Лорафен инструкция по применению цена отзывы

Содержание

Действующее вещество

ATX

Фармакологическая группа

Лекарственная форма

Состав

Описание лекарственной формы

Фармакокинетика

Фармакодинамика

Показания

Противопоказания

Применение при беременности и кормлении грудью

Способ применения и дозы

Побочные действия

Взаимодействие

Передозировка

Особые указания

Форма выпуска

Условия отпуска из аптек

Условия хранения

Срок годности

Действующее вещество

Состав и форма выпуска препарата

Фармакологическое действие

Анксиолитическое средство (транквилизатор), производное бензодиазепина. Оказывает анксиолитическое, седативное, снотворное, противосудорожное, центральное миорелаксирующее, противорвотное действие. Механизм анксиолитического, седативного и снотворного действия связывают с усилением тормозного влияния GABA в ЦНС. Противосудорожное действие, по-видимому, частично обусловлено усилением пресинаптического торможения; подавляется распространение эпилептогенной активности, возникающей в эпилептогенных очагах в коре, таламусе и лимбических структурах, но не снимается возбужденное состояние очага. Миорелаксирующее действие связано прежде всего с подавлением спинальных полисинаптических афферентных проводящих путей и, по-видимому, торможением моносинаптических афферентных проводящих путей; возможно также и прямое тормозящее влияние на двигательные нервы и функцию мышц.

Фармакокинетика

При приеме внутрь лоразепам хорошо всасывается из ЖКТ, биодоступность — около 90 %. Связывание с белками плазмы — около 85%. C_max достигается приблизительно через 2 ч. V_d — 1.3 л/кг. Лоразепам метаболизируется в печени путем конъюгации с образованием неактивных метаболитов. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. Выделяется с грудным молоком. T_1/2 составляет около 12 ч. Выводится главным образом почками.

Показания

Невротические и неврозоподобные состояния, протекающие с тревогой, раздражительностью, повышенной утомляемостью, нарушением сна, вегетативными нарушениями; алкогольный абстинентный синдром (в составе комплексной терапии); гипертонус скелетных мышц разного генеза; премедикация (подготовка к длительным диагностическим процедурам и операциям).

Противопоказания

Дозировка

Внутрь. Дозу, схему применения и длительность терапии определяют индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации, эффективности терапии и возраста пациента.

Побочные действия

Лекарственное взаимодействие

Особые указания

Беременность и лактация

Применение в детском возрасте

Противопоказано применение у детей в возрасте до 12 лет (безопасность и эффективность не определены);

При нарушениях функции почек

Противопоказан к применению при тяжелой почечной недостаточности. С осторожностью применяют при почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести. Дозу подбирают индивидуально, в зависимости от степени почечной недостаточности.

При нарушениях функции печени

Противопоказан к применению при тяжелой печеночной недостаточности. С осторожностью применяют при печеночной недостаточности легкой и средней степени тяжести. Дозу подбирают индивидуально, в зависимости от степени печеночной недостаточности.

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью следует применять у пожилых пациентов, в связи с ростом нежелательных явлений в этой возрастной группе, главным образом нарушением ориентации и координации движений, которые могут привести к потере равновесия. При применении лоразепама у пожилых пациентов рекомендуется назначать как можно меньшую эффективную дозу.

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер:

П N016057/01 16.10.2009

Торговое название препарата:

Лорафен (Lorafen).

Международное непатентованное название:

лоразепам (lorazepam).

Лекарственная форма:

Таблетки покрытые оболочкой

Состав:

Таблетки дозировкой 1 мг
действующее вещество: лоразепам 1 мг
вспомогательные вещества:
ядро таблетки: крахмал картофельный 6 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 0,1 мг, желатин 1,5 мг, тальк 1,8 мг, магния стеарат 1,2 мг, лактоза до 80 мг;
оболочка таблетки: поливиниловый спирт 0,125 мг, тальк 7 мг, мальтодекстрин 0,23 мг, сахароза 22,5 мг, титана диоксид 0,18 мг.

Таблетки дозировкой 2,5 мг
действующее вещество: лоразепам 2,5 мг
вспомогательные вещества:
ядро таблетки: крахмал картофельный 6 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 0,5 мг, желатин 1,5 мг, тальк 1,8 мг, краситель пунцовый [понсо 4R] 0,00286 мг, магния стеарат 1,2 мг, лактоза до 80 мг;
оболочка таблетки: поливиниловый спирт 0,125 мг, тальк 7 мг, мальтодекстрин 0,23 мг, сахароза 22,5 мг, краситель пунцовый [понсо 4R] лак алюминиевый 0,01 мг, титана диоксид 0,17 мг.

Описание

Таблетки дозировкой 1 мг — круглые, двояковыпуклые таблетки покрытые оболочкой, белого или почти белого цвета.

Таблетки дозировкой 2,5 мг — круглые, двояковыпуклые таблетки покрытые оболочкой, розового цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

анксиолитическое средство.

Код ATX:

N 05 ВА 06

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Препарат относится к списку психотропных веществ (список III).

Лоразепам относится к группе производных 1,4-бепзодиазепина. Препарат действует на многие структуры центральной нервной системы — прежде всего на лимбическую систему и гипоталамус, т.е. на структуры связанные с регуляцией эмоциональной деятельности. Как и все бензодиазепины, он усиливает тормозное влияние ГАМК-ергических нейронов коры головного мозга, гипокампа, мозжечка, таламуса и гипоталамуса. Установлено существование специфичных для бензодиазспинов мест связывания, представляющих собой белковые структуры клеточной оболочки, которые имеют связь с комплексом, состоящим из рецептора ГАМК-А и хлорного канала. Действие лоразепама заключается в модуляции «чувствительности» ГАМК-ергического рецептора, что приводит к увеличению сродства этого рецептора к гамма-аминомасляной кислоте (ГАМК), которая представляет собой эндогенный тормозной нейромедиатор. Последствием активации бензодиазепинового рецептора или ГАМК-А является увеличение поступления ионов хлора внутрь нейрона через хлорный канал. Это приводит к гиперполяризации клеточной оболочки, в результате чего происходит угнетение активности нейрона. Клинически лоразепам обладает анксиолитическим и снотворным действием. Также оказывает противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие.

Во время лечения препаратом Лорафен и в течение 3 дней после его завершения нельзя управлять автотранспортом и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Фармакокинетика

Всасывание
Лоразепам хорошо всасывается из пищеварительного тракта. Максимальную концентрацию в крови достигает приблизительно через 2 часа. После приёма внутрь 2 мг лоразепама. максимальная концентрация в крови составляет 20 нг/мл.

Распределение
Лоразепам на 85 % связывается с белками крови. Проходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Проникает в материнское молоко.

Метаболизм
Процесс биотрансформации лоразепама протекает в печени. В результате конъюгации с глюкуроновой кислотой образуется неактивный метаболит — глюкуронат лоразепама. Биологический период полувыведения лоразепама составляет около 12 часов.

Выведение
Лоразепам выводится с мочой в виде глюкуроната лоразепама.

Показания к применению:

Невротические и неврозоподобные состояния, протекающие с тревогой, раздражительностью. повышенной утомляемостью. нарушением сна. вегетативными нарушениями.

Алкогольный абстинентный синдром (в составе комплексной терапии).

Гипертонус скелетных мышц разного генеза.

Премедикация (подготовка к длительным диагностическим процедурам и операциям).

Препарат следует применять строго по назначению врача во избежание осложнений. Внимание! Состояния психического напряжения и беспокойства связанные с будничными проблемами не являются показанием к применению препарата.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к производным 1.4-бензодиазепина или к любому веществу, входящему в состав препарата.

Тяжёлая дыхательная недостаточность, независимо от причины.

Тяжёлые печёночная и почечная недостаточность.

Миастения.

Глаукома.

Острая порфирия.

Алкогольное отравление.

Синдром ночного апноэ.

Детский возраст до 12 лет.

Не рекомендуется применять препарат Лорафен у пациентов с психозами.

В связи с содержанием лактозы, препарат Лорафен не должен применяться у пациентов с наследственной непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы Лаппа или глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

В связи с содержанием сахарозы, препарат Лорафен не должен применяться у пациентов с наследственными нарушениями, связанными с непереносимостью фруктозы, синдромом плохого всасывания глюкозы-галактозы или нехваткой сахаразы-изомальтазы.

С осторожностью:

Печёночная и (или) почечная недостаточность легкой и средней степени тяжести, хроническая дыхательная недостаточность, порфирия. депрессия, суицидальные мысли и попытки в анамнезе, лекарственная, наркотическая или алкогольная зависимость в анамнезе, церебральные и спинальные атаксии, гиперкинезы. органические заболевания головного мозга, гипопротеинемия. пожилой возраст.

Не рекомендуется применять препарат Лорафен у пациентов с психозами.

Во время лечения препаратом Лорафен и в течение 3 дней после его завершения нельзя употреблять никаких спиртных напитков.

Применение при беременности и лактации

Перед применением каждого препарата пациент должен проконсультироваться с врачом.

Применение лоразепама у беременных женщин допускается только в том случае, если его использование у матери имеет абсолютные показания, а применение более безопасного, альтернативного средства является невозможным.

Лоразепам проникает в материнское молоко. Поэтому если показано применение препарата у кормящей матери, необходимо прекратить вскармливание грудью.

Способ применения и дозы

Препарат необходимо принимать внутрь, запивая небольшим количеством воды. Дозировка и продолжительность лечения должны быть строго по указаниям врача.

Взрослые и дети старше 12 лет

При невротических и неврозоподобных состояниях обычно сначала назначают от 2 мг до 3 мг лоразепама в сутки, разделённые на 1-3 приёма, а затем, при необходимости, увеличивают суточную дозу препарата до поддерживающей, которая чаще всего составляет от 2 мг до 6 мг в сутки, разделённая на 1-3 приёма.

