Левофлоксацин в ветеринарии инструкция по применению

ОБЩИЕ СВЕДЕНИЯ

1.1 Левофлоксацин КМ 5% (Levofloxacinum КМ 5%).

Международное непатентованное наименование активной фармацевтической субстанции: левофлоксацин.

1.2 Левофлоксацин КМ 5% представляет собой прозрачную жидкость от светло-жел­того до желтого цвета.

Лекарственная форма — раствор для инъекций.

В 1,0 см3 препарата содержится 50 мг левофлоксацина (в форме гемигидрата), вспомогательные и формообразующие вещества (спирт бензиловый, кислота молочная, глице­рин, пропиленгликоль, вода для инъекций).

1.3 Препарат выпускают в стеклянных флаконах по 50 и 100 см3.

1.4 Препарат хранят с предосторожностью (список Б) при температуре от плюс 5°С до плюс 25 °C, в сухом, защищенном от прямых солнечных лучей месте.

Срок годности — 2 (два) года от даты изготовления при соблюдении условий хранения и транспортирования.

Срок годности после первого вскрытия флакона — 14 дней при условии соблюдения правил асептики.

Не применять по истечению срока годности.

Хранить в местах недоступных для детей.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

2.1 Левофлоксацин, входящий в состав препарата, относится к противомикробным лекарственным средствам, группе фторхинолонов.

Левофлоксацин обладает широким спектром противомикробного действия.

Препарат активен в отношении Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella spp., Escherichia coli, Entero- bacter spp., Campylobacter spp., Salmonella spp., Haemophilus spp., Proteus spp., Chlamydia spp., Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Mycoplasma spp. и некоторых других микроорганизмов.

2.2 Механизм действия левофлоксацина заключается в ингибировании активности фермента ДНК-гиразы, влияющего на репликацию спирали ДНК в ядре бактериальной клетки, что приводит к нарушению синтеза белков, подавлению роста и развития бактерий.

2.3 При внутримышечном введении левофлоксацин хорошо всасывается из места введения и оказывает бактерицидное действие. Максимальная концентрация создается в крови в течение 1 часа.

Период полувыведения составляет 6 — 8 часов.

Левофлоксацин выводится из организма в основном с мочой в неизмененном виде и частично в форме неактивных метаболитов, у лактирующих животных с молоком.

ПОРЯДОК ПРИМЕНЕНИЯ ВЕТЕРИНАРНОГО ПРЕПАРАТА

3.1 Левофлоксацин КМ 5% применяют

• крупному рогатому скоту при колибактериозе, пастереллезе, сальмонеллезе, токсикоинфекциях, микоплазмозе, стафилококкозе;
• свиньям при роже, бордетеллезе, сальмонеллезе, колибактериозе, смешанных инфекциях и других заболеваниях, вызванных возбудителями чувствительными к левофлоксацину.

3.2 Левофлоксацин КМ 5% вводят один — два раза в сутки в зависимости от тяжести заболевания, внутримышечно в течение 3 -5 дней в следующих дозах:

• крупному рогатому скоту: 1,0 — 2,0 см3 на 10 кг массы тела;
• свиньям: 1,0 — 2,0 см3 на 10 кг массы тела.

3.3 В рекомендуемых дозах препарат не вызывает побочных явлений и осложнений.

В редких случаях возможны аллергические реакции.

При появлении аллергических реакций использование препарата прекращают и назначают антигистаминные и симптоматиче­ские средства.

При длительном использовании или передозировке могут наблюдаться эпилептиче­ские судороги, возбуждение, повышенная возбудимость, артралгии, при нарушении функции почек явления кристаллурии.

При применении препарата следует избегать нахождения животных под прямыми солнечными лучами.

3.4 Противопоказано совместное применение препарата с бактериостатическими ан­тибиотиками (тетрациклинами, макролидами и амфениколами), теофиллином, стероидами, непрямыми антикоагулянтами, препаратами магния.

3.5 Препарат противопоказан животным при нарушениях функции почек, печени, повышенной чувствительности к фторхинолонам.

3.6 Убой животных на мясо разрешается через 9 дней после последнего назначения препарата.

Молоко лактирующих животных для пищевых целей разрешается использовать через 96 часов после последнего применения препарата.

Мясо животных вынужденно убитых до истечения указанного срока, может быть использовано для кормления плотоядных животных.

МЕРЫ ЛИЧНОЙ ПРОФИЛАКТИКИ

4.1 При работе с препаратом следует соблюдать правила личной гигиены и техники безопасности.

ПОРЯДОК ПРЕДЪЯВЛЕНИЯ РЕКЛАМАЦИЙ

5.1В случае возникновения осложнений после применения препарата, его использо­вание прекращают и потребитель обращается в Государственное ветеринарное учреждение, на территории которой он находится.

Ветеринарными специалистами этого учреждения производится изучение соблюдения всех правил по применению препарата в соответствии с инструкцией.

При подтверждении выявления отрицательного воздействия препарата на организм животного или несоответствии препарата по внешнему виду, ветеринарными спе­циалистами отбираются пробы в необходимом количестве для проведения лабораторных испытаний, составляется акт отбора проб и направляется в Государственное учреждение «Белорусский государственный ветеринарный центр» (220005, г. Минск, ул. Красная, 19А) для подтверждения соответствия препарата нормативной документации.

ПОЛНОЕ НАИМЕНОВАНИЕ ИЗГОТОВИТЕЛЯ

6.1 Открытое акционерное общество «БелВитунифарм» (Республика Беларусь, 211309, Витебская область, Витебский район, д. Должа, ул. Советская, 26А) для ООО «Хематекс» Минский район (223017, Республика Беларусь, Минская обл., Минский район, Новодворский с/с, аг. Гатово, АБК ОАО «МПКО», ком. 501). Тел./факс: (017) 256- 65-55, 256-61-51).

I. Общие сведения

1. Наименование лекарственного препарата для ветеринарного применения:

— торговое наименование — Лексофлон® OR (Lexoflon OR);

— международное непатентованное наименование — левофлоксацин.

2. Лекарственная форма — раствор для орального применения.

Лексофлон® OR в 1 мл содержит в качестве действующего вещества левофлоксацин (в форме гемигидрата) — 150 мг, а также вспомогательные вещества: соляную кислоту, ароматизатор пищевой «Вишня», сахар, бензиловый спирт и воду очищенную.

3. По внешнему виду препарат представляет собой прозрачный раствор от зелено-желтого до коричнево-желтого цвета. 

Срок годности лекарственного препарата при соблюдении условий хранения в закрытой упаковке производителя — 2 года со дня производства, после вскрытия первичной упаковки — 30 суток. Лексофлон® OR запрещается применять по истечении срока годности.

4. Лексофлон® OR выпускают расфасованным по 20, 50, 100 и 250 мл в полимерные флаконы, по 500 мл и 1 л в полимерные бутылки, по 5 л в полимерные канистры соответствующей вместимости, укупоренные навинчиваемыми полимерными крышками с контролем первого вскрытия. Флаконы с препаратом и бутылки объемом 500 мл допускается упаковывать в индивидуальные пачки из картона. Каждую потребительскую упаковку снабжают инструкцией по применению препарата.

5. Хранят лекарственный препарат в закрытой упаковке производителя, отдельно от продуктов питания и кормов, в защищенном от прямых солнечных лучей месте, при температуре от 5оС до 25оС.  

6. Лексофлон® OR следует хранить в недоступном для детей месте.

7. Неиспользованный лекарственный препарат утилизируют в соответствии с требованиями действующего законодательства.

8. Лексофлон® OR отпускается без рецепта ветеринарного врача.

II. Фармакологические свойства

9. Лексофлон® OR – относится к фармакотерапевтической группе: производные нафтиридина, хинолоны, фторхинолоны.

10. Левофлоксацин, входящий в состав препарата, оказывающий бактерицидное действие на аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococcus spp., Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp., Streptococcus spp. Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter spp., Borrelia spp. (спирохеты), Campylobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis β+/β-, Morganella morganii, Pasteurella spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas spp., Salmonella spp., Serratia spp. Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp. Другие микроорганизмы: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycobacterium spp, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp.

Механизм действия левофлоксацина связан с блокадой ДНК-гиразы (топоизомеразы II) и топоизомеразы IV, нарушением суперспирализации и сшивки разрывов дезоксирибонуклеиновой кислоты, ингибированием синтеза дезоксирибонуклеиновой кислоты, глубокими метаболическими изменениями в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах. 

Левофлоксацин быстро и практически полностью всасывается после перорального применения. Приём корма мало влияет на скорость и полноту абсорбции. Биодоступность левофлоксацина после перорального приёма составляет 99%, концентрация в сыворотке крови достигает максимума через 2 часа после применения, период полувыведения около 7 часов. Левофлоксацин хорошо проникает в органы и ткани в т.ч.: лёгкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочеполовой системы, полиморфноядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги. Выводится из организма преимущественно почками путём клубочковой фильтрации или канальцевой секреции. После перорального приёма в основном выделяется с мочой в неизменённом виде в течение 48 часов. Незначительное количество обнаружено в кале за период 72 часа. 

Лексофлон® OR по степени воздействия на организм относится к малоопасным веществам (4 класс опасности по ГОСТ 12.1.007-76).

