Veillonella spp.
Другие микроорганизмы: Bartonella spp. Chlamydia pneumoniae. Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp, Mycobacterium spp.
Mycobacterium leprae, Micobacterium tuberculosis, Mycoplasma horn inis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp, Ureaplasma urealyticum.
Умеренно чувствительные микроорганизмы (МПК = 4 мг/л; зона ингибирования 16-14 мм):
Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacteriumurealyticum,
Corynebacteriumxerosis, Enterococcusfaecium. Staphylococcusepidermidismethi-R(метициллин-резистентные), Staphylococcushaemolyticusmethi-R (метициллин- резистентные).
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Campilobacterjejuni/coli.
Анаэробные микроорганизмы: Prevotellaspp, Porphyromonasspp.
Резистентные к левофлоксацину микроорганизмы (MПК ≥8 мг/л; зона ингибирования ≤13 мм):
Аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcusaureusmethi-R(метициллин-резистентные), Staphylococcuscoagulase-negativemethi-R(коагулазонегативные метициллин-резистентные).
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Alcaligenesxylosoxidans.
Анаэробные микроорганизмы: Bacteroidesthetaiotaomicron.
Другие микроорганизмы: Mycobacteriumavium.
Резистентность
Резистентность к левофлоксацину развивается в результате поэтапного процесса мутаций генов, кодирующих обе топоизомеразы типа II: ДНК-гидразу и топоизомеразу IV. Другие механизмы резистентности, такие как механизм влияния на пенетрационные барьеры микробной клетки (механизм, характерный для Pseudomonasaeruginosa) и механизм эффлюкса (активного выведения противомикробного средства из микробной клетки), могут также уменьшать чувствительность микроорганизмов к левофлоксацину.
В связи с особенностями механизма действия левофлоксацина обычно не наблюдается перекрестной резистентности между левофлоксацином и другими классами противомикробных средств.
Клиническая эффективность (эффективность в клинических исследованиях при лечении инфекций, вызываемых перечисленными ниже микроорганизмами)
Аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococcusfaecalis, Staphylococcusaureus, Streptococcuspneumoniae. Streptococcuspyogenes.
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Citrobacterfreundii, Enterobactercloacae, Escherichiacoli, Haemophilusinfluenzae, Haemophilusparainfluenzae, Klebsiellapneumoniae,Moraxellacatarrhalis, Morganellamorganii, Proteusmirahilis, Pseudomonasaeruginosa, Serratiamarcescens.
Другие: Chlamydia pneumoniae, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae.
Фармакокинетика:
Абсорбция
При приеме внутрь левофлоксацин быстро и практически полностью всасывается (прием пищи мало влияет на скорость и полноту абсорбции). Биодоступность — 99-100%. Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) в плазме — 1-2 ч. При приеме 500 мг максимальная концентрация (Сmах) в плазме составляет 5,2± 1,2 мкг/мл.
Фармакокинетика левофлоксацина является линейной в диапазоне доз от 50 до 1000 мг. Равновесное состояние концентрации левофлоксацина в плазме при приеме 500 мг левофлоксацина 1 или 2 раза в сутки достигается в течение 48 часов.
На 10 день приема внутрь 500 мг левофлоксацина 1 раз в сутки Сmах левофлоксацина составляла 5,7±1,4 мкг/мл, а минимальная концентрация левофлоксацина (концентрация перед приемом очередной дозы) (Cmin) в плазме крови составляла 0,5 ±0,2 мкг/мл.
На 10 день приема внутрь 500 мг левофлоксацина 2 раз в сутки Стах составляла 7,8±1,1 мкг/мл, a Cmin составляла 3,0 ±0,9 мкг/мл.
Распределение
Связь с белками сыворотки крови составляет 30-40%. После однократного и повторного приема 500 мг левофлоксацина объем распределения левофлоксацина составляет в среднем. 100 л, что указывает на хорошее проникновение левофлоксацина в органы и ткани организма человека.
Проникновение в ткани и жидкости организма
Проникновение в слизистую оболочку бронхов, жидкость эпителиальной выстилки, альвеолярные макрофаги
После однократного приема внутрь 500 мг левофлоксацина максимальные концентрации левофлоксацина в слизистой оболочке бронхов и жидкости эпителиальной выстилки достигались в течение 1 ч и 4 ч и составляли 8,3 мкг/г и 10,8 мкг/г, соответственно, с коэффициентами пенетрации в слизистую оболочку бронхов и жидкость эпителиальной выстилки по сравнению с концентрацией в плазме крови, составляющими 1,1-1,8 и 0,8-3 соответственно. После 5 дней приема внутрь 500 мг левофлоксацина средние концентрации левофлоксацина через 4 ч после последнего приема в жидкости эпителиальной выстилки составили 9,94 мкг/мл и в альвеолярных макрофагах — 97,9 мкг/мл.
Проникновение в легочную ткань
Максимальная концентрация в легочной ткани после приема внутрь 500 мг левофлоксацина составляла приблизительно 11,3 мкг/г и достигалась через 4-6 часов после приема препарата с коэффициентом пенетрации 2-5 по сравнению с концентрацией в плазме крови.
Проникновение в альвеолярную жидкость
После 3 дней приема 500 мг левофлоксацина 1 раз или 2 раза в сутки максимальная концентрация левофлоксацина в альвеолярной жидкости достигалась через 2-4 часа после приема препарата и составляла 4,0 и 6,7 мкг/мл, соответственно, с коэффициентом пенетрации 1 по сравнению с концентрациями в плазме крови.
Проникновение в костную ткань
Левофлоксацин хорошо проникает в кортикальную и губчатую костную ткань, как в проксимальных, так и в дистальных отделах бедренной кости с коэффициентом пенетрации (костная ткань/плазма крови) 0,1-3. Максимальная концентрация левофлоксацина в губчатой костной ткани проксимального отдела бедренной кости после приема 500 мг внутрь составляла приблизительно 15,1 мкг/г (через 2 часа после приема препарата).
