Левомак 500 инструкция по применению

Одна таблетка содержит

Активное вещество — левофлоксацина гемигидрат эквивалентно левофлоксацину 500 мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежеланитизированный, полисорбат 80, кросповидон, целлюлоза микрокристаллическая РН 302, тальк, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Состав оболочки: гипромеллоза (15 сps), тальк, титана диоксид (Е171), железа (III) оксид красный (Е172), железа (III) оксид желтый (Е172), пропиленгликоль, диэтилфталат.

Таблетки капсуловидной формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой красновато-коричневого цвета, гладкие с обеих сторон.

Противоинфекционные препараты для системного применения. Антибактериальные препараты для системного применения. Противомикробные препараты — производные хинолона. Фторхинолоны. Левофлоксацин.

Код АТХ J01MA12

Фармакокинетика

Всасывание

При пероральном приеме левофлоксацин всасывается быстро и почти полностью, пиковая концентрация в плазме достигается в течение 1 часа. Абсолютная биодоступность составляет около 100%.

Пища не оказывает значительного эффекта на всасывание левофлоксацина.

Устойчивая концентрация препарата достигается в течение 48 ч после приема по схеме в дозировке 500 мг 1 или 2 раза в сутки.

Распределение

Около 30-40% левофлоксацина связывается с белками плазмы крови.

Средний объем распределения левофлоксацина составляет приблизительно 100 л после введения однократной и повторной дозы 500 мг, что указывает на обширное распределение в тканях организма.

Проникновение в ткани и жидкости организма

Левофлоксацин проникает в слизистую оболочку бронхов, жидкость эпителиальной выстилки, альвеолярные макрофаги, ткань легких, кожу (интерстициальная жидкость), ткань простаты и мочу. Однако левофлоксацин плохо проникает в спинномозговую жидкость.

Биотрансформация

Левофлоксацин метаболизируется незначительно, метаболитами являются деметиллевофлоксацин и N-оксид левофлоксацина. Данные метаболиты содержат <5% дозы препарата и выделяются с мочой. Левофлоксацин стереохимически стабилен и не подвергается хиральной инверсии.

Выведение

После приема левофлоксацина внутрь препарат относительно медленно выводится из плазмы (t_1/2: 6-8 ч). Выводится в основном почками (>85% введенной дозы). Средний общий клиренс левофлоксацина после введения однократной дозы 500 мг составил 175 +/- 29,2 мл/мин. Не существует значительных различий в фармакокинетике левофлоксацина при внутривенном и пероральном способе применения, что подтверждает их взаимозаменяемость.

Линейность

Фармакокинетика левофлоксацина является линейной в диапазоне доз от 50 до 1000 мг.

Особые группы пациентов

Пациенты с почечной недостаточностью

На фармакокинетику левофлоксацина оказывает влияние почечная недостаточность. При снижении функции почек снижается выведение препарата почками и почечный клиренс, увеличивается период полувыведения, как показано в нижеприведенной таблице.

Фармакокинетика при почечной недостаточности после перорального приема однократной дозы 500 мг.

Пациенты пожилого возраста

Не существует значительных отличий в фармакокинетике левофлоксацина у пациентов молодого и пожилого возраста, кроме связанных с различиями в клиренсе креатинина.

Половые различия

Фармакокинетика левофлоксацина у пациентов мужского и женского пола не различается.

Фармакодинамика

Левофлоксацин представляет собой синтетический антибактериальный препарат класса фторхинолонов, S (-) энантиомер рацемического активного вещества офлоксацина.

Механизм действия

Являясь антибактериальным средством группы фторхинолонов, левофлоксацин блокирует ДНК-гиразу и топоизомеразу IV, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах микробных клеток.

Соотношение ФК/ФД

Степень бактерицидной активности левофлоксацина зависит от соотношения между максимальной концентрацией в сыворотке (C_max) или площадью под фармакокинетической кривой (AUC) и минимальной ингибирующей концентрацией (МИК).

Механизм резистентности

Резистентность к левофлоксацину приобретается постепенно путем мутации сайта-мишени в топоизомеразах II типа, ДНК-гиразы и топоизомеразы IV. Прочие механизмы резистентности, такие как барьеры проницаемости (часто у Pseudomonas aeruginosa) и отток веществ из клетки также могут влиять на восприимчивость к левофлоксацину.

