Химическое название
7-Хлор-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1H-1,4-бензодиазепин. Чаще всего находится в составе препаратов в виде гидрохлорида.
Химические свойства
Медазепам – дневной анксиолитик, производное 1,4-бензодиазепина. Представляет собой белый или зеленовато-желтый мелкий кристаллический порошок. В воде практически не растворяется, хорошо растворим в спирте. Транквилизатор, молекулярная масса составляет 270,8 грамм на моль. Выпускается в таблетированной форме для перорального приема.
Фармакологическое действие
Седативное, анксиолитическое.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Медазепам вступает в связь со специфическими рецепторами ГАМКа-рецепторного комплекса, что повышает их чувствительность к гамма-аминомасляной кислоте. Это приводит к повышению частоты открытия каналов между мембранами нервных клеток для ионов хлора, к гиперполяризации постсинаптических мембран нейронов и угнетению их активности.
Лекарство обладает ярко выраженным анксиолитическим действием. Оказывает слабо выраженные снотворный, седативный, противосудорожный и миорелаксирующий эффекты. Проходит ощущение тревоги, притупляется страх, спадает психоневротическое напряжение и двигательное возбуждение. Пациент может критически оценивать свое состояние, стабилизируются функции вегетативной нервной системы.
Несмотря на то, что данное вещество обладает седативным эффектом, оно не влияет на работоспособность пациентов, обладает активирующими свойствами, применяется в качестве дневного транквилизатора. При длительном приеме лекарства может развиться психическая и лекарственная зависимость.
После перорального приема хорошо усваивается в пищеварительном тракте. Биологическая доступность составляет 50-70%. Максимальная концентрация лекарства в крови достигается в течение 60-120 минут. У средства очень высокая степень связи с белками плазмы, около 99%. Метаболизм происходит в печени, где образуются активные метаболиты: диазепам, дезметилмедазеп, нордиазепам и оксазепам.
Период полувыведенния составляет 2 часа, метаболиты выводятся дольше, их можно обнаружить в крови в течение двух недель после приема. Средство и его метаболиты преодолевают плацентарный барьер, обнаруживаются в грудном молоке. Выводится лекарство через почки и кишечник.
Показания к применению
Медазепам рекомендуют назначать больным, ослабленным пациентам:
- при неврозах, психопатии, повышенной возбудимости, эмоциональной лабильности и раздражительности;
- с пониженным настроением, тревогой, страхами;
- при психосоматических и психовегетативных расстройствах, ВСД, бессоннице;
- с функциональными расстройствами сердечно-сосудистой системы и пищеварительного тракта;
- во время климакса;
- для профилактики мигрени.
Несмотря на то, что прием данного лекарства снижает когнитивные способности у детей, его иногда назначают при психической лабильности, чрезмерной возбудимости и «школьных» неврозах.
Противопоказания
Лекарство не рекомендуется к приему:
- при миастении, ночном апноэ;
- пациентам с наркотической зависимостью и алкоголизмом;
- при острых заболеваниях печени и почек;
- в первом триместре беременности;
- детьми до 10 лет;
- кормящими женщинами;
- при аллергии на Медазепам.
Побочные действия
Во время лечения могут наблюдаться следующие побочные реакции:
- головные боли (чаще всего после первого приема, проходит после коррекции дозировки), сонливость, общая слабость, утомляемость, вялость;
- антероградная амнезия, подавленность, спутанность сознания;
- парез аккомодации, подергивание глазного яблока, дизартрия, двойное видение;
- болезненные ощущения в грудной клетке, атаксия;
- парадоксальное возбуждение, мысли о суициде, страх, бессонница, агрессия, судороги (дети и пожилые пациенты);
- брадикардия, снижение АД, тахикардия, тошнота;
- альвеолярная гиповентиляция, ларингоспазм, угнетение дыхания, одышка, сухость в ротовой полости;
- боли в области желудка, запор, несварение желудка, желтуха, рост активности ферментов печени;
- миастения, анурия, аллергия на коже, экзантема, дисменорея;
- снижение сексуальной активности, боли в груди, развитие зависимости;
- синдром отмены.
Медазепам, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Таблетки принимают внутрь.
Лечение начинают с приема 5 мг вещества, 2-3 раза в день. Далее суточная дозировка постепенно повышается до 30 мг. Лучше всего принимать 5 мг в первой половине дня и 10 мг в вечернее время. Максимальная суточная дозировка для взрослого при амбулаторном лечении составляет 40 мг. В условиях стационара пациенту могут назначить 60 мг лекарства в сутки.
Для пожилых пациентов и подростков рекомендуемая дозировка – 20 мг в сутки. Для детей суточная доза рассчитывается из соображений по 2 мг на кг веса. Продолжительность лечения определяется врачом в зависимости от болезни и реакции на медикамент.
Передозировка
При приеме больших доз лекарства у пациентов наблюдались: сонливость, атаксия, усталость и страхи, пониженное давление, тахикардия, атония мышц. При тяжелой передозировке наступает кома, судороги, остановка или угнетение дыхания, возможна остановка сердца.
В качестве терапии показано промывание желудка, слабительные средства и активированный уголь. Следует контролировать АД, дыхательную функцию, ЧСС, температуру тела пострадавшего, проводится симптоматическое лечение. Допускается применение специфического антагониста – флумазенила.
Взаимодействие
Сочетание Медазепама с препаратами для наркоза, опиоидами, этиловым спиртом, миорелаксантами может усилить седативное действие на центральную нервную систему.
Бета-адреноблокаторы, лекарства, понижающие АД, антикоагулянты не рекомендуется сочетать с Медазепамом.
Эффективность средства снижается под действием барбитуратов и фенитоина, повышается – при сочетании с циметидином.
С осторожностью лекарство сочетают с гормональными противозачаточными средствами, такая комбинация может усилить эффект от приема средства.
Вещество снижает эффект от приема леводопы и потенцирует действие фенитоина.
Условия продажи
Нужен рецепт.
Особые указания
Ежедневный прием лекарства в течение 14 дней и более может привести к развитию лекарственной зависимости. Такой эффект может развиться при приеме обычных терапевтических доз.
Терапию средством можно проводить только в том случае, если его назначил лечащий врач. Необходимо строго следовать его указаниям, не превышать суточную дозировку и кратность приема.
Если во время лечения у пациентов возникли парадоксальные реакции, обострилось чувство страха, агрессия, суицидальные наклонности, появились галлюцинации и судороги, то терапию прекращают.
Если очередной прием таблеток был пропущен, нельзя пить двойную дозу.
Во время терапии рекомендуется воздерживаться от управления автомобилем и выполнения работы, связанной с повышенной концентрацией внимания.
Лекарство отменяют постепенно, чтобы избежать синдрома отмены.
Анксиолитики не назначают при напряжении и тревоге, возникающей вследствие повседневного стресса.
Детям
Вещество противопоказано детям до 10 лет. В подростковом возрасте лекарство назначают редко, при острой необходимости.
С алкоголем
Средство нельзя сочетать с алкоголем.
Препараты, в которых содержится (Аналоги Медазепама)
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Аналоги: Рудотель, Мезапам, Нобритем, Мезапама таблетки 0,01 г.
Отзывы
Медазепам хорошо переносится пациентами, если они соблюдают режим приема и рекомендации лечащего врача. Побочные реакции развиваются нечасто. Судя по отзывам, редко возникает лекарственная зависимость, анурия, боли в груди и парадоксальные реакции. Некоторые жалуются на то, что препараты Медазепама в последнее время подорожали.
Цена Медазепама, где купить
Цена на лекарство отличается в зависимости от производителя и региона. Купить препарат Мезапам, дозировка 10 мг, 50 таблеток можно за 700-900 рублей.
Мезапам (Mezapam)
💊 Состав препарата Мезапам
✅ Применение препарата Мезапам
Описание активных компонентов препарата
Мезапам
(Mezapam)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.04.29
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
Мезапам |
Таб. 10 мг: 50 шт. рег. №: ЛС-002377 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Мезапам
Таблетки светло-желтого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) — 69 мг, крахмал картофельный — 20 мг, кальция стеарат — 1 мг.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Анксиолитическое средство (транквилизатор), производное бензодиазепина. Оказывает анксиолитическое, миорелаксирующее и противоэпилептическое действие, обладает незначительно выраженным тимолептическим эффектом. Седативное и снотворное действие выражено в меньшей степени, чем у типичных бензодиазепиновых транквилизаторов, поэтому медазепам относят к группе так называемых «дневных» транквилизаторов.
Взаимодействует с бензодиазепиновыми рецепторами лимбической системы и восходящей активирующей формации ствола головного мозга, способствует открытию хлорных каналов, что ведет к усилению тормозного влияния GABA в ЦНС.
Устраняет состояние тревоги, чувство страха, психоневротическое напряжение, общее двигательное возбуждение, избыточную суетливость, восстанавливает эмоциональное поведение и оказывает стабилизирующее влияние на вегетативную нервную систему. Восстанавливает критическую оценку собственного заболевания. Противоэпилептическое, центральное миорелаксирующее, седативное и снотворное действие выражено в меньшей степени, чем у типичных анксиолитических средств производных бензодиазепина.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро всасывается. Абсорбция составляет 49-75%. Cmax достигается через 1-2 ч. Связывание с белками плазмы — 99.8%. Метаболизируется путем гидроксилирования, N-деметилирования, окисления с образованием активных метаболитов: десметилмедазепам (нордиазепам), диазепам, десметилдиазепам, оксазепам (7.1% дозы).
Нордиазепам имеет длительный T1/2, накапливается в организме и оказывает выраженное седативное действие. Метаболиты, связанные с глюкуроновой кислотой, выводятся почками (63-85%) и через кишечник (15-37%). T1/2 — 20-176 ч. После завершения приема еще в течение 3-14 дней определяются значимые концентрации метаболитов в плазме (имеют длительный T1/2).
Показания активных веществ препарата
Мезапам
Неврозы, психопатия с тревогой, возбуждение, нервное напряжение, раздражительность, нейроциркуляторная дистония, мигрень (профилактика приступов), климактерический синдром, хронический алкоголизм (абстинентный синдром). «Школьные» неврозы, психическая лабильность и чрезмерная возбудимость у детей.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Принимают внутрь. Взрослым в начале лечения — по 5 мг 2-3 раза/сут, затем дозу постепенно повышают до 30 мг/сут. В амбулаторных условиях рекомендуются дозы по 5 мг утром и днем и 10 мг вечером. При необходимости дозу можно увеличить до 40 мг/сут. Лицам пожилого возраста и подросткам — по 10-20 мг/сут; детям 10 лет и старше — в дозе 2 мг/кг/сут. Длительность применения зависит от показаний и индивидуальной реакции пациента на лечение.
Максимальные суточные дозы: для взрослых при амбулаторном лечении — 40 мг, в условиях стационара — 60 мг.
Побочное действие
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возможны сонливость, чувство легкой усталости, головная боль (первая реакция на прием, исчезающая после снижения дозы), слабость, головокружение, оглушенность, антероградная амнезия, депрессия, спутанность сознания, дизартрия, парез аккомодации.
У пожилых пациентов и детей более вероятны потеря ориентации, отсутствие торможения, агрессивность, повышенная мышечная утомляемость. У пожилых пациентов и больных с умственной отсталостью возможна атаксия.
Со стороны эндокринной системы: снижение либидо, снижение потенции, нарушения менструального цикла.
Со стороны дыхательной системы: угнетение дыхательного центра (при обструкции дыхательных путей или повреждении головного мозга), альвеолярная гиповентиляция (у больных с ХОБЛ при приеме в высоких дозах).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, снижение АД.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, диспепсия.
Прочие: задержка мочи, спазм голосовых связок, боли в грудной клетке, синдром отмены, парадоксальные реакции, лекарственная зависимость (особенно при длительном применении), аллергические реакции.
Противопоказания к применению
Миастения, острые заболевания печени и почек, ночное апноэ, алкогольная и наркотическая зависимость, I триместр беременности, период лактации, детский возраст до 10 лет, повышенная чувствительность к медазепаму.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан в I триместре беременности и в период лактации (грудного вскармливания). Применение во II и III триместрах беременности возможно только по строгим показаниям.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при острых заболеваниях печени. С осторожностью применяют при печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при острых заболеваниях почек. С осторожностью применяют при почечной недостаточности.
Применение у детей
Противопоказан в детском возрасте до 10 лет.
У детей старше 10 лет медазепам применяют по строгим показаниям.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста.
Особые указания
С осторожностью применяют при почечной и/или печеночной недостаточности, спинальной и мозжечковой атаксии, внутриглазной гипертензии, органических поражениях ЦНС, при дыхательной недостаточности, у пациентов пожилого возраста, при тяжелом общем состоянии, при беременности.
Медазепам следует применять по возможности кратковременно, т.к. при длительном применении, особенно в высоких дозах, имеется опасность формирования лекарственной зависимости. Физическая зависимость наступает редко, однако при чрезмерном превышении дозы наблюдалось развитие толерантности и психической зависимости. Для предотвращения развития абстинентного синдрома медазепам следует отменять постепенно.
При лечении бензодиазепинами установлено наличие торможения способности к обучению, процессов запоминания.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.
У детей медазепам применяют по строгим показаниям.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период применения медазепама не рекомендуется заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими быстрых психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с опиоидными анальгетиками, средствами для наркоза, миорелаксантами, этанолом возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС.
При одновременном применении с гипотензивными средствами центрального действия, бета-адреноблокаторами, антикоагулянтами результаты лекарственного взаимодействия непредсказуемы.
При одновременном применении с циметидином возможно увеличение интенсивности и длительности действия медазепама, барбитураты и фенитоин могут уменьшать его эффективность.
Пероральные контрацептивы могут ингибировать метаболизм медазепама, что приводит к усилению интенсивности и длительности его действия.
Уменьшает эффективность леводопы, усиливает действие фенитоина.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Содержание:
- Терапевтические свойства препарата и сфера применения
- Показания и противопоказания
2.1. Побочные эффекты - Аддиктивный потенциал и наркотическое действие
3.1. Привыкание к бензодиазепинам
3.2. Последствия длительного применения - Лечение зависимости от медазепама
4.1. Медикаментозная коррекция
4.2. Психотерапевтическое вмешательство
Бензодиазепины — снотворные и седативные препараты второго поколения. Они более безвредны и менее потенциально летальны, чем барбитураты (барбитал и другие), которые часто становились причиной смерти людей при передозировке или сочетании со спиртным. Медазепам считается относительно безопасным лекарственным средством даже в сравнении с родственными соединениями, тем не менее он реализуется строго по рецепту, поскольку обладает аддиктивным потенциалом, то есть способен провоцировать формирование зависимости.
На отечественном рынке средство продается под торговым названием «Мезапам». Он входит в список психоактивных веществ, подлежащих особому контролю, но при этом разрешен к применению в терапевтических целях. Чаще всего медазепам, как и его аналоги, назначают специалисты по неврологии, психопатологиям и наркологии. Дозировка при этом зависит от жалоб больного, состояния его организма, анамнеза, возраста, а также уровня толерантности к медикаментам из категории бензодиазепинов.
Терапевтические свойства препарата и сфера применения
Медазепам обладает довольно широким спектром действия и оказывает целый ряд эффектов:
- успокаивающий;
- анксиолитический (противотревожный);
- противосудорожный;
- миорелаксирующий.
Миорелаксация выражена меньше, чем при употреблении многих других бензодиазепинов; то же можно сказать и об общеугнетающем действии.
Это позволяет успешно использовать «Мезапам» в качестве «дневного» транквилизатора при амбулаторном лечении — пациент может без особого труда вести обычный образ жизни во время прохождения терапии и не испытывать дискомфорта. Тем не менее не рекомендуется садиться за руль и необходимо соблюдать особенную осторожность при работе с технически сложными механизмами.
Еще одно свойство медазепама — способность усиливать эффект анальгетиков, успокоительных, снотворных, наркотиков. При назначении бензодиазепина врач корректирует дозу исходя из схемы, выслушав обратную связь от пациента. Также вещество относится к редким успокоительным, которые обладают тимолептическим действием, то есть способны повышать настроение (это свойство выражено в незначительной степени, но тем не менее присутствует).
Оставьте заявку на бесплатную консультацию или вызов врача
и мы свяжемся с вами в течение 5 минут!
Зинков Михаил Сергеевич
Врач нарколог Клиники “ЛордМед”
Показания и противопоказания
Форма выпуска — таблетированная. «Мезапам», согласно инструкции, назначается при:
- неврозах различного генеза;
- повышенном нервном напряжении, хроническом стрессе;
- нейроциркуляторной дистонии;
- высоком уровне раздражительности и постоянном возбуждении;
- психической лабильности и чрезмерной возбудимости у детей;
- климактерическом синдроме;
- тревожных расстройствах.
Лекарство может применяться в комплексной терапии мигрени — для профилактики приступов и снижения их интенсивности. Оно назначается также при нарушениях пищевого поведения, вегето-сосудистых сбоях, нескольких видах психопатии.
Показано употребление «дневного» транквилизатора при психосоматических проявлениях — например, аномалиях в работе сердечной мышцы — но важно, чтобы перед назначением психотропного лекарства врач проанализировал ситуацию и исключил вероятность органической патологии.
Хорошие результаты медазепам демонстрирует при лечении абстинентного синдрома у алкоголиков, так как обычно последний выражается в повышенном уровне тревоги и беспокойства, стабильно сниженном эмоциональном состоянии, нервозности, раздражительности.
