Лизиноприл-Тева (5 мг)
МНН: Лизиноприл
Производитель: Меркле ГмбХ
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Lisinopril
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№011760
Информация о регистрации в РК:
18.07.2018 — бессрочно
Информация о реестрах и регистрах
Информация по ценам и ограничения
Предельная цена закупа в РК:
6.69 KZT
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Лизиноприл-Тева
Международное непатентованное название
Лизиноприл
Лекарственная форма
Таблетки по 5 мг, 10 мг, 20 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество — лизиноприла дигидрат 5,44 мг, 10,89 мг или 21,78 мг, эквивалентно лизиноприлу безводному 5 мг, 10 мг, 20 мг,
вспомогательные вещества: маннитол, кальций гидрофосфата дигидрат, крахмал прежелатинизированный, краситель РВ-24823, натрия кроскармеллоза, магния стеарат.
Описание
Таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне (для дозировки 5 мг).
Таблетки светло-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне (для дозировки 10 мг).
Таблетки розового цвета, круглые, двояковыпуклые с риской на одной стороне (для дозировки 20 мг).
Фармакотерапевтическая группа
Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин. Ангиотензин-конвертирующего фермента (АКФ) ингибиторы. Лизиноприл.
Код АТХ C09AA03
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 7 ч после орального приема. Прием пищи не влияет на скорость всасывания лизиноприла. Лизиноприл не связывается с белками плазмы крови. Абсорбированное биологически активное вещество полностью и в неизменном виде выделяется через почки. Эффективный период полураспада составил 12,6 часов. Лизиноприл проникает через плаценту.
Фармакодинамика
Лизиноприл-Тева является ингибитором ангиотензин-превращающего фермента (иАПФ). Подавление АПФ приводит к уменьшенному образованию ангиотензина II (обладающим сосудосуживающим действием) и к снижению секреции альдостерона. Лизиноприл-Тева также блокирует распад брадикинина – мощного вазодепрессорного пептида. В результате чего он снижает артериальное давление, общее периферическое сосудистое сопротивление, пред- и постнагрузку на сердце, увеличивает минутный объем, сердечный выброс и повышает толерантность миокарда к нагрузкам и улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. У пациентов с острым инфарктом миокарда Лизиноприл-Тева вместе с нитратами уменьшает формирование дисфункции левого желудочка или сердечной недостаточности.
Показания
— артериальная гипертензия
— хроническая сердечная недостаточность (в составе комплексной терапии с диуретиками и сердечными гликозидами)
— острый инфаркт миокарда у пациентов со стабильной гемодинамикой без признаков дисфункции почек.
Способ применения и дозировка
Артериальная гипертензия:
Лечение должно начинаться с 5 мг ежедневно по утрам. Доза должна устанавливаться таким образом, чтобы обеспечивать оптимальный контроль уровня артериального давления. Интервал времени между увеличениями дозы должен составлять не менее 3 недель. Обычная поддерживающая доза составляет 10–20 мг лизиноприла 1 раз в день, максимальная суточная доза — 40 мг 1 раз в день.
Сердечная недостаточность:
Лизиноприл-Тева назначается дополнительно к имеющейся терапии диуретиками и дигиталисом. Начальная доза составляет 2,5 мг по утрам. Поддерживающая доза должна устанавливаться поэтапно с повышениями на 2,5 мг с интервалом в 2–4 недели. Обычная поддерживающая доза составляет 5–20 мг 1 раз в день. Нельзя превышать максимальную дозу 35 мг лизиноприла/день.
Острый инфаркт миокарда у пациентов со стабильной гемодинамикой:
Лечение Лизиноприл-Тева может начинаться в течение 24 часов после появления симптомов при условии стабильной гемодинамики (систолическое давление больше 100 мм рт.ст., без признаков дисфункции почек), дополнительно к стандартной терапии инфаркта (тромболитические средства, ацетилсалициловая кислота, бета-адреноблокаторы, нитраты). Начальная доза составляет 5 мг, через 24 часа — еще 5 мг, через 48 часов – 10 мг. Затем доза составляет 10 мг лизиноприла 1 раз в день.
Пациенты с низким систолическим давлением (≤ 120 мм рт. ст.) перед началом терапии или в течение первых 3 дней после инфаркта должны получать для лечения более низкую терапевтическую дозу — 2,5 мг Лизиноприл-Тева. Если систолическое давление составляет менее 90 мм рт. ст. более 1 часа следует отказаться от Лизиноприл-Тева.
Лечение должно продолжаться в течение 6 недель. Минимальная поддерживающая доза составляет 5 мг препарата в день. Пациенты с симптомами сердечной недостаточности должны и дальше лечиться Лизиноприл-Тева. Препарат может даваться одновременно с нитроглицерином (внутривенно или в виде накожного пластыря).
При инфаркте миокарда лизиноприл должен даваться дополнительно к обычной стандартной терапии (тромболитические средства, ацетилсалициловая кислота, бета-адреноблокаторы), предпочтительно вместе с нитратами.
Пожилые пациенты:
У пожилых пациентов дозировка должна быть скорректирована с учётом уровня креатинина (для оценки функции почек), который рассчитывается по формуле Кокрофта:
|
Клиренс креатинина = |
(140 – возраст) × вес тела (кг) |
|
0,814 × концентрация креатинина в сыворотке (мкмоль/л) |
(Для женщин полученный результат по данной формуле нужно умножить на 0,85).
Дозировка у пациентов с умеренно ограниченной функцией почек (клиренс креатинина 30 – 70 мл/мин):
Начальная доза составляет 2,5 мг препарата по утрам, поддерживающая — 5–10 мг в день. Нельзя превышать максимальную дозу 20 мг лизиноприла в день.
Лизиноприл-Тева может приниматься независимо от приемов пищи, но с достаточным количеством жидкости, 1 раз в день, предпочтительно в одно и то же время.
Побочные действия
Иногда
— головные боли, головокружение, ощущение слабости, нарушения зрения, усталость
— сухой кашель, боль в горле
— тошнота, потеря аппетита, диарея, запор, рвота
— аллергическая сыпь
Редко
— оглушенность сознания, депрессия, нарушения сна, шум в ушах, нарушения чувства равновесия, нервозность, изменения вкуса
— периферийная невропатия с парестезиями, мышечные судороги, прилив, потоотделение
— одышка, бронхоспазм, аллергический альвеолит
— тахикардия, нарушения сердечного ритма, кардиогенный шок, загрудинные боли, ортостатическая гипотензия
— холестатическая желтуха, протеинурия и повышение билирубина и ферментов печени в сыворотке крови
— анемия, тромбоцитопения, нейтропения, эозинофилия, в отдельных случаях агранулоцитоз или панцитопения; повышение концентрации мочевины, креатинина и калия и снижение концентрации натрия в сыворотке крови (у пациентов с нарушениями функции почек)
— в отдельных случаях: гемолитическая анемии у пациентов со значительным недостатком глюкоза-3-фосфат-дегидрогеназы
— кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек, пузырчатка, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некроз, псориаз, фотосенсибилизация, алопеция, онихолиз
— синдром Рейно
— импотенция
Очень редко
— артралгия
Противопоказания
— повышенная восприимчивость к активному веществу или другим иАПФ или одному из вспомогательных веществ
— стеноз почечных артерий (двухсторонний или односторонний с одной почкой)
— ангионевротический отек в анамнезе вследствие прежней терапии иАПФ и наследственный/спонтанный ангионевротический отек
— одновременное применение лизиноприла с продуктами, содержащими алискирен, у пациентов с сахарным диабетом или почечной недостаточностью (СКФ < 60 мл/мин/1,73 м2)
— тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина < 30 мл/мин).
— гемодинамически релевантный стеноз аорты или митрального клапана или гипертрофическая кардиомиопатия
— острый инфаркт миокарда у пациентов с нестабильной гемодинамикой
— систолическое давление ≤ 100 мм рт. ст. до начала лечения
— кормление грудью
— беременность и период лактации
— кардиогенный шок
— детский возраст до 18 лет
— первичный гиперальдостеронизм
— состояние после трансплантации почки
Лекарственные взаимодействия
При одновременном применении таблеток Лизиноприл-Тева и:
— лития может быть снижено выделение лития из организма, поэтому необходимо внимательно наблюдать за концентрацией лития в сыворотке крови
— анальгетиков, нестероидных противовоспалительных средств (например, ацетилсалициловая кислота, индометацин) — возможно ослабление гипотензивного эффекта лизиноприла
— баклофена – возможно усиление гипотензивного эффекта лизиноприла- диуретиков — возможно усиление гипотензивного эффекта лизиноприла
— калийсберегающих диуретиков (спиронолактон, триамтерен или амилорид) и калиевых добавок повышается риск развития гиперкалиемии
— гипотензивных препаратов — возможно усиление гипотензивного эффекта лизиноприла
— анестетиков, наркотиков, снотворных средств — возможно резкое снижение кровяного давления
— аллопуринола, цитостатиков, иммунодепрессантов, системных кортикостероидов, прокаинамида – повышается риск развития лейкопении
— оральных противодиабетических препаратов (производные сульфонилмочевины, бигуаниды) и инсулина — возможно усиление гипотензивного эффекта, особенно в первые недели комбинированной терапии.
— амифостина — возможно усиление гипотензивного эффекта
— антацидных средств — уменьшение биодоступности лизиноприла
— симпатомиметиков — возможно усиление гипотензивного эффекта
— алкоголя — возможно усиление действия алкоголя
— поваренной соли — ослабление гипотензивного действия лизиноприла и появление симптомов сердечной недостаточности.
Особые указания
Пациентам, получающим несколько диуретиков или диуретики в высокой дозировке (> 80 мг фуросемида/день), пациентам с гиповолемией, гипонатриемией (содержание натрия в сыворотке < 130 ммоль/л), существовавшей до этого гипотензией, нестабильной сердечной недостаточностью, ограниченной функцией почек, высокодозированной терапией сосудорасширяющими средствами и пациентам в возрасте 70 лет и старше, рекомендуется начинать терапию Лизиноприлом-Тева стационарно.
Одновременное применение ингибиторов АПФ, блокаторов рецептора ангиотензина II или алискирена повышает риск гипотензии, гиперкалиемии и сниженной почечной функции (включая острую почечную недостаточность). Поэтому двойная блокада системы ренин-ангиотензин-альдостерона из-за комбинированного применения ингибиторов АПФ, блокаторов рецептора ангиотензина II или алискирена не рекомендована.
Если терапия с двойной блокадой абсолютно необходима, это должно происходить только под наблюдением специалиста и при тщательном мониторинге функции почек, электролитов и кровяного давления. Ингибиторы АПФ и блокаторы рецептора ангиотензина II не должны применяться одновременно у пациентов с диабетической нефропатией.
При развитии гипотензии необходимо строгое врачебное наблюдение, прием диуретиков в низких дозах и тщательным растиранием дозы лекарственного препарата в порошок при одновременном контроле функции почек и уровня калия. Если это возможно, следует временно прекратить терапию диуретиками за 2-3 дня до начала терапии лизиноприлом. Это также следует принимать во внимание пациентам со стенокардией или другими сердечно-сосудистыми заболеваниями, при которых из-за чрезмерного снижения кровяного давления может развиться инфаркт миокарда или инсульт.
При развитии гипотензии больного следует положить на спину, при необходимости проводят возмещение объема потерянной жидкости. При брадикардии назначается атропин.
