Мефлохин инструкция по применению цена отзывы аналоги цена

Химическое название

[(R*,S*)-2,8-бис(трифторметил)хинолин-4-ил]-(2-пиперидил)метанол

Химические свойства

Горький порошок, обладает жгучим вкусом. Молярная масса = 378,312 г/моль. Лекарство была разработано в США в Армейском научно-исследовательском институте имени Уолтера Рида в 70-х годах для лечения малярии. Активно применять вещество начали в 80-х годах. На данный момент лекарственное средство находится в списке жизненно необходимых лек. препаратов, рекомендованных ВОЗ.

Фармакологическое действие

Противопротозойное, противомалярийное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Лекарственное средство Мефлохин (Mefloquine) имеет широкую активность по отношению к Plasmodium vivax и Plasmodium falciparum. Препарат не эффективен против печеночных гистошизонтов P. vivax и гамонтов P. falciparum, обладает некоторым действием на циркулирующие шизонты P. malariae и P. ovale.

Механизм действия лекарства обусловлен тем, что у него длительный период метаболизма, а вещество образует токсичные комплексы, которые повреждают и уничтожают плазмодии. Следует отметить, что достаточно быстро образуются устойчивые к препарату штаммы, причем даже в областях, где он обычно не применяется. Вещество обладает токсическим действием на сердечную мышцу.

После приема внутрь лекарства вещество хорошо всасывается. Пища повышает скорость усваивания и биологическую доступность Мефлохина на 40%. Максимальная концентрация препарата в крови достигается через 7 часов-сутки. Средняя плазменная концентрация после приема 0,25 г препарата — 340 нг на мл. У лекарства большая степень связывания с белками плазмы — до 98%, в основном с эритроцитами.

Лекарство преодолевает гемато-энцефалический барьер, плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Метаболизм препарата происходит в печени, при этом образуется спирт и неактивный карбоксикислый метаболит. Мефлохин медленно выводится из организма в форме продуктов его биотрансформации с помощью пищеварительного тракта. Период полувыведения составляет от 13 до 33 дней. Лекарство обладает способностью накапливаться в организме. Его можно обнаружить в плазме крови спустя месяц после прекращения приема. Эффект от лечения препаратом достигается при применении каждую неделю в течение месяца, после того, как человек покинул эндемичную зону.

Показания к применению

Мефлохин применяют:

• для лечения умеренных и легких форм малярии и профилактики этого заболевания;
• при лечении малярии, вызванной хлорохинустойчивыми, сульфадоксинустойчивыми и множественно-резистентными штаммами;
• в качестве профилактического средства при лечении P. ovale, P. vivax, P. malariae, Plasmodium falciparum;
• при неотложной терапии для пациентов с подозрением на малярию при отсутствии возможности обратиться за срочной медицинской помощью.

Лечение коронавируса

Есть сведения о том, что препарат Мефлохин, наряду с прочими антималярийными средствами может быть эффективен при лечении нового коронавируса COVID-19. Федеральное медико-биологическое агентство (ФМБА) даже представило схему лечения вирусного заболевания данным препаратом.

Тем не менее, у лекарства имеются достаточно серьезные побочные эффекты. Поэтому врачи призывают пациентов не заниматься самолечением и не испытывать на себе экспериментальные методы борьбы с вирусом.

Противопоказания

Мефлохин противопоказан:

• при аллергии на вещество;
• при наличии эпилепсии;
• для лечения пациентов с повышенной судорожной активностью;
• при остром психозе.

С осторожностью лекарство назначают: беременным женщинам, при различных психических заболеваниях, пациентам с серьезными нарушениями в работе печени, больным в возрасте до 2 лет или с весом менее 15 кг.

Побочные действия

Во время профилактики малярии с помощью данного препарата могут возникнуть следующие нежелательные реакции:

• тошнота, боли в животе, рвота, понос, преходящие расстройства пищеварительного тракта;
• головные боли, обмороки, головокружение, экстрасистолия;
• транзиторные изменения показателей крови, лейкоцитоз, рост уровня трансаминаз, тромбоцитопения;
• депрессия, рост судорожной активности, психоз (проходит после отмены препарата).

