Фармакологическое действие
Миансерин принадлежит к группе пиперазино-азепиновых соединений, которые химически не относятся к трициклическим антидепрессантам (ТЦА). Леривон усиливает норадренергическую передачу в головном мозге за счет блокады альфа2-рецепторов и ингибирования обратного захвата норадреналина. Кроме того, были обнаружены взаимодействия с серотониновыми рецепторами в ЦНС. Активность препарата Леривон в отношении гистаминовых Н1-рецепторов и антагонизм к α1-адренорецепорам отвечает за его седативные свойства, препарат также обладает анксиолитическим действием, что важно при лечении больных с тревожными расстройствами и расстройствами сна, связанными с депрессивными расстройствами.
Леривон хорошо переносится как пожилыми людьми, так и больными с сердечно-сосудистыми заболеваниями. В терапевтически эффективных дозах препарат Леривон в действительности не обладает антихолинергической активностью и практически не оказывает эффекта на сердечно-сосудистую систему. По сравнению с ТЦА, он вызывает меньше кардиотоксических эффектов при передозировке. Препарат Леривон не является антагонистом симпатомиметических и антигипертензивных средств.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
После приема внутрь активное вещество препарата Леривон, миансерин, быстро и хорошо всасывается, достигая Cmax в плазме через 3 часа. Биодоступность составляет около 20%.
Связывание миансерина с белками плазмы составляет около 95%. Равновесные уровни в плазме достигаются через 6 дней.
Метаболизм и выведение
T1/2 (21-61 часов) позволяет обосновать однократный суточный прием дозы.
Миансерин интенсивно метаболизируется и выводится с мочой и калом через 7-9 дней. Основными путями биотрансформации являются деметилирование и окисление с последующим образованием конъюгатов.
Показания препарата
Леривон
- депрессии различной этиологии.
Режим дозирования
Таблетки следует принимать внутрь, при необходимости запивая водой, и проглатывать не разжевывая.
Взрослые: Режим дозирования определяют индивидуально. Рекомендуется начальная доза 30 мг в сутки. Эту дозу можно постепенно увеличивать каждые несколько дней для получения оптимального клинического ответа. Эффективная суточная доза обычно составляет 60-90 мг.
Пожилые: Режим дозирования определяют индивидуально. Начальная доза должна составлять 30 мг. Эту дозу можно постепенно увеличивать каждые несколько дней. Для удовлетворительного клинического ответа может потребоваться более низкая доза, чем обычно для взрослых.
Дети: Препарат Леривон не следует применять у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Суточная доза может быть поделена на несколько приемов или предпочтительно (с учетом благоприятного эффекта на сон) в виде однократной дозы для приема на ночь.
Лечение соответствующей дозой должно привести к положительному ответу на лечение через 2-4 недели. В случае недостаточного ответа на лечение доза может быть увеличена. Если после этого спустя еще 2-4 недели не наблюдается ответа на лечение, то в таком случае лечение препаратом следует прекратить.
Рекомендуется проводить антидепрессивное лечение в течение 4-6 месяцев после наступления клинического улучшения.
Резкое прекращение лечения препаратом Леривон в очень редких случаях вызывает симптомы отмены.
Побочное действие
У больных, страдающих депрессией, проявляется ряд симптомов, связанных непосредственно с самим заболеванием (сухость во рту, стойкий запор, нарушения аккомодации). Поэтому иногда затруднительно определить какие симптомы являются следствием заболевания, и какие являются следствием лечения препаратом Леривон.
Противопоказания к применению
- мания;
- заболевания печени с выраженным нарушением функции;
- повышенная чувствительность к миансерину или к любому компоненту препарата;
- препарат Леривон не следует применять у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
С осторожностью
Печеночная или почечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, закрытоугольная глаукома, гипертрофия предстательной железы, сахарный диабет.
Применение при беременности и кормлении грудью
Несмотря на то, что эксперименты на животных и ограниченные данные в отношении человека указывают на то, что миансерин не оказывает внутриутробного или неонатального вреда и что миансерин выводится с материнским молоком только в очень небольших количествах, пользу применения препарата Леривон во время беременности или кормления грудью следует оценивать относительно возможных рисков для плода или новорожденного.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при заболеваниях печени с выраженным нарушением функции.
С осторожностью следует применять при печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью следует применять при почечной недостаточности.
Применение у детей
Препарат Леривон не следует применять у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
Режим дозирования для пожилых пациентов определяют индивидуально. Начальная доза должна составлять 30 мг. Эту дозу можно постепенно увеличивать каждые несколько дней. Для удовлетворительного клинического ответа может потребоваться более низкая доза, чем обычно для взрослых.
Особые указания
Применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет
Препарат Леривон не следует применять у детей и подростков в возрасте до 18 лет. В клинических исследованиях суицидальное поведение (суицидальные попытки и суицидальные мысли), и враждебность (преимущественно агрессивность, оппозиционное поведение и гнев) более часто наблюдались среди детей и подростков, получавших лечение антидепрессантами по сравнению с теми, кто получал плацебо. Если, исходя клинической потребности, все же принимается решение о проведении лечения, то в этом случае больной должен находится под тщательным контролем на предмет возникновения суицидальных симптомов. Кроме того, отсутствуют данные по долговременной безопасности у детей и подростков, касающиеся роста, созревания и познавательного и поведенческого развития.
Суицид/суицидальные мысли
Депрессия связана с повышенным риском суицидальных мыслей, самоповреждением и суицидом (суицидальными жестами). Этот риск сохраняется до наступления значимой ремиссии. Поскольку в течение первых нескольких недель улучшения может не произойти, больные должны оставаться под непосредственным контролем до наступления улучшения.
