1 ампула содержит:
активное вещество – мелоксикам 15.00 мг
вспомогательные вещества: меглумин, гликофурол, полоксамер 188, глицин, натрия хлорид, натрия гидроксид 1М раствор или кислота хлороводородная 1М, вода для инъекций.
Прозрачный раствор желтого цвета.
Костно-мышечная система. Противовоспалительные и противоревматические препараты. Противовоспалительные и противоревматические препараты, нестероидные. Оксикамы. Мелоксикам.
Код АТХ М01АС06
— применяется для кратковременного симптоматического лечения обострений ревматоидного артрита или анкилозирующего спондилита, когда другие пути введения невозможны
— гиперчувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ
— 3-ий триместр беременности
— повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте и другим нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП)
— при наличии в анамнезе симптомов бронхиальной астмы, назальных полипов, ангионевротического отека, крапивницы после назначения ацетилсалициловой кислоты или других НПВП
— желудочно-кишечные кровотечения, цереброваскулярные кровотечения или другие нарушения свертываемости крови
— обострение или недавно перенесенная рецидивирующая язвенная болезнь/кровотечение (два или более эпизодов)
— проктит и ректальное кровотечение в анамнезе
— тяжелая печеночная недостаточность
— прогрессирующее заболевание почек, тяжелая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ), клиренс креатинина менее 30 мл/мин
— нарушения гемостаза или сопутствующее лечение антикоагулянтами (противопоказания, связанные с путем введения)
— тяжелая сердечная недостаточность
— детский и подростковый возраст до 18 лет
Нежелательные эффекты могут быть сведены к минимуму, при применении минимальной эффективной дозы и минимальной продолжительности времени, необходимой для облегчения симптомов.
Учитывая возможность развития несовместимости, содержимое ампул не следует смешивать в одном шприце с другими лекарственными препаратами!
Препарат Мелбек® вводится путем глубокой внутримышечной инъекции в верхнюю внешнюю часть ягодицы (с соблюдением правил асептики). При повторных инъекциях, место введения должно меняться. Если во время инъекции отмечается сильная боль, необходимо сообщить медицинскому работнику, так как в этом случае, введение препарата должно быть незамедлительно прекращено. Если у пациента имеется протез тазобедренного сустава, препарат вводят на другом участке.
Гиперкалиемия
Некоторые препараты могут способствовать повышению калия в крови. К ним относятся соли калия, некоторые мочегонные, препараты для снижения кровяного давления (ингибиторы превращающих ферментов, антагонисты ангиотензина II), НПВП, гепарины (низкомолекулярные или нефракционированные), циклоспорин, такролимус и триметоприм. Повышение калия может зависеть от наличия сопутствующих факторов. Этот риск повышается, когда вышеперечисленные препараты вводятся в сочетании с препаратом Мелбек®.
НПВП и аспирин
Не рекомендуется одновременное назначение Мелбек® с другими НПВП или аспирином в однократной дозе > 500 мг или общей суточной дозы> 3 г.
Кортикостероиды (например, глюкокортикоиды)
Из-за повышенного риска развития язвы и кровотечения из желудочно-кишечного тракта, одновременное применение кортикостероидами требует осторожности.
Антикоагулянты или гепарин
Препараты, понижающие свертываемость крови (антикоагулянты, например, варфарин) и гепарин, усиливают риск развития кровотечений. Пожилым людям не рекомендуется одновременный прием НПВП с антикоагулянтами или лечебными дозами гепарина. Учитывая способ введения (внутримышечно), Мелбек® противопоказан пациентам, принимающим антикоагулянты. Из-за повышенного риска кровотечений, необходима осторожность и в других случаях, например, при применении профилактических доз гепарина.
Тромболитики и антиагреганты
Из-за угнетения функции тромбоцитов и повреждения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, отмечается повышенный риск кровотечения.
Антидепрессанты (селективные ингибиторы обратного захвата серотонина)
Повышен риск желудочно-кишечного кровотечения.
Мочегонные, препараты для снижения кровяного давления (ингибиторы ангиотензинконвертирующего фермента и антагонисты рецепторов ангиотензина II)
НПВП могут снижать их действие. У некоторых пациентов с нарушением функции почек (например, при обезвоживании или в пожилом возрасте), эта комбинация препаратов может привести к дальнейшему ухудшению функции почек, в том числе к развитию острой почечной недостаточности, обычно обратимой. Любую комбинацию этого типа необходимо назначать с осторожностью, особенно пожилым. В начале применения данной комбинации, пациенты не должны быть обезвоженными. При продолжении комбинированного лечения, необходим регулярный контроль функции почек.
Другие препараты для снижения кровяного давления (включая бета-адреноблокаторы)
Возможно снижение их действия.
Ингибиторы кальциневрина (например, циклоспорин, такролимус)
НПВП могут повышать токсического действия на почки ингибиторов кальциневрина, поэтому при применении данной комбинации необходим контроль функции почек, особенно у пожилых.
Деферазирокс
Одновременное применение мелоксикама и деферасирокса может повысить риск побочных эффектов со стороны желудочно-кишечный тракта, необходима соблюдать осторожность при применении данной комбинации препаратов.
Литий
При совместном применении с литием, возможно повышение уровня лития в крови, поэтому эта комбинация не рекомендуется. Если врач считает, что применение необходимо, показан контроль уровня лития в крови в начале, в конце лечения и после коррекции дозы Мелбек®.
Метотрексат
Мелбек® может уменьшать выведение через почки метотрексата и усиливать его токсическое действие на показатели крови. Одновременное применение Мелбек®
пациентам, получающим высокие дозы метотрексата (более 15 мг/неделю) не рекомендуется. Если эту комбинацию врач считает необходимой, проводится контроль показателей крови и функции почек (особенно при нарушении функции почек).
Пеметрексед
У пациентов с нарушением работы почек, лечение мелоксикамом необходимо прервать как минимум за пять дней до приема пеметрекседа или в тот же день и продолжить не ранее двух дней после применения пеметрекседа. Если требуется одновременное применение мелоксикама и пеметрекседа, пациенты должны находиться под наблюдением врача, особенно из-за риска нарушений в крови и побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта.
При тяжелом заболевании почек не рекомендуется одновременное применение мелоксикама и пеметрекседа. У пациентов с нормальной функцией почек, доза мелоксикама 15 мг может уменьшить выведение пеметрекседа и увеличить частоту побочных эффектов, вызванных пеметрекседом.
Холестирамин
Ускоряет выведение мелоксикама, поэтому возможно ослабление эффекта препарата Мелбек®.
Пероральные противодиабетические средства
Не исключена возможность лекарственных взаимодействий с противодиабетическими препаратами из группы сульфонилмочевины и натеглинидом. Пациентов, которые одновременно применяют мелоксикам с сульфонилмочевиной или натеглинидом, необходимо тщательно контролировать состояние из-за риска развития гипогликемии.
Не обнаружены лекарственные взаимодействия при одновременном применении с антацидами, циметидином и дигоксином.
В случае недостаточного лечебного эффекта нельзя превышать рекомендуемую максимальную суточную дозу, также не следует без рекомендации врача одновременно принимать другие препараты, так как это может повысить риск развития токсических эффектов.
Мелбек® не должен применяться для облегчения острой боли. При отсутствии улучшения в течение нескольких дней, необходимо обратиться к врачу для определения необходимости дальнейшего применения препарата.
До полного излечения эзофагита, гастрита и/или язвенной болезни, Мелбек®
применяться не должен. На фоне лечения возможно развитие рецидивов этих заболеваний.
Желудочно-кишечные (ЖК) эффекты:
в любом периоде лечения могут развиваться желудочно-кишечные кровотечения, изъязвления или перфорация, иногда со смертельным исходом или без предупреждающих симптомов или серьезных событий в прошлом. Для предупреждения осложнений, при комбинированной терапии, дополнительно врач может назначить защитные средства (например, мизопростол). Пациенты, имевшие в прошлом вышеперечисленные осложнения, особенно пожилые, должны сообщать о любых появляющихся, необычных симптомах со стороны желудочно-кишечного тракта (особенно о кровотечении), это чаще развивается в начале лечения.
Рекомендуется соблюдать осторожность пациентам (особенно пожилым), получающим препараты, повышающие риск развития язв или кровотечений. Не рекомендуется лечение гепарином или препаратами, понижающими свертываемость крови, включая ацетилсалициловую кислоту в однократной дозе 500 мг или общей суточной дозе 3 г и более. Если у пациентов, получающих Мелбек®, развивается кровотечение или язва желудочно-кишечного тракта, лечение следует немедленно прекратить и обратиться к врачу. На фоне лечения препаратом Мелбек® возможно обострение язвенного колита и болезни Крона.
Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные эффекты: при проведении терапии препаратом Мелбек®, у пациентов с артериальной гипертензией и/или застойной сердечной недостаточностью легкой/умеренной степени в анамнезе могут отмечаться симптомы задержки жидкости и отеки. Таким пациентам необходимо контролировать артериальное давление и проявлять настороженность в связи с возможностью прогрессирования этих заболеваний и риском развития тромбоза сосудов, включая инфаркт миокарда и инсульт.
Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, заболеванием периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями, врач назначает Мелбек®, только после тщательной оценки рисков. Аналогичный подход применяется и перед началом длительного лечения пациентов с факторами риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (например, при гипертензии, гиперлипидемии, сахарном диабете и курении).
Кожные реакции: очень редко отмечались серьезные кожные реакции, некоторые из них со смертельным исходом (чаще в первый месяц лечения). При первом появлении быстро распространяющейся кожной сыпи, часто в виде волдырей, поражения слизистых или любых других признаков гиперчувствительности, применение Мелбек®
необходимо прекратить и срочно обратиться к врачу. Раннее выявление и немедленное прекращение применения любых подозрительных лекарственных препаратов позволяет облегчить течение и прогноз при тяжелых кожных аллергических реакциях (синдроме Стивенса-Джонсона и синдроме Лайелла). Если ранее при лечении мелоксикамом отмечались тяжелые кожные аллергические реакции, повторно его применять нельзя.
Параметры функции печени и почек: возможно повышение уровня трансаминаз, билирубина и других показателей функции печени, а также креатинина, азота мочевины и других лабораторных показателей (чаще преходящих и незначительных).
Функциональная почечная недостаточность: возможно развитие функциональной почечной недостаточности (в зависимости от дозы препарата и имеющихся факторов риска).
Для пожилых людей, к факторам риска относится:
— сопутствующее лечение ингибиторами АКФ, антагонистами ангиотензина-II, сартанами, диуретиками
— гиповолемия (независимо от причины)
— застойная сердечная недостаточность
— почечная недостаточность
— нефротический синдром
— волчаночная нефропатия
— тяжелая печеночная недостаточность (сывороточный альбумин <25 г/л или ≥10 баллов по шкале Чайлд-Пью).
В редких случаях, препараты данной группы могут быть причиной развития тяжелых заболеваний почек (интерстициального нефрита, гломерулонефрита, почечного медуллярного некроза или нефротического синдрома) с последующим прогрессированием сердечной недостаточности и гипертензии. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, получающих гемодиализ, доза препарата Мелбек® не должна превышать 7.5 мг. Пациенты с легкой/умеренно выраженной почечной недостаточностью, получают обычную рекомендуемую дозу. Препарат может способствовать задержке натрия, калия и воды и ослаблять действие препаратов, снижающих кровяное давление. На фоне лечения препаратом Мелбек®, возможно маскирование симптомов инфекционных заболеваний.
Гиперкалиемия: диабет или сопутствующее лечение могут вызвать повышение калия в крови. В таких случаях следует проводить регулярный мониторинг показателей калия.