При лечении наблюдаются:

• несварение желудка, слабость и усталость, головокружение, головные боли, шум в ушах, бессонница;
• проблемы со зрением, тревожность, дезориентация, плохая память;
• галлюцинации и спутанность сознания, припадки и острый психоз;
• рост или снижение артериального давления, бради- или тахикардия;
• проходящие нарушения сердечного ритма и проводимости сердца;
• аллергические высыпания, потеря волос, крапивница, кожный зуд;
• изменения лабораторных анализов крови, многоформная эритема.

Мефлохин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

В качестве профилактического средства от малярии принимают внутрь, после еды, запивая водой (не менее стакана жидкости), лекарство распределяют на 2-3 применения.

Таблетки лучше глотать полностью. Если же пациент не в состоянии проглотить таблетку, то ее можно смешать с водой, молоком или соком. Дозировка зависит от формы заболевания, рекомендуется прием 20–25 мг на кг веса.

Для профилактики Мефлохин назначают по 5 мг на кг веса — примерно 250 мг, один раз в неделю.
Для детей и взрослых с весом менее 45 кг назначают 200 мг, при весе 20-30 кг — 125 мг, детям с массой тела 10-20 кг — 60 мг; при весе до 10 кг используют одну восьмую часть таблетки. Примерный расчет дозировки — 5 мг на кг веса пациента.

Лекарство пьют в один и тот же день недели. Терапию начинают за 7 дней до прибытия в зону риска. Ударная дозировка (если терапия не была начата вовремя) составляет 5 мг на кг веса в течение 3 дней. Потом переходят на стандартный режим лечения. После отъезда из эндемичного региона лекарство принимают еще в течение месяца.

Передозировка

При передозировке Мефлохина появляются следующие эффекты: головокружение, боли в животе, нарушение работы периферической нервной и центральной нервной системы, проблемы с работой сердца, сосудистые нарушения.

Рекомендуют вызвать рвоту, промыть желудок, провести симптоматическую терапию. Также необходимо контролировать гемодинамические показатели пациента и его нервно-психический статус.

Взаимодействие

Сочетание препарата с антиаритмическими средствами, бета-адреноблокаторами, блокаторами Н1-гистаминовых рецепторов, с антигистаминными препаратами, со средствами, влияющими на сердечную проводимость, с трициклическими антидепрессантами, с нейролептиками-фенотиазинами — может привести к удлинению интервала QTc.

Мефлохин уменьшает эффективность противосудорожных лекарственных средств, снижает их плазменную концентрацию. Необходима коррекция дозировки лекарств с противосудорожной активностью.

Лекарство снижает эффективность применения живых брюшнотифозных вакцин. Вакцинацию необходимо пройти не менее, чем за 3 суток до приема препарата.

Ингибиторы изофермента цитохрома P450 в состоянии менять метаболизм и фармакокинетику препарата, это приводит к росту его плазменной концентрации и возникновению побочных реакций. При сочетании препарата с ингибиторами изофермента CYP3A4 соблюдают особую осторожность.

На метаболизм препарата также в состоянии влиять индукторы изофермента CYP3A4, что снижает его плазменные концентрации и эффективность лечения.

С осторожностью сочетают препарат с ингибиторами ВИЧ-протеазы.

С осторожностью лекарство принимают одновременно с Бисопрололом, атомоксетином, с Бетаксололом, Бетаметазоном (развивается миопатия и кардиомиопатия), Амлодипином, с гидрохлоротиазидом.

Мефлохин противопоказано сочетать с 4-нитро-N-[(1RS)-1-(4-фторфенил)-2-(1-этилпиперидин-4-ил)этил] бензамида гидрохлоридом, с Амиодароном, Галоперидолом.

Лекарство снижает эффективность и ускоряет метаболизм вальпроевой кислоты, вортиоксетина.

Мефлохин лучше не принимать с другими лекарствами от малярии, например с гидроксихлорохином, не сочетать с Дексаметазоном, с Флуоксетином, Рифампицином, Карбамазепином, Кетоконазолом, с Клозапином, луразидоном, преднизоном, Рисперидоном.

Препарат не принимают одновременно с зипрасидоном, ивабрадином + метопрололом, ивабрадином, лития карбонатом.

Условия продажи

Лекарство продается по рецепту. Рецепт на Мефлохин можно попросить у своего лечащего врача.

Условия хранения

Таблетки Мефлохин хранят в прохладном, не жарче 30 градусов месте. Таблетки адсорбируют влагу, поэтому важно, чтобы сохранялась целостность упаковки и герметичность.