Проникновение в спинномозговую жидкость
Левофлоксацин плохо проникает в спинномозговую жидкость.
Проникновение в ткань предстательной железы
После приема внутрь 500 мг левофлоксацина 1 раз в сутки в течение 3-х дней, средняя концентрация левофлоксацина в ткани предстательной железы составляла 8,7 мкг/г, среднее соотношение концентраций предстательная железа/плазма крови составляло 1.84.
Концентрации в моче
Средние концентрации в моче через 8-12 часов после приема внутрь дозы 150, 300 и 600 мг левофлоксацина составляли 44 мкг/мл, 91 мкг/мл и 162 мкг/мл, соответственно.
Метаболизм
Левофлоксацин метаболизируется в незначительной степени (5% принятой дозы). Его метаболитами являются диметиллевофлоксацин и N-оксид левофлоксацин, которые выводятся почками. Левофлоксацин является стереохимически стабильным и не подвергается хиральным превращениям.
Выведение
После приема внутрь левофлоксацин относительно медленно выводится из плазмы крови (период полувыведения (Т1/2) — 6-8 ч). Выведение преимущественно через почки (более 85% принятой дозы). Общий клиренс левофлоксацина после однократного приема 500 мг составлял 175±29,2 мл/мин.
Отсутствуют существенные различия в фармакокинетике левофлоксацина при его внутривенном введении и приеме внутрь, что подтверждает, что прием внутрь и внутривенное введение являются взаимозаменяемыми.
Фармакокинетика отдельных групп пациентов
Пол. Фармакокинетика левофлоксацина у мужчин и женщин не различается.
Пожилой возраст. Фармакокинетика у пациентов пожилого возраста не отличается от таковой у молодых пациентов, за исключением различий фармакокинетики, связанных с различиями в клиренсе креатинина (КК).
Нарушение функции почек. При почечной недостаточности фармакокинетика левофлоксацина изменяется. По мере снижения функции почек выведение через почки и почечный клиренс снижаются, а период полувыведения увеличивается.
Фармакокинетика при почечной недостаточности после однократного приема 500 мг левофлоксацина:
|
Клиренс креатинина (КК) [мл/мин] |
Менее 20 |
20-49 |
50-80 |
|
Почечный клиренс [мл/мин] |
13 |
26 |
57 |
|
Т1/2 [ч] |
35 |
27 |
9 |
Показания:
Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к левофлоксацину микроорганизмами:
— госпитальная пневмония;
— внебольничная пневмония;
— осложненные инфекции мочевыводящих путей (включая острый пиелонефрит);
— осложненные инфекции кожных покровов и мягких тканей.
Для лечения следующих инфекционно-воспалительных заболеваний левофлоксацин может применяться только в качестве альтернативы другим противомикробным препаратам:
— острый синусит.
При применении препарата Левофлоксацин следует учитывать официальные национальные рекомендации по надлежащему применению антибактериальных средств, а также чувствительность патогенных микроорганизмов в конкретной стране (см. раздел «Особые указания»).
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к левофлоксацину или к другим хинолонам, а также к любому из вспомогательных веществ препарата, эпилепсия, поражение сухожилий при приеме фторхинолонов в анамнезе, псевдопаралитическая миастения (myasthenia gravis) (см. разделы «Побочное действие», «Особые указания»), беременность (нельзя полностью исключить риск поражения хрящевых зон роста у плода), период грудного вскармливания (нельзя полностью исключить риск поражения хрящевых зон роста костей у ребенка), детский и подростковый возраст до 18 лет (в связи с незавершенностью роста скелета, так как нельзя полностью исключить риск поражения хрящевых зон роста).
С осторожностью:
У пациентов, предрасположенных к развитию судорог (у пациентов с предшествующими поражениями центральной нервной системы; у пациентов, одновременно принимающих препараты, снижающие порог судорожной активности головного мозга, такие как фенбуфен, теофиллин) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
У пациентов с латентным или манифестированным дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (повышенный риск развития гемолитических реакций при лечении хинолонами).
У пациентов с нарушениями функции почек (требуется обязательный контроль функции почек, а также коррекция режима дозирования, см. раздел «Способ применения и дозы»). У пациентов с известными факторами риска удлинения интервала QT: у пациентов пожилого возраста; у пациентов женского пола; у пациентов с нескорректированными электролитными нарушениями (с гипокалиемией, гипомагниемией); с синдромом врожденного удлинения интервала QT; с заболеваниями сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия); при одновременном приеме лекарственных препаратов, способных удлинять интервал QT (антиаритмические средства класса IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики) (см. разделы «Передозировка», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами», «Особые указания»).
У пациентов с сахарным диабетом, получающих пероральные гипогликемические препараты (например, глибенкламид) или препараты инсулина (возрастает риск развития гипогликемии).
У пациентов с тяжелыми нежелательными реакциями на другие фторхинолоны, такими как тяжелые неврологические реакции (повышенный риск развития аналогичных нежелательных реакций при применении левофлоксацина).
У пациентов с психозами или у пациентов, имеющих в анамнезе психические заболевания (см. раздел «Особые указания»).
У пациентов пожилого возраста, у пациентов после трансплантации, а также при сопутствующем применении глюкокортикостероидов (повышенный риск развития тендинитов и разрыва сухожилий) (см. раздел «Особые указания»).
Беременность и лактация:
Препарат противопоказан для применения у беременных женщин и женщин в период грудного вскармливания.
Способ применения и дозы:
Препарат следует применять внутрь во время еды или в перерыве между приемами пищи, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.
Дозы определяются характером и тяжестью инфекции, а также чувствительностью предполагаемого возбудителя.
