Rec.INN
зарегистрированное ВОЗ
Фармакологическое действие
Ноотропное средство. Улучшает метаболические процессы в тканях головного мозга, особенно в условиях гипоксии. Оказывает умеренное стимулирующее действие на ЦНС.
Показания активного вещества
МЕКЛОФЕНОКСАТ
Дисциркуляторная энцефалопатия, травматическая болезнь головного мозга, проявляющаяся астеническим синдромом (в т.ч. у детей и подростков).
Режим дозирования
Взрослым — по 250-500 мг 3 раза/сут после еды. У детей применяют в меньших дозах в соответствии с массой тела. Лечение проводят длительно. Клинический эффект проявляется через 2-3 недели после начала лечения.
Побочное действие
Редко: нарушения сна, слабые боли в эпигастрии, изжога, повышение аппетита, усиление беспокойства (без продуктивной симптоматики), аллергические кожные реакции.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к меклофеноксату; выраженные состояния беспокойства и возбуждения,
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности и в период лактации меклофеноксат следует применять только по жизненным показаниям.
Применение у детей
Возможно применение у детей по показаниям, в рекомендуемых соответственно возрасту и массе тела дозах и лекарственных формах.
Особые указания
Для предотвращения возможных нарушений сна последнюю дозу рекомендуется принимать не позднее 16 ч.
Текущая версия страницы пока не проверялась опытными участниками и может значительно отличаться от версии, проверенной 9 января 2019 года; проверки требуют 6 правок.
Меклофеноксат | |
---|---|
Meclofenoxat | |
Химическое соединение | |
ИЮПАК | 2-диметиламиноэтил(4-хлорофенокси)ацетат |
Брутто-формула | C12H16ClNO3 |
Молярная масса | 257,713 |
CAS | 51-68-3 |
PubChem | 4039 |
DrugBank | 13758 |
Состав | |
Классификация | |
Фармакол. группа | ноотропные препараты |
АТХ | N06BX01 |
Другие названия | |
Ацефен | |
Медиафайлы на Викискладе |
Меклофеноксат — b-диметиламиноэтилового эфира парахлорфеноксиуксусной кислоты гидрохлорид.
Синонимы: Ацефен, Аналукс, Меклофеноксат, Центрофеноксин, Церутил, Analux, Centrophenoxine, Cerutil, Claretil, Clofenoxine, Lucidril, Meclofenoxati hydrochloridum, Meclofenoxate hydrochloride, Meclon, Mexazine, Nisantol, Proseryl, Ropoxyl и др.
Химически отличается от типичных ноотропов, но, исходя из фармакологических свойств и терапевтического действия, причисляется к этой группе.
В организме ацефен расщепляется, образуя n-хлорфеноксиуксусную кислоту и диметиламиноэтанол [ОН—СН2—СН2—N(СН3)2]. Последнее соединение является ингибитором свободных радикалов. Имеет самостоятельное значение как мягкий стимулятор ЦНС и ноотропное средство. Выпускается под названием «Деанол» (Deanol). Синонимы: Dinetal, Etanamin и др.
Имеется ряд производных этого соединения, обладающих в той или иной мере ноотропными свойствами (деманол-ацеглюмат, или клережил, клерегил; Demanoli aceglumas, Cleregil, Dardanin, Otrun, Risatarim и др.). Ацефен (меклофеноксат) рассматривается как один из типичных ноотропов. Он улучшает когнитивные функции, оказывает умеренное стимулирующее действие на ЦНС, активирует обменные процессы, улучшает синаптическую передачу в гипоталамической и других областях мозга. Повышает содержание ацетилхолина в синаптических окончаниях и увеличивает плотность холинорецепторов.[источник не указан 435 дней]
Применяют при астенических (при ипохондрических и астеноипохондрических состояниях, при нарушениях мнестических функций в пожилом и старческом возрасте, при травматических и сосудистых заболеваниях головного мозга), при неврозах навязчивости и других невротических состояниях. В клинике нервных болезней ацефен применяют также при диэнцефальном синдроме, нарушениях мозгового кровообращения, при боковом амиотрофическом синдроме.
Применение[править | править код]
Назначают внутрь по 0,1—0,3 г 3—5 раз в день. Курс лечения продолжается 1—3 мес. Можно назначать в сочетании с другими нейротропными препаратами.
Противопоказания[править | править код]
Ацефен обычно хорошо переносится. В отдельных случаях у больных с параноидной и галлюцинаторной симптоматикой возможны обострение бредовых и галлюцинаторных явлений, возникновение страха и тревоги. Препарат противопоказан при инфекционных заболеваниях ЦНС.
Физические свойства[править | править код]
Белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде и спирте.
Форма выпуска[править | править код]
Выпускается в таблетках по 0,1 г, покрытых оболочкой жёлтого цвета, в упаковке по 50 штук.
Допинг[править | править код]
Запрещен в спорте, считается допингом.[1] Может содержаться в солнцезащитных кремах, некоторые спортсмены, в связи с этим, смогли избежать наказания, сдав перед этим положительные пробы.[2][3][3][4]
Примечания[править | править код]
- ↑ Архивированная копия. Дата обращения: 14 июля 2022. Архивировано 23 сентября 2020 года.
- ↑ Спортсмены ОИ-2020 могли массово провалить допинг-тесты, ВАДА негласно их оправдывает — Чемпионат. Дата обращения: 4 апреля 2022. Архивировано 16 октября 2021 года.
- ↑ 1 2 Бейсболист доказал, что допинг попал в его организм через солнцезащитный крем — Газета.Ru | Новости
- ↑ Допинг — у вас на полке. Почему американской фигуристке простили «запрещенку» в пробе из-за косметики
Упаковка
Субстанция-порошок
Фармакологическое действие
В организме расщепляется с образованием пара-хлорфеноксиуксусной кислоты и диметиламиноэтанола, являющегося ингибитором свободных радикалов и умеренным стимулятором ЦНС. Улучшает метаболические процессы в тканях головного мозга, особенно в условиях гипоксии, повышает содержание ацетилхолина в пресинаптических окончаниях и увеличивает плотность холинорецепторов, улучшает синаптическую передачу в гипоталамической и других областях мозга. Стимулирует когнитивные функции, оказывает ноотропное действие. Клинический эффект проявляется через 2–3 нед лечения.
Показания к применению
Дисциркуляторная энцефалопатия, острая или резидуальная церебрально-органическая недостаточность; астеническое, ипохондрическое и астеноипохондрическое состояние; обсессивный невроз и другие невротические состояния; нарушение мнестических функций в пожилом и старческом возрасте и при органических поражениях головного мозга; астенический синдром при травматических и сосудистых заболеваниях головного мозга (в т.ч. у детей и подростков), диэнцефальный синдром, нарушение мозгового кровообращения, боковой амиотрофический склероз.
Форма выпуска
субстанция-порошок; мешки из комбинированного материала 10 кг барабан фибровый 1;
субстанция-порошок; мешки из комбинированного материала 20 кг барабан фибровый 1;
Фармакодинамика
Стимулятор центральной нервной системы, способствует нормализации деятельности нервных клеток и головного мозга.
Использование во время беременности
Возможно только в случае крайней необходимости, строго по показаниям.
Противопоказания к применению
Инфекционные заболевания центральной нервной системы.
Побочные действия
В отдельных случаях у больных с параноидной и галлюцинаторной симптоматикой (с бредом, видениями, приобретающими характер реальности) возможны обострения бредовых и галлюцинаторных явлений, возникновение страха и тревоги.
Способ применения и дозировка
Внутрь, после еды, взрослым — 300–1500 мг/сут в 3–5 приемов, курс лечения — 1 — 3 мес. Детям — в меньших дозах в соответствии с массой тела.
Взаимодействие с другими препаратами
Совместим с другими нейротропными препаратами.
Меры предосторожности
Учитывая возможность нарушения сна, рекомендуется принимать последнюю дозу не позднее 16 ч.
Условия хранения
Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C в герметичной упаковке.
Срок годности
36 мес.
Меклофеноксат
Meclofenoxate
Фармакологическое действие
Меклофеноксат — ноотропное средство. Улучшает кровоснабжение головного мозга, стимулирует интегративную деятельность мозга, улучшает энергетические процессы, стимулирует мнестические функции (память, речь, способность к выполнению целенаправленных двигательных актов), оказывает противогипоксическое и умеренное психостимулирующее действие. В организме расщепляется с образованием пара-хлорфеноксиуксусной кислоты и диметиламиноэтанола, являющегося ингибитором свободных радикалов и умеренным стимулятором центральной нервной системы. Клинический эффект проявляется через 2–3 недели лечения.
Показания
- Дисциркуляторная энцефалопатия, острая или резидуальная церебрально-органическая недостаточность;
- астеническое, ипохондрическое и астеноипохондрическое состояние;
- обсессивный невроз и другие невротические состояния; нарушение мнестических функций в пожилом и старческом возрасте и при органических поражениях головного мозга;
- астенический синдром при травматических и сосудистых заболеваниях головного мозга (в том числе у детей и подростков);
- диэнцефальный синдром;
- нарушение мозгового кровообращения;
- боковой амиотрофический склероз.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к меклофеноксату.
- выраженные состояния беспокойства и возбуждения;
- инфекционное заболевание центральной нервной системы.
С осторожностью
- Беременность;
- лактация (кормление грудью).
Беременность и грудное вскармливание
Применение при беременности
Категория действия на плод по FDA — N.
Адекватных и строго контролируемых исследований по применению меклофеноксата при беременности не проведено.
При беременности применяется только по показаниям, если предполагаемая польза для матери превышает риск для плода.
Применение в период грудного вскармливания
При применении меклофеноксата в период лактации необходимо соблюдать осторожность.
Способ применения и дозы
Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний, переносимости меклофеноксата и лекарственной формы.
Взрослым — по 250–00 мг 2–3 раза в сутки после еды. У детей применяют в меньших дозах в соответствии с массой тела. Лечение длительное. Клинический эффект проявляется через 2–3 недели после начала лечения.
Побочные действия
Бессонница, тревожность, гастралгия, изжога, усиление аппетита.
Взаимодействие
Совместим с другими нейротропными препаратами.
Особые указания
Для предотвращения возможных нарушений сна последнюю дозу рекомендуется принимать не позднее 16 часов.
Спортивная медицина
Спортсмены должны быть информированы о том, что меклофеноксат может стать причиной нарушений антидопинговых правил и положительного результата при проведении допинг-контроля.
Меклофеноксат относится к классу S6 «Стимуляторы» запрещённого списка WADA.
⚠ Запрещённые вещества не следует применять для повышения спортивных результатов, поскольку это представляет собой серьёзный риск для здоровья.
Глоссарий
Термин | Описание |
---|---|
WADA | Всемирное антидопинговое агентство |
Классификация
-
АТХ
N06BX01
-
Фармакологическая группа
-
Коды МКБ 10
-
Категория при беременности по FDA
N
(не классифицировано FDA)
Информация о действующем веществе Меклофеноксат предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Меклофеноксат, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.
From Wikipedia, the free encyclopedia
Clinical data | |
---|---|
AHFS/Drugs.com | International Drug Names |
ATC code |
|
Legal status | |
Legal status |
|
Identifiers | |
IUPAC name
|
|
CAS Number |
|
PubChem CID |
|
ChemSpider |
|
UNII |
|
KEGG |
|
CompTox Dashboard (EPA) |
|
ECHA InfoCard | 100.000.107 |
Chemical and physical data | |
Formula | C12H16ClNO3 |
Molar mass | 257.71 g·mol−1 |
3D model (JSmol) |
|
SMILES
|
|
InChI
|
|
(what is this?) (verify) |
Meclofenoxate (INN, BAN; brand name Lucidril, also known as centrophenoxine) is a cholinergic nootropic used as a dietary supplement.[2][3][4] It is an ester of dimethylethanolamine (DMAE) and 4-chlorophenoxyacetic acid (pCPA).
In elderly patients, meclofenoxate has been shown to improve performance on certain memory tests.[5] Meclofenoxate also increases cellular membrane phospholipids.[citation needed] It is sold in Japan and some European countries, such as Germany, Hungary, and Austria, as a prescription drug.
Side effects[edit]
Meclofenoxate is considered to be safe and high in tolerability. However, possible side effects may include, rarely, insomnia, dizziness, restlessness, muscle tremor, depression, nausea, muscle tension, and headache; these side effects may be due to overdosage and may indicate the need for the dosage to be reduced.
Research[edit]
Meclofenoxate, as well as DMAE, have been found to increase the lifespans of mice by 26.5%.[6][7]
Brand names[edit]
In addition to Lucidril, meclofenoxate has also been marketed under the brand names Amipolen, Analux, Brenal, Cellative, Centrophenoxin, Cerebron, Cerutil, Closete, Helfergin, Lucidryl, Lutiaron, Marucotol, Proserout, Proseryl, and Ropoxyl.[8] In the US, meclofenoxate is sold as a dietary supplement, although it is an unapproved drug.[4]
See also[edit]
- Adafenoxate
- Cyprodenate
- ISRIB
References[edit]
- ^ Anvisa (2023-03-31). «RDC Nº 784 — Listas de Substâncias Entorpecentes, Psicotrópicas, Precursoras e Outras sob Controle Especial» [Collegiate Board Resolution No. 784 — Lists of Narcotic, Psychotropic, Precursor, and Other Substances under Special Control] (in Brazilian Portuguese). Diário Oficial da União (published 2023-04-04). Archived from the original on 2023-08-03. Retrieved 2023-08-16.
- ^ Elks J (14 November 2014). The Dictionary of Drugs: Chemical Data: Chemical Data, Structures and Bibliographies. Springer. pp. 758–. ISBN 978-1-4757-2085-3.
- ^ Index Nominum 2000: International Drug Directory. Taylor & Francis. January 2000. pp. 636–. ISBN 978-3-88763-075-1.
- ^ a b Cohen PA, Avula B, Khan I (October 2022). «The unapproved drug centrophenoxine (meclofenoxate) in cognitive enhancement dietary supplements». Clinical Toxicology. 60 (10): 1156–1158. doi:10.1080/15563650.2022.2109485. PMID 35959800. S2CID 251516603.
- ^ Marcer D, Hopkins SM (May 1977). «The differential effects of meclofenoxate on memory loss in the elderly». Age and Ageing. 6 (2): 123–31. doi:10.1093/ageing/6.2.123. PMID 329662.
- ^ Donaldson T (1 January 2003). «A Brief History of Anti-aging Drugs». In Klatz R, Goldman B (eds.). The Science of Anti-aging Medicine. American Academy of Anti-Aging Med. pp. 66–. ISBN 978-0-9668937-3-1.
- ^ Hothschild R (August 1973). «Effect of dimethylamnioethyl p-chlorophenoxyacetate on the life span of male Swiss Webster Albino mice». Experimental Gerontology. 8 (4): 177–183. doi:10.1016/0531-5565(73)90024-7. PMID 4147092.
- ^ Zhou Y (22 October 2013). Drugs in Psychiatric Practice. Elsevier. ISBN 978-1-4831-9193-5.