Локсопрофен
Loxoprofen
Фармакологическое действие
Локсопрофен — нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) из группы производных пропионовой кислоты.
Показания
- Для лечения ревматоидного артрита и остеоартрита;
- для уменьшения боли и воспаления после операций, ран и удаления зубов;
- для снижения лихорадки или облегчения боли, вызванной острым воспалением верхних дыхательных путей.
Способ применения и дозы
Перорально (внутрь), трансдермально.
Взаимодействие
Не рекомендуется одновременный приём с антибиотиками хинолонового ряда второго поколения (например, ципрофлоксацин и норфлоксацин) локсопрофен может усиливать их ингибирование ГАМК, что может провоцировать возникновение судорог.
Локсопрофен может увеличивать плазменную концентрацию варфарина, метотрексата , производных сульфонилмочевины и солей лития, следует соблюдать осторожность при назначении.
Классификация
-
АТХ
M02AA31
-
Фармакологическая группа
Информация о действующем веществе Локсопрофен предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Локсопрофен, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.
Лофокс® (Lofox) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Лофокс®
💊 Состав препарата Лофокс®
✅ Применение препарата Лофокс®
📅 Условия хранения Лофокс®
⏳ Срок годности Лофокс®
Описание лекарственного препарата
Лофокс®
(Lofox)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2013
года, дата обновления: 2012.08.16
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
J01MA07
(Ломефлоксацин)
Лекарственная форма
| Лофокс® |
Таб., покр. пленочной оболочкой, 400 мг: 5 или 10 шт. рег. №: ЛС-000990 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Лофокс®
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, овальные двояковыпуклые; на поперечном разрезе видны два слоя — тонкая оболочка и ядро белого или почти белого цвета.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 64 мг, поливинилпирролидон (повидон) — 32.5 мг, лактозы моногидрат — 140 мг, крахмал картофельный — 39.1 мг, коллидон CL (кросповидон) — 31.2 мг, тальк — 23.4 мг, магния стеарат — 3.9 мг, стеариновая кислота — 3.9 мг.
Состав пленочной оболочки: гипромеллоза — 8 мг, макрогол 4000 — 3.9 мг, титана диоксид — 2.1 мг, пропиленгликоль — 6 мг.
5 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
5 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Противомикробный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов (подгруппа дифторхинолонов).
Воздействует на бактериальный фермент ДНК-гиразу, обеспечивающую сверхспирализацию ДНК, образует комплекс с ее тетрамером (субъединицы гиразы А2В2) и нарушает транскрипцию и репликацию ДНК, что приводит к гибели микробной клетки. Действует бактерицидно.
β-лактамазы, продуцируемые возбудителями, не оказывают влияния на активность ломефлоксацина.
Высокоактивен в отношении грамотрицательных аэробов: Citrobacter diversus, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa (только для инфекций мочевыводящих путей); грамположительных аэробов: Staphylococcus saprophyticus.
Умеренно чувствительны к препарату грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus (включая метициллинустойчивые штаммы), Staphylococcus epidermidis (включая метициллинустойчивые штаммы); грамотрицательные аэробы: Aeromonas hydrophila, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Klebsiella oxytoca, Klebsiella ozaenae, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia alcalifaciens, Providencia rettgeri, Serratia liquefaciens и Serratia marcescens, прочие микроорганизмы: Legionella pneumophila.
Обладает противотуберкулезной активностью. Действует как на вне-, так и на внутриклеточно расположенные Mycobacterium tuberculosis, сокращает сроки их выделения из организма, обеспечивает более быстрое рассасывание воспалительных инфильтратов. На большинство микроорганизмов действует в низких концентрациях (концентрация, необходимая для подавления роста 90% штаммов, обычно не более 1 мкг/мл).
Резистентность развивается редко.
Устойчивы к препарату Streptococcus spp. групп А, В, D и G, Streptococcus pneumoniae, Pseudomonas cepacia, Ureaplasma urealyticum, Mycoplasma hominis, Treponema pallidum и анаэробные бактерии.
Отсутствует перекрестная устойчивость с пенициллинами, цефалоспоринами, аминогликозидами, ко-тримоксазолом, метронидазолом.
Фармакокинетика
Всасывание
Всасывание – 95-98%; прием пищи уменьшает всасывание на 12%. TCmax – 0.8-1.5 ч. Cmax после приема внутрь – 3-5.2 мкг/мл. Прием пищи уменьшает Cmax на 18% и увеличивает TCmax до 2 ч.
Распределение
Css в плазме определяется через 48 ч. Связывание с белками плазмы – 10%. Хорошо проникает в органы и ткани (дыхательные пути, ЛОР-органы, мягкие ткани, кости, суставы, органы брюшной полости, малого таза, половые органы), где концентрация ломефлоксацина в 2-7 раз выше, чем в плазме.
Метаболизм
Незначительная часть препарата подвергается метаболизму.
Выведение
Т1/2 – 8-9 ч; средний почечный клиренс – 145 мл/мин. Почками путем канальцевой секреции выводится 70-80% (преимущественно в неизмененном виде, 9% — в виде глюкуронидов, 0.5% — в виде других метаболитов); через кишечник – 20-30%.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пожилых пациентов плазменный клиренс уменьшается на 25%.
При снижении клиренса креатинина до 10-40 мл/мин/1.73 м2 Т1/2 увеличивается.
Показания препарата
Лофокс®
- неосложненные инфекции мочевыводящих путей, вызванные Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis или Staphylococcus saprophyticus;
- осложненные инфекции мочевыводящих путей, вызванные Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Citrobacter diversus или Enterobacter cloacae;
- профилактика инфекций мочевыводящих путей при трансректальной биопсии предстательной железы, трансуретральных оперативных вмешательствах;
- обострение хронического бронхита, вызванного Haemophilus influenzae или Moraxella catarrhalis;
- урогенитальный хламидиоз;
- туберкулез легких (в составе комплексной терапии) – обширные казеозно-некротические поражения тканей, выраженный неспецифический компонент воспаления, лекарственная устойчивость микобактерий к рифампицину или плохая переносимость рифампицина.
Режим дозирования
Препарат принимают внутрь, вне зависимости от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости; кратность приема — 1 раз/сут. Доза и длительность лечения зависит от тяжести заболевания и чувствительности возбудителя.
Неосложненный цистит у женщин, вызванный Escherichia coli – 400 мг/сут в течение 3 дней.
Неосложненный цистит, вызванный Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis или Staphylococcus saprophyticus — 400 мг/сут в течение 10 дней.
Осложненные инфекции мочевыводящих путей – 400 мг/сут в течение 14 дней.
Профилактика инфекций мочевыводящих путей: при трансректальной биопсии предстательной железы – 400 мг однократно за 1-6 ч до процедуры; трансуретральные оперативные вмешательства – 400 мг однократно за 2-6 ч до операции.
Обострение хронического бронхита, вызванного Haemophilus influenzae или Moraxella catarrhalis – 400 мг/сут в течение 14 дней.
Урогенитальный хламидиоз – 400 мг/сут, длительность лечения – до 28 дней.
