Лоразепам инструкция по применению цена отзывы аналоги таблетки цена

Лоразепам (Lorazepam)

💊 Состав препарата Лоразепам

✅ Применение препарата Лоразепам

C осторожностью применяется при беременности

Противопоказан при кормлении грудью

C осторожностью применяется при нарушениях функции печени

осторожностью применяется при нарушениях функции почек

C осторожностью применяется для детей

C осторожностью применяется пожилыми пациентами

Описание активных компонентов препарата

Лоразепам
(Lorazepam)

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Дата обновления: 2020.05.04

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Лоразепам

Таб., покрытые пленочной оболочкой, 1 мг: 30 шт.

рег. №: ЛП-005477
от 18.04.19
— Действующее

Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Лоразепам

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе — ядро белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 55.8 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 20 мг, полакрилин калия — 2.4 мг, магния стеарат — 0.8 мг.

Состав пленочной оболочки: готовая смесь VIVACOAT® PA-1P-000/PA-3P-261, в том числе: гипромеллоза 6 (Е 464) — 1.56 мг, титана диоксид (Е 171) — 1.2 мг, полидекстроза (Е 1200) — 0.6 мг, тальк (Е 553b) — 0.4 мг, макрогол 3350 (Е1521) — 0.24 мг.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Анксиолитическое средство (транквилизатор), производное бензодиазепина. Оказывает анксиолитическое, седативное, снотворное, противосудорожное, центральное миорелаксирующее, противорвотное действие. Механизм анксиолитического, седативного и снотворного действия связывают с усилением тормозного влияния GABA в ЦНС. Противосудорожное действие, по-видимому, частично обусловлено усилением пресинаптического торможения; подавляется распространение эпилептогенной активности, возникающей в эпилептогенных очагах в коре, таламусе и лимбических структурах, но не снимается возбужденное состояние очага. Миорелаксирующее действие связано прежде всего с подавлением спинальных полисинаптических афферентных проводящих путей и, по-видимому, торможением моносинаптических афферентных проводящих путей; возможно также и прямое тормозящее влияние на двигательные нервы и функцию мышц.

Фармакокинетика

При приеме внутрь лоразепам хорошо всасывается из ЖКТ, биодоступность — около 90 %. Связывание с белками плазмы — около 85%. Cmax достигается приблизительно через 2 ч. Vd — 1.3 л/кг. Лоразепам метаболизируется в печени путем конъюгации с образованием неактивных метаболитов. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. Выделяется с грудным молоком. T1/2 составляет около 12 ч. Выводится главным образом почками.

Показания активных веществ препарата

Лоразепам

Невротические и неврозоподобные состояния, протекающие с тревогой, раздражительностью, повышенной утомляемостью, нарушением сна, вегетативными нарушениями; алкогольный абстинентный синдром (в составе комплексной терапии); гипертонус скелетных мышц разного генеза; премедикация (подготовка к длительным диагностическим процедурам и операциям).

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Внутрь. Дозу, схему применения и длительность терапии определяют индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации, эффективности терапии и возраста пациента.

Побочное действие

Со стороны нервной системы (особенно у пожилых пациентов): часто — сонливость, повышенная утомляемость, головокружение, снижение способности к концентрации внимания, атаксия (неустойчивость походки и плохая координация движений, приводящие к потере равновесия), дезориентация, вялость, мышечная атония, притупление эмоций, замедление психических и двигательных реакций; нечасто — головная боль, эйфория, депрессия, тремор, подавленность настроения, каталепсия, амнезия, спутанность сознания, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения тела, включая глаза), миастения в течение дня, дизартрия; очень редко — парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, спутанность сознания, галлюцинации, острое возбуждение, раздражительность, тревожность, бессонница).

Со стороны органа зрения: нечасто — нарушение зрения (диплопия).

Со стороны системы кроветворения: нечасто — лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, чрезмерная утомляемость, или слабость), анемия, тромбоцитопения.

Со стороны пищеварительной системы: часто — сухость слизистой оболочки полости рта или слюнотечение; нечасто — изжога, тошнота и/или рвота, снижение аппетита, запоры или диарея; нарушение функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз, ЛДГ и ЩФ, желтуха.

Со стороны мочевыделительной системы: редко — недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек.

Со стороны половой системы: редко — нарушение или снижение либидо, дисменорея.

Аллергические реакции: кожная сыпь (в т.ч. эритематоз, крапивница), зуд; очень редко — анафилактические реакции.

Влияние на плод: тератогенность, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли лоразепам.

Прочие: привыкание, лекарственная зависимость, снижение АД; редко — угнетение дыхательного центра, булимия, снижение массы тела, тахикардия; очень редко — ангиоэдема, неадекватная секреция антидиуретического гормона.

При резком снижении дозы или прекращении приема возможно развитие синдрома «отмены» (раздражительность, головная боль, тревожность, волнение, возбуждение, чувство страха, нервозность, нарушения сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, миалгия, деперсонализация, испарина, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия, парестезии, светобоязнь, тахикардия, судороги, галлюцинации, редко — острый психоз).

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к лоразепаму и другим производным 1,4-бензодиазепина; тяжелая дыхательная недостаточность, независимо от причины; тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность; миастения; глаукома; острая порфирия; алкогольное отравление; синдром ночного апноэ; детский возраст до 12 лет (безопасность и эффективность не определены).

С осторожностью: печеночная и/или почечная недостаточность легкой и средней степени тяжести, хроническая дыхательная недостаточность, порфирия, депрессия, суицидальные мысли и попытки в анамнезе, лекарственная, наркотическая или алкогольная зависимость в анамнезе, церебральные и спинальные атаксии, гиперкинезы, органические заболевания головного мозга, гипопротеинемия, пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение лоразепама у беременных женщин допускается только в том случае, если его применение у матери имеет абсолютные показания, а применение более безопасного, альтернативного средства является невозможным.

Лоразепам выделяется с грудным молоком. В период лечения необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан к применению при тяжелой печеночной недостаточности. С осторожностью применяют при печеночной недостаточности легкой и средней степени тяжести. Дозу подбирают индивидуально, в зависимости от степени печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан к применению при тяжелой почечной недостаточности. С осторожностью применяют при почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести. Дозу подбирают индивидуально, в зависимости от степени почечной недостаточности.

Применение у детей

Противопоказано применение у детей в возрасте до 12 лет (безопасность и эффективность не определены);

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью следует применять у пожилых пациентов, в связи с ростом нежелательных явлений в этой возрастной группе, главным образом нарушением ориентации и координации движений, которые могут привести к потере равновесия. При применении лоразепама у пожилых пациентов рекомендуется назначать как можно меньшую эффективную дозу.

Особые указания

Лоразепам следует применять строго по назначению врача во избежание осложнений. Состояния психического напряжения и беспокойства, связанные с будничными проблемами, не являются показанием к применению лоразепама.

Лоразепам необходимо применять под строгим врачебным контролем.

Не рекомендуется применять лоразепам у пациентов с психозами. С особой осторожностью применяют при подозрении на закрытоугольную глаукому, тяжелых хронических обструктивных заболеваниях легких, при коматозном состоянии, шоке, эпилепсии, нарушениях функции почек, гиперкинезах, гипопротеинемии, тяжелой депрессии, органических заболеваниях мозга, порфирии, психозах, при подозрении на апноэ во сне. При нарушениях функции печени наблюдается минимальное увеличение T1/2 лоразепама.

Если после 7-14 дней применения лоразепама не наблюдается облегчение симптомов заболевания или возникает рецидив, то пациент должен обратиться к врачу.

Развитие побочных реакций более вероятно в начале лечения и в случаях превышения рекомендуемых доз.

При длительном применении лоразепама возможно развитие привыкания и лекарственной зависимости. В случае развития лекарственной зависимости резкое прекращение применения лоразепама может привести к появлению абстинентного синдрома.

Характерными проявлениями абстинентного синдрома являются: головная боль, повышенная раздражительность, мышечная боль, психомоторное возбуждение и эмоциональное напряжение, двигательное беспокойство, спутанность сознания и дезориентация, нарушение сна. В тяжелых случаях могут появиться: потеря чувства реальности окружающего (дереализация), расстройства личности (деперсонализация), повышенная чувствительность к прикосновению (тактильная гиперестезия), повышенная чувствительность к слуховым и зрительным раздражителям (акустическая и световая гиперестезия), ощущение «ползания мурашек» и онемение конечностей, галлюцинации или приступы судорог. Особенно опасным может оказаться резкое прекращение лечения, проводимого в течение длительного времени, во время которого лоразепам применяется в дозах, превышающих средние. В этом случае, проявления абстинентного синдрома более выражены.

Имеются сведения о том, что при применении бензодиазепинов короткого действия и бензодиазепиноподобных препаратов проявления абстинентного синдрома могут наблюдаться даже в промежутках между приемом отдельных доз, особенно, если препарат применяется в больших дозах.

После окончания лечения может наступить временный рецидив симптомов в более выраженной степени, чем те, которые были причиной первоначального лечения (так называемая бессонница по типу «рикошета»). Этим симптомам часто сопутствуют изменения настроения, страх, беспокойство, повышенная двигательная активность. Вероятность развития абстинентного синдрома или появления бессонницы типа «рикошета» увеличивается при резком прекращении приема лоразепама.

Лоразепам, как бензодиазепины и препараты подобного действия, может вызвать парадоксальные реакции, такие как психомоторное возбуждение, повышенная раздражительность, агрессивность, кошмарные сновидения, галлюцинации, психозы, сомнамбулизм, деперсонализационные расстройства, выраженные нарушением сна и другие поведенческие побочные действия. Эти реакции значительно чаще наблюдаются у пожилых пациентов.

В случае появления таких симптомов необходимо немедленно прекратить лечение лоразепамом.