Наблюдается перекрестная резистентность между левофлоксацином и другими фторхинолонами. Из-за особенностей механизма действия, в целом, не существует перекрестной резистентности между левофлоксацином и другими классами антибактериальных препаратов.

Пограничные значения

Рекомендованные Европейским комитетом по тестированию чувствительности к антимикробным препаратам (EUCAST) пограничные значения МИК для левофлоксацина, с проведением различий между чувствительными микроорганизмами и умеренно чувствительными, а также между умеренно чувствительными и резистентными микроорганизмами, представлены ниже в таблице для тестирования на МИК (мг/л):

1. Пограничные значения для левофлоксацина имеют отношение к терапии с применением высоких доз препарата.
2. Может наблюдаться низкий уровень резистентности к фторхинолонам (МИК препарата ципрофлоксацин 0,12-0,5 мг/л), однако нет доказательств того, что данная резистентность имеет клиническую значимость при инфекциях дыхательных путей палочкой H. influenzae.
3. Штаммы, у которых значения МИК выше пограничных значений чувствительности встречаются очень редко, или о них еще не сообщалось. Анализы на идентификацию и чувствительность к антимикробным препаратам с использованием любого подобного изолята следует повторить, и если результат подтверждается, нужно отправить изолят в справочную лабораторию. Пока не будут получены данные по клиническому ответу для подтвержденных изолятов с МИК выше уровня пограничных значений резистентности в настоящий момент, такие изоляты должны считаться резистентными.
4. Пограничные значения применимы для дозы 500 мг x 1 до 500 мг x 2 для перорального приема и 500 мг x 1 до 500 мг x 2 для в/в введения.

Распространение резистентности может варьировать географически и с течением времени (для отдельных видов), желательно получить информацию по локальной резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. При необходимости следует обратиться за советом эксперта, если локальная резистентность настолько распространена, что ставится под сомнение польза от применения препарата, по крайней мере, при некоторых типах инфекций.

Обычно восприимчивые виды микроорганизмов

Аэробные грамположительные бактерии: Bacillus anthracis, Метициллинчувствительный Staphylococcus aureus, Staphylococcus saprophyticus, Streptococci группа C и G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumonia, Streptococcus pyogenes.

Аэробные грамотрицательные бактерии: Eikenella corrodens, Haemophilus influenza, Haemophilus para-influenzae, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri.

Анаэробные бактерии: Peptostreptococcu

Прочие: Chlamydophila pneumonia, Chlamydophila psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumonia, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum.

Виды, для которых приобретенная резистентность может представлять проблему

Аэробные грамположительные бактерии: Enterococcus faecalis, Метициллин-резистентный^# Staphylococcus aureus, коагулазонегативный Staphylococcus spp

Аэробные грамотрицательные бактерии: Acinetobacter baumannii, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumonia, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens

Анаэробные бактерии: Bacteroides fragilis

Штаммы, обладающие природной резистентностью

Аэробные грамположительные бактерии: Enterococcus faecium

^#Метициллин-резистентный S.aureus с большой долей вероятности также обладает ко-резистентностью к фторхинолонам, включая левофлоксацин.

Взрослые пациенты для лечения следующих инфекций:

— острый бактериальный синусит

— обострение хронического бронхита

— внебольничная пневмония

— осложненные инфекции кожи и мягких тканей (легкой и средней тяжести)

Для вышеперечисленных инфекций Левомак 500 следует применять только в тех случаях, когда обоснована невозможность использования антибактериальных средств, которые обычно рекомендуются в качестве стартовой терапии данных инфекций.

— острый пиелонефрит и осложненные инфекции мочевыводящих путей

— хронический бактериальный простатит

— неосложненный цистит

— сибирская язва: постконтактная профилактика и лечение

Таблетки принимают внутрь 1 или 2 раза в сутки. Дозировка зависит от типа и тяжести инфекции, а также чувствительности предполагаемого возбудителя.

Препарат Левомак 500 в таблетках также может применяться для завершения курса лечения у пациентов, у которых наблюдалось улучшение после проведения стартовой терапии с введением левофлоксацина внутривенно; учитывая биоэквивалентность парентеральной и пероральной форм, можно использовать ту же дозировку.

Дозировка

Препарат Левомак 500 в таблетках рекомендуется к применению в следующих дозах:

Дозировка у пациентов с нормальной функцией почек (клиренс креатинина ≥50 мл/мин)

Особые группы пациентов

Нарушение функции почек (клиренс креатинина ≤50 мл/мин)

Левофлоксацин назначают с осторожностью при наличии почечной недостаточности с проведением до и во время терапии тщательного клинического наблюдения и соответствующих лабораторных исследований, так как выведение левофлоксацина может быть снижено. Для пациентов с клиренсом креатинина ≥50 мл/мин корректировка дозы не требуется.

У пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина <50 мл/мин) необходимо скорректировать режим дозирования, чтобы избежать накопления левофлоксацина из-за уменьшения клиренса.

¹
После гемодиализа или постоянного амбулаторного перитонеального диализа (ПАПД) не требуется введения дополнительных доз препарата.

Нарушение функции печени

Не требуется коррекция дозы препарата, поскольку левофлоксацин метаболизируется в печени в незначительной степени и в основном выводится почками.

Пациенты пожилого возраста

Не требуется коррекция дозы препарата у пациентов пожилого возраста, кроме случаев, связанных с функцией почек.

Способ применения

Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости. Препарат можно принимать во время еды или между приемами пищи. Левомак 500 следует принимать не менее чем за 2 ч до или через 2 ч после приема солей железа, цинка, антацидных препаратов, содержащих магний или алюминий, либо диданозина (только лекарственные формы диданозина, содержащие буферные вещества с соединениями алюминия или магния), а также назначения сукральфата, так как при этом может наблюдаться снижение всасывания препарата.

Часто (≥1/100, <1/10)

— бессонница, головная боль, головокружение

— тошнота, рвота, диарея

— повышение уровня печеночных ферментов (АЛТ/АСТ, щелочная фосфатаза, ГГТ)

Нечасто (≥1/1000, <1/100)

— грибковая инфекция, включая инфекцию Candida

— резистентность патогена

— лейкопения, эозинофилия

— анорексия

— беспокойство, тревожность, спутанность сознания, нервозность

— сонливость, тремор, дисгевзия

— вертиго

— одышка

— боль в животе, диспепсия, метеоризм, запор

— повышение уровня билирубина и уровня креатинина в крови

— сыпь, зуд, крапивница, гипергидроз

— артралгия, миалгия

— астения

Редко (≥1/10000, <1/1000)

— тромбоцитопения, нейтропения

— ангионевротический отек, гиперчувствительность

— гипогликемия, в особенности у пациентов с диабетом

— психотические реакции (например, с галлюцинациями, паранойей)

— депрессия, ажитация, необычные сновидения, кошмары

— конвульсии, парестезия

— нарушение зрения, такие как нечеткость

— тинниты

— тахикардия, сердцебиение

— гипотензия

— заболевания сухожилий, включая тендинит (например, ахиллова сухожилия)

— мышечная слабость, которая может иметь особое значение у пациентов, больных миастения гравис

— острая почечная недостаточность (например, вследствие интерстициального нефрита)

— пирексия

Частота неизвестна

— панцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия

— анафилактический шок (анафилактические и анафилактоидные реакции могут иногда возникать даже после введения первой дозы препарата)

— анафилактоидный шок (кожно-слизистые реакции могут иногда возникать даже после введения первой дозы препарата)

— гипергликемия, гипогликемическая кома

— психотические расстройства с поведением, представляющим опасность для самого пациента, включая суицидальное мышление или попытку суицида

— периферическая сенсорная нейропатия, периферическая сенсомоторная нейропатия

— паросмия включая аносмию

— дискинезия, экстрапирамидное расстройство

— агевзия

— обморок

— доброкачественная внутричерепная гипертензия

— временная потеря зрения

— потеря, нарушение слуха

— желудочковая тахикардия, которая может привести к остановке сердца.

— желудочковая аритмия и трепетание-мерцание желудочков (наблюдается в основном у пациентов, имеющих факторы риска удлинения интервала QT), удлинение интервала QT на ЭКГ

— бронхоспазм, аллергический пневмонит

— диарея геморрагическая, в очень редких случаях может указывать на наличие энтероколита, включая псевдомембранозный колит, панкреатит

— желтуха и тяжелое повреждение печени, включая случаи острой печеночной недостаточности с летальным исходом, главным образом, у пациентов с тяжелым основным заболеванием, гепатит

— токсический эпидермальный некролиз Синдром Стивенса-Джонсона, полиморфная эритема, реакция фотосенсибилизации, лейкоцитокластический васкулит, стоматит

— рабдомиолиз, разрыв сухожилий (например, ахиллова сухожилия), разрыв связок, мышц, артрит

— боль (включая боль в спине, груди и конечностях)

Прочие нежелательные эффекты, которые были связаны с применением фторхинолонов, включают приступы порфирии у больных этим заболеванием.

— гиперчувствительность к левофлоксацину или к другим хинолонам или любым из вспомогательных компонентов препарата

— эпилепсия

— поражения сухожилий, наблюдавшиеся при предшествующем применении фторхинолонов

— детский и подростковый возраст до 18 лет

— беременность и период лактации

Действие других лекарственных средств на Левомак 500

Соли железа, цинка, антацидные препараты, содержащие магний или алюминий, диданозин

Всасывание левофлоксацина значительно снижается при применении одновременно с Левомак 500 солей железа, цинка, антацидных препаратов, содержащих магний или алюминий, либо диданозина (только формы диданозина, содержащие буферные вещества с алюминием или магнием).

Одновременное применение фторхинолонов и поливитаминных препаратов, имеющих в своем составе цинк, снижает их всасывание при пероральном приеме. Не рекомендуется принимать препараты, содержащие двух- или трехвалентные катионы, такие как соли железа, цинка, антацидные препараты, содержащие магний или алюминий, либо диданозин (только лекарственные формы, содержащие буферные вещества с алюминием или магнием) за 2 часа до или через 2 часа после приема Левомак 500. Соли кальция оказывают минимальный эффект на всасывание левофлоксацина при пероральном приеме.

Сукральфат

Биодоступность Левомак 500 значительно снижается при применении его одновременно с сукральфатом. Если пациенту необходимо принимать и сукральфат, и Левомак 500, лучше всего принимать сукральфат через 2 часа после приема Левомак 500.

Теофиллин, фенбуфен или подобные нестероидные противовоспалительные препараты

Не было обнаружено фармакокинетических взаимодействий левофлоксацина и теофиллина. Однако может наблюдаться значительное снижение порога эпилептической готовности при одновременном применении хинолонов и теофиллина, нестероидных противовоспалительных препаратов или других лекарственных средств, снижающих порог судорожной готовности.

Концентрации левофлоксацина были приблизительно на 13% выше в присутствии фенбуфена, чем при приеме только левофлоксацина.

Пробенецид и Циметидин

Пробенецид и Циметидин оказывали статистически значимый эффект на выведение левофлоксацина. Почечный клиренс левофлоксацина снижался при применении препаратов циметидин (24%) и пробенецид (34%). Это объясняется тем, что оба лекарственных препарата способны блокировать канальцевую секрецию левофлоксацина. Однако при применении маловероятно, что статистически значимые кинетические различия будут обладать клинической значимостью.

Левофлоксацин следует с осторожностью применять вместе с препаратами, оказывающими влияние на канальцевую секрецию, такими как пробенецид и циметидин, особенно у пациентов с нарушениями функции почек.

Прочая важная информация

Применение данного препарата вместе со следующими лекарственными средствами не оказывало никакого клинически значимого влияния на фармакокинетику левофлоксацина: карбонат кальция, дигоксин, глибенкламид, ранитидин.

Действие препарата Левомак 500 на другие лекарственные средства

Циклоспорин

Период полувыведения циклоспорина увеличивался на 33% при применении вместе с левофлоксацином.

