Мазь глазная с гидрокортизоном инструкция

Купить Гидрокортизон

Вещество

Латинское название вещества: Hydrocortisonum

Английское название: Hydrocortisone

Формула: C₂₁H₃₀O₅

Химическое название:

Описание: белый или почти белый порошок без запаха, горького вкуса.

Для системного и местного применения в медицинской практике используют естественный гидрокортизон или его синтетические эфиры (гидрокортизона ацетат и гидрокортизона натрия гемисукцинат).

Клинико-фармакологическая группа

Глюкокортикостероид (ГКС)

Действие

Антиэкссудативное, глюкокортикоидное, иммунодепрессивное, противоаллергическое, противовоспалительное, противозудное, противошоковое.

Фармакодинамика

Гидрокортизон тормозит реакции гиперчувствительности, пролиферативные и экссудативные процессы в соединительной ткани, в очаге воспаления. Уменьшает местную гиперемию и гипертермию кожи. Действие опосредовано через специфические внутриклеточные рецепторы. 

Подавляет функции лейкоцитов и тканевых макрофагов. Ограничивает миграцию лейкоцитов в область воспаления. Нарушает способность макрофагов к фагоцитозу, а также к образованию интерлейкина-1. Предотвращает активацию фосфолипазы A₂, стимулируя образование ее ингибитора — липомодулина и вследствие прямого воздействия на клеточные мембраны, нарушает синтез ПГ и выделение макрофагального хемотаксического фактора, ингибирует активацию тканевых кининов. Блокирует Fc-рецепторы на поверхности макрофагов для IgG и С3 компонента комплемента. Способствует стабилизации лизосомальных мембран, снижая тем самым концентрацию протеолитических ферментов в области воспаления.

Уменьшает проницаемость капилляров, обусловленную высвобождением гистамина. Подавляет активность фибробластов и образование коллагена. В больших дозах тормозит развитие лимфоидной и соединительной ткани, угнетает активность гиалуронидазы. Блокирует синтез и высвобождение из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и других биологически активных веществ, подавляет различные стадии иммуногенеза, не оказывая митостатического действия. Повышает уровень гликогена в печени, тормозит выделение натрия и воды, увеличивает — калия. Влияет на белковый (вызывает отрицательный азотистый баланс за счет повышения катаболизма) и липидный обмены. Увеличивает ОЦК, гидрофильность тканей, повышает АД, оказывает противошоковое действие.

Пороговая доза, приводящая к развитию синдрома Кушинга при длительном применении, составляет около 30 мг. При длительном применении развивается атрофия коры надпочечников, угнетается образование АКТГ и тиреотропного гормона гипофиза.

При наружном и местном применении терапевтическая активность гидрокортизона обусловлена противовоспалительным, противоаллергическим и антиэкссудативным (благодаря вазоконстрикторному эффекту) действием.

Гидрокортизона ацетат характеризуется медленно развивающимся, но более продолжительным эффектом, чем у водорастворимых препаратов. Используется для введения непосредственно в места повреждения, суставы и в мягкие ткани, где оказывает местное противовоспалительное действие, хотя при этом возможно развитие системных гормональных эффектов.

Гидрокортизона натрия сукцинат обладает как метаболической, так и противовоспалительной активностью.

Фармакокинетика

После в/в введения действие проявляется через 1 час, продолжительность его варьирует. Экскреция введенной дозы осуществляется в течение 12 часов. При необходимости поддержания высоких плазменных концентраций рекомендуется введение каждые 4–6 часов. Гидрокортизона натрия сукцинат быстро абсорбируется и при в/м введении экскретируется также, как и при в/в аппликации.

После приема внутрь хорошо всасывается в ЖКТ. C_max достигается через 1 час. После в/м введения абсорбция происходит медленно (24–48 часов). Связывается с транскортином плазмы на 70–80%, с альбумином — 10%, около 10% находится в виде свободной фракции. Хорошо проникает через слизистые оболочки и гистогематические барьеры. Метаболизируется в печени. Выводится преимущественно через почки в виде неактивных метаболитов. В плаценте метаболизируется около 70% гидрокортизона с образованием неактивной 11-кетоформы.

При применении глазной мази (в виде гидрокортизона ацетата) плохо проникает через роговицу во внутриглазную жидкость, но проникает в эпидермис и эпителий слизистой оболочки. После нанесения на кожу (в виде гидрокортизона ацетата и гидрокортизона 17-бутирата) накапливается в эпидермисе. В небольшой степени может абсорбироваться через кожу и оказывать системное действие. Абсорбировавшаяся часть метаболизируется в эпидермисе и затем — в печени. Метаболиты и незначительная часть гидрокортизона выводится с мочой или желчью.