Учитывая то, что биодоступность левофлоксацина при приеме в таблетках равна 99-100%, в случае перевода пациента с внутривенной инфузии левофлоксацина на прием таблеток следует продолжать лечение в той же дозе, которая применялась при внутривенной инфузии.
Препарат следует принимать не менее чем за 2 часа до или через 2 часа после приема антацидных препаратов, содержащих магний и/или алюминий, соли железа, цинка или сукральфат.
Рекомендуемая доза препарата для взрослых с нормальной функцией почек (клиренс креатинина (КК) >50 мл/мин):
|
Инфекция |
Доза, мг |
Кратность приема в сутки |
Продолжительность лечения, дни |
|
Госпитальная пневмония |
750 |
1 |
7-14 |
|
Внебольничная пневмония |
750 |
1 |
5* |
|
Острый бактериальный синусит |
750 |
1 |
5 |
|
Осложненные инфекции мочевыводящих путей, в т.ч. острый пиелонефрит |
750 |
1 |
5** |
|
Осложненные инфекции кожи и подкожных тканей |
750 |
1 |
7-14 |
*Данный режим показан для лечения внебольничной пневмонии, вызванной Streptococcus pneumoniae (за исключением мультирезистентных штаммов), Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae. Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae.
** Данный режим показан для лечения инфекций мочевыводящих путей, вызванных Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis и острого пиелонефрита, вызванного Escherichia coli, включая случаи с сопутствующей бактериемией.
Режим дозирования у пациентов с нарушением функции почек (КК ≤ 50 мл/мин)
|
КК |
Режим дозирования препарата |
|
Рекомендуемая доза при КК > 50 мл/мин: 750 мг/24 ч |
|
|
50-20 мл/мин |
по 750 мг/48 ч |
|
19-10 мл/мин |
первая доза: 750 мг/48 ч затем по 250 мг/24 ч |
|
< 10 мл/мин (включая гемодиализ и ПАПД) |
первая доза: 750 мг/48 ч затем по 250 мг/24 ч |
После гемодиализа или постоянного амбулаторного перитонеального диализа (ПАПД) не требуется введение дополнительных доз.
При нарушении функции печени не требуется специального подбора доз, поскольку левофлоксацин лишь в незначительной степени метаболизируется в печени и выводится преимущественно почками.
Для пациентов пожилого возраста не требуется коррекции режима дозирования, за исключением случаев снижения КК до 50 мл/мин и ниже.
Если пропущен прием препарата, нужно как можно скорее принять таблетку, пока не приблизилось время очередного приема. Далее продолжать принимать левофлоксацин по схеме.
Длительность терапии зависит от типа заболевания (см. выше). Во всех случаях лечение стоит продолжать от 48 до 72 ч после исчезновения симптомов заболевания.
Побочные эффекты:
Указанные ниже побочные эффекты представлены в соответствии со следующими градациями частоты их возникновения: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, < 1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (< 1/10000); частота не известна — по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным.
Данные, полученные в клинических исследованиях и при пострегистрационном применении левофлоксацина.
Нарушения со стороны сердца:
Редко: синусовая тахикардия, ощущение сердцебиения.
Частота неизвестна (пострегистрационные данные): удлинение интервала QT на кардиограмме, желудочковые нарушения ритма, желудочковая тахикардия, желудочковая тахикардия типа «пируэт», которые могут приводить к остановке сердца (см. разделы «Передозировка», «Особые указания»).
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:
Нечасто: лейкопения, эозинофилия.
Редко: нейтропения, тромбоцитопения.
Частота неизвестна (пострегистрационные данные): панцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия.
Нарушения со стороны нервной системы:
Часто: головная боль, головокружение.
Нечасто: сонливость, тремор, дисгевзия (извращение вкуса).
Редко: парестезия, судороги (см. раздел «Особые указания»).
Частота неизвестна (пострегистрационные данные): периферическая сенсорная нейропатия, периферическая сенсорно-моторная нейропатия (см. раздел «Особые указания», дискинезия, экстрапирамидные расстройства, агевзия (потеря вкусовых ощущений), паросмия (расстройство ощущения запаха, особенно субъективное ощущение запаха, объективно отсутствующего), включая потерю обоняния, обморок, повышение внутричерепного давления (доброкачественная внутричерепная гипертензия, псевдоопухоль головного мозга).
Нарушения со стороны органа зрения:
Редко: нарушения зрения, такие как расплывчивость видимого изображения
Частота неизвестна (пострегистрационные данные): преходящая потеря зрения, увеит.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:
Нечасто: вертиго (чувство отклонения или кружения собственного тела или окружающих предметов).
Редко: звон в ушах.
Частота неизвестна (пострегистрационные данные): снижение слуха, потеря слуха.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
Нечасто: одышка.
Частота неизвестна (пострегистрационные данные)’, бронхоспазм, аллергический пневмонит.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
Часто: диарея, тошнота, рвота.
Нечасто: боли в животе, диспепсия, метеоризм, запор.
Частота неизвестна (пострегистрационные данные): геморрагическая диарея, которая в очень редких случаях может быть признаком энтероколита, включая псевдомембранозный колит (см. раздел «Особые указания»), панкреатит.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:
Нечасто: повышение концентрации креатина в сыворотке крови.
Редко: острая почечная недостаточность (например, вследствие развития
интерстициального нефрита).
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
Нечасто: сыпь, зуд, крапивница, гипергидроз.
Частота неизвестна (пострегистрационные данные): токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, экссудативная многоформная эритема, реакции фотосенсибилизации (см. раздел «Особые указания»), лейкоцитокластический васкулит, стоматит.
Реакции со стороны кожи и слизистых оболочек могут иногда развиваться даже после приема первой дозы препарата.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани
Нечасто: артралгия, миалгия.