Для купирования симптомов тревоги рекомендуется применять как можно меньшие эффективные дозы.

Дозу лоразепама необходимо увеличивать постепенно, начиная с увеличения дозы принимаемой вечером. Максимально можно назначить до 10 мг в сутки.

При нарушениях сна вызванных тревогой обычно назначают раз в сутки перед сном от 2 мг до 5 мг лоразеиама.

Для премедикации назначают от 2 мг до 5 мг на ночь перед запланированной процедурой или хирургическим вмешательством, а в день проведения от 2 мг до 5 мг за 1-2 часа до процедуры или хирургического вмешательства.

Дети до 12 лет

Не рекомендуется применять лоразепам у детей из-за отсутствия данных по безопасности и эффективности применения лоразепама у детей в возрасте до 12 лет.

Пациенты с печёночной и (или) почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести

Необходимо соблюдать осторожность при назначении лоразепама пациентам с нарушенной функцией печени и (или) почек легкой и средней степени тяжести. Доза подбирается индивидуально для каждого пациента, в зависимости от степени недостаточности больного органа.

Пациенты пожилого возраста
Пациенты пожилою возраста более чувствительны к препаратам действующим на центральную нервную систему. При применении лоразепама у этих пациентов рекомендуется назначать как можно меньшую эффективную дозу. Обычно достаточно применить половину дозы назначаемой взрослым.

При симптоматическом лечении тревожных расстройств продолжительность лечения необходимо ограничить до минимума — обычно оно составляет от нескольких дней до 2 недель. В индивидуальных случаях, лечение может быть продлено. Максимальная продолжительность лечения включая период постепенной отмены не должна превышать 4 недель. Постепенную отмену препарата необходимо устанавливать индивидуально для каждого пациента. В индивидуальных случаях, после оценки состояния пациента, врач может принять решение о продлении максимального времени лечения.

В случае пропуска приёма дозы препарата Лорафен:
препарат необходимо принять как можно быстрее или продолжать регулярный приём препарата.

Нельзя принимать двойную дозу с целью восполнения пропущенной дозы!

Побочные действия

Со стороны нервной системы (особенно у пожилых больных): сонливость, повышенная утомляемость, головокружение, снижение способности к концентрации внимания, атаксия (неустойчивость походки и плохая координация движений, приводящие к потери равновесия), дезориентация, вялость, мышечная атония, притупление эмоций, замедление психических и двигательных реакций: реже — головная боль, эйфория, депрессия, тремор, подавленность настроения, каталепсия, амнезия, спутанность сознания, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения тела, включая глаза), миастения в течение дня. дизартрия; крайне редко -парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, спутанность сознания, галлюцинации, острое возбуждение, раздражительность, тревожность, бессонница).

Со стороны органов чувств: нарушение зрения (диплопия).

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, чрезмерная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, снижение аппетита, запоры или диарея; нарушения функции печени, повышение активности «печеночных» трансаминаз, лактатдегидрогеназы и щелочной фосфатазы, желтуха.

Со стороны мочеполовой системы: недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек, повышение или снижение либидо, дисменорея.

Аллергические реакции: кожная сыпь (в т.ч. эритематоз. крапивница), зуд кожи: крайне редко — анафилактические реакции.

Влияние на плод: тератогенность, нарушение дыхания и подавление сосательною рефлекса у новорожденных, матери которых применяли препарат.

Прочие: привыкание, лекарственная зависимость, снижение кровяною артериального давления: редко — угнетение дыхательного центра, булимия, снижение массы тела, тахикардия.

При резком снижении дозы или прекращении приема — синдром «отмены» (раздражительность, головная боль, тревожность, волнение, возбуждение, чувство страха, нервозность, нарушения сна. дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, миалгия. деперсонализация, испарина, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия. парестезии, светобоязнь, тахикардия, судороги, галлюцинации, редко -острый психоз).

Передозировка

В результате передозировки лоразепамом могут появиться следующие симптомы: сонливость, состояние дезориентировки, невнятная речь, а в тяжёлых случаях потеря сознания, кома. Опасными для жизни могут оказаться отравления вызванные одновременным приёмом лоразепама и алкоголя или лоразепама и других препаратов обладающих угнетающим действием на центральную нервную систему.

В случае отравления лоразепамом необходимо предпринять мероприятия направленные на как можно быструю элиминацию из организма ещё невсосавшегося лекарственного препарата или уменьшение его абсорбции из пищеварительного тракта (провоцирование рвоты, приём активированного угля, промывание желудка — при условии сохранённого сознания), проводить мониторинг основных жизненных функций (дыхание, пульс, артериальное давление крови) и при необходимости, применить соответствующее симптоматическое лечение.

Специфическим антидотом является флюмазенил.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Фармацевтическое
Фармацевтические виды несовместимости не определены.

