Одна таблетка содержит:
активные вещества – силденафила цитрат 70.225 мг (эквивалентно силденафилу 50 мг), дапоксетина гидрохлорид 33.580 мг (эквивалентно дапоксетину 30 мг),
вспомогательные вещества: лактоза Spreydried 250, кальций гидрофосфат безводный, целлюлоза микрокристаллическая РН 102, целлюлоза микрокристаллическая РН 105, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный безводный (Аэросил 200), магния стеарат,
пленочная оболочка №14 (Opadray II Blue 85F20578): полиэтиленгликоль 3350 (Макрогол 4000), титана диоксид (Е171), тальк, FD&C Blue#2/Индигокармин алюминий (Е132), железа оксид желтый (Е172), спирт поливиниловый.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью и с риской на одной стороне.
Мочеполовая система и половые гормоны. Урологические препараты. Урологические препараты другие. Препараты, применяемые при эректильной дисфункции. Комбинированные препараты, применяемые при нарушении эрекции.
Код ATХ G04BE30
Для лечения преждевременной эякуляции (ПЭ) и эректильной дисфункции у взрослых мужчин в возрасте от 18 до 64 лет.
СИНЕГРА®LONG следует назначать только пациентам, отвечающим следующим критериям:
— время задержки интравагинальной эякуляции (ИВЭ) менее двух минут;
— постоянные или периодические эякуляции при минимальной сексуальной стимуляции до или вскоре после проникновения, а также до момента, желаемого пациентом;
— заметный персональный дистресс или межличностные сложности, как следствие ПЭ;
— слабый контроль эякуляции;
— преждевременная эякуляции в анамнезе в большинстве попытках половых актов за последние 6 месяцев.
СИНЕГРУ®LONG следует применять только как лечение по требованию до предполагаемой сексуальной активности. Препарат не следует назначать для задержки эякуляции у мужчин, у которых не была диагностированна преждевременная эякуляция.
СИНЕГРА®LONG эффективна только при наличии сексуальной стимуляции.
— повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ
— одновременный прием препаратов, являющихся донаторами оксид азота, которые приводят к повышению уровней циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ), было показано, что силденафил потенцирует гипотензивное действие нитратов и его совместное введение с донаторами оксида азота (такими как амилнитрит) или нитратами в любой форме противопоказано
— одновременный прием со стимуляторами гуанилатциклазы (риоцигуат), так как потенциально может привести к симптоматической гипотонии
— сопутствующее лечение препаратами с серотонинергическими эффектами (ингибиторами моноаминоксидазы (иМАО), тиоридазином, СИОЗС, ТЦА) или в течение 14 дней после прекращения лечения ими. Точно так же не следует назначать их в течение 7 дней после прекращения приема СИНЕГРА® LONG
— одновременный прием сильных ингибиторов CYP3A4, таких как кетоконазол, итраконазол, ритонавир, саквинавир, телитромицин, нефазадон, нелфинавир, атазанавир и т. д.
— препараты для лечения эректильной дисфункции, включая силденафил, не следует использовать у мужчин, для которых сексуальная активность нецелесообразна (например, у пациентов с тяжелыми сердечно-сосудистыми нарушениями, такими как нестабильная стенокардия или тяжелая сердечная недостаточность)
— нарушения проводимости, такие как АВ блокада или синдром слабости синусового узла
— потеря зрения на один глаз вследствие передней неартериитной ишемической нейропатии зрительного нерва, вне зависимости от того, был ли этот эпизод связан с предшествующим применением ингибитора ФДЭ-5 или нет
— мании или тяжелые депрессии в анамнезе
— лицам с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом фермента Lapp (ЛАПП)-лактазы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы
Безопасность препарата не изучалась в следующих подгруппах пациентов, и поэтому его применение противопоказано:
— тяжелая печеночная недостаточность,
— артериальная гипотензия (АД < 90/50 мм рт. ст.)
— недавний инсульт или инфаркт миокарда
— известные наследственные дегенеративные заболевания сетчатки, расстройства, такие как пигментный ретинит (меньшинство этих пациентов имеют генетические расстройства фосфодиэстеразы сетчатки).
СИНЕГРА®LONG применяется только у мужчин с преждевременной эякуляцией. СИНЕГРА®LONG не следует назначать мужчинам, которым не была диагностирована с преждевременная эякуляция. Нет данных о безопасности и задерживающих эякуляцию эффектах у мужчин без преждевременной эякуляции.
Факторы риска сердечно-сосудистых заболеваний
Перед началом лечения эректильной дисфункции и преждевременной эякуляции лечащему врачу следует оценить сердечно-сосудистый статус своих пациентов, поскольку существует определенная степень риска сердечных осложнений, связанных с сексуальной активностью.
Силденафил обладает сосудорасширяющими свойствами, что приводит к легкому и кратковременному снижению артериального давления (см. Раздел 5.1). Перед назначением силденафила врачи должны тщательно продумать, могут ли такие сосудорасширяющие эффекты оказывать неблагоприятное воздействие на их пациентов с определенными основными состояниями, особенно в сочетании с сексуальной активностью. К группе повышенной чувствительности к сосудорасширяющим средствам относятся пациенты с сужением выходного отдела левого желудочка (например, стенозом аортального клапана, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией), а также пациенты с редким синдромом множественной системной атрофии, проявляющейся в виде тяжелой степени нарушения автономного контроля артериального давления.
Риск неблагоприятных сердечно-сосудистых исходов от обморока (сердечный обморок и обморок от других причин) повышается у пациентов с основным структурным сердечно-сосудистым заболеванием (например, задокументированная обструкция оттока, клапанная болезнь сердца, стеноз сонной артерии и заболевание коронарной артерии). Недостаточно данных, чтобы определить, распространяется ли этот повышенный риск на вазовагальный обморок у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями.
Перед началом терапии следует выполнить ортостатический тест (артериальное давление и частота пульса, лежа на спине и стоя). В случае наличия документированной или подозреваемой ортостатической реакции в анамнезе следует избегать лечения препаратом.
Пациентам необходимо знать, что они могут испытывать обморок в любое время с продромальными симптомами или без них во время применения дапоксетина. Выписывающий рецепт должен консультировать пациентов о том, как распознать продромальные признаки и симптомы, чтобы уменьшить вероятность серьезных травм, связанных с падениями из-за потери сознания. Если пациент испытывает, возможно, продромальные симптомы должен немедленно лечь так, чтобы его голова была ниже, чем остальная часть его тела, или сесть с его головой между его коленями, пока симптомы не проходят, и будьте осторожны, чтобы избежать ситуаций, где может привести к травме, включая вождение или работу с опасными механизмами, в случае возникновения синкопе или других воздействий на ЦНС.
Силденафил усиливает гипотензивный эффект нитратов.
В период пострегистрационного наблюдения были зарегистрированы случаи серьезных сердечно-сосудистых осложнений (в т.ч. инфаркта миокарда, нестабильной стенокардии, внезапной коронарной смерти, желудочковой аритмии, геморрагического инсульта, транзиторной ишемической атаки, артериальной гипертензии и гипотензии), которые имели временную связь с применением силденафила. Большинство этих пациентов, но не все из них, имели факторы риска сердечно-сосудистых осложнений. Многие из указанных нежелательных явлений наблюдались вскоре после сексуальной активности, и некоторые из них отмечались после приема силденафила без последующей сексуальной активности. Установить наличие прямой связи между данными явлениями и указанными или иными факторами не представляется возможным.
Суицид/суицидальные мысли
Антидепрессанты, включая СИОЗС, увеличивали риск по сравнению с плацебо суицидального мышления и суицидальности в краткосрочных исследованиях у детей и подростков с тяжелым депрессивным расстройством и другими психическими расстройствами. Краткосрочные исследования не показали увеличения риска суицидальности с антидепрессантами по сравнению с плацебо у взрослых после 24 лет. В клинических испытаниях дапоксетина при лечении преждевременной эякуляции, не было четких указаний на суицидальность, возникающую при лечении в оценке возможно связанные с самоубийством неблагоприятные события, оцениваемые по классификации Колумбийского алгоритма самоубийства (C-CASA), шкале оценки депрессии Монтгомери-Асберга или инвентаризации депрессии Бека-II.
Приапизм
Лекарственные препараты для лечения эректильной дисфункции, в том числе силденафил, следует с осторожностью применять у пациентов с анатомической деформацией полового члена (такой как ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони), а также у пациентов с заболеваниями, предрасполагающими к развитию приапизма (такими как серповидно-клеточная анемия, множественная миелома или лейкемия). В период пострегистрационного применения силденафила сообщались случаи пролонгированной эрекции и приапизма. В случае эрекции, продолжающейся более 4 часов, пациенту следует обратиться за срочной медицинской помощью. При отсутствии неотложного лечения приапизм может привести к повреждению тканей пениса и необратимой потере потенции.
Использование с другими ингибиторами PDE5 или другие методы лечения эректильной дисфункции
Безопасность и эффективность комбинаций силденафила с другими ингибиторами ФДЭ5 или с другими препаратами для лечения легочной артериальной гипертонии, содержащие силденафил, не изучалось. Поэтому использование таких комбинаций не рекомендуется.
Влияние на зрение
Были случаи нарушения зрения в связи с приемом силденафила и других ингибиторов ФДЭ-5, а именно редкого заболевания — передней неартериитной ишемической нейропатии зрительного нерва. В случае возникновения любых дефектов остроты зрения необходимо прекратить прием СИНЕГРА®LONG и обратиться к врачу.
Одновременный прием с ритонавиром
Совместное назначение силденафила с ритонавиром не рекомендуется.
Совместное применение с альфа-адреноблокаторами
Следует соблюдать осторожность при назначении силденафила пациентам, принимающим альфа-адреноблокаторы, так как одновременный прием может привести к симптоматической гипотонии у предрасположенных лиц (см. раздел 4.5). Для такой категории пациентов, рекомендуемая начальная доза приема силденафила составляет 25 мг.
Влияние на свертываемость крови
Исследования in vitro с использованием тромбоцитов человека свидетельствуют, что силденафил усиливает антиагрегационный эффект нитропруссида натрия. Сведения о безопасности применения силденафила у пациентов с нарушениями свертываемости крови или активной пептической язвой отсутствуют, поэтому силденафил следует применять после тщательной оценки соотношения польза/риск.
СИНЕГРА® LONG не следует применять у мужчин с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы, вследствие содержания лактозы в оболочке препарата.
Натрий
СИНЕГРА® LONG содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) на таблетку, то есть «практически не содержит натрия».