Лоразепам следует с большой осторожностью применять у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет), в связи с ростом нежелательных явлений в этой возрастной группе, главным образом нарушением ориентации и координации движений, которые могут привести к потере равновесия.

Рекомендуется постепенное уменьшение дозы лоразепама для того, чтобы максимально снизить риск появления таких симптомов.

Лоразепам следует применять с осторожностью у пациентов с хронической дыхательной недостаточностью, так как установлено, что бензодиазепины проявляют угнетающее влияние на дыхательный центр.

Лоразепам следует применять с осторожностью у пациентов с симптомами депрессии. У этих пациентов могут появляться суицидальные мысли. В связи с возможностью умышленной передозировки этим пациентам следует назначать лоразепам в возможно меньших дозах. Также бензодиазепины и препараты подобного действия не следует использовать как единственный препарат для лечения депрессии или тревоги, связанной с депрессией. Монотерапия этими препаратами может усилить суицидальные тенденции. Бензодиазепины и препараты подобного действия необходимо с большой осторожностью применять у пациентов с алкогольной, наркотической или лекарственной зависимостью в анамнезе. Эти пациенты во время приема лоразепама должны находиться под строгим врачебным контролем, т.к. находятся в группе риска развития привыкания, психической и физической зависимости.

Лоразепам следует с осторожностью применять у пациентов с неострой формой порфирии. Применение лоразепама может привести к усилению симптомов этого заболевания.

Во время продолжительной терапии лоразепамом показаны периодические исследования крови (морфологический анализ с мазком) и анализ мочи.

Во время лечения лоразепамом и в течение 3 дней после его завершения нельзя употреблять никакие спиртные напитки.

В случае применения лоразепама для премедикации может потребоваться уменьшение дозы производных фентанила, применяемых для вводного наркоза, при этом возможно уменьшение времени до выключения сознания с помощью индукционных доз.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Пациентам, принимающим лоразепам, следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Угнетающее влияние лоразепама на ЦНС усиливают опиоидные анальгетики, препараты для общей анестезии (анестетики), психотропные препараты, антидепрессанты, антигистаминные препараты, гипотензивные препараты центрального действия.

Употребление алкоголя во время лечения лоразепамом усиливает угнетающее действие на ЦНС и может привести к развитию парадоксальных реакций, таких как психомоторное возбуждение, агрессивное поведение. Кроме того, алкоголь может усиливать седативное действие лоразепама, вплоть до комы.

Лоразепам, при одновременном применении с другими средствами, обладающими миорелаксирующим действием, продлевает и усиливает действие последних. Дисульфирам, циметидин, эритромицин, кетоконазол, являясь ингибиторами изоферментов цитохрома Р450 тормозят процессы биотрансформации производных 1,4-бензодиазепина и усиливают их угнетающее действие на ЦНС. Препараты, индуцирующие активность цитохрома Р450 (например, рифампицин, фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин) влияют на процессы биотрансформации производных 1,4-бензодиазепина и приводят к ослаблению их фармакологического действия.

Теофиллин и кофеин могут ослаблять снотворное действие бензодиазепинов, в т.ч. лоразепама, т.к. оказывают стимулирующее действие на ЦНС и способны индуцировать печеночные ферменты, ответственные за метаболизм препаратов. Этот эффект, вызванный теофиллином и кофеином, может отсутствовать у курильщиков.

Пероральные контрацептивные средства, применяемые одновременно с лоразепамом, могут усиливать его метаболизм, T1/2 лоразепама может уменьшиться.

Одновременное применение лоразепама с производными вальпроевой кислоты приводит к увеличению плазменной концентрации и снижению клиренса лоразепама. Влияние вальпроата на лоразепам может быть вызвано ингибированием глюкуронизации лоразепама.

Ингибиторы МАО угнетают метаболизм лоразепама с усилением его действия и развитием тяжелых побочных эффектов.

Зверобой продырявленный снижает фармакологическую активность лоразепама.

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Лоразепам — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер:

ЛП-005477

Торговое наименование:

Лоразепам

Международное непатентованное наименование:

лоразепам

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, дозировкой 1,0 мг/2,5 мг содержит:
Действующее вещество: лоразепам – 1,000/2,500 мг.
Вспомогательные вещества:

лактозы моногидрат – 55,800/54,300 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 20,000/20,000 мг, полакрилин калия – 2,400/2,400 мг, магния стеарат – 0,800/0,800 мг.
Пленочная оболочка:

готовая смесь VIVACOAT® РА-1Р-000/ РА-3Р-261, в том числе: гипромеллоза 6 (Е 464) 1,560/1,560 мг, титана диоксид (Е 171) 1,200/1,194 мг, полидекстроза (Е 1200) 0,600/0,600 мг, тальк (Е 553b) 0,400/0,400 мг, макрогол 3350 (Е 1521) 0,240/0,240 мг, краситель железа оксид красный (Е 172) -/0,006 мг.

Описание:

Таблетки 1,0 мг

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета. На поперечном разрезе – ядро белого или почти белого цвета.
Таблетки 2,5 мг

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета. На поперечном разрезе – ядро белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

анксиолитическое средство.
Психотропное вещество, внесенное в список III «Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации».

Код ATX:

N05BA06

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Лоразепам относится к группе производных 1,4-бензодиазепина. Препарат действует на многие структуры центральной нервной системы – прежде всего на лимбическую систему и гипоталамус, т.е. на структуры связанные с регуляцией эмоциональной деятельности. Как и все бензодиазепины, он усиливает тормозное влияние ГАМК-ергических нейронов коры головного мозга, гипокампа, мозжечка, таламуса и гипоталамуса. Установлено существование специфичных для бензодиазепинов мест связывания, представляющих собой белковые структуры клеточной оболочки, которые имеют связь с комплексом, состоящим из рецептора ГАМК-А и хлорного канала. Действие лоразепама заключается в модуляции «чувствительности» ГАМК-ергического рецептора, что приводит к увеличению сродства этого рецептора к гамма-аминомасляной кислоте (ГАМК), которая представляет собой эндогенный тормозной нейромедиатор. Последствием активации бензодиазепинового рецептора или ГАМК-А является увеличение поступления ионов хлора внутрь нейрона через хлорный канал. Это приводит к гиперполяризации клеточной оболочки, в результате чего происходит угнетение активности нейрона. Клинически лоразепам обладает анксиолитическим и снотворным действием. Также оказывает противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие.

Фармакокинетика

Всасывание

Лоразепам хорошо всасывается из пищеварительного тракта, биодоступность – около 90%. Максимальную концентрацию в крови (ТCmax) достигает приблизительно через 2 часа. После приема внутрь 2 мг лоразепама максимальная концентрация в крови (Сmax) составляет 20 нг/мл (диапазон терапевтической концентрации – 15-25 нг/мл).
Распределение

Лоразепам на 85% связывается с белками крови. Проходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Проникает в материнское молоко.
Метаболизм

Процесс биотрансформации лоразепама протекает в печени. Лоразепам образует пять метаболитов, из которых только основной связывается с глюкуроновой кислотой. В результате конъюгации образуется неактивный метаболит – глюкуронат лоразепама.
Биологический период полувыведения лоразепама составляет около 12 часов.
Выведение

Лоразепам выводится с мочой в виде глюкуроната лоразепама.
T1/2 лоразепама – 10-20 часов, его конъюгата с глюкуроновой кислотой – 18 часов.
Накопление при повторном назначении – минимальное (относится к бензодиазепинам с коротким Т1/2), выведение после прекращения лечения – быстрое. У пожилых пациентов фармакокинетика лоразепама не меняется.

Показания к применению

  • невротические и неврозоподобные состояния, протекающие с тревогой, раздражительностью, повышенной утомляемостью, нарушением сна, вегетативными нарушениями;
  • алкогольный абстинентный синдром (в составе комплексной терапии);
  • гипертонус скелетных мышц разного генеза;
  • премедикация (подготовка к длительным диагностическим процедурам и операциям). Препарат следует применять строго по назначению врача во избежание осложнений. Внимание! Состояния психического напряжения и беспокойства, связанные с будничными проблемами, не являются показанием к применению препарата.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к производным 1,4-бензодиазепина или к любому веществу, входящему в состав препарата;
  • тяжелая дыхательная недостаточность, независимо от причины;
  • тяжелые печеночная и/или почечная недостаточность;
  • миастения;
  • глаукома;
  • острая порфирия;
  • алкогольное отравление;
  • синдром ночного апноэ;
  • детский возраст до 12 лет (безопасность и эффективность не определены);
  • не рекомендуется применять препарат у пациентов с психозами;
  • в связи с содержанием лактозы в составе препарат не должен применяться у пациентов с наследственной непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы Лаппа или глюкозо-галактозной мальабсорбцией;
  • во время лечения препаратом и в течение 3 дней после его завершения нельзя употреблять никакие спиртные напитки.