Пожилые люди имеют повышенную частоту развития побочных реакций, особенно желудочно-кишечных кровотечений и перфораций, которые иногда могут привести к смертельному исходу. Пожилые, часто болеющие или ослабленные пациенты, тяжелее переносят побочные реакции, так как у них чаще бывает нарушена функция почек, печени и сердца.
При применении препаратов данной группы иногда отмечалось развитие абсцессов и некроза в месте инъекции.
Пациенты с почечной недостаточностью легкой/умеренной степенью тяжести должны прервать применение Мелбек® за 5 дней до применения пеметрекседа и затем не применять его еще 2 дня после применения пеметрекседа.
Препарат Мелбек®
не должен применяться женщинами, планирующими беременность, имеющими проблемы с зачатием или которые проходят обсследование по поводу бесплодия и пытаются забеременеть.
Если нет явной необходимости, следует избегать применения мелоксикама в первом и втором триместре беременности. При применении мелоксикама женщиной, желающей забеременеть, или во время первого или второго триместра беременности доза должна быть как можно ниже, а продолжительность лечения как можно короче.
В третьем триместре беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут оказывать воздействие:
На плод:
— сердечно-легочная токсичность (с преждевременным закрытием артериального протока и легочной гипертензией)
— нарушение функции почек, которое может прогрессировать до почечной недостаточности с маловодием
На мать и ребенка в конце беременности:
— увеличение времени кровотечения, антиагрегационный эффект, который может проявляться даже при очень низких дозах,
— торможение сокращений матки, приводящее к задержке или продлению родов.
Соответственно, мелоксикам противопоказан в третьем триместре беременности.
Известно, что НПВП проникают в грудное молоко. Хотя специальных исследований по выделению мелоксикама с молоком не проводилось, следует избегать его применения у женщин, кормящих грудью.
При развитии таких побочных эффектов, как нарушение остроты зрения, головокружение или сонливость, рекомендуется отказаться от управления автомобилем или проведения работ с движущимися механизмами.
Режим дозирования
Для внутримышечного применения: по 15 мг один раз в день. Общая дневная доза не должна превышать 15 мг.
Особые группы пациентов
Дети
Мелоксикам не следует применять у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Пациенты пожилого возраста
У пациентов пожилого возраста и пациентов с повышенным риском развития нежелательных реакций, например, желудочно-кишечными заболеваниями или факторами риска для сердечно-сосудистых заболеваний, лечение следует начинать в дозе 7.5 мг/сут.
Пациенты с печеночной недостаточностью
У пациентов с легкой и умеренно выраженной печеночной недостаточностью, снижение дозы не требуется (для пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени см. раздел «Противопоказания»).
Пациенты с почечной недостаточностью
У пациентов на диализе с тяжелой почечной недостаточностью, доза не должна превышать 7.5 мг в день (половина ампулы 1.5 мл). Снижение дозы не требуется у пациентов с легкой и умеренно выраженной почечной недостаточностью (то есть у пациентов с клиренсом креатинина более 25 мл/мин).
Метод и путь введения
Для внутримышечного введения.
Длительность лечения
Лечение обычно должно быть ограничено однократной инъекцией в начале лечения, в исключительных случаях, по показаниям, лечение можно продлить максимально на два-три дня (в случае, когда другие пути введения не могут быть использованы). Нежелательные эффекты можно минимизировать, используя самую низкую эффективную дозу и минимальную продолжительность лечения, необходимую для контроля симптомов.
Частота применения с указанием времени приема
Один раз в сутки (в зависимости от интенсивности боли и тяжести воспалительной реакции).
Симптомы передозировки: вялость, сонливость, тошнота, рвота и боль в эпигастральной области (обычно обратимая после проведения поддерживающей терапии). Могут отмечаться желудочно-кишечные кровотечения, артериальная гипертензия, острая почечная недостаточность, дисфункция печени, угнетение дыхания, кома, судороги, сердечно-сосудистый коллапс и остановка сердца. Возможны тяжелые аллергические (анафилактоидные реакции).
Лечение: симптоматическое и поддерживающее, специфического антидота нет.
Рекомендации по обращению за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата
Обратитесь к врачу за советом прежде, чем принимать лекарственный препарат.
Очень часто
— диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе, запор, метеоризм, диарея.
Часто
— головная боль, уплотнение и боль в месте введения.
Нечасто
— аллергические реакции
— головокружение, нарушение равновесия, сонливость, повышение артериального давления, приливы
— скрытое или видимое желудочно-кишечное кровотечение, стоматит, гастрит, отрыжка
— анемия, преходящие изменения показателей функции печени (повышение активности трансаминаз или билирубина)
— задержка натрия и воды, повышение уровня калия, нарушение функции почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины в сыворотке крови)
— ангионевротический отек, зуд, сыпь, отеки (включая отеки на нижних конечностях).
Редко
— изменения в анализе крови (включая изменения количества лейкоцитов), лейкопения, тромбоцитопения
— эмоциональная лабильность, ночные кошмары, шум в ушах
— нарушения зрения, в том числе нечеткость зрения, появление пелены перед глазами, конъюнктивит
— сердцебиение, сердечная недостаточность
— острый приступ бронхиальной астмы (у предрасположенных пациентов, страдающих аллергией на аспирин или другие НПВП)
— колит, гастродуоденальная язва, эзофагит
-тяжелые кожные реакции (токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона), крапивница.
Очень редко
— агранулоцитоз, буллезный дерматит, мультиформная эритема
— желудочно-кишечная перфорация (желудочно-кишечные кровотечения, изъязвление или перфорация иногда серьезные и потенциально смертельные, чаще у пожилых людей), гепатит
— острая почечная недостаточность (особенно у пациентов группы риска).
Частота неизвестна (не может быть определена по имеющимся данным):
— анафилактический шок, анафилактическая, анафилактоидная реакция
— спутанное сознание, дезориентация, кожные реакции фоточувствительности
— женское бесплодие, задержка овуляции.
Неблагоприятные реакции, которые не наблюдались при применении мелоксикама, но которые отмечались при применении других активных веществ данного класса: органическое поражение почек, приводящее к острой почечной недостаточности.
При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов
РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан http://www.ndda.kz
По 1.5 мл препарата помещают в ампулу из бесцветного прозрачного стекла с линией для разлома. На ампулу наносят текст методом глубокой печати быстро-закрепляющейся краской.
По 3 ампулы в пластиковом разделительном сепараторе вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках помещают в пачку из картона.
4 года
Не применять по истечении срока годности
При температуре не выше 25 °С, защищенном от света месте.
По рецепту
Сведения о производителе
Идол Илач Долум Санаи ве Тиджарет А.Ш., Турция
Давутпаша Каддеси Чабелибей Сокак
№ 20 Топкапи-Зейтинбурну, Стамбул, Турция
Держатель регистрационного удостоверения
АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика»
Республика Казахстан, г. Алматы, ул. Шевченко, 162 Е
Тел.: (+7 727) 399-50-50
Факс: (+7 727) 399-60-60
Адрес электронной почты: nobel@nobel.kz
Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства
АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика»
Республика Казахстан, г. Алматы, ул. Шевченко, 162 Е
Тел.: (+7 727) 399-50-50
Факс: (+7 727) 399-60-60
Адрес электронной почты: nobel@nobel.kz
МЕЛБЕК 0,015/1,5МЛ N3 АМП В/М
Рецептурный препарат
Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии
МЕЛБЕК 0,015/1,5МЛ N3 АМП В/М
-Idol Ilac Dolum San.ve Tic.A.S.
Цена:
| Вид товара: | Лекарственные средства |
| Действующие вещества: | Мелоксикам |
| Производитель: | -Idol Ilac Dolum San.ve Tic.A.S. |
| Страна происхождения: | Турция |
| Форма выпуска и упаковка: | По 1.5 мл препарата помещают в ампулу из бесцветного прозрачного стекла с линией для разлома. На ампулу наносят текст методом глубокой печати быстро-закрепляющейся краской.
По 3 ампулы в пластиковом разделительном сепараторе вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона. |
| Беречь от детей: | Да |
| Хранить в защищенном от света месте: | Да |
| Все аналогичные товары |
Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии
С этим товаром также заказывают
<
>
-
Инструкция по применению
-
Способ применения
-
Сертификаты
-
Отзывы(будьте первым)
Инструкция по применению
Лекарственная форма
Раствор для внутримышечных инъекций, 15мг/1,5 мл
Состав
Одна ампула 1,5 мл содержит:
- активное вещество — мелоксикам 15 мг
- вспомогательные вещества: меглумин
- гликофурол
- полоксамер 188
- глицин
- натрия хлорид
- натрия гидроксида 1 М раствор или кислота хлороводородная 1 М
- вода для инъекций
Фармакодинамика
МЕЛБЕК® является нестероидным противовоспалительным средством (НПВС), селективным ингибитором ЦОГ-2. Относится к классу оксикамов, является производным энолиевой кислоты. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Механизм действия связан со снижением синтеза простагландинов в результате угнетения активности циклооксигеназы. Мелоксикам в большей степени влияет на ЦОГ-2, участвующий в синтезе простагландинов в очаге воспаления и незначительно влияет на ЦОГ-1.
Фармакокинетика
При внутримышечном введении мелоксикам всасывается полностью, пи-ковая концентрация наблюдается через 60 мин. Концентрация в плазме крови при введении мелоксикама в диапазоне доз 5-30 мг/сут дозозависима. Равновесная концентрация достигается на 3-5-ые сутки от начала лечения.
Средний объем распределения мелоксикама составляет около 10 л. 99.4 % мелоксикама связывается с плазменными белками крови (пре-имущественно с альбумином). Концентрация в синовиальной жидкости составляет 50% от концентрации в плазме крови. Мелоксикам почти полностью метаболизируется до неактивных метаболитов в печени.
Среднее значение периода полувыведения (t1/2) составляет от 15 до 20 ч. Плазменный клиренс препарата в среднем составляет 8 мл/мин.
Мелоксикам выводится почками и через кишечник примерно в равных соотношениях. Печеночная и почечная недостаточность легкой и средней степени существенно не влияют на фармакокинетические параметры мелоксикама.
Побочные действия
— стоматит, отрыжка, тошнота, рвота, боли в животе, метеоризм,
эзофагит, гастрит, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, скрытые или явные кровотечения, колит, диарея, запор
— преходящие изменения активности трансаминаз, уровня билирубина и
других показателей функции печени
— анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения
— фотосенсибилизация
— кашель, инфекции верхних дыхательных путей, острое нарушение бронхиальной проходимости (острые приступы бронхиальной астмы)
— головная боль, головокружение, звон в ушах, потемнение в глазах,
бессонница, сонливость, нарушение ориентации, изменение настроения
— отеки, повышение АД, сердцебиение, «приливы» к лицу
— изменение показателей функции почек (повышение креатинина и/или
мочевины сыворотки крови), острая почечная недостаточность, интер-
стинальный нефрит, гломерулонефрит, почечный медуллярный некроз,
нефротический синдром, отеки
— реакции гиперчувствительности немедленного типа (в т.ч. анафилактические и анафилактоидные реакции), зуд, кожная сыпь, ангионевротический отек, крапивница, буллезные реакции (многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз)
— артралгия, боль в спине
— отечность, болезненность в месте введения
Очень редко (0,1 %)
— перфорация желудочно-кишечного тракта, гепатит
— конъюнктивит, нарушение зрения, в т.ч. нечеткость зрения
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
МЕЛБЕК®, раствор для инъекций не применяется для внутривенного введения. МЕЛБЕК®, раствор для инъекций не следует смешивать в одном шприце с другими препаратами. При применении инъекционной формы препарата и диуретических средств повышается риск развития острой почечной недостаточности у пациентов с дегидратацией, поэтому необходимо, чтобы больные принимали достаточное количество жидкости. С осторожностью назначается пациентам с заболеваниями ЖКТ. При возникновении желудочно-кишечных кровотечений препарат следует отменить.