Больные с суицидальными жестами в анамнезе, проявляющие высокую степень суицидального воображения перед началом лечения, и молодые взрослые подвержены большему риску суицидальных мыслей или суицидальных попыток, и они должны находиться под тщательным контролем во время лечения.
Больные (и лица, осуществляющие уход за больными) должны быть предупреждены о необходимости контролировать внезапное возникновение суицидальных мыслей и немедленного обращения за медицинской помощью в случае возникновения таких симптомов.
Сообщалось, что во время лечения препаратом Леривон отмечалось угнетение костного мозга, которое обычно выражалось в форме гранулоцитопении или агранулоцитоза. Эти реакции наиболее часто возникали через 4-6 недель лечения и обычно были обратимыми при прекращении лечения; они наблюдались во всех возрастных группах, но более часто у престарелых больных. Если у больного возникает лихорадка, фарингит, стоматит или другие признаки инфекции, то в этом случае лечение следует прекратить и проверить развернутую формулу крови.
Препарат Леривон, как и другие антидепрессанты, у восприимчивых субъектов, страдающих биполярным депрессивным заболеванием, может вызывать гипоманию. В таком случае лечение препаратом Леривон следует прекратить.
В период лечения препаратом Леривон рекомендуется особо тщательное наблюдение за больными с печеночной или почечной недостаточностью, с заболеваниями сердца, с сахарным диабетом.
Больные с закрытоугольной глаукомой или симптомами гипертрофии предстательной железы должны находиться под наблюдением, из-за непредсказуемости антихолинергических побочных эффектов при лечении препаратом Леривон.
В случае возникновения желтухи лечение препаратом следует прекратить.
В случае возникновение судорог лечение препаратом следует прекратить.
Влияние на способность управлять автомобилем или работать с механизмами
Препарат Леривон может влиять на психомоторную деятельность в течение первых нескольких дней лечения. Больные, проходящие курс лечения препаратом Леривон должны избегать деятельности, представляющей потенциальную опасность, например, управление автомобилем или работу с механизмами.
Передозировка
Симптомы острой передозировки обычно ограничены увеличением продолжительности седативного эффекта. Аритмии сердца, судороги, тяжелая гипотензия и угнетение дыхания возникают редко.
Специфического антидота не существует. Лечение заключается в промывании желудка в сочетании с симптоматической и поддерживающей терапией в отношении жизненно важных функций.
Лекарственное взаимодействие
Леривон может усиливать угнетающее действие алкоголя на ЦНС, и больным должно быть рекомендовано воздерживаться от употребления алкоголя во время лечения.
Леривон не следует употреблять одновременно с ингибиторами МАО или в течение следующих двух недель по окончании курса лечения этими средствами.
Леривон не взаимодействует с бетанидином, клонидином, метилдопой, гуанетидином и пропранололом (как в комбинации с гидралазином, так и без него). Тем не менее, рекомендуется контролировать давление крови у больных, которые одновременно получают лечение антигипертензивными лекарствами.
Как и в случае других антидепрессантов, препарат Леривон может нарушать метаболизм производных кумарина, например, варфарина, что требует проведения контроля.
Условия хранения препарата Леривон
Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре 2-30°C.
Срок годности препарата Леривон
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
-
Описание
-
Детали
-
Отзывы (0)
-
Инструкция
Описание
От тревоги и напряжения.
Детали
| Действующее вещество |
Лоразепам |
|---|---|
| Количество в упаковке |
1 мг |
| Производитель |
Dexcel |
| Способ применения |
50 |
| Страна производитель |
Израиль |
Отзывы
Отзывов пока нет.
Будьте первым, кто оставил отзыв на “лориван”
Для отправки отзыва вам необходимо авторизоваться.
Скачать инструкцию к препарату
). Therefore, the drug should always be discontinued gradually.
It may be useful to inform the patient that treatment will be of limited duration and that it will be discontinued gradually. The patient should also be made aware of the possibility of «rebound» phenomena to minimise anxiety should they occur.
Abuse of benzodiazepines has been reported.
Some loss of efficacy to the hypnotic effects of short-acting benzodiazepines may develop after repeated use for a few weeks.
Anxiety or insomnia may be a symptom of several other disorders. The possibility should be considered that the complaint may be related to an underlying physical or psychiatric disorder for which there is more specific treatment.
Caution should be used in the treatment of patients with acute narrow-angle glaucoma.
Patients with impaired renal or hepatic function should be monitored frequently and have their dosage adjusted carefully according to patient response. Lower doses may be sufficient in these patients. The same precautions apply to elderly or debilitated patients and patients with chronic respiratory insufficiency.
As with all CNS-depressants, the use of benzodiazepines may precipitate encephalopathy in patients with severe hepatic insufficiency. Therefore, use in these patients is contraindicated.
Some patients taking benzodiazepines have developed a blood dyscrasia, and some have had elevations in liver enzymes. Periodic haematology and liver-function assessments are recommended where repeated courses of treatment are considered clinically necessary.
Transient anterograde amnesia or memory impairment has been reported in association with the use of benzodiazepines. This effect may be advantageous when Lorivan is used as a premedicant. However, if Lorivan is used for insomnia due to anxiety, patients should ensure that they will be able to have a period of uninterrupted sleep which is sufficient to allow dissipation of drug effect (e.g., 7-8 hours).
Paradoxical reactions have been occasionally reported during benzodiazepine use. Such reactions may be more likely to occur in children and the elderly. Should these occur, use of the drug should be discontinued (see Undesirable effects).
Although hypotension has occurred only rarely, benzodiazepines should be administered with caution to patients in whom a drop in blood pressure might lead to cardiovascular or cerebrovascular complications. This is particularly important in elderly patients.
