Локсидон — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛП-002373
Торговое наименование препарата
Локсидон
Международное непатентованное наименование
Теризидон
Лекарственная форма
капсулы
Состав
Действующее вещество:
Теризидон 150 мг, 250 мг, 300 мг.
Вспомогательные вещества:
Лактоза — 15,0 мг / 25.0мг / 30,0 мг; тальк — 5,0 мг / 8.3 мг/ 10,0 мг; кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 4,0 мг / 6,7 мг / 8,0 мг.
Состав твердых желатиновых капсул («Эрават Фарма Лимитед», Индия):
Для дозировки 150 мг:
корпус капсулы:
вода очищенная — 14 — 15 мг, натрия лаурилсульфат — 0,24 мг, метилпарагидроксибензоат
— 0.8 мг, пропилпарагидроксибензоат — 0.2 мг, титана диоксид — 2,05 мг, желатин — до 100 мг;
крышечка капсулы:
вода очищенная — 14 — 15 мг, натрия лаурилсульфат — 0,24 мг, метилпарагидроксибензоат — 0,8 мг, пропилпарагидроксибензоат — 0,2 мг, флоксин В — 0,1537 мг, краситель солнечный закат желтый — 0,4988 мг, титана диоксид — 1,1252 мг, желатин — до 100 мг.
Для дозировки 250 мг:
корпус капсулы:
вода очищенная — 14 — 15 мг, натрия лаурилсульфат — 0,24 мг, метилпарагидроксибензоат — 0,8 мг, пропилпарагидроксибензоат — 0,2 мг, титана диоксид — 2,05 мг, желатин — до 100 мг;
крышечка капсулы:
вода очищенная — 14 — 15 мг, натрия лаурилсульфат — 0,24 мг, метилпарагидроксибензоат — 0.8 мг, пропилпарагидроксибензоат — 0,2 мг, титана диоксид — 1,1252 мг, краситель бриллиантовый синий — 0,1500 мг, желатин — до 100 мг.
Для дозировки 300 мг:
корпус капсулы:
вода очищенная — 14 — 15 мг, натрия лаурилсульфат — 0,24 мг, метилпарагидроксибензоат — 0,8 мг, пропилпарагидроксибензоат — 0,2 мг, титана диоксид — 2,05 мг, желатин — до 100 мг;
крышечка капсулы:
вода очищенная — 14 — 15 мг, натрия лаурилсульфат — 0,24 мг, метилпарагидроксибензоат — 0.8 мг, пропилпарагидроксибензоат — 0,2 мг, титана диоксид — 1,1627 мг; краситель хинолиновый желтый — 0,1500 мг, желатин — до 100 мг.
Описание
Для дозировки 150 мг: твердые желатиновые капсулы корпус белого цвета, крышка оранжевого цвета №»1″.
Для дозировки 250 мг: твердые желатиновые капсулы корпус белого цвета, крышка синего цвета № «0»,
Для дозировки 300 мг: твердые желатиновые капсулы корпус белого цвета, крышка желтого цвета № «00».
Содержимое капсул — белый или белый с желтоватым оттенком порошок.
Фармакотерапевтическая группа
Другие синтетические антибактериальные средства
Код АТХ
J04AK
Фармакодинамика:
Теризидон — бактериостатический антибиотик широкого спектра действия, активен в отношении Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium bovis, Mycobacterium avium, а также Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis.
Также чувствительны: Enterococcus faecalis, Escherichia coli, Citrobacter spp., Enterobacter spp., Morganella morganii, Klebsiella pneumoniae и Pseudomonas aeruginosa.
Развитие вторичной резистентности отмечается редко. Перекрестной устойчивости с другими противотуберкулезными препаратами не наблюдается.
Фармакокинетика:
Всасывание из желудочно-кишечного тракта — 70-90% (прием пищи не влияет на скорость всасывания). Время достижения максимальной концентрации в крови (ТСmах) — 2-3 ч. Эффективная минимальная концентрация : для Mycobacterium tuberculosis — 10-40 мг/л, для Staphylococcus spp. — 8-32 мг/л, для грамотрицательных бактерий (имеющих клиническое значение) — 20-250 мг/л.
Хорошо распределяется в тканях и жидкостях организма (легкие, желчь, асцитическая жидкость, плевральный выпот, синовиальная жидкость, лимфа, мокрота). Проникает через гемато-энцефалический барьер (концентрация в ликворе достигает 80-100% от таковой в сыворотке крови). Более высокие концентрации в спинно-мозговой жидкости создаются при воспалительных изменениях мозговых оболочек.