Индигокармин (Е 132)
СИНЕГРА® LONG содержит индигокармин (Е 132) в составе оболочки препарата и запрещен к применению в лекарственных препаратах для детей
Лактоза
СИНЕГРА® LONG противопоказан лицам с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом фермента Lapp (ЛАПП) – лактазы, мальабсорбции глюкозы — галактозы
Женщины
СИНЕГРА® LONG не показан для применения женщинами.
Возможное взаимодействие с ингибиторами моноаминооксидазы
При приеме препарата с ингибиторами моноаминооксидазы возможно возникновение серьезных реакций, иногда со смертельным исходом, которые включают гипертермию, ригидность, миоклонию, расстройства вегетативной нервной системы с возможным возникновением быстрых изменений жизненно важных функций, а также изменений психического статуса, включая выраженное возбуждение, переходящее в делирий и кому.
Совместное применение СИОЗС и ингибиторов МАО могут действовать синергически, повышая артериальное давление и вызывая возбуждение. Поэтому СИНЕГРА® LONG не следует применять в сочетании с ингибиторами МАО или в течение 14 дней после их отмены. Подобным образом, ингибиторы МАО не следует принимать в течение 7 дней после окончания приема СИНЕГРА® LONG.
Влияние других лекарственных препаратов на
СИНЕГРА® LONG
При одновременном приеме с ингибиторами CYP3A4 (такими как кетоконазол, эритромицин и циметидин) снижается клиренс силденафила. Одновременный прием ингибитора протеазы ВИЧ ритонавира, являющегося сильным ингибитором цитохрома P450, в установленном режиме (500 мг два раза в день) с силденафилом (разовой дозой 100 мг) приводил к увеличению Cmax силденафила на 300 % (4-кратно), а также к увеличению AUC силденафила в плазме на 1 000 % (11-кратно). Силденафил не влияет на фармакокинетику ритонавира. Исходя из этого одновременное применение СИНЕГРА® LONG с ритонавиром не рекомендуется и в любом случае максимальная доза силденафила ни при каких обстоятельствах не должна превышать 25 мг в течение 48 часов. Одновременный прием ингибитора протеазы ВИЧ саквинавира, являющегося ингибитором CYP3A4, с препаратами силденафила приводил к увеличению Cmax силденафила, а также увеличению AUC силденафила. Силденафил не влияет на фармакокинетику саквинавира. Более сильные ингибиторы CYP3A4, такие как кетоконазол и итраконазол, имели бы более выраженный эффект. При приеме СИНЕГРА® LONG вместе с эритромицином, специфическим ингибитором CYP3A4, наблюдалось увеличение системного воздействия силденафила. При совместном применении признаков влияния на показатели AUC, Cmax, tmax, константу скорости элиминации или последующего периода полувыведения силденафила или его основного циркулирующего метаболита не выявлено. Циметидин, являющийся ингибитором цитохрома P450 и неспецифическим ингибитором CYP3A4, вызывал увеличение концентраций силденафила в плазме при одновременном применении. Грейпфрутовый сок является слабым ингибитором CYP3A4-опосредованного метаболизма в стенке кишечника и может вызывать умеренное повышение уровня силденафила в плазме. Разовый прием антацидного средства (магния гидроксида/алюминия гидроксида) не влияет на биодоступность силденафила. На фармакокинетику силденафила не влияет одновременное лечение ингибиторами CYP2C9 (толбутамид, варфарин и фенитоин), ингибиторами CYP2D6 (селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и трициклические антидепрессанты), тиазидными, петлевыми и калийсберегающими диуретиками, ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента, блокаторами кальциевых каналов, блокаторами бета-адренергических рецепторов и индукторами метаболической активности цитохрома CYP450 (рифампицин и барбитураты). Никорандил является гибридом активатора калиевых каналов и нитрата. За счет нитратного компонента он потенциально способен вступать в серьезные взаимодействия с силденафилом.
Лекарственные препараты, действующие на ЦНС
Систематической оценки приема СИНЕГРА® LONG совместно с лекарственными препаратами, действующими на ЦНС (напр., противоэпилептические препараты, антидепрессанты, антипсихотические препараты, анксиолитики, снотворные препараты с седативным действием) у пациентов с преждевременной эякуляцией не проводилось. Поэтому при необходимости совместного назначения СИНЕГРА® LONG и данных лекарственных препаратов рекомендуется соблюдение осторожности. Использование СИНЕГРА® LONG с рекреационными средствами, обладающими седативными свойствами, такими как наркотики и бензодиазепины, может дополнительно увеличить сонливость и головокружение.
Влияние
СИНЕГРА® LONG
на другие лекарственные препараты
Данные о взаимодействии СИНЕГРА® LONG с ингибиторами неспецифических фосфодиэстераз, такими как теофиллин или дипиридамол, отсутствуют.
В соответствии с известным действием препарата на сигнальный путь NO/цГМФ СИНЕГРА® LONG усиливает гипотензивный эффект нитратов, поэтому одновременное применение препарата с донаторами оксида азота или нитратами противопоказано в любой форме.
Одновременное применение СИНЕГРА® LONG у пациентов, получающих лечение альфа-адреноблокаторами, может привести к возникновению симптоматической артериальной гипотензии у некоторых чувствительных пациентов. Вероятнее всего это может наблюдаться в течение 4 часов после приема дозы СИНЕГРА® LONG. При одновременном применении лекарственных препаратов: альфа-адреноблокаторы, доксазозин и силденафил у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (ДГП), стабилизированной с помощью терапии доксазозином наблюдалось дополнительное снижение артериального давления в положении лежа на спине на 7/7 — 9/5 мм рт ст. При одновременном применении СИНЕГРА® LONG и доксазозина у пациентов, стабилизированных при помощи терапии доксазозином, сообщалось о редких случаях возникновения у пациентов симптоматической артериальной гипотензии, случаи головокружения и предобморочного состояния, но не обморока. При одновременном применении СИНЕГРА® LONG с толбутамидом или варфарином, оба из которых метаболизируются CYP2C9, значительных взаимодействий обнаружено не было. СИНЕГРА® LONG не влияет увеличению времени кровотечения, вызванного приемом ацетилсалициловой кислоты. При применении СИНЕГРА®LONG одновременно с амлодипином у пациентов с артериальной гипертензией, дополнительное снижение систолического артериального давления в положении лежа на спине составляло 8 мм рт ст. Соответствующее дополнительное снижение диастолического артериального давления в положении лежа на спине составляло 7 мм рт ст. СИНЕГРА® LONG не влияет на фармакокинетику ингибиторов протеазы ВИЧ, саквинавира и ритонавира, оба из которых являются субстратами CYP3A4.
Этанол
Совместное введение разовой дозы этанола, 0,5 г / кг (приблизительно 2 напитка), не влияло на фармакокинетику дапоксетина (разовая доза 60 мг); однако дапоксетин в сочетании с этанолом усиливал сонливость и значительно снижал самооценку активности. Фармакодинамические измерения когнитивных нарушений (Digit Vigilance Speed, Digit Symbol Substitution Test) также показали аддитивный эффект, когда дапоксетин вводили совместно с этанолом. Одновременный прием алкоголя и дапоксетина увеличивает вероятность или серьезность побочных реакций, таких как головокружение, сонливость, медленные рефлексы или изменение суждения. Комбинация алкоголя с дапоксетином может усиливать эти связанные с алкоголем эффекты, а также может усиливать нейрокардиогенные нежелательные явления, такие как обмороки, тем самым увеличивая риск случайных травм; поэтому пациентам следует рекомендовать избегать алкоголя во время приема СИНЕГРА® LONG
СИНЕГРА® LONG не показана для применения женщинами.
Надлежащих и строго контролируемых исследований применения силденафила у беременных и кормящих грудью женщин не проводилось. Не известно, если дапоксетин или его метаболиты из организма в материнском молоке.
Исследования на животных не указывают на прямые или косвенные вредные эффекты в отношении фертильности, беременности или развития эмбриона / плода
Репродуктивная функция
Влияние препарата на подвижность сперматозоидов или их морфологию после однократного перорального приема силденафила в дозе 100 мг обнаружено не было.
Препарат может оказывать незначительное влияние на способность управлять автотранспортными средствами или работать с потенциально опасными механизмами. У пациентов, получавших дапоксетин в клинических испытаниях, отмечалось головокружение, нарушение внимания, обмороки, помутнение зрения и сонливость
Перед тем как управлять автотранспортными средствами или работать с механизмами пациентам следует выяснить, как их организм реагирует на прием СИНЕГРА®LONG, в связи с побочными действиями препарата, такими как головокружение и нарушение зрительного восприятия.
Режим дозирования
Взрослые мужчины (в возрасте от 18 до 64 лет)
Рекомендуемая начальная доза для всех пациентов 1 таблетка в сутки примерно за 1 – 3 часа до предполагаемого полового акта.
Препарат не предназначен для постоянного ежедневного применения. Препарат не следует принимать чаще, чем один раз каждые 24 часа.
Данные, касающиеся эффективности и безопасности препарата в течение 24 недель лечения, ограничены. Клиническую целесообразность продолжения терапии препаратом СИНЕГРА® LONG и соотношение польза-риск необходимо повторно оценивать, по меньшей мере, каждые шесть месяцев.
Метод и путь введения
Для перорального применения.
СИНЕГРА® LONG следует проглатывать целиком, чтобы избежать ощущения горького привкуса, запивая полным стаканом воды, можно принимать с пищей или без. СИНЕГРА® LONG следует принимать при необходимости лечения только перед предполагаемым половым актом.
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста
Эффективность и безопасность препарата не была установлена у пациентов в возрасте 65 лет и старше.
Пациенты с почечной недостаточностью
При легкой и умеренной степени нарушения функции почек (клиренс креатинина 30-80 мл/мин) коррекция дозы не требуется. Не следует применять препарат СИНЕГРА LONG с тяжеоым нарушением функции почек, в свзяи со снижением клиренса силденафила (клиренс креатинина < 30 мл/мин)
Пациенты с печеночной недостаточностью
Препарат противопоказан пациентам с умеренной и тяжелой печеночной недостаточностью (класс B и C по Чайлд-Пью)
Дети
Препарат не показан для применения в данной категории по показанию преждевременная эякуляция и / или эректильная дисфункция.
Применение у пациентов, принимающих другие лекарственные средства
Одновременный прием мощных ингибиторов CYP3A4 (ритонавир) противопоказан.
С целью снижения риска развития постуральной артериальной гипотензии у пациентов, проходящих лечение альфа-адреноблокаторами, следует стабилизировать состояние пациентов, получающих альфа-адреноблокаторы, прежде чем начинать лечение силденафилом.