Фармакодинамическое

Угнетающее влияние лоразепама на центральную нервную систему усиливают опиоидные анльгетики, препараты для общей анестезии (анестетики), психотропные препараты, антидепрессанты, антигистаминные препараты, гипотензивные препараты центратьного действия.

Употребление алкоголя во время лечения лоразепамом усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему и может привести к развитию парадоксальных реакций таких как: психомоторное возбуждение, агрессивное поведение. Кроме того, алкоголь может усиливать седативное действие лоразепама. вплоть до комы.

Лоразепам принимаемый вместе с другими средствами, обладающими миорелаксирующим действием, продлевает и усиливает действие последних.

Фармакокинетическое

Дисульфирам. циметидин, эритромицин, кетоконазол являясь ингибиторами изоферментов цитохрома Р450 тормозят процессы биотрансформации производных 1,4-бензодиазепина и усиливают их угнетающее действие на центральную нервную систему.

Препараты индуцирующие активность цитохрома Р450 (например рифампицин, фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин) влияют на процессы биотрансформации производных 1,4-бензодиазепина и приводят к ослаблению их фармакологического действия.

Теофиллин и кофеин могут ослаблять снотворное действие бензодиазепинов (в том числе лоразепама). т.к. оказывают стимулирующее действие на центральную нервную систему и способны индуцировать печёночные ферменты, ответственные за метаболизм препаратов. Этот эффект вызванный теофиллином и кофеином может отсутствовать у курильщиков.

Пероральные контрацептивные средства, применяемые вместе с лоразепамом, могут усиливать его метаболизм, период полувыведения лоразепама может уменьшиться.

Особые указания

Препарат Лорафен необходимо применять под строгим врачебным контролем.

Если после 7-14 дневного применения препарата не наблюдается облегчение симптомов заболевания или возникает рецидив, то пациент должен обратиться к врачу.

Регулярное применение бензодиазепинов или препаратов подобного действия, в том числе лоразепама в течение нескольких недель, может привести к уменьшению эффективности их действия в результате развития толерантности.

Применение бензодиазепинов или препаратов подобного действия может привести к развитию психической и физической лекарственной зависимости. Риск развития лекарственной зависимости увеличивается вместе с дозой и продолжительностью лечения и возрастает у пациентов с алкогольной зависимостью, с наркотической зависимостью, а также у пациентов с зависимостью к другим лекарственным препаратам.
В случае развития лекарственной зависимости, резкое прекращение применения препарата может привести к появлению абстинентного синдрома.
Характерными проявлениями абстинентного синдрома являются: головная боль, повышенная раздражительность, мышечная боль, психомоторное возбуждение и эмоционатьное напряжение, двигательное беспокойство, спутанность сознания и дезориентация, нарушение сна. В тяжёлых случаях могут появиться: потеря чувства реальности окружающего (дереализация), расстройства личности (деперсонализация), повышенная чувствительность к прикосновению (тактильная гиперстезия), повышенная чувствительность к слуховым и зрительным раздражителям (акустическая и световая гиперстезия). ощущение «ползания мурашек» и онемение конечностей, галлюцинации или приступы судорог. Особенно опасным может оказаться резкое прекращение лечения проводимого в течение длительною времени, во время которою лоразепам применялся в дозах превышающих средние. Проявления абстинентного синдрома тогда более выражены.
Имеются сведения о том, что в случае бензодиазепинов короткого действия и бензодиазепиноподобных препаратов, проявления абстинентного синдрома могут наблюдаться даже в промежутках между приёмом отдельных доз. особенно если препарат применяется в больших дозах.

После окончания лечения, может наступить временный рецидив симптомов в более выраженной степени, чем те которые были причиной первоначального лечения (так называемая бессонница по типу «рикошета»). Этим симптомам часто сопутствуют изменения настроения, страх, беспокойство, повышенная двигательная активность. Пациент должен быть проинформирован о возможности возникновения бессонницы по типу «рикошета», это уменьшит его беспокойство в случае, если такие симптомы появятся после прекращения лечения препаратом.
Вероятность развития абстинентного синдрома или появления бессонницы типа «рикошета» увеличивается при резком прекращении приёма препарата. Рекомендуется постепенное уменьшение дозы препарата, для того чтобы максимально снизить риск появления таких симптомов.

Лоразепам. как бензодиазепины и препараты подобного действия, может вызвать антеградную амнезию. Такое состояние чаще всего наблюдается через несколько часов после приёма препарата, особенно в большой дозе. Для того, чтобы максимально уменьшить риск развития амнезии, рекомендуется применение лоразепама за пол часа до сна и обеспечение условий для непрерывного 7-8 часового сна.

