МНН: Цефуроксим
Производитель: Нобел Илач Санаи ве Тиджарет А.Ш
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Cefuroxime
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№019812
Информация о регистрации в РК:
27.07.2018 — 27.07.2023
Номер регистрации в РБ:
8619/08/12/16/17
Информация о регистрации в РБ:
25.09.2017 — бессрочно
Информация о реестрах и регистрах
Информация по ценам и ограничения
Предельная цена закупа в РК:
344.96 KZT
Предельная цена реализации в РК:
342.83 KZT
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
МЕГАСЕФ® 250
МЕГАСЕФ® 750
Международное непатентованное название
Цефуроксим
Лекарственная форма
Порошок для приготовления раствора для инъекций в комплекте с растворителем
Состав
активное вещество — стерильная цефуроксима натриевая соль 250 мг и 750 мг эквивалентно безводному цефуроксиму,
растворитель — вода для инъекций: 2 мл в ампуле — для дозировки 250 мг и 6 мл в ампуле — для дозировки 750 мг
Описание
Белый или беловато-кремовый порошок, слегка гигроскопичен
Фармакотерапевтическая группа
Антибактериальные препараты для системного применения.
Бета-лактамные антибактериальные препараты прочие.
Цефалоспорины второго поколения..
Код АТХ J01DС02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После внутримышечной инъекции 750 мг цефуроксима средняя пиковая концентрация в сыворотке (Сmax) составляет 27 мкг/мл. Она достигает концентрации в плазме (tmax) примерно через 45 минут.
Период полувыведения (t1/2) после внутримышечной или внутривенной инъекции составляет примерно 80 минут. Примерно 50 % цефуроксима связывается с сывороточным белком. Цефуроксим обнаруживается в объемах, превышающих максимальную эффективную концентрацию, в плевральной жидкости, внутрисуставной жидкости, желчи, слюне, костях и в жидкости камер глаза. Примерно 89 % дозы цефуроксима выделяется почками без изменений в течение 8ч, что приводит к высоким концентрациям в моче. Цефуроксим проникает через плаценту, грудное молоко и гематоэнцефалический барьер в случае менингита.
Фармакодинамика
Мегасеф® – цефалоспориновый антибиотик второго поколения широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие за счет ингибирования синтеза клеточной стенки бактерий. Мегасеф® ацетилирует мембраносвязанные транспептидазы, нарушая, таким образом, перекрестную сшивку пептидо-гликанов, необходимую для обеспечения прочности и ригидности клеточной стенки. Мегасеф® устойчив к действию многих бактериальных бета-лактамаз, в результате чего он активен в отношении большинства видов, устойчивых к пенициллину и амоксициллину.
Мегасеф® активен в отношении следующих микроорганизмов:
Грамотрицательные бактерии: Escherichia coli, Haemophilus influenzae (включая виды, продуцирующие бета-лактамазы), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (включая виды, продуцирующие бета-лактамазы), Neisseria gonorrhoeae (включая виды, продуцирующие бета-лактамазы), Salmonella spp., Shigella spp., Proteus mirabilis, Enterobacter spp.
Грамположительные бактерии: Staphylococcus aureus (включая виды, продуцирующие бета-лактамазы), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes.
Определенные виды энтерококков, например Enterococcus faecalis, устойчивы к цефуроксиму.
Анаэробы: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium spp., Bacteroides spp., Fusobacterium spp.
Показания к применению
— острый бронхит, обострение хронического бронхита, бактериальная пневмония, абцесс легких
— отит, синусит, тонзиллит, фарингит
— острый и хронический пиелонефрит, цистит, уретрит, асимптоматическая
бактериурия
— инфекции кожи и мягких тканей, в т.ч. рожистое воспаление, раневые
инфекции
— остеомиелит, септический артрит
— воспалительные заболевания органов малого таза
— гонорея
— перитонит
— септицемия
— менингит
— эндокардит
— профилактика инфекционных осложнений при операциях на органах
брюшной полости, таза, сердце, легких, пищеводе и сосудах,
при ортопедических операциях
Способ применения и дозы
Взрослые и дети с массой тела более 40 кг
При инфекциях средней степени тяжести рекомендует внутримышечно или внутривенно по 750 мг 3 раза в сутки.
При тяжелых инфекциях – внутривенно 1,5 г 3 раза в сутки. При необходимости интервал между инъекциями может быть сокращен до 6 ч; суточная доза препарата – 3 — 6г. Курс лечения составляет 5 – 10 дней.
При некоторых инфекциях эффективнее применение препарата по 0,75-1 г 2 раза в сутки. Курс лечения составляет 5 – 10 дней. В дальнейшем возможно использование таблетированной формы Мегасеф®.
Дети с массой тела менее 40 кг
Рекомендуемая доза препарата 30-100 мг/кг в сутки в 3-4 введения. Для большинства инфекций оптимальная суточная доза составляет 60 мг/кг.
Новорожденным (1 мес ) назначают по 30-100 мг/кг в сутки в 2-3 введения.
Пневмония
При пневмонии рекомендуют вводить препарат по 1,5 г или 2 раза в сутки (внутримышечно или внутривенно) в течение 48-72 ч. В дальнейшем возможно использование таблетированной формы МЕГАСЕФ® в дозе 500 мг 2 раза в сутки в течение 7-10 дней.
Гонорея
При гонорее препарат назначают в дозе 1,5 г однократно в виде 1-й инъекции или в виде 2-х инъекций по 750 мг, вводимых в обе ягодицы.
Менингит
При менингите взрослым и детям с массой тела более 40 кг назначают по 3 г в/в каждые 8 ч. Детям с массой тела менее 40 кг назначают 150-250 мг/кг/сутки в/в в 3-4 введения. При достижении оптимального терапевтического эффекта дозу препарата можно уменьшить до 100 мг/кг/сутки внутривенно. Новорожденным назначают препарат в начальной дозе 100 мг/кг/сутки внутривенно. При достижении оптимального терапевтического эффекта дозу можно уменьшить до 50 мг/кг/сутки внутривенно. Для профилактики инфекционных осложнений при абдоминальных, тазовых и ортопедических операциях препарата вводят внутривенно в дозе 1,5 г одновременно с вводной анестезией. При необходимости возможны дополнительные введения препарата внутримышечно в дозе 750 мг через 8 и 16 ч. При операциях на сердце, легких, пищеводе и сосудах вводят 1,5г препарата внутривенно с индукцией анестезии, затем вводят по 750 мг 3 раза в сутки на протяжении последующих 24-48 ч.
Почечная недостаточность
При нарушении функции почек должна применяться сниженная доза. Дозировка должна определяться степенью почечных нарушений и чувствительностью микроорганизма.
Дозировка Мегасеф® для инъекций взрослым с нарушением функции почек:
|
Клиренс креатинина (мл/мин) |
Доза (мг) |
Частота |
|
> 20 |
750 – 1500 |
Каждые 8 ч |
|
10 – 20 |
750 |
Каждые 12 ч |
|
< 10 |
750 |
Каждые 24 ч |
Пациенты с почечной недостаточностью, находящимся на непрерывным гемодиализе с использованием артерио-венозного шунта или на гемофильтрации высокой скорости в отделениях интенсивной терапии, Мегасеф®. назначают в дозе 750 г 2 раза в сутки. Для пациентов, находящихся на гемофильтрации низкой скорости, назначают дозы, рекомендуемые при нарушении функции почек.
Правила приготовления растворов для парентерального введения
Для в/м или в/в инъекций добавляют воду для инъекций (согласно таблице), осторожно встряхивают до образования суспензии.
Для в/м введения:
|
Доза |
Количество воды для инъекций |
|
750 мг |
3 мл |
Для в/в введения:
|
Доза |
Количество воды для инъекций |
|
250 мг |
3 мл |
|
750 мг |
6 мл |
Струйное в/в введение – медленно в течение 3-5 минут. Для непрерывного инфузионного в/в введения, раствор МЕГАСЕФ® можно добавлять к следующим инфузионным растворам: раствор натрия хлорида 0,9%, раствор декстрозы 5% и 10%.
