Лозартан (Losartan)
💊 Состав препарата Лозартан
✅ Применение препарата Лозартан
Описание активных компонентов препарата
Лозартан
(Losartan)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.11.07
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
| Лозартан |
Таб., покр. пленочной оболочкой, 12.5 мг: 7, 14, 21 или 28 шт. рег. №: ЛП-003804 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Лозартан
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе таблетка белого или почти белого цвета.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 70.97 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 34.1 мг, крахмал кукурузный — 9.63 мг, магния стеарат — 1.8 мг, кальция карбонат — 44.2 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 1.8 мг.
Состав пленочной оболочки: макрогол 400 — 0.613 мг, титана диоксид — 0.728 мг, диметикон 100 — 0.23 мг, гипромеллоза — 3.429 мг.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антигипертензивное средство. Является непептидным блокатором рецепторов ангиотензина II. Обладает высокой селективностью и аффинитетом к рецепторам типа AT1 (при участии которых реализуются основные эффекты ангиотензина II). Блокируя указанные рецепторы, лозартан предупреждает и устраняет сосудосуживающее действие ангиотензина II, его стимулирующее влияние на секрецию альдостерона надпочечниками и некоторые другие эффекты ангиотензина II. Характеризуется длительным действием (24 ч и более), что обусловлено образованием его активного метаболита.
Фармакокинетика
После приема внутрь лозартан быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет около 33%. Метаболизируется при «первом прохождении» через печень с образованием карбоксильного метаболита, который обладает более выраженной фармакологической активностью, чем лозартан, и ряда неактивных метаболитов. Cmax в плазме крови лозартана и активного метаболита достигается через 1 ч и 3-4 ч, соответственно. Связывание с белками плазмы лозартана и активного метаболита высокое — более 98%.
T1/2 лозартана и активного метаболита в конечной фазе составляет около 1.5-2.5 ч и 3-9 ч, соответственно. Лозартан выводится с мочой и с калом (с желчью) в неизмененном виде и в виде метаболитов. Около 35% выводится с мочой и около 60% — с калом.
Показания активных веществ препарата
Лозартан
Артериальная гипертензия.
Снижение риска ассоциированной сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, проявляющееся снижением совокупно частоты сердечно-сосудистой смертности, частоты инсульта и инфаркта миокарда.
Защита почек у пациентов с сахарным диабетом 2 типа с протеинурией — замедление прогрессирования почечной недостаточности, проявляющееся снижением частоты гиперкреатининемии, частоты развития терминальной стадии ХПН, требующей проведения гемодиализа или трансплантации почек, показателей смертности, а также снижение протеинурии.
Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии, при непереносимости или неэффективности терапии ингибиторами АПФ).
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Средняя доза для приема внутрь — 50 мг 1 раз/сут. При необходимости доза может быть уменьшена до 25 мг/сут или увеличена до 100 мг/сут, в последнем случае возможно применение 2 раза/сут.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, ортостатическая гипотензия.
Со стороны обмена веществ: гиперкалиемия.
Аллергические реакции: ангионевротический отек (включая отеки лица, губ, глотки и/или языка), крапивница.
Со стороны пищеварительной системы: диарея, повышение активности АЛТ.
Со стороны ЦНС: головная боль.
Дерматологические реакции: зуд.
Прочие: нарушения функции почек, миалгии.
Противопоказания к применению
Беременность, лактация, детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к лозартану.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
Применение при нарушениях функции печени
У пациентов с указаниями в анамнезе на заболевания печени лозартан следует применять в низких дозах. При циррозе печени концентрация лозартана в плазме крови значительно увеличивается.
Применение при нарушениях функции почек
При нарушениях функции почек может потребоваться уменьшение дозы лозартана.
Применение у детей
Безопасность и эффективность применения лозартана у детей не установлены.
Применение у пожилых пациентов
У пациентов пожилого возраста в период лечения следует регулярно контролировать уровень калия в крови.
Особые указания
С осторожностью следует применять при артериальной гипотензии, снижении ОЦК, нарушениях водно-электролитного баланса, двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки, при почечной/печеночной недостаточности
Пациентам, у которых имеется дефицит жидкости и/или натрия, перед началом лечения необходимо провести коррекцию водно-электролитных нарушений или применять более низкую первоначальную дозу.
У пациентов с дегидратацией (например, получающих лечение диуретиками в высоких дозах) в начале лечения лозартаном может возникать симптоматическая артериальная гипотензия.
При нарушениях функции почек может потребоваться уменьшение дозы лозартана.
У пациентов с указаниями в анамнезе на заболевания печени лозартан следует применять в низких дозах. При циррозе печени концентрация лозартана в плазме крови значительно увеличивается.
В период лечения следует регулярно контролировать уровень калия в крови, особенно у пациентов пожилого возраста, при нарушениях функции почек.
Следует избегать одновременного применения лозартана с калийсберегающими диуретиками.
Безопасность и эффективность применения лозартана у детей не установлены.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с диуретиками в высоких дозах возможна артериальная гипотензия.
При одновременном применении с препаратами калия, калийсберегающими диуретиками повышается риск развития гиперкалиемии.