Contains lactose. Patients with rare hereditary problems of galactose intolerance, the Lapp lactase deficiency or glucose-galactose malabsorption should not take this medicine.
4.5 Interaction with other medicinal products and other forms of interaction
Not recommended
Alcohol
Lorivan should not be used together with alcohol (enhanced sedative effects; impaired ability to drive/operate machinery)
Sodium oxybate
Avoid concomitant use (enhanced effects of sodium oxybate)
HIV-protease inhibitors
Avoid concomitant use (increased risk of prolonged sedation — see below for zidovudine
Take into account
Centrally acting drugs
Enhancement of the central depressive effect may occur if Lorivan is combined with drugs such as neuroleptics, antipsychotics, tranquillisers, antidepressants, hypnotics, analgesics, anaesthetics, barbiturates and sedative antihistamines. The elderly may require special supervision.
Anti-epileptic drugs
Pharmacokinetic studies on potential interactions between benzodiazepines and antiepileptic drugs have produced conflicting results. Both depression and elevation of drug levels, as well as no change have been reported.
Phenobarbital taken concomitantly may result in an additive CNS effect. Special care should be taken in adjusting the dose in the initial stages of treatment.
Side effects may be more evident with hydantoins or barbiturates
Valproate may inhibit the glucuronidation of Lorivan (increased serum levels: increased risk of drowsiness)
Narcotic analgesics
Enhancement of the euphoria may lead to increased psychological dependence
Clozapine
Reports of marked sedation, excessive salivation, hypotension, ataxia, delirium and respiratory arrest when given concurrently with Lorivan.
Muscle Relaxants
When taken with muscle relaxants, the overall muscle-relaxing effect may be increased (accumulative) therefore caution is advised, especially in elderly patients and at higher doses
Other drugs enhancing the sedative effect of diazepam
Cisapride, lofexidine, nabilone, disulfiram and the muscle relaxants — baclofen and tizanidine
Compounds that affect hepatic enzymes (particularly cyctochrome P450)
— Inhibitors (e.g. cimetidine, isoniazid; erythyromycin; omeprazole; esomeprazole) reduce clearance and may potentiate the action of benzodiazepines. Itraconazole, ketoconazole and to a lesser extent fluconazole and voriconazole are potent inhibitors of the cytochrome P450 isoenzyme CYP3A4 and may increase plasma levels of benzodiazepines. The effects of benzodiazepines may be increased and prolonged by concomitant use. A dose reduction of the benzodiazepine may be required.
— Inducers (e.g. rifampicin) may increase clearance of benzodiazepines
Antihypertensives, vasodilators and diuretics: Enhanced hypotensive effect with ACE-inhibitors, alpha-blockers, angiotensin-II receptor antagonists, calcium channel blockers, adrenergic neurone blockers, beta-blockers, moxonidine, nitrates, hydralazine, minoxidil, sodium nitroprusside and diuretics
Enhanced sedative effect with alpha-blockers or moxonidine.
Dopaminergics
Possible antagonism of the effect of levodopa
Antacids
Concurrent use may delay absorption of Lorivan
Zidovudine
Increased zidovudine clearance by Lorivan
Oestrogen-containing contraceptives
Possible inhibition of hepatic metabolism of Lorivan
Theophylline/aminophylline
Increases metabolism of Lorivan which possibly reduces the effect
Caffeine
Concurrent use may result in reduced sedative and anxiolytic effects of Lorivan.
Grapefruit juice
Inhibition of CYP3A4 may increase the plasma concentration of Lorivan (possible increased sedation and amnesia). This interaction may be of little significance in healthy individuals, but it is not clear if other factors such as old age or liver cirrhosis increase the risk of adverse events with concurrent use.
4.6 Fertility, pregnancy and lactation
Pregnancy: Benzodiazepines should not be used during pregnancy, especially during the first and last trimesters. Benzodiazepines may cause foetal damage when administered to pregnant women.
If the drug is prescribed to a woman of childbearing potential, she should be warned to contact her physician about stopping the drug if she intends to become, or suspects that she is, pregnant.
There is a possibility that infants born to mothers who take benzodiazepines chronically during the later stages of pregnancy may develop physical dependence. Infants of mothers who ingested benzodiazepines for several weeks or more preceding delivery have been reported to have withdrawal symptoms during the postnatal period. Symptoms such as hypoactivity, hypotonia, hypothermia, respiratory depression, apnoea, feeding problems, and impaired metabolic response to cold stress have been reported in neonates born of mothers who have received benzodiazepines during the late phase of pregnancy or at delivery.
Lactation: Lorivan is excreted in small amounts in breast milk. Mothers who are breast-feeding should not take benzodiazepines. Sedation and inability to suckle have occurred in neonates of lactating mothers taking benzodiazepines.
4.7 Effects on ability to drive and use machines
Patients should be advised that sedation, amnesia, impaired concentration, dizziness, blurred vision and impaired muscular function may occur and that, if affected, they should not drive or to use machines, or take part in other activities where this would put themselves or others at risk. If insufficient sleep duration occurs, the likelihood of impaired alertness may be increased. Concurrent medication may increase these effects
This medicine can impair cognitive function and can affect a patient’s ability to drive safely. This class of medicine is in the list of drugs included in regulations under 5a of the Road Traffic Act 1988. When prescribing this medicine, patients should be told:
— The medicine is likely to affect your ability to drive
— Do not drive until you know how the medicine affects you
— It is an offence to drive while under the influence of this medicine
— However, you would not be committing an offence (called ‘statutory defence’) if:
|
— The medicine has been prescribed to treat a medical or dental problem and — You have taken it according to the instructions given by the prescriber and in the information provided with the medicine and — It was not affecting your ability to drive safely†|
4.8 Undesirable effects
Adverse reactions, when they occur, are usually observed at the beginning of therapy and generally decrease in severity or disappear with continued use or upon decreasing the dose.