Пациенты с почечной недостаточностью должны находиться под особым контролем. Это связано с тем, что экскреция метаболитов осуществляется почками.
У пациентов со сниженным почечным кровотоком и сниженной общей циркуляцией крови применение МЕЛБЕК® может привести к клинически выраженной почечной недостаточности, которая обратима при отмене препарата. В большинстве случаев, риску развития этого осложнения подвержены больные с признаками дегидратации, застойной сердечной недостаточности, циррозом печени, нефротическим синдромом, заболеваниями почек и пациенты, получающие диуретики и ингибиторы АПФ, пациенты с гиповолемией после больших хирургических операций. У этой категории пациентов в начале лечения следует тщательно следить за суточным диурезом и функцией почек. В редких случаях препарат может вызвать интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, почечный медуллярный некроз и развитие нефротического синдрома.
Перед началом лечения МЕЛБЕК® пациенты с признаками печеночной дисфункции должны быть проинформированы о возможных осложнениях.
При применении МЕЛБЕК® может наблюдаться повышение активности трансаминаз и других показателей функции печени, эти изменения незначительны и носят обратимый характер. Если наблюдается стойкое и существенное повышение этих показателей, то препарат следует отменить.
Следует с осторожностью назначать препарат пациентам пожилого возраста. При применении МЕЛБЕК® могут возникать анафилактоидные реакции, при которых необходимо оказание экстренной помощи.
При возникновении признаков анемии, особенно у больных, принимаю-щих МЕЛБЕК® в течение длительного времени, необходимо контролировать уровень гемоглобина и гематокрита. Препараты, ингибирующие биосинтез простагландинов, могут оказывать влияние на функцию тромбоцитов и сосудистую реакцию, вызывая кровотечение.
МЕЛБЕК® подавляет агрегацию тромбоцитов, тем самым, увеличивая время кровотечения. Также может нарушать функцию тромбоцитов, в частности, подавлять коагуляцию. В связи с этим такие пациенты должны находиться под особым контролем.
Задержка жидкости и отёк были отмечены у ряда больных, получающих МЕЛБЕК®. Поэтому применение МЕЛБЕК® у пациентов с сердечной не-достаточностью, гипертензией или отеками, должно осуществляться с особой осторожностью.
Лечение препаратом не рекомендуется больным с почечной недостаточностью, находящимся на гемодиализе.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем и потен-циально опасными механизмами из-за возможности развития побочных эффектов, таких как головокружение и потемнение в глазах, нарушение остроты зрения.
Показания
Краткосрочное симптоматическое лечение острых обострений ревматоидного артрита и анкилозирующего спондилоартрита, когда оральный путь или ректальный путь применения неприемлем.
Противопоказания
— повышенная чувствительность к мелоксикаму, ацетилсалициловой ки-слоте и другим НПВС
— бронхиальная астма, полипоз слизистой носа, ангионевротический отек
или уртикарные высыпания, вызванные приемом ацетилсалициловой
кислоты или других НПВС
— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обостре-
ния, неспецифический язвенный колит и болезнь Крона
— желудочно-кишечное кровотечение, цереброваскулярное кровотечение или другие геморрагические заболевания
— тяжелая печеночная и почечная недостаточность
— выраженная неконтролируемая (декомпенсированная) сердечная недостаточность
— болевой синдром после операции коронарного шунтирования (наложение обходных анастомозов)
— беременность и период лактации
— детский и подростковый возраст до 18 лет
Лекарственное взаимодействие
При одновременном назначении МЕЛБЕК® с салицилатами и другими нестероидными противовоспалительными препаратами повышается риск развития язвенных повреждений и кровотечений из желудочно-кишечного тракта. При совместном применении МЕЛБЕК® и антикоагулянтов, тиклопидина, гепарина, варфарина, тромболитиков повышается риск развития желудочно-кишечных кровотечений. Не следует назначать пациентам, получающим антикоагулянты.
МЕЛБЕК® может приводить к повышению концентрации лития в крови при применении с литийсодержащими препаратами.
При совместном назначении с метотрексатом и другими потенциально миелотоксичными препаратами повышается риск развития панцитопении.
В таких случаях необходим мониторинг количество кровяных клеток.
Одновременное применение МЕЛБЕК® и диуретиков может привести к развитию острой почечной недостаточности у пациентов с признаками дегидратации организма. Необходимо компенсировать дегидратацию и наблюдать за функцией почек.
МЕЛБЕК® ослабляет эффект ?-адреноблокаторов, ингибиторов АПФ, вазодилататоров и диуретиков.
Холестирамин значительно увеличивает клиренс мелоксикама. Одновре-менное применение с циклоспорином может привести к усилению нефро-токсичности, так как МЕЛБЕК® снижает синтез простагландинов, синтезируемых в почках.
НПВС могут вызвать задержку натрия, калия, жидкости и ослаблять действие салуретиков. В результате у предрасположенных пациентов назначение НПВС может приводить к прогрессированию сердечной недостаточности и артериальной гипертензии
Совместное применение 200 мг циметидина не влияет на фармакокинетику однократной дозы мелоксикама.
Дигоксин не оказывает значительного влияния на фармакокинетику мелоксикама. Нельзя исключить возможность лекарственного взаимодействия мелоксикама с гипогликемическими средствами.
Антигипертензивные средства (например, бета-блокаторы, ингибиторы АПФ) – наблюдалось снижение эффективности антигипертензивных пре-паратов – вазодилататоров.
Мелоксикам может опосредовано через почечные простогландины усиливать недостаточность циклоспоринов.
- Состав и инструкция по применению Мелбек.
- Купить Мелбек в аптеке в Алматы с доставкой.
- Цена на Мелбек — 1735.00.
Ближайшие к вам пункты доставки в Алматы вы можете посмотреть здесь.
Способ применения
Дозировка
Препарат назначают взрослым.
Назначают по 0.75 — 1.5 мл (7.5-15 мг мелоксикама) 1 раз в сутки внутримышечно (глубоко). Режим дозирования устанавливают индивидуально с учетом интенсивности воспалительного процесса и выраженности болевого синдрома. Применение инъекционной формы препарата возможно только на протяжении первых 2-3 суток лечения, после чего переходят на прием пероральных лекарственных форм мелоксикама.
Рекомендуемая суточная доза – 15 мг/сут.
Максимальная суточная доза — 15 мг/сут.
Передозировка
Симптомы: вялость, заторможенность, сонливость, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, желудочно-кишечное кровотечение, анафилактоидные реакции; симптомы тяжелого отравления: повышение артериального давления, острая почечная недостаточность, нарушение функции печени, угнетение дыхания, кома, конвульсии, сосудистый коллапс и остановка сердца.
Лечение: специфического антидота нет, симптоматическое и поддержива-ющее лечение. Форсированный диурез, ощелачивание мочи, гемодиализ или гемоперфузия малоэффективны (у мелоксикама высокая степень свя-зывания с белками плазмы крови).
Сертификаты
Отзывы(будьте первым)
Отзывы на товар
Аналогичные товары
<
>
Популярные товары
Список лекарств по алфавиту
Вы смотрели
Мелбек® (15 мг/1,5 мл)
МНН: Мелоксикам
Производитель: Идол Илач Долум Санаи ве Тиджарет А.Ш.
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Meloxicam
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№019703
Информация о регистрации в РК:
23.01.2018 — 23.01.2023
Информация о реестрах и регистрах
Информация по ценам и ограничения
Предельная цена закупа в РК:
75.81 KZT
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
МЕЛБЕК®
Международное непатентованное название
Мелоксикам
Лекарственная форма
Раствор для внутримышечных инъекций, 15мг/1,5 мл
Состав
Одна ампула 1,5 мл содержит:
активное вещество — мелоксикам 15 мг,
вспомогательные вещества: меглумин, гликофурол, полоксамер 188, глицин, натрия хлорид, натрия гидроксида 1 М раствор или кислота хлороводородная 1 М, вода для инъекций.
Описание
Прозрачная жидкость желтого цвета
Фармакотерапевтическая группа
Нестероидные противовоспалительные препараты. Оксикамы.
Код АТХ М01АС06
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
При внутримышечном введении мелоксикам всасывается полностью, пиковая концентрация наблюдается через 60 мин. Концентрация в плазме крови при введении мелоксикама в диапазоне доз 5-30 мг/сут дозозависима. Равновесная концентрация достигается на 3-5-ые сутки от начала лечения.
Средний объем распределения мелоксикама составляет около 10 л. 99.4 % мелоксикама связывается с плазменными белками крови (преимущественно с альбумином). Концентрация в синовиальной жидкости составляет 50% от концентрации в плазме крови. Мелоксикам почти полностью метаболизируется до неактивных метаболитов в печени.
Среднее значение периода полувыведения (t1/2) составляет от 15 до 20 ч. Плазменный клиренс препарата в среднем составляет 8 мл/мин.
Мелоксикам выводится почками и через кишечник примерно в равных соотношениях. Печеночная и почечная недостаточность легкой и средней степени существенно не влияют на фармакокинетические параметры мелоксикама.
Фармакодинамика
МЕЛБЕК® является нестероидным противовоспалительным средством (НПВС), селективным ингибитором ЦОГ-2. Относится к классу оксикамов, является производным энолиевой кислоты. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Механизм действия связан со снижением синтеза простагландинов в результате угнетения активности циклооксигеназы. Мелоксикам в большей степени влияет на ЦОГ-2, участвующий в синтезе простагландинов в очаге воспаления и незначительно влияет на ЦОГ-1.
Показания к применению
— остеоартрит
Способ применения и дозы
Препарат назначают взрослым.
Назначают по 0.75 — 1.5 мл (7.5-15 мг мелоксикама) 1 раз в сутки внутримышечно (глубоко). Режим дозирования устанавливают индивидуально с учетом интенсивности воспалительного процесса и выраженности болевого синдрома. Применение инъекционной формы препарата возможно только на протяжении первых 2-3 суток лечения, после чего переходят на прием пероральных лекарственных форм мелоксикама.
Рекомендуемая суточная доза – 15 мг/сут.
Максимальная суточная доза — 15 мг/сут.
Побочные действия
— стоматит, отрыжка, тошнота, рвота, боли в животе, метеоризм, эзофагит, гастрит, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, скрытые или явные кровотечения, колит, диарея, запор
— преходящие изменения активности трансаминаз, уровня билирубина и
других показателей функции печени
— анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения
— фотосенсибилизация
— кашель, инфекции верхних дыхательных путей, острое нарушение бронхиальной проходимости (острые приступы бронхиальной астмы)
— головная боль, головокружение, звон в ушах, потемнение в глазах,
бессонница, сонливость, нарушение ориентации, изменение настроения
— отеки, повышение АД, сердцебиение, «приливы» к лицу
— изменение показателей функции почек (повышение креатинина и/или
мочевины сыворотки крови), острая почечная недостаточность, интер-
стинальный нефрит, гломерулонефрит, почечный медуллярный некроз,
нефротический синдром, отеки
— реакции гиперчувствительности немедленного типа (в т.ч. анафилактические и анафилактоидные реакции), зуд, кожная сыпь, ангионевротический отек, крапивница, буллезные реакции (многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз)
— артралгия, боль в спине
— отечность, болезненность в месте введения
Очень редко (0,1 %)
— перфорация желудочно-кишечного тракта, гепатит
— конъюнктивит, нарушение зрения, в т.ч. нечеткость зрения
Противопоказания
— бронхиальная астма, полипоз слизистой носа, ангионевротический отек
или уртикарные высыпания, вызванные приемом ацетилсалициловой кислоты или других НПВС
— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обостре- ния, неспецифический язвенный колит и болезнь Крона
— желудочно-кишечное кровотечение, цереброваскулярное кровотечение или другие геморрагические заболевания
— тяжелая печеночная и почечная недостаточность
— выраженная неконтролируемая (декомпенсированная) сердечная недостаточность
— болевой синдром после операции коронарного шунтирования (наложение обходных анастомозов)
— беременность и период лактации
— детский и подростковый возраст до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
При одновременном назначении МЕЛБЕК® с салицилатами и другими нестероидными противовоспалительными препаратами повышается риск развития язвенных повреждений и кровотечений из желудочно-кишечного тракта. При совместном применении МЕЛБЕК® и антикоагулянтов, тиклопидина, гепарина, варфарина, тромболитиков повышается риск развития желудочно-кишечных кровотечений. Не следует назначать пациентам, получающим антикоагулянты.
