Фармакологическое действие
Нормотимическое средство (нормализует психическое состояние, не вызывая общей заторможенности). Оказывает также антидепрессивное, седативное и антиманиакальное действие. Эффект обусловлен ионами лития, которые, являясь антагонистами ионов натрия, вытесняют их из клеток и тем самым снижают биоэлектрическую активность нейронов мозга. Ускоряет распад биогенных аминов (снижается концентрация норэпинефрина и серотонина в тканях мозга). Повышает чувствительность нейронов гиппокампа и других областей мозга к действию допамина. Взаимодействует с липидами, образующимися при метаболизме инозита.
В терапевтических концентрациях блокирует активность инозил1-фосфатазы и снижает концентрацию нейронального инозита, который участвует в регуляции чувствительности нейронов.
Благоприятное действие лития при мигрени может быть связано с изменением концентраций серотонина и гистамина в тромбоцитах. Антидепрессивное действие может быть связано с усилением серотонинергической активности и снижением регуляции функции β-адренорецепторов.
Фармакокинетика
При приеме внутрь абсорбируется из ЖКТ. Cmax активного вещества в плазме достигается приблизительно через 9 ч. Не связывается с белками плазмы. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Не метаболизируется.
Выводится почками — 95%, с калом — менее 1%, при потоотделении — 4-5%.
Показания активного вещества
ЛИТИЯ КАРБОНАТ
Маниакальные и гипоманиакальные состояния различного генеза, профилактика и лечение аффективных психозов, профилактика и лечение аффективных нарушений у пациентов с хроническим алкоголизмом. Мигрень, синдром Меньера, сексуальные расстройства, лекарственная зависимость.
Режим дозирования
Доза определяется уровнем концентрации лития в плазме крови. Принимают внутрь. Для взрослых доза составляет по 300-600 мг 3-4 раза/сут. Терапевтическая концентрация лития в плазме — 0.6-1 ммоль/л.
Для детей в возрасте до 12 лет — по 15-20 мг 2-3 раза/сут.
Максимальная суточная доза для взрослых при приеме внутрь составляет 2.4 г.
Побочное действие
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: мышечная слабость, тремор рук, адинамия, сонливость, при длительном применении возможны нарушения артикуляции, гиперрефлексия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушения сердечного ритма.
Со стороны пищеварительной системы: диспепсия.
Со стороны эндокринной системы: редко — нарушения функции щитовидной железы.
Прочие: повышенная жажда, нарушение кроветворения, лейкоцитоз, повышение массы тела.
Противопоказания к применению
Лейкоз, тяжелые оперативные вмешательства, беременность, лактация.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью применяют при почечной недостаточности.
Применение у детей
Лекарственные формы пролонгированного действия не применять у детей в возрасте до 12 лет.
Применение у пожилых пациентов
Пациентам пожилого возраста требуется коррекция режима дозирования.
Особые указания
С осторожностью применяют при сердечно-сосудистых заболеваниях (в т.ч. AV-блокада, внутрижелудочковая блокада), заболеваниях ЦНС (в т.ч. эпилепсия, паркинсонизм, органические поражения, шизофрения), сильном обезвоживании, инфекционных заболеваниях, задержке мочи, почечной недостаточности, а также при сахарном диабете, гиперпаратиреозе, тиреотоксикозе, псориазе, у ослабленных пациентов и при гипонатриемии любой этиологии.
Пациентам пожилого возраста и ослабленным больным требуется коррекция режима дозирования.
Тошнота и рвота, как ранние признаки токсичности лития, могут маскироваться противорвотным эффектом некоторых фенотиазинов.
В течение первого месяца терапии следует еженедельно контролировать концентрацию лития в плазме крови. При достижении стабильной концентрации контроль проводят ежемесячно, затем 1 раз в 2-3 месяца.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.
Лекарственные формы пролонгированного действия не применять у детей в возрасте до 12 лет, не чередовать с другими лекарственными формами.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с тиазидными диуретиками, индапамидом возможно быстрое повышение концентрации лития в плазме крови и развитие токсических эффектов.