Метаболизируется незначительно. Период полувыведения (Т1/2) — 21 ч. Выводится почками (в неизмененном виде — 60-70%), кишечником (незначительное количество в неизмененном виде и в виде метаболитов).
Показания:
Туберкулез различных форм и локализаций в составе комплексной терапии резистентных форм заболевания.
Противопоказания:
Гиперчувствителность (в т.ч. к циклосерину), органические заболевания центральной нервной системы (в т.ч. атеросклероз сосудов головного мозга), эпилепсия, психические нарушения, алкоголизм, беременность, период лактации, детский возраст (до 14 лет), дефицит лактазы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.
С осторожностью:
Пожилой возраст, хроническая сердечная недостаточность, хроническая почечная недостаточность.
Беременность и лактация:
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
Способ применения и дозы:
Внутрь, независимо от приема нищи: взрослым и детям старше 14 лет и массой тела менее 60 кг — по 300 мг 2 раза в сутки (600 мг/сут); с массой тела 60-80 кг — по 300 мг 3 раза в сутки (900 мг/сут).
Взрослым с массой тела более 80 кг — по 600 мг 2 раза в сутки (1200 мг/сут). Принимают в течение 3-4 мес.
При нарушении функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) дозу препарата и кратность приема снижают.
Побочные эффекты:
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная возбудимость, тремор, бессонница, чувство опьянения; в единичных случаях — судороги, депрессия, психоз.
Со стороны пищеварительной системы: абдоминальная боль, метеоризм, диарея.
Прочие: аллергические реакции.
Передозировка:
Симптомы: усиление нейротоксичности (в т.ч. судороги), нарушение функции желудочно-кишечного тракта.
Лечение: симптоматическое, прием активированного угля, противосудорожные, седативные препараты. Гемодиализ эффективен.
Взаимодействие:
Этанол повышает риск развития судорог.
При одновременном применении с этионамидом повышается риск возникновения побочных эффектов со стороны центральной нервной системы (особенно судорог). Одновременное применение с изониазидом повышает частоту возникновения головокружения, сонливости.
Особые указания:
Теризидон может вызвать дефицит цианокобаламина и/или фолиевой кислоты, необходимо провести соответствующее обследование и лечение.
Следует ежемесячно контролировать показатели крови и мочи, функцию печени (аланинаминотрансфераза, аспартатаминотрансфераза, билирубин).
Необходимо избегать употребления этанола, т.к. одновременный прием с теризидоном повышает частоту побочных эффектов (вплоть до развития судорог).
В связи с возможностью развития побочных реакций со стороны нервной системы (депрессия, изменение поведения), необходимо контролировать психический статус пациента.
В период лечения необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.
Форма выпуска/дозировка:
Капсулы по 150 мг, 250 мг и 300 мг.
Упаковка:
Первичная упаковка лекарственного препарата. По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 30, 50 или 100 капсул в банку полимерную с крышкой натягиваемой с контролем первого вскрытия. Свободное пространство заполняют ватой медицинской. На банки наклеивают этикетки из бумаги этикеточной или писчей или из полимерных материалов, самоклеющиеся.
Вторичная упаковка лекарственного препарата.
По 1, 2, 3, 5, 6, 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона для потребительской тары.
По 1 банке вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона для потребительской тары.
Условия хранения:
В оригинальной упаковке производителя при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
2 года. Не использовать по истечении срока, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Открытое акционерное общество «Фармасинтез» (ОАО «Фармасинтез»), Иркутская область, г. Иркутск, ул. Розы Люксембург, д.184, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
ОАО «Фармасинтез»
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Локсидон® (Loxidon)
💊 Состав препарата Локсидон®
✅ Применение препарата Локсидон®
Описание активных компонентов препарата
Локсидон®
(Loxidon)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.05.26
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственные формы
| Локсидон® |
Капс. 150 мг: 10, 20, 30, 50, 60 или 100 шт. рег. №: ЛП-(001153)-(РГ-RU) |
|
|
Капс. 250 мг: 10, 20, 30, 50, 60 или 100 шт. рег. №: ЛП-(001153)-(РГ-RU) |
||
|
Капс. 300 мг: 10, 20, 30, 50, 60 или 100 шт. рег. №: ЛП-(001153)-(РГ-RU) |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Локсидон®
Капсулы твердые желатиновые №1, корпус белого цвета, крышка оранжевого цвета; содержимое капсул — белый или белый с желтоватым оттенком порошок.
Вспомогательные вещества: лактоза — 15 мг, тальк — 5 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 4 мг.