С осторожностью

Печеночная и/или почечная недостаточность легкой и средней степени тяжести, хроническая дыхательная недостаточность, порфирия, депрессия, суицидальные мысли и попытки в анамнезе, лекарственная, наркотическая или алкогольная зависимость в анамнезе, церебральные и спинальные атаксии, гиперкинезы, органические заболевания головного мозга, гипопротеинемия, пожилой возраст.
Если у Вас одно из перечисленных заболеваний, перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность

Применение лоразепама у беременных женщин допускается только в том случае, если его применение у матери имеет абсолютные показания, а применение более безопасного, альтернативного средства является невозможным.
Грудное вскармливание

Лоразепам проникает в грудное молоко. При применении лоразепама грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы

Препарат необходимо принимать внутрь, запивая небольшим количеством воды. Дозировка и продолжительность лечения должны быть строго по указаниям врача.
Взрослые и дети старше 12 лет

При невротических и неврозоподобных состояниях обычно сначала назначают от 2 мг до 3 мг лоразепама в сутки, разделенные на 1-3 приема, а затем при необходимости, увеличивают суточную дозу препарата до поддерживающей, которая чаще всего составляет от 2 мг до 6 мг в сутки, разделенная на 1-3 приема.
Для купирования симптомов тревоги рекомендуется применять как можно меньшие эффективные дозы.
Дозу лоразепама необходимо увеличивать постепенно, начиная с увеличения дозы, принимаемой вечером. Максимально можно назначить до 10 мг в сутки.
При нарушениях сна, вызванных тревогой, обычно назначают раз в сутки перед сном от 2 до 5 мг лоразепама.
Для премедикации назначают от 2 до 5 мг на ночь перед запланированной процедурой или хирургическим вмешательством, а в день проведения от 2 до 5 мг за 1-2 часа до процедуры или хирургического вмешательства.
Дети до 12 лет

Не рекомендуется применять лоразепам у детей из-за отсутствия данных по безопасности и эффективности применения лоразепама у детей в возрасте до 12 лет.
Пациенты с печеночной и/или почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести

Необходимо соблюдать осторожность при назначении лоразепама пациентам с нарушенной функцией печени и/или почек легкой и средней степени тяжести. Доза подбирается индивидуально, в зависимости от степени печеночной и/или почечной недостаточности.
Пациенты пожилого возраста

Пациенты пожилого возраста более чувствительны к препаратам, действующим на центральную нервную систему. При применении лоразепама у этих пациентов рекомендуется назначать как можно меньшую эффективную дозу. Обычно достаточно применить половину дозы, назначаемой взрослым.
При симптоматическом лечении тревожных расстройств продолжительность лечения необходимо ограничить до минимума – обычно она составляет от нескольких дней до нескольких недель. В индивидуальных случаях лечение может быть продлено. Максимальная продолжительность лечения, включая период постепенной отмены, не должна превышать 4 недель. Постепенную отмену препарата необходимо устанавливать индивидуально для каждого пациента. В индивидуальных случаях после оценки состояния пациента врач может принять решение о продлении максимальной длительности терапии препаратом.
В случае пропуска приема дозы препарата Лоразепам: дозу необходимо принять как можно быстрее, а далее продолжать обычный регулярный прием препарата.
Нельзя принимать двойную дозу препарата с целью восполнения пропущенной дозы!

При резком снижении дозы или прекращении приема возможно развитие синдрома «отмены» (раздражительность, головная боль, тревожность, волнение, возбуждение, чувство страха, нервозность, нарушения сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, миалгия, деперсонализация, испарина, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия, парестезии, светобоязнь, тахикардия, судороги, галлюцинации, редко – острый психоз).

Побочное действие

Классификация ВОЗ нежелательных побочных реакций по частоте развития

Нежелательные реакции представлены в соответствии со следующей градацией частоты их развития: очень часто (≥10%); часто (≥1%, <10%); нечасто (≥0,1%, <1%); редко (≥0,01%, <0,1%); очень редко (<0,01%); частота неизвестна (по имеющимся данным определить частоту развития не представляется возможным).
Со стороны нервной системы (особенно у пожилых пациентов):

часто: сонливость, повышенная утомляемость, головокружение, снижение способности к концентрации внимания, атаксия (неустойчивость походки и плохая координация движений, приводящие к потере равновесия), дезориентация, вялость, мышечная атония, притупление эмоций, замедление психических и двигательных реакций; нечасто – головная боль, эйфория, депрессия, тремор, подавленность настроения, каталепсия, амнезия, спутанность сознания, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения тела, включая глаза), миастения в течение дня, дизартрия; очень редко – парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, спутанность сознания, галлюцинации, острое возбуждение, раздражительность, тревожность, бессонница).
Со стороны органов чувств: нечасто – нарушение зрения (диплопия).
Со стороны органов кроветворения: нечасто – лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, чрезмерная утомляемость, или слабость), анемия, nромбоцитопения.
Со стороны пищеварительной системы: часто: сухость слизистой оболочки полости рта или слюнотечение; нечасто – изжога, тошнота и/или рвота, снижение аппетита, запоры или диарея; нарушение функции печени, повышение активности «печеночных» трансаминаз, лактатдегидрогеназы и щелочной фосфатазы, желтуха.
Со стороны мочеполовой системы: редко – недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек, нарушение или снижение либидо, дисменорея.
Аллергические реакции: кожная сыпь (в т.ч. эритематоз, крапивница), зуд кожи; очень редко – анафилактические реакции.
Влияние на плод: тератогенность, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли препарат.
Прочие: привыкание, лекарственная зависимость, снижение артериального давления; редко – угнетение дыхательного центра, булимия, снижение массы тела, тахикардия; очень редко – ангиоэдема, неадекватная секреция антидиуретического гормона.
При резком снижении дозы или прекращении приема возможно развитие синдрома «отмены» (раздражительность, головная боль, тревожность, волнение, возбуждение, чувство страха, нервозность, нарушения сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, миалгия, деперсонализация, испарина, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия, парестезии, светобоязнь, тахикардия, судороги, галлюцинации, редко – острый психоз).
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметши любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка

Симптомы передозировки:

Сонливость, состояние дезориентировки, невнятная речь, а в тяжелых случаях потеря сознания, кома. Опасными для жизни могут оказаться отравления, вызванные одновременным приемом лоразепама и алкоголя или лоразепама и других препаратов, обладающих угнетающим действием на центральную нервную систему.
Лечение:

В случае передозировки лоразепамом, необходимо предпринять мероприятия, направленные на скорейшую элиминацию из организма еще не всосавшегося лекарственного препарата или уменьшение его абсорбции из пищеварительного тракта (провоцирование рвоты, прием активированного угля, промывание желудка – при условии сохраненного сознания), проводить мониторинг основных жизненных функций (дыхание, пульс, артериальное давление) и при необходимости, применить соответствующее симптоматическое лечение.
Специфическим антидотом является флумазенил.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Угнетающее влияние лоразепама на центральную нервную систему усиливают опиоидные анальгетики, препараты для общей анестезии (анестетики), психотропные препараты, антидепрессанты, антигистаминные препараты, гипотензивные препараты центрального действия.
Употребление алкоголя во время лечения лоразепамом усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему и может привести к развитию парадоксальных реакций, таких как: психомоторное возбуждение, агрессивное поведение. Кроме того, алкоголь может усиливать седативное действие лоразепама, вплоть до комы.
Лоразепам, принимаемый вместе с другими средствами, обладающими миорелаксирующим действием, продлевает и усиливает действие последних.
Дисульфирам, циметидин, эритромицин, кетоконазол, являясь ингибиторами изоферментов цитохрома Р450 тормозят процессы биотрансформации производных 1,4-бензодиазепина и усиливают их угнетающее действие на центральную нервную систему.
Препараты, индуцирующие активность цитохрома Р450 (например, рифампицин, фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин) влияют на процессы биотрансформации производных 1,4-бензодиазепина и приводят к ослаблению их фармакологического действия.
Теофиллин и кофеин могут ослаблять снотворное действие бензодиазепинов, в т.ч. лоразепама, т.к. оказывают стимулирующее действие на центральную нервную систему и способны индуцировать печеночные ферменты, ответственные за метаболизм препаратов. Этот эффект, вызванный теофиллином и кофеином, может отсутствовать у курильщиков.
Пероральные контрацептивные средства, применяемые вместе с лоразепамом, могут усиливать его метаболизм, период полувыведения лоразепама может уменьшиться.
Одновременное применение анксиолитика лоразепама с производными вальпроевой кислоты (вальпроатами), приводит к увеличению плазменной концентрации и снижению клиренса лоразепама. Влияние вальпроата на лоразепам может быть вызвано ингибированием глюкуронизации лоразепама.
Ингибиторы моноаминоксидазы угнетают метаболизм лоразепама с усилением его действия и развитием тяжелых побочных эффектов.
Зверобой продырявленный снижает фармакологическую активность лоразепама.

