Марукса (Maruxa)
💊 Состав препарата Марукса
✅ Применение препарата Марукса
Описание активных компонентов препарата
Марукса
(Maruxa)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.11.24
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
| Марукса |
Таб., покр. пленочной оболочкой, 20 мг: 30 или 60 шт. рег. №: ЛП-002371 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Марукса
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальные, двояковыпуклые.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 102.9 мг, целлюлоза микрокристаллическая 350 мг, кремния диоксид коллоидный 5 мг, тальк 19.6 мг, магния стеарат 2.5 мг.
Состав пленочной оболочки: метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1), 30% водная дисперсия, 1.2 мг (в пересчете на сухое вещество; также содержит натрия лаурилсульфат и полисорбат-80 в качестве эмульгаторов), тальк 0.54 мг, триацетин 0.24 мг, симетикон 0.02 мг.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (ПВХ/ПВДХ/алюминиевая фольга) (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (ПВХ/ПВДХ/алюминиевая фольга) (6) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Средство для лечения деменции. Является неконкурентным антагонистом глутаматных NMDA-рецепторов (в т.ч. в черной субстанции), вследствие этого снижает чрезмерное стимулирующее влияние кортикальных глутаматных нейронов на неостриатум, развивающееся на фоне недостаточного выделения допамина. Уменьшая поступление Са2+ в нейроны, снижает возможность их деструкции.
Обладает ноотропным, церебровазодилатирующим, противогипоксическим и психостимулирующим действием.
Улучшает ослабленную память, повышает способность к концентрации внимания, уменьшает утомляемость и симптомы депрессии, уменьшает спастичность скелетных мышц, вызванное заболеваниями или повреждениями мозга.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax достигается через 3-8 ч. Связывание с белками плазмы — 45%. При приеме в дозе 20 мг/сут достигается Css от 70 до 150 нг/мл. Vd составляет 10 л/кг. Частично метаболизируется в печени. Выводится почками. T1/2 составляет — 60-100 ч; клиренс составляет 170 мл/мин/1.73 м2.
Показания активных веществ препарата
Марукса
Деменция средней и тяжелой степени при болезни Альцгеймера.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
При приеме внутрь начальная доза для взрослых составляет 5 мг/сут. В дальнейшем дозу можно увеличивать еженедельно на 5 мг. Средняя поддерживающая доза — 10-20 мг/сут. Максимальная доза — 20 мг/сут.
Побочное действие
Со стороны иммунной системы: часто — реакции гиперчувствительности.
Со стороны психики: часто — сонливость; нечасто — спутанность сознания, галлюцинации (в основном наблюдались у пациентов с болезнью Альцгеймера на стадии тяжелой деменции); частота неизвестна — психические реакции.
Со стороны нервной системы: часто — головокружение, нарушения равновесия; нечасто — нарушение походки; очень редко — судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — повышение АД; нечасто — сердечная недостаточность, венозный тромбоз и/или тромбоэмболия.
Со стороны пищеварительной системы: часто — запор; нечасто — рвота, тошнота; частота неизвестна — панкреатит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто — повышенные показатели печеночных ферментов; частота неизвестна — гепатит.
Со стороны системы кроветворения: частота неизвестна — агранулоцитоз, лейкопения (включая нейтропению), панцитопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.
Прочие: часто — головная боль, одышка; нечасто — грибковые инфекции, утомляемость; частота неизвестна — острая почечная недостаточность, синдром Стивенса-Джонсона.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к мемантину; тяжелая печеночная недостаточность; беременность; период лактации (грудного вскармливания); детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность препарата не установлены).
С осторожностью: эпилепсия, тиреотоксикоз, предрасположенность к развитию судорог, одновременное применение антагонистов NMDA-рецепторов (амантадин, кетамин, декстрометорфан), факторы, повышающие pH мочи (резкая смена диеты, например, переход на вегетарианство, обильный прием щелочных желудочных буферов), почечный канальцевый ацидоз, тяжелые инфекции мочевыводящих путей, вызванные Proteus spp., инфаркт миокарда (в анамнезе), сердечная недостаточность, неконтролируемая артериальная гипертензия, почечная недостаточность, легкая или умеренная печеночная недостаточность (класс А и В по классификации Чайлд-Пью).
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан к применению при тяжелой печеночной недостаточности (класс С по шкале Чайлд-Пью). С осторожностью применяют при легкой или умеренной печеночной недостаточности (класс A и B по шкале Чайлд-Пью)
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан к применению при почечной недостаточности. С осторожностью применяют при почечном канальцевом ацидозе, тяжелых инфекциях мочевыводящих путей, вызванных Proteus spp.
Применение у детей
Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Особые указания
С осторожностью следует применять у пациентов с эпилепсией, почечной недостаточностью, тиреотоксикозом, судорогами в анамнезе, артериальной гипертензией, инфарктом миокарда в анамнезе, сердечной недостаточностью.
Следует избегать одновременного применения мемантина и антагонистов NMDA-рецепторов, таких как амантадин, кетамин или декстрометорфан. Эти соединения воздействуют на ту же систему рецепторов, что и мемантин, следовательно, нежелательные реакции (в основном связанные с ЦНС) могут возникать чаще и быть более выраженными.
Наличие у пациента факторов, влияющих на повышение pH мочи (резкие изменения в питании, например, переход с рациона, включающего продукты животного происхождения, к вегетарианской диете, или интенсивное потребление щелочных желудочных буферов), а также почечный канальцевый ацидоз или тяжелые инфекции мочевыводящих путей, вызванные Proteus spp., требуют тщательного наблюдения за состоянием пациента.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
У пациентов с болезнью Альцгеймера на стадии умеренной или тяжелой деменции обычно нарушена способность к вождению автотранспорта и управлению сложными механизмами. Кроме того, мемантин может вызывать изменение скорости реакции, поэтому пациентам необходимо воздерживаться от управления автотранспортом или работы со сложными механизмами.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении мемантин может уменьшать эффекты барбитуратов и нейролептиков.
Действие баклофена и дантролена может изменяться под влиянием мемантина (при данной комбинации может потребоваться коррекция доз).
Эффекты леводопы, агонистов допаминовых рецепторов и антихолинергических средств усиливаются при одновременном применении антагонистов NMDA-рецепторов.
В связи с тем, что мемантин и амантадин представляют собой антагонисты NMDA-рецепторов, следует избегать одновременного применения в связи с риском развития токсического действия.
Потенциально токсичными являются также комбинации мемантина с кетамином, декстрометорфаном и фенитоином.
Для транспорта амантадина, циметидина, ранитидина, хинидина, хинина и никотина в организме используется одна и та же почечная катионная система, что может обуславливать взаимодействие этих препаратов с мемантином, приводя к увеличению его концентрации в плазме крови.
При одновременном применении мемантин может вызывать снижение концентрации гидрохлоротиазида в сыворотке крови.
При одновременном применении с варфарином и другими непрямыми антикоагулянтами требуется тщательный контроль протромбинового времени и МНО.
Одновременное применение с антидепрессантами, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и ингибиторами МАО требует тщательного наблюдения за пациентами.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Акатинол Мемантин
(МЕРЦ ФАРМА, Россия)
Акатинол Мемантин
(MERZ PHARMA, Германия)
Ауранекс
(Pharmaceutical Works «POLPHARMA», Польша)
Земотин®
(SUN PHARMACEUTICAL INDUSTRIES, Индия)
Марукса
(КРКА-РУС, Россия)
Меманейрин
(БИОЛОГИЧЕСКИЕ ИССЛЕДОВАНИЯ И СИСТЕМЫ, Россия)
Меманталь®
(ФармФирма Сотекс, Россия)
Мемантин
(НПЦ ФАРМЗАЩИТА, Россия)
Мемантин
(ИЗВАРИНО ФАРМА, Россия)
Мемантин
(ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ ПРОЕКТЫ, Россия)
Все аналоги
Описание препарата Марукса® (таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2017 году
Дата согласования: 27.09.2017
Особые отметки:
Содержание
- Фотографии упаковок
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакологическое действие
- Фармакодинамика
- Фармакокинетика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Производитель
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Заказ в аптеках Москвы
Фотографии упаковок
27.09.2017
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Состав
| Таблетки, покрытые пленочной оболочкой | 1 табл. |
| ядро: | |
| активное вещество: | |
| мемантина гидрохлорид | 10 мг |
| вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 51,45 мг; МКЦ — 175 мг; кремния диоксид коллоидный — 2,5 мг; тальк — 9,8 мг; магния стеарат — 1,25 мг | |
| оболочка пленочная: метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1), 30% водная дисперсия* — 0,6 мг**; тальк — 0,27 мг; триацетин — 0,12 мг; симетикон — 0,01 мг | |
| * 30% водная дисперсия содержит, кроме метакриловой кислоты и этилакрилата сополимера, также натрия лаурилсульфат (0,7%; рассчитанные на сухое вещество в суспензии) и полисорбат 80 (2,3%; рассчитанные на сухое вещество в суспензии) как эмульгаторы | |
| ** Выражено как масса сухого вещества, входящего в 30% водную дисперсию |
Описание лекарственной формы
Таблетки: овальные, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской на одной стороне.
Вид на изломе: неровная поверхность белого цвета.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие
—
ноотропное, нейрометаболическое.
Фармакодинамика
Производное адамантана. Является неконкурентным антагонистом N-метил-D-аспартат (NMDA)-рецепторов, оказывает модулирующее действие на глутаматергическую систему. Регулирует транспорт ионов, блокирует кальциевые каналы, нормализует мембранный потенциал, улучшает процесс передачи нервного импульса. Улучшает когнитивные процессы, повышает повседневную активность.
Фармакокинетика
Всасывание. Быстро и полностью всасывается после приема внутрь. Tmax в плазме крови — 3–8 ч после приема внутрь. У пациентов с нормальной функцией почек кумуляция мемантина не отмечена.
Распределение. При ежедневном приеме в дозе 20 мг/сут Css мемантина в плазме крови составляют 70–150 нг/мл. При применении суточной дозы 5–30 мг было рассчитано отношение средней концентрации в цереброспинальной жидкости к концентрации в плазме крови, равное 0,52. Vd равен около 10 л/кг. Около 45% мемантина связывается с белками плазмы крови.
Метаболизм. Около 80% принятого внутрь мемантина выводится в неизмененном виде. Основные метаболиты N-3,5-диметил-глудантан, изомерная смесь 4- и 6-гидрокси-мемантина и 1-нитрозо-3-5-диметил-адамантан не обладают собственной фармакологической активностью. В условиях in vitro метаболизм, осуществляемый изоферментами цитохрома Р450, выявлен не был. В исследовании при приеме внутрь 14С-мемантина в среднем 84% принятой внутрь дозы выводилось в течении 20 сут, при этом более 99% — почками.
Выведение. Выводится из организма моноэкспоненциально. T1/2 терминальной фазы составляет от 60 до 100 ч. Выводится почками. У добровольцев с нормальной функцией почек общий клиренс составляет 170 мл/мин/1,73 м2, часть общего почечного клиренса достигается за счет канальцевой секреции. Почечное выведение также включает канальцевую реабсорбцию, возможно опосредованную катионными транспортными белками. Скорость почечной элиминации мемантина в условиях щелочной реакции мочи может снижаться в 7–9 раз. Защелачивание мочи может быть вызвано резким изменением питания, например переход с рациона, включающего продукты животного происхождения, к вегетарианской диете или вследствие интенсивного применения щелочных желудочных буферов.
Линейность. Исследования, проведенные у добровольцев, показали линейность фармакокинетики в диапазоне доз 10–40 мг.
Фармакокинетическая/фармакодинамическая зависимость. При применении мемантина в дозе 20 мг/сут уровень концентрации в цереброспинальной жидкости соответствует величине константы ингибирования (ki), что для мемантина составляет 0,5 мкмоль в области фронтальной коры головного мозга.
Показания
Лечение пациентов с болезнью Альцгеймера средней и тяжелой степени.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к мемантину и другим компонентам препарата;
- тяжелая печеночная недостаточность (класс С по шкале Чайлд-Пью);
- дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, т.к. в состав препарата Марукса® входит лактоза;
- беременность;
- период грудного вскармливания;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью: эпилепсия; тиреотоксикоз; предрасположенность к развитию судорог; одновременное применение других антагонистов NMDA-рецепторов (амантадин, кетамин, декстрометорфан); факторы, повышающие рН мочи (резкая смена диеты, например переход на вегетарианство, обильный прием щелочных желудочных буферов); почечный канальцевый ацидоз; тяжелые инфекции мочевыводящих путей, вызванные Proteus spp.; инфаркт миокарда (в анамнезе); сердечная недостаточность III–IV функционального класса по классификации NYHA; неконтролируемая артериальная гипертензия; почечная недостаточность; печеночная недостаточность.
Применение при беременности и кормлении грудью
В связи с возможной задержкой внутриутробного развития препарат Марукса® не применяется при беременности.
Сведений о выделении мемантина с грудным молоком нет. Однако, учитывая липофильность мемантина, выделение возможно. Поэтому на время лечения препаратом Марукса® грудное вскармливание необходимо прекратить.
Способ применения и дозы
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pUkpHxmQQo
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pUkpHxmQQo
Внутрь, 1 раз в сутки и всегда в одно и тоже время, независимо от приема пищи.
Терапия должна проводиться под контролем врача, имеющего опыт в вопросах диагностики и лечения деменции при болезни Альцгеймера. Терапию следует начинать только в том случае, если лицо, регулярно ухаживающее за пациентом, будет следить за приемом им лекарственного препарата. Диагноз должен быть поставлен в соответствии с действующими рекомендациями.
Следует регулярно оценивать переносимость и дозу препарата Марукса®, предпочтительно в течение 3 мес после начала терапии. Затем следует регулярно оценивать клиническую эффективность лекарственного препарата и переносимость терапии в соответствии с действующими клиническими рекомендациями. Поддерживающую терапию можно продолжать неопределенно долго при наличии терапевтического эффекта и хорошей переносимости препарата Марукса®. Следует прекратить применение препарата Марукса®, если терапевтический эффект более не наблюдается или пациент не переносит терапию.
С целью уменьшения риска развития побочных эффектов рекомендуется постепенное увеличение дозы: 5 мг/нед в течение первых 3 нед терапии. Рекомендуемая поддерживающая доза составляет 20 мг/сут.
Рекомендуется следующий режим дозирования:
1-я нед (1–7-й день): суточная доза — 5 мг (по ½ табл. Марукса® 10 мг каждый день в течение 7 дней);
2-я нед (8–14-й день): суточная доза — 10 мг (по 1 табл. Марукса® 10 мг каждый день в течение 7 дней);
3-я нед (15–21-й день): суточная доза — 15 мг (по 1½ табл. Марукса® 10 мг каждый день в течение 7 дней);
начиная с 4-й нед: суточная доза — 20 мг (2 табл. Марукса® 10 мг каждый день).
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет). Коррекция дозы не требуется.
Нарушение функции почек. У пациентов с Cl креатинина 50–80 мл/мин коррекция дозы не требуется. Пациентам с умеренной почечной недостаточностью (Cl креатинина 30–49 мл/мин) рекомендуется доза 10 мг/сут. При хорошей переносимости препарата в течение 7 дней дозу можно увеличить до 20 мг/сут по стандартной схеме. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина 5–29 мл/мин) доза должна составлять 10 мг/сут.
Нарушение функции печени. У пациентов с легким и умеренным нарушением функции печени (класс А и В по шкале Чайлд-Пью) коррекция дозы не требуется.
Побочные действия
Классификация частоты развития побочных эффектов ВОЗ: очень часто — ≥1/10; часто — от ≥1/100 до <1/10; нечасто — от ≥1/1000 до <1/100; редко — от ≥1/10000 до <1/1000; очень редко — <1/10000; частота неизвестна — не может быть оценена на основе имеющихся данных.
В клинических исследованиях, включавших 1784 пациента, получавших мемантин, и 1595 пациентов, получавших плацебо, общая частота развития побочных реакций не отличалась при приеме мемантина и плацебо. Как правило, они были от легкой до умеренной степени тяжести. Наиболее частыми побочными реакциями в группе мемантина по сравнению с плацебо были: головокружение (6,3 против 5,6% соответственно), головная боль (5,2 против 3,9%), запор (4,6 против 2,6%), сонливость (3,4 против 2,2%) и артериальная гипертензия (4,1 против 2,8%).
Побочные эффекты представлены по классификации MedDRA.
Инфекционные и паразитарные заболевания: редко — грибковые инфекции.
Со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна — агранулоцитоз, лейкопения (включая нейтропению), панцитопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура
Со стороны иммунной системы: часто — гиперчувствительность к компонентам препарата.
Нарушения психики: часто — сонливость; нечасто — спутанность сознания, галлюцинации*; частота неизвестна — психотические реакции.
Со стороны нервной системы: часто — головокружение, нарушение равновесия; нечасто — нарушение походки; очень редко — судороги.
Со стороны сердца: нечасто — сердечная недостаточность.
Со стороны сосудов: часто — повышение АД; нечасто — венозный тромбоз/тромбоэмболия.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто — одышка.
Со стороны ЖКТ: часто — запор; нечасто — тошнота, рвота; частота неизвестна — панкреатит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто — повышение активности печеночных ферментов; частота неизвестна — гепатит.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна — острая почечная недостаточность.
Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна — синдром Стивенса-Джонсона.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — головная боль; нечасто — утомляемость.
* Галлюцинации наблюдались главным образом у пациентов с болезнью Альцгеймера на стадии тяжелой деменции.
При пострегистрационном применении сообщалось о возникновении следующих нежелательных реакций: головокружение, сонливость, повышенная возбудимость, повышенная утомляемость, беспокойство, повышение ВЧД, тошнота, галлюцинации, головная боль, нарушение сознания, мышечный гипертонус, нарушение походки, депрессия, судороги, психотические реакции, суицидальные мысли, запор, тошнота, панкреатит, кандидоз, повышение АД, рвота, цистит, повышение либидо, венозный тромбоз, тромбоэмболия и аллергические реакции.
Взаимодействие
Реклама: ООО «ВЕДАНТА», ИНН 7714886235, erid 4CQwVszH9pUkKJ7jUDd
Реклама: ООО «РЛС-Библиомед» ИНН 7714758963
Реклама: ООО «ВЕДАНТА», ИНН 7714886235, erid 4CQwVszH9pUkKJ7jUDd
Реклама: ООО «РЛС-Библиомед» ИНН 7714758963
Потенцируются эффекты леводопы, агонистов дофаминовых рецепторов и антихолинергических ЛС.
Эффективность барбитуратов, антипсихотических (нейролептики) ЛС уменьшается на фоне одновременного применения мемантина.
Одновременное применение мемантина с дантроленом и баклофеном, а также со спазмолитиками может сопровождаться изменением их эффекта, что требует коррекции дозы этих препаратов.
Следует избегать одновременного применения мемантина и амантадина в связи с риском развития психоза. Мемантин и амантадин относятся к группе антагонистов NMDA-рецепторов. Риск развития психоза также повышен при одновременном применении мемантина с фенитоином, кетамином и декстрометорфаном.
При одновременном применении с циметидином, ранитидином, прокаинамидом, хинидином, хинином и никотином увеличивается риск повышения концентрации мемантина в плазме крови.
При одновременном приеме с гидрохлоротиазидом возможно снижение концентрации гидрохлоротиазида в плазме крови за счет увеличения его выведения из организма.
Возможно повышение MHO у пациентов, одновременно принимающих пероральные непрямые антикоагулянты (варфарин). Рекомендуется регулярно контролировать ПВ или MHO.
Одновременное применение с антидепрессантами, СИОЗС и ингибиторами МАО требует тщательного наблюдения за пациентами.
Не отмечено лекарственное взаимодействие при однократном одновременном применении мемантина с глибенкламидом/метформином или донепезилом у здоровых добровольцев.
При одновременном применении с мемантином не отмечено изменений фармакокинетики галантамина у здоровых добровольцев.
В условиях in vitro мемантин не ингибирует изоферменты CYP1А2, 2А6, 2С9, 2D6, 2Е1, 3А, монооксигеназу, содержащую флавин, эпоксидгидролазу или сульфатирование.
Передозировка
Симптомы: усиление выраженности побочных действий, таких как утомляемость, слабость, диарея, спутанность сознания, сонливость, головокружение, ажитация, галлюцинации, нарушение походки, тошнота. В самом тяжелом случае передозировки (2000 мг мемантина) пациент выжил, при этом наблюдались побочные реакции со стороны нервной системы (кома в течение 10 дней, затем диплопия и ажитация). Пациент получал симптоматическое лечение и плазмаферез. Пациент выздоровел без последующих осложнений. В другом случае тяжелой передозировки (400 мг), пациент также выжил и выздоровел. Описаны побочные реакции со стороны ЦНС: беспокойство, психоз, зрительные галлюцинации, судорожная готовность, сонливость, ступор и потеря сознания.
Лечение: симптоматическое. Специфический антидот препарата не существует. Необходимо проведение стандартных лечебных мероприятий, направленных на выведение активного вещества из желудка, например промывание желудка, прием активированного угля, подкисление мочи, возможно проведение форсированного диуреза.
Особые указания
Рекомендуется применять с осторожностью у пациентов с эпилепсией, судорогами в анамнезе или с предрасположенностью к эпилепсии.
Следует избегать одновременного применения мемантина и других антагонистов NMDA-рецепторов, таких как амантадин, кетамин или декстрометорфан. Эти соединения воздействуют на ту же систему рецепторов, что и мемантин, следовательно нежелательные реакции (в основном связанные с ЦНС) могут возникать чаще и быть более выраженными.
Наличие у пациента факторов, влияющих на повышение рН мочи (резкие изменения в питании, например переход с рациона, включающего продукты животного происхождения, к вегетарианской диете, или интенсивное потребление щелочных желудочных буферов), а также почечный канальцевый ацидоз или тяжелые инфекции мочевыводящих путей, вызванные Proteus spp., требуют тщательного наблюдения за состоянием пациента.
Из большинства клинических исследовании пациенты с инфарктом миокарда в анамнезе, декомпенсированной ХСН (III–IV функциональный класс по классификации NYHA) или неконтролируемой артериальной гипертензией были исключены. Поэтому данные о применении мемантина у таких пациентов ограничены, прием препарата должен осуществляться под тщательным наблюдением врача.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. У пациентов с болезнью Альцгеймера на стадии умеренной и тяжелой деменции обычно нарушена способность к вождению автотранспорта и управлению сложными механизмами. Кроме того, мемантин может вызвать изменение скорости реакции, поэтому пациентам необходимо воздерживаться от управления автотранспортом или работы со сложными механизмами.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг. По 10 табл. в контурной ячейковой упаковке из комбинированного материала ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой. По 3 или 6 контурных ячейковых упаковок помещают в пачку из картона.
Производитель
ООО «КРКА-РУС». 143500, Россия, Московская обл., г. Истра, ул. Московская, 50.
Тел.: (495) 994-70-70; факс: (495) 994-70-78.
В сотрудничестве с АО «КРКА, д.д., Ново место». Шмарьешка цеста 6, 8501 Ново место, Словения.
Представительство АО «КРКА, д.д., Ново место» в РФ/организация, принимающая претензии потребителей: 123022, Российская Федерация, Москва, ул. 2-я Звенигородская, 13, стр. 41.
Тел.: (495) 981-10-95; факс: (495) 981-10-91.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C, в оригинальной упаковке (контурная ячейковая упаковка).
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
5 лет.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛП-002371
Торговое наименование препарата
Марукса®
Международное непатентованное наименование
Мемантин
Лекарственная форма
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав
на 1 таблетку
Ядро:
Действующее вещество:
Мемантина гидрохлорид 20,00 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая тип 102. кремния диоксид коллоидный, тальк, магния стеарат
Оболочка пленочная: метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1 : 1), 30 % водная дисперсия1, тальк, триацетин, симетикона эмульсия2
130 % водная дисперсия содержит, кроме метакриловой кислоты и этилакрилата сополимера, также натрия лаурилсульфат и полисорбат-80 как эмульгаторы.
2Симетикона эмульсия содержит: димегикон, кремния диоксид коллоидный гидратированный, макрогола стеариловый эфир, водорода пероксид, сорбиновую кислоту, воду.
Описание
Овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Средство лечения деменции
Код АТХ
N06DX01
Фармакодинамика:
Фармакодинамика
Производное адамантана. Является неконкурентным антагонистом N-метил-D-аспартат (NMDA)-peцепторов, оказывает модулирующее действие на глутамагсргическую систему. Регулирует транспорт ионов, блокирует кальциевые каналы, нормализует мембранный потенциал, улучшает процесс передачи нервного импульса. Улучшает когнитивные процессы, повышает повседневную активность.
Фармакокинетика:
Всасывание
Быстро и полностью всасывается после приема внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) достигается в течение 3-8 ч после приема внутрь. У пациентов с нормальной функцией почек кумуляции мемантина не отмечено.
Распределение
При ежедневном приеме в дозе 20 мг в сутки равновесные концентрации мемантина в плазме крови составляют 70-150 нг/мл. При применении суточной дозы 5-30 мг было рассчитано отношение средней концентрации в цереброспинальной жидкости к концентрации в плазме крови, равное 0,52. Объем распределения равен около 10 л/кг. Около 45 % мемантина связывается с белками плазмы крови.
Метаболизм
Около 80 % принятого внутрь мемантина выводится в неизмененном виде.
Основные метаболиты N-3,5-диметил-глудантан, изомерная смесь 4- и 6-гидрокси- мемангина и 1-нитрозо-3-5-диметил-адамантан не обладают собственной фармакологической активностью. В условиях invitro метаболизма, осуществляемого изоферментами цитохрома Р450, выявлено не было. В исследовании при приеме внутрь 14С-мемантина в среднем 84 % принятой внутрь дозы выводилось в течение 20 суток, при этом более 99 % выводилось почками.
Выведение
Выводится из организма моноэкспоненциал ьпо. Период полувыведения (Т%) терминальной фазы составляет от 60 до 100 ч. Выводится почками. У добровольцев с нормальной функцией почек общий клиренс составляет 170 мл/мип/1,73 м2, часть общего почечного клиренса достигается за счет канальцевой секреции. Почечное выведение также включает канальцевую реабсорбцию, возможно опосредованную катионными транспортными белками. Скорость почечной элиминации мемантина в условиях щелочной реакции мочи может снижаться в 7-9 раз. Защелачивание мочи может быть вызвано резким изменением питания, например, переход с рациона, включающего продукты животного происхождения, к вегетарианской диете, или вследствие интенсивного применения щелочных желудочных буферов.
Линейность
Исследования, проведенные у добровольцев, показали линейность фармакокинетики в диапазоне доз 10-40 мг.
Фармакокинетическая/фармакодинамическая зависимость
При применении мемантина в дозе 20 мг/сут уровень концентрации в цереброспинальной жидкости соответствует величине константы ингибирования (кi), что для мемантина составляет 0,5 мкмоль в области фронтальной коры головного мозга.
Показания:
— Деменция альцгеймеровского типа умеренной и тяжелой степени.
Противопоказания:
— Повышенная чувствительность к мемантину и другим компонентам препарата.
— Тяжелая печеночная недостаточность (класс С по шкале Чайлд-Пью).
— Беременность и период грудного вскармливания.
— Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
— Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, т. к. в состав препарата Марукса® входит лактоза.
С осторожностью:
Эпилепсия, тиреотоксикоз, предрасположенность к развитию судорог, одновременное применение антагонистов NMDA-рецепторов (амантадин, кетамин, декстрометорфан), факторы, повышающие рH мочи (резкая смена диеты, например, переход на вегетарианство, обильный прием щелочных желудочных буферов), почечный канальцевый ацидоз, тяжелые инфекции мочевыводящих путей, вызванные Proteus spp.. инфаркт миокарда (в анамнезе), сердечная недостаточность III-IV функционального класса по классификации NYHA, неконтролируемая артериальная гипертензия, почечная недостаточность, печеночная недостаточность.
Беременность и лактация:
В связи с возможной задержкой внутриутробного развития препарат Марукса® не применяется при беременности.
Сведений о выделении мемантина с грудным молоком нет. Однако, учитывая липофильность мемантина, выделение возможно. Поэтому на время лечения препаратом Марукса® грудное вскармливание необходимо прекратить.
Способ применения и дозы:
Терапия должна проводиться под контролем врача, имеющего опыт в вопросах диагностики и лечения деменции при болезни Альцгеймера. Терапию следует начинать только в том случае, если лицо, регулярно ухаживающее за пациентом, будет следить за приемом им лекарственного препарата. Диагноз должен быть поставлен в соответствии с действующими рекомендациями.
Следует регулярно оценивать переносимость и дозу препарата Марукса®, предпочтительно в течение грех месяцев после начала терапии. Затем следует регулярно оценивать клиническую эффективность лекарственного препарата и переносимость терапии в соответствии с действующими клиническими рекомендациями. Поддерживающую терапию можно продолжать неопределенно долго при наличии терапевтического эффекта и хорошей переносимости препарата Марукса®. Следует прекратить применение препарата Марукса®, если терапевтический эффект более нс наблюдается, или если пациент не переносит терапии.
Внутрь, один раз в сутки и всегда в одно и то же время, независимо от приема пищи.
Подбор терапии препаратом Марукса®, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, в дозе 20 мг невозможен. Для подбора терапии можно применять мемантин таблетки в меньшей дозе 10 мг.
С целью уменьшения риска развития побочных эффектов рекомендуется постепенное увеличение дозы: 5 мг в неделю в течение первых 3-х недель терапии. Рекомендуемая поддерживающая доза составляет 20 мг в сутки.
Рекомендуется следующий режим дозирования:
1- ая неделя (1-7 день): суточная доза — 5 мг.
2- ая неделя (8-14 день): суточная доза — 10 мг.
3- я неделя (15-21 день): суточная доза — 15 мг.
Начиная с 4-ой недели: суточная доза — 20 мг.
Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)
Коррекции дозы не требуется.
Нарушение функции почек
У пациентов с клиренсом креатинина (КК) 50-80 мл/мин коррекции дозы не требуется. Пациентам с умеренной почечной недостаточностью (КК 30-49 мл/мин) рекомендуется 10 мг/сут. При хорошей переносимости препарата в течение 7 дней дозу можно увеличить до 20 мг/сут по стандартной схеме. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК 5-29 мл/мин) суточная доза должна составлять 10 мг/сут.
Нарушение функции печени
У пациентов с легким и умеренным нарушением функции печени (класс А и В по шкале Чайлд-Пью) коррекции дозы нс требуется. Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по шкале Чайлд-Пыо) препарат Марукса® противопоказан.
Побочные эффекты:
Классификация частоты развития побочных эффектов Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ):
|
очень часто |
≥ 1/10 |
|
часто |
от ≥ 1/100 до < 1/10 |
|
нечасто |
от ≥ 1/1000 до < 1/100 |
|
редко |
от≥ 1/10000 до < 1/1000 |
|
очень редко |
< 1/10000 |
|
частота неизвестна |
не может быть оценена на основе имеющихся данных. |
В клинических исследованиях общая частота развития побочных реакций не отличалась при приеме мемантина и плацебо. Как правило, они были от легкой до умеренной степени тяжести. Наиболее частыми побочными реакциями в группе мемантина но сравнению с плацебо были: головокружение (6,3 % против 5,6 %, соответственно), головная боль (5.2 % против 3,9 %), запор (4,6 % против 2.6 %), сонливость (3.4 % против 2,2 %. соответственно) и артериальная гипертензия (4.1 % против 2.8 %, соответственно).
Побочные эффекты представлены в виде таблицы но классификации MedDRA:
|
Инфекционные и паразитарные заболевания |
Нечасто |
Грибковые инфекции |
|||
|
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы |
Частота неизвестна |
Агранулоцитоз, лейкопения (включая нейтропению), панцитопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура |
|||
|
Нарушения со стороны иммунной системы: |
Часто |
Гиперчувствительность к компонентам препарата |
|||
|
Нарушения психики |
Часто |
Сонливость |
|||
|
Нечасто |
Спутанность сознания |
||||
|
Галлюцинации1 |
|||||
|
Частота неизвестна |
Психотические реакции |
||||
|
Нарушения со стороны нервной системы |
Часто |
Головокружение, нарушение равновесия |
|||
|
Нечасто |
Нарушение походки |
||||
|
Очень редко |
Судороги |
||||
|
Нарушения со стороны сердца |
Не часто |
Сердечная недостаточность |
|||
|
Нарушения со стороны сосудов |
Часто |
Повышение артериального давления |
|||
|
Нечасго |
Венозный тромбоз/тромбоэмболия |
||||
|
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения |
Часто |
Одышка |
|||
|
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта |
Часто |
Запор |
|||
|
Нечасто |
Тошнота, рвота |
||||
|
Частота неизвестна |
Панкреатит |
||||
|
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей |
Часто |
Повышение активности «печеночных» ферментов |
|||
|
Частота неизвестна |
Гепатит |
||||
|
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей |
Частота неизвестна |
Острая почечная недостаточность |
|||
|
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей |
Частота неизвестна |
Синдром Стивенса-Джонсона |
|||
|
Общие расстройства и нарушения в месте введения |
Часто |
Головная боль |
|||
|
11ечасто |
Утомляемость |
||||
1Галлюцинации наблюдались, главным образом, у пациентов с болезнью Альцгеймера на стадии тяжелой деменции.
При пострегистрационном применении сообщалось о возникновении следующих нежелателыных реакций: головокружение, сонливость, повышенная возбудимость. повышенная утомляемость, беспокойство, повышение внутричерепного давления, тошнота, галлюцинации, головная боль, нарушение сознания, мышечный гипертонус, нарушение походки, депрессия, судороги, психотические реакции, суицидальные мысли. запор, тошнота, панкреатит, кандидоз, повышение артериального давления, рвота, цистит, повышение либидо, венозный тромбоз, тромбоэмболия и аллергические реакции.
Передозировка:
Симптомы: усиление выраженности побочных действий, таких как утомляемость, слабость, диарея, спутанность сознания, сонливость, головокружение, ажитация, галлюцинации, нарушение походки, тошнота.
В самом тяжелом случае передозировки (2000 мг мемантина) пациент выжил, при этом наблюдались побочные реакции со стороны нервной системы (кома в течение 10 дней, затем диплопия и ажитация). Пациент получал симптоматическое лечение и плазмаферез. Пациент выздоровел без последующих осложнений. В другом случае тяжелой передозировки (400 мг) пациент также выжил и выздоровел. Описаны побочные реакции со стороны центральной нервной системы: беспокойство, психоз, зрительные галлюцинации, судорожная готовность, сонливость, ступор и потеря сознания.
Лечение: в случае передозировки лечение симптоматическое. Специфического антидота нет. Необходимо проведение стандартных лечебных мероприятий, направленных па выведение активного вещества из желудка, например, промывание желудка, прием активированного угля, подкисление мочи, возможно проведение форсированного диуреза.
Взаимодействие:
Потенцируются эффекты леводопы, агонистов дофаминовых рецепторов и антихолинергических лекарственных средств.
Эффективность барбитуратов, антипсихотических (нейролептики) лекарственных средств уменьшается на фоне одновременного применения мемантина.
Одновременное применение мемантина с дантроленом и баклофеном, а также со спазмолитиками может сопровождаться изменением их эффекта, что требует коррекции дозы этих препаратов.
Следует избегать одновременного применения мемантина и амантадина в связи с риском развития психоза. Мемантин и амантадин относятся к группе антагонистов NMDA- рецепторов. Риск развития психоза также повышен при одновременном применении мемантина с фенитоином, кетамином и декстрометорфаном.
При одновременном применении с циметидином, ранитидином, прокаинамидом, хинидином, хинином и никотином увеличивается риск повышения концентрации мемантина в плазме крови.
При одновременном приеме с гидрохлоротиазидом возможно снижение концентрации гидрохлоротиазида в плазме крови за счет увеличения его выведения из организма.
Возможно повышение Международного нормализованного отношения (МНО) у пациентов, одновременно принимающих пероральные непрямые антикоагулянты (варфарин). Рекомендуется регулярно контролировать протромбиновое время или МНО.
Одновременное применение с антидепрессантами, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и ингибиторами моноаминооксидазы требует тщательного наблюдения за пациентами.
Не отмечено лекарственного взаимодействия при однократном одновременном применении мемантина с глибенкламидом/метформином или донепизилом у здоровых добровольцев.
При одновременном применении с мемантином не отмечено изменений фармакокинетики галантамина у здоровых добровольцев.
В условиях invitro мемантин не ингибирует изоферменты CYP 1А2, 2А6, 2С9, 2D6, 2Е1,
ЗА, монооксигеназу, содержащую флавин, эпоксидгидролазу или сульфатирование.
Особые указания:
Рекомендуется применять с осторожностью у пациентов с эпилепсией, судорогами в анамнезе или у пациентов с предрасположенностью к эпилепсии.
Следует избегать одновременного применения мемантина и антагонистов NMDA- рецепторов, таких как амантадин, кетамин или декстрометорфан. Эти соединения воздействуют на ту же систему рецепторов, что и мемантин, следовательно нежелательные реакции (в основном связанные с центральной нервной системой) могут возникать чаще и быть более выраженными.
Наличие у пациента факторов, влияющих на повышение pH мочи (резкие изменения в питании, например, переход с рациона, включающего продукты животного происхождения, к вегетарианской диете или интенсивное потребление щелочных желудочных буферов), а также почечный канальцевый ацидоз или тяжелые инфекции мочевыводящих путей, вызванные Proteusspp., требуют тщательного наблюдения за состоянием пациента.
Из большинства клинических исследований пациенты с инфарктом миокарда в анамнезе, декомпенсированной хронической сердечной недостаточностью (III-IV функциональный класс но классификации NYHA) или неконтролируемой артериальной гипертензией были исключены. Поэтому данные о применении мемантина у таких пациентов ограничены, прием препарата должен осуществляться под тщательным наблюдением врача.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
У пациентов с болезнью Альцгеймера на стадии умеренной и тяжелой деменции обычно нарушена способность к вождению автотранспорта и управлению сложными механизмами. Кроме того, мемантин может вызывать изменение скорости реакции, поэтому пациентам необходимо воздерживаться от управления автотранспортом или работы со сложными механизмами.
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 20 мг.
Упаковка:
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из комбинированного материала ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой.
3 или 6 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения:
При температуре не выше 25 °C, в оригинальной упаковке.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
4 года.
Не применять препарат по истечении срока годности.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Общество с ограниченной ответственностью «КРКА-РУС» (ООО «КРКА-РУС»), 143500, Московская обл., г. Истра, ул. Московская, д.50, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
ООО «КРКА-РУС»
Купить Марукса 20 в planetazdorovo.ru
*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
- Повышенная чувствительность к мемантину;
- тяжелая печеночная недостаточность;
- беременность;
- период лактации (грудного вскармливания);
- детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность препарата не установлены).
С осторожностью: эпилепсия, тиреотоксикоз, предрасположенность к развитию судорог, одновременное применение антагонистов NMDA-рецепторов (амантадин, кетамин, декстрометорфан), факторы, повышающие pH мочи (резкая смена диеты, например, переход на вегетарианство, обильный прием щелочных желудочных буферов), почечный канальцевый ацидоз, тяжелые инфекции мочевыводящих путей, вызванные Proteus spp., инфаркт миокарда (в анамнезе), сердечная недостаточность, неконтролируемая артериальная гипертензия, почечная недостаточность, легкая или умеренная печеночная недостаточность (класс А и В по классификации Чайлд-Пью).
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан к применению при тяжелой печеночной недостаточности (класс С по шкале Чайлд-Пью). С осторожностью применяют при легкой или умеренной печеночной недостаточности (класс A и B по шкале Чайлд-Пью)
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан к применению при почечной недостаточности. С осторожностью применяют при почечном канальцевом ацидозе, тяжелых инфекциях мочевыводящих путей, вызванных Proteus spp.
Применение у детей
Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).