Лоразепам. как бензодиазепины и препараты подобного действия может вызывать парадоксальные реакции, такие как психомоторное возбуждение, повышенная раздражительность, агрессивность, кошмарные сновидения, галлюцинации, психозы, сомнамбулизм, деперсонализационные расстройства, выраженные нарушением сна и другие поведенческие побочные действия. Эти реакции значительно чаще наблюдаются у пожилых пациентов.
В случае появления таких симптомов необходимо немедленно прекратить лечение препаратом Лорафен.

Препарат Лорафен следует с большой осторожностью применять у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет), в связи с ростом нежелательных явлений в этой возрастной группе, главным образом нарушением ориентации и координации движений, которые могут привести к потере равновесия.

Лоразепам следует применять с осторожностью у пациентов с хронической дыхательной недостаточностью, так как установлено, что бензодиазепины проявляют угнетающее влияние на дыхательный центр.

Лоразепам следует применять с большой осторожностью у пациентов с симптомами депрессии. У этих пациентов могут появляться суицидальные мысли. В связи с возможностью умышленной передозировки, этим пациентам следует назначать препарат Лорафен в возможно наименьших дозах. Также бензодиазепины и препараты подобного действия не должны быть использованы как единственный препарат для лечения депрессии или тревоги связанной с депрессией. Монотерапия этими препаратами может усилить суицидальные тенденции.

Бензодиазепины и препараты подобного действия необходимо с большой осторожностью применять у пациентов с алкогольной, наркотической или лекарственной зависимостью в анамнезе. Эти пациенты во время приёма лоразепама должны находиться под строгим врачебным контролем, т.к. находятся в группе риска развития привыкания, психической и физической зависимости.

Препарат Лорафен необходимо с осторожностью применять у пациентов с неострой формой порфирии. Применение препарата может привести к усилению симптомов этого заболевания.

Во время продолжительной терапии препаратом Лорафен показаны периодические исследования крови (морфологический анализ с мазком) и анализ мочи.

Во время лечения препаратом Лорафен и еще 3 дня после его завершения нельзя употреблять никаких спиртных напитков.

Во время лечения препаратом Реладорм и в течение 3 дней после его завершения нельзя управлять автотранспортом и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска:

Таблетки покрытые оболочкой, 1 мг; 2,5 мг.
По 25 таблеток в блистер из алюминиевой фольги и оранжевой плёнки ПВХ. Один блистер вместе с инструкцией по применению препарата в картонную пачку, снабженную стикерами контроля первого вскрытия.

Условия хранения

Препарат относится к списку психотропных веществ (список III).
Хранить в сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности

2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек:

По рецепту.

Изготовлено в Польше

Название и адрес производителя

Тархоминский фармацевтический завод «Польфа» Акционерное Общество ул. А. Флеминга 2. 03-176 Варшава, Польша

Представительство Тархоминского фармацевтического завода «ПОЛЬФА» А, О. в России:

105082 г. Москва, ул. Большая Почтовая, д. 26 В, стр. 2, офис 15.

Лекарственный препарат Лорафен не следует применять у пациентов:

с повышенной чувствительностью к бензодиазепинам или к любому компоненту лекарственного препарата,

с тяжелой дыхательной недостаточностью,

с тяжелой печеночной и почечной недостаточностью,

с миастенией,

с глаукомой,

с острой порфирией,

с отравлением алкоголем,

с синдромом ночного апноэ.

Когда следует соблюдать особую осторожность, применяя препарат Лорафен

Если через 7-14 дней лечения пациент не наблюдает улучшения или наступит рецидив бессонницы, должен сообщить об этом врачу.

Предостережения, касающиеся применения

Общая информация, касающаяся наблюдаемых эффектов при лечении бензодиазепинами и другими лекарственными препаратами, оказывающими подобное действие, которую следует учитывать при применении лекарственного препарата Лорафен.

Толерантность

Регулярное применение бензодиазепинов или препаратов подобного действия, в том числе лекарственного препарата Лорафен, в течение нескольких недель, может привести к уменьшению эффективности их действия.

Лекарственная зависимость

Применение лекарственного препарата Лорафен, так же как и других бензодиазепинов или препаратов подобного действия, может привести к развитию психической и физической лекарственной зависимости. Риск развития лекарственной зависимости увеличивается вместе с дозой и продолжительностью лечения, и возрастает у пациентов с алкогольной зависимостью, с зависимостью к наркотикам или лекарственным препаратам.

В случае развития лекарственной зависимости, резкое прекращение применения лекарственного препарата может привести к возникновению синдрома отмены. Характерными проявлениями являются: головная боль, мышечная боль, возбуждение и эмоциональное напряжение, двигательное беспокойство, состояния спутанности сознания и дезориентации, раздражительность, бессонница. В тяжелых случаях могут появиться дереализация, нарушения личности, тактильная, акустическая и световая гиперестезия, ощущение „ползания мурашек” и онемение конечностей, галлюцинации или приступы судорог.

