Бесцветная или слегка желтоватая полупрозрачная мазь.
1 г мази содержит:
активные вещества: флуокортолона пивалат 0,918 мг
флуокортолона гексаноат 0,945 мг
цинхокаина гидрохлорид 5,0 мг
вспомогательные вещества: октилдодеканол, касторовое масло рафинированное, касторовое масло гидрированное, полиэтиленгликоль-400-монорицинолеат, отдушка лимонно-розовая PH № 65803.
Препараты для лечения геморроя и анальных трещин для местного применения. Код АТС: С05АХ03.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Ультрапрокт™ содержит два активных вещества, комбинация которых не изменяет их индивидуальных фармакологических свойств, а позволяет использовать их синергическое действие. Флуокортолон, как в виде пивалата так и капроата, оказывает противовоспалительное действие и сочетает эффективность, продемонстрированную с помощью нескольких тестов, и приемлемую степень безопасности в отношении системных и местных нежелательных реакций.
Цинхокаина гидрохлорид — сильнодействующий местный анестетик, и поэтому может использоваться в очень малых дозах.
Активные вещества, входящие в состав мази Ультрапрокт™, оказывают противовоспалительный, противозудный и местноанестезирующий эффект.
Фармакокинетика
Исследования с применением радиоактивных изотопов у животных и человека показали, что только 1/5 введенной дозы обнаруживается в фекалиях и моче, которые были исследованы в течение 3 дней после 24-часового нанесения дозы на кожу под окклюзионную повязку.
Флуокортолона гексаноат всасывается значительно медленнее, чем пивалат, и это обеспечивает двухфазное действие лекарственного средства (начальное быстрое действие и длительный эффект).
Метаболизм и фармакокинетика флуокортолона были изучены после перорального введения. Период полувыведения составляет около 50 минут. Основным путем выведения является почечная система.
геморрой
поверхностные анальные трещины
проктит
Перед использованием мази Ультрапрокт™ следует тщательно очистить анальную область. Лучше всего применять лекарственное средство после дефекации.
В первый день для скорейшего облегчения симптоматики мазь Ультрапрокт™ следует использовать 3-4 раза в день. Далее лекарственное средство обычно используется дважды в день. Во избежание рецидивов следует продолжать применять лекарственное средство ещё в течение нескольких дней после исчезновения симптомов. По возможности, длительность лечения не должна превышать 4 недель.
Ректальную мазь можно вводить в прямую кишку с помощью специального пластикового наконечника, прилагаемого к мази. Данную процедуру следует выполнять после дефекации.
Применение у детей: не рекомендовано, в связи с отсутствием данных по клиническим испытаниям. Применение возможно в случае острой необходимости и под непосредственным наблюдением врача.
Побочные действия
Возможно развитие местных реакций: жжение, кожный зуд, сухость кожи.
Были сообщения о развитии случаев сенсибилизации к одному или нескольким компонентам лекарственного средства, особенно цинхокаину, у предрасположенных лиц.
Развитие симптомов системной абсорбции маловероятно в связи с низкими дозами активных компонентов, содержащихся в лекарственном средстве. В случае если происходит всасывание, могут развиться классические побочные реакции кортикостероидов системного характера, хотя и очень слабой степени выраженности.
При длительном (более 4 недель) применении Ультрапрокт™ нельзя исключить появление местных нежелательных реакций, таких как атрофия кожи.
В редких случаях возможны кожные аллергические реакции.
Сообщение о нежелательных реакциях
Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного средства с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза-риск» лекарственного средства. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного средства через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях, включая сообщения о случаях неэффективности лекарственных средств.
туберкулезные или сифилитические процессы в области нанесения лекарственного средства
вирусные заболевания (вакцинальная болезнь, ветряная оспа)
повышенная чувствительность к компонентам лекарственного средства.
Особые указания
При наличии грибковых инфекций в дополнение к лекарственному средству Ультрапрокт™ требуется проведение соответствующей противогрибковой терапии.
В случае длительного применения лекарственных средств для наружного применения может развиться сенсибилизация.
В этом случае необходимо прекратить применение данного средства и назначить соответствующую терапию.