III. Порядок применения

11. Лексофлон® OR применяют свиньям, цыплятам-бройлерам, курам-несушкам и ремонтному молодняку кур для лечения бактериальных инфекций. Свиньям – для лечения бактериальных заболеваний органов дыхания, желудочно-кишечного тракта и мочеполовой системы, инфекций кожи и мягких тканей, вызываемых чувствительными возбудителями, а также спирохетоза и микоплазменных инфекций. Цыплятам-бройлерам, курам-несушкам и ремонтному молодняку кур при колибактериозе, дизентерии, некротическом энтерите, псевдомонозе, кампилобактериозе, стафилококкозе, пастереллезе.

12. Препарат не применяется курам-несушкам, а также ремонтному молодняку кур, яйца которых будут использоваться в пищу, менее чем за 10 суток до начала яйцекладки, в связи с накоплением левофлоксацина в яйцах. Противопоказанием к применению препарата Лексофлон® OR является повышенная индивидуальная чувствительность животного к компонентам лекарственного препарата, выраженная печеночная и/или почечная недостаточность.

13. При работе с препаратом Лексофлон® OR следует соблюдать общие правила личной гигиены и техники безопасности, предусмотренные при работе с лекарственными препаратами. 

Людям с гиперчувствительностью к компонентам лекарственного препарата следует избегать прямого контакта с препаратом Лексофлон® OR. Во время работы с препаратом запрещается курить, пить и принимать пищу. По окончании работы с препаратом руки следует вымыть теплой водой с мылом. Пустую тару из-под лекарственного препарата запрещается использовать для бытовых целей, она подлежит утилизации с бытовыми отходами. 

При случайном контакте лекарственного препарата с кожей или слизистыми оболочками глаз, их необходимо промыть большим количеством воды. В случае появления аллергических реакций или при случайном попадании лекарственного препарата в организм человека следует немедленно обратиться в медицинское учреждение (при себе иметь инструкцию по применению препарата или этикетку).

14. Лекарственный препарат не применяется супоросным и лактирующим свиноматкам, а также новорожденным поросятам, ввиду отсутствия данных по изучению влияния на организм.

15. Лексофлон ® OR применяется перорально индивидуально или групповым способом с водой для поения: свиньям и птице в дозе 1 мл на 20 кг массы животного (7,5 мг левофлоксацина на 1 кг массы животного), ежедневно в течение 3-5 дней.

В период лечения животные и птица должны получать только воду, содержащую лекарственный препарат.

Рассчитать дозировку

16. При использовании лекарственного препарата согласно инструкции по применению побочных явлений и осложнений не установлено. При возникновении устойчивой аллергической реакции препарат отменяют, рекомендуется антигистаминная и симптоматическая терапия.

17. При передозировке лекарственного препарата наблюдаются беспокойство, дезориентация, потеря аппетита, тошнота, диарея, иногда — поражения сухожилий (включая тендинит), суставная и мышечная боли. В этих случаях необходимо прекратить применение лекарственного препарата. Специфические средства детоксикации отсутствуют, применяют общие меры, направленные на выведение лекарственного препарата из организма и средства симптоматической терапии.

18. Не допускается одновременное применение лекарственного препарата с антацидами, содержащими магний и алюминий, а также с препаратами, содержащими соли железа из-за возможного снижения адсорбции левофлоксацина в желудочно-кишечном тракте животного.

Рекомендуемый промежуток времени между приемом левофлоксацина и вышеперечисленными лекарственными средствами должен составлять не менее двух часов. 

Запрещается одновременное применение лекарственного препарата с глюкокортикоидами из-за повышения риска развития тендинита и/или разрыва сухожилий, а также нестероидными противовоспалительными лекарственными средствами, тетрациклинами и макролидами из-за повышения токсического эффекта левофлоксацина.

При одновременном применении с антагонистами витамина К, например – варфарином, повышаются риски кровотечения. Учитывая это, необходимо осуществлять контроль показателей коагуляции. Не рекомендуется применение левофлоксацина одновременно с этанолом

19. Особенностей действия при первом применении и при отмене лекарственного препарата не выявлено.

20. Следует избегать пропуска очередной дозы лекарственного препарата, так как это может привести к снижению терапевтической эффективности. В случае пропуска одной дозы, применение лекарственного препарата возобновляют как можно скорее в той же дозе и по той же схеме. Не допускается превышение рекомендуемой дозы препарата для компенсации пропущенной.

21. Убой птицы на мясо разрешается не ранее, чем через 7 суток, свиней — через 9 суток, использование яиц в пищевых целях не ранее, чем через 10 суток, после последнего применения лекарственного препарата. Мясо животных, вынужденно убитых до истечения указанного срока, а также яйца, полученные до истечения указанного срока, могут быть использованы для кормления плотоядных животных.