При внутрисуставном введении гидрокортизона ацетата лечебный эффект наступает в течение 6–24 часов и длится от нескольких дней до нескольких недель.

Лекарственные формы

• Мазь для наружного применения;
• Крем для наружного применения;
• Мазь глазная;
• Суспензия для внутрисуставного и околосуставного введения;
• Таблетки;
• Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения;
• Суппозитории ректальные или вагинальные (в составе комбинированных ЛС).

Показания к применению

Для системного применения (внутрь, в/в, в/м)

• Острые аллергические реакции, тяжелый приступ бронхиальной астмы, астматическое состояние, сывороточная болезнь, реакции гиперчувствительности на введение лекарств;
• неотложные состояния — гипотензия, в т.ч. ортостатическая, коллапс при болезни Аддисона, инфаркт миокарда, геморрагический инсульт, синдром Морганьи-Адамса-Стокса, кома при нарушении мозгового кровообращения и воспалительных заболеваниях мозга, гипотиреоидная и печеночная кома, множественная кровоточивость, острая печеночная недостаточность при отравлениях, отек гортани при аллергических и воспалительных поражениях, ожогах и травмах, отравление витамином D, крепкими кислотами, фосфорорганическими веществами, хинином, хлором, посттрансфузионные осложнения, синдром Мендельсона, укусы змей и скорпионов;
• анафилактический, геморрагический, кардиогенный и травматический шок;
• эндокринные заболевания — синдром Уотерхауса-Фридериксена, первичная или вторичная недостаточность коры надпочечников (предпочтительнее природный кортизон и гидрокортизон, синтетические аналоги должны применяться в сочетании с минералокортикоидами), адреногенитальный синдром с потерей натрия, тиреоидит;
• гиперкальциемия, ассоциированная с раком;
• ревматические болезни — псориатический, ревматоидный, ювенильный и острый подагрический артрит, анкилозирующий спондилит, острые и подострые бурситы, плечелопаточный периартрит, системная красная волчанка, острый ревматический кардит, дерматомиозит;
• саркоидоз, синдром Леффлера, бериллиоз, фульминантный или диссеминированный туберкулез легких, аспирационный пневмонит (в сочетании со специфической химиотерапией);
• идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура у взрослых, аутоиммунная гемолитическая и врожденная гипопластическая анемия, эритробластопения, паллиативная терапия лейкемии и лимфом у взрослых, острой лейкемии у детей;
• нефротический синдром без признаков уремии (для уменьшения протеинурии и индукции диуреза), тяжелые обострения неспецифического язвенного колита и болезни Крона, туберкулезный менингит с субарахноидальным блоком, трихинеллез с неврологическими и миокардиальными проявлениями, острые проявления рассеянного склероза, диссеминированный рак легких (дополнительная терапия), дифференциальная диагностика идиопатической и лекарственно индуцированной лейкопении.

Для наружного применения (на кожу)

Воспалительные и аллергические заболевания кожи немикробной этиологии, в т.ч.:

• различные формы экземы,
• дерматит (аллергический, атопический, буллезный герпетиформный, эксфолиативный, себорейный, контактный);
• зудящие дерматозы, фотодерматозы, аногенитальный зуд,
• укусы насекомых,
• пемфигус (пузырчатка),
• эритродермия,
• псориаз,
• красный плоский бородавчатый лишай.

Для глаз

Гидрокортизона ацетат в виде глазной мази:

• аллергический конъюнктивит, блефарит, дерматит век, кератит, ирит, иридоциклит, диффузный задний увеит и хориоидит, симпатическая офтальмия;
• восстановление прозрачности роговицы и подавление неоваскуляризации после перенесенных кератитов, химических и термических ожогов (после полной эпителизации роговицы),
• состояние после оперативных вмешательств.

Для суставов

Внутрисуставное и периартикулярное введение гидрокортизона ацетата:

Реактивный синовит (в т.ч. при деформирующем остеоартрозе), ревматоидный артрит, острые и подострые бурситы, острые подагрические артриты, эпикондилиты, острые неспецифические тендосиновиты, синдром запястного канала, посттравматические остеоартриты.

Внутрикожно

Келоиды, локализованные гипертрофические, инфильтративные, воспалительные повреждения, плоский лишай, псориатические бляшки, кольцевидная гранулема, нейродермит, дискоидная красная волчанка, диабетический липоидный некробиоз, гнездная алопеция, кистозные опухоли апоневроза и сухожилий.

Противопоказания

Для кратковременного применения по жизненным показаниям — повышенная чувствительность к гидрокортизону.

Для системного применения

• Системные микозы, паразитарные и инфекционные заболевания вирусной или бактериальной природы (в настоящее время без соответствующей химиотерапии или недавно перенесенные, включая недавний контакт с больным), в т.ч. простой герпес, опоясывающий герпес (виремическая форма), ветряная оспа, корь, амебиаз, стронгилоидоз (установленный или подозреваемый), активный и латентный туберкулез;
• иммунодефицитные состояния (в т.ч. СПИД или ВИЧ-инфекция), поствакцинальный период, тяжелые формы артериальной гипертонии, декомпенсированный сахарный диабет тяжелого течения;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, дивертикулит;
• недавнее наложение кишечных анастомозов;
• остеопороз, myastenia gravis, болезнь Иценко-Кушинга, тромбофилические состояния.

С осторожностью:

• При тяжелых инфекционных заболеваниях допустимо только на фоне специфической терапии.
• В течение 8 недель до и 2 недель после вакцинации, при лимфадените после прививки БЦЖ, при иммунодефицитных состояниях (в т.ч. СПИД или ВИЧ-инфицирование).
• При заболеваниях ЖКТ: язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, эзофагите, гастрите, острой или латентной пептической язве, неспецифическом язвенном колите, дивертикулите.
• При заболеваниях сердечно-сосудистой системы, в т.ч. после недавно перенесенного инфаркта миокарда (у больных с острым и подострым инфарктом миокарда возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и вследствие этого разрыв сердечной мышцы), при декомпенсированной хронической сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, гиперлипидемии).
• При эндокринных заболеваниях — сахарном диабете (в т.ч. при нарушении толерантности к углеводам), тиреотоксикозе, при тяжелой хронической почечной и/или печеночной недостаточности, нефроуролитиазе, при гипоальбуминемии и состояниях, предрасполагающих к ее возникновению.
• При остром психозе, ожирении (III-IV степени), при полиомиелите (за исключением формы бульбарного энцефалита), открыто- и закрытоугольной глаукоме.

Для кожи

• Бактериальные, вирусные и грибковые кожные заболевания,
• кожные проявления сифилиса, туберкулез кожи,
• опухоли кожи,
• нарушение целостности кожных покровов (язвы, раны),
• розацеа,
• вульгарные угри,
• периоральный дерматит,
• поствакцинальный период,
• беременность, грудное вскармливание.

Для глаз

• Гнойные, вирусные, туберкулезные и грибковые заболевания глаз,
• трахома, первичная глаукома,
• нарушение целостности эпителия роговицы;
• период вакцинации,
• беременность, грудное вскармливание.

Для суставов

• Предшествующая артропластика,
• состояния после операции наложения кишечного анастомоза,
• беременность, грудное вскармливание.

С осторожностью: у пациентов с общим тяжелым состоянием, при неэффективности (или кратковременности) действия 2 предыдущих введений.

При беременности и лактации

Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода; рекомендуется использовать минимальные дозы и кратковременную терапию. Дети, матери которых при беременности получали гидрокортизон, подлежат тщательному наблюдению для выявления признаков недостаточности коры надпочечников.

Категория действия на плод по FDA — C. В экспериментальных исследованиях показано, что ГКС могут вызывать нарушения развития плода. В настоящее время не имеется четкого подтверждения этих данных у человека.

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Для парентерального применения. Режим дозирования индивидуальный. Применяют в/в струйно, в/в капельно, редко — в/м. Для неотложной терапии рекомендуется в/в введение.

Начальная доза взрослым составляет 100 мг (вводится за 30 сек) — 500 мг (вводится за 10 мин), затем повторно через каждые 2–6 ч, в зависимости от клинической ситуации. Детям — не менее 25 мг/кг/сут.

Высокие дозы следует применять только до стабилизации состояния больного, но обычно не более 48–72 ч, т.к. возможно развитие гипернатриемии. При необходимости более длительной глюкокортикоидной терапии целесообразна замена на другое ЛС с меньшей минералокортикоидной активностью.

В/м — 125–250 мг/сут.

Внутрь, при заместительной терапии: 20–30 мг/сут.

В офтальмологии: 2–3 раза/сут. Глазную мазь вводят в конъюнктивальный мешок. 

Наружно, местно: 1–3 раза/сут. Формы для местного применения наносятся тонким слоем на кожу на пораженные участки. Продолжительность курса лечения составляет в среднем 6–14 дней (до 20 дней). При хронических лихенизированных, гипертрофических кожных проявлениях у взрослых применяют под окклюзионные повязки, сменяемые каждые 24–48 ч.

В суставы: В виде депо-формы вводят внутрисуставно и периартикулярно. Взрослым — 10–50 мг в зависимости от размеров сустава и тяжести поражения (при острых состояниях — до 100 мг), инъекции повторяют каждые 1–3 нед (иногда через 3–5 сут); детям назначают в меньших дозах.

Побочное действие

Частота развития и выраженность побочных эффектов зависят от способа, длительности приема, используемой дозы и возможности соблюдения циркадного ритма назначения.

Эндокринная система

• Снижение толерантности к глюкозе, стероидный сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, повышение потребности в инсулине или пероральных противодиабетических препаратах у больных сахарным диабетом;
• вторичная надпочечниковая и гипоталамо-гипофизарная недостаточность (особенно во время стрессовых ситуаций, таких как болезнь, травма, хирургическая операция);
• синдром Иценко-Кушинга (в т.ч. лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение АД, дисменорея, аменорея, миастения, стрии);
• задержка роста и полового развития у детей.

Обмен веществ

• Повышенное выведение ионов кальция, гипокальциемия,
• отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков),
• задержка жидкости и ионов натрия (периферические отеки), гипернатриемия,
• гипергликемия, глюкозурия,
• гипокалиемический синдром (в т.ч. гипокалиемия, аритмия, миалгия или спазм мышц, необычная слабость и утомляемость),
• повышенное потоотделение,
• увеличение массы тела.

Сердечно-сосудистая система

• Повышение АД;
• аритмии, брадикардия (вплоть до остановки сердца);
• развитие (у предрасположенных пациентов) или усиление выраженности хронической сердечной недостаточности,
• изменения на ЭКГ, характерные для гипокалиемии;
• гиперкоагуляция, тромбозы, тромбоэмболия;
• облитерирующий эндартериит;
• гематологические изменения;
• у больных с острым и подострым инфарктом миокарда — распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы;
• при интракраниальном введении — носовое кровотечение.

Нервная система

Делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, паранойя, повышение внутричерепного давления, нервозность или беспокойство, бессонница, головокружение, вертиго, псевдоопухоль мозжечка, головная боль, судороги.

Зрение

• Внезапная потеря зрения (при парентеральном введении в области головы, шеи, носовых раковин, кожи головы возможно отложение кристаллов препарата в сосудах глаза),
• повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва,
• склонность к развитию вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз,
• при нарушении целостности эпителия роговицы возможна задержка заживления и перфорация роговицы;
• трофические изменения роговицы,
• экзофтальм;
• при длительном приеме глазных капель возможно развитие стероидной глаукомы; частые повторяющиеся курсы лечения могут привести к формированию задней субкапсулярной катаракты.

Пищеварительная система

• Тошнота, рвота,
• повышение или снижение аппетита;
• метеоризм, икота;
• панкреатит;
• стероидная язва желудка и двенадцатиперстной кишки,
• эрозивный эзофагит,
• кровотечения и перфорация ЖКТ,
• редко – повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ.

Обычно эти изменения незначительны, не связаны с какими-либо клиническими синдромами и обратимы после прекращения лечения.

Костно-мышечная система

• Замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста),
• остеопороз (очень редко — патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости),
• разрыв сухожилий мышц,
• стероидная миопатия,
• снижение мышечной массы (атрофия);
• при внутрисуставном введении — усиление боли в суставе.

Аллергические реакции

Генерализованные (аллергический дерматит, крапивница, анафилактический шок) и местные (гиперемия, отечность, зуд).

Кожа

• Замедленное заживление ран, петехии, экхимозы, сухость и истончение кожи, гипер- или гипопигментация, стероидные угри, стрии, пурпура, телеангиэктазии;
• развитие гиперкортицизма как проявление резорбтивного действия (в этих случаях препарат отменяют);
• при длительном применении возможно также развитие вторичных инфекционных поражений кожи, пиодермии и кандидозов, атрофических изменений, гипертрихоза.

При длительном наружном применении или нанесении на обширные участки кожи возможно развитие системных побочных эффектов, характерных для ГКС.

Местные реакции

• При парентеральном введении — жжение, онемение, боль, парестезии и инфекции в месте введения; редко — некроз окружающих тканей, образование рубцов в месте инъекции;
• при в/м введении (особенно в дельтовидную мышцу) — атрофия кожи и подкожной клетчатки.

Прочие

Развитие или обострение инфекций, маскировка симптомов инфекционных заболеваний, синдром отмены, лейкоцитурия.

Передозировка

Клинический синдром острой передозировки ГКС не описан. Специфического антидота нет, применяется поддерживающее и симптоматическое лечение. Гидрокортизон выводится при диализе.

Взаимодействие

При одновременном применении гидрокортизон повышает токсичность сердечных гликозидов (из-за возникающей гипокалиемии повышается риск развития аритмий); с ацетилсалициловой кислотой – ускоряет ее выведение и снижает ее концентрацию в плазме крови (при отмене гидрокортизона концентрация салицилатов в крови увеличивается и возрастает риск развития побочных явлений); с парацетамолом – повышение риска развития гепатотоксического действия парацетамола (индукция печеночных ферментов и образования токсичного метаболита парацетамола); с циклоспорином – усиление побочных эффектов гидрокортизона вследствие угнетения его метаболизма; с кетоконазолом – усиление побочных эффектов гидрокортизона вследствие снижения его клиренса.

Гидрокортизон уменьшает эффективность гипогликемических средств; усиливает действие непрямых антикоагулянтов производных кумарина.

Гидрокортизон уменьшает действие витамина D на всасывание ионов кальция в просвете кишечника. Эргокальциферол и паратгормон препятствуют развитию остеопатии, вызываемой ГКС.

Гидрокортизон усиливает метаболизм изониазида, мексилетина (особенно у “быстрых ацетиляторов”), что приводит к снижению их плазменных концентраций; повышает (при длительной терапии) содержание фолиевой кислоты; уменьшает концентрацию празиквантела в крови.

Гидрокортизон в высоких дозах снижает эффект соматропина.

Гипокалиемия, вызываемая ГКС, может увеличивать выраженность и длительность мышечной блокады на фоне миорелаксантов.

Антациды снижают всасывание ГКС.

При одновременном применении с ГКС тиазидные диуретики, ингибиторы карбоангидразы, другие ГКС, амфотерицин В повышают риск развития гипокалиемии, препараты, содержащие ионы натрия – отеков и повышения АД.

НПВС и этанол повышают опасность развития изъязвления слизистой оболочки ЖКТ и кровотечения, в комбинации с НПВС для лечения артрита возможно снижение дозы ГКС из-за суммации терапевтического эффекта. Индометацин, вытесняя ГКС из связи с альбуминами, увеличивает риск развития его побочных эффектов.

Амфотерицин В и ингибиторы карбоангидразы увеличивают риск развития остеопороза.

Терапевтическое действие ГКС снижается под влиянием индукторов микросомальных ферментов печени (в т.ч. фенитоина, барбитуратов, эфедрина, теофиллина, рифампицина) вследствие повышения скорости метаболизма этих веществ.

Ингибиторы функции коры надпочечников (в т.ч. митотан) могут обусловливать необходимость повышения дозы ГКС.

Клиренс ГКС повышается на фоне препаратов гормонов щитовидной железы.

Иммунодепрессанты повышают риск развития инфекций и лимфомы или других лимфопролиферативных нарушений, связанных с вирусом Эпштейна-Барр.

Эстрогены (включая пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы) снижают клиренс ГКС, удлиняют T_1/2 и их терапевтические и токсические эффекты. Появлению гирсутизма и угрей способствует одновременное применение других стероидных гормональных средств – андрогенов, эстрогенов, анаболиков, пероральных контрацептивов.

Трициклические антидепрессанты могут усиливать выраженность депрессии, вызванной приемом ГКС (не показаны для терапии данных побочных эффектов).

Риск развития катаракты повышается при приеме на фоне других ГКС, антипсихотических средств (нейролептиков), карбутамида и азатиоприна. Одновременное назначение с м-холиноблокаторами, а также со средствами, обладающими м-холиноблокирующим действием (включая антигистаминные препараты, трициклические антидепрессанты), с нитратами способствует повышению внутриглазного давления.

При одновременном применении ГКС с живыми противовирусными вакцинами и на фоне других видов иммунизации повышается риск активации вирусов и развития инфекций.

Особые указания

В период лечения не рекомендуется вакцинация (в связи с иммунодепрессивным эффектом гидрокортизона). С осторожностью следует применять в течение 8 недель до и 2 недель после вакцинации, при лимфадените после прививки БЦЖ, при иммунодефицитных состояниях (в т.ч. СПИД или ВИЧ-инфицирование).

Внутрисуставное введение должно производиться в условиях строгой асептики и антисептики и только после исключения инфекционного процесса в суставе.

В/м введение производится как можно глубже в ягодичную мышцу для предотвращения развития мышечной атрофии.