Редко: поражение сухожилий, включая тендинит (например, ахиллова сухожилия), мышечная слабость, которая может быть особенно опасна у пациентов с псевдопаралитической миастенией (myasthenia gravis) (см. раздел «Особые указания»).
Частота неизвестна (пострегистрационные данные): рабдомиолиз, разрыв сухожилия (например, ахиллова сухожилия. Этот побочный эффект может наблюдаться в течение 48 ч после начала лечения и может носить двухсторонний характер (см. также раздел «Особые указания»)), разрыв связок, разрыв мышц, артрит.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания:
Нечасто: анорексия.
Редко: гипогликемия, особенно у пациентов с сахарным диабетом (возможные признаки гипогликемии — «волчий» аппетит, испарина, дрожь, нервозность).
Частота неизвестна (пострегистрационные данные): гипергликемия, тяжелая гипогликемия, вплоть до развития гипогликемической комы, особенно у пожилых пациентов. пациентов с сахарным диабетом, принимающих пероральные гипогликемические препараты или инсулин (см. раздел «Особые указания»).
Инфекционные и паразитарные заболевания:
Нечасто: грибковые инфекции, развитие резистентности патогенных микроорганизмов.
Нарушения со стороны сосудов:
Редко: снижение артериального давления.
Общие расстройства:
Нечасто: астения.
Редко: пирексия (повышение температуры тела).
Частота неизвестна (пострегистрационные данные): боль (включая боль в спине, груди, конечностях).
Нарушение со стороны иммунной системы:
Редко: ангионевротический отек.
Частота неизвестна (пострегистрационные данные): анафилактический шок, анафилактоидный шок.
Анафилактические и анафилактоидные реакции могут иногда развиваться даже после приема первой дозы препарата.
Нарушение со стороны печени и желчевыводящих путей:
Часто: повышение активности «печеночных» ферментов в крови (например, аланинаминотрансферазы (АЛТ)), аспартатаминотрансферазы (ACT)), повышение активности щелочной фосфатазы (ЩФ) и гамма-глутамилтрансферазы (ГГТ).
Нечасто: повышение концентрации билирубина в крови.
Частота неизвестна (пострегистрационные данные): тяжелая печеночная недостаточность, включая случаи развития острой печеночной недостаточности, иногда с летальным исходом, особенно у пациентов с тяжелым основным заболеванием (например, у пациентов с сепсисом) (см. раздел «Особые указания»); гепатит, желтуха.
Нарушения психики:
Часто: бессонница.
Нечасто: чувство беспокойства, тревога, спутанность сознания.
Редко: психические нарушения (например, галлюцинации, паранойя), депрессия, ажитация, нарушение сна, ночные кошмары.
Частота неизвестна (пострегистрационные данные): нарушения психики с нарушениями поведения с причинением себе вреда, включая суицидальные мысли и суицидальные попытки, нарушения внимания, дезориентация, нервозность, нарушения памяти, делирий.
Другие возможные нежелательные эффекты, относящиеся ко всем фторхинолонам
Очень редко: приступы порфирии (очень редкой болезни обмена веществ) у пациентов с порфирией.
Передозировка:
Симптомы
Исходя из данных, полученных в токсикологических исследованиях, проведенных у животных, важнейшими ожидаемыми симптомами острой передозировки левофлоксацина являются симптомы со стороны центральной нервной системы (нарушение сознания, включая спутанность сознания, головокружение, судороги).
При пострегистрационном применении при передозировке наблюдались эффекты со стороны центральной нервной системы, включая спутанность сознания, судороги, галлюцинации, тремор.
Возможно развитие тошноты и возникновение эрозий слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта.
В клинико-фармакологических исследованиях, проведенных с дозами левофлоксацина, превышающими терапевтические, наблюдалось удлинение интервала QT.
Лечение
В случае передозировки требуется тщательное наблюдение за пациентом, включая ЭКГ- мониторирование. Лечение симптоматическое. В случае острой передозировки таблетками левофлоксацина показано промывание желудка и введение антацидов для защиты слизистой оболочки желудка. Левофлоксацин не выводиться посредством диализа (гемодиализа, перитонеального диализа и постоянного амбулаторного перитонеального диализа). Специфический антидот не известен.
Взаимодействие:
Взаимодействия, требующие соблюдения осторожности
С солями железа, цинка, антацидными средствами, содержащими магний и/или алюминий: диданозином
Рекомендуется препараты, содержащие двухвалентные или трехвалентные катионы, такие как соли железа или цинка, антацидные средства, содержащие магний и/или алюминий, диданозин (только лекарственные формы, содержащие в качестве буфера алюминий или магний) принимать не менее чем за 2 часа до или через 2 часа после приема левофлоксацина. С карбонатом кальция взаимодействия не выявлено.
С сукралъфатом
Действие левофлоксацина значительно ослабляется при одновременном применении сукральфата. Пациентам, получающим левофлоксацин и сукральфат, рекомендуется принимать сукральфат через 2 часа после приема левофлоксацина.
С теофиллином, фенбуфеном или подобными лекарственными средствами из группы нестероидных противовоспалительных препаратов, снижающих порог судорожной готовности головного мозга
Фармакокинетического взаимодействия левофлоксацина с теофиллином не выявлено. Концентрация левофлоксацина при одновременном приеме фенбуфена повышается только на 13%.
Однако, при одновременном применении хинолонов и теофиллина, нестероидных противовоспалительных препаратов и других препаратов, снижающих порог судорожной готовности головного мозга, возможно выраженное снижение порога судорожной готовности головного мозга.
