Содержание
-
Структурная формула
-
Русское название
-
Английское название
-
Латинское название
-
Химическое название
-
Брутто формула
-
Фармакологическая группа вещества Мегестрол
-
Нозологическая классификация
-
Код CAS
-
Фармакологическое действие
-
Характеристика
-
Фармакология
-
Применение вещества Мегестрол
-
Противопоказания
-
Ограничения к применению
-
Применение при беременности и кормлении грудью
-
Побочные действия вещества Мегестрол
-
Способ применения и дозы
-
Меры предосторожности
Структурная формула
Русское название
Мегестрол
Английское название
Megestrol
Латинское название
Megestrolum (род. Megestroli)
Химическое название
17-Гидрокси-6-метилпрегна-1,4-диен-3,20-дион (в виде ацетата)
Брутто формула
C22H30O3
Фармакологическая группа вещества Мегестрол
Нозологическая классификация
Список кодов МКБ-10
-
C50 Злокачественные новообразования молочной железы
-
C54.1 Эндометрия
-
C56 Злокачественное новообразование яичника
-
C61 Злокачественное новообразование предстательной железы
-
R63.0 Анорексия
-
R64 Кахексия
Код CAS
3562-63-8
Фармакологическое действие
—
антикахектическое, гестагенное, противоопухолевое.
Характеристика
Мегестрола ацетат — белое кристаллическое вещество, растворимость в воде при 37 °C 2 мг/мл, в плазме — 24 мг/мл. Молекулярная масса 384,52.
Фармакология
Противоопухолевый эффект обусловлен местным влиянием на эндометрий в качестве гестагенного агента, ингибированием секреции гонадотропинов гипофизом, подавлением продукции эстрадиола и андростендиона надпочечниками, модификацией эффекта стероидных гормонов, прямым цитотоксическим действием на гормонально-чувствительные клетки опухоли, блокадой высвобождения факторов роста опухоли. Эффективность при метастатическом процессе может проявляться только в тканях, имеющих цитоплазматические гормональные рецепторы. При гормонально-чувствительном раке молочной железы мегестрол уменьшает число опухолевых клеток, препятствует их активации эстрогенами, либо уменьшая стабильность, доступность и оборот эстрогенных рецепторных комплексов, либо отключая через прогестиновые рецепторные комплексы специфические гены (на уровне генома), ответственные за эффект эстрогенов. Противокахектические свойства, возможно, реализуются торможением образования фактора кахектина и интерлейкина−1 или модификации их участия в межклеточном взаимодействии.
Быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Время достижения Cmax (составляющей в среднем 750 нг/мл) — 2–3 ч. Длительно циркулирует в организме (T1/2 составляет 2–3 дня). Небольшое количество депонируется в жировой ткани. Экскреция из организма на 50–70% осуществляется почками, на 30% — кишечником, частично выводится через дыхательные пути. При назначении кахексичным больным со СПИДом у 70% в течение 3 нед отмечалось увеличение массы тела, а почти у 90% — повышение аппетита (эффект был более выражен при применении высоких доз).
Применение вещества Мегестрол
Диссеминированный рак молочной железы, рецидивирующий неоперабельный рак эндометрия, рак яичников, рак предстательной железы (паллиативное лечение); анорексия, кахексия и значительное (без явных причин) снижение массы тела у больных СПИДом, кахексия у инкурабельных онкологических пациентов.
Противопоказания
Гиперчувствительность, в качестве средства для диагностики беременности, беременность (возможно тератогенное действие при применении на протяжении первых 4 мес беременности), период лактации, возраст до 18 лет.
Ограничения к применению
Тромбофлебит (в анамнезе).
Применение при беременности и кормлении грудью
Категория действия на плод по FDA — D (таблетки).
Категория действия на плод по FDA — X (суспензия).
Побочные действия вещества Мегестрол
Кровянистые выделения из влагалища, задержка жидкости, тромбофилические состояния, увеличение массы тела, синдром Иценко — Кушинга, боль в животе и в грудной клетке, тошнота, рвота, запор, сухость во рту, гепатомегалия, кардиомиопатия, депрессия, парестезии, судороги, одышка, кашель, тромбоэмболия мелких ветвей легочной артерии, повышение АД, синдром канала запястья, алопеция, гипергликемия, гипофизарно-надпочечниковые нарушения, сыпь, метроррагия.
Способ применения и дозы
Внутрь, однократно или в 2–4 приема. Диссеминированный рак молочной железы — суточная доза составляет 160 мг, рак эндометрия — 40–320 мг, анорексия и кахексия — 400–800 мг.
Меры предосторожности
Решать вопрос о назначении при раке молочной железы следует после определения рецепторного связывания эстрогена и/или прогестерона опухолевыми клетками. До начала лечения по поводу кахексии должно быть проведено детальное обследование для уточнения причины снижения массы тела.
Rec.INN
зарегистрированное ВОЗ
Лекарственное взаимодействие
Фармакологическое действие
Прогестаген. Оказывает противоопухолевое действие, которое связывают с антилютеинизирующим эффектом, реализующимся через гипофиз, и действием на рецепторы стероидных гормонов.
Фармакокинетика
Концентрации мегестрола в плазме зависят от степени инактивации в ЖКТ и в печени, на что может влиять подвижность кишечного тракта, микрофлора кишечника, одновременное применение антибиотиков, вес тела, диета и функциональное состояние печени.
Около 5-8% введенной в организм дозы мегестрола приходится на метаболиты. Основные пути выведения мегестрола — почками (в среднем приблизительно 66%) и кишечником (в среднем приблизительно 20% от введенной дозы). Та часть введенной дозы, которая не обнаруживается в моче и кале, может выделяться через дыхательную систему и накапливаться в жировой ткани.
Показания активного вещества
МЕГЕСТРОЛ
Паллиативное лечение распространенного рака молочной железы или рака эндометрия.
Лечение анорексии или потери веса при злокачественных новообразованиях или синдроме приобретенного иммунодефицита.
Режим дозирования
Устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и стадии заболевания, схемы противоопухолевой терапии.
Побочное действие
Часто: увеличение массы тела (при применении у больных раком молочной железы или эндометрия — является следствием повышенного аппетита).
Редко: тромбоэмболия, включая тромбофлебит и эмболию легкого; тошнота, рвота, отеки и кровяные выделения из полости матки, не связанные с менструациями; одышка, боли, сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, приливы, изменения настроения, кушингоидные признаки на лице, временная активизация развития опухоли (в отсутствии или при наличии гиперкальциемии), гипергликемия, алопеция, туннельный синдром запястья, диарея, летаргия, кожные высыпания; развитие патологических состояний, связанных с нарушением функционирования гипофизарно-надпочечниковой системы: непереносимость глюкозы, возникновение сахарного диабета и обострение имеющегося сахарного диабета со снижением толерантности к глюкозе и синдромом Кушинга. В редких случаях у больных вскоре после прекращения лечения мегестролом наблюдались клинические признаки надпочечниковой недостаточности. Следует иметь в виду возможность подавления функции надпочечников у всех больных, принимающих мегестрол в течение длительного времени, а также после его отмены.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к мегестролу; применение в качестве диагностического теста на беременность; беременность, период грудного вскармливания; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью: у больных с тромбофлебитом в анамнезе.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение у детей
Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
Возможно применение у пожилых пациентов по показаниям, коррекции доз не требуется.
Особые указания
Мегестрол не является заменой хирургического лечения, химио- или лучевой терапии.
Лечение мегестролом следует проводить под наблюдением специалиста, имеющего опыт применения химиотерапевтического лечения.
На фоне терапии мегестролом и как минимум в течение 3 месяцев после окончания терапии необходимо использовать надежные методы контрацепции.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с аминоглутетимидом возможно уменьшение концентрации мегестрола в плазме крови, по-видимому, вследствие индукции микросомальных ферментов печени.
Карбамазепин, гризеофульвин, фенобарбитал, фенитоин, рифампицин могут повышать клиренс прогестагенов.
Под влиянием прогестагенов возможно изменение эффективности гипогликемических препаратов.
Прогестагены могут ингибировать метаболизм циклоспорина, что приводит к увеличению его концентрации в плазме крови и повышению риска токсичности.
В настоящее время препарат не числится в Государственном реестре лекарственных средств или указанный регистрационный номер исключен из реестра.
Регистрационный номер:
П N013296/01
Торговое название препарата:
Мегейс®
Международное непатентованное название:
мегестрол (megestrole)
Лекарственная форма:
таблетки
Состав:
Одна таблетка содержит:
активное вещество: мегестрола ацетат 160 мг
вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, кремиия диоксид коллоидный, карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат.
Описание
Овальные двояковыпуклые таблетки от белого до почти белого цвета с риской на одной стороне и маркировкой «160» на другой стороне.
Фармакотерапевтическая группа:
противоопухолевое средство, прогестаген.
Код ATX: L02AB01
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика
Мегейс (мегестрол) является синтетическим прогестагеном. Точный механизм противоопухолевого эффекта препарата Мегейс при карциноме эндометрия остается неизвестным. Считается, что действие связано с наличием антилютеинизирующего эффекта, реализующегося через гипофиз. Существует указание о местном эффекте мегестрола, полученном при непосредственном введении прогестагенов в полость матки.
Противоопухолевый эффект препарата при раке молочной железы и механизм с помощью которого препарат эффективен при анорексии и кахексии также неизвестны. Увеличение массы тела при приеме мегестрола ацетата связано с увеличением аппетита и увеличением массы жировой ткани и всего организма в целом.
Фармакокинетика
Концентрации в плазме зависят от степени инактивации препарата в ЖКТ и в печени, на что может влиять подвижность кишечного тракта, микрофлора кишечника, одновременное применение антибиотиков, вес тела, диета и функциональное состояние печени.
Лишь около 5-8% введенной в организм дозы мегестрола ацетата приходится на метаболиты. Основными путями выделения препарата из организма человека является выделение почками (в среднем приблизительно 66%) и кишечником (в среднем приблизительно 20% от введенной дозы). Та часть введенной дозы, которая не обнаруживается в моче и кале, может выделяться через дыхательную систему и накапливаться в жировой ткани.
Показания к применению:
— паллиативное лечение распространенного рака молочной железы или рака эндометрия;
— лечение анорексии или потери веса при злокачественных новообразованиях или синдроме приобретенного иммунодефицита.
Противопоказания:
Способ применения и дозы:
Внутрь. Для определения эффективности применения препарата необходимо, по крайней мере, два месяца непрерывного лечения.
Рак молочной железы: 160 мг в день (однократно или в несколько приемов).
Рак эндометрия: 80-320 мг в день (однократно или в несколько приемов). Анорексия или потеря массы тела: однократная ежедневная доза составляет 400-800 мг.
Престарелые больные: корректировки дозы не требуется.
Побочное действие:
Увеличение массы тела является частым эффектом при применении препарата Мегейс у больных раком молочной железы или эндометрия и является следствием повышенного аппетита.
Тромбоэмболия. Сообщалось о случаях тромбоэмболии, включая тромбофлебит и эмболию легкого.
Прочие побочные эффекты. Тошнота, рвота, отеки и кровяные выделения из полости матки, не связанные с менструациями, отмечаются приблизительно у 1-2% больных. Сообщалось о наличии у больных одышки, болей, сердечной недостаточности, гипертонии, приливов, изменений настроения, кушингоидных признаков на лице, временной активизации развития опухоли (в отсутствие или при наличии гиперкальциемии), гипергликемии, алопеции, синдрома запястного канала, диареи, летаргии, кожных высыпаниях.
Сообщалось о развитии патологических состояний, связанных с нарушением функционирования гипофизарно-надпочечниковой системы: непереносимость глюкозы, возникновение сахарного диабета и обострение имеющегося сахарного диабета со снижением толерантности к глюкозе и синдромом Кушинга. В редких случаях у больных вскоре после прекращения лечения препаратом МЕГЕЙС наблюдались клинические признаки надпочечниковой недостаточности. Следует иметь в виду возможность подавления функции надпочечников у всех больных, принимающих препарат в течение длительного времени, а также после отмены препарата. В таких случаях могут быть показаны ударные дозы глюкокортикоидов в качестве заместительной терапии.
Передозировка:
В клинических исследованиях препарат применялся в дозах до 1600 мг/день в течение 6 месяцев и более. Каких-либо острых токсических эффектов выявлено не было.
В случае передозировки лечение должно носить симптоматический характер.
Особые указания
Лечение Мегейсом следует проводить под наблюдением специалиста, имеющего опыт применения химиотерапевтического лечения.
На фоне терапии Мегейсом и как минимум в течение 3-х месяцев после необходимо использовать надежные методы контрацепции.
Форма выпуска:
Таблетки по 160 мг.
По 30 таблеток в стеклянный флакон темного стека, укупоренный полипропиленовой крышкой. 1 флакон вместе с инструкцией по применению, помещенной под этикетку флакона, в пачку картонную.
Условия хранения:
Хранить при температуре не выше 25 °С. ХРАНИТЬ В НЕДОСТУПНОМ ДЛЯ ДЕТЕЙ МЕСТЕ
Срок годности:
3 года.
Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек:
По рецепту Владелец регистрационного удостоверения
Бристол-Майерс Сквибб Компани, США
345, Парк-авеню, г. Нью-Йорк, штат Нью-Йорк, США
Bristol-Myers Squibb Company, USA
345, Park Avenue, New York, New York, USA
Производитель:
Сигма Фармасьютикалз (Австралия) Пти Лтд.
556, Принс Хайвэй, Нобл Парк, штат Виктория, 3174, Австралия Sigma Pharmaceuticals (Australia) Pty Ltd.
556, Princes Highway, Noble Park Victoria 3174, Australia Представительство
ООО «Бристол-Майерс Сквибб», Россия
105064 Москва, ул. Земляной Вал, д.9.
Состав
Активным составляющим препарата является мегестрола ацетат в количестве 160 мг в одной таблетке.
Прочие ингредиенты: микрокристаллическая целлюлоза, моногидрат лактозы, натрийгликолят крахмала, повидон, стеарат магния, коллоидный безводный диоксид кремния.
Форма выпуска
Выпускается медикамент в таблетках, по 30 штук в упаковке.
Фармакологическое действие
Мегестрол — синтетический стероид, производное хлормадинона. Обладает прогестагенными и антигонадотропными свойствами, однако он не проявляет андрогенных и эстрогенных эффектов. Тормозит овуляцию. Мегестрола ацетат применялся при лечении гормонозависимого рака груди и эндометрия. Мегестрол снижает или подавляет стимулирующее действие эстрогенов на рецепторы, а также оказывает прямое цитотоксическое действие на раковые клетки. Он увеличивает массу тела, стимулируя аппетит и стимулируя рост жировой и мышечной ткани.
Фармакокинетика
Мегестрол хорошо всасывается после приема внутрь. Однако его абсорбция из желудочно-кишечного тракта зависит от перистальтики кишечника, комменсальной флоры, веса пациента, диеты, одновременного приема и использования других лекарств.
Мегестрол может накапливаться в жировой ткани.
Печень в основном отвечает за метаболизм, образуя активные метаболиты. Мегестрола ацетат активен в отношении рецепторов андрогенов и глюкокортикоидов, тогда как его метаболиты активны в отношении рецепторов прогестерона.
Средний период полувыведения составляет 34,2 часа. Вещество выводится почками примерно на 66% и с фекалиями примерно на 20%. Часть лекарства, которая не выводится через почки или в просвет желудочно-кишечного тракта, либо выводится через дыхательную систему, либо накапливается в жировой ткани.
Показания к применению
Мегейс используется для лечения анорексии и потери веса, вызванных раком или СПИДом. Препарат также применяется для лечения рака груди и эндометрия.
Противопоказания
Лекарство противопоказано больным с повышенной чувствительностью к действующему веществу, а также пациентам во время беременности и кормления грудью.
Побочные действия
Наиболее частые негативные эффекты: диарея, тошнота, рвота, эректильная дисфункция, слабость, сыпь.
Лекарственные взаимодействия
Мегейс не следует использовать вместе с талидомидом (лекарство, снижающее иммунитет) и дофетилидом.
Необходимо избегать употребления алкоголя при использовании препарата.
Применение и дозы
При лечении рака груди доза составляет 160 мг в сутки. Анорексия или потеря веса — 400-800 мг в день.
Дозировку следует тщательно подбирать с учетом возможных нарушений со стороны сердечно-сосудистой системы, печени и почек. Также следует учитывать сопутствующие заболевания. В случае опухолевых заболеваний дозировку подбирает лечащий врач индивидуально.
Передозировка
При отравлении препаратом возможно усиление негативных симптомов. Терапия проводится в соответствии с возникающими симптомами.
Особые указания
У пациентов с диабетом при приеме препарата может возникнуть повышенная потребность в инсулине.
Особую осторожность следует также проявлять пациентам с тромбофлебитом.
Применение лекарства и отмена препарата могут незначительно подавить функцию надпочечников. Если прием препарата прекращается резко, пациенты должны находиться под наблюдением на предмет выявления таких симптомов, как гипотензия, головокружение, тошнота и рвота.
Применение при беременности и кормлении грудью
Из-за риска причинения вреда плоду применение препарата при беременности категорически противопоказано.
Безопасность применения Мегейса в период кормления грудью пока не установлена.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Особые меры предосторожности не требуются.
Условия продажи
По назначению врача.
Условия хранения
При комнатной температуре, в месте, без доступа для детей.
Состав
Базовый компонент — Мегестрола ацетат.
Остальные компоненты: моногидрат лактозы, микрокристаллическая целлюлоза, карбоксиметил крахмал, повидон, стеарат магния, коллоидный кремнезем.
Форма выпуска
Медикамент имеет форму таблеток, помещенных в упаковки по 30 штук в каждой.
Фармакологическое действие
Мегестрола ацетат — синтетический стероид, обладающий гестагенным действием и подавляющим овуляцию. Он может действовать, подавляя выработку гонадотропинов гипофизом. Увеличение веса после лечения мегестрола ацетатом связано с улучшением аппетита и увеличением массы жировой и мышечной ткани. Концентрация препарата в крови зависит от кишечной и печеночной инактивации препарата, на которую могут влиять: перистальтика желудочно-кишечного тракта, кишечная флора, одновременный прием антибиотиков, масса тела, диета и функция печени.
Фармакокинетика
Метаболизируется только 5-8% введенной дозы. Выводится в основном с мочой (около 66%) и с калом (около 20%). Оставшаяся часть введенной дозы может выводиться через дыхательные пути и накапливаться в жировой ткани.
Показания к применению
Мегейс применяется в следующих случаях:
- лечение анорексии;
- потеря веса из-за рака или синдрома приобретенного иммунодефицита.
Противопоказания
Запрещено использовать лекарство при аллергии на составляющие вещества.
Побочные действия
Лечение лекарством может спровоцировать такие отрицательные реакции: тошнота, рвота, диарея, газы, сыпь, маточное кровотечение, бессилие, слабость, боль, отек в месте укола.
Медикаментозные взаимодействия
Нет никаких известных взаимодействий между мегестрола ацетатом и другими сопутствующими лекарствами.
Применение и дозы
Доза для взрослых в зависимости от показаний составляет от 160 мг до 320 мг в сутки.
Передозировка
При соблюдении правильной дозировки отравление маловероятно.
Особые указания
При внезапном прекращении приема препарата, могут возникнуть клинические и лабораторные симптомы легкого угнетения функции надпочечников (гипотензия, тошнота, рвота, головокружение или слабость).
Применение при беременности и кормлении грудью
Медикамент запрещено назначать в вышеупомянутые периоды.
Влияние на способность управлять автомобилем или другими механизмами
Не влияет.
Условия продажи
По назначению доктора.
Условия хранения
В сухом, прохладном месте, без доступа для маленьких детей.
Москва
Москва: ближние регионы
Москва: дальние регионы
Санкт-Петербург
Анапа
Белгород
Воронеж
Екатеринбург
Иркутск
Казань
Кемерово
Киров
Краснодар
Красноярск
Курск
Липецк
Нижний Новгород
Новороссийск
Новосибирск
Омск
Пенза
Пермь
Ростов на Дону
Самара
Саратов
Сочи
Тула
Тюмень
Уфа
Хабаровск
Челябинск
Энгельс
Другие регионы РФ
Доставка по Москве осуществляется
курьером.
Стоимость доставки —
БЕСПЛАТНО!
Сделать заказ и получить консультацию можно по телефону: 8 (495) 120-28-79
Адрес: 119530, Москва, Очаковское ш., 34