- Одновременный прием антигипертензивных средств.
- Повышенная чувствительность к фенотиазннам,
- Передозировка препаратов, вызывающих торможение ЦНС (алкоголь, общие анестетики. снотворные).
- Закрытоугольная глаукома.
- Задержка мочи.
- Болезнь Паркинсона.
- Рассеянный склероз.
- Миастения, гемиплегия,
- Хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации.
- Выраженная почечная/печеночная недостаточность,
- Выраженная артериальная гипотензия,
- Угнетение костномозгового кроветворения (гранулоцитопения),
- Порфирия.
- Кормление грудью.
- Детский возраст до 12 лет,
- Дефицит лактазы, непереносимость лактозы (галактозы), глюкозо-галактозная мальаб-сорбция.
С осторожностью:
Эпилепсия, пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе, особенно в пожилом возрасте (нарушения проводимости сердечной мышцы, аритмии, синдром врожденного удлинения интервала QT).
Применение при беременности
Беременность:
Препарат не следует применять во время беременности, за исключением случаев, когда проведено тщательное сопоставление риска для плода и пользы для матери.
Кормление грудью:
Левомепромазин проникает в грудное молоко. В связи с этим, а также при отсутствии контролируемых исследований, его применение при грудном вскармливании противопоказано. 11ри необходимости принимать препарат в период лактации следует решить вопрос о прекращении кормления грудью.
Курс лечения и дозировка определяется лечащим врачом.
Владелец регистрационного удостоверения
EGIS Pharmaceuticals (Венгрия)
Лекарственная форма
Лекарственный препарат — Тизерцин® (Tisercin®)
Описание
Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, слегка двояковыпуклые, без запаха.
| 1 таб. | |
| левомепромазина гидромалеинат | 33.8 мг, |
| что соответствует содержанию левомепромазина | 25 мг |
Вспомогательные вещества: магния стеарат — 1 мг, натрия крахмала гликолат — 2 мг, повидон — 8 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 10 мг, крахмал картофельный — 15.2 мг, лактоза — 40 мг.
Состав оболочки: титана диоксид — 0.758 мг, гипромеллоза — 2.632 мг, диметикон — 0.355 мг, магния стеарат — 0.255 мг.
50 шт. — флакон (1) — картонная пачка.
Показания
Психическое и двигательное возбуждение, маниакальная фаза маниакально-депрессивного психоза, депрессивно-параноидальная шизофрения, инволюционные психозы, острый алкогольный психоз, реактивные депрессии и другие психотические состояния, протекающие с явлениями двигательного беспокойства, тревоги, страха. Невропатические расстройства, бессонница. Болевой синдром при невралгии тройничного нерва, опоясывающем лишае, терминальной стадии у онкологических больных (чаще в комбинации с опиоидными анальгетиками). Зудящие дерматозы.
Противопоказания к применению
Хроническая сердечная недостаточность в фазе декомпенсации, артериальная гипотензия, заболевания органов кроветворения, заболевания печени, лактация.
Фармакологическое действие
Антипсихотическое средство (нейролептик) из группы производных фенотиазина. Оказывает выраженное антипсихотическое действие, а также седативное и гипотензивное действие. Противорвотное действие слабее, чем у хлорпромазина.
Механизм антипсихотического действия связан с блокадой постсинаптических допаминовых рецепторов в мезолимбических структурах головного мозга. Блокада допаминовых рецепторов увеличивает секрецию гипофизом пролактина. Полагают, что седативное действие обусловлено альфа-адреноблокирующей активностью. Обладает выраженной антигистаминной активностью.
В отличие от хлорпромазина, не усиливает депрессию и обладает некоторой антидепрессивной активностью.
Противорвотное действие может быть связано с угнетением или блокадой допаминовых D2-рецепторов в хеморецепторной триггерной зоне мозжечка, а также с блокадой блуждающего нерва в ЖКТ. Обладает умеренной антихолинергической активностью. Оказывает умеренное или слабое экстрапирамидное действие.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС (в т.ч. с бензодиазепинами, снотворными средствами, опиоидными и неопиоидными анальгетиками, средствами для анестезии, трициклическими антидепрессантами) усиливается угнетающее влияние на ЦНС, антигипертензивное действие.
При одновременном применении с ингибиторами МАО повышается риск развития экстрапирамидных расстройств вследствие замедления метаболизма левомепромазина в печени.
При одновременном применении с ингибиторами АПФ повышается риск развития ортостатической гипотензии; с антацидами, содержащими соли, оксиды или гидроксиды алюминия, магния или кальция, уменьшается абсорбция левомепромазина из ЖКТ.
При одновременном применении с антихолинергическими средствами усиливаются антихолинергические эффекты; с леводопой — уменьшается действие леводопы.
Режим дозирования
Внутрь взрослым в начале лечения — 25-50 мг/сут в 1-2 приема. При необходимости суточная доза может быть постепенно увеличена до 200-300 мг в несколько приемов. Детям — 250 мкг/кг/сут в 2-3 приема.
При в/м или в/в введении для взрослых начальная доза — 25-50 мг, при необходимости дозу постепенно увеличивают до 75-200 мг/сут.
Максимальная суточная доза при приеме внутрь для детей в возрасте до 12 лет составляет 40 мг.
Побочное действие
Со стороны ЦНС: акатизия, нечеткость зрения; редко — дистонические экстрапирамидные реакции, паркинсонический синдром, поздняя дискинезия, нарушения терморегуляции, ЗНС; в единичных случаях — судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, тахикардия.
Со стороны пищеварительной системы: диспептические явления (при приеме внутрь); редко — холестатическая желтуха.
Со стороны системы кроветворения: редко — лейкопения, агранулоцитоз.
Со стороны мочевыделительной системы: редко — затруднение мочеиспускания.
Со стороны эндокринной системы: редко — нарушения менструального цикла, гинекомастия, увеличение массы тела.
Аллергические реакции: редко — эксфолиативный дерматит, многоформная эритема.
Дерматологические реакции: редко — пигментация кожи, фотосенсибилизация.
Особые указания
С особой осторожностью применяют у пациентов с патологическими изменениями картины крови, при нарушениях функции печени, алкогольной интоксикации, синдроме Рейе, а также при раке молочной железы, сердечно-сосудистых заболеваниях, предрасположенности к развитию глаукомы, болезни Паркинсона, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, задержке мочи, хронических заболеваниях органов дыхания (особенно у детей), эпилептических припадках.
С осторожностью следует применять у пациентов пожилого возраста (повышение риска чрезмерного седативного и гипотензивного действия), у истощенных и ослабленных больных.
В случае появления гипертермии, которая является одним из симптомов ЗНС, левомепромазин следует немедленно отменить.
