Маситиниб инструкция по применению цена

Информация о маситинибе, доступная в интернете, дает надежду на излечение многим людям с БАС. Поскольку препарат доступен в России, некоторые уже принимают его по собственному решению и под свою личную ответственность. Однако маситиниб в настоящее время не одобрен к применению у пациентов с БАС. Он применяется для лечения онкологических заболеваний у животных и именно для этих целей доступен в продаже.

Международное название: Маситиниб
Торговое название: Масивет
Производитель: компания AB-Science (Франция)
Стоимость: от 7400 руб. за уп.

Компания-производитель AB-Science проводит клинические исследования препарата Маситиниб и при других неврологических заболеваниях (болезнь Альцгеймера, рассеянный склероз), а также при различных онкологических заболеваниях и бронхиальной астме.

Как работает маситиниб

По мнению производителя, маситиниб потенциально может воздействовать на несколько патогенетических механизмов, участвующих в развитии нейродегенеративных заболеваниях, в том числе БАС. Это нейротрофический и противовоспалительный эффекты, которые потенциально должны тормозить нейродегенерацию и влиять на клетки иммунной системы, участвующие в нейровоспалении (клетки микроглии, макрофаги и тучные клетки).

Препарат способен проникать через гемато-энцефалический барьер, что повышает его доступность нервным тканям. Эти данные основаны на доклинических исследованиях на трансгенных мышах.

Как проходит исследование у людей с БАС

На данный момент завершилась 2/3 фаза исследования (была объединенная фаза 2 и 3). Это было рандомизированное, двойное слепое, плацебо-контролируемое испытание эффективности и безопасности маситиниба в параллельных группах.

В исследовании участвовали 394 пациента с БАС в 9 странах мира.

В разных группах пациенты принимали:

• маситиниб (3 мг/кг/сутки) в комбинации с рилузолом (100 мг/сут.);
• маситиниб (4,5 мг/кг/сутки) в комбинации с рилузолом (100 мг/сут.);
• рилузол + плацебо.

Основные критерии включения в исследование:

1. Взрослые пациенты от 18 лет.
2. Семейные и спорадические случаи.
3. Пациенты, принимавшие рилузол в дозе 100 мг/сут. в течение 30 дней до скрининга.
4. Длительность заболевания не более трех лет.
5. Жизненная емкость легких (ЖЭЛ) не менее 60% от должной.

Критерии исключения:

1. Наличие гастростомы, а также показаний к гастростомии (нарушения глотания и др.).
2. Пациенты с деменцией, с другими неврологическими или психиатрическими заболеваниями.

Пациенты были разделены на группы по темпу прогрессирования заболевания:

1. Пациенты со средним темпом прогрессирования: по шкале ALSFRS-R они могли терять <1 балла в месяц.
2. Пациенты с быстрым темпом прогрессирования: потеря по шкале составляла 1 и более баллов.

Срок исследования составил 48 недель.

Статус пациентов	Плацебо	Маситиниб 3 мг/кг/сут. +рилузол	Маситиниб 4,5 мг/кг/сут. +рилузол
Количество пациентов со средним темпом прогрессирования	114	110	106
Количество пациентов со средним и быстрым темпом прогрессирования	133	131	130

Результаты фазы 2/3 исследования

Статистически значимые отличия выявились только в группе со средним темпом прогрессирования и дозой маситиниба 4,5 мг/кг в сутки.

Рассмотрим данные результатов в этой группе.

1. Оценка прогрессирования заболевания в течение 48 недель исследования.

В группе пациентов со средним прогрессированием заболевания и дозой маситиниба 4,5 мг/кг/сут выявили значимое преимущество по сравнению с группой плацебо.

На графике показаны потери в баллах по функциональной шкале, которые оценивались каждые 4 недели.

Разница в баллах по шкале ALSFRS-R через 48 недель (∆ALSFRS-R) составила 3,4. Потеря в баллах в группах соответственно 9,2 и 12,6.

Группа маситиниба показала уменьшение прогрессирования заболевания на 27% по сравнению с плацебо.

2. Оценка ЖЭЛ.

В группе маситиниба ЖЭЛ снижалась на 22% меньше, чем в группе плацебо и была статистически значимой (∆ЖЭЛ от 26,0 против 33,4, р=0,0332).

3. Оценка выживаемости пациентов.

Средняя выживаемость в группе маситиниба была на 25% выше, чем в группе плацебо (20 недель против 16, Р=0,0159);

Группа со средним темпом прогрессирования, принимающая маситиниб в дозе 3 мг/кг/сут, тоже показала лучшие результаты по сравнению с группой плацебо, однако, статистически значимых отличий выявлено не было.

Вывод исследования

Маситиниб в таблетках в дозе 4,5 мг/кг/сут. в качестве дополнения к рилузолу показал значительный терапевтический эффект у пациентов с БАС с прогрессированием по шкале ALSFRS-R <1 балла в месяц.

Нежелательные явления, которые наиболее часто встречались (более чем в 10% случаев) сыпь, тошнота, диарея, потеря веса.

Планируется 3 фаза исследования.

Возможно, маситиниб действительно перспективный препарат для лечения БАС. Однако он должен пройти 3 фазу исследования, чтобы подтвердить свою эффективность. Мы знаем о препаратах с положительными результатами во 2 и 2/3 фазах, которые, к сожалению, в 3 фазе не показали значимую эффективность. Как например, препарат тираземтив, который в ноябре 2017 провалил 3 фазу клинического испытания. Ранее считалось, что у него есть все шансы на одобрение FDA. Таким образом, в настоящее время маситиниб еще не может быть рекомендован для применения у пациентов с БАС.

Вера Демешонок,
руководитель Службы помощи людям с БАС
в Санкт-Петербурге

Узнайте подробнее о фазе 3 исследования маситиниба на Четвертой пациентской конференции по БАС, которая пройдет 14 апреля 2018 года в Москве.

Запись вебинара о маситинибе

Источник

• Время работы: 9:00 – 17:30
• E-mail:
  mail@labstore.ru
  
• 
  Eng
  

• 
  Главная
  
• 
  Каталог
  
• 
  Реактивы
  
• 
  Маситиниб
  

• 
  Под заказ
  

Маситиниб

Сроки поставки

Самовывоз со склада в г. Подольск: 90 дней.

Срок доставки по России: + 10 дней.

Производитель

Clearsynth

Артикул

RA-5302551

Категория

Реактивы

Кат номер

CS-T-31617-10MG

CAS

790299-79-5

Химическая формула

C4H3FN2O2

Рекомендуемые товары

• 
  Под заказ
  

CAS: 80-74-0
|
Фасовка: 1 г
|
Clearsynth

• 
  Под заказ
  

CAS: 22174-29-4
|
Фасовка: 5 г
|
Sigma Aldrich

• 
  Под заказ
  

CAS: 14001-66-2
|
Фасовка: 1 г
|
Alfa Aesar

• 
  Под заказ
  

CAS: 878630-96-7
|
Фасовка: 500 мг
|
Angene International

• 
  Под заказ
  

CAS: 2013373-96-9
|
Фасовка: 500 мг
|
Angene International

• 
  Под заказ
  

CAS: 3002-81-1
|
Фасовка: 250 мг
|
Angene International

• 
  Под заказ
  

CAS: 10026-11-6
|
Фасовка: 250 г
|
Merck

• 
  Под заказ
  

CAS: 22083-74-5
|
Фасовка: 500 мг
|
Clearsynth

• 
  Под заказ
  

CAS: 142-82-5
|
Фасовка: 1 л
|
Alfa Aesar

• 
  Под заказ
  

CAS: 7647-14-5
|
Фасовка: 500 г
|
neoFroxx

• 
  Под заказ
  

CAS: 6737-42-4
|
Фасовка: 5 г
|
Merck

• 
  Под заказ
  

CAS: 16940-66-2
|
Фасовка: 500 г
|
Sigma Aldrich

• 
  Под заказ
  

CAS: 406482-20-0
|
Фасовка: 250 мг
|
Clearsynth

• 
  Под заказ
  

CAS: 6303-75-9
|
Фасовка: 250 мг
|
Clearsynth

• 
  Под заказ
  

CAS: 318247-30-2
|
Фасовка: 500 мг
|
Clearsynth

• 
  Под заказ
  

Фасовка: 5 л
|
Central Drug House

• 
  Под заказ
  

Фасовка: 60 шт
|
Central Drug House

• 
  Под заказ
  

CAS: 7439-89-6
|
Фасовка: 25 г
|
Sigma Aldrich

• 
  Под заказ
  

CAS: 3724-10-5
|
Фасовка: 5 г
|
Sigma Aldrich

• 
  Под заказ
  

CAS: 111-76-2
|
Фасовка: 2.5 л
|
Merck

Этот сайт использует cookie.

Продолжая пользоваться сайтом, вы даёте своё согласие на работу с этими файлами.

Состав

В одной таблетке Иматиниба, имеющей покрытие в виде оболочки, может содержаться 50 мг иматиниба (использованного в форме мезилата) и 65,2 мг гипролозы низкозамещенной, 0,285 мг повидона, 21 мг карбоксиметилкрахмала натрия, 1,9 мг кремния диоксида коллоидного, 1,035 мг стеарата магния. Составляющие оболочки – 6,84 мг опадрай желтого, 0,36 мг опадрай красного цвета.

В одной таблетке может содержаться 100 либо 400 мг иматиниба (использованного в форме мезилата) и вспомогательная безводная лактоза, кроскармеллоза натрия, повидон К30, тальк, стеарат магния и кросповидон. В состав оболочки входит: пленочной покрытие Insta-Coat (полиэтиленгликоль, гипромеллоза, тальк, диокисд титана (Е171), использован краситель (E172) – 0,5 мг железа (III) оксида красного.

В одной капсуле содержится 100 мг иматиниба (использованного в форме мезилата) и вспомогательная безводная лактоза, кросповидон, коллоидный диоксид кремния и стеарат магния. Оболочка капсулы выполнена из титана диоксида (Е 171) и желатина.

Форма выпуска

Таблетки дозировкой 50 мг имеют коричнево-оранжевый цвет, двояковыпуклую круглую форму и гравировку «50». В одной картонной упаковке 30 таблеток, запечатанных в ячеистые пластины по 10 табл.

Таблетки дозировкой 100 и 400 мг имеют коричнево-розовый цвет, двояковыпуклую продолговатую форму, отличаются гравировкой 100 и 400 соответственно. Таблетки запечатаны в ячеистые упаковки по 10 табл. или в полимерные банки по 10, 20, 24, 30, 36, 48, 50, 60, 96, 100, 120, 180 табл.

Препарат также выпускается в твердых желатиновых капсулах дозировкой 100 мг, запечатанных по 10 штук в блистеры. В одной упаковке 30 капсул. Капсулы Иматиниб Тева (израильского производства) можно отличить от отечественных по маркировке «TEVA» на крышечке.

Фармакологическое действие

Иматиниб обладает противоопухолевым действием.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Препарат Иматиниб относится к противоопухолевым средствам, он по своей природе является ингибитором аномального фермента – протеинтирозин-киназы, который продуцируется филадельфийской хромосомой 22 при хроническом миелолейкозе.

Иматиниб – сильнодействующий ингибитор рецепторов тирозинкиназы для факторов роста тромбоцитов и стволовых клеток, а также c-Kit. Иматиниб способен ингибировать пролиферацию и индуцируровать апоптоз клеток стромальных новообразований в желудочно-кишечном тракте, которые экспрессируют kit-мутации.

Данные исследования фармакокинетики

После перорального приема внутрь Иматиниб подвергается абсорбции, биодоступность высокая — 98%. Для достижения максимальной концентрации необходимо 2-4 часа. Связывание с плазменными белками в кровяном русле происходит на 95%. Метаболизм осуществляется преимущественно в печени и требует участия фермента CYP3A4 и других (в меньшей мере – CYP1A2, CYP2D6, CYP2C19, CYP2C9) из системы Цитохрома P450. В результате образуется основной активный метаболит — N-деметилированное производное пиперазина (его AUC 15%). Время полувыведения иматиниба – 18 ч, его метаболита – 40 ч. Выводится препарат преимущественно с калом 68%, 13% — вместе с мочой.

Показания к применению

Лечение Иматинибом назначают при хроническом миелолейкозе, а также во время бластного криза и в фазу обострения. Чаще всего препарат применяют в случае неудачного лечения Интерфероном Альфа.

Препарат также применяют у взрослых при неоперабельных и/или метастатических стромальных опухолях ЖКТ (GIST). Проводят адъювантную терапию после резекции GIST.

Противопоказания

Наличие реакций сверхчувствительности на любой из компонентов Иматиниба.

Нет данных о безопасности и эффективности использования у детей до 3 лет.

С осторожностью необходимо применять препарат пациентам с нарушениями работы печени, так как возможно усиление эффекта данного противоопухолевого средства.

Побочные действия

• сыпь;
• миалгия, мышечный спазм;
• диарея, тошнота и рвота;
• периферические отеки (обычно проходят при использовании диуретиков или снижении дозы иматиниба).

Иматиниб, инструкция по применению (способ и дозировка)

Препарат рекомендуется принимать перорально внутрь один раз в сутки – во время полноценного приема еды, запивая достаточным объемом воды – примерно 200 мл. Терапию проводят длительно до достижения гематологической ремиссии или поддержания клинической.

Терапия на стадии ремиссии

Рекомендуемая суточная доза для взрослых составляет 400 мг. Если на протяжении 3 мес. терапии заболевание прогрессирует или гематологический эффект недостаточен – суточную дозу можно увеличить до 600 мг.

Обострение или бластный криз

Рекомендуемая суточная доза для взрослых – 600 мг. Если нет улучшения и не наблюдается сильно выраженных побочных реакций, пациента переводят на большую дозу – 800 мг, которая разделена на 2 приема в течение дня.

Расчет дозировки для детей

Расчет дозы проводится, исходя из площади поверхности тела, и измеряется в мг/м2. Максимальная суточная доза не должна превышать эквивалентную стандартную суточную для взрослых (от 400 мг до 600 мг).

Передозировка

Опыт использования иматиниба в дозах свыше 600 мг ограничен. Терапия 1200 мг в течение 6 дней в некоторых случаях приводила к повышению концентрации сывороточного креатинина, билирубина, печеночных трансаминаз, развитию асцита. После приостановки лечения все показатели вернулись на исходный уровень через 1 неделю. При использовании дозы 1600 мг/сут 6 дней в подряд у пациента наблюдались сильные мышечные судороги, которые прекратились при отмене препарата.

Лечение

В случае передозировки проводят соответствующую симптоматическую терапию и кладут пациента под диспансерное наблюдение.

Взаимодействие

• Иматиниб увеличивает концентрацию препаратов, являющихся субстратами изоферментов CYP3A4, к ним относятся: триазолобензодиазепины, БКК дигидро пиридинового ряда, некоторые ингибиторы фермента – ГМГ-КоА-редуктаза, включая Симвастатин, Пимозид, Циклоспорин, Варфарин.
• В комбинации с ингибиторами изофермента CYP3A4 (например, Итраконазол, Кетоконазол, Кларитромицин, Эритромицин) увеличивается уровень иматиниба в плазме. Обратный эффект наблюдается с индукторами изофермента CYP3A4 (Фенитоином, Дексаметазоном, Карбамазепином, Рифампицином, Фенобарбиталом).
• Иматиниб может ингибировать О-глюкуронидацию терапевтических доз Парацетамола, при этом системное воздействие при длительном совместном применении возрастает, потому рекомендуется соблюдать осторожность.

Условия продажи

Иматиниб внесен в список препаратов, отпускаемых по рецепту.

Условия хранения

Список А: защищенное от лучей света, прохладное место (температура не должна превышать +25◦ по Цельсию).

В целях безопасности храните мед. препараты в недоступных для детей местах.

Срок годности

Годен в течение 2 лет.

При беременности и лактации

Применение возможно, если преимущества терапии выше потенциального риска для здоровья будущего ребенка.

Категория действия на плод — D ( классификация FDA).

Женщины детородного возраста во время приема препарата должны использовать эффективные методы контрацепции.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Другие торговые названия: Иматиниб Гриндекс, Иматиниб Актавис, Иматиниб Зентива, Иматиниб-Тева. Кроме того, аналогами препарата являются:

• Генфатиниб;
• Имаглив;
• Имвек;
• Неопакс.

Отзывы об Иматинибе

Отзывы о препарате немногочисленны. На форумах можно встретить как положительные, так и отрицательные комментарии. Известно, что он является препаратом №1 при хроническом миелолейкозе. Из-за индивидуальной восприимчивости могут возникать различной тяжести побочные реакции или отсутствие улучшения. Однако, Иматиниб – прогрессивный препарат, способный выборочно действовать на клеточном уровне, вызывая гибель линий клеток новообразований.

Цена Иматиниба, где купить

Купить Иматиниб доступнее всего в форме препарата Гливек, упаковка 120 капсул дозировкой 100 мг обойдется в среднем за 7500-9000 руб.

Описание

Механизм действия

Базовый действующий компонент – мастиниб. Благодаря воздействию на ряд ключевых ферментативных показателей и факторы роста опухоли (FGFR3, TNf) препарат блокирует рост и пролиферацию опухолевых клеток.

Фармакокинетика

Биодоступность – 65%. Мастиниб образует связи с белковыми компонентами крови на 91%. Период полувыведения  составляет около 5–6 часов.

Форма выпуска

Выпускается в форме таблеток по 50 мг № 30.

Применение и дозировка

Для собак, вес которых составляет 15 кг и более, стандартная доза – 3 таблетки один раз в сутки. При этом следует избегать повреждения целостности таблеток.

Показание для приема

Инкурабельная мастоцитома (II–III стадий).

Противопоказания

• почечная и печеночная патологии;
• беременные собаки, лактационный период;
• собаки возрастом до полугода;
• масса тела до 4 кг.
• анемические состояния, агранулоцитоз.

Побочные реакции

• нефрологическая патология;
• диспепсические явления;
• стимуляция роста липом;
• гипопротеинемия;
• астенический синдром;
• патология лимфоузлов.