Маркаин Спинал Хэви — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
П N014032/01
Торговое наименование препарата
Маркаин Спинал Хэви
Международное непатентованное наименование
Бупивакаин
Лекарственная форма
раствор для инъекций
Состав
Состав на 1 мл раствора:
Действующее вещество: бупивакаина гидрохлорид моногидрат 5,28 мг, соответствующий 5,0 мг бупивакаина гидрохлорида.
Вспомогательные вещества: декстрозы моногидрат 80,0 мг, натрия гидроксид 2 М для инъекций для доведения pH до 4,0-6,0, вода для инъекций до 1 мл.
Описание
Прозрачный бесцветный раствор.
Фармакотерапевтическая группа
местноанестезирующее средство
Код АТХ
N01BB01
Фармакодинамика:
Бупивакаин — местный анестетик амидного типа. При интратекальном введении эффект наступает быстро, а его продолжительность варьирует от средней до длительной. Длительность эффекта зависит от дозы.
Раствор препарата гипербарический и на его распространение в субарахноидальном пространстве влияет сила тяжести. Небольшой объем распределения в интратекальном пространстве приводит к меньшей средней концентрации и уменьшению длительности эффекта препарата по сравнению с изобарическим раствором. Растворы, не содержащие декстрозу, дают менее предсказуемый уровень блокады.
Относительная плотность при температуре 20°С составляет 1,026 (что соответствует 1,021 при температуре 37°С). pH раствора составляет 4,0-6,0.
Бупивакаин обратимо угнетает проведение импульсов по нервному волокну за счет блокирования прохождения ионов натрия через клеточную мембрану.
Фармакокинетика:
Бупивакаин имеет показатель рКа-8,2 коэффициент разделения 346 (при 25°С в среде ноктанол/фосфатный буфер pH 7,4).
Бупивакаин полностью абсорбируется из субарахноидального пространства; абсорбция носит двухфазный характер, период полувыведения для двух фаз составляет соответственно 50 и 408 минут. Медленная элиминация бупивакаина определяется наличием медленной фазы абсорбции, что объясняет более длительный период полувыведения (Т1/2) после эпидурального введения по сравнению с внутривенным введением. Концентрация бупивакаина в плазме крови после интратекальной блокады ниже по сравнению с другими видами регионарной анестезии, так как для интратекальной анестезии требуются меньшие дозы препарата. В целом, увеличение максимальной концентрации препарата в плазме крови составляет около 0,4 мг/л на каждые введенные 100 мг препарата. Это означает, что доза 20 мг создает концентрацию в плазме крови приблизительно 0,1 мг/л.
После внутривенного введения общий плазменный клиренс бупивакаина составляет 0,58 л/мин, объем распределения в равновесном состоянии 73 л, конечный период полувыведения 2,7 часа, промежуточный показатель печеночной экстракции около 0,38 после в/в введения. Бупивакаин, главным образом, связывается с α1-кислыми гликопротеинами плазмы (связывание с белками плазмы — 96 %). Клиренс бупивакаина практически полностью обусловлен метаболизмом препарата в печени и больше зависит от активности ферментных систем печени, чем от перфузии печени.
Бупивакаин проникает через плацентарный барьер с быстрым достижением равновесия по несвязанной фракции. Степень связывания с белками плазмы в кровотоке плода ниже, чем у матери, что приводит к более низким концентрации препарата в плазме плода по сравнению с общей концентрацией препарата в плазме крови матери.
Бупивакаин проникает в грудное молоко в количествах, не представляющих опасности для ребенка.
Бупивакаин подвергается метаболизму в печени, главным образом, путем ароматического гидроксилирования до 4-гидрокси-бупивакаина и N-деалкилирования до РРХ. Обе реакции происходят с участием ферментов цитохрома Р4503А4. Около 1% бупивакаина экскретируется с мочой в неизменном виде в течение суток после введения, и приблизительно 5 % в виде РРХ. Концентрация РРХ и 4-гидрокси-бупивакаина в плазме во время и после продленного введения бупивакаина низкая по отношению к введенной дозе препарата.
Показания:
Интратекальная анестезия (субарахноидальная, спинальная) при хирургических и акушерских вмешательствах: хирургические операции па нижних отделах брюшной полости (включая кесарево сечение), на нижних конечностях (включая тазобедренный сустав) и при урологических операциях длительностью 1,5-3 часа (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Противопоказания:
Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата или к другим местным анестетикам амидного типа.
Следует принять во внимание общие противопоказания к проведению интратекальной анестезии:
-острые заболевания центральной нервной системы (ЦНС), такие как менингит, полиомиелит, внутричерепное кровоизлияние, а также новообразования ЦНС.
-сужение спинального канала и заболевания позвоночника в фазе обострения (спондилит, опухоль) или недавняя травма (перелом) позвоночника
-септицемия.
-пернициозная анемия с подострой комбинированной дегенерацией спинного мозга.
-гнойничковое поражение кожи в месте предполагаемой пункции или граничащее с местом пункции;
-кардиогенный или гиповолемический шок.
-нарушение свертываемости крови или сопутствующая антикоагулянтная терапия.
С осторожностью:
ослабленным пожилым пациентам или пациентам с тяжелыми сопутствующими заболеваниями, такими как атриовентрикулярная блокада II и III степени, тяжелая печеночная или почечная недостаточность, однако регионарная анестезия является более предпочтительной именно для данных групп пациентов. Пациенты, принимающие антиаритмические препарата III класса (например, амиодарон), нуждаются в тщательном наблюдении и мониторировании ЭКГ из-за возможности развития нежелательных явлений со стороны сердечно-сосудистой системы (см. раздел «Взаимодействие с другими препаратами»).
Существует повышенный риск высокой или полной спинальной блокады у пожилых пациентов и у пациенток на поздних сроках беременности. Поэтому у таких пациентов рекомендуется применять уменьшенные дозы препарата (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Необходимо соблюдать осторожность при проведении интратекальной анестезии у пациентов с неврологическими заболеваниями, такими как рассеянный склероз, гемиплегия, параплегия и нервно-мышечные расстройства, хотя не доказано, что интратекальная анестезия приводит к ухудшению состояния при данных заболеваниях. Перед проведением интратекальной анестезии в таких случаях необходимо убедиться, что потенциальная польза для пациента превышает возможный риск. Бупивакаин должен использоваться с осторожностью у пациентов, получающих другие местные анестетики или препараты, структурно сходные с местными анестетиками амидного типа, такими как антиаритмические препараты (например, лидокаин, мексилетин), из-за возможности развития аддитивного токсического эффекта.
Беременность и лактация:
Беременность
Бупивакаин применялся у большого количества беременных женщин и женщин детородного возраста. Влияния препарата на репродуктивную функцию или повышение частоты пороков развития отмечено не было (см. раздел «Фармакокинетика»). У пациенток на поздних сроках беременности рекомендуется использовать уменьшенные дозы препарата (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Лактация
Бупивакаин проникает в грудное молоко в количествах, не представляющих опасности для ребёнка.
Способ применения и дозы:
Интратекально
Взрослые
Приведенные рекомендации являются ориентировочными для среднего взрослого.
При подборе дозы препарата следует основываться на клиническом опыте с учетом физического состояния пациента. Необходимо использовать наименьшую требуемую дозу для адекватной анестезии. Продолжительность анестезии зависит от дозы, в то время как распространение препарата по сегментам предсказать сложно, особенно при применении изобарического (простого) раствора.
Рекомендуемые дозы для препарата Маркаин Спинал Хэви
|
Уровень анестезии |
Доза |
Начало |
Длительность |
|
мл мг |
действия, |
действия, |
|
|
мин |
часы |
||
|
Показания: урологические операции. |
1,5-3 7,5-15 |
5-8 |
2-3 |
|
Показания: операции на нижних конечностях, в том числе бедре, в нижних отделах брюшной полости (включая кесарево сечение) |
2-4 10-20 |
5-8 |
1,5-3 |
Рекомендуемая область введения — ниже L3.
У пожилых пациентов и пациенток на поздних сроках беременности рекомендуется использовать уменьшенную дозу препарата.
Дети (с весом до 40 кг)
Маркаин Спинал Хэви может применяться у детей. Разница между детьми и взрослыми состоит в том, что у новорожденных и младенцев объем спинномозговой жидкости относительно большой, поэтому им требуется более высокая доза в расчете на кг массы тела, чем взрослым, для достижения такого же уровня блокады как у взрослых.
Рекомендуемые дозы Маркаина Спинал Хэви у детей
|
Масса тела, кг |
Доза, мг/кг |
|
<5 |
0,4-0,5 |
|
5-15 |
0,3-0,4 |
|
15-40 |
0,25-0,3 |
Побочные эффекты:
Побочные реакции на Маркаин Спинал Хэви аналогичны побочным реакциям, возникающим при интратекальном введении других местных анестетиков длительного действия. Побочные реакции, вызванные самим препаратом, трудно отличить от физиологических проявлений блокады нервов (например, артериальная гипотензия, брадикардия, временная задержка мочи), реакций, вызванных непосредственно (например, спинальная гематома) или косвенно (например, менингит, эпидуральный абсцесс) введением иглы или реакции, связанные с утечкой спинномозговой жидкости (например, постпункционная головная боль).
|
Очень частые (>1/10) |
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, брадикардия Со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ): тошнота |
|
Частые(>1/100, <1/10) |
Со стороны нервной системы: постпункционная головная боль Со стороны ЖКТ: рвота Со стороны мочеполовой системы: задержка мочи, недержание мочи |
|
Менее частые (<1/1000, >1/100) |
Со сторо’йыН нервной системы: парестезия, парез, дизестездя Со стороны опорно-двигательной системы: мышечная слабость, боль в поясничной области |
|
Редкие (<1/1000) |
Со стороны сердечно-сосудистой системы: остановка сердца Со стороны нервной системы: тотальный спинальный блок, параплегия, паралич, нейропатия, арахноидит Со стороны дыхательной системы: угнетение дыхания Общие: аллергические реакции, в наиболее тяжёлых случаях — анафилактический шок. |
Передозировка:
Острая системная токсичность
Применение Маркаин Спинала Хэви в соответствии с рекомендациями не приводит к такой концентрации препарата в плазме, при которой могут возникнуть системные токсические проявления. Однако при использовании Маркаина Спинал Хэви в комбинации с другими местными анестетиками может развиться острая системная’ токсичность за счет суммирования токсических эффектов.
Подобно другим местным анестетикам, бупивакаин может вызывать острые токсические реакции со стороны центральной нервной и сердечно-сосудистой систем, если его использование для местной анестезии приводит к высокой концентрации препарата в крови. Особенно это может проявиться в случае непреднамеренного внутрисосудистого введения. На фоне высокой концентрации бупивакаина в плазме были зафиксированы случаи возникновения желудочковой аритмии, фибрилляции желудочков, внезапного сердечно-сосудистого коллапса и смерти. Однако дозы, обычно используемые для интратекальной анестезии, не приводят к высокой системной концентрации препарата.
Со стороны центральной- нервной системы
При применении бупивакаина интоксикация проявляется постепенно в виде признаков и симптомов нарушения функции центральной нервной системы с нарастающей степенью тяжести. Начальными проявлениями интоксикации являются: парестезия вокруг рта, головокружение, онемение языка, патологически повышенное восприятие обычных звуков и шум в ушах. Нарушение функции зрения и тремор являются более серьезными признаками и предшествуют развитию генерализованных судорог. Эти явления не следует ошибочно расценивать как невротическое поведение. Вслед за ними возможна потеря сознания и развитие больших судорожных припадков, которые могут длиться от нескольких секунд до нескольких минут. Вследствие повышенной мышечной активности, нарушения нормального процесса дыхания после начала судорог быстро появляются гипоксия и гиперкапния. В тяжелых случаях может развиваться апноэ. Ацидоз усиливает токсический эффект местных анестетиков.
Данные явления проходят за счет перераспределения местного анестетика из центральной нервной системы и метаболизма препарата. Купирование токсических явлений может наступать быстро, если только анестетик не был введен в очень большом количестве.
Лечение острой системной токсичности
При появлении первых признаков острой системной токсичности или тотального спинального блока следует немедленно прекратить введение препарата и проводить симптоматическую терапию сердечно-сосудистых и неврологических (судороги, угнетение ЦНС) нарушений. В случае остановки сердца следует немедленно прибегнуть к сердечно-легочной реанимации. Жизненно важно поддерживать вентиляцию легких, кровообращение и адекватную оксигенацию, а также проводить коррекцию ацидоза. При угнетении деятельности сердечно-сосудистой системы (артериальная гипотензия, брадикардия) необходимо внутривенное введение 5-10 мг эфедрина, которое при необходимости можно повторить через 2-3 мин. Детям следует вводить дозу эфедрина в соответствие с их возрастом и весом.
При появлении судорог следует проводить терапию, направленную на поддержание деятельности сердечно-сосудистой системы, обеспечение адекватной оксигенации и купирование судорог. При необходимости следует обеспечить подачу кислорода и искусственную вентиляцию легких (с помощью мешка Амбу или интубации трахеи). Если в течение 15- 20 секунд судороги не прекращаются самостоятельно, следует использовать противосудорожные средства: тиопентал натрия 1-3 мг/кг в/в обеспечивает быстрое купирование судорог; можно использовать 0,1 мг/кг диазепама в/в (действие развивается более медленно по сравнению с действием тиопентала). Длительные судороги могут препятствовать вентиляции и оксигенации. В таких случаях для быстрого купирования судорог можно прибегнуть к интубации трахеи и введению миорелаксанта (например, сукцинилхолин 1 мг/кг).
Взаимодействие:
Бупивакаин должен использоваться с осторожностью у пациентов, получающих другие местные анестетики или препараты, которые сходны по структуре с местными анестетиками амидного типа, такими как антиаритмические препараты (например, лидокаин, мексилетин), из-за возможности развития аддитивного токсического эффекта. Совместное применение бупивакаина с антиаритмическими препаратами класса III (например, амиодароном) отдельно не изучалось, однако рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном назначении этих препаратов (см. также раздел «Особые указания»).
При обработке места инъекции местного анестетика дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции виде болезненности и отека.
При совместном применении с препаратами, угнетающими ЦНС, местные анестетики усиливают угнетение ЦНС.
Ингибиторы моноаминооксидазы или трициклические антидепрессанты совместно с бупивакаином повышают риск развития выраженного повышения артериального давления. Сочетание бупивакина с общей ингаляционной анестезией галотаном увеличивается риск развития аритмии.
Несовместимость
Не рекомендуется смешивать растворы для интратекальной анестезии с другими препаратами.
Особые указания:
Интратекальная анестезия должна проводиться только под контролем опытного специалиста в соответствующим образом оборудованной операционной. Лекарственные препараты и медицинское оборудование для реанимационных мероприятий должны быть подготовлены к использованию.
Дo начала интратекальной анестезии должен быть обеспечен венозный доступ, например, в виде внутривенного катетера.
Персонал, проводящий анестезию, должен быть соответствующим образом подготовлен и обучен диагностике и лечению возможных побочных эффектов, системных токсических реакций или других возможных осложнений (см. раздел «Передозировка»).
Подобно другим местным анестетикам, бупивакаин может вызывать острые токсические реакции со стороны центральной нервной и сердечно-сосудистой систем, если его использование для местной анестезии приводит к высокой концентрации препарата в крови. Особенно это может проявиться в случае непреднамеренного внутрисосудистого введения. На фоне высокой концентрации бупивакаина в плазме были зафиксированы случаи возникновения желудочковой аритмии, фибрилляции желудочков, внезапного сердечно-сосудистого коллапса и смерти. Однако дозы, обычно используемые для интратекальной анестезии, не приводят к высокой системной концентрации препарата.
Редкая, но в тоже время серьезная побочная реакция, которая может развиться при спинальной анестезии, — это высокая или полная спинальная блокада, приводящая к угнетению деятельности сердечно-сосудистой и дыхательной систем. Расстройства со стороны сердечно-сосудистой системы вызваны обширной симпатической блокадой, которая может привести к гипотензии, брадикардии и даже остановке сердца. Блокада иннервации дыхательных мышц, в том числе диафрагмы, вызывает нарушение дыхания.
У пациентов с гиповолемией во время интратекальной анестезии может развиться выраженная артериальная гипотензия независимо от используемого местного анестетика. Артерильная гипотензия, которая обычно возникает у взрослых после интратекальной блокады, редко отмечается у детей в возрасте до 8 лет.
Повреждение нервных окончаний является редким осложнением интратекальной анестезии и может привести к парестезии, анестезии, мышечной слабости и параплегии. Изредка эти нарушения носят постоянный характер.
Препарат Маркаин Спинал Хэви не содержит консервантов, ампула предназначена для однократного использования. Остатки раствора должны выбрасываться.
Поскольку в состав препарата Маркаин Спинал Хэви входит декстроза, при автоклавировании возможна карамелизация, в связи с чем, не рекомендуется повторная стерилизация.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Помимо прямого анестезирующего действия местные анестетики могут оказывать незначительное угнетающее действие на когнитивную функцию и координацию и вызывать временные нарушения двигательной функции даже при отсутствии системной токсичности.
Форма выпуска/дозировка:
Раствор для инъекций 5 мг/мл.
Упаковка:
По 4 мл препарата в ампулы из прозрачного бесцветного стекла. 5 ампул, помещенных в контурную ячейковую упаковку ПВХ/бумага, в картонной пачке с инструкцией по применению.
На ампуле выше насечки (место излома) краской нанесена цветная точка; над точкой нанесено одно цветное кольцо.
Условия хранения:
Хранить при температуре 2- 25°С. Не замораживать. Хранить в местах недоступных для детей.
Срок годности:
3 года. Нe применять по истечении срока годности.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Сенекси, , Франция
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
АстраЗенека АБ
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Описание препарата Маркаин® Спинал Хэви (раствор для инъекций, 5 мг/мл) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2020 году
Дата согласования: 29.06.2020
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакологическое действие
- Фармакодинамика
- Фармакокинетика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Производитель
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Аналоги (синонимы) препарата Маркаин® Спинал Хэви
- Заказ в аптеках Москвы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Состав
| Раствор для инъекций | 1 мл |
| активное вещество: | |
| бупивакаина гидрохлорида моногидрат для инъекций | 5,28 мг |
| (эквивалентно 5 мг бупивакаина гидрохлорида) | |
| вспомогательные вещества: декстрозы моногидрат для инъекций — 80 мг (соответствует 72,70 мг декстрозы безводной); натрия гидроксид и/или хлористоводородная кислота для доведения рН до 4,0–6,0; вода для инъекций — до 1 мл |
Описание лекарственной формы
Раствор: прозрачный, бесцветный.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие
—
местноанестезирующее.
Фармакодинамика
Бупивакаин — местный анестетик амидного типа. При интратекальном введении эффект наступает быстро, а его продолжительность варьирует от средней до длительной. Длительность эффекта зависит от дозы.
Раствор препарата гипербарический, и на его распространение в субарахноидальном пространстве влияет сила тяжести. Небольшой объем распределения в интратекальном пространстве приводит к меньшей средней концентрации и уменьшению длительности эффекта препарата по сравнению с изобарическим раствором. Растворы, не содержащие декстрозу, дают менее предсказуемый уровень блокады.
Относительная плотность при температуре 20 °C составляет 1,026 (что соответствует 1,021 при температуре 37 °C). рН раствора составляет 4,0–6,0.
Бупивакаин обратимо угнетает проведение импульсов по нервному волокну за счет блокирования прохождения ионов натрия через клеточную мембрану.
Фармакокинетика
Бупивакаин имеет показатель pKa — 8,2 коэффициент разделения — 346 (при 25 °C в среде н-октанол/фосфатный буфер, рН 7,4).
Бупивакаин полностью абсорбируется из субарахноидального пространства; абсорбция носит двухфазный характер, период полувыведения (T1/2) для двух фаз составляет соответственно 50 и 408 минут.
Медленная элиминация бупивакаина определяется наличием медленной фазы абсорбции, что объясняет более длительный T1/2 после субарахноидального введения по сравнению с внутривенным введением. Концентрация бупивакаина в плазме крови после интратекальной блокады ниже по сравнению с другими видами регионарной анестезии, так как для интратекальной анестезии требуются меньшие дозы препарата. В целом увеличение максимальной концентрации препарата в плазме крови составляет около 0,4 мкг/мл на каждые введенные 100 мг препарата. Это означает, что доза 20 мг создает концентрацию в плазме крови приблизительно 0,1 мкг/мл.
После внутривенного введения общий плазменный клиренс бупивакаина составляет 0,58 л/мин, объем распределения в равновесном состоянии 73 л, конечный период полувыведения 2,7 часа, промежуточный показатель печеночной экстракции около 0,38 после в/в введения. Бупивакаин главным образом связывается с α1-кислыми гликопротеинами плазмы (связывание с белками плазмы — 96%). Клиренс бупивакаина практически полностью обусловлен метаболизмом препарата в печени и больше зависит от активности ферментных систем печени, чем от перфузии печени.
Бупивакаин проникает через плацентарный барьер с быстрым достижением равновесия по несвязанной фракции. Степень связывания с белками плазмы в кровотоке плода ниже, чем у матери, что приводит к более низким концентрациям препарата в плазме плода по сравнению с общей концентрацией препарата в плазме крови матери.
Бупивакаин проникает в грудное молоко в количествах, не представляющих опасности для ребенка.
Бупивакаин подвергается метаболизму в печени главным образом путем ароматического гидроксилирования до 4-гидрокси-бупивакаина и N-деалкилирования до пипеколоксилидина (ППК). Обе реакции происходят с участием изоферментов цитохрома Р450 3А4. Около 1% бупивакаина экскретируется с мочой в неизменном виде в течение суток после введения, и приблизительно 5% в виде ППК. Концентрация ППК и 4-гидрокси-бупивакаина в плазме во время и после продленного введения бупивакаина низкая по отношению к введенной дозе препарата.
Показания
Спинальная анестезия при хирургических операциях, таких как урологические операции и операции на нижних конечностях, длящихся 2–3 часа, и хирургических операциях на органах брюшной полости, длящихся 45–60 минут.
Противопоказания
Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата или к другим местным анестетикам амидного типа.
Следует принять во внимание общие противопоказания к проведению интратекальной анестезии:
— острые заболевания центральной нервной системы (ЦНС), такие как менингит, полиомиелит, внутричерепное кровоизлияние, а также новообразования ЦНС;
— сужение спинального канала и заболевания позвоночника в фазе обострения (спондилит, опухоль) или недавняя травма (перелом) позвоночника;
— септицемия;
— пернициозная анемия с подострой комбинированной дегенерацией спинного мозга;
— гнойничковое поражение кожи в месте предполагаемой пункции или граничащее с местом пункции;
— кардиогенный или гиповолемический шок;
— нарушение свертываемости крови или сопутствующая антикоагулянтная терапия.
С осторожностью: пожилой возраст; ослабленные пациенты; атриовентрикулярная блокада II и III степени; нарушение функции печени и почек тяжелой степени; женщины на поздних сроках беременности; рассеянный склероз, гемиплегия, параплегия, нервно-мышечные заболевания; совместное применение с антиаритмическими препаратами III класса (например, амиодарон); совместное применение с другими местными анестетиками или с препаратами, имеющими структурное сходство с местными анестетиками амидного типа, такими как антиаритмические препараты Ib класса (например, лидокаин, мексилетин).
Применение при беременности и кормлении грудью
Бупивакаин применялся у большого количества беременных женщин и женщин детородного возраста. Влияние препарата на репродуктивную функцию или повышение частоты пороков развития отмечено не было (см. «Фармакокинетика»). У пациенток на поздних сроках беременности рекомендуется использовать уменьшенные дозы препарата (см. «Способ применения и дозы»).
Бупивакаин проникает в грудное молоко в количествах, не представляющих опасности для ребенка.
Способ применения и дозы
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pUkpHxmQQo
Интратекально.
Взрослые
Препарат Маркаин Спинал Хэви должен применяться только врачами, имеющими опыт проведения регионарной анестезии, или под их наблюдением. Необходимо использовать наименьшую из возможных доз для адекватной анестезии.
Дозы, приведенные ниже, являются ориентировочными для взрослых пациентов. Дозу следуют корректировать индивидуально для каждого конкретного пациента.
У пациентов пожилого возраста и женщин на поздних сроках беременности следует использовать препарат в уменьшенной дозе.
Таблица 1
Рекомендуемые дозы препарата Маркаин Спинал Хэви
| Показание | Доза, мл | Доза, мг | Начало действия, мин | Длительность действия, ч |
| Урологические операции | 1,5–3 | 7,5–15 | 5–8 | 2–3 |
| Операции на нижних конечностях, в т.ч. на бедре | 2–4 | 10–20 | 5–8 | 2–3 |
| Операции на органах брюшной полости (включая кесарево сечение) | 2–4 | 10–20 | 5–8 | 45–60 |
Рекомендуемая область введения — ниже L3.
В настоящее время нет опыта клинического применения доз выше 20 мг.
Следует вводить спинальную инъекцию только после точного определения субарахноидального пространства путем люмбальной пункции (прозрачная спинномозговая жидкость вытекает из иглы для спинальной анестезии или наблюдается при аспирации). В случае неудачной анестезии другая попытка ввести лекарственный препарат может быть предпринята только в случае его введения на другом уровне и в меньшем объеме. Одной из причин отсутствия эффекта может быть плохое интратекальное распределение лекарственного препарата, которое может быть исправлено изменением положения пациента.
Дети (с массой тела до 40 кг). Маркаин Спинал Хэви может применяться у детей. У новорожденных и младенцев объем спинномозговой жидкости относительно большой, поэтому им требуется более высокая доза в расчете на 1 кг массы тела, чем взрослым, для достижения аналогичного уровня блокады.