Гемодиализ / ЛПНП-липидный-аферез / Терапия для десенсибилизации
При одновременном применении лизиноприла и диализа с полиакрил-нитриловой мембраной или ЛПНП (липопротеин низкой плотности)-афереза с помощью сульфата декстрана или десенсибилизации против ядов насекомых (пчел, ос) возможно развитие анафилактического шока.
Рекомендуется использовать другую мембрану для диализа или следует временно заменить Лизиноприл-Тева другими антигипертензивными препаратами (не иАПФ).
Ангионевротический отек
При развитии ангиневротического отека лица, губ назначаются антигистаминные средства. Отек языка, голосовой щели и/или гортани могут угрожать жизни, поэтому проводится экстренное лечение, с немедленной подкожной инъекцией 0,3–0,5 мг эпинефрина или медленным внутривенным вводом 0,1 мг эпинефрина (соблюдайте указания по разбавлению), с мониторированием ЭКГ и кровяного давления.
Особенности влияния лекарственного препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Необходимо контролировать уровень артериального давления, т.к. в связи с индивидуальными особенностями у некоторых больных возможно развитие гипотензии и, как следствие, нарушение способности управлять автотранспортом и обслуживать движущиеся механизмы.
Передозировка
Симптомы: тяжелая гипотония, шок, брадикардия.
Лечение: пациент должен находиться под строгим врачебным наблюдением, предпочтительно в отделении интенсивной терапии. Следует часто контролировать концентрации электролитов и креатинина в сыворотке крови. Мероприятия, препятствующие абсорбции, такие как промывание желудка, назначение адсорбентов и сульфата натрия, должны предприниматься в течение 30 минут после приема препарата. Лизиноприл удаляется гемодиализом.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ и алюминиевой фольги. По 3 или 5 контурных упаковок вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25ºС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
4 года
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
«Меркле ГмбХ», Германия
Владелец регистрационного удостоверения
«ратиофарм ГмбХ», Германия
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
ТОО «ратиофарм Казахстан», 050040, г. Алматы, пр. Аль-Фараби 19,
БЦ Нурлы-Тау, 1Б, офис 603. Телефон: (727)3110915, Факс: (727)3110734,
e-mail: Safety.Kazakhstan@tevapharm.com
Адрес организации, на территории Республики Казахстан, ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства
ТОО «ратиофарм Казахстан», 050040, г. Алматы, пр. Аль-Фараби 19,
БЦ Нурлы Тау, 1Б, офис 603. Телефон: (727)3110708, Факс: (727)3110734
е-mail: Dina.Baimakova@tevapharm.com
| 607571921477976809_ru.doc | 79.5 кб |
| 229546191477977968_kz.doc | 87.5 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Лизиноприл-Тева (Lisinopril-Teva)
💊 Состав препарата Лизиноприл-Тева
✅ Применение препарата Лизиноприл-Тева
Описание активных компонентов препарата
Лизиноприл-Тева
(Lisinopril-Teva)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2022.11.18
Владелец регистрационного удостоверения:
Контакты для обращений:
ТЕВА
(Израиль)
Код ATX:
C09AA03
(Лизиноприл)
Лекарственная форма
| Лизиноприл-Тева |
Таб. 5 мг: 10 или 30 шт. рег. №: ЛП-000973 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Лизиноприл-Тева
Таблетки белого цвета, овальной формы, двояковыпуклые; на одной из сторон гравировка «LSN 5», на другой — разделительная риска.
Вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный — 12 мг, крахмал кукурузный — 40 мг, кальция гидрофосфат (безводный) — 90.34 мг, маннитол — 70 мг, магния стеарат — 2.2 мг.
10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Ингибитор АПФ. Механизм антигипертензивного действия связан с ингибированием активности АПФ, что приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II (который оказывает выраженное сосудосуживающее действие и стимулирует секрецию альдостерона в коре надпочечников). В результате уменьшения образования ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона. Уменьшение секреции альдостерона может способствовать увеличению концентрации калия.
Лизиноприл уменьшает ОПСС, снижает АД, преднагрузку, давление в легочных капиллярах, вызывает увеличение минутного объема крови и повышение толерантности миокарда к нагрузкам у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН). Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Некоторые эффекты объясняются воздействием на тканевые РААС. При длительном применении это приводит к обратному развитию гипертрофии миокарда и патологического ремоделирования в сердечно-сосудистой системе. Улучшает функцию эндотелия и кровоснабжение ишемизированного миокарда.
Ингибиторы АПФ удлиняют продолжительность жизни у пациентов с ХСН, замедляют прогрессирование дисфункции левого желудочка у пациентов, перенесших инфаркт миокарда без клинических проявлений сердечной недостаточности.
Лизиноприл уменьшает альбуминурию. У больных с гипергликемией способствует нормализации функции поврежденного гломерулярного эндотелия. Не влияет на концентрацию глюкозы в крови у больных сахарным диабетом и не приводит к учащению случаев гипогликемии.
Фармакокинетика
После приема внутрь лизиноприл медленно и неполностью абсорбируется из ЖКТ. Абсорбция в среднем составляет 25%, отличается высокой вариабельностью — 6-60%. Биодоступность — 29%. Cmax в плазме достигается примерно через 7 ч. Связывание с белками плазмы незначительное. Выводится в неизмененном виде с мочой. У пациентов с нормальной функцией почек T1/2 составляет 12 ч.
Лизиноприл выводится из организма при гемодиализе.
Показания активных веществ препарата
Лизиноприл-Тева
Эссенциальная и реноваскулярная артериальная гипертензия (в виде монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами).
Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).
Острый инфаркт миокарда (в первые 24 ч со стабильными показателями гемодинамики для поддержания этих показателей и профилактики дисфункции левого желудочка и сердечной недостаточности).
Диабетическая нефропатия (для снижения альбуминурии у пациентов с инсулинзависимым сахарным диабетом при нормальном АД и у пациентов с инсулиннезависимым сахарным диабетом с артериальной гипертензией).
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, схемы лечения, функции почек. Начальная доза 2.5 мг 1 раз/сут. Поддерживающие дозы 5-20 мг.
Побочное действие
Со стороны системы кроветворения: редко — снижение гемоглобина, снижение гематокрита; очень редко — угнетение функции костного мозга, анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, лимфаденопатия.
Со стороны иммунной системы: нечасто — ангионевротический отек (лицо, губы, язык, гортань или надгортанник, верхние и нижние конечности); редко — синдром, включающий в себя увеличение СОЭ, артралгию и появление антинуклеарных антител, крапивница; очень редко — аутоиммунные заболевания, интестинальный невротический отек.
Со стороны эндокринной системы: редко — синдром нарушенной секреции АДГ.
Со стороны психики: нечасто — лабильность настроения; редко — анорексия; частота неизвестна — депрессия, растерянность.
Со стороны нервной системы: часто — головокружение, головная боль; нечасто — парестезия, нарушение сна (сонливость/бессонница); редко — спутанность сознания, частота неизвестна — судорожные подергивания мышц конечностей и губ.
Со стороны органа зрения: редко — нарушение зрения.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — вертиго.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — ортостатическая гипотензия; нечасто — выраженное снижение АД, острый инфаркт миокарда, тахикардия, ощущение сердцебиения; редко — усугубление степени выраженности симптомов и течения ХСН, нарушение AV-проводимости, боль в груди, нарушение мозгового кровообращения у пациентов «повышенного риска» вследствие выраженного снижения АД, синдром Рейно, васкулит.
Со стороны дыхательной системы: часто — сухой кашель; нечасто — ринит; очень редко — синусит, диспноэ, бронхоспазм, аллергический альвеолит/эозинофильная пневмония.
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота, диарея; редко — сухость во рту, диспепсия, боли в животе, изменения вкуса; очень редко — панкреатит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — гепатоцеллюлярная или холестатическая желтуха, гепатит.
Со стороны мочевыделительной системы: часто — нарушение функции почек; редко — уремия, острая почечная недостаточность; очень редко — олигурия, анурия; частота неизвестна — протеинурия.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — кожный зуд, сыпь, редко — псориаз, очень редко — пузырчатка, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, псевдолимфома кожи.
Со стороны костно-мышечной системы: редко — миалгия, артралгия/артрит.
Со стороны половых органов и молочной железы: нечасто — сексуальная дисфункция; редко — гинекомастия.
Со стороны лабораторных показателей: нечасто — повышение концентрации мочевины в плазме крови, гиперкреатининемия, гиперкалиемия, повышение активности печеночных» трансаминаз, редко — гипербилирубинемия, гипонатриемия; очень редко — увеличение СОЭ, повышение титра антинуклеарных антител, снижение концентрации глюкозы.
Общие реакции: редко — лихорадка, астения, повышенная утомляемость, алопеция, нарушение развития плода; очень редко — повышенное потоотделение.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к лизиноприлу, другим ингибиторам АПФ; ангионевротический отек в анамнезе, в т.ч. на фоне применения ингибиторов АПФ; наследственный отек Квинке или идиопатический ангионевротический отек; беременность; период грудного вскармливания; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); гемодиализ или гемофильтрация с использованием высокопроточных диализных мембран с высокой проницаемостью (например, AN69); аферез липопротеидов низкой плотности с использованием декстрана сульфата; десенсибилизирующая терапия к яду перепончатокрылых насекомых (пчелы, осы); одновременное применение с алискиреном и препаратами, содержащими алискирен, у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек (КК менее 60 мл/мин); одновременное применение с антагонистами рецепторов ангиотензина II (АРА II) у пациентов с диабетической нефропатией; дновременное применение с ингибиторами нейтральной эндопептидазы (например, с препаратами, содержащими сакубитрил) в связи с высоким риском развития ангионевротического отека.
С осторожностью: нарушения функции почек; двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки; состояние после трансплантации почки; азотемия; гиперкалиемия; аортальный стеноз, митральный стеноз; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; первичный гиперальдостеронизм; артериальная гипотензия; цереброваскулярные заболевания (в т.ч. недостаточность мозгового кровообращения); ИБС; коронарная недостаточность, аутоиммунные системные заболевания соединительной ткани (в т.ч. системная красная волчанка, склеродермия); угнетение костномозгового кроветворения; гиповолемические состояния (в т.ч. в результате диареи, рвоты); диета с ограничением поваренной соли; пожилой возраст (старше 65 лет); применение у пациентов негроидной расы; одновременное применение с препаратами, содержащими алискирен, или антагонистами рецепторов к ангиотензину II (при двойной блокаде РААС имеется повышенный риск развития артериальной гипотензии, гиперкалиемии и почечной недостаточности); сахарный диабет.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания). При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции почек
С особой осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек, с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки; состоянии после трансплантации почки.
Перед началом лечения и в течение терапии следует контролировать функцию почек.
Применение у детей
Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью следует применять у пожилых пациентов (старше 65 лет).
Особые указания
Чаще всего выраженное снижение АД возникает при снижении ОЦК, вызванном терапией диуретиками, уменьшением потребления поваренной соли, диализом, диареей или рвотой. У пациентов с ХСН с одновременной почечной недостаточностью или без нее возможно выраженное снижение АД.
Пациентам с ИБС, цереброваскулярной недостаточностью, у которых резкое снижение АД может привести к инфаркту миокарда или инсульту, лизиноприл следует назначать только под строгим контролем врача. Транзиторная артериальная гипотензия не является противопоказанием для приема следующей дозы лизиноприла.
При применении лизиноприла у некоторых пациентов с ХСН, но с нормальным или пониженным АД, может отмечаться снижение АД, что обычно не является причиной для прекращения лечения.
При ХСН возникающая тяжелая артериальная гипотензия может привести к ухудшению функции почек. В некоторых случаях при наличии ХСН с нормальным или пониженным АД лизиноприл так же может вызывать дополнительное снижение АД. Данный эффект не является противопоказанием для дальнейшего приема лизиноприла.
У пациентов с двусторонним стенозом почечной артерии или стенозом артерии единственной почки, при лечении ингибиторами АПФ в некоторых случаях наблюдали повышение концентрации азота мочевины в плазме крови и сывороточного креатинина. Эти изменения практически всегда были обратимы и исчезали после отмены ингибитора АПФ. Данные осложнения особенно характерны для пациентов с имеющимися нарушениями функции почек. Если у пациента имеется реноваскулярная гипертензия, то риск развития тяжелой артериальной гипотензии и почечной недостаточности повышается. У данной категории пациентов лечение следует начинать с меньших доз лизиноприла под медицинским контролем.
Т.к. одновременное применение диуретиков является дополнительным фактором риска развития артериальной гипотензии, их следует отменить и на протяжении первой недели проводить контроль функции почек.
Повышение концентрации азота мочевины в плазме крови и сывороточного креатинина также отмечали у пациентов с артериальной гипертензией без сопутствующего нарушения функции почек, особенно при одновременном применении лизиноприла и диуретиков. Указанные изменения были легкой степени тяжести, а показатели возвращались к норме после отмены лизиноприла или диуретика.
У пациентов с острым инфарктом миокарда терапию лизиноприлом не следует начинать при наличии признаков нарушения функции почек, выражающихся в повышении КК в плазме крови выше 177 мкмоль/л и/или протеинурии выше 500 мг/сут. Если нарушение функции почек развивается на фоне приема лизиноприла (КК в плазме крови выше 265 мкмоль/л или увеличивается вдвое относительно значений до начала терапии), то необходимо рассмотреть возможность отмены лизиноприла. Лечение лизиноприлом при остром инфаркте миокарда проводят на фоне стандартной терапии (тромболитики, ацетилсалициловая кислота (в качестве антиагрегантного средства), бета-адреноблокаторы). Лизиноприл можно применять с раствором нитроглицерина для в/в введения или с применением нитроглицерина подъязычно.
Не рекомендуется применение лизиноприла у пациентов, перенесших острый инфаркт миокарда, если систолическое АД не превышает 100 мм рт.ст.
При применении лекарственных препаратов, снижающих АД у пациентов при обширном хирургическом вмешательстве или во время общей анестезии, лизиноприл может блокировать образование ангиотензина II, вторичное по отношению к компенсаторному выделению ренина. Перед хирургическим вмешательством (включая стоматологическую хирургию) следует прекратить прием лизиноприла за 24 ч и информировать хирурга/анестезиолога о применении ингибитора АПФ.
Предполагается, что одновременный прием ингибиторов АПФ и инсулина, а также гипогликемических лекарственных препаратов для приема внутрь может приводить к развитию гипогликемии. Наибольший риск развития наблюдается в течение первых недель комбинированной терапии, а также у пациентов с нарушением функции почек. У пациентов с сахарным диабетом требуется тщательный контроль гликемии, особенно во время первого месяца терапии ингибитором АПФ.
Перед началом лечения необходимо компенсировать потерю жидкости и солей. У пациентов с факторами риска развития симптоматической артериальной гипертензии (пациенты, соблюдающие диету с ограниченным потреблением поваренной соли с гипонатриемией или без нее, пациенты с гиповолиемией или получающие терапию диуретиками), следует по возможности скорректировать данные состояния до начала лечения лизиноприлом. Факторы риска для развития гиперкалиемии включают хроническую почечную недостаточность, сахарный диабет и одновременное применение калийсберегающих диуретиков (спиронолактон, эплеренон, триамтерен, или амилорид), препаратов калия или заменителей соли, содержащих ионы калия, а также применение препаратов, действие которых связано с повышением содержания калия в плазме крови (например, гепарин). Рекомендуется периодический контроль содержания калия в плазме крови.
Ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, слизистых оболочек, надгортанника и/или гортани отмечался при применении ингибиторов АПФ, в т.ч. препаратов, содержащих лизиноприл. Данное побочное явление может возникнуть на любом этапе терапии. В таких случаях необходимо срочно отменить применение лизиноприла и назначить адекватную терапию. Пациент должен находиться под наблюдением врача до полной регрессии симптомов отека. Следует учитывать, что даже в тех случаях, когда отмечается только отек языка, пациент должен находиться под наблюдением врача, так как терапия антигистаминными и кортикостероидными препаратами может оказаться недостаточной.
У пациентов, которые ранее перенесли хирургическое вмешательство на органах дыхания, более высокий риск развития ангионевротического отека гортани или языка.
Пациенты, перенесшие ангионевротический отек, не связанный с приемом ингибиторов АПФ, подвержены большему риску развития такого осложнения при приеме ингибиторов АПФ. Следует учитывать, что применение ингибиторов АПФ у пациентов негроидной расы влечет более высокий риск развития ангионевротического отека. Эффективность ингибиторов АПФ в отношении снижения АД у пациентов негроидной расы ниже, чем у представителей других рас. Данный эффект возможно связан с выраженным преобладанием низкоренинового статуса у пациентов негроидной расы с артериальной гипертензией.
У пациентов, принимающих ингибиторы АПФ во время процедуры десенсибилизации на яд перепончатокрылых, крайне редко могут развиваться опасные для жизни анафилактоидные реакции. Этого можно избежать, если временно прекращать лечение ингибитором АПФ перед каждой процедурой десенсибилизации.
Сухой кашель, появляющийся при применении ингибиторов АПФ, является непродуктивным, стойким и проходит после прекращения лечения. При дифференциальной диагностике кашля следует учитывать его возможную связь с ингибиторами АПФ.
Очень редко отмечались случаи развития синдрома, который начинался с развития холестатической желтухи, прогрессировал до фульминантного некроза и в некоторых случаях приводил к летальному исходу. Механизм развития данного синдрома не ясен. Применение лизиноприла у пациентов с признаками развития желтухи или значительным повышением активности печеночных трансаминаз следует отменить и провести соответствующий мониторинг лабораторных показателей и состояния пациента.
Отмечались случаи развития нейтропении/агранулоцитоза, тромбоцитопении и анемии на фоне приема ингибиторов АПФ. Подобные случаи достаточно редки у пациентов с нормальной функцией почек. Нейтропения и агранулоцитоз исчезают после отмены ингибиторов АПФ. Лизиноприл следует применять с особой осторожностью у пациентов с системными заболеваниями соединительной ткани, получающих иммуносупрессивную терапию, лечение аллопуринолом или прокаинамидом, либо данные факторы риска имеются одновременно, особенно у пациентов с нарушением функции почек. У таких пациентов в некоторых случаях могут развиваться инфекционные заболевания, устойчивые к терапии антибактериальными препаратами. В случае применения препарата у таких пациентов, следует проводить регулярный контроль лейкоцитов крови.
При появлении любых симптомов инфекции (например, ангины, лихорадки) пациенту следует немедленно обратиться к врачу, так как они могут быть проявлением нейтропении.
В редких случаях на фоне терапии ингибиторами АПФ развивается ангионевротический отек кишечника. При этом у пациентов отмечается боль в животе как изолированный симптом или в сочетании с тошнотой и рвотой, в некоторых случаях без предшествующего ангионевротического отека лица и при нормальном уровне С1-эстеразы. Диагноз устанавливается при помощи компьютерной томографии брюшной полости, УЗИ или при хирургическом вмешательстве. Симптомы исчезали после прекращения приема ингибиторов АПФ. Поэтому у пациентов с болью в области живота, получающих ингибиторы АПФ, при проведении дифференциальной диагностики необходимо учитывать возможность развития ангионевротического отека кишечника.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения следует воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как возможно развитие слабости или головокружения, особенно в начале курса лечения.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с антигипертензивными средствами возможно аддитивное антигипертензивное действие.
При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками (спиронолактоном, триамтереном, амилоридом), препаратами калия, заменителями пищевой соли, содержащими калий, повышается риск развития гиперкалиемии, особенно у пациентов с нарушениями функции почек.
При одновременном применении ингибиторов АПФ и НПВС повышается риск развития нарушения функции почек, редко наблюдается гиперкалиемия.
При одновременном применении с «петлевыми» диуретиками, тиазидными диуретиками усиливается антигипертензивное действие. Возникновение выраженной артериальной гипотензии, особенно после приема первой дозы диуретика, происходит, по-видимому, за счет гиповолемии, которая приводит к транзиторному усилению гипотензивного эффекта лизиноприла. Повышается риск нарушения функции почек.
При одновременном применении с индометацином уменьшается антигипертензивное действие лизиноприла, по-видимому, вследствие ингибирования под влиянием НПВС синтеза простагландинов (которые, как полагают, играют определенную роль в развитии гипотензивного эффекта ингибиторов АПФ).
При одновременном применении с инсулином, гипогликемическими средствами производными сульфонилмочевины возможно развитие гипогликемии за счет повышения толерантности к глюкозе.
При одновременном применении с клозапином повышается концентрация клозапина в плазме крови.
При одновременном применении с лития карбонатом увеличивается концентрация лития в сыворотке крови, сопровождающаяся симптомами интоксикации литием.
Лизиноприл замедляет выведение препаратов лития, что может увеличивать риск развития побочных эффектов. Поэтому при совместном применении необходимо регулярно контролировать содержание лития в плазме крови.
Описан случай развития тяжелой гиперкалиемии у пациента с сахарным диабетом при одновременном применении с ловастатином.
Одновременное применение лизиноприла с бета-адреноблокаторами, блокаторами медленных кальциевых каналов, диуретиками, трициклическими антидепрессантами/нейролептиками и другими гипотензивными препаратами усиливает выраженность гипотензивного действия.
Антациды и колестирамин снижают всасывание лизиноприла в ЖКТ.
При совместном применении с инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь повышается риск развития гипогликемии.
При одновременном применении с НПВП, ингибиторами ЦОГ-2 и ацетилсалициловой кислотой (в дозе более 3 г/сут), эстрогенами, симпатомиметиками снижается гипотензивное действие лизиноприла. НПВП и ингибиторы АПФ увеличивают содержание калия в плазме крови и могут ухудшать функцию почек. Этот эффект обычно обратим.
Не противопоказано применение лизиноприла в комбинации с ацетилсалициловой кислотой в качестве антиагрегантного средства, тромболитикамй и/или нитратами.
При одновременном применении этанол усиливает действие лизиноприла.
При одновременном применении ингибиторов АПФ и препаратов золота для в/в введения (натрия ауротиомалат) описан симптомокомплекс, включающий гиперемию лица, тошноту, рвоту и снижение АД.
Совместное применение с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина может приводить к выраженной гипонатриемии.
Совместное применение с аллопуринолом, прокаинамидом, цитостатиками может увеличивать риск развития лейкопении.
При одновременном применении с алискиреном и алискиренсодержащими препаратами у пациентов с сахарным диабетом и пациентов с нарушениями функции почек умеренной и/или тяжелой степени тяжести (КК менее 60 мл/мин) возрастает риск развития гиперкалиемии, ухудшения функции почек и повышения частоты сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности.
У пожилых пациентов и пациентов с нарушениями функции почек одновременный прием ингибиторов АПФ с сульфаметоксазолом/триметопримом сопровождался тяжелой гиперкалиемией, которая, как считается, была вызвана триметопримом, поэтому препарат следует применять с осторожностью с препаратами, содержащими триметоприм, регулярно контролируя содержание калия в плазме крови.
Контакты для обращений
ТЕВА
(Израиль)
|
|
ООО «Тева» 115054 Москва, ул. Валовая, д. 35 |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Даприл
(MEDOCHEMIE, Кипр)
Диротон®
(GEDEON RICHTER, Венгрия)
Ирумед®
(BELUPO, Pharmaceuticals & Cosmetics, Хорватия)
Лизакард
(SHREYA LIFE SCIENCES, Индия)
Лизиноприл
(ALKALOID AD SKOPJE, Республика Северная Македония)
Лизиноприл
(ОЗОН, Россия)
Лизиноприл
(БИОХИМИК, Россия)
Лизиноприл
(ЗиО-ЗДОРОВЬЕ, Россия)
Лизиноприл
(OXFORD Laboratories, Индия)
Лизиноприл
(ЛЕКФАРМ, Республика Беларусь)
Все аналоги
Одна таблетка содержит
активное вещество — лизиноприла дигидрат 5,44 мг, 10,89 мг или 21,78 мг, эквивалентно лизиноприлу безводному 5 мг, 10 мг, 20 мг,
вспомогательные вещества: маннитол, кальций гидрофосфата дигидрат, крахмал прежелатинизированный, краситель РВ-24823 красновато-коричневый ((только для дозировок 10 мг и 20 мг): оксид железа красный, оксид железа черный ,оксид железа желтый ), натрия кроскармеллоза, магния стеарат..
Таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне (для дозировки 5 мг)
Таблетки светло-розового цвета с мраморностью, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне (для дозировки 10 мг)
Таблетки розового цвета с мраморностью, круглые, двояковыпуклые с риской на одной стороне (для дозировки 20 мг)
Сердечно-сосудистая система. Препараты, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему. Ангиотензин-конвертирующего фермента (АКФ) ингибиторы, простые. Лизиноприл
Код АТХ C09AA03
— артериальная гипертензия
— хроническая сердечная недостаточность (в составе комплексной терапии с диуретиками и сердечными гликозидами)
— острый инфаркт миокарда (с первых 24 часов) у пациентов со стабильной гемодинамикой в течение 6 недель
— поражение почек у пациентов сахарным диабетом второго типа и с гипертензией и начальной нефропатией
— гиперчувствительность к Лизиноприл-Тева, другим компонентам препарата, или любым другим иАКФ
— ангионевротический отек в связи с предшествующей терапией иАКФ в анамнезе
— наследственный и идиопатический отек Квинке
— второй или третий триместр беременности
— одновременный прием с алискиренсодержащими препаратами у пациентов с сахарным диабетом или нарушением функции почек (СКФ<60 мл/мин/1,73 м2)
— одновременный прием с сакубитрилом/валсартаном
— детский возраст до 18 лет
Симптоматическая артериальная гипотензия
Симптоматическая артериальная гипотензия редко наблюдалась у пациентов с неосложненной артериальной гипертензией. Вероятность того, что у пациентов с артериальной гипертензией, которые принимают лизиноприл, возникнет артериальная гипотензия, более высока при уменьшении объема крови (например, при терапии диуретиками, питании с низким содержанием соли, при проведении диализа, диареи или рвоте), либо пациенты страдают тяжелой формой ренинзависимой артериальной гипертензии. У пациентов с сердечной недостаточностью – с или без сопутствующей почечной недостаточности – наблюдалась симптоматическая артериальная гипотензия. Ее возникновение вероятнее у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью, применяющих петлевые диуретики в высокой дозе, с гипонатриемией или нарушением функции почек. У пациентов с повышенным риском симптоматической гипотензии следует тщательно контролировать начало терапии и коррекции дозы. Подобные меры касаются пациентов с ишемической болезнью сердца или с нарушением мозгового кровообращения, у которых чрезмерное снижение артериального давления может привести к инфаркту миокарда или инсульту.
При развитии артериальной гипотензии пациента следует положить на спину; при необходимости провести внутривенное вливание физиологического раствора. Транзиторная артериальная гипотензия не является противопоказанием к дальнейшему применению препарата, который обычно можно без труда вводить после того, как артериальное давление повысилось после увеличения объема жидкости в организме.
У некоторых пациентов с сердечной недостаточностью с нормальным или низким уровнем артериального давления может произойти дополнительное снижение системного артериального давления на фоне лечения лизиноприлом. Этот эффект является предсказуемым и, как правило, не требует прекращения терапии лизиноприлом. Если артериальная гипотензия приобретает симптоматический характер, может возникнуть необходимость снижения дозы или прекращения терапии лизиноприлом.
Артериальная гипотензия при остром инфаркте миокарда
При остром инфаркте миокарда нельзя начинать лечение лизиноприлом из-за риска возникновения дальнейших серьезных гемодинамических нарушений после применения вазодилататоров. Это касается пациентов с систолическим артериальным давлением 100 мм рт. ст. или ниже, или лиц с кардиогенным шоком. В течение первых 3 дней после инфаркта дозу препарата необходимо снизить, если систолическое артериальное давление составляет ≤120 мм рт.ст. Если показатель систолического артериального давления ≤100 мм рт.ст., поддерживающую дозу необходимо снизить до 5 мг или временно до 2,5 мг. Если после приема лизиноприла отмечается пролонгированная артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление <90 мм рт.ст. в течение более 1 часа), необходимо отменить лечение лизиноприлом.
Стеноз аортального и митрального клапана/гипертрофическая кардиомиопатия
Как и другие иАКФ, лизиноприл не рекомендуется назначать пациентам с митральным стенозом или затруднением оттока крови из левого желудочка, как в случае аортального стеноза или гипертрофической кардиомиопатии.
Нарушение функции почек
У пациентов с нарушением функции почек (КК <80 мл/мин) начальную дозу лизиноприла следует корригировать, исходя из уровня КК и ответа пациента на лечение. Регулярный контроль уровня креатинина и калия в плазме крови таких пациентов является частью обычного медицинского лечения.
У пациентов с сердечной недостаточностью, артериальная гипотензия после начала лечения иАКФ может привести к ухудшению функций почек. В таких случаях сообщалось о развитии острой почечной недостаточности, обычно оборотной.
У некоторых пациентов с
двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной почки
, которые проходили лечение иАКФ, наблюдалось повышение уровня креатинина в плазме крови и мочевины, которые, как правило, исчезают после прекращения терапии. Вероятность таких явлений особенно высока у пациентов с почечной недостаточностью. При наличии реноваскулярной гипертензии повышается риск развития тяжелой артериальной гипотензии и почечной недостаточности. Лечение таких больных следует начинать под наблюдением врача, начиная с низких доз и постепенно их увеличивая. Поскольку лечение диуретиками может стимулировать развитие вышеописанных форм проявлений, то в течение первых недель лечения лизиноприлом их прием должен быть прекращен, а функции почек должны быть под наблюдением.
У некоторых больных с
артериальной гипертензией
без явного предшествовавшего заболевания почек применение лизиноприла, особенно на фоне приема диуретиков, приводит к повышению уровня креатинина в плазме крови и мочевины; эти изменения, как правило, незначительны и преходящи. Вероятность их возникновения выше у больных с предшествующими нарушениями функции почек. В таких случаях может возникнуть необходимость снижения дозы и/или прекращение приема диуретиков и/или лизиноприла.
При
остром инфаркте миокарда
запрещено применять лизиноприл пациентам с нарушением функции почек (уровень креатинина в плазме крови >177 мкмоль/л и протеинурия свыше 500 мг/24 ч). Если нарушение функции почек развивается во время лечения лизиноприлом (уровень креатинина в плазме крови >265 мкмоль/л или значение удваивается по сравнению со значением до начала лечения), то лечащему врачу следует рассмотреть прекращение его применения.
Повышенная чувствительность/ангионевротический отек
В очень редких случаях сообщалось об ангионевротическом отеке лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и/или гортани у пациентов, проходивших лечение иАКФ, в том числе лизиноприлом. Ангионевротический отек может возникнуть в любое время в период лечения.
В таких случаях прием препарата необходимо срочно прекратить, начать соответствующую терапию и установить наблюдение для обеспечения полного исчезновения симптомов до выписки пациента. В случае наличия отека в области языка, который не приводит к нарушению дыхания, пациент может потребовать длительного наблюдения, поскольку терапия антигистаминными средствами и кортикостероидами может оказаться недостаточной.
Зарегистрированы единичные летальные случаи в результате ангионевротического отека гортани или языка. Если отек распространяется на язык, голосовую щель или гортань, может развиться нарушение дыхания, особенно у пациентов, ранее перенесших хирургическое вмешательство на дыхательных путях. В таких случаях следует немедленно принять меры неотложной терапии, которая может включать введение адреналина и/или обеспечение проходимости дыхательных путей. Пациент должен находиться под тщательным медицинским наблюдением до полного и устойчивого исчезновения симптомов.
иАКФ могут вызвать более выраженный ангионевротический отек у пациентов негроидной расы, чем у больных европеоидной расы.
У больных, имеющих в анамнезе ангионевротический отек, не связанный с применением иАКФ, может быть повышен риск развития ангионевротического отека в ответ на применение препаратов данной группы.
Одновременное применение иАКФ с сакубитрилом/валсартаном противопоказано из-за повышенного риска ангионевротического отека. Лечение данным лекарственным продуктом не следует начинать ранее, чем через 36 часов после последней дозы сакубитрила/валсартана.
Одновременное применение иАКФ с рацекадотрилом, ингибиторами mTOR1 (например, сиролимусом, эверолимусом, темсиролимусом) и вилдаглиптином может привести к повышенному риску ангионевротического отека (например, опуханию дыхательных путей или языка, с или без респираторной недостаточности). Необходимо проявлять осторожность, начиная применение рацекадотрила, ингибиторов mTOR (например, сиролимуса, эверолимуса, темсиролимуса) и вилдаглиптина у пациента, уже принимающего иАКФ.
Анафилактические реакции у пациентов, находящихся на гемодиализе
Сообщалось об анафилактических реакциях у пациентов, проходивших гемодиализ с использованием высокопроточных мембран (например, АN 69) и одновременно применявших иАКФ. Поэтому этим больным необходимо предложить изменить диализные мембраны на мембраны другого типа или применить антигипертензивный препарат другого класса.
Анафилактические реакции при применении лизиноприла и одновременным применением ЛПНП-афереза
В редких случаях пациенты, применявшие иАКФ, во время ЛПНП-афереза с использованием сульфата декстрана, подвергались анафилактическому шоку с риском для жизни. Такие реакции избегались за счет временного прекращения лечения иАКФ перед каждым применением афереза.
Десенсибилизация
У пациентов, применяющих иАКФ во время терапии десенсибилизации (например, к яду перепончатокрылых), развиваются устойчивые анафилактические реакции. Этих реакций удалось избежать у тех же пациентов путем временного прекращения приема иАКФ, но после неосторожного повторного применения медицинского препарата реакции восстанавливались.
Печеночная недостаточность
Очень редко иАКФ ассоциировались с синдромом, который начинается с холестатической желтухи и может привести к прогрессирующему некроза печени и (иногда) — летальному исходу. Процесс развития данного синдрома не установлен. Пациентам, у которых при приеме лизиноприла развилась желтуха или отмечено значительное повышение печеночных ферментов, следует отменить препарат и предоставить соответствующую медицинскую помощь.
Нейтропения/агранулоцитоз
Сообщалось о случаях нейтропении/агранулоцитоза, тромбоцитопении и анемии у пациентов, применявших иАКФ. У лиц с нормальной функцией почек и при отсутствии других осложнений нейтропению выявляют редко. Нейтропения и агранулоцитоз имеют обратимый характер после прекращения приема и АКФ. Необходимо с крайней осторожностью назначать лизиноприл пациентам с коллагенозом сосудов, а также при получении пациентами иммунодепрессивной терапии, или при лечении аллопуринолом или прокаинамидом, особенно на фоне нарушения функции почек. У некоторых таких пациентов развиваются тяжелые инфекции, которые не всегда поддаются интенсивной терапии антибиотиками. При применении препарата у таких пациентов рекомендуется проводить периодический контроль количества лейкоцитов в крови. Пациентов следует проинструктировать, чтобы они сообщали о любых признаках инфекции.
Расовая принадлежность
иАКФ могут вызвать более выраженный ангионевротический отек у пациентов негроидной расы, чем у лиц европеоидной расы.
Как и другие иАКФ лизиноприл, в известных случаях, снижает артериальное давление у пациентов негроидной расы менее выражено, чем у пациентов других рас. Возможно, это вызвано преобладанием низких фракций ренина у гипертоников негроидной расы.
Кашель
После применения иАКФ сообщалось о появление кашля. Обычно кашель непродуктивный и прекращается после отмены терапии. Кашель, вызванный иАКФ, должен рассматриваться в рамках дифференциальной диагностики кашля, как один из возможных вариантов.
Хирургические вмешательства/анестезия
Лизиноприл может блокировать образование ангиотензина II после компенсаторной секреции ренина. Такое возможно у пациентов, перенесших общее хирургическое вмешательство или анестезию средствами, которые могут вызвать гипотензию. Если отмечают артериальную гипотензию, возникшую в результате действия этого механизма, необходимо восстановить уровень жидкости.
Калий в сыворотке
Увеличения калия в сыворотке наблюдались у некоторых пациентов, лечившихся иАКФ, включая лизиноприл. Пациенты, подвергающиеся риску развития гиперкалиемии, включают в себя имеющих почечную недостаточность, сахарный диабет, альдостеронизм
иАКФ могут вызывать гиперкалиемию, так как они ингибируют высвобождение альдостерона. Эффект обычно незначителен у пациентов с нормальной функцией почек. Тем не менее, гиперкалиемия может появиться у пациентов с нарушением функции почек и/или у пациентов, принимающих калиевые добавки (включая заменители соли), калийсберегающие диуретики, или у пациентов, принимающих другие лекарства, связанные с повышением калия в сыворотке (например, гепарин, триметоприм ли ко-тримоксазол, также известный как триметоприм + сульфаметоксазол), и особенно антагонисты альдостерона или блокаторы рецептора ангиотензина. Калийсберегающие диуретики и блокаторы рецептора ангиотензина должны с осторожностью применяться у пациентов, принимающих иАКФ, и необходимо вести мониторинг калия в сыворотке и функции почек
Пациенты с сахарным диабетом
У пациентов с сахарным диабетом, принимающих пероральные противодиабетические препараты или инсулин, необходимо осуществлять постоянный гликемический контроль во время первого месяца терапии иАКФ.
Литий
Одновременное применение лития и лизиноприла не рекомендуется
Двойная блокада системы ренин-ангиотензин-альдостерон (РААС).
Сообщалось, что одновременное применение иАКФ, блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискирена повышает риск развития артериальной гипотензии, гиперкалиемии, нарушение функции почек (в том числе острой почечной недостаточности). Таким образом, двойная блокада РААС путем одновременного применения иАКФ, блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискирена не рекомендуется.
В случае особой необходимости в применении терапии двойной блокады ее следует осуществлять под наблюдением специалиста и регулярным контролем функции почек, уровня электролитов и артериального давления.
Пациентам с диабетической нефропатией не рекомендуется одновременно применять иАКФ и блокаторы рецепторов ангиотензина II.
Период беременности
В период беременности нельзя начинать лечение иАКФ. Для пациенток планирующих беременность необходим переход на альтернативное гипотензивное лечение с подходящим профилем безопасности для беременных, когда продолжение лечения иАКФ является абсолютно необходимым. Если во время терапии лекарственным средством подтверждается беременность, его применение следует немедленно прекратить и, если необходимо, заменить другой альтернативной терапией.
Антигипертензивные средства
Когда Лизиноприл-Тева комбинируется с другими антигипертензивными агентами (например, тринитратом глицерина и другими нитратами или другими вазодилататорами), может произойти падение уровня артериального давления.
Двойная блокада системы ренин-ангиотензин-альдостерона (РААС) при одновременном применении иАКФ, антагонистов рецепторов ангиотензина II или алискирена характеризуется большей частотой развития побочных реакций, таких как артериальная гипотензия, гиперкалиемия и нарушение функции почек (в том числе острая почечная недостаточность) по сравнению с применением монотерапии, которая воздействует на РААС.
Лекарства, повышающие риск ангионевротического отека
Одновременное применение иАКФ с сакубитрилом/валсартаном противопоказано, так как это повышает риск ангионевротического отека
Одновременное применение иАКФ с рацекадотрилом, ингибиторами mTOR1 (например, сиролимусом, эверолимусом, темсиролимусом) и вилдаглиптином может привести к повышенному риску ангионевротического отека
Диуретики
Если во время приема лизиноприла дополнительно назначают диуретики, то антигипертензивный эффект, как правило, удваивается. У пациентов, которые проходят лечение диуретиками и особенно у тех, кто недавно начал лечение, комбинация лизиноприла с диуретиками может вызвать чрезмерное снижение артериального давления. Возможность развития симптоматической артериальной гипотензии при применении лизиноприла можно избежать в случае прекращения лечения диуретиками перед началом терапии лизиноприлом.
Пищевые добавки с калием, калийсберегающие диуретики или соли с содержанием калия. Хотя уровень калия в плазме крови обычно остается в пределах нормы, у некоторых пациентов, лечившихся данным препаратом, может развиться гиперкалиемия. Калийсберегающие диуретики (например, спиронолактон, триамтерен или амилорид), калиевые добавки или содержащие калий заменители соли могут приводить к значительным повышениям калия в сыворотке. Также следует проявлять осторожность, если данный лекарственный продукт применяется одновременно с другими агентами, повышающими калий в сыворотке, такими как триметоприм и котримоксазол (триметоприм/сульфаметоксазол), так как триметоприм известен тем, что действует как калийсберегающий диуретик наподобие амилорида. Следовательно, комбинация данного лекарственного продукта с вышеупомянутыми лекарствами не рекомендуется. Если показано одновременное применение, они должны применяться с осторожностью и частым мониторингом калия в сыворотке.
Циклоспорин
Гиперкалиемия может случиться при одновременном применении иАКФ с циклоспорином. Рекомендован мониторинг калия в сыворотке.
Гепарин
Гиперкалиемия может случиться при одновременном применении иАКФ с гепарином. Рекомендован мониторинг калия в сыворотке
Литий
Сообщалось об обратимом повышении концентрации лития в плазме крови и развитии токсических реакций при одновременном применении лития и иАКФ. Одновременное применение тиазидных диуретиков может повышать риск интоксикации литием и усиливать уже существующую интоксикацию в комбинации с иАКФ. Одновременное применение иАКФ и лития не рекомендуется. Однако, если такая комбинация необходима, следует тщательно контролировать уровень концентрации лития в плазме крови.
Нестероидные противовоспалительные препараты НПВП включая ацетилсалициловую кислоту ≥3 г/сутки
Постоянное применение НПВП может уменьшить выраженность антигипертензивного эффекта ингибиторов АКФ. НПВП и иАКФ оказывают совокупный эффект на повышение уровня калия в плазме крови и могут привести к нарушению функции почек. Эти эффекты обычно обратимы. Изредка может возникнуть острая почечная недостаточность, особенно у пациентов с нарушенной функцией почек, таких как лица пожилого возраста и пациенты с обезвоживанием.
Препараты золота
После инъекций препаратов золота (например, ауротиомалат натрия) нитритоидные реакции (симптомы вазодилатации, такие как приливы, тошноту, головокружение и артериальную гипотонию, которая может быть очень тяжелой) отмечали чаще у пациентов, получавших лечение иАКФ.
Трициклические антидепрессанты/нейролептики/анестетики
Одновременное применение некоторых анестезирующих лекарственных средств, трициклических антидепрессантов и нейролептических препаратов с иАКФ может в дальнейшем привести к снижению артериального давления Симпатомиметические препараты
Могут снижать антигипертензивный эффект иАКФ.
Антидиабетические препараты
Из эпидемиологических исследований явствует указание на то, что одновременное применение иАКФ и антидиабетических препаратов (инсулин, пероральные гипогликемические препараты) может усилить эффект снижения глюкозы в крови с риском гипогликемии. Этот эффект с большей вероятностью возможен в первые недели комбинированной терапии и среди пациентов с почечной недостаточностью.
Ацетилсалициловая кислота, тромболитические препараты, бета-блокаторы, нитраты
Лизиноприл можно применять одновременно с ацетилсалициловой кислотой (в кардиологических дозах), тромболитическими препаратами, бета-блокаторами и/или нитратами.
Не рекомендуется принимать иАКФ в первом триместре беременности. Применение иАКФ во втором и третьем триместре беременности противопоказано.
Не существуют касательно тератогенного риска после применения иАКФ во время первого триместра беременности; однако не следует исключать возникновение незначительного риска. Если продолжение лечения иАКФ считается не целесообразным, то пациентки, которые планируют беременность, должны перейти на альтернативную антигипертензивную терапию с подходящим безопасным профилем для беременных. Если во время терапии иАКФ подтверждается беременность, его применение следует немедленно прекратить и, если необходимо, начать альтернативное лечение.
Известно, что терапия иАКФ во время второго и третьего триместра беременности имеет фетотоксичное воздействие (снижение почечной функции, олигогидрамнион, задержка окостенения черепа) и неонатальное токсическое воздействие (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия). В случае применения иАКФ во втором триместре беременности рекомендуется контролировать функцию почек и развития черепа с помощью УЗИ.
Новорожденных, матери которых применяли иАКФ, следует постоянно контролировать на наличие артериальной гипотензии.
Период лактации
Поскольку информация о применении лизиноприла в период кормления грудью отсутствует, прием Лизиноприл-Тева не рекомендуется. В этот период желательно применять альтернативную антигипертензивную терапию, профиль безопасности которого лучше изучен, особенно если новорожденного или недоношенного ребенка кормят грудью.
Во время управления транспортными средствами или при работе с механизмами следует учитывать возможность возникновения головокружения и утомляемости.
Режим дозирования
Лизиноприл принимают внутрь 1 раз в сутки, в одно и то же время. Абсорбция лизиноприла не зависит от приема пищи.
Дозу следует рассчитывать индивидуально в соответствии с особенностями отдельных пациентов и в зависимости от реакции артериального давления.
Артериальная гипертензия
Лизиноприл можно применять как монотерапию или в сочетании с антигипертензивными средствами других классов.
Начальная доза
Рекомендуемая начальная доза лизиноприла для пациентов с артериальной гипертензией составляет 10 мг. У пациентов с очень активной ренин-ангиотензин-альдостероновой системой (в особенности у пациентов с реноваскулярной артериальной гипертензией, и с повышенным выведением соли из организма и/или дефицитом объема межклеточной жидкости, сердечной недостаточностью или тяжелой формой артериальной гипертензии) после приема начальной дозы может привести к чрезмерному понижению артериального давления. Для таких пациентов рекомендуемая начальная доза составляет от 2,5-5 мг, и лечение должно проводиться под врачебным наблюдением. При наличии почечной недостаточности необходимо снизить начальную дозу.
Терапевтическая доза
Обычная эффективная терапевтическая доза лизиноприла составляет 20 мг в сутки. Если назначение этой дозы не вызывает достаточного терапевтического эффекта в течение 2–4 недель приема препарата в указанной дозировке, ее можно повысить. Максимальная доза, которую применяли в длительных контролируемых клинических исследованиях, составила 80 мг в сутки.
Пациенты, принимающие диуретические препараты
Симптоматическая артериальная гипотензия может развиться после начала применения лизиноприла. Это более вероятно для пациентов, принимающих одновременно диуретики. Поэтому таким пациентам рекомендуется принимать препарат с осторожностью из-за вероятности снижения объема межклеточной жидкости и/или повышения выведения солей из организма. Если есть такая возможность, необходимо прекратить лечение диуретиками за 2–3 дня до начала терапии лизиноприлом. Для пациентов с артериальной гипертензией, которым нельзя отменить применение диуретиков, терапию лизиноприлом следует начинать с начальной дозы 5 мг. Необходимо контролировать функцию почек и уровень калия в плазме крови. Последующие дозы лизиноприла необходимо подбирать в соответствии с реакцией артериального давления.
Если необходимо, можно снова начать терапию диуретиками.
Подбор дозы для больных с почечной недостаточностью.
Дозировка для больных с почечной недостаточностью должна базироваться на уровне клиренса креатинина (КК): при КК менее 10 мл/мин (включая больных, находящихся на гемодиализе) начальная доза 2,5 мг/сут, при КК 10-30 мл/мин — 2,5-5 мг, при КК 31-80 мл/мин — 5-10 мг.
Дозу и/или частоту приема необходимо рассчитывать, исходя из показателей реакции артериального давления. Дозу можно постепенно повышать, пока артериальное давление не нормализуется или до достижения максимальной дозы лизиноприла 40 мг в сутки.
Применение для страдающих гипертензией детей и подростков в возрасте от 6 до 16 лет
Рекомендуемая начальная доза составляет 2,5 мг один раз в день у пациентов от 20 до < 50 кг, и 5 мг один раз в день у пациентов ≥ 50 кг. Дозировка должна корректироваться индивидуально до максимум 20 мг в день у пациентов, весящих от 20 до < 50 кг, и 40 мг у пациентов ≥ 50 кг. Дозы свыше 0,61 мг/кг (или превышающие 40 мг) не изучались у педиатрических пациентов.
У детей со сниженной функцией почек необходимо рассмотреть более низкую начальную дозу или увеличенный интервал дозировки.
Сердечная недостаточность
Пациентам с симптоматической сердечной недостаточностью следует принимать лизиноприл в качестве вспомогательной терапии к диуретикам и, когда уместно, вместе с дигиталисом или бета-блокаторами. Терапию лизиноприлом можно начинать с дозы 2,5 мг 1 раз в сутки, прием препарата необходимо осуществлять под врачебным наблюдением, чтобы определить первоначальное влияние препарата на артериальное давление. Дозу лизиноприла необходимо повышать в следующем порядке:
• постепенно до 10 мг лизиноприла
• интервалы между повышением дозы должны составлять не менее 2 недель
• до достижения максимальной дозы, переносимой пациентом, однако не превышающей 35 мг лизиноприла 1 раз в сутки.
Дозу следует подбирать в соответствии с клинической реакцией отдельных пациентов.
Пациентам с высоким риском симптоматической гипотензии, например лицам с повышенным уровнем выведения соли из организма (с/без гипонатриемии), больным с гиповолемией или после интенсивной терапии диуретиками следует улучшить свое состояние здоровья, если это возможно, до начала терапии лизиноприлом. Необходимо провести исследование функции почек и уровня калия в плазме крови.
Острый инфаркт миокарда
При необходимости пациент должен пройти стандартную терапию, например тромболитиками, ацетилсалициловой кислотой и бета-блокаторами. Вместе с лизиноприлом внутривенно или трансдермально можно применять нитроглицерин.
Начальная доза (первые 3 дня после инфаркта)
Лечение лизиноприлом можно начать в течение 24 часов после появления симптомов. Лечение не следует начинать, если показатели систолического артериального давления ниже 100 мм рт.ст. Начальная доза лизиноприла составляет 5 мг перорально, затем 5 мг через 24 часа, 10 мг — через 48 часов и далее — 10 мг 1 раз в сутки. Пациенты с низким систолическим артериальным давлением, (120 мм рт.ст. или ниже), перед началом или во время терапии в первые 3 дня после инфаркта должны принимать более низкую дозу (2,5 мг перорально).
При почечной недостаточности (клиренс креатинина <80 мл/мин) начальную дозу лизиноприла необходимо подбирать в соответствии с показателями КК пациента.
Терапевтическая доза
Терапевтическая доза составляет 10 мг лизиноприла 1 раз в сутки. В случае возникновения гипотензии (систолическое артериальное давление ≤100 мм рт.ст.) терапевтическая доза лизиноприла может быть снижена до 5 мг/сутки. При необходимости дозу лизиноприла можно снизить до 2,5 мг/сутки. Если после приема лизиноприла отмечают пролонгированную гипотензию (систолическое артериальное давление <90 мм рт.ст. сохраняется более 1 часа), необходимо отменить терапию лизиноприлом.
Терапию следует проводить в течение 6 недель. Затем необходимо обследовать состояние пациента. Пациентам с симптомами сердечной недостаточности необходимо и дальше продолжать лечение лизиноприлом.
Осложнения со стороны почек при сахарном диабете
Для больных артериальной гипертензией, сахарным диабетом II типа и начальной стадией нефропатии доза лизиноприла составляет 10 мг 1 раз в сутки. При необходимости ее можно повысить до 20 мг лизиноприла 1 раз в сутки для достижения диастолического артериального давления ниже 90 мм рт.ст.
При почечной недостаточности (КК <80 мл/мин) начальную дозу лизиноприла следует подбирать в соответствии с показателями КК пациента.
Дети и подростки
Относительно эффективности и безопасности приема препарата для детей старше 6 лет, страдающими гипертензией, имеется лишь ограниченный опыт, и отсутствие такового для иных показаний по применению. Не рекомендуется применение лизиноприла детям с иными показаниями, кроме артериальной гипертензии.
Не рекомендуется применение лизиноприла для детей младше 6 лет или для детей с тяжелыми нарушениями функций почек (скорость клубочковой фильтрации < 30 мл/мин/1,73 м2).
Применение лицами пожилого возраста
В клинических испытаниях не выявлено изменений эффективности или безопасности препарата, связанных с возрастом. Однако при достижении возраста, который ассоциируется со снижением функции почек, начальную дозу лизиноприла необходимо подбирать в соответствии с указаниями, приведенными. После этого дозу требуется подбирать в соответствии с показателями артериального давления.
Пациенты после трансплантации почки.
Нет опыта применения препарата лизиноприл пациентами после трансплантации почки. Следовательно, лечение таких пациентов лизиноприлом не рекомендуется.
Метод и путь введения
Таблетки Лизиноприл-Тева принимают внутрь 1 раз в сутки
Симптомы: артериальная гипотензия, сосудистая недостаточность, нарушение электролитного баланса, почечная недостаточность, гипервентиляция, тахикардия, усиленное сердцебиение, брадикардия, головокружение, беспокойство и кашель.
Лечение: введение физиологического раствора. В случаях возникновения артериальной гипотензии пациента необходимо уложить в положение лежа на спине под углом 450 градусов с приподнятым по отношению к голове тазом. Если есть возможность, можно применить введение ангиотензина II и/или введение катехоламинов. Если препарат применяли недавно, необходимо принять меры по выведению Лизиноприл-Тева из организма (например, искусственно вызвать рвоту, промывание желудка, применение абсорбентов и сульфата натрия). Лизиноприл-Тева может выводиться из организма с помощью гемодиализа. Использование кардиостимулятора показано при брадикардии, устойчивой к терапии. Необходимо постоянно контролировать показатели жизненно важных органов, концентрацию электролитов и креатинина в сыворотке крови.
Рекомендации по обращению за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата
В случае возникновения вопросов по приему препарата свяжитесь с вашим врачом или фармацевтом
Часто:
— головокружение, головная боль
— ортостатические эффекты (включая гипотонию)
— кашель
— диарея, рвота
— почечная дисфункция
Нечасто:
— изменения настроения, парестезия, головокружение, нарушение вкуса, нарушения сна, галлюцинации
— инфаркт миокарда или цереброваскулярная авария, возможно вторичная по отношению к чрезмерной гипотонии у пациентов с высоким риском, сердцебиение, тахикардия, феномен Рейно
— ринит
— тошнота, боль в животе и расстройство желудка
— сыпь, зуд
— импотенция
— усталость, астения
— повышение уровня мочевины в крови, увеличение креатинина в сыворотке, увеличение ферментов печени, гиперкалиемия
Редко:
— снижение гемоглобина, снижение гематокрита
— спутанность сознания, обонятельные нарушения
— сухость во рту
— крапивница, алопеция, псориаз, гиперчувствительность/ангионевротический отек: ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и / или гортани
— уремия, острая почечная недостаточность
— синдром несоответствующей секреции антидиуретического гормона (SIADH)
— повышение уровня билирубина в сыворотке крови, гипонатриемия.
Очень редко:
— депрессия костного мозга, анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, лимфаденопатия, аутоиммунные заболевания
— гипогликемия
— бронхоспазм, синусит, аллергический альвеолит/эозинофильная пневмони
— панкреатит, кишечный ангионевротический отек, гепатит — гепатоцеллюлярный или холестатический, желтуха и печеночная недостаточность
— потоотделение, пузырчатка, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, кожная псевдолимфома
Сообщалось о симптомокомплексе, который может включать одно или несколько из следующих: лихорадка, васкулит, миалгия, артралгия/артрит, положительные антиядерные антитела (ANA), повышенная скорость оседания эритроцитов (СОЭ), эозинофилия и лейкоцитоз, сыпь, светочувствительность или другие дерматологические проявления.
— олигурия/анурия
Неизвестно:
— анафилактическая/анафилактоидная реакция неизвестна
— симптомы депрессии, обмороки.
Лизиноприл в целом хорошо переносится у детей с гипертонической болезнью и что профиль безопасности в этой возрастной группе сопоставим с таковым у взрослых.
При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов
РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета контроля качества и безопасности товаров и услуг Министерства здравоохранения Республики Казахстан
http://www.ndda.kz
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ и алюминиевой фольги. По 3 или 5 контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках помещают в пачку из картона.
4 года
Не применять по истечении срока годности.
Хранить при температуре не выше 25ºС.
Хранить в недоступном для детей месте!
По рецепту
Сведения о производителе
«Меркле ГмбХ», Ludwig-Merckle-Str. 3, 89143, Блаубойрен, Германия
49 731 40202 / +49 (0)731 402-78 32 / info.teva-deutschland@teva.de
Держатель регистрационного удостоверения
«ратиофарм ГмбХ», Ульм, Германия
49 731 40202 / +49 (0)731 402-78 32 / info.teva-deutschland@teva.de
Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства
ТОО «ратиофарм Казахстан», 050059 (А15Е2Р), г. Алматы, пр. Аль-Фараби 17/1, БЦ Нурлы-Тау, 5Б, 6 этаж. Телефон: (727)3251615; е-mail: info.tevakz@tevapharm.com; веб сайт: www.teva.kz
Лизиноприл -Тева — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер:
ЛП-000973
Торговое название препарата: Лизиноприл -Тева
Международное непатентованное название: лизиноприл
Лекарственная форма: таблетки
Состав
В 1 таблетке содержится:
активное вещество: лизиноприла дигидрат (лизиноприл) — 2,73 мг (2,50 мг); 5,46 мг (5,00 мг); 10,92 мг (10,00 мг); 21,84 мг (20,00 мг);
вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный (12,00/12,00/12,00/12,00 мг), крахмал кукурузный (40,00/40,00/40,00/40,00 мг), кальция гидрофосфат (безводный) (93,07/90,34/84,88/73,96 мг), маннитол (70,00/70,00/70,00/70,00 мг), магния стеарат (2,20/2,20/2,20/2,20 мг).
Описание
Таблетки 2,5 мг: Двояковыпуклые таблетки овальной формы белого цвета. На одной из сторон гравировка «LSN 2,5».
Таблетки 5 мг: Двояковыпуклые таблетки овальной формы белого цвета. На одной из сторон гравировка «LSN 5», на другой — разделительная риска.
Таблетки 10 мг: Двояковыпуклые таблетки овальной формы белого цвета. На одной из сторон гравировка «LSN 10», на другой — разделительная риска.
Таблетки 20 мг: Двояковыпуклые таблетки овальной формы белого цвета. На одной из сторон гравировка «LSN 20», на другой — разделительная риска.
Фармакотерапевтическая группа: ангиотензинпревращающего фермента ингибитор
Код ATX: C09AA03
Фармакологические свойства
Фармакодинамика. Ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. Уменьшает деградацию брадикинина и увеличивает синтез простагландинов. Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС), артериальное давление (АД), преднагрузку, давление в легочных капиллярах, вызывает увеличение минутного объема крови и повышение толерантности миокарда к нагрузке у пациентов с хронической сердечной недостаточностью. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Некоторые эффекты объясняются воздействием на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС). При длительном применении уменьшается гипертрофия миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда.
Ингибиторы АПФ удлиняют продолжительность жизни у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН), замедляют прогрессирование дисфункции левого желудочка у пациентов, перенесших острый инфаркт миокарда без клинических проявлений сердечной недостаточности. Начало действия препарата — через 1 ч, максимальный антигипертензивный эффект достигается через 6-7 ч и сохраняется в течение 24 ч. Продолжительность эффекта зависит также от величины принятой дозы. При артериальной гипертензии эффект отмечается в первые дни после начала лечения, стабильное действие развивается через 1-2 мес. терапии. При резкой отмене лизиноприла не наблюдалось выраженного повышения АД.
Лизиноприл уменьшает альбуминурию. Не влияет на концентрацию глюкозы в крови у пациентов сахарным диабетом и не приводит к учащению случаев гипогликемии.
Фармакокинетика
Всасывание. После приема внутрь лизиноприл всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) в среднем на 25%, но абсорбция может варьировать от 6 до 60%. Биодоступность составляет 29%. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) достигается через 7 ч. Прием пищи не влияет на абсорбцию лизиноприла.
Распределение. Лизиноприл незначительно связывается с белками плазмы крови. Проницаемость через гематоэнцефалический и плацентарный барьер низкая. Метаболизм. Лизиноприл не биотрансформируется в организме.
Выведение. Выводится почками в неизмененном виде. Период полувыведения (Т1/2) составляет 12,6 ч. Клиренс лизиноприла составляет 50 мл/мин. Снижение сывороточной концентрации лизиноприла происходит в две фазы. Основная часть лизиноприла выводится во время начальной альфа-фазы (эффективный Т1/2— 12 ч), за которой следует терминальная отдаленная бета-фаза (около 30ч).
Фармакокинетика у отдельных групп пациентов
У пациентов с ХСН абсорбция и клиренс лизиноприла снижены, биодоступность составляет 16%.
У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин)
концентрация лизиноприла в несколько раз превышает концентрации в плазме крови у
здоровых добровольцев, причем отмечается увеличение времени достижения Сmax в плазме
крови и увеличение Т1/2.
У пациентов пожилого возраста концентрация препарата в плазме крови и площадь под
кривой «концентрация-время» в 2 раза больше, чем у пациентов молодого возраста.
У пациентов с циррозом печени биодоступность лизиноприла снижена на 30%, а клиренс — на
50% по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени.
У пожилых пациентов концентрация лизиноприла в крови повышена в среднем на 60%.
Показания к применению
- Артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными средствами).
- Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).
- Раннее лечение острого инфаркта миокарда (в первые 24 ч со стабильными показателями гемодинамики для поддержания этих показателей и профилактики дисфункции левого желудочка и сердечной недостаточности).
- Диабетическая нефропатия (снижения альбуминурии у пациентов с сахарным диабетом 1 типа при нормальном артериальном давлении, и у пациентов с сахарным диабетом 2 типа с артериальной гипертензией).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к лизиноприлу, другим компонентам препарата или другим ингибиторам АПФ; ангионевротический отек в анамнезе (в т.ч. и от применения других ингибиторов АПФ); наследственный отек Квинке и/или идиопатический ангионевротический отек; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); беременность и период грудного вскармливания.
С осторожностью:
Двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией; состояние после трансплантации почки; почечная недостаточность; гемодиализ с использованием высокопроточных диализных мембран (AN69®); азотемия; гиперкалиемия; стеноз устья аорты; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; первичный гиперальдостеронизм; артериальная гипотензия; цереброваскулярные заболевания (в т.ч. недостаточность мозгового кровообращения); ишемическая болезнь сердца (ИБС); коронарная недостаточность; аутоиммунные заболевания соединительной ткани (в т.ч. склеродермия, системная красная волчанка); угнетение костномозгового кроветворения; состояния, сопровождающиеся снижением объема циркулирующей крови (ОЦК) (в том числе в результате диареи, рвоты); применение у пациентов, находящихся на диете с ограничением поваренной соли; у пациентов пожилого возраста; одновременное применение с препаратами калия, диуретиками, другими гипотензивными средствами, нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), препаратами лития, антацидами, колестирамином, этанолом, инсулином, другими гипогликемическими препаратами, аллопуринолом, прокаинамидом, препаратами золота, нейролептиками, трициклическими антидепрессантами, барбитуратами, бета-адреноблокаторами, блокаторами медленных кальциевых каналов.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Применение препарата Лизиноприл -Тева во время беременности противопоказано. При диагностировании беременности прием препарата следует прекратить как можно раньше. Прием ингибиторов АПФ во II и III триместрах беременности оказывает неблагоприятное воздействие на плод (возможны выраженное снижение АД, почечная недостаточность, гиперкалиемия, гипоплазия костей черепа, внутриутробная смерть). Данных о негативном влиянии препарата на плод в случае применения в I триместре нет. За новорожденными и грудными детьми, которые подверглись внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется вести тщательное наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения АД, олигурии, гиперкалиемии. Данных о проникновении лизиноприла в грудное молоко нет. При необходимости применения препарата Лизиноприл -Тева в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Способ применения и дозы
Препарат Лизиноприл -Тева принимают внутрь 1 раз в сутки, независимо от времени приема пищи, предпочтительно в одно и то же время суток. Доза подбирается индивидуально. При артериальной гипертензии пациентам, не получающим другие гипотензивные средства, применяют по 5 мг в сутки. При отсутствии терапевтического эффекта дозу повышают каждые 2-3 дня на 5 мг до дозы 20-40 мг/сутки (увеличение дозы свыше 40 мг/сутки обычно не ведет к дальнейшему снижению АД).
Средняя суточная поддерживающая доза 20 мг. Максимальная суточная доза 40 мг. Терапевтический эффект развивается обычно через 2-4 недели от начала лечения, что следует учитывать при увеличении дозы. При недостаточном эффекте возможно одновременное применение препарата с другими гипотензивными средствами.
Если пациент получал предварительное лечение диуретиками, то прием этих препаратов необходимо прекратить за 2-3 дня до начала применения препарата Лизиноприл -Тева. Если это невозможно, то начальная доза препарата Лизиноприл -Тева не должна превышать 5 мг в сутки. В этом случае после приема первой дозы рекомендуется врачебный контроль в течение нескольких часов (максимум действия достигается примерно через 6 часов), так как может возникнуть выраженное снижение АД.
При реноваскулярной гипертензии, связанной с повышенной активностью РААС, в динамике целесообразно применять также низкую начальную дозу 2,5 мг в сутки, под усиленным врачебным контролем (контроль АД, функции почек, содержания калия в сыворотке крови). Поддерживающую дозу, продолжая строгий врачебный контроль, следует определить в зависимости от динамики АД.
При хронической сердечной недостаточности начальная доза 2,5 мг в сутки, дозу постепенно увеличивают (не более чем на 10 мг, с интервалом не менее 2 недель) в зависимости от АД. Максимальная суточная доза составляет 20 мг.
При раннем лечении острого инфаркта миокарда в первые сутки доза составляет 5 мг, затем 5 мг через сутки, 10 мг через двое суток и затем 10 мг в сутки в качестве поддерживающей терапии. У пациентов с острым инфарктом миокарда препарат следует применять в течение не менее 6 недель. В начале лечения или в течение первых 3-х суток после инфаркта миокарда у пациентов с низким систолическим АД (120 мм рт.ст. или ниже) применяют меньшую дозу препарата Лизиноприл -Тева — 2,5 мг. В случае если систолическое АД ниже или равно 100 мм рт.ст. препарат Лизиноприл -Тева применять не рекомендуется. При сопутствующей почечной недостаточности (КК менее 80 мл/мин.) следует произвести соответствующую коррекцию дозы препарата.
При диабетической нефропатии у пациентов с сахарным диабетом 1 типа препарат Лизиноприл -Тева применяется в дозе 10 мг в сутки. При необходимости дозу можно повысить до 20 мг в сутки с целью достижения диастолического АД ниже 75 мм рт. ст. в положении «сидя». Пациентам с сахарным диабетом 2 типа препарат Лизиноприл -Тева применяют в той же дозе, с целью достижения диастолического АД ниже 90 мм рт.ст. в положении «сидя».
| КК (мл/мин.) |
Начальная доза (мг/сутки) |
|
30-80 |
5-10 |
|
10-29 |
2,5-5 |
|
менее 10 (включая пациентов, находящихся на гемодиализе) |
2,5 |
При почечной недостаточности и у пациентов, находящихся на гемодиализе, начальную дозу устанавливают в зависимости от КК. Поддерживающая доза определяется в зависимости от АД (под контролем функции почек, содержания калия и натрия в крови)
Побочное действие
Наиболее часто встречающиеся побочные эффекты: головокружение, головная боль, повышенная утомляемость, диарея, сухой кашель, тошнота.
Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: очень часто — не менее 10%; часто — не менее 1%, но менее 10%; нечасто — не менее 0,1%, но менее 1%; редко — не менее 0,01%, но менее 0,1%; очень редко — менее 0,01%.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия; нечасто — острый инфаркт миокарда, тахикардия, ощущение сердцебиения; синдром Рейно; редко — брадикардия, тахикардия, усугубление симптомов течения ХСН, нарушение атриовентрикулярной проводимости, боль в груди.
Со стороны центральной нервной системы: часто — головокружение, головная боль; нечасто — лабильность настроения, парестезии, нарушения сна, инсульт; редко — спутанность сознания, астенический синдром, судорожные подергивания мышц конечностей и губ, сонливость.
Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: редко — снижение гемоглобина, гематокрита; очень редко — лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, эозинофилия, эритропения, гемолитическая анемия, лимфаденопатия, аутоиммунные заболевания, угнетение функции костного мозга.
Со стороны дыхательной системы: часто — кашель, нечасто — ринит, очень редко — синусит, бронхоспазм, аллергический альвеолит/эозинофильная пневмония, одышка.
Со стороны пищеварительной системы: часто — диарея, рвота; нечасто — диспепсия, изменения вкуса, боль в животе; редко — сухость слизистой оболочки полости рта; очень редко — панкреатит, желтуха (гепатоцеллюлярная или холестатическая), гепатит, печеночная недостаточность, интестинальный отек, анорексия.
Со стороны кожных покровов: нечасто — кожный зуд, сыпь; редко — ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, гортани, крапивница, алопеция, псориаз; очень редко — повышенное потоотделение, васкулит, пузырчатка, фотосенсибилизация, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.
Со стороны мочевыделителъной системы: часто — нарушение функции почек; нечасто — уремия, острая почечная недостаточность; очень редко — анурия, олигурия, протеинурия.
Со стороны репродуктивной системы: нечасто — импотенция, редко — гинекомастия.
Со стороны обмена веществ: очень редко — гипогликемия.
Со стороны лабораторных показателей: нечасто — повышение концентрации мочевины в крови, гиперкреатининемия, гиперкалиемия, повышение активности «печеночных» трансаминаз, редко — гипербилирубинемия, гипонатриемия, повышение скорости оседания эритроцитов, ложноположительные результаты теста на антинуклеарные антитела.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко — артралгия/артрит, миалгия.
Прочие: редко — при одновременном применении с препаратами золота внутривенно описан симптомокомплекс, включающий гиперемию лица, тошноту, рвоту и снижение АД (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).
Передозировка
Симптомы: выраженное снижение АД, сухость слизистой оболочки полости рта, нарушение водно-электролитного баланса, почечная недостаточность, учащение дыхания, тахикардия, ощущение сердцебиения, брадикардия, головокружение, состояние тревоги, повышенная раздражительность, кашель, сонливость, задержка мочеиспускания, запор, коллапс, гипервентиляция легких.
Лечение: специфический антидот отсутствует. Промывание желудка, применение энтеросорбентов и слабительных средств. Показано внутривенное введение 0,9% раствора натрия хлорида. В случае устойчивой к лечению брадикардии, необходимо применение искусственного «водителя» ритма. Необходим контроль АД, показателей водно-электролитного баланса. Гемодиализ эффективен.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами.
С осторожностью следует применять лизиноприл одновременно с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид, эплеренон), препаратами калия, заменителями соли, содержащими калий, циклоспорином — повышается риск гиперкалиемии, особенно при нарушенной функции почек. Поэтому данные комбинации следует применять только на основе индивидуального решения врача при регулярном контроле содержания калия в сыворотке крови и функции почек.
При одновременном применении с диуретиками и другими гипотензивными средствами антигипертензивный эффект лизиноприла усиливается.
При одновременном применении с НПВП (в т.ч. селективными ингибиторами циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2)), ацетилсалициловой кислотой в дозе более 3 г/сутки, эстрогенами, а также симпатомиметиками, снижается антигипертензивное действие лизиноприла. НПВП, в том числе ЦОГ-2, и ингибиторы АПФ увеличивают содержание калия в сыворотке крови и могут ухудшить функцию почек. Этот эффект обычно обратим. Лизиноприл замедляет выведение препаратов лития, поэтому при одновременном применении происходит обратимое увеличение его концентрации в плазме крови, что может повышать вероятность развития нежелательных явлений, поэтому следует регулярно контролировать концентрацию лития в сыворотке крови.
При одновременном применении с антацидами и колестирамином снижается всасывание лизиноприла из ЖКТ. Этанол усиливает действие лизиноприла.
При одновременном применении с инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь повышается риск развития гипогликемии.
При одновременном применении лизиноприла с вазодилататорами, барбитуратами, антипсихотическими средствами (нейролептиками), трициклическими антидепрессантами, блокаторами «медленных» кальциевых каналов, бета адреноблокаторами возможно усиление антигипертензивного эффекта.
При одновременном применении ингибиторов АПФ и препаратов золота внутривенно (натрия ауротиамалат) описан симптомокомплекс, включающий гиперемию лица, тошноту, рвоту и снижение АД.
Совместное применение с аллопуринолом, прокаинамидом, цитостатиками может приводить к лейкопении.
Особые указания
Чаще всего выраженное снижение АД возникает при снижении ОЦК, вызванном терапией диуретиками, уменьшением содержания поваренной соли в пище, диализом, диареей или рвотой. Под контролем врача рекомендуется применять препарат Лизиноприл -Тева у пациентов с ИБС, цереброваскулярной недостаточностью, у которых резкое снижение АД может привести к инфаркту миокарда или инсульту. Применение препарата Лизиноприл -Тева может привести к нарушению функции почек, острой почечной недостаточности, которая обычно оказывается необратимой даже после отмены препарата.
Транзиторная артериальная гипотензия не является противопоказанием для дальнейшего применения препарата.
В случае стеноза почечной артерии (в особенности при двустороннем стенозе или при наличии стеноза артерии единственной почки), а также при периферической недостаточности кровообращения, возникшей вследствие гипонатриемии и гиповолемии, применение препарата Лизиноприл -Тева может привести к нарушению функции почек, острой почечной недостаточности, которая обычно оказывается необратимой после отмены препарата.
Препарат Лизиноприл -Тева возможно применять одновременно со стандартной терапией острого инфаркта миокарда (тромболитиков, ацетилсалициловой кислоты в качестве антиагрегантного средства, бета-адреноблокаторов).
Препарат Лизиноприл -Тева возможно применять одновременно с внутривенным введением нитроглицерина или с применением терапевтических трансдермальных систем нитроглицерина.
Не рекомендуется применение препарата Лизиноприл -Тева у пациентов, перенесших острый инфаркт миокарда, если систолическое АД не превышает 100 мм рт. ст. При хирургических вмешательствах, а также при применении других лекарственных средств, вызывающих снижение АД, лизиноприл, блокируя образование ангиотензина II, может вызывать выраженное непрогнозируемое снижение АД. Перед хирургическим вмешательством (включая стоматологическую хирургию) следует информировать хирурга/анестезиолога о применении ингибитора АПФ.
У пациентов пожилого возраста применение стандартных доз приводит к более высокой концентрации препарата в крови, поэтому требуется особая осторожность при определении дозы, несмотря на то, что различий в антигипертензивном действии препарата Лизиноприл -Тева у пожилых и молодых пациентов не выявлено.
Поскольку нельзя исключить потенциальный риск возникновения агранулоцитоза, требуется периодический контроль периферической крови.
Ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, надгортанника и/или гортани, который может возникнуть в любой период лечения, редко отмечался у пациентов, принимающих ингибитор АПФ, включая лизиноприл. В этом случае лечение препаратом необходимо как можно скорее прекратить, а за пациентом установить наблюдение до полной регрессии симптомов. Ангионевротический отек с отеком гортани может быть летальным. Отек языка, надгортанника или гортани может быть причиной обструкции дыхательных путей, поэтому необходимо немедленно проводить соответствующую терапию (0,3-0,5 мл 1:1000 раствора эпинефрина (адреналина) подкожно) и/или меры по обеспечению проходимости дыхательных путей. В случаях, когда отек локализуется только на лице и губах, состояние чаще всего проходит без лечения, однако возможно применение антигистаминных средств. Ингибиторы АПФ чаще вызывают развитие ангионевротического отека у пациентов негроидной расы, чем у представителей других рас. Риск развития ангионевротического отека повышается у пациентов, которые имеют в анамнезе ангионевротический отек, не связанный с предыдущим лечением ингибиторами АПФ. У пациентов, принимающих ингибиторы АПФ во время процедуры десенсибилизации на яд перепончатокрылых, крайне редко, могут развиваться опасные для жизни анафилактоидные реакции. Этого можно избежать, если временно прекращать лечение ингибитором АПФ перед каждой процедурой десенсибилизации на гименоптеру. Анафилактоидные реакции отмечаются и у пациентов, находящихся на гемодиализе с использованием высокопроточных диализных мембран (AN69®), которые одновременно принимают ингибиторы АПФ. В таких случаях надо рассмотреть возможность применения другого типа мембраны для диализа или другого гипотензивного средства. У пациентов, получающих гипогликемические препараты для приема внутрь и инсулин, в течение первого месяца терапии ингибиторами АПФ следует регулярно контролировать глюкозу крови.
Очень редко при применении ингибиторов АПФ наблюдали синдром, который начинался с холестатической желтухи и прогрессировал до фульминантного некроза печени, иногда с летальным исходом. Механизм развития данного синдрома неизвестен. При появлении желтухи на фоне применения препарата Лизиноприл -Тева или выраженного повышения активности «печеночных» трансаминаз, препарат отменяют и проводят наблюдения за состоянием пациента.
При применении ингибиторов АПФ отмечался кашель. Кашель сухой, длительный, который исчезает после прекращения лечения ингибитором АПФ. При дифференциальном диагнозе кашля надо учитывать и кашель, вызванный применением ингибитора АПФ.
Влияние на способность управления транспортными средствами и механизмами
Следует соблюдать осторожность при приеме препарата Лизиноприл -Тева в связи с тем, что возможно развитие артериальной гипотензии, головокружения и сонливости, которые могут повлиять на способность к управлению транспортными средствами и работу с потенциально опасными механизмами.
Форма выпуска
Таблетки 2,5 мг; 5 мг; 10 мг; 20 мг.
Таблетки дозировкой 2,5 мг:10 таблеток в блистер из Ал./ПВХ. 3 блистера вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.
Таблетки дозировкой 5 мг:10 таблеток в блистер из Ал./ПВХ. 1 или 3 блистера вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.
Таблетки дозировкой 10 мг:10 таблеток в блистер из Ал./ПВХ. 1, 2 или 3 блистера вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.
Таблетки дозировкой 20 мг: 10 таблеток в блистер из Ал./ПВХ. 1, 2 или 3 блистера вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности
2 года. Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Юридическое лицо, на имя которого выдано РУ:
Тева Фармацевтические Предприятия Лтд., Израиль
Производитель:
Фармацевтический завод Тева Прайвэт Ко. Лтд.,
ул. Паллаги 13, Н-4042 Дебрецен, Венгрия
Адрес для приема претензий: 119049, Москва, ул. Шаболовка, 10, стр.1,
Купить Лизиноприл -Тева в planetazdorovo.ru
*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)