Мазь андрогель инструкция по применению

Эндогенные андрогены (в основном тестостерон), секретируемые яичками, и их основной метаболит дигидротестостерон ответственны за развитие наружных и внутренних половых органов и за развитие и сохранение вторичных половых признаков (стимулирование роста волос, огрубление голоса), либидо. Оказывают общее влияние на анаболизм протеинов, на развитие скелетной мускулатуры и распределение подкожно-жировой клетчатки, уменьшают экскрецию с мочой азота, натрия, калия, хлоридов, фосфатов и воды. Тестостерон не вызывает развития тестикул: он уменьшает гипофизарную секрецию гонадотропинов.

Эффекты тестостерона на некоторые органы-мишени проявляются после периферического преобразования тестостерона в эстрадиол, который затем связывается с эстрогеновыми рецепторами в ядрах клеток органов-мишеней (таких как гипофиз, жировая ткань, мозг, кости и т.д.).

Всасывание

Степень абсорбции тестостерона через кожу варьирует в пределах приблизительно от 9% до 14% от нанесенной дозы.

Распределение

После всасывания через кожу тестостерон поступает в системный кровоток в относительно постоянных концентрациях в течение 24 ч. Концентрация тестостерона в сыворотке крови возрастает с первого часа после применения препарата Андрогель^®, достигая постоянного значения со второго дня лечения. Суточные колебания концентраций тестостерона имеют такую же амплитуду, как и наблюдаемые в циркадных ритмах изменения содержания эндогенного тестостерона.

При наружном пути введения препарата отсутствуют супрафизиологические пики концентрации тестостерона в крови, возникающие при инъекционном способе применения. В противоположность пероральной терапии андрогенами, наружное применение препарата не вызывает повышения концентраций стероидов в печени выше физиологических норм. Применение 5 г препарата Андрогель^® вызывает среднее увеличение концентрации тестостерона в плазме крови приблизительно на 2.5 нг/мл (8.7 нмоль/л).

Метаболизм

Основными активными метаболитами тестостерона являются дигидротестостерон и эстрадиол.

Выведение

После прекращения лечения концентрация тестостерона начинает снижаться примерно через 24 ч после последнего нанесения. Концентрация возвращается к исходному уровню примерно через 72-96 ч после применения последней дозы. Препарат выводится в основном с мочой и калом в виде конъюгированных метаболитов тестостерона.

• заместительная терапия при недостаточности эндогенного тестостерона.

Рекомендуемая суточная доза составляет 5 г геля (т.е. 50 мг тестостерона). Препарат применяют 1 раз/сут примерно в одно и то же время суток, предпочтительно утром. Индивидуальная суточная доза может корректироваться в зависимости от клинических и лабораторных показателей, но не должна превышать 10 г геля/сут. Коррекция режима дозирования должна проводиться ступенчато по 2.5 г геля/сут.

Гель наносится на чистую, сухую, неповрежденную кожу плеч, надплечий и/или живота.

При применении препарата во флаконе, для получения полноценной первой извлекаемой дозы необходимо заполнить емкость помпы-дозатора. Для этого следует держать емкость вертикально, медленно и полностью нажать на помпу-дозатор 5 раз. После первых пяти нажатий выбросить полученный гель, соблюдая меры предосторожности. Заполнять емкость помпы-дозатора необходимо только перед получением первой извлекаемой дозы. После процедуры заполнения емкости помпы-дозатора необходимо нажать на помпу-дозатор 1 раз для высвобождения 1 извлекаемой дозы 1.25 г геля, содержащей 12.5 мг тестостерона.

Для получения предписанной суточной дозы следует совершить необходимое количество нажатий (см. таблицу):

Гель следует извлекать из флакона или из пакета непосредственно на ладонь, а затем наносить на необходимые места нанесения. После вскрытия пакета необходимо немедленно нанести на кожу все его содержимое и распределить тонким слоем.

Не обязательно втирать препарат Андрогель^® в кожу. Дать гелю высохнуть в течение, по крайней мере, 3-5 мин перед одеванием. Вымыть руки с мылом после нанесения.

Не следует наносить гель на область гениталий, т.к. высокое содержание этилового спирта в препарате может вызвать местное раздражение.

Постоянная концентрация тестостерона в плазме крови достигается примерно на второй день лечения препаратом Андрогель^®. Для коррекции дозы тестостерона необходимо определять концентрацию тестостерона в сыворотке крови утром, до применения препарата, с третьего дня после начала лечения (в течение одной недели). Дозу можно уменьшить, если содержание тестостерона в плазме крови повышено. Если концентрации низкие, дозу можно увеличить, но не более чем до 10 г геля/сут.

Наиболее частыми нежелательными эффектами (около 10%) при применении рекомендуемой дозы 5 г геля/сут были: кожные реакции на месте нанесения, эритема, акне, сухость кожи.

В ходе клинических исследований препарата Андрогель^® отмечались следующие нежелательные эффекты (>1/100, <1/10):

Со стороны крови и лимфатической системы: изменения результатов лабораторных тестов (полицитемия, изменения уровня липидов).

Со стороны мочеполовой системы: изменения в предстательной железе, гинекомастия, мастодиния.

Со стороны нервной системы: головокружение, парестезия, амнезия, гиперестезия, изменения настроения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение АД.

Со стороны пищеварительной системы: диарея.

Со стороны кожи и ее придатков: алопеция, крапивница.

Общие расстройства: головная боль.

Препарат содержит этиловый спирт, поэтому при его частом нанесении на кожу может появиться раздражение и сухость.

• карцинома грудной железы или подозрение на ее наличие;
• рак предстательной железы или подозрение на его наличие;
• повышенная чувствительность к тестостерону или другим компонентам препарата.

Опыт применения препарата Андрогель^® у женщин и детей отсутствует.

С осторожностью следует назначать препарат при злокачественных новообразованиях (из-за опасности гиперкальциемии и гиперкальциурии), тяжелой сердечной, печеночной или почечной недостаточности, ИБС, артериальной гипертензии, эпилепсии, мигрени.

Препарат Андрогель^® следует применять только при недостаточности тестостерона, сопровождающейся такими клиническими проявлениями, как недоразвитие или регрессия вторичных половых признаков, изменение строения тела, нарушение углеводного и липидного обменов, ожирение, астения, нарушение половой функции (в т.ч. снижение либидо, эректильная дисфункция), снижение минеральной плотности костей, перепады настроения, депрессии, приливы и т.д. Перед началом лечения должны быть исключены другие возможные причины, лежащие в основе вышеописанных симптомов.

В настоящее время не существует четких возрастных норм величин тестостерона. Однако должно быть принято во внимание то, что физиологические уровни сывороточного тестостерона начинают снижаться с 30-40 лет, а уровень глобулина, связывающего половые стероиды, повышается. Это, соответственно, ведет к снижению уровня биологически активного тестостерона.

Вследствие вариабельности лабораторных значений, определение концентрации тестостерона следует проводить в одной и той же лаборатории.

Препарат Андрогель^® не применяют для лечения мужского бесплодия или эректильной дисфункции, причина которой не связана с недостаточностью тестостерона.

До назначения тестостерона все пациенты должны пройти обследование, чтобы исключить наличие рака предстательной железы, т.к. андрогены могут ускорить прогрессию субклинического рака предстательной железы и доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Следует проводить тщательное и регулярное наблюдение за состоянием предстательной железы (пальцевое ректальное исследование, определение простатоспецифического антигена (ПСА) в сыворотке крови) и грудных желез, по крайней мере, 1 раз в год, а у пожилых пациентов и пациентов из группы риска (с клиническими или семейными факторами) — 2 раза в год.

Препараты тестостерона следует применять с осторожностью у пациентов со злокачественными новообразованиями из-за опасности гиперкальциемии (и сопутствующей гиперкальциурии), вследствие метастазов в кости. У этих пациентов рекомендуется контролировать концентрацию кальция в сыворотке крови.

У пациентов, страдающих тяжелой сердечной, печеночной или почечной недостаточностью, лечение препаратами тестостерона может вызвать осложнения, характеризующиеся отеками с застойной сердечной недостаточностью или без нее. В этом случае лечение должно быть немедленно прекращено. Кроме того, может потребоваться терапия диуретиками.

У пациентов, принимающих андрогены в течение длительного периода, помимо лабораторных измерений концентрации тестостерона, периодически необходимо проверять следующие лабораторные показатели: гемоглобин, гематокрит (для выявления полицитемии) и функциональные пробы печени и липидный профиль.

Были опубликованы данные об увеличении риска развития апноэ во сне у пациентов с гипогонадизмом, получающих лечение сложными эфирами тестостерона, особенно у тех, у которых имелись факторы риска, такие как ожирение и хронические респираторные заболевания.

У пациентов с сахарным диабетом, получающих андрогены, при достижении нормальной концентрации тестостерона в плазме крови может наблюдаться увеличение чувствительности к инсулину.

Некоторые клинические симптомы: раздражительность, нервозность, увеличение массы тела, длительные или частые эрекции могут указывать на чрезмерное воздействие андрогена, требующее коррекции дозы.

Если у пациента развивается тяжелая местная реакция, лечение должно быть пересмотрено и, в случае необходимости, прекращено.

При применении препарата Андрогель^® у спортсменов необходимо принимать во внимание тот факт, что препарат содержит тестостерон, который может давать положительную реакцию в антидопинговых тестах.

Потенциальная передача тестостерона

При назначении препарата Андрогель^® необходимо информировать пациента о мерах безопасности.

Чтобы гарантировать безопасность партнера, пациенту нужно, например, посоветовать проводить половой акт перед применением препарата или соблюдать интервал между применением препарата Андрогель^® и половым актом. Если половой акт проводится в интервале до 6 ч после нанесения препарата Андрогель^®, в течение периода контакта рекомендуется надевать футболку, покрывающую место нанесения геля или принять душ перед половым актом.

Предпочтительно соблюдать интервал не менее 6 ч между нанесением геля и принятием ванны или душа. Однако случайное принятие душа в период от 1 до 6 ч после нанесения геля не оказывает существенного влияния на лечение.

Пациентам рекомендуется соблюдать следующие меры предосторожности:

• вымыть руки с мылом после нанесения геля;
• закрыть область нанесения геля одеждой, после того как гель высохнет;
• принять душ перед контактом с партнером.

Лицам, не применяющим препарат Андрогель^®:

• в случае контакта с областью нанесения геля, предварительно не вымытой водой, необходимо как можно скорее промыть водой с мылом участок кожи, на который мог попасть тестостерон;
• необходимо сообщить врачу о появлении и развитии таких признаков гиперандрогенизации, как акне или изменение обычного роста волос.

В случае беременности партнерши пациенту необходимо внимательнее относиться к соблюдению мер предосторожности. Беременные женщины должны избегать любого контакта препарата с кожей. В случае контакта с препаратом женщине необходимо как можно быстрее промыть контактировавшее место водой с мылом.

Пациентам, применяющим Андрогель^®, при контакте с детьми рекомендуют носить футболку, покрывающую место нанесения геля, чтобы избежать риска контакта кожи детей с препаратом.

Препарат Андрогель^® не следует назначать пациентам, которые не смогут соблюдать инструкции по безопасности (например, тяжелый хронический алкоголизм, токсикомания, тяжелые психические расстройства).

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В настоящее время нет данных о влиянии препарата Андрогель^® на способность к вождению автомобиля и управлению машинами и механизмами.

Препарат Андрогель^® следует с осторожностью назначать с пероральными антикоагулянтами, т.к. возможно усиление действия пероральных антикоагулянтов путем модификации синтеза печеночного фактора коагуляции и конкурентного ингибирования связывания с белками плазмы крови. Рекомендуется контролировать протромбиновое время. Пациенты, получающие пероральные антикоагулянты, требуют частого контроля, особенно в начале и/или в конце курса лечения андрогенами.

Совместное назначение тестостерона и АКТГ или кортикостероидов может увеличить риск появления отеков. Эти лекарственные препараты должны назначаться вместе осторожно, особенно у пациентов, страдающих заболеваниями сердца, почек или печени.

Воздействие на лабораторные тесты: андрогены могут снижать уровни тироксинсвязывающего глобулина, приводя к уменьшению сывороточных концентраций Т₄ и к увеличению чувствительности к Т₃ и Т₄. Уровни свободных гормонов щитовидной железы, однако, остаются неизменными, и при этом нет никаких клинических проявлений гипотиреоза.

Срок годности — 3 года. Не применять по истечении срока годности.

Описание

Андрогель – это препарат для наружного применения. Он является источником тестостерона. При нанесении на кожные покровы активный компонент проникает в кровь и начинает свое действие. Преимуществом такого решения является равномерное действие. При пероральном употреблении лекарств с аналогичным главным компонентом в печени наблюдается увеличение концентрации стероидов, которое превышает нормальные физиологические значения. При введении внутримышечно отмечаются супрафизиологические пики плазменной концентрации. Гель не вызывает таких эффектов и удобен в использовании. Его стоимость в разных аптечных сетях может отличаться. Приобрести можно в аптеках Москвы и МО.

Действующие вещества

Главным действующим компонентом является тестостерон. В мужском организме он играет важную роль. Под его влиянием происходит формирование и развитие первичных и вторичных половых признаков. Огрубение голоса и рост волос также зависит от концентрации этого гормона. Он управляет распределением подкожно-жировой клетчатки (по мужскому типу) и развитием скелетных мышц. От его уровня зависит эректильная функция и сексуальное влечение. А также скорость реакции, эмоциональное поведение и другие процессы, регулируемые на гормональном уровне.

Форма выпуска

Гель представлен в виде одноразовых пакетиков по 2,5 и 5 г по 30 шт. в коробке. Еще один вариант выпуска – флаконы с дозатором, рассчитанные на 60 применений (вес 75 г). Цена Андрогель в разных аптечных сетях может отличаться.

Состав

Вне зависимости от формы выпуска главный компонент у лекарственного средства одинаковый. Его содержание:

• в пакете по 2,5 г – 25 мг;
• в пакетиках по 5 г – 50 мг;
• во флаконах при одном нажатии (одна доза) на кожу попадает 1,25 г мази, что соответствует 20,25 мг главного компонента.

В лекарстве присутствуют второстепенные компоненты. Его готовят с добавлением:

• 96% этанола (придает характерный для этого средства запах);
• карбомера 980;
• изопропилмиристата;
• гидроксида натрия;
• очищенной воды.

Эти компоненты одинаковые для всех вариантов выпуска.

Фармакологический эффект

Главным компонентом Androgel является тестостерон. Он идентичен эндогенному (собственному), который вырабатывается большей частью в яичках. Его небольшое количество продуцирует кора надпочечников. Кроме перечисленных выше свойств (см. раздел Действующие вещества), этот гормон и его активный метаболит дигидротестостерон снижает выработку гонадотропинов в гипофизе. При этом гормон не влияет на развитие тестикул. Он также снижает количество фосфатов, хлоридов, калия, азота, натрия и воды, которые выводятся с мочой. 

Гормон оказывает влияние на следующие ткани и органы-мишени:

• мозг;
• гипофиз;
• кости;
• жировую ткань и др.

Воздействие происходит путем активации эстрогеновых рецепторов. На них главный компонент может влиять после ряда биохимических реакций, в результате которых часть тестостерона трансформируется в эстрадиол.

Фармакокинетика

В инструкции по применению Андрогеля имеются следующие данные о фармакокинетических свойствах главного компонента:

• всасывание происходит быстро;
• степень абсорбции составляет 9-14% от общего количества, нанесенного на кожные покровы;
• в сыворотке крови концентрация начинает расти с первого часа;
• для достижения постоянной концентрации достаточно двух суток;
• относительно постоянный уровень сохраняется в течение суток с момента процедуры, после этого при отсутствии следующей дозы он постепенно снижается;
• суточные колебания соответствуют физиологической норме (как у эндогенного гормона);
• увеличение плазменной концентрации при разовой дозировке 5 г геля составляет в среднем 2,5 нг/мл;
• в результате метаболических процессов главный компонент превращается в эстрадиол и дигидротестостерон (оба активные метаболиты);
• после прекращения терапии начальный уровень тестостерона возвращается в течение 72-96 часов;
• выведение конъюгированных метаболитов происходит с калом и мочой.

Показания

Androgel рекомендуется применять мужчинам при недостаточной выработке собственного гормона в рамках заместительной терапии. При этом патологическое состояние должно сопровождаться следующими симптомами:

• эректильная дисфункция;
• регрессия вторичных половых признаков;
• астения и/или изменение строения тела;
• понижение или отсутствие сексуального влечения.

До начала терапии важно убедиться, что такая симптоматика вызвана именно снижением уровня тестостерона, а не является признаком других патологических состояний.

Противопоказания

Прежде чем купить Андрогель, следует узнать о противопоказаниях. Препарат априори не предназначен для женщин и детей.  Не целесообразно использовать гель, если эректильная дисфункция или мужское бесплодие не связано с недостаточным уровнем выработки собственного тестостерона. Его нельзя назначать при:

• гиперчувствительности или склонности к аллергическим реакциям на любой компонент из состава;
• раке предстательной железы (диагностированном или при наличии признаков его развития);
• карциноме грудных желез (диагностированном или при наличии признаков его развития).

Осторожность необходима при наличии следующих болезней:

• недостаточность (почечная, печеночная или сердечная) в тяжелой форме;
• онкологические заболевания (использование связано с риском появления осложнений в виде гиперкальциурии или гиперкальциемии);
• ишемическая болезнь сердца;
• эпилепсия;
• артериальная гипертензия;
• мигрени.

Меры предосторожности

Использовать Androgel следует только по назначению врача. Перед этим необходимо провести обследование, чтобы убедиться в отсутствии онкопатологий или гиперплазии предстательной железы. В течение курса требуется регулярный мониторинг состояния простаты и грудных желез. Для этого используются лабораторные методы, проводится пальцевое ректальное исследование. С возрастом риск развития осложнений на фоне использования геля возрастает. Поэтому контроль требуется раз в полгода. С такой же регулярностью проводят обследование в группах риска. Остальным пациентам достаточно ежегодного профилактического обследования.

Самостоятельно изменять схему использования запрещается. Его используют не чаще раза в день. Корректировка дозы проводится после определения исходной концентрации тестостерона. Важно сдавать анализы в одной лаборатории, так как методика тестирования в разных медучреждениях может отличаться. В связи с этим результаты могут варьироваться.

Назначается лекарственное средство после обследования и сбора анамнеза (включая семейный, который может быть дополнительным фактором риска). При определении дозировки учитывается возраст. Показатели концентрации тестостерона снижаются в связи с возрастными изменениями и гормональной перестройкой организма. 

Наносить крем следует в строгом соответствии с рекомендациями производителя. Места нанесения указаны в схеме, которая имеется в инструкции-вкладыше в каждой упаковке. Категорически запрещается использовать средство в области паха.

Важной мерой предосторожности является предотвращение контакта Андрогеля с лицами, для которых он не предназначен. Мазь полностью впитывается в течение шести часов. Поскольку тестостерон легко проникает через кожу необходимо соблюдать осторожность при контакте с детьми (места нанесения закрывают одеждой). Чтобы обезопасить партнершу, половой акт желателен до процедуры или через шесть часов после. Предварительно рекомендуется принять душ. В других случаях контактную передачу главного компонента предотвращают с помощью одежды. Это особенно важно, если женщина беременна или кормит грудью.

В течение шести часов после использования препарата нежелательно принимать душ. Гигиенические процедуры делают до начала процедуры, его наносят на чистое тело. Одежду надевают после полного высыхания средства. При контактной передаче мазь смывается мыльной водой. Также поступают после случайного попадания на кожу. Если у сторонних лиц наблюдается изменение привычного темпа роста волос или появляется акне, следует обратиться в медучреждение.

При случайном пропуске процедуры не следует использовать двойную дозу. Гель наносится сразу же, как появляется такая возможность. Для поддержания постоянной концентрации желательно выбрать одно и то же время, удобное для пациента.

Запрещается использовать просроченное лекарство, с измененным цветом или консистенцией. При нарушении правил хранения препарат следует утилизировать. Не нужно использовать мазь из упаковки с явными признаками повреждения.

Андрогель не влияет на концентрацию внимания и скорость психомоторных реакций. Его использование не мешает управлению транспортом или работе с потенциально опасными механизмами. В начале терапии следует соблюдать осторожность, так как возможно неожиданное головокружение.

При появлении необычных симптомов или кожных реакций следует прервать лечение и обратиться к профильному специалисту.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использовать средство женщинам запрещается (в т. ч., беременным и кормящем матерям). Действия при случайной контактной передаче описаны выше (см. Меры предосторожности).

Побочные действия

Применение Androgel может вызвать побочные эффекты. Реагировали разные органы и системы следующим образом:

• мочеполовая система: реакции в виде гинекомастии, изменений в простате, мастодинии;
• кровеносная и лимфатическая системы: возможно изменение показателя уровня липидов или полицитемия;
• ССС: повышение артериального давления;
• кожные покровы: крапивница и/или алопеция;
• ЦНС: возникновение гипер- или парестезии, головокружений и/или головных болей, амнезии или резкие смены настроения;
• ЖКТ: реакции в виде диареи.

Передозировка

Нет сведений о передозировке геля. При случайном нанесении избыточной дозы рекомендуется смыть мазь мыльным раствором.

Взаимодействие с другими препаратами

Согласно исследованиям, лечение Андрогелем способно повлиять на результаты лабораторных тестов. Может наблюдаться снижение Т4 в сыворотке крови и повышенная чувствительность к Т3 и Т4. Это происходит из-за уменьшения концентрации тироксинсвязывающего глобулина. При этом отсутствуют признаки развития гипотиреоза и показатели свободных гормонов щитовидной железы не меняются.

Требуется соблюдать осторожность при употреблении пациентом препаратов-антикоагулянтов. Их действие может усиливаться при пероральном приеме. Это происходит за счет подавления процесса связывания с сывороточными белками и изменения синтеза печеночного фактора коагуляции. В начале совместной терапии и после ее окончания необходимо часто сдавать анализы для определения протромбинового времени.

Комбинация с кортикостероидами или АКТГ может спровоцировать развитие отеков.

Особые указания

При назначении геля людям из группы риска требуется соблюдать осторожность:

• при недостаточности (печеночной, сердечной или почечной) могут возникнуть застойная сердечная недостаточности или отеки, возможно потребуется использование диуретиков или отмена препарата;
• при наличии онкозаболеваний требуется контроль уровня кальция (есть риск развития гиперкальциемии с осложнением в виде гиперкальциурии)

При длительных курсах необходимо периодически сдавать анализы для определения уровня:

• тестостерона;
• липидов;
• гематокрита;
• гемоглобина.

А также проводить оценку функциональных печеночных проб.

Коррекция дозировки или изменение схемы лечения может потребоваться при:

частой и длительной эрекции;

• повышенной нервозности;
• неоправданной раздражительности;
• увеличении веса.

Следует предупредить спортсменов, что даже наружное применение тестостерона может привести к его появлению в тестах, которые они проходят перед соревнованиями. Результаты могут расцениваться как прием допинга.

Температура не должна превышать 25°С. Место должно быть недоступным для детей.

Самовывоз из аптеки

Самовывоз из постамата