Номер регистрационного удостоверения: _44/3-10.21-4765№ПВР -3-7.16/03286
Разработчик и производитель, уполномоченный для принятия претензий:
ООО «НИТА-ФАРМ», Россия, 410010, г. Саратов, ул. им. Осипова В.И., д. 1.
тел./факс: +7 (8452) 338-600    client@nita-farm.ru    www.nita-farm.ru

Описание

Левофлоксацин 10% — противомикробный препарат в форме раствора для орального применения. Представляет собой прозрачную жидкость светло-желтого цвета. Допускается выпадение осадка, легко разбивающегося при встряхивании.

Показания к применению

Левофлоксацин 10% применяют свиньям и сельскохозяйственной птице при колибактериозе, сальмонеллезе, пастереллезе, микоплазмозе и других инфекционных заболеваниях, вызванных микроорганизмами, чувствительными к левофлоксацину.

Дозировка

Препарат назначают в следующих дозах:

— свиньям: 0,1 – 0,2 см³ на 10 кг массы тела животного один – два раза в сутки при индивидуальной даче или 1 л препарата на 2000 л питьевой воды в течение 3 — 5 дней при групповой;

— птице (цыплята-бройлеры, ремонтный молодняк кур, индейки): 1 л препарата на 2000 л воды с питьевой водой в течение 3-5 дней. Птице раствор препарата готовят из расчета потребности в воде на одни сутки. В период лечения птица должна получать только воду, содержащую препарат.

При необходимости курс лечения повторяют через 5 дней.

Противопоказания

Препарат противопоказан при нарушениях функции почек, печени, повышенной чувствительности к фторхинолонам.

Противопоказано совместное применение препарата с бактериостатическими антибиотиками (тетрациклинами, макролидами и амфениколами), теофилином, стероидами, непрямыми антикоагулянтами. Прием совместно с железосодержащими лекарственными средст­вами, сукральфатом и антацидными лекарственными средствами, содержащими магний, кальций и алюминий, приводит к снижению всасывания фторхинолонов, поэтому его следует назначать за 1-2 ч до или через 4 ч после приема вышеуказанных лекарственных средств.

Запрещается применять препарат птице, чьё яйцо используется в пищу людям, ремонтному молодняку кур за 14 дней до начала яйцекладки, супоросным и подсосным свиноматкам, поросятам массой менее 20 кг.

Период ожидания

Убой животных и птицы на мясо разрешается через 10 дней после последнего назначения препарата.

Мясо животных и птицы, вынужденно убитых до истечения указанного срока, может быть использовано для кормления плотоядных животных.

Форма выпуска

Препарат выпускают в полимерной упаковке (флаконах) по 100 и 1000 см³.

Срок годности

Срок годности препарата — 2 (два) года от даты изготовления.

Условия хранения

Левофлоксацин 10% хранят с предосторожностью (список Б), в упаковке изготовителя, в сухом, защищенном от прямых солнечных лучей месте при температуре от плюс 5ºС до плюс 25ºС.

Параметр	Значение
левофлоксацин	100 мг/1см3
вспомогательные и формообразующие вещества	бензиловый спирт, кислота молочная или кислота уксусная, натрия гидроокись, глицерин, пропиленгликоль, вода очищенная или вода дистиллированная

Инструкция по применению левофлоксацина для собак, кошек и других видов животных. Рассчитайте оптимальную дозу препарата levofloxacin для животных разных видов. Изучите широту антибактериального эффекта левофлоксацина в ветеринарии

---

ОБЩАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА ДЕЙСТВУЮЩЕГО ВЕЩЕСТВА ЛЕВОФЛОКСАЦИН

Левофлоксацин является синтетическим антибактериальным средством широкого спектра действи я для перорального и внутривенного введения. Химически левофлоксацин, хиральный фторированный карбоксихинолон, является чистым (-) — (S) -энантиомером рацемического лекарственного вещества локсацина. Химическое название (- (S) -9-фтор-2,3-дигидро-3-метил-10- (4-метил-1-пиперазинил) -7-оксо-7H-пиридо [1,2,3 -de] полугидрат -1,4-бензоксазин-6-карбоновой кислоты.

Эмпирическая формула левофлоксацина C18H20FN3O4 • ½ H2O и его молекулярный вес 370,38. Левофлоксацин представляет собой светло-желтовато-белый или желтовато-белый кристаллический или кристаллический порошок.

Данные показывают, что при рН от 0,6 до 5,8 растворимость левофлоксацина является по существу постоянной (приблизительно 100 мг / мл). Левофлоксацин считается растворимым или свободно растворимым в этом диапазоне pH. Выше рН 5,8 растворимость быстро увеличивается до своего максимума при рН 6,7 (272 мг / мл) и считается свободно растворимой в этом диапазоне. При pH выше 6,7 растворимость уменьшается и достигает минимального значения (около 50 мг / мл) при pH около 6,9.

Левофлоксацин обладает способностью образовывать стабильные координационные соединения со многими ионами металлов. Этот потенциал хелатирования in vitro имеет следующий порядок образования: Al + 3> Cu + 2> Zn + 2> Mg + 2> Ca + 2.

Вспомогательные вещества и описание лекарственных форм

Левофлоксацин таблетки

Таблетки левофлоксацина выпускаются в виде таблеток с пленочным покрытием и содержат следующие неактивные ингредиенты:

• 250 мг (в пересчете на безводную форму): гипромеллоза, кросповидон, микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния, полиэтиленгликоль, диоксид титана, полисорбат 80 и синтетический красный оксид железа.
• 500 мг (в пересчете на безводную форму): гипромеллоза, кросповидон, микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния, полиэтиленгликоль, диоксид титана, полисорбат 80 и синтетические красные и желтые оксиды железа.
• 750 мг (в пересчете на безводную форму): гипромеллоза, кросповидон, микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния, полиэтиленгликоль, диоксид титана, полисорбат 80.

Фторхинолоны, включая левофлоксацин, связаны с повышенным риском развития тендинита и разрыва сухожилия во всех возрастах. Этот риск дополнительно увеличивается у пожилых животных.

Фторхинолоны, включая левофлоксацин, могут усиливать мышечную слабость у собак и кошек с миастенией. Избегайте левофлоксацина у животных с известной историей миастении.

ПОКАЗАНИЯ И ИСПОЛЬЗОВАНИЕ

Чтобы уменьшить развитие лекарственно-устойчивых бактерий и поддерживать эффективность левофлоксацина и других антибактериальных препаратов, левофлоксацин следует использовать только для лечения или профилактики инфекций у животных, которые вызваны чувствительными бактериями. Когда информация о культуре и восприимчивости доступна, ее следует учитывать при выборе или изменении антибактериальной терапии. При отсутствии таких данных, используют эмпирический выбор терапии у собак, кошек и других видов животных.

Таблетки левофлоксацина показаны в ветеринарии для лечения животных с легкими, умеренными и тяжелыми инфекциями, вызванными восприимчивыми изолятами микроорганизмов.

Тестирование культуры и восприимчивости

Следует проводить соответствующие тесты на культуру и чувствительность перед лечением животных, чтобы выделить и идентифицировать миркроорганизмы, вызывающие инфекцию, и определить их восприимчивость к левофлоксацину. Терапия левофлоксацином может быть начата до того, как станут известны результаты этих тестов; как только результаты станут доступны, следует выбрать соответствующую терапию.

Как и в случае других препаратов этого класса, некоторые изоляты Pseudomonas aeruginosa могут довольно быстро развить резистентность во время лечения левофлоксацином. Периодическое ветеринарное тестирование культуры и чувствительности, проводимое во время терапии, предоставит информацию о сохраняющейся чувствительности возбудителей к антимикробному препарату, а также о возможном появлении бактериальной резистентности.

Левофлоксоцин и лечение тяжелых пневмоний у животных

Левофлоксацин показан для лечения пневмонии, вызванной метициллин-восприимчивыми штаммами Staphylococcus aureus, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Haemophilus influenzae или Streptococcus pneumoniae. Адъюнктивная терапия должна использоваться в соответствии с клиническими показаниями. Если Pseudomonas aeruginosa является документированным или предполагаемым патогеном, рекомендуется комбинированная терапия с антипсевдомональным β-лактамом.

Левофлоксацин показан для лечения пневмонии у собак и кошек, вызванной метициллин-восприимчивыми Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae (в том числе с множественной лекарственной устойчивостью, Streptococcus pneumoniae [MDRSP]), Haemophilus pneumlafelae, фолликулярная пневмония или Mycoplasma pneumoniae.

Изоляты MDRSP представляют собой штаммы, устойчивые к двум или более из следующих антибактериальных средств: пенициллин (MIC ≥2 мкг / мл), цефалоспорины 2-го поколения, например, цефуроксим, макролиды, тетрациклины и триметоприм / сульфаметоксазол.

Левофлоксацин показан для лечения пневмонии у животных, вызванной Streptococcus pneumoniae (за исключением штаммов с множественной лекарственной устойчивостью [MDRSP]), Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Mycoplasma pneumoniae или Chlamydophila pneumoniae.

Острый бактериальный синусит

Левофлоксацин показан для лечения острого бактериального синусита у животных, вызванного Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae или Moraxella catarrhalis.

Бактериальное обострение хронического бронхита

Левофлоксацин показан для лечения острого бактериального обострения хронического бронхита у собак, вызванного метициллин-чувствительными Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae или Moraxella catarrhalis.

Сложные инфекции кожи и структуры кожи у животных

Левофлоксацин показан для лечения сложных инфекций кожи и структуры кожи, вызванных метициллин-чувствительным Staphylococcus aureus, Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes или Proteus mirabilis.

Неосложненные инфекции кожи и структуры кожи

Левофлоксацин показан для лечения в ветеринарии неосложненных инфекций кожи и структуры кожи (от легкой до умеренной), включая абсцессы, целлюлит, фурункулы, импетиго, пиодермию, раневые инфекции, вызванные метициллин-чувствительным Staphylococcus aureus или Streptococcus pyogenes.

Хронический бактериальный простатит

Левофлоксацин показан для лечения хронического бактериального простатита у собак, вызванного кишечной палочкой, Enterococcus faecalis или метициллин-чувствительным Staphylococcus epidermidis.

Сложные инфекции мочевых путей

Левофлоксацин показан для лечения сложных инфекций мочевыводящих путей у кошек, собак и других видов животных, вызванных Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae или Proteus mirabilis.

Левофлоксацин показан для лечения сложных инфекций мочевыводящих путей у животных (от легкой до умеренной), вызванных Enterococcus faecalis, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis или Pseudomonas aeruginosa.

Острый пиелонефрит

Левофлоксацин показан для лечения собак, кошек и других видов животных острого пиелонефрита , вызванного кишечной палочкой, включая случаи с сопутствующей бактериемией.

Неосложненные инфекции мочевых путей

Левофлоксацин показан в ветеринарной медицине для лечения неосложненных инфекций мочевыводящих путей (от легкой до умеренной), вызванных Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae или Staphylococcus saprophyticus.

Особенности применения левофлоксацина в ветеринарии

Беременность

Беременность категории. Левофлоксацин не выявился тератогенным для крыс при пероральных дозах до 810 мг / кг / сутки, что соответствует 9,4-кратной максимальной рекомендованной дозе для человека на основе относительной площади поверхности тела, или при внутривенных дозах до 160 мг / кг / день, соответствующий 1,9 раз самой высокой рекомендуемой дозе для человека на основе относительной площади поверхности тела. Пероральная доза 810 мг / кг / день для крыс вызывала снижение массы тела плода и повышение смертности плода. Никакой тератогенности не наблюдалось, когда кроликам вводили перорально до 50 мг / кг / сутки, что соответствует 1,1-кратной максимальной рекомендованной дозе для человека на основе относительной площади поверхности тела, или при внутривенном введении до 25 мг / кг / сутки, что соответствует до 0,5 раза от максимальной рекомендуемой дозы для человека на основе относительной площади поверхности тела.

Левофлоксацин следует использовать у животных во время беременности, только если потенциальные выгоды оправдывают потенциальный риск для плода.

Лактация у животных и левофлоксацин

На основании данных о других фторхинолонах и очень ограниченных данных о левофлоксацине можно предположить, что левофлоксацин будет выводиться с грудным молоком. Из-за возможности серьезных побочных реакций должно быть принято решение о прекращении лактации.

Левофлоксацни и пожилой возраст

Пожилые пациенты могут быть более восприимчивыми к изменению интервала QT. Таким образом, следует соблюдать осторожность при использовании левофлоксацина с сопутствующими лекарственными средствами, которые могут привести к удлинению интервала QT (например, антиаритмические препараты класса IA или класса III) или у пациентов с факторами риска возникновения изменений в ЭКГ (например, известное удлинение интервала QT, нескорректированная гипокалиемия).

Согласно инструкции по применению, фармакокинетические свойства левофлоксацина у молодых и пожилых людей существенно не отличаются, если принять во внимание клиренс креатинина. Однако, поскольку известно, что препарат в значительной степени выводится почками, риск токсических реакций на этот препарат может быть выше у пациентов с нарушениями функции почек. Поскольку пожилые пациенты с большей вероятностью имеют пониженную функцию почек, что следует соблюдать осторожность при подборе дозы, и это может быть полезно для мониторинга функции почек.

Почечная недостаточность и левофлоксацин

У пациентов с нарушением функции почек клиренс левофлоксацина существенно снижен, а период полувыведения из плазмы значительно продлен (клиренс креатинина менее 50 мл / мин), что требует коррекции дозы у таких пациентов, чтобы избежать аккумуляции. Ни гемодиализ, ни непрерывный амбулаторный перитонеальный диализ (CAPD) не эффективны для удаления левофлоксацина из организма.

Левофлоксацин и печеночная недостаточность

Фармакокинетические исследования у пациентов с нарушениями функции печени не проводились. Из-за ограниченной степени метаболизма левофлоксацина печеночная недостаточность не влияет на фармакокинетику левофлоксацина.