МЕЛБЕК® может приводить к повышению концентрации лития в крови при применении с литийсодержащими препаратами.
При совместном назначении с метотрексатом и другими потенциально миелотоксичными препаратами повышается риск развития панцитопении.
В таких случаях необходим мониторинг количество кровяных клеток.
Одновременное применение МЕЛБЕК® и диуретиков может привести к развитию острой почечной недостаточности у пациентов с признаками дегидратации организма. Необходимо компенсировать дегидратацию и наблюдать за функцией почек.
МЕЛБЕК® ослабляет эффект β-адреноблокаторов, ингибиторов АПФ, вазодилататоров и диуретиков.
Холестирамин значительно увеличивает клиренс мелоксикама. Одновременное применение с циклоспорином может привести к усилению нефротоксичности, так как МЕЛБЕК® снижает синтез простагландинов, синтезируемых в почках.
НПВС могут вызвать задержку натрия, калия, жидкости и ослаблять действие салуретиков. В результате у предрасположенных пациентов назначение НПВС может приводить к прогрессированию сердечной недостаточности и артериальной гипертензии
Совместное применение 200 мг циметидина не влияет на фармакокинетику однократной дозы мелоксикама.
Дигоксин не оказывает значительного влияния на фармакокинетику мелоксикама. Нельзя исключить возможность лекарственного взаимодействия мелоксикама с гипогликемическими средствами.
Антигипертензивные средства (например, бета-блокаторы, ингибиторы АПФ) – наблюдалось снижение эффективности антигипертензивных препаратов – вазодилататоров.
Мелоксикам может опосредовано через почечные простогландины усиливать недостаточность циклоспоринов.
Особые указания
МЕЛБЕК®, раствор для инъекций не применяется для внутривенного введения. МЕЛБЕК®, раствор для инъекций не следует смешивать в одном шприце с другими препаратами. При применении инъекционной формы препарата и диуретических средств повышается риск развития острой почечной недостаточности у пациентов с дегидратацией, поэтому необходимо, чтобы больные принимали достаточное количество жидкости. С осторожностью назначается пациентам с заболеваниями ЖКТ. При возникновении желудочно-кишечных кровотечений препарат следует отменить. Пациенты с почечной недостаточностью должны находиться под особым контролем. Это связано с тем, что экскреция метаболитов осуществляется почками. У пациентов со сниженным почечным кровотоком и сниженной общей циркуляцией крови применение МЕЛБЕК® может привести к клинически выраженной почечной недостаточности, которая обратима при отмене препарата. В большинстве случаев, риску развития этого осложнения подвержены больные с признаками дегидратации, застойной сердечной недостаточности, циррозом печени, нефротическим синдромом, заболеваниями почек и пациенты, получающие диуретики и ингибиторы АПФ, пациенты с гиповолемией после больших хирургических операций. У этой категории пациентов в начале лечения следует тщательно следить за суточным диурезом и функцией почек. В редких случаях препарат может вызвать интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, почечный медуллярный некроз и развитие нефротического синдрома.
Перед началом лечения МЕЛБЕК® пациенты с признаками печеночной дисфункции должны быть проинформированы о возможных осложнениях. При применении МЕЛБЕК® может наблюдаться повышение активности трансаминаз и других показателей функции печени, эти изменения незначительны и носят обратимый характер. Если наблюдается стойкое и существенное повышение этих показателей, то препарат следует отменить. Следует с осторожностью назначать препарат пациентам пожилого возраста. При применении МЕЛБЕК® могут возникать анафилактоидные реакции, при которых необходимо оказание экстренной помощи. При возникновении признаков анемии, особенно у больных, принимающих МЕЛБЕК® в течение длительного времени, необходимо контролировать уровень гемоглобина и гематокрита. Препараты, ингибирующие биосинтез простагландинов, могут оказывать влияние на функцию тромбоцитов и сосудистую реакцию, вызывая кровотечение. МЕЛБЕК® подавляет агрегацию тромбоцитов, тем самым, увеличивая время кровотечения. Также может нарушать функцию тромбоцитов, в частности, подавлять коагуляцию. В связи с этим такие пациенты должны находиться под особым контролем.
Задержка жидкости и отёк были отмечены у ряда больных, получающих МЕЛБЕК®. Поэтому применение МЕЛБЕК® у пациентов с сердечной недостаточностью, гипертензией или отеками, должно осуществляться с особой осторожностью.
Лечение препаратом не рекомендуется больным с почечной недостаточностью, находящимся на гемодиализе.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем и потенциально опасными механизмами из-за возможности развития побочных эффектов, таких как головокружение и потемнение в глазах, нарушение остроты зрения.
Передозировка
Симптомы: вялость, заторможенность, сонливость, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, желудочно-кишечное кровотечение, анафилактоидные реакции; симптомы тяжелого отравления: повышение артериального давления, острая почечная недостаточность, нарушение функции печени, угнетение дыхания, кома, конвульсии, сосудистый коллапс и остановка сердца.
Лечение: специфического антидота нет, симптоматическое и поддерживающее лечение. Форсированный диурез, ощелачивание мочи, гемодиализ или гемоперфузия малоэффективны (у мелоксикама высокая степень связывания с белками плазмы крови).
Форма выпуска и упаковка
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 0С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
4 года
Не применять по истечении срока хранения
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
Упаковщик
«Идол Илач Долум Санаи ве Тиджарет А.Ш.», Турция
Владелец регистрационного удостоверения
АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика»
Республика Казахстан
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара):
АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика»
Республика Казахстан, г. Алматы, ул. Шевченко 162 Е.
Номер телефона: (+7 727) 399-50-50
Номер факса: (+7 727) 399-60-60
Адрес электронной почты nobel@nobel.kz
Руководитель Департамента
специализированной экспертизы
лекарственных средств Кабденова А.Т.
Заместитель Руководителя
Департамента специализированной
экспертизы лекарственных средств Шнаукшта В.С
Эксперт
Генеральный директор
АО «Нобел Алматинская
Фармацевтическая Фабрика» Сельчук Танрыверди
| 302415801477976905_ru.doc | 66 кб |
| 657433321477978062_kz.doc | 70 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
МЕЛБЕК®
Торговое название
МЕЛБЕК®
Международное непатентованное название
Мелоксикам
Лекарственная форма
Раствор для внутримышечных инъекций, 15мг/1,5 мл
Состав
Одна ампула 1,5 мл содержит:
активное вещество — мелоксикам 15 мг,
вспомогательные вещества: меглумин, гликофурол, полоксамер 188, глицин, натрия хлорид, натрия гидроксид 1 М раствор или кислота хлороводородная 1 М, вода для инъекций.
Описание
Прозрачный раствор желтого цвета
Фармакотерапевтическая группа
Противовоспалительные и противоревматические препараты. Нестероидные противовоспалительные препараты. Оксикамы. Мелоксикам.
Код АТХ М01АС06
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Мелоксикам полностью абсорбируется после внутримышечного введения. Относительная биодоступность по сравнению с биодоступностью при приеме внутрь составляет почти 100 %. Поэтому при переходе с инъекционной на пероральные формы подбора дозы не требуется. После введения 15 мг препарата внутримышечно пиковая концентрация в плазме, составляющая 1,6-1,8 мкг/мл, достигается через 60-96 мин.
Распределение. Мелоксикам интенсивно связывается с белками плазмы, особенно с альбуминами (99 %). Проникает в синовиальную жидкость, где концентрация его составляет примерно 50 % от концентрации в плазме. Объем распределения низкий, составляет в среднем 11 л, индивидуальные различия составляют 7 – 20 %.
Биотрансформация. Мелоксикам подвергается значительной биотрансформации в печени. В моче определены четыре различных метаболита, неактивных в фармакодинамическом отношении. Основной метаболит (5´-карбоксимелоксикам (60 % от величины дозы)) образуется путем окисления промежуточного метаболита (5´-гидроксиметилмелоксикама (9 % от величины дозы)). В образовании двух других метаболитов, составляющих 16 % и 4 % от величины дозы препарата, вероятно, принимает участие пероксидаза.
Выведение. Мелоксикам выводится в равной степени через кишечник и почки, в неизмененном виде – 5 % от суточной дозы через кишечник, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Период полувыведения варьирует от 13 до 25 часов после введения. Общий плазменный клиренс составляет 7-12 мл/мин.
Линейность/нелинейность фармакокинетики. Мелоксикам демонстрирует линейную фармакокинетику в дозах 7,5 мг — 15 мг при приеме внутрь или внутримышечном введении.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Почечная/печеночная недостаточность
Печеночная недостаточность, а также почечная недостаточность от легкой до умеренной степени тяжести существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывают.
При терминальной почечной недостаточности увеличение объема распределения может привести к повышению концентрации свободного мелоксикама.
Лица пожилого возраста
Пожилые мужчины имеют фармакокинетические параметры, сходные с параметрами молодых мужчин.
Пожилые женщины имеют более высокие значения AUC и более длительный период полувыведения по сравнению с пациентами молодого возраста.
Фармакодинамика
МЕЛБЕК® нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) из класса энолиевой кислоты, оказывающее противовоспалительное, болеутоляющее и жаропонижающее действие. Механизм вышеперечисленных эффектов состоит в способности препарата МЕЛБЕК® ингибировать биосинтез простагландинов, являющихся медиаторами воспаления.
Механизм действия связан с преимущественно селективным ингибированием циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) — специфического фермента, участвующего в развитии процессов воспаления. Считается, что ингибирование ЦОГ-2 обеспечивает терапевтический эффект НПВП, тогда как ингибирование постоянно присутствующего изофермента ЦОГ-1 может быть причиной побочных действий со стороны желудка и почек.
Показания к применению
Краткосрочное симптоматическое лечение острых обострений ревматоидного артрита и анкилозирующего спондилоартрита, когда оральный путь или ректальный путь применения неприемлем.
Способ применения и дозы
Внутримышечное введение препарата МЕЛБЕК® показано только в течение первых нескольких дней лечения, но не более 2–3 дней (при неприемлемости перорального или ректального введения препарата). Вероятность нежелательных реакций увеличивается вместе с дозой и продолжительностью воздействия, поэтому следует использовать наименьшую возможную продолжительность и минимальную эффективную суточную дозу.
Общую суточную дозу препарата МЕЛБЕК® следует принимать однократно. Максимальная рекомендуемая суточная доза препарата МЕЛБЕК® независимо от формы выпуска составляет 15 мг.
Болевой синдром при остеоартрите: 7,5 мг/сут. При необходимости дозу можно увеличить до 15 мг/сут.
Ревматоидный артрит: 15 мг/сут. В соответствии с терапевтической реакцией дозу можно уменьшить до 7,5 мг/сут.
Анкилозирующий спондилоартрит: 15 мг/сут. В соответствии с терапевтической реакцией дозу можно уменьшить до 7,5 мг/сут.