При длительной терапии рекомендуется контроль содержания калия в крови (и его назначение) и регулярные ЭКГ-исследования.

При недостаточной эффективности гидрокортизона в течение 48-72 ч и необходимости более длительной терапии целесообразно заменить гидрокортизон на другой глюкокортикоидный препарат, не вызывающий задержки натрия в организме. Во время лечения гидрокортизоном рекомендуется назначить диету с ограничением натрия и повышенным содержанием калия.

Инфекции

Глюкокортикоиды могут маскировать некоторые проявления инфекционного процесса, возможно присоединение новых инфекций в связи со снижением резистентности. При лечении кортикостероидами или их сочетании с другими препаратами, подавляющими клеточный, гуморальный иммунитет или функцию нейтрофилов могут проявляться различные вирусные, бактериальные, грибковые, протозойные инфекции и глистные инвазии, протекавшие ранее латентно. Риск инфекции и более тяжелого ее течения повышается пропорционально повышению дозы препарата.

У пациентов с активной формой туберкулеза гидрокортизон следует применять в сочетании с соответствующей противотуберкулезной терапией. При латентной форме туберкулеза или в период виража туберкулиновых проб следует тщательно контролировать состояние больного, а при необходимости провести химиопрофилактику.

Синдром отмены

Для предупреждения развития вторичного гипокортицизма, вызванного отменой лечения, доза должна снижаться постепенно. Внезапное прекращение лечения может вызвать развитие острой недостаточности коры надпочечников; при длительном применении нельзя внезапно отменять препарат, доза должна уменьшаться постепенно. При внезапной отмене после длительного приема возможно развитие синдрома отмены, проявляющегося повышением температуры тела, миалгией и артралгией, недомоганием. Эти симптомы могут появляться даже в случае, когда не отмечено недостаточности коры надпочечников.

Вызванная гидрокортизоном относительная надпочечниковая недостаточность может сохраняться в течение нескольких месяцев после его отмены. Учитывая это, при стрессовых ситуациях, возникающих в указанный период, гормональную терапию возобновляют с одновременным назначением солей и/или минералокортикоидов.

Наружное применение

Детям до 12 лет препарат назначают только под строгим врачебным контролем. При использовании мази у детей старше 1 года следует ограничивать общую продолжительность лечения и исключать условия, ведущие к усилению резорбции препарата (согревающие, фиксирующие и окклюзионные повязки).

Необходимо избегать попадания мази в глаза. С особой осторожностью следует применять препарат на кожу лица в связи с возможностью появления побочных явлений (телеангиэктазии, атрофия, dermatitis perioralis), даже после кратковременного применения.

Для предупреждения инфекционных поражений кожи гидрокортизоновую мазь рекомендуют назначать в сочетании с антибактериальными и противогрибковыми средствами.

Глазная мазь

В случае, если после аппликации глазной мази временно теряется четкость зрения, не рекомендуется сразу после аппликации водить машину или работать со сложными механизмами. Во время лечения необходимо воздерживаться от ношения контактных линз.

При чрезмерном и частом применении глазной мази в течение дня или применении ее у детей возможно системное действие гидрокортизона (при отмене препарата симптомы самостоятельно проходят).

При использовании других ЛС в виде глазных капель интервал времени между их аппликацией и применением мази должен быть не менее 15 мин.

При применении мази более 2 нед и наличии в анамнезе открыто- или закрытоугольной глаукомы необходим контроль внутриглазного давления.

У детей отмечается более высокая вероятность развития системных эффектов гидрокортизона, чем у взрослых. В связи с этим следует применять мазь у детей, по возможности, короткими курсами (5–7 дней).

Рецепт

Местные формы препаратов (мазь, крем, глазная мазь) отпускаются без рецепта. Формы для системного применения и внутрисуставного введения (суспензия, таблетки) — Гидрокортизон отпскается по рецепту.

Производители препаратов

Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Гидрокортизон

Состав

Активное вещество:

гидрокортизона ацетат — 5 мг.

Вспомогательные вещества:

метилпарагидроксибензоат, вазелин белый.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

При местном применении гидрокортизон плохо проникает через роговицу во внутриглазную жидкость. Проникает в эпидермис и эпителий слизистой оболочки, может незначительно всасываться в системный кровоток и оказывать системное действие. В плазме крови 80% связывается с транскортином и 10% — с альбуминами.

Метаболизм и выведение

Гидрокортизон метаболизируется непосредственно в эпидермисе и эпителии слизистой оболочки, в дальнейшем незначительное его количество после абсорбции попадает в общий кровоток и биотрансформируется в печени. Выводится в виде метаболитов и в неизмененном виде почками, в меньшем объеме — с желчью.

Показания к применению

• аллергические заболевания глаз (блефарит, конъюнктивит, кератоконъюнктивит);
• хориоидит (в т.ч. симпатический);
• профилактика и лечение воспалительных процессов в посттравматическом и послеоперационном периоде после хирургического вмешательства на глазном яблоке;
• восстановление прозрачности роговицы и подавление неоваскуляризации после перенесенного кератита, химического или термического ожога (после полной эпителизации роговицы).

Противопоказания

• гнойные заболевания глаз без сопутствующей антибактериальной терапии;
• заболевания глаз, вызванные Herpes simplex, в частности, древовидный кератит, вакцинация, ветряная оспа и прочие вирусные заболевания роговицы и конъюнктивы;
• грибковые заболевания глаз или ранее не леченные паразитарные глазные инфекции;
• микобактериальные инфекции глаз (в т.ч. микобактериальный туберкулез);
• нарушение целостности эпителия роговицы, в т.ч. после удаления инородного тела;
• первичная глаукома;
• период вакцинации;
• возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения препарата у детей не исследовалась);
• повышенная чувствительность к гидрокортизону (или любым препаратам класса ГКС) или какому-либо другому компоненту препарата.

С осторожностью: беременность, период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Препарат применяют местно.

Полоску мази длиной 1 см закладывают 2-3 раза/сут в конъюнктивальный мешок. Длительность лечения не должна превышать 2 недели.

Продолжительность лечения определяет врач на основании сопоставления данных по эффективности лечения, возможных побочных эффектов и клинической картины заболевания.

Для профилактики воспалительных процессов после глазных операций и травм мазь применяют 1-2 раза/сут после полной эпитализации.

Условия хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности

2 года. Не применять после истечения срока годности.

Срок годности после вскрытия тубы — 4 недели.

Особые указания

Не следует прикасаться к наконечнику тубы, т.к. это может вызвать загрязнение содержимого флакона.

Туба с препаратом является индивидуальной.

Тубу необходимо закрывать после каждого применения.

Длительное применение ГКС для местного применения может приводить к повышению внутриглазного давления и/или к глаукоме с поражением зрительного нерва, снижению остроты зрения и дефектам полей зрения, образованию задней субкапсулярной катаракты.

У пациентов длительное время (более 10 дней) применяющих препараты, содержащие ГКС, следует регулярно измерять внутриглазное давление. Риск повышения внутриглазного давления и/или образования катаракты вследствие приема ГКС у пациентов с предрасположенностью (например, с диабетом) более высок. Риск повышения внутриглазного давления увеличивается у пациентов с сопутствующей/ими офтальмогипрегензией и/или глаукомой, а также у пациентов с семейным анамнезом глаукомы; необходим еженедельный контроль внутриглазного давления у таких пациентов.

При отсутствии улучшений в течение 7-8 дней необходимо пересмотреть выбор терапии.

У предрасположенных пациентов, включая пациентов, получающих ритонавир, после интенсивной терапии или непрерывной длительной терапии может возникать синдром Иценко-Кушинга и/или угнетение функции надпочечников, обусловленные частичной системной абсорбцией гидрокортизона для офтальмологического применения. В подобных случаях препарат следует отменять не сразу, а постепенно.

ГКС могут снижать устойчивость к бактериальным, вирусным, грибковым или паразитарным инфекциям и способствовать их развитию, а также маскировать клинические признаки инфекции. При сопутствующих бактериальных инфекциях должна быть назначена соответствующая антибактериальная терапия.

Появление на роговице незаживающих язв может свидетельствовать о развитии грибковой инвазии. При возникновении грибковой инвазии терапию ГКС необходимо прекратить.

Глюкортикостероиды при местном применении могут замедлять заживления роговицы. Известно, что НПВС для местного применения также замедляют или задерживают заживление. Одновременное применение НПВС для местного применения и стероидов для местного применения может усиливать вероятность нарушения заживления.

В случае применения препарата с другими местными офтальмологическими препаратами интервал между их применением должен составлять не менее 15 мин.

Известно, что при заболеваниях, которые вызывают истончение роговицы или склеры, могут возникать перфорации в результате использования ГКС для местного применения. При длительности терапии более 2 недель следует контролировать состояние роговицы.

При лечении воспаления глаз контактные линзы носить не рекомендуется. Однако если врач считает, что пациент может носить контактные линзы, то его следует проинструктировать о том, что необходимо удалить контактные линзы перед применением препарата и установить их обратно не ранее чем через 15 мин инстилляции препарата.

Препарат содержит метилапарагидроксибензоат, который может вызывать аллергические реакции, в т.ч. отсроченные.

Описание

ГКС для местного применения в офтальмологии.

Лекарственная форма

Мазь глазная белого или почти белого цвета, однородная, просвечивающая, жирная.

Применение у детей

Противопоказан в возрасте до 18 лет.

Фармакодинамика

Гидрокортизон — глюкокортикоид, оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, противозудное и антиэкссудативное действие.

Уменьшает воспалительные клеточные инфильтраты, снижает миграцию лейкоцитов, в т.ч. лимфоцитов в область воспаления. Стабилизирует клеточные и субклеточные, в т.ч. лизосомальные, мембраны и мембраны тучных клеток. Уменьшает связывание иммуноглобулинов с рецепторами на поверхности клеток и тормозит синтез или высвобождение цитокинов (интерлейкинов и интерферонов) из лимфоцитов и макрофагов. Уменьшает освобождение арахидоновой кислоты из фосфолипидов и синтез ее метаболитов (простагландинов, лейкотриенов, тромбоксана). Уменьшает экссудативную реакцию, способствует уменьшению проницаемости капилляров. Снижает выраженность раннего иммунологического ответа. Обладает антиметаболическим действием и тормозит развитие соединительной ткани и рубцевание.

В терапевтических дозах почти не проявляет системного действия.

Побочные действия

Частота побочных явлений была оценена в соответствии с классификацией систем и органов MedDRA следующим образом: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), неизвестно (частота не может быть определена на основе имеющихся данных).

Со стороны нервной системы: нечасто — дисгевзия; частота не установлена — головокружение, головная боль.

Со стороны органа зрения: часто — дискомфорт в глазах; нечасто — кератит, конъюнктивит, синдром «сухого глаза», фотофобия, затуманивание зрения, зуд в глазу, чувство инородного тела в глазах, повышенное слезоотделение, необычные ощущения в глазу, образование корок на краях век, раздражение глаз, гиперемия глаз; частота не установлена — глаукома, язвенный кератит, повышение внутриглазного давления, снижение остроты зрения, эрозия роговицы, птоз век, боль в глазу, мидриаз.

Со стороны иммунной системы: частота не установлена — гиперчувствительность.

Со стороны эндокринной системы: частота не установлена — синдром Иценко-Кушинга, надпочечная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность

Возможно применение для терапии беременных женщин по назначению лечащего врача в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Грудное вскармливание

Нет точных данных о выделении с грудным молоком кортикостероидов при местном применении. Однако риск не может быть исключен полностью.

Применение гидрокортизона у кормящих женщин возможно только по назначению врача в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

Взаимодействие

Одновременное применение с ингибиторами CYP3A, включая лекарственные препараты, содержащие кобицистат, может привести как к увеличению риска системного воздействия, так и к развитию системных побочных эффектов. Следует избегать совместного применения, если потенциальные преимущества терапии не перевешивают риск системных побочных эффектов кортикостероидов.

Не рекомендуется во время лечения препаратом проводить вакцинацию против ветряной оспы, а также проводить другие виды иммунизации из-за вероятной иммунологической реакции.

При длительном применении препарата повышенная резорбция гидрокортизона в общий кровоток может снизить активность инсулина, а также пероральных гипогликемических препаратов, гипотензивных препаратов, антикоагулянтов, и понизить уровень салицилатов в крови.

Риск нежелательных эффектов выше в случае совместного применения пероральных контрацептивов, анаболических стероидов, антипсихотических препаратов, ингибиторов холинергических рецепторов, антигистаминных препаратов, трициклических антидепрессантов, нитратов, сердечных гликозидов.

Гидрокортизон не следует применять местно с препаратами, содержащими свинец и серебро из-за взаимного снижения активности.

При длительном применении с идоксуридином возможно усиление деструктивных процессов в эпителии роговицы.

Одновременное применение стероидов для местного применения и НПВС для местного применения может усиливать вероятность нарушений заживления роговицы.

Нельзя исключить риск дополнительного повышения внутриглазного давления, если гидрокортизон применяется совместно с антихолинергическими средствами, которые также могут вызвать повышение внутриглазного давления у предрасположенных пациентов.

В случае совместного применения с противоглаукомными препаратами возможно снижение гипотензивного эффекта последних.

Передозировка

Симптомы: возможны местные реакции (кратковременное чувство жжения, слезотечение, гиперемия конъюнктивы).

Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия (специфического антидота нет).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Если после применения препарата временно снижается четкость зрения, до ее восстановления не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься видами деятельности, требующими четкости зрительного восприятия.