Побочные действия
— тромбофлебит (при внутривенном введении), болезненность в месте инъекции (при внутримышечном введении)
— желудочно-кишечные нарушения (глосситы, тошнота, рвота, диарея, изжога, боли в животе)
— преходящее повышение активности печеночных трансаминаз, увеличение общего билирубина в крови, холестатическая желтуха, гепатит, псевдомембранозный колит
— проявления гиперчувствительности (незначительные уртикарии, кожные высыпания, кожный зуд и суставные боли), которые чаще наблюдаются у больных с установленной повышенной чувствительностью эозинофилия, отек Квинке, многоформная эритема
— синдром Стивенса – Джонсона, токсический эпидермальный некролиз
— «лекарственная» лихорадка, анафилаксия, бронхоспазм
— лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, агранулоцитоз, эозинофилия, гипопротромбинемия (при длительном применении в высоких дозах)
— интерстициальный нефрит (с повышением уровня креатинина, азота, мочевины)
— судороги, снижение слуха
Единичные случаи:
— головокружение, затруднение дыхания, нарушение слуха, судороги
— кандидоз полости рта и влагалища при длительном применении
Противопоказания
— повышенная чувствительность к цефуроксиму и другим цефалоспоринам
— кровотечения и заболевания желудочно-кишечного тракта
— первый триместр беременности
Лекарственные взаимодействия
Рекомендуется применение метода глюкозоксидазы или гексокиназы при определении уровня глюкозы в плазме крови у пациентов, получающих цефуроксим. Могут иметь место ложноположительные реакции на наличие глюкозы в моче в тестах с восстановлением меди (Бенедикта, Фехлинга, Клинитест). Для определения глюкозурии следует использовать ферментные пробы. Тем не менее, он не вызывает ложноположительные результаты, как некоторые другие цефалоспорины. Также возможна положительная прямая реакция Кумбса.
Цефуроксим, подавляя кишечную флору, препятствует синтезу витамина К. Поэтому при одновременном применении с препаратами, снижающими агрегацию тромбоцитов (нестероидные противовоспалительные средства, салицилаты, сульфинпиразон), увеличивается риск развития кровотечений. По этой же причине при одновременном применении с антикоагулянтами отмечается усиление антикоагулянтного действия. При одновременном применении цефуроксима в высоких дозах с петлевыми диуретиками (фуросемидом) и аминогликозидами замедляется канальцевая секреция, снижается почечный клиренс, повышается концентрация в плазме и увеличивается период полувыведения цефуроксима, что повышает риск возникновения нефротоксических эффектов.
Одновременное назначение пробенецида с цефуроксимом замедляет канальцевую секрецию, повышает пиковую концентрацию в сыворотке примерно на 40% и увеличивает период полувыведения примерно на 30 %.
Совместное применение цефуроксима с ампициллином, гентамицином, канамицином, стрептомицином, тобрамицином, этакриновой кислотой усиливает риск нарушения функции почек.
Особые указания
У пациентов с повышенной чувствительностью к пенициллинам возможны аллергические реакции на антибиотики группы цефалоспоринов; таким пациентам цефалоспорины следует назначать с осторожностью.
Большие дозы цефалоспоринов должны назначаться с осторожностью при выраженных нарушениях функции почек, а также пациентам, получающим сопутствующее лечение сильными диуретиками, как фуросемид и аминогликозиды, повышается риск нефротоксических эффектов.
Пациентам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта (особенно при колите) следует применять с осторожностью.
При возникновении аллергической реакции необходимо прекратить прием препарата.
Беременность и период лактации
Применение во II и III триместрах беременности, а так же в период лактации возможно в случаях, когда предполагаемая польза от терапии для матери превышает потенциальный риск для плода. Цефуроксим выделяется с грудным молоком, поэтому в период лечения препаратом следует прекратить грудное вскармливание.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Препарат не влияет на способность управлять транспортным средством и работу с потенциально опасными механизмами.
Передозировка
Симптомы — судороги.
Лечение: гемодиализ и перитонеальный диализ.
Форма выпуска и упаковка
По 250 мг или 750 мг активного вещества помещены во флакон из прозрачного стекла укупоренные резиновыми пробками и обжатые алюминиевыми колпачками с защитными пластмассовыми крышками. На флакон наклеивают самоклеящуюся этикетку.
По 1 флакону с препаратом и по 1 ампуле с растворителем 2 мл (для дозировки 250 мг) или 6 мл (для дозировки 750 мг) вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в картонную коробку.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25°С в сухом, защищенном от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
НОБЕЛ Илач Санаи ве Тиджарет А.Ш., Турция
Упаковщик
НОБЕЛ Илач Санаи ве Тиджарет А.Ш., Турция
Владелец регистрационного удостоверения
АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика»
Республика Казахстан
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара):
АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика»
Республика Казахстан
г. Алматы, ул. Шевченко 162 Е.
Номер телефона: (+7 727) 399 — 50 — 50
Номер факса: (+7 727) 399 — 60 — 60
Адрес электронной почты nobel@nobel.kz
| 892934431477976908_ru.doc | 70 кб |
| 929676711477978079_kz.doc | 82.5 кб |
| 8619_08_12_16_17_p.pdf | 0.52 кб |
| 8619_08_12_16_17_s.pdf | 0.74 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники. «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении» МЗ РБ
Наиболее частыми побочными реакциями являются нейтропения, эозинофилия, преходящее повышение активности печеночных ферментов или билирубина, в частности, у пациентов с заболеваниями печени в анамнезе, в то время как другие симптомы повреждения печени и реакции в месте введения не отмечаются.
Представленные ниже категории частоты побочных реакций являются приблизительными, в связи с тем, что достаточных данных для расчета частоты большинства побочных реакций не получено. Кроме того, частота побочных реакций при применении цефуроксима натрия может варьировать в зависимости от показания.
Для определения частоты побочных реакций (от «очень частых» до «редких») использовались данные клинических исследований. Частота всех остальных побочных реакций (т.е. те, о которых сообщалось с частотой <1/1000) определялась в ходе постмаркетингового наблюдения, и скорее отражает частоту получения сообщений, нежели действительную частоту возникновения побочной реакции.
Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в зависимости от анатомофизиологической классификации, частоты встречаемости и степени тяжести. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), не часто (≥1/1 000 и <1/100), редко (≥1/10 000 и <1/1 000), очень редко (< 1/10 000), частота не известна (частоту невозможно оценить по имеющимся данным).
| Класс систем органов | Часто | Не часто | Частота не известна |
| Инфекционные и паразитарные заболевания | Чрезмерный рост грибов Candida, чрезмерный рост Clostridium difficile | ||
| Нарушения со стороны крови и лимфатической системы | Нейтропения, эозинофилия, снижение уровня гемоглобина | Лейкопения, положительная проба Кумбса | Тромбоцитопения,гемолитическаяанемия |
| Нарушения со стороны иммунной системы | Лихорадка, интерстициальный нефрит, анафилаксия, кожный васкулит | ||
| Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта | Желудочно-кишечные расстройства | Псевдомембранозныйколит | |
| Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей | Транзиторноеповышениеактивностипеченочныхферментов | Транзиторное повышение уровня билирубина | |
| Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей | Сыпь, крапивница и зуд | Мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек | |
| Нарушения функции почек и мочевыводящих путей | Повышение уровня креатинина в сыворотке, повышение содержания остаточного азота в крови, снижение клиренса креатинина | ||
| Общие расстройства и нарушения в месте введения | Реакции в месте введения, которые могут включать болезненность и тромбофлебит | ||
| Описание некоторых побочных реакцийЦефалоспорины как класс склонны к абсорбированию на поверхности мембран эритроцитов и к реагированию с антителами, направленными против лекарственного средства, что может приводить к положительному результату теста Кумба (и влиять на результаты проб на совместимость крови) и в очень редких случаях — к гемолитической анемии.Такие побочные реакции, как транзиторное повышение активности печеночных ферментов и транзиторное повышение уровня билирубина, обычно обратимы.Боль при внутримышечной инъекции более вероятна при введении высоких доз. Однако, обычно это не приводит к отмене препарата. |
Дети
Профиль побочных реакций цефуроксима натрия у детей соответствует профилю у взрослых.
Сообщение о нежелательных реакциях
Если у вас возникают какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с врачом. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в листке-вкладыше. Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов. Сообщая о нежелательных реакциях, вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.
Передозировка
Передозировка может приводить к неврологическим нарушениям, включая энцефалопатию, судороги и кому. Симптомы передозировки могут возникать при несоблюдении режима коррекции дозы у пациентов с почечной недостаточностью (см. разделы «Способ применения и дозы» и «Меры предосторожности»).
Концентрацию цефуроксима в сыворотке крови можно снизить с помощью диализа или перитонеального диализа.
Взаимодейстие с другими лекарственными средствами
Цефуроксим может оказывать влияние на кишечную микрофлору, что приводит к низкой реабсорбции эстрогенов и, как следствие, снижению эффективности комбинированных пероральных контрацептивов. В случае применения пероральных контрацептивов во время лечения препаратом Мегасеф пациентам необходимо пользоваться барьерными методами контрацепции (например, презервативом) и обратиться к врачу для получения соответствующих рекомендаций.
Цефуроксим выводится почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции, в связи с чем не рекомендуется сопутствующая терапия пробеницидом. Сопутствующий прием пробенецида удлиняет экскрецию цефуроксима, что приводит к повышению максимальной концентрации цефуроксима в сыворотке.
Потенциально нефротоксические препараты и петлевые диуретики
Лечение цефалоспоринами в высоких дозах следует с осторожностью проводить у пациентов, принимающих сильнодействующие диуретики (фуросемид) или потенциально нефротоксические препараты (аминогликозидные антибиотики), так как нельзя исключить возможность снижения почечной функции при сочетанной терапии данными
препаратами.
Прочие взаимодействия
Определение уровня глюкозы в крови/плазме: см. раздел «Меры предосторожности». Совместное применение цефуроксима с пероральными антикоагулянтами может приводить к повышению международного нормализованного отношения (МНО).
Совместимость растворов
Цефуроксим совместим с большинством наиболее часто используемых внутривенных жидкостей и растворов электролитов. PH 2,74% раствора бикарбоната натрия значительно влияет на цвет растворов и, следовательно, не рекомендуется для разбавления цефуроксима. Однако, если пациентам, получающим инъекции натрия бикарбоната, требуется введение цефуроксима путем инфузии, Мегасеф можно вводить в трубку инфузионной системы. Цефуроксим не следует смешивать в одном шприце с аминогликозидными антибиотиками.
Цефуроксим натрия совместим со следующими инфузионными жидкостями и при смешивании сохраняет активность в течение 24 часов при комнатной температуре:
0,9% масса/объем (м/об) раствор натрия хлорида для инъекций;
5% раствор глюкозы для инъекций;
0,18% м/об раствор натрия хлорида и 4% раствор глюкозы для инъекций;
5% раствор глюкозы и 0,9% м/об раствор натрия хлорида для инъекций;
5% раствор глюкозы и 0,45% м/об раствор натрия хлорида для инъекций;
5% раствор глюкозы и 0,225% м/об раствор натрия хлорида для инъекций;
10% раствор глюкозы для инъекций;
Раствор Рингера для инъекций;
10% раствор инвертного сахара в воде для инъекций;
Раствор Рингера лактата;
М/6 раствор натрия лактата для инъекций;
Раствор Хартмана.
Меры предосторожности
Реакции гиперчувствительности
Как и при применении других бета-лактамных антибиотиков, описаны серьезные, а иногда и летальные, реакции гиперчувствительности. В случае возникновения тяжелой реакции гиперчувствительности необходимо прекратить лечение цефуроксимом и принять соответствующие меры экстренной помощи.
Перед началом лечения препаратом Мегасеф необходимо собрать подробный анамнез, касающийся предшествующих тяжелых реакций гиперчувствительности на цефуроксим, другие цефалоспорины или другие бета-лактамные антибиотики. Препарат следует с осторожностью назначать пациентам с историей нетяжелых реакций гиперчувствительности на другие бета-лактамные антибиотики.
Сопутствующая терапия диуретиками или аминогликозидами
Антибиотики группы цефалоспоринов в высоких дозах должны с осторожностью назначаться пациентам, получающим сопутствующую терапию диуретиками, такими как фуросемид, или аминогликозидами, поскольку при применении таких комбинаций отмечались случаи почечной недостаточности. Вследствие этого необходимо контролировать функцию почек при применении такой комбинации препаратов, особенно у пациентов пожилого возраста и у пациентов с заболеваниями почек в анамнезе (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Чрезмерный рост нечувствительных микроорганизмов
Применение цефуроксима может приводить к чрезмерному росту Candida. Длительный прием может привести к чрезмерному росту резистентных организмов (например, Enterococci и Clostridium difficile), что может потребовать прекращения лечения (см. раздел «Побочное действие»).
При применение цефуроксима поступали сообщения о колите, связанном с приёмом антибиотиков, который может варьировать по степени тяжести от легкой до угрожающей жизни. Необходимо иметь в виду возможность данного диагноза у пациентов с диареей, возникшей во время или после курса лечения цефуроксимом (см. раздел «Побочное действие»). Следует рассмотреть необходимость отмены лечения цефуроксимом и начала лечения в отношении Clostridium difficile. Не следует назначать препараты, которые угнетают перистальтику.
Инфекции брюшной полости
В связи со спектром своей активности цефуроксим не подходит для лечения инфекций, вызванных грамотрицательными неферментирующими бактериями.
Влияние на диагностические пробы
Ложно-положительная проба Кумбса на фоне приема цефуроксима может влиять на результаты проб на совместимость крови (см. раздел «Побочное действие»).
При применении других методов (Бенедикта, Фелинга, Клинитест) может наблюдаться незначительное взаимодействие, которое, однако, не приводит к ложноположительным результатам, что наблюдалось на примере других цефалоспоринов.
У пациентов, получающих цефуроксим натрия, рекомендуется использовать для определения уровня глюкозы в крови/плазме метод с глюкозооксидазой или гемокиназой, в связи с возможностью получения ложноотрицательного результата при проведении феррицианидного теста.
1 флакон данного препарата содержит 4 ммоль (92 мг) натрия на 750 мг. Необходимо учитывать пациентам, находящимся на диете с ограничением поступления натрия.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
Исследований по влиянию цефуроксима на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами не проводилось. Однако, учитывая профиль побочных реакций цефуроксима, его влияние на управление транспортными средствами и другими механизмами является маловероятным.
Торговое название: МЕГАСЕФ® 750
Международное непатентованное название: Цефуроксим
Лекарственная форма: Порошок для приготовления раствора для инъекций в комплекте с растворителем (6 мл в ампуле)
Состав: активное вещество — стерильная цефуроксима натриевая соль 750 мг эквивалентно безводному цефуроксиму,
растворитель — вода для инъекций: 6 мл в ампуле — для дозировки 750 мг
Описание: Белый или беловатый, слегка гигроскопический порошок
Фармакотерапевтическая группа: Противомикробные препараты для системного применения.Бета-лактамные антибактериальные препараты прочие.Цефалоспорины второго поколения.
Фармакологические свойства:
Фармакокинетика
После внутримышечной инъекции 750 мг цефуроксима средняя пиковая концентрация в сыворотке (Сmax) составляет 27 мкг/мл. Она достигает концентрации в плазме (tmax) примерно через 45 минут.
Период полувыведения (t1/2) после внутримышечной или внутривенной инъекции составляет примерно 80 минут. Примерно 50 % цефуроксима связывается с сывороточным белком. Цефуроксим обнаруживается в объемах, превышающих максимальную эффективную концентрацию, в плевральной жидкости, внутрисуставной жидкости, желчи, слюне, костях и в жидкости камер глаза. Примерно 89 % дозы цефуроксима выделяется почками без изменений в течение 8ч, что приводит к высоким концентрациям в моче. Цефуроксим проникает через гематоэнцефалический барьер в случае менингита.
Фармакодинамика
МЕГАСЕФ® – цефалоспориновый антибиотик второго поколения широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие за счет ингибирования синтеза клеточной стенки бактерий. МЕГАСЕФ® ацетилирует мембраносвязанные транспептидазы, нарушая, таким образом, перекрестную сшивку пептидо-гликанов, необходимую для обеспечения прочности и ригидности клеточной стенки. МЕГАСЕФ® устойчив к действию многих бактериальных бета-лактамаз, в результате чего он активен в отношении большинства видов, устойчивых к пенициллину и амоксициллину.
МЕГАСЕФ® активен в отношении следующих микроорганизмов:
Грамотрицательные бактерии: Escherichia coli, Haemophilus influenzae (включая виды, продуцирующие бета-лактамазы), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (включая виды, продуцирующие бета-лактамазы), Neisseria gonorrhoeae (включая виды, продуцирующие бета-лактамазы), Salmonella spp., Shigella spp., Proteus mirabilis, Enterobacter spp.
Грамположительные бактерии: Staphylococcus aureus (включая виды, продуцирующие бета-лактамазы), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes.
Определенные виды энтерококков, например Enterococcus faecalis, устойчивы к цефуроксиму.
Анаэробы: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium spp., Bacteroides spp., Fusobacterium spp.
Показания к применению:
— острый бронхит, обострение хронического бронхита, бактериальная пневмония, абцесс легких
— отит, синусит, тонзиллит, фарингит
— острый и хронический пиелонефрит, цистит, уретрит, асимптоматическая
бактериурия
— инфекции кожи и мягких тканей, в т.ч. рожистое воспаление, раневые
инфекции
— остеомиелит, септический артрит
— воспалительные заболевания органов малого таза
— гонорея
— перитонит
— септицемия
— менингит
— эндокардит
— профилактика инфекционных осложнений при операциях на органах
брюшной полости, таза, сердце, легких, пищеводе и сосудах,
при ортопедических операциях
Способ применения и дозы:
Взрослые.При инфекциях средней степени тяжести рекомендует внутримышечно или внутривенно по 750 мг 3 раза в сутки.
При тяжелых инфекциях – внутривенно 1,5 г 3 раза в сутки. При необходимости интервал между инъекциями может быть сокращен до 6 ч; суточная доза препарата – 3 — 6г. Курс лечения составляет 5 – 10 дней.
При некоторых инфекциях эффективнее применение препарата по 0,75-1 г 2 раза в сутки. Курс лечения составляет 5 – 10 дней. В дальнейшем возможно использование таблетированной формы МЕГАСЕФ®.
Дети старше 3 месяцев. Рекомендуемая доза препарата 30-100 мг/кг в сутки в 3-4 введения. Для большинства инфекций оптимальная суточная доза составляет 60 мг/кг.
Новорожденным назначают по 30-100 мг/кг в сутки в 2-3 введения.
Пневмония . При пневмонии рекомендуют вводить препарат по 1,5 г или 2 раза в сутки (внутримышечно или внутривенно) в течение 48-72 ч. В дальнейшем возможно использование таблетированной формы МЕГАСЕФ®
Гонорея. При гонорее препарат назначают в дозе 1,5 г однократно в виде 1-й инъекции или в виде 2-х инъекций по 750 мг.
Менингит. При менингите взрослым назначают внутривенно по 3 г 3 раза в сутки. Детям старше 3 месяцев назначают внутривенно 150-250 мг/кг в сутки в 3-4 введения. Новорожденным назначают препарат внутривенно в дозе 100 мг/кг в сутки.
Для профилактики инфекционных осложнений при абдоминальных, тазовых и ортопедических операциях препарата вводят внутривенно в дозе 1,5 г одновременно с вводной анестезией. При необходимости возможны дополнительные введения препарата внутримышечно в дозе 750 мг через 8 и 16 ч. При операциях на сердце, легких, пищеводе и сосудах вводят 1,5г препарата внутривенно с индукцией анестезии, затем вводят по 750 мг 3 раза в сутки на протяжении последующих 24-48 ч.
Почечная недостаточность.При нарушении функции почек должна применяться сниженная доза. Дозировка должна определяться степенью почечных нарушений и чувствительностью микроорганизма.
Дозировка МЕГАСЕФ® для инъекций взрослым с нарушением функции почек:
Клиренс креатинина (мл/мин) Доза (мг) Частота
> 20 750 – 1500 Каждые 8 ч
10 – 20 750 Каждые 12 ч
< 10 750 Каждые 24 ч
Пациенты с почечной недостаточностью, находящимся на непрерывным гемодиализе с использованием артерио-венозного шунта или на гемофильтрации высокой скорости в отделениях интенсивной терапии, МЕГАСЕФ®. назначают в дозе 750 г 2 раза в сутки. Для пациентов, находящихся на гемофильтрации низкой скорости, назначают дозы, рекомендуемые при нарушении функции почек.
Правила приготовления растворов для парентерального введения
Для в/м или в/в инъекций добавляют воду для инъекций (согласно таблице), осторожно встряхивают до образования суспензии.
Для в/м введения:
Доза Количество воды для инъекций
750 мг 3 мл
Для в/в введения:
Доза Количество воды для инъекций
750 мг 6 мл
Струйное в/в введение – медленно в течение 3-5 минут. Для непрерывного инфузионного в/в введения, раствор МЕГАСЕФ® можно добавлять к следующим инфузионным растворам: раствор натрия хлорида 0,9%, раствор декстрозы 5% и 10%.
Побочные действия:
— тромбофлебит (при внутривенном введении), болезненность в месте инъекции (при внутримышечном введении)
— тошнота, рвота, диарея
— преходящее повышение активности печеночных трансаминаз,
холестатическая желтуха, гепатит, псевдомембранозный колит
— кожная сыпь, зуд, эозинофилия, отек Квинке, многоформная эритема,
синдром Стивенса – Джонсона, токсический эпидермальный некролиз,
лихорадка, анафилаксия
— лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия,
гипопротромбинемия (при длительном применении в высоких дозах)
— интерстициальный нефрит, кандидоз
— нарушение слуха
Противопоказания:
— повышенная чувствительность к цефуроксиму и другим цефалоспоринам
— беременность и период лактации
— кровотечения и заболевания желудочно-кишечного тракта
Лекарственные взаимодействия:
Рекомендуется применение метода глюкозоксидазы или гексокиназы при определении уровня глюкозы в плазме крови у пациентов, получающих цефуроксим. Могут иметь место ложноположительные реакции на наличие глюкозы в моче в тестах с восстановлением меди (Бенедикта, Фехлинга, Клинитест). Для определения глюкозурии следует использовать ферментные пробы. Тем не менее, он не вызывает ложноположительные результаты, как некоторые другие цефалоспорины. Также возможна положительная прямая реакция Кумбса.
Цефуроксим, подавляя кишечную флору, препятствует синтезу витамина К. Поэтому при одновременном применении с препаратами, снижающими агрегацию тромбоцитов (нестероидные противовоспалительные средства, салицилаты, сульфинпиразон), увеличивается риск развития кровотечений. По этой же причине при одновременном применении с антикоагулянтами отмечается усиление антикоагулянтного действия. При одновременном применении с петлевыми диуретиками возрастает риск развития нефротоксического действия.
Одновременное назначение пробенецида с цефуроксимом замедляет канальцевую секрецию, повышает пиковую концентрацию в сыворотке примерно на 40% и увеличивает период полувыведения примерно на 30 %.
Особые указания:
У пациентов с повышенной чувствительностью к пенициллинам возможны аллергические реакции на антибиотики группы цефалоспоринов; таким пациентам цефалоспорины следует назначать с осторожностью.
Большие дозы цефалоспоринов должны назначаться с осторожностью при выраженных нарушениях функции почек, а также пациентам, получающим сопутствующее лечение сильными диуретиками, как фуросемид и аминогликозиды.
Пациентам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта (особенно при колите) следует применять с осторожностью.
При возникновении аллергической реакции необходимо прекратить прием препарата.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Препарат не влияет на способность управлять транспортным средством и работу с потенциально опасными механизмами.
Передозировка:
Симптомы — судороги.
Лечение: гемодиализ и перитонеальный диализ.
Форма выпуска и упаковка: По 750 мг препарата помещают во флаконы из бесцветного стекла, закрытые резиновыми пробками с алюминиевыми колпачками.На флаконы наклеивают этикетки самоклеющиеся. По 6 мл растворителя помещают в ампулы из бесцветного стекла и наклеивают этикетку.
По 1 флакону с препаратом и 1 ампуле с растворителем вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную коробку.
Условия хранения: Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения: 3 года. Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек: По рецепту