Антероградная амнезия

Лорафен, так же как другие бензодиазепины и подобные препараты, может вызвать антероградную амнезию. Такое состояние чаще всего возникает через несколько часов после приема лекарственного препарата, особенно в большой дозе. Если врач назначил прием раз в сутки, для уменьшения риска развития антероградной амнезии пациенты должны принимать лекарственный препарат за полчаса до сна и иметь обеспеченные условия для полного непрерывного 7-8 часового сна.

Бессонница по типу «рикошета»

После окончания лечения может наступить преходящий рецидив симптомов с их большей выраженностью, чем первоначально (так называемая бессонница по типу «рикошета»). Этим симптомам часто сопутствуют изменения настроения, тревога, беспокойство, повышенная двигательная активность.

Вероятность развития синдрома отмены или появления бессонницы по типу «рикошета» увеличивается при резком прекращении применения лекарственного препарата. Для того чтобы снизить риск, рекомендуется постепенное уменьшение дозы.

Парадоксальные реакции

Лорафен, так же как и другие бензодиазепины и подобные препараты, может вызывать парадоксальные реакции (противоположные ожидаемым), такие как двигательное беспокойство, возбуждение, раздражительность, агрессивность, враждебность, кошмарные сновидения, галлюцинации, психозы, сомнамбулизм, нарушения личности, выраженная бессонница. Эти реакции значительно чаще наблюдаются у пожилых пациентов или пациентов с алкогольной зависимостью.

В случае появления таких симптомов, необходимо обратиться к врачу.

Специальные группы пациентов

Пациенты в пожилом возрасте должны принимать меньшие дозы лекарственного препарата Лорафен (смотри пункт «Способ применения и дозировка»), в. связи с усилением побочных действий, главным образом нарушении ориентации и координации движений (падения, травмы).

Пациенты с печеночной, почечной или хронической дыхательной недостаточностью, перед применением лекарственного препарата Лорафен должны сообщить об этих заболеваниях врачу.

Применение при депрессии

Перед применением лекарственного препарата Лорафен, пациент должен сообщить врачу обо всех психических заболеваниях. Пациентам с симптомами эндогенной депрессии или тревоги, связанной с депрессией, врач должен назначить несколько лекарственных препаратов одновременно. Применение только лекарственного препарата Лорафен у пациентов с депрессией может повлечь усиление симптомов депрессии, в том числе суицидальных мыслей.

Пациенты с алкогольной зависимостью, а также с зависимостью к наркотикам или лекарственным препаратам перед применением препарата Лорафен должны сообщить врачу об этих вредных привычках. В этой группе пациентов вероятность привыкания и развития психической и физической зависимости является высокой. Поэтому такие пациенты должны принимать лекарственный препарат Лорафен только под строгим контролем врача.

Лорафен у пациентов с порфирией может приводить к усилению симптомов этого заболевания. Пациенты с порфирией перед лечением лекарственным препаратом Лорафен должны сообщить врачу об этом заболевании.

Пациенты с глаукомой, особенно с закрытоугольной формой, перед лечением лекарственным препаратом Лорафен должны проконсультироваться с врачом- окулистом.

При длительном применении лекарственного препарата Лорафен, врач должен назначить проведение периодических исследований крови (морфология с мазком) и анализа мочи.

Необходимо проконсультироваться с врачом, даже если вышеуказанные предостережения касаются ситуаций, наблюдаемых в прошлом.

Особые предостережения

Беременность

Перед применением любого лекарственного препарата необходимо проконсультироваться с врачом или фармацевтом.

Лекарственный препарат не следует применять у беременных женщин.

Кормление грудью

Перед применением любого лекарственного препарата необходимо проконсультироваться с врачом или фармацевтом.

Лоразепам проникает в молоко материи. Поэтому в случае, если возникает необходимость приема лекарственного препарата, следует прекратить вскармливание грудью.

Влияние на способность управлять автотранспортом и обслуживать механические устройства

При применении лекарственного препарата Лорафен и еще несколько дней после его завершения не следует управлять автотранспортом и обслуживать движущиеся механические устройства.

Лорафен, так же как все лекарственные препараты из группы бензодиазепинов, может влиять на скорость реакции в зависимости от дозы, пути введения и индивидуальной чувствительности пациента. Амнезия (нарушение памяти), снижение концентрации внимания и нарушения мышечной активности могут негативно отразиться на способности управлять автотранспортом и обслуживать механические устройства.

Важная информация о некоторых компонентах препарата Лорафен

Лорафен с дозировкой 1 мг и 2,5 мг содержит лактозу моногидрат и сахарозу. Если у пациента раньше выявлена непереносимость каких-либо сахаров, то перед приемом лекарственного препарата, пациент должен сообщить об этом врачу.

Лорафен с дозировкой 2,5 мг содержит еще дополнительно кошенилевый красный Е-124, который может вызывать аллергические реакции.

Во время лечения препаратом Лорафен и еще 3 дня после его завершения нельзя употреблять никаких спиртных напитков.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Необходимо сообщить врачу обо всех принимаемых в последнее время лекарственных препаратах, даже тех, которые отпускаются без рецепта.