При одновременном применении с ингибиторами АПФ возможно повышение концентрации лития в плазме крови и развитие токсических эффектов; с НПВС — возможно усиление токсических эффектов лития; с препаратами йода — возможно повышение риска нарушений функции щитовидной железы; с производными ксантина — возможно повышение выведения лития с мочой, что может привести к уменьшению его эффективности.
При одновременном применении с алпразоламом возможно клинически значимое повышение концентрации лития в плазме крови; с ацикловиром — описан случай усиления токсического действия лития; с баклофеном — описаны случаи усиления гиперкинетических симптомов у больных с хореей Гентингтона.
При одновременном применении лития карбоната с верапамилом лекарственное взаимодействие имеет непредсказуемый характер. При одновременном применении лития карбоната с дилтиаземом описан случай развития психоза.
При одновременном применении с галоперидолом возможно усиление экстрапирамидных симптомов; с карбамазепином, клоназепамом — возможно развитие нейротоксичности.
При одновременном применении с метилдопой возможно развитие токсического действия лития; с метронидазолом — возможно повышение концентрации лития в плазме крови.
При одновременном применении с натрия хлоридом, натрия гидрокарбонатом высокое потребление натрия усиливает выведение лития, что может привести к уменьшению его эффективности.
При одновременном применении с норэпинефрином возможно уменьшение сосудосуживающего действия норэпинефрина; с фенитоином — описаны случаи развития симптомов токсического действия лития; с флуоксетином — возможно повышение концентрации лития в плазме крови и развитие токсических эффектов; с фуросемидом, буметанидом описаны случаи усиления токсического действия лития.
При одновременном применении с хлорпромазином и другими фенотиазинами возможно уменьшение всасывания фенотиазинов из ЖКТ и уменьшение их концентрации в плазме крови на 40%, увеличение внутриклеточной концентрации лития и скорости его выведения с мочой, повышение риска развития экстрапирамидных реакций, делирия, нарушения функции мозжечка (особенно у лиц пожилого возраста).
Химическое название
Карбонат лития
Химические свойства
Соль образована щелочным металлом литием и угольной кислотой. Вещество – бесцветный порошок или кристаллы, не имеющие запаха. Средство плохо растворяется в воде (особенно в горячей), практически не растворимо в спиртах. Его молекулярная масса = 73,9 грамма на моль. Температура плавления – порядка 618 градусов Цельсия.
Лития Карбонат используют при производстве пластмасс, пиротехники, фарфора, ситаллов, при десульфурации стали, в стекольной промышленности.
В медицинских целях соли лития начали применять еще античные медики. Они использовали щелочные минеральные воды, богатые на соединения лития для лечения больных с ажитацией и прочими психическими расстройствами, сопровождающимися эйфорией.
К 1949 году Австралийский ученый Джон Кейд производит инъекции Карбоната лития, чтобы лечить шизофрению, депрессию и различные мании. Затем, вследствие высокой токсичности таких соединений был введен запрет на их использование до 1970 года. В наши дни Карбонат Лития активно применяют в медицине в качестве нормотимика и антипсихотического средства.
Фармакологическое действие
Седативное, антипсихотическое, нормотимическое.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Вещество выступает в качестве антагониста ионов натрия в нервных и мышечных клетках. Таким образом, развивается мышечная слабость, затрудняется проведение нервного импульса. Литий оказывает влияние на транспорт серотонина, норадреналина и прочих моноаминов, в некоторых областях головного мозга повышается чувствительность к Дофамину.
Также соли ингибируют активность фермента инозитола, киназы 3 гликогенсинтетазы, протеинкиназы С. Вещество стимулирует сдвиг интранейронального метаболизма катехоламинов.
После проникновения в желудок средство быстро и полностью адсорбируется. Максимальной своей концентрации достигает в течение 6-12 часов. Период полувыведения – от суток до 2,5 суток (через год ежедневного приема). Лекарство преодолевает гематоэнцефалический барьер, проникает в грудное молоко.
Выводятся соли лития через почки, в зависимости от уровня натрия и калия, лития или же обратно всасывается в почечных канальцах или сохраняет свою равновесную концентрацию в крови.
Показания к применению
Средство используют:
- для лечения маниакальных и гипоманиакальных состояний различного происхождения;
- в качестве профилактического средства или в качестве лекарства при аффективных психозах;
- при хроническом алкоголизме;
- для лечения мигрени, синдрома Меньера, сексуальных отклонений;
- при некоторых формах лекарственной зависимости.
Противопоказания
Карбонат Лития нельзя назначать:
- при гиперчувствительности к веществу;
- после серьезных операций;
- пациентам с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями;
- при эпилепсии и паркинсонизме;
- кормящим грудью женщинам;
- если у пациента лейкоз, в том числе в анамнезе;
- при почечной недостаточности;
- лицам с сильным обезвоживание и нарушением баланса электролитов;
- беременным женщинам.
Побочные действия
После приема лекарства могут наблюдаться:
- понос, тошнота, сухость слизистой ротовой полости, рвота, несварение желудка;
- тремор, пониженный мышечный тонус, сонливость;
- лейкоцитоз, нарушение ритма сердца, замедление гемопоэза;
- почечная недостаточность, полиурия;
- чувство жажды, повышение массы тела, миастения, гипотиреоз;
- акне и высыпания аллергического характера, алопеция.
Лития Карбонат, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Дозировка определяется лечащим врачом в зависимости от изначальной концентрации лития в плазме крови.
Препараты Карбоната Лития принимают внутрь.
Средняя суточная дозировка для взрослого составляет порядка 900-2400 мг, распределенных на 3-4 приема.
Дозировка должна быть подобрана таким образом, чтобы равновесная концентрация средства в крови была от 0,6 до 1,2 ммоль на литр.
Как правило, при приеме по 1 грамму вещества в день оптимальная равновесная концентрация достигается в течение 10-14 дней.
Если во время проведения лечения наступили выраженные улучшения в состоянии больного, то крайне не рекомендуется прерывать терапию, во избежание рецидива.
Для детей оптимальная концентрация лития =0,5-1 ммоль на литр.
Передозировка
При передозировке лекарством развиваются: гиперрефлексия, нарушения речи, эпилептические приступы и тонические судороги, олигурия, кома, потеря сознания, коллапс. Лечение – согласно проявившимся симптомам.
Взаимодействие
Галоперидол при сочетании с лекарством усиливает экстрапирамидные симптомы болезни.
При совместном приеме вещества и йода с большей вероятностью разовьется гипотиреоз.
Сочетание лекарственного средства с тиазидными диуретиками, метилдопой, метронидазолом или Индапамидом может привести к быстрому росту плазменной концентрации лития в крови и развитию токсических эффектов.
Ингибиторы АПФ, нестероидные противовоспалительные средства повышают концентрацию лития в крови, повышают риск возникновения побочных реакций.
Сочетанный прием вещества и алпразолама приводит к повышению уровня лития в крови.
Производные ксантина усиливают выведения лития из организма с мочой, это может привести к снижению эффективности препарата.
При сочетании данного соединения с Ацикловиром усиливается токсическое действие лекарства.
Верапамил лучше не сочетать с препаратом, лекарственное взаимодействие непредсказуемо.
При сочетанном приеме средства и баклофена были описаны единичные случаи усиления гиперкинетических симптомов у пациентов, больных хореей Гентингтона.
Дилтиазем может спровоцировать развитие психоза.
Клоназепам при сочетании со средством проявляет нейротоксичные свойства.
Совместное применение вещества с хлоридом натрия или гидрокарбонатом натрия усиливает выведение лития из организма, что приводит к снижению эффективности препаратов лития.
С особой осторожностью необходимо сочетать лекарство с норэпинефрином, фенитоином, флуоксетином, фуросемидом, буметанидом.
При одновременном приеме с фенотиазинами (хлоропромазин) уменьшается их концентрация в крови на 50%, повышается риск развития делирия, экстрапирамидных реакций, нарушений в работе мозжечка.
Условия продажи
Нужен рецепт.
Условия хранения
Таблетки хранят в темном сухом месте, вдали от детей.
Срок годности
3 года.
Особые указания
Некоторые фенотиазины могут замаскировать симптомы токсического воздействия лития.
После месяца непрерывного приема лекарства рекомендуется производить еженедельный контроль концентрации лития в плазме крови. Затем данные показатель можно проверять 1 раз в месяц, далее – раз в 2-3 месяца.
Крайне не рекомендуется использовать лекарства пролонгированного действия у детей до 12 лет.