Особые указания

Лоразепам необходимо применять под строгим врачебным контролем.
Если после 7-14 дневного применения препарата не наблюдается облегчение симптомов заболевания или возникает рецидив, то пациент должен обратиться к врачу.
Регулярное применение бензодиазепинов или препаратов подобного действия, в т.ч. лоразепама, в течение нескольких недель может привести к уменьшению эффективности их действия в результате развития толерантности.
Применение лоразепама, может привести к развитию психической и физической лекарственной зависимости. Риск развития лекарственной зависимости увеличивается вместе с дозой и продолжительностью лечения и возрастает у пациентов с алкогольной зависимостью, с наркотической зависимостью, а также у пациентов с зависимостью к другим лекарственным препаратам.
В случае развития лекарственной зависимости резкое прекращение применения лоразепама может привести к появлению абстинентного синдрома.
Характерными проявлениями абстинентного синдрома являются: головная боль, повышенная раздражительность, мышечная боль, психомоторное возбуждение и эмоциональное напряжение, двигательное беспокойство, спутанность сознания и дезориентация, нарушение сна. В тяжелых случаях могут появиться: потеря чувства реальности окружающего (дереализация), расстройства личности (деперсонализация), повышенная чувствительность к прикосновению (тактильная гиперстезия), повышенная чувствительность к слуховым и зрительным раздражителям (акустическая и световая гиперстезия), ощущение «ползания мурашек» и онемение конечностей, галлюцинации или приступы судорог. Особенно опасным может оказаться резкое прекращение лечения, проводимого в течение длительного времени, во время которого лоразепам применяется в дозах, превышающих средние. В этом случае, проявления абстинентного синдрома более выражены.
Имеются сведения о том, что в случае бензодиазепинов короткого действия и бензодиазепиноподобных препаратов, проявления абстинентного синдрома могут наблюдаться даже в промежутках между приемом отдельных доз, особенно, если препарат применяется в больших дозах.
После окончания лечения может наступить временный рецидив симптомов в более выраженной степени, чем те, которые были причиной первоначального лечения (так называемая бессонница по типу «рикошета»). Этим симптомам часто сопутствуют изменения настроения, страх, беспокойство, повышенная двигательная активность.
Вероятность развития абстинентного синдрома или появления бессонницы типа «рикошета» увеличивается при резком прекращении приема препарата.
Рекомендуется постепенное уменьшение дозы препарата для того, чтобы максимально снизить риск появления таких симптомов.
Лоразепам, как бензодиазепины и препараты подобного действия, может вызвать антероградную амнезию. Такое состояние чаще всего наблюдается через несколько часов после приема препарата, особенно в большой дозе. Для того чтобы максимально уменьшить риск развития амнезии, рекомендуется применение лоразепама за полчаса до сна и обеспечение условий для непрерывного 7-8 часового сна.
Лоразепам, как бензодиазепины и препараты подобного действия, может вызвать парадоксальные реакции, такие как психомоторное возбуждение, повышенная раздражительность, агрессивность, кошмарные сновидения, галлюцинации, психозы, сомнамбулизм, деперсонализационные расстройства, выраженные нарушением сна и другие поведенческие побочные действия. Эти реакции значительно чаще наблюдаются у пожилых пациентов.
В случае появления таких симптомов необходимо немедленно прекратить лечение препаратом.
Лоразепам следует с большой осторожностью применять у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет), в связи с ростом нежелательных явлений в этой возрастной группе, главным образом нарушением ориентации и координации движений, которые могут привести к потере равновесия.
Препарат следует применять с осторожностью у пациентов с хронической дыхательной недостаточностью, так как установлено, что бензодиазепины проявляют угнетающее влияние на дыхательный центр.
Лоразепам следует применять с осторожностью у пациентов с симптомами депрессии. У этих пациентов могут появляться суицидальные мысли. В связи с возможностью умышленной передозировки этим пациентам следует назначать лоразепам в возможно меньших дозах. Также бензодиазепины и препараты подобного действия не должны быть использованы как единственный препарат для лечения депрессии или тревоги, связанной с депрессией. Монотерапия этими препаратами может усилить суицидальные тенденции. Бензодиазепины и препараты подобного действия необходимо с большой осторожностью применять у пациентов с алкогольной, наркотической или лекарственной зависимостью в анамнезе. Эти пациенты во время приема лоразепама должны находиться под строгим врачебным контролем, т.к. находятся в группе риска развития привыкания, психической и физической зависимости.
Лоразепам следует с осторожностью применять у пациентов с неострой формой порфирии. Применение препарата может привести к усилению симптомов этого заболевания.
Во время продолжительной терапии препаратом показаны периодические исследования крови (морфологический анализ с мазком) и анализ мочи.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами, механизмами

В период лечения препаратом и еще 3 дня после его завершения нельзя управлять автотранспортом и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 1,0 мг и 2,5 мг.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой или гибкой упаковки на основе алюминиевой фольги.
3контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения

В соответствии с правилами хранения психотропных веществ, внесенных в список III «Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации».
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности

2 года. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии:

Федеральное государственное унитарное предприятие «Московский эндокринный завод»
109052, Россия, г. Москва, ул. Новохохловская, д. 25

Наименование, адрес производителя лекарственного препарата и адрес места производства лекарственного препарата:

Федеральное государственное унитарное предприятие «Московский эндокринный завод»
109052, Россия, г. Москва, ул. Новохохловская, 25, стр. 1, стр. 2

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Состав

Ампула раствора для в/м или в/в введения содержит 4 или 8 мг активного вещества лоразепам.

1 таблетка содержит 0,5, 1, 2 или 2,5 мг действующего компонента.

Форма выпуска

Раствор для в/м или в/в введения и таблетки.

Фармакологическое действие

Транквилизатор, анксиолитик. Обладает снотворным, успокаивающим, миорелаксирующим, анксилитическим, противосудорожным эффектами.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Механизм действия препарата основывается на усилении ингибирующего воздействия медиатора ГАМК на передачу импульсов по нервным корешкам.

Лекарственное средство стимулирует бензодиазепиновые рецепторы аллостерического центра, снижает возбудимость подкорковых структур головного мозга (гипоталамус, лимбическая система, таламус), затормаживает спинальные, полисинаптические рефлексы.

Анксиолитический эффект вызван воздействием на миндалевидный комплекс в лимбической системе, снижение эмоционального напряжения, ослабление чувства тревожности, беспокойства и страха.

Седативный эффект объясняется влиянием на неспецифические ядра таламуса, ретикулярную фармацию ствола головного мозга, что ведет к снижению выраженности неврологической симптоматики (страх, тревожность).

Снотворный эффект достигается благодаря угнетению клеток ретикулярной фармации в стволе головного мозга.

Обеспечивая усиленное пресинаптическое торможение достигается противосудорожный эффект.

Препарат не снимает возбуждение в очаге, но подавляет распространение эпилептогенной активности.

Миорелаксирующее действие центрального генеза возникает в результате торможения спинальных, полисинаптических, афферентных тормозящих путей. Допускается прямое торможение двигательный нервов, функций мышечной системы.

Лекарственное средство не влияет на психотическую симптоматику (галлюцинации и аффективные расстройства), в редких случаях регистрируется снижение выраженности бредовых расстройств, аффективной напряженности.

Показания к применению

Лоразепам назначают при неврозах и тревожных состояниях, при соматических нарушениях, ухудшении сна, повышенной раздражительности.

В составе комплексной терапии препарат применяют при тревожности, вызванной депрессивным состоянием.

Лекарственное средство эффективно при психосоматических расстройствах, катотонических, маниакальных состояниях, эндогенных психозах, абстиненции, наркомании, алкогольном делирии.

В анестезиологической практике применяется для премедикации.

Препарат назначают при эссенциальном, старческом треморе, при ригидности мышц, мышечном спазме, контрактурах (травма, артрит, моизит), столбняке, атетозе.

Противопоказания

Лоразепам не назначают при закрытоугольной глаукоме, миастении в тяжелой форме, непереносимости производных бензодиазепина, острой медикаментозной интоксикации, зависимости от наркотиков, алкоголя.

Препарат противопоказан при тяжелой форме ХОБЛ, беременности, острой дыхательной недостаточности, грудном вскармливании, синдроме ночного апноэ.

При церебральной атаксии, недостаточности почечной, печеночной систем, спинальной атаксии, тяжелой депрессии, при органических заболеваниях головного мозга, гиперкинезах, психозе, ночном апноэ, гипопротеинемии назначают с осторожностью.

В педиатрии применяют после достижения 12-летнего возраста.

Побочные действия

Нервная система: атаксия, притупление эмоций, вялость, снижение концентрации внимания, быстрая утомляемость, повышенная сонливость. Редко отмечаются экстрапирамидные расстройства, каталепсия, спутаннотсь сознания, антероградная амнезия, подавленность настроения, миастения, парадоксальные реакции (острое возбуждение, галлюцинации, спутанность сознания, мышечный спазм, суицидальные наклонности, вспышки агрессии, страха).

Органы чувств: нарушения зрительного восприятия, диплопия.

Органы кроветворения: нейтропения, анемия.

Пищеварительная система: желтуха, повышение печеночных трансаминаз, сухость во рту, диарея, снижение аппетита.

Мочеполовая система: дисменорея, снижение либидо, патология почечной системы, задержка мочеиспускания, недержание мочи.

Лоразепам оказывает тератогенное воздействие на плод, применение при грудном вскармливании вызывает подавление сосательного рефлекса у ребенка, нарушается дыхание.

Отмечается развитие медикаментозной зависимости, падение кровяного давления, угнетение центра дыхания.

Синдром отмены сопровождается появлением чувства страха, дисфории, миалгии, повышением потоотделения, тремора.

Лоразепам, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Принимают трижды в день по 1 мг. Для снотворного эффекта препарат принимают за полчаса до сна в дозе 1-2 мг. При тревожности и повышенной возбудимости принимают до 6мг в день.

С целью премедикации Лоразепам назначают за час до оперативного вмешательства в дозе 2,5-5 мг, для детей дозировку рассчитывают по схеме: 0,05 мк/кг.

Для предупреждения риска развития судорожного синдрома отмена лекарственного средства должна проводиться постепенно. Длительность терапии – не более 7 дней.

Пациентам с патологией почечной, печеночной система дозировки уменьшают.

Максимально суточно таблетки — не более 10 мг, раствор не более 4 мг.

Передозировка

Оглушенность, снижение рефлексов, парадоксальное возбуждение, спутанность сознания, повышенная сонливость, нистагм, атаксия, дизартрия, глубокий сон, тремор, кома, угнетение сердечной, дыхательной систем, коллапс, падение артериального давления, одышка, брадикардия.

Рекомендуется экстренное проведение форсированного диуреза, в качестве антидота применяют флумазенил. Гемодиализ не эффективен.

Взаимодействие

При проведении премедикации Лоразепамом в некоторых случаях требуется снижение дозировки производных Фентанила.

Лекарственное средство снижает эффективность леводопы при лечении пациентов с паркинсонизмом. Препарат усиливает токсическое влияние зидовудина.

Барбитураты, наркотические анальгетики, фенотиазин, антидепрессанты, ингибиторы МАО усиливают угнетающее воздействие на нервную систему, повышают нейротропную активность.

Наркотические анальгетики усиливают эффект эйфории, вызывая нарастание психологической зависимости.

Клозапин может вызвать угнетение дыхание при одновременном приеме с препаратом лоразепам.

Условия продажи

Требуется рецепт.

Условия хранения

Хранить в соответствии с требованиями к хранению лекарств из списка Б.

Срок годности

Не более трех лет.

Особые указания

Пациентам с церебральным склерозом, артериальной гипотензией, со сниженной массой тела, с ХСН требуется корректировка режима дозирования.

В период лечения категорически запрещен прием алкогольсодержащих напитков.