Most frequently reported adverse reactions associated with benzodiazepines include daytime drowsiness, dizziness, muscle weakness, and ataxia.
Adverse reactions are listed by frequency:
Very common (>1/10); Common (>1/100 to <1/10); Uncommon (>1/1,000 to <1/100); Rare (>1/10,000 to <1/1,000); Very rare (<1/10,000); not known (cannot be estimated from the available data)
Blood and lymphatic system disorders
Very rare: Thrombocytopenia, leucopenia, agranulocytosis, pancytopenia
Immune system disorders
Very rare: Hypersensitivity including anaphylaxis/anaphylactoid reactions
Endocrine disorders
Very rare: Inappropriate antidiuretic hormone secretion, hyponatraemia
Psychiatric disorders
Rare: Confusion, depression and unmasking of depression, numbed emotions, disinhibition, euphoria, appetite changes, sleep disturbance, change in libido, decreased orgasm.
Unknown: Dependence, Suicidal ideation/attempt
Paradoxical reactions such as restlessness, agitation, irritability, aggressiveness, delusion, rage, insomnia, nightmares, hallucinations, psychoses, sexual arousal, and inappropriate behaviour have been occasionally reported during use.
Nervous system disorders
Very common: Daytime drowsiness, sedation
Common: Dizziness, ataxia
Rare: headache, reduced alertness, dysarthria/slurred speech, transient anterograde amnesia or memory impairment.
Very rare: Tremor, extrapyramidal reactions, Coma (see
Описание препарата Леривон (таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 30 мг) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2003 году
Дата согласования: 31.07.2003
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Состав и форма выпускa
- Фармакологическое действие
- Характеристика
- Фармакологическое действие
- Фармакокинетика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Меры предосторожности
- Инструкция
- Условия хранения
- Срок годности
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Состав и форма выпускa
1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит миансерина гидрохлорида 30 мг, а также вспомогательные вещества (картофельный крахмал, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, метилцеллюлоза, кальция гидрофосфат, метилгидроксипропилцеллюлоза, полиэтиленгликоль, титана оксид); в контурной ячейковой упаковке 10 шт., в картонной пачке 2 упаковки.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие
—
антидепрессивное.
Блокирует пресинаптические альфа2-адренорецепторы, увеличивает высвобождение медиатора в синаптическую щель, усиливает адренергическую передачу в головном мозге. Влияет на альфа1-адренорецепторы и Н1-гистаминовые рецепторы. Обладает седативным эффектом.
Характеристика
Таблетки, покрытые оболочкой, белого цвета, продолговатые, имеют двояковыпуклую форму с кодом на лицевой стороне и маркировкой «Organon» на другой, с поперечной риской на лицевой поверхности.
Относится к группе пиперазино-азепиновых производных и отличается от трициклических антидепрессантов (ТЦА) отсутствием боковой цепочки, характерной для ТЦА.
Блокирует пресинаптические альфа2-адренорецепторы, увеличивает высвобождение медиатора в синаптическую щель, усиливает адренергическую передачу в головном мозге. Влияет на альфа1-адренорецепторы и Н1-гистаминовые рецепторы. Обладает седативным эффектом.
Фармакокинетика
При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ, биодоступность составляет 20%. Cmax в крови достигается через 3 ч. Связывание с белками крови — около 95%. Равновесная концентрация в крови достигается после 6 дней приема. Метаболизируется в печени путем деметилирования и окисления с последующей конъюгацией метаболитов. Выводится с мочой и фекалиями. Т1/2 — 21–61 ч (что позволяет применять препарат 1 раз в сутки).
Показания
Депрессивные состояния различного генеза.
Противопоказания
Гиперчувствительность, маниакальный синдром, тяжелые нарушения функции печени, острый период инфаркта миокарда, беременность, кормление грудью, возраст до 18 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pUkpHxmQQo
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pUkpHxmQQo
Внутрь (таблетки проглатывают не разжевывая, запивая водой или другой жидкостью), предпочтительно в один прием на ночь, но можно разделить суточную дозу на несколько приемов. Дозы и продолжительность курса лечения подбирают индивидуально. Взрослым, рекомендуемая начальная доза — 30 мг/сут с возможным повышением до достижения оптимального лечебного эффекта, средняя эффективная доза — 60–90 мг/сут; пожилым пациентам — начиная с 30 мг в сутки, с последующим постепенным увеличением дозы (поддерживающая эффективная доза может быть несколько ниже, чем для больных зрелого возраста). При недостаточной эффективности через 2–4 нед терапии суточную дозу можно повысить, при отсутствии положительного эффекта в течение следующих 2–4 нед лечение Леривоном прекращают. После достигнутого клинического улучшения следует продолжить лечение в течение 4–6 мес.
Побочные действия
Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость (в первые дни приема), судороги, гипомания, гипокинезия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): в редких случаях — нарушение гемопоэза, агранулоцитоз, артериальная гипотензия.
Прочие: артралгия, периферические отеки, гинекомастия, нарушение функции печени, экзантема.