Особые группы пациентов.
У пациентов пожилого возраста и пациентов с повышенным риском развития нежелательных реакций, например, желудочно-кишечными заболеваниями или факторами риска для сердечно-сосудистых заболеваний, лечение следует начинать в дозе 7,5 мг/сут. При незначительном или умеренном снижении функции почек (клиренс креатинина снижен не более чем на 25 мл/мин от нормы) снижение дозы не требуется. Пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек, не находящимся на гемодиализе, препарат МЕЛБЕК® противопоказан.
Максимальная суточная доза препарата МЕЛБЕК® в ампулах у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, не должна превышать 7,5 мг. Начальная доза у пациентов с повышенным риском побочных эффектов составляет 7,5 мг/сут.
Введение раствора МЕЛБЕК® осуществляется путем глубоких внутримышечных инъекций.
Внутривенное введение раствора МЕЛБЕК® запрещено.
Учитывая возможную несовместимость, содержимое ампул не следует смешивать в одном шприце с другими лекарственными средствами!
Побочные действия
Использование некоторых НПВС (особенно при высоких дозах и при длительном лечении) может быть связано с небольшим увеличением риска артериальных тромботических осложнений (например, инфаркт миокарда или инсульт).
При применении НПВС были зарегистрированы такие явления, как отеки, повышение артериального давления и сердечная недостаточность, в связи с лечением.
Наиболее часто наблюдаемыми побочными действиями являются нарушения органов желудочно-кишечного тракта: пептические язвы, перфорация или желудочно-кишечные кровотечения, иногда со смертельным исходом, особенно у пожилых людей, тошнота, рвота, диарея, метеоризм, запор, диспепсия, боли в животе, мелена, язвенный стоматит, обострение колита и болезни Крона. Менее часто наблюдается гастрит.
Также были зарегистрированы выраженные кожные побочные реакции (SCAR): синдром Стивенса-Джонсона (ССД) и токсический эпидермаль-ный некролиз (ТЭН).
Нежелательные явления приведены ниже с использованием следующей классификации: очень часто ≥ 1/10, часто ≥1/100 до <1/10, нечасто ≥1/1000 до <1/100, редко ≥1/10000 до <1/1000, очень редко <10000, не известно – не может быть определено из доступных данных.
Нарушения кровеносной и лимфатической систем
Нечасто: анемия
Редко: изменение формулы крови (включая изменение лейкоцитарной формулы),лейкопения, тромбоцитопения, цитопения (при одновременном применении потенциально миело-токсических лекарственных средств, в частности метотрексата)
Нарушения иммунной системы
Нечасто: другие реакции гиперчувствительности немедленного типа
Редко: анафилактический шок, анафилактические реакции, анафилактоид-ные реакции
Психические нарушения
Редко: изменение настроения
Неизвестно: спутанность сознания, нарушение ориентации
Нарушения нервной системы
Часто: головная боль
Неизвестно: головокружение, сонливость
Офтальмологические нарушения
Редко: конъюнктивит, нарушение зрения, в т.ч. нечеткость зрения
Нарушения органов слуха
Нечасто: головокружение
Редко: шум в ушах
Сердечные нарушения
Редко: сердцебиение
Сосудистые нарушения
Нечасто: повышение артериального давления, чувство прилива крови к лицу
Нарушения органов дыхания
Редко: острое развитие бронхиальной астмы (у пациентов с аллергией к ацетилсалициловой кислоте или другим НПВП)
Желудочно-кишечные нарушения
Часто: боль в животе, диспепсия, диарея, тошнота, рвота
Нечасто: скрытое или явное желудочно-кишечное кровотечение, гастрит, запор, метеоризм, отрыжка, стоматит
Редко: гастродуоденальная язва, колит, эзофагит
Очень редко: перфорация желудочно-кишечного тракта (возможен летальный исход)
Нарушения гепатобилиарной системы
Нечасто: преходящие изменения показателей функции печени (например, повышение активности трансаминаз или билирубина)
Очень редко:гепатит
Кожные нарушения
Нечасто: зуд, ангиоэдема
Редко: токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, крапивница
Очень редко: буллезные дерматиты, мультиформная эритема, сыпь
Неизвестно: фотосенсибилизация
Нарушения мочеполовой системы
Нечасто: изменения показателей функции почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины в сыворотке крови)
Очень редко: острая почечная недостаточность, затруднение при мочеиспускании, острая задержка мочи
Нарушения со стороны репродуктивной системы:
Неизвестно: женское бесплодие, задержка овуляции
Общие нарушения и местные реакции
Часто: отечность в месте введения, болезненные ощущения в месте введения
Нечасто: отеки
Противопоказания
— повышенная чувствительность к мелоксикаму, ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС
— бронхиальная астма, полипоз слизистой носа, ангионевротический отек
или уртикарные высыпания, вызванные приемом ацетилсалициловой
кислоты или других НПВС
— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обостре-
ния, неспецифический язвенный колит и болезнь Крона
— желудочно-кишечное кровотечение, цереброваскулярное кровотечение или другие геморрагические заболевания
— тяжелая печеночная и почечная недостаточность
— выраженная неконтролируемая (декомпенсированная) сердечная недостаточность
— болевой синдром после операции коронарного шунтирования (наложение обходных анастомозов)
— беременность и период лактации
— детский и подростковый возраст до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
При одновременном назначении МЕЛБЕК® с салицилатами и другими нестероидными противовоспалительными препаратами повышается риск развития язвенных повреждений и кровотечений из желудочно-кишечного тракта. При совместном применении МЕЛБЕК® и антикоагулянтов, тиклопидина, гепарина, варфарина, тромболитиков повышается риск развития желудочно-кишечных кровотечений. Не следует назначать пациентам, получающим антикоагулянты.
МЕЛБЕК® может приводить к повышению концентрации лития в крови при применении с литийсодержащими препаратами.
При совместном назначении с метотрексатом и другими потенциально миелотоксичными препаратами повышается риск развития панцитопении.
В таких случаях необходим мониторинг количество кровяных клеток.
Одновременное применение МЕЛБЕК® и диуретиков может привести к развитию острой почечной недостаточности у пациентов с признаками дегидратации организма. Необходимо компенсировать дегидратацию и наблюдать за функцией почек.
МЕЛБЕК® ослабляет эффект β-адреноблокаторов, ингибиторов АПФ, вазодилататоров и диуретиков.
Холестирамин значительно увеличивает клиренс мелоксикама. Одновременное применение с циклоспорином может привести к усилению нефротоксичности, так как МЕЛБЕК® снижает синтез простагландинов, синтезируемых в почках.
НПВС могут вызвать задержку натрия, калия, жидкости и ослаблять действие салуретиков. В результате у предрасположенных пациентов назначение НПВС может приводить к прогрессированию сердечной недостаточности и артериальной гипертензии
Совместное применение 200 мг циметидина не влияет на фармакокинетику однократной дозы мелоксикама.
Дигоксин не оказывает значительного влияния на фармакокинетику мелоксикама. Нельзя исключить возможность лекарственного взаимодействия мелоксикама с гипогликемическими средствами.
Антигипертензивные средства (например, бета-блокаторы, ингибиторы АПФ) – наблюдалось снижение эффективности антигипертензивных препаратов – вазодилататоров.
Мелоксикам может опосредовано через почечные простогландины усиливать недостаточность циклоспоринов.
Особые указания
МЕЛБЕК® в ампулах не предназначен для внутривенного введения!
Не следует превышать рекомендуемую максимальную суточную дозу в случае недостаточного терапевтического эффекта, а также не следует использовать НПВП в качестве дополнительной терапии, поскольку это может привести к увеличению токсичности при недоказанных терапевтических преимуществах комбинации. Следует избегать совместного применения мелоксикама и других НПВП, в том числе избирательных ингибиторов циклооксигеназы-2.
Мелоксикам не подходит для лечения пациентов, нуждающихся в снятии острых болевых симптомов.
Если в течение нескольких дней не наблюдается улучшение, следует заново оценить клиническую пользу лечения.
Следует внимательно изучить любые случаи эзофагита, гастрита и/или пептической язвы в анамнезе, чтобы удостовериться в полном выздоровлении пациента до начала лечения мелоксикамом. Следует регулярно контролировать состояние пациента с подобными заболеваниями в анамнезе, получающего мелоксикам, на предмет возможного рецидива.
Влияние на пищеварительную систему
Как и при применении других НПВП, при лечении в любое время может возникнуть потенциально смертельное желудочно-кишечное кровотечение, изъязвление или перфорация как с наличием настораживающих симптомов или серьезными желудочно-кишечными нарушениями в анамнезе, так и без них. Риск желудочно-кишечного кровотечения, изъязвления или перфорации возрастает прямо пропорционально дозам НПВП у пациентов с язвенной болезнью в анамнезе, особенно при ее осложнении кровотечением или перфорацией и у пациентов пожилого возраста. Такие пациенты должны начинать лечение с наименьшей возможной дозы. Следует рассмотреть возможность назначения комбинированной терапии с препаратами защитного действия (например, мизопростола или ингибиторов протонного насоса) данным пациентам, а также пациентам, нуждающимся в приеме ацетилсалициловой кислоты в низких дозах или других препаратов, повышающих риск возникновения явлений со стороны желудочно-кишечного тракта.
Следует проявлять осторожность при лечении больных с желудочно-кишечным заболеванием в анамнезе. Следует контролировать пациентов с желудочно-кишечными симптомами.
Пациентам, получающим сопутствующие препараты, способные увеличить риск изъязвления или кровотечения, например гепарин в качестве лечебного средства или в числе общих назначений пациентам пожилого возраста, другие нестероидные противовоспалительные препараты или ацетилсалициловую кислоту в дозах ≥ 500 мг однократно или при общей суточной дозе ≥ 3 г, не рекомендуется комбинация с мелоксикамом.
МЕЛБЕК® следует отменить при возникновении пептической язвы или желудочно-кишечного кровотечения.
НПВП необходимо применять с осторожностью пациентам с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона) из-за возможного обострения данных заболеваний.
Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные явления
Пациентам с гипертензией и/или застойной сердечной недостаточностью от легкой до умеренной степени тяжести в анамнезе необходимы надлежащий мониторинг и медицинские консультации, поскольку при терапии НПВП отмечались задержка жидкости и отеки.
Пациентам, находящимся в группе риска, рекомендован клинический контроль артериального давления на исходном уровне и особенно на начальном этапе лечения мелоксикамом.
Применение некоторых НПВП, в том числе мелоксикама (особенно в высоких дозах при долгосрочном лечении),может быть ассоциировано с небольшим повышением риска возникновения артериальных тромботических явлений (например, инфаркта миокарда или инсульта). Данные, позволяющие исключить такой риск для мелоксикама, недостаточны.
Пациентам с неконтролируемой гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, диагностированной ишемической болезнью сердца, болезнью периферических артерий и/или цереброваскулярным заболеванием можно проводить лечение мелоксикамом только после тщательной оценки его целесообразности. Такую же оценку следует провести до начала долгосрочного лечения пациентов с факторами риска развития сердечно-сосудистого заболевания (в их числе гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение).
Кожные реакции
Угрожающие жизни кожные реакции, например синдром Стивенса—Джонсона (ССД),а также токсический эпидермальный некролиз (ТЭН) отмечались при приеме мелоксикама. Наибольший риск этих реакций у пациентов, по-видимому, имеет место в начале терапии, причем в большинстве случаев реакция проявляется в течение первого месяца лечения. Прием препарата МЕЛБЕК® следует прекратить при первом появлении кожной сыпи, поражений слизистых или любом другом признаке гиперчувствительности. Наилучших результатов при лечении ССД и ТЭН можно добиться при раннем диагностировании и немедленном прекращении приема любого подозреваемого препарата. Раннее прекращение терапии ассоциировано с лучшим прогнозом. Если у пациента в результате приема мелоксикама развился ССД или ТЭН, прием мелоксикама не следует возобновлять у данной категории пациентов.