Особые указания

Пациенту необходимо обратиться к врачу, даже если после лечения Мефлохином произошло полное выздоровление.

Женщинам детородного возраста во время лечения препаратом рекомендуют использовать надежные методы контрацепции.

Препарат лучше заменить, если у больного тяжелая форма малярии. Так как эффект наступает достаточно медленно и парентеральное введение препарата невозможно.

Если в течение получала после приема таблеток больного вырвало, то рекомендуют повторно принять суточную дозу. Если рвота произошла позже (30 минут — час), дозировку необходимо снизить в два раза.

При появлении тревоги, нарушений сознания и депрессии во время лечения Мефлохином, препарат рекомендуется отменить.

Лечение малярии, вызванной P. vivax проводят при сочетании с другими средствами. Промежуток между приемами хинина, Хинидина и Мефлохина составляет не менее 12 часов.

Препарат не рекомендуют пить более 12 месяцев. Также необходимо проводить периодический анализ показателей работы печени и состояния зрительного аппарата. Во время лечения не рекомендуется выполнять работу, требующую повышенного внимания и тонкой двигательной координации.

Детям

Дозировка средства для детей корректируется в зависимости от веса. Если ребенок не может проглотить таблетку, ее нужно растворить в соке или молоке.

Не применяется для лечения пациентов до 3 лет.

При беременности и лактации

Грудное кормление рекомендуют прервать. С особой осторожностью препарат применяют в первом триместре беременности, лучше его не назначать. Всемирная Организация Здравоохранения разрешила использовать лекарство во 2 и 3 триместре беременности.

Препараты, в которых содержится (Аналоги Мефлохина)

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналоги препарата (синонимы для действующего вещества): мефлохина гидрохлорид, Лариам.

Отзывы

Есть множество отзывов о приеме препарата Мефлохин под торговым названием Лариам. Чаще всего пациенты пытаются найти этот препарат, консультируются по поводу побочных эффектов. Часто жалуются на головные боли, нарушения сознания, рвоту, тошноту, общий дискомфорт.

Цена Мефлохина, где купить

Купить Мефлохин в Москве можно по цене 5000 рублей за 8 таблеток, дозировкой по 250 мг. Приобрести лекарство под торговым названием Лариам можно в аптеках или интернет-аптеках.

Мефлохин — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

ЛП-004502

Торговое наименование препарата

Мефлохин

Международное непатентованное наименование

Мефлохин

Лекарственная форма

таблетки

Состав

На одну таблетку:

Действующее вещество: мефлохина гидрохлорид — 274,09 мг (в пересчете на основание — 250,00 мг).

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 193,41 мг, повидон К-25 — 25 мг, кросповидон — 2,5 мг, магния стеарат — 2,5 мг, кремния диоксид коллоидный — 2,5 мг.

Описание

Таблетки белого или почти белого цвета, круглой формы, двояковыпуклые, с риской с одной стороны.

Фармакотерапевтическая группа

Противомалярийное средство

Код АТХ

P01BC02

Фармакодинамика:

Мефлохин действует на бесполые внутриклеточные эритроцитарные формы возбудителей малярии человека Plasmodium falciparum, Plasmodium vivax, на циркулирующие шизонты Plasmodium malariae и Plasmodium ovale.

He активен в отношении печеночных стадий паразитов.

Эффективен в отношении возбудителей малярии, устойчивых к другим противомалярийным препаратам, например, хлорохину, прогуанилу, пириметамину и комбинации пириметамина с сульфонамидами.

Для Р. falciparum возможно развитие резистентности к мефлохину в основном в Юго-Восточной Азии. В некоторых регионах отмечена перекрестная резистентность между мефлохином и галофантрином, мефлохином и хинином. Для получения актуальной информации о резистентности в различных географических регионах необходимо проконсультироваться с национальными экспертными организациями.

Препарат не вызывает гемолиза, связанного с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Фармакокинетика:

Всасывание

Абсолютная биодоступность мефлохина после приема внутрь не оценивалась (отсутствует внутривенная форма выпуска). Биодоступность таблетированной формы составляет свыше 85% от таковой при приеме раствора внутрь. Прием пищи существенно ускоряет скорость и увеличивает степень всасывания на 40%.

Среднее время достижения максимальной концентрации мефлохина после разового приема — 17 часов (6-24 часа). Максимальные концентрации в плазме в мкг/л примерно равны принятой дозе в мг (например, разовый прием 1000 мг дает максимальную концентрацию около 1000 мкг/л).

После приема 250 мг один раз в неделю равновесная максимальная пламенная концентрация, равная 1000-2000 мкг/л, достигается через 7-10 недель. Для достижения 95% эффективности профилактики необходима концентрация мефлохина в крови, равная 620 нг/мл.

Распределение

Объем распределения мефлохина 20 л/кг, что указывает на проникновение препарата во многие ткани. Накапливается в эритроцитах, внутри которых находятся малярийные паразиты, в концентрациях примерно вдвое превышающих плазменные. Проникает через плаценту и в грудное молоко.

Выведение с грудным молоком, по-видимому, минимальное (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»).

Связь препарата с белками плазмы 98%.

Метаболизм

Метаболизм мефлохина большей частью осуществляется в печени при участии цитохрома Р450. В исследованиях in vitro и in vivo было показано, что мефлохин метаболизируется в основном изоферментом CYP3A4 с образованием 2 метаболитов: основного метаболита — 2,8-бис-трифторметил-4-хинолиновой карбоксикислоты и спирта.

Основной метаболит неактивен в отношении Р. falciparum, появляется в плазме через 2-4 часа после разового перорального приема препарата, его максимальные концентрации в плазме на 50% превышают таковые мефлохина и достигаются через 2 недели. После этого снижение концентраций основного метаболита и мефлохина в плазме происходит с одинаковой скоростью. Площадь под кривой «концентрация- время» основного метаболита в 3-5 раз превышает аналогичный показатель для исходного препарата.

Другой метаболит, спирт, присутствует в очень малых количествах.

Выведение

Средний период полувыведения мефлохина — 3 недели (от 2 до 4 недель), не меняется при проведении длительной противомалярийной профилактики. Выводится в виде продуктов метаболизма преимущественно с желчью и калом. Общий клиренс, большую часть которого составляет печеночный, равен 30 мл/мин. Выведение неизмененного мефлохина и его основного метаболита почками составляет около 9% и 4%, соответственно. Другие метаболиты в моче не обнаруживаются.

Фармакокинетика в особых случаях

При острой малярии могут наблюдаться изменения фармакокинетических параметров.

Дети и больные старческого возраста

Возраст не влияет на фармакокинетику мефлохина.

Почечная недостаточность

Фармакокинетические исследования у больных с почечной недостаточностью не проводились, поскольку с почками выводится очень малое количество препарата. В сколько-нибудь значимых количествах мефлохин и его основной метаболит с помощью гемодиализа не выводятся. Коррекции дозы для больных на гемодиализе не требуется.

Печеночная недостаточность

У больных с нарушением функции печени выведение мефлохина может замедляться, вследствие чего концентрации препарата в плазме повышаются. Беременность не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику мефлохина.

Раса

Фармакокинетические различия имеют очень небольшое клиническое значение по сравнению с иммунным статусом инфицированного пациента и чувствительностью возбудителя.

Показания:

Лечение легких и среднетяжелых форм малярии, вызванной штаммами Р. falciparum, устойчивыми к другим противомалярийным препаратам, Р. vivax и малярии смешанной этиологии.

Учитывая то, что чувствительность возбудителя может варьироваться с течением времени и в зависимости от географического района, рекомендуется соблюдать указания национальных и международных руководств.

Профилактика малярии у лиц, отъезжающих в опасные по малярии регионы, особенно в регионы с высоким риском инфицирования штаммами Р. falciparum, устойчивыми к другим противомалярийным препаратам.

Неотложная терапия (самопомощь): самостоятельный прием в качестве неотложной терапии при подозрении на малярию, если получить срочную медицинскую помощь не представляется возможным.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к мефлохину, любым компонентам препарата или близким к нему лекарственным средствам (хинину, хинидину).

Совместное применение с галофантрином, прием галофантрина после терапии мефлохином в течение 15 недель после отмены последнего.

Совместное применение с кетоконазолом, прием кетоконазола после терапии мефлохином в течение 15 недель после отмены последнего.

Применение с профилактической целью при активной форме депрессии и тяжелых психических расстройствах, судорогах (в т.ч. в анамнезе).

Детский возраст до 3 месяцев или с массой тела менее 5 кг (опыт применения препарата ограничен).

Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (в связи с наличием в составе препарата лактозы).

С осторожностью:

Печеночная недостаточность, эпилепсия, психические заболевания, заболевания сердца, возраст старше 65 лет.

В комбинации с хинином и хинидином.

Беременность и лактация:

Беременность

При назначении мефлохина в дозах, в 5-20 раз превышающих терапевтические для человека, он оказывал тератогенное действие у мышей и крыс и эмбриотоксическое действие у кроликов. Однако опыт клинического применения препарата Мефлохин не выявил у него никаких эмбриогоксических или тератогенных эффектов. Тем не менее, препарат Мефлохин следует назначать в первом триместре беременности только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Женщинам репродуктивного возраста следует назначать лечение только при условии применения надежной контрацепции в течение всего времени приема мефлохина и 3 месяцев после его последней дозы. Но при возникновении беременности на фоне химиопрофилактики малярии препаратом Мефлохин показаний к ее прерыванию нет.

При назначении мефлохина беременным женщинам следует обращаться к действующим международным руководствам (например, ВОЗ).

Период грудного вскармливания

Активность небольших количеств мефлохина, попадающих в грудное молоко, неизвестна. У детей на грудном вскармливании, матери которых принимали препарат Мефлохин, побочные реакции не отмечены.

При назначении мефлохина кормящим матерям следует обращаться к действующим международным руководствам (например, ВОЗ).

Способ применения и дозы:

Внутрь, после приема пищи, запивая большим количеством жидкости (не менее 200 мл), в 2-3 приема.

Мефлохин имеет горький и слегка жгучий вкус. Таблетки следует глотать целиком. При назначении детям или лицам, которые не могут проглотить таблетку целиком, ее можно растолочь и растворить в небольшом количестве воды, молока или другого напитка.

Вплоть до приема таблетки не следует вынимать из блистера, поскольку они чувствительны к влаге.

Профилактика

Стандартный режим дозирования

Взрослым и детям с массой тела более 45 кг — 5 мг/кг (250 мг, 1 таблетка) 1 раз в неделю.

Взрослым и детям с массой тела 30-45 кг — 3/4 таблетки; 20- 30 кг — 1/2 таблетки; 10-20 кг — 1/4 таблетки и при массе тела 5-10 кг — 1/8 таблетки (приблизительная часть таблетки из расчета 5 мг/кг массы тела).

Точные дозы препарата для детей с массой тела менее 10 кг по возможности должны готовиться и выдаваться фармацевтами.

Еженедельные дозы препарата Мефлохин следует принимать всегда в один и тот же день недели. Первый раз препарат следует принять не менее чем за неделю до прибытия в эндемичный по малярии регион.

Дозирование в особых случаях

В случае если прием препарата для профилактики не был начат как минимум за неделю до прибытия в эндемичный по малярии регион, необходимо назначить ударную дозу препарата, равную недельной дозе препарата Мефлохин, принимаемой ежедневно в течение 3 дней, а затем перейти на стандартный режим дозирования.

Применение ударных доз препарата повышает вероятность возникновения нежелательных явлений.

Чтобы уменьшить риск заболевания малярией после выезда из эндемичного региона, профилактику продолжают еще в течение 4 недель.

Если пациент принимает другие лекарственные средства, желательно начинать профилактику за 2-3 недели до отъезда, чтобы убедиться в хорошей переносимости одновременно принимаемых препаратов (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).

Если в ходе профилактики, проводимой с помощью препарата Мефлохин, развивается малярия, врач должен тщательно продумать какой препарат выбрать для терапии. О назначении галофантрина см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами».

Лечение

Стандартный режим дозирования

Рекомендованная суммарная терапевтическая доза мефлохина составляет 20- 25 мг/кг.

Масса тела (кг)	Суммарная доза	Распределение дозы на приемы*
5-10	½ -1 таблетка
10-20	1 -2 таблетки
20-30	2-3 таблетки	2+1 таблетки
30-45	3-4 таблетки	2+2 таблетки
45-60	5 таблеток	3+2 таблетки
>60	6 таблеток	3+2+1 таблетки

* Распределение суммарной терапевтической дозы на 2-3 приема с интервалом 6-8 часов может уменьшить частоту и степень тяжести побочных действий.

Опыта применения суммарных доз, превышающих 6 таблеток, у лиц с избыточной массой тела нет.

Дозирование в особых случаях

Мефлохин предназначен для лечения неосложненной малярии, вызванной Р. falciparum. Общепринятой практикой является применение комбинированной терапии при неосложненной малярии, вызванной Р. falciparum. Так как чувствительность возбудителя может варьироваться с течением времени и в зависимости от географического района, рекомендуется соблюдать указания национальных и международных руководств в ходе терапии.

Для лиц с частичным иммунитетом против малярии, например, жителей эндемичных по малярии регионов, может оказаться достаточной меньшая суммарная доза.

Если в пределах 30 минут после приема препарата у больного возникла рвота, следует повторно принять полную дозу препарата Мефлохин. Если рвота возникает через 30-60 минут после приема, дополнительно назначают половину дозы.

После лечения малярии, вызванной Р. vivax, для устранения печеночных форм плазмодиев показана профилактика рецидивов с помощью препаратов, являющихся производными 8-аминохинолина (например, примахина).

Если полный курс лечения препаратом Мефлохин через 48-72 часа не приводит к улучшению состояния больного, необходимо решить вопрос о назначении другого средства. Если в ходе профилактики, проводимой с помощью препарата Мефлохин, развивается малярия, врач должен тщательно продумать какой препарат выбрать для терапии. О назначении галофантрина см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами».

При тяжелой острой малярии препарат Мефлохин можно назначать после начального внутривенного курса терапии хинином длительностью не менее 2-3 дней. Большинство лекарственных взаимодействий, приводящих к развитию побочных реакций, можно предотвратить, если принимать препарат Мефлохин не менее чем через 12 часов после введения последней дозы хинина.

В регионах с полирезистентными возбудителями малярии может быть целесообразным начальное лечение артемисинином или его производными, за которым следует по возможности терапия препаратом Мефлохин.

Самостоятельная неотложная терапия

Самостоятельную неотложную терапию препаратом Мефлохин проводят в том случае, если получить срочную медицинскую помощь в течение 24 часов после возникновения симптомов не представляется возможным.

Начальная доза препарата Мефлохин — 15 мг/кг.

Таким образом, для больных с массой тела 45 кг и более — 3 таблетки (750 мг). Если медицинская помощь продолжает оставаться недоступной в течение 24 часов и отсутствуют тяжелые побочные реакции, то через 6-8 часов можно принять вторую часть суммарной терапевтической дозы (для больных с массой тела 45 кг и более — 2 таблетки, 500 мг).

Больные с массой тела более 60 кг через 6-8 часов после повторного приема должны принять еще одну таблетку. Для подтверждения или исключения предположительного диагноза больным следует рекомендовать обращаться к врачу даже в том случае, если после самостоятельного лечения они чувствуют себя полностью выздоровевшими.

Побочные эффекты:

Сообщалось о случаях суицида, суицидальных мыслей, поведения с риском нанесения себе ущерба, например, суицидальные попытки.

Нарушения со стороны нервной системы

Очень часто: головокружение, потеря равновесия, головная боль, сонливость.

Часто: обмороки, нарушение памяти, сенсорные и моторные невропатии (включая парестезии, тремор, атаксию), судороги.

Нечасто: энцефалопатия.

Нарушения со стороны органа зрения

Часто: нарушения зрения.

Частота неизвестна: затуманивание зрения, катаракта, поражения сетчатки и нейропатия зрительного нерва с возможностью отсроченного проявления, как во время, так и после окончания терапии.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения

Очень часто: вергиго.

Часто: нарушение слуха, вестибулярные нарушения, включая звон в ушах.

Нарушения со стороны сердца

Часто: тахикардия, ощущение сердцебиения, брадикардия, аритмия, экстрасистолы, другие транзиторные нарушения сердечной проводимости.

Нечасто: AV-блокада.

Нарушения со стороны сосудов

Часто: нарушения кровообращения (снижение, повышение артериального давления, приливы).

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Часто: одышка.

Очень редко: пневмония, пневмонит (возможно аллергической этиологии).

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Очень часто: тошнота, диарея, боль в животе, рвота.

Часто: диспепсия.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Частота неизвестна: нарушения функции печени, связанные с применением препарата (от бессимптомного транзиторного повышения активности трансаминаз до печеночной недостаточности).

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Часто: кожная сыпь, экзантема, эритема, крапивница, зуд, алопеция, гипергидроз.

Нечасто: мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Часто: мышечная слабость, мышечные судороги, миалгия, артралгия.

Лабораторные и инструментальные данные

Часто: транзиторное повышение активности трансаминаз.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Часто: отек, боль в груди, слабость, плохое самочувствие, утомляемость, озноб, лихорадка.

Передозировка:

Симптомы: см. раздел «Побочное действие», однако более выраженные.

Лечение: в случае передозировки рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия. Специфического антидота не существует.

Взаимодействие:

Одновременный прием препарата Мефлохин и хинина, хинидина и хлорохина может вызвать изменения на ЭКГ и увеличить риск развития судорог (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Применение галофантрина одновременно с препаратом Мефлохин, а также в течение 15 недель после последней принятой дозы препарата Мефлохин, приводит к существенному удлинению интервала QTc (интервал QT, корригированный по частоте сердечных сокращений, вычисляется по формуле:

QTc=QT/RR^1/2, где

RR — промежуток времени между соседними зубцами R на ЭКГ, равный продолжительности сердечного цикла) (см. раздел «Особые указания»).

Одновременный прием препарата Мефлохин и кетоконазола увеличивает концентрации мефлохина в плазме и период его полувыведения.

Назначение кетоконазола одновременно с препаратом Мефлохин, а также в течение 15 недель после последней принятой дозы препарата Мефлохин, может привести к удлинению интервала QTc. При терапии только мефлохином клинически значимого удлинения QTc не бывает.

Одновременный прием других препаратов, влияющих на сердечную проводимость (антиаритмических средств, бета-адреноблокаторов, блокаторов «медленных» кальциевых каналов, антигистаминных средств, в частности блокаторов Н₁-гистаминовых рецепторов, трициклических антидепрессантов и фенотиазинов) также теоретически может играть роль в удлинении интервала QTc. Влияние одновременного применения мефлохина и вышеперечисленных препаратов на сердечную функцию окончательно не установлено.

Снижает эффективность противосудорожных препаратов (вальпроевой кислоты, карбамазепина, фенобарбитала или фенитоина), уменьшая их концентрации в плазме. Необходимо контролировать концентрацию препаратов в плазме. В некоторых случаях может потребоваться коррекция дозы противосудорожных препаратов.

Препарат Мефлохин может снижать иммуногенностъ пероральных живых брюшнотифозных вакцин при одновременном приеме, поэтому вакцинацию живыми ослабленными вакцинами нужно завершать не менее чем за 3 дня до первого приема препарата Мефлохин.

Другие лекарственные взаимодействия препарата Мефлохин неизвестны. Но лица, получающие другие препараты, в частности, антикоагулянты или гипогликемические средства, перед отъездом в эндемичный регион должны пройти медицинский контроль.

Другие возможные взаимодействия

Мефлохин не является ингибитором или индуктором цитохрома Р450. Следовательно, можно ожидать, что метаболизм препаратов, назначаемых одновременно с мефлохином, останется неизменным. Однако ингибиторы изофермента CYP3A4 могут изменять фармакокинетику и метаболизм мефлохина, что может привести к увеличению концентрации мефлохина в плазме и возможному развитию нежелательных реакций. В связи с этим следует соблюдать осторожность при одновременном применении мефлохина и ингибиторов изофермента CYP3A4.

Индукторы изофермеита CYP3A4 также могут изменять фармакокинетику и метаболизм мефлохина, что может привести к уменьшению концентраций мефлохина в плазме.

Ингибиторы изофермента CYP3A4

Проведенное исследование с участием здоровых добровольцев показало, что одновременный прием кетоконазола, сильного ингибитора изофермента CYP3A4, и мефлохина приводил к увеличению концентраций последнего в плазме и периода его полувыведения.

Индукторы изофермента CYP3A4

Длительное применение рифампицина, мощного индуктора изофермента CYP3A4, приводило к уменьшению концентрации мефлохина в плазме и периода его полувыведения.

Субстраты и ингибиторы Р-гликопротеина

Мефлохин является ингибитором Р-гликопротеина согласно исследованиям in vitro. Поэтому нельзя исключить возможность лекарственного взаимодействия мефлохина с препаратами, являющимися субстратами Р- гликопротеина или имеющими способность изменять экспрессию этого транспортера. Клиническая значимость этого взаимодействия на настоящий момент неизвестна. В клинических исследованиях ригонавир, являющийся мощным ингибитором Р-гликопротеина и CYP3A4, не оказывал влияния на фармакокинетику мефлохина у здоровых добровольцев.

Особые указания:

Препарат Мефлохин может увеличить риск судорог у больных эпилепсией. Следовательно, таким пациентам препарат можно назначать только с целью лечения и при наличии абсолютных показаний к его применению (см. также раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).

После приема хинина или хинидина принимать мефлохин можно не раньше чем через 12 часов.

У пациентов с нарушениями функции печени возможно замедленное выведение мефлохина, что может привести к увеличению концентраций последнего в плазме крови и повышению риска развития нежелательных реакций.

При профилактическом назначении в течение длительного времени (прием препарата более 1 года нежелателен) необходим периодический анализ показателей функции печени и офтальмологическое обследование.

Профиль безопасности мефлохина при профилактическом применении характеризуется преобладанием нейропсихических реакций, таких как: тревога, депрессия, беспокойство или спутанность сознания. В случае возникновения данных нежелательных явлений терапию препаратом Мефлохин следует отменить и назначить другой препарат.

Из-за большого периода полувыведения мефлохина нежелательные реакции могут развиваться или сохраняться вплоть до нескольких недель после последнего приема препарата. У небольшого числа пациентов были описаны случаи психоневротических нарушений (включая депрессию, головокружение и вертиго, а также потерю равновесия), которые наблюдались в течение нескольких месяцев или более после прекращения приема продолжавшиеся в течение нескольких месяцев после прекращения приема препарата.

При применении мефлохина сообщалось о случаях нарушений со стороны органа зрения, в том числе о нейропатии зрительного нерва и поражении сетчатки (включая макулопатию). При возникновении нарушений зрения следует обратиться к лечащему врачу для рассмотрения вопроса о возможности продолжения лечения препаратом Мефлохин.

В случае развития симптомов полинейропатии, включая боль, жжение, покалывание, онемение и/или слабость, лечение препаратом должно быть прекращено. Выбор препарата для профилактики малярии зависит от резистентности к нему Р. falciparum в конкретном регионе (см. раздел «Фармакологическое действие»).

При применении препарата сообщалось о случаях агранулоцитоза и апластической анемии (см. раздел «Побочное действие»).

Попадание лекарственных препаратов в окружающую среду должно быть сведено к минимуму. Не допускается утилизация препарата Мефлохин с помощью сточных вод или вместе с бытовыми отходами. По возможности необходимо использовать специальные системы для утилизации лекарственных препаратов.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Во время лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки, 250 мг.

Упаковка:

По 4 или 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 2 контурные ячейковые упаковки по 4 таблетки или по 1 или 4 контурные ячейковые упаковки по 10 таблеток вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.

Условия хранения:

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года.

Препарат не следует применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Федеральное государственное унитарное предприятие «Научно-производственный центр «Фармзащита» Федерального медико-биологического агентства (ФГУП НПЦ «Фармзащита» ФМБА России), 141402, Московская обл., г. Химки, Вашутинское шоссе, д.11, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ФГУП НПЦ «Фармзащита» ФМБА России

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Действующее вещество

— мефлохин (в форме гидрохлорида) (mefloquine)

Состав и форма выпуска препарата

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Показания

Лечение легких и среднетяжелых форм малярии, вызванной штаммами Р. falciparum, устойчивыми к другим противомалярийным препаратам, Р. vivax и малярии смешанной этиологии. Учитывая то, что чувствительность возбудителя может варьироваться с течением времени и в зависимости от географического района, рекомендуется соблюдать указания национальных и международных руководств. Профилактика малярии у лиц, отъезжающих в опасные по малярии регионы, особенно в регионы с высоким риском инфицирования штаммами Р. falciparum, устойчивыми к другим противомалярийным препаратам. Неотложная терапия (самопомощь): самостоятельный прием в качестве неотложной терапии при подозрении на малярию, если получить срочную медицинскую помощь не представляется возможным.

Противопоказания

Дозировка

Внутрь. Дозу, схему применения и длительность терапии определяют индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации, возраста и массы тела пациента.

Побочные действия

Лекарственное взаимодействие

Особые указания

Беременность и лактация

Применение в детском возрасте

Противопоказано применение у детей в возрасте до 3 лет (опыт применения ограничен).

При нарушениях функции почек

С осторожностью применять у пациентов с нарушениями функции почек.

При нарушениях функции печени

С осторожностью следует применять у больных с печеночной недостаточностью.

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью следует применять у пациентов старше 65 лет.