Предупреждения и меры предосторожности

Согласно инструкции, риск тендинита и разрыва сухожилия у людей увеличивается при приеме левофлоксацина. Этот риск дополнительно увеличивается у пожилых людей, обычно старше 60 лет, у пациентов, принимающих кортикостероиды и у пациентов с трансплантацией почек, сердца или легких. Прекратите дачу препарата, если возникает боль или воспаление в сухожилии. Может усугубить мышечную слабость у животных и людей с миастенией. Избегайте использования у пациентов с известной историей миастении. Анафилактические реакции и кожные аллергические реакции могут серьезными, иногда смертельными, могут возникнуть после первой дозы. Гематологические (включая агранулоцитоз, тромбоцитопения) и почечная токсичность могут возникнуть после нескольких доз. Гепатотоксичность. Сообщалось о тяжелой, а иногда и смертельной гепатотоксичности. Немедленно прекратите, если появляются признаки и симптомы гепатита. Эффекты центральной нервной системы на прием левофлоксацина, включая судороги, беспокойство, замешательство, депрессию и бессонницу, могут возникнуть после первой дозы. Следует использовать с осторожностью у пациентов с известными или подозреваемыми расстройствами ЦНС.

Сообщалось о негативных реакциях на прием левофлоксацина при повышенном внутричерепном давлении (pseudotumor cerebri). Колит, связанный с клостридией дифениле: оцените, возникает ли диарея. Периферическая невропатия: немедленно прекратите, если симптомы появляются, чтобы предотвратить необратимость. Сообщалось о продлении интервала QT и единичных случаях желудочковой тахикардии типа пируэт. Избегайте использования у пациентов с известным пролонгацией интервала QT, с гипокалиемией и с другими препаратами, которые влияют на продолжительность электрической систолы.

Противопоказания

Описана повышенная чувствительность к таблеткам левофлоксацина или другим хинолонам у животных всех видов.

Неблагоприятные реакции

Наиболее распространенными реакциями (≥3%) были тошнота, головная боль, диарея, бессонница, запор и головокружение.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

Хелатирующие агенты: антациды, сукральфат, катионы металлов, мультивитамины

Хотя хелатирование двухвалентными катионами менее выражено, чем при использовании других фторхинолонов, одновременное введение таблеток левофлоксацина с антацидами, содержащими магний или алюминий, а также с сукральфатом, катионами металлов, такими как железо, и поливитаминных препаратов с цинком может мешать всасыванию в желудочно-кишечном тракте. Таблетки с антацидами, содержащими магний, алюминий, а также сукральфат, катионы металлов, такие как железо, и препараты поливитаминов с цинком или диданозином могут существенно влиять на желудочно-кишечную абсорбцию левофлоксацина, в результате чего системные уровни значительно ниже желаемых. Эти препараты следует принимать как минимум за два часа до или через два часа после перорального приема левофлоксацина.

Варфарин

В клиническом исследовании с участием здоровых добровольцев не было обнаружено существенного влияния левофлоксацина на пиковые концентрации в плазме, AUC и другие параметры расположения для R- и S-варфарина. Аналогично, не наблюдалось явного влияния варфарина на абсорбцию и распределение левофлоксацина.

Антидиабетические препараты

Сообщалось о нарушениях уровня глюкозы в крови, включая гипергликемию и гипогликемию, у пациентов, одновременно получавших фторхинолоны и антидиабетический препарат. Следовательно, при одновременном назначении этих препаратов рекомендуется тщательный мониторинг уровня глюкозы в крови.

Нестероидные противовоспалительные препараты

Согласно инструкции, одновременный прием нестероидного противовоспалительного препарата с фторхинолоном, включая левофлоксацин, может увеличить риск стимуляции у животных ЦНС и судорожных припадков.

Теофиллин

В клиническом исследовании с участием здоровых добровольцев не было обнаружено значительного влияния левофлоксацина на концентрацию в плазме, AUC и другие параметры расположения теофиллина. Точно так же не наблюдалось явного влияния теофиллина на абсорбцию и распределение левофлоксацина.

Циклоспорин

В клиническом исследовании с участием здоровых добровольцев не было обнаружено существенного влияния левофлоксацина на пиковые концентрации в плазме, AUC и другие параметры расположения циклоспорина. Тем не менее, при одновременном назначении с некоторыми другими фторхинолонами в сыворотке пациентов отмечалось повышение уровня циклоспорина в сыворотке.

Дигоксин

В клиническом исследовании с участием здоровых добровольцев не было обнаружено существенного влияния левофлоксацина на пиковые концентрации в плазме, AUC и другие параметры расположения дигоксина. Кинетика абсорбции и распределения левофлоксацина была сходной в присутствии или отсутствии дигоксина. Следовательно, не требуется корректировка дозировки для левофлоксацина или дигоксина при одновременном назначении.

Пробенецид и Циметидин

В клиническом исследовании с участием здоровых добровольцев не было отмечено значительного влияния пробенецида или циметидина на Cmax левофлоксацина. AUC и t ½ левофлоксацина были выше, в то время как CL / F и CLR были ниже во время сопутствующей терапии левофлоксацином пробенецидом или циметидином по сравнению с одним левофлоксацином.

Взаимодействие с лабораторными или диагностическими исследованиями

Согласно инструкции по применению, некоторые фторхинолоны, включая левофлоксацин, могут давать ложноположительные результаты скрининга мочи на опиаты с использованием коммерчески доступных наборов для иммуноанализа. Может потребоваться подтверждение положительных экранов опиатов более конкретными методами.

Передозировка левофлоксацина у животных и людей

В случае острой передозировки — промывание желудка. Пациент должен наблюдаться и поддерживать соответствующую гидратацию. Левофлоксацин эффективно не удаляется гемодиализом или перитонеальным диализом.

Согласно инструкции, левофлоксацин обладает низкой способностью к острой токсичности. Мыши, крысы, собаки и обезьяны проявляли следующие клинические признаки после приема однократной высокой дозы левофлоксацина: атаксия, птоз, снижение двигательной активности, одышка, прострация, тремор и судороги. Дозы, превышающие 1500 мг / кг перорально и 250 мг / кг внутривенно, вызывали значительную смертность у грызунов.

НЕКЛИНИЧЕСКАЯ ТОКСИКОЛОГИЯ

Канцерогенез, мутагенез и нарушение фертильности.

В биоанализе на протяжении жизни у крыс левофлоксацин не проявлял канцерогенного потенциала после ежедневного диетического введения в течение 2 лет; самая высокая доза (100 мг / кг / день) была в 1,4 раза выше самой высокой рекомендуемой дозы для человека (750 мг) на основе относительной площади поверхности тела. Левофлоксацин не сокращал время развития опухолей кожи, вызванных ультрафиолетом, у безволосых мышей-альбиносов (Skh-1) при любом уровне дозы левофлоксацина и поэтому не был фотоканцерогенным в условиях этого исследования.

Левофлоксацин не проявил мутагенность в следующих анализах: анализ бактериальной мутации Ames (S. typhimurium и E. coli), анализ прямой мутации CHO / HGPRT, тест на микроядро у мышей, мышиный доминантный летальный тест, анализ внепланового синтеза ДНК у крыс и хроматид у мышей. Он был положительным в анализах хромосомной аберрации in vitro (клеточная линия CHL) и сестринского хроматидного обмена (клеточная линия CHL / IU).

Левофлоксацин не вызывал ухудшения фертильности или репродуктивной функции у крыс при пероральных дозах до 360 мг / кг / день, что соответствует 4,2 раз самой высокой рекомендуемой дозе для человека на основе относительной площади поверхности тела и внутривенных доз до 100 мг / кг / день, что в 1,2 раза превышает максимальную рекомендуемую дозу для человека на основе относительной площади поверхности тела.

Фармакология и токсикология левофлоксацина у животных

Было показано, что левофлоксацин и другие хинолоны вызывают артропатию у неполовозрелых животных большинства протестированных видов. У незрелых собак (4–5 месяцев) пероральные дозы 10 мг / кг / день в течение 7 дней и внутривенные дозы 4 мг / кг / день в течение 14 дней левофлоксацина приводили к артропатическим поражениям. Назначение левофлоксацина в пероральных дозах 300 мг / кг / сутки в течение 7 дней и внутривенных дозах 60 мг / кг / сутки в течение 4 недель вызывала артропатию у молодняка крыс.

Трехмесячные собаки породы бигль, которым перорально вводили левофлоксацин в дозе 40 мг / кг / день, демонстрировали клинически выраженную артротоксичность, что приводило к прекращению дозирования на 8-й день 14-дневного режима дозирования. Небольшие скелетно-мышечные клинические эффекты, в отсутствие грубых патологических или гистопатологических эффектов, явились результатом самого низкого уровня дозы 2,5 мг / кг / день (приблизительно 0,2-кратная педиатрическая доза на основе сравнений AUC). Синовит и поражения суставного хряща наблюдались при дозах 10 и 40 мг / кг (приблизительно в 0,7 и 2,4 раза соответственно для педиатрической дозы, на основании сравнений AUC). Общая патология и гистопатология суставного хряща сохранялась до конца 18-недельного периода роста собак при лечении левофлоксацином в дозах 10 и 40 мг / кг / день.

При тестировании левофлоксацина в биоанализе на набухание уха у мышей он проявлял фототоксичность, сходную по величине с офлоксацином, но меньшую фототоксичность, чем другие хинолоны.

В то время как кристаллурия наблюдалась при некоторых внутривенных исследованиях на крысах, кристаллы мочи не образуются в мочевом пузыре, присутствуют только после мочеиспускания и не связаны с препаратом.

---

^Наверх

Полезно знать

• Лечение собак с пироплазмозом
• ХартМедин у собак
• Дигоксин у собак и кошек — инструкция к применению в ветеринарной медицине