Во время прохождения терапии нельзя управлять автомобилем или выполнять потенциально опасные виды деятельности.
Пожилым
Пожилым лицам и ослабленным больным необходима коррекция дозировки.
С алкоголем
Во время лечения нельзя принимать алкоголь.
Препараты, в которых содержится (Аналоги)
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Вещество входит в состав лекарств: Контемнол, Седалит, Карбонат Лития, Лиосан-СР, Покрытые оболочкой таблетки Карбонат Лития.
Отзывы о Лития Карбонате
Отзывы об использовании препарата хорошие. В особенности лекарство нравится врачам, они отмечают, что побочные реакции от него, при умеренных дозировках, не выше 1200 мг в сутки, наблюдаются редко. Также средство предпочитают использовать в качестве монотерапии, нежели чем в сочетании с нейролептиками. Некоторые пациенты сами просят своих врачей перевести их на Карбонат Лития с других лекарств.
Цена на Лития Карбонат, где купить
Купить Лития Карбонат в составе таблеток Седалит, 300 мг, 50 штук можно примерно за 125-130 рублей.
Лития карбонат
Lithium carbonate
Фармакологическое действие
Лития карбонат — нормотимическое средство (нормализует психическое состояние, не вызывая общей заторможенности). Оказывает также антидепрессивное, седативное и антиманиакальное действие. Эффект обусловлен ионами лития, которые, являясь антагонистами ионов натрия, вытесняют их из клеток и тем самым снижают биоэлектрическую активность нейронов мозга. Ускоряет распад биогенных аминов (снижается концентрация норэпинефрина и серотонина в тканях мозга). Повышает чувствительность нейронов гиппокампа и других областей мозга к действию допамина. Взаимодействует с липидами, образующимися при метаболизме инозита.
В терапевтических концентрациях блокирует активность инозил1-фосфатазы и снижает концентрацию нейронального инозита, который участвует в регуляции чувствительности нейронов.
Благоприятное действие лития при мигрени может быть связано с изменением концентраций серотонина и гистамина в тромбоцитах. Антидепрессивное действие может быть связано с усилением серотонинергической активности и снижением регуляции функции бета-адренорецепторов.
Фармакокинетика
При приёме внутрь абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Максимальная плазменная концентрация (Cmax) достигается приблизительно через 9 часов. Не связывается с белками плазмы. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Не метаболизируется.
Выводится почками — 95 %, с калом — менее 1 %, при потоотделении — 4–5 %.
Показания
- Маниакальные и гипоманиакальные состояния различного генеза;
- профилактика и лечение аффективных психозов;
- профилактика и лечение аффективных нарушений у пациентов с хроническим алкоголизмом;
- мигрень;
- синдром Меньера;
- сексуальные расстройства;
- лекарственная зависимость.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность;
- тяжёлые оперативные вмешательства;
- тяжёлые сердечно-сосудистые заболевания (могут обостряться, возможно нарушение выведения лития);
- эпилепсия и паркинсонизм (могут обостряться, нейротоксический эффект лития может маскироваться);
- лейкоз в анамнезе (литий может вызвать обострение лейкоза);
- почечная недостаточность;
- сильное обезвоживание (увеличивается риск токсичности лития);
- беременность;
- лактация (кормление грудью).
Беременность и грудное вскармливание
Применение при беременности
Категория действия на плод по FDA — D.
Применение лития карбоната у беременных женщин противопоказано.
Применение в период грудного вскармливания
Следует прекратить кормление грудью в случае необходимости применения препарата.
Способ применения и дозы
Доза определяется уровнем концентрации лития в плазме крови. Принимают внутрь. Для взрослых доза составляет по 300–600 мг 3–4 раза в сутки. Терапевтическая концентрация лития в плазме — 0,6–1 ммоль/л.
Для детей в возрасте до 12 лет — по 15–20 мг 2–3 раза в сутки.
Максимальная суточная доза для взрослых при приёме внутрь составляет 2,4 г.
Побочные действия
Со стороны нервной системы и органов чувств
Тремор рук, сонливость, адинамия, мышечная слабость, при длительном применении возможны нарушения артикуляции, гиперрефлексия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз)
Нарушение сердечного ритма, лейкоцитоз, торможение гемопоэза.
Со стороны органов пищеварения
Диарея, тошнота, рвота, сухость во рту.
Со стороны мочеполовой системы
Полиурия, дисфункция почек.
Со стороны эндокринной системы
Редко — нарушения функции щитовидной железы.
Прочие
Миастения, повышенная жажда, повышение массы тела, аллергические реакции, алопеция, акне.
Передозировка
Симптомы
Нарушение речи, гиперрефлексия, тонические и эпилептические судороги, олигурия, потеря сознания, коллапс, кома.
Лечение
Симптоматическая терапия.
Взаимодействие
При сочетании с тиазидными диуретиками, индапамидом возможно быстрое повышение концентрации лития в плазме крови и развитие токсических эффектов.
При одновременном применении с ингибиторами АПФ возможно повышение концентрации лития в плазме крови и развитие токсических эффектов; с нестероидными противовоспалительными препаратами — возможно усиление токсических эффектов лития; с препаратами йода — возможно повышение риска нарушений функции щитовидной железы; с производными ксантина — возможно повышение выведения лития с мочой, что может привести к уменьшению его эффективности.
При сочетании с алпразоламом возможно клинически значимое повышение концентрации лития в плазме крови; с ацикловиром — описан случай усиления токсического действия лития; с баклофеном — описаны случаи усиления гиперкинетических симптомов у больных с хореей Гентингтона.
При одновременном применении лития карбоната с верапамилом лекарственное взаимодействие имеет непредсказуемый характер. При одновременном применении лития карбоната с дилтиаземом описан случай развития психоза.
При одновременном применении с галоперидолом возможно усиление экстрапирамидных симптомов; с карбамазепином, клоназепамом — возможно развитие нейротоксичности.
При сочетании с метилдопой возможно развитие токсического действия лития; с метронидазолом — возможно повышение концентрации лития в плазме крови.
При одновременном применении с натрия хлоридом, натрия гидрокарбонатом высокое потребление натрия усиливает выведение лития, что может привести к уменьшению его эффективности.
При одновременном применении с норэпинефрином возможно уменьшение сосудосуживающего действия норэпинефрина; с фенитоином — описаны случаи развития симптомов токсического действия лития; с флуоксетином — возможно повышение концентрации лития в плазме крови и развитие токсических эффектов; с фуросемидом, буметанидом описаны случаи усиления токсического действия лития.
При сочетании с хлорпромазином и другими фенотиазинами возможно уменьшение всасывания фенотиазинов из желудочно-кишечного тракта и уменьшение их концентрации в плазме крови на 40 %, увеличение внутриклеточной концентрации лития и скорости его выведения с мочой, повышение риска развития экстрапирамидных реакций, делирия, нарушения функции мозжечка (особенно у лиц пожилого возраста).
Меры предосторожности
Пропущенные дозы не возмещают. Рекомендуется постепенно отменять лечение путём увеличения интервалов между приёмами и постепенным снижением дозы.
Нельзя применять при нарушениях водно-солевого баланса (бессолевой диете, дефиците натрия, диарее, рвоте). С осторожностью применяют при сахарном диабете (концентрация инсулина в сыворотке крови может увеличиваться), гипотиреозе.
До лечения необходимо определить клиренс креатинина (должен быть не более 0,17 мл/с) и величину остаточного азота, провести ЭКГ-анализ и общий анализ крови с определением СОЭ, а затем регулярно не менее 1 раза в месяц, контролировать уровень лития в крови через 12 часов после приёма последней дозы.
Тошнота и рвота, как ранние признаки токсичности лития, могут маскироваться противорвотным эффектом некоторых фенотиазинов.
В течение первого месяца терапии следует еженедельно контролировать концентрацию лития в плазме крови. При достижении стабильной концентрации контроль проводят ежемесячно, затем 1 раз в 2–3 месяца.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.
Лекарственные формы пролонгированного действия не применять у детей в возрасте до 12 лет, не чередовать с другими лекарственными формами.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Классификация
-
Фармакологическая группа
-
Коды МКБ 10
-
Категория при беременности по FDA
D
(риск доказан)
Информация о действующем веществе Лития карбонат предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Лития карбонат, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.