При одновременном применении с индометацином возможно уменьшение эффективности лозартана.
Имеется сообщение о развитии интоксикации литием при одновременном применении с лития карбонатом.
При одновременном применении с орлистатом уменьшается антигипертензивное действие лозартана, что может привести к значительному повышению АД, развитию гипертонического криза.
При одновременном применении с рифампицином повышается клиренс лозартана и уменьшается его эффективность.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Блоктран®
(ФАРМСТАНДАРТ-ЛЕКСРЕДСТВА, Россия)
Вазотенз
(ACTAVIS hf., Исландия)
Зисакар
(CADILA HEALTHCARE, Индия)
Кардомин-сановель
(SANOVEL PHARMACEUTICAL PRODUCTS Ind., Турция)
Козаар
(MERCK SHARP & DOHME, Нидерланды)
Лозап®
(САНОФИ РОССИЯ, Россия)
Лозарел®
(SANDOZ, Словения)
Лозартан
(ПРАНАФАРМ, Россия)
Лозартан
(АТОЛЛ, Россия)
Лозартан
(ФАРМАЦЕВТ, Россия)
Все аналоги
| Лозартан | |
|---|---|
| Losartan | |
 |
|
| Химическое соединение | |
| ИЮПАК | (2-butyl-4-chloro-1-{[2′-(1H-tetrazol-5-yl)biphenyl-4-yl]methyl}-1H-imidazol-5-yl)methanol |
| Брутто-формула | C22H23ClN6O |
| Молярная масса | 422,91 г/моль |
| CAS | 114798-26-4 |
| PubChem | 3961 |
| DrugBank | APRD00052 |
| Состав | |
| Классификация | |
| Фармакол. группа | Антагонисты рецепторов ангиотензина |
| АТХ | C09CA01 |
| Фармакокинетика | |
| Биодоступн. | 25–35% |
| Связывание с белками плазмы | Более 98%, преимущественно, с альбумином |
| Метаболизм | Печень (ЕХР-3174, CYP2C9, CYP3A4) |
| Период полувывед. |
лозартан: 1,5–2 ч активный метаболит: 6-9 ч |
| Экскреция | почки: 35%, Печень: 60% |
| Лекарственные формы | |
| Таблетки | |
| Способы введения | |
| перорально | |
| Другие названия | |
| Блоктран, Брозаар, Вазотенз, Веро-Лозартан, Зисакар, Кардомин, Козаар, Лозап, Лозартан, Лозартан калия, Лориста, Презартан, Реникард, Сентор | |
 Медиафайлы на Викискладе |
Лозарта́н (лат. Losartan) (в виде калиевой соли) — специфический антагонист (блокатор) рецепторов ангиотензина II типа АТ1; антигипертензивное средство[1][2].
Физические свойства и получение[править | править код]
Лозартан калия — белый или почти белый кристаллический порошок. Хорошо растворим в воде, растворим в этаноле, плохо растворим в органических растворителях (ацетонитрил и метилэтилкетон).
Фармакологическое действие[править | править код]
Лозартан и его активный метаболит (ЕХР-3174) блокирует рецепторы ангиотензина II (подтип АТ1)[3] в различных тканях, включая корковое вещество надпочечников, мозг, почки, печень, гладкую мускулатуру сосудов, сердце и препятствует развитию эффектов ангиотензина II. Уменьшает артериальную вазоконстрикцию, снижает общее периферическое сопротивление сосудов, уменьшает постнагрузку (давление крови в аорте за счёт снижения периферического сосудистого сопротивления току крови), давление в малом круге кровообращения, препятствует развитию гипертрофии миокарда, понижает давление заклинивания в легочных сосудах, тормозит высвобождение альдостерона, снижает концентрацию норадреналина в крови. Предупреждает задержку натрия и воды в организме, не вызывая натрийуретического эффекта (вывода ионов натрия с мочой). Оказывает диуретический эффект, снижая концентрацию мочевой кислоты в крови, повышая её выведение с мочой. Повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с сердечной недостаточностью. Повышает активность ренина в плазме крови. Лозартан не связывает и не блокирует рецепторы других гормонов и ионные каналы, важные для сердечно-сосудистой регуляции. Не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (АПФ), не оказывает влияния на кининовую систему, нe подавляет киназу II — фермент, который разрушает брадикинин.
Характеризуется длительным действием (24 часа и более), не оказывает клинически значимого влияния на частоту сердечных сокращений (ЧСС).
Фармакокинетика[править | править код]
После приёма внутрь лозартан хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет около 33 %[4]. При приёме лозартана одновременно с пищей никаких клинически значимых изменений фармакокинетических параметров не выявлено. Имеет эффект «первого прохождения» через печень. Метаболизируется с образованием активного карбоксильного метаболита ЕХР-3174, обладающего более выраженной антигипертензивной активностью (10—40 раз), а также неактивных метаболитов, включая два основных, образующихся путём гидроксилирования. Максимальная концентрация лозартана в плазме крови определяется через 1 час после приёма; максимальная концентрация активного метаболита — через 3—4 часа. Более 98 % лозартана и активного метаболита связывается с белками плазмы крови, преимущественно, с альбумином. Лозартан практически не проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). В конечной фазе период полувыведения (T½) лозартана и активного метаболита составляет около 1,5—2,5 часов и 6—9 часов, соответственно. Лозартан выводится с мочой и с калом в неизмененном виде и в виде метаболитов. Около 35 % выводится с мочой и около 60 % — с калом (с желчью). При однократной суточной дозе 100 мг ни лозартан, ни его активный метаболит не накапливаются в плазме крови в значительном количестве[5].
Применение[править | править код]
Показания[править | править код]
Артериальная гипертензия; хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии, при непереносимости или неэффективности терапии ингибиторами АПФ); снижение риска развития инсульта у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка; защита функции почек у пациентов с сахарным диабетом типа 2 с протеинурией с целью снижения протеинурии, уменьшения прогрессирования поражения почек, снижения риска развития терминальной стадии (предотвращение необходимости проведения диализа, вероятности увеличения уровня креатинина в сыворотке крови).
Противопоказания[править | править код]
Повышенная чувствительность к препарату, беременность, кормление грудью, артериальная гипотензия, гиперкалиемия, дегидратация, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не установлены).
Особые указания[править | править код]
Лозартан применяют с осторожностью: печеночная недостаточность, заболевания печени, в том числе в анамнезе; умеренные нарушения водно-электролитного баланса; двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки. Резко токсический эффект при беременности вплоть до внутриутробной гибели плода. Противопоказан при беременности.
В 2014 году FDA сообщило, что лозартан может быть токсичен для плода и его приём должен быть остановлен при наступлении беременности.
Способ применения[править | править код]
Внутрь, независимо от приёма пищи; таблетки глотают не разжевывая, запивая водой; кратность приёма — 1 раз в сутки.
Артериальная гипертензия. При артериальной гипертензии средняя суточная доза лозартана составляет 50 мг. Максимальный гипотензивный эффект развивается через 3—6 недель после начала приёма. При необходимости суточная доза может быть увеличена до 100 мг в два приёма или 1 раз в день. Лозартан можно назначать совместно с другими антигипертензивными препаратами. При назначении пациентам, получающим диуретики, начальную дозу лозартана следует снизить до 25 мг 1 раз в сутки.
Хроническая сердечная недостаточность. Начальная доза лозартана для пациентов с сердечной недостаточностью составляет 12,5 мг 1 раз в сутки. Как правило, доза титруется с недельным интервалом (то есть 12,5 мг/сут, 25 мг/сут, 50 мг/сут) до средней поддерживающей дозы 50 мг 1 раз в сутки. Срок титрования определяется с учётом индивидуальной переносимости лечения. Обычно назначается в комбинации с диуретиками и сердечными гликозидами.
Снижение риска развития инсульта у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка. Стандартная начальная доза лозартана составляет 50 мг в сутки в 1 приём. В дальнейшем может быть добавлен гидрохлоротиазид в низких дозах и/или увеличена доза лозартана до 100 мг в сутки.
Защита почек у пациентов с сахарным диабетом 2 типа с протеинурией. Стандартная начальная доза лозартана составляет 50 мг в сутки в 1 приём. Доза лозартана может быть увеличена до 100 мг в сутки с учётом снижения АД.
Пациентам с нарушениями функции печени следует назначать лозартан в более низких дозах.
У пациентов пожилого возраста, а также у больных с нарушениями функции почек, включая пациентов на диализе, нет необходимости в коррекции начальной дозы лозартана.
Побочные действия[править | править код]
В большинстве случаев лозартан хорошо переносится. Побочные эффекты носят слабый и преходящий характер и, как правило, не требуют отмены препарата. Суммарная частота побочных эффектов лозартана сравнима с плацебо.
Со стороны нервной системы и органов чувств: ≥1 % — головокружение, астения/утомление, головная боль, бессонница; <1 % — беспокойство, нарушение сна, сонливость, расстройства памяти, периферические нейропатии, парестезии, гипестезия, мигрень, тремор, атаксия, депрессия, синкопе, звон в ушах, нарушение вкуса, изменение зрения, конъюнктивит.
Со стороны респираторной системы: ≥1 % — заложенность носа, кашель, инфекции верхних дыхательных путей (повышенная температура тела, боль в горле и др.), синусопатия, синусит, фарингит; <1 % — диспноэ, бронхит, ринит.
Со стороны органов ЖКТ: ≥1 % — тошнота, диарея, диспептические явления, боль в животе; <1 % — анорексия, сухость во рту, зубная боль, рвота, метеоризм, гастрит, запор.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: ≥1 % — судороги, миалгия, боль в спине, грудной клетке, ногах; <1 % — артралгия, боль в плече, колене, артрит, фибромиалгия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): <1 % — ортостатические реакции (дозозависимые), гипотензия, сердцебиение, тахи- или брадикардия, аритмии, стенокардия, анемия.
Со стороны мочеполовой системы: <1 % — императивные позывы на мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей, нарушение функции почек, ослабление либидо, импотенция.
Со стороны кожных покровов: <1 % — сухость кожи, эритема, прилив крови, фотосенсибилизация, повышенное потоотделение, алопеция.
Аллергические реакции: <1 % — крапивница, сыпь, зуд, ангионевротический отек, в том числе лица, губ, глотки и/или языка.
Прочие: ≥1 % — гиперкалиемия; <1 % — лихорадка, подагра, повышение уровня печеночных трансаминаз и билирубина в крови.
Резко токсический эффект при беременности вплоть до внутриутробной гибели плода. Противопоказан при беременности.
Передозировка[править | править код]
Симптомы: гипотензия, изменение ЧСС (тахикардия или брадикардия, обусловленная возбуждением блуждающего нерва).
Лечение: Форсированный диурез, симптоматическая терапия.
Гемодиализ неэффективен.
Взаимодействие[править | править код]
При одновременном применении с диуретиками в высоких дозах возможна артериальная гипотензия.
При одновременном применении с препаратами калия, калийсберегающими диуретиками повышается риск развития гиперкалиемии.
При одновременном применении с нестероидных противовоспалительных препаратов (например, индометацина), в том числе селективных ингибиторов циклооксигеназы-2, возможно уменьшение эффективности лозартана.
При одновременном применении с орлистатом уменьшается антигипертензивное действие лозартана, что может привести к значительному повышению АД, развитию гипертонического криза.
При одновременном применении с рифампицином и флуконазолом повышается клиренс лозартана и уменьшается его эффективность.
Имеется сообщение о развитии интоксикации литием при одновременном применении с лития карбонатом.
См. также[править | править код]
- Ренин-ангиотензиновая система
- Ангиотензин
Примечания[править | править код]
- ↑ Лозартан. Энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента. РЛС Патент. — Инструкция, применение и формула.
- ↑ «Losartan Potassium». The American Society of Health-System Pharmacists. Retrieved 8 December 2017. Дата обращения: 15 февраля 2021. Архивировано 18 января 2021 года.
- ↑ Angiotensin Receptor Antagonist — an overview | ScienceDirect Topics. www.sciencedirect.com. Дата обращения: 5 июня 2023.
- ↑ Losartan — an overview | ScienceDirect Topics. www.sciencedirect.com. Дата обращения: 5 июня 2023.
- ↑ RxList. The Internet Drug Index. Clinical pharmacology of Cozaar Архивная копия от 6 января 2014 на Wayback Machine.
C09
ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ВОЗМОЖНЫ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ. НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ СПЕЦИАЛИСТА.Высокое давлениеТаблетки
Содержание статьи
- Лозартан: состав
- Лозартан: действующее вещество
- Лозартан: от чего помогает
- Лозартан: дозировка
- Лозартан: побочные действия
- Лозартан или Лориста: что лучше
- Лозартан или Лозап: что лучше
- Лозартан или Эналаприл: что лучше
- Краткое содержание
- Задайте вопрос эксперту по теме статьи
По данным, опубликованным Всемирной организацией здравоохранения, с 1990 года количество людей с гипертонией увеличилось в 2 раза и составляет 1,28 млрд человек. Это объясняется ростом и старением населения планеты.
Повышенное давление значительно увеличивает риск сердечно-сосудистых заболеваний, болезней мозга и почек. Гипертония входит в число ведущих причин смертности в мире. Она легко выявляется путем измерения и контроля динамики кровяного давления. Но несмотря на это, около половины гипертоников не подозревают о своей болезни.
В то же время, артериальная гипертензия (официальное название гипертонии) в большинстве случаев хорошо поддается лечению регулярным приемом препаратов.
Провизор Кристина Хохрина рассказывает о Лозартане — представителе современной группы гипотензивных средств-сартанов.
Лозартан: состав
Лекарство Лозартан выпускают в таблетках, покрытых пленочной оболочкой. В состав препарата входит действующее вещество лозартан калия. В качестве вспомогательных веществ как правило используют лактозу, повидон, МКЦ, крахмал, аэросил, магния стеарат.
Лозартан: действующее вещество
Механизм действия Лозартана связан с РААС (ренин-ангиотензин-альдостероновая система) — сложной гормональной системой. Она регулирует объем крови и кровяное давление в организме человека. Одну из главных ролей в этом играет гормон ангиотензин II, действие которого на ангиотензиновые рецепторы (АТ1) сосудов и почек сужает сосуды и повышает артериальное давление.
Лозартан блокирует эти рецепторы и не дает им взаимодействовать с ангиотензином II. Из-за этого свойства препараты, подобные по действию Лозартану, называют антагонистами ангиотензиновых рецепторов или сартанами.
Лозартан подавляет повышение систолического (верхнего) и диастолического (нижнего) давления при избыточной выработке ангиотензина II. Препарат не блокирует рецепторы других гормонов и ионных каналов, которые играют важную роль в регуляции работы сердечно-сосудистой системы.
Лозартан: от чего помогает
Препараты с активным веществом лозартаном выпускают многие производители. Рассмотрим на примере Лозартан Вертекс от чего помогает данное лекарственное вещество. Его назначают для лечения таких заболеваний и состояний, как:
- артериальная гипертензия
- хроническая болезнь почек у пациентов с сахарным диабетом 2 типа и гипертонией
- хроническая сердечная недостаточность (ХСН) у тех пациентов, которым не помогают ингибиторы АПФ
Терапия Лозартаном помогает снизить риск смертности у гипертоников с гипертрофией левого желудочка от сердечной недостаточности, инсульта и инфаркта.
Лозартан: дозировка
В аптеках можно найти таблетки Лозартан четырех дозировок: 12,5, 25, 50 и 100 мг.
Стандартная начальная и поддерживающая доза при артериальной гипертензии 50 мг один раз в сутки. Терапевтический эффект накопительный и достигает максимума через 3-6 недель. Максимальная суточная доза может быть не более 100 мг.
При хронической сердечной недостаточности начальная доза 12,5, которая может быть повышена постепенно до 150 мг в сутки при условии хорошей переносимости пациентом.
При хронической болезни почек в зависимости от степени снижения давления назначают 50-100 мг Лозартана в сутки. При этом может быть назначена его комбинация с другими гипотензивными средствами: например, Лозартан и Бисопролол. Совместимость таких комбинаций часто используется в схемах лечения повышенного давления.
Все решения по дозировкам и схеме лечения для конкретного пациента принимает врач.
Лозартан: побочные действия
Лозартан переносится пациентами хорошо, негативные реакции встречаются редко, проходят через какое-то время и не требуют отмены препарата. Провизор назвала наиболее частые побочные эффекты:
- анемия
- головокружение, головная боль
- системное головокружение вертиго
- гипотензия
- нарушения функции почек
- гипокалиемия
- гипогликемия
Лозартан или Лориста: что лучше
Оба препарата являются дженерическими (то есть копийными) препаратами. У них одно действующее вещество, дозировки, показания, противопоказания и побочные эффекты. Отличие лишь в составе вспомогательных компонентов в таблетках и в производстве лекарственной субстанции.
Лориста — лекарство словенской компания KRKA, которая использует и субстанцию собственного производства. А большинство Лозартанов сделаны из субстанций индийских и китайских производителей.
Лозартан и Лориста взаимозаменяемы. Но есть пациенты, которые предпочитают Лористу.
Лозартан или Лозап: что лучше
Провизор Кристина Хохрина: «Изложенная выше информация о Лозартане и Лористе справедлива и для сравнения с Лозапом. Есть единственное отличие. Лозап производят также в России из субстанций китайских фармзаводов».
Исходя из своих предпочтений пациент может сам выбрать, какой препарат приобрести: Лозап или Лозартан.
Лозартан или Эналаприл: что лучше
Эналаприл — гипотензивное средство из группы ингибиторов АПФ. В организме они действуют иначе, чем сартаны. Эналаприл блокирует фермент, который участвует в образовании ангиотензина. В результате расширяются сосуды, проявляется мочегонный эффект и снижается давление.
Долгое время ингибиторы АПФ, включая Эналаприл, считались «золотым стандартом» в лечении гипертонии. Они эффективны, снижают смертность от инфаркта, сберегают калий, хорошо переносятся пациентами. Но по сравнению с Лозартаном, у Эналаприла больше побочных эффектов. Самый частый — это сухой кашель. Помимо этого, Эналаприл провоцирует аллергические реакции, снижает либидо, токсичны для печени.
В России Эналаприл относится к первой линии лечения гипертонии. Если он хорошо подходит конкретному пациенту, снижает у него давление до целевых показателей и при этом не вызывают побочных эффектов, то нет смысла менять его на Лозартан.
Так, в инструкции к Лозартану есть рекомендации, что при ХСН его назначают только в случае неэффективности лечения ингибиторами АПФ.
Решение, что лучше назначить — Лозартан или Эналаприл — принимает исключительно лечащий врач.
Краткое содержание
- В состав препарата Лозартан входит лозартан калия.
- По механизму действия Лозартан относится к антагонистам ангиотензиновых рецепторов, получившим название сартаны.
- Лозартан помогает при артериальной гипертензии и хронической сердечной недостаточности. Снижает риск смерти от инфаркта и инсульта.
- Таблетки Лозартана выпускают дозировках: 12,5, 25, 50 и 100 мг.
- Как правило, Лозартан переносится пациентами хорошо.
- Лозартан, Лориста и Лозап взаимозаменяемы при условии соблюдения дозировок.
- Как правило, Лозартан назначают при неэффективности лечения ингибиторами АПФ, например, Эналаприлом.
Задайте вопрос эксперту по теме статьи
Остались вопросы? Задайте их в комментариях ниже – наши эксперты ответят вам. Там же Вы можете поделиться своим опытом с другими читателями Мегасоветов.
Выпускающий редактор
Эксперт-провизор
Поделиться мегасоветом
Понравилась статья? Расскажите маме, папе, бабушке и тете Гале из третьего подъезда
Лозартан (50 мг, Белмедпрепараты РУП)
МНН: Лозартан
Производитель: Белмедпрепараты РУП
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Losartan
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№021255
Информация о регистрации в РК:
20.03.2015 — 20.03.2020
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Лозартан
Международное непатентованное название
Лозартан
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг
Одна таблетка содержит
активное вещество – лозартана калиевая соль (в пересчете на 100 % вещество) – 50 мг;
вспомогательные вещества – лактозы моногидрат, тальк, кальция стеарат, крахмал картофельный, гипромеллоза 2910, пропиленгликоль, титана диоксид (Е 171).
Описание
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, круглые с двояковыпуклой поверхностью, белого или почти белого цвета. На поверхности таблеток допускается шероховатость пленочного покрытия.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин.
Ангиотензина II антагонисты. Лозартан.
Код АТХ: С09СA01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
При пероральном приеме быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет 25-35%. Имеет эффект «первого прохождения» через печень, метаболизируется путем карбоксилирования при участии изофермента СYP2C29 цитохрома Р450 с образованием активного (в 10-40 раз) метаболита. Связь с белками плазмы – 92% (лозартан), 99% (метаболит). Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (Cmax) составляет 1-1,5 часа после приема внутрь. Период полувыведения лозартана (Т1/2) — 1,5-2 ч, а его основного метаболита – 6-9 ч. С мочой выводится 35% (из них 4% — в виде неизмененного препарата и 6% — в виде основного метаболита); остальное количество (60%) выводится через кишечник.
Фармакодинамика
Гипотензивный препарат, является специфическим блокатором ангиотензин II (тип АТ1) рецепторов. Не подавляет киназу II – фермент, разрушающий брадикинин. Снижает общее периферическое сопротивление сосудов, концентрацию в крови норэпинефрина и альдостерона, артериальное давление, давление в «малом» круге кровообращения; уменьшает постнагрузку, оказывает диуретический эффект. Препятствует развитию гипертрофии миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с хронической сердечной недостаточностью. После однократного приема гипотензивное действие (уменьшение систолического и диастолического артериального давления) достигает максимума через 6 часов, затем в течение 24 ч постепенно снижается. Максимальный гипотензивный эффект развивается через 3-6 недель после начала приема препарата.
Показания к применению
— артериальная гипертензия;
— профилактика развития сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, что подтверждено ЭКГ;
— хроническая сердечная недостаточность (при неэффективности лечения ингибиторами АПФ).
Способ применения и дозы
Препарат принимают внутрь независимо от приема пищи; кратность приема – 1 раз в сутки.
При артериальной гипертензии средняя суточная доза составляет 50 мг. При необходимости суточная доза может быть увеличена до 100 мг (за 1-2 приема). При назначении пациентам, получающим высокие дозы диуретиков, начальную дозу следует снизить до 25 мг/сут. Больным с нарушениями функции печени следует назначать более низкие дозы препарата. У пациентов пожилого возраста, а также с нарушением функции почек (в т.ч. находящимся на диализе) нет необходимости в коррекции дозы. Лозартан можно назначать совместно с другими гипотензивными лекарственными средствами. Начальная доза для пациентов с хронической сердечной недостаточностью составляет 12,5 мг 1 раз в сутки. Как правило, доза увеличивается в 2 раза с недельным интервалом (т.е. 12,5; 25; 50 мг/сут.).
Профилактика развития сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка: начальная доза – 50 мг 1 раз в день, в дальнейшем рекомендуется дополнительно назначить гидрохлоротиазид в низких дозах или увеличить дозу до 100 мг 1 раз в день (с учетом степени снижения артериального давления).
Побочные действия
Со стороны нервной системы и органов чувств:
часто:
головокружение, астения, повышенная утомляемость, головная боль, бессонница;
нечасто:
беспокойство, нарушения сна, сонливость, расстройства памяти, периферическая нейропатия, парестезия, гиперстезия, мигрень, тремор, атаксия, депрессия, потеря сознания, звон в ушах, нарушения вкуса, изменения зрения, конъюнктивит.
Со стороны дыхательной системы:
часто:
заложенность носа, кашель, инфекции верхних дыхательных путей (повышенная температура тела, боль в горле, синусопатия, синусит, фарингит);
нечасто:
диспноэ, бронхит, ринит.
Со стороны пищеварительной системы:
часто:
тошнота, диарея, диспепсические явления, боль в животе;
нечасто:
снижение аппетита, сухость во рту, зубная боль, рвота, метеоризм, гастрит, запоры;
редко:
гепатит, повышение АЛТ и АСТ.
Со стороны опорно-двигательного аппарата:
часто:
судороги, миалгия, боль в спине, грудной клетке, ногах;
редко:
артралгия, боль в плече, колене, артрит, фибромиалгия, рабдомиолиз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
нечасто:
ортостатическая гипотензия (дозозависимая), сердцебиение, тахи- или брадикардия, аритмии, стенокардия, анемия, одышка, симптоматическая гипотензия.
Со стороны мочеполовой системы:
нечасто:
императивные позывы на мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей, нарушение функции почек, ослабление либидо, снижение потенции.
Со стороны кожных покровов:
нечасто:
сухость, гиперемия кожи, фотосенсибилизация, повышенное потоотделение, алопеция.
Аллергические реакции:
нечасто:
крапивница, сыпь, зуд, анафилактические реакции, ангионевротический отек, в т.ч. лица, губ, глотки и/или языка, васкулит, включая пурпуру Шенлейна-Геноха.
Прочие:
часто:
гиперкалиемия;
нечасто:
лихорадка, подагра, гипербилирубинемия, гипогликемия;
редко:
обмороки, фибрилляция предсердий, цереброваскулярные нарушения; неизвестно: тромбоцитопения, гриппоподобные симптомы.
Противопоказания
— гиперчувствительность к компонентам препарата;
— беременность, период лактации;
— детский возраст до 18 лет;
— совместное применение с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом и почечной недостаточностью (клиренс креатинина <60 мл/мин);
— артериальная гипотензия;
— почечная/печеночная недостаточность.
C осторожностью: снижение объема циркулирующей крови, нарушения водно-солевого баланса, гиперкалиемия.
Лекарственные взаимодействия
Усиливает (взаимно) эффект др. гипотензивных лекарственных средств (диуретиков, бета-адреноблокаторов, спазмолитиков). Повышает риск гиперкалиемии при совместном применении с калийсберегающими диуретиками и препаратами К+. У пациентов с дегидратацией (предшествовавшее лечение большими дозами диуретиков) может возникать симптоматическая гипотензия. Не отмечено клинически значимого взаимодействия с гидрохлоротиазидом, дигоксином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, фенобарбиталом. Возможно одновременное назначение с другими гипотензивными ЛС.
Рифампицин и флуконазол снижают концентрацию активного метаболита лозартана в плазме крови. Как и при применении других средств, ингибирующих ангиотензин II или его действие, совместное применение лозартана с калийсберегающими диуретиками (например, спиронолактоном, триамтереном, амилоридом), препаратами калия и солей, содержащих калий, повышает риск гиперкалиемии.
При совместном применении антагонистов рецепторов ангиотензина II и лития возможно увеличение концентрации лития в плазме крови. При необходимости совместного применения следует регулярно контролировать концентрацию лития в плазме крови.
При одновременном применении антагонистов ангиотензина II и нестероидных противовоспалительных препаратов (например, селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), ацетилсалициловая кислота в дозах, оказывающих противовоспалительное действие, неселективные НПВП), может ослабляться антигипертензивный эффект. Одновременное применение антагонистов ангиотензина II или диуретиков с НПВП может приводить к повышению риска ухудшения функции почек, включая возможное развитие острой почечной недостаточности, а также к повышению уровня калия в сыворотке крови, особенно у пациентов с существующими нарушениями функции почек. Такую комбинацию следует назначать с осторожностью, особенно пациентам пожилого возраста. Пациентам следует проводить соответствующую гидратацию, а также следует рассмотреть вопрос относительно мониторинга функции почек после начала сопутствующей терапии и в дальнейшем – периодически.
Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы
Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы блокаторами рецепторов ангиотензина, ингибиторами АПФ или алискиреном приводит к риску гипотонии, гиперкалиемии, а также к нарушениям функции почек (в том числе к острой почечной недостаточности) по сравнению с монотерапией. Необходим тщательный контроль АД, функции почек и уровня электролитов у пациентов, принимающих лозартан и другие препараты, которые влияют на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему. Совместное применение алискирена и лозартана противопоказано пациентам с сахарным диабетом. Не следует совместно назначать алискирен с лозартаном пациентам с почечной недостаточностью (СКФ < 60 мл/минуту).
Особые указания
У больных с дегидратацией (например, у получающих лечение высокими дозами диуретиков) в начале лечения лозартаном может возникнуть симптоматическая артериальная гипотензия (необходимо проводить коррекцию дегидратации до назначения лозартана или начинать лечение с более низкой дозы). У больных с циррозом печени концентрация лозартана в плазме значительно увеличивается, в связи с чем при наличии заболеваний печени в анамнезе его следует назначать в более низких дозах. Лекарственные средства, оказывающие действие на систему ренин-ангиотензин, могут увеличить концентрацию мочевины в крови и сывороточного креатинина у пациентов с билатеральным почечным стенозом или стенозом артерии единственной почки. Безопасность и эффективность применения препарата у детей не установлены. Клинические испытания не выявили каких-либо различий в отношении безопасности и эффективности лозартана у пациентов пожилого возраста.
Артериальная гипотензия и водно-электролитный дисбаланс:
Симптоматическая артериальная гипотензия, особенно после применения первой дозы препарата или после повышения дозы, может возникать у пациентов со сниженным внутрисосудистым объемом и/или дефицитом натрия, вызванные применением сильных диуретиков, диетическим ограничением потребления соли, диареей или рвотой. Перед началом лечения лозартаном следует провести коррекцию таких состояний или применять препарат в более низкой начальной дозе.
Электролитный дисбаланс
Электролитный дисбаланс часто наблюдается у пациентов с нарушениями функции почек (с или без сахарного диабета), что следует принимать во внимание. У пациентов с сахарным диабетом II типа и нефропатией, частота возникновения гиперкалиемии была выше в группах применения лозартана, чем в группе применения плацебо. Поэтому следует часто проверять концентрацию калия в плазме крови и показатели клиренса креатинина, особенно у пациентов с сердечной недостаточностью и клиренсом креатинина 30-50 мл/минуту.