С непрямыми антикоагулянтами
У пациентов, получавших лечение левофлоксацином в комбинации с непрямыми антикоагулянтами (например, варфарином), наблюдалось повышение протромбинового времени/нормализованного международного отношения и/или развитие кровотечения, в том числе и тяжелого. Поэтому при одновременном применении непрямых антикоагулянтов и левофлоксацина необходим регулярный контроль показателей свертывания крови.
С пробенецидом и циметидином
При одновременном применении лекарственных средств, нарушающих почечную канальцевую секрецию левофлоксацина, таких как пробенецид и циметидин, следует соблюдать осторожность, особенно у пациентов с почечной недостаточностью.
Выведение (почечный клиренс) левофлоксацина замедляется под действием циметидина на 24% и пробенецида на 34%. Маловероятно, что это может иметь клиническое значение при нормальной функции почек.
С циклоспорином
Левофлоксацин увеличивает Т1/2 циклоспорина на 33%. Так как это увеличение является клинически незначимым, коррекции дозы циклоспорина при его одновременном применении с левофлоксацином не требуется.
С глюкокортикостероидами
Одновременный прием глюкокортикостероидов повышает риск разрыва сухожилий.
С лекарственными препаратами, удлиняющими интервал QT
Левофлоксацин, как и другие фторхинолоны, должен применяться с осторожностью у пациентов, получающих препараты, удлиняющие интервал QT (например, противоаритмические препараты класса IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики).
Прочие
Проведенные клинико-фармакологические исследования для изучения возможных фармакокинетических взаимодействий левофлоксацина с дигоксином, глибенкламидом, ранитидином и варфарином показали, что фармакокинетика левофлоксацина при одновременном применении с этими препаратами не изменяется в достаточной степени, чтобы это имело клиническое значение.
Особые указания:
Госпитальные инфекции, вызванные синегнойной палочкой (Pseudomonasaeruginosa), могут потребовать комбинированной терапии.
Риск развития резистентности
Распространенность приобретенной резистентности высеваемых штаммов микроорганизмов может изменяться в зависимости от географического региона и с течением времени. В связи с этим требуется информация о резистентности к левофлоксацину в конкретной стране. Для терапии тяжёлых инфекций или при неэффективности лечения должен быть установлен микробиологический диагноз с выделением возбудителя и определением его чувствительности к левофлоксацину.
Метициллин-резистентный золотистый стафилококк
Имеется высокая вероятность того, что метициллин-резистентный золотистый стафилококк будет резистентным к фторхинолонам, включая левофлоксацин. Поэтому левофлоксацин не рекомендуется для лечения установленных или предполагаемых инфекций, вызываемых метициллин-резистентным золотистым стафилококком, в случае если лабораторные анализы не подтвердили чувствительности этого микроорганизма к левофлоксацину.
Потеря трудоспособности (инвалидизация) и потенциальные необратимые серьезные побочные реакции, обусловленные приемом фторхинолонов
Применение фторхинолонов, в том числе левофлоксацина, было связано с потерей трудоспособности и развитием необратимых серьезных побочных реакций со стороны различных систем организма, которые могут развиться одновременно у одного и того же пациента. Побочные реакции, вызванные фторхинолонами, включают тендиниты, разрыв сухожилий, артралгию, миалгию, периферическую нейропатию, а также побочные эффекты со стороны нервной системы (галлюцинации, тревога, депрессия, бессонница, головные боли и спутанность сознания). Данные реакции могут развиться в период от нескольких часов до нескольких недель после начала терапии левофлоксацином. Развитие этих побочных реакций отмечалось у пациентов любого возраста или без наличия предшествующих факторов риска. При возникновении первых признаков или симптомов любых серьезных побочных реакций следует немедленно прекратить применение левофлоксацина. Следует избегать применение фторхинолонов, в том числе левофлоксацина, у пациентов, у которых отмечались любые из этих серьезных побочных реакций.
Пациенты, предрасположенные к развитию судорог
Как и другие хинолоны, левофлоксацин должен с большой осторожностью применяться у пациентов с предрасположенностью к судорогам. К таким пациентам относятся пациенты с предшествующими поражениями центральной нервной системы, такими как инсульт, тяжелая черепно-мозговая травма; пациенты, одновременно принимающие препараты, снижающие порог судорожной активности головного мозга, такие как фенбуфен и другие подобные ему нестероидные противовоспалительные препараты или другие препараты, снижающие порог судорожной активности, такие как теофиллин (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). При развитии судорог лечение левофлоксацином следует прекратить.
Псевдомембранозный колит
Развившаяся во время или после лечения левофлоксацином диарея, особенно тяжелой степени, упорная и/или с кровью, может быть симптомом псевдомембранозного колита, вызываемого Clostridiumdifficile. В случае подозрения на развитие псевдомембранозного колита лечение левофлоксацином следует немедленно прекратить и сразу же начать специфическую антибиотикотерапию (ванкомицин, тейкопланин или метронидазол внутрь). Препараты, тормозящие перистальтику кишечника, противопоказаны.
Тендинит и разрыв сухожилий
При применении хинолонов, включая левофлоксацин, редко наблюдается тендинит, который иногда может приводить к разрыву сухожилий, включая ахиллово сухожилие, и может быть двусторонним. Этот побочный эффект может развиться в течение 48 ч после начала лечения или через несколько месяцев после завершения терапии фторхинолонами. Пациенты пожилого возраста более предрасположены к развитию тендинита; у пациентов, принимающих фторхинолоны. риск разрыва сухожилия может повышаться при одновременном применении глюкокортикостероидов. Кроме этого, у пациентов после трансплантации повышен риск развития тендинитов, поэтому рекомендуется соблюдать осторожность при назначении фторхинолонов данной категории пациентов. У пациентов с нарушениями функции почек суточную дозу следует скорректировать на основании клиренса креатинина. Пациентам следует рекомендовать оставаться в покое при появлении первых признаков тендинитов или разрывов сухожилий, и обратиться к лечащему врачу. При подозрении на развитие тендинита или разрыв сухожилия следует немедленно прекратить лечение препаратом и начать соответствующее лечение пораженного сухожилия, например, обеспечив ему достаточную иммобилизацию (см. разделы «Противопоказания» и «Побочное действие»).