Силденафил
Симптомы: Нежелательные реакции, зарегистрированные в исследованиях с однократным приемом препарата в дозе до 800 мг, были сопоставимы с теми, которые наблюдались при использовании более низких доз препарата, но частота их возникновения и тяжесть проявления были более высокими. Прием повышенных доз силденафила (200 мг) не приводит к повышению эффективности препарата, а только к увеличению частоты нежелательных реакций (головная боль, гиперемия, головокружение, диспепсия, заложенность носа и нарушение зрительного восприятия).
Лечение: в случае передозировки следует принять стандартные симптоматические меры. Гемодиализ не ускоряет клиренс силденафила, так как силденафил активно связывается с белками плазмы крови и не выводится с мочой.
Дапоксетин
О случаях передозировки не сообщалось.
Не было неожиданных побочных эффектов в клиническом фармакологическом исследовании дапоксетина с суточной дозой до 240 мг (две дозы по 120 мг с интервалом в 3 часа). В целом симптомы передозировки СИОЗС включают серотонин-опосредованные побочные реакции, такие как сонливость, желудочно-кишечные расстройства, такие как тошнота и рвота, тахикардия, тремор, возбуждение и головокружение.
Лечение: В случаях передозировки стандартные поддерживающие меры должны быть приняты по мере необходимости. Из-за высокого связывания белка и большого объема распределения гидрохлорида дапоксетина, форсированный диурез, диализ, гемоперфузия и обменное переливание вряд ли будут полезны. Никаких специфических антидотов для дапоксетина не известно.
Обращайтесь за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата
При применении силденафила и дапоксетина зарегистрированы нежелательные эффекты, которые были классифицированы по частоте их проявления следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100) и редко (≥ 1/10 000 и < 1/1000).
Очень часто
— головная боль, головокружение, тошнота
Часто
— цветовые искажения зрения (хлоропсия, хроматопсия, цианопсия, эритропсия, ксантопсия), расстройство зрения, нечеткость зрения
— гиперемия, приливы
— заложенность носа, зевота
— диспепсия: диарея, рвота, запор, боли в животе, вздутие живота, метеоризм, дискомфорт в желудке
— тревожность, ажитация, беспокойство, аномальные сновидения, снижение либидо
— сонливость, нарушение внимания, тремор, парестезия, звон в ушах
— гипергидроз
— эректильная дисфункция
— усталость, раздражительность
— повышенное артериальное давление
Нечасто
— ринит
— гиперчувствительность
— сонливость, гипестезия, обмороки, обмороки вазовагальные, постуральное головокружение, акатизия, дисгевзия, гиперсомния, летаргия, седация, пониженный уровень сознания
— нарушения, связанные со слезотечением (сухость глаз, нарушение функции слезной железы, повышенное слезотечение), боль в глазу, фотофобия, фотопсия, гиперемия сосудов глаз, нарушение зрения: яркость зрительного восприятия, конъюнктивит, мидриаз
— пространственная дезориентация (вертиго), шум в ушах
— тахикардия, ощущение сердцебиения, остановка синусного узла, синусовая брадикардия
— артериальная гипотензия, артериальная гипертензия, рост ортостатического артериального давления
— носовое кровотечение, заложенность придаточных пазух носа
— абдоминальный дискомфорт, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, рвота, боль в верхней части живота, сухость во рту
— сыпь, зуд, холодный пот
— миалгия, боль в конечностях
— гематурия, нарушение эякуляции, нарушение оргазма у мужчин, парестезия половых органов у мужчин
— боль в грудной клетке, повышенная утомляемость (астения), чувство жара, ощущение нервного напряжения, ощущение опьянения
-депрессия, депрессивное настроение, эйфорическое настроение, измененное настроение, нервозность, безразличие, апатия, спутанность сознания, дезориентация, анормальное мышление, гипервизилитность, нарушение сна, легкая бессонница, средняя бессонница, кошмар, бруксизм, потеря либидо, аноргазмия
Редко
— острое нарушение мозгового кровообращения, транзиторная ишемическая атака, судорожный приступ*, рецидив судорожного приступа*, обморок
— передняя неартериитная ишемическая нейропатия зрительного нерва*, окклюзия сосудов сетчатки*, кровоизлияние в сетчатку, артериосклеротическая ретинопатия, заболевание сетчатки, глаукома, дефект поля зрения, диплопия, снижение остроты зрения, миопия, астенопия, плавающие помутнения стекловидного тела, заболевание радужной оболочки, мидриаз, наличие в поле зрения радужных кружков, отек глаза, опухание глаза, расстройство зрения, конъюнктивальная гиперемия, раздражение глаза, необычное ощущение в глазу, отек век, изменение цвета склеры
— глухота
— внезапная сердечная смерть*, инфаркт миокарда, желудочковая аритмия*, фибрилляция предсердий, нестабильная стенокардия
— чувство стеснения в горле, отек носа, сухость слизистой носа
— оральная гипестезия
— срочная дефекация
— синдром Стивенса — Джонсона*, токсический эпидермальный некролиз*
— кровотечение из пениса, приапизм*, гематоспермия, усиление эрекции
— раздражительность
*побочные действия, зарегистрированные только во время пострегистрационного наблюдения.
При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов
РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» http://www.ndda.kz
По 1 или 4 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной.
По 1 (для 1 таблетки или 4 таблеток) или 3 (для 4 таблеток) в контурных ячейковых упаковках вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках помещают в пачку из картона с голограммой фирмы-производителя.
3 года
Не применять по истечении срока годности!
Хранить при температуре не выше 25°С, в сухом, защищённом от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте!
По рецепту
Сведения о производителе
АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика»
Республика Казахстан, г. Алматы, ул. Шевченко 162 Е.
Номер телефона: (+7 727) 399-50-50
Номер факса: (+7 727) 399-60-60
Адрес электронной почты: nobel@nobel.kz
Держатель регистрационного удостоверения
АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика»
Республика Казахстан, г. Алматы, ул. Шевченко 162 Е.
Номер телефона: (+7 727) 399-50-50
Номер факса: (+7 727) 399-60-60
Адрес электронной почты: nobel@nobel.kz
Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства
АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика»
Республика Казахстан, г. Алматы, ул. Шевченко 162 Е.
Номер телефона: (+7 727) 399-50-50
Номер факса: (+7 727) 399-60-60
Адрес электронной почты: nobel@nobel.kz
МНН: Силденафила цитрат
Производитель: Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика АО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Комбинированные препараты, применяемые при нарушении эрекции
Номер регистрации в РК:
РК-ЛС-5№023498
Информация о регистрации в РК:
30.01.2018 — 30.01.2023
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
СИНЕГРА®
LONG
Международное непатентованное название
Нет
Лекарственная форма
Таблетки,
покрытые пленочной оболочкой 50 мг/30 мг
Состав
Одна
таблетка содержит активные вещества
– силденафила цитрат 70.225 мг (эквивалентно силденафилу 50
мг), дапоксетина гидрохлорид 33.580 мг (эквивалентно дапоксетину 30
мг),
вспомогательные
вещества:
лактоза Spreydried
250, кальций гидрофосфат безводный, целлюлоза микрокристаллическая РН
102, целлюлоза микрокристаллическая РН 105, натрия кроскармеллоза,
кремния диоксид коллоидный безводный (Аэросил 200), магния стеарат,
пленочная
оболочка №14
(Opadray
II
Blue
85F20578):
полиэтиленгликоль 3350 (Макрогол 4000),
титана диоксид (Е171), тальк, FD&C
Blue#2/Индигокармин
алюминий (Е132), железа оксид желтый (Е172), спирт поливиниловый.
Описание
Таблетки,
покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, круглой формы, с
двояковыпуклой поверхностью и с риской на одной стороне.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты
для лечения заболеваний урогенитальных органов и половые гормоны.
Препараты для лечения урологических заболеваний. Другие препараты для
лечения урологических заболеваний. Комбинированные препараты,
применяемые при нарушении эрекции.
Код
ATХ G04BE30
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Дапоксетин
и силденафил быстро всасываются в желудочно-кишечном тракте, достигая
максимальной плазменной концентрации (Cmax) примерно через 1-2 часа
после приема таблетки. Абсолютная биодоступность препарата
составляет около 40%. При приеме препарата одновременно с жирной
пищей скорость всасывания уменьшается, в связи с чем время достижения
максимальной концентрации замедляется и максимальная концентрация
Cmax в крови уменьшается на 29% для силденафила, на 10% для
дапоксетина. Эти изменения не являются клинически значимыми.
Препарат можно принимать с пищей или без. Силденафил и его основной
N-десметильный метаболит связываются с белками плазмы крови примерно
на 96 %, а дапоксетин и его активный метаболит десметилдапоксетин
связывается примерно на 99%.
Силденафил
и дапоксетин метаболизируется преимущественно ферментами печени.
Метаболиты дапоксетина в основном выводятся мочой в виде конъюгатов и
неизмененное активное вещество в моче не обнаружи-вается. Дапоксетин
быстро выводится, о чем свидетельствует низкая концен-трация вещества
в плазме крови (менее 5% от максимальной) через 24 часа после приема
дозы. После приема внутрь силденафил
выводится в виде метаболитов в основном с калом (примерно 80% дозы) и
в меньшей степени с мочой (примерно 13% дозы).
При
ежедневном приеме накопление активных веществ в организме минимально.
При пероральном приеме период конечного полувыведения составляет
примерно 19 часов.
Фармакодинамика
СИНЕГРА®
LONG
является средством пероральной терапии для лечения эректильной
дисфункции. В естественных условиях, т.е. с сексуальной
стимуляцией, он восстанавливает нарушенную эректильную функцию за
счет увеличения притока крови к половому члену. Физиологический
механизм, ответственный за эрекцию полового члена, предполагает
высвобождение оксида азота (NO) в пещеристых телах во время
сексуальной стимуляции. Оксид азота активирует фермент
гуанилатциклазу, что приводит к повышению уровня циклического
гуанозин-монофосфата (цГМФ), вызывая расслабление гладких мышц в
пещеристых телах и обеспечивая приток крови. Силденафил является
мощным и селективным ингибитором цГМФ специфической фосфодиэстеразы
типа 5 (ФДЭ-5) в пещеристых телах, где ФДЭ-5 отвечает за распад
цГМФ. Силденафил оказывает периферическое действия на
эрекцию. Силденафил не оказывает прямого расслабляющего влияния
на изолированные человеческие пещеристые тела, но значительно
усиливает расслабляющий эффект NO на эти ткани.
Дапоксетин
является мощным селективным ингибитором обратного
захвата серотонина (СИОЗС). Механизм
действия дапоксетина при преждевременной эякуляции связан с
ингибированием нейронального захвата серотонина и последующим
усилением нейротрансмиттерного действия на пресинаптических и
постсинаптических рецепторах.
Эякуляция
у человека, в основном, стимулируется симпатической нервной системой.
Процесс эякуляции начинается в рефлексном центре спинного мозга,
затем опосредуется через ствол мозга, на который оказывает влияние
ряд ядер головного мозга (медиальные предоптические и
паравентрикуляр-ные ядра). Поэтому
сексуальная стимуляция необходима для того, чтобы препарат оказал его
предполагаемые полезные фармакологические эффекты.
Показания к применению
Для
лечения преждевременной эякуляции (ПЭ) и эректильной дисфункции у
взрослых мужчин в возрасте от 18 до 64 лет.
СИНЕГРА®LONG
следует назначать только пациентам, отвечающим
следующим критериям:
-время
задержки интравагинальной эякуляции (ИВЭ) менее двух минут;
—
постоянные или периодические эякуляции при минимальной сексуальной
стимуляции до или вскоре после проникновения, а также до момента,
желаемого пациентом;
—
заметный персональный дистресс или межличностные сложности, как
следствие ПЭ;
—
слабый контроль эякуляции;
—
преждевременная эякуляции в анамнезе в большинстве попытках половых
актов за последние 6 месяцев.
Препарат
нельзя назначать для
задержки эякуляции мужчинам, которым не был поставлен диагноз ПЭ.
Способ применения и дозы
Таблетки
следует проглатывать целиком, чтобы избежать ощущения горького
привкуса, запивая полным стаканом воды, можно принимать с пищей или
без. Препарат следует
принимать при необходимости лечения только перед предполагаемым
половым актом.
Взрослые
мужчины (в возрасте от 18
до 64 лет)
Рекомендуемая
начальная доза для всех пациентов 1 таблетка в сутки примерно за 1
– 3 часа до предполагаемого полового акта.
Препарат
не предназначен для постоянного
ежедневного применения.
Препарат не следует принимать чаще, чем один
раз каждые 24 часа.
Данные, касающиеся
эффективности и безопасности препарата в
течение 24 недель лечения, ограничены. Клиническую
целесообразность продолжения терапии препаратом СИНЕГРА®LONG
и соотношение польза-риск необходимо повторно оценивать, по меньшей
мере, каждые шесть месяцев.
Побочные действия
Очень часто (>
1/10)
—
головная боль,
гиперемия, тошнота
Часто (>
1/100, < 1/10)
—
тревожность,
ажитация,
беспокойство, аномальные сновидения,
снижение либидо, сонливость, нарушение
внимания, тремор, парестезия, размытое обозрение, визуальные цветовые
искажения, звон в ушах, заложенность носа, зевота,
усталость, повышенное артериальное давление, диарея, рвота, запор,
боли в животе, вздутие
живота, диспепсия,
метеоризм, дискомфорт в желудке, гипергидроз, сухость во рту,
эректильная дисфункция
Нечасто
(≥1/1000, <1/100)
—
депрессия, смена настроения, нервозность, равнодушие, апатия,
состояния спутанности, дезориентация, ненормальное мышление,
сверхнастороженность, бессонница,
бруксизм, обморок,
головокружение,
акатизия,
дисгевзия, вялость, седация,
подавленный уровень сознания, гиперсомния, ненормальные ощущения,
расширение
зрачка, боль в глазах, нарушение зрения, расстройства слезотечения,
глазная гиперемия, визуальная яркость, конъюнктивит, остановка
синусного узла, синусовая брадикардия, тахикардия, систолическая
артериальная гипертензия, гипотония, приливы, носовое кровотечение,
заложенность синуса, рост ортостатического артериального давления,
абдоминальный дискомфорт, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь,
зуд, холодный пот, сыпь, астения, чувство жара, боль в груди
Редко
(≥1/10000, <1/1000)
—
внезапное
начало сна, церебровоскулярные осложнения, транзиторная ишемическая
атака, судороги, рецидив судорог, обморок, атеросклеротическая
ретинопатия, ретинальное расстройство, глаукома, дефект поля зрения,
диплопия, снижение остроты зрения, близорукость, астенопия, плавающие
помутнения стекловидного тела, нарушения радужки, радужные круги в
поле зрения, отек глаз, расстройство глазное, гиперемия
конъюнктивиты, раздражение глаз, аномальные ощущения в глазах,
обесцвечивание склеры, сосудистая окклюзия сетчатки, глухота,
внезапная сердечная смерть, инфаркт миакарда, желудочковая аритмия,
мерцательная аритмия, нестабильная стенокардия, стеснение в горле,
носовой отек, сухость в носу, срочная дефекация, оральная гипостезия,
синдром Стивенса Джонсона, токсичный
эпидермальный некролиз, недостаточная
эакуляция, мужские оргазмические расстройства, парестезии мужских
половых гормонов, приапизм, гемоспермия, повышенная эрекция,
раздражительность
Отдельные
сообщения
Имели
место сообщения о возникновении связанных с приемом лекарственного
препарата обмороков, характеризующихся потерей сознания, брадикардией
или синоатриальной блокадой у пациентов. Большинство случаев имели
место в течение первых 3 часов после приема, после первого его приема
или были связаны с проведением процедур, относящихся к исследованию в
условиях клиники (таких как забор крови или ортостатические
манипуляции, а также измерение артериального давления). Обморокам
часто предшествовали продромальные симптомы. Возникновение обмороков
и возможных продромальных симптомов зависит, по всей видимости, от
дозы, что было продемонстрировано более высокой частотой их
возникновения среди пациентов, принимавших препарат в дозах, выше
рекомендуемых.
Имели
место сообщения о возникновении ортостатической гипотензии.
Противопоказания
—
повышенная чувствительность
какому-либо компоненту препарата
—
одновременный прием препаратов, являющихся донаторами оксида азота,
органических
нитратов или нитритов в любых формах
—
нарушение функции печени средней или тяжелой степени
—
пациентам с редкими наследственными заболеваниями, связанными с
непереносимостью лактозы, врожденной недостаточностью Lapp-лактазы
или нарушением всасывания глюкозы/галактозы.
—
пациентам с потерей зрения на один глаз в связи с передней
неартериитной ишемической невропатией зрительного нерва (NAION),
не зависимо от того, связан ли эпизод или нет с предварительным
лечением ингибиторами фофодиэстеразы 5-го типа
—
наследственные дегенеративные заболевания сетчатки, в том числе
пигментный ретинит
—
артериальная гипотензия
—
фенилкетонурия
—
женщины
—
мужчины старше 65 лет
—
детский и подростковый возраст до 18 лет
С
осторожностью: анатомическая деформация
полового члена (в том числе, ангуляция, кавернозный фиброз или
болезнь Пейрони), заболевания, предрасполагающие к развитию приапизма
(такие как серповидно–клеточная анемия, множественная миелома,
лейкоз, тромбоцитемия), заболевания, сопровождающиеся кровотечением,
обострение язвенной болезни, сердечная недостаточность, аномалиях
проводимости как атриовентрикулярная блокада или синдром слабости
синусового узла, ишемическая болезнь сердца, значительная клапанная
болезнь, нестабильная стенокардия, перенесенные за последние 6
месяцев инфаркт миокарда, инсульт или жизнеугрожающие аритмии,
артериальная гипертензия (артериальное давление (АД)> 170/100 мм
рт ст), обмороки в анамнезе, мании или тяжелая депрессия.
Лекарственные взаимодействия
Возможное
взаимодействие с ингибиторами моноаминооксидазы
При
приеме препарата
с ингибиторами моноаминооксидазы возможно возникновение серьезных
реакций, иногда со смертельным исходом, которые включают гипертермию,
ригидность, миоклонию, расстройства вегетативной нервной системы с
возможным возникновением быстрых изменений жизненно важных функций, а
также изменений психического статуса, включая выраженное возбуждение,
переходящее в делирий и кому.
Совместное
применение СИОЗС и ингибиторов МАО могут действовать синергически,
повышая артериальное давление и вызывая возбуждение. Поэтому
СИНЕГРА®LONG
не следует применять в сочетании с
ингибиторами МАО или в течение 14 дней после их отмены. Подобным
образом, ингибиторы МАО не следует принимать в течение 7 дней после
окончания приема СИНЕГРА®LONG.
Влияние
других лекарственных препаратов на СИНЕГРА®LONG
При
одновременном приеме с ингибиторами CYP3A4 (такими как кетоконазол,
эритромицин и циметидин) снижается клиренс силденафила. Одновременный
прием ингибитора протеазы ВИЧ ритонавира, являющегося сильным
ингибитором цитохрома P450, в установленном режиме (500 мг два
раза в день) с силденафилом (разовой дозой 100 мг) приводил к
увеличению Cmax силденафила
на 300 % (4-кратно), а также к увеличению AUC силденафила в
плазме на 1 000 % (11-кратно). Силденафил не влияет на
фармакокинетику ритонавира. Исходя из этого одновременное применение
СИНЕГРА®LONG
с ритонавиром не
рекомендуется и в любом случае максимальная доза силденафила ни при
каких обстоятельствах не должна превышать 25 мг в течение
48 часов. Одновременный прием ингибитора протеазы ВИЧ
саквинавира, являющегося ингибитором CYP3A4, с препаратами
силденафила приводил к
увеличению Cmax силденафила,
а также увеличению AUC силденафила. Силденафил не влияет на
фармакокинетику саквинавира. Более сильные ингибиторы CYP3A4, такие
как кетоконазол и итраконазол, имели бы более выраженный эффект. При
приеме СИНЕГРА®LONG
вместе с эритромицином,
специфическим ингибитором CYP3A4, наблюдалось увеличение системного
воздействия силденафила. При совместном применении признаков влияния
на показатели AUC, Cmax,
tmax,
константу скорости элиминации или последующего периода полувыведения
силденафила или его основного циркулирующего метаболита не выявлено.
Циметидин, являющийся ингибитором цитохрома P450 и неспецифическим
ингибитором CYP3A4, вызывал увеличение концентраций силденафила в
плазме при одновременном применении.
Грейпфрутовый сок является
слабым ингибитором CYP3A4-опосредованного метаболизма в стенке
кишечника и может вызывать умеренное повышение уровня силденафила в
плазме. Разовый прием антацидного средства (магния
гидроксида/алюминия гидроксида) не влияет на биодоступность
силденафила. На фармакокинетику силденафила не влияет одновременное
лечение ингибиторами CYP2C9 (толбутамид, варфарин и фенитоин),
ингибиторами CYP2D6 (селективные ингибиторы обратного захвата
серотонина и трициклические антидепрессанты), тиазидными, петлевыми и
калийсберегающими диуретиками, ингибиторами ангиотензин-превращающего
фермента, блокаторами кальциевых каналов, блокаторами
бета-адренергических рецепторов и индукторами метаболической
активности цитохрома CYP450 (рифампицин и барбитураты). Никорандил
является гибридом активатора калиевых каналов и нитрата. За счет
нитратного компонента он потенциально способен вступать в серьезные
взаимодействия с силденафилом.