В период лечения рекомендуется систематическое проведение общего анализа крови и оценка функции печени; у пожилых пациентов необходим контроль АД.
Левомепромазин следует принимать внутрь за 1 ч до или через 4 ч после приема антацидных средств, содержащих соли, оксиды или гидроксиды алюминия, магния или кальция.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.
У детей, особенно с острыми заболеваниями, при применении фенотиазинов более вероятно развитие экстрапирамидных симптомов.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В начальном, индивидуально определяемом периоде применения левомепромазина противопоказано занятие потенциально опасными видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакций. В процессе дальнейшего лечения степень ограничений определяют в зависимости от индивидуальной переносимости.
Применение при беременности и кормлении грудью
Ограничения при беременности — С осторожностью. Ограничения при кормлении грудью — Противопоказано.
При отсутствии возможности отмены левомепромазина при беременности, его следует применять в минимальных поддерживающих дозах, снижая их к концу срока для предотвращения развития атропиноподобных эффектов у новорожденных.
При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Применение при нарушениях функции печени
Ограничения при нарушениях функции печени — Противопоказано.
Противопоказан при заболеваниях печени.
С особой осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени.
Применение у пожилых пациентов
Ограничения для пожилых пациентов — С осторожностью.С осторожностью следует применять у пациентов пожилого возраста (повышение риска чрезмерного седативного и гипотензивного действия).
Применение у детей
Ограничения для детей — С осторожностью.С особой осторожностью применяют у детей с хроническими заболеваниями органов дыхания.
Фармакологическое действие
Антипсихотическое средство (нейролептик) из группы производных фенотиазина. Оказывает выраженное антипсихотическое действие, а также седативное и гипотензивное действие. Противорвотное действие слабее, чем у хлорпромазина.
Механизм антипсихотического действия связан с блокадой постсинаптических допаминовых рецепторов в мезолимбических структурах головного мозга. Блокада допаминовых рецепторов увеличивает секрецию гипофизом пролактина. Полагают, что седативное действие обусловлено альфа-адреноблокирующей активностью. Обладает выраженной антигистаминной активностью.
В отличие от хлорпромазина, не усиливает депрессию и обладает некоторой антидепрессивной активностью.
Противорвотное действие может быть связано с угнетением или блокадой допаминовых D2-рецепторов в хеморецепторной триггерной зоне мозжечка, а также с блокадой блуждающего нерва в ЖКТ. Обладает умеренной антихолинергической активностью. Оказывает умеренное или слабое экстрапирамидное действие.
Фармакокинетика
После приема внутрь Cmax в плазме достигается через 1-3 ч, после в/м введения — через 30-90 мин. Метаболит, образующийся путем деметилирования, обладает фармакологической активностью, остальные неактивны.
T1/2 варьирует от 15 до 78 ч. Выводится почками и через кишечник.
Показания активного вещества
ЛЕВОМЕПРОМАЗИН
Психическое и двигательное возбуждение, маниакальная фаза маниакально-депрессивного психоза, депрессивно-параноидальная шизофрения, инволюционные психозы, острый алкогольный психоз, реактивные депрессии и другие психотические состояния, протекающие с явлениями двигательного беспокойства, тревоги, страха. Невропатические расстройства, бессонница. Болевой синдром при невралгии тройничного нерва, опоясывающем лишае, терминальной стадии у онкологических больных (чаще в комбинации с опиоидными анальгетиками). Зудящие дерматозы.
Режим дозирования
Внутрь взрослым в начале лечения — 25-50 мг/сут в 1-2 приема. При необходимости суточная доза может быть постепенно увеличена до 200-300 мг в несколько приемов. Детям — 250 мкг/кг/сут в 2-3 приема.
При в/м или в/в введении для взрослых начальная доза — 25-50 мг, при необходимости дозу постепенно увеличивают до 75-200 мг/сут.
Максимальная суточная доза при приеме внутрь для детей в возрасте до 12 лет составляет 40 мг.
Побочное действие
Со стороны ЦНС: акатизия, нечеткость зрения; редко — дистонические экстрапирамидные реакции, паркинсонический синдром, поздняя дискинезия, нарушения терморегуляции, ЗНС; в единичных случаях — судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, тахикардия.
Со стороны пищеварительной системы: диспептические явления (при приеме внутрь); редко — холестатическая желтуха.
Со стороны системы кроветворения: редко — лейкопения, агранулоцитоз.
Со стороны мочевыделительной системы: редко — затруднение мочеиспускания.
Со стороны эндокринной системы: редко — нарушения менструального цикла, гинекомастия, увеличение массы тела.
Аллергические реакции: редко — эксфолиативный дерматит, многоформная эритема.
Дерматологические реакции: редко — пигментация кожи, фотосенсибилизация.
Противопоказания к применению
Хроническая сердечная недостаточность в фазе декомпенсации, артериальная гипотензия, заболевания органов кроветворения, заболевания печени, лактация.
Применение при беременности и кормлении грудью
При отсутствии возможности отмены левомепромазина при беременности, его следует применять в минимальных поддерживающих дозах, снижая их к концу срока для предотвращения развития атропиноподобных эффектов у новорожденных.
При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при заболеваниях печени.
С особой осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени.
Применение у детей
С особой осторожностью применяют у детей с хроническими заболеваниями органов дыхания.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью следует применять у пациентов пожилого возраста (повышение риска чрезмерного седативного и гипотензивного действия).
Особые указания
С особой осторожностью применяют у пациентов с патологическими изменениями картины крови, при нарушениях функции печени, алкогольной интоксикации, синдроме Рейе, а также при раке молочной железы, сердечно-сосудистых заболеваниях, предрасположенности к развитию глаукомы, болезни Паркинсона, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, задержке мочи, хронических заболеваниях органов дыхания (особенно у детей), эпилептических припадках.
С осторожностью следует применять у пациентов пожилого возраста (повышение риска чрезмерного седативного и гипотензивного действия), у истощенных и ослабленных больных.
В случае появления гипертермии, которая является одним из симптомов ЗНС, левомепромазин следует немедленно отменить.
В период лечения рекомендуется систематическое проведение общего анализа крови и оценка функции печени; у пожилых пациентов необходим контроль АД.
Левомепромазин следует принимать внутрь за 1 ч до или через 4 ч после приема антацидных средств, содержащих соли, оксиды или гидроксиды алюминия, магния или кальция.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.
У детей, особенно с острыми заболеваниями, при применении фенотиазинов более вероятно развитие экстрапирамидных симптомов.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В начальном, индивидуально определяемом периоде применения левомепромазина противопоказано занятие потенциально опасными видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакций. В процессе дальнейшего лечения степень ограничений определяют в зависимости от индивидуальной переносимости.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС (в т.ч. с бензодиазепинами, снотворными средствами, опиоидными и неопиоидными анальгетиками, средствами для анестезии, трициклическими антидепрессантами) усиливается угнетающее влияние на ЦНС, антигипертензивное действие.