Реакции гиперчувствительности
Левофлоксацин может вызывать серьезные, потенциально летальные реакции гиперчувствительности (ангионевротический отек, анафилактический шок) даже при применении начальных доз (см. раздел «Побочное действие»). Пациентам следует немедленно прекратить прием препарата и обратиться к врачу.
Тяжелые буллезные реакции
При применении левофлоксацина наблюдались случаи развития тяжелых буллезных кожных реакций, таких как синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз (см. раздел «Побочное действие»). В случае развития каких-либо реакций со стороны кожи или слизистых оболочек пациент должен немедленно обратиться к врачу и не продолжать лечение до его консультации.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Сообщалось о случаях развития некроза печени, включая развитие печеночной недостаточности с летальным исходом, при применении левофлоксацина, главным образом, у пациентов с тяжелыми основными заболеваниями, например, с сепсисом (см. раздел «Побочное действие»). Пациенты должны быть предупреждены о необходимости прекращения лечения и срочного обращения к врачу в случае появления признаков и симптомов поражения печени, таких как анорексия, желтуха, потемнение мочи, кожный зуд и боли в животе.
Пациенты с нарушением функции почек
Так как левофлоксацин экскретируется, главным образом, почками, у пациентов с нарушением функции почек требуется обязательный контроль функции почек, а также коррекция режима дозирования (см. раздел «Способ применения и дозы»). При лечении пациентов пожилого возраста следует учитывать, что у пациентов этой группы часто отмечаются нарушения функции почек (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Предотвращение развития реакций фотосенсибилизации
Хотя фотосенсибилизация при применении левофлоксацина развивается очень редко, для предотвращения ее развития пациентам не рекомендуется во время лечения и в течении 48 часов после окончания лечения левофлоксацином подвергаться, без особой необходимости, сильному солнечному или искусственному ультрафиолетовому облучению (например, посещать солярий).
Суперинфекция
Как и при применении других антибиотиков, применение левофлоксацина, особенно в течение длительного времени, может приводить к усиленному размножению нечувствительных к нему микроорганизмов (бактерий и грибов), что может вызвать изменения микрофлоры, которая в норме присутствует у человека. В результате может развиться суперинфекция. Поэтому в ходе лечения обязательно проводить повторную оценку состояния пациента, и, в случае развития во время лечения суперинфекции, следует принимать соответствующие меры.
Удлинение интервала QT
Сообщалось об очень редких случаях удлинения интервала QT у пациентов, принимающих фторхинолоны, включая левофлоксацин.
При применении фторхинолов. включая левофлоксацин, следует соблюдать осторожность у пациентов с известными факторами риска удлинения интервала QT: у пациентов с нескорректированными электролитными нарушениями (гипокалиемией, гипомагниемией); с синдромом врождённого удлинения интервала QT; с заболеваниями сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия); при одновременном приеме лекарственных препаратов, способных удлинять интервал QT, таких как антиаритмические средства класса IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики.
Пациенты пожилого возраста и пациенты женского пола могут быть более чувствительны к препаратам, удлиняющим интервал QT. Поэтому у них следует с осторожностью применять фторхинолоны, включая левофлоксацин (см. разделы «С осторожностью», «Способ применения и дозы», «Побочное действие», «Передозировка» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Пациенты с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы
У пациентов с латентным или манифестированным дефицитом глюкозо-6- фосфатдегидрогеназы имеется предрасположенность к развитию гемолитических реакций при лечении хинолонами, что следует принимать во внимание при лечении левофлоксацином.
Гипо- и гипергликемия (дисгликемия)
Как и при применении других хинолонов, при применении левофлоксацина наблюдались случаи развития гипергликемии и гипогликемии. На фоне терапии левофлоксацином дисгликемия чаще возникала у пациентов пожилого возраста и пациентов с сахарным диабетом, получающих сопутствующую терапию пероральными гипогликемическими препаратами (например, глибенкламидом) или инсулином. При применении левофлоксацина у таких пациентов возрастает риск развития гипогликемии, вплоть до гипогликемической комы. Необходимо информировать пациентов о симптомах гипогликемии (спутанность сознания, головокружение, «волчий» аппетит, головная боль, нервозность, ощущение сердцебиения или учащение пульса, бледность кожных покровов, испарина, дрожь, слабость). Если у пациента развивается гипогликемия, необходимо немедленно прекратить лечение левофлоксацином и начать соответствующую терапию. В этих случаях рекомендуется перейти на терапию другим антибиотиком, отличным от фторхинолонов. если это возможно. При проведении лечения левофлоксацином у пациентов пожилого возраста, у пациентов с сахарным диабетом рекомендуется тщательный мониторинг концентрации глюкозы в крови.
Периферическая нейропатия
У пациентов, принимающих фторхинолоны, включая левофлоксацин, сообщалось о случаях развития сенсорной и сенсорно-моторной периферической нейропатии, начало которой может быть быстрым. Если у пациента развиваются симптомы нейропатии, применение левофлоксацина должно быть прекращено. Это минимизирует возможный риск развития необратимых изменений. Пациенты должны быть информированы о необходимости сообщать своему лечащему врачу о появлении любых симптомов нейропатии. Фторхинолоны не следует назначать пациентам, имеющим в анамнезе указания на периферическую нейропатию.