Лекарственные
препараты, действующие на ЦНС
Систематической
оценки приема СИНЕГРА®LONG
совместно с лекарственными препаратами,
действующими на ЦНС (напр., противоэпилептические препараты,
антидепрессанты, антипсихотические препараты, анксиолитики,
снотворные препараты с седативным действием) у пациентов с
преждевременной эякуляцией не проводилось. Поэтому при необходимости
совместного назначения СИНЕГРА®LONG
и данных лекарственных препаратов рекомендуется соблюдение
осторожности. Использование
СИНЕГРА®LONG
с рекреационными средствами, обладающими
седативными свойствами, такими как наркотики и бензодиазепины, может
дополнительно увеличить сонливость и головокружение.
Влияние
СИНЕГРА®LONG
на другие лекарственные
препараты
Данные
о взаимодействии СИНЕГРА®LONG
с ингибиторами
неспецифических фосфодиэстераз, такими как теофиллин или дипиридамол,
отсутствуют.
В
соответствии с известным действием препарата на сигнальный путь
NO/цГМФ СИНЕГРА®LONG
усиливает гипотензивный
эффект нитратов, поэтому одновременное применение препарата
с донаторами оксида азота или нитратами противопоказано в любой
форме.
Одновременное
применение СИНЕГРА®LONG
у пациентов, получающих
лечение альфа-адреноблокаторами, может привести к возникновению
симптоматической артериальной гипотензии у некоторых чувствительных
пациентов. Вероятнее всего это может наблюдаться в течение 4 часов
после приема дозы СИНЕГРА®LONG.
При одновременном применении лекарственных препаратов:
альфа-адреноблокаторы, доксазозин и силденафил у пациентов с
доброкачественной гиперплазией предстательной железы (ДГП),
стабилизированной с помощью терапии доксазозином наблюдалось
дополнительное снижение артериального давления в положении лежа на
спине на 7/7 — 9/5 мм рт ст. При
одновременном применении СИНЕГРА®LONG
и доксазозина у пациентов,
стабилизированных при помощи терапии доксазозином, сообщалось о
редких случаях возникновения у пациентов симптоматической
артериальной гипотензии, случаи головокружения и предобморочного
состояния, но не обморока. При одновременном применении СИНЕГРА®LONG
с толбутамидом или
варфарином, оба из которых метаболизируются CYP2C9, значительных
взаимодействий обнаружено не было. СИНЕГРА®LONG
не влияет увеличению
времени кровотечения, вызванного приемом ацетилсалициловой кислоты.
При применении СИНЕГРА®LONG
одновременно с амлодипином
у пациентов с артериальной гипертензией, дополнительное снижение
систолического артериального давления в положении лежа на спине
составляло 8 мм рт ст. Соответствующее дополнительное
снижение диастолического артериального давления в положении лежа на
спине составляло 7 мм рт ст. СИНЕГРА®LONG
не влияет на
фармакокинетику ингибиторов протеазы ВИЧ, саквинавира и ритонавира,
оба из которых являются субстратами CYP3A4.
Этанол
Одновременный
прием препарата в комбинации с этанолом усиливает головокружение,
сонливость и значительно ослабляет бдительность.
Особые указания
СИНЕГРА®LONG
применяется для лечения преждевременной эякуляции и эректильной
дисфункции только у мужчин, по всем критериям
соответствующим описанным в разделе «Показания к применению».
СИНЕГРА®LONG
нельзя применять мужчинам, которым не был поставлен диагноз
преждевременной эякуляции.
Другие
виды половых расстройств. Перед началом
терапии пациентам с другими видами половых расстройств, включая
эректильную дисфункцию, необходимо проведение тщательного врачебного
обследования.
Одновременное
применение с другими методами лечения эректильной дисфункции.
Безопасность и
эффективность применения СИНЕГРА® LONG
в комбинации с другими средствами, предназначенными для лечения
нарушений эрекции, не изучались, поэтому применение подобных
комбинаций не рекомендуется.
Факторы
риска развития сердечно-сосудистых заболеваний. Перед
началом лечения эректильной дисфункции врачам следует оценить
сердечно-сосудистый статус своих пациентов, поскольку существует
определенная степень риска сердечных осложнений, связанных с
сексуальной активностью.
Риск
развития нежелательных исходов со стороны сердечно-сосудистой системы
в связи с обмороком (сердечный обморок или обморок другого
происхождения) повышен у пациентов с фоновыми органическими
заболеваниями сердечно-сосудистой системы (напр., документированная
обструкция путей оттока крови, клапанный порок сердца, стеноз сонных
артерий и патология коронарных артерий). Имеется недостаточно данных
для того, чтобы определить, имеется ли повышенный риск возникновения
вазовагального обморока у пациентов с фоновыми заболеваниями
сердечно-сосудистой системы.
Ортостатическая
гипотензия. Перед началом терапии врач должен
провести тщательное обследование, включая сбор анамнеза в отношении
ортостатических нарушений. Перед началом терапии необходимо
проведение ортостатического теста (измерение артериального давления и
частоты пульса в вертикальном и горизонтальном положении тела). При
наличии в анамнезе документированной ортостатической реакции или
подозрения на нее, лечение препаратом СИНЕГРА®LONG
проводить не следует.
Приапизм.
Лекарственные
препараты для лечения эректильной дисфункции, в том числе
СИНЕГРА®LONG,
следует с осторожностью применять у пациентов с анатомической
деформацией полового члена (такой как ангуляция, кавернозный фиброз
или болезнь Пейрони), а также у пациентов с заболеваниями,
предрасполагающими к развитию приапизма (такими как
серповидно-клеточная анемия, множественная миелома или лейкемия).
Продолжительность эрекции и приапизм были зарегистрированы в
постмаркетинговый период. В случае возникновения эрекции, которая
сохраняется в течение более 4 часов, пациент должен немедленно
обратиться за медицинской помощью. Если приапизм не лечить сразу, это
может привести к повреждению полового члена и постоянной потере
потенции.
Этанол.
Пациентам следует не использовать СИНЕГРА®
LONG
с алкоголем. Сочетание алкоголя с препаратом
может увеличить количество связанных с алкоголем нейрокогнитивных
эффектов и может также повысить нейрокардиогенные побочные эффекты,
такие как обмороки, увеличивая тем самым риск случайного
травмирования.
Мания.
Препарат не следует использовать пациентам с
манией, гипоманией или биполярным расстройством в анамнезе, и
прекратить прием у любого пациента, у кого появились симптомы таких
заболеваний.
Судороги.
Пациентов с контролируемой эпилепсией
следует тщательно наблюдать при назначении препарата, могут
возникнуть судороги, в таких случаях прием препарата отменяется.
Депрессия
и/или психические заболевания. Перед началом
лечения препаратом СИНЕГРА®LONG
мужчинам с наличием признаков и симптомов депрессии следует провести
обследование для исключения не диагностированных депрессивных
нарушений. СИНЕГРА®LONG
не показан при психических расстройствах, и не
должны принимать мужчины с такими расстройствами, как шизофрения, или
тем, кто страдает хронической депрессией. Совместный
прием СИНЕГРА®LONG
и антидепрессантов, включая СИОЗС и СИОЗСН, противопоказан.
Пожилые
люди (в возрасте
65 лет и старше)
Эффективность
и безопасность препарата СИНЕГРА®LONG
не установлены у больных в возрасте 65
лет и старше .
Нарушения
со стороны органов зрения. При приеме
СИНЕГРА®LONG
возможны такие нарушения со стороны органов зрения, как мидриаз и
боль в глазах. Пациентам с повышенным внутриглазным давлением, а
также пациентам, находящимся в группе риска возникновения
закрытоугольной глаукомы, при приеме препарата необходимо соблюдать
осторожность. В случае
неожиданного ухудшения или потери зрения, необходимо прекратить прием
препарата и немедленно обратиться к врачу.
Одновременный
прием с альфа-адреноблокаторами. Рекомендуется
с осторожностью применять СИНЕГРА®LONG
у пациентов, принимающих
препарат группы альфа-адреноблокаторов, поскольку их одновременное
употребление может привести к y симптоматической артериальной
гипотензии у некоторых чувствительных пациентов. Вероятнее всего это
может наблюдаться в течение 4 часов после приема дозы препарата.
Врачам следует порекомендовать пациентам, что им делать в случае
возникновения симптомов постуральной гипотензии.
Влияние
на свертываемость крови. Сведения
о безопасности применения препарата у пациентов с нарушениями
свертываемости крови или активной пептической язвой отсутствуют.
Имели место сообщения о кровотечениях в
связи с приемом СИОЗС. Следует соблюдать осторожность при приеме
СИНЕГРА®LONG,
особенно у пациентов, одновременно принимающих лекарственные
препараты, влияющие на функцию тромбоцитов (например, атипичные
антипсихотические препараты и фенотиазины, ацетилсалициловая кислота,
нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), антиагреганты)
или антикоагулянты (напр., варфарин), а также у пациентов, имеющих в
анамнезе кровотечения или нарушения свертывания.
Пациенты
с нарушением функции почек.
Данные
о применении препарата у больных с тяжелым нарушением функции почек
ограничены, поэтому не рекомендуется
принимать пациентам с тяжелой
почечной недостаточностью, а пациентам с
нарушением функции почек легкой или средней степени тяжести
рекомендуется соблюдать осторожность при его приеме.
Пациенты
с нарушением функции печени.
Препарат
противопоказан пациентам с умеренной и тяжелой
печеночной недостаточностью (класса B и C по шкале Чайльд-Пью).
Беременность
и период лактации.
СИНЕГРА®LONG
не предназначен для применения у женщин.
Особенности
влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным
средством или потенциально опасными механизмами
Поскольку
при приеме препарата возможно снижение АД, развитие затуманенного
зрения, головокружения, нарушение внимания, сонливости, поэтому
пациенты должны быть предупреждены о необходимости избегания
травмоопасных ситуаций, включая управление транспортными средствами и
обслуживание опасных механизмов.
Передозировка
Симптомы:
усиление побочных
действий.
Лечение:
симптоматическое.
Гемодиализ не эффективен. Специфический
антидот неизвестен.
Форма выпуска и упаковка
По
1 или 4 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки
поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной.
По
1 (для 1 таблетки или 4 таблеток) или 3 (для 4 таблеток) в контурных
ячейковых упаковках вместе с инструкцией по медицинскому применению
на государственном и русском языках помещают в пачку из картона
с голограммой фирмы — производителя.
Условия хранения
Хранить
при температуре не выше 25С,
в сухом, защищённом от света месте.
Хранить
в недоступном для детей
месте!
