Лозартан (Losartan)
💊 Состав препарата Лозартан
✅ Применение препарата Лозартан
Описание активных компонентов препарата
Лозартан
(Losartan)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.11.07
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
| Лозартан |
Таб., покр. пленочной оболочкой, 100 мг: 7, 14, 21 или 28 шт. рег. №: ЛП-003804 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Лозартан
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской; на поперечном разрезе видны два слоя, внутренний слой белого или почти белого цвета.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 106.24 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 50.84 мг, крахмал кукурузный — 19.26 мг, магния стеарат — 3.6 мг, кальция карбонат — 66.46 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 3.6 мг.
Состав пленочной оболочки: макрогол 400 — 1.224 мг, титана диоксид — 1.455 мг, диметикон 100 — 0.461 мг, гипромеллоза — 6.7 мг, краситель железа оксид желтый — 0.16 мг.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антигипертензивное средство. Является непептидным блокатором рецепторов ангиотензина II. Обладает высокой селективностью и аффинитетом к рецепторам типа AT1 (при участии которых реализуются основные эффекты ангиотензина II). Блокируя указанные рецепторы, лозартан предупреждает и устраняет сосудосуживающее действие ангиотензина II, его стимулирующее влияние на секрецию альдостерона надпочечниками и некоторые другие эффекты ангиотензина II. Характеризуется длительным действием (24 ч и более), что обусловлено образованием его активного метаболита.
Фармакокинетика
После приема внутрь лозартан быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет около 33%. Метаболизируется при «первом прохождении» через печень с образованием карбоксильного метаболита, который обладает более выраженной фармакологической активностью, чем лозартан, и ряда неактивных метаболитов. Cmax в плазме крови лозартана и активного метаболита достигается через 1 ч и 3-4 ч, соответственно. Связывание с белками плазмы лозартана и активного метаболита высокое — более 98%.
T1/2 лозартана и активного метаболита в конечной фазе составляет около 1.5-2.5 ч и 3-9 ч, соответственно. Лозартан выводится с мочой и с калом (с желчью) в неизмененном виде и в виде метаболитов. Около 35% выводится с мочой и около 60% — с калом.
Показания активных веществ препарата
Лозартан
Артериальная гипертензия.
Снижение риска ассоциированной сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, проявляющееся снижением совокупно частоты сердечно-сосудистой смертности, частоты инсульта и инфаркта миокарда.
Защита почек у пациентов с сахарным диабетом 2 типа с протеинурией — замедление прогрессирования почечной недостаточности, проявляющееся снижением частоты гиперкреатининемии, частоты развития терминальной стадии ХПН, требующей проведения гемодиализа или трансплантации почек, показателей смертности, а также снижение протеинурии.
Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии, при непереносимости или неэффективности терапии ингибиторами АПФ).
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Средняя доза для приема внутрь — 50 мг 1 раз/сут. При необходимости доза может быть уменьшена до 25 мг/сут или увеличена до 100 мг/сут, в последнем случае возможно применение 2 раза/сут.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, ортостатическая гипотензия.
Со стороны обмена веществ: гиперкалиемия.
Аллергические реакции: ангионевротический отек (включая отеки лица, губ, глотки и/или языка), крапивница.
Со стороны пищеварительной системы: диарея, повышение активности АЛТ.
Со стороны ЦНС: головная боль.
Дерматологические реакции: зуд.
Прочие: нарушения функции почек, миалгии.
Противопоказания к применению
Беременность, лактация, детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к лозартану.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
Применение при нарушениях функции печени
У пациентов с указаниями в анамнезе на заболевания печени лозартан следует применять в низких дозах. При циррозе печени концентрация лозартана в плазме крови значительно увеличивается.
Применение при нарушениях функции почек
При нарушениях функции почек может потребоваться уменьшение дозы лозартана.
Применение у детей
Безопасность и эффективность применения лозартана у детей не установлены.
Применение у пожилых пациентов
У пациентов пожилого возраста в период лечения следует регулярно контролировать уровень калия в крови.
Особые указания
С осторожностью следует применять при артериальной гипотензии, снижении ОЦК, нарушениях водно-электролитного баланса, двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки, при почечной/печеночной недостаточности
Пациентам, у которых имеется дефицит жидкости и/или натрия, перед началом лечения необходимо провести коррекцию водно-электролитных нарушений или применять более низкую первоначальную дозу.
У пациентов с дегидратацией (например, получающих лечение диуретиками в высоких дозах) в начале лечения лозартаном может возникать симптоматическая артериальная гипотензия.
При нарушениях функции почек может потребоваться уменьшение дозы лозартана.
У пациентов с указаниями в анамнезе на заболевания печени лозартан следует применять в низких дозах. При циррозе печени концентрация лозартана в плазме крови значительно увеличивается.
В период лечения следует регулярно контролировать уровень калия в крови, особенно у пациентов пожилого возраста, при нарушениях функции почек.
Следует избегать одновременного применения лозартана с калийсберегающими диуретиками.
Безопасность и эффективность применения лозартана у детей не установлены.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с диуретиками в высоких дозах возможна артериальная гипотензия.
При одновременном применении с препаратами калия, калийсберегающими диуретиками повышается риск развития гиперкалиемии.
При одновременном применении с индометацином возможно уменьшение эффективности лозартана.
Имеется сообщение о развитии интоксикации литием при одновременном применении с лития карбонатом.
При одновременном применении с орлистатом уменьшается антигипертензивное действие лозартана, что может привести к значительному повышению АД, развитию гипертонического криза.
При одновременном применении с рифампицином повышается клиренс лозартана и уменьшается его эффективность.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Блоктран®
(ФАРМСТАНДАРТ-ЛЕКСРЕДСТВА, Россия)
Вазотенз
(ACTAVIS hf., Исландия)
Зисакар
(CADILA HEALTHCARE, Индия)
Кардомин-сановель
(SANOVEL PHARMACEUTICAL PRODUCTS Ind., Турция)
Козаар
(MERCK SHARP & DOHME, Нидерланды)
Лозап®
(САНОФИ РОССИЯ, Россия)
Лозарел®
(SANDOZ, Словения)
Лозартан
(ПРАНАФАРМ, Россия)
Лозартан
(АТОЛЛ, Россия)
Лозартан
(ФАРМАЦЕВТ, Россия)
Все аналоги
1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит активного вещества: лозартан калия 50 мг
Вспомогательные вещества
лактоза, крахмал кукурузный, повидон, магния стеарат, тальк очищенный.
Оболочка: гипромеллоза, тальк очищенный, титана диоксид, железа оксид красный, триацетин.
Бледно-розовые, продолговатые двояковыпуклые таблетки покрытые пленочной оболочкой, с разделительной насечкой с одной стороны, и гравировкой «50» с другой.
ангиотензина II рецепторов блокатор
Код АТХ
С09СА01
Фармакодинамика
Гипотензивный препарат, является специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II (подтип ATI). He подавляет киназу II — фермент, разрушающий брадикинин. Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС), концентрацию в крови адреналина и альдостерона, артериальное давление (АД), давление в малом круге кровообращения; уменьшает постнагрузку, оказывает диуретический эффект. Препятствует развитию гипертрофии миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с сердечной недостаточностью.
После однократного приема гипотензивное действие (уменьшается систолическое и диастолическое АД) достигает максимума через 6 часов, затем в течение 24 ч постепенно снижается.
Максимальный гипотензивный эффект достигается через 3-6 недель после начала приема препарата.
Фармакологические данные указывают на то, что концентрация лозартана в плазме крови у больных циррозом печени значительно увеличивается, поэтому пациентам с заболеваниями печени в анамнезе следует применять в более низкой дозе.
Фармакокинетика
Лозартан быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность- около 33 %. Имеет эффект «первого прохождения» через печень, метаболизируется путем карбоксилирования при участии изофермента 2С9 цитохрома Р450 с образованием активного метаболита. Связь с белками плазмы крови — 99 %.
Время достижения максимальной концентрации лозартана составляет 1 час, активного метаболита 3-4 часа, после приема внутрь. Период полувыведения 1,5 — 2 ч, а его основного метаболита 6-9 ч, соответственно. Около 35 % дозы выводится с мочой, около 60 % — через кишечник.
- Артериальная гипертензия;
- Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии, при непереносимости или неэффективности терапии ингибиторами АПФ).
- Повышенная чувствительность к компонентам препарата; —
- Артериальная гипотензия;
- Гиперкалиемия;
- Дегидратация;
- Беременность и период лактации;
- Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Способы применения и дозы
Лозартан принимают внутрь, вне зависимости от приема пищи, кратность приема — 1 раз в сутки.
При артериальной гипертензии средняя суточная доза составляет 50 мг. В отдельных случаях для достижения большего эффекта дозу увеличивают до 100 мг в два приема или 1 раз в день.
Начальная доза для пациентов с сердечной недостаточностью составляет 12,5 мг 1 раз в сутки. Как правило, доза увеличивается с недельным интервалом (т.е. 12,5 мг/сутки, 25 мг/сутки и 50 мг/сутки) до средней поддерживающей дозы 50 мг 1 раз в сутки в зависимости от переносимости препарата пациентом.
При назначении препарата пациентам, получающим диуретики в высоких дозах, начальную дозу Лозартана следует снизить до 25 мг 1 раз в сутки. Не требуется корректировать дозу пациентам преклонного возраста или больным с нарушенной функцией почек, включая пациентов, находящихся на гемодиализе. Пациентам с нарушениями функции печени следует назначать более низкие дозы Лозартана.
У пациентов пожилого возраста, а также у больных с нарушениями функции почек, включая пациентов на диализе, нет необходимости в коррекции начальной дозы.
Применение в педиатрии
Безопасность и эффективность препарата у детей не установлены.
* Помечены побочные эффекты, частота развития которых сопоставима с плацебо.
Связь побочных эффектов, встречающихся с частотой менее 1 % случаев, с применением лозартана не доказана.
В большинстве случаев Лозартан хорошо переносится, побочные эффекты носят преходящий характер и не требуют отмены препарата.
Со стороны нервной системы и органов чувств: 1 % и более — головокружение, астения, головная боль, утомляемость, бессонница; менее 1 % — беспокойство, нарушение сна, сонливость, расстройства памяти, периферическая нейропатия, парестезии, гипостезии, мигрень, тремор, атаксия, депрессия, синкопе, звон в ушах, нарушение вкуса, изменение зрения, конъюнктивит.
Со стороны дыхательной системы: 1 % и более — заложенность носа, кашель*, инфекции верхних дыхательных путей (повышенная температура тела, боль в горле, синусопатия*, синусит, фарингит), менее 1 % — диспноэ, бронхит, ринит.
Со стороны органов желудочно-кишечного тракта: 1 % и более — тошнота, диарея*, диспептические явления*, боль в животе; менее 1 %-анорексия, сухость во рту, зубная боль, рвота, метеоризм, гастрит, запор.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: 1 % и более — судороги, миалгия*, боль в спине, грудной клетке, ногах; менее 1 % -артралгия, боль в плече, колене, артрит, фибромиалгия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия (дозозависимая), сердцебиение, тахи- или брадикардия, аритмии, стенокардия, анемия.