Обострение псевдопаралитической миастении (myastheniagravis)
Фторхинолоны, включая левофлоксацин, характеризуются блокирующей нервно- мышечное проведение активностью, и могут усиливать мышечную слабость у пациентов с псевдопаралитической миастенией. В пострегистрационном периоде наблюдались неблагоприятные реакции, включая легочную недостаточность, потребовавшую проведение искусственной вентиляции легких, и летальный исход, которые ассоциировались с применением фторхинолонов у пациентов с псевдопаралитической миастенией. Применение левофлоксацина у пациента с установленным диагнозом псевдопаралитической миастении не рекомендуется (см. раздел «Побочное действие»).
Применение при воздушно-капельном пути заражения сибирской язвой
Применение левофлоксацина у человека по этому показанию основано на данных по чувствительности к нему Bacillusanthracis, полученных в исследованиях in vitro и в экспериментальных исследованиях, проведенных на животных, а также на ограниченных данных применения левофлоксацина у человека. Лечащие врачи должны обращаться к национальным и/или международным документам, которые отражают выработанную общими усилиями точку зрения по лечению сибирской язвы.
Психотические реакции
Психотические реакции, включая суицидальные мысли/попытки, отмечались у пациентов, принимающих фторхинолоны, включая левофлоксацин, иногда после приема разовой дозы. В случае развития любых побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, включая нарушения психики, лечение левофлоксацином следует немедленно прекратить и назначить соответствующую терапию. В этих случаях рекомендуется перейти на терапию другим антибиотиком, отличным от фторхинолонов. если это возможно. Следует с осторожностью назначать препарат пациентам с психозами или пациентам, имеющим в анамнезе психические заболевания.
Нарушения зрения
При развитии любых нарушений зрения необходима немедленная консультация офтальмолога (см. раздел «Побочное действие»).
Влияние на лабораторные тесты
У пациентов, принимающих левофлоксацин, определение опиатов в моче может приводить к ложноположительным результатам, которые следует подтверждать более специфическими методами.
Левофлоксацин может ингибировать рост Mycobacterium tuberculosis и приводить в дальнейшем к ложноотрицательным результатам бактериологического диагноза туберкулеза.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
В период лечения препаратом необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 750 мг.
Упаковка:
По 5, 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 5, 10, 20, 30, 40, 50 или 100 таблеток в банки из полиэтилентерефталата для лекарственных средств или полипропиленовые для лекарственных средств, укупоренные крышками из полиэтилена высокого давления с контролем первого вскрытия, или крышками полипропиленовыми с системой «нажать-повернуть» или крышками из полиэтилена низкого давления с контролем первого вскрытия.
Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).
Условия хранения:
При температуре не выше 25 °C.
Хранить в местах, недоступных для детей.
Срок годности:
3 года.
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Общество с ограниченной ответственностью «Озон» (ООО «Озон»), 445351, Самарская обл., г. Жигулёвск, ул. Гидростроителей, д. 6, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
ООО «Атолл»
Купить Левофлоксацин таблетки 750 — Озон в planetazdorovo.ru
*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Способ применения и дозировка
Препарат следует применять внутрь во время еды или в перерыве между приемами пищи, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. Дозы определяются характером и тяжестью инфекции, а также чувствительностью предполагаемого возбудителя. Рекомендуемая доза препарата для взрослых с нормальной функцией почек (клиренс креатинина (КК)>50 мл/мин): при остром бактериальном синусите — 500 мг 1 раз в сутки в течение 10-14 дней; при обострении хронического бронхита — 250-500 мг 1 раз в сутки в течение 7-10 дней; при внебольничной пневмонии — 500 мг 1 или 2 раза в сутки в течение 7-14 дней; при неосложненных инфекциях мочевыводящих путей и почек — 250 мг 1 раз в сутки в течение 3-х дней; при осложненных инфекциях мочевыводящих путей — 250 мг 1 раз в сутки в течение 7-10 дней; при хроническом бактериальном простатите — 500 мг 1 раз в сутки в течение 28 дней; при инфекциях кожи и мягких тканей — 250-500 мг 1-2 раза в сутки в течение 7-14 дней; интраабдоминальные инфекции — по 500 мг 1 раз в сутки — 7-14 дней (в комбинации с антибактериальными препаратами, действующими на анаэробную флору); туберкулез (комплексная терапия лекарственно-устойчивых форм) ~ по 500 мг 1-2 раза в сутки, курс лечения до 3 месяцев. После гемодиализа или постоянного амбулаторного перитонеального диализа (ПАПД) не требуется введение дополнительных доз. При нарушении функции печени не требуется специального подбора доз, поскольку левофлоксацин лишь в незначительной степени метаболизируется в печени и выводится преимущественно почками. Если пропущен прием препарата нужно, как можно скорее, принять таблетку, пока не приблизилось время очередного приема. Далее продолжать принимать левофлоксацин по схеме. Длительность терапии зависит от типа заболевания (см. выше). Во всех случаях лечение стоит продолжать от 48 до 72 ч после исчезновения симптомов заболевания.
Состав
Действующее вещество: левофлоксацина гемигидрат — 768,700 мг, в пересчете на левофлоксацин — 750,000 мг. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 90,000 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 52,500 мг, повидон-К25 — 45,000 мг, кроскармеллоза натрия — 24,800 мг, магния стеарат — 15,000 мг, кремния диоксид коллоидный — 9,000 мг. Состав оболочки: поливиниловый спирт — 21,105 мг, макрогол-4000 -14,535 мг, титана диоксид — 9,360 мг.