Срок хранения
2
года
Не
применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По
рецепту
Производитель/Владелец
регистрационного удостоверения
АО
«Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика»
Республика
Казахстан
г.
Алматы, ул. Шевченко 162 Е.
Наименование,
адрес и контактные данные организации на территории Республики
Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству
лекарственных средств от потребителей и ответственной
за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного
средства:
АО
«Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика»
050008,
Республика Казахстан, г. Алматы, ул. Шевченко 162 Е.
Тел.:
(+7 727) 399-50-50,
факс: (+7 727)
399-60-60
Адрес
электронной почты: nobel@nobel.kz
| Синегра_Лонг_каз.doc | 0.15 кб |
| Синегра_Лонг_рус.doc | 0.13 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
 |
Международное непатентованное название? Метформин |
 |
Одна таблетка содержит: Действующее вещество: метформина гидрохлорид — 500,0 мг.Вспомогательные вещества: кармеллоза натрия — 25,0 мг, гипромеллоза 2208 — 196,2 мг, магния стеарат — 3,5 мг. |
 |
Гипогликемические средства для перорального применения группы бигуанидов |
 |
ПроизводителиМерк Сантэ(Франция), Нанолек(Россия), Мерк Сантэ/Нанолек(Франция) |
 |
Показания к применению Глюкофаж Лонг таблетки 500мгСахарный диабет 2 типа у взрослых, особенно у пациентов с ожирением, при неэффективности диетотерапии и физических нагрузок: в качестве монотерапии; в сочетании с другими пероральными гипогликемическими средствами или с инсулином. |
 |
Способ применения и дозировка Глюкофаж Лонг таблетки 500мгПрепарат Глюкофаж® Лонг в форме таблеток с пролонгированным высвобождением, 500 мг принимают внутрь. Таблетки проглатывают целиком, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, 1 раз в день во время ужина.Доза препарата Глюкофаж® Лонг в форме таблеток с пролонгированным высвобождением подбирается врачом индивидуально для каждого пациента на основании результатов измерения концентрации глюкозы в крови. Монотерапия и комбинированная терапия в сочетании с другими гипогликемическими средствами.Для пациентов, не принимающих метформин, рекомендуемой начальной дозой препарата Глюкофаж®Лонг является 500 мг один раз в сутки во время ужина. В зависимости от концентрации глюкозы в плазме крови, через каждые 10-15 дней возможно медленное увеличение дозы (на 500 мг), до достижения максимальной суточной дозы (2000 мг). Медленное увеличение дозы способствует снижению побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта. Для пациентов, уже получающих лечение метформином, начальная доза препарата Глюкофаж®Лонг должна быть эквивалентна суточной дозе таблеток с обычным высвобождением. Пациентам, принимающим метформин в форме таблеток с обычным высвобождением активного ингредиента в дозе, превышающей 2000 мг, не рекомендован переход на Глюкофаж Лонг.В случае планирования перехода с другого гипогликемического средства, необходимо прекратить прием другого средства и начать прием препарата Глюкофаж® Лонг в дозе, указанной выше.Комбинация с инсулином. Для достижения лучшего контроля содержания глюкозы в крови метформин и инсулин можно применять в виде комбинированной терапии. Обычная начальная доза препарата Глюкофаж® Лонг составляет одну таблетку 500 мг один раз в сутки во время ужина, в то время как дозу инсулина подбирают на основании результатов измерения концентрации глюкозы в крови. Суточная доза. Максимальная рекомендованная доза препарата Глюкофаж® Лонг – 4 таблетки 500 мг в сутки (2000 мг). Если при приеме максимальной рекомендованной дозы 1 раз в день во время ужина не удается достичь адекватного контроля гликемии, тогда максимальная доза может быть разделена на два приема: 2 таблетки 500 мг — во время завтрака и 2 таблетки 500 мг — во время ужина.Если адекватный контроль гликемии не достигается при приеме 2000 мг препарата Глюкофаж® Лонг, таблетки с пролонгированным высвобождением, возможен переход на метформин с обычным высвобождением активного ингредиента (например, Глюкофаж, таблетки, покрытые пленочной оболочкой) с максимальной суточной дозой 3000 мг.Пациенты с почечной недостаточностью. Метформин может применяться у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (клиренс креатинина 45-59 мл/мин) только в случае отсутствия состояний, которые могут увеличивать риск развития лактоацидоза. Начальная доза составляет 500 мг один раз в сутки. Максимальная доза составляет 1000 мг в сутки. Функция почек должна тщательно контролироваться каждые 3-6 месяцев. Если клиренс креатинина ниже 45 мл/мин, прием препарата должен быть немедленно прекращен.Пациенты пожилого возраста. Из-за возможного снижения функции почек дозу метформина корректируют на основании оценки функции почек, которую необходимо проводить регулярно, не менее 2 раз в год. Продолжительность курса лечения. Глюкофаж Лонг следует принимать ежедневно, без перерыва. В случае прекращения лечения пациент должен сообщить об этом врачу.Пропуск дозы. В случае пропуска приема очередной дозы, пациенту следует принять следующую дозу в обычное время. Не следует принимать двойную дозу препарата Глюкофаж®Лонг. |
 |
Противопоказания Глюкофаж Лонг таблетки 500мгПовышенная чувствительность к метформину или к любому вспомогательному веществу. Диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, кома.Почечная недостаточность или нарушение функции почек (клиренс креатинина менее 45 мл/мин). Острые состояния, протекающие с риском развития нарушения функции почек: дегидратация (при хронической или тяжелой диарее, многократных приступах рвоты), тяжелые инфекционные заболевания (например, инфекции дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей), шок. Клинически выраженные проявления острых или хронических заболеваний, которые могут приводить к развитию тканевой гипоксии (в том числе, острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность с нестабильными показателями гемодинамики, дыхательная недостаточность, острый инфаркт миокарда).Обширные хирургические операции и травмы, когда показано проведение инсулинотерапии.Печеночная недостаточность, нарушение функции печени.Хронический алкоголизм, острое отравление алкоголем.Беременность. Лактоацидоз (в том числе и в анамнезе).Применение в течение менее 48 ч до и в течение 48 ч после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодсодержащего контрастного вещества: (например, внутривенная урография, ангиография);Соблюдение гипокалорийной диеты (менее 1000 ккал/сутки).Детский возраст до 18 лет в связи с отсутствием данных по применению.С осторожностью. У пациентов старше 60 лет, выполняющих тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития у них лактоацидоза. У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 45-59 мл/мин);в период грудного вскармливания. |
 |
Фармакологическое действиеФармакодинамика. Метформин — бигуанид с гипогликемическим действием, снижающий как базальную, так и постпрандиальную концентрацию глюкозы в плазме крови. Не стимулирует секрецию инсулина и в связи с этим не вызывает гипогликемии. Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Снижает выработку глюкозы печенью за счет ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза. Задерживает всасывание глюкозы в кишечнике.Метформин стимулирует синтез гликогена, воздействуя на гликогенсинтазу. Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы. На фоне приема метформина масса тела пациента либо остается стабильной, либо умеренно снижается. Метформин оказывает благоприятный эффект на метаболизм липидов: снижает содержание общего холестерина, липопротеинов низкой плотности и триглицеридов.Фармакокинетика. После перорального приема препарата в форме таблеток с пролонгированным высвобождением, всасывание метформина замедлено по сравнению с таблеткой с обычным высвобождением метформина. Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) составляет 7 часов. В то же время ТСmaх для таблетки с обычным высвобождением составляет 2,5 часа. В равновесном состоянии, идентичном равновесному состоянию метформина с обычным высвобождением, максимальная концентрация (Сmах) и площадь под кривой «концентрация — время» (AUC) увеличиваются не пропорционально принимаемой дозе. После однократного приема внутрь 2000 мг метформина в форме таблеток с пролонгированным высвобождением AUC аналогична наблюдаемой после приема 1000 мг метформина в форме таблеток с обычным высвобождением два раза в сутки.Cmax и AUC после приема метформина в форме таблеток с пролонгированным высвобождением аналогична наблюдаемой после приема метформина в форме таблеток с обычным высвобождением.Всасывание метформина из таблеток с пролонгированным высвобождением не изменяется в зависимости от приема пищи.Не наблюдается кумуляции при многократном приеме до 2000 мг метформина в форме таблеток с пролонгированным высвобождением. Связь с белками плазмы незначительна. Сmах в крови ниже Сmах в плазме и достигается примерно через такое же время. Средний объем распределения (Vd) колеблется в диапазоне 63-276 л. Метаболитов у человека не обнаружено. Метформин выводится в неизмененном виде почками.Почечный клиренс метформина составляет >400 мл/мин, что указывает на то, что метформин выводится за счет клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. После перорального приема период полувыведения составляет около 6,5 часов.При нарушенной функции почек клиренс метформина снижается пропорционально клиренсу креатинина, увеличивается период полувыведения, что может приводить к увеличению концентрации метформина в плазме. |
 |
Побочное действие Глюкофаж Лонг таблетки 500мгЧастота побочных эффектов препарата расценивается следующим образом: очень часто: 1/10 часто: 1/100, < 1/10 нечасто: 1/1000, < 1/100 редко: 1/10 000, < 1/1000 очень редко: < 1/10 000.Нарушения со стороны обмена веществ и питания: очень редко: лактоацидоз. При длительном приеме метформина может наблюдаться снижение всасывания витамина В12. При обнаружении мегалобластной анемии необходимо учитывать возможность такой этиологии.Нарушения со стороны нервной системы: часто: нарушение вкуса (металлический привкус во рту).Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто: тошнота, рвота, диарея, боли в животе и отсутствие аппетита. Наиболее часто они возникают в начальный период лечения и в большинстве случаев спонтанно проходят. Для предотвращения симптомов рекомендуется принимать метформин во время приема пищи. Медленное увеличение дозы может улучшить желудочно-кишечную переносимость.Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко: нарушение показателей функции печени и гепатит; после отмены метформина эти нежелательные явления полностью исчезают. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко: кожные реакции, такие как эритема (покраснение кожи), зуд, крапивница.Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или были замечены любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, необходимо сообщить об этом врачу. |
 |
ПередозировкаПри применении метформина в дозе 85 г (в 42,5 раз превышающей максимальную суточную дозу) развития гипогликемии не наблюдалось. Однако в этом случае наблюдалось развитие лактоацидоза. Значительная передозировка или сопряженные факторы риска могут привести к развитию лактоацидоза. Лечение: в случае появления признаков лактоацидоза лечение препаратом необходимо немедленно прекратить, больного срочно госпитализировать и, определив концентрацию лактата, уточнить диагноз. Наиболее эффективным мероприятием по выведению из организма лактата и метформина является гемодиализ. Проводят также симптоматическое лечение. |
 |
Взаимодействие Глюкофаж Лонг таблетки 500мгПротивопоказанные комбинации.Йодсодержащие рентгеноконтрастные средства:на фоне функциональной почечной недостаточности у пациентов с сахарным диабетом радиологическое исследование с применением йодсодержащих рентгеноконтрастных средств может вызывать развитие лактоацидоза. Лечение препаратом Глюкофаж Лонг необходимо отменить в зависимости от функции почек за 48 ч до или на время рентгенологического исследования с применением йодсодержащих рентгеноконтрастных средств и возобновлять не ранее 48 ч после, при условии, что в ходе обследования почечная функция была признана нормальной.Не рекомендуемые комбинации. Алкоголь: при острой алкогольной интоксикации увеличивается риск развития лактоацидоза, особенно в случае: недостаточного питания, соблюдения низкокалорийной диеты; печеночной недостаточности. Во время приема препарата следует избегать приема алкоголя и лекарственных средств, содержащих этанол.Лекарственные средства с непрямым гипергликемическим действием (например, глюкокортикостероиды (ГКС)) и тетракозактид (системного и местного действия), бета2-адреномиметики, даназол, хлорпромазин при приеме в больших дозах (100 мг в день) и диуретики: может потребоваться более частый контроль концентрации глюкозы в крови, особенно в начале лечения. При необходимости доза препарата Глюкофаж Лонг может быть скорректирована в процессе лечения и после его прекращения, исходя из уровня гликемии.Диуретики: одновременный прием «петлевых» диуретиков может привести к развитию лактоацидоза из- за возможной функциональной почечной недостаточности.При одновременном применении препарата Глюкофаж Лонг с производными сульфонилмочевины, инсулином, акарбозой, салицилатами возможно развитие гипогликемии. Нифедипин повышает абсорбцию и Сmах метформина. Катионные лекарственные средства (амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен, триметоприм и ванкомицин), секретирующиеся в почечных канальцах, конкурируют с метформином за канальцевые транспортные системы и могут приводить к увеличению его Сmах. Колесевелам при одновременном применении с метформином в форме таблеток с пролонгированным высвобождением увеличивает концентрацию метформина в плазме крови (увеличение AUC без значительного увеличения Сmах). |
 |
Особые указанияЛактоацидоз. Лактоацидоз является редким, но серьезным осложнением (высокая смертность при отсутствии неотложного лечения), которое может возникнуть из-за кумуляции метформина. Случаи лактоацидоза при приеме метформина возникали в основном у пациентов с сахарным диабетом с выраженной почечной недостаточностью.Следует учитывать и другие сопряженные факторы риска, такие как декомпенсированный сахарный диабет, кетоз, продолжительное голодание, алкоголизм, печеночная недостаточность и любое состояние, связанное с выраженной гипоксией. Это может помочь снизить частоту случаев возникновения лактоацидоза. Следует учитывать риск развития лактоацидоза при появлении неспецифических признаков, таких как мышечные судороги, сопровождающиеся диспепсическими расстройствами, болью в животе и выраженной астенией.Лактоацидоз характеризуется сильным недомоганием с общей слабостью, ацидотической одышкой, рвотой, болью в животе, мышечными судорогами и гипотермией с последующей комой.Диагностическими лабораторными показателями являются снижение pH крови (менее 7,25), концентрация лактата в плазме крови свыше 5 ммоль/л, повышенные анионный промежуток и отношение лактат/пируват. При подозрении на лактоацидоз необходимо прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу.Хирургические операции. Применение метформина должно быть прекращено за 48 ч до проведения плановых хирургических операций и может быть продолжено не ранее чем через 48 ч после, при условии, что в ходе обследования функция почек была признана нормальной.Функция почек. Поскольку метформин выводится почками, перед началом лечения и регулярно в последующем, необходимо определять клиренс креатинина: не реже одного раза в год у пациентов с нормальной функцией почек, и 2-4 раза в год у пожилых пациентов, а также у пациентов с клиренсом креатинина на нижней границе нормы. В случае клиренса креатинина менее 45 мл/мин применение препарата противопоказано.Следует проявлять особую осторожность при возможном нарушении функций почек у пожилых пациентов, при одновременном применении гипотензивных лекарственных средств, диуретиков или нестероидных противовоспалительных препаратов. Сердечная недостаточность. Пациенты с сердечной недостаточностью имеют более высокий риск развития гипоксии и почечной недостаточности. Пациентам с хронической сердечной недостаточностью следует регулярно проводить мониторинг сердечной функции и функции почек во время приема метформина. Прием метформина при острой сердечной недостаточности и хронической сердечнойнедостаточности с нестабильными показателями гемодинамики противопоказан.Другие меры предосторожности. Пациентам рекомендуется продолжать соблюдать диету с равномерным потреблением углеводов в течение дня. Пациентам с избыточной массой тела рекомендуется продолжать соблюдать гипокалорийную диету (но не менее 1000 ккал/сутки). Также пациентам следует регулярно делать физические упражнения. Пациенты должны информировать врача о каком-либо проводимом лечении и любых инфекционных заболеваниях, таких как простуда, инфекции дыхательных путей или инфекции мочевыводящих путей. Рекомендуется регулярно проводить стандартные лабораторные анализы для контроля сахарного диабета.Метформин при монотерапии не вызывает гипогликемию, однако рекомендуется проявлять осторожность при его применении в комбинации с инсулином или другими пероральными гипогликемическими средствами (например, производными сульфонилмочевины или репаглинидом и др.). Симптомами гипогликемии являются слабость, головная боль, головокружение, повышенное потоотделение, учащенное сердцебиение, нарушение зрения или нарушение концентрации внимания.Необходимо предупредить пациента, что неактивные компоненты препарата Глюкофаж Лонг могут выделяться в неизмененном виде через кишечник, что не влияет на терапевтическую активность препарата.Монотерапия препаратом Глюкофаж Лонг не вызывает гипогликемии, поэтому не влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Тем не менее, возможно развитие гипогликемии при применении метформина в сочетании с другими гипогликемическими препаратами (производные сульфонилмочевины, инсулин, репаглинид и др.). При появлении симптомов гипогликемии не следует управлять транспортными средствами и механизмами. |
 |
Условия храненияХранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С. |
Торговое название
СИНЕГРА® LONG
Международное непатентованное название
Нет
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 50 мг/30 мг
Состав
Одна таблетка содержит активные вещества – силденафила цитрат 70.225 мг (эквивалентно силденафилу 50 мг), дапоксетина гидрохлорид 33.580 мг (эквивалентно дапоксетину 30 мг),
вспомогательные вещества лактоза Spreydried 250, кальций гидрофосфат безводный, целлюлоза микрокристаллическая РН 102, целлюлоза микрокристаллическая РН 105, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный безводный (Аэросил 200), магния стеарат,
пленочная оболочка №14 (Opadray II Blue 85F20578) полиэтиленгликоль 3350 (Макрогол 4000), титана диоксид (Е171), тальк, FD&C Blue#2/Индигокармин алюминий (Е132), железа оксид желтый (Е172), спирт поливиниловый.
Описание
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью и с риской на одной стороне.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения заболеваний урогенитальных органов и половые гормоны. Препараты для лечения урологических заболеваний. Другие препараты для лечения урологических заболеваний. Комбинированные препараты, применяемые при нарушении эрекции.
Код ATХ G04BE30
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Дапоксетин и силденафил быстро всасываются в желудочно-кишечном тракте, достигая максимальной плазменной концентрации (Cmax) примерно через 1-2 часа после приема таблетки. Абсолютная биодоступность препарата составляет около 40%. При приеме препарата одновременно с жирной пищей скорость всасывания уменьшается, в связи с чем время достижения максимальной концентрации замедляется и максимальная концентрация Cmax в крови уменьшается на 29% для силденафила, на 10% для дапоксетина. Эти изменения не являются клинически значимыми.Препарат можно принимать с пищей или без. Силденафил и его основной N-десметильный метаболит связываются с белками плазмы крови примерно на 96 %, а дапоксетин и его активный метаболит десметилдапоксетин связывается примерно на 99%.
Силденафил и дапоксетин метаболизируется преимущественно ферментами печени. Метаболиты дапоксетина в основном выводятся мочой в виде конъюгатов и неизмененное активное вещество в моче не обнаружи-вается. Дапоксетин быстро выводится, о чем свидетельствует низкая концен-трация вещества в плазме крови (менее 5% от максимальной) через 24 часа после приема дозы. После приема внутрь силденафил выводится в виде метаболитов в основном с калом (примерно 80% дозы) и в меньшей степени с мочой (примерно 13% дозы).
При ежедневном приеме накопление активных веществ в организме минимально. При пероральном приеме период конечного полувыведения составляет примерно 19 часов.
Фармакодинамика
СИНЕГРА® LONG является средством пероральной терапии для лечения эректильной дисфункции. В естественных условиях, т.е. с сексуальной стимуляцией, он восстанавливает нарушенную эректильную функцию за счет увеличения притока крови к половому члену. Физиологический механизм, ответственный за эрекцию полового члена, предполагает высвобождение оксида азота (NO) в пещеристых телах во время сексуальной стимуляции. Оксид азота активирует фермент гуанилатциклазу, что приводит к повышению уровня циклического гуанозин-монофосфата (цГМФ), вызывая расслабление гладких мышц в пещеристых телах и обеспечивая приток крови. Силденафил является мощным и селективным ингибитором цГМФ специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ-5) в пещеристых телах, где ФДЭ-5 отвечает за распад цГМФ. Силденафил оказывает периферическое действия на эрекцию. Силденафил не оказывает прямого расслабляющего влияния на изолированные человеческие пещеристые тела, но значительно усиливает расслабляющий эффект NO на эти ткани. Дапоксетин является мощным селективным ингибитором обратного захвата серотонина (СИОЗС). Механизм действия дапоксетина при преждевременной эякуляции связан с ингибированием нейронального захвата серотонина и последующим усилением нейротрансмиттерного действия на пресинаптических и постсинаптических рецепторах.
Эякуляция у человека, в основном, стимулируется симпатической нервной системой. Процесс эякуляции начинается в рефлексном центре спинного мозга, затем опосредуется через ствол мозга, на который оказывает влияние ряд ядер головного мозга (медиальные предоптические и паравентрикуляр-ные ядра). Поэтому сексуальная стимуляция необходима для того, чтобы препарат оказал его предполагаемые полезные фармакологические эффекты.
Показания
к применению
Для лечения преждевременной эякуляции (ПЭ) и эректильной дисфункции у взрослых мужчин в возрасте от 18 до 64 лет.
СИНЕГРА®LONG следует назначать только пациентам, отвечающим следующим критериям
-время задержки интравагинальной эякуляции (ИВЭ) менее двух минут;
— постоянные или периодические эякуляции при минимальной сексуальной стимуляции до или вскоре после проникновения, а также до момента, желаемого пациентом;
— заметный персональный дистресс или межличностные сложности, как следствие ПЭ;
— слабый контроль эякуляции;
— преждевременная эякуляции в анамнезе в большинстве попытках половых актов за последние 6 месяцев.
Препарат нельзя назначать для задержки эякуляции мужчинам, которым не был поставлен диагноз ПЭ.
Способ применения и дозы
Таблетки следует проглатывать целиком, чтобы избежать ощущения горького привкуса, запивая полным стаканом воды, можно принимать с пищей или без. Препарат следует принимать при необходимости лечения только перед предполагаемым половым актом.
Взрослые мужчины (в возрасте от 18 до 64 лет)
Рекомендуемая начальная доза для всех пациентов 1 таблетка в сутки примерно за 1 – 3 часа до предполагаемого полового акта.
Препарат не предназначен для постоянного ежедневного применения. Препарат не следует принимать чаще, чем один раз каждые 24 часа.
Данные, касающиеся эффективности и безопасности препарата в течение 24 недель лечения, ограничены. Клиническую целесообразность продолжения терапии препаратом СИНЕГРА®LONG и соотношение польза-риск необходимо повторно оценивать, по меньшей мере, каждые шесть месяцев.
Побочные действия
Очень часто (> 1/10)
— головная боль, гиперемия, тошнота
Часто (> 1/100, < 1/10)
— тревожность, ажитация, беспокойство, аномальные сновидения, снижение либидо, сонливость, нарушение внимания, тремор, парестезия, размытое обозрение, визуальные цветовые искажения, звон в ушах, заложенность носа, зевота, усталость, повышенное артериальное давление, диарея, рвота, запор, боли в животе, вздутие живота, диспепсия, метеоризм, дискомфорт в желудке, гипергидроз, сухость во рту, эректильная дисфункция
Обратите внимание!
Информация предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принимать решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
Сайт pharmaclick.uz не несет ответственности за возможные негативные последствия, возникшие в результате использования информации, размещенной на сайте pharmaclick.uz.
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
СИНЕГРА® LONG
Торговое название
СИНЕГРА® LONG
Международное непатентованное название
Нет
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 50 мг/30 мг
Состав
Одна таблетка содержит активные вещества – силденафила цитрат 70.225 мг (эквивалентно силденафилу 50 мг), дапоксетина гидрохлорид 33.580 мг (эквивалентно дапоксетину 30 мг),
вспомогательные вещества: лактоза Spreydried 250, кальций гидрофосфат безводный, целлюлоза микрокристаллическая РН 102, целлюлоза микрокристаллическая РН 105, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный безводный (Аэросил 200), магния стеарат,
пленочная оболочка №14 (Opadray II Blue 85F20578): полиэтиленгликоль 3350 (Макрогол 4000), титана диоксид (Е171), тальк, FD&C Blue#2/Индигокармин алюминий (Е132), железа оксид желтый (Е172), спирт поливиниловый.
Описание
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью и с риской на одной стороне.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения заболеваний урогенитальных органов и половые гормоны. Препараты для лечения урологических заболеваний. Другие препараты для лечения урологических заболеваний. Комбинированные препараты, применяемые при нарушении эрекции.
Код ATХ G04BE30
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Дапоксетин и силденафил быстро всасываются в желудочно-кишечном тракте, достигая максимальной плазменной концентрации (Cmax) примерно через 1-2 часа после приема таблетки. Абсолютная биодоступность препарата составляет около 40%. При приеме препарата одновременно с жирной пищей скорость всасывания уменьшается, в связи с чем время достижения максимальной концентрации замедляется и максимальная концентрация Cmax в крови уменьшается на 29% для силденафила, на 10% для дапоксетина. Эти изменения не являются клинически значимыми. Препарат можно принимать с пищей или без. Силденафил и его основной N-десметильный метаболит связываются с белками плазмы крови примерно на 96 %, а дапоксетин и его активный метаболит десметилдапоксетин связывается примерно на 99%.
Силденафил и дапоксетин метаболизируется преимущественно ферментами печени. Метаболиты дапоксетина в основном выводятся мочой в виде конъюгатов и неизмененное активное вещество в моче не обнаружи-вается. Дапоксетин быстро выводится, о чем свидетельствует низкая концен-трация вещества в плазме крови (менее 5% от максимальной) через 24 часа после приема дозы. После приема внутрь силденафил выводится в виде метаболитов в основном с калом (примерно 80% дозы) и в меньшей степени с мочой (примерно 13% дозы).
При ежедневном приеме накопление активных веществ в организме минимально. При пероральном приеме период конечного полувыведения составляет примерно 19 часов.
Фармакодинамика
СИНЕГРА® LONG является средством пероральной терапии для лечения эректильной дисфункции. В естественных условиях, т.е. с сексуальной стимуляцией, он восстанавливает нарушенную эректильную функцию за счет увеличения притока крови к половому члену. Физиологический механизм, ответственный за эрекцию полового члена, предполагает высвобождение оксида азота (NO) в пещеристых телах во время сексуальной стимуляции. Оксид азота активирует фермент гуанилатциклазу, что приводит к повышению уровня циклического гуанозин-монофосфата (цГМФ), вызывая расслабление гладких мышц в пещеристых телах и обеспечивая приток крови. Силденафил является мощным и селективным ингибитором цГМФ специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ-5) в пещеристых телах, где ФДЭ-5 отвечает за распад цГМФ. Силденафил оказывает периферическое действия на эрекцию. Силденафил не оказывает прямого расслабляющего влияния на изолированные человеческие пещеристые тела, но значительно усиливает расслабляющий эффект NO на эти ткани.
Дапоксетин является мощным селективным ингибитором обратного захвата серотонина (СИОЗС). Механизм действия дапоксетина при преждевременной эякуляции связан с ингибированием нейронального захвата серотонина и последующим усилением нейротрансмиттерного действия на пресинаптических и постсинаптических рецепторах.
Эякуляция у человека, в основном, стимулируется симпатической нервной системой. Процесс эякуляции начинается в рефлексном центре спинного мозга, затем опосредуется через ствол мозга, на который оказывает влияние ряд ядер головного мозга (медиальные предоптические и паравентрикуляр-ные ядра). Поэтому сексуальная стимуляция необходима для того, чтобы препарат оказал его предполагаемые полезные фармакологические эффекты.
Показания к применению
Для лечения преждевременной эякуляции (ПЭ) и эректильной дисфункции у взрослых мужчин в возрасте от 18 до 64 лет.
СИНЕГРА®LONG следует назначать только пациентам, отвечающим следующим критериям:
-время задержки интравагинальной эякуляции (ИВЭ) менее двух минут;
— постоянные или периодические эякуляции при минимальной сексуальной стимуляции до или вскоре после проникновения, а также до момента, желаемого пациентом;
— заметный персональный дистресс или межличностные сложности, как следствие ПЭ;
— слабый контроль эякуляции;
— преждевременная эякуляции в анамнезе в большинстве попытках половых актов за последние 6 месяцев.
Препарат нельзя назначать для задержки эякуляции мужчинам, которым не был поставлен диагноз ПЭ.
Способ применения и дозы
Таблетки следует проглатывать целиком, чтобы избежать ощущения горького привкуса, запивая полным стаканом воды, можно принимать с пищей или без. Препарат следует принимать при необходимости лечения только перед предполагаемым половым актом.
Взрослые мужчины (в возрасте от 18 до 64 лет)
Рекомендуемая начальная доза для всех пациентов 1 таблетка в сутки примерно за 1 – 3 часа до предполагаемого полового акта.
Препарат не предназначен для постоянного ежедневного применения. Препарат не следует принимать чаще, чем один раз каждые 24 часа.
Данные, касающиеся эффективности и безопасности препарата в течение 24 недель лечения, ограничены. Клиническую целесообразность продолжения терапии препаратом СИНЕГРА®LONG и соотношение польза-риск необходимо повторно оценивать, по меньшей мере, каждые шесть месяцев.
Побочные действия
Очень часто (> 1/10)
— головная боль, гиперемия, тошнота
Часто (> 1/100, < 1/10)
— тревожность, ажитация, беспокойство, аномальные сновидения, снижение либидо, сонливость, нарушение внимания, тремор, парестезия, размытое обозрение, визуальные цветовые искажения, звон в ушах, заложенность носа, зевота, усталость, повышенное артериальное давление, диарея, рвота, запор, боли в животе, вздутие живота, диспепсия, метеоризм, дискомфорт в желудке, гипергидроз, сухость во рту, эректильная дисфункция
Нечасто (≥1/1000, <1/100)
— депрессия, смена настроения, нервозность, равнодушие, апатия, состояния спутанности, дезориентация, ненормальное мышление, сверхнастороженность, бессонница, бруксизм, обморок, головокружение, акатизия, дисгевзия, вялость, седация, подавленный уровень сознания, гиперсомния, ненормальные ощущения,
расширение зрачка, боль в глазах, нарушение зрения, расстройства слезотечения, глазная гиперемия, визуальная яркость, конъюнктивит, остановка синусного узла, синусовая брадикардия, тахикардия, систолическая артериальная гипертензия, гипотония, приливы, носовое кровотечение, заложенность синуса, рост ортостатического артериального давления, абдоминальный дискомфорт, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, зуд, холодный пот, сыпь, астения, чувство жара, боль в груди
Редко (≥1/10000, <1/1000)
— внезапное начало сна, церебровоскулярные осложнения, транзиторная ишемическая атака, судороги, рецидив судорог, обморок, атеросклеротическая ретинопатия, ретинальное расстройство, глаукома, дефект поля зрения, диплопия, снижение остроты зрения, близорукость, астенопия, плавающие помутнения стекловидного тела, нарушения радужки, радужные круги в поле зрения, отек глаз, расстройство глазное, гиперемия конъюнктивиты, раздражение глаз, аномальные ощущения в глазах, обесцвечивание склеры, сосудистая окклюзия сетчатки, глухота, внезапная сердечная смерть, инфаркт миакарда, желудочковая аритмия, мерцательная аритмия, нестабильная стенокардия, стеснение в горле, носовой отек, сухость в носу, срочная дефекация, оральная гипостезия, синдром Стивенса Джонсона, токсичный эпидермальный некролиз, недостаточная эакуляция, мужские оргазмические расстройства, парестезии мужских половых гормонов, приапизм, гемоспермия, повышенная эрекция, раздражительность
Отдельные сообщения
Имели место сообщения о возникновении связанных с приемом лекарственного препарата обмороков, характеризующихся потерей сознания, брадикардией или синоатриальной бл