Леволет® Р (Levolet R)
💊 Состав препарата Леволет® Р
✅ Применение препарата Леволет® Р
Описание активных компонентов препарата
Леволет® Р
(Levolet R)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2021.05.18
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
J01MA12
(Левофлоксацин)
Лекарственная форма
| Леволет® Р |
Таб., покр. пленочной оболочкой, 500 мг: 10 шт. рег. №: ЛСР-005809/09 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Леволет® Р
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, капсуловидной формы, двояковыпуклые, с тиснением «RDY» на одной стороне и «280» — на другой.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (Avicel PH 101), крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, кросповидон, гипромеллоза (15 cps), целлюлоза микрокристаллическая (Avicel PH 102), магния стеарат.
Состав пленочной оболочки: краситель опадрай белый OY 58900 (гипромеллоза 5 сР, титана диоксид, макрогол 400).
10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Синтетическое антибактериальное средство широкого спектра действия из группы фторхинолонов, левовращающий изомер офлоксацина. Левофлоксацин блокирует ДНК-гиразу и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, ингибирует синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах микробных клеток.
Левофлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов как в условиях in vitro так и in vivo.
Аэробные грамположительные микроорганизмы: Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Corynebacterium jeikeium, Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus coagulase-negative methi-S(I), Staphylococcus aureus methi-S, Staphylococcus epidermidis methi-S, Staphylococcus spp. (CNS), Streptococcus группы С и G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae peni I/S/R, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans peni-S/R.
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter spp. (в т.ч. Acinetobacter baumannii), Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (в т.ч. Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae ampi-S/R, Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (β+/β-), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae non-PPNG/PPNG, Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (в т.ч. Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida, Pasteurella canis), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa), Salmonella spp., Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens).
Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus, Propionibacterium spp., Veillonella spp.
Другие микроорганизмы: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella spp. (в т.ч. Legionella pneumophila), Mycobacterium spp. (в т.ч. Mycobacterium leprae, Micobacterium tuberculosis), Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Ricketsia spp., Ureaplasma urealyticum.
Умеренно чувствительные микроорганизмы: аэробные грамположительные микроорганизмы — Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis methi-R, Staphylococcus liaemolyticus methi-R; аэробные грамотрицательные микроорганизмы — Campylobacter jejuni, Campylobacter coli; анаэробные микроорганизмы — Prevotella spp., Porphyromonas spp.
Резистентные к левофлоксацину микроорганизмы: аэробные грамположительные микроорганизмы — Staphylococcus aureus methi-R, Staphylococcus coagulas e-negative methi-R, Corynebacterium jeikeium; аэробные грамотрицательные микроорганизмы — Alcaligenes xylosoxidans; анаэробные микроорганизмы — Bacteroides thetaiotaomicron; другие микроорганизмы — Mycobacterium avium.
Фармакокинетика
Левофлоксацин быстро и практически полностью всасывается после приема внутрь, прием пищи мало влияет на абсорбцию. Абсолютная биодоступность при приеме внутрь составляет 99-100%. После однократного приема в дозе 500 мг Cmax в плазме крови достигается в течение 1-2 ч и составляет 5/2+1/2 мкг/мл. Фармакокинетика левофлоксацина является линейной в диапазоне доз от 50 до 1000 мг. Css левофлоксацина в плазме крови при приеме в дозе 500 мг 1 или 2 раза/сут достигается в течение 48 ч. Связывание с белками плазмы крови составляет 30-40%. После однократного и повторного приема в дозе 500 мг Vd левофлоксацина составляет, в среднем, 100 л, что указывает на хорошее проникновение левофлоксацина в органы и ткани.
Левофлоксацин метаболизируется в незначительной степени (5% принятой дозы). Его метаболитами являются деметиллевофлоксацин и N-оксидлевофлоксацин, которые выводятся почками. Левофлоксацин относительно медленно выводится из плазмы крови, Т1/2 — 6-8 ч. Выведение, преимущественно, через почки (более 85% принятой дозы). Общий клиренс левофлоксацина после однократного приема в дозе 500 мг составлял 175±29.2 мл/мин.
При почечной недостаточности фармакокинетика левофлоксацина изменяется. По мере ухудшения функции почек выведение с мочой и почечный клиренс уменьшаются, а Т1/2 увеличивается.
Показания активных веществ препарата
Леволет® Р
Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к левофлоксацину микроорганизмами: внебольничная пневмония; осложненные инфекции мочевыводящих путей и пиелонефрит; хронический бактериальный простатит; инфекции кожных покровов и мягких тканей; для комплексного лечения лекарственно-устойчивых форм туберкулеза; профилактика и лечение сибирской язвы при воздушно-капельном пути заражения.
Для лечения следующих инфекционно-воспалительных заболеваний левофлоксацин может применяться в качестве альтернативы другим противомикробным препаратам: острый синусит, обострение хронического бронхита; неосложненный цистит.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Внутрь. Режим дозирования определяется характером и тяжестью инфекции, а также чувствительностью предполагаемого возбудителя. Разовая доза — 250-500 мг, кратность приема 1-2 раза/сут. Продолжительность лечения варьирует в зависимости от течения заболевания.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — синусовая тахикардия, ощущение сердцебиения, снижение АД; частота неизвестна — удлинение интервала QT, желудочковые нарушения ритма, желудочковая тахикардия, желудочковая тахикардия типа «пируэт», которые могут приводить к остановке сердца.
Со стороны системы кроветворения: нечасто — лейкопения, эозинофилия; редко — нейтропения, тромбоцитопения; частота неизвестна — панцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение; нечасто — сонливость, тремор, дисгевзия; редко — парестезия, судороги; частота неизвестна — периферическая сенсорная невропатия, периферическая сенсорно-моторная невропатия, дискинезия, экстрапирамидные расстройства, агевзия, паросмия, включая потерю обоняния, обморок, доброкачественная внутричерепная гипертензия.
Психические нарушения: часто — бессонница; нечасто — чувство беспокойства, спутанность сознания; редко — психические нарушения (галлюцинации, паранойя), депрессия, ажитация, нарушения сна, ночные кошмары; частота неизвестна — нарушения психики с нарушениями поведения с причинением себе вреда, включая суицидальные мысли и суицидальные попытки.
Со стороны органа зрения: редко — нарушения зрения, такие как расплывчатость видимого изображения; частота неизвестна — преходящая потеря зрения, увеит.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — вертиго; редко — звон в ушах; частота неизвестна — снижение слуха, потеря слуха.
Со стороны дыхательной системы: нечасто — одышка; частота неизвестна — бронхоспазм, аллергический пневмонит.
Со стороны пищеварительной системы: часто — диарея, рвота, тошнота; нечасто — анорексия, боли в животе, диспепсия, метеоризм, запор; частота неизвестна — геморрагическая диарея, которая в очень редких случаях может быть признаком энтероколита, включая псевдомембранозный колит, панкреатит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто — повышение активности АЛТ, АСТ, ЩФ, ГГТ; нечасто — повышение концентрации билирубина в крови; частота неизвестна — тяжелая печеночная недостаточность, включая случаи развития острой печеночной недостаточности (иногда с летальным исходом), особенно у пациентов с тяжелым основным заболеванием (например, при сепсисе); гепатит, желтуха.
Со стороны мочевыводящих путей: нечасто — повышение концентрации креатинина в сыворотке крови; редко — острая почечная недостаточность (например, вследствие развития интерстициального нефрита).
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — сыпь, зуд, крапивница, гипергидроз; частота неизвестна — токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, экссудативная многоформная эритема, реакции фотосенсибилизации (повышенной чувствительности к солнечному и УФ излучению), лейкоцитокластический васкулит, стоматит.
Со стороны иммунной системы: редко — ангионевротический отек; частота неизвестна — анафилактический шок, анафилактоидный шок.
Со стороны костно-мышечной системы: нечасто — артралгия, миалгия; редко — поражение сухожилий, включая тендинит (например, ахиллова сухожилия), мышечная слабость, которая может быть особенно опасна у пациентов с псевдопаралитической миастенией (myasthenia gravis); частота неизвестна — рабдомиолиз, разрыв сухожилия (например, ахиллова сухожилия), разрыв связок, разрыв мышц, артрит.
Со стороны обмена веществ: редко — гипогликемия, особенно у пациентов с сахарным диабетом; частота неизвестна — гипергликемия, гипогликемическая кома.
Инфекционные и паразитарные заболевания: нечасто — грибковые инфекции, развитие резистентности патогенных микроорганизмов.
Общие реакции: нечасто — астения; редко — пирексия; частота неизвестна — боль (включая боль в спине, груди, конечностях); очень редко — приступы порфирии у пациентов, уже страдающих этим заболеванием.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к левофлоксацину или к другим хинолонам; эпилепсия; псевдопаралитическая миастения (myasthenia gravis); поражения сухожилий, связанные с приемом фторхинолонов в анамнезе; беременность, период грудного вскармливания; возраст до 18 лет.
С осторожностью: у пациентов, предрасположенных к развитию судорог (у пациентов с предшествующими поражениями ЦНС, у пациентов, одновременно получающих препараты, снижающие порог судорожной активности головного мозга, такие как фенбуфен, теофиллин; у пациентов с латентным или манифестированным дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (повышенный риск гемолитических реакций при лечении хинолонами); у пациентов с нарушением функции почек (требуется обязательный контроль функции почек, а также коррекция режима дозирования); у пациентов с известными факторами риска удлинения интервала QT (у пациентов пожилого возраста; у женщин; у пациентов с нескорректированными электролитными нарушениями (с гипокалиемией, гипомагниемией); с синдромом врожденного удлинения интервала QT; с заболеваниями сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия); при одновременном приеме лекарственных средств, способных удлинять интервал QT (антиаритмические препараты класса IА и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики); у пациентов с сахарным диабетом, получающих пероральные гипогликемические препараты (например, глибенкламид) или инсулин (возрастает риск развития гипогликемии); у пациентов с тяжелыми нежелательными реакциями на другие фторхинолоны, такими как тяжелые неврологические реакции (повышенный риск развития аналогичных нежелательных реакций при применении левофлоксацина); у пациентов с психозами или у пациентов, имеющих в анамнезе психические заболевания; у пациентов пожилого возраста, у пациентов после трансплантации, а также при сопутствующем применении ГКС (повышенный риск развития тендинитов и разрыва сухожилий).
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
При нарушении функции печени не требуется коррекции режима дозирования.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью следует применять у пациентов с нарушением функции почек.
Применение у детей
Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью следует применять у пациентов пожилого возраста.
Особые указания
Госпитальные инфекции, вызванные синегнойной палочкой (Pseudomonas aeruginosa), могут потребовать комбинированного лечения.
Распространенность приобретенной резистентности высеваемых штаммов микроорганизмов может изменяться в зависимости от географического региона и с течением времени. В связи с этим требуется информация о резистентности к левофлоксацину в конкретной стране. Для терапии тяжелых инфекций или при неэффективности лечения должен быть установлен микробиологический диагноз с выделением возбудителя и определением его чувствительности к левофлоксацину.
Имеется высокая вероятность того, что метициллинрезистентные штаммы Staphylococcus aureus будут резистентными к фторхинолонам, включая левофлоксацин. Поэтому левофлоксацин не рекомендуется для лечения установленных или предполагаемых инфекций, вызываемых метициллинрезистентными штаммами Staphylococcus aureus, в случае, если лабораторные исследования не подтвердили чувствительности этого микроорганизма к левофлоксацину.
Применение фторхинолонов, в т.ч. левофлоксацина, было связано с потерей трудоспособности и развитием необратимых серьезных побочных реакций со стороны различных систем организма, которые могут развиться одновременно у одного и того же пациента. Побочные реакции, вызванные фторхинолонами, включают тендиниты, разрыв сухожилий, артралгию, миалгию, периферическую невропатию, а также побочные эффекты со стороны нервной системы (галлюцинации, тревога, депрессия, бессонница, головные боли и спутанность сознания). Данные реакции могут развиться в период от нескольких часов до нескольких недель после начала терапии левофлоксацином. Развитие этих побочных реакций отмечалось у пациентов любого возраста или без наличия предшествующих факторов риска. При возникновении первых признаков или симптомов любых серьезных побочных реакций следует немедленно прекратить применение левофлоксацина. Следует избегать применения фторхинолонов, в т.ч. левофлоксацина, у пациентов, у которых отмечались любые из этих серьезных побочных реакций.
Как и другие хинолоны, левофлоксацин следует с большой осторожностью применять у пациентов с предрасположенностью к судорогам: у пациентов с предшествующими поражениями ЦНС, такими как инсульт, тяжелая черепно-мозговая травма; у пациентов, одновременно получающих препараты, снижающие порог судорожной активности головного мозга, такие как фенбуфен и другие подобные ему НПВС, а также другие препараты, понижающие порог судорожной активности, такие как теофиллин. При развитии судорог лечение левофлоксацином следует прекратить.
Развившаяся во время или после лечения левофлоксацином диарея, особенно тяжелой степени, упорная и/или с кровью, может быть симптомом псевдомембранозного колита, вызываемого Clostridium difficile. В случае подозрения на развитие псевдомембранозного колита лечение левофлоксацином следует немедленно прекратить и сразу же начать специфическую антибиотикотерапию (ванкомицин, тейкопланин или метронидазол внутрь). Препараты, тормозящие перистальтику кишечника, противопоказаны.
При применении хинолонов, включая левофлоксацин, редко наблюдается тендинит, который иногда может приводить к разрыву сухожилий, включая ахиллово сухожилие. Этот побочный эффект может развиться в течение 48 ч после начала лечения и может быть двусторонним. Пациенты пожилого возраста более предрасположены к развитию тендинита; у пациентов, принимающих фторхинолоны, риск разрыва сухожилия может повышаться при одновременном применении ГКС. Кроме этого, у пациентов после трансплантации повышен риск развития тендинитов, поэтому рекомендуется соблюдать осторожность при назначении фторхинолонов данной категории пациентов.
Левофлоксацин может вызывать серьезные, потенциально летальные реакции гиперчувствительности (ангионевротический отек, анафилактический шок), даже при применении начальных доз. Пациентам следует немедленно прекратить прием препарата и обратиться к врачу.
При применении левофлоксацина наблюдались случаи развития тяжелых буллезных кожных реакций, таких как синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз. В случае развития каких-либо реакций со стороны кожи или слизистых оболочек пациенту следует немедленно обратиться к врачу и не продолжать лечение до консультации со специалистом.
Сообщалось о случаях развития некроза печени, включая развитие печеночной недостаточности с летальным исходом, при применении левофлоксацина, главным образом, у пациентов с тяжелыми основными заболеваниями, например, с сепсисом. Пациента следует предупредить о необходимости прекращения лечения и срочного обращения к врачу в случае появления признаков и симптомов поражения печени, таких как анорексия, желтуха, потемнение мочи, зуд, боли в животе.
Т.к. левофлоксацин экскретируется главным образом почками, у пациентов с нарушением функции почек требуется обязательный контроль функции почек, а также коррекция режима дозирования. При лечении пациентов пожилого возраста следует учитывать, что у пациентов этой группы часто отмечаются нарушения функции почек.
Хотя фотосенсибилизация при применении левофлоксацина развивается очень редко, для предотвращения ее развития пациентам не рекомендуется во время лечения и в течение 48 ч после окончания лечения левофлоксацином подвергаться сильному солнечному или искусственному УФ облучению (например, посещать солярий).
Как и при применении других антибиотиков, применение левофлоксацина, особенно в течение длительного времени, может приводить к усиленному размножению нечувствительных к нему микроорганизмов (бактерий и грибов), что может вызывать изменения микрофлоры, которая в норме присутствует у человека, в результате чего может развиться суперинфекция. Поэтому в ходе лечения следует обязательно проводить повторную оценку состояния пациента и, в случае развития во время лечения суперинфекции, следует принимать соответствующие меры.
Сообщалось об очень редких случаях удлинения интервала QT у пациентов, принимающих фторхинолоны, включая левофлоксацин.
У пациентов с латентным или манифестированным дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы имеется предрасположенность к развитию гемолитических реакций при лечении хинолонами, что следует принимать во внимание при лечении левофлоксацином.
Как и при применении других хинолонов, при применении левофлоксацина наблюдались случаи развития гипергликемии и гипогликемии, обычно у пациентов с сахарным диабетом, получающих одновременно лечение пероральными гипогликемическими препаратами (например, глибенкламидом) или инсулином. Сообщалось о случаях развития гипогликемической комы. У пациентов с сахарным диабетом требуется мониторинг концентрации глюкозы в крови.
У пациентов, получающих фторхинолоны, включая левофлоксацин, сообщалось о случаях сенсорной и сенсорно-моторной периферической невропатии, начало которой может быть быстрым. Если у пациента развиваются симптомы невропатии, применение левофлоксацина следует прекратить. Это минимизирует возможный риск развития необратимых изменений. Пациенты должны быть информированы о необходимости сообщать лечащему врачу о появлении любых симптомов невропатии. Фторхинолоны не следует назначать пациентам, имеющим в анамнезе указания на периферическую невропатию.
Фторхинолоны, включая левофлоксацин, характеризуются блокирующей нервно-мышечное проведение активностью и могут усиливать мышечную слабость у пациентов с псевдопаралитической миастенией. Наблюдались неблагоприятные реакции, включая легочную недостаточность, потребовавшую проведение ИВЛ, и летальный исход, которые ассоциировались с применением фторхинолонов у пациентов с псевдопаралитической миастенией. Применение левофлоксацина у пациента с установленным диагнозом псевдопаралитической миастении не рекомендуется.
Применение левофлоксацина для профилактики и лечения сибирской язвы при воздушно-капельном пути заражения основано на данных по чувствительности к нему Bacillus anthracis, полученных в исследованиях in vitro и в экспериментальных исследованиях, проведенных на животных, а также на ограниченных данных применения левофлоксацина у человека. Лечащему врачу следует обращаться к национальным и/или международным документам, которые отражают выработанную общими усилиями точку зрения по лечению сибирской язвы.
Психотические реакции, включая суицидальные мысли/попытки, отмечались у пациентов, принимающих фторхинолоны, включая левофлоксацин, иногда после приема разовой дозы. При развитии таких реакций лечение левофлоксацином следует прекратить и назначить соответствующую терапию. Следует с осторожностью назначать препарат пациентам с психозами или пациентам, имеющим в анамнезе психические заболевания.
При развитии любых нарушений зрения необходима немедленная консультация офтальмолога.
У пациентов, применяющих левофлоксацин, определение опиатов в моче может приводить к ложноположительным результатам, которые следует подтверждать более специфическими методами.
Левофлоксацин может ингибировать рост Mycobacterium tuberculosis, что может приводить в дальнейшем к ложноотрицательным результатам бактериологического диагноза туберкулеза.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Такие побочные эффекты, как головокружение или вертиго, сонливость и расстройства зрения, могут снижать психомоторные реакции и способность к концентрации внимания. Это может представлять собой определенный риск в ситуациях, когда эти способности имеют особое значение (например, при управлении автомобилем, при обслуживании машин и механизмов, при выполнении работ в неустойчивом положении).
Лекарственное взаимодействие
Препараты, содержащие двухвалентные или трехвалентные катионы, такие как соли цинка или железа, магний- и/или алюминийсодержащие препараты, диданозин (только лекарственные формы, содержащие в качестве буфера алюминий или магний), рекомендуется принимать не менее чем за 2 ч до или через 2 ч после приема левофлоксацина.
Действие левофлоксацина значительно ослабляется при одновременном применении сукральфата. Пациентам, получающим левофлоксацин и сукральфат, рекомендуется принимать сукральфат через 2 ч после приема левофлоксацина.
При одновременном применении хинолонов и теофиллина, НПВС и других препаратов, снижающих порог судорожной готовности головного мозга, возможно выраженное снижение порога судорожной готовности головного мозга.
У пациентов, получавших левофлоксацин в комбинации с непрямыми антикоагулянтами (например, варфарином), наблюдалось повышение протромбинового времени/МНО и/или развитие кровотечения, в т.ч. и тяжелого. Поэтому при одновременном применении непрямых антикоагулянтов и левофлоксацина необходим регулярный контроль показателей свертывания крови.
При одновременном применении левофлоксацина и лекарственных средств, нарушающих почечную канальцевую секрецию левофлоксацина, таких как пробенецид и циметидин, следует соблюдать осторожность особенно у пациентов с почечной недостаточностью.
Одновременное применение ГКС повышает риск разрыва сухожилий.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Глево
(GLENMARK PHARMACEUTICALS, Индия)
Лебел®
(NOBEL ILAC SANAYII VE TICARET, Турция)
Левоксимед®
(WORLD MEDICINE ILAC SAN. VE TIC. A.S., Турция)
Леволет® Р
(АЛИУМ, Россия)
Леволет® Р
(Dr. Reddy`s Laboratories, Индия)
Левотек
(PROTECH BIOSYSTEMS, Индия)
Левофлокс
(ROWTECH, Великобритания)
Левофлоксацин
(ФАРМСТАНДАРТ-ТОМСКХИМФАРМ, Россия)
Левофлоксацин
(РАФАРМА, Россия)
Левофлоксацин
(АТОЛЛ, Россия)
Все аналоги
Описание препарата Леволет® Р (раствор для инфузий, 5 мг/мл) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2014 году
Дата согласования: 28.08.2014
Особые отметки:
Содержание
- Фотографии упаковок
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакологическое действие
- Характеристика
- Фармакодинамика
- Фармакокинетика
- Показания
- Противопоказания
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Производитель
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Заказ в аптеках Москвы
Фотографии упаковок
28.08.2014
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Список кодов МКБ-10
- A16 Туберкулез органов дыхания, не подтвержденный бактериологически или гистологически
(раствор для инфузий) - A41.9 Септицемия неуточненная
(раствор для инфузий) - J01 Острый синусит
(таблетки, покрытые пленочной оболочкой) - J18.9 Пневмония неуточненная
(раствор для инфузий) - J42 Хронический бронхит неуточненный
(таблетки, покрытые пленочной оболочкой) - K65 Перитонит
(раствор для инфузий) - L08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная
(таблетки, покрытые пленочной оболочкой) - N12 Тубулоинтерстициальный нефрит, не уточненный как острый или хронический
(раствор для инфузий) - N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации
(раствор для инфузий) - N41.0 Острый простатит
(раствор для инфузий)
Состав
| Таблетки, покрытые пленочной оболочкой | 1 табл. |
| активное вещество: | |
| левофлоксацина гемигидрат | 256,233 мг |
| 512,466 мг | |
| (соответствует 250 и 500 мг левофлоксацина) | |
| вспомогательные вещества: МКЦ (Avicel РН 101); крахмал кукурузный; кремния диоксид коллоидный; кросповидон; гипромеллоза (15 cps); МКЦ (Avicel РН 102); магния стеарат | |
| оболочка пленочная: краситель Opadry белый OY 58900 (гипромеллоза 5 сР, титана диоксид, макрогол 400) |
| Раствор для инфузий | 100 мл |
| активное вещество: | |
| левофлоксацина гемигидрат | 512 мг |
| (соответствует 500 мг левофлоксацина) | |
| вспомогательные вещества: декстроза — 5000 мг; хлористоводородная кислота — 0,117 мл; натрия гидроксид — 2,857 мг; вода для инъекций — до 100 мл |
Описание лекарственной формы
Таблетки, 250 мг: белые или почти белые, капсуловидные, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, с тиснением «RDY» на одной стороне, на другой — «279».
Таблетки, 500 мг: белые или почти белые, капсуловидные, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, с тиснением «RDY» на одной стороне, на другой — «280».
Раствор для инфузий: прозрачный или слабо опалесцирующий бледно-желтый.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие
—
противомикробное широкого спектра, бактерицидное.
Характеристика
Фторхинолон, противомикробное бактерицидное средство широкого спектра действия.
Фармакодинамика
Блокирует ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, подавляет синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах.
Левофлоксацин активен в отношении следующих штаммов микроорганизмов, как в условиях in vitro, так и in vivo.
Чувствительные микроорганизмы (минимальная подавляющая концентрация — МПК — ≤2 мг/мл)
Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis, Enterococcus spp., Listeria monocytogenes, Staphylococcus coagulase-negative methi-S(I) (метициллинчувствительные/умеренночувствительные штаммы), Staphylococcus aureus methi-S (метициллинчувствительные штаммы), Staphylococcus epidermidis methi-S (метициллинчувствительные штаммы), Staphylococcus spp. (CNS — лейкотоксинсодержащие), Streptococci группы С и G (в т.ч. Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae peni-S/I/R (пенициллинчувствительные/умеренночувствительные/устойчивые штаммы), Streptococcus pyogenes, Viridans streptococci peni-S/R (пенициллинчувствительные/устойчивые штаммы).
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter baumannii, Acinetobacter spp., Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter spp. (в т.ч. Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae ampi-S/R (ампициллинчувствительные/устойчивые штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis β+/β- (продуцирующие и непродуцирующие β-лактамазу штаммы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae non-PPNG/PPNG (продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу штаммы), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (в т.ч. Pasteurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa), Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens), Salmonella spp.
Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Veillonella spp.
Другие микроорганизмы: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp., Mycobacterium spp. (в т.ч. Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum.
Умеренно чувствительные микроорганизмы (МПК ≥4 мг/л)
Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis methi-R (метициллинустойчивые штаммы), Staphylococcus haemolyticus methi-R (метициллинустойчивые штаммы).
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Burkholderia cepacia, Campylobacter jejuni, Campylobacter coli.
Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides ovatus, Prevotella spp., Porphyromonas spp.
Устойчивые микроорганизмы (МПК ≥8 мг/л)
Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus aureus methi-R (метициллинустойчивые штаммы), Staphylococcus coagulase-negative methi-R (коагулазонегативные метициллинустойчивые штаммы).
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Alcaligenes xylosoxidans.
Другие микроорганизмы: Mycobacterium avium.
Фармакокинетика
Фармакокинетика левофлоксацина при однократном и многократном введении препарата имеет линейный характер. Плазменный профиль концентраций левофлоксацина после в/в введения аналогичен таковому при приеме таблеток. Поэтому пероральный и внутривенный пути введения могут считаться взаимозаменяемыми.
После однократного и многократного в/в введения в дозе 500 мг Vd левофлоксацина составляет от 89 до 112 л. После в/в часовой инфузии левофлоксацина в дозе 500 мг здоровым добровольцам средняя величина Сmax в плазме составила (6,2±1) мкг/мл, Тmax — (1±0,1) ч.
При приеме внутрь быстро и практически полностью всасывается (прием пищи мало влияет на скорость и полноту абсорбции). Биодоступность — 99%. Тmax — 1–2 ч; при приеме 250 и 500 мг средняя величина Сmax составляет 2,8 и 5,2 мкг/мл соответственно.
Связывание с белками плазмы — 30–40%. Хорошо проникает в органы и ткани: легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочеполовой системы, полиморфно-ядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги. В печени небольшая часть окисляется и/или дезацетилируется.
Выводится из организма преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. После разового в/в введения в дозе 500 мг Т1/2 составляет (6,4±0,7) ч, при приеме таблеток Т1/2 — 6–8 ч. Почечный клиренс составляет 70% общего клиренса. Менее 5% левофлоксацина экскретируется в виде метаболитов. В моче за период 24 ч обнаруживается в неизмененном виде 70% введенной дозы, а за 48 ч — 87%. В кале за период 72 ч выявляется 4% введенной дозы. При почечной недостаточности уменьшение клиренса препарата и его выведения почками зависит от степени снижения Cl креатинина.
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания легкой и средней степени тяжести, вызванные чувствительными к препарату возбудителями:
- внебольничная пневмония;
- лекарственноустойчивые формы туберкулеза (в составе комплексной терапии);
- осложненные инфекции почек и мочевыводящих путей, включая пиелонефрит;
- неосложненные инфекции мочевыводящих путей;
- простатит, в т.ч. бактериальный;
- септицемия/бактериемия, связанная с указанными выше показаниями;
- интраабдоминальная инфекция.
Дополнительно для таблеток, покрытых пленочной оболочкой
- инфекции лop-органов (острый синусит);
- инфекции нижних дыхательных путей (обострение хронического бронхита);
- инфекции кожи и мягких тканей.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к левофлоксацину или другим хинолонам;
- повышенная чувствительность к вспомогательным компонентам препарата;
- эпилепсия;
- поражения сухожилий, связанные с приемом хинолонов, в анамнезе;
- детский и подростковый возраст до 18 лет;
- беременность;
- период лактации (грудного вскармливания).
С осторожностью: пожилой возраст (высокая вероятность наличия сопутствующего снижения функции почек); дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Способ применения и дозы
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pUkpHxmQQo
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pUkpHxmQQo
Внутрь, в/в.
Дозы определяются характером и тяжестью инфекции, а также чувствительностью предполагаемого возбудителя.
Для обеих лекарственных форм
Внебольничная пневмония: по 500 мг 1–2 раза в сутки. Курс лечения — 7–14 дней.
Неосложненные инфекции мочевыводящих путей: по 250 мг 1 раз в сутки. Курс лечения — 3 дня.
Осложненные инфекции мочевыводящих путей (включая пиелонефрит): по 250 мг 1 раз в сутки. Курс лечения — 7–10 дней.
Простатит, в т.ч. бактериальный: по 500 мг 1 раз в сутки. Курс лечения — 28 дней.
Септицемия/бактериемия: по 500 мг 1–2 раза в сутки. Курс лечения — 10–14 дней.
Интраабдоминальная инфекция: по 500 мг 1 раз в сутки. Курс лечения — 7–14 дней, в комбинации с антибактериальными препаратами, действующими на анаэробную флору.
В составе комплексной терапии лекарственноустойчивых форм туберкулеза: по 500 мг 1–2 раза в сутки (500–1000 мг левофлоксацина в сутки), в зависимости от тяжести течения заболевания и применяемой схемы терапии. Курс лечения — до 3 мес.
Пациентам с нормальной или незначительно нарушенной функцией почек (Cl креатинина >50 мл/мин) коррекция режима дозирования не требуется.
Дополнительно для таблеток, покрытых пленочной оболочкой
Внутрь, до еды или в перерыве между приемами пищи, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.
Синусит: по 500 мг 1 раз в сутки. Курс лечения — 10–14 дней.
Обострение хронического бронхита: по 250–500 мг 1 раз в сутки. Курс лечения — 10–14 дней.
Инфекции кожи и мягких тканей: по 250 мг 1–2 раза в сутки или по 500 мг 1 раз в сутки. Курс лечения — 7–14 дней.
Применение при нарушениях функции почек
Пациентам с нарушением функции почек требуется коррекция режима дозирования, в зависимости от величины Cl креатинина.
Таблица
Режим дозирования, в зависимости от величины Cl креатинина
| Cl креатинина, мл/мин | Дозы для приема внутрь* и в/в введения | ||
| 250 мг/24 ч | 500 мг/24 ч | 500 мг/12 ч | |
| первая доза 250 мг | первая доза 500 мг | первая доза 500 мг | |
| 50–20 | затем 125 мг/24 ч | затем 250 мг/24 ч | затем 250 мг/12 ч |
| 19–10 | затем 125 мг/48 ч | затем 125 мг/24 ч | затем 125 мг/12 ч |
|
<10 (включая гемодиализ и постоянный амбулаторный перитонеальный диализ) |
затем 125 мг/48 ч | затем 125 мг/24 ч | затем 125 мг/24 ч |
*Дозы определяются характером и тяжестью инфекции, а также чувствительностью предполагаемого возбудителя.
После гемодиализа или постоянного амбулаторного перитонеального диализа не требуется введение дополнительных доз.
Применение при нарушениях функции печени. При нарушении функции печени не требуется специальный подбор доз, поскольку левофлоксацин метаболизируется в печени незначительно.
Препарат Леволет®Р в форме раствора для инфузий вводят в/в капельно, медленно. Продолжительность введения препарата в дозе 500 мг (100 мл инфузионного раствора/500 мг левофлоксацина) должна составлять не менее 60 мин. Раствор препарата Леволет®Р совместим со следующими инфузионными растворами: 0,9% раствор натрия хлорида, 5% раствор декстрозы, 2,5% раствор Рингера с декстрозой, комбинированные растворы для парентерального питания (аминокислоты, углеводы, электролиты). Раствор препарата нельзя смешивать с гепарином или растворами с щелочной реакцией (например с раствором натрия гидрокарбоната).
При положительной динамике клинического состояния больного через несколько дней лечения можно перейти от в/в капельного введения на пероральный прием препарата в той же дозе.
Продолжительность лечения, в зависимости от течения заболевания, составляет не более 14 дней (за исключением бактериального простатита). Как и при применении других антибиотиков, лечение препаратом Леволет®Р рекомендуется продолжать в течение минимум 48–72 ч после нормализации температуры тела или после достоверной эрадикации возбудителя.
Побочные действия
Частота развития побочных эффектов классифицируется в зависимости от частоты встречаемости: часто (1–10%); иногда (менее 0,1–1%); редко (0,01–0,1%); очень редко (менее 0,01%), включая отдельные сообщения.
Со стороны системы крови и органов кроветворения: иногда — эозинофилия, лейкопения; редко — нейтропения, тромбоцитопения; очень редко — выраженный агранулоцитоз; в отдельных случаях — гемолитическая анемия, панцитопения.
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, диарея, повышение активности АЛТ, ACT, дисбактериоз; иногда — потеря аппетита, рвота, боли в животе, нарушения пищеварения, гипербилирубинемия; редко — диарея с примесью крови (в очень редких случаях это может являться признаком воспаления кишечника или псевдомембранозного колита); очень редко — гепатит.
Со стороны ССС: редко — тахикардия, снижение АД; очень редко — сосудистый коллапс; в отдельных случаях — удлинение интервала QT.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: иногда — головная боль, головокружение, скованность движений, сонливость, нарушение сна; редко — парестезии в кистях, дрожь, беспокойство, состояния страха, приступы судорог, спутанность сознания; очень редко — психотические реакции типа галлюцинаций и депрессий, нарушения движений.
Со стороны органов чувств: очень редко — нарушения зрения и слуха, обоняния, вкусовой и тактильной чувствительности.
Со стороны обмена веществ: очень редко — гипогликемия (проявляющаяся резким повышением аппетита, нервозностью, испариной, дрожью); в отдельных случаях — обострение имеющейся порфирии.
Со стороны мочевыделительной системы: редко — гиперкреатининемия; очень редко — ухудшение функции почек вплоть до острой почечной недостаточности (например вследствие аллергических реакций — интерстициальный нефрит).
Со стороны костно-мышечной системы: редко — поражения сухожилий (включая тендинит), суставные и мышечные боли; очень редко — разрывы сухожилий (в т.ч. ахиллова, которые могут носить двусторонний характер и проявляться в течение 48 ч после начала лечения), мышечная слабость (имеет особое значение для больных миастенией); в отдельных случаях — рабдомиолиз.
Аллергические реакции: иногда — зуд и покраснение кожи; редко — анафилактические и анафилактоидные реакции (проявляющиеся такими симптомами, как крапивница, бронхоспазм и возможное тяжелое удушье, а также в редких случаях — отек лица, гортани); очень редко — резкое снижение АД, анафилактический шок; в отдельных случаях — синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) и экссудативная мультиформная эритема, аллергический пневмонит, васкулит.
Дерматологические реакции: очень редко — фотосенсибилизация.
Прочие: иногда — астения; очень редко — стойкая лихорадка, развитие суперинфекции.
Дополнительно для раствора для инфузий
Местные реакции: часто — боль, покраснение, флебит.
Взаимодействие
Реклама: ООО «ВЕДАНТА», ИНН 7714886235, erid 4CQwVszH9pUkKJ7jUDd
Реклама: ООО «РЛС-Библиомед» ИНН 7714758963
Реклама: ООО «ВЕДАНТА», ИНН 7714886235, erid 4CQwVszH9pUkKJ7jUDd
Реклама: ООО «РЛС-Библиомед» ИНН 7714758963
Увеличивает Т1/2 циклоспорина.
НПВС, теофиллин повышают судорожную готовность, ГКС повышают риск разрыва сухожилий.
Циметидин и ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, замедляют выведение.
Дополнительно для таблеток, покрытых пленочной оболочкой
Полноту всасывания снижают ЛС, угнетающие моторику кишечника, сукральфат, антацидные ЛС, содержащие соли алюминия и магния, а также препараты, содержащие соли железа (необходим перерыв между приемом не менее 2 ч).
Дополнительно для раствора для инфузий
При одновременном применении с непрямыми антикоагулянтами (включая варфарин) необходимо контролировать свертываемость крови.
Передозировка
Симптомы: тошнота, эрозивные поражения слизистых оболочек ЖКТ, удлинение интервала QT, спутанность сознания, головокружение, судороги.
Лечение: симптоматическое, диализ неэффективен.
Особые указания
Лечение левофлоксацином рекомендуется продолжать в течение минимум 48–72 ч после нормализации температуры тела или после достоверной эрадикации возбудителя. Во время лечения необходимо избегать солнечного и искусственного УФ-облучения во избежание повреждения кожных покровов (фотосенсибилизация). При появлении признаков тендинита, псевдомембранозного колита левофлоксацин немедленно отменяют.
Следует иметь в виду, что у больных с поражением головного мозга в анамнезе (инсульт, тяжелая ЧМТ) возможно развитие судорог, при недостаточности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы — риск развития гемолиза.
При тяжелой пневмонии, вызванной Streptococcus pneumoniae, левофлоксацин может быть неэффективен.
В/в введение должно осуществляться в течение не менее 60 мин, во время введения может отмечаться сердцебиение и транзиторное снижение АД, редко может развиваться коллапс. При выраженном снижении АД введение левофлоксацина прекращают. При подозрении на развитие псевдомембранозного колита, обусловленного Clostridium difficile, лечение левофлоксацином отменяют и назначают соответствующую терапию.
Влияние на способность управлять автомобилем или выполнять работы, требующие повышенной скорости физических и психических реакций. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 250 мг, 500 мг. В блистере из ПВХ/алюминия по 10 шт. 1 блистер в пачке картонной.
Раствор для инфузий, 5 мг/мл. В полупрозрачном флаконе из ПЭНП, снабженном пылезащитным колпачком, с петлей на донной части, градуировочной шкалой и внутренним кодом упаковки на боковой поверхности флакона по 100 мл. 1 фл. в пачке картонной. На клапане пачки картонной допускается наличие стикера с логотипом фирмы для контроля первого вскрытия.
Производитель
«Д-р Редди’c Лабораторис Лтд.». Хайдарабад, Андхра Прадеш, Индия.
Претензии потребителей направлять по адресу представительства фирмы «Д-р Редди’c Лабораторис Лтд.»: 115035, Москва, Овчинниковская наб., 20, стр. 1.
Тел.: (495) 795-39-39, 783-29-01; факс: (495) 795-39-08.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения
раствор для инфузий 5 мг/мл флакон (флакончик) полиэтиленовый —
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C (не замораживать).
(не замораживать).
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг блистер —
При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
раствор для инфузий 5 мг/мл флакон (флакончик) полиэтиленовый — 2 года.
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг блистер — 3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Госпитальные инфекции, вызванные синегнойной палочкой (Pseudomonas aeruginosa), могут потребовать комбинированного лечения.
Распространенность приобретенной резистентности высеваемых штаммов микроорганизмов может изменяться в зависимости от географического региона и с течением времени. В связи с этим требуется информация о резистентности к препарату в конкретной стране. Для терапии тяжелых инфекций или при неэффективности лечения должен быть установлен микробиологический диагноз с выделением возбудителя и определением его чувствительности к левофлоксацину.
Метициллин-резистентный золотистый стрептококк
Имеется высокая вероятность того, что метициллин-резистентный золотистый стафилококк будет резистентным к фторхинолонам, включая левофлоксацин. Поэтому левофлоксацин не рекомендуется для лечения установленных или предполагаемых инфекций, вызываемых метициллин-резистентным золотистым стафилококком, в случае если лабораторные анализы не подтвердили чувствительности этого микроорганизма к левофлоксацину.
Пациенты, предрасположенные к развитию судорог
Как и другие хинолоны, левофлоксацин должен с большой осторожностью применяться у пациентов с предрасположенностью к судорогам. К таким пациентам относятся пациенты с предшествующими поражениями центральной нервной системы, такими как инсульт, тяжелая черепно-мозговая травма; пациенты, одновременно получающие препараты, снижающие порог судорожной готовности головного мозга, такие как фенбуфен и другие подобные ему нестероидные противовоспалительные препараты или другие препараты, понижающие порог судорожной готовности, такие как теофиллин (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Псевдомембранозный колит
Развившаяся во время или после лечения левофлоксацином диарея, особенно тяжелая, упорная и/или с кровью, может быть, симптомом псевдомембранозного колита, вызываемого Clostridium difficile. В случае подозрения на развитие псевдомембранозного колита лечение левофлоксацином следует немедленно прекратить и сразу же начать специфическую антибиотикотерапию (ванкомицин, тейкопланин или метронидазол внутрь). Препараты, тормозящие перистальтику кишечника, противопоказаны.
Тендинит
Редко наблюдаемый тендинит при применении хинолонов, включая левофлоксацин, может приводить к разрыву сухожилий, включая ахиллово сухожилие. Этот побочный эффект может развиться в течение 48 ч после начала лечения и может быть двусторонним. Пациенты пожилого возраста более предрасположены к развитию тендинита. Риск разрыва сухожилий может повышаться при одновременном приеме глюкокортикостероидов. При подозрении на тендинит следует немедленно прекратить лечение препаратом Леволет®Р и начать соответствующее лечение пораженного сухожилия, например, обеспечив ему достаточную иммобилизацию (см. разделы «Противопоказания» и «Побочное действие»).
Реакции гиперчувствительности
Левофлоксацин может вызывать серьезные, потенциально фатальные, реакции гиперчувствительности (ангионевротический отек, анафилактический шок), даже при применении начальных доз (см. раздел «Побочное действие»). Пациентам следует немедленно прекратить прием препарата и обратиться к врачу.
Тяжелые буллезные реакции
При приеме левофлоксацина наблюдались случаи тяжелых буллезных кожных реакций, таких как синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз
(см. раздел «Побочное действие»). В случае развития каких-либо реакций со стороны кожи или слизистых оболочек пациент должен немедленно обратиться к врачу и не продолжать лечения до его консультации.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Сообщалось о случаях развития печеночного некроза, включая развитие фатальной печеночной недостаточности при применении левофлоксацина, главным образом, у пациентов с тяжелыми основными заболеваниями, например, с сепсисом (см. раздел «Побочное действие»). Пациенты должны быть предупреждены о необходимости прекращения лечения и срочного обращения к врачу в случае появления признаков и симптомов поражения печени, таких как анорексия, желтуха, потемнение мочи, зуд и боли в животе.
Пациенты с почечной недостаточностью
Так как левофлоксацинэкскретируется, главным образом, через почки, у пациентов с нарушением функции почек требуется обязательный контроль функции почек, атакже коррекция режима дозирования(см. раздел «Способ применения и дозы»). При лечении пациентов пожилого возраста следует иметь в виду, что у пациентов этой группы часто отмечаются нарушения функции почек (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Предотвращение развития реакций фотосенсибилизации
Хотя фотосенсибилизация при применении левофлоксацина развивается очень редко, для предотвращения ее развития пациентам не рекомендуется во время лечения и в течение 48 ч после окончания лечения левофлоксацином подвергаться без особой необходимости сильному солнечному или искусственному ультрафиолетовому облучению (например, посещать солярий).
Суперинфекция
Как и при применении других антибиотиков, применение левофлоксацина, особенно в течение длительного времени, может приводить к усиленному размножению нечувствительных к нему микроорганизмов (бактерий и грибов), что может вызывать изменения микрофлоры, которая в норме присутствует у человека. В результате может развиться суперинфекция. Поэтому в ходе лечения обязательно проводить повторную оценку состояния пациента, и, в случае развития во время лечения суперинфекции, следует принимать соответствующие меры.
Удлинение интервала QT
Сообщалось об очень редких случаях удлинения интервала QT у пациентов, принимающих фторхинолоны, включая левофлоксацин.
При применении фторхинолонов, включая левофлоксацин, следует соблюдать осторожность у пациентов с известными факторами риска удлинения интервала QT: у пациентов с нескорректированными электролитными нарушениями (с гипокалиемией, гипомагниемией); с синдромом врождённого удлинения интервала QT; с заболеваниями сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия); при одновременном приеме лекарственных препаратов, способных удлинять интервал QT, таких как антиаритмические средства класса IAи III, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики.
Пациенты пожилого возраста и пациенты женского пола могут быть более чувствительными к препаратам, удлиняющим интервал QT. Поэтому следует с осторожностью применять у них фторхинолоны, включая левофлоксацин
(см. разделы «С осторожностью», «Способ применения и дозы», «Побочное действие», «Передозировка» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Пациенты с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы
У пациентов с латентным или манифестированным дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы имеется предрасположенность к гемолитическим реакциям при лечении хинолонами, что следует принимать во внимание при лечении левофлоксацином.
Гипо- и гипергликемия (дисгликемия)
Как и при применении других хинолонов, при применении левофлоксацина наблюдались случаи развития гипергликемии и гипогликемии, обычно у пациентов с сахарным диабетом, получающих одновременно лечение пероральными гипогликемическими препаратами (например, глибенкламидом) или препаратами инсулина. Сообщалось о случаях развития гипогликемической комы. У пациентов с сахарным диабетом требуется мониторинг концентрации глюкозы в крови (см. раздел «Побочное действие»).
Периферическая нейропатия
У пациентов, принимающих фторхинолоны, включая левофлоксацин, отмечалась сенсорная и сенсорно-моторная периферическая нейропатия, начало которой может быть быстрым. Если у пациента появляются симптомы нейропатии, применение левофлоксацина должно быть прекращено. Это минимизирует возможный риск развития необратимых изменений.
Обострение псевдопаралитической миастении (myasthenia gravis)
Фторхинолоны, включая левофлоксацин, характеризуются блокирующей нервно- мышечное проведение активностью и могут усиливать мышечную слабость у пациентов с псевдопаралитической миастенией. В постмаркетинговом периоде наблюдались неблагоприятные реакции, включая легочную недостаточность, потребовавшую проведение искусственной вентиляции легких, и смертельный исход, которые ассоциировались с применением фторхинолонов у пациентов с псевдопаралитической миастенией. Применение левофлоксацина у пациентов с установленным диагнозом псевдопаралитической миастении не рекомендуется (см. раздел «Побочное действие»).
Применение при воздушно-капельном пути заражения сибирской язвой
Применение левофлоксацина у человека по этому показанию основано на данных по чувствительности к нему Bacillus anthracis, полученных в исследованиях in vitro и в экспериментальных исследованиях, проведенных на животных, а также на ограниченных данных применения левофлоксацина у человека. Лечащие врачи должны обращаться к национальным и/или международным документам, которые отражают выработанную общими усилиями точку зрения по лечению сибирской язвы.
Психотические реакции
При применении хинолонов, включая левофлоксацин, сообщалось о развитии психотических реакций, которые в очень редких случаях прогрессировали до развития суицидальных мыслей и нарушений поведения с причинением себе вреда (иногда после приема разовой дозы левофлоксацина (см. раздел «Побочное действие»)). При развитии таких реакций лечение левофлоксацином следует прекратить и назначить соответствующую терапию. Следует с осторожностью назначать препарат пациентам с психозами или пациентам, имеющим в анамнезе психические заболевания.
Нарушения зрения
При развитии любых нарушений зрения необходима немедленная консультация офтальмолога (см. раздел «Побочное действие»).
Влияние на лабораторные тесты
У пациентов, принимающих левофлоксацин, определение опиатов в моче может приводить к ложноположительным результатам, которые следует подтверждать более специфическими методами.
Левофлоксацин может ингибировать рост Mycobacterium tuberculosis и приводить в дальнейшем к ложноотрицательным результатам бактериологического диагноза туберкулеза.
ИНСТРУКЦИЯ
по применению лекарственного препарата для медицинского применения
Леволет® Р
Регистрационный номер: ЛСР-005809/09
Торговое название препарата: Леволет® Р
Международное непатентованное название препарата: левофлоксацин.
Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Состав:
Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 250 мг содержит:
Действующее вещество: левофлоксацина гемигидрат 256,233 мг, эквивалентно 250 мг левофлоксацина.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (Avicel РН 101) 25,333 мг, крахмал кукурузный 25,1 мг, кремния диоксид коллоидный 5 мг, кросповидон 21,333 мг, гипромеллоза (15 cps) 7 мг, целлюлоза микрокристаллическая (Avicel РН 102) 30 мг, магния стеарат 5 мг.
Оболочка: Опадрай белый OY 58900 (гипромеллоза 5 сР 62,5%, титана диоксид (Е171) 31,25%, макрогол—400 6,25%) 11,25 мг.
Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 500 мг содержит:
Действующее вещество: левофлоксацина гемигидрат 512,466 мг, эквивалентно 500 мг левофлоксацина.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (Avicel РН 101) 50,667 мг, крахмал кукурузный 50,2 мг, кремния диоксид коллоидный 10 мг, кросповидон 42,667 мг, гипромеллоза (15 cps) 14 мг, целлюлоза микрокристаллическая (Avicel РН 102) 60 мг, магния стеарат 10 мг.
Оболочка: Опадрай белый OY 58900 (гипромеллоза 5 сР 62,5%, титана диоксид (Е171) 31,25%, макрогол—400 6,25%) 22,5 мг.
Описание
Таблетки 250 мг — белые или почти белые капсуловидные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с тиснением «RDY» на одной стороне, на другой — «279».
Таблетки 500 мг — белые или почти белые капсуловидные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с тиснением «RDY» на одной стороне, на другой — «280».
Фармакотерапевтическая группа: противомикробное средство — фторхинолон.
Код ATX: [J01MA12].
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Левофлоксацин – противомикробное бактерицидное средство широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Блокирует ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, подавляет синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах.
Левофлоксацин активен в отношении следующих штаммов микроорганизмов как в условиях in vitro, так и in vivo.
In vitro
Чувствительные микроорганизмы (МПК ≤ 2 мг/мл).
Аэробные грамположительные микроорганизмы: Bacillus anrthracis, Corynebacterium diphtheriae, Corynebacterium jeikeium, Enterococcus faecalis, Enterococcus spp., Listeria monocytogenes, Staphylococcus coagulase-negative methi-S(I) (метициллин-чувствительные / -умеренно чувствительные штаммы), Staphylococcus aureus methi-S (метициллин-чувствительные штаммы), Staphylococcus epidermidis methi-S (метициллин-чувствительные штаммы), Staphylococcus spp. CNS (коагулазонегативные), Streptococci группы С и G (в том числе Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae peni-S/I/R (пенициллин-чувствительные / -умеренно чувствительные / -устойчивые штаммы)), Streptococcus pyogenes, Viridans streptococci peni-S/R (пенициллин-чувствительные / -устойчивые штаммы).
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter baumannii, Acinetobacter spp., Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (в том числе Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae ampi-S/R (ампициллин-чувствительные / -устойчивые штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp. (в том числе Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis β+/β- (продуцирующие и непродуцирующие β-лактамазу штаммы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae non-PPNG/PPNG (продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу штаммы), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (в том числе Pasteurella cаnis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (в том числе Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (в том числе Pseudomonas aeruginosa – госпитальные инфекции, вызванные Pseudomonas aeruginosa, могут потребовать комбинированного лечения), Salmonella spp., Serratia spp. (в том числе Serratia marcescens).
Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Veilonella spp.
Другие микроорганизмы: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp., Mycobacterium spp. (в том числе Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum.
Умеренно чувствительные микроорганизмы (МПК ≥ 4 мг/л):
Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium urealiticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis methi-R (метициллин-устойчивые штаммы), Staphylococcus haemolyticus methi-R (метициллин-устойчивые штаммы).
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Campilobacter jejuni, Campilobacter coli.
Анаэробные микроорганизмы: Prevotella spp., Porphyromonas spp.
Устойчивые микроорганизмы
(МПК ≥ 8 мг/л):
Аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus methi-R (метициллин-устойчивые штаммы), Staphylococcus coagulase-negative methi-R (коагулазонегативные метициллин-устойчивые штаммы).
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Alcaligenes xylosoxidans.
Анаэробные микроорганизмы:Bacteroides thetaiotaomicron.
Другие микроорганизмы: Mycobacterium avium.
Резистентность
Резистентность к левофлоксацину развивается в результате поэтапного процесса мутации генов, кодирующих обе топоизомеразы типа II: ДНК-гиразу и топоизомеразу IV. Другие механизмы резистентности, такие как механизм влияния на пенетрационные барьеры микробной клетки (характерно для Pseudomonas aeruginosa) и механизм эффлюкса, могут также уменьшить чувствительность микроорганизма к левофлоксацину.
В связи с особенностями механизма действия левофлоксацина обычно не наблюдается перекрестной резистентности между левофлоксацином и другими противомикробными средствами.
Клиническая эффективность (эффективность в клинических исследованиях при лечении инфекций, вызываемых перечисленными ниже микроорганизмами):
— аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes;
— аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens;
— другие: Chlamydia pneumoniae, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae.
Фармакокинетика
При приеме внутрь быстро и практически полностью всасывается (прием пищи мало влияет на скорость и полноту абсорбции).
Биодоступность – 99%. Время достижения максимальной концентрации (Тmах) 1-2 ч; при приеме 250 мг и 500 мг средняя величина максимальной концентрации (Сmах) составляет 2,8 и 5,2 мкг/мл соответственно. Связь с белками плазмы – 30-40%. Хорошо проникает в органы и ткани: легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочеполовой системы, полиморфно-ядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги.
В печени небольшая часть окисляется и/или дезацетилируется.
Выводится из организма преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Период полувыведения (Т1/2) – 6-8 ч. Почечный клиренс составляет 70% общего клиренса. Менее 5% левофлоксацина экскретируется в виде метаболитов. В моче за период 24 ч обнаруживается в неизмененном виде 70%, а за 48 ч — 87% принятой внутрь дозы. В кале за период 72 ч выявляется 4% принятой внутрь дозы.
Фармакокинетика у отдельных групп пациентов
Фармакокинетика левофлоксацина у мужчин и женщин не различается.
Фармакокинетика у пациентов пожилого возраста не отличается от таковой у молодых пациентов, за исключением различий, связанных с различиями в клиренсе креатинина (КК).
При почечной недостаточности фармакокинетика левофлоксацина изменяется. По мере ухудшения функции почек выведение через почки и почечный клиренс (CIR) уменьшаются, а Т1/2 увеличивается.
Фармакокинетика при почечной недостаточности после однократного приема внутрь 500 мг левофлоксацина:
|
КК (мл/мин) |
<20 |
20-49 |
50-80 |
|
CIR (мл/мин) |
13 |
26 |
57 |
|
Т1/2 (ч) |
35 |
27 |
9 |
Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания легкой и средней степени тяжести, вызванные чувствительными к левофлоксацину возбудителями:
- инфекции ЛОР-органов (острый синусит);
- инфекции нижних дыхательных путей (обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония);
- инфекции кожи и мягких тканей;
- в составе комплексной терапии лекарственно-устойчивых форм туберкулеза;
- осложненные инфекции почек и мочевыводящих путей, включая пиелонефрит;
- неосложненные инфекции мочевыводящих путей;
- хронический бактериальный простатит;
- профилактика и лечение сибирской язвы при воздушно-капельном пути заражения.
При применении препарата Леволет® Р следует учитывать официальные национальные рекомендации по надлежащему применению антибактериальных препаратов, а также чувствительность патогенных микроорганизмов в конкретной стране.
Противопоказания
— повышенная чувствительность к левофлоксацину, к другим хинолонам, атакже к любому из вспомогательных веществ препарата;
— эпилепсия;
— поражения сухожилий, связанные с приемом хинолонов в анамнезе;
— детский и подростковый возраст до 18 лет;
— беременность;
— период лактации (грудного вскармливания);
— псевдопаралитическая миастения (myasthenia gravis).
С осторожностью
У пациентов, предрасположенных к развитию судорог, в том числе получающих такие препараты, как фенбуфен, теофиллин.
У пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (повышенный риск гемолитических реакций).
У пациентов с нарушением функции почек (см. раздел «Способ применения и дозы»).
У пациентов с известными факторами риска удлинения интервала QT:
у пациентов пожилого возраста;
у пациентов женского пола;
у пациентов с неcкорректированными электролитными нарушениями (с гипокалиемией, гипомагниемией);
с синдромом врожденного удлинения интервала QT;
с заболеваниями сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия);
при одновременном приеме лекарственных препаратов, способных удлинять интервал QT (антиаритмические средства класса IА и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики).
У пациентов с сахарным диабетом, получающих пероральные гипогликемические препараты (например, глибенкламид) или препараты инсулина (возрастает риск развития гипогликемии).
У пациентов с тяжелыми нежелательными реакциями на другие фторхинолоны, такими как тяжелые неврологические реакции (повышенный риск возникновения аналогичных нежелательных реакций при применении левофлоксацина).
У пациентов с психозами или у пациентов, имеющих в анамнезе психические заболевания.
Способ применения и дозы
Внутрь, до еды или в перерыве между приемами пищи, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.
Отсутствуют существенные различия в фармакокинетике левофлоксацина при его внутривенном введении и приеме внутрь, что подтверждает, что прием внутрь и внутривенное введение являются взаимозаменяемыми.
Дозы определяются характером и тяжестью инфекции, а также чувствительностью предполагаемого возбудителя.
Пациентам с нормальной или незначительно нарушенной функцией почек (КК > 50 мл/мин) препарат рекомендуется назначать в следующих дозах.
Синусит: по 500 мг 1 раз/сут. Курс лечения — 10—14 дней.
Обострение хронического бронхита: по 500 мг 1 раз/сут. Курс лечения — 7-10 дней.
Внебольничная пневмония: по 500 мг 1-2 раза/сут. Курс лечения — 7-14 дней.
Неосложненные инфекции мочевыводящих путей: по 250 мг 1 раз/сут. Курс лечения — 3 дня.
Осложненные инфекции мочевыводящих путей: по 500 мг 1 раз/сут. Курс лечения — 7-14 дней.
Пиелонефрит: по 500 мг 1 раз/сут. Курс лечения – 7-10 дней.
Хронический бактериальный простатит: по 500 мг 1 раз/сут. Курс лечения — 28 дней.
Инфекции кожи и мягких тканей: по 500 мг 1-2 раз/сут. Курс лечения — 7-14 дней.
В составе комплексной терапии лекарственно-устойчивых форм туберкулеза: по 500 мг 1-2 раза в сутки (соответственно по 500-1000 мг левофлоксацина) – до 3 месяцев.
Профилактика и лечение сибирской язвы при воздушно-капельном пути заражения: по 2 таблетки Леволет® Р 250 мг или по 1 таблетке Леволет® Р 500 мг (соответственно по 500 мг левофлоксацина) 1 раз в сутки в течение до 8 недель.
Применение при нарушениях функции почек
Пациентам с нарушением функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от величины клиренса креатинина.
| Клиренс креатинина |
Дозы для приема внутрь |
||
|
250мг /24 ч |
500мг/24 ч |
500мг/12ч |
|
|
первая доза |
первая доза |
первая доза |
|
|
50-20 мл/мин |
затем |
затем |
затем |
|
19-10 мл/мин |
затем |
затем |
затем |
|
<10 мл/мин |
затем |
затем |
затем |
*Таблетки 250 мг препарата Леволет® Р не имеют разделительной риски, поэтому получение дозы 125 мг невозможно. При необходимости применения левофлоксацина в дозе 125 мг следует использовать препараты левофлоксацина в форме таблеток 250 мг с разделительной риской.
После гемодиализа или постоянного амбулаторного перитонеального диализа не требуется введения дополнительных доз.
Применение при нарушениях функции печени
При нарушении функции печени не требуется специального подбора
доз, поскольку левофлоксацин метаболизируется в печени незначительно. Продолжительность лечения в зависимости от течения заболевания составляет не более 14 дней. Как и при применении других антибиотиков, лечение препаратом Леволет® Р рекомендуется продолжать в течение минимум 48—72 часа после нормализации температуры тела или после достоверной эрадикации возбудителя.
Применение у пациентов пожилого возраста
Для пациентов пожилого возраста не требуется коррекция режима дозирования, за исключением случаев снижения КК до 50 мл/мин и ниже.
Побочное действие
Указанные ниже побочные эффекты представлены в соответствии со следующими градациями частоты их возникновения: очень частые (≥1/10); частые (≥1/100, <1/10); нечастые (≥1/1000, <1/100); редкие (≥1/10000, <1/1000); очень редкие (<1/10000, включая отдельные сообщения); неизвестная частота (по имеющимся данным определить частоту встречаемости не представляется возможным).
Данные, полученные в клинических исследованиях и при постмаркетинговом применении препарата.
Нарушения со стороны сердца: редкие -синусовая тахикардия, ощущение сердцебиения; неизвестная частота (постмаркетинговые данные) — удлинение интервала QT, желудочковые нарушения ритма, желудочковая тахикардия, желудочковая тахикардия типа «пируэт», которые могут привести к остановке сердца.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: нечастые — лейкопения (уменьшение количества лейкоцитов в периферической крови), эозинофилия (увеличение количества эозинофилов в периферической крови); редкие — нейтропения (уменьшение количества нейтрофилов в периферической крови), тромбоцитопения (уменьшение количества тромбоцитов в периферической крови); неизвестная частота (постмаркетинговые данные) — панцитопения (уменьшение количества всех форменных элементов в периферической крови), агранулоцитоз (отсутствие или резкое уменьшение количества гранулоцитов в периферической крови), гемолитическая анемия.
Нарушения со стороны нервной системы: частые -головная боль, головокружение; нечастые -сонливость, тремор, дисгевзия (извращение вкуса); редкие — парестезия, судороги (см. раздел «Особые указания»); неизвестная частота (постмаркетинговые данные) — периферическая сенсорная нейропатия, периферическая сенсорно-моторная нейропатия (см. раздел «Особые указания»), дискинезия, экстрапирамидные расстройства, агевзия (потеря вкусовых ощущений), паросмия (расстройство ощущения запаха, особенно субъективное ощущение запаха, объективно отсутствующего), включая потерю обоняния; обморок, доброкачественная внутричерепная гипертензия.
Нарушения со стороны органа зрения: очень редкие -нарушения зрения, такие как расплывчатость видимого изображения; неизвестная частота — преходящая потеря зрения, увеит.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечастые — вертиго (чувство отклонения или кружения собственного тела или окружающих предметов); редкие — звон в ушах; неизвестная частота (постмаркетинговые данные) — снижение слуха, потеря слуха.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечастые-одышка; неизвестная частота (постмаркетинговые данные) — бронхоспазм, аллергический пневмонит.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: частые — диарея, рвота, тошнота; нечастые -боли в животе, диспепсия, метеоризм, запор; неизвестная частота (постмаркетинговые данные) — геморрагическая диарея, которая в очень редких случаях может быть признаком энтероколита, включая псевдомембранозный колит (см. раздел «Особые указания»), панкреатит.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечастые — повышение концентрации креатинина в сыворотке крови; редкие — острая почечная недостаточность (например, вследствие развития интерстициального нефрита).
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечастые — сыпь, зуд, крапивница, гипергидроз; неизвестная частота (постмаркетинговые данные) — токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, экссудативная многоформная эритема, реакции фотосенсибилизации (повышенной чувствительности к солнечному и ультрафиолетовому излучению) (см. раздел «Особые указания»), лейкоцитокластический васкулит, стоматит. Реакции со стороны кожи и слизистых оболочек могут иногда развиваться даже после приема первой дозы препарата.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: нечастые — артралгия, миалгия; редкие — поражение сухожилий, включая тендинит (например, ахиллова сухожилия), мышечная слабость, которая может быть особенно опасна у пациентов с псевдопаралитической миастенией (myasthenia gravis) (см. раздел «Особые указания»); неизвестная частота (постмаркетинговые данные) — рабдомиолиз, разрыв сухожилия (например, ахиллова сухожилия). Этот побочный эффект может наблюдаться в течение 48 ч после начала лечения и может носить двухсторонний характер (см. также раздел «Особые указания»), разрыв связок, разрыв мышц, артрит.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания: нечастые — анорексия; редкие — гипогликемия, особенно у пациентов с сахарным диабетом (возможные признаки гипогликемии: “волчий” аппетит, нервозность, испарина, дрожь); неизвестная частота — гипергликемия, гипогликемическая кома (см. раздел «Особые указания»).
Инфекционные и паразитарные заболевания: нечастые — грибковые инфекции, развитие резистентности патогенных микроорганизмов.
Нарушения со стороны сосудов: редкие — снижение артериального давления.
Общие расстройства: нечастые — астения; редкие — пирексия (повышение температуры тела); неизвестная частота — боль (включая боль в спине, груди и конечностях).
Нарушения со стороны иммунной системы: редкие -ангионевротический отек; неизвестная частота (постмаркетинговые данные) — анафилактический шок, анафилактоидный шок. Анафилактические и анафилактоидные реакции могут иногда развиваться даже после приема первой дозы препарата.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: частые — повышение активности «печеночных» ферментов в крови (например, аланинаминотрансферазы (АлАТ), аспартатаминотрансферазы (АсАТ)), повышение активности
щелочной фосфатазы (ЩФ) и гамма-глутамилтрансферазы (ГГТ); нечастые — повышение концентрации билирубина в крови; неизвестная частота (постмаркетинговые данные) — тяжелая печеночная недостаточность, включая случаи развития острой печеночной недостаточности, иногда с фатальным исходом, особенно у пациентов с тяжелым основным заболеванием (например, у пациентов с сепсисом); гепатит, желтуха.
Нарушения психики: частые – бессонница; нечастые -чувство беспокойства, тревога, спутанность сознания; редкие — психические нарушения (например, галлюцинации, паранойя), депрессия, ажитация (возбуждение), нарушения сна, ночные кошмары; неизвестная частота (постмаркетинговые данные) — нарушения психики с нарушениями поведения с причинением себе вреда, включая суицидальные мысли и суицидальные попытки.
Другие возможные нежелательные эффекты, относящиеся ко всем фторхинолонам: очень редкие — приступы порфирии (очень редкой болезни обмена веществ) у пациентов с порфирией.
Передозировка
Симптомы: тошнота, эрозивные поражения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, удлинение интервала QT, спутанность сознания, головокружение, судороги.
Лечение: требуется тщательное наблюдение за пациентом, включая мониторирование эдектрокардиограммы. Лечение – симптоматическое, в случае острой передозировки таблеток Леволет® P показано промывание желудка и введение антацидов для защиты слизистой оболочки желудка. Диализ неэффективен.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Взаимодействия, требующие соблюдения осторожности
С препаратами, содержащими магний, алюминий, железо и цинк; диданозином
Препараты, содержащие двухвалентные или трехвалентные катионы, такие как соли цинка или железа (лекарственные препараты для лечения анемии), магний- и/или алюминийсодержащие препараты (такие как антациды), диданозин (только лекарственные формы, содержащие в качестве буфера алюминий или магний), рекомендуется принимать не менее, чем за 2 ч до или через 2 ч после приема таблеток Леволет® Р.
Соли кальция оказывают минимальный эффект на абсорбцию левофлоксацина при его приеме внутрь.
С сукральфатом
Действие препарата Леволет® Р значительно ослабляется при одновременном применении сукральфата (средства для защиты слизистой оболочки желудка).
Пациентам, получающим левофлоксацин и сукральфат, рекомендуется принимать сукральфат через 2 ч после приема левофлоксацина.
С теофиллином, фенбуфеном или подобными лекарственными средствами из группы нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), снижающих порог судорожной готовности головного мозга
Фармакокинетического взаимодействия левофлоксацина с теофиллином не выявлено.
Однако при одновременном применении хинолонов и теофиллина, НПВП и других препаратов, снижающих порог судорожной готовности головного мозга, возможно выраженное снижение порога судорожной готовности головного мозга.
Концентрация левофлоксацина при одновременном приеме фенбуфена повышается только на 13%.
С непрямыми антикоагулянтами (антагонисты витамина К)
У пациентов, получавших лечение левофлоксацином в комбинации с непрямыми антикоагулянтами (например варфарином), наблюдалось повышение протромбинового времени / международного нормализованного отношения (МНО) и/или развитие кровотечения, в том числе и тяжелого. Поэтому при одновременном применении непрямых антикоагулянтов и левофлоксацина необходим регулярный контроль показателей свертывания крови.
С пробенецидом и циметидином
При одновременном применении лекарственных препаратов, нарушающих почечную канальцевую секрецию, таких как пробенецид и циметидин, и левофлоксацина, следует соблюдать осторожность, особенно у пациентов с почечной недостаточностью.
Выведение (почечный клиренс) левофлоксацина замедляется под действием циметидина на 24% и пробенецида – на 34%. Маловероятно, что это может иметь клиническое значениепри нормальной функции почек.
С циклоспорином
Левофлоксацин увеличивал период полувыведения циклоспорина на 33%. Так как это увеличение является клинически незначимым, коррекции дозы циклоспорина при его одновременном применении с левофлоксацином не требуется.
С глюкокортикостероидами (ГКС)
Одновременный прием ГКС повышает риск разрыва сухожилий.
С лекарственными препаратами, удлиняющими интервал QT
Левофлоксацин, как и другие фторхинолоны, должен применяться с осторожностью у пациентов, получающих препараты, удлиняющие интервал QT (например, противоаритмические препараты класса IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики).
Прочие
Проведенные клинико-фармакологические исследования для изучения возможных фармакокинетических взаимодействий левофлоксацина с дигоксином, глибенкламидом, ранитидином и варфарином показали, что фармакокинетика левофлоксацина при одновременном применении с этими препаратами не изменяется в достаточной степени, чтобы это имело клиническое значение.
Особые указания
Госпитальные инфекции, вызванные синегнойной палочкой (Pseudomonas aeruginosa), могут потребовать комбинированного лечения.
Распространенность приобретенной резистентности высеваемых штаммов микроорганизмов может изменяться в зависимости от географического региона и с течением времени. Для терапии тяжелых инфекций или при неэффективности лечения должен быть установлен микробиологический диагноз с выделением возбудителя и определением его чувствительности к левофлоксацину.
Метициллин-резистентный Staphylococcusaureusс высокой вероятностью будет резистентным к фторхинолонам, включая левофлоксацин. Поэтому левофлоксацин не рекомендуется для лечения установленных или предполагаемых инфекций, вызываемых метициллин-резистентным золотистым стафилококком в случае, если лабораторные анализы не подтвердили чувствительности этого микроорганизма к левофлоксацину.
Пациенты, предрасположенные к развитию судорог
Как и другие хинолоны, левофлоксацин должен с большой осторожностью применяться у пациентов с предрасположенностью к судорогам. К таким пациентам относятся пациенты с предшествующими поражениями центральной нервной системы, такими как инсульт, тяжелая черепно-мозговая травма; пациенты, одновременно получающие препараты, снижающие порог судорожной готовности головного мозга, такие как фенбуфен и другие подобные ему нестероидные противовоспалительные препараты или другие препараты, понижающие порог судорожной готовности, такие как теофиллин.
Псевдомембранозный колит
Развившаяся во время или после лечения левофлоксацином диарея, особенно тяжелая, упорная и/или с кровью может быть симптомом псевдомембранозного колита, вызываемого Clostridium difficile. В таком случае лечение левофлоксацином следует немедленно прекратить и сразу же начать специфическую антибиотикотерапию (ванкомицин, тейкопланин или метронидазол внутрь). Препараты, тормозящие перистальтику кишечника, противопоказаны.
Тендинит
Редко наблюдаемый тендинит при применении хинолонов, включая левофлоксацин, может приводить к разрыву сухожилий, включая ахиллово сухожилие. Этот побочный эффект может развиться в течение 48 ч после начала лечения и может быть двусторонним. Пожилой возраст и одновременный прием глюкокортикостероидов могут повышать риск развития тендинита и риск разрыва сухожилий. При подозрении на тендинит следует немедленно прекратить лечение левофлоксацином и начать соответствующее лечение пораженного сухожилия, например, обеспечив ему достаточную иммобилизацию.
Реакции гиперчувствительности
Левофлоксацин может вызывать серьезные, потенциально фатальные, реакции гиперчувствительности (ангионевротический отек, анафилактический шок), даже при применении начальных доз. Пациентам следует немедленно прекратить прием препарата и обратиться к врачу.
Тяжелые буллезные реакции
При приеме левофлоксацина наблюдались случаи тяжелых буллезных кожных реакций, таких как синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз. В случае развития каких-либо реакций со стороны кожи или слизистых оболочек пациент должен немедленно обратиться к врачу и не продолжать лечения до его консультации.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Сообщалось о случаях развития печеночного некроза, включая развитие фатальной печеночной недостаточности при применении левофлоксацина главным образом у пациентов с тяжелыми основными заболеваниями, например, с сепсисом. Пациенты должны быть предупреждены о необходимости прекращения лечения и срочного обращения к врачу в случае появления признаков и симптомов поражения печени, таких как анорексия, желтуха, потемнение мочи, зуд и боли в животе.
Пациенты с почечной недостаточностью
Так как левофлоксацин экскретируется главным образом через почки, у пациентов с нарушением функции почек требуется обязательный контроль функции почек, а также коррекция режима дозирования (см. раздел «Способ применения и дозы»). При лечении пациентов пожилого возраста следует иметь в виду, что у пациентов этой группы часто отмечаются нарушения функции почек.
Предотвращение развития реакций фотосенсибилизации
Хотя фотосенсибилизация при применении левофлоксацина развивается очень редко, для предотвращения ее развития пациентам не рекомендуется во время лечения и в течение 48 ч после окончания лечения левофлоксацином подвергаться без особой необходимости сильному солнечному или искусственному ультрафиолетовому облучению (например, посещать солярий).
Суперинфекция
Как и при применении других антибиотиков, применение левофлоксацина, особенно в течение длительного времени, может вызывать изменения микрофлоры, которая в норме присутствует у человека. В результате может развиться суперинфекция. Поэтому в ходе лечения обязательно проводить повторную оценку состояния пациента, и в случае развития во время лечения суперинфекции следует принимать соответствующие меры.
Удлинение интервала QT
Сообщалось об очень редких случаях удлинения интервала QT у пациентов, принимающих фторхинолоны, включая левофлоксацин.
При применении фторхинолонов, включая левофлоксацин, следует соблюдать осторожность у пациентов с известными факторами риска удлинения интервала QT: у пациентов с нескорректированными электролитными нарушениями (с гипокалиемией, гипомагниемией); с синдромом врождённого удлинения интервала QT; с заболеваниями сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия); при одновременном приеме лекарственных препаратов, способных удлинять интервал QT, таких как антиаритмические средства класса IА и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики.
Пациенты пожилого возраста и пациенты женского пола могут быть более чувствительными к препаратам, удлиняющим интервал QT. Поэтому следует с осторожностью применять у них фторхинолоны, включая левофлоксацин.
Пациенты с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы имеют предрасположенность к гемолитическим реакциям при лечении хинолонами, что следует принимать во внимание при лечении левофлоксацином.
Гипо- и гипергликемия (дисгликемия)
Как и при применении других хинолонов, при применении левофлоксацина наблюдались случаи развития гипергликемии и гипогликемии, обычно у пациентов с сахарным диабетом, получающих одновременно лечение пероральными гипогликемическими препаратами (например, глибенкламидом) или препаратами инсулина. Сообщалось о случаях развития гипогликемической комы. У пациентов с сахарным диабетом требуется мониторинг концентрации глюкозы в крови (см. раздел «Побочное действие»).
Периферическая нейропатия
При приеме фторхинолонов, включая левофлоксацин, отмечалась сенсорная и сенсорно-моторная периферическая нейропатия. При появлении симптомов нейропатии, применение левофлоксацина должно быть прекращено.
Обострение псевдопаралитической миастении (myasthenia gravis)
Фторхинолоны, включая левофлоксацин, характеризуются блокирующей нервно-мышечное проведение активностью и могут усиливать мышечную слабость, в том числе дыхательной мускулатуры. Применение левофлоксацина у пациентов с установленным диагнозом псевдопаралитической миастении не рекомендуется.
Применение при воздушно-капельном пути заражения сибирской язвой у человека основано на данных по чувствительности к нему Bacillus anthracis, полученных в исследованиях in vitro и в экспериментальных исследованиях, проведенных на животных, а также на ограниченных данных применения левофлоксацина у человека. Лечащие врачи должны обращаться к клиническим руководствам, которые отражают общую точку зрения по лечению сибирской язвы.
Психотические реакции при применении хинолонов, включая левофлоксацин, в очень редких случаях прогрессировали до развития суицидальных мыслей и нарушений поведения с причинением себе вреда (иногда после приема разовой дозы). При развитии таких реакций лечение левофлоксацином следует прекратить и назначить соответствующую терапию. Следует с осторожностью назначать препарат пациентам с психозами или пациентам, имеющим в анамнезе психические заболевания.
Нарушения зрения
При развитии любых нарушений, в том числе нечеткости зрения необходима немедленная консультация офтальмолога.
Влияние на лабораторные тесты
У пациентов, принимающих левофлоксацин, определение опиатов в моче может приводить к ложноположительным результатам, которые следует подтверждать более специфическими методами.
Левофлоксацин может ингибировать рост Mycobacterium tuberculosis и приводить в дальнейшем к ложноотрицательным результатам бактериологического диагноза туберкулеза.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Такие побочные эффекты левофлоксацина, как головокружение или вертиго, сонливость и расстройства зрения, могут снижать психомоторные реакции и способность к концентрации внимания. Это может представлять собой определенный риск в ситуациях, когда эти способности имеют особое значение (например, при управлении автомобилем, при обслуживании машин и механизмов, при выполнении работ в неустойчивом положении).
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 250 мг или 500 мг.
По 10 таблеток в ПВХ/алюминиевом блистере.
По 1 блистеру вместе с инструкцией по применению упакованы в пачку картонную.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности
3 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Производитель
Д-р Редди’с Лабораторис Лтд., Индия
Dr. Reddy´s Laboratories Ltd., India
Адрес места производства
Sy. № 42, 45 & 46, Bachupally Village, Qutubullapur Mandal, Ranga Reddy District, Telangana, India.
Сведения о рекламациях и нежелательных лекарственных реакциях направлять по адресу:
Представительство фирмы «Д-р Редди’с Лабораторис Лтд.»:
115035, г. Москва, Овчинниковская наб., д.20, стр.1
Тел: (495) 795-39-39
Факс: (495) 795-39-08
 |
Международное непатентованное название? Левофлоксацин |
 |
Действующее вещество: левофлоксацина гемигидрат 512,466 мг, эквивалентно 500 мг левофлоксацина.Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (Avicel PH 101) — 50,667 мг; крахмал кукурузный — 50,2 мг; кремния диоксид коллоидный — 10 мг; кросповидон — 42,667 мг; гипромеллоза (15 cps) — 14 мг; целлюлоза микрокристаллическая (Avicel PH 102) — 60 мг; магния стеарат — 10 мг. |
 |
Противомикробные — фторхинолоны |
 |
ПроизводителиД-р Реддис(Индия) |
 |
Показания к применению Леволет Р таблетки 500мгБактериальные инфекции, чувствительные к левофлоксацину, у взрослых:острый синусит;обострение хронического бронхита;внебольничная пневмония:неосложнённые инфекции мочевыводящих путей;осложнённые инфекции мочевыводящих путей (включая пиелонефрит):хронический бактериальный простатит;инфекции кожных покровов и мягких тканей;для комплексного лечения лекарственно-устойчивых форм туберкулеза;профилактика и лечение сибирской язвы при воздушно-капельном пути заражения.При применении препарата Леволет P следует учитывать официальные национальные рекомендации по надлежащему применению антибактериальных препаратов, а также чувствительность патогенных микроорганизмов в конкретной стране. |
 |
Способ применения и дозировка Леволет Р таблетки 500мгТаблетки принимают внутрь один или два раза в сутки. Таблетки следует проглатывать, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости (от 0.5 до 1 стакана).Препарат можно принимать перед едой или в любое время между приемами пищи, так как прием пищи не влияет на абсорбцию препарата.Препарат следует принимать не менее чем через два часа до или через два часа после приема препаратов, содержащих магний и/или алюминий, железо, цинк, или сукральфата.Учитывая то, что биодоступность левофлоксацина в таблетках равна 99-100%, в случае перевода пациента с внутривенной инфузии препарата Леволет P на прием таблеток следует продолжать лечение в той лее дозе, которая применялась при внутривенной инфузии.Если случайно пропущен прием препарата, то надо, как можно скорее, принять очередную дозу и далее продолжать принимать препарат Леволет P согласно рекомендованному режиму его дозирования.Дозы и продолжительность лечения.Режим дозирования определяется характером и тяжестью инфекции, а также чувствительностью предполагаемого возбудителя. Продолжительность лечения варьирует в зависимости от течения заболевания.Рекомендуемый режим дозирования и продолжительность лечения у пациентов с нормальной функцией почек (КК >50 мл/мин):Острый синусит. По две таблетки Леволет P 250 мг или по одной таблетке Леволет P 500 мг один раз в сутки (соответственно по 500 мг левофлоксацина) — 10-14 дней. Обострение хронического бронхита. По две таблетки Леволет P 250 мг или по одной таблетке Леволег P 500 мг один раз в сутки (соответственно по 500 мг левофлоксацина) — 7-10 дней.Внебольничная пневмония: По две таблетки Леволет P 250 мг или по одной таблетке Леволет P 500 мг один, два раза в сутки (соответственно по 500-1000 мг левофлоксацина) — 7-14 дней.Неосложнённые инфекции мочевыводящих путей. По одной таблетке Леволет P 250 мг один раз в сутки (соответственно по 250 мг левофлоксацина) — 3 дня.- Осложнённые инфекции мочевыводящих путей: По две таблетки Леволет P 250 мг один раз в сутки или по одной таблетке Леволет P 500 мг один раз в сутки (соответственно по 500 мг левофлоксацина) – 7-14 дней. Пиелонефрит: По две таблетки Леволет P 250 мг один раз в сутки или по одной таблетке Леволет P 500 мг один раз в сутки (соответственно по 500 мг левофлоксацина) — 7-10 дней.Хронический бактериальный простатит: По две таблетки Леволет P 250 мг или по одной таблетке Леволет P 500 мг один раз в сутки (соответственно по 500 мг левофлоксацина) — 28 дней.Инфекции кожных покровов и мягких тканей. По две таблетки Леволет P 250 мг или по одной таблетке Леволет P 500 мг один, два раза в сутки (соответственно по 500-1000 мг левофлоксацина) – 7-14 дней.- Комплексное лечение лекарственно-устойчивых форм туберкулеза. По одной таблетке Леволет P 500 мг один, два раза в сутки (соответственно по 500-1000 мг левофлоксацина) — до трех месяцев.Профилактика и лечение сибирской язвы при воздушно-капельном пути заражения. По две таблетки Леволет P 250 мг или по одной таблетке Леволет P 500 мг (соответственно по 500 мг левофлоксацина) один раз в сутки в течение до 8 недель.Режим дозирования у пациентов с нарушением функции почек (КК <50 мл/мин). Левофлоксацин выводится преимущественно почками, поэтому при лечении пациентов с нарушенной функцией почек требуется снижение дозы препарата.При КК- 50-20 мл/мин:- Рекомендуемая доза при КК> 50 мл/мин по 250 мг/24 ч назначение противопоказано вследствие невозможности дозирования данной формы выпуска (таблетки 250 мг препарата Леволет P не имеют разделительной риски, поэтому получение дозы 125 мг невозможно. При необходимости применения левофлокеацина в дозе 125 мг следует использовать препараты левофлокеацина в форме раствора для инфузии или таблеток 250 мг с разделительной риской).Рекомендуемая доза при КК> 50 мл/мин: 500 мг/24 ч. — Назначение: первая доза — 500 мг затем по 250 мг/24 ч.Рекомендуемая доза при КК> 50 мл/мин: 500 мг/24 ч. — Назначение: первая доза: 500 мг затем по 250 мг/ 12 ч.При КК — < 19 мл/мин:- Назначение всех дозировок противопоказано вследствие невозможности дозирования данной формы выпуска (таблетки 250 мг препарата Леволет P не имеют разделительной риски, поэтому получение дозы 125 мг невозможно. При необходимости применения левофлокеацина в дозе 125 мг следует использовать препараты левофлокеацина в форме раствора для инфузии или таблеток 250 мг с разделительной риской).При нарушении функции печени не требуется коррекции режима дозирования, поскольку левофлоксацин лишь незначительно метаболизируется в печени.Режим дозирования у пациентов пожилого возраста.Для пациентов пожилого возраста не требуется коррекции режима дозирования, за исключением случаев снижения КК до 50 мл/мин и ниже. |
 |
