Ингибитор свободно-радикальных процессов — мембранопротектор, обладающий также антигипоксическим, стресс-протекторным, ноотропным, противоэпилептическим и анксиолитическим действием. Относится к классу 3-оксипиридинов.
Механизм действия обусловлен антиоксидантным и мембранопротекторным свойствами. Подавляет ПОЛ, повышает активность супероксидоксидазы, повышает соотношение липид-белок, улучшает структуру и функцию мембраны клеток. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (Ca2+-независимой ФДЭ, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что способствует их связыванию с лигандами, сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Повышает концентрацию в головном мозге дофамина.
Усиливает компенсаторную активацию аэробного гликолиза и снижает степень угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением АТФ и креатинфосфата, активирует энергосинтезирующую функцию митохондрий.
Повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов при патологических состояниях (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация этанолом и антипсихотическими лекарственными средствами).
Улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембраны клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов), снижая вероятность развития гемолиза.
Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и ЛПНП.
Улучшает функциональное состояние ишемизированного миокарда при инфаркте миокарда, сократительную функцию сердца, а также уменьшает проявления систолической и диастолической дисфункции левого желудочка.
В условиях критического снижения коронарного кровотока способствует сохранению структурно-функциональной организации мембран кардиомиоцитов, стимулирует активность мембранных ферментов — ФДЭ, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы. Поддерживает развивающуюся при острой ишемии активацию аэробного гликолиза и способствует в условиях гипоксии восстановлению митохондриальных окислительно-восстановительных процессов, увеличивает синтез АТФ и креатинфосфата. Обеспечивает целостность морфологических структур и физиологических функций ишемизированного миокарда.
Улучшает клиническое течение инфаркта миокарда, повышает эффективность проводимой терапии, ускоряет восстановление функциональной активности миокарда левого желудочка, снижает частоту возникновения аритмий и нарушений внутрисердечной проводимости. Нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает и/или улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает коронарный кровоток в зоне ишемии, повышает антиангинальную активность нитропрепаратов, улучшает реологические свойства крови, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности.
Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.
Регистрационный номер:
ЛСР-001967/07-070807
Торговое название препарата: Мексифин
Международное непатентованное название или группировочное название: Этилметилгидроксипиридина сукцинат
Химическое рациональное название: 2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина сукцинат
Лекарственная форма:
раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Состав:
Активное вещество — этилметилгидроксипиридина сукцинат — 50 мг
Вспомогательное вещество — вода для инъекций — до объема 1 мл
Описание: Бесцветная или слегка окрашенная прозрачная жидкость.
Фармакологическая группа: Антиоксидантное средство.
Код АТХ — N07ХХ.
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика. Мексифин относится к группе соединений 3-оксипиридина и янтарной кислоты и оказывает антиоксидантное, антигипоксическое, мембраностабилизирующее, ноотропное, стресс-протективное, противосудорожное и анксиолитическое действие.
Мексифин действует как ингибитор свободных радикалов, тормозит процессы перекисного окисления липидов, повышает активность антиоксидантной системы ферментов, восстанавливает нарушенные при различных патологиях структуру и функции мембран, оказывает модулирующее влияние на мембраносвязанные ферменты (кальцийнезависимую фосфодиэстеразу, аденилатциклазу, ацетилхолиндиэстеразу), ионные каналы, рецепторные комплексы, в том числе бензодиазепиновый, ГАМК, ацетилхолиновый; улучшает транспорт нейромедиаторов, синаптическую передачу и взаимосвязь структур мозга. Повышает содержание в головном мозге дофамина.
Механизм действия мексифина обусловлен его способностью усиливать компенсаторную активацию аэробного гликолиза. Он снижает степень угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии, увеличивая содержание АТФ и креатинфосфата; способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран.
Мексифин улучшает мозговой метаболизм и кровоснабжение мозга, корригирует нарушения в регуляторной и микроциркуляторной системах, подавляя констрикцию артериол и прекапилляров; улучшает реологические свойства крови, уменьшая агрегацию тромбоцитов, стабилизируя мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов), предотвращая гемолиз; улучшает деятельность иммунной системы. Мексифин оказывает антиатерогенное действие, вызывая регрессию атеросклеротических изменений в артериях, снижая уровень холестерина и липопротеидов низкой плотности, восстанавливая липидный гомеостаз.
Мексифин повышает работоспособность и резистентность организма к воздействию различных экстремальных повреждающих факторов при кислородозависимых патологических состояниях (шок, стресс, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, физические и умственные перегрузки), интоксикации алкоголем и антипсихотическими средствами (нейролептиками).
Фармакокинетика. При однократном и курсовом применении мексифина максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,45 -0,5 часа. При введении в дозе 400 — 500 мг Сmах в плазме крови — 3,5 — 4 мкг/мл. При внутримышечном введении препарата определяется в плазме крови на протяжении 4-х часов. Фармакокинетические профили достоверно не отличаются как при однократном, так и при постоянном введении. Выводится из организма с мочой в основном в виде глюкуронконъюгатов и в незначительных количествах в неизменном виде.
Показания к применению:
- острые нарушения мозгового кровообращения (в составе комбинированной терапии);
- дисциркуляторная энцефалопатия;
- вегето-сосудистая дистония;
- легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза;
- тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях;
- купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств;
- острая интоксикация антипсихотическими средствами.
Противопоказания:
Острые нарушения функции печени и почек, повышенная индивидуальная чувствительность к препарату.
Детский возраст, беременность, грудное вскармливание — в связи с недостаточной изученностью действия препарата у данных категорий больных.
Способ применения и дозы:
Мексифин назначают внутримышечно или внутривенно (струйно или капельно). Дозы подбирают индивидуально. Продолжительность лечения и режим дозирования зависит от тяжести состояния больного и эффективности лечения. Начинают лечение с дозы 50 — 100 мг 1-3 раза в сутки, постепенно повышая дозу до получения терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг. При инфузионном способе введения препарат следует разводить в физиологическом растворе натрия хлорида.
Струйно мексифин вводят медленно в течение 5-7 минут; капельно — со скоростью 60 капель в минуту.
Острые нарушения мозгового кровообращения: в составе комбинированной терапии внутривенно капельно по 200-3 00мг в первые 2- 4 дня, затем внутримышечно по 100 мг 3 раза в сутки. Длительность курса -10-14 суток.
Дисциркуляторная энцефалопатия (фаза декомпенсации): внутривенно струйно или капельно по 100 мг 2-3 раза в сутки в течение 14 дней, затем внутримышечно по 100мг в сутки на протяжении последующих 14 дней.
Профилактика дисциркуляторной энцефалопатии: внутримышечно по 100 мг 2 раза в сутки в течение 10-14 дней.
Легкие когнитивные нарушения у больных пожилого возраста и при тревожных расстройствах: внутримышечно по 100 — 300 мг в сутки в течение 14-30 суток. Алкогольный абстинентный синдром: по 100 — 200 мг внутримышечно 2-3 раза в сутки или внутривенно капельно 1 -2 раза в сутки в течение 5-7 дней.
Острая интоксикация нейролептиками: внутривенно 50-300 мг в сутки в течение 7—14 дней в зависимости от тяжести состояния.
При невротических расстройствах и вегето-сосудистой дистонии препарат назначают внутримышечно в дозе 50 — 400 мг в сутки в течение 14 дней.
Побочное действие:
Возможно появление индивидуальных побочных реакций: тошнота и сухость во рту; сонливость; возможны аллергические реакции.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами:
Потенцирует действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противосудорожных и противопаркинсонических средств. Препарат уменьшает токсические эффекты этилового спирта.
Особые указания:
В начале лечения препаратом необходимо воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В настоящее время выпускается ряд лекарственных препаратов с аналогичным действующим веществом этилметшгидроксипиридина сущинат, что следует учитывать при проведении терапии других заболеваний, при лечении которых могут использоваться лекарственные препараты с данным веществом.
Передозировка.
При передозировке возможно развитие сонливости.
Форма выпуска:
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 50 мг/мл. Ампулы 2мл или 5мл. 5 или 10 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку. По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонную пачку.
Условия хранения:
Список Б. Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °С.
Срок годности:
3 года. Не применять по истечении срока, указанного на упаковке.
Условия отпуска:
По рецепту.
Предприятие-производитель:
Федеральное государственное унитарное предприятие Научно-производственный центр «ФАРМЗАЩИТА» по лицензии ООО «БрендФарма». Юридический адрес и адрес производства: 141400, Московская обл., г.Химки, Вашутинское шоссе, д. 11
Организация, принимающая претензии:
ООО «БрендФарма», 127521, Москва, Марьиной Рощи 17-й пр. д. 13.стр.1
Активное вещество — этилметилгидроксипиридина сукцинат — 50 мг
Вспомогательное вещество — вода для инъекций — до объема 1 мл
Бесцветная или слегка окрашенная прозрачная жидкость.
Фармакологическая группа
Антиоксидантное средство.
Код АТХ
— N07ХХ.
Фармакодинамика
Мексифин относится к группе соединений 3-оксипиридина и янтарной кислоты и оказывает антиоксидантное, антигипоксическое, мембраностабилизирующее, ноотропное, стресс-протективное, противосудорожное и анксиолитическое действие.
Мексифин действует как ингибитор свободных радикалов, тормозит процессы перекисного окисления липидов, повышает активность антиоксидантной системы ферментов, восстанавливает нарушенные при различных патологиях структуру и функции мембран, оказывает модулирующее влияние на мембраносвязанные ферменты (кальцийнезависимую фосфодиэстеразу, аденилатциклазу, ацетилхолиндиэстеразу), ионные каналы, рецепторные комплексы, в том числе бензодиазепиновый, ГАМК, ацетилхолиновый; улучшает транспорт нейромедиаторов, синаптическую передачу и взаимосвязь структур мозга. Повышает содержание в головном мозге дофамина.
Механизм действия мексифина обусловлен его способностью усиливать компенсаторную активацию аэробного гликолиза. Он снижает степень угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии, увеличивая содержание АТФ и креатинфосфата; способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран.
Мексифин улучшает мозговой метаболизм и кровоснабжение мозга, корригирует нарушения в регуляторной и микроциркуляторной системах, подавляя констрикцию артериол и прекапилляров; улучшает реологические свойства крови, уменьшая агрегацию тромбоцитов, стабилизируя мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов), предотвращая гемолиз; улучшает деятельность иммунной системы. Мексифин оказывает антиатерогенное действие, вызывая регрессию атеросклеротических изменений в артериях, снижая уровень холестерина и липопротеидов низкой плотности, восстанавливая липидный гомеостаз.
Мексифин повышает работоспособность и резистентность организма к воздействию различных экстремальных повреждающих факторов при кислородозависимых патологических состояниях (шок, стресс, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, физические и умственные перегрузки), интоксикации алкоголем и антипсихотическими средствами (нейролептиками).
Фармакокинетика
При однократном и курсовом применении мексифина максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,45 -0,5 часа. При введении в дозе 400 — 500 мг Сmах в плазме крови — 3,5 — 4 мкг/мл. При внутримышечном введении препарата определяется в плазме крови на протяжении 4-х часов. Фармакокинетические профили достоверно не отличаются как при однократном, так и при постоянном введении. Выводится из организма с мочой в основном в виде глюкуронконъюгатов и в незначительных количествах в неизменном виде.
- острые нарушения мозгового кровообращения (в составе комбинированной терапии);
- дисциркуляторная энцефалопатия;
- вегето-сосудистая дистония;
- легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза;
- тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях;
- купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств;
- острая интоксикация антипсихотическими средствами.
Острые нарушения функции печени и почек, повышенная индивидуальная чувствительность к препарату.
Детский возраст, беременность, грудное вскармливание — в связи с недостаточной изученностью действия препарата у данных категорий больных.
Способ применения и дозировка
Мексифин назначают внутримышечно или внутривенно (струйно или капельно). Дозы подбирают индивидуально. Продолжительность лечения и режим дозирования зависит от тяжести состояния больного и эффективности лечения. Начинают лечение с дозы 50 — 100 мг 1-3 раза в сутки, постепенно повышая дозу до получения терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг. При инфузионном способе введения препарат следует разводить в физиологическом растворе натрия хлорида.
Струйно мексифин вводят медленно в течение 5-7 минут; капельно — со скоростью 60 капель в минуту.
Острые нарушения мозгового кровообращения: в составе комбинированной терапии внутривенно капельно по 200-3 00мг в первые 2- 4 дня, затем внутримышечно по 100 мг 3 раза в сутки. Длительность курса -10-14 суток.
Дисциркуляторная энцефалопатия (фаза декомпенсации): внутривенно струйно или капельно по 100 мг 2-3 раза в сутки в течение 14 дней, затем внутримышечно по 100мг в сутки на протяжении последующих 14 дней.
Профилактика дисциркуляторной энцефалопатии: внутримышечно по 100 мг 2 раза в сутки в течение 10-14 дней.
Легкие когнитивные нарушения у больных пожилого возраста и при тревожных расстройствах: внутримышечно по 100 — 300 мг в сутки в течение 14-30 суток. Алкогольный абстинентный синдром: по 100 — 200 мг внутримышечно 2-3 раза в сутки или внутривенно капельно 1 -2 раза в сутки в течение 5-7 дней.
Острая интоксикация нейролептиками: внутривенно 50-300 мг в сутки в течение 7—14 дней в зависимости от тяжести состояния.
При невротических расстройствах и вегето-сосудистой дистонии препарат назначают внутримышечно в дозе 50 — 400 мг в сутки в течение 14 дней.
Возможно появление индивидуальных побочных реакций: тошнота и сухость во рту; сонливость; возможны аллергические реакции.
Потенцирует действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противосудорожных и противопаркинсонических средств. Препарат уменьшает токсические эффекты этилового спирта.
В начале лечения препаратом необходимо воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В настоящее время выпускается ряд лекарственных препаратов с аналогичным действующим веществом этилметшгидроксипиридина сущинат, что следует учитывать при проведении терапии других заболеваний, при лечении которых могут использоваться лекарственные препараты с данным веществом.
При передозировке возможно развитие сонливости.
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 50 мг/мл. Ампулы 2мл или 5мл. 5 или 10 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку. По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонную пачку.
Список Б. Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °С.
3 года. Не применять по истечении срока, указанного на упаковке.
По рецепту.
Предприятие-производитель
Федеральное государственное унитарное предприятие Научно-производственный центр «ФАРМЗАЩИТА» по лицензии ООО «БрендФарма». Юридический адрес и адрес производства: 141400, Московская обл., г.Химки, Вашутинское шоссе, д. 11
Организация, принимающая претензии
ООО «БрендФарма», 127521, Москва, Марьиной Рощи 17-й пр. д. 13.стр.1