Линкомицин инструкция по применению цена ампулы

Антибиотик группы линкозамидов. В терапевтических дозах действует бактериостатически. При более высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие. Подавляет белковый синтез бактерий вследствие обратимого связывания с 50S-субъединицей рибосом, нарушает образование пептидных связей.

Активен в отношении Staphylococcus aureus (пенициллиназа-продуцирующие и непродуцирующие штаммы), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus группы viridans, Corynebacterium diphtheria, Propionibacterium acnes, Clostridium tetani, Clostridium perfringens.

Эффективен в отношении Staphylococcus spp., устойчивых к пенициллину, тетрациклину, хлорамфениколу, стрептомицину, цефалоспоринам (30% Staphylococcus spp., устойчивых к эритромицину, имеют перекрестную устойчивость к линкомицину).

К линкомицину устойчивы Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis), Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae и другие грамотрицательные бактерии, а также грибы, вирусы и простейшие.

Оптимум действия находится в щелочной среде (pH 8-8.5). Устойчивость к линкомицину развивается медленно. В высоких дозах обладает бактерицидным эффектом.

Существует перекрестная резистентность между линкомицином и клиндамицином.

При однократном в/м введении в дозе 600 мг C_max в плазме крови достигается через 30 мин. При 120-минутном в/в введении 600 мг лекарственного средства терапевтическая концентрация сохраняется в течение 14 ч. Хорошо проникает в ткани легких, печени, почек, через плацентарный барьер, в грудное молоко; в высоких концентрациях обнаруживается в костной ткани и суставах. Частично метаболизируется в печени. Т_1/2 — 5 ч. Выводится в неизмененном виде и в виде метаболитов с желчью и мочой.

При почечной недостаточности (терминальная стадия) Т_1/2 равен 10-20 ч, при нарушениях функции печени — 8-12 ч.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, зуд ануса, глоссит, стоматит, желтуха, транзиторная гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз; при длительном применении — кандидоз ЖКТ, псевдомембранозный колит.

Со стороны системы кроветворения: обратимые лейкопения, тромбоцитопеническая пурпура, нейтропения, агранулотицоз, апластическая анемия и панцитопения.

Аллергические реакции: зуд, крапивница, сыпь, эксфолиативный дерматит, везикуло-буллезный дерматит, ангионевротический отек, анафилактический шок, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, сывороточная болезнь.

Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек (азотемия, олигурия, протеинурия), вагинит.

Со стороны органов чувств: шум в ушах, вертиго.

Местные реакции: при в/в введении — тромбофлебит, при в/м введении — местное раздражение, болезненность, образование уплотнения и стерильного абсцесса в месте инъекции.

При быстром в/в введении: снижение АД, головокружение, головная боль, сонливость, общая слабость, расслабление скелетной мускулатуры, остановка дыхания, остановка сердца.

Повышенная чувствительность к линкомицину и клиндамицину; тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность; беременность (за исключением случаев, когда это необходимо по жизненным показаниям), период грудного вскармливания; новорожденные (до 1 месяца).

С осторожностью

Грибковые заболевания кожи, слизистой оболочки полости рта; влагалища; миастения; одновременное применение с лекарственными препаратами, блокирующими нервно-мышечную проводимость; сахарный диабет; печеночная/почечная недостаточность средней степени тяжести; заболевания ЖКТ, особенно колиты, в анамнезе.

Во избежание развития асептического некроза вводить предпочтительно глубоко в/м. Нельзя вводить в/в без предварительного разведения.

На фоне длительного лечения необходим периодический контроль активности печеночных трансаминаз и функции почек. При выявлении нарушений следует рассмотреть возможность отмены препарата.

Назначение пациентам с печеночной недостаточностью допустимо лишь по жизненным показаниям.

Т_1/2 линкомицина может быть увеличен у пациентов с нарушениями функции печени и почек, поэтому следует соблюдать осторожность при назначении линкомицина пациентам с печеночной/почечной недостаточностью средней степени тяжести и контролировать концентрацию линкомицина в крови во время терапии высокими дозами линкомицина. У таких пациентов следует рассмотреть возможность уменьшения частоты введения препарата.

Сообщалось о случаях псевдомембранозного колита, развившегося спустя 2 месяца после приема антибактериальных препаратов. При появлении признаков псевдомембранозного колита в легких случаях достаточно отмены препарата и назначения ионообменных смол, в тяжелых случаях показано возмещение потери жидкости, электролитов и белка, назначение ванкомицина или бацитрацина. Противопоказано применение препаратов, тормозящих перистальтику кишечника.

Линкомицин не показан для терапии менингита, поскольку его концентрация в спинномозговой жидкости недостаточна для лечения менингита.

Не рекомендуется применять линкомицин у пациентов с сахарным диабетом за исключением случаев отсутствия альтернативного лечения, поскольку отсутствуют адекватные данные о терапии пациентов с эндокринными или метаболическими заболеваниями.

При применении линкомицина, особенно длительном, возможно развитие вторичной инфекции, связанной с ростом устойчивых к препарату микроорганизмов (особенно грибов), для исключения и подтверждения которой следует проводить повторную оценку состояния пациента. Если во время терапии возникает вторичная инфекция, следует принять необходимые меры по ее лечению.

Линкомицин следует применять с осторожностью у пациентов с имеющимися грибковыми заболеваниями, таким пациентам следует также назначать противогрибковую терапию.

При применении линкомицина сообщалось о развитии тяжелых буллезных реакций, таких как синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Пациентов следует информировать о том, что при развитии кожных реакций и/или поражении слизистых оболочек необходимо немедленно проконсультироваться у врача прежде, чем продолжать лечение линкомицином.

При применении линкомицина сообщалось о развитии реакций гиперчувствительности и аллергических реакциях (анафилактический шок и анафилактоидные реакции, которые могут прогрессировать до жизнеугрожающего состояния). В этих случаях следует прекратить применение линкомицина и начать проведение соответствующего лечения.

Линкомицин характеризуется блокирующей нервно-мышечное проведение активностью и может усиливать мышечную слабость у пациентов с псевдопаралитической миастенией. Применение линкомицина у пациентов с установленным диагнозом псевдопаралитической миастении не рекомендуется.

Сообщалось о случаях развития нейтропении и/или лейкопении на фоне лечения линкомицином, поэтому во время терапии рекомендуется периодический контроль анализа крови.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

При применении линкомицина нельзя исключить вероятность появления головокружения и расслабления скелетной мускулатуры, поэтому вождение автотранспорта и другие виды деятельности, требующие повышенного внимания и скорости реакции, не рекомендуются.

Фармацевтически несовместим с канамицином, ампициллином, барбитуратами, теофиллином, кальция глюконатом, гепарином и магния сульфатом.

При одновременном применении с эритромицином, пенициллинами, цефалоспоринами, хлорамфениколом, ампициллином и другими бактерицидными антибиотиками возможен антагонизм противомикробного действия.

При одновременном применении с аминогликозидами возможен синергизм действия.

В исследованиях in vitro наблюдался антагонизм между линкомицином и эритромицином. Из-за возможной клинической значимости не следует применять эти лекарственные средства одновременно.

Противодиарейные средства снижают эффект линкомицина (интервал между их применением должен составлять не менее 4 ч).

Усиливает действие лекарственных средств для ингаляционного наркоза, миорелаксантов и опиоидных анальгетиков, повышая риск нервно-мышечной блокады и остановки дыхания.

При одновременном применении теофиллина с линкомицином, ингибиторами изоферментов цитохрома Р450, эффективность теофиллина может увеличиваться, что может потребовать снижения его дозы.

Оплата картой или наличными в аптеке

Конкретный срок и стоимость доставки зависят от вашего адреса

Страна производства может отличаться, проверяйте при получении заказа

Состав

Действующее вещество: линкомицина гидрохлорида 0,3 г

Описание

раствор для инъекций и инфузий

Фармакологическое действие

Линкомицин — антибиотик группы линкозамидов. В терапевтических дозах действует бактериостатически, при более высоких дозах оказывает бактерицидное действие. Антибактериальный механизм основан на принципе обратимого связывания линкомицина с 50S субъединицей рибосомы бактерий, что приводит к нарушению процесса синтеза белка и гибели микроорганизма.  Препарат активен в отношении грамположительных аэробов: Staphylococcus spp. включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу; Streptococcus spp. (в т.ч. на Streptococcus pneumoniae), Bacillus anthracis, Сorynebacterium diphtheriae; грамположительных анаэробов: Actinomices spp., Bacteroides spp., Сlostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.; внутриклеточных возбудителей Mycoplasma spp.  Не действует на Enterococcus faecalis, грамотрицательные микроорганизмы, грибы, вирусы и простейшие. Устойчивость развивается медленно.

Фармакокинетика

При пероральном приеме линкомицина гидрохлорид быстро всасывается из пищеварительного тракта, если принимается натощак. Биодоступность составляет 20 — 40 % от принятой дозы. Препарат распределяется по всему организму, проникает в большинство жидкостей и тканей (печень, почки, миокард, легкие, в том числе в костную ткань, где накапливается в относительно высоких концентрациях). Сквозь гематоэнцефалический барьер проникает в незначительном количестве, но проницаемость повышается при менингите. Проникает также сквозь плаценту и выделяется с молоком матери. Частично метаболизируется в печени до неактивных метаболитов. Связывание с белками уменьшается с увеличением концентрации препарата в плазме крови и, в среднем, составляет 70 — 76 %.  Период полувыведения у больных с нормальной функцией печени и почек 4 — 6 часов, у больных с терминальной почечной недостаточностью 10 — 20 часов. После однократного приема препарата внутрь максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2 — 4 часа.  Выводится в неизмененном виде и в виде метаболитов с мочой, желчью и калом (примерно 30 — 40 % от принятой внутрь дозы выводится с калом за 72 часа).

Линкомицина гидрохлорид: Показания

Назначают Линкомицин при инфекционно-воспалительных заболеваниях, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами: 

инфекции костей, суставов (остеомиелиты, септические артриты); 
инфекции верхних и нижних дыхательных путей, отит, синусит; 
гнойные инфекции кожи и мягких тканей (фурункулезы, абсцессы, инфицированные раны, панариции, маститы), рожистое воспаление; 
как антибиотик резерва при инфекциях, вызванных микроорганизмами, резистентными к пенициллину и другим антибиотикам.

Способ применения и дозы

Внутримышечно, взрослым по 0,5 г 2 раза в сутки, в тяжелых случаях — 0,5 г 3 раза в сутки; детям — суточная доза 15–30 мг/кг в 2 введения. В/в капельно (60–80 капель/мин) 0,6 г 3 раза в сутки. Курс — 7–14 дней, в отдельных случаях — до 1 месяца.

Линкомицина гидрохлорид: Противопоказания

Гиперчувствительность, печеночно-почечная недостаточность, беременность.

Линкомицина гидрохлорид: Побочные действия

Головокружение, слабость, расслабление скелетной мускулатуры, гипотония, лейкопения, тромбоцитопения.

Передозировка

При длительном лечении возможны псевдомембранозный колит, кандидоз. 
Лечение: в случае развития псевдомембранозного колита Линкомицин следует отменить.

Взаимодействие

Не рекомендуется применять Линкомицин одновременно с: 

наркотическими анальгетиками, так как возможна дыхательная недостаточность вплоть до апноэ; 
средствами, замедляющими перистальтику желудочно-кишечного тракта; 
ингаляционными анестетиками, миорелаксантами; 
холестирамином, каолином, викаиром, викалином и другими препаратами, которые имеют адсорбирующие свойства (они уменьшают всасывание Линкомицина); 
пиридостигмином, неостигмином, амбенониумом, так как ослабляется их действие; 
левомицетином, эритромицином (ослабляют антибактериальное действие Линкомицина); 
с клиндамицином, доксорубицином, так как отмечены случаи перекрестной гиперчувствительности.

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре 5–25 °C.

Торговое название

Линкомицина гидрохлорид

Действующее вещество (МНН)

Линкомицин

Дозировка или размер

300 мг/мл

Форма выпуска

раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Первичная упаковка

ампула

Производитель

Дальхимфарм

Условия хранения

В защищенном от света месте, при комнатной температуре