Антагонисты витамина K

Сообщалось о случаях повышения показателей коагуляционных проб (ПВ/МНО) и/или возникновения кровотечения, возможно, тяжелого, у пациентов, проходивших лечение с применением комбинации левофлоксацина и антагониста витамина K (например, варфарина). Таким образом, необходимо проводить мониторинг результатов коагуляционных проб у пациентов, проходящих лечение с применением антагонистов витамина K.

Лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QT

Левофлоксацин, как и другие фторхинолоны, следует с осторожностью применять у пациентов, принимающих препараты, вызывающие удлинение интервала QT (например, противоаритмические препараты класса IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики).

Другая важная информация

Левофлоксацин не оказывает влияния на фармакокинетику теофиллина (маркерный субстрат CYP1A2), что указывает на то, что левофлоксацин не является ингибитором CYP1A2.

Другие виды взаимодействия

Не было отмечено клинически значимого взаимодействия с пищей. Таким образом, Левомак 500 в таблетках можно принимать независимо от приема пища.

Высока вероятность того, что метициллин-резистентный S. aureus также будет устойчив к фторхинолонам, включая левофлоксацин. Следовательно, левофлоксацин не рекомендуется применять при лечении инфекций, которые были вызваны метициллин-резистентным золотистым стафилококком, или существуют такие подозрения, кроме тех случаев, когда лабораторные анализы подтвердили восприимчивость микроорганизма к левофлоксацину (а также, если применение антибактериальных средств, обычно назначаемых при лечении инфекций, вызванных метициллин-резистентным стафилококком, считается нецелесообразным).

Левофлоксацин можно применять при лечении острого бактериального синусита и обострения хронического бронхита в случае правильной диагностики этих инфекций.

Резистентность E. coli, наиболее распространенного патогена, вызывающего инфекции мочевыводящих путей, к фторхинолонам варьирует в странах Европейского союза. При назначении препаратов рекомендуется учитывать местную распространенность резистентности E. coli к фторхинолонам.

Тендинит и разрыв сухожилий

В редких случаях может возникать тендинит. Наиболее часто поражается ахиллово сухожилие, тендинит может приводить к разрыву сухожилия. Тендинит и разрыв сухожилия, в некоторых случаях двусторонние, могут возникать в течение 48 ч после начала лечения левофлоксацином, также сообщалось о случаях возникновения данных патологий в течение нескольких месяцев после прекращения лечения. Риск развития тендинита и разрыва сухожилий увеличивается у пациентов старше 60 лет, у пациентов, принимающих суточные дозы 1000 мг, у пациентов, принимающих кортикостероиды, и у пациентов с трансплантацией почек, сердца и легких. Суточную дозу у пациентов пожилого возраста следует корректировать в зависимости от клиренса креатинина. Следовательно, необходимо вести тщательный мониторинг таких пациентов при назначении левофлоксацина. При возникновении симптомов тендинита всем пациентам следует обратиться к лечащему врачу. При подозрении на тендинит следует немедленно прекратить применение левофлоксацина и начать соответствующее лечение поврежденного сухожилия (например, обеспечив ему достаточную иммобилизацию).

Заболевание, вызванное Clostridium difficile

Диарея, особенно тяжелая, упорная и/или с примесью крови, во время или после лечения левофлоксацином (включая несколько недель после завершения лечения), может быть симптомом заболевания, вызванного Clostridium difficile. Заболевания, вызванные Clostridium difficile, могут варьировать по степени тяжести от легких до угрожающих жизни, при этом наиболее тяжелой формой является псевдомембранозный колит. Таким образом, важно иметь в виду данный диагноз, если у пациентов развивается тяжелая диарея во время или после лечения с применением левофлоксацина. При подозрении на заболевание, вызванное Clostridium difficile, следует немедленно прекратить применение левофлоксацина и начать соответствующее лечение без промедления. Применение противоперистальтических препаратов в данной клинической ситуации противопоказано.

Пациенты, предрасположенные к возникновению судорог

Хинолоны могут снижать порог судорожной готовности и провоцировать судороги. Левофлоксацин противопоказан пациентам, имеющим в анамнезе эпилепсию, и как и прочие хинолоны, данный препарат следует с особой осторожностью применять у пациентов, предрасположенных к возникновению судорог, или при проведении сопутствующего лечения с применением лекарственных средств, активные вещества которых (например, теофиллин) снижают порог судорожной готовности. В случае возникновения конвульсивных судорог следует прекратить лечение с применением левофлоксацина.

Пациенты с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы

У пациентов, имеющих скрытые или явные нарушения активности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, может наблюдаться предрасположенность к гемолитическим реакциям при проведении лечения хинолоновыми антибактериальными препаратами. Таким образом, при необходимости применения левофлоксацина у таких пациентов следует наблюдать их на предмет возникновения гемолиза.

Пациенты с нарушением функции почек

Так как левофлоксацин в основном экскретируется почками, у пациентов с нарушением их функции следует корректировать дозу Левомака 500.

Реакции гиперчувствительности

Левофлоксацин может вызывать тяжелые и потенциально летальные реакции гиперчувствительности, (например, ангионевротический отек вплоть до анафилактического шока), которые иногда возникают после введения первой дозы препарата. Пациентам следует немедленно прекратить лечение и связаться с лечащим врачом или врачом скорой помощи для оказания соответствующей неотложной помощи.

Тяжелые буллезные реакции

При применении левофлоксацина сообщалось о случаях возникновения тяжелых буллезных кожных реакций, таких как синдром Стивенса-Джонсона или токсического эпидермального некролиза. Пациентам следует рекомендовать немедленно связаться с лечащим врачом при возникновении реакций на коже/слизистых оболочках перед тем, как продолжить лечение.

Дисгликемия

Как и при применении всех хинолонов, сообщалось о возникновении нарушений содержания глюкозы в крови, включая как гипо-, так и гипергликемию, которые обычно наблюдались у пациентов с диабетом, проходящих сопутствующее лечение с применением пероральных гипогликемических препаратов (например, глибенкламид) или инсулина. Сообщалось о случаях гипогликемической комы. У пациентов с диабетом рекомендуется тщательно следить за уровнем глюкозы в крови.

Профилактика фотосенсибилизации

Сообщалось о возникновении фотосенсибилизации при применении левофлоксацина. Для предотвращения развития фотосенсибилизации пациентам не рекомендуется без необходимости подвергаться воздействию сильного солнечного или искусственного УФ облучения (например, УФ лампа, солярий), во время лечения и в течение 48 ч после его прекращения.

Пациенты, проходящие лечение с применением антагонистов витамина K

Из-за возможного повышения показателей коагуляционных проб (ПВ/МНО) и/или возникновения кровотечения необходимо проводить мониторинг результатов коагуляционных проб у пациентов, проходящих лечение с применением комбинации левофлоксацина и антагониста витамина K (например, варфарина), при одновременном применении данных препаратов.

Психотические реакции

Сообщалось о случаях возникновения психотических реакций у пациентов, получавших хинолоны, включая левофлоксацин. В очень редких случаях даже после однократного применения дозы левофлоксацина, подобные реакции прогрессировали до появления суицидальных мыслей и поведения, представляющего опасность для самого пациента. В случае появления подобных реакций следует прекратить прием левофлоксацина и принять соответствующие меры. Левофлоксацин следует с осторожностью применять у больных психозом или при наличии в анамнезе психиатрических заболеваний.

Удлинение интервала QT

Фторхинолоны, включая левофлоксацин, следует с осторожностью применять у пациентов, у которых существуют известные факторы риска удлинения интервала QT, такие как:

— врожденный синдром удлинения интервала QT

— сопутствующее применение лекарственных средств, вызывающих удлинение интервала QT (например, противоаритмические препараты класса IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики)

— нескорректированное нарушение баланса электролитов (например, гипокалиемия, гипомагниемия)

— заболевания сердца (например, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия)

Больные пожилого возраста и женщины могут быть более чувствительны к препаратам, вызывающим удлинение интервала QTc. Следовательно, фторхинолоны включая левофлоксацин, следует с осторожностью применять у данных групп пациентов.

Аневризма и/или расслоение аорты

Возможен повышенный риск развития аневризмы и расслоения аорты после применения фторхинолонов, особенно у пожилых пациентов. У пациентов с аневризмой в анамнезе, либо имеющих аневризму и/или расслоение аорты, а также другие факторы риска или состояния, предрасполагающие к развитию аневризмы и расслоению аорты (например, синдром Марфана, Элерса-Данло сосудистого типа, артериит Такаясу, гигантоклеточный артериит, болезнь Бехчета, артериальная гипертензия, атеросклероз) Левомак 500 следует применять только после тщательной оценки соотношения польза-риск и рассмотрения других возможных вариантов терапии.

В случае появления внезапных болей живота, груди или спины, боли или воспаления в месте повреждения, прием препарата следует прекратить и немедленно обратиться к врачу в отделение неотложной помощи.

Периферическая нейропатия

Сообщалось о возникновении у пациентов, получавших фторхинолоны, включая левофлоксацин, периферической сенсорной нейропатии и периферической сенсомоторной нейропатии, которые могли развиваться довольно быстро. При появлении симптомов нейропатии следует прекратить применение левофлоксацина для предотвращения развития необратимых нарушений.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Сообщалось о случаях некроза печени вплоть до печеночной недостаточности с летальным исходом при применении левофлоксацина, главным образом, у пациентов с тяжелым основным заболеванием, например сепсис. Пациентам следует рекомендовать прекратить лечение и связаться с лечащим врачом при появлении симптомов и признаков заболевания печени, таких как анорексия, желтуха, темная моча, зуд и болезненность живота.

Обострение миастении гравис

Фторхинолоны, включая левофлоксацин, обладают нейромышечной блокирующей активностью и могут усиливать мышечную слабость у пациентов, страдающих миастенией гравис. Серьезные нежелательные реакции, включая случаи смерти и необходимости во вспомогательной искусственной вентиляции легких, которые возникали в период постмаркетингового наблюдения, были связаны с применением фторхинолонов у пациентов, страдающих миастенией гравис. Не рекомендуется применять левофлоксацин при наличии у пациента в анамнезе миастении гравис.

Нарушения зрения

При возникновении нарушений зрения или проявлении влияния приема препарата на глаза следует немедленно обратиться к офтальмологу.

Суперинфекция

Применение левофлоксацина, особенно в течение длительного времени, может привести к чрезмерному росту невосприимчивых микроорганизмов. При возникновении суперинфекции в период лечения следует принять соответствующие меры.

Влияние на результаты лабораторных исследований

У пациентов, проходящих лечение с применением левофлоксацина, анализ на определение опиатов в моче может давать ложноположительные результаты. Может потребоваться подтвердить результаты анализов на наличие опиатов с использованием более специфичного метода.

Левофлоксацин может подавлять рост Mycobacterium tuberculosis и, следовательно, быть причиной ложноотрицательных результатов бактериологической диагностики туберкулеза.

Беременность

Существует ограниченное количество данных о применении левофлоксацина у беременных женщин. Не выявлено прямых или косвенных вредных воздействий с точки зрения репродуктивной токсичности. Имеющиеся экспериментальные данные подтверждают риск повреждения фторхинолонами хрящей, несущих весовую нагрузку в растущем организме, поэтому не следует применять левофлоксацин у беременных женщин.

Период лактации

На данный момент недостаточно информации относительно выделения левофлоксацина с грудным молоком; однако известно, что другие фторхинолоны выделяются с грудным молоком. Имеющиеся экспериментальные данные подтверждают риск повреждения фторхинолонами хрящей, несущих весовую нагрузку в растущем организме, поэтому не следует применять левофлоксацин у женщин в период грудного вскармливания.

Фертильность

Левофлоксацин не вызывал нарушение фертильности или репродуктивной функции.

Некоторые нежелательные эффекты (например, головокружение/вертиго, сонливость, нарушения зрения) могут ухудшать способность пациента концентрировать внимание и снижать реакцию, и, следовательно, создавать риск в ситуациях, когда эти качества крайне важны (управление автотранспортом или работа с оборудованием).

Симптомы: спутанность сознания, головокружение, нарушение сознания и конвульсивные судороги, удлинение интервала QT, а также реакции со стороны желудочно-кишечного тракта, такие как тошнота и эрозии слизистой оболочки ЖКТ. Отмечались эффекты со стороны ЦНС, такие как состояние спутанности сознания, конвульсии, галлюцинации и тремор.

Лечение: симптоматическое. Необходимо проводить ЭКГ-мониторинг из-за возможности удлинения интервала QT. Для защиты слизистой оболочки желудка можно применять антацидные средства. Гемодиализ, включая перитонеальный диализ и ПАПД, неэффективны в выведении левофлоксацина из организма. Не существует специфического антидота.

По 5 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Хранить в сухом защищенном от света месте при температуре не выше 30^°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

3 года

Не применять по истечении срока годности.

По рецепту

Производитель/Держатель регистрационного удостоверения

Маcleods Pharmaceuticals Limited, Индия

304, Atlanta Arcade, Marol Church Road, Andheri (East), Mumbai — 400 059, India.

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

Филиал КОО «Macleods Pharmaceuticals Limited» в РК, Республика Казахстан,

г. Алматы, ул. Тулебаева 38/61, 5 этаж

Тел./факс. +7 727 2734593, 87012420565

E-mail: regulatorykazakh@macleodspharma.com

Дозировка

Средняя суточная доза составляет 250 мг или 500 мг, максимальная – 1,5 г.

Инфекция Продолжительность Суточная доза

лечения

Обострение

хронического бронхита 7-10 дней 500 мг 1-2 раза в сутки в

зависимости от тяжести

Внебольничная пневмония 7-10 дней 500 мг 1-2 раза в сутки

Острый синусит 7- 10 дней 500 мг

Осложненные инфекции

кожи и мягких тканей 7- 10 дней 750 мг

Неосложненные инфекции

кожи и мягких тканей 7- 10 дней 500 мг

Осложненные инфекции

мочевыводящих путей 7 дней 250 мг 2 раза в сутки

Острый пиелонефрит 7 дней 250 мг

Неосложненные инфекции

мочевыводящих путей 7 дней 250 мг

При нарушении функции почек:

Обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония, острый синусит, неосложненные инфекции кожи и мягких тканей:

(КК – клиренс креатинина)

Состояние почек Начальная доза Последующая доза

КК от 50 до 80 мл/мин Не требуется коррекции дозы

КК от 20 до 49 мл/мин 500 мг 250 мг каждые 24 часа

КК от 10 до 19 мл/мин 500 мг 250 мг каждые 48 часов

Гемодиализ 500 мг 250 мг каждые 48 часов

Хронический амбулаторный

перитонеальный диализ 500 мг 250 мг каждые 48 часов

Осложненные инфекции кожи и мягких тканей:

КК от 50 до 80 мл/мин Не требуется коррекции дозы

КК от 20 до 49 мл/мин 750 мг 750 мг каждые 48 часов

КК от 10 до 19 мл/мин 750 мг 500 мг каждые 48 часов

Гемодиализ 750 мг 500 мг каждые 48 часов

Хронический амбулаторный

перитонеальный диализ 750 мг 500 мг каждые 48 часов

Осложненные инфекции мочевыводящих путей, острый пиелонефрит:

КК 20 мл/мин Не требуется коррекции дозы

КК от 10 до 19 мл/мин 250 мг 250 мг каждые 48 часов

Передозировка

Симптомы: спутанность сознания, головокружение, нарушение сознания и конвульсивные судороги, удлинение интервала QT, а также реакции со стороны желудочно-кишечного тракта, такие как тошнота и эрозии слизистой оболочки ЖКТ. Отмечались эффекты со стороны ЦНС, такие как состояние спутанности сознания, конвульсии, галлюцинации и тремор.

Лечение — симптоматическое. Необходимо проводить ЭКГ-мониторинг из-за возможности удлинения интервала QT. Для защиты слизистой оболочки желудка можно применять антацидные средства. Гемодиализ, включая перитонеальный диализ и ПАПД, неэффективны в выведении левофлоксацина из организма. Не существует специфического антидота.

Отзывы на товар

Обратите внимание!

Информация предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принимать решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.

Сайт pharmaclick.uz не несет ответственности за возможные негативные последствия, возникшие в результате использования информации, размещенной на сайте pharmaclick.uz.

• Основная информация
• Инструкция производителя
• Наличие в аптеках
• Аналоги и заменители
• Оставить отзыв