Немного фактов
Мексидол относится к числу антиоксидантных средств, используемых в терапии патологий нервной системы. Содержит в себе этилметилгидроксипиридина сукцинат – вещество, которое ингибирует свободнорадикальные процессы. Обладает выраженными анксиолитическими, ноотропными, противогипоксическими и стресспротекторными свойствами. Препятствует перекисному окислению липидов (ПОЛ), за счет чего происходит восстановление структуры клеточных мембран.
Нозологическая классификация болезней (МКБ-10)
Мембранопротекторный препарат используется при лечении широкого спектра заболеваний, связанных с нарушением функций нервной системы:
- E63 – физическое и интеллектуальное перенапряжение;
- F06.7 – снижение умственной работоспособности и памяти;
- F07.2 – травматическая энцефалопатия;
- F10.3 – алкогольный абстинентный синдром;
- F41.9 – беспричинные тревожные состояния;
- F48.9 – психоневротические нарушения;
- I25.9 – вялотекущая ишемия миокарда неуточненной этиологии;
- I67.4 – гипертоническая энцефалопатия;
- R45.7 – стресс и психоэмоциональное перенапряжение;
- S06 – черепно-мозговые травмы;
- T43.3 – интоксикация антипсихотиками.
Лекарственная форма и биохимический состав
Мексидол выпускается в трех формах:
- плоскоцилиндрические таблетки, покрытые кишечнорастворимой пленкой;
- продолговатые капсулы, заключенные в желатиновую оболочку;
- бесцветный раствор для в/м или в/в введения.
Наиболее распространенной формой выпуска антиоксидантного средства является раствор, в котором содержится этилметилгидроксипиридина сукцинат. В картонной красно-белой пачке содержится 20 стеклянных ампул с препаратом емкостью по 5 мл.
Фармакотерапевтические свойства
Этилметилгидроксипиридина сукцинат – синтетический ингибитор свободнорадикальных реакций. Обладает ярко выраженным стресспротективным, психотропным, ноотропным, противогипоксическим и противосудорожным действием. Антиоксидантный медпрепарат увеличивает сопротивляемость тканей к влиянию повреждающих факторов: интоксикация антипсихотиками, пищевые отравления, кислородное голодание, ишемия, токсический шок, нарушение микроциркуляции крови в мозге и т.д.
Принцип действия раствора Мексидол во многом обусловлен ускорением регенерации клеточных мембран. Этилметилгидроксипиридина сукцинат угнетает перекисное окисление жиров, вследствие чего повышается функциональная активность супероксиддисмутазы. В результате увеличивается концентрация липид-белков в тканях, при этом вязкость клеточных мембран уменьшается.
При применении лекарства нормализуется активность рецепторных комплексов и мембраносвязанных ферментов. Это стимулирует их способность к образованию биокомплексов с лигандами, вследствие чего ускоряется синаптическая передача, ускоряется транспортировка нейромедиаторов и восстанавливается структура биомембран.
Инструкция по применению указывает на то, что антиоксидантный препарат увеличивает уровень дофамина в тканях головного мозга. Впоследствии это приводит к стимуляции компенсаторных механизмов активизации гликолиза, а также снижению скорости окислительных реакций в цикле Кребса при кислородном голодании и высокой концентрации креатинфосфата.
В случае курсового применения этилметилгидроксипиридина сукцината усиливается кровоснабжение мозговой ткани, а также улучшаются реологические показатели крови. В результате это приводит к снижению агрегации тромбоцитов и вероятности тромбоза кровеносных сосудов в мозге.
Результаты клинических исследований
Согласно данным клинических испытаний, Мексидол оказывает выраженное антистрессовое действие на пациентов, страдающих соматовегетативными нарушениями, снижением умственной деятельности и патологическими изменениями в структуре мозга. При применении раствора ускоряется стабилизация постстрессового поведения, а также режима сна и бодрствования.
В течение 30 дней более 300 пациентов с кардиологическими заболеваниями проходили терапию этилметилгидроксипиридина сукцинатом в терапевтической дозировке. В ходе эксперимента выяснилось, что Мексидол улучшает состояние ишемизированной миокардиальной ткани. За счет нормализации коллатерального кровообращения в пораженной мышце сохраняется целостность кардиомицетов и, как результат, их функциональной активности.
Показания к применению
Мексидол применяется в терапии патологий нервной:
- тревожное состояние при неврозоподобных нарушениях;
- патологическая симптоматика при интоксикации антипсихотиками;
- посттравматическая энцефалопатия;
- последствия внутричерепных травм;
- нарушение микроциркуляции в мозговой ткани после обострения ишемии;
- синдром вегетативной дистонии;
- когнитивные нарушения атеросклеротического происхождения;
- ишемическая болезнь сердца;
- профилактика болезней НС при влиянии повреждающих факторов.
В составе комплексной фармакотерапии Мексидол назначают при астенических состояниях и постабстинентных расстройствах.
Режим дозирования
Раствор Мексидолприменяется парентерально. Струйное введение рекомендовано при устранении симптомов симпатоадреналовых пароксизмов, а капельное – при лечении нарушений микроциркуляции крови в мозговой ткани.
При внутривенных инфузиях Мексидол разбавляют с водой для инъекций. Дозировка и способ введения лекарства определяют формой заболевания:
- нарушенная микроциркуляция крови в мозге – внутривенно по 300 мг в сутки;
- вегетативная дистония – внутримышечно по 50 мг 3 раза в сутки;
- дисциркуляторная энцефалопатия – внутримышечно по 100 мг 3 раза в сутки;
- атеросклеротические нарушения – внутримышечно не более 300 мг в сутки;
- абстинентный синдром – внутримышечно по 200 мг 2 раза в сутки.
Дозировка при нейролептическом отравлении зависит от выраженности патологической симптоматики. В данном случае Мексидол назначается струйно внутривенно в дозе от 50 мг до 300 мг в день.
Особые группы больных
При применении антиоксидантного средства пациентами с относительно несерьезными нарушениями в работе почек и печени коррекция дозировочного режима не требуется. Однако фиброз печени, цирротическое поражение паренхимы и невысокая скорость гломерулярной фильтрации являются основанием для уменьшения суточной дозы препарата.
Строго контролируемых исследований безвредности и результативности применения этилметилгидроксипиридина сукцината у пациентов до 18 лет не проводилось. Поэтому мембранопротекторный и противогипоксический раствор не используется в педиатрии.
В процессе лечения когнитивных нарушений у больных после 65 лет Мексидол не изменял своих фармакокинетических свойств. При отсутствии сбоев в работе органов детоксикации у пациентов этой категории дозировку не уменьшают.
Гестация и лактация
Применение ангиопротекторного средства во время гестации и кормления грудью нецелесообразно. Метаболиты этилметилгидроксипиридина сукцината обладают токсической активностью, поэтому могут провоцировать пороки в развитии плода.
Совместимость с алкоголем
Этанол снижает терапевтическую активность лекарства, поэтому на время прохождения фармакотерапии рекомендуется отказаться от употребления алкоголя.
Взаимодействие с медикаментами
Мексидол не взаимодействует с лекарствами для перорального приема, которые используются в терапии соматических заболеваний. Следует учесть, что этилметилгидроксипиридина сукцинат потенцирует действие некоторых антидепрессантов, противопаркинсонических медпрепаратов и анксиолитиков. Поэтому перед использованием любых безрецептурных лекарств желательно проконсультироваться с врачом.
Передозировка
При парентеральном введении раствора в высоких дозах у пациентов развиваются кратковременные нежелательные реакции: бессонница, тошнота, повышение АД, одышка, тахикардия.
Побочные эффекты
Зачастую антиоксидантное лекарство хорошо переносится больными всех возрастных категорий. Очень редко при длительном лечении возникают такие патологические симптомы, как:
- аллергические высыпания на коже;
- обезвоживание слизистой рта;
- нарушение сна;
- жидкий стул;
- саднение в горле;
- метеоризмы;
- рвотные позывы.
При длительном приеме медпрепарата может возникать ощущение нехватки воздуха и разливающегося по телу тепла.
Противопоказания
Основными противопоказаниями к применению мембранопротекторного раствора считаются:
- гиперчувствительность к этилметилгидроксипиридина сукцинату;
- период вынашивания плода и грудное вскармливание;
- возраст до 18 лет;
- серьезные патологии почек и печени.
Лечение проводят под наблюдением врача при сердечной недостаточности и неконтролируемой гипертензии.
Аналоги
Мексидол заменяется медикаментами, которые обладают выраженными антиоксидантными и мембранопротекторными свойствами:
- Армадин;
- Мексиприм;
- Церекард;
- Медомекси;
- Мексидант.
Условия продажи и хранения
Инъекционный раствор отпускается по предписанию врача. Хранится в темном и проветриваемом месте при температуре 13-28 градусов Цельсия на протяжении 3 лет с момента выпуска.
https://text.ru/antiplagiat/59c4e96ec6617
Цены на Мексидол в Москве
Заберите заказ в в аптеке
WER (г. Москва)
Цена: от 284 руб.
Сертификаты и лицензии
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Ha 1 таблетку:
Действующее вещество: этилметилгидроксипиридина сукцинат — 125,0 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон К-30, магния стеарат.
Пленочная оболочка: Опадрай II белый 33G28435 (гипромеллоза, титана диоксид, лактозы моногидрат, макрогол, триацетин).
Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, допускается наличие характерного запаха.
Антиоксидантное средство
ATX N07XX Прочие препараты для лечения заболеваний нервной системы
Фармакодинамика
Мексидол® является ингибитором свободнорадикальных процессов, мембранопротектором, обладающим ангигипоксическим, стресс-протективным, ноотропным, противосудорожным и анксиолитическим действием. Препарат повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими средствами (нейролептиками)).
Механизм действия Мексидола® обусловлен его антиоксидантным, антигипоксантным и мембранопротекторным действием. Он ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть.
Мексидол® модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальций независимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что усиливает их способность связывания с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи.
Мексидол® повышает содержание в головном мозге дофамина.
Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания АТФ и креатинфосфата, активацию энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.
Препарат улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов) при гемолизе.
Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и липопротеидов низкой плотности.
Антистрессорное действие проявляется в нормализации постстрессового поведения, соматовегетативных нарушений, восстановлении циклов сон-бодрствование, нарушенных процессов обучения и памяти, снижении дистрофических и морфологических изменений в различных структурах головного мозга.
Мексидол® обладает выраженным антитоксическим действием при абстинентном синдроме. Он устраняет неврологические и нейротоксические проявления острой алкогольной интоксикации, восстанавливает нарушения поведения, вегетативные функции, а так же способен снимать когнитивные нарушения, вызванные длительным приемом этанола и его отменой.
Под влиянием Мексидола® усиливается действие транквилизирующих, нейролептических, антидепрессивных, снотворных и противосудорожных средств, что позволяет снизить их дозы и уменьшить побочные эффекты.
Мексидол® улучшает функциональное состояние ишемизированного миокарда. В условиях коронарной недостаточности увеличивает коллатеральное кровоснабжение ишемизированного миокарда, способствует сохранению целостности кардимиоцитов и поддержанию их функциональной активности. Эффективно восстанавливает сократимость миокарда при обратимой сердечной дисфункции.
Фармакокинетика
Быстро всасывается при приеме внутрь.
Максимальная концентрация при дозах 400-500 мг составляет 3,5-4,0 мкг/мл.
Быстро распределяется в органах и тканях. Среднее время удержания препарата в организме при прием е внутрь – 4,9-5,2 ч.
Метаболизируется в печени путем глюкуронконъюгирования. Идентифицировано 5 метаболитов: 3-оксипиридина фосфат — образуется в печени и при участии щелочной фосфатазы распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин; 2-й метаболит — фармакологически активный, образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1-2 сут после введения; 3-й — выводится в больших количествах с мочой; 4-й и 5-й — глюкуронконъюгаты.
Т1/2 при приеме внутрь — 2,0-2,6 ч. Быстро выводится с мочой в основном в виде метаболитов и в незначительном количестве — в неизмененном виде. Наиболее интенсивно выводится в течение первых 4 ч после приема препарата. Показатели выведения с мочой неизмененного препарата и метаболитов имеют индивидуальную вариабельность.
- Последствия острых нарушений мозгового кровообращения, в том числе после транзиторных ишемических атак, в фазе субкомпенсации в качестве профилактических курсов;
- Легкая черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм;
- Энцефалопатии различного генеза (дисциркуляторные, дисметаболические, посттравматические, смешанные);
- Синдром вегетативной дистонии;
- Легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза;
- Тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях;
- Ишемическая болезнь сердца в составе комплексной терапии;
- Купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств, постабстинентные расстройства;
- Состояния после острой интоксикации антипсихотическими средствами;
- Астенические состояния, а также для профилактики развития соматических заболеваний под воздействием экстремальных факторов и нагрузок;
- Воздействие экстремальных (стрессорных) факторов.
- Острые нарушения функции печени и/или почек;
- повышенная индивидуальная чувствительность к препарату и его компонентам;
- детский возраст (в связи с недостаточной изученностью действия препарата;
- беременность, грудное вскармливание (в связи с недостаточной изученностью действия препарата);
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Препарат Мексидол® противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.
Внутрь, по 125 — 250 мг 3 раза в сутки; максимальная суточная доза — 800 мг (6 таблеток).
Длительность лечения – 2-6 нед; для купирования алкогольной абстиненции 5-7 дней. Лечение прекращают постепенно, уменьшая дозу в течение 2-3 дней.
Начальная доза — 125-250 мг (1-2 таблетки) 1-2 раза в сутки с постепенным повышением до получения терапевтического эффекта; максимальная суточная доза — 800 мг (6 таблеток).
Продолжительность курса терапии у больных ишемической болезнью сердца не менее 1,5-2 месяцев. Повторные курсы (по рекомендации врача), желательно проводить в весенне-осенние периоды.
Частота побочных эффектов определялась в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто (≥ 10%); часто (≥ 1%, но < 10%); нечасто (≥ 0,1%, но < 1%); редко (≥ 0,01%, но < 0,1%); очень редко (< 0,01%); частота неизвестна (частота не может быть определена на основе имеющихся данных).
Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко — ангионевротический отек, крапивница.
Психические нарушения: очень редко — сонливость.
Нарушения со стороны нервной системы: очень редко — головная боль.
Желудочно-кишечные нарушения: очень редко — сухость во рту, тошнота, боль, жжение и дискомфорт в эпигастральной области, изжога, метеоризм, диарея.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко — сыпь, зуд, гиперемия.
Симптомы: сонливость, бессонница.
Лечение: в связи с низкой токсичностью передозировка маловероятна. Лечение, как правило, не требуется, — симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. При выраженных проявлениях проводится поддерживающее и симптоматическое лечение.
Мексидол® сочетается со всеми препаратами, используемыми для лечения соматических заболеваний.
Усиливает действие бензодиазепиновых препаратов, антидепрессантов, анксиолитиков, противосудороджных средств и противопаркинсонических средств.
Уменьшает токсические эффекты этилового спирта.
В период приема препарата следует соблюдать осторожность при работе, требующей быстроты психофизических реакций (управление транспортными средствами, механизмами и т.п.).
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 125 мг.
По 10 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 1, 2, 3, 4, 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.
Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
3 года. Не применять по истечении срока, указанного на пачке.
По рецепту
Регистрационный номер:ЛП-№(000086)-(РГ-RU)
Дата регистрации:2020-10-30
Владелец регистрационного удостоверения
ФАРМАСОФТ НПК ООО
Россия
Производитель:
ЗИО-ЗДОРОВЬЕ ЗАО
Россия
Представительство
ФАРМАСОФТ НПК ООО
Россия
Дата обновления информации: 2022-01-31
Мексидол® Форте 250 (Mexidol® Forte 250) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Мексидол® Форте 250
💊 Состав препарата Мексидол® Форте 250
✅ Применение препарата Мексидол® Форте 250
📅 Условия хранения Мексидол® Форте 250
⏳ Срок годности Мексидол® Форте 250
Другие препараты группы Мексидол
Егоров Е.А. «Мексидол при глаукоме и возрастной макулярной дегенерации»
Это видео содержит информацию, доступ к
которой могут иметь только специалисты в области медицины и фармации
Вы являетесь специалистом?
Да
Нет
Екушева Е.В. «Эффективность Мексидола у коморбидного пациента: с артериальной гипертонией, ИБС, ишемией мозга»
Это видео содержит информацию, доступ к
которой могут иметь только специалисты в области медицины и фармации
Вы являетесь специалистом?
Да
Нет
Захаров В.В. «Эффективность Мексидола при когнитивных нарушениях: снижение памяти, внимания, работоспособности»
Это видео содержит информацию, доступ к
которой могут иметь только специалисты в области медицины и фармации
Вы являетесь специалистом?
Да
Нет
Мексидол – информация о лекарственном препарате
Это видео содержит информацию, доступ к
которой могут иметь только специалисты в области медицины и фармации
Вы являетесь специалистом?
Да
Нет
Мексидол – информация о лекарственном препарате
Это видео содержит информацию, доступ к
которой могут иметь только специалисты в области медицины и фармации
Вы являетесь специалистом?
Да
Нет
Ковальчук В.В. «Мексидол. Реабилитация после коронавируса»
Это видео содержит информацию, доступ к
которой могут иметь только специалисты в области медицины и фармации
Вы являетесь специалистом?
Да
Нет
Ковальчук В.В. «Мексидол. Реабилитация после инсульта»
Это видео содержит информацию, доступ к
которой могут иметь только специалисты в области медицины и фармации
Вы являетесь специалистом?
Да
Нет
Курасов Е.С. «Применение мексидола при алкогольном абстинентном синдроме (похмелье)»
Это видео содержит информацию, доступ к
которой могут иметь только специалисты в области медицины и фармации
Вы являетесь специалистом?
Да
Нет
Щукин И.А. «Мексидол или дженерики?»
Это видео содержит информацию, доступ к
которой могут иметь только специалисты в области медицины и фармации
Вы являетесь специалистом?
Да
Нет
Мхитарян Э.А. «Мексидол при нарушении памяти, тревоге, снижении настроения, депрессии»
Это видео содержит информацию, доступ к
которой могут иметь только специалисты в области медицины и фармации
Вы являетесь специалистом?
Да
Нет
Остроумова О.Д. «Мексидол при артериальной гипертонии (АГ). АГ и когнитивные нарушения, эффективные методы коррекции»
Это видео содержит информацию, доступ к
которой могут иметь только специалисты в области медицины и фармации
Вы являетесь специалистом?
Да
Нет
Переверзев А.П. «Мексидол – anti-age (антивозрастной) препарат»
Это видео содержит информацию, доступ к
которой могут иметь только специалисты в области медицины и фармации
Вы являетесь специалистом?
Да
Нет
Соколова Л.Б. «Мексидол при хронической ишемии мозга / дисциркуляторной энцефалопатии»
Это видео содержит информацию, доступ к
которой могут иметь только специалисты в области медицины и фармации
Вы являетесь специалистом?
Да
Нет
Федин А.И. «Мексидол при дегенеративных заболеваниях в позвоночнике, болях в шее, головокружении, ишемии мозга»
Это видео содержит информацию, доступ к
которой могут иметь только специалисты в области медицины и фармации
Вы являетесь специалистом?
Да
Нет
Чуканова Е.И., Екушева Е.В. «Когнитивные нарушения»
Это видео содержит информацию, доступ к
которой могут иметь только специалисты в области медицины и фармации
Вы являетесь специалистом?
Да
Нет
Описание лекарственного препарата
Мексидол® Форте 250
(Mexidol® Forte 250)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для печатного издания справочника Видаль 2023 года.
Дата обновления: 2022.10.28
Владелец регистрационного удостоверения:
Контакты для обращений:
ФАРМАСОФТ НПК ООО
(Россия)
Код ATX:
N07XX
(Прочие препараты для лечения заболеваний нервной системы)
Лекарственная форма
Мексидол® Форте 250 |
Таб., покр. пленочной оболочкой, 250 мг: 10, 20, 30, 40, 50 или 60 шт. рег. №: ЛП-(000066)-(РГ-RU) Предыдущий рег. №: ЛП-004831 |
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро почти белого цвета.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон K-30, магния стеарат.
Состав пленочной оболочки: гипромеллоза, титана диоксид, лактозы моногидрат, макрогол 4000, триацетин, краситель железа оксид красный, краситель железа оксид желтый.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Механизм действия
Относится к классу 3-оксипиридинов. Механизм действия препарата Мексидол® ФОРТЕ 250 обусловлен антиоксидантным, антигипоксантным и мембранопротекторным действием. Препарат ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, повышает соотношение липид-белок, улучшает структуру и функцию мембраны клеток. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания АТФ и креатинфосфата, активацию энергосинтезирующих функций митохондрий. Поддерживает развивающуюся при острой ишемии активацию аэробного гликолиза и способствует в условиях гипоксии восстановлению митохондриальных окислительно-восстановительных процессов, увеличивает синтез АТФ и креатинфосфата. Препарат модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальцийнезависимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что усиливает их способность связывания с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. В условиях критического снижения коронарного кровотока способствует сохранению структурно-функциональной организации мембран кардиомиоцитов, стимулирует активность мембранных ферментов — фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы.
Мексидол® ФОРТЕ 250 повышает содержание в головном мозге допамина.
Фармакодинамические эффекты
Мексидол® ФОРТЕ 250 является ингибитором свободно-радикальных процессов, мембранопротектором, обладающим антигипоксическим действием, стресс-протекторным, ноотропным, противоэпилептическим и анксиолитическим действием. Препарат повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов при патологических состояниях (гипоксии и ишемии, нарушении мозгового кровообращения, интоксикации этанолом и антипсихотическими средствами). Антистрессорное действие проявляется в нормализации постстрессового поведения, соматовегетативных нарушений, восстановлении циклов «сон-бодрствование», нарушенных процессов обучения и памяти, снижении дистрофических и морфологических изменений в различных структурах головного мозга. Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и ЛПНП. Мексидол® ФОРТЕ 250 улучшает функциональное состояние ишемизированного миокарда. Обеспечивает целостность морфологических структур и физиологических функций ишемизированного миокарда. В условиях коронарной недостаточности увеличивает коллатеральное кровоснабжение ишемизированного миокарда, способствует сохранению целостности кардиомиоцитов и поддержанию их функциональной активности. Эффективно восстанавливает сократимость миокарда при обратимой сердечной дисфункции. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов), снижая вероятность развития гемолиза.
Клиническая эффективность и безопасность
Улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов.
Улучшает клиническое течение инфаркта миокарда, повышает эффективность проводимой терапии, снижает частоту возникновения аритмий и нарушений внутрисердечной проводимости. Нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, повышает антиангинальную активность нитратов, улучшает реологические свойства крови, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности.
Мексидол® ФОРТЕ 250 обладает выраженным антитоксическим действием при абстинентном синдроме. Устраняет неврологические и нейротоксические проявления острой алкогольной интоксикации, восстанавливает нарушения поведения, вегетативные функции, а также способен снимать когнитивные нарушения, вызванные длительным приемом этанола и его отменой.
Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.
Под влиянием препарата усиливается действие транквилизирующих, нейролептических, антидепрессивных, снотворных и противосудорожных средств, что позволяет снизить их дозы и уменьшить побочные эффекты.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
Быстро всасывается при приеме внутрь. Cmax при дозах 400-500 мг составляет 3.5-4.0 мкг/мл.
Быстро распределяется в органах и тканях. Среднее время удержания препарата в организме при приеме внутрь — 4.9-5.2 ч.
Метаболизм
Метаболизируется в печени путем глюкуронконъюгирования. Идентифицировано 5 метаболитов: 3-оксипиридина фосфат — образуется в печени и при участии ЩФ распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин; 2-й метаболит — фармакологически активный, образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1-2 сут после введения; 3-й — выводится в больших количествах с мочой; 4-й и 5-й — глюкуронконъюгаты.
Выведение
T1/2 при приеме внутрь — 2-2.6 ч. Быстро выводится с мочой в основном в виде метаболитов и в незначительном количестве — в неизмененном виде. Наиболее интенсивно выводится в течение первых 4 ч после приема препарата. Показатели выведения с мочой неизмененного препарата и метаболитов имеют индивидуальную вариабельность.
Данные доклинической безопасности
В доклинических данных, полученных по результатам стандартных исследований фармакологической безопасности, токсичности при многократном введении, генотоксичности, канцерогенного потенциала, репродуктивной и онтогенетической токсичности, особый вред для человека не выявлен.
Показания препарата
Мексидол® Форте 250
- последствия острых нарушений мозгового кровообращения, в т.ч. после транзиторных ишемических атак, в фазе субкомпенсации (в качестве профилактических курсов);
- легкая черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм;
- энцефалопатии различного генеза (дисциркуляторные, дисметаболические, посттравматические, смешанные);
- синдром вегетативной дистонии;
- легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза;
- тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях;
- ИБС (в составе комплексной терапии);
- купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств, постабстинентные расстройства;
- состояния после острой интоксикации антипсихотическими средствами;
- астенические состояния, а также для профилактики развития соматических заболеваний под воздействием экстремальных факторов и нагрузок;
- воздействие экстремальных (стрессорных) факторов.
Режим дозирования
Препарат принимают внутрь по 250 мг 3 раза/сут.
Начальная доза — 250 мг (1 таб.) 1-2 раза/сут с постепенным повышением до получения терапевтического эффекта; максимальная суточная доза — 750 мг (3 таб.).
Длительность лечения — 2-6 недель; для купирования алкогольной абстиненции — 5-7 дней. Продолжительность курса терапии у пациентов с ИБС не менее 1.5-2 месяцев.
Повторные курсы (по рекомендации врача), желательно проводить в весенне-осенние периоды.
Побочное действие
Частота побочных эффектов определялась в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто (≥10%); часто (≥1%, но <10%); нечасто (≥0.1%, но <1%); редко (≥0.01%, но <0.1%); очень редко (<0.01%); частота неизвестна (частота не может быть определена на основе имеющихся данных).
Со стороны иммунной системы: очень редко — ангионевротический отек, крапивница.
Психические нарушения: очень редко — сонливость.
Со стороны нервной системы: очень редко — головная боль.
Со стороны пищеварительной системы: очень редко — сухость во рту, тошнота, боль, жжение и дискомфорт в эпигастральной области, изжога, метеоризм, диарея.
Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко — сыпь, зуд, гиперемия.
Противопоказания к применению
- острые нарушения функции печени и/или почек;
- беременность (в связи с недостаточной изученностью действия препарата);
- грудное вскармливание (в связи с недостаточной изученностью действия препарата);
- детский возраст (в связи с недостаточной изученностью действия препарата);
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
- повышенная индивидуальная чувствительность к этилметилгидроксипиридина сукцинату или любому из вспомогательных веществ препарата.
Применение при беременности и кормлении грудью
Мексидол® ФОРТЕ 250 противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
Препарат противопоказан при острых нарушениях функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
Препарат противопоказан при острых нарушениях функции почек.
Применение у детей
Противопоказано применение препарата в детском возрасте.
Особые указания
Пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью фруктозы, непереносимостью галактозы, галактоземией или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать препарат Мексидол ФОРТЕ 250.
Использование в педиатрии
Безопасность и эффективность препарата Мексидол® ФОРТЕ 250 у детей в возрасте до 18 лет не установлены.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период приема препарата следует соблюдать осторожность при работе, требующей быстроты психофизических реакций (управление транспортными средствами, механизмами и т.п.).
Передозировка
Симптомы: сонливость, бессонница.
Лечение: в связи с низкой токсичностью передозировка маловероятна. Лечение, как правило, не требуется, симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. При выраженных проявлениях проводится поддерживающее и симптоматическое лечение.
Лекарственное взаимодействие
Мексидол® ФОРТЕ 250 сочетается со всеми препаратами, используемыми для лечения соматических заболеваний.
Усиливает действие бензодиазепиновых препаратов, антидепрессантов, анксиолитиков, противопаркинсонических (леводопа) и противоэпилептических средств (карбамазепин), нитратов.
Уменьшает токсическое действие этанола.
Условия хранения препарата Мексидол® Форте 250
Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C.
Срок годности препарата Мексидол® Форте 250
Срок годности — 3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Контакты для обращений
ФАРМАСОФТ НПК ООО
(Россия)
![]() |
115407 Москва, |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Акримекс
(Химико-фармацевтический комбинат АКРИХИН, Россия)
Армадин® лонг
(ФАРМАМЕД, Россия)
Медомекси
(АВИСТА, Россия)
Мексидол®
(ФАРМАСОФТ НПК, Россия)
Мексиприм®
(НИЖФАРМ, Россия)
Мекситерра
(БИННОФАРМ, Россия)
Метостабил
(АТОЛЛ, Россия)
Нейрокс®
(ФармФирма Сотекс, Россия)
Нейромексол®
(ГЕРОФАРМ, Россия)
Цитореан®
(АСПЕКТУС ФАРМА, Россия)
Все аналоги
Регистрационный номер
ЛП-N (000086)-(РГ-RU)
Торговое наименование
Мексидол®
Международное непатентованное наименование
Этилметилгидроксипиридина сукцинат
Лекарственная форма
таблетки, покрытые плёночной оболочкой
Состав
На 1 таблетку:
Действующее вещество: этилметилгидроксипиридина сукцинат — 125,0 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон К-30, магния стеарат.
Плёночная оболочка: Опадрай II белый 33G28435 (гипромеллоза, титана диоксид, лактозы моногидрат, макрогол, триацетин).
Описание
Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой, от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, допускается наличие характерного запаха.
Фармакотерапевтическая группа
Антиоксидантное средство
Код АТХ
N07XX
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Мексидол® является ингибитором свободнорадикальных процессов, мембранопротектором, обладающим антигипоксическим, стресс-протективным, ноотропным, противосудорожным и анксиолитическим действием. Препарат повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими средствами (нейролептиками)).
Механизм» действия Мексидола® обусловлен его антиоксидантным, антигипоксантным и мембранопротекторным действием. Он ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает её текучесть. Мексидол® модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальций независимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что усиливает их способность связывания с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Мексидол® повышает содержание в головном мозге дофамина. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания АТФ и креатинфосфата, активацию энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.
Препарат улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов.
Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов) при гемолизе. Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и липопротеидов низкой плотности.
Антистрессорное действие проявляется в нормализации постстрессового поведения, соматовегетативных нарушений, восстановлении циклов сон-бодрствование, нарушенных процессов обучения и памяти, снижении дистрофических и морфологических изменений в различных структурах головного мозга.
Мексидол® обладает выраженным антитоксическим действием при абстинентном синдроме. Он устраняет неврологические и нейротоксические проявления острой алкогольной интоксикации, восстанавливает нарушения поведения, вегетативные функции, а так же способен снимать когнитивные нарушения, вызванные длительным приёмом этанола и его отменой. Под влиянием Мексидола® усиливается действие транквилизирующих, нейролептических, антидепрессивных, снотворных и противосудорожных средств, что позволяет снизить их дозы и уменьшить побочные эффекты. Мексидол® улучшает функциональное состояние ишемизированного миокарда.
В условиях коронарной недостаточности увеличивает коллатеральное кровоснабжение ишемизированного миокарда, способствует сохранению целостности кардимиоцитов и поддержанию их функциональной активности. Эффективно восстанавливает сократимость миокарда при обратимой сердечной дисфункции.
Фармакокинетика
Быстро всасывается при приёме внутрь. Максимальная концентрация при дозах 400–500 мг составляет 3,5–4,0 мкг/мл. Быстро распределяется в органах и тканях. Среднее время удержания препарата в организме при приёме внутрь — 4,9–5,2 ч. Метаболизируется в печени путём глюкуронконъюгирования. Идентифицировано 5 метаболитов: 3-оксипиридина фосфат — образуется в печени и при участии щелочной фосфатазы распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин; 2-й метаболит — фармакологически активный, образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1–2 сут после введения; 3-й — выводится в больших количествах с мочой; 4-й и 5-й — глюкуронконъюгаты. T½ при приёме внутрь — 2,0–2,6 ч. Быстро выводится с мочой в основном в виде метаболитов и в незначительном количестве — в неизменённом виде.
Наиболее интенсивно выводится в течение первых 4 ч после приёма препарата. Показатели выведения с мочой неизменённого препарата и метаболитов имеют индивидуальную вариабельность.
Показания
- Последствия острых нарушений мозгового кровообращения, в том числе после транзиторных ишемических атак, в фазе субкомпенсации в качестве профилактических курсов;
- Лёгкая черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм;
- Энцефалопатии различного генеза (дисциркуляторные, дисметаболические, посттравматические, смешанные);
- Синдром вегетативной дистонии;
- Лёгкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза;
- Тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях;
- Ишемическая болезнь сердца в составе комплексной терапии;
- Купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств, постабстинентные расстройства;
- Состояния после острой интоксикации антипсихотическими средствами;
- Астенические состояния, а также для профилактики развития соматических заболеваний под воздействием экстремальных факторов и нагрузок;
- Воздействие экстремальных (стрессорных) факторов.
Противопоказания
- Острые нарушения функции печени и/или почек;
- повышенная индивидуальная чувствительность к препарату и его компонентам;
- детский возраст (в связи с недостаточной изученностью действия препарата);
- беременность, грудное вскармливание (в связи с недостаточной изученностью действия препарата.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Препарат Мексидол® противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Внутрь, по 125–250 мг 3 раза в сутки; максимальная суточная доза — 800 мг (6 таблеток).
Длительность лечения — 2–6 нед; для купирования алкогольной абстиненции — 5–7 дней.
Лечение прекращают постепенно, уменьшая дозу в течение 2–3 дней.
Начальная доза — 125–250 мг (1–2 таблетки) 1–2 раза в сутки с постепенным повышением до получения терапевтического эффекта; максимальная суточная доза — 800 мг (6 таблеток).
Продолжительность курса терапии у больных ишемической болезнью сердца не менее 1,5–2 месяцев. Повторные курсы (по рекомендации врача), желательно проводить в весенне-осенние периоды.
Побочное действие
Частота побочных эффектов определялась в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто (≥10 %); часто (≥1 %, но <10 %); нечасто (≥0,1 %, но <1 %); редко (≥0,01 %, но <0,1 %); очень редко (<0,01 %); частота неизвестна (частота не может быть определена на основе имеющихся данных).
Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко — ангионевротический отёк, крапивница.
Психические нарушения: очень редко — сонливость.
Нарушения со стороны нервной системы: очень редко — головная боль.
Желудочно-кишечные нарушения: очень редко — сухость во рту, тошнота, боль, жжение и дискомфорт в эпигастральной области, изжога, метеоризм, диарея.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко — сыпь, зуд, гиперемия.
Передозировка
Симптомы: сонливость, бессонница.
Лечение: в связи с низкой токсичностью передозировка маловероятна. Лечение, как правило, не требуется, — симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. При выраженных проявлениях проводится поддерживающее и симптоматическое лечение.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Мексидол® сочетается со всеми препаратами, используемыми для лечения соматических заболеваний. Усиливает действие бензодиазепиновых препаратов, антидепресантов, анксиолитиков, противосудорожных средств и противопаркинсонических средств.
Уменьшает токсические эффекты этилового спирта
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
В период приёма препарата следует соблюдать осторожность при работе, требующей быстроты психофизических реакций (управление транспортными средствами, механизмами и т.п.).
Форма выпуска
Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 125 мг.
По 10 таблеток, покрытых плёночной оболочкой, в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 1, 2, 3, 4, 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.
Хранение
Хранить в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года. Не применять по истечении срока, указанного на пачке.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту.