Лозартан (Losartan)
💊 Состав препарата Лозартан
✅ Применение препарата Лозартан
Описание активных компонентов препарата
Лозартан
(Losartan)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.11.07
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
| Лозартан |
Таб., покр. пленочной оболочкой, 12.5 мг: 7, 14, 21 или 28 шт. рег. №: ЛП-003804 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Лозартан
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе таблетка белого или почти белого цвета.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 70.97 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 34.1 мг, крахмал кукурузный — 9.63 мг, магния стеарат — 1.8 мг, кальция карбонат — 44.2 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 1.8 мг.
Состав пленочной оболочки: макрогол 400 — 0.613 мг, титана диоксид — 0.728 мг, диметикон 100 — 0.23 мг, гипромеллоза — 3.429 мг.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антигипертензивное средство. Является непептидным блокатором рецепторов ангиотензина II. Обладает высокой селективностью и аффинитетом к рецепторам типа AT1 (при участии которых реализуются основные эффекты ангиотензина II). Блокируя указанные рецепторы, лозартан предупреждает и устраняет сосудосуживающее действие ангиотензина II, его стимулирующее влияние на секрецию альдостерона надпочечниками и некоторые другие эффекты ангиотензина II. Характеризуется длительным действием (24 ч и более), что обусловлено образованием его активного метаболита.
Фармакокинетика
После приема внутрь лозартан быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет около 33%. Метаболизируется при «первом прохождении» через печень с образованием карбоксильного метаболита, который обладает более выраженной фармакологической активностью, чем лозартан, и ряда неактивных метаболитов. Cmax в плазме крови лозартана и активного метаболита достигается через 1 ч и 3-4 ч, соответственно. Связывание с белками плазмы лозартана и активного метаболита высокое — более 98%.
T1/2 лозартана и активного метаболита в конечной фазе составляет около 1.5-2.5 ч и 3-9 ч, соответственно. Лозартан выводится с мочой и с калом (с желчью) в неизмененном виде и в виде метаболитов. Около 35% выводится с мочой и около 60% — с калом.
Показания активных веществ препарата
Лозартан
Артериальная гипертензия.
Снижение риска ассоциированной сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, проявляющееся снижением совокупно частоты сердечно-сосудистой смертности, частоты инсульта и инфаркта миокарда.
Защита почек у пациентов с сахарным диабетом 2 типа с протеинурией — замедление прогрессирования почечной недостаточности, проявляющееся снижением частоты гиперкреатининемии, частоты развития терминальной стадии ХПН, требующей проведения гемодиализа или трансплантации почек, показателей смертности, а также снижение протеинурии.
Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии, при непереносимости или неэффективности терапии ингибиторами АПФ).
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Средняя доза для приема внутрь — 50 мг 1 раз/сут. При необходимости доза может быть уменьшена до 25 мг/сут или увеличена до 100 мг/сут, в последнем случае возможно применение 2 раза/сут.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, ортостатическая гипотензия.
Со стороны обмена веществ: гиперкалиемия.
Аллергические реакции: ангионевротический отек (включая отеки лица, губ, глотки и/или языка), крапивница.
Со стороны пищеварительной системы: диарея, повышение активности АЛТ.
Со стороны ЦНС: головная боль.
Дерматологические реакции: зуд.
Прочие: нарушения функции почек, миалгии.
Противопоказания к применению
Беременность, лактация, детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к лозартану.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
Применение при нарушениях функции печени
У пациентов с указаниями в анамнезе на заболевания печени лозартан следует применять в низких дозах. При циррозе печени концентрация лозартана в плазме крови значительно увеличивается.
Применение при нарушениях функции почек
При нарушениях функции почек может потребоваться уменьшение дозы лозартана.
Применение у детей
Безопасность и эффективность применения лозартана у детей не установлены.
Применение у пожилых пациентов
У пациентов пожилого возраста в период лечения следует регулярно контролировать уровень калия в крови.
Особые указания
С осторожностью следует применять при артериальной гипотензии, снижении ОЦК, нарушениях водно-электролитного баланса, двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки, при почечной/печеночной недостаточности
Пациентам, у которых имеется дефицит жидкости и/или натрия, перед началом лечения необходимо провести коррекцию водно-электролитных нарушений или применять более низкую первоначальную дозу.
У пациентов с дегидратацией (например, получающих лечение диуретиками в высоких дозах) в начале лечения лозартаном может возникать симптоматическая артериальная гипотензия.
При нарушениях функции почек может потребоваться уменьшение дозы лозартана.
У пациентов с указаниями в анамнезе на заболевания печени лозартан следует применять в низких дозах. При циррозе печени концентрация лозартана в плазме крови значительно увеличивается.
В период лечения следует регулярно контролировать уровень калия в крови, особенно у пациентов пожилого возраста, при нарушениях функции почек.
Следует избегать одновременного применения лозартана с калийсберегающими диуретиками.
Безопасность и эффективность применения лозартана у детей не установлены.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с диуретиками в высоких дозах возможна артериальная гипотензия.
При одновременном применении с препаратами калия, калийсберегающими диуретиками повышается риск развития гиперкалиемии.
При одновременном применении с индометацином возможно уменьшение эффективности лозартана.
Имеется сообщение о развитии интоксикации литием при одновременном применении с лития карбонатом.
При одновременном применении с орлистатом уменьшается антигипертензивное действие лозартана, что может привести к значительному повышению АД, развитию гипертонического криза.
При одновременном применении с рифампицином повышается клиренс лозартана и уменьшается его эффективность.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Блоктран®
(ФАРМСТАНДАРТ-ЛЕКСРЕДСТВА, Россия)
Вазотенз
(ACTAVIS hf., Исландия)
Зисакар
(CADILA HEALTHCARE, Индия)
Кардомин-сановель
(SANOVEL PHARMACEUTICAL PRODUCTS Ind., Турция)
Козаар
(MERCK SHARP & DOHME, Нидерланды)
Лозап®
(САНОФИ РОССИЯ, Россия)
Лозарел®
(SANDOZ, Словения)
Лозартан
(ПРАНАФАРМ, Россия)
Лозартан
(АТОЛЛ, Россия)
Лозартан
(ФАРМАЦЕВТ, Россия)
Все аналоги
Реакции гиперчувствительности
У пациентов с ангионевротическим отеком в анамнезе (отек лица, губ, глотки/гортани и/или языка) необходим контроль применения препарата (см. «Побочное действие»).
Эмбриотоксичность
Применение лекарственных средств, воздействующих на РААС, во втором и третьем триместре беременности снижает функцию почек плода и увеличивает заболеваемость и смертность плода и новорожденных. Развитие олигогидрамниона может быть ассоциировано с гипоплазией легких плода и деформациями скелета. Возможные нежелательные явления у новорожденных включают гипоплазию костей черепа, анурию, артериальную гипотензию, почечную недостаточность и летальный исход.
При диагностировании беременности препарат ЛОЗАРТАН должен быть сразу отменен (см. «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»).
Артериальная гипотензия и нарушение водно ‑ электролитного баланса или снижение объема циркулирующей крови
У пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови (ОЦК) (например, получающих лечение большими дозами диуретиков) может возникать симптоматическая артериальная гипотензия. Коррекцию таких состояний необходимо проводить до назначения препарата ЛОЗАРТАН или начинать лечение с более низкой дозы препарата ЛОЗАРТАН (см. «Способ применения и дозы»)
Нарушение водно ‑ электролитного баланса является характерным для пациентов с нарушением функции почек с сахарным диабетом или без сахарного диабета, поэтому необходимо тщательное наблюдение за данными пациентами. В клинических исследованиях с участием пациентов с сахарным диабетом 2 типа с протеинурией количество случаев развития гиперкалиемии было больше в группе, принимавшей препарат ЛОЗАРТАН, чем в группе, принимавшей плацебо. Несколько пациентов прекратили терапию в связи с возникшей гиперкалиемией (см. «Побочное действие»).
Во время лечения препаратом ЛОЗАРТАН не рекомендуется принимать калийсберегающие диуретики, препараты калия или содержащие калий заменители пищевой соли.
Аортальный или митральный стенозы, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия
Как и все лекарственные средства, обладающие вазодилатирующим действием, АРА II должны назначаться с осторожностью пациентам с аортальным или митральным стенозами или гипертрофической обструктивной кардиомиопатией.
Ишемическая болезнь сердца и цереброваскулярные заболевания
Как и все лекарственные средства, обладающие вазодилатирующим действием, АРА II должны назначаться с осторожностью пациентам с ишемической болезнью сердца или цереброваскулярными заболеваниями, поскольку чрезмерное снижение АД у данной группы пациентов может привести к развитию инфаркта миокарда или инсульта.
Хроническая сердечная недостаточность
Как и при применении других лекарственных средств, оказывающих действие на РААС, у пациентов с ХСН и с или без нарушения функции почек существует риск развития тяжелой артериальной гипотензии или острого нарушения функции почек.
Так как отсутствует достаточный опыт применения препарата ЛОЗАРТАН у пациентов с сердечной недостаточностью и сопутствующим тяжелым нарушением функции почек, у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью (IV функционального класса по классификации NYHA), а также у пациентов с сердечной недостаточностью и симптоматическими угрожающими жизни аритмиями, препарат ЛОЗАРТАН следует назначать с осторожностью пациентам данных групп.
Первичный гиперальдостеронизм
Так как у пациентов с первичным гиперальдостеронизмом, как правило, не наблюдается положительный ответ на терапию гипотензивными средствами, которые действуют путем ингибирования РААС, применение препарата ЛОЗАРТАН не рекомендуется у данной группы пациентов.
Нарушение функции печени
Данные фармакокинетических исследований указывают на то, что концентрация лозартана в плазме крови у пациентов с циррозом печени значительно увеличивается, поэтому пациентам с нарушением функции печени в анамнезе следует назначать препарат ЛОЗАРТАН в более низкой дозе. Отсутствует опыт применения препарата ЛОЗАРТАН у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени, поэтому препарат не должен применяться у данной группы пациентов (см. «Фармакологические свойства. Фармакокинетика»; «Противопоказания»; «Способ применения и дозы»).
Нарушение функции почек
Вследствие ингибирования РААС у некоторых предрасположенных пациентов наблюдались изменения функции почек, включая развитие почечной недостаточности. Данные изменения почечной функции могут возвращаться к норме после прекращения лечения.
Некоторые лекарственные средства, оказывающие воздействие на РААС, могут увеличивать концентрацию мочевины в крови и сывороточного креатинина у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной почки. Сообщалось о возникновении подобных эффектов при приеме препарата ЛОЗАРТАН. Подобные нарушения функции почек могут быть обратимы после отмены терапии. ЛОЗАРТАН должен применяться с осторожностью у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной почки.
Особые группы пациентов
Раса
Анализ данных всей популяции пациентов, включенных в исследование LIFE по изучению влияния лозартана на снижение частоты развития основного составного критерия оценки исследования у пациентов с АГ и гипертрофией левого желудочка ( n =9193), показал, что способность лозартана по сравнению с атенололом снижать риск развития инсульта и инфаркта миокарда, а также уменьшать показатель сердечно ‑ сосудистой смертности у пациентов с АГ и гипертрофией левого желудочка (на 13,0%. p =0,021) не распространяется на пациентов негроидной расы, хотя оба режима терапии эффективно снижали уровень АД у данных пациентов. В данном исследовании препарат ЛОЗАРТАН по сравнению с атенололом уменьшал показатель сердечно ‑ сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с АГ и гипертрофией левого желудочка всех рас, кроме негроидной ( n =8660, p=0,003). Однако в данном исследовании пациенты негроидной расы, получавшие атенолол, имели меньший риск развития основного составного критерия оценки исследования (то есть меньшую комбинированную частоту развития сердечно ‑ сосудистой смертности, инсульта и инфаркта миокарда) по сравнению с пациентами той же расы, принимавшими лозартан (р=0,03).
Дети и подростки
Эффективность и безопасность применения препарата ЛОЗАРТАН у детей и подростков до 18 лет не установлены.
Если у новорожденных, чьи матери принимали препарат ЛОЗАРТАН во время беременности, наблюдается развитие олигурии или артериальной гипотензии, необходимо проведение симптоматической терапии, направленной на поддержание АД и почечной перфузии. Может потребоваться переливание крови или проведение диализа для предотвращения развития артериальной гипотензии и/или поддержания функции почек.
Пациенты пожилого возраста
Клинические исследования не выявили каких ‑ либо особенностей в отношении безопасности и эффективности лозартана у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет).
Двойная блокада ренин ‑ ангиотензин ‑ альдостероновой системы (РААС)
Одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина II с препаратами, содержащими алискирен, противопоказано у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренной или тяжелой почечной недостаточностью (СКФ менее 60 мл/мин/1,73 м2 площади поверхности тела) и не рекомендуется у других пациентов.
Одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина II с ингибиторами АПФ противопоказано у пациентов с диабетической нефропатией и не рекомендуется у других пациентов.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами
Не проводилось исследований для оценки влияния на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами, однако необходимо соблюдать осторожность при применении гипотензивной терапии и управлении транспортными средствами или работе с механизмами, поскольку возможно развитие головокружения и сонливости, особенно в начале терапии или при увеличении дозы.
ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ВОЗМОЖНЫ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ. НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ СПЕЦИАЛИСТА.Высокое давлениеТаблетки
Содержание статьи
- Лозартан: состав
- Лозартан: действующее вещество
- Лозартан: от чего помогает
- Лозартан: дозировка
- Лозартан: побочные действия
- Лозартан или Лориста: что лучше
- Лозартан или Лозап: что лучше
- Лозартан или Эналаприл: что лучше
- Краткое содержание
- Задайте вопрос эксперту по теме статьи
По данным, опубликованным Всемирной организацией здравоохранения, с 1990 года количество людей с гипертонией увеличилось в 2 раза и составляет 1,28 млрд человек. Это объясняется ростом и старением населения планеты.
Повышенное давление значительно увеличивает риск сердечно-сосудистых заболеваний, болезней мозга и почек. Гипертония входит в число ведущих причин смертности в мире. Она легко выявляется путем измерения и контроля динамики кровяного давления. Но несмотря на это, около половины гипертоников не подозревают о своей болезни.
В то же время, артериальная гипертензия (официальное название гипертонии) в большинстве случаев хорошо поддается лечению регулярным приемом препаратов.
Провизор Кристина Хохрина рассказывает о Лозартане — представителе современной группы гипотензивных средств-сартанов.
Лозартан: состав
Лекарство Лозартан выпускают в таблетках, покрытых пленочной оболочкой. В состав препарата входит действующее вещество лозартан калия. В качестве вспомогательных веществ как правило используют лактозу, повидон, МКЦ, крахмал, аэросил, магния стеарат.
Лозартан: действующее вещество
Механизм действия Лозартана связан с РААС (ренин-ангиотензин-альдостероновая система) — сложной гормональной системой. Она регулирует объем крови и кровяное давление в организме человека. Одну из главных ролей в этом играет гормон ангиотензин II, действие которого на ангиотензиновые рецепторы (АТ1) сосудов и почек сужает сосуды и повышает артериальное давление.
Лозартан блокирует эти рецепторы и не дает им взаимодействовать с ангиотензином II. Из-за этого свойства препараты, подобные по действию Лозартану, называют антагонистами ангиотензиновых рецепторов или сартанами.
Лозартан подавляет повышение систолического (верхнего) и диастолического (нижнего) давления при избыточной выработке ангиотензина II. Препарат не блокирует рецепторы других гормонов и ионных каналов, которые играют важную роль в регуляции работы сердечно-сосудистой системы.
Лозартан: от чего помогает
Препараты с активным веществом лозартаном выпускают многие производители. Рассмотрим на примере Лозартан Вертекс от чего помогает данное лекарственное вещество. Его назначают для лечения таких заболеваний и состояний, как:
- артериальная гипертензия
- хроническая болезнь почек у пациентов с сахарным диабетом 2 типа и гипертонией
- хроническая сердечная недостаточность (ХСН) у тех пациентов, которым не помогают ингибиторы АПФ
Терапия Лозартаном помогает снизить риск смертности у гипертоников с гипертрофией левого желудочка от сердечной недостаточности, инсульта и инфаркта.
Лозартан: дозировка
В аптеках можно найти таблетки Лозартан четырех дозировок: 12,5, 25, 50 и 100 мг.
Стандартная начальная и поддерживающая доза при артериальной гипертензии 50 мг один раз в сутки. Терапевтический эффект накопительный и достигает максимума через 3-6 недель. Максимальная суточная доза может быть не более 100 мг.
При хронической сердечной недостаточности начальная доза 12,5, которая может быть повышена постепенно до 150 мг в сутки при условии хорошей переносимости пациентом.
При хронической болезни почек в зависимости от степени снижения давления назначают 50-100 мг Лозартана в сутки. При этом может быть назначена его комбинация с другими гипотензивными средствами: например, Лозартан и Бисопролол. Совместимость таких комбинаций часто используется в схемах лечения повышенного давления.
Все решения по дозировкам и схеме лечения для конкретного пациента принимает врач.
Лозартан: побочные действия
Лозартан переносится пациентами хорошо, негативные реакции встречаются редко, проходят через какое-то время и не требуют отмены препарата. Провизор назвала наиболее частые побочные эффекты:
- анемия
- головокружение, головная боль
- системное головокружение вертиго
- гипотензия
- нарушения функции почек
- гипокалиемия
- гипогликемия
Лозартан или Лориста: что лучше
Оба препарата являются дженерическими (то есть копийными) препаратами. У них одно действующее вещество, дозировки, показания, противопоказания и побочные эффекты. Отличие лишь в составе вспомогательных компонентов в таблетках и в производстве лекарственной субстанции.
Лориста — лекарство словенской компания KRKA, которая использует и субстанцию собственного производства. А большинство Лозартанов сделаны из субстанций индийских и китайских производителей.
Лозартан и Лориста взаимозаменяемы. Но есть пациенты, которые предпочитают Лористу.
Лозартан или Лозап: что лучше
Провизор Кристина Хохрина: «Изложенная выше информация о Лозартане и Лористе справедлива и для сравнения с Лозапом. Есть единственное отличие. Лозап производят также в России из субстанций китайских фармзаводов».
Исходя из своих предпочтений пациент может сам выбрать, какой препарат приобрести: Лозап или Лозартан.
Лозартан или Эналаприл: что лучше
Эналаприл — гипотензивное средство из группы ингибиторов АПФ. В организме они действуют иначе, чем сартаны. Эналаприл блокирует фермент, который участвует в образовании ангиотензина. В результате расширяются сосуды, проявляется мочегонный эффект и снижается давление.
Долгое время ингибиторы АПФ, включая Эналаприл, считались «золотым стандартом» в лечении гипертонии. Они эффективны, снижают смертность от инфаркта, сберегают калий, хорошо переносятся пациентами. Но по сравнению с Лозартаном, у Эналаприла больше побочных эффектов. Самый частый — это сухой кашель. Помимо этого, Эналаприл провоцирует аллергические реакции, снижает либидо, токсичны для печени.
В России Эналаприл относится к первой линии лечения гипертонии. Если он хорошо подходит конкретному пациенту, снижает у него давление до целевых показателей и при этом не вызывают побочных эффектов, то нет смысла менять его на Лозартан.
Так, в инструкции к Лозартану есть рекомендации, что при ХСН его назначают только в случае неэффективности лечения ингибиторами АПФ.
Решение, что лучше назначить — Лозартан или Эналаприл — принимает исключительно лечащий врач.
Краткое содержание
- В состав препарата Лозартан входит лозартан калия.
- По механизму действия Лозартан относится к антагонистам ангиотензиновых рецепторов, получившим название сартаны.
- Лозартан помогает при артериальной гипертензии и хронической сердечной недостаточности. Снижает риск смерти от инфаркта и инсульта.
- Таблетки Лозартана выпускают дозировках: 12,5, 25, 50 и 100 мг.
- Как правило, Лозартан переносится пациентами хорошо.
- Лозартан, Лориста и Лозап взаимозаменяемы при условии соблюдения дозировок.
- Как правило, Лозартан назначают при неэффективности лечения ингибиторами АПФ, например, Эналаприлом.
Задайте вопрос эксперту по теме статьи
Остались вопросы? Задайте их в комментариях ниже – наши эксперты ответят вам. Там же Вы можете поделиться своим опытом с другими читателями Мегасоветов.
Выпускающий редактор
Эксперт-провизор
Поделиться мегасоветом
Понравилась статья? Расскажите маме, папе, бабушке и тете Гале из третьего подъезда
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
На 1 таблетку:
|
Количество, мг |
||
| Действующее вещество: | ||
| Лозартан калия | 50,0 | 100,0 |
| Вспомогательные вещества: | ||
| Крахмал кукурузный прежелатизированный | 56,00 | 103,40 |
| Лактозы моногидрат | 43,20 | 79,57 |
| Целлюлоза микрокристаллическая | 17,50 | 26,76 |
| Кремния диоксид коллоидный | 2,00 | 3,70 |
| Повидон | 5,00 | 9,23 |
| Магния стеарат | 1,80 | 3,50 |
| Тальк | 4,00 | 7,38 |
| Кроскармеллоза натрия | 3,50 | 6,46 |
| Оболочка таблетки: | ||
| Опадрай ® White: | 7,0 | 10,0 |
| Гипромеллоза | 65% | 65% |
| Макрогол | 13% | 13% |
| Тальк | 2% | 2% |
| Титана диоксид | 20% | 20% |
Дозировка 50 мг:
Круглые, слегка двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской на одной стороне. На изломе видно ядро от белого до почти белого цвета.
Дозировка 100 мг:
Круглые, слегка двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской на одной стороне. На изломе видно ядро от белого до почти белого цвета.
Ангиотензина II рецепторов антагонист
АТХ C09CA01 Лозартан
Фармакодинамика
Механизм действия
Лозартан — селективный антагонист рецепторов ангиотензина II (тип АТ1), высокоэффективный при приеме внутрь. Ангиотензин II является мощным вазоконстриктором, главным активным гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС), а также решающим патофизиологическим звеном при развитии артериальной гипертензии. Ангиотензин II избирательно связывается с АТ1-рецепторами, находящимися во многих тканях (в гладкомышечных тканях сосудов, в надпочечниках, почках и сердце), и выполняет несколько важных биологических функций, включая вазоконстрикцию и высвобождение альдостерона. Кроме этого, ангиотензин II стимулирует разрастание гладкомышечных клеток.
Лозартан избирательно блокирует АТ1-рецепторы. Лозартан и его фармакологически активный карбоксилированный метаболит (Е-3174) как in vitro, так и in vivo блокируют все физиологические эффекты ангиотензина II независимо от источника или пути его синтеза. В отличие от некоторых пептидных антагонистов ангиотензина II лозартан не обладает свойствами агониста.
Лозартан не связывается и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, играющие важную роль в регуляции функции сердечнососудистой системы.
Кроме того, лозартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (АПФ, кининаза II), отвечающий за разрушение брадикинина. Следовательно, не происходит усиления нежелательных брадикинин-опосредованных эффектов.
Фармакодинамика
Лозартан подавляет повышение систолического и диастолического артериального давления (АД), наблюдающееся при введении ангиотензина II. В момент достижения максимальной концентрации лозартана в плазме крови (Сmах ) после приема лозартана в дозе 100 мг вышеуказанный эффект подавляется приблизительно на 85%; а через 24 часа после однократного и многократного приёмов — на 26-39%.
После однократного приема лозартана внутрь антигипертензивное действие (снижение систолического и диастолического артериального давления (АД)) достигает максимума через 6 часов, затем в течение 24 часов постепенно снижается.
При применении лозартана отсутствие влияния отрицательной обратной связи на секрецию ренина приводит к повышению активности ренина плазмы крови. Повышение активности ренина приводит к повышению ангиотензина II в плазме крови. Однако антигипертензивная активность и снижение концентрации альдостерона плазмы крови сохраняются, что указывает на эффективную блокаду рецепторов ангиотензина II.
Лозартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (АПФ) — киназу II, и, соответственно, не препятствует разрушению брадикинина, поэтому побочные эффекты, опосредованно связанные с брадикинином (например, ангионевротический отек) вызывают достаточно редко.
Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови, а также антигипертензивный эффект лозартана возрастают с увеличением дозы препарата. Так как лозартан и его активный метаболит являются антагонистами рецепторов ангиотензина II (АРА II), оба они вносят вклад в антигипертензивный эффект. Активный метаболит лозартана обладает в 10-40 раз большей активностью, чем лозартан, в пересчете на массу.
Лозартан не влияет на вегетативные рефлексы и не оказывает длительного воздействия в отношении концентрации норадреналина в плазме крови.
Лозартан в дозе 150 мг в сутки не влияет на концентрацию триглицеридов, общего холестерина и холестерина липопротеинов высокой плотности (ЛПВП) в сыворотке крови у пациентов с артериальной гипертензией. В этой же дозе лозартан не влияет на концентрацию глюкозы крови натощак.
Результаты крупномасштабного рандомизированного контролируемого клинического исследования показали, что лозартан в дозе 150 мг/сут значительно снижал риск смертности от всех причин или госпитализации по поводу сердечной недостаточности у пациентов с хронической сердечной недостаточностью II-IV ФК по NYHA и непереносимостью ингибиторов АПФ по сравнению с лозартаном в дозе 50 мг/сут.
Фармакокинетика
Всасывание
При приеме внутрь лозартан хорошо всасывается и подвергается метаболизму при «первичном прохождении» через печень, в результате чего образуются активный карбоксилированный метаболит и неактивные метаболиты. Системная биодоступность лозартана составляет приблизительно 33%.
Средние максимальные концентрации Сmах лозартана и его активного метаболита достигаются через 1 час и через 3-4 часа соответственно. Прием лозартана с обычной пищей не оказывал клинически значимого влияния на профиль плазменных концентраций лозартана.
Распределение
Лозартан и его активный метаболит связываются с белками плазмы крови (в основном с альбумином) более чем на 99%. Объем распределения лозартана составляет 34 л. Лозартан практически не проникает через гематоэнцефалический барьер.
Метаболизм
Примерно 14% дозы лозартана (при приеме внутрь или внутривенном (в/в) введении превращается в его активный метаболит. После приема внутрь или в/в введения меченного радиоактивным углеродом лозартана (14С лозартан) радиоактивность циркулирующей плазмы крови, прежде всего, обусловлена наличием лозартана и его активного метаболита.
Низкая эффективность превращения лозартана в его активный метаболит наблюдалась примерно у 1% пациентов, включенных в анализ данных.
Помимо активного метаболита образуются биологически неактивные метаболиты, в том числе два основных метаболита, образующиеся в результате гидроксилирования боковой бутиловой цепи, и один второстепенный — N-2-тетразол-глюкуронид.
Выведение
Плазменный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет около 600 мл/мин и 50 мл/мин соответственно. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет примерно 74 мл/мин и 26 мл/мин соответственно. При приеме лозартана внутрь около 4% дозы выводится почками в неизмененном виде и около 6% дозы выводится почками в виде активного метаболита. Лозартан и его активный метаболит имеют линейную фармакокинетику при приеме внутрь в дозах до 200 мг.
После приема внутрь плазменные концентрации лозартана и его активного метаболита снижаются полиэкспоненциально с конечным периодом полувыведения (Т1/2) приблизительно 2 и 6-9 ч соответственно. При приеме препарата 100 мг 1 раз в сутки не происходит значимого накопления в плазме крови ни лозартана, ни его активного метаболита.
Выведение лозартана и его метаболитов происходит через кишечник с желчью и почками. После приема внутрь меченного радиоактивным углеродом 14С лозартана у мужчин около 35% радиоактивности обнаруживается в моче и 58% в фекалиях. После в/в введения меченного радиоактивным углеродом 14С лозартана у мужчин примерно 43% радиоактивности обнаруживается в моче и 50% в фекалиях.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Пожилые пациенты
Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови у пожилых пациентов мужского пола с артериальной гипертензией значимо не отличаются от данных показателей у молодых пациентов мужского пола с артериальной гипертензией.
Пол
Значения концентрации лозартана в плазме крови у женщин с артериальной гипертензией в 2 раза превышали соответствующие значения у мужчин с артериальной гипертензией. Концентрации активного метаболита у мужчин и женщин не различались. Это явное фармакокинетическое различие, тем не менее, не имеет клинической значимости.
Пациенты с нарушением функции печени
При приеме лозартана внутрь пациентами с легким и умеренным алкогольным циррозом печени концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови оказались соответственно в 5 и 1,7 раза выше, чем у молодых здоровых добровольцев мужского пола.
Пациенты с нарушением функции почек
Концентрации лозартана в плазме крови у пациентов с клиренсом креатинина (КК) выше 10 мл/мин не отличались от таковых у пациентов с нормальной функцией почек. Площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) лозартана у пациентов, находящихся на гемодиализе, была примерно в 2 раза больше по сравнению с AUC лозартана у пациентов с нормальной почечной функцией. Концентрации активного метаболита в плазме крови не изменялись у пациентов с нарушением функции почек или у пациентов, находящихся на гемодиализе. Лозартан и его активный метаболит не выводятся при гемодиализе.
— Артериальная гипертензия.
— Снижение риска ассоциированной сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, проявляющееся совокупным снижением частоты сердечно-сосудистой смертности, частоты инсульта и инфаркта миокарда.
— У пациентов с сахарным диабетом 2 типа с протеинурией для замедления прогрессирования почечной недостаточности, проявляющегося снижением частоты гиперкреатининемии, частоты развития терминальной стадии хронической почечной недостаточности, требующей проведения диализа или трансплантации почки, показателей смертности, а также снижением протеинурии.
— Хроническая сердечная недостаточность при неэффективности терапии ингибиторами АПФ или непереносимости ингибиторов АПФ.
— Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.
— Тяжелые нарушения функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью).
— Беременность, период грудного вскармливания (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»).
— Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены).
— Непереносимость лактозы, дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы (препарат содержит лактозу!).
— Одновременное применение с алискиреном и препаратами, содержащими алискирен, у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) менее 60 мл/мин/1,73 м2 площади поверхности тела).
— Одновременное применение с ингибиторами АПФ у пациентов с диабетической нефропатией.
Артериальная гипотензия, аортальный или митральный стеноз; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; сердечная недостаточность с сопутствующей тяжелой почечной недостаточностью; тяжелая хроническая сердечная недостаточность (IV функционального класса по классификации NYHA); сердечная недостаточность с угрожающими жизни аритмиями; ишемическая болезнь сердца; цереброваскулярные заболевания; первичный гиперальдостеронизм; состояния, сопровождающиеся снижением объема циркулирующей крови; нарушение функции почек; двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной функционирующей почки; состояние после трансплантации почки (отсутствует опыт применения); нарушение функции печени (менее 9 баллов по шкале Чайлд-Пью); гиперкалиемия; дегидратация; ангионевротический отек в анамнезе, в т.ч. связанный с применением ингибиторов АПФ (особой группой риска являются пациенты негроидной расы).
Применение препарата Лозартан при беременности противопоказано.
Применение во втором и третьем триместрах беременности препаратов, воздействующие непосредственно на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС), может стать причиной серьезных нарушений развития и даже гибели развивающегося плода. Поэтому при диагностировании беременности прием препарата Лозартан должен быть немедленно прекращен, и, если это необходимо, назначена альтернативная антигипертензивная терапия.
Лечение препаратом Лозартан нельзя начинать во время беременности. Если пациенткам, планирующим беременность, продолжение терапии лозартаном считается необходимым, следует заменить лозартан на альтернативные антигипертензивные средства, которые имеют установленный профиль безопасности при применении во время беременности.
Почечная перфузия плода человека, зависящая от развития РААС, начинается во II триместре. Риск для плода возрастает, если лозартан принимают во II или III триместре беременности. Применение антагонистов рецепторов ангиотензина II во втором и третьем триместрах беременности оказывает токсическое действие на плод (снижение функции почек, развитие маловодия, замедление оссификации черепа) и новорожденного (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, недоразвитие черепа, гиперкалиемия), может привести к смерти плода или новорожденного. Маловодие может привести к развитию гипоплазии легких плода и деформаций скелета.
Если Лозартан применялся во II триместре беременности и позже, рекомендуется проведение ультразвукового исследования (УЗИ) черепа и функции почек.
Новорожденные, чьи матери принимали Лозартан во время беременности, должны быть тщательно обследованы в отношении выявления артериальной гипотензии, олигурии и гиперкалиемии. При возникновении олигурии или артериальной гипотензии должны быть приняты меры для поддержания артериального давления или почечного кровотока, может потребоваться проведение обменного переливания крови или гемодиализа.
Не рекомендуется принимать Лозартан в период грудного вскармливания. Опыта применения лозартана у кормящих женщин нет, и неизвестно, выделяется ли препарат в грудное молоко. При необходимости приема препарата Лозартан грудное вскармливание необходимо прервать.
Лозартан принимается внутрь вне зависимости от приема пищи; таблетки проглатывают целиком, не разжевывая.
Лозартан можно принимать в комбинации с другими антигипертензивными средствами.
Артериальная гипертензия
Стандартная начальная и поддерживающая доза для большинства пациентов составляет 50 мг препарата Лозартан
1 раз в сутки.
Максимальный антигипертензивный эффект достигается через 3-6 недель от начала терапии. У некоторых пациентов для достижения большего эффекта доза может быть увеличена до максимальной суточной дозы 100 мг препарата Лозартан 1 раз в сутки.
Снижение риска ассоциированнои сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка
Стандартная начальная доза препарата Лозартан составляет 50 мг 1 раз в сутки.
В дальнейшем рекомендуется добавить гидрохлоротиазид в низких дозах или увеличить дозу препарата Лозартан до максимальной суточной дозы 100 мг 1 раз в сутки с учетом степени снижения АД.
У пациентов с сахарным диабетом 2 типа с протеинурией для замедления прогрессирования почечной недостаточности
Стандартная начальная доза препарата Лозартан составляет 50 мг 1 раз в сутки.
В дальнейшем рекомендуется увеличить дозу препарата Лозартан до максимальной суточной дозы 100 мг 1 раз в сутки с учетом степени снижения АД.
Препарат Лозартан может быть назначен в комбинации с другими антигипертензивными средствами (диуретиками, блокаторами «медленных» кальциевых каналов, альфа- и бета-адреноблокаторами, антигипертензивными средствами для приема внутрь центрального действия), инсулином и другими гипогликемическими средствами (производными сульфонилмочевины, глитазонами и ингибиторами глюкозидазы).
Хроническая сердечная недостаточность
Начальная доза лозартана для пациентов с хронической сердечной недостаточностью составляет 12,5 мг 1 раз в сутки.
Для обеспечения указанного режима дозирования следует использовать лекарственные препараты лозартана других производителей (таблетки дозировкой 12,5 мг или таблетки с риской дозировки 25 мг).
Как правило, доза титруется с недельным интервалом (т.е. 12,5 мг/сут, 25 мг/сут, 50 мг/сут, 100 мг/сут) до максимальной (только для данного показания) дозы 150 мг 1 раз в сутки в зависимости от индивидуальной переносимости.
Особые группы пациентов
У пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови (ОЦК) (например, при приеме высоких доз диуретиков) начальную дозу препарата следует снизить до 25 мг 1 раз/сут (см. Особые указания).
Пациенты с печеночной недостаточностью
Пациентам с заболеванием печени в анамнезе рекомендуется назначать препарат в более низких дозах. Применение лозартана противопоказано у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью, так как отсутствует клинический опыт применения у данной группы пациентов (см. раздел «Противопоказания»).
Пациенты с почечной недостаточностью и пациенты на диализе
Нет необходимости в подборе начальной дозы у пациентов с почечной недостаточностью, включая пациентов на гемодиализе.
Безопасность и эффективность у детей до 18 лет не установлена.
Пациенты пожилого возраста
Обычно нет необходимости в подборе дозы у пожилых пациентов. Рекомендуется начинать лечение с дозы 25 мг/сут у пациентов старше 75 лет.
В зависимости от частоты возникновения выделяют следующие группы побочных эффектов: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), включая отдельные сообщения, частота неизвестна — не может быть определена по имеющимся данным.
Нарушения со стороны иммунной системы: редко — анафилактические реакции, ангионевротический отек, в т.ч. лица, губ, глотки и/или языка, аллергический васкулит, включая пурпуру Шенлейн-Геноха.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: часто — анемия; частота неизвестна — тромбоцитопения.
Нарушения психики: частота неизвестна — депрессия.
Нарушения со стороны нервной системы: часто — головокружение; нечасто — сонливость, головная боль, нарушения сна, парестезия; частота неизвестна — мигрень, нарушение вкусовых ощущений.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: часто — вестибулярное головокружение; частота неизвестна — звон в ушах.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: часто- ортостатическая гипотензия (дозозависимая); нечасто — ощущение сердцебиения, стенокардия; редко — обморок, фибрилляция предсердий, острое нарушение мозгового кровообращения.
Нарушения со стороны дыхательной системы органов грудной клетки и средостения: нечасто — кашель, одышка.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто — боль в животе, запор, диарея, тошнота, рвота.
Нарушения со стороны печени и желчевыводяших путей: редко — гепатит; частота неизвестна — панкреатит, нарушения функции печени.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — крапивница, кожная сыпь, кожный зуд; частота неизвестна — фотосенсибилизация.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: частота неизвестна — миалгия, артралгия, рабдомиолиз.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: часто — почечная недостаточность, нарушение функции почек.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: частота неизвестна — эректильная дисфункция/импотенция.
Общие расстройства: часто — астения, повышенная утомляемость, нечасто — отеки, частота неизвестна — ощущение общего дискомфорта.
Лабораторные показатели: часто — гиперкалиемия, повышение концентрации мочевины и креатинина в крови, гипогликемия; редко — повышение активности «печеночных» трансаминаз (АЛТ); частота неизвестна — гипонатриемия.
Симптомы: выраженное снижение АД и тахикардия; брадикардия может возникнуть вследствие парасимпатической (вагусной) стимуляции.
Лечение: симптоматическая терапия.
Лозартан и его активный метаболит не удаляются из кровотока при гемодиализе.
Усиливает (взаимно) эффект других антигипертензивных лекарственных средств (диуретиков, бета-адреноблокаторов, симпатолитиков).
Трициклические антидепрессанты, нейролептики, баклофен, амифостин, усиливают антигипертензивное действие лозартана.
Поскольку лозартан преимущественно метаболизируется при участии изофермента CYP2C9, потенциальные взаимодействия возможны с индукторами и ингибиторами изофермента CYP2C9. Так, в присутствии ингибитора изофермента CYP2C9 флуконазола AUC лозартана возрастает на 70%, при этом AUC его активного метаболита уменьшается на 40-50%.
При одновременном приеме с фенобарбиталом AUC лозартана, как и его активного метаболита, возрастает на 20% (не является клинически значимым).
Рифампицин приводит к уменьшению AUC лозартана на 30%, активного метаболита — на 40%.
Флувастатин, слабый ингибитор изофермента CYP2C9, не меняет фармакокинетические параметры лозартана или его метаболита.
Циметидин приводит к увеличению AUC лозартана на 18%; и не влияет на AUC активного метаболита.
На биотрансформацию лозартана не влияет кетоконазол, ингибитор изофермента CYP3A4.
Однако эритромицин, который также ингибирует изофермент CYP3A4, способствует увеличению AUC лозартана на 30% (не является клинически значимым).
Не отмечено фармакокинетического или фармакодинамического взаимодействия с варфарином, дигоксином, гидрохлоротиазидом.
Калийсберегающие диуретики (спиронолактон, триамтерен, амилорид, эплеренон), препараты калия, калийсодержащие заместители соли повышают риск развития гиперкалиемии, и не могут быть рекомендованы к применению на фоне лозартана.
Как и другие средства, влияющие на выведение натрия, лозартан может привести к замедлению выведения препаратов лития, поэтому следует регулярно контролировать содержание лития в крови.
Антигипертензивный эффект лозартана может быть ослаблен в присутствии НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2.
Одновременное применение лозартана, как и прочих антагонистов рецепторов ангиотензина II, с НПВП может привести к нарушению функции почек и острой почечной недостаточности, гипернатриемии; особенно у пациентов с исходным нарушением функции почек, у пациентов со сниженным ОЦК (или принимающих диуретики), у пациентов с возрастным снижением функции почек (старше 65 лет).
Двойная блокада РААС — одновременное применение антагониста рецепторов ангиотензина II с ингибитором АПФ или алискирен-содержащими средствами (содержат прямой ингибитор ренина — алискирен) — приводит к значительному возрастанию частоты нежелательных явлений, таких как артериальная гипотензия, обморок, гиперкалиемия, нарушения функции почек, острая почечная недостаточность. Наиболее высокий риск — у пациентов с атеросклерозом, сердечной недостаточностью, сахарным диабетом (с каким- либо осложнением). Одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина II с препаратами, содержащими алискирен, противопоказано у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренной или тяжелой почечной недостаточностью (СКФ менее 60 мл/мин/1,73 м2 площади поверхности тела) и не рекомендуется у других пациентов.
Одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина II с ингибиторами АПФ противопоказано у пациентов с диабетической нефропатией и не рекомендуется у других пациентов.
Реакции повышенной чувствительности
Лечение препаратом пациентов с ангионевротическим отеком в анамнезе следует начинать под строгим контролем врача в условиях стационара.
Ангионевротический отек чаще возникает у пациентов негроидной расы.
Артериальная гипотензия (нарушение водно-электролитного баланса или снижение объема циркулирующей крови (ОЦК))
У пациентов со сниженным ОЦК (например, на фоне диареи, рвоты, либо получающих лечение большими дозами диуретиков, соблюдающих диету с ограничением поваренной соли) может возникать симптоматическая гипотензия. Коррекцию таких состояний необходимо проводить до назначения препарата Лозартан или начинать лечение с более низкой дозы (см. «Способ применения и дозы»).
Поскольку у пациентов сахарным диабетом 2 типа, осложненным нефропатией, повышен риск развития гиперкалиемии, следует обеспечить периодический контроль содержания калия в крови и КК.
Аналогичный мониторинг необходимо обеспечить при нарушении функции почек, которые, как правило, сопровождаются нарушением водно-электролитного баланса; и особенно, тщательно следует контролировать указанные показатели у пациентов с сердечной недостаточностью с сопутствующим нарушением функции почек (КК 30-50 мл/мин).
Во время лечения препаратом Лозартан пациенты не должны принимать препараты калия или содержащие калиевые заменители поваренной соли без предварительного согласования с врачом.
Нарушение функции печени
Данные фармакокинетических исследований указывают на то, что концентрация лозартана в плазме крови пациентов с циррозом печени значительно увеличивается, поэтому пациентам с заболеванием печени в анамнезе следует назначать препарат в более низкой дозе (см. «Способ применения и дозы» и «Фармакологические свойства. Фармакокинетика»).
Отсутствует опыт применения лозартана у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 по шкале Чайлд-Пью), поэтому препарат не должен применяться у данной группы пациентов.
Нарушение функции почек
Вследствие ингибирования РААС у некоторых предрасположенных пациентов (с зависимой от активности РААС функцией почек, т.е. у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью или существовавшим ранее нарушением функции почек) отмечались изменения функции почек, включая почечную недостаточность.
Некоторые препараты, оказывающие воздействие на РААС, могут увеличивать концентрацию мочевины крови и сывороточного креатинина у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки.
Сообщалось о возникновении подобных эффектов при приеме лозартана; эти нарушения функции почек обратимы после отмены терапии.
У пациентов с зависимой от активности РААС функцией почек (т.е., с тяжелой хронической сердечной недостаточностью) лечение ингибиторами АПФ в некоторых случаях сопровождалось развитием олигурии и/или нарастающей азотемии, и острой почечной недостаточности (редко), и/или состояний с летальным исходом. О подобных исходах сообщалось и при лечении данной категории пациентов лозартаном.
Хроническая сердечная недостаточность
Как и при применении других лекарственных средств, оказывающих действие на РААС, у пациентов с ХСН с или без нарушения функции почек, существует риск развития тяжелой артериальной гипотензии или острой почечной недостаточности.
Отсутствует достаточный опыт применения лозартана у пациентов с сердечной недостаточностью и сопутствующей тяжелой почечной недостаточностью, у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью (IV функционального класса по классификации NYHA), а также у пациентов с сердечной недостаточностью и симптоматическими угрожающими жизни аритмиями. В указанных группах препарат Лозартан следует назначать с осторожностью.
Следует соблюдать осторожность при назначении препарата Лозартан в сочетании с бета-адреноблокаторами.
Аортальный или митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия
Как и все лекарственные средства, обладающие вазодилатирующим действием, Лозартан следует назначать с осторожностью пациентам с аортальным или митральным стенозами или гипертрофической обструктивной кардиомиопатией.
Ишемическая болезнь сердца и цереброваскулярные заболевания
Как и все лекарственные средства, обладающие вазодилатирующим действием, Лозартан должен назначаться с осторожностью пациентам с ишемической болезнью сердца или цереброваскулярными заболеваниями, поскольку чрезмерное снижение АД у данной группы пациентов может привести к развитию инфаркта миокарда или инсульта.
Первичный гиперальдостеронизм
Так как у пациентов с первичным гиперальдостеронизмом, как правило, не наблюдается положительный ответ на терапию антигипертензивными средствами, которые действуют путем ингибирования РААС, препарат Лозартан не следует назначать у данной группы пациентов.
Разные возрастные группы
Безопасность и эффективность препарата у детей не установлены.
Клинические исследования не выявили каких-либо различий в отношении безопасности и эффективности лозартана у пациентов пожилого возраста по сравнению с пациентами молодого возраста.
Расовая принадлежность
Подобно другим антагонистам рецепторов ангиотензина II, лозартан может быть недостаточно эффективным в снижении АД у пациентов с низкой активностью ренина плазмы, в частности, у пациентов негроидной расы, по сравнению с пациентами других рас.
Данные о влиянии препарата на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами отсутствуют. Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или выполнении другой работы, требующей повышенного внимания, поскольку возможно развитие таких нежелательных реакций как головокружение и сонливость, в особенности в начале приема препарата или при увеличении дозы (см. раздел «Побочное действие»).
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг и 100 мг.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из комбинированного материала полиамид/алюминий/ПВХ и фольги алюминиевой.
По 3 блистера вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
3 года.
Не применять по истечении срока годности.
По рецепту
Регистрационный номер
ЛП-004384
Дата регистрации
2017-07-21
Дата переоформления
2018-02-19
Владелец регистрационного удостоверения
Производитель
НАНОЛЕК ООО
Россия
ZIM LABORATORIES LIMITED
Индия