Фармакотерапевтическая группа
Лекарственные средства
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к левофлоксацину микроорганизмами: инфекции нижних дыхательных путей (обострения хронического бронхита, внебольничная пневмония); острый верхнечелюстной синусит; неосложненные инфекции мочевыводящих путей; осложненные инфекции мочевыводящих путей (в том числе, острый пиелонефрит); инфекции кожи и мягких тканей (нагноившиеся атеромы, абсцесс, фурункулы); хронический бактериальный простатит; интраабдоминальная инфекция; комплексная терапия лекарственно-устойчивых форм туберкулеза.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к левофлоксацину или к другим хинолонам, а также к любому из компонентов препарата; эпилепсия; поражения сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами; псевдопаралитическая миастения (myasthenia gravis); детский и подростковый возраст до 18 лет (в связи с незавершенностью роста скелета, так как нельзя полностью исключить риск поражения хрящевых зон роста); беременность (нельзя полностью исключить риск поражения хрящевых зон роста у плода); период грудного вскармливания (нельзя полностью исключить риск поражения хрящевых зон роста костей у ребенка).
Побочное действие
Инфекционные заболевания: нечасто — грибковые инфекции, развитие резистентности патогенных микроорганизмов. Со стороны иммунной системы: редко — ангионевротический отек; частота неизвестна — анафилактический шок, анафилактоидный шок. Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — флебит; редко — синусовая тахикардия, ощущение сердцебиения, снижение АД; частота неизвестна — удлинение интервала QT, желудочковые нарушения ритма, желудочковая тахикардия, желудочковая тахикардия типа «пируэт», которые могут приводить к остановке сердца. Со стороны системы кроветворения: нечасто — лейкопения, эозинофилия; редко — нейтропения, тромбоцитопения; частота неизвестна — панцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия. Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение; нечасто — сонливость, тремор, дисгевзия (извращение вкуса); редко — парестезия, судороги; частота неизвестна — периферическая сенсорная нейропатия, периферическая сенсорно-моторная нейропатия, дискинезия, экстрапирамидные расстройства, агевзия (потеря вкусовых ощущений), паросмия (расстройство ощущения запаха, особенно субъективное ощущение запаха, объективно отсутствующего), включая потерю обоняния, обморок, доброкачественная внутричерепная гипертензия. Со стороны психики: часто – бессонница; нечасто — чувство беспокойства, тревога, спутанность сознания; редко — психические нарушения (например, галлюцинации, паранойя), депрессия, ажитация, нарушение сна, ночные кошмары; частота неизвестна — нарушения психики с нарушениями поведения с причинением себе вреда, включая суицидальные мысли и суицидальные попытки, нарушения внимания, дезориентация, нервозность, нарушения памяти, делирий. Со стороны органа зрения: редко — нарушения зрения, такие как расплывчатость видимого изображения; частота неизвестна — преходящая потеря зрения, увеит. Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — вертиго; редко — звон в ушах; частота неизвестна — снижение слуха, потеря слуха. Со стороны дыхательной системы: нечасто — одышка; частота неизвестна — бронхоспазм, аллергический пневмонит. Со стороны пищеварительной системы: часто — диарея, рвота, тошнота; нечасто — боли в животе, диспепсия, метеоризм, запор; частота неизвестна — геморрагическая диарея (в очень редких случаях может быть признаком энтероколита, включая псевдомембранозный колит), панкреатит, стоматит. Со стороны мочевыделительной системы: гиперкреатининемия, острая почечная недостаточность (например, вследствие развития интерстициального нефрита). Дерматологические реакции: нечасто — сыпь, зуд, крапивница, гипергидроз; частота неизвестна — токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса — Джонсона, экссудативная многоформная эритема, реакции фотосенсибилизации, лейкоцитокластический васкулит. Со стороны костно-мышечной системы: нечасто — артралгия, миалгия; редко — поражение сухожилий, включая тендинит (например, ахиллова сухожилия), мышечная слабость, которая может быть особенно опасна у пациентов с псевдопаралитической миастенией (myasthenia gravis); частота неизвестна — рабдомиолиз, разрыв сухожилия (например, ахиллова сухожилия. Этот побочный эффект может наблюдаться в течение 48 ч после начала лечения и может носить двухсторонний характер), разрыв связок, разрыв мышц, артрит. Со стороны обмена веществ: нечасто — анорексия; редко — гипогликемия, особенно у пациентов с сахарным диабетом (возможные признаки гипогликемии: «волчий» аппетит, нервозность, испарина, дрожь); частота неизвестна — гипергликемия, тяжелая гипогликемия, вплоть до развития гипогликемической комы, особенно у пожилых пациентов, пациентов с сахарным диабетом, принимающих пероральные гипогликемические препараты или инсулин. Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто — повышение активности печеночных ферментов в крови (например, АЛТ, ACT), повышение активности ЩФ и гаммаглутамилтрансферазы (ГГТ); нечасто — повышение концентрации билирубина в крови; частота неизвестна — тяжелая печеночная недостаточность, включая случаи развития острой печеночной недостаточности, иногда с фатальным исходом, особенно у пациентов с тяжелым основным заболеванием (например, у пациентов с сепсисом), гепатит, желтуха. Прочие: нечасто – астения, редко – повышение температуры тела; очень редко — обострение порфирии; частота неизвестна — боль (включая боль в спине, груди и конечностях).
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°C. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Хранятся в холодильнике
Нет
Содержит спирт
Нет
Кодеинсодержащий
Нет
Наркотический/Психотропный
Нет
Самовывоз в Москве
Горздрав
Москва, ул. Советская, 47, к.5, пом.2НП
Горздрав
Москва, ул. Новаторов, 16, к.2
Горздрав
Москва, пр-кт Волгоградский, 57, стр.1
Горздрав
Москва, б-р Измайловский, 38
Аптека ЭкономЪ
Москва, пр-кт Солнцевский, 9
Горздрав
Москва, б-р Маршала Рокоссовского, 39/22
Горздрав
Москва, ул. 3-я Хорошевская, 27, к.3
Горздрав
Москва, ул. Летчика Бабушкина, 32, к.3
Горздрав
Москва, ул. Багрицкого, 3, к.1
Горздрав
Москва, ул. Стромынка, 16