Прием больших дозировок в течение длительного времени вызывает формирование медикаментозной зависимости.

Недопустимо резкое прекращение приема препарата Лоразепам.

Лекарственное средство отрицательно влияет на управление сложными механизмами, вождение транспорта, выполнение сложной работы, связанной с концентрацией внимания.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналогами можно назвать препараты Лорам, Лорафен и Мерлит.

Отзывы о Лоразепаме

Препарат эффективно применяется по показаниям при условии соблюдения инструкции по применению.

Цена Лоразепама, где купить

В настоящее время приобрести препарат под данным названием довольно сложно. В основном продаются лекарства, содержащие в своем составе действующее вещество лоразепам.

Инструкция по медицинскому применению

Лоразепам (таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 2.5 мг), инструкция по медицинскому применению РУ № ЛП-005477

Дата последнего изменения: 17.12.2019

Особые отметки:

Отпускается по рецепту

Наркотические, психотропные вещества и их прекурсоры (список III)

Содержание

  • Действующее вещество
  • ATX
  • Нозологическая классификация (МКБ-10)
  • Фармакологическая группа
  • Лекарственная форма
  • Состав
  • Описание лекарственной формы
  • Фармакокинетика
  • Фармакодинамика
  • Показания
  • Противопоказания
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Способ применения и дозы
  • Побочные действия
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Особые указания
  • Форма выпуска
  • Условия отпуска из аптек
  • Условия хранения
  • Срок годности

Действующее вещество

ATX

Фармакологическая группа

Лекарственная форма

Таблетки,
покрытые пленочной оболочкой

Состав

Одна таблетка,
покрытая пленочной оболочкой, дозировкой 1,0 мг/2,5 мг содержит:

Действующее
вещество:

Лоразепам —
1,000/2,500 мг.

Вспомогательные
вещества:

Лактозы
моногидрат — 55,800/54,300 мг, целлюлоза микрокристаллическая —
20,000/20,000 мг, полакрилин калия — 2,400/2,400 мг, магния стеарат —
0,800/0,800 мг.

Пленочная
оболочка:

Готовая смесь VIVACOAT®
PA-1P-000/PA-3P-261, в том числе: гипромеллоза 6 (E464) 1,560/1,560 мг, титана
диоксид (E171) 1,200/1,194 мг, полидекстроза (E1200) 0,600/0,600 мг,
тальк (E553b) 0,400/0,400 мг, макрогол 3350 (E1521) 0,240/0,240 мг,
краситель железа оксид красный (E172) -/0,006 мг.

Описание лекарственной формы

Таблетки
1,0 мг

Круглые двояковыпуклые
таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета. На поперечном разрезе —
ядро белого или почти белого цвета.

Таблетки
2,5 мг

Круглые
двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета. На
поперечном разрезе — ядро белого или почти белого цвета.

Фармакокинетика

Всасывание

Лоразепам хорошо
всасывается из пищеварительного тракта, биодоступность — около 90%.
Максимальную концентрацию в крови (TCmax) достигает приблизительно
через 2 часа. После приема внутрь 2 мг лоразепама максимальная
концентрация в крови (Cmax) составляет 20 нг/мл (диапазон
терапевтической концентрации — 15–25 нг/мл).

Распределение

Лоразепам на 85%
связывается с белками крови. Проходит через гематоэнцефалический и плацентарный
барьеры. Проникает в материнское молоко.

Метаболизм

Процесс
биотрансформации лоразепама протекает в печени. Лоразепам образует пять
метаболитов, из которых только основной связывается с глюкуроновой кислотой. В
результате конъюгации образуется неактивный метаболит — глюкуронат лоразепама.

Биологический
период полувыведения лоразепама составляет около 12 часов.

Выведение

Лоразепам
выводится с мочой в виде глюкуроната лоразепама.

T1/2 лоразепама
— 10–20 часов, его конъюгата с глюкуроновой кислотой — 18 часов.

Накопление при
повторном назначении — минимальное (относится к бензодиазепинам с коротким T1/2),
выведение после прекращения лечения — быстрое. У пожилых пациентов
фармакокинетика лоразепама не меняется.

Фармакодинамика

Лоразепам
относится к группе производных 1,4‑бензодиазепина. Препарат действует на
многие структуры центральной нервной системы — прежде всего на лимбическую
систему и гипоталамус, т.е. на структуры связанные с регуляцией эмоциональной
деятельности. Как и все бензодиазепины, он усиливает тормозное влияние
ГАМК–ергических нейронов коры головного мозга, гиппокампа, мозжечка, таламуса и
гипоталамуса. Установлено существование специфичных для бензодиазепинов мест
связывания, представляющих собой белковые структуры клеточной оболочки, которые
имеют связь с комплексом, состоящим из рецептора ГАМК‑А и хлорного
канала. Действие лоразепама заключается в модуляции «чувствительности»
ГАМК–ергического рецептора, что приводит к увеличению сродства этого рецептора
к гамма‑аминомасляной кислоте (ГАМК), которая представляет собой
эндогенный тормозной нейромедиатор. Последствием активации бензодиазепинового
рецептора или ГАМК‑А является увеличение поступления ионов хлора внутрь
нейрона через хлорный канал. Это приводит к гиперполяризации клеточной
оболочки, в результате чего происходит угнетение активности нейрона. Клинически
лоразепам обладает анксиолитическим и снотворным действием. Также оказывает
противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие.

Показания

—       
Невротические
и неврозоподобные состояния, протекающие с тревогой, раздражительностью,
повышенной утомляемостью, нарушением сна, вегетативными нарушениями;

—       
алкогольный
абстинентный синдром (в составе комплексной терапии);

—       
гипертонус
скелетных мышц разного генеза;

—       
премедикация
(подготовка к длительным диагностическим процедурам и операциям).

Препарат следует
применять строго по назначению врача во избежание осложнений.

Внимание! Состояния
психического напряжения и беспокойства, связанные с будничными проблемами, не
являются показанием к применению препарата.

Противопоказания

—       
Повышенная
чувствительность к производным 1,4‑бензодиазепина или к любому веществу,
входящему в состав препарата;

—       
тяжелая
дыхательная недостаточность, независимо от причины;

—       
тяжелые
печеночная и/или почечная недостаточность;

—       
миастения;

—       
глаукома;

—       
острая
порфирия;

—       
алкогольное
отравление;

—       
синдром
ночного апноэ;

—       
детский
возраст до 12 лет (безопасность и эффективность не определены);

—       
не
рекомендуется применять препарат у пациентов с психозами;

—       
в
связи с содержанием лактозы в составе препарат не должен применяться у пациентов
с наследственной непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы Лаппа или глюкозо‑галактозной
мальабсорбцией;

—       
во
время лечения препаратом и в течение 3 дней после его завершения нельзя
употреблять никакие спиртные напитки.

С осторожностью

Печеночная и/или
почечная недостаточность легкой и средней степени тяжести, хроническая
дыхательная недостаточность, порфирия, депрессия, суицидальные мысли и попытки
в анамнезе, лекарственная, наркотическая или алкогольная зависимость в
анамнезе, церебральные и спинальные атаксии, гиперкинезы, органические
заболевания головного мозга, гипопротеинемия, пожилой возраст.

Если у Вас одно
из перечисленных заболеваний, перед приемом препарата обязательно
проконсультируйтесь с врачом.

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность

Применение
лоразепама у беременных женщин допускается только в том случае, если его
применение у матери имеет абсолютные показания, а применение более безопасного,
альтернативного средства является невозможным.

Грудное
вскармливание

Лоразепам
проникает в грудное молоко. При применении лоразепама грудное вскармливание
следует прекратить.

Способ применения и дозы

Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pUkpHxmQQo

Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pUkpHxmQQo

Препарат
необходимо принимать внутрь, запивая небольшим количеством воды. Дозировка и
продолжительность лечения должны быть строго по указаниям врача.

Взрослые и дети
старше 12 лет

При
невротических и неврозоподобных состояниях
обычно сначала назначают от
2 мг до 3 мг лоразепама в сутки, разделенные на 1–3 приема, а затем
при необходимости, увеличивают суточную дозу препарата до поддерживающей,
которая чаще всего составляет от 2 мг до 6 мг в сутки, разделенная на
1–3 приема.

Для купирования
симптомов тревоги

рекомендуется применять как можно меньшие эффективные дозы.

Дозу лоразепама
необходимо увеличивать постепенно, начиная с увеличения дозы, принимаемой
вечером. Максимально можно назначить до 10 мг в сутки.

При нарушениях
сна
,
вызванных тревогой, обычно назначают раз в сутки перед сном от 2 до 5 мг
лоразепама.

Для премедикации назначают от 2
до 5 мг на ночь перед запланированной процедурой или хирургическим
вмешательством, а в день проведения от 2 до 5 мг за 1–2 часа до процедуры
или хирургического вмешательства.

Дети до 12 лет

Не рекомендуется
применять лоразепам у детей из-за отсутствия данных по безопасности и
эффективности применения лоразепама у детей в возрасте до 12 лет.

Пациенты с
печеночной и/или почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести

Необходимо
соблюдать осторожность при назначении лоразепама пациентам с нарушенной
функцией печени и/или почек легкой и средней степени тяжести. Доза подбирается
индивидуально, в зависимости от степени печеночной и/или почечной
недостаточности.

Пациенты
пожилого возраста

Пациенты
пожилого возраста более чувствительны к препаратам, действующим на центральную
нервную систему. При применении лоразепама у этих пациентов рекомендуется
назначать как можно меньшую эффективную дозу. Обычно достаточно применить
половину дозы, назначаемой взрослым.

При
симптоматическом лечении тревожных расстройств продолжительность лечения
необходимо ограничить до минимума — обычно она составляет от нескольких дней до
нескольких недель. В индивидуальных случаях лечение может быть продлено.
Максимальная продолжительность лечения, включая период постепенной отмены, не
должна превышать 4 недель. Постепенную отмену препарата необходимо
устанавливать индивидуально для каждого пациента. В индивидуальных случаях
после оценки состояния пациента врач может принять решение о продлении
максимальной длительности терапии препаратом.

В случае
пропуска приема дозы препарата Лоразепам:
дозу необходимо
принять как можно быстрее, а далее продолжать обычный регулярный прием
препарата.

Нельзя принимать
двойную дозу препарата с целью восполнения пропущенной дозы!

При резком
снижении дозы или прекращении приема возможно развитие синдрома «отмены»
(раздражительность, головная боль, тревожность, волнение, возбуждение, чувство
страха, нервозность, нарушения сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних
органов и скелетной мускулатуры, миалгия, деперсонализация, испарина, усиление
потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в
т.ч. гиперакузия, парестезии, светобоязнь, тахикардия, судороги, галлюцинации,
редко — острый психоз).

Побочные действия

Классификация
ВОЗ нежелательных побочных реакций по частоте развития

Нежелательные
реакции представлены в соответствии со следующей градацией частоты их развития:
очень часто (≥10%); часто (≥1%, <10%); нечасто (≥0,1%,
<1%); редко (≥0,01%, <0,1%); очень редко (<0,01%); частота
неизвестна (по имеющимся данным определить частоту развития не представляется
возможным).

Со стороны
нервной системы (особенно у пожилых пациентов):

Часто — сонливость,
повышенная утомляемость, головокружение, снижение способности к концентрации
внимания, атаксия (неустойчивость походки и плохая координация движений,
приводящие к потере равновесия), дезориентация, вялость, мышечная атония,
притупление эмоций, замедление психических и двигательных реакций;

Нечасто — головная
боль, эйфория, депрессия, тремор, подавленность настроения, каталепсия,
амнезия, спутанность сознания, дистонические экстрапирамидные реакции
(неконтролируемые движения тела, включая глаза), миастения в течение дня,
дизартрия;

Очень редко
парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, страх, суицидальная наклонность,
мышечный спазм, спутанность сознания, галлюцинации, острое возбуждение,
раздражительность, тревожность, бессонница).

Со стороны
органов чувств:

Нечасто — нарушение
зрения (диплопия).

Со стороны
органов кроветворения:

Нечасто — лейкопения,
нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, чрезмерная
утомляемость, или слабость), анемия, тромбоцитопения.

Со стороны
пищеварительной системы:

Часто — сухость
слизистой оболочки полости рта или слюнотечение;

Нечасто — изжога,
тошнота и/или рвота, снижение аппетита, запоры или диарея; нарушение функции
печени, повышение активности «печеночных» трансаминаз, лактатдегидрогеназы и
щелочной фосфатазы, желтуха.

Со стороны
мочеполовой системы:

Редко — недержание
мочи, задержка мочи, нарушение функции почек, нарушение или снижение либидо,
дисменорея.

Аллергические
реакции:

Кожная сыпь (в
т.ч. эритематоз, крапивница), зуд кожи;

Очень редко
анафилактические реакции.

Влияние на плод:

Тератогенность,
нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери
которых применяли препарат.

Прочие:

Привыкание,
лекарственная зависимость, снижение артериального давления;

Редко — угнетение
дыхательного центра, булимия, снижение массы тела, тахикардия;

Очень редко — ангиоэдема,
неадекватная секреция антидиуретического гормона.

При резком
снижении дозы или прекращении приема возможно развитие синдрома «отмены»
(раздражительность, головная боль, тревожность, волнение, возбуждение, чувство
страха, нервозность, нарушения сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних
органов и скелетной мускулатуры, миалгия, деперсонализация, испарина, усиление
потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в
т.ч. гиперакузия, парестезии, светобоязнь, тахикардия, судороги, галлюцинации,
редко — острый психоз).

Если любые из
указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются
, или Вы
заметили любые другие побочные эффекты
, не указанные в инструкции, сообщите
об этом врачу.

Взаимодействие

Реклама: ООО «ВЕДАНТА», ИНН 7714886235, erid 4CQwVszH9pUkKJ7jUDd

Реклама: ООО «РЛС-Библиомед» ИНН 7714758963

Реклама: ООО «ВЕДАНТА», ИНН 7714886235, erid 4CQwVszH9pUkKJ7jUDd

Реклама: ООО «РЛС-Библиомед» ИНН 7714758963

Угнетающее
влияние лоразепама на центральную нервную систему усиливают опиоидные
анальгетики, препараты для общей анестезии (анестетики), психотропные
препараты, антидепрессанты, антигистаминные препараты, гипотензивные препараты
центрального действия.

Употребление
алкоголя во время лечения лоразепамом усиливает угнетающее действие на
центральную нервную систему и может привести к развитию парадоксальных реакций,
таких как: психомоторное возбуждение, агрессивное поведение. Кроме того,
алкоголь может усиливать седативное действие лоразепама, вплоть до комы.

Лоразепам,
принимаемый вместе с другими средствами, обладающими миорелаксирующим
действием, продлевает и усиливает действие последних.

Дисульфирам,
циметидин, эритромицин, кетоконазол, являясь ингибиторами изоферментов
цитохрома P450 тормозят процессы биотрансформации производных 1,4‑бензодиазепина
и усиливают их угнетающее действие на центральную нервную систему.

Препараты,
индуцирующие активность цитохрома P450 (например, рифампицин,
фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин) влияют на процессы биотрансформации
производных 1,4‑бензодиазепина и приводят к ослаблению их
фармакологического действия.

Теофиллин и
кофеин могут ослаблять снотворное действие бензодиазепинов, в т.ч. лоразепама,
т.к. оказывают стимулирующее действие на центральную нервную систему и способны
индуцировать печеночные ферменты, ответственные за метаболизм препаратов. Этот
эффект, вызванный теофиллином и кофеином, может отсутствовать у курильщиков.

Пероральные
контрацептивные средства, применяемые вместе с лоразепамом, могут усиливать его
метаболизм, период полувыведения лоразепама может уменьшиться.

Одновременное
применение анксиолитика лоразепама с производными вальпроевой кислоты
(вальпроатами), приводит к увеличению плазменной концентрации и снижению
клиренса лоразепама. Влияние вальпроата на лоразепам может быть вызвано
ингибированием глюкуронизации лоразепама.

Ингибиторы
моноаминоксидазы угнетают метаболизм лоразепама с усилением его действия и
развитием тяжелых побочных эффектов.

Зверобой
продырявленный снижает фармакологическую активность лоразепама.

Передозировка

Симптомы
передозировки

Сонливость,
состояние дезориентировки, невнятная речь, а в тяжелых случаях потеря сознания,
кома. Опасными для жизни могут оказаться отравления, вызванные одновременным
приемом лоразепама и алкоголя или лоразепама и других препаратов, обладающих
угнетающим действием на центральную нервную систему.

Лечение

В случае
передозировки лоразепамом, необходимо предпринять мероприятия, направленные на
скорейшую элиминацию из организма еще не всосавшегося лекарственного препарата
или уменьшение его абсорбции из пищеварительного тракта (провоцирование рвоты,
прием активированного угля, промывание желудка — при условии сохраненного
сознания), проводить мониторинг основных жизненных функций (дыхание, пульс,
артериальное давление) и при необходимости, применить соответствующее
симптоматическое лечение.

Специфическим
антидотом является флумазенил.

Особые указания

Лоразепам
необходимо применять под строгим врачебным контролем.

Если после 7–14
дневного применения препарата не наблюдается облегчение симптомов заболевания
или возникает рецидив, то пациент должен обратиться к врачу.

Регулярное
применение бензодиазепинов или препаратов подобного действия, в т.ч.
лоразепама, в течение нескольких недель может привести к уменьшению
эффективности их действия в результате развития толерантности.

Применение
лоразепама, может привести к развитию психической и физической лекарственной
зависимости. Риск развития лекарственной зависимости увеличивается вместе с дозой
и продолжительностью лечения и возрастает у пациентов с алкогольной
зависимостью, с наркотической зависимостью, а также у пациентов с зависимостью
к другим лекарственным препаратам.

В случае
развития лекарственной зависимости резкое прекращение применения лоразепама
может привести к появлению абстинентного синдрома.

Характерными
проявлениями абстинентного синдрома являются: головная боль, повышенная
раздражительность, мышечная боль, психомоторное возбуждение и эмоциональное
напряжение, двигательное беспокойство, спутанность сознания и дезориентация,
нарушение сна. В тяжелых случаях могут появиться: потеря чувства реальности
окружающего (дереализация), расстройства личности (деперсонализация),
повышенная чувствительность к прикосновению (тактильная гиперстезия),
повышенная чувствительность к слуховым и зрительным раздражителям (акустическая
и световая гиперстезия), ощущение «ползания мурашек» и онемение конечностей,
галлюцинации или приступы судорог. Особенно опасным может оказаться резкое
прекращение лечения, проводимого в течение длительного времени, во время
которого лоразепам применяется в дозах, превышающих средние. В этом случае,
проявления абстинентного синдрома более выражены.

Имеются сведения
о том, что в случае бензодиазепинов короткого действия и бензодиазепиноподобных
препаратов, проявления абстинентного синдрома могут наблюдаться даже в
промежутках между приемом отдельных доз, особенно, если препарат применяется в
больших дозах.

После окончания
лечения может наступить временный рецидив симптомов в более выраженной степени,
чем те, которые были причиной первоначального лечения (так называемая
бессонница по типу «рикошета»). Этим симптомам часто сопутствуют изменения
настроения, страх, беспокойство, повышенная двигательная активность.

Вероятность
развития абстинентного синдрома или появления бессонницы типа «рикошета»
увеличивается при резком прекращении приема препарата.

Рекомендуется
постепенное уменьшение дозы препарата для того, чтобы максимально снизить риск
появления таких симптомов.

Лоразепам, как
бензодиазепины и препараты подобного действия, может вызвать антероградную
амнезию. Такое состояние чаще всего наблюдается через несколько часов после
приема препарата, особенно в большой дозе. Для того чтобы максимально уменьшить
риск развития амнезии, рекомендуется применение лоразепама за полчаса до сна и
обеспечение условий для непрерывного 7–8 часового сна.

Лоразепам, как
бензодиазепины и препараты подобного действия, может вызвать парадоксальные
реакции, такие как психомоторное возбуждение, повышенная раздражительность,
агрессивность, кошмарные сновидения, галлюцинации, психозы, сомнамбулизм,
деперсонализационные расстройства, выраженные нарушением сна и другие
поведенческие побочные действия. Эти реакции значительно чаще наблюдаются у пожилых
пациентов.

В случае
появления таких симптомов необходимо немедленно прекратить лечение препаратом.

Лоразепам
следует с большой осторожностью применять у пациентов пожилого возраста (старше
65 лет), в связи с ростом нежелательных явлений в этой возрастной группе,
главным образом нарушением ориентации и координации движений, которые могут
привести к потере равновесия.

Препарат следует
применять с осторожностью у пациентов с хронической дыхательной
недостаточностью, так как установлено, что бензодиазепины проявляют угнетающее
влияние на дыхательный центр.

Лоразепам
следует применять с осторожностью у пациентов с симптомами депрессии. У этих
пациентов могут появляться суицидальные мысли. В связи с возможностью
умышленной передозировки этим пациентам следует назначать лоразепам в возможно
меньших дозах. Также бензодиазепины и препараты подобного действия не должны
быть использованы как единственный препарат для лечения депрессии или тревоги,
связанной с депрессией. Монотерапия этими препаратами может усилить
суицидальные тенденции.

Бензодиазепины и
препараты подобного действия необходимо с большой осторожностью применять у
пациентов с алкогольной, наркотической или лекарственной зависимостью в
анамнезе. Эти пациенты во время приема лоразепама должны находиться под строгим
врачебным контролем, т.к. находятся в группе риска развития привыкания,
психической и физической зависимости.

Лоразепам
следует с осторожностью применять у пациентов с неострой формой порфирии.
Применение препарата может привести к усилению симптомов этого заболевания.

Во время
продолжительной терапии препаратом показаны периодические исследования крови
(морфологический анализ с мазком) и анализ мочи.

Влияние на
способность к управлению транспортными средствами, механизмами

В период лечения
препаратом и еще 3 дня после его завершения нельзя управлять автотранспортом и
заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими
повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые
пленочной оболочкой, 1,0 мг и 2,5 мг.

По 10 таблеток в
контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой
или гибкой упаковки на основе алюминиевой фольги.

3 контурные
ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из
картона.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения

В соответствии с
правилами хранения психотропных веществ, внесенных в список III «Перечня
наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих
контролю в Российской Федерации».

В защищенном от
света месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить в
недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Не
применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Лоразепам

Lorazepam

Фармакологическое действие

Лоразепам — анксиолитическое средство (транквилизатор) бензодиазепинового ряда. Оказывает анксиолитическое, седативное, снотворное, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие.

Фармакодинамика

Усиливает ингибирующее действие ГАМК (медиатор пре- и постсинаптического торможения во всех отделах центральной нервной системы) на передачу нервных импульсов. Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, расположенные в аллостерическом центре постсинаптических ГАМК-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга; уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит полисинаптические спинальные рефлексы.

Анксиолитическое действие лоразепама обусловлено влиянием на миндалевидный комплекс лимбической системы и проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослаблении тревоги, страха, беспокойства.

Седативный эффект обусловлен влиянием на ретикулярную формацию ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса и проявляется уменьшением симптоматики невротического происхождения (тревоги, страха).

Основной механизм снотворного действия заключается в угнетении клеток ретикулярной формации ствола головного мозга. Уменьшает воздействие эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих механизм засыпания.

Противосудорожное действие лоразепама реализуется путём усиления пресинаптического торможения. Подавляется распространение эпилептогенной активности, но не снимается возбуждённое состояние очага.

Центральное миорелаксирующее действие обусловлено торможением полисинаптических спинальных афферентных тормозящих путей (в меньшей степени и моносинаптических). Возможно и прямое торможение двигательных нервов и функции мышц.

На продуктивную симптоматику психотического генеза (острые бредовые, галлюцинаторные, аффективные расстройства) практически не влияет, редко наблюдается уменьшение аффективной напряжённости, бредовых расстройств.

Фармакокинетика

Абсорбция

При приёме внутрь хорошо, но медленно всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет 90 %. Максимальная плазменная концентрация (Cmax) достигается приблизительно через 2 часа. После приёма внутрь 2 мг лоразепама, максимальная концентрация в крови составляет 20 нг/мл. При внутримышечном введении Cmax достигается через 60–90 минут.

Распределение

Лоразепам на 85 % связывается с белками крови. Равновесная концентрация в крови обычно достигается через 2–3 дня. Проходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Проникает в материнское молоко.

биотрансформация

Процесс биотрансформации лоразепама протекает в печени. В результате конъюгации с глюкуроновой кислотой образуется неактивный метаболит — глюкуронат лоразепама.

Выведение

Период полувыведения (T½) неконъюгированного лоразепама — около 12 часов, основного метаболита — 18 часов. Выводится преимущественно почками в основном в виде глюкуронида. T½ при парентеральном введении составляет 16 часов. При применении в течение 6 месяцев не наблюдается явлений кумуляции. Фармакокинетические параметры лоразепама не изменяются у пожилых людей.

Показания

  • Неврозы, сопровождающиеся тревогой, волнением, напряжением, беспокойством, раздражительностью в том числе генерализованное тревожное расстройство;
  • посттравматическое стрессовое расстройство;
  • панические расстройства;
  • фобии;
  • обсессивно-компульсивное расстройство;
  • психореактивные состояния;
  • эмоциональные реактивные расстройства;
  • тревога при депрессивных состояниях различного генеза (как правило, в сочетании с антидепрессантами);
  • бессонница;
  • психосоматические расстройства (в том числе при сердечно-сосудистых, желудочно-кишечных и других заболеваниях);
  • премедикация перед хирургическими и диагностическими манипуляциями (в сочетании с анальгетиками);
  • головная боль напряжения;
  • тошнота и рвота, вызванные химиотерапией, эпилепсия (в составе комбинированной терапии);
  • тремор (старческий, эссенциальный);
  • спазмы, ригидность мышц, контрактуры (миозит, артрит, травма); заболевания, сопровождающиеся повышенным мышечным тонусом, спастичностью или гиперкинезами (церебральный паралич и параплегия);
  • атетоз;
  • столбняк;
  • алкогольный делирий, наркомания, абстиненция (в составе комплексной терапии).

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к лоразепаму, в том числе к другим бензодиазепинам;
  • миастения;
  • кома;
  • шок;
  • закрытоугольная глаукома;
  • острая интоксикация средствами, угнетающими функции центральной нервной системы;
  • тяжёлая хроническая обструктивная болезнь лёгких (опасность прогрессирования дыхательной недостаточности);
  • острая дыхательная недостаточность;
  • печёночная недостаточность;
  • беременность (особенно I триместр);
  • кормление грудью;
  • возраст до 18 лет.

С осторожностью

  • Печёночная и/или почечная недостаточность;
  • хроническая дыхательная недостаточность
  • синдром ночного апноэ;
  • открытоугольная глаукома;
  • лекарственная и алкогольная зависимость;
  • церебральные и спинальные атаксии;
  • гиперкинезы;
  • органические заболевания головного мозга;
  • суицидальные мысли и попытки в анамнезе;
  • тяжёлая депрессия (могут отмечаться суицидальные наклонности);
  • психоз (возможны парадоксальные реакции);
  • гипопротеинемия;
  • пожилой возраст.

Беременность и грудное вскармливание

Применение при беременности

Категория действия на плод по FDA — D.

Противопоказано при беременности (особенно в I триместре).

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения лоразепама в период грудного вскармливания не проведено.

Лоразепам выделяется в грудное молоко.

При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний, схемы терапии и лекарственной формы.

Взрослым и подросткам при приёме внутрь — по 0,5–4 мг 1–3 раза в сутки. При внутримышечном или внутривенном введении разовая доза составляет 50 мкг/кг, кратность введения устанавливается в зависимости от показаний и клинической ситуации.

Максимальные дозы: при приёме внутрь суточная доза — 10 мг; при внутримышечном или внутривенном введении разовая доза — 4 мг.

Отмена должна происходить постепенно из-за риска развития судорожного синдрома.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: в начале лечения (особенно у пожилых больных)

Сонливость, повышенная утомляемость, головокружение, снижение способности к концентрации внимания, атаксия (неустойчивость походки и плохая координация движений), дезориентация, вялость, притупление эмоций, замедление психических и двигательных реакций; редко — головная боль, эйфория, депрессия, тремор, подавленность настроения, каталепсия, антероградная амнезия, спутанность сознания, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения тела, включая глаза), миастения в течение дня, дизартрия; крайне редко — парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, спутанность сознания, галлюцинации, острое возбуждение, раздражительность, тревожность, бессонница).

Со стороны органов чувств

Нарушение зрения (диплопия).

Со стороны органов кроветворения

Лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, чрезмерная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.

Со стороны пищеварительной системы

Сухость во рту или слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, снижение аппетита, запоры или диарея; нарушения функции печени, повышение активности «печёночных» трансаминаз, ЛДГ и ЩФ, желтуха.

Со стороны мочеполовой системы

Недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек, повышение или снижение либидо, дисменорея.

Аллергические реакции

Кожная сыпь (в том числе эритематозная, крапивница), зуд кожи.

Влияние на плод

Тератогенность, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорождённых, матери которых применяли препарат.

Прочие

Привыкание, лекарственная зависимость, снижение артериального давления; редко — угнетение дыхательного центра, булимия, снижение массы тела, тахикардия. При резком снижении дозы или прекращении приёма — синдром «отмены» (раздражительность, головная боль, тревожность, волнение, возбуждение, чувство страха, нервозность, нарушения сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, миалгия, деперсонализация, испарина, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в том числе гиперакузия, парестезии, светобоязнь, тахикардия, судороги, галлюцинации, редко — острый психоз).

Передозировка

Симптомы

Сонливость, спутанность сознания, парадоксальное возбуждение, снижение рефлексов, оглушённость, сниженная реакция на болевые раздражения, глубокий сон, дизартрия, атаксия, нарушение зрения (нистагм), тремор, брадикардия, одышка или затруднённое дыхание, выраженная слабость, снижение артериального давления, коллапс, угнетение сердечной и дыхательной деятельности, кома.

Лечение

Промывание желудка, форсированный диурез, приём активированного угля. Симптоматическая терапия (поддержание дыхания и артериального давления). В качестве специфического антагониста используют флумазенил (в условиях стационара). Гемодиализ — малоэффективен.

Взаимодействие

Премедикация лоразепамом может понижать дозу производного фентанила, требующуюся для вводной общей анестезии, и сокращать время до потери сознания с помощью индукционных доз.

Снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом.

Может повышать токсичность зидовудина.

Угнетающее влияние лоразепама на центральную нервную систему усиливают опиоидные анальгетики, препараты для общей анестезии (анестетики), психотропные препараты, антидепрессанты, антигистаминные препараты, гипотензивные препараты центрального действия.

Употребление алкоголя во время лечения лоразепамом усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему и может привести к развитию парадоксальных реакций таких как: психомоторное возбуждение, агрессивное поведение. Кроме того, алкоголь может усиливать седативное действие лоразепама, вплоть до комы.

Одновременный приём циметидина не влияет на кинетику.

Дисульфирам, циметидин, эритромицин, кетоконазол являясь ингибиторами изоферментов цитохрома P450 тормозят процессы биотрансформации производных 1,4-бензодиазепина и усиливают их угнетающее действие на центральную нервную систему.

Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, могут нарушать глюкуронидное связывание Лоразепама, что приводит к усилению его эффекта и, возможно, чрезмерному седативному действию.

Препараты, индуцирующие активность цитохрома P450 (например рифампицин, фенобарбитал, фенитоин. карбамазепин) влияют на процессы биотрансформации производных 1,4-бензодиазепина и приводят к ослаблению их фармакологического действия.

Теофиллин и кофеин могут ослаблять снотворное действие бензодиазепинов (в том числе лоразепама), так как оказывают стимулирующее действие на центральную нервную систему и способны индуцировать печёночные ферменты, ответственные за метаболизм препаратов. Этот эффект вызванный теофиллином и кофеином может отсутствовать у курильщиков.

Ингибиторы микросомального окисления удлиняют T½, повышают риск развития токсических эффектов.

Индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают эффективность.

Наркотические анальгетики усиливают эйфорию, приводя к нарастанию психологической зависимости.

Пероральные контрацептивные средства, применяемые вместе с лоразепамом, могут усиливать его метаболизм, T½ лоразепама может уменьшиться.

Гипотензивные средства могут усиливать выраженность снижения артериального давления.

На фоне одновременного назначения клозапина возможно усиление угнетения дыхания.

Меры предосторожности

Лоразепам необходимо применять под строгим врачебным контролем.

Если после 7-–14 дневного применения лоразепама не наблюдается облегчение симптомов заболевания или возникает рецидив, то пациент должен обратиться к врачу.

Регулярное применение бензодиазепинов или препаратов подобного действия, в том числе лоразепама в течение нескольких недель, может привести к уменьшению эффективности их действия в результате развития толерантности.

Применение бензодиазепинов или препаратов подобного действия может привести к развитию психической и физической лекарственной зависимости. Риск развития лекарственной зависимости увеличивается вместе с дозой и продолжительностью лечения и возрастает у пациентов с алкогольной зависимостью, с наркотической зависимостью, а также у пациентов с зависимостью к другим лекарственным препаратам.

В случае развития лекарственной зависимости, резкое прекращение применения препарата может привести к появлению абстинентного синдрома. Характерными проявлениями абстинентного синдрома являются: головная боль, повышенная раздражительность, мышечная боль, психомоторное возбуждение и эмоциональное напряжение, двигательное беспокойство, спутанность сознания и дезориентация, нарушение сна. В тяжёлых случаях могут появиться: потеря чувства реальности окружающего (дереализация), расстройства личности (деперсонализация), повышенная чувствительность к прикосновению (тактильная гиперстезия), повышенная чувствительность к слуховым и зрительным раздражителям (акустическая и световая гиперстезия), ощущение «ползания мурашек» и онемение конечностей, галлюцинации или приступы судорог. Особенно опасным может оказаться резкое прекращение лечения проводимого в течение длительного времени, во время которого лоразепам применялся в дозах превышающих средние. Проявления абстинентного синдрома тогда более выражены.

Имеются сведения о том, что в случае бензодиазепинов короткого действия и бензодиазепиноподобных препаратов, проявления абстинентного синдрома могут наблюдаться даже в промежутках между приёмом отдельных доз. особенно если препарат применяется в больших дозах.

После окончания лечения, может наступить временный рецидив симптомов в более выраженной степени, чем те, которые были причиной первоначального лечения (так называемая бессонница по типу «рикошета»). Этим симптомам часто сопутствуют изменения настроения, страх, беспокойство, повышенная двигательная активность. Пациент должен быть проинформирован о возможности возникновения бессонницы по типу «рикошета», это уменьшит его беспокойство в случае, если такие симптомы появятся после прекращения лечения препаратом.

Вероятность развития абстинентного синдрома или появления бессонницы типа «рикошета» увеличивается при резком прекращении приёма лоразепама. Рекомендуется постепенное уменьшение дозы лоразепама, для того чтобы максимально снизить риск появления таких симптомов.

Лоразепам, как бензодиазепины и препараты подобного действия, может вызвать антеградную амнезию. Такое состояние чаще всего наблюдается через несколько часов после приёма препарата, особенно в большой дозе. Для того, чтобы максимально уменьшить риск развития амнезии, рекомендуется применение лоразепама за пол часа до сна и обеспечение условий для непрерывного 7–8 часового сна.

Лоразепам, как бензодиазепины и препараты подобного действия может вызывать парадоксальные реакции, такие как психомоторное возбуждение, повышенная раздражительность, агрессивность, кошмарные сновидения, галлюцинации, психозы, сомнамбулизм, деперсонализационные расстройства, выраженные нарушением сна и другие поведенческие побочные действия. Эти реакции значительно чаще наблюдаются у пожилых пациентов.

В случае появления таких симптомов необходимо немедленно прекратить лечение лоразепамом.

Лоразепам следует с большой осторожностью применять у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет), в связи с ростом нежелательных явлений в этой возрастной группе, главным образом нарушением ориентации и координации движений, которые могут привести к потере равновесия.

Лоразепам следует применять с осторожностью у пациентов с хронической дыхательной недостаточностью, так как установлено, что бензодиазепины проявляют угнетающее влияние на дыхательный центр.

Лоразепам следует применять с большой осторожностью у пациентов с симптомами депрессии. У этих пациентов могут появляться суицидальные мысли. В связи с возможностью умышленной передозировки, этим пациентам следует назначать лоразепам в возможно наименьших дозах. Также бензодиазепины и препараты подобного действия не должны быть использованы как единственный препарат для лечения депрессии или тревоги связанной с депрессией. Монотерапия этими препаратами может усилить суицидальные тенденции.

Бензодиазепины и препараты подобного действия необходимо с большой осторожностью применять у пациентов с алкогольной, наркотической или лекарственной зависимостью в анамнезе. Эти пациенты во время приёма лоразепама должны находиться под строгим врачебным контролем, так как находятся в группе риска развития привыкания, психической и физической зависимости.

Лоразепам необходимо с осторожностью применять у пациентов с неострой формой порфирии. Применение препарата может привести к усилению симптомов этого заболевания.

Применение лоразепама беременным женщинам противопоказано — производные 1,4-бензодиазепина и их активные метаболиты после длительного применения кумулируют в организме плода и могут вызывать врождённые деформации. Лоразепам, принимаемый в III триместре беременности или во время родов может вызвать у новорождённого гипотермию, снижение артериального давления и мышечного тонуса, нарушение дыхания, привести к развитию физической зависимости новорождённого и к появлению у него абстинентного синдрома (до нескольких недель), ослабление сосательного рефлекса (синдром «вялого ребёнка»).

Проникает в материнское молоко, при необходимости назначения препарата кормящей матери, необходимо прекратить вскармливание грудью, чтобы предохранить ребёнка от возможного развития синдрома абстиненции после отмены препарата.

Дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему центральную нервную систему действию бензодиазепинов.

Во время продолжительной терапии лоразепамом показаны периодические исследования крови (морфологический анализ с мазком) и анализ мочи.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Во время лечения лоразепамом и в течение 3 дней после его завершения нельзя управлять автотранспортом и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Классификация

  • АТХ

    N05BA06

  • Фармакологическая группа

  • Коды МКБ 10

  • Категория при беременности по FDA

    D
    (риск доказан)

Информация о действующем веществе Лоразепам предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Лоразепам, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.

Понравилась статья? Поделить с друзьями:
  • Лорагексал инструкция по применению цена отзывы аналоги цена
  • Лорагексал инструкция по применению таблетки детям от аллергии
  • Лорагексал инструкция по применению таблетки взрослым от аллергии отзывы врачей
  • Лорагексал инструкция по применению и для чего предназначен
  • Лорагексал инструкция от чего помогает