В случае местного применения мази на обширные поверхности, поврежденную кожу или при использовании окклюзионных повязок, кортикостероиды могут всасываться в достаточных количествах, чтобы вызвать нежелательные реакции системного характера.
Необходимо избегать случайного контакта Ультрапрокт™ с глазами.
После применения рекомендуется тщательно вымыть руки.
Случаи передозировки лекарственным средством Ультрапрокт™ не известны.
В соответствии с результатами исследований на предмет острой токсичности сложных эфиров флуокортолона маловероятно проявление острой интоксикации при однократном ректальном или перианальном применении Ультрапрокт™ даже при случайной передозировке.
При случайном пероральном приёме лекарственного средства вероятно проявление системных эффектов цинхокаина гидрохлорида, которые в зависимости от дозы, могут также проявляться как тяжёлыми сердечно-сосудистые симптомами (нарушение сердечной деятельности вплоть до остановки сердца), так и симптомами нарушения центральной нервной системы (судороги, торможение дыхательной функции вплоть до остановки дыхания).
Ожидается, что совместное применение с ингибиторами CYP3A, включая лекарственные средства, содержащие кобицистат, может привести к повышению риска системных нежелательных эффектов.
Не следует применять указанную комбинацию, если польза от использования не превышает повышенный риск системных нежелательных эффектов кортикостероидов, и в этом случае врачу необходимо осуществлять наблюдение за пациентом на предмет возникновения системных нежелательных эффектов кортикостероидов.
Беременность и лактация
Экспериментальные исследования кортикостероидов на животных показали наличие репродуктивной токсичности. Некоторые эпидемиологические исследования показывают,
что у детей женщин, получавших системные кортикостероиды в течение первого триместра беременности, существует повышенный риск развития расщелины неба.
Лекарственное средство Ультрапрокт™ не должно применяться в течение первого триместра беременности. Во втором и третьем триместрах беременности следует применять лекарственное средство с осторожностью и по показаниям, с учетом оценки соотношения польза/риск. Данные о проникновении компонентов лекарственного средства в грудное молоко отсутствуют, поэтому перед применением лекарственного средства необходимо проконсультироваться с врачом.
Влияние на способность управлять автомобилем или механизмами
Не влияет.
2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Хранить при температуре не выше 25 °C, в недоступном для детей месте.
Упаковка
По 30 г алюминиевая туба, запечатанная мембраной, с навинчивающимся колпачком. Туба вместе с инструкцией по медицинскому применению и специальным пластиковым наконечником помещены в картонную коробку.
По рецепту.
Информация о производителе
Владелец регистрационного удостоверения:
Байер АГ, Германия.
Bayer AG, Germany.
Производитель:
Байер Хелскэр Мануфэкчуринг С.р.л.,
Ул. Э. Шеринга 21, 20090 Сеграте (Милан), Италия.
Bayer Healthcare Manufacturing S.r.l.,
Via E. Schering 21,20090 Segrate (Milano), Italy.
Ультрапрокт® мазь
МНН: Флуокортолона гексонат, Флуокортолона пивалат, Цинхокаин
Производитель: Байер Хелскэр Мануфэкчуринг С.р.л.
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Прочие препараты и их комбинации
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№015638
Информация о регистрации в РК:
07.08.2020 — 07.08.2020
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Ультрапрокт®
Международное непатентованное название
Нет
Лекарственная форма
Мазь ректальная
Состав
1 г мази содержит
активные вещества: флуокортолона гексаноат 0,95 мг
флуокортолона пивалат 0,92 мг
цинхокаина гидрохлорид 5,00 мг,
вспомогательные вещества: 2-октилдодеканол, масло касторовое, масло касторовое гидрированное, полиэтилен гликоль-400-монорицинолеат, отдушка лимонно-розовая.
Описание
Бесцветная или слегка желтоватая полупрозрачная мазь.
Фармакотерапевтическая группа
Ангиопротекторы. Средства для лечения геморроя и анальных трещин для местного применения. Прочие средства для лечения геморроя и анальных трещин для местного применения. Прочие препараты и их комбинации.
Код АТХ С05АХ03
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
В связи с разной липофильностью и молекулярной массой флуокортолона пивалат и флуокортолона капроат диффундируют с разными скоростями в очаге воспаления, что приводит, с одной стороны, к быстрому началу действия, с другой – к увеличению продолжительности действия.
Предполагается, что после местного нанесения, два эфира гидролизуются до свободного флуокортолона и соответствующих кислот на уровне перианального кожного покрова или слизистой прямой кишки, либо после первого прохождения через печень, за счет действия эстераз, находящихся повсеместно в организме.
Менее 15% дозы флуокортолона пивалата всасывается в прямой кишке.
Абсорбируемый флуокортолон расщепляется в печени на метаболиты, наибольшее количество которых экскретируется с мочой.
Подобно кортикостероидам, цинхокаин оказывает местный анальгетический эффект. Для получения анальгетического эффекта нет необходимости в создании определенных уровней цинхокаина в плазме. Оценка риска проведена на основе предположительного полного всасывания. Даже в случае наибольшего всасывания, абсорбируемая дозировка цинхокаина слишком мала для появления каких-либо побочных эффектов, если Ультрапрокт® применяется согласно инструкции.
При абсорбции цинхокаина происходит его биотрансформация с образованием нескольких метаболитов. Основными механизмами являются окислительное деэтилирование, гидроксилирование и окислительное расщепление бутилокси-цепочки, с дополнительным образованием полярных метаболитов.
Даже если предположить возможность полной абсорбции, системное воздействие будет незначительным при применении двух форм препарата согласно инструкции, поскольку дозировки очень низки.
Фармакодинамика
Ультрапрокт® — комбинированный препарат, оказывает противовоспалительный, противозудный, противоаллергический, местноанестезирующий эффект.
В результате действия препарата уменьшается межклеточный отек и тканевая инфильтрация, угнетается пролиферация капилляров.
Препарат Ультрапрокт® содержит два эфира флуокортолона, время начала основного действия которых приходится на разное время, что обеспечивает наступление быстрого действия и длительный терапевтический эффект (двухфазное действие препарата).
Цинхокаин как местный анестетик уменьшает болевые ощущения.
Показания к применению
— внутренний и наружный геморрой
— анальные трещины
— проктит
Способ применения и дозы
Перед использованием Ультрапрокта® мази следует тщательно очистить анальную область. Лучше всего применять Ультрапрокт® после дефекации.
Как правило, Ультрапрокт® мазь следует накладывать дважды в день, в первый день для скорейшего облегчения симптоматики – до трех или четырех раз. Во избежание рецидивов следует продолжать применять Ультрапрокт® ещё, по крайней мере, в течение одной недели, хотя с меньшей частотой (1 раз в день), даже при полном исчезновении симптомов. Обычно наступает быстрое улучшение, но это не должно служить основанием для слишком скорого прекращения лечения. Однако длительность лечения не должна превышать, насколько это возможно, 4 недель.
Небольшое количество ректальной мази (размером примерно с горошину), следует распределить вокруг ануса и в анальное отверстие. Перед введением мази в прямую кишку на тюбик необходимо накрутить прилагаемый наконечник. Однако, при наличии сильного, вызывающего острую боль воспаления рекомендуется вначале нанести мазь пальцем.
Побочные действия
Редко
— аллергические кожные реакции, местное раздражение и жжение кожи.
Возможно
— атрофия кожи при длительном (более 4 недель) применении препарата
Противопоказания
— гиперчувствительность к активным, особенно к цинхокаину гидрохлориду или любому из компонентов препарата
— туберкулезные или сифилитические процессы в области нанесения препарата
— вирусные заболевания (ветряная оспа) и поствакцинальные кожные реакции
— I триместр беременности
Лекарственные взаимодействия
Не выявлено
Особые указания
Меры предосторожности и предупреждения
При наличии грибковых инфекций необходимо дополнительное соответствующее лечение.
Необходимо избегать случайного контакта препарата Ультрапрокт® со слизистой глаз. После применения рекомендуется тщательно вымыть руки.
Развитие симптомов системной абсорбции маловероятно в связи с низкими дозами активных компонентов, содержащихся в лекарственном средстве. В случае если происходит всасывание, могут развиться классические побочные реакции кортикостероидов системного характера, хотя и очень слабой степени выраженности.
В случае длительного применения лекарственных средств для наружного применения может развиться сенсибилизация. В этом случае необходимо прекратить лечение и назначить соответствующую терапию.
В случае применения местных кортикостероидов на обширные поверхности кожи, на поврежденную кожу или при использовании окклюзионных повязок, кортикостероиды могут всасываться в достаточных количествах, чтобы вызвать побочные реакции системного характера.
Беременность и период лактации
Имеются эпидемиологические данные, указывающие на возможно повышенный риск развития незаращения неба у новорожденных, матери которых получали лечения глюкокортикоидами во время первого триместра беременности.
Следует избегать использования местных препаратов, содержащих кортикостероиды, во время первого триместра беременности.
При клиническом показании для лечения Ультапроктом® в период беременности и лактации следует тщательно взвешивать потенциальный риск и ожидаемую пользу от лечения. В частности, следует избегать длительного применения препарата.
Маловероятно, что выделяемое с грудным молоком количество глюкокортикоида достаточно для оказания какого- либо действия.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом и потенциально опасными механизмами
Не влияет
Передозировка
В соответствии с результатами исследований на предмет острой токсичности сложных эфиров флуокортолона и цинхокаина гидрохлорида маловероятно проявление острой интоксикации при однократном ректальном или перианальном применении Ультрапрокта® даже при случайной передозировке.
Симптомы: при случайном оральном приёме препарата (например, при проглатывании нескольких граммов мази или нескольких суппозиториев) вероятно, главным образом, проявление побочных действий цинхокаина гидрохлорида соматического характера, которые в зависимости от дозы, могут также проявляться в виде тяжёлых сердечно-сосудистых симптомов (снижение вплоть до остановки сердечной функции) и симптомов нарушения деятельности центральной нервной системы (судороги, торможение вплоть до остановки дыхательной функции).
Лечение: симптоматическое
Форма выпуска и упаковка
По 10 г или 30 г в тубу алюминиевую с ламинированным покрытием. По 1 тубе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках и специальным пластиковым наконечником помещают в картонную пачку.
Срок хранения
2 года
Не использовать препарат по истечении срока годности.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °С.
Хранить в местах, недоступных для детей.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель/Упаковщик
Байер Хелскэр Мануфэкчуринг С.р.л., Сегрейт, Италия
Владелец регистрационного удостоверения
Байер Фарма АГ, Берлин, Германия
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукта (товара):
ТОО «Байер КАЗ»
ул. Тимирязева, 42, бизнес-центр «Экспо-Сити», пав. 15
050057 Алматы, Республика Казахстан, тел. +7 727 258 80 40,
факс: +7 727 258 80 39, e-mail: kz.claims@bayer.com
| 419877311477976512_ru.doc | 57 кб |
| 141878481477977667_kz.doc | 69 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Действующие вещества : 1 г мази содержит флуокортолона пивалата 0,92 мг флуокортолона капроат 0,95 мг Цинхокаин гидрохлорида 5 мг
Вспомогательные вещества : октилдодеканол, масло касторовое, масло касторовое гидрогенизированное, полиэтиленгликоля 400 монорицинолеат, масло цитрус-розовое ароматизированное;
Мазь ректальная.
Основные физико-химические свойства: полупрозрачная мазь от бесцветной до слегка желтоватого цвета.
Средства для местного применения для лечения геморроя и анальных трещин.
Фармакологические.
Ультрапрокт содержит два действующих вещества, комбинация которых не меняет их индивидуальных фармакологических характеристик, но позволяет использовать их синергическое действие. Вещества с противовоспалительной активностью: флуокортолона пивалат, как и флуокортолона капроат, сочетают эффективность, продемонстрированное в различных исследованиях, со значительным профилем безопасности по риск развития как системных, так и местных побочных эффектов. Цинхокаин гидрохлорид — высокоэффективный местный анестетик, используется в очень малых дозах.
Благодаря эффектам действующих веществ, входящих в состав препарата, Ультрапрокт оказывает противовоспалительное, противоаллергическое и местное обезболивающее действия.
Фармакокинетика.
Исследования, проведенные с радиоактивными изотопами у животных и людей, показали, что только
1/5 дозы определяется в кале и моче в течение 3 дней после накожного (в течение 24 часов под окклюзионную повязку) нанесения препарата. Абсорбция флуокортолона капроат заметно медленнее, чем флуокортолона пивалата, что гарантирует двухфазную действие препарата (быстрое начало действия и длительный эффект). Размер ректальной абсорбции флуокортолона пивалата составляет примерно 5% от принятой дозы.
Метаболизм и фармакокинетику флуокортолона в частности исследовали после перорального применения. Период полувыведения составляет приблизительно 50 минут. Главный путь выделения из организма — через почки.
Исследования метаболизма эфиров кортикостероидов (галогенированных и негалогенированные) проведены in-vitro и in-vivo, показали, что эти соединения быстро превращаются в ГКС и жирные кислоты с помощью эстераз, которые присутствуют в организме в большом количестве.
Доклинические данные по безопасности
В соответствующих тестах исследования эмбриотоксичности и тератогенности показали типичные для кортикостероидов ембриолетальну и тератогенным действия.
Показания.
Внутренние и наружные геморроидальные узлы, трещины заднего прохода, проктит.
Противопоказания.
Гиперчувствительность к действующим веществам, особенно к Цинхокаин, или к любой из вспомогательных веществ. Известная чувствительность к местным анестетикам.
Туберкулезные или сифилитические процессы на участке нанесения препарата.
Натуральная оспа, ветряная оспа и другие вирусные инфекции, реакция после прививки (прививочной пустулы).
Первичные бактериальные или грибковые инфекции, вторичные инфекции кожи при отсутствии соответствующей антибиотикотерапии.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
О взаимодействии препарата Ультрапрокт с другими лекарственными средствами неизвестно, такого взаимодействия не предвидится.
При грибковых поражениях нужна дополнительная специальная противогрибковая терапия.
Использование препаратов для местного применения, особенно в течение длительного периода, может вызвать явления сенсибилизации. В этом случае использование указанных препаратов следует прервать и начать соответствующее лечение.
Если препараты для местного применения наносят на большие по площади участки тела, на поврежденную кожу или под герметичную повязку, кортикостероиды могут абсорбироваться в количествах, которые могут вызвать нежелательные системные эффекты.
Если суппозитории размякнут в теплой среде, перед открытием оболочки их следует погрузить в холодную воду, пока они достаточно не затвердеют.
Следует избегать попадания препарата в глаза. Рекомендуется тщательно вымыть руки после применения препарата.
Есть литературные данные по развитию катаракты у пациентов, использующих кортикостероиды в течение длительного периода времени, поэтому, чтобы исключить проявления системного действия кортикостероидов, следует знать о возможной роли кортикостероидов в развитии катаракты.
Не применять во окклюзионные повязки на область промежности. Угнетение функции надпочечников может произойти даже без окклюзии. Локальное применение кортикостероидов в больших дозах может привести к абсорбции системно активной количества ГКС.
Беременность
Экспериментальные исследования по изучению влияния кортикостероидов у животных продемонстрировали явления репродуктивной токсичности. В некоторых эпидемиологических исследованиях предполагается, что может существовать повышенный риск рождения младенцев с волчьей пастью у женщин, получавших системное лечение кортикостероидами в течение Ι триместра беременности.
Ультрапрокт не следует применять в Ι триместра беременности, если только польза от применения препарата не превышает потенциальный риск для плода.
Лактация
Нет данных о проникновении компонентов препарата Ультрапрокт в грудное молоко, поэтому перед использованием следует посоветоваться с врачом.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Ультрапрокт не влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Способ применения и дозы.
Вещества, входящие в состав препарата Ультрапрокт, позволяют осуществлять полисимптомне лечения аноректального варикозного синдрома.
Одновременное применение суппозиториев и ректальной мази Ультрапрокт позволяет проводить лечение как внутренних, так и внешних венозных зон, которые могут быть пораженными из-за наличия варикозного синдрома.
Тонкий слой ректальной мази наносить дважды в сутки. В первый день курса лечения с целью скорейшего устранения симптомов рекомендуется применение мази от трех до четырех раз в сутки.
Чтобы предотвратить рецидивы, даже после полного исчезновения симптомов, лечение следует продолжать еще несколько дней.
Ректальную мазь можно вводить в прямую кишку с помощью наконечника, вложенного в упаковку, принимая во внимание то, что мазь следует применять после опорожнения кишечника.
Если это возможно, продолжительность лечения не должна превышать четырех недель.
Применение детям: препарат применять детям только в случае необходимости и под прямым наблюдением врача.
На данный момент существуют ограниченные данные о безопасности и эффективности применения препарата Ультрапрокт детям. Препарат применяют детям только в случае необходимости по назначению и под наблюдением врача.
Передозировки.
О случаях передозировки препарата Ультрапрокт на данный момент данных нет.
Согласно результатам исследования острой токсичности с эфирами флуокортолона и Цинхокаин гидрохлорида не ожидается никакого риска острой интоксикации после однократного ректального или перианального применения препарата Ультрапрокт, даже после непреднамеренного передозировки. После случайного перорального применения препарата (например, после проглатывания нескольких граммов мази или нескольких суппозиториев) ожидается главным образом системное влияние Цинхокаин, который в зависимости от дозы, может проявляться как серьезные сердечно-сосудистые симптомы (угнетение функции сердца или его остановка), так и симптомы со стороны ЦНС (судороги, угнетение дыхательной функции или остановка дыхания).
Возможны реакции гиперчувствительности к компонентам препарата. Зарегистрированы единичные случаи местного раздражения с ощущением жжения, также случаи сенсибилизации к одному или более компонентов препарата (особенно к Цинхокаин) у пациентов, склонных к указанным реакций.
Через низкие дозы действующих веществ, входящих в состав ректальных суппозиториев и мази, вероятность возникновения даже минимально выраженных явлений вторичной системной абсорбции маловероятно. Если развитие вышеуказанных явлений все же зафиксировано, их можно отнести к значительно редуцированных классических вторичных эффектов кортикостероидов.
В случае длительного применения препарата Ультрапрокт (более 4 недель) нельзя исключить местных сопроводительных явлений, как, например, атрофия кожи. В редких случаях возможны аллергические кожные реакции.
Срок годности. 2 года.
Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Хранить при температуре не выше 30 ° С в недоступном для детей месте.
По 10 г в тубе; по 1 тубе и наконечнике в картонной пачке.
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Ультрапрокт®
Мазь ректальная бесцветная или слегка желтоватого цвета, полупрозрачная.
Вспомогательные вещества: 2-октилдодеканол, масло касторовое, масло касторовое гидрированное, макрогола-400-монорицинолеат (полиэтиленгликоль-400-монорицинолеат), отдушка лимонно-розовая PH№65803.
10 г — тубы алюминиевые (1) в комплекте с наконечником специальным пластиковым — пачки картонные.
Суппозитории ректальные белого или желтовато-белого цвета, с гладкой поверхностью.
Вспомогательные вещества: твердый жир (витепсол W35) — 1797.758 мг.
5 шт. — стрипы алюминиевые (2) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Комбинированный препарат для местного применения в проктологии. Оказывает противовоспалительное, противозудное, противоаллергическое, местноанестезирующее действие.
Флуокортолон, входящий в состав препарата в двух формах, обеспечивает быстрое начало действия и большую продолжительность. При местном применении предупреждает краевое скопление нейтрофилов, что приводит к уменьшению воспалительного экссудата и продукции лимфокинов, торможению миграции макрофагов, уменьшению процессов инфильтрации и грануляции.
Цинхокаин — местный анестетик. Обезболивание достигается за счет подавления образования и проведения нервных импульсов по афферентным нервным волокнам путем деполяризации натриевых каналов.
Фармакокинетика
Всасывание
Флуокортолона пивалат и флуокортолона гексаноат, имеющие различную липофильность и молекулярный вес, диффундируют с различной скоростью, что обеспечивает быстрое начало действия и большую продолжительность.
Метаболизм
Флуокортолон гидролизуется эстеразами, ферментами очага воспаления, с образованием флуокортолона, 11-кетофлуокортолона и триметилуксусной кислоты.
Выведение
T1/2 флуокортолона и его метаболитов после ректального введения составляет 1.3 и 4 ч соответственно.
Флуокортолон выводится в виде метаболитов, преимущественно почками.
Показания препарата
Ультрапрокт®
- геморрой;
- поверхностные анальные трещины;
- проктит.
Режим дозирования
Перед применением Ультрапрокта следует провести гигиену ануса. Рекомендуется применять Ультрапрокт после дефекации.
Обычно наступает быстрое улучшение, однако во избежание рецидивов следует продолжать лечение еще, по крайней мере, в течение 1 недели, но с меньшей частотой применения (мазь – 1 раз/сут или 1 суппозиторий через день), даже при полном исчезновении симптомов. Длительность лечения, по возможности, не должна превышать 4 недели.
Мазь, как правило, применяют 2 раза/сут; в первый день для скорейшего облегчения симптомов – до 4 раз/сут.
Небольшое количество мази (размером примерно с горошину) следует распределить вокруг ануса и ввести в анальное отверстие. Мазь наносят кончиком пальца, чтобы преодолеть сопротивление сфинктера. Перед введением мази в прямую кишку на тюбик необходимо накрутить прилагаемый наконечник. Затем, слегка нажав на тюбик, выдавить небольшое количество мази в прямую кишку.
Суппозитории вводят глубоко в прямую кишку, как правило, по 1 шт. ежедневно. При тяжелом течении заболевания в первый день вводят по 1 суппозиторию 2-3 раза/сут.
При наличии сильно воспаленных, болезненных георроидальных узлов рекомендуется начинать лечение с мази. Выступающие геморроидальные узлы следует густо смазать мазью и осторожно вдавить пальцем обратно.
Если под воздействием тепла свечи размягчились, то их следует поместить в холодную воду, не снимая упаковки, тогда они снова примут свою прежнюю форму.
Побочное действие
Возможны: жжение, кожный зуд, сухость кожи. При длительном применении (более 4 недель) возможны атрофия кожи, телеангиэктазии, гипопигментация.
Редко: аллергические реакции.
Противопоказания к применению
- проявления туберкулеза, сифилиса в области нанесения препарата;
- проявления вирусных заболеваний (например, ветряная оспа, реакция на вакцинацию) в области нанесения препарата;
- I триместр беременности;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Применение у детей и подростков не рекомендовано, в связи с отсутствием клинических данных.
Применение при беременности и кормлении грудью
Ряд эпидемиологических исследований предполагает возможный повышенный риск развития волчьей пасти у новорожденных, матери которых получали ГКС в I триместре беременности. Данных по использованию местных ГКС при беременности накоплено недостаточно, однако в этом случае вероятность неблагоприятного воздействия очень низка в связи с минимальной бидоступностью ГКС при местном применении.
Ультрапрокт следует назначать с осторожностью во II и III триместрах беременности. При назначении беременным или кормящим женщинам необходимо сопоставлять ожидаемую пользу лечения для матери с возможным риском для плода и ребенка.
При назначении Ультрапрокта при беременности и в период лактации препарат должен использоваться непродолжительное время.
Применение у детей
Применение у детей и подростков не рекомендовано в связи с отсутствием клинических данных.
Особые указания
При наличии грибковых инфекций необходимо проведение дополнительной противогрибковой терапии.
Необходимо избегать попадания препарата внутрь или контакта с глазами.
После применения рекомендуется тщательно вымыть руки.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Не выявлено.
Передозировка
В соответствии с результатами исследований острой токсичности сложных эфиров флуокортолона и цинхокаина гидрохлорида маловероятно проявление острой интоксикации при однократном ректальном или перианальном применении Ультрапрокта даже при случайной передозировке.
При случайном приеме препарата внутрь (например, при проглатывании нескольких граммов мази или нескольких суппозиториев) возможно развитие преимущественно симптомов побочного действия цинхокаина гидрохлорида соматического характера, которые в зависимости от дозы, могут проявляться как в виде тяжелых сердечно-сосудистых нарушений (снижение сердечной деятельности вплоть до остановки сердца), так и в виде нарушений со стороны ЦНС (судороги, угнетение дыхательной функции вплоть до остановки дыхания).
Лекарственное взаимодействие
При проведении клинических испытаний и применении препарата в медицинской практике не выявлено взаимодействия или несовместимости с другими лекарственными препаратами.
Условия хранения препарата Ультрапрокт®
Список Б. Мазь следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C.
Срок годности препарата Ультрапрокт®
Срок годности – 4 года.
Суппозитории ректальные следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности – 2 года.
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.