При одновременном применении с ингибиторами МАО повышается риск развития экстрапирамидных расстройств вследствие замедления метаболизма левомепромазина в печени.
При одновременном применении с ингибиторами АПФ повышается риск развития ортостатической гипотензии; с антацидами, содержащими соли, оксиды или гидроксиды алюминия, магния или кальция, уменьшается абсорбция левомепромазина из ЖКТ.
При одновременном применении с антихолинергическими средствами усиливаются антихолинергические эффекты; с леводопой — уменьшается действие леводопы.
Тизерцин® (25 мг)
МНН: Левомепромазин
Производитель: ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС»
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Levomepromazine
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№004387
Информация о регистрации в РК:
12.02.2016 — 12.02.2021
Информация о реестрах и регистрах
Информация по ценам и ограничения
Предельная цена закупа в РК:
22.13 KZT
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Тизерцин®
Международное непатентованное название
Левомепромазин
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой, 25 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество — левомепромазин 25 мг (эквивалентно 33,8 мг левомепромазина малеата),
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, повидон К-25, натрия карбоксиметилкрахмал (тип А), магния стеарат,
состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), диметикон (Е-1049)
Описание
Круглые, слегка двояковыпуклые таблетки покрытые оболочкой белого цвета, без запаха
Фармакотерапевтическая группа
Психотропные препараты. Нейролептики. Фенотиазины с диметиламинопропильной группой. Левомепромазин.
Код ATХ N05AA02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После приема внутрь максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-3 часа. Кажущийся объём распределения левомепромазина 23-42 л/кг. Левомепромазин быстро метаболизируется с образованием сульфатных и глюкуронидных конъюгатов, которые выводятся с мочой. Небольшая часть введенной дозы (1%) выводится в неизменной форме с мочой и калом. Период полувыведения – 15-30 часов. Левомепромазин имеет линейную кинетику в интервале 10-300 нг/мл.
Фармакодинамика
Тизерцин — нейролептик из группы производных фенотиазина. Действуя на дофаминовые рецепторы таламуса, гипоталамуса, ретикулярной формации, лимбической системы, левомепромазин тормозит сенсорную стимуляцию. Снижает двигательную активность и обладает сильным седативным действием. Кроме того, он является антагонистом других нейротрансмиттерных систем (норадренергической, серотонинергической, гистаминергической и холинергической). Поэтому левомепромазин обладает противорвотным, антигистаминным, антиадренергическим и антихолинергическим действием. Левомепромазин — аналог хлорпромазина с более выраженным эффектом торможения психомоторной деятельности по сравнению с хлорпромазином. Экстрапирамидные побочные эффекты менее выражены, чем у других нейролептиков. Препарат является сильным антагонистом альфа-адренорецепторов, однако обладает слабым антихолинергическим эффектом. Левомепромазин повышает болевой порог (анальгетическая эффективность сравнима с морфином) и обладает амнестическим эффектом. Благодаря способности усиливать эффекты анальгетиков, этот препарат можно использовать для адъювантной терапии при сильном остром и хроническом болевом синдроме.
Показания к применению
Острые психозы с психомоторным возбуждением и выраженной тревожностью:
— острый приступ шизофрении
— другие острые психотические состояния
Адъювантная терапия при хронических психозах:
— хроническая шизофрения
— хронические галлюцинаторные психозы
Способ применения и дозы
Препарат применять строго по назначению врача!
Лечение следует начинать с низких доз, которые можно затем постепенно увеличивать в зависимости от переносимости препарата. После улучшения состояния пациента дозу следует снизить до поддерживающей, величина которой определяется индивидуально. Продолжительность лечения определяется врачом индивидуально, в зависимости от клинического состояния пациента.
При психозах рекомендуемая начальная доза составляет 25-50 мг (1-2 таблетки) 2 раз в сутки ежедневно. При необходимости начальную суточную дозу можно увеличивать до 150-250 мг (в 2-3 приема). В последующем, в зависимости от эффекта, она может понижаться до достижения поддерживающей дозы.
Пациенты пожилого возраста
Для пациентов пожилого возраста характерна повышенная чувствительность к производным фенотиазина. Так как таблетки, покрытые оболочкой 25 мг, не гарантируют точный режим дозировки, то пожилым (лицам старше 65 лет) этот препарат противопоказан.
Пациенты с нарушениями функции печени и почек
Отсутствуют данные по применению препарата у пациентов с нарушениями функции печени и почек, однако, препарат следует применять с исключительной осторожностью, так как он метаболизируется в печени и выводится из организма с мочой.
Побочные действия
Отсутствуют данные о частоте побочных реакций.
— панцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения
— анафилактоидные реакции, отёк гортани, периферический отёк, астма
— снижение веса, недостаток витаминов, непереносимость глюкозы, гипергликемия, гипонатриемия, синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона
— реактивация психотических симптомов, кататония, спутанность сознания, дезориентация, зрительные галлюцинации, смазанная речь, сонливость
— эпилептические припадки, повышение внутричерепного давления, экстрапирамидные симптомы (дискинезия, дистония, паркинсонизм, опистотонус, гиперрефлексия), синдром отмены, спутанность сознания, делирий, судороги
— отложения в хрусталике и роговице, пигментная ретинопатия
— тахикардия, синдром Адамса-Стокса, удлинение интервала QT (проаритмогенный эффект, веретенообразная желудочковая тахикардия)
— венозная тромбоэмболия, в том числе легочная эмболия и тромбоз глубоких вен, (частота которых неизвестна)
— тепловой удар в жарких, влажных условиях
— тошнота, рвота, запор, которые могут стать очень тяжелыми и вызывать паралитический илеус, неприятные ощущения в животе, сухость во рту, поражение печени (желтуха, холестаз)
— некротизирующий энтероколит, с возможным летальным исходом (в очень редких случаях)
— эксфолиативный дерматит, крапивница, эритема, светочувствительность, гипер- пигментация
— окраска мочи, нарушение мочеиспускания
— симптомы отмены у новорожденных
— галакторея, нарушения менструального цикла, в очень редких случаях – нарушение сократимости матки, приапизм
— злокачественный нейролептический синдром, гиперпирексия, астения
Часто
— ортостатическая гипотензия (с сопутствующими слабостью, головокружением и обмороком)
Единичные сообщения
— случаи внезапной смерти, возможно сердечного происхождения, а также случаи необъяснимой внезапной смерти пациентов, получавших нейролептики группы фенотиазина
— у некоторых пациентов, хронически получающих фенотиазины, описана аденома гипофиза, однако для установления ее причинной связи с этими препаратами необходимы дополнительные исследования
Противопоказания
— повышенная чувствительность к фенотиазинам или другим компонентам препарата
— одновременный прием антигипертензивных средств
— одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы
— передозировка препаратов, вызывающих угнетение центральной нервной системы (алкоголь, общие анестетики, снотворные)
— закрытоугольная глаукома
— задержка мочеиспускания
— болезнь Паркинсона
— рассеянный склероз
— миастения, гемиплегия
— тяжелая кардиомиопатия (недостаточность кровообращения)
— тяжелые нарушения функций почек или печени
— выраженная артериальная гипотензия
— заболевания кроветворных органов
— порфирия
— острые инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы (в т.ч. ветряная оспа, опоясывающий лишай); кома, вызванная интоксикацией этанолом, наркотиками и снотворными
— период лактации
-пациенты пожилого возраста (старше 65 дет)
— детский возраст до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
При одновременном применении левомепромазина с препаратами, которые в первую очередь метаболизируются с помощью ферментной системы цитохрома Р450 2D6, возможно повышение концентрации этих препаратов в плазме крови, что может продлить или усилить действие или побочные эффекты этих препаратов.