Со стороны мочеполовой системы: менее 1 % — императивные позывы на мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей, нарушение функции почек, ослабление либидо, импотенция.
Со стороны кожных покровов: менее 1 % — сухость кожи, эритема, прилив крови, фотосенсибилизация, повышенное потоотделение, алопеция.
Аллергические реакции: менее 1 % — крапивница, сыпь, зуд, ангионевротический отек, в т.ч. лица, губ, глотки и/или языка.
Прочие: гиперкалиемия (калий сыворотки более 5,5 ммоль/л).
Симптомы: выраженное снижение артериального давления, тахикардия, из-за парасимпатической (вагусной) стимуляции может появляться брадикардия.
Лечение: форсированный диурез, симптоматическая терапия; гемодиализ неэффективен.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Может назначаться с другими гипотензивными средствами. Не отмечено клинически значимого взаимодействия с гидрохлортиазидом, дигоксином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, фенобарбиталом. У пациентов с дегидратацией (предшествовавшее лечение большими дозами диуретиков) может возникать выраженное снижение АД. Усиливает (взаимно) эффект других гипотензивных средств (мочегонных, бета-адреноблокаторов, симпатолитиков). Повышает риск гиперкалиемии при совместном применении с калийсберегающими диуретиками и препаратами калия.
Необходимо проводить коррекцию дегидратации до назначения Лозартана или начинать лечение с применения препарата в более низкой дозе. Препараты, оказывающие воздействие на ренин-ангиотензиновую систему, могут увеличивать концентрацию мочевины в крови и сывороточного креатинина у пациентов с билатеральным почечным стенозом или стенозом артерии единственной почки. В период лечения следует регулярно контролировать концентрацию калия в крови, особенно у пациентов пожилого возраста, при нарушениях функции почек.
Беременность и период лактации
Данных по применению лозартана при беременности нет. Однако, известно, что препараты, воздействующие непосредственно на систему ренин-ангиотензин, при применении их во II и III триместрах беременности, могут вызывать дефект развития или даже смерть развивающегося плода. Поэтому при возникновении беременности прием Лозартана следует немедленно прекратить.
При назначении в период лактации следует принять решение о прекращении грудного вскармливания или о прекращении лечения Лозартаном.
Таблетки, покрытые оболочкой, по 50 мг. По 10 таблеток в стрипе из алюминиевой фольги, по 1 или 3 стрипу в картонной пачке вместе с инструкцией по применению.
В сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре не выше 25° С.
2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Произведено Окаса Фарма Лтд., под техническим руководством Ципла Лтд., Мумбай — 400001, Индия Претензии по качеству направлять по адресу: 107120, г. Москва, ул. Сергия Радонежского д. 29/31 стр.1
ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ВОЗМОЖНЫ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ. НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ СПЕЦИАЛИСТА.Высокое давлениеТаблетки
Содержание статьи
- Лозартан: состав
- Лозартан: действующее вещество
- Лозартан: от чего помогает
- Лозартан: дозировка
- Лозартан: побочные действия
- Лозартан или Лориста: что лучше
- Лозартан или Лозап: что лучше
- Лозартан или Эналаприл: что лучше
- Краткое содержание
- Задайте вопрос эксперту по теме статьи
По данным, опубликованным Всемирной организацией здравоохранения, с 1990 года количество людей с гипертонией увеличилось в 2 раза и составляет 1,28 млрд человек. Это объясняется ростом и старением населения планеты.
Повышенное давление значительно увеличивает риск сердечно-сосудистых заболеваний, болезней мозга и почек. Гипертония входит в число ведущих причин смертности в мире. Она легко выявляется путем измерения и контроля динамики кровяного давления. Но несмотря на это, около половины гипертоников не подозревают о своей болезни.
В то же время, артериальная гипертензия (официальное название гипертонии) в большинстве случаев хорошо поддается лечению регулярным приемом препаратов.
Провизор Кристина Хохрина рассказывает о Лозартане — представителе современной группы гипотензивных средств-сартанов.
Лозартан: состав
Лекарство Лозартан выпускают в таблетках, покрытых пленочной оболочкой. В состав препарата входит действующее вещество лозартан калия. В качестве вспомогательных веществ как правило используют лактозу, повидон, МКЦ, крахмал, аэросил, магния стеарат.
Лозартан: действующее вещество
Механизм действия Лозартана связан с РААС (ренин-ангиотензин-альдостероновая система) — сложной гормональной системой. Она регулирует объем крови и кровяное давление в организме человека. Одну из главных ролей в этом играет гормон ангиотензин II, действие которого на ангиотензиновые рецепторы (АТ1) сосудов и почек сужает сосуды и повышает артериальное давление.
Лозартан блокирует эти рецепторы и не дает им взаимодействовать с ангиотензином II. Из-за этого свойства препараты, подобные по действию Лозартану, называют антагонистами ангиотензиновых рецепторов или сартанами.
Лозартан подавляет повышение систолического (верхнего) и диастолического (нижнего) давления при избыточной выработке ангиотензина II. Препарат не блокирует рецепторы других гормонов и ионных каналов, которые играют важную роль в регуляции работы сердечно-сосудистой системы.
Лозартан: от чего помогает
Препараты с активным веществом лозартаном выпускают многие производители. Рассмотрим на примере Лозартан Вертекс от чего помогает данное лекарственное вещество. Его назначают для лечения таких заболеваний и состояний, как:
- артериальная гипертензия
- хроническая болезнь почек у пациентов с сахарным диабетом 2 типа и гипертонией
- хроническая сердечная недостаточность (ХСН) у тех пациентов, которым не помогают ингибиторы АПФ
Терапия Лозартаном помогает снизить риск смертности у гипертоников с гипертрофией левого желудочка от сердечной недостаточности, инсульта и инфаркта.
Лозартан: дозировка
В аптеках можно найти таблетки Лозартан четырех дозировок: 12,5, 25, 50 и 100 мг.
Стандартная начальная и поддерживающая доза при артериальной гипертензии 50 мг один раз в сутки. Терапевтический эффект накопительный и достигает максимума через 3-6 недель. Максимальная суточная доза может быть не более 100 мг.
При хронической сердечной недостаточности начальная доза 12,5, которая может быть повышена постепенно до 150 мг в сутки при условии хорошей переносимости пациентом.
При хронической болезни почек в зависимости от степени снижения давления назначают 50-100 мг Лозартана в сутки. При этом может быть назначена его комбинация с другими гипотензивными средствами: например, Лозартан и Бисопролол. Совместимость таких комбинаций часто используется в схемах лечения повышенного давления.
Все решения по дозировкам и схеме лечения для конкретного пациента принимает врач.
Лозартан: побочные действия
Лозартан переносится пациентами хорошо, негативные реакции встречаются редко, проходят через какое-то время и не требуют отмены препарата. Провизор назвала наиболее частые побочные эффекты:
- анемия
- головокружение, головная боль
- системное головокружение вертиго
- гипотензия
- нарушения функции почек
- гипокалиемия
- гипогликемия
Лозартан или Лориста: что лучше
Оба препарата являются дженерическими (то есть копийными) препаратами. У них одно действующее вещество, дозировки, показания, противопоказания и побочные эффекты. Отличие лишь в составе вспомогательных компонентов в таблетках и в производстве лекарственной субстанции.
Лориста — лекарство словенской компания KRKA, которая использует и субстанцию собственного производства. А большинство Лозартанов сделаны из субстанций индийских и китайских производителей.
Лозартан и Лориста взаимозаменяемы. Но есть пациенты, которые предпочитают Лористу.
Лозартан или Лозап: что лучше
Провизор Кристина Хохрина: «Изложенная выше информация о Лозартане и Лористе справедлива и для сравнения с Лозапом. Есть единственное отличие. Лозап производят также в России из субстанций китайских фармзаводов».
Исходя из своих предпочтений пациент может сам выбрать, какой препарат приобрести: Лозап или Лозартан.
Лозартан или Эналаприл: что лучше
Эналаприл — гипотензивное средство из группы ингибиторов АПФ. В организме они действуют иначе, чем сартаны. Эналаприл блокирует фермент, который участвует в образовании ангиотензина. В результате расширяются сосуды, проявляется мочегонный эффект и снижается давление.
Долгое время ингибиторы АПФ, включая Эналаприл, считались «золотым стандартом» в лечении гипертонии. Они эффективны, снижают смертность от инфаркта, сберегают калий, хорошо переносятся пациентами. Но по сравнению с Лозартаном, у Эналаприла больше побочных эффектов. Самый частый — это сухой кашель. Помимо этого, Эналаприл провоцирует аллергические реакции, снижает либидо, токсичны для печени.
В России Эналаприл относится к первой линии лечения гипертонии. Если он хорошо подходит конкретному пациенту, снижает у него давление до целевых показателей и при этом не вызывают побочных эффектов, то нет смысла менять его на Лозартан.
Так, в инструкции к Лозартану есть рекомендации, что при ХСН его назначают только в случае неэффективности лечения ингибиторами АПФ.
Решение, что лучше назначить — Лозартан или Эналаприл — принимает исключительно лечащий врач.
Краткое содержание
- В состав препарата Лозартан входит лозартан калия.
- По механизму действия Лозартан относится к антагонистам ангиотензиновых рецепторов, получившим название сартаны.
- Лозартан помогает при артериальной гипертензии и хронической сердечной недостаточности. Снижает риск смерти от инфаркта и инсульта.
- Таблетки Лозартана выпускают дозировках: 12,5, 25, 50 и 100 мг.
- Как правило, Лозартан переносится пациентами хорошо.
- Лозартан, Лориста и Лозап взаимозаменяемы при условии соблюдения дозировок.
- Как правило, Лозартан назначают при неэффективности лечения ингибиторами АПФ, например, Эналаприлом.
Задайте вопрос эксперту по теме статьи
Остались вопросы? Задайте их в комментариях ниже – наши эксперты ответят вам. Там же Вы можете поделиться своим опытом с другими читателями Мегасоветов.
Выпускающий редактор
Эксперт-провизор
Поделиться мегасоветом
Понравилась статья? Расскажите маме, папе, бабушке и тете Гале из третьего подъезда
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛП-002482
Торговое наименование препарата
Лозартан-ТАД
Международное непатентованное наименование
Лозартан
Лекарственная форма
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав
|
12,5 мг |
25 мг |
50 мг |
100 мг |
|
|
Активное вещество: Лозартан калия |
12,50 мг |
25,00 мг |
50,00 мг |
100,00 мг |
|
Вспомогательные вещества: |
||||
|
Целлактоза* |
18,225 мг |
36,45 мг |
72,90 мг |
145,80 мг |
|
Крахмал прежелатинизированный |
6,25 мг |
12,50 мг |
25,00 мг |
50,00 мг |
|
Крахмал кукурузный |
6,25 мг |
12,50 мг |
25,00 мг |
50,00 мг |
|
Целлюлоза микрокристаллическая |
6,25 мг |
12,50 мг |
25,00 мг |
50,00 мг |
|
Кремний коллоидный безводный |
0,15 мг |
0,30 мг |
0,60 мг |
1,20 мг |
|
Магния стеарат |
0,375 мг |
0,75 мг |
1,50 мг |
3,00 мг |
|
Оболочка: |
||||
|
Гипромеллоза |
0,9025 мг |
1,805 мг |
3,61 мг |
7,22 мг |
|
Тальк |
0,0825 мг |
0,165 мг |
0,33 мг |
0,66 мг |
|
Пропиленгликоль |
0,0700 мг |
0,140 мг |
0,28 мг |
0,56 мг |
|
Краситель хинолиновый желтый, Е 104 |
0,0025 мг |
0,020 мг |
— |
— |
|
Титана диоксид, Е171 |
0,1925 мг |
0,370 мг |
0,78 мг |
1,56 мг |
* Целлактоза — смесь лактозы моногидрата и целлюлозы.
Описание
Таблетки 12,5 мг. Овальные, слегка двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-желтого до желтого цвета, с фаской.
Таблетки 25 мг. Овальные, слегка двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, желтого цвета, с риской на одной стороне и фаской.
Таблетки 50 мг. Круглые, слегка двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета, с риской на одной стороне, с фаской.
Таблетки 100 мг. Овальные, слегка двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Антагонист рецепторов ангиотензина II
Код АТХ
C09CA01
Фармакодинамика:
Механизм действия
Ангиотензин II является мощным вазоконстриктором, главным активным гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС), а также решающим патофизиологическим звеном развития артериальной гипертензии. Лозартан — высокоэффективный при приеме внутрь антагонист рецепторов ангиотензина II (типа АТ1). Ангиотензин II избирательно связывается с АТ1-рецепторами, находящимися во многих тканях (в гладко-мышечных тканях сосудов, в надпочечниках, почках и сердце) и выполняет несколько важных биологических функций, включая вазоконстрикцию и высвобождение альдостерона. Ангиотензин II также стимулирует разрастание гладкомышечных клеток. Лозартан и его фармакологически активный метаболит (Е-3174) как in vitro, так и in vivo блокируют все физиологические эффекты ангиотензина II, независимо от источника или пути синтеза. В отличие от некоторых пептидных антагонистов ангиотензина II, лозартан не обладает эффектами агониста.
Лозартан избирательно связывается с АТ1-рецепторами и не связывается и не блокирует рецепторы других гормонов и ионных каналов, играющих важную роль в регуляции функции сердечно-сосудистой системы. Кроме того, лозартан не ингибирует ангиотензин-превращающий фермент (АПФ), отвечающий за разрушение брадикинина.
Следовательно, эффекты, напрямую не связанные с блокадой АТ1-рецепторов, включая брадикинин-опосредованные эффекты и развитие отеков (лозартан — 1,7%, плацебо — 1,9%), не имеют отношения к действию лозартана.
Фармакодинамика
Поскольку лозартан является специфическим антагонистом АТ1-рецепторов ангиотензина II, он не ингибирует АПФ (киназа II) — фермент, который инактивирует брадикинин. Исследование, в котором сравнивались эффекты 20 мг и 100 мг лозартана с эффектами ингибитора АПФ в отношении реакции ответа на ангиотензин I, ангиотензин II и брадикинин, показало, что лозартан блокирует эффекты ангиотензина I и ангиотензина II, не оказывая влияния на эффекты брадикинина, что обусловлено специфическим механизмом действия лозартана. Ингибиторы АПФ, напротив, блокируют реакции ответа на ангиотензина I и повышают выраженность реакций ответа на брадикинин, не влияя на выраженность ответа на ангиотензин II, что демонстрирует фармакодинамическое различие между лозартаном и ингибиторами АПФ.
Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови, а также антигипертензивный эффект лозартана возрастают с увеличением дозы препарата. Так как лозартан и его активный метаболит являются антагонистами рецепторов ангиотензина II, они оба вносят вклад в антигипертензивный эффект.
Лозартан не влияет на вегетативные рефлексы и не обладает длительным эффектом в отношении концентрации норадреналина в плазме крови.
У пациентов с артериальной гипертензией лозартан в дозах до 150 мг/сут не вызывает клинически значимых изменений концентрации триглицеридов натощак, общего холестерина (Хс) и холестерина липопротеинов высокой плотности (Хс-ЛПВП). В тех же дозах лозартан не оказывает влияния на концентрацию глюкозы в крови натощак.
Фармакокинетика:
Всасывание
При приеме внутрь лозартан хорошо всасывается и подвергается метаболизму при «первичном прохождении» через печень, в результате чего образуются активный карбоксилированный метаболит и неактивные метаболиты. Системная биодоступность лозартана составляет приблизительно 33%. Средние максимальные концентрации (Cmax) лозартана и его активного метаболита достигаются через 1 ч и через 3-4 ч, соответственно. Прием лозартана с обычной пищей не оказывал клинически значимого влияния на профиль плазменных концентраций лозартана.
Распределение
Лозартан и его активный метаболит связываются с белками плазмы крови (в основном с альбуминами) более чем на 99%. Объем распределения лозартана составляет 34 л. Лозартан практически не проникает через гематоэнцефалический барьер.
Метаболизм
Примерно 14% дозы лозартана (при приеме внутрь или внутривенном (в/в) введении) превращается в его активный метаболит. После приема внутрь или в/в введения меченного радиоактивным углеродом 14C лозартана, радиоактивность циркулирующей плазмы крови обусловлена наличием лозартана и его активного метаболита. Помимо активного метаболита образуются биологически неактивные метаболиты, в том числе два основных, образующихся в результате гидроксилирования боковой бутиловой цепи, и один второстепенный — N-2-тетразол-глюкуронид.
Выведение
Плазменный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет около 600 мл/мин и 50 мл/мин, соответственно. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет примерно 74 мл/мин и 26 мл/мин, соответственно. При приеме лозартана внутрь около 4% дозы выводится в неизмененном виде почками и около 6% дозы выводится почками в виде активного метаболита. Лозартан и его активный метаболит имеют линейную фармакокинетику при приеме внутрь в дозах до 200 мг.
После приема внутрь плазменные концентрации лозартана и его активного метаболита снижаются полиэкспоненциально с конечным периодом полувыведения (Т1/2) приблизительно 2 и 6-9 ч, соответственно. При приеме препарата в дозе 100 мг 1 раз/сут не происходит значимой кумуляции в плазме крови ни лозартана, ни его активного метаболита.
Выведение лозартана и его метаболитов происходит с желчью и почками. После приема внутрь меченного радиоактивным углеродом 14C лозартана около 35% радиоактивности обнаруживается в моче и 58% в фекалиях. После в/в введения меченного радиоактивным углеродом 14C лозартана примерно 43% радиоактивности выявляется в моче и 50% в фекалиях.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Пожилые пациенты
Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови у лиц пожилого возраста с артериальной гипертензией не различаются существенно от значений этих параметров у более молодых пациентов с артериальной гипертензией.
Пол
Значения плазменных концентраций лозартана у женщин с артериальной гипертензией в 2 раза превышали соответствующие значения у мужчин, страдающих артериальной гипертензией. Концентрации активного метаболита у мужчин и женщин не различались. Это явное фармакокинетическое различие, тем не менее, не имеет клинической значимости.
Пациенты с нарушенной функцией печени
При приеме лозартана внутрь пациентами с легким и умеренным алкогольным циррозом печени, концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови оказались в 5 и 1,7 раза (соответственно) выше, чем у молодых здоровых добровольцев мужского пола.
Пациенты с нарушенной функцией почек
Концентрации лозартана в плазме крови у пациентов с клиренсом креатинина (КК) выше 10 мл/мин не отличались от таковых у лиц с нормальной функцией почек. При сравнении площади по фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) у пациентов с нормальной почечной функцией, AUC лозартана у пациентов, находящихся на гемодиализе, оказалась примерно в 2 раза больше. Плазменные концентрации активного метаболита не изменялись у пациентов с нарушением функции почек или у пациентов, находящихся на гемодиализе. Лозартан и его активный метаболит не выводятся при гемодиализе.
Показания:
— Артериальная гипертензия.
— Снижение риска развития сердечно-сосудистых заболеваний и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка.
— У пациентов с сахарным диабетом 2 типа с протеинурией для замедления прогрессирования почечной недостаточности, проявляющейся снижением частоты гиперкреатининемии, частоты развития терминальной стадии хронической почечной недостаточности (ХПН), требующей проведения диализа или трансплантации почек, показателей смертности, а также снижение протеинурии.
— Хроническая сердечная недостаточность в составе комбинированной терапии при неэффективности лечения ингибиторами АПФ.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, первичный гиперальдостеронизм, тяжелая печеночная недостаточность (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью), беременность, период грудного вскармливания, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не установлены), непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, одновременное применение с алискирен-содержащими средствами у пациентов с сахарным диабетом и/или пациентов с нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) менее 60 мл/мин/м2).
С осторожностью:
Артериальная гипотензия, аортальный и митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, сердечная недостаточность с сопутствующей тяжелой почечной недостаточностью, тяжелая хроническая сердечная недостаточность (IV функциональный класс по классификации NYHA), сердечная недостаточность с угрожающими жизни аритмиями, ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, почечная/печеночная недостаточность, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки, состояние после трансплантации почки, печеночная недостаточность (менее 9 баллов по шкале Чайлд-Пью), гиперкалиемия, дегидратация, ангионевротический отек в анамнезе, в т.ч. связанный с применением ингибиторов АПФ (особой группой риска являются пациенты негроидной расы), одновременный прием препаратов калия или калийсберегающих диуретиков, одновременный прием с алискирен-содержащими препаратами, одновременный прием нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), включая ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), препаратов лития.
Беременность и лактация:
Применение Лозартана-ТАД при беременности противопоказано.
Применение во втором и третьем триместрах беременности препаратов, действующих на РААС, может стать причиной серьезных нарушений развития и даже гибели развивающегося плода, поэтому при установлении беременности прием Лозартана-ТАД должен быть сразу прекращен.
Почечная перфузия у плода, зависящая от развития РААС, появляется во втором триместре; риск для плода возрастает, если Лозартана-ТАД назначается во втором или третьем триместре беременности.
Не рекомендуется принимать Лозартана-ТАД в период грудного вскармливания. Опыта применения лозартана у кормящих женщин нет, и неизвестно, выделяется ли препарат в грудное молоко. При необходимости приема препарата Лозартан-ТАД грудное вскармливание необходимо прервать.
Способ применения и дозы:
Внутрь, независимо от приема пищи. Лозартан-ТАД можно принимать в комбинации с другими гипотензивными средствами.
Артериальная гипертензия
Стандартная начальная и поддерживающая доза для большинства пациентов составляет 50 мг 1 раз/сут. Максимальный гипотензивный эффект достигается через 3-6 недель после начала терапии. У некоторых пациентов для достижения большего эффекта доза может быть увеличена до максимальной суточной дозы 100 мг препарата Лозартан-ТАД 1 раз/сут.
У пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови (ОЦК) (например, при приеме больших доз диуретиков) начальную дозу препарата следует снизить до 25 мг 1 раз/сут (см. Особые указания).
Нет необходимости в подборе начальной дозировки у лиц пожилого возраста и пациентов с почечной недостаточностью, включая больных на гемодиализе.
Пациентам с заболеванием печени в анамнезе рекомендуется назначать препарат в более низких дозах.
Снижение риска ассоциированной сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка
Стандартная начальная доза препарата составляет 50 мг 1 раз/сут. В дальнейшем рекомендуется добавить гидрохлоротиазид в низких дозах или увеличить дозу препарата Лозартана-ТАД до максимальной суточной дозы 100 мг 1 раз/сут с учетом степени снижения артериального давления (АД).
Защита почек у пациентов с сахарным диабетом 2 типа и протеинурией
Стандартная начальная доза препарата составляет 50 мг 1 раз/сут. В дальнейшем рекомендуется увеличить дозу препарата Лозартана-ТАД до максимальной суточной дозы 100 мг 1 раз/сут с учетом степени снижения АД. Лозартан-ТАД может быть назначен в комбинации с другими гипотензивными средствами (диуретиками, блокаторами «медленных» кальциевых каналов, альфа- и бета-адреноблокаторами, гипотензивными средствами для приема внутрь центрального действия), инсулином и другими гипогликемическими средствами (производными сульфонилмочевины, глитазонами и ингибиторами глюкозидазы).
Хроническая сердечная недостаточность
Начальная доза препарата составляет 12,5 мг 1 раз/сут. Как правило, доза титруется с недельным интервалом (т.е. 12,5 мг/сут, 25 мг/сут, 50 мг/сут, 100 мг/сут) до максимальной (только для данного показания) дозы 150 мг 1 раз/сут в зависимости от индивидуальной переносимости.
Побочные эффекты:
В зависимости от частоты возникновения выделяют следующие группы побочных эффектов: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, <1/10), нечасто (≥ 1/1000, <1/100), редко (≥ 1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения, частота неизвестна — не может быть определена по имеющимся данным.
Со стороны нервной системы и органов чувств: часто — головокружение потеря сознания; нечасто — сонливость, головная боль, нарушения сна, парестезия; частота неизвестна — мигрень, нарушение вкусовых ощущений, депрессия, звон в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — ортостатическая гипотензия (дозозависимая), ощущение сердцебиения, стенокардия; редко — обморок, мерцательная аритмия, острое нарушение мозгового кровообращения.
Со стороны дыхательной системы: нечасто — кашель, диспноэ.
Со стороны пищеварительной системы: нечасто — боль в животе, запор, диарея, тошнота, рвота; редко — гепатит; частота неизвестна — панкреатит, нарушения функции печени.
Со стороны мочеполовой системы: часто — почечная недостаточность, нарушение функции почек; частота неизвестна — эректильная дисфункция/импотенция.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: частота неизвестна — миалгия, артралгия, рабдомиолиз.
Со стороны кожных покровов: нечасто — крапивница, кожная сыпь, зуд, фотосенсибилизация.
Аллергические реакции: редко — анафилактические реакции, ангионевротический отек, в т.ч. лица, губ, глотки и/или языка, аллергический васкулит, включая пурпуру Шенлейн-Геноха.
Лабораторные показатели: часто — гиперкалиемия, повышение концентрации мочевины и креатинина в крови, гипогликемия; редко — повышение активности «печеночных» трансаминаз; частота неизвестна — анемия, тромбоцитопения, гипонатриемия.
Общие: нечасто — астения, повышенная утомляемость, отеки, ощущение общего дискомфорта.
Передозировка:
Симптомы: выраженное снижение АД и тахикардия; брадикардия может возникнуть вследствие парасимпатической (вагусной) стимуляции.
Лечение: форсированный диурез, симптоматическая терапия.
Лозартан и его активный метаболит не удаляются из кровотока при гемодиализе.
Взаимодействие:
Усиливает (взаимно) эффект других гипотензивных лекарственных средств (диуретиков, β-адреноблокаторов, симпатолитиков).
Трициклические антидепрессанты, нейролептики, баклофен, амифостин, усиливают антигипертензивное действие лозартана.
Поскольку лозартан преимущественно метаболизируется при участии изофермента CYP2C9, потенциальные взаимодействия возможны с индукторами и ингибиторами изофермента CYP2C9. Так, в присутствии ингибитора изофермента CYP2C9 флуконазола AUC лозартана возрастает на 70%, при этом AUC его активного метаболита уменьшается на 40-50%. При одновременном приеме с фенобарбиталом AUC лозартана, как и его активного метаболита, возрастает на 20% (не является клинически значимым). Рифампицин приводит к уменьшению AUC лозартана на 30%, активного метаболита — на 40%.
Флувастатин, слабый ингибитор изофермента CYP2C9, не меняет фармакокинетические параметры лозартана или его метаболита. Циметидин приводит к увеличению AUC лозартана на 18%; и не влияет на AUC активного метаболита.
На биотрансформацию лозартана не влияет кетоконазол, ингибитор изофермента CYP3A4. Однако, эритромицин, который также ингибирует изофермент CYP3A4, способствует увеличению AUC лозартана на 30% (не является клинически значимым).
Не отмечено фармакокинетического или фармакодинамического взаимодействия с варфарином, дигоксином, гидрохлоротиазидом.
Калийсберегающие диуретики (спиронолактон, триамтерен, амилорид), препараты калия, калийсодержащие заместители соли повышают риск развития гиперкалиемии, и не могут быть рекомендованы к применению на фоне лозартана (см. «Особые указания»).
Как и другие средства, влияющие на выведение натрия, лозартан может привести к замедлению выведения препаратов лития, поэтому следует регулярно контролировать содержание лития в крови.
Антигипертензивный эффект лозартана может быть ослаблен в присутствии НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2.
Одновременное применение лозартана, как и прочих антагонистов рецепторов ангиотензина II, с НПВП может привести к нарушению функции почек и острой почечной недостаточности, гипернатриемии; особенно у пациентов с исходным нарушением функции почек, у пациентов со сниженным ОЦК (или принимающих диуретики), у пациентов с возрастным снижением функции почек (старше 65 лет).
Двойная блокада РААС — одновременное применение антагониста рецепторов ангиотензина II с ингибитором АПФ или алискирен-содержащими средствами (содержат прямой ингибитор ренина — алискирен) — приводит к значительному возрастанию частоты нежелательных явлений, таких как артериальная гипотензия, обморок, гиперкалиемия, нарушения функции почек, острая почечная недостаточность. Наиболее высокий риск — у больных с атеросклерозом, сердечной недостаточностью, сахарным диабетом (с каким-либо осложнением). Вопрос о применении двойной блокады РААС (например, путем одновременного назначения ингибитора АПФ с антагонистом рецепторов ангиотензина II) должен решаться индивидуально, при тщательном контроле функции почек. Препарат Лозартан-ТАД не должен применяться одновременно с алискирен-содержащими средствами у пациентов с сахарным диабетом и/или пациентов с нарушением функции почек (СКФ менее 60 мл/мин/м2).
Особые указания:
Реакции повышенной чувствительности
Лечение препаратом пациентов с ангионевротическим отеком в анамнезе следует начинать под строгим контролем врача в условиях стационара. Ангионевротический отек чаще возникает у пациентов негроидной расы.
Артериальная гипотензия (нарушение водно-электролитного баланса или снижение ОЦК)
У пациентов со сниженным ОЦК (например, получающих лечение большими дозами диуретиков, диеты с ограничением поваренной соли, диареи, рвоты) может возникать симптоматическая артериальная гипотензия. Коррекцию таких состояний необходимо проводить до назначения Лозартана-ТАД или начинать лечение с более низкой дозы (см. Способ применения и дозы).
Поскольку у больных сахарным диабетом 2 типа, осложненным нефропатией, повышен риск развития гиперкалиемии, следует обеспечить периодический контроль содержания калия в крови и КК. Аналогичный мониторинг необходимо обеспечить при нарушении функции почек, которые, как правило, сопровождаются нарушением водноэлектролитного баланса; и особенно, тщательно следует контролировать указанные показатели у больных с сердечной недостаточностью с сопутствующим нарушением функции почек (КК 30-50 мл/мин).
Во время лечения препаратом Лозартана-ТАД пациенты не должны принимать препараты калия или содержащие калиевые заменители поваренной соли без предварительного согласования с врачом.
Нарушение функции печени
Данные фармакокинетических исследований указывают на то, что концентрация лозартана в плазме крови больных с циррозом печени значительно увеличивается, поэтому пациентам с заболеванием печени в анамнезе следует назначать препарат в более низкой дозе (см. Способ применения и дозы).
Нарушение функции почек
Вследствие ингибирования РААС у некоторых предрасположенных пациентов отмечались изменения функции почек, включая почечную недостаточность; данные изменения могут исчезать после прекращения лечения.
Некоторые препараты, оказывающие воздействие на РААС, могут увеличивать концентрацию мочевины крови и сывороточного креатинина у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки. Сообщалось о возникновении подобных эффектов при приеме лозартана; изменения функции почек могут исчезать при прекращении терапии.
У пациентов с зависимой от активности РААС функцией почек (т.е. с тяжелой хронической сердечной недостаточностью) лечение ингибиторами АПФ в некоторых случаях сопровождалось развитием олигоурии и/или нарастающей азотемии, и острой почечной недостаточности (редко), и/или состояний с летальным исходом. О подобных исходах сообщалось и при лечении данной категории пациентов лозартаном.
Отсутствует достаточный опыт применения лозартана у пациентов с сердечной недостаточностью и сопутствующей тяжелой почечной недостаточностью, у пациентов с тяжелой хронической сердечной недостаточностью (IV функциональный класс по классификации NYHA), у пациентов с сердечной недостаточностью и симптоматическими жизнеугрожающими аритмиями. В указанных группах лозартан следует применять с осторожностью и с β-адреноблокаторами.
У больных с кардиоваскулярными и цереброваскулярными заболеваниями ишемического характера чрезмерное снижение АД может привести к инфаркту/инсульту. Рекомендуется врачебный контроль при титрации дозы.
Больные с первичным гиперальдостеронизмом не отвечают на терапию гипотензивными препаратами, механизм действия которых опосредован через РААС, в связи с чем, препарат не следует назначать при данном заболевании.
Безопасность и эффективность препарата у детей не установлены.
Клинические исследования не выявили каких-либо различий в отношении безопасности и эффективности лозартана у пациентов пожилого возраста по сравнению с пациентами молодого возраста.
Подобно другим антагонистам рецепторов ангиотензина II, Лозартан-ТАД может быть недостаточно эффективным в снижении АД у больных с низкой активностью ренина плазмы (в частности, у пациентов негроидной расы по сравнению с пациентами других рас).
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или выполнении другой работы, требующей повышенного внимания, поскольку возможно развитие таких нежелательных реакций как головокружение и сонливость.
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 12,5 мг, 25 мг, 50 мг и 100 мг.
Упаковка:
По 7, 10, 14 таблеток в контурной ячейковой упаковке. 2 контурные ячейковые упаковки по 7 таблеток, 1 контурная ячейковая упаковка по 14 таблеток, 3, 6 или 9 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения:
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
Таблетки 12,5 мг: 2 года. Таблетки 25 мг: 3 года. Таблетки 50 мг и 100 мг: 5 лет. Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
ТАД Фарма ГмбХ, Heinz-Lohmann-Strasse 5, 27472 Cuxhaven, Germany, Германия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
ТАД Фарма ГмбХ
Купить Лозартан 100, 12.5, 25, 50 — КРКА в planetazdorovo.ru
*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)