Показатели функции печени и почек
Как и при применении других НПВП, иногда отмечается повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови, повышение билирубина в сыворотке или других параметров функции печени, а также повышение уровня креатинина в сыворотке и азота мочевины крови и другие отклонения лабораторных показателей. В большинстве случаев эти эффекты представляли собой незначительное проходящее повышение параметров выше нормальных значений. Если такая аномалия является значительной или стойкой, прием препарата МЕЛБЕК® следует остановить и провести необходимое обследование пациента с последующим наблюдением.
Для больных с клинически стабильным циррозом печени снижение дозы не требуется.
Функциональная почечная недостаточность
НПВП, синтез простагландинов почек, которые играют вспомогательную роль в поддержании кровотока в почках, могут вызвать функциональную почечную недостаточность, снижая скорость клубочковой фильтрации. Это нежелательное явление является дозозависимым. В начале лечения или после увеличения дозы рекомендуется тщательно проверить функцию почек, в том числе объем диуреза у пациентов со следующими факторами риска:
— пациенты пожилого возраста;
— сопутствующее лечение, например ингибиторами АПФ, антагонистам
ангиотензина-II, сартаны, диуретики;
— гиповолемия (независимо от причины);
— застойная сердечная недостаточность;
— почечная недостаточность;
— нефротический синдром;
— волчаночная нефропатия;
— тяжелое нарушение функции печени (сывороточный альбумин < 25 г/л или оценка ≥ 10 по шкале Чайлда — Пью).
В редких случаях НПВП могут вызывать интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, медуллярный некроз почек или нефротический синдром.
Доза препарата МЕЛБЕК® у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, не должна превышать 7,5 мг. Для пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции почек (т.е. у пациентов с клиренсом креатинина более 25 мл/мин) снижение дозы не требуется.
НПВП могут вызывать задержку натрия, калия и воды и мешать натрийуретическому действию диуретиков. В результате у пациентов, подверженных этим эффектам, может усилиться или обостриться сердечнаянедостаточность или гипертензия. Для пациентов группы риска рекомендуется клинический мониторинг.
Гиперкалиемия
Развитию гиперкалиемии может способствовать сахарный диабет или сопутствующее лечение, которое увеличивает содержание калия в крови. В этих случаях необходимо регулярно отслеживать уровень калия.
Совместное применение с пеметрекседом
Пациентам с почечной недостаточностью от легкой до умеренной степени тяжести необходимо прервать прием мелоксикама по меньшей мере за 5 дней до введения пеметрекседа, не принимать мелоксикам в день введения и в течение не менее 2 дней после введения пеметрекседа.
Прочие предупреждения и меры предосторожности
Болезненные или ослабленные пациенты могут хуже переносить побочные эффекты, в этом случае необходим тщательный контроль. Как и при применении других НПВП, следует проявлять осторожность при лечении пожилых пациентов, которые с большей вероятностью страдают от нарушения функции почек, печени или сердца. У пациентов пожилого возраста наблюдается более высокая частота возникновения нежелательных реакций на НПВП, особенно желудочно-кишечное кровотечение и перфорация, которые могут привести к летальному исходу.
Мелоксикам, как и любой другой НПВП, может маскировать симптомы основного инфекционного заболевания.
Как и при приеме других НПВП вводимых в/м, в месте инъекции могут образоваться абсцессы и развиться некроз.
Этот лекарственный препарат содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) на ампулу 1,5 мл, т. е. практически «не содержит натрия».
Фертильность, беременность и период лактации
Фертильность.
Применение мелоксикама, как и любого препарата, ингибирующего циклооксигеназу/синтез простагландинов, может отражаться на репродуктивной способности и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.
Таким образом, для женщин, которые имеют трудности с зачатием или подвергаются исследованиям в связи с бесплодием, следует рассмотреть отмену приема мелоксикама.
Беременность.
Препарат МЕЛБЕК® противопоказан во время беременности.
Ингибирование синтеза простагландинов может негативно сказаться на беременности и/или развитии эмбриона и плода. Данные эпидемиологических исследований указывают на повышенный риск выкидыша, пороков сердца и гастрошизиса после приема ингибиторов синтеза простагландинов на ранних сроках беременности.
Во время третьего триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут подвергать плод:
— сердечно-легочной токсичности (с преждевременным закрытием боталлова протока и легочной гипертензией)
— нарушению функции почек, которое может прогрессировать до почечной недостаточности с маловодием;
мать и плод в конце беременности:
— возможному увеличению времени кровотечения, эффекту антиагрегации, который может возникнуть даже при очень низких дозах
— подавлению сокращений матки, приводящему к задержке или увеличению продолжительности родов.
Период лактации.
Известно, что НПВП проникают в грудное молоко. Хотя специальные исследования препарата МЕЛБЕК® в этом отношении не проводились, следует избегать его применения у женщин, кормящих грудью.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Исследования влияния на способность управлять автомобилем и использовать механизмы не проводились. Тем не менее, пациентов следует проинформировать о возможном проявлении нежелательных эффектов, таких как нарушение зрения, в том числе нечеткость зрения, головокружение, сонливость, другие нарушения центральной нервной системы. В случае возникновения любого из указанных побочных эффектов пациенты должны избегать управления транспортными средствами и отказаться от работы с потенциально опасными механизмами.
Передозировка
Симптомы: вялость, заторможенность, сонливость, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, желудочно-кишечное кровотечение, анафилактоидные реакции; симптомы тяжелого отравления: повышение артериального давления, острая почечная недостаточность, нарушение функции печени, угнетение дыхания, кома, конвульсии, сосудистый коллапс и остановка сердца.
Лечение: специфического антидота нет, симптоматическое и поддерживающее лечение. Форсированный диурез, ощелачивание мочи, гемодиализ или гемоперфузия малоэффективны (у мелоксикама высокая степень связывания с белками плазмы крови).
По 3 ампулы в пластиковом разделительном сепараторе вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 0С, защищенном от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
4 года
Не применять по истечении срока хранения
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель/Упаковщик
«Идол Илач Долум Санаи ве Тиджарет А.Ш.»,
Стамбул, Турция
Владелец регистрационного удостоверения
АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика»
Республика Казахстан
г. Алматы, ул. Шевченко 162 Е.
| Аптека | Адрес | Количество |
|---|---|---|
| №1 | микрорайон Орбита-1, 21, Алматы +7 (708) 972-82-01,+7 (727) 265-74-86,+7 (727) 972-82-01 |
1 |
| №2 | микрорайон Аксай-4, 75, Алматы +7 (708) 972-82-02,+7 (727) 243-13-11,972-82-02 |
1 |
| №3 | улица Сулейменова, 24, Алматы +7 (708) 972-82-03,+7 (727) 302-32-80,+7 (727) 972-82-03 |
2 |
| №4 | улица Станкевича, 13, Алматы +7 (727) 221-48-23,+7 (708) 972-82-04,+7 (727) 972-82-04 |
2 |
| №5 | улица Лебедева, 1, Алматы +7 (708) 972-82-05,+7 (727) 394-17-11,+7 (727) 972-82-05 |
2 |
| №6 | 2-й микрорайон, 50, Алматы +7 (708) 972-82-06,+7 (727) 276-04-74,+7 (727) 972-82-06 |
3 |
| №7 | улица Майлина, 218, Алматы +7 (708) 972-82-07,+7 (727) 386-17-31,+7 (727) 972-82-07 |
1 |
| №8 | улица Жандосова, 21, Алматы +7 (708) 972-41-08,+7 (727) 972-41-08 |
2 |
| №9 | улица Гоголя, 155, Алматы +7 (727) 386-20-32,+7 (708) 972-82-09,+7 (727) 972-82-09 |
3 |
| №10 | микрорайон Алмагуль, 18А, Алматы +7 (727) 393-19-15,+7 (708) 972-82-10,+7 (727) 972-82-10 |
3 |
| №11 | улица Асанбая Аскарова, 10А, Алматы +7 (708) 972-82-11,+7 (727) 972-82-11 |
1 |
| №12 | проспект Гагарина, 205, Алматы +7(727) 339-12-03,+7 (708) 972-82-12,+7 (727) 972-82-12 |
2 |
| №13 | улица Шолохова, 29, Алматы +7 (727) 225-24-99,+7 (708) 972-82-13,+7 (727) 972-82-13 |
2 |
| №14 | микрорайон Шугыла, 341/2к2, Наурызбайский район, Алматы +7 (727) 339-88-03,+7 (708) 972-82-14,+7 (727) 972-82-14 |
1 |
| №15 | улица Кабанбай Батыра, 15, Алматы +7 (727) 225-64-00,+7 (708) 972-82-15,+7 (727) 972-82-15 |
2 |
| №16 | проспект Назарбаева, 223, блок 2Б, Алматы +7 (727) 224-39-03,+7 (708) 972-82-16,+7 (727) 972-82-16 |
2 |
| №17 | улица Толе Би, 187, Алматы +7 (708) 972-82-17,+7 (727) 972-82-17 |
2 |
| №18 | Алматы, мкр-н Таусамалы, ул. Бакшалы д. 7/29 +7 (708) 972-82-18,+7 (727) 972-82-18 |
1 |
| №19 | улица Шолохова, 17/7, Алматы +7 (727) 223-11-88 |
2 |
| №20 | улица Нурмакова, 79, Алматы +7 (708) 972-82-20,+7 (727) 972-82-20 |
1 |
| №22 | улица Абиша Кекилбайулы, 270блок1, Алматы +7 (708) 972-82-22,+7 (727) 972-82-22,+7 (727) 311-30-19 |
1 |
| №23 | микрорайон Аксай-2, 8/3, Алматы +7 (708) 972-89-23 |
1 |
| №25 | Алматы, пр. Аль-Фараби, 101 (ЖК «Аэлита») +7 (708) 970-28-84,+7 (727) 338-59-15 |
2 |
| №26 | Алматы, ул. Сатпаева 90 (ТРЦ АДК) +7 (747) 094-13-00,+7 (708) 970-28-04 |
2 |
УТВЕРЖДЕНА
Приказом председателя
Комитета контроля медицинской и фармацевтической
деятельности
Министерства здравоохранения
Республики Казахстан
от «_____»____________201___г. №_____
Инструкция по
медицинскому применению
лекарственного средства
МЕЛБЕК
Торговое название
МЕЛБЕК
Международное
непатентованное название
Мелоксикам
Лекарственная форма
Раствор для внутримышечных инъекций, 15мг/1,5 мл
Состав
Одна ампула 1,5 мл содержит:
активное вещество — мелоксикам 15 мг,
вспомогательные вещества: меглумин, гликофурол,
полоксамер 188, глицин, натрия хлорид, натрия гидроксид 1 М раствор или кислота
хлороводородная 1 М, вода для инъекций.
Описание
Прозрачный раствор желтого цвета
Фармакотерапевтическая
группа
Противовоспалительные и противоревматические препараты.
Нестероидные противовоспалительные препараты. Оксикамы. Мелоксикам.
Код АТХ М01АС06
Фармакологические
свойства
Фармакокинетика
Мелоксикам полностью абсорбируется после внутримышечного
введения. Относительная биодоступность по сравнению с биодоступностью при
приеме внутрь составляет почти 100 %. Поэтому при переходе с инъекционной на
пероральные формы подбора дозы не требуется. После введения 15 мг препарата
внутримышечно пиковая концентрация в плазме, составляющая 1,6-1,8 мкг/мл,
достигается через 60-96 мин.
Распределение. Мелоксикам интенсивно связывается с белками
плазмы, особенно с альбуминами (99 %). Проникает в синовиальную жидкость, где
концентрация его составляет примерно 50 % от концентрации в плазме. Объем
распределения низкий, составляет в среднем 11 л, индивидуальные различия
составляют 7 – 20 %.
Биотрансформация. Мелоксикам подвергается значительной
биотрансформации в печени. В моче определены четыре различных метаболита,
неактивных в фармакодинамическом отношении. Основной метаболит (5´-карбоксимелоксикам
(60 % от величины дозы)) образуется путем окисления промежуточного метаболита
(5´-гидроксиметилмелоксикама (9 % от величины дозы)). В образовании двух других
метаболитов, составляющих 16 % и 4 % от величины дозы препарата, вероятно,
принимает участие пероксидаза.
Выведение. Мелоксикам выводится в равной степени через
кишечник и почки, в неизмененном виде – 5 % от суточной дозы через кишечник, в
моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах.
Период полувыведения варьирует от 13 до 25 часов после введения. Общий
плазменный клиренс составляет 7-12 мл/мин.
Линейность/нелинейность фармакокинетики. Мелоксикам
демонстрирует линейную фармакокинетику в дозах 7,5 мг — 15 мг при приеме внутрь
или внутримышечном введении.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Почечная/печеночная недостаточность
Печеночная недостаточность, а также почечная недостаточность
от легкой до умеренной степени тяжести существенного влияния на фармакокинетику
мелоксикама не оказывают.
При терминальной почечной недостаточности увеличение объема
распределения может привести к повышению концентрации свободного мелоксикама.
Лица пожилого возраста
Пожилые мужчины имеют фармакокинетические параметры, сходные
с параметрами молодых мужчин.
Пожилые женщины имеют более высокие значения AUC и более
длительный период полувыведения по сравнению с пациентами молодого возраста.
Фармакодинамика
МЕЛБЕК нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) из
класса энолиевой кислоты, оказывающее противовоспалительное, болеутоляющее и
жаропонижающее действие. Механизм вышеперечисленных эффектов состоит в
способности препарата МЕЛБЕК ингибировать биосинтез простагландинов, являющихся
медиаторами воспаления.
Механизм действия связан с преимущественно селективным
ингибированием циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) — специфического фермента,
участвующего в развитии процессов воспаления. Считается, что ингибирование
ЦОГ-2 обеспечивает терапевтический эффект НПВП, тогда как ингибирование
постоянно присутствующего изофермента ЦОГ-1 может быть причиной побочных
действий со стороны желудка и почек.
Показания к
применению
Краткосрочное симптоматическое лечение острых обострений ревматоидного артрита
и анкилозирующего спондилоартрита, когда оральный путь или ректальный путь
применения неприемлем.
Способ применения и
дозы
Внутримышечное введение препарата МЕЛБЕК показано только в
течение первых нескольких дней лечения, но не более 2–3 дней (при
неприемлемости перорального или ректального введения препарата). Вероятность
нежелательных реакций увеличивается вместе с дозой и продолжительностью
воздействия, поэтому следует использовать наименьшую возможную
продолжительность и минимальную эффективную суточную дозу.
Общую суточную дозу препарата МЕЛБЕК следует принимать
однократно. Максимальная рекомендуемая суточная доза препарата МЕЛБЕК
независимо от формы выпуска составляет 15 мг.
Болевой синдром при остеоартрите: 7,5 мг/сут. При
необходимости дозу можно увеличить до 15 мг/сут.
Ревматоидный артрит: 15 мг/сут. В соответствии с
терапевтической реакцией дозу можно уменьшить до 7,5 мг/сут.
Анкилозирующий спондилоартрит: 15 мг/сут. В соответствии с
терапевтической реакцией дозу можно уменьшить до 7,5 мг/сут.
Особые группы пациентов.
У пациентов пожилого возраста и пациентов с повышенным
риском развития нежелательных реакций, например, желудочно-кишечными
заболеваниями или факторами риска для сердечно-сосудистых заболеваний, лечение
следует начинать в дозе 7,5 мг/сут. При незначительном или умеренном снижении
функции почек (клиренс креатинина снижен не более чем на 25 мл/мин от нормы)
снижение дозы не требуется. Пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек, не
находящимся на гемодиализе, препарат МЕЛБЕК противопоказан.
Максимальная суточная доза препарата МЕЛБЕК в ампулах у
пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, не
должна превышать 7,5 мг. Начальная доза у пациентов с повышенным риском
побочных эффектов составляет 7,5 мг/сут.
Введение раствора МЕЛБЕК осуществляется путем глубоких
внутримышечных инъекций.
Внутривенное введение раствора МЕЛБЕК запрещено.
Учитывая возможную несовместимость, содержимое ампул не
следует смешивать в одном шприце с другими лекарственными средствами!
Побочные действия
Использование некоторых НПВС (особенно при высоких дозах и
при длительном лечении) может быть связано с небольшим увеличением риска
артериальных тромботических осложнений (например, инфаркт миокарда или
инсульт).
При применении НПВС были зарегистрированы такие явления,
как отеки, повышение артериального давления и сердечная недостаточность,
в связи с лечением.
Наиболее часто наблюдаемыми побочными действиями являются
нарушения органов желудочно-кишечного тракта: пептические язвы, перфорация или
желудочно-кишечные кровотечения, иногда со смертельным исходом, особенно у
пожилых людей, тошнота, рвота, диарея, метеоризм, запор, диспепсия, боли в
животе, мелена, язвенный стоматит, обострение колита и болезни Крона. Менее
часто наблюдается гастрит.
Также были зарегистрированы выраженные кожные побочные
реакции (SCAR): синдром Стивенса-Джонсона (ССД) и токсический эпидермаль-ный
некролиз (ТЭН).
Нежелательные явления приведены ниже с использованием
следующей классификации: очень часто ≥ 1/10, часто ≥1/100 до <1/10, нечасто
≥1/1000 до <1/100, редко ≥1/10000 до <1/1000, очень редко <10000, не
известно – не может быть определено из доступных данных.
Нарушения кровеносной и лимфатической систем
Нечасто: анемия
Редко: изменение формулы крови (включая изменение
лейкоцитарной формулы), лейкопения, тромбоцитопения, цитопения (при
одновременном применении потенциально миело-токсических лекарственных средств,
в частности метотрексата)
Нарушения иммунной системы
Нечасто: другие реакции гиперчувствительности немедленного
типа
Редко: анафилактический шок, анафилактические реакции,
анафилактоид-ные реакции
Психические нарушения
Редко: изменение настроения
Неизвестно: спутанность сознания, нарушение ориентации
Нарушения нервной системы
Часто: головная боль
Неизвестно: головокружение, сонливость
Офтальмологические нарушения
Редко: конъюнктивит, нарушение зрения, в т.ч. нечеткость
зрения
Нарушения органов слуха
Нечасто: головокружение
Редко: шум в ушах
Сердечные нарушения
Редко: сердцебиение
Сосудистые нарушения
Нечасто: повышение артериального давления, чувство прилива
крови к лицу
Нарушения органов дыхания
Редко: острое развитие бронхиальной астмы (у пациентов с
аллергией к ацетилсалициловой кислоте или другим НПВП)
Желудочно-кишечные нарушения
Часто: боль в животе, диспепсия, диарея, тошнота, рвота
Нечасто: скрытое или явное желудочно-кишечное кровотечение,
гастрит, запор, метеоризм, отрыжка, стоматит
Редко: гастродуоденальная язва, колит, эзофагит
Очень редко: перфорация желудочно-кишечного тракта (возможен
летальный исход)
Нарушения гепатобилиарной системы
Нечасто: преходящие изменения показателей функции печени
(например, повышение активности трансаминаз или билирубина)
Очень редко:гепатит
Кожные нарушения
Нечасто: зуд, ангиоэдема
Редко: токсический эпидермальный некролиз, синдром
Стивенса-Джонсона, крапивница
Очень редко: буллезные дерматиты, мультиформная эритема,
сыпь
Неизвестно: фотосенсибилизация
Нарушения мочеполовой системы
Нечасто: изменения показателей функции почек (повышение
уровня креатинина и/или мочевины в сыворотке крови)
Очень редко: острая почечная недостаточность, затруднение
при мочеиспускании, острая задержка мочи
Нарушения со стороны репродуктивной системы:
Неизвестно: женское бесплодие, задержка овуляции
Общие нарушения и местные реакции
Часто: отечность в месте введения, болезненные ощущения в
месте введения
Нечасто: отеки
Противопоказания
— повышенная чувствительность к мелоксикаму, ацетилсалициловой кислоте и другим
НПВС
— бронхиальная астма, полипоз слизистой носа,
ангионевротический отек
или уртикарные высыпания, вызванные приемом
ацетилсалициловой
кислоты или других НПВС
— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе
обостре-
ния, неспецифический язвенный колит и болезнь Крона
— желудочно-кишечное кровотечение, цереброваскулярное
кровотечение или другие геморрагические заболевания
— тяжелая печеночная и почечная недостаточность
— выраженная неконтролируемая (декомпенсированная) сердечная
недостаточность
— болевой синдром после операции коронарного шунтирования
(наложение обходных анастомозов)
— беременность и период лактации
— детский и подростковый возраст до 18 лет
Лекарственные
взаимодействия
При одновременном назначении МЕЛБЕК с салицилатами и другими
нестероидными противовоспалительными препаратами повышается риск развития
язвенных повреждений и кровотечений из желудочно-кишечного тракта. При совместном
применении МЕЛБЕК и антикоагулянтов, тиклопидина, гепарина, варфарина,
тромболитиков повышается риск развития желудочно-кишечных кровотечений. Не следует
назначать пациентам, получающим антикоагулянты.
МЕЛБЕК может приводить к повышению концентрации лития в
крови при применении с литийсодержащими препаратами.
При совместном назначении с метотрексатом и другими
потенциально миелотоксичными препаратами повышается риск развития панцитопении.
В таких случаях необходим мониторинг количество кровяных
клеток.
Одновременное применение МЕЛБЕК и диуретиков может привести
к развитию острой почечной недостаточности у пациентов с признаками
дегидратации организма. Необходимо компенсировать дегидратацию и наблюдать за
функцией почек.
МЕЛБЕК ослабляет эффект β-адреноблокаторов, ингибиторов АПФ,
вазодилататоров и диуретиков.
Холестирамин значительно увеличивает клиренс мелоксикама.
Одновременное применение с циклоспорином может привести к усилению нефротоксичности,
так как МЕЛБЕК снижает синтез
простагландинов, синтезируемых в почках.
НПВС могут вызвать задержку натрия, калия, жидкости и
ослаблять действие салуретиков. В результате у предрасположенных
пациентов назначение НПВС может приводить к прогрессированию сердечной
недостаточности и артериальной гипертензии
Совместное применение 200 мг циметидина не влияет на
фармакокинетику однократной дозы мелоксикама.
Дигоксин не оказывает значительного влияния на фармакокинетику
мелоксикама. Нельзя исключить возможность лекарственного взаимодействия
мелоксикама с гипогликемическими средствами.
Антигипертензивные средства (например, бета-блокаторы,
ингибиторы АПФ) – наблюдалось снижение эффективности антигипертензивных
препаратов – вазодилататоров.
Мелоксикам может опосредовано через почечные простогландины
усиливать недостаточность циклоспоринов.
Особые указания
МЕЛБЕК в ампулах не предназначен для внутривенного
введения!
Не следует превышать рекомендуемую максимальную суточную
дозу в случае недостаточного терапевтического эффекта, а также не следует
использовать НПВП в качестве дополнительной терапии, поскольку это может
привести к увеличению токсичности при недоказанных терапевтических
преимуществах комбинации. Следует избегать совместного применения мелоксикама и
других НПВП, в том числе избирательных ингибиторов циклооксигеназы-2.
Мелоксикам не подходит для лечения пациентов, нуждающихся в
снятии острых болевых симптомов.
Если в течение нескольких дней не наблюдается улучшение,
следует заново оценить клиническую пользу лечения.
Следует внимательно изучить любые случаи эзофагита, гастрита
и/или пептической язвы в анамнезе, чтобы удостовериться в полном выздоровлении
пациента до начала лечения мелоксикамом. Следует регулярно контролировать
состояние пациента с подобными заболеваниями в анамнезе, получающего
мелоксикам, на предмет возможного рецидива.
Влияние на пищеварительную систему
Как и при применении других НПВП, при лечении в любое время
может возникнуть потенциально смертельное желудочно-кишечное кровотечение,
изъязвление или перфорация как с наличием настораживающих симптомов или
серьезными желудочно-кишечными нарушениями в анамнезе, так и без них. Риск
желудочно-кишечного кровотечения, изъязвления или перфорации
возрастает прямо пропорционально дозам НПВП у пациентов с язвенной болезнью в
анамнезе, особенно при ее осложнении кровотечением или перфорацией и у
пациентов пожилого возраста. Такие пациенты должны начинать лечение с
наименьшей возможной дозы. Следует рассмотреть возможность назначения
комбинированной терапии с препаратами защитного действия (например,
мизопростола или ингибиторов протонного насоса) данным пациентам, а также
пациентам, нуждающимся в приеме ацетилсалициловой кислоты в низких дозах или
других препаратов, повышающих риск возникновения явлений со стороны
желудочно-кишечного тракта.
Следует проявлять осторожность при лечении больных с
желудочно-кишечным заболеванием в анамнезе. Следует контролировать пациентов с
желудочно-кишечными симптомами.
Пациентам, получающим сопутствующие препараты, способные
увеличить риск изъязвления или кровотечения, например гепарин в качестве
лечебного средства или в числе общих назначений пациентам пожилого возраста, другие
нестероидные противовоспалительные препараты или ацетилсалициловую кислоту в
дозах ≥ 500 мг однократно или при общей суточной дозе ≥ 3 г, не рекомендуется
комбинация с мелоксикамом.
МЕЛБЕК следует отменить при возникновении
пептической язвы или желудочно-кишечного кровотечения.
НПВП необходимо применять с осторожностью пациентам с
желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона)
из-за возможного обострения данных заболеваний.
Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные явления
Пациентам с гипертензией и/или застойной сердечной
недостаточностью от легкой до умеренной степени тяжести в анамнезе необходимы
надлежащий мониторинг и медицинские консультации, поскольку при терапии НПВП
отмечались задержка жидкости и отеки.
Пациентам, находящимся в группе риска, рекомендован
клинический контроль артериального давления на исходном уровне и особенно на
начальном этапе лечения мелоксикамом.
Применение некоторых НПВП, в том числе мелоксикама (особенно
в высоких дозах при долгосрочном лечении), может быть ассоциировано с небольшим
повышением риска возникновения артериальных тромботических явлений (например,
инфаркта миокарда или инсульта). Данные, позволяющие исключить такой риск для
мелоксикама, недостаточны.
Пациентам с неконтролируемой гипертензией, застойной
сердечной недостаточностью, диагностированной ишемической болезнью сердца,
болезнью периферических артерий и/или цереброваскулярным заболеванием можно
проводить лечение мелоксикамом только после тщательной оценки его
целесообразности. Такую же оценку следует провести до начала долгосрочного
лечения пациентов с факторами риска развития сердечно-сосудистого заболевания
(в их числе гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение).
Кожные реакции
Угрожающие жизни кожные реакции, например синдром
Стивенса—Джонсона (ССД), а также токсический эпидермальный некролиз (ТЭН)
отмечались при приеме мелоксикама. Наибольший риск этих реакций у пациентов,
по-видимому, имеет место в начале терапии, причем в большинстве случаев реакция
проявляется в течение первого месяца лечения. Прием препарата МЕЛБЕК следует
прекратить при первом появлении кожной сыпи, поражений слизистых или любом
другом признаке гиперчувствительности. Наилучших результатов при лечении ССД и
ТЭН можно добиться при раннем диагностировании и немедленном прекращении приема
любого подозреваемого препарата. Раннее прекращение терапии ассоциировано с
лучшим прогнозом. Если у пациента в результате приема мелоксикама развился ССД
или ТЭН, прием мелоксикама не следует возобновлять у данной категории
пациентов.
Показатели функции печени и почек
Как и при применении других НПВП, иногда отмечается
повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови, повышение билирубина в
сыворотке или других параметров функции печени, а также повышение уровня креатинина
в сыворотке и азота мочевины крови и другие отклонения лабораторных
показателей. В большинстве случаев эти эффекты представляли собой
незначительное проходящее повышение параметров выше нормальных значений. Если
такая аномалия является значительной или стойкой, прием препарата МЕЛБЕК
следует остановить и провести необходимое обследование пациента с последующим
наблюдением.
Для больных с клинически стабильным циррозом печени снижение
дозы не требуется.
Функциональная почечная недостаточность
НПВП, синтез простагландинов почек, которые играют
вспомогательную роль в поддержании кровотока в почках, могут вызвать
функциональную почечную недостаточность, снижая скорость клубочковой
фильтрации. Это нежелательное явление является дозозависимым. В начале лечения
или после увеличения дозы рекомендуется тщательно проверить функцию почек, в
том числе объем диуреза у пациентов со следующими факторами риска:
— пациенты пожилого возраста;
— сопутствующее лечение, например ингибиторами АПФ,
антагонистам
ангиотензина-II, сартаны, диуретики;
— гиповолемия (независимо от причины);
— застойная сердечная недостаточность;
— почечная недостаточность;
— нефротический синдром;
— волчаночная нефропатия;
— тяжелое нарушение функции печени (сывороточный альбумин
< 25 г/л или оценка ≥ 10 по шкале Чайлда — Пью).
В редких случаях НПВП могут вызывать интерстициальный
нефрит, гломерулонефрит, медуллярный некроз почек или нефротический синдром.
Доза препарата МЕЛБЕК у пациентов с терминальной стадией
почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, не должна превышать 7,5
мг. Для пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции почек (т.е. у
пациентов с клиренсом креатинина более 25 мл/мин) снижение дозы не требуется.
НПВП могут вызывать задержку натрия, калия и воды и мешать
натрийуретическому действию диуретиков. В результате у пациентов, подверженных
этим эффектам, может усилиться или обостриться сердечная недостаточность
или гипертензия. Для пациентов группы риска рекомендуется клинический
мониторинг.
Гиперкалиемия
Развитию гиперкалиемии может способствовать сахарный диабет
или сопутствующее лечение, которое увеличивает содержание калия в крови. В этих
случаях необходимо регулярно отслеживать уровень калия.
Совместное применение с пеметрекседом
Пациентам с почечной недостаточностью от легкой до умеренной
степени тяжести необходимо прервать прием мелоксикама по меньшей мере за 5 дней
до введения пеметрекседа, не принимать мелоксикам в день введения и в течение
не менее 2 дней после введения пеметрекседа.
Прочие предупреждения и меры предосторожности
Болезненные или ослабленные пациенты могут хуже переносить
побочные эффекты, в этом случае необходим тщательный контроль. Как и при
применении других НПВП, следует проявлять осторожность при лечении пожилых
пациентов, которые с большей вероятностью страдают от нарушения функции почек,
печени или сердца. У пациентов пожилого возраста наблюдается более высокая
частота возникновения нежелательных реакций на НПВП, особенно
желудочно-кишечное кровотечение и перфорация, которые могут привести к
летальному исходу.
Мелоксикам, как и любой другой НПВП, может маскировать
симптомы основного инфекционного заболевания.
Как и при приеме других НПВП вводимых в/м, в месте инъекции
могут образоваться абсцессы и развиться некроз.
Этот лекарственный препарат содержит менее 1 ммоль натрия
(23 мг) на ампулу 1,5 мл, т. е. практически «не содержит натрия».
Фертильность, беременность и период лактации
Фертильность.
Применение мелоксикама, как и любого препарата,
ингибирующего циклооксигеназу/синтез простагландинов, может отражаться на
репродуктивной способности и не рекомендуется женщинам, планирующим
беременность.
Таким образом, для женщин, которые имеют трудности с
зачатием или подвергаются исследованиям в связи с бесплодием, следует
рассмотреть отмену приема мелоксикама.
Беременность.
Препарат МЕЛБЕК противопоказан во время беременности.
Ингибирование синтеза простагландинов может негативно
сказаться на беременности и/или развитии эмбриона и плода. Данные
эпидемиологических исследований указывают на повышенный риск выкидыша, пороков
сердца и гастрошизиса после приема ингибиторов синтеза простагландинов на
ранних сроках беременности.
Во время третьего триместра беременности все ингибиторы
синтеза простагландинов могут подвергать плод:
— сердечно-легочной токсичности (с преждевременным закрытием
боталлова протока и легочной гипертензией)
— нарушению функции почек, которое может прогрессировать до
почечной недостаточности с маловодием;
мать и плод в конце беременности:
— возможному увеличению времени кровотечения, эффекту
антиагрегации, который может возникнуть даже при очень низких дозах
— подавлению сокращений матки, приводящему к задержке или
увеличению продолжительности родов.
Период лактации.
Известно, что НПВП проникают в грудное молоко. Хотя
специальные исследования препарата МЕЛБЕК в этом отношении не проводились,
следует избегать его применения у женщин, кормящих грудью.
Особенности влияния лекарственного средства на способность
управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Исследования влияния на способность управлять автомобилем и
использовать механизмы не проводились. Тем не менее, пациентов следует
проинформировать о возможном проявлении нежелательных эффектов, таких как
нарушение зрения, в том числе нечеткость зрения, головокружение, сонливость,
другие нарушения центральной нервной системы. В случае возникновения любого из
указанных побочных эффектов пациенты должны избегать управления транспортными
средствами и отказаться от работы с потенциально опасными механизмами.
Передозировка
Симптомы: вялость, заторможенность, сонливость, тошнота,
рвота, боль в эпигастральной области, желудочно-кишечное кровотечение,
анафилактоидные реакции; симптомы тяжелого отравления: повышение артериального
давления, острая почечная недостаточность, нарушение функции печени, угнетение
дыхания, кома, конвульсии, сосудистый коллапс и остановка сердца.
Лечение: специфического антидота нет, симптоматическое
и поддерживающее лечение. Форсированный диурез, ощелачивание мочи, гемодиализ
или гемоперфузия малоэффективны (у мелоксикама высокая степень связывания с
белками плазмы крови).
Форма выпуска и
упаковка
По 1.5 мл препарата помещают в ампулу из бесцветного прозрачного стекла с
линией для разлома. На ампулу наносят текст методом глубокой печати
быстро-закрепляющейся краской.
По 3 ампулы в пластиковом разделительном сепараторе
вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках
помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 0С, защищенном от света
месте.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
4 года
Не применять по истечении срока хранения
Условия отпуска из
аптек
По рецепту
Производитель/Упаковщик
«Идол Илач Долум Санаи ве Тиджарет А.Ш.»,
Стамбул, Турция
Владелец
регистрационного удостоверения
АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика»
Республика Казахстан
г. Алматы, ул. Шевченко 162 Е.
Адрес организации,
принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству
лекарственных средств и ответственной за пострегистрационное наблюдение за
безопасностью лекарственного средства:
АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика»
Республика Казахстан, г. Алматы, ул. Шевченко 162 Е.