Фармакокинетические взаимодействия

Метаболизм лоразепама происходит с участием ферментов цитохрома Р-450, главным образом с участием CYP3A. Лекарственные препараты, оказывающие влияние на активность этих ферментов, могут модифицировать действие лоразепама.

Ингибиторы ферментов цитохрома Р-450 (например, циметидин, дисульфирам, флувоксамин, флуоксетин, омепразол, эритромицин, кетоконазол) замедляют биотрансформацию лоразепама и других бензодиазепинов и могут усиливать их действие.

Индукторы ферментов цитохрома Р-450 (например, рифампицин, фенитоин, карбамазепин) ускоряют биотрансформацию лоразепама и других бензодиазепинов и могут ослаблять их действие.

Фармакодинамические взаимодействия

Усиление седативного действия, влияния на дыхательную систему и гемодинамические показатели наблюдается при одновременном применении бензодиазепинов с лекарственными препаратами, оказывающими угнетающее действие на центральную нервную систему, такими как нейролептики, антипсихотические препараты, анксиолитики/седативные препараты,анти депрессивные, снотворные, противоэпилептические препараты, наркотические анальгетики, анестетики, средства, применяемые для общей анестезии, оказывающие седативное действие антигистаминные препараты, миорелаксанты.

Наркотические обезболивающие препараты, применяемые одновременно с лоразепамом, могут потенцировать эйфорию, что может привести к более быстрому развитию психической зависимости.

Алкоголь усиливает угнетающее действие лоразепама на центральную нервную систему. Пациенты, применяющие лоразепам, не должны употреблять алкоголь.

Пероральные контрацептивы могут ослабить действие лоразепама.

Способ применения и дозировка

Препарат Лорафен следует всегда применять в соответствии с рекомендациями врача.

В случае сомнений необходимо обратиться к врачу.

Взрослые и дети старше 12 лет

При тревожных расстройствах сначала обычно назначают от 2 мг до 3 мг лоразепама в сутки, разделенные на 2 или 3 приема, а затем, при необходимости, увеличивают дозу лекарственного препарата до поддерживающей, которая чаще всего составляет от 2 мг до 6 мг в сутки, разделенные на 2 или 3 приема.

Дозу лоразепама следует увеличивать постепенно, начиная с увеличения дозы, принимаемой вечером. Максимально можно назначить до 10 мг/сутки.

При нарушениях сна, вызванных тревогой, обычно назначают раз в сутки перед сном от 2 мг до 4 мг лоразепама.

Дети до 12 лет

Не рекомендуется применять лоразепам у детей в возрасте до 12 лет.

Пациенты пожилого возраста

Пациенты пожилого возраста более чувствительны к лекарственным препаратам, действующим на центральную нервную систему. При применении лекарственного препарата Лорафен у этих пациентов, рекомендуется назначать как можно меньшую эффективную дозу. Обычно достаточным является применение половины дозы, рекомендованной младшим пациентам.

Пациенты с печеночной и (или) почечной недостаточностью

Дозировку врач подбирает индивидуально, в зависимости от степени недостаточности больного органа.

Если во время лечения пациенту кажется, что действие препарата слишком сильное или слабое, он должен обратиться к врачу.

Продолжительность лечения

Применение лекарственного препарата Лорафен должно быть как можно более коротким (от 7 до 14 дней).

В индивидуальных случаях, после оценки состояния пациента, врач может принять решение о продлении времени лечения.

Способ применения

Таблетки следует принимать внутрь, до еды, запивая небольшим количеством воды.

Врач начнет лечение с как можно наименьших эффективных доз для купирования бессонницы, а при необходимости увеличит их постепенно.

Лекарственный препарат необходимо прекращать применять постепенно. Особенно это касается пациентов, принимающих Лорафен в течение длительного времени. Резкое прекращение применения лекарственного препарата, может вызвать нарушения сна, настроения и концентрации внимания. Способ отмены лекарственного препарата врач подберет индивидуально для каждого пациента.

В случае приема препарата Лорафен в дозе большей, чем назначено

Симптомы

В результате передозировки бензодиазепинов обычно могут появиться: сонливость, локомоторная атаксия, дизартрия и нистагм.

Передозировка лоразепама редко бывает опасной для жизни, если было применено только одно это лекарственное средство, однако может вызывать ослабление рефлексов, апноэ, снижение давления, угнетение кровообращения и дыхания, а также кому.

Угнетающее действие на дыхательную систему сильнее выражено у пациентов с заболеваниями дыхательной системы.

Принимаемые меры

Следует мониторировать жизненные показатели пациента, и включать в лечение вспомогательные средства, которых требует его клиническое состояние. В случае необходимости, при появлении симптомов дыхательной недостаточности или недостаточности кровообращения, следует применить симптоматическое лечение.

Дальнейшее всасывание лекарственного препарата можно предотвратить путем применения в течение 1-2 часов после приема препарата активированного угля. Спящим пациентам, которые приняли уголь, нужно обеспечить проходимость дыхательных путей.

В случае сильного угнетения ЦНС, следует рассмотреть введение антагониста бензодиазепинов — флумазенила, но только в строго контролируемых условиях. Флумазенил имеет короткий период полувыведения (примерно 1 час), поэтому пациенты, которые его приняли, нуждаются в наблюдении после окончания действия препарата. С большой осторожностью следует применять флумазенил при одновременном приеме лекарственных препаратов, снижающих судорожный порог (например, трициклических антидепрессантов). Для ознакомления с последующими рекомендациями по правильному применению флумазенила, следует ознакомиться с материалами, касающимися этого лекарственного препарата.

Если возникнут судороги, не следует применять барбитураты.

При лечении передозировки любого препарата, следует помнить, что пациент мог принять много разных лекарственных препаратов.

В случае приема препарата в дозе большей, чем рекомендованная, необходимо немедленно обратиться к врачу или фармацевту.

В случае пропуска приема дозы препарата Лорафен

При пропуске приема лекарственного препарата, необходимо его принять как можно быстрее, если времени до приема очередной дозы еще достаточно много, или продолжать регулярный прием лекарственного препарата.

Нельзя принимать двойную дозу с целью восполнения пропущенной.

Побочные действия

Побочные действия, если возникают, то, как правило, в начале лечения и исчезают по мере дальнейшего лечения, или после уменьшения дозы.

Наиболее часто сообщаемыми побочными действиями, связанными с приемом бензодиазепинов, являются сонливость в дневное время, головокружения, мышечная слабость и атаксия.

Количество и выраженность побочных действий зависит от индивидуальной чувствительности пациента и дозы.

Частоту побочных действий, появляющихся после применения лекарственного препарата, определяют следующим образом:

очень часто (> 1/10), часто (≥ 1/100 и < 1/10), иногда (≥ 1/1000 и < 1/100), редко (≥ 1/10 000 и < 1/1000), очень редко (< 1/10 000), частота неизвестна (невозможно определить на основании доступных данных).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Очень редко: нарушения морфологического состава крови.

Реакции повышенной чувствительности

Нарушения со стороны иммунной системы

Очень редко: анафилактические реакции, анафилактоидные реакции.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Редко: кожные аллергические реакции (сыпь, зуд, крапивница).

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

Частота неизвестна: отсутствие аппетита.

Нарушения психики

Редко: дезориентация, эмоциональные расстройства, отсутствие самоконтроля, импульсивность, эйфория, расстройства сна, проявление имеющейся ранее недиагностированной депрессии.

Частота неизвестна: парадоксальные реакции — психомоторное возбуждение, бессонница, повышенная возбудимость и агрессивность, мышечный тремор, судороги. Парадоксальные реакции чаще всего наблюдаются после употребления алкоголя, у пациентов пожилого возраста и с психическими заболеваниями.

Частота неизвестна: суицидные мысли и попытки (могут возникать у пациентов с депрессией или тревогой, связанной с депрессией, леченых только одним препаратом), психическая и физическая зависимость (может развиться во время лечения лоразепамом в терапевтических дозах). Внезапное прекращение лечения может вызвать синдром отмены.

Пациенты, злоупотребляющие алкоголем или лекарственными препаратами, более предрасположены к развитию зависимости.

Нарушения со стороны нервной системы

Очень часто: сонливость, замедленная реакция.

Редко: головная боль и головокружение, состояния спутанности сознания и дезориентации, атаксия. Эти эффекты чаще всего наблюдаются в начале лечения, у пациентов пожилого возраста и, как правило, исчезают по мере дальнейшего лечения. В случае усиления этих реакций, соответствующее снижение дозы обычно уменьшает их выраженность и частоту.

Иногда, также как и в случае других бензодиазепинов, особенно при приеме больших доз, может появиться дизартрия с невнятной речью и неправильным произношением, нарушение памяти.

Очень редко: тремор, экстрапирамидные реакции, кома.

Нарушения со стороны органа зрения

Редко: нарушения зрения (нечеткое, двойное зрение).

Нарушения со стороны сердца

Частота неизвестна: брадикардия, боль в грудной клетке.

Нарушения со стороны сосудов

Редко: незначительное снижение артериального давления крови.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Редко: тошнота, диспепсические расстройства, чувство сухости во рту.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Редко: незначительное повышение активности аминотрансфераз, нарушения функции печени, сопровождающиеся желтухой.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Часто: мышечная слабость.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Частота неизвестна: задержка мочи, недержание мочи.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы

Частота неизвестна: нарушения менструального цикла, нарушение либидо.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Частота неизвестна: общая слабость, обморок.

У некоторых пациентов во время применения лекарственного препарата Лорафен могут возникнуть другие побочные действия.

В случае появления любых из вышеперечисленных или других нежелательных явлений, не указанных в этой инструкции, необходимо сообщить о них врачу или фармацевту.