Противопоказания Леволет Р таблетки 500мгГиперчувствительность к левофлоксацину или к другим хинолонам, а также к любому из вспомогательных веществ, препарата Леволет Р;эпилепсия;псевдопаралигическая миастения;поражения сухожилий при приеме фторхинолонов в анамнезе;клиренс креатинина 50 мл/мин и меньше у пациентов с неосложненными инфекциями мочевыводящих путей (невозможность подбора дозы для данной формы выпуска);клиренс креатинина 19 мл/мин и меньше (невозможность подбора дозы для данной формы выпуска);детский и подростковый возраст до 18 лет (в связи с незавершенностью роста скелета, так как нельзя полностью исключить риск поражения хрящевых точек роста);беременность (нельзя полностью исключить риск поражения хрящевых точек роста у плода);период грудного вскармливания (нельзя полностью исключить риск поражения хрящевых точек роста костей у ребенка);Применять с осторожностью: — У пациентов, предрасположенных к развитию судорог [у пациентов с предшествующими поражениями центральной нервной системы (ЦНС), у пациентов, одновременно получающих препараты, снижающие порог судорожной готовности головного мозга, такие как фенбуфен, теофиллин].У пациентов с латентным или манифестированным дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (повышенный риск гемолитических реакций при лечении хинолонами).У пациентов с нарушением функции почек (требуется обязательный контроль функции почек, а также коррекция режима дозирования.У пациентов с известными факторами риска удлинения интервала QT: у пациентов пожилого возраста; у пациентов женского пола; у пациентов с нескорректированными электролитными нарушениями (с гипокалиемией. гипомагниемией); с синдромом врождённого удлинения интервала QT; с заболеваниями сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия); при одновременном приеме лекарственных препаратов, способных удлинять интервал QT (антиаритмические средства класса IА и III трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики).У пациентов с сахарным диабетом, получающих пероральные гипогликемические препараты, например, глибенкламид или препараты инсулина (возрастает риск развития гипогликемии).У пациентов с тяжелыми нежелательными реакциями на другие фторхинолоны, такими как тяжелые неврологические реакции (повышенный риск возникновения аналогичных нежелательных реакций при применении левофлоксацина).У пациентов с психозами или у пациентов, имеющих в анамнезе психические заболевания.Левофлоксацин противопоказан беременным и кормящим грудью женщинам. |
 |
Фармакологическое действиеФармакодинамика.Леволет P — синтетический антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов, содержащий в качестве активного вещества левофлоксацин — левовращающий изомер офлоксацина.Левофлоксацин блокирует ДНК — гиразу и топоизомеразу IV нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, ингибирует синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах микробных клеток. Левофлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов, как в условиях in vitro, так и in vivo.In vitro.Чувствительные микроорганизмы (МПК <2 мг/л; зона ингибирования >17 мм).Аэробные грамположительные микроорганизмы:Bacillus anthracis,Corynebacterium diphtheriae, Corynebacterium jeikeium, Enterococcus faecalis, Enterococcus spp., Listeria monocytogenes, Staphylococcus coagulase-negative methi-S(I) [(коагуиазонегативные метициллин-чувствителъные/-умеренио чувствительные], Staphylococcus aureus methi-S (метициллин-чувствителъные). Staphylococcus epidermidis methi-S (метициллин-чувствителъные). Staphylococcus spp. CNS (коагулазонегативные), Streptococci группы С и G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae peni I/S/R (пеиициллин-умеренно чувствительные/-чувствительные/-резистентные), Streptococcus pyogenes, Viridans streptococci peni-S/R (пенициллин-чувствительные/ -резистентные).Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter baumannii,Acinetobacter spp., Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Enterobacter spp., Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae ampi-S/R (ампициллин- чувствительные/-резистентные), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella oxvtoca, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella spp., Moraxella catarrhal is +b/b- (продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазы), Morganela morganii, Neisseria gonorrhoeae non PPNG PPNG (непродуцирующие и продуцирующие пенициллиназу). Neisseria meningitidis, Pasteurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida, Pasteurella spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia Stuartii, Providencia spp.. Pseudomonas aeruginosa (госпитальные инфекции, вызванные Pseudomonas aeruginosa, могут потребовать комбинированного лечения), Pseudomonas spp., Salmonella spp., Serratia marcescens, Serratia spp.Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus, Propionibacterium spp., Veillonella spp.Другие микроорганизмы: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp., Mycobacterium spp., Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum.Умеренно чувствительные.микроорганизмы (МПК= 4 мг/л; зона ингибирования 16-14 мм).- Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium urealyticum,Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis methi-R (метициллин-резистентные), Staphylococcus haemolyticus methi-R (метициллии- резистентиые).Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Campylobacterjejuni/coli.Анаэробные микроорганизмы: Prevotella spp., Porphyromonas spp.Резистентные к левофлоксацину микроорганизмы (МПК >8 мг/л; зона ингибирования <13 мм).Аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus methi-R (метициллин-резистентные). Staphylococcus coagulase-negative methi-R (коагулазонегативные метициллин-резистентные).Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Alcaligenes xylosoxidans.Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides thetaiotaomicron.Другие микроорганизмы: Mycobacterium avium.Резистентность к левофлоксацину развивается в результате поэтапного процесса мутаций генов, кодирующих обе топоизомеразы типа II: ДНК — гиразу и топоизомеразу IV. Другие механизмы резистентности, такие как механизм влияния на пенетрационные барьеры микробной клетки (механизм, характерный для Pseudomonas aeruginosa) и механизм эффлюкса (активного выведения противомикробного средства из микробной клетки), могут также уменьшать чувствительность микроорганизмов к левофлоксацину.В связи с особенностями механизма действия левофлоксацина обычно не наблюдается перекрестной резистентности между левофлоксацином и другими противомикробными средствами.Аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes.Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Citrohacter freundii, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfliienzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens.Другие: Chlamydia pneumoniae, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae.Фармакокинетика.Левофлоксацин быстро и практически полностью всасывается после приема внутрь, прием пищи мало влияет на его абсорбцию.Абсолютная биодоступность при приеме внутрь составляет 99-100%. После однократного приема 500 мг левофлоксацина максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) достигается в течение 1-2 ч и составляет 5,2±1,2 мкг/мл. Фармакокинетика левофлоксацина является линейной в диапазоне доз от 50 до 1000 мг. Равновесное состояние концентрации левофлоксацина в плазме крови при приеме 500 мг левофлоксацина один или два раза в сутки достигается в течение 48 ч.На 10 день приема внутрь 500 мг левофлоксацина один раз в сутки Сmax левофлоксацина составляла 5,7±1.4 мкг/мл, а минимальная концентрация левофлоксацина (концентрация перед приемом очередной дозы) (Cmin) в плазме крови составляла 0,5±0,2 мкг/мл.На 10 день приема внутрь 500 мг левофлоксацина два раза в сутки Cmax составляла 7,8±1,1 мкг/мл, a Cmin – 3,0±0,9 мкг/мл.Связь с белками сыворотки крови составляет 30-40 %. После однократного и повторного приема 500 мг левофлоксацина объем распределения левофлоксацина составляет, в среднем. 100 л, что указывает на хорошее проникновение левофлоксацина в органы и ткани организма человека.После однократного приема внутрь 500 мг левофлоксацина максимальные концентрации левофлоксацина в слизистой оболочке бронхов и жидкости эпителиальной выстилки достигались в течение одного или четырех часов и составляли 8,3 мкг/г и 10,8 мкг/мл., соответственно, с коэффициентами пенетрации в слизистую оболочку бронхов и жидкость эпителиальной выстилки, по сравнению с концентрацией в плазме крови, составляющими 1,1-1,8 и 0,8-3,0 соответственно.После 5 дней приема внутрь 500 мг левофлоксацина средние концентрации левофлоксацина через четыре часа после последнего приема препарата в жидкости эпителиальной выстилки составляли 9,94 мкг/мл и в альвеолярных макрофагах – 97,9 мкг/мл.Максимальные концентрации в легочной ткани после приема внутрь 500 мг левофлоксацина составляли приблизительно 11,3 мкг/г и достигались через 4-6 ч после приема препарата с коэффициентами пенетрации 2-5, по сравнению с концентрацией в плазме крови.После трех дней приема 500 мг левофлоксацина один или два раза в сутки максимальные концентрации левофлоксацина в альвеолярной жидкости достигались через 2-4 ч после приема препарата и составляли 4,0 и 6,7 мкг/мл соответственно, с коэффициентом пенетрации 1, по сравнению с концентрациями в плазме крови.Левофлоксацин хорошо проникает в кортикальную и губчатую костную ткань, как в проксимальных, так и в дистальных отделах бедренной кости, с коэффициентом пенетрации (костная ткань/плазма крови) 0,1-3. Максимальные концентрации левофлоксацина в губчатой костной ткани проксимального отдела бедренной кости после приема 500 мг препарата внутрь составляли приблизительно 15,1 мкг/г (через два часа после приема препарата).Левофлоксацин плохо проникает в спинномозговую жидкость.Проникновение в ткань предстательной железы.После приема внутрь 500 мг левофлоксацина один раз в сутки в течение трех дней, средняя концентрация левофлоксацина в ткани предстательной железы составляла 8,7 мкг/г, среднее соотношение концентраций предстательная железа/плазма крови составляло 1,84. Средние концентрации в моче через 8-12 ч после приема внутрь дозы 150, 300 и 600 мг левофлоксацина составляли 44 мкг/мл, 91 мкг/мл и 162 мкг/мл соответственно.Левофлоксацин метаболизируется в незначительной степени (5 % принятой дозы). Его метаболитами являются десмегиллевофлоксацин и N-оксид левофлоксацин, которые выводятся почками. Левофлоксацин является стереохимически стабильным и не подвергается хиральным превращениям.После приема внутрь левофлоксацин относительно медленно выводится из плазмы крови (период полувыведения (Т1/2) — 6-8 ч). Выведение, преимущественно, через почки (более 85 % принятой дозы). Общий клиренс левофлоксацина после однократного приема 500 мг составлял 175±29,2 мл/мин.Отсутствуют существенные различия в фармакокинетике левофлоксацина при его внутривенном введении и приеме внутрь, что подтверждает, что прием внутрь и внутривенное введение являются взаимозаменяемыми.Фармакокинетика левофлоксацина у мужчин и женщин не различается.Фармакокинетика у пациентов пожилого возраста не отличается от таковой у молодых пациентов, за исключением различий фармакокинетики, связанных с различиями в клиренсе креатинина.При почечной недостаточности фармакокинетика левофлоксацина изменяется. По мере ухудшения функции почек выведение через почки и почечный клиренс (Cl R) уменьшаются, а T1/2 увеличивается.Фармакокинетика при почечной недостаточности после однократного приема внутрь 500 мг левофлоксацина следующая: — при КК <20(мл/мин), Cl R составит 13 (мл/мин), а T1/2 равен 35(ч);- при КК 20-49(мл/мин), Cl R составит 26 (мл/мин), а T1/2 равен 27(ч);- при КК 50-80(мл/мин), Cl R составит 57 (мл/мин), а T1/2 равен 9(ч). |
 |
Побочное действие Леволет Р таблетки 500мгУказанные ниже побочные эффекты представлены в соответствии со следующими градациями частоты их возникновения: очень часто (1/10): часто (1/100. <1/10); нечасто (1/1000. <1/100); редко (1/10000, <1/1000); очень редко (< 1/10000) (включая отдельные сообщения); частота неизвестна (по имеющимся данным определить частоту встречаемости не представляется возможным).Данные, полученные в клинических исследованиях и при постмаркетинговом применении препарата.Нарушения со стороны сердца: редко — синусовая тахикардия, ощущение сердцебиения; частота неизвестна (постмаркетинговые данные) — удлинение интервала QT, желудочковые нарушения ритма, желудочковая тахикардия, желудочковая тахикардия типа «пируэт», которые могут приводить к остановке сердца.Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: нечасто — лейкопения (уменьшение количества лейкоцитов в периферической крови), эозинофилия (увеличение количества эозинофилов в периферической крови); редко — нейтропения (уменьшение количества нейтрофилов в периферической крови), тромбоцитопения (уменьшение количества тромбоцитов в периферической крови); частота неизвестна (постмаркетинговые данные) — панцитопения (уменьшение количества всех форменных элементов в периферической крови), агранулоцитоз (отсутствие или резкое уменьшение количества гранулоцитов в периферической крови), гемолитическая анемия.Нарушения со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение; нечасто — сонливость, тремор, дисгевзия (извращение вкуса); редко — парестезия, судороги;частота неизвестна (постмаркетинговые данные) — периферическая сенсорная нейропатия, периферическая сенсорно-моторная нейропатия, дискинезия, экстрапирамидные расстройства, агевзия (потеря вкусовых ощущений), паросмия (расстройство ощущения запаха, особенно субъективное ощущение запаха, объективно отсутствующего), включая потерю обоняния: обморок, доброкачественная внутричерепная гипертензия.Нарушение со стороны органа зрения: редко — нарушения зрения, такие как расплывчатость видимого изображения; частота неизвестна (постмаркетинговые данные) — преходящая потеря зрения, увеит.Нарушение со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — вертиго (чувство отклонения или кружения или собственного тела или окружающих предметов); редко — звон в ушах; частота неизвестна (постмаркетинговые данные) — снижение слуха, потеря слуха.Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто – одышка; частота неизвестна (постмаркетинговые данные) — бронхоспазм, аллергический пневмонит.Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — диарея, рвота, тошнота; нечасто — боли в животе, диспепсия, метеоризм, запор; частота неизвестна (постмаркетинговые данные) — геморрагическая диарея, которая в очень редких случаях может быть признаком энтероколита, включая псевдомембранозный колит, панкреатит.Нарушения со стороны ночек и мочевыводящих путей: нечасто — повышение концентрации креатинина в сыворотке крови; редко — острая почечная недостаточность (например, вследствие развития интерстициального нефрита).Нарушения со стороны кожи н подножных тканей: нечасто — сыпь, зуд, крапивница, гипергидроз;частота неизвестна (постмаркетинговые данные) -токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, экссудативная многоформная эритема, реакции фотосенсибилизации (повышенной чувствительности к солнечному и ультрафиолетовому излучению), лейкоцитокластический васкулит, стоматит. Реакции со стороны кожи и слизистых оболочек могут иногда развиваться даже после приема первой дозы препарата. Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: нечасто — артралгия, миалгия; редко — поражение сухожилий, включая тендинит (например, ахиллова сухожилия), мышечная слабость, которая может быть особенно опасна у пациентов с псевдопаралитической миастенией (myasthenia gravis); частота неизвестна (постмаркетинговые данные) — рабдомиолиз, разрыв сухожилия (например, ахиллова сухожилия). Этот побочный эффект может наблюдаться в течение 48 ч после начала лечения и может носить двухсторонний характер, разрыв связок, разрыв мышц, артрит.Нарушения со стороны обмена веществ н питания: нечасто – анорексия; редко — гипогликемия, особенно у пациентов с сахарным диабетом (возможные признаки гипогликемии: «волчий» аппетит, нервозность, испарина, дрожь);частота неизвестна — гипергликемия, гипогликемическая кома.Инфекционные и паразитарные заболевания: нечасто — грибковые инфекции, развитие резистентности патогенных микроорганизмов.Нарушения со стороны сосудов: редко — снижение артериального давления.Общие расстройства: нечасто – астения; редко — пирексия (повышение температуры тела); частота неизвестна — боль (включая боль в спине, груди и конечностях).Нарушения со стороны иммунной системы: редко — ангионевротический отек; частота неизвестна (постмаркетинговые данные) -анафилактический шок, анафилактоидный шок.Анафилактические и анафилактоидные реакции могут иногда развиваться даже после приема первой дозы препарата.Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: часто — повышение активности «печеночных» ферментов в крови (например, аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (ACT)), повышение активности щелочной фосфатазы (ЩФ) и гамма-глутамилтрансферазы (ГГТ);нечасто — повышение концентрации билирубина в крови; частота неизвестна (постмаркетинговые данные) — тяжелая печеночная недостаточность, включая случаи развития острой печеночной недостаточности, иногда с фатальном исходом, особенно у пациентов с тяжелым основным заболеванием (например, у пациентов с сепсисом); гепатит, желтуха.Нарушения психики: часто – бессонница; нечасто — чувство беспокойства, тревога, спутанность сознания; редко — психические нарушения (например, галлюцинации, паранойя), депрессия, ажитация (возбуждение), нарушения сна, ночные кошмары; частота неизвестна (постмаркетинговые данные) — нарушения психики с нарушениями поведения с причинением себе вреда, включая суицидальные мысли и суицидальные попытки. Другие возможные нежелательные эффекты, относящиеся ко всем фторхинолонам: очень редко — приступы порфирии (очень редкой болезни обмена веществ) у пациентов с порфирией. |
 |
ПередозировкаИсходя из данных, полученных в токсикологических исследованиях, проведенных у животных, важнейшими ожидаемыми симптомами острой передозировки левофлоксацином являются симптомы со стороны центральной нервной системы (нарушения сознания, включая спутанность сознания, головокружение и судороги).При постмаркетинговом применении препарата при передозировке наблюдались эффекты со стороны центральной нервной системы, включая спутанность сознания, судороги, галлюцинации и тремор.Возможно развитие тошноты и возникновение эрозий слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта.В клинико-фармакологических исследованиях, проведенных с дозами левофлоксацина, превышающими терапевтические, наблюдалось удлинение интервала QT.В случае передозировки требуется тщательно наблюдение за пациентом, включая мониторирование электрокардиограммы. Лечение симптоматическое.В случае острой передозировки таблеток Леволет P показано промывание желудка и введение антацидов для защиты слизистой оболочки желудка. Левофлоксацин не выводится посредством диализа (гемодиализа, перитонеального диализа и постоянного амбулаторного перитонеального диализа). Специфического антидота не существует. |
 |
Взаимодействие Леволет Р таблетки 500мгВзаимодействия, требующие соблюдения осторожности с препаратами, содержащими магний, алюминий, железо и цинк, диданозином.Препараты, содержащие двухвалентные или трёхвалентные катионы, такие как соли цинка или железа (лекарственные препараты для лечения анемии), магний — и/или алюминий-содержащие препараты (такие как антациды), диданозин (только лекарственные формы, содержащие в качестве буфера алюминий или магний), рекомендуется принимать не менее чем за два часа до или через два часа после приема таблеток Леволет P.Соли кальция оказывают минимальный эффект на абсорбцию левофлоксацина при его приеме внутрь.Действие препарата Леволет P значительно ослабляется при одновременном применении сукральфата (средства для защиты слизистой оболочки желудка). Пациентам, получающим левофлоксацин и сукральфат. рекомендуется принимать сукральфат через два часа после приема левофлоксацина.С теофиллином, фенбуфеном или подобными лекарственными препаратами из группы нестероидных противовоспалительных препаратов, снижающими порог судорожной готовности головного мозга.Фармакокинетического взаимодействия левофлоксацина с теофиллином не выявлено. Однако при одновременном применении хинолонов и теофиллина, нестероидных противовоспалительных препаратов и других препаратов, снижающих порог судорожной готовности головного мозга, возможно выраженное снижение порога судорожной готовности головного мозга. Концентрация левофлоксацина при одновременном приеме фенбуфена повышается только на 13 %.У пациентов, получавших лечение левофлоксацином в комбинации с непрямыми антикоагулянтами (например, варфарином), наблюдалось повышение протромбинового времени/международного нормализованного отношения и/или развитие кровотечения, в том числе, и тяжелого. Поэтому при одновременном применении непрямых антикоагулянтов и левофлоксацина необходим регулярный контроль показателей свертывания крови. При одновременном применении лекарственных препаратов, нарушающих почечную канальцевую секрецию, таких как пробенецид и циметидин. и левофлоксацина, следует соблюдать осторожность, особенно у пациентов с почечной недостаточностью. Выведение (почечный клиренс) левофлоксацина замедляется под действием циметидина на 24 % и пробенецида на 34 %. Маловероятно, что это может иметь клиническое значение при нормальной функции почек.Левофлоксацин увеличивал Т1/2 циклоспорина на 33 %. Так как это увеличение является клинически незначимым, коррекции дозы циклоспорина при его одновременном применении с левофлоксацином не требуется.Одновременный прием глюкокортикостероидов повышает риск разрыва сухожилий.Левофлоксацин, как и другие фторхинолоны, должен применяться с осторожностью у пациентов, получающих препараты, удлиняющие интервал QT (например, антиаритмические средства класса IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики).Проведенные клинико-фармакологические исследования для изучения возможных фармакокинетических взаимодействий левофлоксацина с дигоксином, глибенкламидом, ранитидином и варфарином показали, что фармакокинетика левофлоксацина при одновременном применении е этими препаратами не изменяется в достаточной степени, чтобы это имело клиническое значение. |
 |
Особые указанияГоспитальные инфекции, вызванные синегнойной палочкой (Pseudomonas aeruginosa), могут потребовать комбинированного лечения.Распространенность приобретенной резистентности высеваемых штаммов микроорганизмов может изменяться в зависимости от географического региона и с течением времени. В связи с этим требуется информация о резистентности к препарату в конкретной стране. Для терапии тяжелых инфекций или при неэффективности лечения должен быть установлен микробиологический диагноз с выделением возбудителя и определением его чувствительности к левофлоксацину.Имеется высокая вероятность того, что метициллин-резистентный золотистый стафилококк будет резистентным к фторхинолонам, включая левофлоксацин. Поэтому левофлоксацин не рекомендуется для лечения установленных или предполагаемых инфекций, вызываемых метициллин-резистентным золотистым стафилококком, в случае если лабораторные анализы не подтвердили чувствительности этого микроорганизма к левофлоксацину.Как и другие хинолоны, левофлоксацин должен применяться с большой осторожностью у пациентов с предрасположенностью к судорогам. К таким пациентам относятся пациенты с предшествующими поражениями центральной нервной системы, такими как инсульт, тяжелая черепно-мозговая травма; пациенты, одновременно получающие препараты, снижающие порог судорожной готовности головного мозга, такие как фенбуфен и другие подобные ему нестероидные противовоспалительные препараты или другие препараты, понижающие порог судорожной готовности, такие как теофиллин .Развившаяся во время или после лечения левофлоксацином диарея, особенно тяжелая, упорная и/или с кровью, может быть, симптомом псевдомембранозного колита, вызываемого Clostridium difficile. В случае подозрения на развитие псевдомембранозного колита лечение левофлоксацином следует немедленно прекратить и сразу же начать специфическую антибиотикотерапию (ванкомицин, тейкоплании или метронидазол внутрь). Препараты, тормозящие перистальтику кишечника, противопоказаны.Редко наблюдаемый тендинит при применении хинолонов. включая левофлоксацин. может приводить к разрыву сухожилий, включая ахиллово сухожилие. Этот побочный эффект может развиться в течение 48 ч после начала лечения и может быть двусторонним. Пациенты пожилого возраста более предрасположены к развитию тендинита. Риск разрыва сухожилий может повышаться при одновременном приеме глюкокортикостероидов. При подозрении на тендинит следует немедленно прекратить лечение препаратом Леволет P и начать соответствующее лечение пораженного сухожилия, например, обеспечив ему достаточную иммобилизацию.Левофлоксацин может вызывать серьезные, потенциально фатальные, реакции гиперчувствительности (ангионевротический отек, анафилактический шок), даже при применении начальных доз . Пациентам следует немедленно прекратить прием препарата и обратиться к врачу.При приеме левофлоксацина наблюдались случаи тяжелых буллезных кожных реакций, таких как синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз. В случае развития каких-либо реакций со стороны кожи или слизистых оболочек пациент должен немедленно обратиться к врачу и не продолжать лечения до его консультации.Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей.Сообщалось о случаях развития печеночного некроза, включая развитие фатальной печеночной недостаточности при применении левофлоксацина, главным образом, у пациентов с тяжелыми основными заболеваниями, например, с сепсисом. Пациенты должны быть предупреждены о необходимости прекращения лечения и срочного обращения к врачу в случае появления признаков и симптомов поражения печени, таких как анорексия, желтуха, потемнение мочи, зуд и боли в животе.Пациенты с почечной недостаточностью.Так как левофлоксацин экскретируется, главным образом, через почки, у пациентов с нарушением функции почек требуется обязательный контроль функции почек, а также коррекция режима дозирования. При лечении пациентов пожилого возраста следует иметь в виду, что у пациентов этой группы часто отмечаются нарушения функции почек. Предотвращение развития реакции фотосенсибилизации.Хотя фотосенсибилизация при применении левофлоксацина развивается очень редко, для предотвращения ее развития пациентам не рекомендуется во время лечения и в течение 48 ч после окончания лечения левофлоксацином подвергаться без особой необходимости сильному солнечному или искусственному ультрафиолетовому облучению (например, посещать солярий).Суперинфекция.Как и при применении других антибиотиков, применение левофлоксацина, особенно в течение длительного времени, может приводить к усиленному размножению нечувствительных к нему микроорганизмов (бактерий и грибов), что может вызывать изменения микрофлоры, которая в норме присутствует у человека. В результате может развиться суперинфекция. Поэтому в ходе лечения обязательно проводить повторную оценку состояния пациента, и. в случае развития во время лечения суперинфекции, следует принимать соответствующие меры.Удлинение интервала QТ.Сообщалось об очень редких случаях удлинения интервала QT у пациентов, принимающих фторхинолоны, включая левофлоксацин.При применении фторхинолонов. включая левофлоксацин, следует соблюдать осторожность у пациентов с известными факторами риска удлинения интервала QT: у пациентов с нескорректированными электролитными нарушениями (с гипокалиемией, гипомагниемией); с синдромом врождённого удлинения интервала QT; с заболеваниями сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия); при одновременном приеме лекарственных препаратов, способных удлинять интервал QT. таких как антиаритмические средства класса IA и III. трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики.Пациенты пожилого возраста и пациенты женского пола могут быть более чувствительными к препаратам, удлиняющим интервал QT. Поэтому следует с осторожностью применять у них фторхинолоны. включая левофлоксацин.Пациенты с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.У пациентов с латентным или манифестированным дефицитом глюкозо-6- фосфатдегидрогеназы имеется предрасположенность к гемолитическим реакциям при лечении хинолонами, что следует принимать во внимание при лечении левофлоксацином. Как и при применении других хинолонов. при применении левофлоксацина наблюдались случаи развития гипергликемии и гипогликемии, обычно у пациентов с сахарным диабетом, получающих одновременно лечение пероральными гипогликемическими препаратами (например, глибенкламидом) или препаратами инсулина. Сообщалось о случаях развития гипогликемической комы. У пациентов с сахарным диабетом требуется мониторинг концентрации глюкозы в крови.У пациентов, принимающих фторхинолоны, включая левофлоксацин. отмечалась сенсорная и сенсорно-моторная периферическая нейропатия, начало которой может быть быстрым. Если у пациента появляются симптомы нейропатии, применение левофлоксацина должно быть прекращено. Это минимизирует возможный риск развития необратимых изменений.Фторхинолоны, включая левофлоксацин, характеризуются блокирующей нервно-мышечное проведение активностью и могут усиливать мышечную слабость у пациентов с псевдопаралитической миастенией. В постмаркетинговом периоде наблюдались неблагоприятные реакции, включая легочную недостаточность, потребовавшую проведение искусственной вентиляции легких, и смертельный исход, которые ассоциировались с применением фторхинолонов у пациентов с псевдопаралитической миастенией. Применение левофлоксацина у пациентов с установленным диагнозом псевдопаралитической миастении не рекомендуется (см. раздел «Побочное действие»).Применение при воздушно-капельном пути заражения сибирской язвой: Применение левофлоксацина у человека по этому показанию основано на данных по чувствительности к нему Bacillus anthracis, полученных в исследованиях in vitro и в экспериментальных исследованиях, проведенных на животных, а также на ограниченных данных применения левофлоксацина у человека. Лечащие врачи должны обращаться к национальным и/или международным документам, которые отражают выработанную общими усилиями точку зрения по лечению сибирской язвы.При применении хинолонов, включая левофлоксацин, сообщалось о развитии психотических реакций, которые в очень редких случаях прогрессировали до развития суицидальных мыслей и нарушений поведения с причинением себе вреда (иногда после приема разовой дозы левофлоксацина). При развитии таких реакций лечение левофлоксацином следует прекратить и назначить соответствующую терапию. Следует с осторожностью назначать препарат пациентам с психозами или пациентам, имеющим в анамнезе психические заболевания.При развитии любых нарушений зрения необходима немедленная консультация офтальмолога.У пациентов, принимающих левофлоксацин, определение опиатов в моче может приводить к ложноположительным результатам, которые следует подтверждать более специфическими методами.Левофлоксацин может ингибировать рост Mycobacterium tuberculosis и приводить в дальнейшем к ложноотрицательным результатам бактериологического диагноза туберкулеза.Влияние на способность управлять транспортными средствами или заниматься другими потенциально опасными видами деятельности.Такие побочные эффекты препарата Леволет P, как головокружение или вертиго, сонливость и расстройства зрения, могут снижать психомоторные реакции и способность к концентрации внимания. Эго может представлять собой определенный риск в ситуациях, когда эти способности имеют особое значение (например, при управлении автомобилем, при обслуживании машин и механизмов, при выполнении работ в неустойчивом положении). |
 |
Условия храненияХранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 С. |