Взаимодействие
Реклама: ООО «ВЕДАНТА», ИНН 7714886235, erid 4CQwVszH9pUkKJ7jUDd
Реклама: ООО «РЛС-Библиомед» ИНН 7714758963
Реклама: ООО «ВЕДАНТА», ИНН 7714886235, erid 4CQwVszH9pUkKJ7jUDd
Реклама: ООО «РЛС-Библиомед» ИНН 7714758963
Усиливает угнетающее действие алкоголя на ЦНС. Несовместим с ингибиторами МАО. Леривон не оказывает влияние на действие таких ЛС, как бетанидин, клонидин, метилдопа, гуанетидин или пропранолол, в т.ч. в сочетании с гидралазином.
Передозировка
Симптомы: продолжительный седативный эффект, возможны — сердечная аритмия, судороги, выраженная артериальная гипотензия и угнетение дыхания.
Лечение: промывание желудка, проведение симптоматической терапии, направленной на поддержание жизненно важных функций. Специфического антидота нет.
Меры предосторожности
Не следует одновременно применять с ингибиторами МАО и в течение последующих 2 нед после окончании курса лечения этими средствами. В процессе сочетанной терапии гипотензивными препаратами необходимо контролировать АД.
Пациентам, проходящим курс лечения, особенно в первое время, рекомендуется воздержаться от вождения автомобиля, управления движущимися установками и от др. видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты реакций, а также от употребления алкоголя.
При развитии гипоманиакальных состояний, судорожных реакций, желтухи лечение следует прекратить. Возможно появление гранулоцитопении и агранулоцитоза через 4–6 нед лечения (функция костного мозга полностью восстанавливается после окончания курса). Обязателен анализ крови при возникновении лихорадки, фарингита, стоматита или других признаков инфекционных заболеваний. Больные с узкоугольной глаукомой и подозрением на гипертрофию предстательной железы должны находиться под врачебным контролем.
Инструкция
Одобрено Фармакологическим комитетом МЗ РФ 30 декабря 1999 г. протокол №11 (б)
ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению препарата ЛЕРИВОН (LERIVON)
Описание
Белые выпуклые с обеих сторон, продолговатые таблетки, покрытые оболочкой, с поперечной риской на лицевой поверхности. На каждой таблетке имеются надписи — на лицевой стороне код СТ-7, на обратной — название компании-производителя «Organon».
Состав
Каждая таблетка содержит в качестве активного вещества 30 мг миансерина гидрохлорида.
Вспомогательные вещества: картофельный крахмал, коллоидный диоксид кремния, стеарат магния, метилцеллюлоза, гидрофосфат кальция, метилгидроксипропилцеллюлоза, полиэтиленгликоль, оксид титана.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Обладает антидепрессивным действием. Относится к группе пиперазино-азепиновых производных и отличается от трициклических антидепрессантов (ТЦА). В химической структуре миансерина отсутствует боковая цепочка, характерная для ТЦА, которая, как считают, определяет их холиноблокирующее действие. Антидепрессивная эффективность Леривона сравнима с другими современными антидепрессантами. Леривон также обладает противотревожной активностью, что важно при лечении больных у которых депрессия сочетается с тревогой. Наличие седативного эффекта, связанного с влиянием миансерина на альфа1-адренорецепторы и Н1-гистаминовые рецепторы, позволяет использовать Леривон для лечения нарушений сна, возникающих на фоне депрессии. Леривон хорошо переносится, в т.ч. пожилыми людьми и больными с сердечно-сосудистыми заболеваниями. При применении в терапевтических дозах Леривон не обладает антихолинергическим действием и не оказывает существенного влияния на сердечно-сосудистую систему. При передозировке Леривона обладает значительно меньшим, чем у ТЦА, кардиотоническим эффектом. Леривон не взаимодействует с симпатомиметиками и гипотензивными препаратами, действие которых связано с влиянием на бета-адренорецепторы (например, бетанидин) или альфа-адренорецепторы (например, клонидин, метилдопа), и не оказывает влияния на действие антикоагулянтов кумаринового ряда (например, фенпрокумон).
Фармакокинетика
При пероральном приеме Леривона, миансерин — активный компонент, быстро всасывается. Его биодоступность составляет 20%. Cmax миансерина в плазме крови достигается через 3 ч. Связывается с белками крови 95%. Т1/2 — 21–61 ч (это объясняет возможность применения препарата 1 раз в сутки). Устойчивые концентрации миансерина в крови достигаются после 6 дней его приема. Метаболизируется и выводится с мочой и калом в течение 7–9 дней. Основные пути биотрансформации — деметилирование и окисление, с последующей конъюгацией метаболитов.
Показания
Депрессивные состояния различного генеза.
Противопоказания
— Маниакальный синдром,
— тяжелые нарушения функции печени,
— острый период инфаркта миокарда,
— беременность,
— грудное вскармливание,
— возраст до 18 лет.
Побочные действия
В первые дни приема возможно появление сонливости, которая в дальнейшем проходит. Выраженность сонливости не зависит от дозы. Уменьшение дозы не уменьшает сонливость, но снижает антидепрессивный эффект, поэтому для обеспечения оптимального антидепрессивного воздействия дозировка Леривона не должна снижаться.
В редких случаях наблюдается нарушение гемопоэза, агранулоцитоз, судороги, гипомания, артериальная гипотензия, артралгия, периферические отеки, гинекомастия, нарушение функции печени, гипокинезия, экзантема.
Взаимодействие
Усиливает угнетающее действие алкоголя на ЦНС (следует воздерживаться от употребления алкоголя при прохождении курса лечения). Несовместим с ингибиторами МАО (следует избегать одновременного применения и в течение последующих 2 нед после окончании курса лечения этими средствами).
Леривон не оказывает влияние на действие таких ЛС, как бетанидин, клонидин, метилдопа, гуанетидин или пропранолол, в т.ч. в сочетании с гидралазином. В процессе терапии гипотензивными препаратами необходимо контролировать АД.
Передозировка
Симптомы: обычно продолжительный седативный эффект, маловероятны — сердечная аритмия, судороги, выраженная артериальная гипотензия и угнетение дыхания. Специфического антидота нет.
Лечение: промывание желудка, проведение симптоматической терапии, направленной на поддержание жизненно важных функций.
Способ применения и дозы
Внутрь, не разжевывая, запивая водой или другой жидкостью.
Взрослым дозировки подбираются индивидуально. Рекомендуемая начальная суточная доза — 30 мг. Дозы могут повышаться до достижения оптимального лечебного эффекта. Средняя эффективная суточная доза — 60–90 мг.
Пожилым пациентам дозы подбираются индивидуально, начальная доза — 30 мг, с дальнейшим постепенным повышением. Поддерживающая эффективная доза может быть несколько ниже, чем для больных зрелого возраста.
В виду отсутствия клинического опыта, дозы препарата для детей не выработаны.
Суточную дозу можно разделить на несколько приемов, но, учитывая благоприятное действие препарата на сон, предпочтительнее принимать в один прием на ночь.
Лечение адекватными дозами должно приводить к положительным результатам в течение 2–4 нед терапии. При недостаточной эффективности суточную дозу повышают. При отсутствии положительной динамики на протяжении последующих 2–4 нед лечения, терапию Леривоном следует прекратить. После достигнутого клинического улучшения, для поддержания положительного эффекта, лечение следует продолжить в течение последующих 4–6 мес. Прекращение приема Леривона редко вызывает симптомы отмены.
Особые указания
Леривон может оказывать влияние на психомоторные реакции в течение первых нескольких дней приема. Поэтому препарат не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
Леривон, как и другие антидепрессивные средства, может вызывать гипоманиакальные состояния у пациентов с биполярными расстройствами. В таком случае курс лечения Леривоном следует прекратить.
Имеются сообщения, что при лечении Леривоном возможно подавление функции костного мозга (панцитопения или агрунолицитоз). Это проявляется, как правило, через 4–6 нед после начала лечения, но функция костного мозга полностью восстанавливается по окончанию курса терапии. При возникновении у пациента жара, фарингита, стоматита или других признаков инфекционных заболеваний, необходимо проведение клинического анализа крови. У пожилых людей такие побочные реакции могут наблюдаться несколько чаще, чем у пациентов других возрастных групп.
При лечении больных с сахарным диабетом, сердечной, печеночной или почечной недостаточностью следует соблюдать обычные меры предосторожности, а дозы препаратов сопутствующих курсов лечения должны быть под постоянным контролем врача. Больным с закрытоугольной глаукомой и пациентам с подозрением на гипертрофию предстательной железы необходимо находится под постоянным наблюдением врача, хотя, как правило, антихолинергические эффекты не связаны с приемом Леривона.
При появлении желтухи или судорог лечение Леривоном следует прекратить.
Форма выпуска
Таблетки для перорального применения по 30 мг миансерина гидрохлорида, в контурной ячейковой упаковке 20 табл., в картонной пачке 1 упаковка.
Условия хранения
При температуре 2–30°C в темном, сухом, недоступном для детей месте.
Срок годности
5 лет с момента изготовления при соблюдении условий хранения.
Условия отпуска из аптек
По рецепту врача.
Производитель
N.V.Organon, P.O 20, 5320 BH Oss, The Netherlands
Представительство в Российской Федерации:
125445, Москва, ул. Смольная 24 Д, Меридиан, органон Эйдженсиз Б.В. тел. (095) 960–28–97, факс (095) 960–28–96, электронная почта — info@organon.ru
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре 2–30 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
5 лет.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
действующее вещество: mianserin;
1 таблетка содержит 30 мг миансерина гидрохлорида
вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, метилцеллюлоза, кальция гидрофосфат, гипромеллоза, полиэтиленгликоль 8000 (макрогол 8000), титана диоксид (Е 171).
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Антидепрессанты. Код АТС N06A X03.
Устранение симптомов депрессии, при которых показана лекарственная терапия.
- Повышенная чувствительность к миансерина или к любому компоненту препарата.
- Маниакальное состояние.
- Тяжелые нарушения функции печени.
- Применение миансерина одновременно с ингибиторами МАО (MAO).
Таблетки следует глотать не разжевывая, при необходимости запивать жидкостью.
Взрослые. Дозу нужно определять индивидуально. Рекомендуемая начальная доза составляет 30 мг в сутки. Дозу можно постепенно повышать каждые несколько дней для получения оптимального клинического эффекта. Как правило, эффективная суточная доза составляет 60-90 мг, а максимальная суточная — 90 мг.
Пациенты пожилого возраста. Дозу нужно определять индивидуально, начиная с 30 мг в сутки. Далее, в случае необходимости дозу можно постепенно повышать каждые несколько дней. Однако доза для получения оптимального клинического эффекта у пациентов пожилого возраста, как правило, меньше, чем доза, и составляет 30-60 мг в сутки.
- Суточную дозу можно разделить на несколько приемов, но лучше применять леривона ® за один прием на ночь, учитывая возможный снотворный эффект.
- Положительные результаты лечения проявляются в течение первых 2-4 недель терапии. Если реакция недостаточна, суточную дозу можно повысить до 60-90 мг. Если в течение следующих 2-4 недель не наблюдается положительного эффекта, лечение леривона ® следует прекратить.
- После достигнутого клинического эффекта для поддержания положительного эффекта лечения леривона ® следует продолжать в течение еще 4-6 месяцев.
- Резкое прекращение лечения леривона ® очень редко вызывает симптомы отмены, поэтому обычно не требует постепенного снижения дозы.