Туберкулез легких (в составе комплексной терапии) – 400 мг/сут в течение 14-28 дней и более.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, сухость во рту, гастралгия, боль в животе, диарея или запор, метеоризм, псевдомембранозный энтероколит, дисфагия, изменение цвета языка, снижение аппетита или булимия, извращение вкуса, дисбактериоз, повышение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны нервной системы: утомляемость, недомогание, астения, головная боль, головокружение, бессонница, галлюцинации, судороги, гиперкинез, тремор, парестезии, нервозность, тревожность, депрессия, возбуждение.
Со стороны мочевыделительной системы: гломерулонефрит, дизурия, полиурия, анурия, альбуминурия, уретральные кровотечения, кристаллурия, гематурия, задержка мочи, отеки.
Со стороны половой системы: у женщин — вагинит, лейкорея, межменструальные кровотечения, боли в промежности, вагинальный кандидоз; у мужчин — орхит, эпидидимит.
Со стороны обмена веществ: гипогликемия, подагра.
Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, васкулит, судороги икроножных мышц, боли в спине и груди.
Со стороны системы кроветворения: кровотечения из органов ЖКТ, тромбоцитопения, пурпура, повышение фибринолиза, носовое кровотечение, лимфаденопатия.
Со стороны дыхательной системы: диспноэ, инфекции дыхательных путей, кашель, гиперсекреция мокроты, гриппоподобные симптомы.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения, боль и шум в ушах, боль в глазах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: обморок, снижение АД, тахикардия, брадикардия, экстрасистолия, аритмии, прогрессирование сердечной недостаточности, стенокардии, тромбоэмболия легочной артерии, миокардиопатия, флебит.
Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), бронхоспазм.
Прочие: кандидоз, усиление потоотделения, озноб, жажда, суперинфекция, фотосенсибилизация.
Противопоказания к применению
- беременность;
- период лактации (грудное вскармливание);
- возраст до 18 лет (период формирования и роста скелета);
- почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);
- повышенная чувствительность к компонентам препарата и к другим фторхинолонам.
Ломефлоксацин не следует назначать пациентам с удлинением интервала QT.
С осторожностью: церебральный атеросклероз, эпилепсия и другие заболевания ЦНС с эпилептическим синдромом, удлинение интервала QT, гипокалиемия, одновременный прием антиаритмических лекарственных средств I А класса (хинидин, прокаинамид) и III А класса (амиодарон, соталол).
Применение при беременности и кормлении грудью
Лофокс® противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
В экспериментальных исследованиях описано фетотоксическое действие (артропатия).
Применение при нарушениях функции печени
При циррозе печени не требуется коррекции режима дозирования (при условии нормальной функции почек).
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 30 мл/мин).
Применение у детей
Препарат противопоказан к применению в возрасте до 18 лет .
Особые указания
При циррозе печени не требуется коррекции режима дозирования (при нормальной функции почек).
В период лечения следует избегать длительного пребывания на солнце и воздействия искусственного УФ-облучения (вечерний прием уменьшает риск реакции на УФ-излучение).
При первых признаках фотосенсибилизации (повышение чувствительности кожи, ожог, покраснение, отек, появление волдырей, сыпи, зуда, дерматита) или гиперчувствительности, проявлениях нейротоксичности (возбуждение, судороги, тремор, светобоязнь, спутанность сознания, токсические психозы, галлюцинации) терапию необходимо прекратить.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Сведения о передозировке препарата Лофокс® очень ограничены.
Лечение: при необходимости проводится симптоматическая терапия. Гемо- и перитонеальный диализ при передозировке малоэффективны.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении ломефлоксацин не влияет на фармакокинетику изониазида; не взаимодействует с теофиллином, кофеином.
При одновременном применении ломефлоксацин повышает активность пероральных антикоагулянтов и увеличивает токсичность НПВС.
При одновременном назначении не следует принимать антацидные средства и сукральфат в течение 4 ч до и 2 ч после приема ломефлоксацина, т.к. он образует с ними хелатные соединения, что снижает его биодоступность.
При лечении туберкулеза ломефлоксацин применяют совместно с изониазидом, пиразинамидом, стрептомицином и этамбутолом (не рекомендуется сочетание с рифампицином из-за антагонизма действия).
При одновременном применении препараты, блокирующие канальцевую секрецию, замедляют выведение ломефлоксацина.
Витамины с минеральными добавками следует применять за 2 ч до или через 2 ч после применения ломефлоксацина.
При совместном применении с антиаритмическими препаратами классов I А (хинидин, прокаинамид) и III (амиодарон, соталол) возможно удлинение интервала QT.
Условия хранения препарата Лофокс®
Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С.
Срок годности препарата Лофокс®
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Контакты для обращений
СИНТЕЗ ОАО АКЦИОНЕРНОЕ КУРГАНСКОЕ ОБЩЕСТВО МЕДИЦИНСКИХ ПРЕПАРАТОВ И ИЗДЕЛИЙ
(Россия)
|
|
СИНТЕЗ ОАО 640008 Курган, Конституции пр-т 7 |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
ИНСТРУКЦИЯ ПО МЕДИЦИНСКОМУ ПРИМЕНЕНИЮ
АМАНГРИ®
Торговое название препарата: Амангри®
Действующее вещество (МНН): локсопрофен натрия
Лекарственная форма: твердые капсулы
Cостав:
1 капсула содержит:
активное вещество: локсопрофен натрия 60 мг;
вспомогательные вещества: лактоза, крахмальная суспензия, кремния диоксид, магния стеарат.
Описание: твердые желатиновые капсулы.
Фармакотерапевтическая группа: Нестероидные противовоспалительные и противоревматические препараты. Производные пропионовой кислоты.
Kод АТХ: M02AA31
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Локсопрофен является пролекарством мефенамовой кислоты.
Механизм действия заключается в ингибировании биосинтеза простагландинов, действие направлено на ингибирование циклооксигеназы. При пероральном применении локсопрофен всасывается из желудочно-кишечного тракта в неизмененном виде, лишь незначительно раздражая слизистую желудка. Затем он быстро биотрансформируется в активный метаболит, транс-OH форму (SRS-координация), с сильным ингибирующим эффектом на биосинтез простагландинов, и оказывает свое фармакологическое действие.
Фармакокинетика
Абсорбция и метаболизм
Локсопрофена после применения однократной пероральной дозы 60 мг, и локсопрофен (в неизмененном виде) и его транс-OH форма (активный метаболит) обнаруживались в крови. Время достижения пиковой концентрации в плазме составило примерно 30 минут для локсопрофена и примерно 50 минут – для транс-OH формы, с приблизительным периодом полувыведения – 1 час 15 минут для обоих соединений.
В исследовании подавления метаболизма с микросомами печени человека in vitro гидрат локсопрофена натрия не влиял на метаболизм различных лекарственных препаратов, выступающих в качестве субстратов для изоформ цитохрома P450 (CYP1A1/2, 2A6, 2B6, 2C8/9, 2C19, 2D6, 2E1 и 3A4), даже при концентрациях, приблизительно в 10 раз превышающих его пиковую концентрацию в плазме (200 IM).
Фармакокинетические параметры (однократная доза)
| Константа скорости абсорбции (ч-1) | Константа скорости элиминации (ч-1) | |
| Локсопрофен | 11,21±1,82 | λ1= 4,04±0,93 |
| λ2=0,59±0,04 | ||
| Транс-OH форма | 3,56±0,21 | λ1= 4,99±0,07 |
| λ2=0,54±0,02 | ||
| n=16. Средняя ±SE |
- Степень связывания с белками плазмы при определении у людей (5 субъектов через час после применения локсопрофена в дозе 60 мг) составила 97,0% и 92,8% для локсопрофена и транс-OH соединения, соответственно.
- AUC8 (n=16, Среднее значение ±SE)
Локсопрофен: 6,70 ±0,26 мкг.ч/мл
Транс-OH форма: 2,02 ±0,05 мкг.ч/мл
Выведение
Локсопрофен быстро выводится с мочой; в значительной степени выводится в виде конъюгатов глюкуроновой кислоты локсопрофена и транс-OH соединения.
Выведение с мочой на протяжении 8 часов после введения препарата (% от дозы)
| Свободные формы | Конъюгаты глюкуроновой кислоты | |
| Локсопрофен | 2,07±0,29 | 21,0±0,4 |
| Транс-OH форма | 2,21±0,47 | 16,0±0,6 |
| n=6, Среднее значение ±SE |
Абсорбция и экскреция после применения многократных доз
Показатели абсорбции и экскреции капсул Локсопрофена натрия после перорального применения в дозе 80 мг три раза в день в течение 5 дней у пяти здоровых взрослых добровольцев заметно не отличались от показателей после однократной пероральной дозы, следовательно, препарат не накапливается в организме.
Показания к применению
— для снижения воспаления и облегчения боли при следующих заболеваниях: ревматоидный артрит, остеоартрит, боль в пояснице, периартрит плеча, болевой синдром различной этиологии, в т.ч. зубная боль;
— для снижения воспаления и облегчения боли после операций, травм и стоматологических манипуляций;
— для снижения повышенной температуры
Способ применения и дозы
Для облегчения болей и уменьшения воспаления обычная доза составляет 60 мг 3 раза в день. При необходимости дозу препарата можно увеличить до 120 мг на один прием.
Для снижения повышенной температуры тела обычная доза составляет 60 мг 1 раз в день. Доза может быть скорректирована в соответствии с возрастом и состоянием пациента. При необходимости доза может быть увеличена до 2-х раз в день, но не более 180 мг в сутки.
Не применять препарат Амангри® на голодный желудок.
Побочные действия
У 3% пациентов наблюдались нежелательные реакции при применении препарата Амангри®, такие как: дискомфорт в желудке, боль в животе, тошнота и/или рвота, отсутствие аппетита, отеки, крапивница, сонливость.
Клинически значимые нежелательные реакции, частота возникновения которых не установлена:
— анафилактический шок и аллергические реакции;
— гемолитическая анемия, лейкопения и тромбоцитопения;
— конъюнктивально-слизисто-кожный синдром и токсический эпидермальный некролиз;
— острая почечная недостаточность, нефротический синдром и интерстициальный нефрит;
— конгестивная сердечная недостаточность;
— интерстициальная пневмония;
— желудочно-кишечное кровотечение;
— гастроинтестинальная перфорация;
— нарушения функций печени и желтуха;
— астматический приступ;
— асептический менингит.
Клинически значимые нежелательные реакции аналогичные с другими нестероидными противовоспалительными и обезболивающими лекарственными препаратами: апластическая анемия отмечалась так же, как и при применении других нестероидных противовоспалительных и обезболивающих лекарственными препаратов.
Другие побочные реакции
| Побочные реакции | |||
| Частота возникновенияпобочных реакций | |||
| От 0,1 до <1,0% | От 0,05 до <0,1% | <0,05% | Частота возникновения не установлена |
| Гиперчувствительность Примечание | |||
| Сыпь | Зуд | Крапивница | Лихорадка |
| ПР со стороны желудочно-кишечного тракта | |||
| Боль в животе | Пептическая язва Примечание | Диспепсия | Чувство жажды Вздутие живота |
| Дискомфорт в желудке Отсутствие аппетита Тошнота и/или рвота Диарея | Запор | ||
| Изжога | |||
| Стоматит | |||
| ПР со стороны сердечно-сосудистой системы | |||
| Учащенное сердцебиение | Повышенное кровяное давление | ||
| Психоневрологические ПР | |||
| Сонливость | Головная боль | Онемение | |
| Гематологические ПР | |||
| Анемия Лейкопения Эозинофилия | Тромбоцитопения | ||
| ПР со стороны печени | |||
| Повышенный уровень АСТ (ГОТ) Повышенный уровень АЛТ (ГПТ) | Повышенный уровень щелочной фосфатазы | ||
| ПР со стороны почек и мочевыводящих путей | |||
| Истинная гематурия Протеинурия | |||
| Другие ПР | |||
| Отек | Ощущение жара лица | Боль в груди Недомогание | |
| Примечание: Применение препарата необходимо прекратить. |
Противопоказания
Препарат противопоказан пациентам, имеющим в анамнезе следующие заболевания состояния:
— язва желудка и двенадцатиперстной кишки;
— серьезные нарушения со стороны крови;
— серьезные нарушения функций печени;
— тяжелая почечной недостаточность;
— тяжелая сердечная недостаточность;
— гиперчувствительность к любому компоненту препарата;
— аспириновая бронхиальная астма;
— беременность на поздних сроках (более 20 недель), из-за возможности снижения околоплодных вод.
Лекарственные взаимодействия
| Лекарственные препараты | |
| Признаки, симптомы и лечение | Механизм и факторы риска |
| Кумариновые антикоагулянты (н-р, Варфарин) | |
| Антикоагулянтный эффект данных препаратов может быть усилен. Таким образом, необходимо соблюдать осторожность и при необходимости снизить дозу. | Подавляющее действие данного лекарственного препарата на биосинтез простагландинов может привести к ингибированию агрегации тромбоцитов и гипокоагуляции, тем самым повышая антикоагулянтные эффекты данных препаратов. |
| Гипогликемические средства, производные сульфонилмочевины (н-р, Толбутамид) | |
| Гипогликемический эффект данных препаратов может быть усилен. Таким образом, необходимо соблюдать осторожность и при необходимости снизить дозу. | Считается, что совместное применение данного препарата, степень связывания которого с белками плазмы составляет 97,0% в виде локсопрофена или 92,8% в виде его транс- OH формы, приводит к повышению уровня в плазме крови активной формы одновременно применяемого гипогликемического средства с высокой степенью связывания с белками плазмы и усилению эффекта последнего препарата. |
| Противомикробные средства класса новых хинолонов (н-р, Эноксацина гидрат) | |
| Может быть усилен побочный эффект данных препаратов в виде судорог. | Противомикробные средства класса новых хинолонов ингибируют связывание с рецептором ГАМК (гамма-аминомасляной кислоты), ингибирующего нейротрансмиттера в центральной нервной системе, и, следовательно, могут вызвать судороги. По этой причине считается, что совместное применение с данными лекарственными препаратами может усилить подавляющие эффекты этих препаратов. |
| Метотрексат | |
| Концентрация метотрексата в плазме крови может быть увеличена, приводя к усилению эффектов метотрексата. Таким образом, при необходимости доза должна быть снижена. | |
| Хотя точный механизм не установлен, считается, что выведение препарата почками снижается с последующим повышением его концентрации в плазме крови по причине подавления препаратом биосинтеза простагландинов в почках. | |
| Препараты лития (н-р, Лития карбонат) | |
| Концентрация лития в плазме крови может быть увеличена, приводя к интоксикации литием. Таким образом, необходимо тщательно контролировать концентрацию лития в плазме, со снижением дозы препарата, при необходимости. | |
| Тиазидные диуретики (н-р, Гидрофлюметиазид, гидрохлоротиазид) | |
| Параллельный прием НПВП может ослабить диуретический и антигипертонический эффекты тиазидных диуретиков. | Считается, что ингибирующий эффект данного препарата на биосинтез простагландинов в почках приводит к снижению экскреции воды и натрия. |
Особые указания
Важно отметить, что лечение противовоспалительными и обезболивающими средствами является симптоматическим, а не этиологическим лечением.
При применении Амангри® при лечении хронических заболеваний (ревматоидный артрит, остеоартрит) необходимо принять во внимание нижеследующее:
- Пациенты, получающие длительное лечение, должны регулярно проходить лабораторное обследование (анализ мочи, общий анализ крови, печеночные тесты и др.). В случае обнаружения каких-либо отклонений, должны быть приняты соответствующие меры, такие как снижение дозы или отмена препарата.
- Следует также рассматривать применение дополнительной терапии, помимо лечения данным лекарственным препаратом.
При применении препарата Амангри® в лечении острых заболеваний необходимо учитывать нижеследующее:
- Должен быть подобран подходящий режим дозирования, в зависимости от степени острого воспаления, боли и лихорадки.
- Необходимо избегать применения одного и того же препарата на протяжении длительного времени.
- При возможности применения этиотропного лечения, оно должно быть предпочтительным. Следует избегать нецеленаправленного применения данного препарата.
Клиническое состояние пациентов должно тщательно отслеживаться, с соблюдением осторожности во избежание развития нежелательных реакций. Ввиду возможности возникновения у пациентов, принимающих локсопрофен таких проявлений, как чрезмерное понижение температуры тела, коллапс, ощущение холода в конечностях и т.д., необходимо тщательно наблюдать за клиническим состоянием пациентов после применения лекарственного препарата, особенно у пожилых людей с высокой температурой или пациентов с изнуряющим заболеванием.
Амангри® может замаскировать признаки и симптомы инфекций. Поэтому совместно с данным препаратом необходимо использовать подходящий антибиотик для лечения воспаления, вызванного инфекцией, с тщательным наблюдением за пациентом.
Рекомендуется избегать применения других противовоспалительных и обезболивающих средств одновременно с Амангри®.
У пожилых пациентов необходимо уделять особое внимание нежелательным реакциям. Необходимо соблюдать осторожность в применении препарата; например, при назначении индивидуальной минимальной эффективной дозы.
Отмечается, что у женщин, получающих длительную терапию НПВП, наблюдается временное бесплодие.
Применение при беременности и период лактации
Препарат Амангри® следует применять, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода, однако применение препарата противопоказано на поздних сроках беременности.
Применение препарата противопоказано в пери лактации. Если применение препарата является жизненнонеобходимым, следует прекратить грудное вскармливание.
Педиатрия
Противопоказание: детский возраст до 18 лет.
Гериатрия
Препарат Амангри® должен с осторожностью применяться у пожилых пациентов. В связи с возможностью возникновения побочных реакций, рекомендуется начинать применение препарата с низких доз и тщательно наблюдать за состоянием пациентов.
Влияние на способность управлять автомобилем и сложными механизмами
Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, поскольку при применении Амангри® возможно развитие головокружения или сонливости.
Передозировка
Случаи передозировки у человека не описаны, однако можно предположить, что побочные реакции, в данном случае, будут носить более выраженный характер.
Лечение: специфического антидота нет. Показаны, промывание желудка, прием активированного угля, поддерживающая и симптоматическая терапия
Форма выпуска
По 10 капсул в ПВХ/алюминиевой контурной ячейковой упаковке. По 2 контурных ячейковых упаковки, вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30°С, в сухом месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок хранения
2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Производитель
Kinhoo Pharmaceutical Co., Ltd., КНР
Адрес: Зона биотехнологической промышленности, Золотой берег, город Чжухай, провинция Гуандун
Наименование и адрес организации, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств на территории Республики Узбекистан
ООО «RAIN SEN DA»
Республика Узбекистан, г. Ташкент, Сергелийский район, Учувчилар шахарчаси мавзеси,132
E-mail: www.rainsenda.uz
From Wikipedia, the free encyclopedia
 |
|
 |
|
| Clinical data | |
|---|---|
| AHFS/Drugs.com | International Drug Names |
| Routes of administration |
Oral, transdermal |
| ATC code |
|
| Legal status | |
| Legal status |
|
| Pharmacokinetic data | |
| Protein binding | 97% |
| Metabolism | Liver glucuronidation |
| Elimination half-life | 75 minutes |
| Excretion | Kidney |
| Identifiers | |
|
IUPAC name
|
|
| CAS Number |
|
| PubChem CID |
|
| DrugBank |
|
| ChemSpider |
|
| UNII |
|
| KEGG |
|
| ChEBI |
|
| ChEMBL |
|
| CompTox Dashboard (EPA) |
|
| Chemical and physical data | |
| Formula | C15H18O3 |
| Molar mass | 246.306 g·mol−1 |
| 3D model (JSmol) |
|
| Chirality | Racemic mixture |
|
SMILES
|
|
|
InChI
|
|
  (what is this?) (verify) |
Loxoprofen is a nonsteroidal anti-inflammatory drug (NSAID) in the propionic acid derivatives group, which also includes ibuprofen and naproxen among others. It is available in some countries for oral administration. A transdermal preparation was approved for sale in Japan in January 2006;[1] medicated tape and gel formulations followed in 2008 and 2010.
It was patented in 1977 and approved for medical use in 1986.[2]
Pharmacokinetics[edit]
Loxoprofen is a prodrug. It is quickly converted to its active trans-alcohol metabolite following oral administration, and reaches its peak plasma concentration within 30 to 50 minutes.
Mechanism of action[edit]
As most NSAIDs, loxoprofen is a non-selective cyclooxygenase inhibitor, and works by reducing the synthesis of prostaglandins from arachidonic acid.
Interactions[edit]
Loxoprofen should not be administered at the same time as second-generation quinolone antibiotics such as ciprofloxacin and norfloxacin, as it increases their inhibition of GABA and this may cause seizures.[3]
It may also increase the plasma concentration of warfarin, methotrexate, sulfonylurea derivatives and lithium salts, so care should be taken when loxoprofen is administered to patients taking any of these drugs.[3]
Brand names[edit]
It is marketed in Brazil, Mexico and Japan by Sankyo as its sodium salt, loxoprofen sodium, under the trade name Loxonin; in Argentina as Oxeno; in India as Loxomac; in Thailand as Japrolox; and in Saudi Arabia as Roxonin and Roxonin Tape.
A generic drug is marketed in Brazil by Aché as Oxotron. In Japan, two fixed dose combinations are available: Loxonin S Plus, with magnesium oxide, and Loxonin S Premium, with apronal, caffeine, and aluminium magnesium silicate.
References[edit]
- ^ Daiichi Sankyo Co. (January 24, 2006). «Percutaneous Absorption-Type Analgesic and Anti-inflammatory Drug Loxonin Poultice 100mg Receives Approval for Manufacture» (Press release). Doctor’s Guide Global Edition. Retrieved 2007-04-19.
- ^ Fischer J, Ganellin CR (2006). Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. p. 521. ISBN 9783527607495.
- ^ a b «LOXONIN — Bula do Medicamento [Label Information]» (in Portuguese). Centralx. 2007. Retrieved 2007-04-19.
Wikimedia Commons has media related to Loxoprofen.
Локсоф
МНН: Левофлоксацин
Производитель: Сан Фармасьютикал Индастриес Лтд
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Levofloxacin
Номер регистрации в РК:
РК-ЛС-5№022712
Информация о регистрации в РК:
23.01.2017 — 23.01.2022
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Локсоф
Международное непатентованное название
Левофлоксацин
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной
оболочкой 500 мг
Состав
Одна таблетка содержит:
активное вещество
— левофлоксацина
гемигидрата 512.77 (эквивалентно левофлоксацину -500 мг),
вспомогательные вещества:
целлюлоза
микрокристаллическая, гипромеллоза 5 сps,
полисорбат 80;
наружный гранулят:
целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, магния стеарат;
пленочное покрытие
Опадрай Желтый 03В52874: НРМС
2910/Гипромеллоза 6сР Е 464, титана диоксид Е171, макрогол/PEG
400, железа оксид желтый Е172, железа оксид красный Е172
Описание
Таблетки с двояковыпуклой
поверхностью, покрытые пленочной оболочкой светло-персикового цвета,
с гравировкой «500» на одной стороне.
Фармакотерапевтическая группа
Антибактериальные препараты
системного пользования. Противомик-робные препараты –
производные хинолона. Фторхинолоны. Левофлок-сацин.
Код АТХ J01МА12
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После приема внутрь
левофлоксацин всасывается быстро и почти полностью. Пиковые
плазменные концентрации обычно достигаются через 1-2 часа после
перорального приема препарата. Абсолютная биодоступность пероральной
дозы 500 мг левофлоксацина составляет приблизительно 99 %. Устойчивые
концентрации достигаются в течение 48 часов при режиме дозирования
500 мг один раз в сутки. Пероральный прием препарата с пищей слегка
удлиняет время достижения пиковых плазменных концентраций –
приблизительно на 1 час, также происходит незначительное снижение
пиковых плазменных концентраций – приблизительно на 14 %.
Следовательно, левофлоксацин можно принимать независимо от приема
пищи.
Средний
объем распределения левофлоксацина колеблется от 74 до 112 л после
однократного и многократного приема дозы 500 мг, что свидетельствует
о широком распространении препарата в тканях организма. Левофлоксацин
также хорошо проникает в легочную ткань. Концентрация левофлоксацина
в легочной ткани обычно в 2–5 раз превышает концентрацию в
плазме крови и составляет приблизительно 2.4-11.3 мкг/мл через 24
часа после однократного приема пероральной дозы 500 мг. 24-38 %
левофлоксацина связывается преимущественно с белками плазмы крови.
При
разовой дозе 250 и 500 мг Сmax
в плазме крови достигается через 1,3 часа и составляет 2.7-3.0 мкг/мл
и 5.2-6.9 мкг/мл, соответственно.
Левофлоксацин
остается стереохимически стабильным в плазме и моче и в результате
метаболизма не превращается в свой энантиомер, D-офлоксацин.
Левофлоксацин
подвергается незначительному метаболизму. После приема внутрь менее 5
% принятой дозы выводится с мочой в виде десметила и N-оксида,
являющихся единственными метаболитами, обнаруженными у человека. Эти
метаболиты обладают незначительной фармакологической активностью.
Левофлоксацин
выводится в основном, в виде неизмененного вещества с мочой. Средний
конечный период полувыведения из плазмы колеблется от 6 до 8 часов
после приема разовой или многократных доз. Средний общий клиренс
препарата из организма и почечный клиренс составляют приблизительно
144-226 мл/мин и 96-142 мл/мин, соответственно.
Фармакодинамика
Локсоф – антибиотик
группы фторхинолонов. Локсоф является
L-изомером рацемической смеси офлоксацина, хинолоновый
антибактериальный препарат. Антибактериальная
активность Локсоф определяется прежде всего в L-изомере.
Механизм действия Локсоф и других антибиотиков группы фторхинолоны
включает ингибирование бактериальной
топоизомеразы IV
и ДНК-гиразы (оба являются типом II
топоизомеразы), ферменты, требуемые для репликации — ДНК,
транскрипции, репарации и рекомбинации.
Локсоф активен в отношении
грамположительных и грамотрицательных патогенных
микроорганизмов, включая штаммы, резистентные к пенициллинам,
цефалоспоринам и/или аминогликозидам. Развитие резистентности может
значительно влиять на чувствительность к препарату именно
местных штаммов, таким образом, желательно при назначении препарата
учитывать эту информацию, особенно в случае лечения тяжелых
инфекций. Локсоф имеет широкий спектр действия относительно следующих
микроорганизмов:чувствительные микроорганизмы:
аэробные
грамположительные микроорганизмы: Enterococcus
faecalis1,
Staphylococcus aureus1
methi-S,
Staphylococcus
коагулазонегативный метициллинчувствительный, Staphylococcus
saprophyticus, Streptococci групп С и G, Streptococcus
agalactiae, Streptococcus pneumoniae1
peni-I/S/R,
Streptococcus pyogenes1;
аэробные
грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter
baumannii1,
Citrobacter freundii1,
Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter
agglomerans, Enterobacter cloacae1,
Escherichia coli1,
Haemophilus influenzae1
ampi-S/R,
Haemophilus parainfluenzae1,
Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae1,
Moraxella catarrhalis1
β+/β-,
Moraxella morganii, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis1,
Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii,
Pseudomonas aeruginosa1,
Serratia marcescens;
анаэробные
микроорганизмы: Bacteroides
fragilis, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus;
другие
микроорганизмы: Chlamydia
pneumoniae1,
Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila
1, Mycoplasma
pneumoniae1,
Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum;микроорганизмы
с умеренной чувствительностью:
аэробные
грамнегативные микроорганизмы: Burkhoderia
серасіа;
анаэробные
микроорганизмы: Bacteroides
ovatus, Bacteroides thetaiotamicron, Bacteroides vulgatus,
Clostridium difficile;
резистентные:
Staphylococcus
aureus1
methi-R,
Staphylococcus
коагулазонегативный метициллинчувствительный.
(1Клиническая
эффективность доказана в клинических испытаниях).
При
нозокомиальных инфекциях, вызванных Ps.
aeruginosa, может
понадобиться комбинированная терапия.
Показания к применению
— инфекции нижних дыхательных
путей: пневмонии, обострения хронического бронхита
— инфекции ЛОР-органов,
включая острый синусит
— бактериальные инфекции кожи
и мягких тканей
— инфекции мочевого тракта
— системные инфекции,
вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами (в составе
комплексной терапии)
—
ингаляционная форма сибирской язвы (постконтактная):
левофлоксацин
также предназначен для лечения сибирской язвы, вызванной Bacillus
anthracis.
Способ применения и доза
Доза
препарата зависит от вида и тяжести инфекции, а также
от чувствительности возбудителя. Продолжительность терапии
зависит от течения заболевания (см. таблицу ниже). Прием
таблеток Локсофа, как и других антибактериальных средств,
необходимо продолжать еще минимум 48–72 ч после
нормализации температуры тела или получения доказательств эрадикации
возбудителя болезни. Таблетки Локсофа необходимо глотать,
не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.
Таблетки можно принимать во время еды или между приемами пищи.
Таблетки Локсофа принимают не менее чем за 2 ч до или
после применения солей железа, антацидов или сукральфата, поскольку
прием последних может обусловить снижение всасывания препарата.
Рекомендации относительно дозирования таблеток Локсоф:Пациенты
с нормальной функцией почек (клиренс креатинина 50 мл/мин)
|
Показания |
Схема |
Продолжительность |
|
Острый |
500 мг 1 раз |
10–14 |
|
Внебольничная |
500 мг 1–2 раза |
7–14 |
|
Инфекции |
500 мг или |
7–14 |
|
Хронический |
500 мг 1 раз |
14 |
Регулирование
дозировки у взрослых с почечной недостаточностью.
С осторожностью надо
использовать Локсоф при почечной недостаточности. Тщательное
клиническое наблюдение и соответствующие лабораторные исследования
должны проводиться до и во время терапии, так как выведение Локсофа
может быть замедлено. При
клиренсе креатинина ≥ 50 мл/мин коррекция дозировки не требуется.
У пациентов с пониженной почечной функцией при клиренсе креатинина
<50
мл/мин необходимо регулировать дозу, чтобы избежать кумуляции локсофа
из-за сниженного клиренса.
Нарушение
функции почек (клиренс креатиниа ≤ 50 мл/мин)
|
схема приема лекарственного |
|||
|
250 мг / 24 ч |
500 мг / 24 ч |
500 мг / 12 ч |
|
|
клиренс креатинина |
Первая доза: 250 мг |
первая доза: 500 мг |
первая доза: 500 мг |
|
50-20 мл / мин |
затем: 125 мг / 24 ч |
затем: 250 мг / 24 ч |
затем: 250 мг / 12 ч |
|
19-10 мл / мин |
затем: 125 мг / 48 ч |
затем: 125 мг / 24 ч |
затем: 125 мг / 12 ч |
|
<10 мл / мин (включая гемодиализ и ПАПД) 1 |
затем: 125 мг / 48 ч |
затем: 125 мг / 24 ч |
затем: 125 мг / 24 ч |
1 Корректировка
дозы не требуется при проведении гемодиализа или непрерывном
амбулаторном перитонеальном диализе (ПАПД).
Дозирование для пациентов
с нарушенной функцией печени
Для
пациентов с нарушенной функцией печени коррекция дозы препарата
не требуется, поскольку Локсоф метаболизируется печенью
в незначительной степени и экскретируется в основном
почками.
Пожилые.
Никакое регулирование дозировки не требуется у пожилых людей, кроме
нарушений почечной функции.
Продолжительность
лечения зависит от течения болезни и составляет не более
14 дней.
Побочные действия
Часто
— бессонница, головокружение,
головная боль
— одышка, боль в груди
— тошнота, рвота, боль в
животе, запоры, диарея, диспепсия
— сыпь, зуд, отечность
— вагинит
— повышение ферментов печени,
повышение щелочной фосфатазы
Редко
—
грибковая инфекция, включая инфекцию Candida
—
устойчивость возбудителя (резистентность патогена)
— тремор, парестезия,
гипостезия, гипертония, гиперкинезия, неправильная походка,
сонливость, обморок, судороги, беспокойство,
возбуждение, конфузия,
депрессия, галлюцинация,
кошмары, нарушение
сна,
неправильные
сновидения
— затруднение дыхания,
остановка сердца, трепетание, желудочковая тахикардия, желудочковая
аритмия
— гастрит, стоматит,
панкреатит, эзофагит, гастроэнтерит,
анорексия,
глоссит, псевдомембранозный колит, боль в животе, диспепсия,
метеоризм, запор
— крапивница,
фоточувствительность, аллергическая реакция
— артралгия, тендинит,
миалгия, боли в костях
— повышение содержания в крови
содержания билирубина, креатинина
— изменение функции почек
— анемия, тромбоцитопения,
гранулоцитопения, гипергликемия, гипогликемия, гиперкалиемия,
лейкопения, эозинофилия
— снижение
остроты зрения, диплопия, снижение слуха, звон в ушах,
аносмия, потеря вкуса
Очень редко
— анемия
(включая гемолитическую и апластическую), тромбоцитопения (включая
тромбоцитопеническую пурпуру)
лейкопения, агранулоцитоз
— интерстициальный нефрит,
кристаллурия, острая почечная недостаточность
— гепатит
— синдром Стивенса-Джонсона,
токсический эпидермальный некролиз
— суицидальные мысли,
конвульсии
— разрыв
сухожилий (например, ахиллова сухожилия), мышечная слабость,
рабдомиолиз
— снижение содержания сахара в
крови (гипоглиемия), особенно у больных с сахарным диабетом,
— учащенное сердцебиение,
снижение артериального давления,
— повышение температуры тела
Неизвестно
— панцитопения,
агранулоцитоз, гемолитическая анемия,
— анафилактический шок,
эритема, васкулит, стоматит
— снижение сахара крови
(гипогликемия), гипогликемическая кома,
— периферическая сенсорная
нейропатия, экстрапирамидные расстройства, обмороки,
доброкачественная внутричерепная гипертензия,
— транзиторные нарушения
зрения,
— желудочковая тахикардия с
возможной остановкой сердца, желудочковая аритмия преимущественно у
пациентов с удлинением интервала QT,
— бронхоспазм, аллергический
пневмонит,
— геморрагическая диарея,
которая может являться следствием энтероколита, псевдомембранозного
колита, панкреатит,
— желтуха, нарушение функции
печени, особенно у пациентов с заболеваниями печени, гепатит,
— артрит, боль в конечностях,
Противопоказания
—
повышенная
чувствительность к левофлоксацину
или другим хинолонам
— детский возраст до 18 лет
— эпилепсия
— поражения сухожилий в
анамнезе, связанные с приемом хинолонов
— беременность и период
лактации
Лекарственные взаимодействия
При одновременном применении
с:
— лекарственные препараты,
способные продлевать интервал QT (например, противоаритмические
средства классов IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды)
следует применять с осторожностью при одновременном применении
— антацидами, т.е.
поливалентными
катион-содержащими препаратами (магний/алюминиевые антациды,
сукральфат, диданозин) или препаратами содержащими кальций, железо
или цинк (жевательная
таблетка и детский порошок), может существенно снизиться всасывание
левофлоксацина, что приведет к тому, что уровни в сыворотке и моче
будут значительно ниже ожидаемых. Эти препараты должны быть приняты,
по крайней мере, за два часа или через два часа после приема
левофлоксацина
— теофиллином, может привести
к повышению концентрации в сыворотке теофиллина и продлению времени
полувыведения. Это может закончиться тем, что повысится риск
связанных с приемом теофиллина побочных эффектов. Если совместного
применения нельзя избежать, то должен контролироваться уровень
теофиллина в сыворотке и должна быть проведена подходящая
корректировка дозы
— варфарином, должно
контролироваться протромбиновое время, международное нормализованное
соотношение (МНС) (international
normalized
ratio—NMR)
или другие подходящие антикоагулянтные пробы. Пациенты также должны
быть под наблюдением на случай кровотечения
— циклоспорином, период
полувыведения циклоспорина возрастает на 33% при одновременном
применении
— дигоксином, пробенецидом,
циметидином, не требуется корректировка дозы левофлоксацина или
перечисленных препаратов
— нестероидными
противовоспалительными препаратами (за исключением ацетилсалициловой
кислоты), в комбинации с очень большой дозой хинолоновых препаратов,
на доклинических исследованиях, провоцировали судороги
— гипогликемическими
препаратами, уровень глюкозы в крови у пациентов должен тщательно
контролироваться.
Особые указания
Высока вероятность того, что
метициллин-резистентный золотистый стафилококк также будет устойчив к
фторхинолонам, включая левофлоксацин. Следовательно, левофлоксацин не
рекомендуется применять при лечении инфекций, которые были вызваны
метициллин-резистентным стафилококком, или существуют такие
подозрения, если результаты лабораторных анализов не подтвердили
чувствительность микроорганизма к левофлоксацину (а также, если
применение антибактериальных средств, обычно назначаемых при лечении
инфекций, вызванных метициллин-резистентным стафилококком, считается
нецелесообразным).
Левофлоксацин можно применять
при лечении острого бактериального синусита и обострения хронического
бронхита в случае правильной диагностики этих инфекций.
Тендинит и разрыв сухожилий
В редких случаях может
возникать тендинит. Наиболее часто поражается ахиллово сухожилие,
тендинит может приводить к разрыву сухожилия. Тендинит и разрыв
сухожилия, в некоторых случаях двусторонние, могут возникать в
течение 48 ч после начала лечения левофлоксацином, также сообщалось о
случаях возникновения данных патологий в течение нескольких месяцев
после прекращения лечения. Риск развития тендинита и разрыва
сухожилий увеличивается у пациентов старше 60 лет, у пациентов,
принимающих суточные дозы 1000 мг, а также при приеме
кортикостероидов. Суточную дозу у пациентов пожилого возраста следует
корректировать в зависимости от клиренса креатинина. Следовательно,
необходимо вести тщательный мониторинг таких пациентов при назначении
левофлоксацина. При возникновении симптомов тендинита всем пациентам
следует обратиться к лечащему врачу. При подозрении на тендинит
следует немедленно прекратить применение левофлоксацина и начать
соответствующее лечение поврежденного сухожилия (например, обеспечив
ему достаточную иммобилизацию).
Заболевание, вызванное
Clostridium difficile
Диарея, особенно тяжелая,
упорная и/или с примесью крови, во время или после лечения
левофлоксацином (включая несколько недель после завершения лечения),
может быть симптомом заболевания, вызванного Clostridium difficile.
Заболевания, вызванные Clostridium difficile, могут варьировать по
степени тяжести от легких до угрожающих жизни, при этом наиболее
тяжелой формой является псевдомембранозный колит. Таким образом,
важно иметь в виду данный диагноз, если у пациентов развивается
тяжелая диарея во время или после лечения с применением
левофлоксацина. При подозрении на заболевание, вызванное Clostridium
difficile, следует немедленно прекратить применение левофлоксацина и
начать соответствующее лечение без промедления. Применение
противоперистальтических препаратов в данной клинической ситуации
противопоказано.
Пациенты, предрасположенные
к возникновению судорог
Хинолоны могут снижать порог
судорожной готовности и провоцировать судороги. Левофлоксацин
противопоказан пациентам, имеющим в анамнезе эпилепсию, и, как и
прочие хинолоны, данный препарат следует с особой осторожностью
применять у пациентов, предрасположенных к возникновению судорог, или
при проведении сопутствующего лечения применением лекарственных
средств, активные вещества которых (например, теофиллин) снижают
порог судорожной готовности. В случае возникновения конвульсивных
судорог следует прекратить лечение с применением левофлоксацина.
Пациенты с недостаточностью
глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы
У пациентов, имеющих скрытые
или явные нарушения активности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, может
наблюдаться предрасполо-женность к гемолитическим реакциям при
проведении лечения хинолоновыми антибактериальными препаратами. Таким
образом, при необходимости применения левофлоксацина у таких
пациентов следует наблюдать их на предмет возникновения гемолиза.
Пациенты с нарушением
функции почек
Так как левофлоксацин в
основном экскретируется почками, у пациентов с нарушением их функции
следует корректировать дозу Левофлоксацина.
Реакции
гиперчувствительности
Левофлоксацин может вызывать
тяжелые и потенциально летальные реакции гиперчувствительности,
(например, ангионевротический отек вплоть до анафилактического шока),
которые иногда возникают после введения первой дозы препарата.
Пациентам следует немедленно прекратить лечение и связаться с лечащим
врачом или врачом скорой помощи для оказания соответствующей
неотложной помощи.
Тяжелые буллезные реакции
При применении левофлоксацина
сообщалось о случаях возникновения тяжелых буллезных кожных реакций,
таких как синдром Стивенса–Джонсона или токсического
эпидермального некролиза. Пациентам следует рекомендовать немедленно
связаться с лечащим врачом при возникновении реакций на
коже/слизистых оболочках перед тем, как продолжить лечение.
Дисгликемия
Как и при применении всех
хинолонов, сообщалось о возникновении нарушений содержания глюкозы в
крови, включая как гипо-, так и гипергликемию, которые обычно
наблюдались у пациентов с диабетом, проходящих сопутствующее лечение
с применением пероральных гипогликемических препаратов (например,
глибенкламид) или инсулина. Сообщалось о случаях гипогликемической
комы. У пациентов с диабетом рекомендуется тщательно следить за
уровнем глюкозы в крови.
Профилактика
фотосенсибилизации
Сообщалось о возникновении
фотосенсибилизации при применении левофлоксацина. Для предотвращения
развития фотосенсибилизации пациентам не рекомендуется без
необходимости подвергаться воздействию сильного солнечного или
искусственного УФ облучения (например, УФ лампа, солярий), во время
лечения и в течение 48 ч после его прекращения.
Пациенты, проходящие лечение с
применением антагонистов витамина K
Из-за возможного повышения
показателей коагуляционных проб (ПВ/МНО) и/или возникновения
кровотечения необходимо проводить мониторинг результатов
коагуляционных проб у пациентов, проходящих лечение с применением
комбинации левофлоксацина и антагониста витамина K (например,
варфарина), при одновременном применении данных препаратов.
Психотические реакции
Сообщалось о случаях
возникновения психотических реакций у пациентов, получавших хинолоны,
включая левофлоксацин. В очень редких случаях даже после однократного
применения дозы левофлоксацина, подобные реакции прогрессировали до
появления суицидальных мыслей и поведения, представляющего опасность
для самого пациента. В случае появления подобных реакций следует
прекратить прием левофлоксацина и принять соответствующие меры.
Левофлоксацин следует с осторожностью применять у больных психозом
или при наличии в анамнезе психиатрических заболеваний.
Удлинение интервала QT
Фторхинолоны, включая
левофлоксацин, следует с осторожностью применять у пациентов, у
которых существуют известные факторы риска удлинения интервала QT,
такие как:
— врожденный синдром удлинения
интервала QT
— сопутствующее применение
лекарственных средств, вызывающих удлинение интервала QT (например,
противоаритмические препараты класса IA и III, трициклические
антидепрессанты, макролиды, нейролептики)
— нескорректированное
нарушение баланса электролитов (например, гипокалиемия,
гипомагниемия)
— заболевания сердца
(например, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия).
Больные пожилого возраста и
женщины могут быть более чувствительны к препаратам, вызывающим
удлинение интервала QT, поэтому фторхинолоны, включая левофлоксацин,
следует с осторожностью применять у данных групп пациентов.
Периферическая нейропатия
Сообщалось о возникновении у
пациентов, получавших фторхинолоны, включая левофлоксацин,
периферической сенсорной нейропатии и периферической сенсомоторной
нейропатии, которые могли развиваться довольно быстро. При появлении
симптомов нейропатии следует прекратить применение левофлоксацина для
предотвращения развития необратимых нарушений.
Нарушения со стороны печени
и желчевыводящих путей
Сообщалось о случаях некроза
печени вплоть до печеночной недостаточности с летальным исходом при
применении левофлоксацина, главным образом, у пациентов с тяжелым
основным заболеванием, например: сепсис. Пациентам следует
рекомендовать прекратить лечение и связаться с лечащим врачом при
появлении симптомов и признаков заболевания печени, таких как
анорексия, желтуха, темная моча, зуд и болезненность живота.
Обострение миастения гравис
Фторхинолоны, включая
левофлоксацин, обладают нейромышечной блокирующей активностью и могут
усиливать мышечную слабость у пациентов, страдающих миастенией
гравис. Серьезные нежелательные реакции, включая случаи смерти и
необходимости во вспомогательной искусственной вентиляции легких,
которые возникали в период постмаркетингового наблюдения, были
связаны с применением фторхинолонов у пациентов, страдающих
миастенией гравис. Не рекомендуется применять левофлоксацин при
наличии у пациента в анамнезе миастении гравис.
Нарушения зрения
При возникновении нарушений
зрения или проявлении влияния приема препарата на глаза следует
немедленно обратиться к офтальмологу.
Суперинфекция
Применение левофлоксацина,
особенно в течение длительного времени, может привести к чрезмерному
росту нечувствительных микроорганизмов. При возникновении
суперинфекции в период лечения следует принять соответствующие меры.
Влияние на результаты
лабораторных исследований
У пациентов, проходящих
лечение с применением левофлоксацина, анализ на определение опиатов в
моче может давать ложноположительные результаты. Может потребоваться
подтвердить результаты анализов на наличие опиатов с использованием
более специфичного метода.
Левофлоксацин может подавлять
рост Mycobacterium tuberculosis и, следовательно, быть причиной
ложноотрицательных результатов бактериологической диагностики
туберкулеза.
В период лечения следует
избегать употребления алкоголя.
Беременность и период
лактации
Существует ограниченное
количество данных о применении левофлоксацина у беременных женщин.
Доклинические исследования, не выявили прямых или косвенных вредных
воздействий с точки зрения репродуктивной токсичности. Однако, в
отсутствие клинических данных, а также вследствие того, что
экспериментальные данные подтверждают риск повреждения фторхинолонами
хрящей, несущих весовую нагрузку в растущем организме, не следует
применять левофлоксацин у беременных женщин.
Левофлоксацин противопоказан
женщинам в период грудного вскармливания. На данный момент
недостаточно информации относительно выделения левофлоксацина с
грудным молоком; однако известно, что другие фторхинолоны выделяются
с грудным молоком. В отсутствие клинических данных, а также
вследствие того, что экспериментальные данные подтверждают риск
повреждения фторхинолонами хрящей, несущих весовую нагрузку в
растущем организме, не следует применять левофлоксацин у женщин в
период грудного вскармливания.
Особенности влияния
лекарственного средства на способность управлять транспортным
средством или потенциально опасными механизмами
Учитывая побочные эффекты,
такие как головокружение, сонливость, нарушения зрения, следует
соблюдать осторожность при управлении транспортом или другими
потенциально опасными механизмами.
Передозировка
Симптомы:
спутанность сознания, головокружение, нарушения сознания и приступы
судорог, тошнота, поражения слизистых оболочек, удлинение интервала
QT.
Лечение:
симптоматическое. Рекомендуется промыть
желудок. Пациент должен находиться под контролем врача и проводиться
соответствующая гидратация.
Контроль кардиограммы должен проводиться из-за возможности продления
интервала QT.
Антациды могут использоваться для защиты слизистой оболочки желудка.
Гемодиализ и
перитонеальный диализ неэффективны. Специфического антидота нет.
Форма выпуска и упаковка
По
5 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки
поливинилхлоридной прозрачной бесцветной и фольги алюминиевой.
По
1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому
применению на государственном и русском языках помещают в картонную
коробку.
Условия хранения
Хранить в сухом месте, при
температуре не выше 25 0
С.
Хранить в недоступном для
детей месте.
Срок хранения
3 года
Не использовать после
истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
Sun
Pharmaceutical Industries Ltd
Plot № B-2 Madkai Industrial
Estate,
Ponda,
Goa-403404
Адрес организации,
принимающей на территории Республики Казахстан претензии от
потребителей по качеству продукции (товара) и ответственной за
пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного
средства
Представительство
Sun Pharmaceutical Industries Ltd в
РК
г.Алматы, ул. Манаса 32А, БЦ
САТ, офис 602
тел.: 8-727-2378450
эл.адрес:
regulatory.kz@sunpharma.com
| Локсоф_инструкция_рус.doc | 0.11 кб |
| Локсоф_инструкция_каз.doc | 0.13 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники