Лозартан официальная инструкция по применению

Лозартан (Losartan)

💊 Состав препарата Лозартан

✅ Применение препарата Лозартан

Противопоказан при беременности

Противопоказан при кормлении грудью

C осторожностью применяется при нарушениях функции печени

осторожностью применяется при нарушениях функции почек

Противопоказан для детей

C осторожностью применяется пожилыми пациентами

Описание активных компонентов препарата

Лозартан
(Losartan)

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Дата обновления: 2020.11.07

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Лозартан

Таб., покр. пленочной оболочкой, 12.5 мг: 10, 20, 30, 40, 50, 60, 90, 100, 120, 150, 180 или 300 шт.

рег. №: ЛП-002220
от 04.09.13
— Действующее

Дата перерегистрации: 05.09.18

Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Лозартан

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, на изломе видны два слоя — ядро белого или почти белого цвета и пленочная оболочка.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 60 мг, целлюлоза микрокристаллическая 15 мг, повидон 3.6 мг, магния стеарат 0.9 мг, кроскармеллоза натрия 4 мг.

Состав пленочной оболочки: опадрай II 85F48105 Белый 3 мг, в т. ч. поливиниловый спирт 1.407 мг, макрогол-3350 0.708 мг, тальк 0.522 мг, титана диоксид 0.363 мг.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (4) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (5) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (6) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (10) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (3) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (4) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (5) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (6) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (10) — пачки картонные.
10 шт. — банки полимерные (10) — пачки картонные.
20 шт. — банки полимерные (10) — пачки картонные.
30 шт. — банки полимерные (10) — пачки картонные.
40 шт. — банки полимерные (10) — пачки картонные.
50 шт. — банки полимерные (10) — пачки картонные.
60 шт. — банки полимерные (10) — пачки картонные.
100 шт. — банки полимерные (10) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антигипертензивное средство. Является непептидным блокатором рецепторов ангиотензина II. Обладает высокой селективностью и аффинитетом к рецепторам типа AT1 (при участии которых реализуются основные эффекты ангиотензина II). Блокируя указанные рецепторы, лозартан предупреждает и устраняет сосудосуживающее действие ангиотензина II, его стимулирующее влияние на секрецию альдостерона надпочечниками и некоторые другие эффекты ангиотензина II. Характеризуется длительным действием (24 ч и более), что обусловлено образованием его активного метаболита.

Фармакокинетика

После приема внутрь лозартан быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет около 33%. Метаболизируется при «первом прохождении» через печень с образованием карбоксильного метаболита, который обладает более выраженной фармакологической активностью, чем лозартан, и ряда неактивных метаболитов. Cmax в плазме крови лозартана и активного метаболита достигается через 1 ч и 3-4 ч, соответственно. Связывание с белками плазмы лозартана и активного метаболита высокое — более 98%.

T1/2 лозартана и активного метаболита в конечной фазе составляет около 1.5-2.5 ч и 3-9 ч, соответственно. Лозартан выводится с мочой и с калом (с желчью) в неизмененном виде и в виде метаболитов. Около 35% выводится с мочой и около 60% — с калом.

Показания активных веществ препарата

Лозартан

Артериальная гипертензия.

Снижение риска ассоциированной сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, проявляющееся снижением совокупно частоты сердечно-сосудистой смертности, частоты инсульта и инфаркта миокарда.

Защита почек у пациентов с сахарным диабетом 2 типа с протеинурией — замедление прогрессирования почечной недостаточности, проявляющееся снижением частоты гиперкреатининемии, частоты развития терминальной стадии ХПН, требующей проведения гемодиализа или трансплантации почек, показателей смертности, а также снижение протеинурии.

Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии, при непереносимости или неэффективности терапии ингибиторами АПФ).

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Средняя доза для приема внутрь — 50 мг 1 раз/сут. При необходимости доза может быть уменьшена до 25 мг/сут или увеличена до 100 мг/сут, в последнем случае возможно применение 2 раза/сут.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, ортостатическая гипотензия.

Со стороны обмена веществ: гиперкалиемия.

Аллергические реакции: ангионевротический отек (включая отеки лица, губ, глотки и/или языка), крапивница.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, повышение активности АЛТ.

Со стороны ЦНС: головная боль.

Дерматологические реакции: зуд.

Прочие: нарушения функции почек, миалгии.

Противопоказания к применению

Беременность, лактация, детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к лозартану.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Применение при нарушениях функции печени

У пациентов с указаниями в анамнезе на заболевания печени лозартан следует применять в низких дозах. При циррозе печени концентрация лозартана в плазме крови значительно увеличивается.

Применение при нарушениях функции почек

При нарушениях функции почек может потребоваться уменьшение дозы лозартана.

Применение у детей

Безопасность и эффективность применения лозартана у детей не установлены.

Применение у пожилых пациентов

У пациентов пожилого возраста в период лечения следует регулярно контролировать уровень калия в крови.

Особые указания

С осторожностью следует применять при артериальной гипотензии, снижении ОЦК, нарушениях водно-электролитного баланса, двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки, при почечной/печеночной недостаточности

Пациентам, у которых имеется дефицит жидкости и/или натрия, перед началом лечения необходимо провести коррекцию водно-электролитных нарушений или применять более низкую первоначальную дозу.

У пациентов с дегидратацией (например, получающих лечение диуретиками в высоких дозах) в начале лечения лозартаном может возникать симптоматическая артериальная гипотензия.

При нарушениях функции почек может потребоваться уменьшение дозы лозартана.

У пациентов с указаниями в анамнезе на заболевания печени лозартан следует применять в низких дозах. При циррозе печени концентрация лозартана в плазме крови значительно увеличивается.

В период лечения следует регулярно контролировать уровень калия в крови, особенно у пациентов пожилого возраста, при нарушениях функции почек.

Следует избегать одновременного применения лозартана с калийсберегающими диуретиками.

Безопасность и эффективность применения лозартана у детей не установлены.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с диуретиками в высоких дозах возможна артериальная гипотензия.

При одновременном применении с препаратами калия, калийсберегающими диуретиками повышается риск развития гиперкалиемии.

При одновременном применении с индометацином возможно уменьшение эффективности лозартана.

Имеется сообщение о развитии интоксикации литием при одновременном применении с лития карбонатом.

При одновременном применении с орлистатом уменьшается антигипертензивное действие лозартана, что может привести к значительному повышению АД, развитию гипертонического криза.

При одновременном применении с рифампицином повышается клиренс лозартана и уменьшается его эффективность.

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Аналоги препарата

Блоктран®
(ФАРМСТАНДАРТ-ЛЕКСРЕДСТВА, Россия)

Вазотенз
(ACTAVIS hf., Исландия)

Зисакар
(CADILA HEALTHCARE, Индия)

Кардомин-сановель
(SANOVEL PHARMACEUTICAL PRODUCTS Ind., Турция)

Козаар
(MERCK SHARP & DOHME, Нидерланды)

Лозап®
(САНОФИ РОССИЯ, Россия)

Лозарел®
(SANDOZ, Словения)

Лозартан
(ПРАНАФАРМ, Россия)

Лозартан
(АТОЛЛ, Россия)

Лозартан
(ФАРМАЦЕВТ, Россия)

Все аналоги

Форма выпуска, состав и упаковка

ЛОЗАРТАН
Препарат разрешен к применению в качестве средств безрецептурного отпуска
таб., покр. оболочкой, 100 мг: 30 или 60 шт.
Рег. №: 21/06/2195 от 29.03.2021 — Срок действия рег. уд. не ограничен

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне. Риска на таблетке предназначена для деления таблетки с целью более удобного приема, но не для ее разделения на две равные дозы.

1 таб.
лозартан калия 100 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, повидон К30, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, тальк очищенный, кроскармеллоза натрия.

Состав оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза, коповидон, полидекстроза, полиэтиленгликоль, титана диоксид, среднецепочечные триглицериды, алюминиевый лак хинолиновый желтый (Е104), лак апельсиновый желтый (Е110).

30 шт. — банки полимерные (1) — упаковки.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (ПВХ/алюминиевая фольга) (3) — упаковки.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (ПВХ/алюминиевая фольга) (6) — упаковки.


Описание лекарственного препарата ЛОЗАРТАН таб. 100 мг основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2022 году. Дата обновления: 30.06.2022 г.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Лозартан — это синтетический антагонист рецепторов ангиотензина II (типа АТ1) для перорального применения. Ангиотензин II – мощный вазоконстриктор – является активным гормоном ренин-ангиотензиновой системы и одним из важнейших факторов патофизиологии артериальной гипертензии. Ангиотензин II связывается с рецепторами АТ1, которые находятся во многих тканях (например, в гладких мышцах сосудов, надпочечниках, почках и сердце), определяя ряд важных биологических эффектов, в том числе вазоконстрикцию и освобождение альдостерона. Ангиотензин II также стимулирует пролиферацию гладкомышечных клеток.

Лозартан селективно блокирует рецепторы АТ1. В исследованиях in vitro и in vivo лозартан и его фармакологически активный метаболит – карбоксильная кислота (Е -3174) – блокируют все физиологически существенные эффекты ангиотензина II, независимо от источника или путей синтеза.

Лозартан не оказывает антагонистического действия и не блокирует другие рецепторы гормонов или ионные каналы, которые принимают участие в регуляции сердечно-сосудистой системы. Более того, лозартан не подавляет АПФ (кининазу II) — фермент, который способствует распаду брадикинина. Вследствие этого не наблюдается потенциации для возникновения побочных эффектов, опосредованных брадикинином. Во время применения лозартана устранение негативной обратной реакции ангиотензина II на секрецию ренина приводит к повышению активности ренина в плазме крови (АРП). Такое повышение активности приводит к повышению уровня ангиотензина II в плазме крови. Несмотря на такое повышение, антигипертензивная активность и уменьшение концентрации альдостерона в плазме крови сохраняются, что свидетельствует об эффективной блокаде рецепторов ангиотензина II. После прекращения применения лозартана активность ренина в плазме крови и уровень ангиотензина II в течение 3 дней возвращаются к исходным показателям.

Как лозартан, так и его основной метаболит, обладают более высоким сродством к АТ1- рецепторам, чем к АТ2. Активный метаболит в 10-40 раз активнее, чем лозартан (при пересчете на массу).

Фармакокинетика

Всасывание

При приеме внутрь лозартан хорошо всасывается и подвергается метаболизму при «первом прохождении» через печень путем карбоксилирования при участии изофермента цитохрома CYP2C9, в результате чего образуются активный и неактивный метаболиты. Системная биодоступность лозартана составляет приблизительно 33%. Средние максимальные концентрации (Сmах) лозартана и его активного метаболита достигаются через 1 час и 3-4 часа соответственно. Прием пищи не оказывает влияния на биодоступность и уровень концентраций лозартана в крови.

Распределение

Более 99% лозартана и его активного метаболита связывается с белками плазмы крови, в основном с альбуминами. Объем распределения (VDss) лозартана составляет 34 литра. Лозартан практически не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизм

Примерно 14% лозартана, введенного внутривенно или внутрь, превращается в активный метаболит. Помимо активного метаболита образуются неактивные метаболиты, среди них, два основных, образующихся в результате гидроксилирования боковой бутиловой цепи, и один второстепенный- N-2-тетразол — глюкуронид.

Выведение

Плазменный клиренс лозартана (СlP) и его активного метаболита составляет около 600 мл/мин и 50 мл/мин, соответственно.

Почечный клиренс лозартана (СlR)составляет 74 мл/мин, и его активного метаболита 26 мл/мин.

При пероральном приеме примерно 4% дозы выводится почками в неизменном виде и около 6% выводится почками в виде активного метаболита. Лозартану и его активному метаболиту свойственна линейная фармакокинетика при приеме внутрь в дозах до 200 мг.

Плазменные концентрации лозартана и его активного метаболита после приема внутрь снижаются полиэкспоненциально с конечным периодом полувыведения около 2 часов и 6-9 часов соответственно.

При приеме препарата в дозе 100 мг в сутки не наблюдается значимой кумуляции в плазме крови ни лозартана, ни его активного метаболита.

Выведение лозартана и его метаболитов из организма осуществляется почками и кишечником (с желчью).

При приеме внутрь лозартана, меченого радиоактивным углеродом С14, приблизительно 35% радиоактивности наблюдается в моче и 58% в кале, при внутривенном введении соответственно 43% в моче и 50% в кале.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Пациенты с нарушением функции печени

При приеме внутрь лозартана пациентами с алкогольным циррозом печени легкой и средней степени, концентрация лозартана и его активного метаболита в плазме крови оказалась в 5 раз и 1.7 раз, соответственно, выше, чем у здоровых добровольцев мужчин.

Пациенты с нарушением функции почек

При клиренсе креатинина (КК) выше 10 мл/мин плазменные концентрации лозартана не отличаются от таковых у лиц с нормальной функцией почек. Значение площади под кривой “концентрация – время” (AUC) для лозартана у больных после гемодиализа было приблизительно в 2 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Лозартан и его активный метаболит не выводятся из организма с помощью гемодиализа.

Пожилые пациенты

Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови у пожилых мужчин с артериальной гипертензией существенно не различаются от значений данных параметров у молодых мужчин с артериальной гипертензией.

Пол

Значения концентрации лозартана в плазме крови женщин с артериальной гипертензией в 2 раза превышают соответствующие значения у мужчин с артериальной гипертензией. Концентрация активного метаболита у мужчин и женщин не различаются. Данное явное фармакокинетическое различие не имеет клинической значимости.

Показания к применению

— лечение эссенциальной гипертензии;

— лечение почечной недостаточности у взрослых пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом 2 типа с протеинурией ≥0.5 г/сут как часть комбинированной гипотензивной терапии;

— снижение риска развития инсульта у взрослых пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, что подтверждено ЭКГ.

Реклама

Режим дозирования

При необходимости назначения лозартана в дозе 25 мг необходимо воспользоваться другим лекарственным средством, которое обеспечивает достижение необходимой разовой дозы 25 мг.

Артериальная гипертензия

Стандартная начальная и поддерживающая доза для большинства пациентов составляет 50 мг в сутки независимо от приема пищи. В отдельных случаях для достижения терапевтического эффекта доза может быть увеличена до 100 мг в сутки. Максимальный антигипертензивный эффект достигается через 3-6 недель после начала терапии.

У пациентов, принимающих диуретики в высоких дозах, начальная доза лозартана составляет 12.5 мг в сутки. В связи отсутствием дозировки 12.5 мг лекарственное средство Лозартан не может применяться для начала лечения этих пациентов. Доза может быть увеличена до средней поддерживающей дозы 50 мг в сутки (при соблюдении недельного интервала увеличения дозы), в зависимости от переносимости препарата.

Пациентам с заболеваниями печени в анамнезе рекомендуется назначение более низких доз (см. раздел «Особые указания»).

Не требуется подбор начальной дозы у пациентов пожилого возраста, у пациентов с почечной недостаточностью, включая больных, находящихся на гемодиализе.

Снижение риска развития инсульта у взрослых пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, подтвержденной ЭКГ

Начальная доза составляет 50 мг однократно в сутки. В дальнейшем рекомендуется добавить гидрохлортиазид в низких дозах и/или увеличить дозу лозартана до 100 мг в сутки с учетом степени снижения артериального давления.

Диабетическая нефропатия при гиперкреатинемии и протеинурии у пациентов с сахарным диабетом 2 типа и сопутствующей артериальной гипертензией

Начальная доза составляет 50 мг в сутки, в дальнейшем рекомендуется увеличение дозы до 100 мг в сутки с учетом результатов контроля артериального давления через 1 месяц после начала терапии.

Применение у пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови
Для лечения пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови (например, в результате лечения высокими дозами диуретиков) следует рассмотреть вопрос о применении препарата в начальной дозе 25 мг однократно в сутки.

Применение у пациентов с нарушением функции почек и у пациентов, которым проводят гемодиализ
Нет необходимости в коррекции начальной дозы для пациентов с нарушениями функции почек, а также для пациентов, которым проводят гемодиализ.

Применение у пациентов с нарушением функции печени
Для пациентов с нарушениями функции печени в анамнезе следует рассмотреть вопрос о назначении лозартана в более низкой дозе. Опыт лечения пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени отсутствует, поэтому лозартан противопоказан этой группе пациентов.

Применение у пациентов пожилого возраста
Как правило, нет потребности в коррекции начальной дозы для пациентов пожилого возраста, хотя следует учитывать возможность назначения препарата в начальной дозе 25 мг для пациентов старше 75 лет.

Применение у детей
Лозартан не рекомендован детям в возрасте до 18 лет, поскольку данных относительно применения препарата в этой группе пациентов недостаточно.

Побочные действия

Классификация частоты развития побочных эффектов согласно ВОЗ: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до 1/<10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (не может быть оценена на основе имеющихся данных).

Пациенты с гипертензией.

Со стороны нервной системы: часто – головокружение, вертиго; нечасто – сонливость, головная боль, нарушение сна.

Со стороны сердца: нечасто – пальпитация, стенокардия, тахикардия.

Со стороны сосудистой системы: нечасто – симптоматическая гипотензия (особенно у пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови, например, пациенты с тяжелой сердечной недостаточностью или при лечении диуретиками в высоких дозах), дозозависимый ортостатический эффект, сыпь.

Со стороны ЖКТ: нечасто — абдоминальная боль, стойкий запор, диарея, диспепсия, тошнота.

Общее состояние и нарушения, связанные со способом применения препарата: нечасто – астения, слабость, отеки/ отечность, боль в грудной клетке.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: нечасто – боль в спине, мышечные спазмы.

Со стороны респираторного тракта, органов грудной полости и средостения: нечасто — кашель, заложенность носа, фарингит, заболевания пазух, инфекции верхних дыхательных путей.

Обследования: часто – гиперкалиемия; повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ)*.

Пациенты с гипертрофией левого желудочка сердца

Со стороны нервной системы: часто – головокружение.

Со стороны органов слуха и лабиринта: часто – вертиго.

Общее состояние и нарушения, связанные со способом применения препарата: часто – астения / слабость.

Пациенты с хронической сердечной недостаточностью

Со стороны сосудистой системы: часто – гипотензия, включая ортостатическую гипотензию.

Со стороны нервной системы: часто – головокружение; нечасто – головная боль; редко — парестезия.

Со стороны сердца: редко – синкопе, фибрилляция предсердий, инсульт.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: часто – анемия.

Со стороны респираторного тракта, органов грудной полости и средостения: нечасто – диспноэ, кашель.

Со стороны ЖКТ: нечасто – диарея, тошнота, рвота.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто – крапивница, зуд, сыпь.

Общее состояние и нарушения, связанные со способом применения препарата: нечасто — астения / слабость.

Обследования: часто — повышение уровня мочевины крови, креатинина в сыворотке крови и калия в сыворотке крови.

Со стороны метаболизма и обмена веществ: нечасто* — гиперкалиемия.

Со стороны почек и мочевыводящей системы: нечасто – нарушение функции почек, почечная недостаточность.

*Часто у пациентов, которые получали лозартан в дозе 150 мг вместо 50 мг.

Пациенты с артериальной гипертензией и сахарным диабетом 2-го типа, сопровождающихся заболеванием почек

Со стороны нервной системы: часто – головокружение.

Со стороны сосудистой системы: часто – гипотензия.

Общее состояние и нарушения, связанные со способом применения препарата: нечасто — астения / слабость.

Обследования: часто — гипокалиемия, гиперкалиемия*.

* В клиническом исследовании, при участии пациентов с сахарным диабетом и нефропатией, гиперкалиемия > 5.5 ммоль/л наблюдалась у 9.9% пациентов, получавших лозартан в таблетки, и у 3.4% пациентов, получавших плацебо.

Следующие побочные реакции возникали чаще у пациентов, которые применяли лозартан, чем у пациентов группы плацебо.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: частота неизвестна – анемия.

Со стороны сердца: частота неизвестна – синкопе, пальпитация.

Со стороны сосудистой системы: частота неизвестна – ортостатическая гипотензия.

Со стороны ЖКТ: частота неизвестна – диарея.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: частота неизвестна – боль в спине.

Со стороны почек и мочевыводящей системы: частота неизвестна – инфекция мочевыводящих путей.

Общее состояние и нарушения, связанные со способом применения препарата: частота неизвестна – гриппоподобные симптомы.

Постмаркетинговое наблюдение

В течение постмаркетингового наблюдения сообщалось о следующих побочных реакциях:

Со стороны системы крови и лимфатической системы: частота не известна – анемия, тромбоцитопения.

Со стороны органов слуха и лабиринта: частота неизвестна – звон в ушах.

Со стороны иммунной системы: редко – реакция гиперчувствительности (анафилактические реакции, ангионевротический отек, включая отек гортани и голосовой щели, приводящие к обструкции дыхательных путей, и /или отек лица, губ, глотки и/или языка); у некоторых из этих пациентов в анамнезе был ангионевротический отек, который связан с применением других препаратов, в том числе ингибиторов АПФ; васкулит, включая пурпуру Геноха – Шенлейна.

Со стороны нервной системы: частота неизвестна – мигрень, дисгевзия.

Со стороны респираторного тракта, органов грудной полости и средостения: частота неизвестна – кашель.

Со стороны ЖКТ: частота неизвестна – диарея, панкреатит, рвота.

Общее состояние и нарушения, связанные со способом применения препарата: частота неизвестна – недомогание.

Со стороны гепатобилиарного тракта: редко – гепатит; частота неизвестна – нарушение функции печени.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: частота неизвестна – крапивница, зуд, сыпь, фоточувствительность, эритродермия.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: частота неизвестна – миалгия, артралгия, рабдомиолиз.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: частота неизвестна – эректильная дисфункция / импотенция.

Со стороны психики: частота неизвестна – депрессия.

Обследование: частота неизвестна – гипонатриемия.

Со стороны почек и мочевыводящей системы: вследствие ингибирования ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, сообщалось об изменениях функции почек, включая почечную недостаточность, у пациентов группы риска; такие изменения почечной функции могут быть обратимыми при прекращении терапии.

Противопоказания к применению

— повышенная чувствительность к лозартану или другим вспомогательным веществам, входящим с состав лекарственного средства;

— беременность и период лактации;

— гиперкалиемия;

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

— тяжелые нарушения функции печени;

— одновременное применение с алискирен-содержащими лекарственными средствами у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренной/тяжелой почечной недостаточностью (СКФ <60 мл/мин / 1.73 м2).

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность

Применение лозартана не рекомендовано в течение первого триместра беременности и противопоказано в период второго и третьего триместров беременности.

Эпидемиологические данные относительно риска тератогенности после применения ингибиторов АПФ в течение первого триместра беременности не убедительные; однако небольшое повышение риска не исключено. Поскольку нет контролированных эпидемиологических данных относительно риска при применении антагонистов рецепторов ангиотензина II (АРА II), подобные риски могут существовать и для этого класса препаратов. За исключением случаев, когда продолжение терапии АРА II считается необходимым, пациенткам, которые планируют беременность, следует назначать альтернативную гипертензивную терапию с установленным профилем безопасности относительно применения в период беременности. Если диагностирована беременность, лечение АРА II следует немедленно прекратить и, если необходимо, следует назначать альтернативное лечение.

Известно, что применение АРА II в течение второго и третьего триместров беременности индуцирует фетотоксичность (ослабление функции почек, олигогидрамнион, задержка оссификации костей черепа) и неонатальную токсичность (почечная недостаточность, гипотензия, гиперкалиемия).

Если в течение второго триместра беременности применялись АРА II, рекомендовано проводить ультразвуковое исследование почек плода и состояния костей черепа.

Состояние новорожденных, матери которых применяли АРА II, следует контролировать на предмет развития артериальной гипотензии.

Кормление грудью

Поскольку нет информации относительно применения лозартана в период кормления грудью, не рекомендовано применять этот препарат. Предпочтительно альтернативное лечение препаратами с лучше изученным профилем безопасности применения в период кормления грудью, особенно при вскармливании новорожденных и недоношенных детей.

Применение при нарушениях функции печени

Для пациентов с нарушениями функции печени в анамнезе следует рассмотреть вопрос о назначении лозартана в более низкой дозе. Опыт лечения пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени отсутствует, поэтому лозартан противопоказан этой группе пациентов.

Применение у пожилых пациентов

Как правило, нет потребности в коррекции начальной дозы для пациентов пожилого возраста, хотя следует учитывать возможность назначения препарата в начальной дозе 25 мг для пациентов старше 75 лет.

Применение у детей

Лозартан не рекомендован детям в возрасте до 18 лет, поскольку данных относительно применения препарата в этой группе пациентов недостаточно.

Особые указания

Гиперчувствительность
Ангионевротический отек. Следует контролировать состояние пациентов с ангионевротическим отеком в анамнезе (отек лица, губ, горла и /или языка).

Артериальная гипотензия и водно-электролитный дисбаланс
Симптоматическая артериальная гипотензия, особенно после применения первой дозы препарата или после повышения дозы, может возникать у пациентов со сниженным внутрисосудистым объемом и /или дефицитом натрия, вызванных применением сильнодействующих диуретиков, диетическими ограничением потребления соли, диареей или рвотой. Перед началом лечения лозартаном следует провести коррекцию таких состояний или применять препарат в более низкой начальной дозе.

Электролитный дисбаланс
Электролитный дисбаланс часто наблюдается у пациентов с нарушениями функции почек (с сахарным диабетом или без него), что следует принимать во внимание. В клиническом исследовании при участии пациентов с сахарным диабетом 2-го типа и нефропатией частота возникновения гиперкалиемии была выше в группе применения лозартана, чем в группе применения плацебо. Поэтому следует регулярно контролировать концентрацию калия в плазме крови и показатели клиренса креатинина, особенно у пациентов с сердечной недостаточностью и клиренсом креатинина 30 – 50 мл/мин.
Не рекомендовано одновременное применение лозартана и калийсберегающих диуретиков, пищевых добавок и заменителей соли, содержащих калий.

Нарушение функции печени
Принимая во внимание данные о фармакокинетике, указывающие на существенное повышение концентраций лозартана в плазме крови у пациентов с циррозом печени, следует рассмотреть вопрос о снижении дозы препарата для пациентов с нарушениями функции печени. Лозартан противопоказан пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени. Нарушении функции почек

Сообщалось об изменениях функции почек, включая почечную недостаточность, связанных с угнетением ренин-ангиотензиновой системы (особенно у пациентов с зависимостью функции почек от системы ренин-ангиотензин-альдостерон, то есть пациенты с тяжелыми нарушениями функции сердца или с уже существующими нарушениями функции почек). Как и при применении других препаратов, влияющих на систему ренин-ангиотензин-альдостерон, сообщалось о повышении уровней мочевины в крови и креатинина сыворотки крови у пациентов с двухсторонним стенозом почечных артерий или со стенозом артерии единственной почки. Эти изменения функции почек могут быть обратимыми после прекращения терапии. Следует с осторожностью применять Лозартан у пациентов с двухсторонним стенозом почечных артерий или со стенозом артерии единственной почки.

На протяжении лечения Лозартаном следует регулярно проверять функцию почек, поскольку возможно ее ухудшение. Особенно это касается ситуаций, когда Лозартан применяют при наличии других патологических состояний (лихорадка, дегидратация), которые могут влиять на почечную функцию.

Одновременное применение Лозартана и ингибиторов АПФ ухудшает функцию почек, поэтому такая комбинация не рекомендована.

Трансплантация почки
Нет опыта применения препарата у пациентов, которым недавно была проведена трансплантация почки.

Первичный гиперальдостеронизм
У пациентов с первичным гиперальдостеронизмом, как правило, неэффективны антигипертензивные препараты, действующие путем ингибирования ренин-ангиотензиновой системы. Поэтому применение Лозартана не рекомендовано.

Заболевания коронарных артерий и цереброваскулярные заболевания
Как и при применении других антигипертензивных препаратов, избыточное снижение артериального давления у пациентов с ишемическими сердечно-сосудистыми заболеваниями и цереброваскулярными заболеваниями может приводить к развитию инфаркта миокарда или к инсульту.

Сердечная недостаточность
Как и при применении других препаратов, которые влияют на ренин-ангиотензиновую систему, у пациентов с сердечной недостаточностью с/без нарушения функции почек существует риск развития тяжелой артериальной гипертензии почечной недостаточности (часто острой).
Нет достаточного терапевтического опыта применения лозартана у пациентов с сердечной недостаточностью и сопутствующим тяжелым нарушением функции почек, у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью (класс IV по NYHA), а также у пациентов с сердечной недостаточностью и симптоматической, опасной для жизни, аритмией сердца. Поэтому лозартан следует применять с осторожностью в этой группе пациентов. Следует с осторожностью одновременно применять лозартан и бета-блокаторы.

Стеноз аортального и митрального клапанов, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия
Как и при применении других вазодилататоров, с особенной осторожностью назначают препарат пациентам со стенозом аортального и митрального клапанов или обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.

Вспомогательные вещества
В состав препарата входит лактоза. Пациентам с редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа и глюкозо-галактозная мальабсорбция, не следует применять данный препарат.

Другие предостережения и предупреждения
Как установлено относительно иАПФ, лозартан и другие антагонисты ангиотензина менее эффективны у пациентов негроидной расы, чем у других пациентов, возможно по причине большей частоты встречаемости низкой активности ренина у пациентов с гипертензией, которые являются представителями негроидной расы.

Влияние на способность управления автомобилем и работу с механизмами

Не проводились исследования относительно влияния препарата на способность управлять автотранспортом и механизмами. Однако при управлении автотранспортом и другими механизмами следует помнить о возможности развития таких побочных реакций, как головокружение и сонливость, особенно в начале лечения и при повышении дозы препарата.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, тахикардия, может развиваться брадикардия вследствие парасимпатической (вагусной) стимуляции

Лечение: в случае развития гипотензии показана симптоматическая поддерживающая терапия, форсированный диурез. Гемодиализ неэффективен.

Лекарственное взаимодействие

Другие гипотензивные препараты могут усиливать гипотензивный эффект лозартана. Одновременное применение с другими препаратами, которые могут индуцировать возникновение артериальной гипотензии как побочной реакции (трициклические антидепрессанты, антипсихотические средства, баклофен и амифостин), может повышать риск возникновения гипотензии.
Лозартан метаболизируется преимущественно, при участии системы цитохрома Р450 (CYP) 2С9 до активного карбоксильного метаболита. В клиническом исследовании было установлено, что флуконазол (ингибитор CYP2С9) снижает экспозицию активного метаболита приблизительно на 50%. Установлено, что одновременное лечение лозартаном и рифампицином (индуктор ферментов метаболизма) приводит к снижению на 40% концентрации активного метаболита в плазме крови. Клиническое значение этого эффекта неизвестно. Нет отличий в экспозиции при одновременном применении лозартана и флувастатина (слабого ингибитора CYP2С9).

Также, как и при применении других препаратов, которые блокируют ангиотензин – II или его эффекты, сопутствующее применение препаратов, которые задерживают калий в организме (например, калийсберегающие диуретики: спиронолактон, триамтерен, амилорид), или могут повышать уровни калия (например, гепарин), а так же содержащие калий добавки или заменители соли, может привести к повышению содержания калия в сыворотке крови. Одновременное применение таких средств не рекомендовано.
Об обратимом повышении концентраций лития в сыворотке крови, а также о его токсичности сообщалось при одновременном применении лития с иАПФ. Также очень редко сообщалось о случаях при применении АРА II. Одновременное лечение литием и лозартаном следует проводить с осторожностью. Если применение такой комбинации считается необходимым, рекомендовано проверять уровни лития в сыворотке крови на протяжении одновременного применения.
При одновременном применение АРА II и нестероидных противовоспалительных препаратов (например, селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), ацетилсалициловая кислота в дозах, оказывающих противовоспалительное действие, неселективные НПВП) может ослабляться антигипертензивный эффект. Одновременное применение антагонистов ангиотензина – II или диуретиков с НПВП может приводить к повышению риска ухудшения функции почек, включая возможное развитие острой почечной недостаточности, а также к повышению уровня калия в сыворотке крови, особенно у пациентов с существующими нарушениями функции почек. Такую комбинацию следует назначать с осторожностью, особенно пациентам пожилого возраста. Пациентам следует проводить соответствующую гидратацию, а также следует рассмотреть вопрос относительно мониторинга функции почек после начала сопутствующей терапии, и в дальнейшем — периодически.

Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой (РААС)

На основе имеющихся данных, двойная блокада РААС с применением иАПФ, БРА II или алискирена ассоциируется с повышенным риском возникновения гипотензии, обморока, гипокалиемии и нарушения функции почек, влючая острую почечную недостаточность в сравнении с монотерапией. Необходимо тщательное наблюдение специалиста и обязательный мониторинг функции почек, водно-электролитного баланса, артериального давления. Пациентам с сахарным диабетом не назначают алискирен совместно с лозартаном.
Следует избегать применения алискирена с препаратом Лозартан пациентам с почечной недостаточностью (СКФ <60 мл/мин).

Условия хранения препарата

Препарат следует хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Контакты для обращений


ФАРМЛЭНД СП ООО, представительство, (Республика Беларусь)

ФАРМЛЭНД СП ООО

Представительство в Минске
Белорусско-голландского совместного предприятия общества с ограниченной ответственностью «Фармлэнд»

220113 Минск, ул. Восточная, д. 129, эт. 3
Тел./факс: (375-17) 373-31-90
E-mail: mail@pharmland.by
http://www.pharmland.by

Адрес производства:
222603 Минская область, г. Несвиж
ул. Ленинская, д. 124, к. 3
Тел.: (375-1770) 5-93-59


МНН: Лозартан

Производитель: Белмедпрепараты РУП

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Losartan

Номер регистрации в РК:
РК-ЛС-5№021255

Информация о регистрации в РК:
20.07.2020 — бессрочно

  • Скачать инструкцию медикамента

Торговое наименование

Лозартан

Международное непатентованное название

Лозартан

Лекарственная
форма, дозировка

Таблетки,
покрытые пленочной оболочкой, 50 мг

Фармакотерапевтическая группа

Сердечно
– сосудистая система. Препараты, влияющие на
ренин-ангиотензиновую систему. Ангиотензина II антагонисты. Лозартан.

Код
ATX C09CA01.

Показания к применению


лечение эссенциальной гипертензии.


лечение заболеваний почек у взрослых пациентов с артериальной
гипертензией и сахарным диабетом 2-го типа с протеинурией ≥ 0,5
г/сут – как часть антигипертензивной терапии;


лечение хронической сердечной недостаточности у взрослых пациентов
(фракция выброса левого желудочка ≤40%, клинически стабильное
состояние), когда применение ингибиторов ангиотензин-превращающего
фермента считается невозможным по причине непереносимости, особенно
при развитии кашля, или когда их назначение противопоказано;


снижение риска развития инсульта у взрослых пациентов с артериальной
гипертензией и гипертрофией левого желудочка, подтвержденной ЭКГ

Перечень
сведений, необходимых до начала применения

Противопоказания


повышенная
чувствительность к активному веществу или к любому компоненту
препарата
(см.
раздел «Состав»);


тяжелая печеночная недостаточность;


совместное применение с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом
или с нарушениями функции почек (СКФ < 60 мл/мин/1,73 м2);


беременность и период лактации;


детский возраст до 6 лет.

Необходимые
меры предосторожности при применении

Гиперчувствительность

Ангионевротический
отек.
Следует
часто контролировать состояние пациентов с ангионевротическим отеком
в анамнезе (отек лица, губ, горла и языка).

Артериальная
гипотензия и водно-электролитный дисбаланс

Симптоматическая
артериальная гипотензия, особенно после применения первой дозы
препарата или после повышения дозы, может возникать у пациентов со
сниженным внутрисосудистым объемом и/или дефицитом натрия, вызванных
применением сильных диуретиков, диетическим ограничением потребления
соли, диареей или рвотой. Перед началом лечения лозартаном следует
провести коррекцию таких состояний или применять препарат в более
низкой начальной дозе.

Электролитный
дисбаланс

Электролитный
дисбаланс часто наблюдается у пациентов с нарушениями функции почек
(с сахарным диабетом или без него), что следует принимать во
внимание. В клиническом исследовании при участии пациентов с сахарным
диабетом 2-го типа и нефропатией частота возникновения гиперкалиемии
была выше в группе применения лозартана, чем в группе применения
плацебо. Поэтому следует часто проверять концентрации калия в плазме
крови и показатели клиренса креатинина, особенно у пациентов с
сердечной недостаточностью и клиренсом креатинина 30-50 мл/мин.

Не рекомендовано
одновременное применение препарата лозартана и калийсберегающих
диуретиков, калиевых добавок и калийсодержащих заменителей соли.

Нарушение функции
печени

Принимая во внимание
данные о фармакокинетике, указывающие на существенное повышение
концентраций лозартана в плазме крови пациентов с циррозом печени,
следует рассмотреть вопрос о снижении дозы препарата для пациентов с
нарушениями функции печени в анамнезе. Нет опыта применения лозартана
у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени. Поэтому лозартан
не следует применять у пациентов с тяжелыми нарушениями функции
печени.

Нарушение функции
почек

Сообщалось об
изменениях функции почек, включая почечную недостаточность, связанных
с угнетением ренин-ангиотензиновой системы (особенно у пациентов с
зависимостью функции почек от системы ренин-ангиотензин-альдостерон,
то есть пациенты с тяжелыми нарушениями функции сердца или с уже
существующими нарушениями функции почек). Как и при применении других
лекарственных средств, влияющих на систему
ренин-ангиотензин-альдостерон, сообщалось о повышении уровней
мочевины крови и креатинина сыворотки крови у пациентов с
двусторонним стенозом почечных артерий или со стенозом артерии
единственной почки. Данные изменения функции почек могут быть
обратимыми после прекращения терапии. Следует с осторожностью
применять лозартан у пациентов с двусторонним стенозом почечных
артерий или со стенозом артерии единственной почки.

Использование у
детей с нарушениями функции почек

Лозартан не
рекомендуется детям с клубочковой фильтрацией < 30 мл/мин/1,73 м2,
так как данные отсутствуют.

Трансплантация
почки

Нет опыта применения
препарата у пациентов, которым недавно была проведена трансплантация
почки.

Первичный
гиперальдостеронизм

У пациентов с
первичным гиперальдостеронизмом, как правило, неэффективны
антигипертензивные препараты, действующие путем ингибирования
ренин-ангиотензиновой системы. Поэтому применение лозартана не
рекомендовано.

Заболевания
коронарных артерий и цереброваскулярные заболевания

Как и при применении
других антигипертензивных препаратов, избыточное снижение
артериального давления у пациентов с ишемическими
сердечно-сосудистыми заболеваниями и цереброваскулярными
заболеваниями может приводить к развитию инфаркта миокарда или
инсульта.

Сердечная
недостаточность

Как и при применении
других препаратов, которые влияют на ренин-ангиотензиновую систему, у
пациентов с сердечной недостаточностью с/без нарушения функции почек
существует риск развития тяжелой артериальной гипотензии и (часто
острого) нарушения функции почек.

Нет достаточного
терапевтического опыта применения лозартана у пациентов с сердечной
недостаточностью и сопутствующим тяжелым нарушением функции почек, у
пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью (класс IV по NYHA), а
также у пациентов с сердечной недостаточностью и симптоматической,
опасной для жизни аритмией сердца. Следует с осторожностью
одновременно применять лозартан и бета-блокаторы.

Стеноз аортального
и митрального клапанов, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия

Как и при применении
других вазодилататоров, с особенной осторожностью назначают препарат
пациентам со стенозом аортального и митрального клапанов или
обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.

Двойная блокада
ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС)

Есть данные,
свидетельствующие о повышении риска развития гипотензии,
гиперкалиемии и об ослаблении функции почек (включая острую почечную
недостаточность). Поэтому не рекомендована двойная блокада РААС
посредством одновременного использования АПФ-ингибиторов, блокаторов
рецепторов ангиотензина II или алискирена.

Если двойная блокада
считается абсолютно необходимой, такая терапия проводится только под
наблюдением специалиста с частым мониторингом функции почек, уровней
электролитов и артериального давления. Ингибиторы АПФ и блокаторы
рецепторов ангиотензина II не следует одновременно применять у
пациентов с диабетической нефропатией.

Взаимодействия
с другими лекарственными препаратами

Другие
гипотензивные препараты могут усиливать гипотензивный эффект
лозартана. Одновременное применение с другими препаратами, которые
могут индуцировать возникновение артериальной гипотензии как побочной
реакции (трициклические антидепрессанты, антипсихотропные средства,
баклофен и амифостин), может повышать риск возникновения гипотензии.

Лозартан
метаболизируется, преимущественно, при участии системы цитохрома Р450
(CYP) 2C9 до активного карбоксикислого метаболита. В клиническом
исследовании было установлено, что флуконазол (ингибитор CYP2C9)
снижает экспозицию активного метаболита приблизительно на 50%.
Установлено, что одновременное лечение лозартаном и рифампицином
(индуктор ферментов метаболизма) приводит к снижению на 40%
концентрации активного метаболита в плазме крови. Клиническое
значение данного эффекта неизвестно. Нет отличий в экспозиции при
одновременном применении лозартана и флувастатина (слабого ингибитора
CYP2C9).

Также,
как и при применении других препаратов, которые блокируют ангиотензин
II или его эффекты, сопутствующее применение препаратов, которые
задерживают калий в организме (например, калийсберегающие диуретики:
спиронолактон, триамтерен, амилорид) или могут повышать уровень калия
(например, гепарин), а также калиевых добавок или калийсодержащих
заменителей соли, может привести к повышению содержания калия в
сыворотке крови. Одновременное применение таких средств не
рекомендовано.

Об
обратимом повышении концентраций лития в сыворотке крови, а также о
его токсичности сообщалось при одновременном применении лития с
ингибиторами АПФ. Также очень редко сообщалось о данной побочной
реакции при применении антагонистов рецепторов ангиотензина II
(АРАII). Одновременное лечение литием и лозартаном следует проводить
с осторожностью. Если применение такой комбинации считается
необходимым, рекомендовано проверять уровни лития в сыворотке крови
на протяжении совместного применения.

При
одновременном применении АРАII и нестероидных противовоспалительных
препаратов (например, селективные ингибиторы циклооксигеназы-2
(ЦОГ-2), ацетилсалициловая кислота в дозах, оказывающих
противовоспалительное действие, неселективные НПВП) может ослабляться
антигипертензивный эффект. Одновременное применение антагонистов
ангиотензина II или диуретиков с НПВП может приводить к повышению
риска ухудшения функции почек, включая возможность развития острой
почечной недостаточности, а также к повышению уровня калия в
сыворотке крови, особенно у пациентов с существующими нарушениями
функции почек. Такую комбинацию следует назначать с осторожностью,
особенно пациентам пожилого возраста. Пациентам следует проводить
соответствующую гидратацию, а также следует рассмотреть вопрос
относительно мониторинга функции почек после начала сопутствующей
терапии, и в дальнейшем – периодически.

Двойная
блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. Данные клинических
исследований показали, что двойная блокада
ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) вследствие
одновременного применения ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов
ангиотензина II или алискирена, ассоциируется с повышенной частотой
возникновения гипотензии, гиперкалиемии и ослабления функции почек
(включая острую почечную недостаточность), в сравнении с монотерапией
препаратом, воздействующим на РААС.

Не
назначайте алискирен совместно с лозартаном пациентам с диабетом или
пациентам с почечной недостаточностью (СКФ < 60 мл/мин).

Специальные
предупреждения

Как установлено
относительно ингибиторов АПФ, лозартан и другие антагонисты
ангиотензина менее эффективны у людей негроидной расы, чем у других
пациентов, возможно по причине большей частоты встречаемости низкой
активности ренина у пациентов с гипертензией, которые являются
афроамериканцами.

Особые
группы пациентов

Пациенты
со сниженным объемом циркулирующей крови

Для
пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови (например,
вследствие применения высоких доз диуретиков) начинать терапию
необходимо с дозы 25 мг 1 раз в сутки.

Пациенты
с почечной недостаточностью и пациенты, которым проводят гемодиализ

Коррекцию
начальной дозы проводить не требуется.

Пациенты
с нарушением функции печени в анамнезе

Для
пациентов с нарушением функции печени в анамнезе следует рассмотреть
вопрос о назначении препарата в меньшей дозе. Нет опыта лечения
пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени, поэтому Лозатран
противопоказан этой группе пациентов.

Пациенты
пожилого возраста

Коррекция
дозы обычно не требуется. Однако в случае пациентов в возрасте от 75
лет следует рассмотреть начало терапии с дозы 25 мг 1 раз в сутки.

Детская
популяция

6
месяцев — >6 лет

Безопасность
и эффективность детей в возрасте от 6 месяцев до 6 лет не были
установлены. Доступные в настоящее время данные описаны в разделах
5.1 и 5.2, но никакие рекомендации по дозированию не могут быть
сделаны.

От
6 до 18 лет

Для
пациентов, которые могут глотать таблетки, рекомендуемая доза
составляет 25 мг один раз в день у пациентов весом от 20 до 50 кг (в
исключительных случаях дозу можно увеличить до 50 мг один раз в
день). Дозировка должна быть скорректирована в соответствии с
артериальным давлением.

У
пациентов весом >50 кг обычная доза составляет 50 мг один раз в
день. В исключительных случаях дозу можно увеличить до 100 мг один
раз в день. Дозы выше 1,4 мг/кг (или более 100 мг) в день не были
изучены у педиатрических пациентов.

Лозартан
не рекомендуется применять детям до 6 лет, поскольку в этих группах
пациентов имеются ограниченные данные.

Противопоказан
детям со скоростью клубочковой фильтрации <30 мл/мин/1,73 м2,
так как данные отсутствуют.

Лозартан
также не рекомендуется детям с нарушениями печени.

Беременность

В
период беременности противопоказано применение антагонистов
рецепторов ангиотензина II. Пациентки, получающие антагонисты
рецепторов ангиотензина II и планирующие беременность, должны перейти
на антигипертензивные лекарственные средства, которые имеют
установленный профиль безопасности для применения в период
беременности. При установлении беременности лечение антагонистами
рецепторов ангиотензина II необходимо срочно прекратить и при
необходимости начать альтернативное лечение.

Период
лактации

Поскольку
нет информации относительно применения лозартана в период кормления
грудью, не рекомендуется назначать этот препарат. Предпочтительным
является альтернативное лечение препаратами с лучше изученным
профилем безопасности относительно кормления грудью, особенно в
период новорожденности или если ребенок недоношенный.

Особенности
влияния препарата на способность управлять транспортным средством или
потенциально опасными механизмами

Данные
о влиянии лозартана на способность управлять транспортными или
другими техническими средствами отсутствуют. Однако при управлении
транспортными средствами или действующими механизмами следует иметь в
виду, что при приеме антигипертензивной терапии иногда могут
возникать головокружение или сонливость, в частности во время начала
лечения или при увеличении дозы.

Рекомендации
по применению

Режим
дозирования

Артериальная
гипертензия

Обычная
начальная и поддерживающая доза для большинства пациентов составляет
50 мг один раз в сутки. Максимальный антигипертензивный эффект
достигается через 3-6 недель после начала лечения. У некоторых
пациентов повышение дозы препарата до 100 мг в сутки (утром) может
быть более эффективным.

Лозартан
можно принимать в сочетании с другими антигипертензивными
препаратами, особенно диуретиками (например, гидрохлоротиазидом).

Пациенты
с гипертензией и сахарным диабетом 2-го типа (протеинурия ≥ 0,5
г/сут)

Обычная
начальная доза составляет 50 мг один раз в сутки. Дозу можно повысить
до 100 мг один раз в сутки, в зависимости от показателей
артериального давления через один месяц после начала лечения.
Лозартан можно применять с другими антигипертензивными препаратами
(например, диуретиками, блокаторами кальциевых каналов, блокаторами
альфа- или бета-рецепторов, препаратами центрального действия), а
также с инсулином и другими широко используемыми гипогликемическими
препаратами (например, сульфонилмочевина, глитазоны и ингибиторы
глюкозидазы).

Пациенты
с сердечной недостаточностью

У
пациентов с сердечной недостаточностью стартовая доза обычно
составляет 12,5 мг 1 раз в сутки. В целом, необходимо производить
титрование дозы с интервалом в 1 неделю (то есть, последовательное
увеличение суточной дозы 12,5 мг → 25 мг → 50 мг → 100
мг вплоть до максимальной дозы 150 мг 1 раз в сутки) в зависимости от
достигаемого эффекта и переносимости лекарственного средства
пациентом.

Снижение
риска развития инсульта у пациентов с артериальной гипертензией и
гипертрофией левого желудочка, подтвержденной ЭКГ

Обычная
начальная доза составляет 50 мг лозартана один раз в сутки. В
зависимости от снижения уровня артериального давления, к лечению
следует добавить гидрохлортиазид в низкой дозе и/или увеличить дозу
лозартана до 100 мг один раз в сутки.

Метод
и путь введения

Лозартан
следует принимать внутрь.

Частота
применения с указанием времени приема

Однократно
в любое время дня, но в одно и то же время ежедневно. Лекарственное
средство принимают независимо от приема пищи, запивая стаканом воды.

Меры,
которые необходимо принять в случае передозировки

Симптомы:
данные ограниченные. Наиболее вероятными проявлениями передозировки
являются гипотензия и тахикардия; брадикардия может быть следствием
парасимпатической (вагусной) стимуляции.

Лечение:
зависит от
продолжительности времени, которое прошло после приема препарата, а
также от характера и тяжести симптомов. Приоритетной мерой должна
быть стабилизация сердечно-сосудистой системы. После перорального
приема лозартана показано применение активированного угля в двойной
дозе. Позже следует часто контролировать основные показатели
жизнедеятельности организма и корректировать при необходимости.
Лозартан и его активные метаболиты не выводятся при проведении
гемодиализа.

Меры,
необходимые при пропуске одной или нескольких доз лекарственного
препарата

При
пропуске дозы препарата следующую запланированную дозу следует
принять в нужное время. Не следует принимать двойную дозу, чтобы
восполнить пропущенную дозу.

При
наличии вопросов по применению препарата следует обратиться к
медицинскому работнику.

Описание
нежелательных реакций,
которые
проявляются при стандартном применении ЛП и меры, которые следует
принять в этом случае

Часто


анемия


головокружение, вертиго


ортостатическая гипотензия, включая дозозависимые ортостатические
эффекты (особенно у пациентов со сниженным объемом циркулирующей
крови, например, у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью или
при лечении диуретиками в высоких дозах)


нарушение
функции почек, почечная недостаточность


астения, усталость


гипогликемия,
гиперкалиемия, повышение уровня мочевины в крови


повышение уровня креатинина и калия в сыворотке

Нечасто


сонливость, головная боль, нарушения сна


ощущение сердцебиения, стенокардия


диспноэ, кашель


абдоминальная
боль, запор, диарея, тошнота, рвота


крапивница,
зуд, сыпь


отеки

Редко


парестезии


синкопе, фибриляция предсердий, инфаркт мозга


повышение уровня аланин-аминотрансферазы (АЛТ; обычно обратимое после
отмены препарата)

В
постмаркетинговый период наблюдались следующие нежелательные реакции

Редко


реакции гиперчувствительности, анафилактические реакции,
ангионевротический
отек (включая отек гортани и голосовой щели, приводящие к обструкции
дыхательных путей, и/или отек лица, губ, глотки и/или языка; у
некоторых из данных пациентов в анамнезе был ангионевротический отек,
который связан с применением других препаратов, в том числе
ингибиторов АПФ), васкулит (включая пурпуру Шенлейна-Геноха)


гепатит

Частота
неизвестна


анемия, тромбоцитопения


депрессия


мигрень,
дисгевзия


звон
в ушах


кашель


диарея


панкреатит, нарушение функции печени


крапивница, зуд, сыпь, фоточувствительность


миалгия,
артралгия, рабдомиолиз


эректильная
дисфункция, импотенция


гипонатриемия


чувство общего недомогания


боль в спине, инфекция мочевыводящих путей, гриппоподобные симптомы

При
возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к
медицинскому работнику, фармацевтическому работнику,
или
напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям
(действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о
неэффективности лекарственных препаратов
.

РГП
на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и
медицинских изделий» Комитета контроля качества и безопасности
товаров и услуг» Министерства здравоохранения Республики
Казахстан

http://www.ndda.kz

Дополнительные
сведения

Состав
лекарственного препарата

Одна
таблетка содержит

активное
вещество —
лозартана
калиевая соль, 50 мг,

вспомогательные
вещества:
крахмал
прежелатинизированный, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид
коллоидный безводный, кальция стеарат, целлюлоза
микрокристаллическая;

оболочка
(опадрай
II белый (85F)) – поливиниловый спирт, частично
гидролизованный, макрогол/полиэтиленгликоль 3350, тальк, титана
диоксид (Е171).

Описание
внешнего вида, запаха, вкуса

Таблетки,
покрытые пленочной оболочкой, белого или белого с желтоватым оттенком
цвета, круглой формы с двояковыпуклой поверхностью. На поперечном
разрезе – ядро белого или белого с желтоватым оттенком цвета.
На поверхности таблеток допускается шероховатость пленочного
покрытия.

Форма выпуска и упаковка

По
10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки
поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

Три
контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому
применению на казахском и русском языках помещают в пачку из картона.

Срок хранения

2
года.

Не
применять по истечении срока годности!

Условия хранения

В
защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить
в недоступном для детей месте!

Условия отпуска из аптек

По
рецепту.

Сведения
о производителе

РУП
«Белмедпрепараты», Республика Беларусь

220007,
г. Минск, ул. Фабрициуса, 30,

т./ф.:
(+375 17) 220 37 16,

e-mail:
medic@belmedpreparaty.com.

Держатель
регистрационного удостоверения

РУП
«Белмедпрепараты», Республика Беларусь

220007,
г. Минск, ул. Фабрициуса, 30,

т./ф.:
(+375 17) 220 37 16,

e-mail:
medic@belmedpreparaty.com.

Наименование,
адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта)
организации на территории Республики Казахстан
,
принимающей претензии
(предложения)
по качеству лекарственных средств от потребителей

и
ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью
лекарственного средства

ТОО
«Registrarius»

Фактический
адрес: г. Алматы 050000, ул. Байзакова 280, БЦ Almaty Towers,
Коворкинг-центр SmArt.Point

Номера
телефонов: +77017460421, +77718887711

Электронный
адрес: info@registrarius.org

ИМП_Лозартан_испр.docx 0.07 кб
ИМП_Лозартан_каз.doc 0.1 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Состав

1 таблетка содержит активное вещество: лозартан калия 12,5 мг, 50 мг или 100 мг.

Фармакотерапевтическая группа

Ангиотензина II рецепторов антагонист

Фармакологическое действие

Лозартан является специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II (подтип AT1) для приема внутрь. Не подавляет кининазу II — фермент, который катализирует реакцию превращения ангиотензина I в ангиотензин II. Ангиотензин II избирательно связывается с АТ1-рецепторами, находящимися во многих тканях (в гладкомышечных тканях сосудов, надпочечниках, почках и сердце) и выполняет несколько важных биологических функций, включая вазоконстрикцию и высвобождение альдостерона. Ангиотензин II также стимулирует разрастание гладкомышечных клеток. Лозартан и его фармакологически активный метаболит (Е 3174) как in vitro, так и in vivo блокируют все физиологические эффекты ангиотензина II, независимо от источника или пути синтеза. Лозартан избирательно связывается с AT1-рецепторами и не связывается и не блокирует рецепторы других гормонов и ионных каналов, играющих важную роль в регуляции функции сердечно-сосудистой системы. Кроме того, лозартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (АПФ) — кининазу II, и, соответственно, не препятствует разрушению брадикинина, поэтому побочные эффекты, опосредованно связанные с брадикинином (например, ангионевротический отек) возникают достаточно редко. При применении лозартана, отсутствие влияния отрицательной обратной связи на секрецию ренина приводит к повышению активности ренина плазмы крови. Повышение активности ренина приводит к повышению ангиотензина II в плазме крови. Однако антигипертензивная активность и снижение концентрации альдостерона плазмы крови сохраняются, что указывает на эффективную блокаду рецепторов ангиотензина II. Лозартан и его активный метаболит обладают большим сродством к рецепторам ангиотензина I, чем к рецепторам ангиотензина II. Активный метаболит в 10-40 раз активнее лозартана. После однократного приема внутрь антигипертензивное действие (снижается систолическое и диастолическое артериальное давление (АД)) достигает максимума через 6 часов, затем в течение 24 часов постепенно снижается. Максимальный антигипертензивный эффект развивается через 3-6 недель после начала приема препарата. У пациентов с артериальной гипертензией без сопутствующего сахарного диабета с протеинурией (более 2 г/сутки), применение препарата достоверно снижает протеинурию, экскрецию альбумина и иммуноглобулина G. Стабилизирует концентрацию мочевины в плазме крови. Не влияет на вегетативные рефлексы, и не оказывает длительного воздействия на концентрацию норадреналина в плазме крови. Лозартан в дозе 150 мг в сутки не влияет на концентрацию триглицеридов, общего холестерина и холестерина липопротеинов высокой плотности (ЛПВП) в сыворотке крови у пациентов с артериальной гипертензией. В этой же дозе лозартан не влияет на концентрацию глюкозы в крови натощак.

Показания к применению

Артериальная гипертензия. Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии, при непереносимости или неэффективности терапии ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента). Снижение риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (в том числе инсульта) и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка. Диабетическая нефропатия или гиперкреатининемия и протеинурия (соотношение альбумина мочи и креатинина более 300 мг/сутки) у пациентов сахарным диабетом 2 типа и сопутствующей артериальной гипертензии (снижение прогрессирования диабетической нефропатии до терминальной хронической почечной недостаточности).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата; тяжелая печеночная недостаточность (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью); возраст до 18 лет; непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция; беременность и период лактации.

Способ применения и дозы

Внутрь, вне зависимости от приема пищи, кратность приема — 1 раз в день. Таблетки проглатывают целиком, не разжевывая, запивая водой. При артериальной гипертензии стандартная начальная и поддерживающая доза для большинства пациентов составляет 50 мг 1 раз/сут. Для достижения большего терапевтического эффекта дозу увеличивают до максимальной суточной дозы 100 мг 1 раз в сутки. Начальная доза для пациентов с хронической сердечной недостаточностью составляет 12,5 мг 1 раз в сутки. Как правило, доза увеличивается с недельным интервалом (то есть 12,5 мг/сутки, 25 мг/сутки и 50 мг/сутки) до средней поддерживающей дозы 50 мг 1 раз в сутки, в зависимости от переносимости препарата пациентом.
Снижение риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (в
том числе инсульта) и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка — начальная доза препарата составляет 50 мг 1 раз/сут. В дальнейшем может быть добавлен гидрохлоротиазид в низких дозах или увеличена доза препарата Лозартан до 100 мг в один или два приема с учетом снижения артериального давления (АД). Защита почек у пациентов сахарным диабетом 2 типа и протеинурией — препарат Лозартан назначают в начальной дозе — 50 мг 1 раз в сутки с дальнейшим повышением дозы до 100 мг/сутки (с учетом степени снижения АД) в один или в два приема. У пациентов со сниженным ОЦК (например, при приеме диуретиков в высоких дозах) рекомендуемая начальная доза препарата Лозартан составляет 25 мг 1 раз/сут. Нет необходимости в подборе начальной дозы у пациентов с почечной недостаточностью, включая пациентов на диализе. Нет необходимости в подборе дозы у пожилых пациентов, хотя рекомендуется начинать лечение с дозой 25 мг у пациентов старше 75 лет. Пациентам с заболеванием печени в анамнезе рекомендуется назначать препарат в более низких дозах. Применение Лозартана противопоказано у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью, так как не существует клинического опыта применения у данной группы пациентов (см. раздел «Противопоказания»). Безопасность и эффективность препарата у детей до 18 лет не
установлена.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 12,5 мг, 50,0 мг, 100,0 мг.
По 10, 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 10, 20, 30, 40, 50, 60 или 100 таблеток в банки полимерные для лекарственных средств. Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5, 6 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Понравилась статья? Поделить с друзьями:
  • Лозартан озон 50 мг инструкция по применению цена отзывы аналоги
  • Лозартан нан 50 мг инструкция по применению цена отзывы аналоги
  • Лозартан нан 100 мг инструкция по применению
  • Лозартан максимальная суточная доза инструкция
  • Лозартан ксантис инструкция по применению взрослым от чего