У больных, страдающих депрессией, возникают симптомы, связанные непосредственно с самим заболеванием (сухость во рту, стойкий запор, нарушение аккомодации). Поэтому иногда тяжело определить, эти симптомы являются проявлением заболевания или побочными реакциями на лечение Леривоном®.
|
Классы систем органов |
Побочные реакции (частота неизвестна) |
|
Со стороны лимфатической системы и крови |
Патологические изменения крови, могут проявляются в виде нейтропении или агранулоцитоза (см. Раздел «Особенности применения») |
|
Нарушение метаболизма и обмена веществ |
Увеличение массы тела |
|
психические нарушения |
гипомания |
|
Со стороны нервной системы |
Седативный эффект, возникающий в начале лечения и уменьшается при продолжении лечения (Внимание! Снижение дозы обычно не приводит к снижению седативного эффекта, но может уменьшить эффективность антидепрессанта) судороги гиперкинезия Нейролептический злокачественный синдром |
|
Со стороны сердца |
Брадикардия после приема начальной дозы Удлиненный интервал QT на ЭКГ Желудочковая тахикардия типа «пируэт» |
|
сосудистые нарушения |
артериальная гипотензия |
|
гепатобилиарной системы |
Повышение печеночных ферментов желтуха гепатит Отклонение от нормы показателей функции печени |
|
Со стороны кожи и подкожных тканей |
сыпь |
|
Скелетно-мышечные нарушения, нарушения соединительной ткани и костей |
артралгия |
|
общие нарушения |
отек |
Сообщалось о случаях суицидального мышления и суицидального поведения во время терапии Миансерин или сразу после прекращения лечения.
Симптомы значительной передозировки целом ограничиваются длительным седативным эффектом. Сердечные аритмии, судороги, выраженная артериальная гипотензия и угнетение дыхания возникают редко. Также сообщалось о случаях удлинения интервала QT на ЭКГ и желудочковой тахикардии типа «пируэт». Необходимо проводить ЭКГ-мониторинг.
Специфического антидота нет.
Лечение: промывание желудка с соответствующей симптоматической терапией и поддержанием жизненных функций.
Ограниченные клинические данные не сообщают о каких-либо нежелательное воздействие миансерина на развитие плода, а также показывают, что миансерин проникает в грудное молоко только в незначительном количестве. Однако при применении леривона ® в период беременности или кормления грудью необходимо взвешивать пользу от его затосування для матери и возможный риск для плода / новорожденного.
Леривон ® не следует применять детям (в возрасте до 18 лет). В ходе клинических исследований суицидальное поведение (суицидальные попытки и суицидальные мысли) и враждебность (преимущественно агрессивность, оппозиционное поведение и гнев) чаще наблюдалась среди детей и подростков, получавших лечение антидепрессантами, по сравнению с теми, кто получал плацебо. Если, исходя из клинической необходимости, все же принимаются решения о проведении лечения, то в таком случае больной должен находиться под тщательным контролем относительно возникновения суицидальных симптомов. Кроме этого, отсутствуют данные по безопасности относительно роста, развития, познавательных и поведенческих функций у детей и подростков при длительном применении препарата.
предостережение
- Сообщалось, что в процессе лечения леривона ® возможно угнетение функции костного мозга, которое оказывалось гранулоцитопенией или агранулоцитозом. Эти реакции чаще всего возникали после 4-6 недель лечения и обычно были обратимы после прекращения терапии. Такие побочные реакции могут наблюдаться несколько чаще у пациентов пожилого возраста. Если у пациента возникает лихорадка, боль в горле, стоматит или другие признаки инфекции, необходимо прекратить лечение и получить результаты клинического анализа крови.
- Подобно другим антидепрессантам, леривона ® может усиливать гипоманиакальное состояние у предрасположенных лиц с биполярным депрессивным расстройством. В таком случае лечение леривона ® следует прекратить.
- При лечении больных сахарным диабетом, с сердечно-сосудистой патологией, почечной или печеночной недостаточностью необходимо соблюдать обычные меры предосторожности. А дозы препаратов, предназначенных по поводу сопутствующих заболеваний, должны постоянно корректироваться врачом.
- В пострегистрационных периоде применения Леривону® сообщалось о случаях удлинения интервала QT и желудочковой аритмии (в том числе, случаи желудочковой тахикардии типа «пируэт»). Леривон® с осторожностью назначают пациентам с факторами риска удлинения интервала QT / тахикардии типа «пируэт», в том числе с врожденным синдромом удлиненного интервала QT, в возрасте старше 65 лет, женщинам, пациентам со структурными сердечно-сосудистыми заболеваниями / дисфункцией левого желудочка (ЛЖ ), заболеваниями почек или печени, при применении лекарств, которые подавляют метаболизм Леривону®, а также при одновременном применении других препаратов, которые вызывают удлинение интервала QT. Перед началом лечения следует откорректировать имеющуюся гипокалиемии и гипомагнезиемии. Если интервал QT достигает> 500 мс или увеличивается на> 60 мс, рассматривают вопрос о прекращении лечения Леривоном® или уменьшения дозы лекарств.
- Пациенты с закрытоугольной глаукомой, а также пациенты с подозрением на гипертрофию предстательной железы должны также находиться под наблюдением врача, хотя антихолинергические побочные эффекты не связаны с приемом леривона ® .
- При возникновении желтухи лечение леривона ® следует прекратить.
- При развитии судорог лечение леривона ® также следует прекратить.
Суицид / суицидальные мысли или клиническое ухудшение
Депрессия, связанная с повышенным риском суицидальных мыслей и поступков. Этот риск сохраняется до наступления значительного ремиссии. Поскольку в течение первых нескольких недель улучшение может не состояться, больные должны оставаться под непосредственным контролем до наступления такого улучшения. На основании общего клинического опыта, на ранних стадиях ремиссии риск суицидального поведения может увеличиться.
Больные с суицидальными поступками в анамнезе или пациенты с высоким риском суицидального поведения составляют группу риска в отношении суицидальных попыток, поэтому должны находиться под тщательным контролем во время лечения. Метаанализ плацебо-контролируемых клинических исследований антидепрессантов у взрослых пациентов с психическими расстройствами продемонстрировал повышение риска возникновения суицидального поведения при применении антидепрессантов по сравнению с плацебо у пациентов в возрасте до 25 лет. Тщательный мониторинг пациентов, в том числе тех, кто относится к группе высокого риска, должен сопровождать терапию антидепрессантами, особенно в начале лечения и после изменений дозы. Больных (и лиц, осуществляющих уход за больными) нужно предупредить о необходимости контролировать любое ухудшение клинического состояния, возникновения суицидального поведения или мыслей и необычных изменений поведения и немедленно обратиться за медицинской помощью при возникновении этих симптомов.
При вероятности суицида, особенно в начале лечения, пациенту следует давать только ограниченное количество таблеток Леривону®.
Леривон ® может влиять на психомоторные реакции. Поэтому больным депрессией, получающих леривона ® , следует избегать потенциально опасных видов деятельности, таких как управление автомобилем или другими механизмами.
Леривон ® способен усиливать угнетающее влияние алкоголя на центральную нервную систему, поэтому пациентам не рекомендуется употреблять алкоголь во время лечения. Миансерин нельзя вводить одновременно с ингибиторами MAO (такими как моклобемид, транилципромин и линезолид и др.) И в течение двух недель после прекращения терапии ингибитором MAO. С другой стороны, должно пройти примерно две недели, прежде чем пациенты, получавшие лечение Миансерин, могут проходить терапию ингибиторами MAO. Леривон ® не влияет на действие таких лекарственных препаратов, как бетанидин, клонидин, метилдопа, гуанетидин или пропранолол (отдельно или в комбинации с гидралазином). Несмотря на этот факт, необходимо контролировать артериальное давление пациентов, получающих одновременно с леривона ® гипотензивные препараты. Сопутствующее лечение противоэпилептическими препаратами, которые являются индукторами CYP3A4 (такими как фенитоин и карбамазепин), может привести к уменьшению уровня миансерина в плазме. Следует рассмотреть вопрос о коррекции дозы в начале или при прекращении сопутствующего лечения этими препаратами. Подобно другим антидепрессантам леривона ® может влиять на метаболизм производных кумарина, таких как, например, варфарин. Поэтому пациенты, которые принимают такие лекарственные средства, нуждаются в постоянном наблюдении.
Риск удлинения интервала QT и / или желудочковых аритмий (в том числе желудочковой тахикардии типа «пируэт») увеличивается при одновременном назначении с другими лекарствами, которые вызывают удлинение интервала QT (например, некоторые антипсихотические средства и антибиотики). Всегда знакомьтесь с инструкцией о застування других препаратов, применяемых одновременно, чтобы узнать, влияют они на продолжительность интервала QT.
Фармакологические. Леривон ® — это антидепрессивный препарат, который относится к группе Пиперазина-азепинових соединений и отличается от трициклических антидепрессантов (ТЦА). В химической структуре миансерина отсутствует боковой цепочку, характерный для ТЦА, который, как считается, отвечает за их антихолинергической активностью. Леривон ® повышает центральную норадренергическую нейротрансмиссию путем α 2 -ауторецепторнои блокады и угнетения обратного захвата норадреналина. Кроме того, обнаружено взаимодействие препарата с серотониновых рецепторов центральной нервной системы (ЦНС). Антидепрессивный эффект леривона ® подобен эффекту других современных антидепрессантов. Более того, препарат обладает анксиолитическим (противотревожными) действием, что важно при лечении больных депрессией в сочетании с тревожностью. Седативный эффект леривона ® , связанный с влиянием миансерина на альфа 1 -адренорецепторы и Н 1 -гистаминовые рецепторы, дает возможность применять леривона ® для лечения нарушений сна в рамках депрессии.
Леривон ® хорошо переносится пациентами, в том числе пожилого возраста и тем, кто имеет сердечно-сосудистые заболевания. При применении в терапевтических дозах леривона ® практически не оказывает антихолинергического активности и, соответственно, влияния на сердечно-сосудистую систему. При передозировке леривона ® вызывает значительно меньше кардиотоксического эффектов по сравнению с ТЦА. Леривон ® не оказывает взаимодействия с симпатомиметическими и гипотензивными препаратами, действие которых связано с влиянием на бета-адренорецепторы (например, бетанидин) или альфа-адренорецепторы (например с клонидином или метилдофой).
Фармакокинетика. После приема леривона ® его активный компонент — миансерин быстро всасывается. Максимальная концентрация миансерина в плазме крови достигается через 3:00 после приема препарата. Биодоступность составляет 20%. С белками плазмы миансерин связывается примерно на 95%. Период полувыведения составляет 21-61 ч, поэтому применять препарат достаточно один раз в сутки. Стабильная концентрация миансерина в плазме крови достигается в течение первых 6 суток его применения. Миансерин метаболизируется и выводится с мочой и калом в течение 7-9 суток.
Белого цвета овальные двояковыпуклые таблетки с насечкой и маркировкой СТ над 7 по обе стороны от риска. На противоположной стороне таблетки — маркировка Organon.
Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 30 ° С.
По 10 таблеток в блистере, по 2 блистера с инструкцией по применению в картонной коробке.