Однако врач должен быть особенно осторожным при назначении бензодиазепинов пациентам, страдающим синдромом химической зависимости, поскольку они склонны к рекреационному приему лекарств и самовольному повышению дозировок.
Основные противопоказания:
- индивидуальная чувствительность, непереносимость компонентов таблеток;
- I триместр беременности и период лактации;
- острые заболевания печени и почек;
- аддикция к спиртным напиткам или любым наркотическим веществам;
- миастения;
- ночное апноэ.
Также медазепам противопоказан детям до 10 лет, подросткам — с осторожностью.
Консультация круглосуточно!
Мы знаем обо всех существующих эффективных методах избавления от зависимости!
Побочные эффекты
Чаще всего «Мезапам» хорошо переносится, но есть вероятность появления побочных действий. Если они выражены в незначительной степени, достаточно скорректировать схему или компенсировать «побочку». В противном случае требуется отмена и назначение других медикаментов, чаще всего из той же фармакологической группы.
Примерный перечень нежелательных явлений:
- дневная сонливость (особенно в период адаптации к терапии), вялость, ощущение слабости;
- головокружение и головные боли;
- спутанность сознания;
- парез аккомодации;
- дизартрия;
- дезориентация;
- двигательная раскоординация;
- повышенная мышечная утомляемость;
- подавление либидо или потенции, менструальные нарушения;
- угнетение дыхательного центра, гиповентиляция (при наличии сопутствующих патологий дыхательной системы);
- тахикардия;
- резкое снижение артериального давления, гипотонический криз;
- задержка мочи;
- спазм голосовых связок.
Изредка фиксируются парадоксальные реакции — человек может испытывать патологическое возбуждение, стать более раздражительным, даже агрессивным. Чаще всего подобные ситуации возникают при совмещении медазепама с другими медикаментами или алкоголем, поэтому необходимо соблюдать трезвость и следить за совместимостью.
Аддиктивный потенциал и наркотическое действие
Эффект, производимый «Мезапамом» на нервную систему в больших дозах можно назвать наркотическим: человек ощущает крайне сильное расслабление, погружается в глубокий сон. Особенно высок риск злоупотребления в случае, когда больной назначил себе препарат самостоятельно, превысил количество или увеличил кратность его приема.
Важно! Нарушение терапевтической схемы ведет к развитию негативных побочных явлений и формированию лекарственной аддикции.
Начните лечение прямо сейчас!
Позвоните сейчас и вы успеете спасти свое здоровье или близкого человека!
Привыкание к бензодиазепинам
В группе риска — пожилые люди, которым еще несколько десятилетий назад назначили «Мезапам» или более мощные аналоги для борьбы с высоким уровнем тревожности или в качестве средства от бессонницы.
По мере приема таблеток возрастает толерантность к ним, то есть для достижения нужного эффекта требуются все более высокие дозы, и однажды они становятся опасными для здоровья. Доктора стараются в таких случаях снижать количество употребляемого вещества за счет добавления других снотворных или седативных, а если это не получается сделать — рекомендуют делать недельные или даже более длительные перерывы в лечении, чтобы восстановить чувствительность нервной системы.
Аддикция к бензодиазепинам и конкретно к медазепаму проявляется в виде:
- тревожности;
- невозможности уснуть, частых ночных пробуждениях;
- хронически сниженном настроении;
- физиологических симптомах — треморе и т. п.
Не меньшему риску подвергают себя люди, нарушающие предписанные дозировки или кратность употребления препарата, назначающие его себе самостоятельно, пьющие слишком продолжительными курсами.
Последствия длительного применения
Бензодиазепины при долгом приеме в больших дозах могут вызывать снижение когнитивных способностей. У человека постепенно ухудшается память, нарастают рассеянность и вялость, может развиться гиперсомния — состояние, при котором сон становится патологически избыточным.
Также возникают трудности с концентрацией внимания, работоспособностью, обучением. У молодых людей при отказе от психотропных медикаментов достаточно быстро восстанавливается умственная деятельность, но если больной уже в возрасте, реабилитация может стать проблемой.
Хотите узнать все варианты
СТОИМОСТИ УСЛУГ?
Свяжитесь со специалистом
Лечение зависимости от медазепама
С медицинской точки зрения, медазепам, как и прочие производные барбитуровой кислоты, — наркотик, поэтому лечением болезненного пристрастия к ним занимается врач-нарколог. Терапия состоит из двух основных блоков: медикаментозного вмешательства и психотерапии.
Медикаментозная коррекция
В зависимости от длительности злоупотребления, выраженности абстинентного синдрома, наличия показаний к приему седатиков, возраста, уровня физического и психического здоровья доктор назначает один из вариантов:
- полный и резкий отказ;
- постепенное снижение дозы или замену другими лекарствами, выполняющими те же задачи.
Если больной жалуется на тяжелую депрессию, повышенную тревожность, раздражительность, панику, страх и т. д., ему выписывают небензодиазепиновые средства, корректирующие самочувствие. Это могут быть анксиолитики, антидепрессанты, нормотимики, антипсихотики или их комбинации.
Психотерапевтическое вмешательство
Психотерапия — основной компонент работы с любой аддикцией, химической и нехимической. Сколько сессий потребуется конкретному пациенту — невозможно сказать заранее, но в среднем при двух визитах к доктору в неделю необходимо как минимум несколько месяцев. Терапевт разговаривает с зависимым, учит его самостоятельно бороться с желанием принять снотворную таблетку, регулировать настроение, отвлекаться.
Серия психологических интервенций в сочетании с грамотно подобранными медикаментами значительно увеличивает шансы на успех, причем, как правило, люди не только отказываются от злоупотребления бензодиазепинами, но и повышают собственную осознанность, меняют внутренние установки. Результат — совершенно новое качество жизни.
Литература:
- Барбитураты, бензодиазепины, анаболические стероиды: история создания, действие, анализ. Захарченко М. Ю., Мельников И. Н., Кайргалиев Д. В. — 2012.
- Психотропные средства: справ. практикующего врача / [Ф. Бочнер и др.]; науч. ред. рус. изд. Ю. А. Александровский; пер. англ. А. Н. Редькин. — Москва: Изд-во Литтерра, 2006.
- Клиническая фармакология: Учебник / – 5-е изд., перераб. и доп. под ред. В. Г. Кукеса., Д. А. Сычева, М.: ГЭОТАР-Медиа, 2010. – 1024 с.
ОСТАЛИСЬ ВОПРОСЫ?
Оставьте заявку и получите бесплатную консультацию врача
статью проверил
МИНЕЕВ АНАТОЛИЙ ВАСИЛЬЕВИЧ
Нарколог Клиники «ЛордМед»
Текст проверен экспертом
Торговое наименование:
Мезапам
Международное непатентованное название:
Медазепам
Химическое название: 7-Хлор-2,3-Дигидро-1-метил-5-фенил-1H-1,4-бензодиазепин
Лекарственная форма:
таблетки.
В 1 таблетке препарата содержится активное вещество мезапам – 10 мг, вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) – 69 мг, крахмал картофельный – 20 мг, кальция стеарат (кальций стеариновокислый) – 1 мг.
Описание: Таблетки светло-желтого цвета плоскоцилиндрической формы.
Фармакотерапевтическая группа:
Анксиолитическое средство (транквилизатор).
Список III перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации.
Код АТХ: [N05ВА03]
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Мезапам – «дневное» анксиолитическое средство (транквилизатор) из группы бензодиазепинов, оказывает анксиолитическое, миорелаксирующее и противоэлиптическое действие, обладает незначительно выраженным тимолептическим эффектом.
Взаимодействует с бензодиазепиновыми рецепторами лимбической системы и восходящей активирующей формации ствола мозга, способствует открытию Сl -каналов, что ведет к усилению тормозных влияний ГАМК в центральной нервной системе. Устраняет состояние тревоги, чувство страха, психоневротическое напряжение, общее двигательное возбуждение, избыточную суетливость, восстанавливает эмоциональное поведение и оказывает стабилизирующее воздействие на вегетативную нервную систему. Восстанавливает критическую оценку собственного заболевания. Противоэлиптическое, центральное миорелаксирующее, седативное и снотворное действие выражено в меньшей степени, чем у типичных бензодиазепиновых анксиолитических лекарственных средств (транквилизаторов).
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро всасывается. Абсорбция – 49-75 %. Время, необходимое для достижения максимальной концентрации – 1-2 ч. Связь с белками плазмы – 99,8 %. Метаболизируется путем гидроксилирования, N-деметилирования, окисления с образованием активных метаболитов: дезметилмедазепам (нордиазепам), диазепам, диметилдиазепам, оксазепам (7,1 % дозы). Нордиазепам имеет длительный период полувыведения (Т1/2), накапливается в организме и оказывает выраженное седативное действие. Выведение метаболитов, связанных с глюкуроновой кислотой, почками (63-85 %) и через кишечник (15-37 %). Т1/2 – 20-176 ч. После завершения приема еще в течение 3-14 дней определяются значимые концентрации метаболитов в плазме (имеют длительный Т1/2).
Показания для применения:
Невротические и неврозоподобные расстройства; психосоматические и вегетативные расстройства, алкогольный абстинентный синдром (в комплексной терапии). У детей – психическая лабильность, чрезмерная возбудимость.
Противопоказания для применения:
Гиперчувствительность, миастения, острые заболевания печени и почек, «ночное» апноэ, алкогольная и наркотическая зависимость, детский возраст (до 10 лет), дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью:
Печеночная и/или почечная недостаточность, беременность, спинальная и мозжечковая атаксия, внутриглазная гипертензия, органические поражения центральной нервной системы, дыхательная недостаточность, пожилой возраст, общая тяжесть состояния.
Способ применения и дозы
Внутрь, перед приемом пищи, дозы подбирают индивидуально, при невротических и неврозоподобных расстройствах 2-3 раза в день, начальная разовая доза 10 мг, начальная суточная доза – 20 мг, постепенно повышая дозу до 30 мг/сут (при необходимости – до 40 мг/сут); при психосоматических и вегетативных расстройствах от 20 до 40 мг в сутки (в среднем 30 мг: по 1 таблетке 3 раза в день). При лечении алкогольного абстинентного синдрома назначают 30 мг/сут в течение 1-2 нед. Для взрослых средняя разовая доза составляет 10-20 мг. Средняя суточная доза – 30-40 мг. Максимальная суточная доза для взрослых – 40 мг (в амбулаторных условиях) и 60-70 мг (в условиях стационара).
Продолжительность курса лечения устанавливается индивидуально, в среднем не более 2 мес, повторный курс – после перерыва (не менее 3 нед). Лицам пожилого возраста и подросткам назначают 10-20 мг/сут.
Меры предосторожности при применении:
Применять строго по назначению врача во избежание осложнений.
В период лечения может вызывать затруднение запоминания и обучения, следует воздержаться от употребления этанола.
При лечении и профилактике развития абстинентного синдрома отмену производят постепенно.
Назначают на короткое время, при длительном применении возможно формирование лекарственной зависимости (при чрезмерном повышении дозы – развитие толерантности и психической зависимости).
Симптомы передозировки, меры по оказанию помощи при передозировке:
Симптомы: чувство усталости, каталепсия, атаксия, тахикардия, снижение артериального давления, гипотония мышц; в тяжелых случаях – кома, судороги, угнетение дыхания.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля и слабительных, внутривенное вливание жидкости, контроль частоты дыхания, числа сердечных сокращений, артериального давления и температуры тела, общие меры, направленные на поддержание основных жизненно важных функций организма, и подготовка всех условий, необходимых . для оказания неотложной помощи при возможном развитии обструкции дыхательных путей. Форсированный диурез и гемодиализ неэффективны.
Возможные побочные действия при применении лекарственного препарата:
Мезапам обычно хорошо переносится.
Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль (первая реакция на приём, исчезающая после снижения дозы), слабость, головокружение, оглушенность, антероградная амнезия, депрессия, спутанность сознания, дизартрия, атаксия (у пожилых пациентов и больных с умственной отсталостью), парез аккомодации; у пожилых пациентов и детей – потеря ориентации в пространстве, расторможенность, агрессивность.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, снижение артериального давления.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, диспептические явления, повышение активности «печеночных» трансаминаз.
Со стороны дыхательной системы: угнетение дыхательного центра (при обструкции дыхательных путей или повреждении головного мозга), альвеолярная гиповентиляция (у больных с хронической обструктивной болезнью легких при приеме в высоких дозах).
Прочие: снижение потенции и/или либидо, дисменорея, задержка мочи, спазм голосовых связок (при временной остановке дыхания), боли в грудной клетке, синдром «отмены», парадоксальные реакции, лекарственная зависимость (особенно при длительном применении), аллергические реакции.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
При одновременном применении происходит взаимное усиление действий этанола, наркотических анальгетиков, лекарственных средств для общей анестезии, миорелаксантов центрального действия, барбитуратов, снотворных, антидепрессантов.
При одновременном приеме гипотензивных лекарственных средств центрального действия и бета-адреноблокаторов возможно чрезмерное усиление седативного и гипотензивного действия.
При совместном применении с антикоагулянтами происходит снижение активности антикоагулянтов непрямого действия.
Ингибиторы микросомальных ферментов печени (циметидин) усиливают и удлиняют эффект, индукторы (барбитураты и фенитоин) ослабляют.
Пероральные контрацептивы могут задерживать метаболизм мезапама, что приводит к усилению интенсивности и длительности его действия.
Снижает действие леводопы, усиливает действие фенитоина (торможение последнего).
Возможность и особенность медицинского применения лекарственного препарата беременными женщинами и женщинами в период грудного вскармливания:
Применение Мезапама при беременности (I триместр) и в период лактации противопоказано. При необходимости применения в период кормления грудью следует прекратить кормление.
Сведения о возможном влиянии на способность управлять транспортными средствами, механизмами:
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Срок годности:
5 лет. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Форма выпуска:
Таблетки по 10 мг. 5 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток или 50 таблеток в банке светозащитного стекла или полимерной банке вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
Условия хранения:
Список III перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации.
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Наименование, адрес предприятия-производителя лекарственного препарата и адрес производства лекарственного препарата:
ОАО «Органика», Россия, 654034, Кемеровская обл., г. Новокузнецк, шоссе Кузнецкое, д. 3
Текущая версия страницы пока не проверялась опытными участниками и может значительно отличаться от версии, проверенной 27 марта 2021 года; проверки требует 1 правка.
Медазепам | |
---|---|
Medazepam | |
![]() |
|
Химическое соединение | |
ИЮПАК |
9-chloro-2-methyl-6-phenyl- 2,5-diazabicyclo[5.4.0]undeca- 5,8,10,12-tetraene |
Брутто-формула | C16H15ClN2 |
Молярная масса | 270.8 г/моль |
CAS | 2898-12-6 |
PubChem | 4041 |
DrugBank | none |
Состав | |
Классификация | |
Фармакол. группа | Транквилизатор |
АТХ | N05BA03 |
Фармакокинетика | |
Биодоступн. | ? |
Период полувывед. | 36-150 часов |
Лекарственные формы | |
таблетки по 10 мг | |
Другие названия | |
Медазепам, Мезапам | |
![]() |
Медазепам — лекарственное средство группы бензодиазепинов, оказывает успокаивающее, анксиолитическое, миорелаксантное, противосудорожное действие, однако миорелаксантное и общеугнетающее влияние относительно менее выражено. Успокаивающее действие мезапама сочетается с некоторым активирующим эффектом. В связи с этим он рассматривается как «дневной» транквилизатор, меньше нарушающий работоспособность в течение дня. Препарат потенцирует действие снотворных, наркотических, анальгетических препаратов.
Общие сведения[править | править код]
Зеленовато-жёлтый мелкокристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, легко растворим в спирте.
Медазепам назначают больным неврозами, психопатиями и другими нервно-психическими расстройствами с неврозоподобными и психоподобными нарушениями, сопровождающимися повышенной возбудимостью, раздражительностью, напряжением, тревогой, страхом, эмоциональной лабильностью, а также при абстинентном синдроме.
Отсутствие выраженных миорелаксантных и гипноседативных свойств позволяет назначать мезапам ослабленным больным, лицам пожилого возраста и детям.
Медазепам принимают внутрь (независимо от приёма пищи). Суточную дозу распределяют на 2—3 приёма. Повышение суточной дозы рекомендуется проводить за счёт увеличения вечерней дозы.
Для взрослых средняя разовая доза составляет 0,01—0,02 г (10—20 мг), средняя суточная доза 0,03—0,04 г (30—40 мг). Высшая суточная доза мезапама для взрослых 0,06—0,07 г (60—70 мг). Людям пожилого возраста и подросткам назначают 0,01—0,02 г (10—20 мг) препарата в день.
Несмотря на меньшее угнетающее влияние на ЦНС, Медазепам должны с осторожностью применять лица, работа которых требует быстрой психической и физической реакции.
При лечении могут наблюдаться сонливость, головокружение, запор, нарушение аккомодации, тахикардия, в единичных случаях — бессонница. Противопоказания такие же, как для хлозепида.
Ограничения оборота в Российской Федерации[править | править код]
В соответствии с Постановлением Правительства Российской Федерации от 4 февраля 2013 года № 78 медазепам внесён в Список III психотропных веществ, оборот которых в Российской Федерации ограничен и в отношении которых допускается исключение некоторых мер контроля в соответствии с законодательством Российской Федерации и международными договорами Российской Федерации.