Регионарная анестезия у детей должна проводиться врачом, имеющим опыт использования данного вида анестезии у пациентов данной популяции.
Дозы, указанные в таблице, являются ориентировочными для пациентов детского возраста; наблюдались индивидуальные отклонения. В стандартных руководствах приведена информация о факторах, влияющих на различные техники блокады и индивидуальные потребности пациентов. Необходимо использовать наименьшую из возможных доз для адекватной анестезии.
Таблица 2
Рекомендуемые дозы препарата Маркаин Спинал Хэви
| Масса тела, кг | Доза, мг/кг |
| <5 | 0,4–0,5 |
| 5–15 | 0,3–0,4 |
| 15–40 | 0,25–0,3 |
Побочные действия
Побочные реакции, вызванные самим препаратом, сложно отличить от физиологических проявлений блокады нервов (например, артериальная гипотензия, брадикардия, временная задержка мочи), реакций, вызванных непосредственно (например, спинальная гематома) или косвенно (например, менингит, эпидуральный абсцесс) введением иглы, или реакций, связанных с утечкой спинномозговой жидкости (например, постпункционная головная боль).
Информация о симптомах и лечении острой системной токсичности приведена в разделе «Передозировка».
| Очень часто (>1/10) | Общие: тошнота Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, брадикардия |
| Часто (>1/100) | Со стороны центральной нервной системы: постпункционная головная боль Со стороны желудочно-кишечного тракта: рвота Со стороны мочеполовой системы: задержка мочи, недержание мочи |
| Нечасто (>1/1000) | Со стороны центральной нервной системы: парестезия, парез, дизестезия Со стороны опорно-двигательной системы: мышечная слабость, боль в спине |
| Редко (<1/1000) | Со стороны сердечно-сосудистой системы: остановка сердца Общие: аллергические реакции, анафилактический шок Со стороны центральной нервной системы: полный непреднамеренный спинальный блок, параплегия, паралич, нейропатия, арахноидит Со стороны дыхательной системы: угнетение дыхания |
Взаимодействие
Реклама: ООО «ВЕДАНТА», ИНН 7714886235, erid 4CQwVszH9pUkKJ7jUDd
Реклама: ООО «РЛС-Библиомед» ИНН 7714758963
Реклама: ООО «ВЕДАНТА», ИНН 7714886235, erid 4CQwVszH9pUkKJ7jUDd
Реклама: ООО «РЛС-Библиомед» ИНН 7714758963
Бупивакаин должен использоваться с осторожностью у пациентов, получающих другие местные анестетики или препараты, которые сходны по структуре с местными анестетиками амидного типа, такими как антиаритмические препараты Ib класса, из-за возможности развития аддитивного токсического эффекта.
Совместное применение бупивакаина с антиаритмическими препаратами III класса (например, амиодароном) не изучалось в специальных исследованиях взаимодействия, однако рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном назначении этих препаратов (см. также «Особые указания»).
Несовместимость. Не рекомендуется смешивать растворы для интратекальной анестезии с другими препаратами.
Передозировка
Симптомы: острая системная токсичность — бупивакаин может вызывать острые токсические реакции со стороны центральной нервной и сердечно-сосудистой систем при введении в высоких дозах, и особенно в случае внутрисосудистого введения. Однако для спинальной анестезии препарат применяется в низкой дозе, и поэтому риск передозировки маловероятен. Тем не менее при совместном применении с другими местными анестетиками может развиться системная токсичность из-за суммирования токсических эффектов.
Лечение: в случае полного спинального блока следует поддерживать адекватную вентиляцию легких (освободить дыхательные пути, обеспечить подачу кислорода, если требуется, выполнить интубацию и обеспечить искусственную вентиляцию легких). В случае развития артериальной гипотензии/брадикардии следует ввести сосудосуживающий препарат, предпочтительно с инотропным эффектом.
При появлении признаков острой системной интоксикации необходимо немедленно прекратить введение местных анестетиков. Терапия должна быть направлена на поддержание вентиляции легких, подачу кислорода и поддержание кровообращения.
Следует всегда использовать кислород; при необходимости — выполнить интубацию и наладить искусственную вентиляцию легких (возможно, с гипервентиляцией). В случае развития судорог следует ввести диазепам. При развитии брадикардии необходимо ввести атропин. В случае развития сосудистого шока следует обеспечить внутривенное введение жидкостей, ввести добутамин, и, если потребуется, норадреналин (первоначально в дозе 0,05 мкг/кг/мин. и, если потребуется, увеличивать дозу на 0,05 мкг/кг/мин каждые 10 минут), руководствуясь данными мониторинга гемодинамических параметров в более тяжелых случаях. Также можно применить эфедрин. При остановке кровообращения могут потребоваться длительные (несколько часов) реанимационные мероприятия. Во всех случаях необходимо корректировать ацидоз.
Особые указания
Следует иметь ввиду, что спинальная анестезия может иногда приводить к обширным блокадам с параличом межреберных мышц и диафрагмы, особенно у беременных женщин.
С осторожностью следует вводить препарат пациентам с атриовентрикулярной блокадой II или III степени, так как местные анестетики могут снижать проводимость миокарда. Особое внимание следует уделять пожилым пациентам, пациентам с нарушением функции печени тяжелой степени, нарушением функции почек тяжелой степени, ослабленным пациентам.
Пациенты, получающие антиаритмические препараты III класса (такие как амиодарон), должны находиться под пристальным медицинским наблюдением, включающим контроль ЭКГ, учитывая аддитивный эффект бупивакаина и антиаритмических препаратов в отношении сердечно-сосудистой системы.
Подобно другим местным анестетикам, бупивакаин может вызывать острые токсические реакции со стороны центральной нервной и сердечно-сосудистой систем, если его применение приводит к высокой концентрации препарата в крови. Особенно это может проявиться в случае непреднамеренного внутрисосудистого введения или введения в области высокой васкуляризации.
На фоне высокой концентрации бупивакаина в плазме отмечались случаи возникновения желудочковой аритмии, фибрилляции желудочков, внезапного сердечно-сосудистого коллапса и смерти. Однако дозы, обычно используемые для спинальной анестезии, нечасто приводят к высокой системной концентрации препарата.
Редкая, но в тоже время серьезная побочная реакция, которая может развиться при спинальной анестезии, — это распространенный или полный спинальный блок, приводящий к угнетению деятельности сердечно-сосудистой и дыхательной систем. Угнетение сердечно-сосудистой системы вызвано обширной симпатической блокадой, которая может привести к артериальной гипотензии, брадикардии и даже остановке сердца. Блокада иннервации дыхательных мышц, в том числе диафрагмы, может вызвать угнетение дыхания.
Риск распространенного или полного спинального блока повышен у пожилых пациентов и пациенток на поздних сроках беременности, поэтому у таких пациентов следует применять препарат в уменьшенной дозе.
Спинальная анестезия может привести к снижению артериального давления и брадикардии. Риск можно уменьшить внутривенным введением кристаллоидных или коллоидных растворов. Снижение артериального давления необходимо сразу же корректировать, например, внутривенным введением 5–10 мг эфедрина, которое при необходимости можно повторять.
Повреждение нервной ткани является редким осложнением интратекальной анестезии и может привести к парестезии, анестезии, мышечной слабости и параличу. Следует соблюдать осторожность у пациентов с рассеянным склерозом, гемиплегией, параплегией и нервно-мышечными заболеваниями, хотя отрицательное влияние спинальной анестезии у таких пациентов не отмечено.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. В зависимости от дозы и способа применения, бупивакаин может оказывать транзиторное влияние на двигательную функцию и координацию.
Форма выпуска
Раствор для инъекций, 5 мг/мл. По 4 мл препарата в ампулах из прозрачного бесцветного стекла. По 5 ампул в контурной ячейковой упаковке ПВХ/бумага помещены в картонную пачку с инструкцией по применению.
На ампуле выше насечки (место излома) краской нанесена цветная точка; над точкой нанесено одно цветное кольцо.
Производитель
Производитель, фасовщик (первичная упаковка), упаковщик (вторичная (потребительская) упаковка), выпускающий контроль качества. Сенекси, Франция, 52 Ру Марсель э Жак Гоше, 94120 Фонтеней су Буа, Франция. Cenexi, France 52 rue Marcel et Jacques Gaucher, 94120 Fontenay sous Bois, France.
Наименование и адрес юридического лица, на имя которого выдано регистрационное удостоверение. Аспен Фарма Трейдинг Лимитед. 3016 Лейк Драйв, Ситивест Бизнес Кампус, Дублин 24, Ирландия.
Наименование, адрес организации, уполномоченной владельцем регистрационного удостоверения лекарственного препарата для медицинского применения на принятие претензий от потребителя. ООО «Аспен Хэлс», 123317, Москва, Пресненская наб., 6/2, этаж 31-й.
Тел.: (495) 969-20-51; факс: (495) 969-20-53.
Маркаин — товарный знак, собственность группы компаний АстраЗенека.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C, в оригинальной упаковке (не замораживать).
Не замораживать.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Маркаин® Спинал Хэви (Marcaine Spinal Heavy) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Маркаин® Спинал Хэви
💊 Состав препарата Маркаин® Спинал Хэви
✅ Применение препарата Маркаин® Спинал Хэви
📅 Условия хранения Маркаин® Спинал Хэви
⏳ Срок годности Маркаин® Спинал Хэви
Описание лекарственного препарата
Маркаин® Спинал Хэви
(Marcaine Spinal Heavy)
Основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2010 года, дата обновления: 2020.07.23
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
N01BB01
(Бупивакаин)
Лекарственная форма
| Маркаин® Спинал Хэви |
Р-р д/инъекц. 20 мг/4 мл: амп. 5 шт. рег. №: П N014032/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Маркаин® Спинал Хэви
4 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные (1) — коробки картонные.
Фармакологическое действие
Бупивакаин — местный анестетик амидного типа. При интратекальном введении эффект наступает быстро, а его продолжительность варьирует от средней до длительной. Длительность эффекта зависит от дозы.
Раствор препарата гипербарический и на его распространение в субарахноидальном пространстве влияет сила тяжести. Небольшой объем распределения в интратекальном пространстве приводит к меньшей средней концентрации и уменьшению длительности эффекта препарата по сравнению с изобарическим раствором. Растворы, не содержащие декстрозу, дают менее предсказуемый уровень блокады.
Относительная плотность при температуре 20°С составляет 1.026 (что соответствует 1.021 при температуре 37°С). рН раствора составляет 4.0-6.0.
Бупивакаин обратимо угнетает проведение импульсов по нервному волокну за счет блокирования прохождения ионов натрия через клеточную мембрану.
Фармакокинетика
Бупивакаин имеет показатель рКа-8.2 коэффициент разделения 346 (при 25°С в среде н-октанол/фосфатный буфер рН 7.4).
Бупивакаин полностью абсорбируется из субарахноидального пространства; абсорбция носит двухфазный характер, период полувыведения для двух фаз составляет соответственно 50 и 408 минут. Медленная элиминация бупивакаина определяется наличием медленной фазы абсорбции, что объясняет более длительный T1/2 после субарахноидального введения по сравнению с внутривенным введением. Концентрация бупивакаина в плазме крови после интратекальной блокады ниже по сравнению с другими видами регионарной анестезии, так как для интратекальной анестезии требуются меньшие дозы препарата. В целом, увеличение максимальной концентрации препарата в плазме крови составляет около 0.4 мкг/мл на каждые введенные 100 мг препарата. Это означает, что доза 20 мг создает концентрацию в плазме крови приблизительно 0.1 мкг/мл.
После внутривенного введения общий плазменный клиренс бупивакаина составляет 0.58 л/мин, объем распределения в равновесном состоянии 73 л, конечный T1/2 2.7 ч, промежуточный показатель печеночной экстракции около 0.38 после в/в введения. Бупивакаин, главным образом, связывается с α1-кислыми гликопротеинами плазмы (связывание с белками плазмы — 96%). Клиренс бупивакаина практически полностью обусловлен метаболизмом препарата в печени и больше зависит от активности ферментных систем печени, чем от перфузии печени.
Бупивакаин проникает через плацентарный барьер с быстрым достижением равновесия по несвязанной фракции. Степень связывания с белками плазмы в кровотоке плода ниже, чем у матери, что приводит к более низким концентрациям препарата в плазме плода по сравнению с общей концентрацией препарата в плазме крови матери.
Бупивакаин проникает в грудное молоко в количествах, не представляющих опасности для ребенка.
Бупивакаин подвергается метаболизму в печени, главным образом, путем ароматического гидроксилирования до 4-гидрокси-бупивакаина и N-дсалкилирования до РРХ. Обе реакции происходят с участием ферментов цитохрома Р4503А4. Около 1% бупивакаина экскретируется с мочой в неизменном виде в течение суток после введения, и приблизительно 5% в виде РРХ. Концентрация РРХ и 4-гидрокси-бупнвакаина в плазме во время и после продленного введения бупивакаина низкая по отношению к введенной дозе препарата.
Показания препарата
Маркаин® Спинал Хэви
Интратекальная анестезия (субарахноидальная, спинальная) при хирургических и акушерских вмешательствах:
- хирургические операции на нижних отделах брюшной полости (включая кесарево сечение), на нижних конечностях (включая тазобедренный сустав);
- при урологических операциях длительностью 1.5-3 ч (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Режим дозирования
Интратекально
Взрослые
Приведенные рекомендации являются ориентировочными для среднего взрослого.
При подборе дозы препарата следует основываться на клиническом опыте с учетом физического состояния пациента. Необходимо использовать наименьшую требуемую дозу для адекватной анестезии. Продолжительность анестезии зависит от дозы, в то время как распространение препарата по сегментам предсказать сложно, особенно при применении изобарического (простого) раствора.
Рекомендуемые дозы для препарата Маркаин Спинал Хэви
Рекомендуемая область введения — ниже L3.
У пожилых пациентов и пациенток на поздних сроках беременности рекомендуется использовать уменьшенную дозу препарата.
Дети (с весом до 40 кг)
Маркаин Спинал Хэви может применяться у детей. Разница между детьми и взрослыми состоит в том, что у новорожденных и младенцев объем спинномозговой жидкости относительно большой, поэтому им требуется более высокая доза в расчете на кг массы тела чем взрослым, для достижения такого же уровня блокады как у взрослых.
Рекомендуемые дозы Маркаина Спинал Хэви у детей
Побочное действие
Побочные реакции на Маркаин Спинал Хэви аналогичны побочным реакциям, возникающим при интратекальном введении других местных анестетиков длительного действия. Побочные реакции, вызванные самим препаратом, трудно отличить от физиологических проявлений блокады нервов (например, артериальная гипотензия, брадикардия, временная задержка мочи), реакций, вызванных непосредственно (например, спинальная гематома) или косвенно (например, менингит, эпидуральный абсцесс) введением иглы, или реакций, связанных с утечкой спинномозговой жидкости (например, постпункционная головная боль).
Противопоказания к применению
- гиперчувствительность к любому из компонентов препарата или к другим местным анестетикам амидного типа.
Следует принять во внимание общие противопоказания к проведению интратекальной анестезии:
- острые заболевания центральной нервной системы (ЦНС), такие как менингит, полиомиелит, внутричерепное кровоизлияние, а также новообразования ЦНС;
- сужение спинального канала и заболевания позвоночника в фазе обострения (спондилит, опухоль) или недавняя травма (перелом) позвоночника;
- септицемия;
- пернициозная анемия с подострой комбинированной дегенерацией спинного мозга;
- гнойничковое поражение кожи в месте предполагаемой пункции или граничащее с местом пункции;
- кардиогенный или гиповолемический шок;
- нарушение свертываемости крови или сопутствующая антикоагулянтная терапия.
С осторожностью: ослабленным пожилым пациентам или пациентам с тяжелыми сопутствующими заболеваниями, такими как атриовентрикулярная блокада II и III степени, тяжелая печеночная или почечная недостаточность, однако регионарная анестезия является более предпочтительной именно для данных групп пациентов. Пациенты, принимающие антиаритмические препарата III класса (например, амиодарон), нуждаются в тщательном наблюдении и мониторировании ЭКГ из-за возможности развития нежелательных явлений со стороны сердечно-сосудистой системы (см. раздел «Взаимодействие с другими препаратами»).
Существует повышенный риск высокой или полной спинальной блокады у пожилых пациентов и у пациенток на поздних сроках беременности. Поэтому у таких пациентов рекомендуется применять уменьшенные дозы препарата (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Необходимо соблюдать осторожность при проведении интратекальной анестезии у пациентов с неврологическимим заболеваниями, такими как рассеянный склероз, гемиплегия, параплегия и нервно-мышечные расстройства, хотя не доказано, что интратекальная анестезия приводит к ухудшению состояния при данных заболеваниях. Перед проведением интратекальной анестезине таких случаях необходимо убедиться, что потенциальная польза для пациента превышает возможный риск.
Бупивакаин должен использоваться с осторожностью у пациентов, получающих другие местные анестетики или препараты, структурно сходные с местными анестетиками амидного типа, такими как антиаритмические препараты (например, лидокаин, мексилетин), из-за возможности развития аддитивного токсического эффекта.
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность
Бупивакаин применялся у большого количества беременных женщин и женщин детородного возраста. Влияния препарата на репродуктивную функцию или повышение частоты пороков развития отмечено не было (см. раздел «Фармакокинетика»). У пациенток на поздних сроках беременности рекомендуется использовать уменьшенные дозы препарата (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Лактация
Бупивакаин проникает в грудное молоко в количествах, не представляющих опасности для ребенка.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью: тяжелая печеночная недостаточность.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью: тяжелая почечная недостаточность.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью: ослабленные пожилые пациенты. Существует повышенный риск высокой или полной спинальной блокады у пожилых пациентов. Поэтому у таких пациентов рекомендуется применять уменьшенные дозы препарата (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Особые указания
Интратекальная анестезия должна проводиться только под контролем опытного специалиста в соответствующим образом оборудованной операционной.
Лекарственные препараты и медицинское оборудование для реанимационных мероприятий должны быть подготовлены к использованию. До начала интратекальной анестезии должен быть обеспечен венозный доступ, например в виде венозного катетера.
Персонал, проводящий анестезию, должен быть соответствующим образом подготовлен и обучен диагностике и лечению возможных побочных эффектов, системных токсических реакций или других возможных осложнений (см. раздел «Передозировка»).
Подобно другим местным анестетикам, бупивакаин может вызывать острые токсические реакции со стороны центральной нервной и сердечно-сосудистой систем, если его использование для местной анестезии приводит к высокой концентрации препарата в крови. Особенно это может проявиться в случае непреднамеренного внутрисосудистого введения. На фоне высокой концентрации бупивакаина в плазме были зафиксированы случаи возникновения желудочковой аритмии, фибрилляции желудочков, внезапного сердечно-сосудистой коллапса и смерти. Однако дозы, обычно используемые для интратекальной анестезии, не приводят к высокой системной концентрации препарата.
Редкая, но в тоже время серьезная побочная реакция, которая может развиться при спинальной анестезии, — это высокая или полная спинальная блокада, приводящая к угнетению деятельности сердечно-сосудистой и дыхательной систем. Расстройства со стороны сердечно-сосудистой системы вызваны обширной симпатической блокадой, которая может привести к гипотензии, брадикардии и даже остановке сердца. Блокада иннервации дыхательных мышц, в том числе диафрагмы, вызывает нарушение дыхания. У пациентов с гиповолемией во время интратекальной анестезии может развиться выраженная артериальная гипотензия независимо от используемого местного анестетика. Артериальная гипотензия, которая обычно возникает у взрослых после интратекальной блокады, редко отмечается у детей в возрасте до 8 лет.
Повреждение нервных окончаний является редким осложнением интратекальной анестезии и может привести к парестезии, анестезии, мышечной слабости и параплегии. Изредка эти нарушения носят постоянный характер.
Маркаин Спинал Хэви не содержит консервантов, ампула предназначена для однократного использования. Остатки раствора должны выбрасываться.
Поскольку в состав препарата Маркаин Спинал Хэви входит декстроза, при автоклавировании возможна карамелизация, в связи с чем, не рекомендуется повторная стерилизация.
Передозировка
Острая системная токсичность
Применение Маркаина Спинал Хэви в соответствии с рекомендациями не приводит к такой концентрации препарата в плазме, при которой могут возникнуть системные токсические проявления. Однако при использовании Маркаина Спинал Хэви в комбинации с другими местными анестетиками может развиться острая системная токсичность за счет суммирования токсических эффектов.
Подобно другим местным анестетикам, бупивакаин может вызывать острые токсические реакции со стороны центральной нервной и сердечно-сосудистой систем, если его использование для местной анестезии приводит к высокой концентрации препарата в крови. Особенно это может проявиться в случае непреднамеренного внутрисосудистого введения. На фоне высокой концентрации бупивакаина в плазме были зафиксированы случаи возникновения желудочковой аритмии, фибрилляции желудочков, внезапного сердечно-сосудистой коллапса и смерти. Однако дозы, обычно используемые для интратекальной анестезии, не приводят к высокой системной концентрации препарата.
Со стороны ЦНС
При применении бупивакаина интоксикация проявляется постепенно в виде признаков и симптомов нарушения функции центральной нервной системы с нарастающей степенью тяжести. Начальными проявлениями интоксикации являются: парестезия вокруг рта, головокружение, онемение языка, патологически повышенное восприятие обычных звуков и шум в ушах. Нарушение функции зрения и тремор являются более серьезными признаками и предшествуют развитию генерализованных судорог. Эти явления не следует ошибочно расценивать как невротическое поведение. Вслед за ними возможна потеря сознания и развитие больших судорожных припадков, которые могут длиться от нескольких секунд до нескольких минут. Вследствие повышенной мышечной активности, нарушения нормального процесса дыхания после начала судорог быстро появляются гипоксия и гиперкапния. В тяжелых случаях может развиваться апноэ. Ацидоз усиливает токсический эффект местных анестетиков.
Данные явления проходят за счет перераспределения местного анестетика из центральной нервной системы и метаболизма препарата. Купирование токсических явлений может наступать быстро, если только анестетик не был введен в очень большом количестве.
Лечение острой системной токсичности
При появлении первых признаков острой системной токсичности или тотального спинального блока следует немедленно прекратить введение препарата и проводить симптоматическую терапию сердечно-сосудистых и неврологических (судороги, угнетение ЦНС) нарушений.
В случае остановки сердца следует немедленно прибегнуть к сердечно-легочной реанимации. Жизненно важно поддерживать вентиляцию легких, кровообращение и адекватную оксигенацию, а также проводить коррекцию ацидоза.
При угнетении деятельности сердечно-сосудистой системы (артериальная гипотензия, брадикардия) необходимо внутривенное введение 5-10 мг эфедрина, которое при необходимости можно повторить через 2-3 мин. Детям следует вводить дозу эфедрина в соответствие с их возрастом и весом.
При появлении судорог следует проводить терапию, направленную на поддержание деятельности сердечно-сосудистой системы, обеспеченно адекватной оксигенации купирование судорог. При необходимости следует обеспечить подачу кислорода и искусственную вентиляцию легких (с помощью мешка Амбу или интубации трахеи). Если в течение 15-20 секунд судороги не прекращаются самостоятельно, следует использовать противосудорожные средства: тиопентал натрия 1-3 мг/кг в/в обеспечивает быстрое купирование судорог, можно использовать 0.1 мг/кг диазепама в/в (действие развивается более медленно по сравнению с действием тиопентала). Длительные судороги могут препятствовать вентиляции и оксигенации. В таких случаях для быстрого купирования судорог можно прибегнуть к интубации трахеи и введению миорелаксанта (например, сукцинилхолин 1 мг/кг).
Лекарственное взаимодействие
Бупивакаин должен использоваться с осторожностью у пациентов, получающих другие местные анестетики или препараты, которые сходны по структуре с местными анестетиками амидного типа, такими как антиаритмические препараты (например, лидокаин, мексилетин), из-за возможности развития аддитивного токсического эффекта. Совместное применение бупивакаина с антиаритмическими препаратами класса III (например, амиодароном) отдельно не изучалось, однако рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном назначении этих препаратов (см. также раздел «Особые указания»).
При обработке места инъекции местного анестетика дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции виде болезненности и отека.
При совместном применении с препаратами, угнетающими ЦНС, местные анестетики усиливают угнетение ЦНС.
Ингибиторы МАО или трициклические антидепрессанты совместно с бупивакаином повышают риск развития выраженного повышения артериального давления. Сочетание бупивакаина с общей ингаляционной анестезией галотаном увеличивается риск развития аритмии.
Несовместимость
Не рекомендуется смешивать растворы для интратекальной анестезии с другими препаратами.
Условия хранения препарата Маркаин® Спинал Хэви
Хранить при температуре 2-25°С. Не замораживать. Хранить в местах, недоступных для детей. Срок хранения — 3 года.
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
БлоккоС®
(ФармФирма Сотекс, Россия)
БлоккоС® Хэви
(ФармФирма Сотекс, Россия)
Бупивакаин
(Б-ФАРМ, Россия)
Бупивакаин
(ВЕЛФАРМ, Россия)
Бупивакаин
(ГРОТЕКС, Россия)
Бупивакаин
(ЭКОФАРМПЛЮС, Россия)
Бупивакаин
(ОЗОН, Россия)
Бупивакаин Гриндекс
(ГРИНДЕКС, Латвия)
Бупивакаин Спинал Хэ…
(ФК ЭГЕН, Россия)
Бупивакаин-Бинергия
(БИНЕРГИЯ, Россия)
Все аналоги