Состав капсул твердых желатиновых («Капсугель», Бельгия):
корпус: титана диоксид — 2%, желатин — до 100%;
крышечка: краситель пунцовый (Понсо 4R) — 0.22401%; титана диоксид — 1.5004%; краситель солнечный закат желтый — 1.2753%; желатин — до 100%.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.
30 шт. — банки полимерныех (1) — пачки картонные.
50 шт. — банки полимерныех (1) — пачки картонные.
100 шт. — банки полимерныех (1) — пачки картонные.
х с контролем первого вскрытия
Капсулы твердые желатиновые, №0, корпус белого цвета, крышка синего цвета; содержимое капсул — белый или белый с желтоватым оттенком порошок.
Вспомогательные вещества: лактоза — 25 мг, тальк — 8.3 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 6.7 мг.
Состав капсул твердых желатиновых («Капсугель», Бельгия):
корпус: титана диоксид — 2.05%, желатин — до 100%;
крышечка: краситель бриллиантовый синий — 0.15%; титана диоксид — 1.1252%; желатин — до 100%.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.
30 шт. — банки полимерныех (1) — пачки картонные.
50 шт. — банки полимерныех (1) — пачки картонные.
100 шт. — банки полимерныех (1) — пачки картонные.
х с контролем первого вскрытия
Капсулы твердые желатиновые №00, корпус белого цвета, крышка желтого цвета; содержимое капсул — белый или белый с желтоватым оттенком порошок.
Вспомогательные вещества: лактоза — 30 мг, тальк — 10 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 8 мг.
Состав капсул твердых желатиновых («Капсугель», Бельгия):
корпус: титана диоксид — 2%, желатин — до 100%;
крышечка: краситель хинолиновый желтый — 1.4343%, титана диоксид — 2.6%, краситель солнечный закат желтый — 0.0057%; желатин — до 100%.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.
30 шт. — банки полимерныех (1) — пачки картонные.
50 шт. — банки полимерныех (1) — пачки картонные.
100 шт. — банки полимерныех (1) — пачки картонные.
х с контролем первого вскрытия
.
Фармакологическое действие
Противотуберкулезный антибиотик. Обладает широким спектром противомикробного действия. Действует бактериостатически.
Активен в отношении Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium bovis, Mycobacterium avium, а также Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis. Также чувствительны Enterococcus faecalis, Escherichia coli, Citrobacter spp., Enterobacter spp., Morganella morganii, Klebsiella pneumoniae и Pseudomonas aeruginosa.
Развитие вторичной резистентности отмечается редко. Перекрестной устойчивости с другими противотуберкулезными лекарственными средствами не наблюдается.
Фармакокинетика
Всасывание из ЖКТ — 70-90% (прием пищи не влияет на скорость всасывания). Время достижения Cmax — 2-3 ч. Эффективная Cmin: для микобактерий туберкулеза — 10-40 мг/л, для стафилококков — 8-32 мг/л, для грамотрицательных бактерий (имеющих клиническое значение) — 20-250 мг/л.
Хорошо распределяется в тканях и жидкостях организма (легкие, желчь, асцитическая жидкость, плевральный выпот, синовиальная жидкость, лимфа, мокрота).
Проникает в СМЖ (80-100% от концентрации в сыворотке), более высокая концентрация в СМЖ создается при воспалительных изменениях мозговых оболочек.
Метаболизируется незначительно.
Т1/2 — 21 ч. Выводится почками (в неизмененном виде — 60-70%), кишечником (незначительное количество в неизмененном виде и в виде метаболитов).
Показания активных веществ препарата
Локсидон®
Туберкулез различных форм и локализаций в составе комплексной терапии резистентных форм заболевания.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Внутрь, независимо от приема пищи: взрослым и детям старше 14 лет и массой тела менее 60 кг — по 300 мг 2 раза/сут (600 мг/сут); с массой тела 60-80 кг — по 300 мг 3 раза/сут (900 мг/сут). Взрослым с массой тела более 80 кг — по 600 мг 2 раза/сут (1200 мг/сут). Принимают в течение 3-4 мес.
При КК менее 30 мл/мин дозу и кратность приема снижают.
Побочное действие
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная возбудимость, тремор, бессонница, чувство опьянения; в единичных случаях — эпилептиформные судороги, депрессия, психоз.
Со стороны пищеварительной системы: редко — абдоминальная боль, метеоризм, диарея.
Прочие: аллергические реакции.
Противопоказания к применению
Органические заболевания ЦНС (в т.ч. церебросклероз), эпилепсия, психические нарушения, алкоголизм, беременность, период лактации, детский возраст до 14 лет, повышенная чувствительность к теризидону.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции почек
C осторожностью следует применять при хронической почечной недостаточности.
Применение у детей
Противопоказан в детском возрасте до 14 лет.
Применение у пожилых пациентов
C осторожностью следует применять у пациентов пожилого возраста.
Особые указания
C осторожностью следует применять у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, при хронической почечной недостаточности, у пациентов пожилого возраста.
Теризидон может вызвать дефицит цианокобаламина и/или фолиевой кислоты, необходимо провести соответствующее обследование и лечение.
Следует ежемесячно контролировать показатели крови и мочи, функцию печени (АЛТ, ACT, билирубин).
Пациенты должны избегать употребления этанола, т.к. одновременный прием с теризидоном повышает частоту побочных эффектов (вплоть до развития судорог).
В связи с возможностью развития побочных реакций со стороны нервной системы (депрессия, изменение поведения), необходимо контролировать психический статус пациента.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Этанол повышает риск развития эпилептических припадков.
При одновременном применении с этионамидом повышается риск возникновения побочных эффектов со стороны ЦНС (особенно судорог).
Одновременное применение с изониазидом повышает частоту возникновения головокружения, сонливости.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Резонизат®
(ВАЛЕНТА ФАРМАЦЕВТИКА, Россия)
Теризидон
(СИНТЕЗ, Россия)
Теризидон
(БИОКОМ, Россия)
Теризидон
(ВИРЕНД ИНТЕРНЕЙШНЛ, Россия)
Теризидон
(RIEMSER ARZNEIMITTEL, Германия)
Теризидон
(АТОЛЛ, Россия)
Теризидон
(SCAN BIOTECH, Индия)
Теризидон-ЛОК-БЕТА
(ФАРМСИНТЕЗ, Россия)
Теризидон-Лок-Бета
(ФАРМСИНТЕЗ, Россия)
Теризидон-Мак
(MACLEODS PHARMACEUTICALS, Индия)
Все аналоги
 |
Международное непатентованное название? Теризидон |
 |
Действующее вещество: Теризидон 300 мг. Вспомогательные вещества: лактоза — 30.0 мг; тальк — 10,0 мг; кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 8,0 мг. |
 |
Противотуберкулезные антибиотики |
 |
ПроизводителиФармасинтез(Россия) |
 |
Показания к применению Локсидон капсулы 300мгТуберкулез различных форм и локализаций в составе комплексной терапии резистентных форм заболевания. |
 |
Способ применения и дозировка Локсидон капсулы 300мгВнутрь, независимо от приема пищи: взрослым и детям старше 14 лет и массой тела менее 60 кг по 300 мг 2 раза в сутки (600 мг/сут); с массой тела 60-80 кг по 300 мг 3 раза в сутки (900 мг/сут).Взрослым с массой тела более 80 кг по 600 мг 2 раза в сутки (1200 мг/сут). Принимают в течение 3-4 мес.При нарушении функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) дозу препарата и кратность приема снижают. |
 |
Противопоказания Локсидон капсулы 300мгГиперчувствителность (в т.ч. к циклосерину), органические заболевания центральной нервной системы (в т.ч. атеросклероз сосудов головного мозга), эпилепсия, психические нарушения, алкоголизм, беременность, период лактации, детский возраст (до 14 лет), дефицит лактазы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции. С осторожностью. Пожилой возраст, хроническая сердечная недостаточность, хроническая почечная недостаточность.Применение при беременности и в период лактацииПрепарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации. |
 |
Фармакологическое действиеФармакодинамика.Теризидон — бактериостатический антибиотик широкого спектра действия, активен в отношении Mycobacterium tuberculosis. Mycobacterium bovis. Mycobacterium avium, а также Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis.Также чувствительны: Enterococcus faecalis, Escherichia coli, Citrobacter spp., Enterobacter spp.. Morganella morganii. Klebsiella pneumoniae и Pseudomonas aeruginosa.Развитие вторичной резистентности отмечается редко. Перекрестной устойчивости с другими противотуберкулезными препаратами не наблюдается.Фармакокинетика.Всасывание из желудочно-кишечного тракта — 70-90% (прием пищи не влияет па скорость всасывания). Время достижения максимальной концентрации в крови — 2-3 ч. Эффективная минимальная концентрация: для Mycobacterium tuberculosis — 10-40 мг/л. для Staphylococcus spp. — 8-32 мг/л. для грамотрицательных бактерий (имеющих клиническое значение) — 20-250 мг/л. Хорошо распределяется в тканях и жидкостях организма (легкие, желчь, асцитическая жидкость, плевральный выпот, синовиальная жидкость, лимфа, мокрота). Проникает через гемато-энцефалический барьер (концентрация в ликворе достигает 80-100% от таковой в сыворотке крови). Более высокие концентрации в спинно-мозговой жидкости создаются при воспалительных изменениях мозговых оболочек.Метаболизируется незначительно. Период полувыведения -21ч. Выводится почками (в неизмененном виде — 60-70%), кишечником (незначительное количество в неизмененном виде и в виде метаболитов). |
 |
Побочное действие Локсидон капсулы 300мгСо стороны нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная возбудимость, тремор, бессонница, чувство опьянения; в единичных случаях судороги, депрессия, психоз.Со стороны пищеварительной системы: абдоминальная боль, метеоризм, диарея. Прочие: аллергические реакции. |
 |
ПередозировкаСимптомы: усиление нейротоксичиости (в т.ч. судороги), нарушение функции желудочно-кишечного тракта.Лечение: симптоматическое, прием активированного угля, противосудорожные, седативные препараты. Гемодиализ эффективен. |
 |
Взаимодействие Локсидон капсулы 300мгЭтанол повышает риск развития судорог.При одновременном применении с этионамидом повышается риск возникновения побочных эффектов со стороны центральной нервной системы (особенно судорог). Одновременное применение с изониазидом повышает частоту возникновения головокружения, сонливости. |
 |
Особые указанияТеризидон может вызвать дефицит цианокобаламина и/или фолиевой кислоты, необходимо провести соответствующее обследование и лечение.Следует ежемесячно контролировать показатели крови и мочи, функцию печени (аланинаминотрансфераза, аспартатаминотрансфераза, билирубин).Необходимо избегать употребления этанола, т.к. одновременный прием с теризидоном повышает частоту побочных эффектов (вплоть до развития судорог).В связи с возможностью развития побочных реакций со стороны нервной системы (депрессия, изменение поведения), необходимо контролировать психический статус пациента.Влияние па способность управлять транспортными средствами и механизмами. В период лечения необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. |
 |
Условия храненияХранить в оригинальной упаковке производителя, в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 С. |
1 ампула содержит
Активное вещество: мелоксикам 15,0 мг
Вспомогательные вещества: меглумин, гликофурол, полоксамер 188, глицин, натрия хлорид, натрия гидроксид, вода для инъекций.
светло-желтая прозрачная жидкость.
Мелоксикам является производным энолиевой кислоты и относится к группе нестероидных противовоспалительных средств, оказывает выраженное противовоспалительное, анальгетическое и жаропонижающее действие. Высокую противовоспалительную активность проявляет на всех стандартных моделях воспаления. Механизм действия обусловлен способностью ингибировать биосинтез простагландинов — медиаторов воспаления за счет селективного ингибирования ЦОГ-2, обеспечивая более безопасный механизм действия в связи с селективным ингибированием ЦОГ-2 по сравнению с ЦОГ-1.Терапевтический эффект НПВП связан с ингибированием синтеза ЦОГ-2, в то время как ингибирование ЦОГ-1 приводит к побочным эффектам со стороны желудка и почек.
Селективность ингибирования ЦОГ-2 мелоксикамом подтверждена как in vitro, так и ех vivo. Мелоксикам не влияет на агрегацию тромбоцитов и на время кровотечения при применении в рекомендованных дозах ex vivo, в отличие от индометацина, диклофенака, ибупрофена и напроксена, которые значительно ингибируют агрегацию тромбоцитов и увеличивают время кровотечения.
При применении мелоксикама в рекомендованных дозах выявлена низкая частота побочных явлений со стороны ЖКТ (перфорация, образование язв и кровотечение) по сравнению со стандартными дозами других НПВП.
Мелоксикам практически полностью всасывается при внутримышечном введении. Концентрация Локсидола (мелоксикама) в плазме пропорциональна вводимой дозе. Через 60 мин после внутримышечного введения 15 мг мелоксикама, максимальная концентрация в плазме составляет примерно 1,62 мг/л.
Мелоксикам очень хорошо связывается с белками плазмы, особенно с альбумином (90100%). Проникает в синовиальную жидкость, концентрация в синовиальной жидкости составляет примерно 50% концентрации в плазме. Объем распределения низкий, в среднем 11л.
Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4-х фармакологически неактивных производных. Основной метаболит, 5′- карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5′-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы).
Локсидол выводится в равной степени с калом и мочой, преимущественно в виде метаболитов. В неизмененном виде с калом выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах.
Средний период полувыведения мелоксикама составляет 20 часов. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин.
У пожилых пациентов плазменный клиренс немного ниже.
— начальный период лечения и краткосрочная симптоматическая терапия болевого синдрома при ревматоидном артрите, остеоартрите, анкилозирующем спондилите.
— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
— тяжелая печеночная недостаточность;
— тяжелая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ);
— тяжелая сердечная недостаточность;
— дети до 16 лет;
— беременность и период лактации;
— явное желудочно-кишечное кровотечение, недавнее цереброваскулярное кровотечение или другое кровотечение;
— проводимая терапия антикоагулянтами
Локсидол не следует применять у пациентов с повышенной чувствительностью к мелоксикаму или любому компоненту препарата. Существует вероятность перекрестной чувствительности к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС. Также не следует назначать пациентам с признаками развития астмы, назального полипоза, ангионевротического отека или крапивницы вследствие применения ацетилсалициловой кислоты и других НПВС.
Применение препарата в период беременности и лактации противопоказано.
Локсидол назначают взрослым пациентам. Внутримышечное введение препарата показано только в течение первых 2-3 дней. Дальнейшее лечение продолжают с применением пероральных форм (таблетки).
Препарат вводится посредством глубокой внутримышечной инъекции.
Препарат нельзя вводить внутривенно.
Содержимое ампул Локсидол не следует смешивать в одном шприце с другими лекарственными средствами.
Максимальная рекомендуемая доза составляет 15 мг 1 раз в сутки.
У пациентов с повышенным риском развития побочных эффектов лечения начинают с дозы 7,5мг.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: диспепсия, тошнота, рвота, боли в животе, запор, метеоризм, диарея (>1%); преходящие изменения показателей функции печени (в т.ч. повышение уровня трансаминаз или билирубина), отрыжка, эзофагит, язвенные поражения ЖКТ, скрытое или макроскопически видимое желудочно-кишечное кровотечение (0,1 — 1,0 %); колит (< 0,1 %).
Со стороны системы кроветворения: анемия (> 1,0 %); лейкопения, изменение лейкоцитарной формулы, тромбоцитопения (0,1 — 1,0 %).
Со стороны кожных покровов: зуд, кожная сыпь (> 1,0 %), крапивница (0,1 — 1,0 %); фотосенсибилизация (< 0,1 %). В редких случаях возможно развитие буллезных реакций, мультиформной эритемы, синдрома Стивенса-Джонсона, токсического эпидермального некролиза.
Со стороны дыхательной системы: острые приступы бронхиальной астмы (< 0,1 %).
Со стороны нервной системы: головная боль (> 1,0 %); головокружение, шум в ушах, сонливость (0,1 — 1,0 %); спутанность сознания, нарушение ориентации, изменение настроения (<0,1 %).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: отеки (> 1,0 %); повышение АД, сердцебиение, приливы (0,1 — 1,0 %).
Со стороны мочевыделителъной системы: изменение лабораторных показателей функции почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины в крови) (0,1 — 1,0 %); острая почечная недостаточность (<0.1 %).
Аллергические реакции: ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности немедленного типа (в т.ч. анафилактические и анафилактоидные) (<0.1 %).
Местные реакиии: отечность в месте введения (>1%); болезненные ощущения в месте введения(<1%).
Антидот не известен, в случае передозировки препаратом Локсидол следует провести симптоматическое и поддерживающее лечение.
Другие НПВС, в т.ч. салицилаты (ацетилсалициловая кислота): одновременное применение более чем одного НПВС увеличивает риск образования язв в ЖКТ и желудочно-кишечных кровотечений вследствие синергизма действия. Совместное применение мелоксикама и других НПВС не рекомендуется.
Антикоагулянты, антиагреганты, гепарин для системного применения, тромболитические средства: повышают риск кровотечения. В случае невозможности избежать одновременного применения этих препаратов, необходимо тщательное наблюдение за эффектом антикоагулянтов.
Литий: НПВС повышают концентрацию лития в плазме за счет снижения почечной экскреции лития. Совместное применение лития и НПВС не рекомендуется. В случае необходимости такой комбинированной терапии следует контролировать концентрацию лития в плазме в начале лечения, при подборе дозы и отмене мелоксикама.
Метотрексат: НПВС могут уменьшать канальцевую секрецию метотрексата и таким образом увеличивать концентрацию метотрексата в плазме. При необходимости комбинированной терапии следует контролировать формулу крови и функцию почек. Необходимо соблюдать осторожность в случае, если НПВС и метотрексат применяются одновременно в течение 3 дней, т.к. концентрация метотрексата в плазме может повышаться и, как следствие могут возникать токсические эффекты.
Циклоспорин: НПВС, оказывая действие на почечные простагландины, могут усиливать нефротоксичность циклоспорина. В случае проведения комбинированной терапии следует контролировать функцию почек.
Внутриматочные контрацептивы: НПВС снижают эффективность внутриматочных контрацептивов.
Диуретики: применение НПВС повышает риск развития острой почечной недостаточности у пациентов с обезвоживанием. Пациенты, принимающие одновременно мелоксикам и диуретики, должны получать достаточное количество жидкости. До начала лечения необходимо исследование функции почек.
Антигипертензивные средства (например, бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревра-щающего фермента (АПФ), вазодилататоры, диуретики). НПВС снижают эффект антигипертензив-ных средств, вследствие ингибирования простагландинов, обладающих вазодилатирующими свойствами.
Холестирамин: увеличивает выведение мелоксикама вследствие связывания его в ЖКТ.
Применение Локсидола, как и других НПВП, требует строгого наблюдения за пациентами с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе, а так же за больными, принимающих антикоагулянты. При наличии пептической язвы или желудочнокишечного кровотечения прием Локсидола противопоказан.
Как и в случае применения других НПВП, потенциально летальные осложнения со стороны ЖКТ (желудочно-кишечные кровотечения, язва или перфорация) могут возникнуть в любое время в процессе лечения при наличии или без серьезных желудочнокишечных заболеваний в анамнезе.
НПВП ингибируют синтез почечных простагландинов, необходимых для поддержания почечного кровотока. У пациентов со сниженным почечным кровотоком применение НПВП может вызвать почечную недостаточность, исчезающей после отмены препарата. У пациентов с незначительно или умеренно выраженными нарушениями функции почек дозу препарата можно не снижать, однако необходим тщательный контроль функции почек.
В отдельных редких случаях НПВП могут привести к развитию интерстициального нефрита, гломерулонефрита, ренального медулярного некроза или развитию нефротического синдрома. К таким осложнениям склонны пациенты с хронической почечной недостаточностью, после обширных хирургических операций (которые вызывали гиповолемию), а также пациенты с циррозом печени. В таком случае необходим контроль диуреза и функции почек с самого начала терапии.
НПВП при совместном приеме с диуретиками могут усилить задержку натрия, калия и воды в организме и влиять на натрийуретический эффект мочегонных препаратов, вследствие чего, у предрасположенных пациентов может возникать или усиливаться сердечная недостаточность или артериальная гипертензия.
С осторожностью назначают препарат ослабленным пациентам, лицам пожилого возраста, больным с сердечной недостаточностью.
Мелоксикам, как и любой другой НПВП, может маскировать симптомы основного инфекционного заболевания.
НПВП могут повышать риск сердечнососудистых тромбозов, инфаркта миокарда и нарушений мозгового кровообращения, вплоть до летальных исходов. Риск возрастает при увеличении сроков приема препарата. Большему риску подвержены пациенты с сердечнососудистыми заболеваниями или имеющие факторы, предрасполагающие к развитию сердечнососудистых заболеваний.
Как и другие лекарственные средства, ингибирующие синтез ЦОГ/простагландинов, мелоксикам может повредить процессу оплодотворения, поэтому не рекомендуется женщинам, которые планируют забеременеть.
ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ УПРАВЛЯТЬ АВТОМОБИЛЕМ ИЛИ МЕХАНИЗМАМИ От управления автомобилем или механизмами следует воздерживаться пациентам с нарушениями зрения, пациентам, отмечающим сонливость или другие нарушения со стороны центральной нервной системы.
Раствор для инъекций в ампулах из бесцветного стекла 1,5 мл. 3 ампулы в термопластиковом разделителе в картонной коробке вместе с листком-вкладышем.
Хранить при температуре не выше 25 С в защищенном от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
3 года от даты производства.
Не применять по истечении срока годности.
- Состав и форма выпуска
- Описание лекарственной формы
- Фармакологическое действие
- Фармакокинетика
- Клиническая фармакология
- Показания к применению
- Противопоказания к применению
- Применение при беременности и детям
- Побочные действия
- Лекарственное взаимодействие
- Дозировка
- Меры предосторожности
Состав и форма выпуска
Капсулы — 1 капс.:
- Активное вещество: теризидон 250 мг.
- Вспомогательные вещества: лактоза 25 мг, тальк 8.3 мг, кремния диоксид коллоидный 6.7 мг.
- Состав корпуса капсулы: вода очищенная 14-15 мг, натрия лаурилсульфат 0.24 мг, метилпарагидроксибензоат 0.8 мг, пропилпарагидроксибензоат 0.2 мг, титана диоксид 2.05 мг, желатин до 100 мг.
- Состав крышечки капсулы: вода очищеная 14-15 мг, натрия лаурилсульфат 0.24 мг, метилпарагидроксибензоат 0.8 мг, пропилпарагидроксибензоат 0.2 мг, титана диоксид 1.1252 мг, краситель бриллиантовый синий 0.15 мг, желатин до 100 мг.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (10) — пачки картонные.
100 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
Описание лекарственной формы
Капсулы №0, твердые желатиновые, корпус белого цвета, крышечка синего цвета.
Фармакологическое действие
Противотуберкулезный антибиотик. Обладает широким спектром противомикробного действия. Действует бактериостатически.
Активен в отношении Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium bovis, Mycobacterium avium, а также Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis. Также чувствительны Enterococcus faecalis, Escherichia coli, Citrobacter spp., Enterobacter spp., Morganella morganii, Klebsiella pneumoniae и Pseudomonas aeruginosa.
Развитие вторичной резистентности отмечается редко. Перекрестной устойчивости с другими противотуберкулезными лекарственными средствами не наблюдается.
Фармакокинетика
Всасывание из ЖКТ — 70-90% (прием пищи не влияет на скорость всасывания). Время достижения C max — 2-3 ч. Эффективная Cmin: для микобактерий туберкулеза — 10-40 мг/л, для стафилококков — 8-32 мг/л, для грамотрицательных бактерий (имеющих клиническое значение) — 20-250 мг/л.
Хорошо распределяется в тканях и жидкостях организма (легкие, желчь, асцитическая жидкость, плевральный выпот, синовиальная жидкость, лимфа, мокрота).
Проникает в СМЖ (80-100% от концентрации в сыворотке), более высокая концентрация в СМЖ создается при воспалительных изменениях мозговых оболочек.
Метаболизируется незначительно.
Т1/2 — 21 ч. Выводится почками (в неизмененном виде — 60-70%), кишечником (незначительное количество в неизмененном виде и в виде метаболитов).
Клиническая фармакология
Противотуберкулезный препарат.
Показания к применению
Туберкулез различных форм и локализаций в составе комплексной терапии резистентных форм заболевания.
Противопоказания к применению
Органические заболевания ЦНС (в т.ч. церебросклероз), эпилепсия, психические нарушения, алкоголизм, беременность, период лактации, детский возраст до 14 лет, повышенная чувствительность к теризидону.
Применение при беременности и детям
Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение у детей
Противопоказан в детском возрасте до 14 лет.
Побочные действия
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная возбудимость, тремор, бессонница, чувство опьянения, в единичных случаях — эпилептиформные судороги, депрессия, психоз.
Со стороны пищеварительной системы: редко — абдоминальная боль, метеоризм, диарея.
Прочие: аллергические реакции.
Лекарственное взаимодействие
Этанол повышает риск развития эпилептических припадков.
При одновременном применении с этионамидом повышается риск возникновения побочных эффектов со стороны ЦНС (особенно судорог).
Одновременное применение с изониазидом повышает частоту возникновения головокружения, сонливости.
Дозировка
Внутрь, независимо от приема пищи: взрослым и детям старше 14 лет и массой тела менее 60 кг — по 300 мг 2 раза/сут (600 мг/сут), с массой тела 60-80 кг — по 300 мг 3 раза/сут (900 мг/сут). Взрослым с массой тела более 80 кг — по 600 мг 2 раза/сут (1200 мг/сут). Принимают в течение 3-4 мес.
При КК менее 30 мл/мин дозу и кратность приема снижают.
Меры предосторожности
C осторожностью следует применять у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, при хронической почечной недостаточности, у пациентов пожилого возраста.
Теризидон может вызвать дефицит цианокобаламина и/или фолиевой кислоты, необходимо провести соответствующее обследование и лечение.
Следует ежемесячно контролировать показатели крови и мочи, функцию печени (АЛТ, ACT, билирубин).
Пациенты должны избегать употребления этанола, т.к. одновременный прием с теризидоном повышает частоту побочных эффектов (вплоть до развития судорог).
В связи с возможностью развития побочных реакций со стороны нервной системы (депрессия, изменение поведения), необходимо контролировать психический статус пациента.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.