Запрещается одновременный прием Тизерцина со следующими препаратами:
— антигипертензивными из-за риска выраженной артериальной гипотензии
— ингибиторами моноаминооксидазы, так как возможно увеличение продолжительности эффекта Тизерцина и тяжести его побочных эффектов.
Следует соблюдать исключительную осторожность при комбинации со следующими препаратами:
— антихолинергические препараты (трициклические антидепрессанты; Н1-антигистаминные; некоторые антипаркинсонические препараты; атропин, скополамин, сукцинилхолин) из-за усиления антихолинергических эффектов (паралитическая кишечная непроходимость, задержка мочи, глаукома); при комбинации со скополамином наблюдались экстрапирамидные побочные эффекты
— средства, угнетающие центральную нервную систему (наркотические анальгетики, средства общей анестезии, анксиолитики, седативные и снотворные, транквилизаторы, трициклические антидепрессанты) усиливают действие препарата на центральную нервную систему
— средства, стимулирующие центральную нервную систему (например, производные амфетамина) наблюдается снижение психостимулирующего эффекта
— леводопа ослабляется эффект этого препарата
— пероральные противодиабетические препараты: их эффективность снижается и может наступить гипергликемия
— средства, удлиняющие интервал QT (некоторые противоаритмические препараты, макролидные антибиотики, некоторые противогрибковые азолы, цизаприд, некоторые антидепрессанты, некоторые антигистаминные препараты, а также непрямой эффект диуретиков, снижающих уровень калия); эти эффекты могут суммироваться и повышать риск аритмии
— дилевалол: взаимным торможением метаболизма этот препарат и Тизерцин усиливают эффекты друг друга; при совместном применении может возникнуть необходимость в снижении дозы одного или обоих препаратов; не исключено аналогичное взаимодействие с другими бета-блокаторами
— препараты, вызывающие фотосенсибилизацию, из-за риска ее усиления
— этанол: происходит усиление угнетающего влияния на центральную нервную систему и повышается вероятность развития экстрапирамидных побочных эффектов.
Прочие:
— одновременное введение с витамином С, снижает дефицит этого витамина, связанный с применением Тизерцина
— одновременное применение дезфериоксиамина с прохлорперазином вызывает преходящую метаболическую энцефалопатию с потерей сознания продолжительносью от 48 до 72 часов. Такое взаимодействие возможно и с левомепромазином, так как его фармакологическая активность в значительной мере сходна с таковой прохлорперазина.
— адреналин (эпинефрин) нельзя применять при передозировке нейролептиками
Особые указания
Применение препарата следует немедленно прекратить при возникновении любой реакции гиперчувствительности.
Особая осторожность нужна при назначении препарата пациентам с почечной и/или печеночной недостаточностью из-за риска кумуляции и токсичности.
Инсульт
В рандомизированных клинических исследованиях с контролем плацебо, в которых участвовали пожилые пациенты с деменцией, получавшие определенные атипичные антипсихотические препараты, наблюдалось 3х-кратное повышение риска развития нарушений мозгового кровообращения. Механизм этого повышенного риска неизвестен. Повышенный риск развития нарушений мозгового кровообращения нельзя исключить и для других антипсихотических средств или других групп пациентов. Тизерцин следует с осторожностью использовать у пациентов с факторами риска развития инсульта.
Повышенная смертность у пожилых пациентов, страдающих деменцией
В двух обсервационных клинических исследованиях было показано, что применение антипсихотических средств у пожилых пациентов, страдающих деменцией, в некоторой степени повышало риск развития смертности, по сравнению с пациентами, не получавшими такого лечения. Эти данные недостаточны для точной оценки риска, и механизм повышения риска также неизвестен.
Запрещено применение Тизерцина для лечения поведенческих нарушений при деменции.
Пациенты пожилого возраста (особенно с деменцией) имеют выраженную предрасположенность к ортостатической гипотензии, а также более чувствительны к антихолинергическим и седативным эффектам фенотиазинов. Кроме того, у них особенно часто возникают экстрапирамидные побочные эффекты. Поэтому пожилым пациентам препарат назначают с низких начальных доз и повышение доз должно быть постепенным.
Рекомендуется осторожность при лечении пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе, особенно в пожилом возрасте, а также имеющих застойную сердечную недостаточность, нарушения проводимости, аритмии, синдром врожденного удлинения интервала QT или нестабильное состояние системы кровообращения. До начала применения Тизерцина следует зарегистрировать электрокардиограмму для исключения любого сердечно-сосудистого заболевания, которое может служить противопоказанием.
Как и при введении других фенотиазинов, левомепромазин может вызвать удлинение интервала QT, аритмии и очень редко — желудочковую тахикардию типа «пируэт».
Во время терапии антипсихотическими препаратами наблюдались случаи венозной тромбоэмболии (ВТЭ). Так как у пациентов, получающих антипсихотические препараты, часто имеются факторы риска приобретенной ВТЭ, следует выявить все возможные факторы риска и предпринять необходимые профилактические меры до и во время лечения Тизерцином.
Гипергликемия или непереносимость глюкозы наблюдалась у пациентов. получавших левомепромазин. Пациентам с установленным диагнозом сахарного диабета или с факторами риска развития диабета, которым назначается лечение левомепромазином, на протяжении лечения следует проводить соответствующий гликемический мониторинг.
Если во время лечения антипсихотическими препаратами наблюдается гипертермия, следует обязательно исключить злокачественный нейролептический синдром (ЗНС). ЗНС — смертельно опасное заболевание, характеризующееся следующими симптомами: мышечная ригидность, гипертермия, спутанность сознания, нарушение функций вегетативной нервной системы (нестабильное артериальное давление, тахикардия, аритмия, усиленное потоотделение), кататония. Лабораторные показатели: повышение уровней креатинфосфокиназы (КФК), миоглобинурия (рабдомиолиз) и острая почечная недостаточность. Все эти симптомы указывают на развитие ЗНС. При их возникновении, а также, если во время лечения возникнет гипертермия невыясненной этиологии без выраженных клинических симптомов ЗНС, применение Тизерцина следует немедленно прекратить. Если после выздоровления от ЗНС состояние пациента требует дальнейшей антипсихотической терапии, следует тщательно продумать выбор препарата.
В литературе описана толерантность к седативным эффектам фенотиазинов и перекрестная толерантность к различным антипсихотическим средствам. Такая толерантность может объяснять признаки функциональных нарушений, возникающие после внезапной отмены высоких или длительно применяемых доз: тошноту, рвоту, головную боль, тремор, повышенное потоотделение, тахикардию, бессонницу и беспокойство. Поэтому отмену препарата следует обязательно производить постепенно.
Многие антипсихотические средства, в том числе левомепромазин, могут снижать порог эпилептической судорожной готовности и вызывать эпилептиформные изменения электроэнцефалограммы (ЭЭГ). Поэтому при постепенном подборе дозы Тизерцина у пациентов с эпилепсией следует постоянно контролировать клинические показатели и ЭЭГ.
Развитие холестатической желтухи зависит от индивидуальной чувствительности пациента и полностью исчезает после прекращения введения препарата. Поэтому при длительном лечении рекомендуется регулярный контроль показателей функции печени.
Агранулоцитоз и лейкопения также наблюдались у некоторых пациентов при лечении фенотиазинами. Поэтому при длительной терапии рекомендуется регулярный контроль формулы крови, несмотря на очень низкую частоту этих явлений.
Запрещается употребление алкогольных напитков во время лечения и до исчезновения эффектов препарата (в течение 4-5 дней после прекращения применения Тизерцина).
До и во время лечения рекомендуется регулярно контролировать:
— артериальное давление (особенно у пациентов с нестабильной системой кровообращения и предрасположенностью к гипотензии)
— показатели функции печени (особенно у пациентов с заболеваниями печени)
— формулу крови (при лихорадке и фарингите, а также при признаках лейкопении и агранулоцитоз, в начале курса лечения и во время длительной терапии)
— электрокардиограмму (при сердечно-сосудистых заболеваниях и у пациентов пожилого возраста).
— уровень калия в крови (периодический контроль и коррекция уровня электролитов в крови, особенно при длительном, хроническом применении препарата).
При внезапной отмене препарата могут развиться острые симптомы отмены, например возвращение психотических симптомов, беспокойство, усиление симптомов тревожности, бессонница, тошнота, рвота, головная боль, дрожь, потливость, учащение пульса.
Так как Тизерцин, таблетки, покрытые оболочкой, 25 мг содержат 40 мг лактозы моногидрата в каждой таблетке, то его не следует назначать пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом фермента Lapp-лактазы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы.
Беременность и период лактации
Если антипсихотические средства (в том числе и левомепромазин) применяли в III триместре беременности, то после родов у новорожденного имеется риск развития побочных эффектов, например, экстрапирамидных симптомов и/или симптомов отмены различной продолжительности и степени тяжести. Наблюдались случаи с развитием ажитации, гипертонии, гипотонии, тремора, сонливости, респираторного дистресса, а также сообщения о побочных эффектах с нарушением питания. Таким образом, следует проводить тщательный контроль состояния новорождённых.
Препарат не следует применять во время беременности, за исключением случаев, когда проведено тщательное сопоставление риска и пользы. Левомепромазин выделяется с грудным молоком. В связи с этим, его применение в период лактации противопоказано.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Тизерцин может вызвать сонливость, дезориентацию, спутанность сознания или значительную гипотонию, что может повлиять на способность пациента управлять автотранспортом. В период лечения пациентам рекомендуется воздержаться от управления транспортным средством или потенциально опасными механизмами. В дальнейшем степень ограничений следует устанавливать для каждого пациента индивидуально.
Передозировка
Симптомы: изменения жизненно важных физиологических показателей (чаще артериальная гипотензия и гипертермия), нарушения проводимости в сердечной мышце (удлинение интервала QT, желудочковая тахикардия/фибрилляция, тахикардия типа «пируэт», предсердно-желудочковая блокада), экстрапирамидные симптомы, седативный эффект, возбуждение центральной нервной системы (эпилептические припадки) и ЗНС.
Лечение: мониторирование следующих параметров: кислотно-щелочной баланс, водно-электролитный баланс, функции почек, объем мочи, активность печеночных ферментов, электрокардиограмма. У пациентов с ЗНС следует контролировать КФК сыворотки крови и температуру тела. В соответствии с значениями мониторируемых параметров следует назначать симптоматическое лечение. При артериальной гипотензии: внутривенное введение жидкостей, положение Тренделенбурга, дофамин и/или норадреналин (в связи с проаритмогенным эффектом левомепромазина необходимо иметь наготове набор для реанимации и мониторировать работу сердца).
При передозировке нейролептиков нельзя применять адреналин. Следует избегать применения лидокаина (лигнокаина) и, по возможности, антиаритмических препаратов длительного действия. При судорожных состояниях можно вводить диазепам, а при возобновлении судорог на фоне диазепама — фенитоин или фенобарбитал. При рабдомиолизе следует назначать маннитол. Специфический антидот не известен. Форсированный диурез, гемодиализ и гемоперфузия не эффективны. Не рекомендуется вызывать рвоту, так как возможные эпилептические припадки и дистонические реакции головы и шеи могут привести к аспирации рвотных масс. Промывание желудка и мониторирование жизненно важных показателей следует предпринять даже через 12 часов после приема препарата, поскольку эвакуация содержимого желудка замедлена антихолинергическим эффектом левомепромазина. Для дополнительного снижения всасывания рекомендуется введение активированного угля и слабительных.
Форма выпуска и упаковка
По 50 таблеток, покрытых оболочкой помещают в коричневый стеклянный флакон с полиэтиленовой крышкой FG-7, с контролем первого вскрытия и снабженной амортизатором-гармошкой. На флакон наклеивают этикетку из самоклеющейся бумаги. По 1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 оС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
5 лет
Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
ЗАО «ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ЗАВОД ЭГИС»
1106 БУДАПЕШТ, ул. Керестури, 30-38 Венгрия
Телефон: (36-1) 803-5555, факс: (36-1) 803-5529
Владелец регистрационного удостоверения
ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС», Венгрия
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
Представительство в РК ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС»
050060, г. Алматы, ул. Жарокова 286 Г
тел: + 7 (727) 247 63 34, + 7 (727) 247 63 33, факс: + 7 (727) 247 61 41,
e-mail: egis@egis.kz
| 079203511477976285_ru.doc | 77.5 кб |
| 282344501477977474_kz.doc | 104.5 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
| Левомепромазин | |
|---|---|
| Levomepromazinum | |
 |
|
| Химическое соединение | |
| ИЮПАК |
(2R)-3-(2-метоксифенотиазин-10-ил-)- N,N,2-триметилпропанамин |
| Брутто-формула | C19H24N2OS |
| CAS | 60-99-1 |
| PubChem | 72287 |
| DrugBank | 01403 |
| Состав | |
| Классификация | |
| АТХ | N05AA02 |
| Фармакокинетика | |
| Метаболизм | в печени |
| Период полувывед. | 16—78 ч |
| Экскреция | почками и желчью |
| Лекарственные формы | |
| таблетки покрытые оболочкой 25 мг, 2,5% раствор в ампулах по 1 мл | |
| Способы введения | |
| внутрь, внутримышечно, внутривенно | |
| Другие названия | |
| Левомепромазин, Тизерцин | |
 Медиафайлы на Викискладе |
Левомепромази́н («Тизерцин») — нейролептик, по свойствам близкий к аминазину. Относится к алифатическим производным фенотиазина[1]. Входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов.
Общая информация[править | править код]
По строению отличается от аминазина наличием в положении 2 фенотиазинового ядра метоксильной группы (-ОСН3) вместо атома хлора и дополнительной метильной группы в алкиламиновой (разветвлённой) цепи.
По фармакологическим свойствам близок к аминазину. Способность потенцировать действие наркотических и аналгезирующих веществ, и гипотермический эффект у левомепромазина более выражены; обладает сильной адренолитической активностью, по холинолитическому и противорвотному действию уступает аминазину. Обладает выраженной противогистаминной активностью. Оказывает аналгезирующее действие. Вызывает относительно сильную гипотензию.
В отношении нейромедиаторных систем мозга характеризуется значительно более сильным блокирующим действием на норадренергические рецепторы, чем на дофаминергические.
По лечебному действию левомепромазин отличается большой активностью и быстротой наступления седативного эффекта, что позволяет применить его при острых психозах. Показаниями к применению левомепромазина являются психомоторное возбуждение различной этиологии, инволюционные психозы, депрессивно-параноидная шизофрения и другие психотические состояния, протекающие с явлениями тревоги, страха, двигательного беспокойства. В связи с интенсивным затормаживающим действием он особенно эффективен при тревожных состояниях, маниакальном онейроидно-кататоническом возбуждении. Высокая эффективность левомепромазина отмечена также при алкогольных психозах.
Назначают левомепромазин внутрь и парентерально (внутримышечно, реже внутривенно). Лечение возбуждённых больных начинают с парентерального введения 0,025—0,075 г препарата (1—3 мл 2,5 % раствора); при необходимости увеличивают суточную дозу до 0,2—0,25 г (иногда до 0,35—0,5 г) при внутримышечном введении и до 0,075—0,1 г при введении в вену. По мере успокоения больных парентеральное введение постепенно заменяют приёмом препарата внутрь. Внутрь назначают по 0,05—0,1 г (до 0,3—0,4 г) в сутки. Курсовое лечение начинают с суточной дозы 0,025—0,05 г (1—2 мл 2,5 % раствора или 1—2 таблетки по 0,025 г), увеличивая ежедневно дозу на 0,025—0,05 г до суточной дозы 0,2—0,3 г внутрь или 0,075—0,2 г парентерально (в редких случаях до суточной дозы 0,6—0,8 г внутрь). К концу курса лечения дозу постепенно уменьшают и назначают для поддерживающей терапии 0,025—0,1 г в сутки.
Для внутримышечного введения 2,5 % раствор левомепромазина разводят в 3—5 мл изотонического раствора натрия хлорида или 0,5 % раствора новокаина и вводят глубоко в верхний наружный квадрант ягодицы. Внутривенные введения производят медленно; раствор препарата разводят в 10—20 мл 40 % раствора глюкозы.
Для купирования острого алкогольного психоза назначают внутривенно 0,05—0,075 г (2—3 мл 2,5 % раствора) препарата в 10—20 мл 40 % раствора глюкозы. При необходимости вводят по 0,1—0,15 г внутримышечно в течение 5—7 дней.
В амбулаторной практике левомепромазин назначают больным с невротическими расстройствами, при повышенной возбудимости, бессоннице. Препарат принимают внутрь в суточной дозе 0,0125—0,05 г (1/2—2 таблетки).
В неврологической практике препарат применяют в суточной дозе 0,05—0,2 г при заболеваниях, сопровождающихся болевым синдромом (невралгия тройничного нерва, неврит лицевого нерва, опоясывающий лишай и др.).
Положительный эффект даёт применение левомепромазина при зудящих дерматозах.
Побочные эффекты[править | править код]
Препарат обычно хорошо переносится. Возможные побочные явления такие же, как при применении аминазина, но менее выражены. Со стороны ЦНС: экстрапирамидные нарушения с преобладанием паркинсонизма, утомляемость, сонливость[2], депрессия[3]. К экстрапирамидным побочным эффектам левомепромазина относятся, как правило, развивающиеся при больших дозах амимия, акинезия с мышечным напряжением в области рта и нарушением артикуляции, сочетающиеся с мышечной релаксацией, снижением пластического тонуса в конечностях[4].
Со стороны желудочно-кишечной системы: сухость во рту, нарушение функции печени, запоры[2].
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, тахикардия[2]. Большим недостатком левомепромазина является его способность быстро и резко снижать артериальное давление. Для предупреждения ортостатического коллапса рекомендуют при введении препарата одновременно вводить подкожно или внутримышечно кордиамин (1—2 мл)[5]. Левомепромазин может усугублять сердечную недостаточность[6].
Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз[2].
Синдром отмены[править | править код]
При отмене левомепромазина возможна так называемая «ранняя активация» — возникновение у пациента после отмены нейролептика избытка энергии, повышенной активности, бессонницы. Данный эффект связан с прекращением блокады гистаминовых рецепторов 1 типа (H1) и развивается при резкой отмене препаратов, для которых характерно сродство к этим рецепторам. В каждом конкретном случае необходим дифференциальный диагноз «ранней активации» с акатизией и с возбуждением вследствие самого психического расстройства[7].
Терапевтическая тактика при «ранней активации» заключается в более медленной смене терапии и назначении бензодиазепинов, в том числе и в целях профилактики[7].
Противопоказания[править | править код]
Препарат противопоказан при стойкой гипотензии, особенно у больных пожилого возраста, при сердечно-сосудистой декомпенсации, поражениях печени, заболеваниях кроветворной системы, патологиях органов дыхания, эпилепсии и паркинсонизме, острых инфекциях[8], при кормлении грудью[2].
Меры предосторожности[править | править код]
Внутримышечные инъекции левомепромазина болезненны. Рекомендуется менять места инъекций по причине возможности местной реакции тканей[2].
Для предупреждения ортостатического коллапса необходимо после первой большой дозы левомепромазина или после повторной дозы препарата назначить постельный режим в течение 30 минут[2].
В случае невозможности по клиническим показаниям отменить приём левомепромазина у беременных женщин необходимо в течение всего периода беременности назначать минимальные дозы препарата, снижая их к концу срока для предотвращения холинолитических эффектов у новорождённых[2].
В начальном, индивидуально определяемом периоде применения левомепромазина запрещается вождение транспортных средств и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, которые требуют быстрой психической и двигательной реакции. В дальнейшем степень ограничений должна зависеть от индивидуальной переносимости препарата[2].
На фоне приёма левомепромазином запрещается употребление спиртных напитков[2].
Лекарственные взаимодействия[править | править код]
Ингибиторы МАО, принимаемые на фоне терапии левомепромазином, повышают риск экстрапирамидных побочных эффектов из-за снижения метаболизма препарата в печени[2].
При сочетании левомепромазина с пароксетином усиливается действие обоих препаратов[9]:418.
Одновременное назначение с левомепромазином лекарственных средств, оказывающих угнетающее действие на ЦНС, приводит к усилению центрального депрессивного действия[2].
Препарат резко снижает противопаркинсонический эффект леводопы из-за антагонистического взаимодействия, обусловленного вызываемой антипсихотиками блокадой дофаминовых рецепторов[2].
При одновременном приёме левомепромазина и гипотензивных средств возрастает риск развития ортостатической гипотонии[2].
Сочетание левомепромазина с прометазином обусловливает повышенный риск желудочковой тахикардии и пируэтной тахикардии[10].
При применении антацидных средств, содержащих соли, окиси или гидроокиси алюминия, магния или кальция, всасывание левомепромазина уменьшается, поэтому, если необходимо сочетанное использование этих препаратов, левомепромазин следует назначать за 1 час до или через 4 часа после приёма антацидного средства, если не показано парентеральное введение нейролептика[2].
Сочетание левомепромазина с лекарствами, обладающими холинблокирующей активностью, приводит к усилению нежелательных антихолинергических эффектов[2].
При сочетанном приёме с прокарбазином усиливается седативный эффект[9]:418.
Левомепромазин усиливает наркотическое действие опиоидных анальгетиков[9]:417.
Примечания[править | править код]
- ↑ Данилов Д. С. Современные классификации антипсихотических средств и их значение для клинической практики (современное состояние вопроса и его перспективы) : [арх. 29 ноября 2020] // Обозрение психиатрии и медицинской психологии им. В. М. Бетхерева. — 2010. — С. 36—42.
- ↑ 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 14 15 16 Губский Ю. И., Шаповалова В. А., Кутько И. И., Шаповалов В. В. Лекарственные средства в психофармакологии. — Киев — Харьков: Здоров’я — Торсінг, 1997. — 288 с. — 20 000 экз. — ISBN 5-311-00922-5, 966-7300-04-8.
- ↑ Юрьева Л.Н. Клиническая суицидология: Монография. — Днепропетровск: Пороги, 2006. — 472 с. — ISBN 9665257404.
- ↑ Фармакотерапия психических заболеваний: монография / Г.Я. Авруцкий, И.Я. Гурович, В.В. Громова. — М. : Медицина, 1974. — 472 с.
- ↑ Бажин А.А. Справочник по психофармакологии. — СПб.: СпецЛит, 2009. — 64 с. — 1000 экз. — ISBN 978-5-299-00399-4.
- ↑ Дробижев М. Ю. Труксал (хлорпротиксен) при лечении больных в общесоматической сети : [арх. 7 августа 2019] // Психиатрия и психофармакотерапия. — 2001. — Т. 3, № 6.
- ↑ 1 2 Цукарзи Э.Э. Оптимизация тактики смены антипсихотической терапии на модели кветиапина // Психиатрия, психотерапия и клиническая психология. — 2011. — № 2. — С. 76—85. Архивировано 21 сентября 2015 года.
- ↑ Машковский М. Д. Лекарственные средства. — 16-е изд., перераб., испр. и доп. — Москва: Новая волна, 2012. — 1216 с. — 5000 экз. — ISBN 978-5-7864-0218-7.
- ↑ 1 2 3 Взаимодействие лекарств и эффективность фармакотерапии / Л. В. Деримедведь, И. М. Перцев, Е. В. Шуванова, И. А. Зупанец, В. Н. Хоменко; под ред. проф. И. М. Перцева. — Харьков: Издательство «Мегаполис», 2001. — 784 с. — 5000 экз. — ISBN 996-96421-0-X.
- ↑ Дробижев М. Ю. Кардиологические аспекты проблемы переносимости и безопасности нейролептика : [арх. 7 ноября 2011] // Психиатрия и психофармакотерапия. — 2004. — Т. 6, № 2.
Ссылки[править | править код]
- Машковский, М. Д. Левомепромазин // Лекарственные средства. — 15-е изд. — М. : Новая Волна, 2005. — 1200 с. — ISBN 5-7864-0203-7.
Состав и форма выпуска
Левомепромазин. Драже (25 мг); раствор для инъекций (в 1 амп. — 25 мг).
Левомепромазин. описание препарата
По строению отличается от аминазинаналичием в положении 2 фенотиазинового ядра метоксильной группы (- ОСН3) вместо атома хлора и дополнительной метильной группы в алкиламиновой (разветвленной) цепи.
По фармакологическим свойствам близок к аминазину. Способность потенцировать действие наркотических и анальгезирующих веществ, и гипотермический эффект у левомепромазина более выражены; обладает сильной адренолитической активностью, по холинолитическому и противорвотному действию уступает аминазину. Обладает выраженной противогистаминной активностью. Оказывает анальгезирующее действие. Вызывает относительно сильную гипотензию.
В отношении нейромедиаторных систем мозга характеризуется значительно более сильным блокирующим действием на норадренергические рецепторы, чем на дофаминергические.
По лечебному действию левомепромазин отличается большой активностью и быстротой наступления седативного эффекта, что позволяет применить его при острых психозах. В отличие от аминазина не усиливает депрессию, а сам обладает некоторой антидепрессивной активностью. Выраженного тимолептического действия препарат, однако, не оказывает и при типичных эндогенных депрессиях не может заменить трициклические или другие современные антидепрессанты.
Фармакологическое действие
Левомепромазин — нейролептик фенотиазинового ряда. Купирует психомоторное возбуждение, оказывает антипсихотическое, седативное (снотворное), анальгетическое, умеренное противорвотное, гипотермическое, антигистаминное и М-холиноблокирующее действие. Обладает некоторой антидепрессивной активностью. Вызывает снижение артериального давления. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой допаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы.
Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации, противорвотное действие обусловлено блокадой допаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра, гипотермическое действие — блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса. Левомепромазин повышает болевой порог, усиливает эффект анальгетиков.
Показания
– психомоторное возбуждение различной этиологии;
– маниакальная стадия маниакально-депрессивного психоза, инволюционный психоз, депрессивно-параноидная шизофрения, кататоническое возбуждение, реактивная депрессия, алкогольный психоз и другие психотические состояния, протекающие с явлениями тревоги, страха, двигательного беспокойства;
– невротические расстройства с повышенной возбудимостью, нарушениями сна;
– заболевания, сопровождающиеся болевым синдромом: невралгия тройничного нерва, неврит лицевого нерва, опоясывающий лишай и др.;
– зудящие дерматозы (как средство дополнительной терапии);
– эпилепсия, олигофрения (в составе комбинированной терапии);
– для потенцирования действия анальгетиков, средств для наркоза.
Применение
Назначают внутрь, в/м, реже — в/в. Для в/м введения 2,5% раствор левомепромазина разводят в 3-5 мл изотонического раствора натрия хлорида или 0,5% раствора новокаина и вводят глубоко в верхний наружный квадрант ягодицы. В/в введения производят медленно; раствор препарата разводят в 10-20 мл 40% раствора глюкозы.
Применяют также капельные инфузии, разводя 50-100 мг препарата в 250 мл изотонического раствора натрия хлорида или изотонического раствора глюкозы. У больных с психозами при возбуждении лечение начинают с парентерального введения 25-75 мг левомепромазина (1-3 мл раствора), при необходимости увеличивают суточную дозу до 200-250 мг (иногда до 350-500 мг) при в/м введении и до 75-100 мг при в/в введении. По мере регрессии симптомов возбуждения парентеральное введение постепенно заменяют приемом препарата внутрь. Внутрь назначают по 50-100 мг (до 300-400 мг/сут).
При умеренно выраженных психопатологических расстройствах курсовое лечение начинают с суточной дозы 25-50 мг (1-2 мл раствора или 1-2 таб), увеличивая ежедневно дозу на 25-50 мг до суточной — 200-300 мг внутрь или 75-200 мг парентерально (в редких случаях — до суточной дозы 600-800 мг внутрь). К концу курса лечения дозу постепенно уменьшают и назначают для поддерживающей терапии 25-100 мг/сут.
Для купирования острого алкогольного психоза назначают в/в 50-75 мг препарата. По показаниям вводят по 100-150 мг в/м в течение 5-7 сут. В амбулаторной практике больным с невротическими расстройствами левомепромазин назначают внутрь в суточной дозе 12,5-50 мг( 1/2-2 таб). Во время лечения левомепромазином рекомендуются систематическое проведение общего анализа крови и оценка функции печени; у пожилых пациентов показан контроль АД.
С целью предупреждения ортостатического коллапса после первой большой дозы левомепромазина или после повторных введений препарата больному назначают постельный режим в течение 30 мин.
При невозможности по клиническим показаниям отменить прием левомепромазина у беременных женщин в течение всего периода беременности назначают минимальные поддерживающие дозы препарата, снижая их к концу срока для предотвращения развития атропиноподобных эффектов у новорожденных.
В начальном, индивидуально определяемом периоде применения левомепромазина запрещается вождение транспортных средств и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими быстрой психической и двигательной реакции. В процессе дальнейшего лечения степень ограничений определяют в зависимости от индивидуальной переносимости препарата. На фоне лечения левомепромазином употребление алкогольных напитков не рекомендуется.
Побочное действие
На ЦНС: экстрапирамидные нарушения с преобладанием акинетикогипотонического синдрома, повышенная утомляемость, сонливость, спутанность сознания, невнятность речи.
На ПС: сухость во рту, тошнота, рвота, запоры, нарушение функций печени.
На ССС: ортостатическая гипотония, тахикардия.
На СК: панцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения.
На ЭС: галакторея, нарушение менструального цикла, масталгия, аденома гипофиза.
Дерматологические реакции: фотосенсибилизация, эритема, пигментация.
АР: отек гортани, отеки, анафилактоидные реакции, бронхоспазм, крапивница, дерматит.
Прочие: нарушения мочеиспускания, гипертермия, боль и отек в местах инъекции.
Противопоказания
– стойкая артериальная гипотензия, особенно у больных пожилого возраста;
– заболевания печени;
– заболевания почек;
– заболевания кроветворной системы;
– хроническая сердечно-сосудистая недостаточность в фазе декомпенсации;
– период лактации, детский возраст;
– закрытоугольная глаукома, задержка мочи, рассеянный склероз, миастения, гемиплегия, повышенная чувствительность к фенотиазинам.
Передозировка
Симптомы.
Артериальная гипотензия, желудочковая тахикардия, экстрапирамидные расстройства, судорожный синдром, кома.
Лечение.
Реанимационные мероприятия и симптоматическая терапия в специализированном отделении стационара.
Взаимодействие с другими лекарствами
Ингибиторы МАО повышают риск появления экстрапирамидных расстройств во время лечения левомепромазином из-за снижения инактивации препарата в печени. Одновременное назначение левомепромазина и препаратов, оказывающих угнетающее действие на ЦНС, приводит к усилению центрального депрессивного действия.
Под влиянием левомепромазина противопаркинсонический эффект леводопы резко снижается из-за антагонистического взаимодействия, обусловленного вызываемой нейролептиками блокадой допаминергических рецепторов.
При одновременном применении левомепромазина и гипотензивных препаратов повышается риск возникновения ортостатической гипотензии. После приема антацидных средств, содержащих соли, оксиды или гидроокиси алюминия, магния или кальция, абсорбция левомепромазина уменьшается, поэтому в случае необходимости сочетанного применения этих препаратов левомепромазин следует назначать за 1 ч до или через 4 ч после приема антацидного препарата, если не показано парентеральное введение нейролептика. Сочетание левомепромазина и ЛС, обладающих М-холиноблокирующей активностью, приводит к усилению нежелательных антихолинергических проявлений.