Не рекомендовано одновременное применение препарата лозартан и калийсохраняющих диуретиков, добавок калия и заменителей соли, содержащих калий.
Нарушение функции печени
Принимая во внимание данные о фармакокинетике, указывающие на существенное повышение концентраций лозартана в плазме крови у пациентов с циррозом печени, следует рассмотреть вопрос о снижении дозы препарата для пациентов с нарушениями функции печени в анамнезе. Препарат лозартан не следует применять у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени ввиду отсутствия опыта применения.
Нарушение функции почек
Сообщалось об изменениях функции почек, включая почечную недостаточность, связанных с угнетением ренин-ангиотензиновой системы (особенно у пациентов с зависимостью функции почек от системы ренин-ангиотензин-альдостерон, то есть у пациентов с тяжелыми нарушениями функции сердца или с уже существующими нарушениями функции почек). Как и при применении других препаратов, влияющих на систему ренин-ангиотензин-альдостерон, сообщалось о повышении уровней мочевины крови и креатинина сыворотки крови у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или со стенозом артерии единственной почки. Эти изменения функции почек могут быть обратимыми после прекращения терапии. Следует с осторожностью применять лозартан у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или со стенозом артерии единственной почки.
На протяжении лечения лозартаном следует регулярно проверять функцию почек, поскольку возможно ее ухудшение. Особенно это касается ситуаций, когда лозартан применяют при наличии других патологических состояний (лихорадка, дегидратация), которые могут влиять на почечную функцию.
Одновременное применение лозартана и ингибиторов АПФ ухудшает функцию почек, поэтому такая комбинация не рекомендована.
Трансплантация почки
Нет опыта применения препарата у пациентов, которым недавно была проведена трансплантация почки.
Применение у пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови
Лечение пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови (например, в результате лечения высокими дозами диуретиков) следует проводить с осторожностью и под тщательным наблюдением.
Первичный гиперальдостеронизм
У пациентов с первичным гиперальдостеронизмом, как правило, неэффективны антигипертензивные препараты, действующие путем ингибирования ренин-ангиотензиновой системы. Поэтому применение лозартана не рекомендовано.
Заболевания коронарных артерий и цереброваскулярные заболевания
Как и при применении других антигипертензивных препаратов, избыточное снижение артериального давления у пациентов с ишемическими сердечно-сосудистыми заболеваниями и цереброваскулярными заболеваниями может приводить к развитию инфаркта миокарда или инсульта.
Сердечная недостаточность
Как и при применении других препаратов, которые влияют на ренин-ангиотензиновую систему, у пациентов с сердечной недостаточностью с/без нарушения функции почек существует риск развития тяжелой артериальной гипотензии и (часто острого) нарушения функции почек.
Нет достаточного терапевтического опыта применения лозартана у пациентов с сердечной недостаточностью и сопутствующим тяжелым нарушением функции почек, у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью (класс IV по NYHA), а также у пациентов с сердечной недостаточностью и симптоматической, опасной для жизни аритмией сердца. Поэтому лозартан следует применять с осторожностью в этой группе пациентов. Следует с осторожностью одновременно применять лозартан и бета-блокаторы.
Стеноз аортального и митрального клапанов, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия
Как и при применении других вазодилататоров, с особенной осторожностью назначают препарат пациентам со стенозом аортального и митрального клапанов или обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.
Применение во время беременности и лактации: применение во время беременности и в период лактации противопоказано. В случае наступления беременности в период лечения лозартаном, прием препарата необходимо немедленно прекратить.
Особенности влияния ЛС на способность управлять автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами: данные о влиянии лозартана на способность управлять транспортными или другими техническими средствами отсутствуют. Учитывая побочные действия препарата, следует соблюдать осторожность.
Передозировка
Симптомы: снижение артериального давления, изменение частоты сердечных сокращений (тахикардия или брадикардия, обусловленная возбуждением n. vagus).
Лечение: форсированный диурез, симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
Три контурные упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на русском и государственном языке помещают в пачку из картона
Условия хранения
Хранить в защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25 0С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок хранения
2 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Производитель
РУП «Белмедпрепараты», Республика Беларусь
Юридический адрес и адрес для принятия претензий:
220007, г. Минск, ул. Фабрициуса, 30,
т./ф.: (+375 17) 220 37 16,
e-mail: medic@belmedpreparaty.com.
Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения
РУП «Белмедпрепараты», Республики Беларусь
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции:
ТОО «КазБелМедФарм»
Юридический адрес: РК 050028, г. Алматы, ул. Бейсебаева д. 151
Фактический адрес: РК 050022, г. Алматы, ул. Абая 48 А 2 этаж
Номера телефонов/факса: 8(727) 383-93-74; 383-93-69
Электронный адрес: saparova_zhanna@kmbf.kz
| 320023151477976558_ru.doc | 81.5 кб |
| 328866611477977719_kz.doc | 96 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники