МНН: Амоксициллина тригидрат (эквивалентно амоксициллину)
Производитель: Медокеми Лтд
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Amoxicillin
Номер регистрации в РК:
РК-ЛС-5№023482
Информация о регистрации в РК:
23.01.2018 — 23.01.2023
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Моксилен
Международное непатентованное название
Амоксициллин
Лекарственная форма
Капсулы,
250 мг и 500 мг
Состав
Одна
капсула
содержит
активное
вещество —
амоксициллина
тригидрат — 287.00 мг (эквивалентно амоксициллину 250.00 мг) и
амоксициллина
тригидрат — 574.00 мг (эквивалентно амоксициллину 500.00 мг)
вспомогательные
вещества — магния
стеарат
состав
оболочки капсулы для 250 мг
корпус:
титана диоксид (Е171), железа (III)
оксид черный (Е172), желатин крышечка:
эритрозин (FD&C
Красный №3) Е127, железа (III)
оксид черный (Е172), железа (III)
оксид красный (Е172), титана диоксид (Е171), желатин
состав
оболочки капсулы для 500 мг
корпус:
титана диоксид (Е171), желатин
крышечка:
бриллиантовый синий FCF
(FD&С
Синий №1) Е133, эритрозин (FD&С
Красный №3) Е127, кармоизин Е122, титана диоксид (Е171), желатин
Описание
Твердые
желатиновые капсулы размером №2, с крышечкой розового цвета и
корпусом
серого цвета (для дозировки 250 мг).
Твердые
желатиновые капсулы размером № 0, с крышечкой темно-бордового
цвета и корпусом белого цвета (для дозировки 500 мг).
Содержимое
капсул – порошок от белого до почти белого цвета
Фармакотерапевтическая группа
Противомикробные
препараты для системного использования. Антибактериальные препараты
для системного использования. Бета-лактамные антибактериальные
препараты — пенициллины. Пенициллины широкого спектра действия.
Амоксициллин.
Код
АТХ J01CA04
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание
Амоксициллин
полностью растворяется в водных растворах с физиологическим уровнем
рН. После приема внутрь он быстро всасывается из желудочно-кишечного
тракта (ЖКТ). Абсолютная биодоступность составляет около 70%. Время
достижения максимальной концентрации в плазме крови (Tmax) составляет
1 час. Прием пищи не влияет на всасывание препарата.
Согласно
исследованиям в диапазоне доз от 250 мг до 3000 мг — биодос-тупность
прямопропорциональна принятой дозе (измеряется как Cmax и AUC).
Распределение
Около
18% от общего объема амоксициллина в плазме связывается с белками.
Объем распределения составляет примерно от 0,3 до 0,4 л/кг.
Амоксициллин обнаруживается в желчном пузыре, брюшной полости, коже,
жировой, мышечной тканях, синовиальной и перитонеальной жидкостях,
желчи, гнойном отделяемом. При воспалении мозговых оболочек
концентрации в спинномозговой жидкости составляет около 20 % от
концентрации в плазме крови. Амоксициллин, как и большинство
пенициллинов, проникает в грудное молоко и через плацентарный барьер.
Метаболизм
и выведение
Амоксициллин
метаболизируется частично, с образованием неактивных метаболитов.
Период полувыведения амоксициллина (Т ½) составляет около 1
часа. Общий клиренс около 25 л/час. 50-70 % от принятой дозы
амоксициллина выводится из организма с мочой, в неизмененном виде в
течение первых 6 часов (после введения однократной дозы 250 мг или
500 мг), 10-20 % — с желчью. Проводимые исследования показали, что
выведение амоксициллина с мочой в течение 24 часов составляет 50-85%.
Около 10-25 % амоксициллина выводится в виде неактивного метаболита
— пенициллойной кислоты.
Одновременное
применение пробенецида задерживает выведение амоксициллина.
Амоксициллин удаляется при гемодиализе.
Возраст
Пожилые
пациенты склонны к нарушению функции почек, поэтому подбор дозы
следует вести под контролем функции почек.
Пол
После
перорального применения амоксициллина не выявлено значимых различий в
фармакокинетике препарата.
Почечная
недостаточность
Общий
сывороточный клиренс амоксициллина уменьшается пропорционально
снижению функции почек.
Печеночная
недостаточность
У
пациентов с нарушением функции печени необходимо подбирать дозу с
осторожностью, с учетом регулярного мониторинга функции печени.
Фармакодинамика
Моксилен
— полусинтетический
бета-лактамнымный антибактериальный препарат пенициллинового ряда,
ингибирующий один или несколько ферментов биосинтеза бактериального
пептидогликана, структурного компонента клеточной стенки бактерий.
Подавление его приводит к ослаблению клеточной стенки, с последующим
ее лизисом и гибелью. Амоксициллин чувствителен к бета-лактамазам,
продуцируемым резистентными бактериями. Поэтому в спектр его
активности не включены микроорганизмы продуцирующие данные ферменты.
Фармакокинетическая/фармакодинамическая
связь
Время
выше минимальной подавляющей концентрации (T> МПК) считается
основным фактором определяющим эффективность амоксициллина.
Механизмы
резистентности
Основными
механизмами резистентности к амоксициллину являются: инактивация
препарата бактериальными бета-лактамазами и изменение структуры
пенициллинсвязывающих белков (ПСБ), уменьшающее сродство
антибактериального средства к мишени. Нарушение проницаемости
бактериальной клетки или механизм эффлюксного/помпового насоса
(выкачивающего препарат из клетки) также может способствовать
бактериальной резистентности, особенно среди грамотрицательных
бактерий.
Контрольные
точки/пограничные значения минимальной подавляющей концентрации (МПК)
для амоксициллина установлены Европейским комитетом по тестированию
на антимикробную чувствительность (EUCAST) в версии 5.0.
|
Микроорганизм |
Контрольные |
|
|
Чувствительные ≤ |
Резистентные > |
|
|
Enterobacteriaceae |
81 |
8 |
|
Staphylococcus |
примечание2 |
примечание2 |
|
Enterococcus |
4 |
8 |
|
Streptococcus, |
примечание4 |
примечание4 |
|
Streptococcus |
примечание5 |
примечание5 |
|
Streptococci |
0,5 |
2 |
|
Haemophilus |
26 |
26 |
|
Moraxella |
примечание7 |
примечание7 |
|
Neisseria |
0,125 |
1 |
|
Грамположительные |
4 |
8 |
|
Грамотрицательные |
0,5 |
2 |
|
Helicobacter |
0,1259 |
0,1259 |
|
Pasteurella |
1 |
1 |
|
Невидоспецифически |
2 |
8 |
1Enterobacteriaceae
немутантного типа классифицируются как чувствительные к
аминопенициллинам. В некоторых странах штаммы E.coli и P.mirabilis
немутантного типа классифицируются как виды с промежуточной
резистентностью. В этих случаях использовать пограничное значение МПК
S≤ 0,5 мг/л.
2Большинство
стафилококков являются продуцентами пенициллиназы, резистентной к
амоксициллину. Метициллин-резистентные штаммы, за некоторым
исключением, резистентны к бета-лактамным препаратам.
3Чувствительность
к амоксициллину предполагается на основании данных для ампициллина.
4Чувствительность
Streptococcus, групы А, В, С и G к пенициллину предполагается на
основании данных чувствительности к бензилпенициллину.
5Пограничные
значения относятся только к неменингитным штаммам. Для штаммов
классифицированных, как виды с промежуточной резистентностью к
ампициллину, не назначать пероральные препараты амоксициллина.
Чувствительность предполагается на основании МПК ампициллина.
6Пограничные
значения основаны на внутривенном применении. Штаммы синтезирующие
бета-лактамазу являются резистентными.
7Продуценты
бета-лактамазы являются резистентными.
8Чувствительность
к амоксициллину предполагается на основании данных чувствительности к
бензилпенициллину.
9Контрольные
точки основаны на наивысшем значении МИК в распределении МИК
микроорганизмов немутантного типа (ECOFF), которые отличают штаммы
немутантного типа от микроорганизмов с пониженной чувствительностью.
10Невидоспецифически
связанные контрольные точки основаны на дозах не менее 0,5 г
по
3 или 4 раза в сутки (от 1,5 до 2 г в сутки).
Распространенность
резистентности отдельных видов может изменяться географически и с
течением времени, поэтому рекомендуется получить местную информацию
по резистентности, особенно при лечении тяжелой инфекции. При
необходимости, запросить консультацию эксперта, особенно, если
местная распространенность резистентности такова, что полезность
препарата вызывает сомнение.
|
In |
|
Обычно |
|
Аэробные
Enterococcus
Listeria |
|
Виды |
|
Аэробные
Escherichia
Salmonella |
|
Аэробные
Коагулазаотрицательные
Staphylococcus
Стрептококки |
|
Анаэробные
Clostridium |
|
Анаэробные
Fusobacterium |
|
Прочие
Borrelia |
|
Обычно |
|
Аэробные
Enterococcus |
|
Аэробные
Acinetobacter |
|
Анаэробные
Bacteroides |
|
Прочие:
Chlamydia |
|
*Природная
#Почти |
Показания к применению
—
острый бактериальный синусит
—
острый средний отит
—
острый стрептококковый тонзиллит, фарингит
—
обострение хронического бронхита
—
внебольничная пневмония
—
острый цистит
—
бессимптомная бактериурия в период беременности
—
острый пиелонефрит
—
тифоидная и паратифоидная лихорадка
—
дентальный абсцесс и флегмона
—
инфицирование суставов после протезирования
—
иррадикация Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии)
—
болезнь Лайма
—
профилактика эндокардита
Способ применения и дозы
Принимать
препарат можно не зависимо от приема пищи. Капсулу проглатывать
целиком, не раскрывая, запивая достаточным количеством воды.
Доза
подбирается индивидуально, в зависимости от патогенности
микроорганизма, его устойчивости к антибактериальных препаратам,
степени тяжести и локализации инфекции, возраста, массы тела, функции
почек пациента.
Курс
лечение определяется типом инфекции, реакцией организма на проводимое
лечение и должен быть как можно короче. Однако некоторые инфекции
требуют более длительного периода лечения.
Острый
бактериальный синусит, бессимптомная бактериурия в период
беременности: по
250-500 мг каждые 8
часов или от 750 мг до 1 г каждые 12 часов.
Острый
пиелонефрит, дентальный абсцесс и флегмона, острый цистит:
при тяжелом течение инфекций от 750 мг до 1 г каждые 8 часов.
При остром цистите
возможно применение по 3 г 2 раза в день, курсом 1 день.
Острый
средний отит, острый стрептококковый тонзиллит, фарингит, обострение
хронического бронхита: по
500 мг каждые 8
часов или от 750 мг до 1 г каждые 12 часов; при тяжелом
течение инфекций от 750 мг до 1 г каждые 8 часов, в
течение 10 дней.
Внебольничная
пневмония: от 500
мг до 1 г, каждые 8 часов.
Тифоидная
и паратифоидная лихорадка: от
500 мг до 2 г, каждые 8 часов.
Инфицирование
суставов после протезирования: от
500 мг до 1 г, каждые 8 часов.
Профилактика
эндокардита: по
2 г, однократно, за
30-60 минут до проведения процедуры.
Иррадикация
Helicobacter pylori:
от 750 мг до 1 г, 2 раза в день (в составе комбинированной терапии с
ингибитором протонной помпы (например, омепразол, лансопразол) и
другим антибактериальным препаратом (например, кларитромицин,
метронидазол)). Курс лечения 7 дней.
Болезнь
Лайма: на ранней
стадии заболевания: по 500 мг — 1 г каждые 8 часов. Максимальная
суточная доза не более 4 г / сут. Курс лечения в среднем 14 дней (от
10 до 21 дня). На поздней стадии заболевания (при системном
поражении) от 500 мг до 2 г каждые 8 часов. Максимальная суточная
доза не более 6 г / сут. Курс лечения 10-30 дней.
Пожилые
пациенты
Коррекция
дозы не требуется.
Пациенты
с почечной недостаточностью
|
СКФ |
Доза |
|
Более |
Коррекция |
|
10-30 |
максимум |
|
Менее |
максимум |
Пациенты
находящиеся на гемодиализе
Моксилен
выводится из кровотока с помощью гемодиализа.
Однократная
суточная доза 500мг/сутки.
Перед
процедурой гемодиализа следует принять дополнительную дозу 500 мг.
Чтобы восстановить уровень препарата в крови после гемодиализа
необходимо принять еще одну дополнительную дозу 500 мг.
Пациенты,
находящиеся на перитонеальном диализе
Максимальная
суточная доза Моксилена 500 мг/сутки.
Пациенты
с печеночной недостаточностью
Назначать
Моксилен с осторожностью, с регулярным контролем функции печени.
Побочные действия
Часто
(≥ 1/100 до <1/10)
—
тошнота, диарея
—
сыпь
Нечасто
(≥1/1 000 до <1/100)
—
рвота
—
крапивница, зуд
Очень
редко (<1/10000)
—
кожно-слизистый кандидоз
—
обратимая лейкопения (включая тяжелую нейтропению или агранулоцитоз),
обратимая
тромбоцитопения, гемолитическая анемия, удлинение времени
кровотечения
и протромбинового времени
—
тяжелые аллергические реакции, в том числе ангионевротический отек,
анафилактический
шок, сывороточная болезнь, васкулит
—
головокружение, гиперкинезия, судороги
—
антибиотик-ассоциированный
колит (в т.ч. псевдомембранозный энтероколит, геморрагический колит)
—
потемнение языка (появление «волосатого языка»)
—
гепатит, холестатическая желтуха, умеренное повышение АСТ и/или АЛТ
—
кожные реакции (такие как эритема, синдром Стивенса-Джонсона,
токсический эпидермальный некролиз, буллезный и эксфолиативный
дерматит, острый генерализованный экзантематозный пустулез)
—
интерстициальный нефрит, кристаллурия
Частота
неизвестна (частота не может быть оценена по имеющимся данным)
—
реакция Яриша-Герксхаймера
Противопоказания
—
повышенная чувствительность к активному веществу или к любому
компоненту вспомогательных веществ, к препаратам группы пенициллинов
— реакция гиперчувствительности немедленного типа в анамнезе
(например, анафилаксии) на любой другой бета-лактамный
антибактериальный препарат (например, цефалоспорины, карбапенемы или
монобактам)
—
детский и подростковый возраст до 18 лет (из-за присутствия в
оболочке капсулы красителей запрещенных к применению у детей)
—
пациенты с патологией щитовидной железы (из-за присутствия в оболочке
капсулы красителя «эритрозин», запрещенного к применению
при патологии
щитовидной железы)
Лекарственные взаимодействия
Не
рекомендуется совместное применение амоксициллина с препаратами:
Пробенецид.
Совместное
применение может привести к увеличению и пролонгированию уровня
амоксициллина в крови.
Аллопуринол.
При
одновременном введении повышается вероятность аллергических кожных
реакций.
Тетрациклины.
Тетрациклины,
как и другие бактериостатические препараты, при одновременном
применении с амоксициллином могут снижать его бактерицидное действие.
Дигоксин.
При
одновременном применении
повышается
всасывание дигоксина, что может потребовать коррекции дозы дигоксина.
Антикоагулянты.
Одновременное
применение с амоксициллином антикоагулянтов класса кумаринов ведет к
увеличению время кровотечения. Необходима коррекция дозы
антикоагулянтов.
Метотрексат.
Одновременное
применение амоксициллина и метотрексата увеличивает токсичность
последнего (за счет уменьшения почечного клиренса). Поэтому при
одновременном применении необходим контроль уровня метотрексата в
крови пациентов.
Другие
формы взаимодействий
Форсированный
диурез приводит к снижению концентрации амоксициллина в плазме крови,
путем увеличения его выведения.
При
использовании химических методов для определения наличия глюкозы в
моче в период лечения амоксициллином, возможен ложноположительный
результат. Поэтому, рекомендуется применять ферментативные методы с
глюкозоксидазой.
При
высоких концентрациях амоксициллина возможно снижение уровня
глюкозы в плазме крови.
Амоксициллин
может снижать количество эстриола в моче у беременных.
Амоксициллин
может влиять на реакцию определения белка колориметрическим методом.
Особые указания
До
начала терапии Моксиленом необходимо уточнить у пациента о наличие в
анамнезе аллергических реакций на пенициллины, цефалоспорины или
другие бета-лактамные препараты.
Зарегистрированы
случаи серьезных, иногда со смертельным исходом, реакций
гиперчувствительности (анафилактоидные реакции) у больных, получавших
лечение пенициллином. Данные реакции чаще встречаются у людей с
повышенной чувствительностью к пенициллину в анамнезе и пациентов с
атопией. При развитии аллергической реакции, необходимо отменить
лечение Моксиленом и начать соответствующую альтернативную терапию.
Возможно
развитие судорог у пациентов с нарушением функции почек, пациентов
получающих высокие дозы препарата и имеющих предрасполагающие к
развитию судорог факторы (например, судороги и/или эпилепсия в
анамнезе, менингеальные поражения).
У
пациентов с нарушением функции почек, доза препарата должна быть
скорректирована в зависимости от уровня креатинина.
Возникновение
в начале лечения препаратом генерализованной эритемы, лихорадки,
пустул может быть
симптомом острого генерализованного экзантематозного пустулеза. Что
требует немедленной отмены препарата и повторное его назначение
противопоказано.
Следует
избегать назначения Моксилена при подозрении на инфекционный
мононуклеоз, т.к. имелись случаи появление кореподобной сыпи после
применения амоксициллина при данном заболевании.
Моксилен
не подходит для лечения некоторых видов инфекций, за исключением,
когда возбудитель документально подтвержден как чувствительный или
известен как чувствительный, или с высокой вероятностью
чувствительности к лечению амоксициллином. Это следует учитывать при
лечении инфекций мочевыводящих путей, тяжелых инфекций уха, носа и
горла.
При
лечении болезни Лайма возможно появление реакции Яриша-Герксхаймера
вызванной непосредственно бактерицидной активностью амоксициллина на
возбудителя (спирохету Borrelia
burgdorferi).
Необходимо предупредить пациентов, что это стандартное и, как
правило, самоограниченное последствие лечения болезни Лайма
антибактириальными препаратами.
Длительное
применение препарата Моксилен может привести к чрезмерному росту
нечувствительных микроорганизмов.
При
применении Моксилена возможно развитие антибиотик-ассоциированного
колита, течение которого может варьировать от легкого до угрожающего
жизни. Это необходимо учитывать при появлении у больного жалоб на
диарею, появившуюся в период или после лечения препаратом. При
развитии антибиотик-ассоциированного колита Моксилен необходимо
немедленно отменить, и начать соответствующую терапию. Препараты,
снижающие перистальтику кишечника в данном случае противопоказаны.
Во
время длительной терапии Моксиленом рекомендована периодическая
оценка функций почек, печени, кроветворной системы, так как имеются
сообщения о повышении уровня ферментов печени и изменении показателей
крови при применении амоксициллина.
Имеются
данные о редких случаях увеличения протромбинового времени у
пациентов, получавших амоксициллин, поэтому при одновременном
назначении антикоагулянтов с Моксиленом, необходим мониторинг
протромбинового времени, а также может потребоваться коррекция дозы
антикоагулянтов.
У
пациентов со сниженным мочевыделением, в очень редких случаях
возможно появление кристаллурии, особенно при парентеральном лечении.
Во время приема высоких доз амоксициллина целесообразно поддерживать
адекватное потребление жидкости и выделение мочи, чтобы снизить
вероятность развития кристаллурии. У пациентов с установленным в
мочевом пузыре катетером, необходим регулярный контроль проходимости
катетера.
Повышенный
уровень амоксициллина в сыворотке и моче, может привести к
ложноположительным результатам при проведении лабораторных тестов с
использованием химических методов.
При
необходимости определения наличия глюкозы в моче в период лечения
амоксициллином, рекомендуется использовать метод ферментативной
глюкозооксидазы. Прием Моксилена также может привести к искажению
результатов анализа на эстриол у беременных женщин.
Наличие
красителей в составе оболочки капсулы может вызвать аллергиичес-кие
реакции на красители.
Беременность
Амоксициллин
проникает через плацентарный барьер, концентрация препарата в плазме
крови плода составляет около 25-30% от концентрации в плазме матери.
Имеющиеся ограниченные данные об использовании амоксициллина в период
беременности не указывают на повышенный рискразвития
врожденных пороков у плода/новорожденного. Амоксициллин может быть
использован во время беременности, если потенциальная польза
превышает потенциальные риски, связанные с лечением.
Период
лактации
Амоксициллин
проникает в грудное молоко (около 10% от концентрации препарата в
плазме матери) с возможным риском сенсибилизации. Как следствие у
ребенка находящегося на грудном вскармливании возможно появление
диареи, грибковой инфекции слизистых оболочек, сыпь. Поэтому
амоксициллин кормящим женщинам назначается только после оценки врачом
соотношения польза/риск.
В
период лечения амоксициллином грудное вскармливание необходимо
прекратить.
Особенности
влияния лекарственного средства на способность водить автотранспорт
и работать с потенциально опасными механизмами
В
период применения препарата возможно возникновение побочных
действий, таких как головокружение, судороги. В случае возникновения
данных реакций необходимо воздержаться от управления транспортным
средством или механизмами, требующими повышенного внимания.
Передозировка
Симптомы:
тошнота,
рвота, диарея, нарушение водно-электролитного
баланса. У пациентов с нарушением функции почек получающих высокие
дозы препарата возможно развитие судорог, амоксициллиновой
кристаллурии, приводящей к почечной недостаточности.
Лечение:
промывание
желудка,
поддержание водно-электролитного баланса.
Возможно
выведение препарата из крови с помощью гемодиализа.
Форма выпуска и упаковка
По
10 капсул помещают в контурную ячейковую упаковку из плёнки
поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По
2 контурной ячейковой упаковки вместе с инструкцией по медицинскому
применению на государственном и русском языках помещают в пачку из
картона
Условия хранения
Хранить
в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°
С.
Хранить
в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3
года
Не
применять препарат по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По
рецепту
Производитель
«Медокеми
Лтд», КИПР
1-10
Constantinoupoleos
Street,
3011, Limassol,
Cyprus,
tel.
357-25-867600, fax.
357-25-560863
Держатель
регистрационного удостоверения и упаковщик
«Медокеми
Лтд», Лимассол. КИПР
Адрес
организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии
от потребителей по качеству продукции (товара) и
ответственной
за пострегистрационное наблюдение за безопасностью
лекарственного
средства
Представительство
«Медокеми Лтд»
в Республике Казахстан
050010
г. Алматы, ул. Казыбек би 41, офис 1
телефон/факс
8(727)321-05-05
e-mail:
Kazakhstan@medochemie.com
| Моксилен_500_каз.doc | 0.14 кб |
| Моксилен_500_рус.doc | 0.14 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Противоинфекционные препараты системного использования. Антибактериальные препараты системного применения. Бета-лактамные антибактериальные препараты, пенициллины. Пенициллины широкого спектра действия. Амоксициллин.
Код АТХ J01CA04
Моксилен показан для лечения следующих инфекций у взрослых и детей:
• Острый бактериальный синусит
• Острый средний отит
• Острый стрептококковый тонзиллит и фарингит
• Острые обострения хронического бронхита
• Внебольничная пневмония
• Острый цистит
• Бессимптомная бактериурия при беременности
• Острый пиелонефрит
• Брюшной тиф и паратифоз
• Зубной абсцесс с распространяющимся целлюлитом
• Протезы суставных инфекций
• Ликвидация Helicobacter pylori
• Болезнь Лайма
Моксилен также показан для профилактики эндокардита.
Следует рассмотреть официальное руководство по правильному применению антибактериальных средств.
Повышенная чувствительность к действующему веществу, к любому из пенициллинов или к любому из наполнителей, перечисленных в составе препарата.
История тяжелой реакции немедленной гиперчувствительности (например, анафилаксии) на другой бета-лактамный агент (например, цефалоспорины, карбапенем или монобактам).
Пробенецид
Одновременный прием пробенецида не рекомендуется. Пробенецид снижает почечную канальцевую секрецию амоксициллина. Одновременный прием пробенецида может привести к увеличению и продлению уровня амоксициллина в крови.
Аллопуринол
Одновременный прием аллопуринола во время лечения амоксициллином может увеличить вероятность кожных аллергических реакций.
Тетрациклины
Тетрациклины и другие бактериостатические препараты могут влиять на бактерицидное действие амоксициллина.
Пероральные антикоагулянты
Пероральные антикоагулянты и пенициллиновые антибиотики широко использовались на практике без сообщений о взаимодействии. Однако в литературе встречаются случаи повышенного международного нормализованного соотношения у пациентов, получающих аценокумарол или варфарин и назначающих курс амоксициллина. Если необходимо совместное введение, следует тщательно контролировать протромбиновое время или международное нормализованное соотношение с добавлением или отменой амоксициллина. Кроме того, могут потребоваться корректировки дозы пероральных антикоагулянтов.
Метотрексат
Пенициллины могут снижать экскрецию метотрексата, вызывая потенциальное увеличение токсичности.
Реакции гиперчувствительности
Прежде чем начинать терапию амоксициллином, следует внимательно изучить предыдущие реакции гиперчувствительности на пенициллины, цефалоспорины или другие бета-лактамные препараты.
Сообщалось о серьезных и иногда смертельных гиперчувствительности (включая анафилактоидные и серьезные кожные побочные реакции) у пациентов на терапии пенициллин. Эти реакции чаще встречаются у людей с гиперчувствительностью к пенициллину в анамнезе и у людей с атопией. Если возникает аллергическая реакция, лечение амоксициллином должно быть прекращено и назначена соответствующая альтернативная терапия.
Нечувствительные микроорганизмы
Амоксициллин не подходит для лечения некоторых типов инфекций, если патоген уже не задокументирован и известно, что он восприимчив, или существует очень высокая вероятность того, что патоген подойдет для лечения амоксициллином. Это особенно относится к рассмотрению лечения пациентов с инфекциями мочевыводящих путей и тяжелыми инфекциями уха, горла и носа.
Судороги
Судороги могут возникать у пациентов с нарушенной функцией почек или у пациентов, получающих высокие дозы, или у пациентов с предрасполагающими факторами (например, судороги в анамнезе, эпилепсия или менингеальные расстройства.
Почечная недостаточность
У пациентов с почечной недостаточностью дозу следует корректировать в зависимости от степени нарушения.
Кожные реакции
Возникновение в начале лечения лихорадочной генерализованной эритемы, связанной с пустулой, может быть симптомом острого генерализованного экзантемного пустулеза (AEGP). Эта реакция требует прекращения приема амоксициллина и противопоказана для любого последующего введения.
Амоксициллин следует избегать, если подозревается инфекционный мононуклеоз, так как возникновение морбиллиформной сыпи было связано с этим состоянием после использования амоксициллина.
Реакция Яриша-Герксгеймера
Реакция Яриша-Герксгеймера была замечена после лечения амоксициллином болезни Лайма. Это напрямую связано с бактерицидной активностью амоксициллина на возбудителях болезни Лайма, спирохете Borrelia burgdorferi. Пациенты должны быть уверены, что это обычное и обычно самоограничивающееся последствие лечения антибиотиками болезни Лайма.
Разрастание нечувствительных микроорганизмов
Длительное использование может также иногда привести к чрезмерному росту нечувствительных организмов.
Антибиотик-ассоциированный колит был зарегистрирован почти со всеми антибактериальными агентами и может варьировать по степени тяжести от легкой до угрожающей жизни. Поэтому важно учитывать этот диагноз у пациентов с диареей во время или после введения любых антибиотиков. В случае возникновения колита, связанного с антибиотиками, амоксициллин следует немедленно прекратить, проконсультироваться с врачом и начать соответствующую терапию. Противоперистальтические лекарственные средства противопоказаны в этой ситуации.
Длительная терапия
Периодическая оценка функций системы органов; в том числе почечная, печеночная и кроветворная функция рекомендуется при длительной терапии. Сообщалось о повышенных ферментах печени и изменениях показателей крови.
Антикоагулянты
Продление времени протромбина редко сообщалось у пациентов, получающих амоксициллин. Надлежащий контроль должен быть предпринят, когда антикоагулянты предписаны одновременно. Корректировки дозы пероральных антикоагулянтов могут быть необходимы для поддержания желаемого уровня антикоагуляции.
Кристаллурия
У пациентов со сниженным выделением мочи кристаллурия наблюдается очень редко, преимущественно при парентеральной терапии. Во время введения высоких доз амоксициллина желательно поддерживать адекватное потребление жидкости и мочеиспускание, чтобы уменьшить вероятность кристаллурии амоксициллина. У пациентов с катетерами мочевого пузыря следует регулярно проверять проходимость.
Вмешательство в диагностические тесты
Повышенные уровни амоксициллина в сыворотке и моче могут повлиять на некоторые лабораторные анализы. Из-за высокой концентрации амоксициллина в моче ложные положительные показания являются общими для химических методов.
Рекомендуется, чтобы при тестировании на наличие глюкозы в моче во время лечения амоксициллином использовались ферментативные глюкозооксидазные методы.
Присутствие амоксициллина может исказить результаты анализа на наличие эстриола у беременных.
Важная информация о вспомогательных веществах
Твердые капсулы Моксилен 500 мг содержат кармуазин.
Может вызывать аллергические реакции.
Беременность
Исследования на животных не указывают на прямые или косвенные вредные воздействия в отношении репродуктивной токсичности. Ограниченные данные по применению амоксициллина во время беременности у людей не указывают на повышенный риск врожденных пороков развития. Амоксициллин может использоваться при беременности, когда потенциальные выгоды перевешивают потенциальные риски, связанные с лечением.
Период лактации
Амоксициллин выделяется в грудное молоко в небольших количествах с возможным риском сенсибилизации. Следовательно, диарея и грибковая инфекция слизистых оболочек возможны у вскармливаемого грудью ребенка, так что грудное вскармливание, возможно, придется прекратить. Амоксициллин следует использовать только во время кормления грудью после оценки пользы / риска ответственным врачом.
Фертильность
Нет данных о влиянии амоксициллина на фертильность у людей. Репродуктивные исследования на животных не показали влияния на фертильность.
Не было проведено никаких исследований влияния на способность управлять автомобилем и использовать машины. Однако могут возникнуть нежелательные эффекты (например, аллергические реакции, головокружение, судороги), которые могут повлиять на способность управлять автомобилем и пользоваться машиной.
Режим дозирования
Доза моксилена, выбранная для лечения отдельной инфекции, должна учитывать:
• Ожидаемые патогены и их вероятная восприимчивость к антибактериальным агентам
• Тяжесть и место заражения
• Возраст, вес и почечная функция пациента; как показано ниже
Продолжительность терапии должна определяться типом инфекции и реакцией пациента и, как правило, должна быть максимально короткой. Некоторые инфекции требуют более длительных периодов лечения.
Взрослые и дети ≥40 кг
| Показание* | Дозировка* |
|
Острый бактериальный синусит Бессимптомная бактериурия при беременности Острый пиелонефрит Зубной абсцесс с распространяющимся целлюлитом Острый цистит |
От 250 мг до 500 мг каждые 8 часов или от 750 мг до 1 г каждые 12 часов Для тяжелых инфекций 750 мг до 1 г каждые 8 часов Острый цистит можно лечить 3 г два раза в день в течение одного дня |
|
Острый средний отит Острый стрептококковый тонзиллит и фарингит Острые обострения хронического бронхита |
500 мг каждые 8 часов, от 750 мг до 1 г каждые 12 часов При тяжелых инфекциях от 750 мг до 1 г каждые 8 часов в течение 10 дней |
| Внебольничная пневмония | От 500 мг до 1 г каждые 8 часов |
| Брюшной тиф и паратифоз | От 500 мг до 2 г каждые 8 часов |
| Инфекции протезов суставов | От 500 мг до 1 г каждые 8 часов |
| Профилактика эндокардита | 2 г внутрь, разовая доза за 30-60 минут до процедуры |
| Эрадикация Helicobacter pylori | От 750 мг до 1 г два раза в день в сочетании с ингибитором протонной помпы (например, омепразол, лансопразол) и другим антибиотиком (например, кларитромицин, метронидазол) в течение 7 дней |
| Болезнь Лайма |
Ранняя стадия: от 500 мг до 1 г каждые 8 часов, максимум до 4 г/день, в разделенных дозах в течение 14 дней (от 10 до 21 дня) Поздняя стадия (системное вовлечение): от 500 мг до 2 г каждые 8 часов, максимум до 6 г/день в разделенных дозах в течение 10-30 дней |
| *Следует рассмотреть официальные руководящие принципы лечения для каждого показания |
Дети до 40 кг
Детей можно лечить с помощью капсул Моксилен или порошка для пероральной суспензии.
Порошок моксилена для перорального применения рекомендуется для детей в возрасте до шести месяцев.
Детям весом 40 кг и более следует назначать дозировку для взрослых.
Рекомендуемые дозы:
| Показание+ | Дозировка+ |
|
Острый бактериальный синусит Острый средний отит Внебольничная пневмония Острый цистит Острый пиелонефрит Зубной абсцесс с распространяющимся целлюлитом |
20 до 90 мг/кг/день в разделенных дозах* |
| Острый стрептококковый тонзиллит и фарингит | 40 до 90 мг/кг/день в разделенных дозах* |
| Брюшной тиф и паратифоз | 100 мг/кг/день в три приема |
| Профилактика эндокардита | 50 мг/кг перорально, разовая доза за 30-60 минут до процедуры |
| Болезнь Лайма |
Ранняя стадия: от 25 до 50 мг/кг/день в три приема в течение 10-21 дня Поздняя стадия (системное вовлечение): 100 мг/кг/день в три приема в течение 10-30 дней |
|
+Следует рассмотреть официальные руководящие принципы лечения для каждого показания. *Режимы приема дважды в день следует рассматривать только тогда, когда доза находится в верхнем диапазоне. |
Пожилые люди
В регулировке дозы необходимости нет.
Почечная недостаточность
| СКФ (мл/мин) | Взрослые и дети ≥40 кг | Дети <40 кг# |
| больше 30 | Регулировка не требуется | Регулировка не требуется |
| От 10 до 30 | максимум 500 мг два раза в день | 15 мг/кг дважды в день |
| меньше 10 | максимум 500 мг/сут. | (максимум 500 мг два раза в день) |
| #В большинстве случаев предпочтительно парентеральное лечение |
У пациентов, получающих гемодиализ
Амоксициллин может быть удален из кровообращения гемодиализом.
| Гемодиализ | |
| Взрослые и дети ≥40 кг |
500 мг каждые 24 часа Перед гемодиализом следует ввести еще одну дозу 500 мг. Чтобы восстановить уровень циркулирующего препарата, после гемодиализа следует назначать еще одну дозу 500 мг. |
| Дети до 40 кг |
15 мг/кг/день в виде разовой суточной дозы (максимум 500 мг). До гемодиализа следует вводить одну дополнительную дозу 15 мг/кг. Чтобы восстановить уровень циркулирующего препарата, после гемодиализа следует назначать еще одну дозу 15 мг/кг. |
У пациентов, получающих перитонеальный диализ
Амоксициллин максимум 500 мг/сут.
Печеночная недостаточность
Доза с осторожностью и регулярно контролировать функцию печени.
Метод и путь введения
Моксилен предназначен для перорального применения.
Поглощение амоксициллина не ухудшается пищей.
Терапия может быть начата парентерально в соответствии с рекомендациями по дозировке внутривенного препарата и продолжена пероральным препаратом.
Глотать с водой без вскрытия капсулы.
Симптомы
Желудочно-кишечные симптомы (такие как тошнота, рвота и диарея) и нарушение баланса жидкости и электролитов могут быть очевидными. Кристаллическая амоксициллин, в некоторых случаях приводящая к почечной недостаточности, не наблюдается. Судороги могут возникнуть у пациентов с нарушениями функции почек или у тех, кто получает высокие дозы.
Лечение
Желудочно-кишечные симптомы можно лечить симптоматически, уделяя внимание водно-электролитному балансу.
Амоксициллин может быть удален из кровообращения гемодиализом.
Наиболее частыми побочными реакциями на лекарственные средства (ADR) являются диарея, тошнота и кожная сыпь.
ADR, полученные из клинических исследований и постмаркетингового надзора с амоксициллином, представленные Системным Органным Классом MedDRA, перечислены ниже.
Следующие термины были использованы для классификации возникновения нежелательных эффектов:
• Очень часто (≥1/10),
• Часто (≥1/100 до <1/10),
• Нечасто (≥1/1000 до <1/100),
• Редко (≥1/10000 до <1/1000),
• Очень редко (<1/10000),
• Неизвестно (не может быть оценено по имеющимся данным).
Очень часто (≥1/10)
— головокружение
— тошнота
Часто (≥1/100 до <1/10)
— диарея и тошнота*
— кожная сыпь
Нечасто (≥1/1000 до <1/100)
— рвота*
— крапивница и сыпь*
Очень редко (<1/10000)
— Слизисто-кожный кандидоз
— Обратимая лейкопения (в том числе тяжелая нейтропения или агранулоцитоз), обратимая тромбоцитопения и гемолитическая анемия. Продление времени кровотечения и протромбина
— Тяжелые аллергические реакции, включая ангионевротический отек, анафилаксию, сывороточную болезнь и гиперчувствительный васкулит.
— Гиперкинезия, головокружение и судороги.
— Колит, связанный с антибиотиками (включая псевдомембранозный колит и геморрагический колит). Черный волосатый язык
— Гепатит и холестатическая желтуха. Умеренное повышение АСТ и/или АЛТ.
— Кожные реакции, такие как мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, буллезный и эксфолиативный дерматит и острый генерализованный экзантематозный пустулез (AGEP) и лекарственная реакция с эозинофилией и системными симптомами (DRESS).
— Интерстициальный нефрит. Кристаллурия (см. Раздел Передозировка)
Неизвестно (не может быть оценено по имеющимся данным)
— Реакция Яриша-Герксгеймера.
*Заболеваемость этими ПР была получена из клинических исследований, в которых приняли участие около 6000 взрослых и детей, принимавших амоксициллин.
При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов
РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитет медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан http://www.ndda.kz
Одна капсула содержит:
активное вещество — амоксициллина тригидрат (эквивалентно амоксициллину) 287.00 (250.00) мг и 574.00 (500.00) мг
вспомогательные вещества: магния стеарат
оболочка капсулы: Корпус — титана диоксид (Е171), железа (III) оксид черный (Е172), желатин; Крышечка — бриллиантовый синий FCF (FD&Синий №1) Е133, эритрозин (FD&Красный №3) Е127, железа (III) оксид черный (Е172), кармоизин Е122, железа (III) оксид красный (Е172), титана диоксид Е(171), желатин.
Твердые желатиновые капсулы размером №2, с крышечкой розового цвета и корпусом серого цвета (для дозировки 250 мг).
Твердые желатиновые капсулы размером №0, с крышечкой темно-бордового цвета и корпусом белого цвета (для дозировки 500 мг).
Содержимое капсул — порошок от белого до почти белого цвета.
По 10 капсул помещают в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 2 контурной ячейковой упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
3 года
Не применять препарат после истечения срока годности.
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
По рецепту
Сведения о производителе
Медокеми Лтд
1-10 Constantinoupoleos Street, 3011, Limassol, Кипр,
Телефон: 00357 25 867600
Факс: 00357 25 560863
Электронная почта: office@medochemie.com
Владелец регистрационного удостоверения
Медокеми Лтд
1-10 Constantinoupoleos Street, 3011, Limassol, Кипр
Телефон: 00357 25 867600
Факс: 00357 25 560863
Адрес эл.почты: office@medochemie.com
Наименование, адрес и контактные данные организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства
Представительство «Медокеми Лтд» в Республике Казахстан
050008 г. Алматы, ул. Казыбек би 41, офис 1
телефон/факс 8(727)321-05-05
e-mail: kazakhstan@medochemie.com
Описание биологически активной добавки
Максилак®
(Maxilac®)
Основано на официально утвержденных материалах и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2023 года, дата обновления: 2023.07.17
Лекарственная форма
| БАД | Максилак® |
Капсулы: 10 шт. рег. №: AM.01.48.01.003.Е.000010.02.18 |
Форма выпуска, упаковка и состав
продукта Максилак®
* КОЕ — колониеобразующая единица (показатель количества жизнеспособных микроорганизмов).
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (E450(i), носитель), камедь геллановая (E418, загуститель), титана диоксид (E171, краситель), магниевые соли жирных кислот (магния стеарат) (E572, эмульгатор), кремния диоксид аморфный (E551, агент антислеживающий).
Не содержит лактозу, сахарозу, казеин, глютен и ГМО.
10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
Свойства
Синбиотик Максилак® представляет собой комплекс из 9 пробиотических штаммов в концентрации 4.5 млрд КОЕ и пребиотика (фруктоолигосахариды), которые дополняют и усиливают действие друг друга. Является универсальным средством для восстановления нормального баланса микрофлоры кишечника.
Входящие в состав синбиотика Максилак® лакто- и бифидобактерии (пробиотический компонент) подавляют рост различных видов болезнетворных бактерий, восстанавливая равновесие кишечной микрофлоры, улучшают обменные процессы, укрепляют иммунитет, повышают сопротивляемость организма простудным и инфекционным заболеваниям.
Эффективность пробиотиков, включающих несколько различных штаммов лакто- и бифидобактерий, достигается за счет синергизма входящих в их состав компонентов. Молочная кислота, синтезируемая лактобактериями, препятствует росту патогенной флоры, а также способствует усвоению витамина Д, железа, кальция.
Фруктоолигосахариды (пребиотик в составе продукта Максилак®) снабжают пробиотические бактерии энергией и питательными веществами, стимулируя в 1.5-2 раза более быстрое их размножение. Фруктоолигосахариды улучшают и нормализуют работу кишечника, стимулируют перистальтику, служат для профилактики запоров и диареи, способствуют нормализации функций всего ЖКТ.
Бактерии, входящие в состав синбиотика Максилак®, поставляются мировым лидером по производству пробиотиков, проходят регулярный контроль генетической чистоты, что служит гарантией высокого качества и стабильности бактериальных штаммов.
Запатентованная технология лиофилизации DuPont обеспечивает сохранность бактериальных клеток, сохраняя высокую жизнеспособность полезных бактерий в течение длительного времени, в т.ч. при повышенных температурах и различной степени влажности. Технология защиты SFERA (Surrounded Freeze Release Armour) способствует сохранности полезных бактерий в составе синбиотика Максилак®, нейтрализует негативное воздействие кислого содержимого желудка, солей желчи и пищеварительных ферментов на пробиотические бактерии, входящие в состав препарата, помогая им без потерь преодолеть желудок, адаптироваться в просвете кишечника, сохранив высокую биологическую активность, что положительно сказывается на восстановлении нормального баланса микрофлоры ЖКТ. Активные компоненты синбиотика оказывают свое действие непосредственно в зоне нарушения микрофлоры.
Синбиотик Максилак® не содержит лактозу, сахарозу, казеин, глютен и может применяться лицами с непереносимостью этих компонентов.
Область применения
продукта Максилак®
В качестве источника пробиотических микроорганизмов (бифидобактерии, лактобациллы) и молочнокислых микроорганизмов у взрослых и детей с 3-х лет:
- во время и/или после приема препаратов (в т.ч. антибиотиков), которые могут вызвать изменения качественного и/или количественного состава микрофлоры ЖКТ;
- в качестве комплексной коррекции состояний, требующих эрадикации Helicobacter pylori;
- при проявлениях кишечных инфекций и пищевых отравлений;
- при функциональных расстройствах кишечника: диарее, нарушении пищеварения, запоре, метеоризме (вздутии живота), тошноте, отрыжке, рвоте, боли и дискомфорте в животе;
- при проявлениях, связанных с пищевой аллергией, дерматитами;
- в период сезонных всплесков инфекционных заболеваний для поддержки иммунитета.
Пробиотические штаммы лакто- и бифидобактерий способствуют дополнительной защите при стрессах, смене климата, места пребывания, рациона и режима питания, в т.ч. во время путешествий, диеты, при посещении детского организованного коллектива.
Рекомендации по применению
Принимают внутрь во время еды (предпочтительно вечером). Капсулу следует проглатывать целиком, запивая водой комнатной температуры.
Взрослым и детям старше 3 лет назначают по 1 капс. 1 раз/сут.
При приеме детьми родители должны убедиться, что ребенок в состоянии проглотить капсулу. При невозможности детьми проглотить капсулу рекомендуется использовать Cинбиотик Максилак® Бэби в форме порошка.
Продолжительность приема не менее 10 дней, при необходимости прием можно продлить до 1 месяца. Прием можно повторять 2-3 раза в год.
Синбиотик Максилак® можно принимать с первого дня приема антибиотиков и продолжать в течение 2-4 недель после окончания курса антибиотикотерапии.
Применение синбиотика Максилак® в комплексной коррекции следующих состояний:
- При эрадикации Helicobacter pylori в качестве дополнительного средства в течение 7-10 или 14 дней в зависимости от схемы основного лечения.
- При расстройствах ЖКТ, вызванных кишечными инфекциями или обусловленных приемом антибиотиков (антибиотик-ассоциированная диарея), которые сопровождаются нарушением стула, болевыми ощущениями в животе в течение 5-10 дней в первые дни и продолжать прием до 4 недель в период восстановления (выздоровления).
- Для снижения риска кишечных расстройств при смене климата, рациона и режима питания (путешествие, диеты, посещение детских организованных коллективов и пр.) – начать прием Максилак® за 3-5 дней до предстоящего события и продолжать в течение 1-2 недель после (или на протяжении всей поездки).
- В период сезонных всплесков респираторных инфекционных заболеваний для поддержки иммунитета и снижения заболеваемости ОРВИ прием Максилак® может составлять до 2 месяцев.
- При проявлениях, связанных с пищевой аллергией, и дерматитах – принимать в течение 1 месяца. При необходимости период приема может быть продлен по назначению врача.
Противопоказания
- индивидуальная непереносимость компонентов продукта.
Применение при беременности и в период лактации
Максилак® может применяться при беременности и в период грудного вскармливания.
Особые указания
Биологически активная добавка к пище. Не является лекарственным средством.
Перед применением проконсультироваться с врачом.
Не применять в качестве основного источника питания.
Условия реализации
Через аптечную сеть, специализированные магазины и отделы торговой сети.
Условия хранения продукта Максилак®
Продукт следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Не требует хранения в холодильнике.
Срок годности продукта Максилак®
Срок годности — 24 месяца.
Мексален
(Mexalen®)
0.003 ‰
Описание препарата Мексален (сироп, 200 мг/5 мл) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 1998 году
Дата согласования: 31.07.1998
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Состав и форма выпускa
- Способ применения и дозы
- Условия хранения
- Срок годности
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Состав и форма выпускa
1 таблетка содержит парацетамола 500 мг; в упаковке 1 или 2 блистера по 10 шт.
5 мл сиропа — 200 мг (1 чайная ложка); во флаконах по 100 мл.
1 суппозиторий — 125, 250 или 500 мг; в упаковке из алюминиевой фольги по 6 шт.
Способ применения и дозы
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pUkpHxmQQo
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pUkpHxmQQo
Внутрь, до еды, суточная доза должна быть поделена на 3–4 приема. Детям 6–9 лет разовая доза — 1/2–1 табл., суточная — 3 табл.; до 12 лет — 1 табл., суточная — 4 табл. Взрослым и подросткам старше 12 лет разовая — 1–2 табл., суточная — 8 табл.
Сироп: детям 2–5 лет — по 1 ч. ложке 1–4 раза в день, 6–12 лет — 1,5–2 ч. ложки 2–3 раза в день, подросткам и взрослым — 2–2,5 ч. ложки 3–4 раза в день. Не принимать более 2,5 ч. ложек за 1 раз или 19 ч. ложек в день.
Ректально: суппозитории 125 мг — для младенцев, 250 мг — для маленьких детей, 500 мг — для школьников. Дозировки: 1–3 раза в день по 1 супп., разовая доза — 1 супп., суточная — 3 супп. с интервалом не менее 4 ч.
Условия хранения
При комнатной температуре не ниже 8 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
5 лет.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Дата обновления: 23.04.2019
Бесцветный или слегка желтоватый прозрачный раствор
Действующие вещества: 5 мл
Этилметилгидроксипиридина сукцинат 250 мг
Вспомогательные вещества:
Натрия метабисульфит 5 мг
Вода для инъекций до 5 мл
Прочие лекарственные средства, применяемые для лечения заболеваний нервной системы
Код АТС: N07XX
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Оказывает антиоксидантное, антигипоксантное, ноотропное, мембранопротекторное действие. Повышает устойчивость организма к кислородозависимым патологическим состояниям (шоку, гипоксии, ишемии, нарушению мозгового кровообращения). Обладает умеренным гиполипидемическим действием.
Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроциты и тромбоциты) при гемолизе, уменьшает вызванные гипоксией изменения физико-химических свойств клеточных мембран нервной ткани (уменьшает вязкость липидного бислоя, увеличивает текучесть мембраны и повышает соотношение липид-белок), что благоприятно сказывается на ее метаболической и биосинтетической активности. Ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, модулирует активность мембраносвязанных ферментов (Са-независимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепиновых, ГАМК, ацетилхолиновых), усиливая их способность связываться с рецепторами и улучшая транспорт нейромедиаторов и синаптическую передачу. Повышает содержание допамина в головном мозге. Усиливает компенсаторную активацию аэробного гликолиза, способствует восстановлению митохондриальных окислительно-восстановительных процессов в условиях гипоксии, увеличивает синтез АТФ и креатининфосфата.
Фармакокинетика
При внутримышечном введении определяется в плазме крови на протяжении 4 ч после введения. Время достижения максимальной концентрации Тmax – 0,45-0,5 ч. Сmax при введении дозы 400-500 мг составляет 3,5-4,0 мкг/мл. Мексилэнд быстро переходит из кровяного русла в органы и ткани и быстро элиминирует из организма.
В составе комплексной терапии пациентов со следующей патологией:
острые нарушения мозгового кровообращения;
черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм;
хроническая форма цереброваскулярного заболевания;
первичная открытоугольная глаукома различных стадий.
Внутримышечно или внутривенно (струйно или капельно). При инфузионном способе введения препарат следует разводить в 0,9 % растворе натрия хлорида. Струйно Мексилэнд вводят медленно в течение 5-7 мин, капельно — со скоростью 40-60 капель в минуту. Максимальная суточная доза не должна превышать 1200 мг.
При острых нарушениях мозгового кровообращения в составе комплексной терапии Мексилэнд применяют в первые 10-14 дней — внутривенно капельно по 200-500 мг 2-4 раза в сутки, затем внутримышечно по 200-250 мг 2-3 раза в сутки в течение 2 недель.
При черепно-мозговой травме и последствиях черепно-мозговых травм в составе комплексной терапии Мексилэнд применяют в течение 10-15 дней внутривенно капельно по 200- 500 мг 2-4 раза в сутки.
При хронической форме цереброваскулярного заболевания в составе комплексной терапии Мексилэнд следует назначать внутривенно струйно или капельно в дозе 200-500 мг 1-2 раза в сутки на протяжении 14 дней. Затем внутримышечно по 100-250 мг/сут на протяжении последующих 2 недель.
Для курсовой профилактики при хронической форме цереброваскулярного заболевания в составе комплексной терапии препарат вводят внутримышечно в дозе 200-250 мг 2 раза в сутки на протяжении 10-14 дней.
При открытоугольной глаукоме различных стадий в составе комплексной терапии Мексилэнд вводят внутримышечно по 100-300 мг/сутки 1-3 раза в сутки в течение 14 дней.
Лекарственное средство применяют сразу после вскрытия флакона. Флакон с лекарственным средством предназначен только для однократного применения. Остатки препарата необходимо уничтожить. Приготовленный для внутривенного введения раствор следует использовать немедленно.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, сухость слизистой оболочки рта, металлический привкус во рту, метеоризм, диарея.
Нарушения со стороны нервной системы: сонливость, нарушения сна (сонливость или нарушение засыпания), чувство тревоги, эмоциональная реактивность, головная боль, нарушения координации.
Нарушения со стороны сосудов: повышение артериального давления, снижение артериального давления.
Нарушения со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая кожные высыпания, крапивницу, отек Квинке, гиперемию, зуд кожи, возможны тяжелые реакции гиперчувствительности, бронхоспазм.
Прочие: аллергические реакции, дистальный гипергидроз, ощущение «разливающегося тепла» во всем теле, першение в горле, дискомфорт в грудной клетке, одышка, сердцебиение, тахикардия, тремор, гиперемия лица, ощущение неприятного запаха. Как правило, указанные явления связаны с чрезмерно высокой скоростью введения препарата.
При длительном применении препарата возможны слабость, периферические отеки, изменения в месте введения.
В случае возникновения побочных реакций, в том числе не указанных в данной инструкции, необходимо обратиться к врачу.
Индивидуальная повышенная чувствительность к лекарственному средству. Острая почечная и/или печеночная недостаточность, детский возраст до 18 лет, беременность, лактация.
Симптомы: нарушения сна (бессонница, сонливость); незначительное и кратковременное повышение артериального давления.
Лечение: как правило, не требуется, поскольку симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. При необходимости показана симптоматическая терапия.
Пациентам с артериальным давлением более 180/100 мм рт, ст., кризовым течением артериальной гипертензии требуется предварительная коррекция артериальной гипертензий и седативная терапия, а также контроль артериального давления во время проведения терапии.
В отдельных случаях, особенно у предрасположенных пациентов с бронхиальной астмой при повышенной чувствительности к сульфитам, возможно развитие тяжелых реакций гиперчувствительности.
Применение у детей. Безопасность и эффективность не установлены, лекарственное средство не следует назначать детям до 18 лет.
Применение во время беременности и в период лактации
Противопоказано применение лекарственного средства Мексилэнд во время беременности и в период лактации.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами
В связи с возможными нежелательными реакциями со стороны нервной системы (сонливость, нарушения координации) во время лечения не рекомендовано вождение автотранспорта и занятие другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Одновременное применение лекарственного средства Мексилэнд с другими лекарственными средствами требует предварительной консультации врача и наблюдения врача в процессе лечения.
Условия и срок хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше . Хранить в недоступном для детей месте.
2 года. Не использовать по истечении срока годности.
По 5 мл во флаконы. По 10 флаконов вместе с инструкцией по применению помещают в коробку из картона.
Информация о производителе
Белорусско-голландское совместное предприятие общество с ограниченной ответственностью «Фармлэнд», Республика Беларусь
222603, Минская область, г. Несвиж, ул. Ленинская, 124, к. 3
Тел./факс 8(017)2624994, тел. 8(01770)63939