Левоксимед капли глазные инструкция по применению

1 мл препарата содержит

активное вещество – левофлоксацин (в  форме левофлоксацина гемигидрата) 5 мг,

вспомогательные вещества:  натрия хлорид, бензалкония хлорид, натрия гидроксид или кислота хлористоводородная, вода для инъекций.

Прозрачный светло-желтый или зеленовато-желтый раствор

Препараты для лечения заболеваний глаз. Противомикробные препараты другие. Левофлоксацин.

Код АТХ S01AX19

Фармакокинетика

После инстилляции в глаз левофлоксацин хорошо сохраняется в слезной пленке.

В исследованиях на здоровых добровольцах было показано, что средние концентрации левофлоксацина в слезной пленке, измеренные через 4 и 6 часов после местного применения, составили 17,0 мкг/мл и 6,6 мкг/мл соответственно. У пяти из шести испытуемых концентрации левофлоксацина составляли 2 мкг/мл и выше через 4 часа после инстилляции. У четырех из шести испытуемых эта концентрация сохранилась через 6 часов после инстилляции.

Была измерена средняя концентрация левофлоксацина в плазме крови у 15 здоровых взрослых добровольцев при применении глазных/ушных капель левофлоксацина в течение 15 дней. Средняя концентрация левофлоксацина в плазме через 1 час после применения составила от 0,86 нг/мл в 1-е сутки до 2,05 нг/мл на 15-е сутки. Максимальная концентрация левофлоксацина в плазме, равная 2,25 нг/мл, выявлена на 4-е сутки после двух дней применения препарата каждые 2 часа до 8 раз в сутки. Максимальная концентрация левофлоксацина, достигнутая на 15-й день, была более чем в 1000 раз ниже концентрации, которая отмечается после перорального приема стандартных доз левофлоксацина.

Фармакодинамика

Левоксимед – противомикробный препарат из группы фторхинолонов.

Левофлоксацин — L-изомер рацемической лекарственной субстанции офлоксацина. Антибактериальная активность офлоксацина относится, главным образом, к L-изомеру. Левофлоксацин блокирует ДНК-гиразу и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, подавляет синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах бактерий.

— лечение поверхностных бактериальных инфекций глаза у пациентов в возрасте от 1 года и старше

— профилактика осложнений после хирургических и лазерных операций на глазу 

Только для местного применения.

Взрослые и дети в возрасте от 1 года и старше

В течение первых 2-х суток инстиллируют по 1-2 капли раствора в один/оба пораженных глаза каждые 2 часа, до 8 раз в сутки.

В течение 3-5 суток каждые 4 часа (до 4 раз в сутки).

Длительность лечения зависит от тяжести заболевания и развития клинического и бактериологического заражения, составляет обычно 5 суток.

При одновременном использовании нескольких офтальмологических препаратов для местного применения необходимо соблюдать 15-минутный интервал между инстилляциями.

Во избежание загрязнения раствора кончиком капельницы не следует прикасаться к векам и тканям вокруг глаза.

Рекомендуется перед закапыванием подогреть раствор, подержав флакон 1-2 минуты в руке.

До 3% случаев – отек глаз, кратковременное жжение в глазу, снижение остроты зрения, появление слизи в виде тяжей; менее 1% случаев — склеивание век, хемоз, папиллярный конъюнктивит, отеки век, неприятные ощущения в глазу, зуд, боль, гиперемия конъюнктивы, появление фолликулов на конъюнктиве, синдром сухого глаза, эритема век, слезотечение, светобоязнь, головная боль; очень редко – отек гортани, затрудненное дыхание.

— гиперчувствительность к левофлоксацину или к другим компонентам препарата

— гиперчувствительность к препаратам хинолонового ряда

— беременность

— период лактации.

Максимальная концентрация левофлоксацина в плазме после местного применения в 1000 раз меньше, чем при пероральном приеме, поэтому эффекты взаимодействия с другими лекарственными средствами маловероятны. Специальных исследований по взаимодействию глазных капель Левоксимед не проводилось.

Глазные капли Левоксимед нельзя вводить субконъюнктивально, следует избегать прямой инстилляции в переднюю камеру глаза.

Фторхинолоны для системного применения могут вызвать выраженные аллергические реакции даже после однократного применения. При появлении аллергической реакции на левофлоксацин следует прекратить применение глазных капель.

Длительное применение левофлоксацина в виде глазных капель может привести к росту устойчивых микроорганизмов, а также грибов. В случае ухудшения или отсутствия улучшения клинической картины следует отменить лекарственный препарат и приступить к альтернативной терапии.

Глазные капли Левоксимед содержат консервант бензалкония хлорид, способный накапливаться в линзах и оказывать негативное влияние на глаза. Перед использованием препарата линзы необходимо снять и вставить их заново не ранее, чем через 15 минут после инстилляции.

Не следует носить контактные линзы любого типа при наличии симптомов бактериального конъюнктивита.

Для достижения лучшего лечебного эффекта капли следует применять в сочетании с системной противомикробной терапией (за исключением легких случаев).

Следует предохранять раствор и капельницу от загрязнения.

Применение в педиатрии

Эффективность и безопасность применения препарата у детей младше 1 года не изучена.

Беременность и лактация

Глазные капли Левоксимед противопоказано применять при беременности.

При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Из-за возможных нарушений зрения, возникающих сразу после закапывания препарата, следует отказаться от управления автомобилем и потенциально опасными механизмами до нормализации зрения.

Передозировка препарата в виде глазных капель маловероятна.

Симптомы передозировки являются идентичными с побочными эффектами препарата. После местного применения избыточной дозы глазных капель Левоксимед глаз следует промыть чистой (водопроводной) водой комнатной температуры. При наличии выраженных побочных эффектов следует обратиться к врачу.

Также при приеме внутрь, преднамеренно или случайно, симптомы могут быть идентичны с побочными эффектами. Общее количество левофлоксацина, содержащееся в одном флаконе глазных капель (25 мг), слишком мало, чтобы вызвать токсические реакции даже после случайного приема внутрь.

По 5 мл препарата помещают в белый полиэтиленовый  флакон – капельницу  и с белой навинчивающейся защитной крышкой, снабженной предохранительным кольцом.

Каждый флакон вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Хранить при температуре не выше 25ºC.

Хранить в недоступном для детей месте!

После вскрытия флакона препарат использовать в течение 28 дней.

3 года

Не применять по истечении срока годности.

«Идол Илач Долум Сан. ве Тидж. А.Ш.», Турция

(Топкапы, Давутпаша Джад., Джебеалибей Сок., №20 / Стамбул)

по лицензии «Уорлд Медицин Илач Сан. ве Тидж. A.Ш.», Турция

действующее вещество : levofloxacin;

1 мл левофлоксацина (в форме полугидрата) 5 мг

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, бензалкония хлорид, раствор натрия гидроксида или кислоты соляной, вода очищенная.

Капли глазные, раствор.

Основные физико-химические свойства: прозрачный раствор, практически без механических включений.

Средства, применяемые в офтальмологии. Левофлоксацин.

Код ATХ S01A Е05.

Фармакологические.

Левофлоксацин является L-изомер рацемической лекарственного вещества офлоксацина. Антибактериальное действие имеет преимущественно L-изомер офлоксацина.

Левофлоксацин, Антибактериальное средство группы фторхинолонов, подавляет активность топоизомеразам II типа: ДНК-гиразу и топоизомеразам IV бактерий. Действие левофлоксацина в отношении грамотрицательных бактерий направлена ​​преимущественно на DNA-гиразу, а в отношении грамположительных бактерий — на топоизомеразу IV.

Механизм возникновения резистентности

Существуют два основных механизма возникновения резистентности бактерий к левофлоксацину: снижение концентрации препарата внутри бактериальной клетки или изменения в наборе ферментов, против которых направлено действие препарата. Такие изменения возникают в результате мутаций в хромосомальных генах, кодирующих ДНК-гиразу ( gyrA and gyrB ) и топоизомеразу IV ( parC и parE ; grlA и grlB в Staphylococcus aureus ). Причинами возникновения резистентности из-за снижения концентрации препарата внутри бактериальной клетки являются изменения во внешней мембране (OmpF), что уменьшает возможность проникновения фторхинолонов внутрь грамотрицательных бактерий, или насосы, которые способствуют оттоку веществ. Резистентность из-за оттока веществ описана в пневмококков (PmrA), стафилококков (NorA), анаэробных и грамотрицательных бактерий. Сообщается о резистентности к хинолонов через плазму (которая определяется геном qnr ) в Klebsiella pneumoniae и E. coli.

перекрестная резистентность

Возможно возникновение перекрестной резистентности между фторхинолонами. Единичная мутация не влечет к клинической резистентности, но множественные мутации обычно вызывают клиническую резистентность ко всем средствам класса фторхинолонов. Изменения во внешней мембране и системе оттока веществ могут иметь широкую специфичность к субстратов и быть направлены против нескольких классов противобактериальных средств и привести к возникновению множественной резистентности.

контрольные точки

Контрольные точки минимальной угнетающего концентрации, которые отделяют чувствительные организмы и организмы с промежуточной чувствительностью от резистентных, имеют следующие значения:

Pseudomonas spp. , Staphylococcus spp., Streptococcus A, B, C, G : чувствительные ≤ 1 мг / л, резистентные> 2 мг / л;

Streptococcus pneumoniae : чувствительные ≤ 2 мг / л, резистентные> 2 мг / л;

Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis : чувствительные ≤ 1 мг / л, резистентные> 1 мг / л.

Остальные патогенных микроорганизмов: чувствительные ≤ 1 мг / л, резистентные> 2 мг / л.

Спектром антибактериального действия

Распространенность приобретенной резистентности в отдельных видов может варьировать в разных географических точках и во времени, поэтому желательно иметь местную информацию о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. Итак, приведенная информация может служить лишь приблизительным руководством относительно возможной чувствительности микроорганизмов к левофлоксацину. Если распространенность резистентности на месте такова, что применение препарата против крайней мере некоторых видов инфекции является сомнительным, при необходимости следует обратиться к специалисту.

В приведенной ниже таблице представлены виды бактерий, которые обычно вызывают внешние инфекционные заболевания глаз, в том числе конъюнктивит.

Спектром антибактериального действия категории чувствительности и характеристики резистентности согласно требованиям EUCAST

* MSSA = штаммы Staphylococcus aureus , чувствительные к метициллину

** MRSA = штаммы Staphylococcus aureus , резистентные к метициллину

Микроорганизмы классифицировали как чувствительные к левофлоксацину на основании чувствительности, определенной in vitro , и концентрации в плазме после системной терапии. При местном применении было достигнуто высшей пиковой концентрации, чем определенная в плазме крови. Однако неизвестно, может ли кинетика препарата после местного применения в глаз изменить противобактериальное действие левофлоксацина и каким образом.

Фармакокинетика.

После применения левофлоксацин хорошо сохраняется в слезной пленке.

Существуют данные о средних концентрации левофлоксацина в слезной пленке через 4 и 6:00 после местного дозировки, составили 17 и 6,6 мкг / мл соответственно. Также есть сообщения о том, что через 4:00 после введения дозы в пяти из шести исследуемых добровольцев концентрация составляла 2 мкг / мл и выше в четырех из шести исследуемых добровольцев эта концентрация наблюдалась и через 6:00 после введения дозы.

Сообщалось об измерении концентрации левофлоксацина в плазме крови в 15 здоровых добровольцев в различные моменты времени в течение 15-дневного курса применения препарата. Средняя концентрация левофлоксацина в плазме крови через час после приема дозы варьировалась от 0,86 нг / мл в 1-й день до 2,05 нг / мл на 15-й день. Самую высокую максимальную концентрацию левофлоксацина — 2,25 нг / мл — было зафиксировано на 4-й день после 2 дней приема каждые 2:00 (всего 8 доз в день).

Максимальные концентрации левофлоксацина росли от 0,94 нг / мл в 1-й день до 2,15 нг / мл на 15-й день, что в 1000 раз меньше, чем в известность концентрации после стандартных доз при приеме левофлоксацина внутрь.

Концентрация левофлоксацина в плазме крови после применения в пораженный глаз пока неизвестна.

Местное лечение внешних бактериальных глазных инфекций, вызванных микроорганизмами, чувствительными к левофлоксацину.

Гиперчувствительность к левофлоксацину или другим компонентам препарата. Гиперчувствительность к препаратам хинолинового ряда.

Возраст до 1 года.

Беременность и кормление грудью.

Не проводилось специальных исследований по взаимодействию с другими лекарственными средствами.

Поскольку максимальные концентрации левофлоксацина в плазме крови после введения в глаза минимум в 1000 раз меньше тех, что наблюдались после стандартных доз при введении внутрь, то взаимодействия, указанные для системного применения, вряд ли будут клинически значимы при применении глазных капель Левоксимед.

При одновременном применении различных местных глазных лекарственных средств интервал между приемами должен составлять не менее 15 минут.

Системное применение некоторых хинолонов, продемонстрировало увеличение плазменной концентрации теофиллина, интерферування метаболизма кофеина, усиление влияния перорального антикоагулянта варфарина и его производных, а также ассоциировался с временным увеличением креатинина в сыворотке крови у пациентов, которые одновременно получают системный циклоспорин.

Препарат нельзя вводить под конъюнктиву.

Раствор следует вводить непосредственно в передний отдел глаза.

При появлении реакций гиперчувствительности применение препарата следует прекратить.

При ухудшении состояния пациента следует прекратить применение препарата и начать альтеративный метод лечения.

Как и для других противоинфекционных средств, длительное применение препарата может вызвать появление чрезмерного количества нечувствительных микроорганизмов, в том числе грибков. При ухудшении состояния или если в течение определенного периода времени улучшения не наблюдается, следует прекратить применение препарата и начать альтернативное лечение. По клиническим показаниям больного следует обследовать с помощью увеличительных приборов, например биомикроскопа с щелевым разрезом для лампы и, в случае необходимости покраской флуоресцеином.

Системные фторхинолоны связанные с серьезными и иногда со смертельным исходом аллергическими (анафилактическими) реакциями, даже после применения однократной дозы.

Некоторые реакции сопровождались сердечно-сосудистой недостаточностью, потерей сознания, ангионевротический отек (в том числе гортани, глотки или отеком лица), обструкции дыхательных путей, одышка, крапивницей и зудом.

Применение у пациентов пожилого возраста.

Нет необходимости корректировать дозу для пациентов пожилого возраста.

Контактные линзы.

Больным бактериальную внешнюю глазную инфекцию не следует носить контактные линзы. Глазные капли содержат консервант бензалкония хлорид, который может вызвать раздражение глаз.

Препарат противопоказан при беременности и в период кормления грудью.

Возможно временное затуманивание зрения после применения препарата, необходимо подождать, пока зрение, прежде чем управлять автомобилем или оперировать другими механизмами.

Только для местного применения.

По 1-2 капли в пораженный глаз (глаза) каждые 2:00 до 8 раз в день в течение первых 2 дней, с 3-го по 5-й день — 4 раза в день.

Для предотвращения загрязнения кончика пипетки и раствора кончик пипетки не должен контактировать с веками или другим участком вокруг глаза.

Продолжительность лечения зависит от тяжести инфекции, клинического и бактериологического течения болезни. Обычно курс лечения составляет 5 дней.

При одновременном применении различных местных глазных лекарственных средств интервал между приемами должен составлять не менее 15 минут.

дети

Препарат применяют детям в возрасте до 1 года.

Количество левофлоксацина во флаконе глазных капель слишком мала, чтобы вызвать токсические эффекты после случайного приема внутрь. Если необходимо, пациента следует клинически обследовать и принять поддерживающих мероприятий.

После местного передозировки глаза необходимо промыть чистой водой комнатной температуры.

Примерно у 10% пациентов можно ожидать нежелательные реакции. Эти реакции обычно являются слабыми, умеренными и временными и зачастую ограничиваются участком глаза.

Поскольку препарат содержит бензалкония хлорид, активное вещество этого консерванта может вызвать контактную экзему и / или раздражение.

Со стороны иммунной системы.

Экстраокулярных глазные аллергические реакции, в том числе сыпь, анафилаксия.

Со стороны нервной системы.

Головная боль.

Со стороны органов зрения.

Жжение в глазах, ослабление зрения и появление тяжей слизи, матирование век, хемоз, папиллярная реакция конъюнктивы, отек век, дискомфорт в глазах, ощущение инородного тела, зуд в глазах, боль в глазах, конъюнктивы инфекция, конъюнктивальные фолликулы , сухость глаз, эритема век и фотофобия.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения.

Ринит, фарингит, отек гортани.

Нарушение общего и состояния, связанные с местом введения.

Лихорадка.

3 года. После вскрытия флакона препарат можно использовать в течение 4 недель.

Хранить при температуре не выше 25 ° С в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте.

По 5 мл во флаконе-капельнице; по 1 флакону-капельнице в картонной коробке.

К.А. Ромфарм Компани С.Р.Л., Румыния