Мелоксикам ампулы инструкция по применению и для чего

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Аналоги препарата

Все аналоги

Дата последнего изменения: 10.12.2018

Особые отметки:

• Действующее вещество
• ATX
• Нозологическая классификация (МКБ-10)
• Фармакологическая группа
• Лекарственная форма
• Состав
• Описание лекарственной формы
• Фармакокинетика
• Фармакодинамика
• Показания
• Противопоказания
• Применение при беременности и кормлении грудью
• Способ применения и дозы
• Побочные действия
• Взаимодействие
• Передозировка
• Особые указания
• Форма выпуска
• Условия отпуска из аптек
• Условия хранения
• Срок годности
• Заказ в аптеках Москвы

Список кодов МКБ-10

Раствор
для внутримышечного введения

Действующее вещество:

Мелоксикам                                                                                   —
10,000 мг

Вспомогательные вещества:

гликофурол
(тетрагликоль)                                                         —
100,000 мг

полоксамер
188                                                                             —
50,000 мг

меглюмин                                                                                      —
6,250 мг

глицин                                                                                           —
5,000 мг

натрия
хлорид                                                                               —
3,000 мг

натрия
гидроксид                                                                         —
0,152 мг

вода
для инъекций                                                                        —
до 1 мл

Прозрачная
жидкость желтого или зеленовато-желтого цвета.

Абсорбция

Относительная
биодоступность составляет около 100%. После внутримышечного введения препарата
в дозе 15 мг максимальная концентрация препарата в плазме (C_max)
составляет 1,62 мкг/мл и достигается в течение приблизительно 60 мин.

Распределение

Мелоксикам
хорошо связывается с белками плазмы, особенно с альбумином (99%). Проникает в
синовиальную жидкость, концентрация в синовиальной жидкости составляет примерно
50% от плазменной концентрации препарата. Объем распределения низкий,
приблизительно 11 литров.
Межиндивидуальные различия составляют 30–40%.

Метаболизм

Мелоксикам
почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырех
фармакологически неактивных метаболитов. Основной метаболит, 5’‑карбоксимелоксикам
(60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита 5’‑гидроксиметилмелоксикама,
который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы).
Исследования in vitro показали,
что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP2C9,
дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других
метаболитов (составляющих, соответственно, 16% и 4% от величины дозы препарата)
принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально
варьируется.

Выведение

Выводится
в равной степени с калом и мочой, преимущественно в виде метаболитов. В
неизмененном виде с калом выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче
в неизменном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах.
Средний период полувыведения мелоксикама составляет 20 часов.
Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин.

Недостаточность функции печени и/или почек

Недостаточность
функции печени, а также слабо или умеренно выраженная почечная недостаточность
существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает. При
терминальной почечной недостаточности увеличение объема распределения может
привести к более высоким концентрациям свободного мелоксикама, поэтому у
пациентов с недостаточностью функции печени и/или почек суточная доза не должна
превышать 7,5 мг.

Пациенты пожилого возраста

У
пациентов пожилого возраста средний плазменный клиренс в период равновесного
состояния фармакокинетики немного ниже, чем у молодых пациентов.

Мелоксикам
— нестероидный противовоспалительный препарат, обладающий обезболивающим,
противовоспалительным и жаропонижающим действием. Относится к классу оксикамов,
производных энолиевой кислоты. Противовоспалительное действие связано с торможением
ферментативной активности циклооксигеназы‑2, участвующей в биосинтезе
простагландинов в области воспаления. В меньшей степени мелоксикам действует на
циклооксигеназу‑1, участвующую в синтезе простагландина, защищающего
слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и принимающего участие в
регуляции кровотока в почках.

Начальная
терапия и краткосрочное симптоматическое лечение при остеоартрите (артроз,
дегенеративные заболевания суставов), ревматоидном артрите, анкилозирующем
спондилите, других воспалительных и дегенеративных заболеваниях костно-мышечной
системы, таких как артропатии, дорсопатии (например, ишиас, боль внизу спины,
плечевой периартрит и другие), сопровождающихся болью.

—       
Гиперчувствительность
к активному веществу или вспомогательным компонентам препарата, к
ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП;

—       
Полное или
неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза слизистой
оболочки носа и околоносовых пазух, ангионевротического отека или крапивницы,
вызванных непереносимостью ацетилсалициловой кислоты или других НПВП из-за
существующей вероятности перекрестной чувствительности (в том числе в
анамнезе);

—       
Эрозивно-язвенные
изменения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии
обострения или недавно перенесенные;

—       
Воспалительные
заболевания кишечника — болезнь Крона или язвенный колит в стадии обострения;

—       
Активное
желудочно-кишечное кровотечение, недавно перенесенные цереброваскулярные
кровотечения или установленный диагноз заболеваний свертывающей системы крови;

—       
Тяжелая
печеночная недостаточность или активное заболевание печени;

—       
Тяжелая почечная
недостаточность (если не проводится гемодиализ, клиренс креатинина менее
30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, в том числе подтвержденная
гиперкалиемия;

—       
Выраженная
неконтролируемая сердечная недостаточность;

—       
Терапия
периоперационных болей при проведении шунтирования коронарных артерий;

—       
Сопутствующая
терапия антикоагулянтами, так как есть риск образования внутримышечных гематом;

—       
Беременность;

—       
Период грудного
вскармливания;

—       
Возраст до 18 лет.

С осторожностью

—       
Заболевания
желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) в анамнезе (наличие инфекции Helicobacter pylori)

—       
Хроническая
сердечная недостаточность;

—       
Ишемическая
болезнь сердца;

—       
Почечная
недостаточность (клиренс креатинина 30–60 мл/мин);

—       
Цереброваскулярные
заболевания;

—       
Дислипидемия/гиперлипидемия;

—       
Сахарный диабет;

—       
Сопутствующая
терапия следующими препаратами: антикоагулянтами, пероральными
глюкокортикостероидами, антиагрегантами, селективными ингибиторами обратного
захвата серотонина;

—       
Бронхиальная
астма, туберкулез, выраженный остеопороз;

—       
Заболевания
периферических артерий;

—       
Пожилой возраст;

—       
Длительное
использование НПВП;

—       
Курение;

—       
Частое
употребление алкоголя.

Для
снижения риска развития нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного
тракта (ЖКТ) следует использовать минимальную эффективную дозу минимально
возможным коротким курсом.

Препарат
противопоказан во время беременности. Безопасность применения во время
беременности данного препарата не доказана. Влияние задержки синтеза
простагландинов на эмбриогенез во время первых двух триместров беременности не
ясно. В последний триместр беременности механизм действия мелоксикама
характеризуется торможением родовой деятельности, преждевременным закрытием Ductus arteriosus Botalli
у плода, повышается предрасположенность к кровотечениям у матери и ребенка и
повышается риск образования отеков у матери.

Известно,
что НПВП проникает в грудное молоко, поэтому мелоксикам не рекомендуется
применять в период кормления грудью.

Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pUkpHxmQQo

Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pUkpHxmQQo

Препарат
вводится посредством глубокой внутримышечной инъекции.

Препарат
нельзя вводить внутривенно.

Остеоартрит с болевым синдромом:
7,5 мг в день. При необходимости эта доза может быть увеличена до
15 мг в день.

Ревматоидный артрит:
15 мг в день. В зависимости от лечебного эффекта эта доза может быть
снижена до 7,5 мг в день.

Анкилозирующий спондилит:
15 мг в день. В зависимости от лечебного эффекта эта доза может быть
снижена до 7,5 мг в день.

У
пациентов с повышенным риском побочных реакций (заболевания ЖКТ в анамнезе,
наличие факторов риска сердечно-сосудистых заболеваний) рекомендуется начинать
лечение с дозы 7,5 мг в день.

У
пациентов с выраженной почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе,
доза не должна превышать 7,5 мг в день.

Общие рекомендации

Так
как потенциальный риск побочных реакций зависит от дозы и продолжительности
лечения, следует использовать максимально возможные низкие дозы и длительность
применения.

Максимальная
рекомендуемая суточная доза — 15 мг.

Комбинированное применение

Не
следует применять препарат одновременно с другими НПВП.

Суммарная
суточная доза препарата Мелоксикам, применяемого в виде разных лекарственных
форм, не должна превышать 15 мг.

Внутримышечное
введение препарата показано только в течение первых нескольких дней терапии. В
дальнейшем лечение продолжают с применением пероральных лекарственных форм.
Рекомендуемая доза составляет 7,5 мг или 15 мг 1 раз в день, в
зависимости от интенсивности болей и тяжести воспалительного процесса.

Учитывая
возможную несовместимость, препарат не следует смешивать в одном шприце с
другими лекарственными средствами.

Частота
развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям Всемирной
организации здравоохранения, характеризуется как: очень часто (≥1/10),
часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко
(≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), не установлено.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:

Нечасто — анемия;

Редко — лейкопения,
тромбоцитопения, изменения числа клеток крови, включая изменения лейкоцитарной
формулы.

Нарушения со стороны иммунной системы:

Нечасто — другие
реакции гиперчувствительности немедленного типа;

Не установлено
— анафилактический шок, анафилактоидные реакции.

Нарушения психики:

Редко — изменение
настроения;

Не установлено
— спутанность сознания, дезориентация.

Нарушения со стороны нервной системы:

Часто — головная
боль;

Нечасто —
головокружение, сонливость.

Нарушения со стороны органов зрения, слуха и лабиринтные
нарушения:

Нечасто — вертиго;

Редко — конъюнктивит,
нарушения зрения, включая нечеткость зрения, шум в ушах.

Нарушения со стороны сердца и сосудов:

Нечасто — повышение
артериального давления, чувство «прилива» крови к лицу;

Редко — ощущение
сердцебиения.

Нарушения со стороны дыхательной системы:

Редко — бронхиальная
астма у пациентов с аллергией к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

Часто — боль в
животе, диспепсия, диарея, тошнота, рвота;

Нечасто — скрытое и
явное желудочно-кишечное кровотечение, гастрит, стоматит, запор, вздутие
живота, отрыжка;

Редко —
гастродуоденальные язвы, колит, эзофагит;

Очень редко
— перфорация желудочно-кишечного тракта.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

Нечасто — транзиторные
изменения показателей функции печени (например, повышение активности
трансаминаз или билирубина);

Очень редко — гепатит.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

Нечасто — ангиоотек,
зуд, кожная сыпь;

Редко — токсический
эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, крапивница;

Очень редко
— буллезный дерматит, мультиформная эритема;

Не установлено
— фотосенсибилизация.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:

Нечасто — изменение
показателей функции почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины в
сыворотке крови), нарушение мочеиспускания, включая острую задержку мочи;

Очень редко — острая
почечная недостаточность.

Нарушения со стороны половых органов и молочных желез:

Нечасто — поздняя
овуляция;

Не установлено — бесплодие у женщин.

Общие расстройства и нарушения в месте введения:

Часто — боль и отек в
месте введения;

Нечасто — отеки.

Совместное
применение с лекарственными средствами, угнетающими костный мозг (например,
метотрексат), может спровоцировать цитопению.

Желудочно-кишечное
кровотечение, язва или перфорация могут приводить к летальному исходу.

Как
и для других НПВП не исключают возможность появления интерстициального нефрита,
гломерулонефрита, почечного медуллярного некроза, нефротического синдрома.

Другие ингибиторы синтеза простагландина, включая
глюкокортикоиды и салицилаты.
Одновременный прием с мелоксикамом увеличивает риск образования язв в ЖКТ и
желудочно-кишечных кровотечений (вследствие синергизма действия). Одновременный
прием с другими НПВП не рекомендуется.

Антикоагулянты для приема внутрь, гепарин для системного
применения, тромболитические средства. Одновременный
прием с мелоксикамом повышает риск кровотечения. В случае одновременного
применения необходим тщательный контроль за свертывающей системой крови.

Антитромбоцитарные препараты, ингибиторы обратного захвата
серотонина. Одновременный
прием с мелоксикамом повышает риск кровотечения вследствие ингибирования
тромбоцитарной функции. В случае одновременного применения необходим тщательный
контроль за свертывающей системой крови.

Препараты лития. НПВП
повышают уровень лития в плазме, посредством уменьшения выведения его почками.
Одновременное применение мелоксикама с препаратами лития не рекомендуется. В
случае необходимости одновременного применения рекомендуется тщательный
контроль концентрации лития в плазме в течение всего курса применения
препаратов лития.

Метотрексат.
НПВП снижают секрецию метотрексата почками, тем самым, повышая его концентрацию
в плазме. Одновременное применение мелоксикама и метотрексата (в дозе более
15 мг в неделю) не рекомендуется. В случае одновременного применения
необходим тщательный контроль за функцией почек и формулой крови. Мелоксикам может
усиливать гематологическую токсичность метотрексата, особенно у пациентов с
нарушением функции почек.

Контрацепция.
Есть данные, что НПВП могут снижать эффективность внутриматочных
контрацептивных устройств, однако это не доказано. Мифепристон: в связи с теоретическим
риском изменения эффективности мифепристона под влиянием ингибиторов синтеза
простагландинов НПВП не следует назначать ранее, чем через 8–12 суток
после отмены мифепристона.

Диуретики.
Применение НПВП повышает риск развития острой почечной недостаточности у
пациентов с обезвоживанием.

Антигипертензивные средства (бета-адреноблокаторы,
ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, вазодилататоры, диуретики). НПВП
снижают эффект антигипертензивных средств, вследствие ингибирования
простагландинов, обладающих вазодилатирующими свойствами.

Антагонисты ангиотензин‑II рецепторов.
При совместном применении с НПВП усиливают снижение клубочковой фильтрации, что
тем самым может привести к развитию острой почечной недостаточности, особенно у
пациентов с нарушением функции почек.

Колестирамин,
связывая мелоксикам в ЖКТ, приводит к его более быстрому выведению.

Пеметрексед.
При одновременном применении мелоксикама и пеметрекседа у пациентов с клиренсом
креатинина от 45 до 79 мл/мин прием мелоксикама следует прекратить за 5 дней
до начала приема пеметрекседа и возможно возобновить через 2 дня
после окончания приема. Если существует необходимость в совместном применении
мелоксикама и пеметрекседа, то пациентов следует тщательно наблюдать, особенно
в отношении миелосупрессии и возникновения побочных явлений со стороны ЖКТ. У
пациентов с клиренсом креатинина менее 45 мл/мин прием мелоксикама
совместно с пеметрекседом не рекомендуется.

НПВП,
оказывая действие на почечные простагландины, могут усиливать нефротоксичность
циклоспорина.

При
использовании совместно с мелоксикамом лекарственных препаратов, которые
обладают известной способностью ингибировать CYP2C9 и/или CYP3A4 (или
метаболизируются при участии этих ферментов), таких как производные
сульфонилмочевины или пробенецид, следует принимать во внимание возможность
фармакокинетического взаимодействия.

При
совместном применении с антидиабетическими средствами для приема внутрь
(например, производными сульфонилмочевины, натеглинидом) возможны
взаимодействия, опосредованные CYP2C9, которые могут привести к увеличению
концентрации как этих лекарственных средств, так и мелоксикама в крови.
Пациенты, одновременно принимающие мелоксикам с препаратами сульфонилмочевины
или натеглинида, должны тщательно контролировать уровень сахара в крови из-за
возможности развития гипогликемии.

При
одновременном применении антацидов, циметидина, дигоксина и фуросемида значимых
фармакокинетических взаимодействий выявлено не было.

Симптомы:
тошнота, рвота, боли в эпигастрии, желудочно-кишечное кровотечение, острая
почечная недостаточность, печеночная недостаточность, остановка дыхания,
асистолия, летаргия, сонливость, изменение артериального давления, коматозное
состояние, судороги, сердечно-сосудистый коллапс, остановка сердца,
анафилактоидные реакции.

Лечение: специфический
антидот отсутствует. В случае передозировки препарата проводить
симптоматическую терапию. Форсированный диурез, защелачивание мочи, гемодиализ
— малоэффективны из-за высокой связи препарата с белками крови.

Пациенты,
страдающие заболеваниями ЖКТ, должны регулярно наблюдаться. При возникновении
язвенного поражения ЖКТ или желудочно-кишечного кровотечения препарат
необходимо отменить.

Язвы
желудочно-кишечного тракта, перфорация или кровотечения могут возникнуть в ходе
применения НПВП в любое время, как при наличии настораживающих симптомов или
сведений о серьезных желудочно-кишечных осложнениях в анамнезе, так и при
отсутствии этих признаков. Последствия данных осложнений в целом более серьезны
у лиц пожилого возраста.

При
применении препарата могут развиваться такие серьезные реакции со стороны кожи,
как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический
эпидермальный некролиз. Поэтому следует уделять особое внимание пациентам,
сообщающим о развитии нежелательных явлений со стороны кожи и слизистых оболочек,
а также реакций повышенной чувствительности к препарату, особенно, если
подобные реакции наблюдались в течение предыдущих курсов лечения. Развитие
подобных реакций наблюдается, как правило, в течение первого месяца лечения. В
случае появления первых признаков кожной сыпи, изменений слизистых оболочек или
других признаков гиперчувствительности должен рассматриваться вопрос о
прекращении применения препарата.

При
приеме НПВП описаны случаи повышения риска развития серьезных
сердечно-сосудистых тромбозов, инфаркта миокарда, приступа стенокардии,
возможно со смертельным исходом. Такой риск повышается при длительном
применении препарата, а также у пациентов с вышеуказанными заболеваниями в
анамнезе и предрасположенных к таким заболеваниям.

НПВП
ингибируют в почках синтез простагландинов, которые участвуют в поддержании
почечной перфузии. Применение НПВП у пациентов со сниженным почечным кровотоком
или уменьшенным объемом циркулирующей крови может привести к декомпенсации
скрыто протекающей почечной недостаточности. После отмены НПВП функция почек
обычно восстанавливается до исходного уровня. В наибольшей степени риску
развития этой реакции подвержены пожилые пациенты; пациенты, у которых
отмечается дегидратация, хроническая сердечная недостаточность, цирроз печени,
нефротический синдром или острые нарушения функции почек; пациенты,
одновременно принимающие диуретические средства, ингибиторы
ангиотензинпревращающего фермента, антагонисты ангиотензин‑II
рецепторов, а также пациенты, перенесшие серьезные хирургические вмешательства,
которые ведут к гиповолемии. У таких пациентов в начале терапии следует
тщательно контролировать диурез и функцию почек. Применение НПВП совместно с
диуретиками может приводить к задержке натрия, калия и воды, а также к снижению
натрийуретического действия мочегонных средств. В результате этого у
предрасположенных пациентов возможно усиление признаков сердечной
недостаточности или гипертензии. Поэтому необходим тщательный контроль
состояния таких пациентов, а также должна поддерживаться адекватная гидратация.
До начала лечения необходимо исследование функции почек.

В
случае проведения комбинированной терапии следует также контролировать функцию
почек.

При
использовании мелоксикама (так же, как и большинства других НПВП) возможно
эпизодическое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови или других
показателей функции печени. В большинстве случаев это повышение было небольшим
и преходящим. Если выявленные изменения существенны или не уменьшаются со
временем, препарат следует отменить и проводить наблюдение за выявленными
лабораторными изменениями.

Ослабленные
или истощенные пациенты могут хуже переносить нежелательные явления, в связи с
чем такие пациенты должны тщательно наблюдаться.

Подобно
другим НПВП, мелоксикам может маскировать симптомы основного инфекционного
заболевания.

Применение
мелоксикама, как и других препаратов блокирующих циклооксигеназу и синтез
простагландинов, может влиять на фертильность, поэтому не рекомендуется
женщинам, желающим забеременеть. При нарушении способности к зачатию у женщин
или проведении обследования по поводу бесплодия необходимо рассмотреть вопрос
об отмене мелоксикама.

У
пациентов со слабой или умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина
более 25 мл/мин) коррекция дозы не требуется.

У
пациентов с циррозом печени (компенсированным) коррекция дозы не требуется.

Влияние на способность управлять
транспортными средствами, механизмами

В
период лечения из-за возможных побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой
и нервной системы необходимо соблюдать осторожность при управлении
транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами
деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты
психомоторных реакций.

Раствор
для внутримышечного введения, 10 мг/мл.

По
1,5 мл в ампулы полимерные из полиэтилена высокого давления.

По
3, 5 ампул
полимерных с инструкцией по применению помещают в пачку из картона для
потребительской тары.

В
защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить
в недоступном для детей месте.

2 года.

Не
использовать по истечении срока годности.

Купить Мелоксикам р-р — Биосинтез в planetazdorovo.ru

*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.

Желтый с зеленоватым оттенком прозрачный раствор.

Одна ампула содержит:

активное вещество: мелоксикам — 15,0 мг;

вспомогательные вещества: меглюмин, гликофурол, полоксамер 188, глицин, натрия хлорид, 1 М раствор натрия гидроксида, вода для инъекций.

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Оксикамы.

Код АТХ: М01АС06

Фармакодинамика

Мелоксикам является нестероидным противовоспалительным средством из группы оксикамов и оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. Противовоспалительное действие мелоксикама установлено на всех стандартных моделях воспаления. Механизм действия мелоксикама состоит в его способности ингибировать синтез простагландинов — известных медиаторов воспаления.

Фармакокинетика

Абсорбция

Мелоксикам полностью абсорбируется после внутримышечного введения. Относительная биодоступность по сравнению с биодоступностью при приеме внутрь составляет практически 100 %, поэтому при переходе с инъекционной на пероральные формы корректировка дозы не требуется. После внутримышечного введения 15 мг препарата пиковая концентрация в плазме, составляющая около 1,6-1,8 мкг/мл, достигается в течение 1-6 часа. После внутримышечного введения ли­нейность дозы была продемонстрирована в терапевтическом диапазоне от 7,5 до 15 мг.

Распределение

Мелоксикам очень хорошо связывается с белками плазмы крови, преимущественно с альбумином. Проникает в синовиальную жидкость, концентрация в синовиальной жидкости составляет около 50 % концентрации в плазме. Объем распределения низкий, в среднем составляет 11 л после внутримышечного введения. Индивидуальные колебания – 30-40%.

Метаболизм

Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4-х фармакологически неактивных производных. Основной метаболит 5’-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы) образуется путем окисления промежуточного метаболита 5’-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет CYP 2С9, дополнительное значение имеет изофермент CYP ЗА4. Активность пероксидазы в организме пациента, вероятно, обусловливает появление двух других метаболитов, на которые приходится соответственно 16% и 4% от введенной дозы.

Выведение

Мелоксикам выводится преимущественно в виде метаболитов в равной степени с калом и мочой. В неизмененном виде с калом выводится менее 5 % от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Средний период полувыведения мелоксикама варьируется от 13 до 25 часов после приема внутрь, внутримышечного и внутривенного введения.

Общий плазменный клиренс составляет около 7-12 мл/мин после однократного приема внутрь, внутривенно или ректально.

Пациенты с печеночной/почечной недостаточностью

Печеночная недостаточность и умеренная почечная недостаточность не оказывают существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью наблюдалось уменьшение связывания с белками плазмы крови. При терминальной почечной недостаточности увеличение объема распределения может привести к более высоким концентрациям свободного мелоксикама, поэтому у этих пациентов суточная доза не должна превышать 7,5 мг.

Пожилые пациенты

Фармакокинетические параметры для пациентов мужского пола пожилого возраста были сходны с фармакокинетическими параметрами для молодых пациентов мужского пола. У пациентов женского пола пожилого возраста наблюдалось более высокое значение AUC и длительный период полувыведения по сравнению с молодыми пациентами обоих полов.

У пожилых пациентов средний плазменный клиренс в период устойчивого состояния фармакокинетики немного ниже, чем у молодых пациентов.

Симптоматическое краткосрочное лечение обострений ревматоидного артрита и анкилозирующего спондилита (болезни Бехтерева), в случаях, когда прием мелоксикама перорально или ректально не представляется возможным.

Вводят внутримышечно.

Одна инъекция 15 мг один раз в день.

Суточная доза мелоксикама не должна превышать 15 мг.

Применение парентерального пути введения, как правило, ограничивается одной дозой в начале лечения. В обоснованных случаях, максимальная продолжительность лечения может составлять 2-3 дня (например, если прием мелоксикама перорально или ректально невозможен).

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста и с повышенным риском возникновения побочных реакций

Рекомендуемая суточная доза у пожилых пациентов составляет 7,5 мг (1/2 ампулы).

У пациентов, которые находятся в группе повышенного риска неблагоприятных событий, лечение должно быть инициировано в дозе 7,5 мг в сутки.

Пациенты с почечной недостаточностью

У диализных пациентов с тяжелой почечной недостаточностью суточная доза не должна превышать 7,5 мг (1/2 ампулы).

У пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции почек (с клиренсом креатинина более чем 25 мл/мин) нет необходимости снижать дозу. Применение у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью противопоказано.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Нет необходимости в снижении дозы у пациентов с легкой или умеренной печеночной недостаточностью.

Дети

Безопасность и эффективность у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлена.

Способ применения

Инъекция должна быть сделана медленно и глубоко в верхний наружный квадрант ягодицы в строгих асептических условиях. В случае повторного применения необходимо попеременное применение в левую и правую ягодицу. Перед инъекцией всегда необходимо убедиться, что игла не находится в вене. Если во время инъекции присутствуют значительные боли, введение должно быть немедленно прекращено.

У пациентов с эндопротезом тазобедренного сустава инъекции должны проводиться на противоположной стороне.

Клинические исследования и эпидемиологические данные позволяют предположить, что использование некоторых НПВС (особенно в высоких дозах и при длительном лечении) может быть связано с небольшим повышенным риском артериальных тромбозов (например, инфаркт миокарда или инсульт).

Сообщалось о развитии отеков, артериальной гипертензии, сердечной недостаточности, связанных с приемом НПВС. Самыми частыми побочными реакциями являются нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта. Могут развиваться осложнения язвенной болезни: перфорация или желудочно-кишечное кровотечение, иногда со смертельным исходом, особенно у пожилых людей. Сообщалось о развитии тошноты, рвоты, диареи, метеоризма, запора, диспепсии, боли в животе, мелены, рвоты с примесью крови, язвенного стоматита обострения язвенного колита и болезни Крона, реже — о гастрите.

Зарегистрированы тяжелые нежелательные реакции со стороны кожи: синдром Стивенса- Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.

Внутри системно-органных классов по частоте возникновения побочных эффектов используют­ся следующие категории: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000); не установлено.

Со стороны системы кроветворения: нечасто: анемия; редко: изменение формулы крови (включая изменение лейкоцитарной формулы), лейкопения, тромбоцитопения. В очень редких случаях — агранулоцитоз.

Со стороны иммунной системы: нечасто: аллергические реакции; частота не установлена: анафилактический шок, анафилактоидные/анафилактические реакции.

Со стороны психики: редко: изменения настроения, ночные кошмары; частота не установлена: спутанность сознания, дезориентация.

Со стороны нервной системы: часто: головная боль; нечасто: головокружение, сонливость.

Со стороны органов зрения: редко: нарушение зрения, затуманенное зрение, конъюнктивит.

Со стороны органов слуха и лабиринта: нечасто: головокружение; редко: звон в ушах.

Со стороны сердца: редко: сердцебиение. Сообщалось о случаях сердечной недостаточности, связанных с приемом НПВС.

Со стороны сосудов: нечасто: повышение АД, ощущение “приливов”.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко: бронхиальная астма (у пациентов с аллергией к ацетилсалициловой кислоте или другим НПВС).

Со стороны ЖКТ: часто: боль в животе, диспепсия, диарея, тошнота, рвота; нечасто: скрытое или явное желудочно-кишечное кровотечение, гастрит, стоматит, запор, вздутие живота, от­рыжка; редко: гастродуоденальные язвы, колит, эзофагит; очень редко: перфорация ЖКТ. Желудочно-кишечные кровотечения, перфорации, язва желудка могут быть тяжелыми и потенциально привести к летальному исходу, особенно у пациентов пожилого возраста.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто: транзиторные изменения показателей функции печени (например, повышение активности трансаминаз или билирубина), очень редко: гепатит.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто: ангионевротический отек, зуд, кожная сыпь; редко: токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, крапивница; очень редко: буллезный дерматит, многоформная эритема; частота не установлена: фотосенсибилизация.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто: задержка калия и воды, гиперкалиемия, изменения показателей функции почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины в сыворотке крови); очень редко: острая почечная недостаточность, особенно у пациентов с факторами риска.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: частота неизвестна: женское бесплодие, задержка овуляции.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто: боль и отек в месте введения; нечасто: отеки.

Совместное применение с лекарственными средствами, угнетающими костный мозг (например, метотрексат), может спровоцировать цитопению.

Как и для других НПВС, не исключена возможность появления интерстициального нефрита, гломерулонефрита, почечного медуллярного некроза, нефротического синдрома.

Известная повышенная чувствительность к мелоксикаму или любому компоненту препарата; существует вероятность развития перекрестной чувствительности к ацетилсалициловой кислоте или другим НПВС.

Пациентам, у которых ранее после приема ацетилсалициловой кислоты или других НПВС наблюдались симптомы бронхиальной астмы, носовые полипы, ангионевротический отек или крапивница.

Противопоказано для лечения интраоперационных болей при аортокоронарном шунтировании (АКШ).

Острая или недавно перенесенная гастроинтестинальная язва/перфорация (два и более подтвержденных эпизода).

Неспецифические воспалительные заболевания кишечника в фазе обострения (болезнь Крона, язвенный колит).

Тяжелая печеночная недостаточность.

Тяжелая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ).

Открытое желудочно-кишечное кровотечение, недавнее церебрально-васкулярное кровотечение или другие выявленные соматические расстройства, сопровождающиеся кровотечением.

Тяжелая неконтролируемая сердечная недостаточность.

Дети и подростки до 18 лет.

Третий триместр беременности.

Пациентам с нарушениями гемостаза или принимающим антикоагулянты: могут образовываться внутримышечные гематомы.

Усиление дозозависимых побочных эффектов.

Симптомы: нарушение сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, кровотечение из ЖКТ, острая почечная недостаточность, острая печеночная недостаточность, остановка дыхания, асистолия.

Лечение: симптоматическая терапия. Форсированный диурез, защелачивание мочи, гемодиализ малоэффективны из-за высокой степени связывания мелоксикама с белками плазмы. Специфического антидота нет.

Как и в случае с другими НПВС, следует с осторожностью назначать препарат пациентам с заболеваниями ЖКТ в анамнезе и принимающим антикоагулянты. Следует наблюдать за пациентами, у которых имеются симптомы заболевания желудочно-кишечного тракта. Лечение-препаратом следует прекратить, если появляются признаки язвенной болезни или желудочно- кишечного кровотечения.

Как и при применении других НПВС, потенциально летальное желудочно-кишечное кровотечение, язва или перфорации могут возникнуть в любое время в процессе лечения при наличии или без предшествующих симптомов или серьезных желудочно-кишечных заболеваний в анамнезе. Последствия таких явлений обычно более серьезные у пациентов пожилого возраста. При применении НПВС в очень редких случаях наблюдались серьезные кожные реакции, некоторые из них были фатальными, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса- Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Высокий риск появления таких реакций наблюдался в начале лечения, при этом в большинстве случаев такие реакции появлялись в течение первого месяца лечения. При первом появлении кожных высыпаний, поражений слизистых оболочек или других признаков чрезмерной чувствительности необходимо прекратить применение.

Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные эффекты

НПВС могут увеличивать риск появления серьезных сердечно-сосудистых тромботических явлений, инфаркта миокарда и инсульта, которые могут быть летальными. При увеличении продолжительности лечения этот риск может возрастать. Такой риск может увеличиваться у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями или с факторами риска развития таких заболеваний.

Пациентам с артериальной гипертензией и/или с застойной сердечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести в анамнезе рекомендуется тщательное наблюдение, поскольку при терапии НПВС наблюдалась задержка жидкости и отеки.

Клинический мониторинг кровяного давления рекомендован у больных из группы риска перед и, в частности, при терапевтическом начале приема мелоксикама.

Клинические исследования и эпидемиологические данные демонстрируют, что применение некоторых НПВС, включая мелоксикам (в частности, при высоких дозах и при долговременном лечении), возможно, связано с незначительным повышенным риском артериальных тромботических событий (например, инфаркт миокарда или апоплексического удара). Не существует никаких достаточных данных, чтобы исключать такой риск для мелоксикама.

У пациентов с непроверенным повышенным кровяным давлением, сердечной недостаточностью, существующим ишемическим заболеванием сердца, периферической артериальной болезнью и/или цереброваскулярным заболеванием решение о назначении мелоксикама должно приниматься только после тщательного взвешивания. Оценка должна предприниматься также перед лечением пациентов с факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний (например, повышенное кровяное давление, гиперлипидемия, диабет, курение).

Как и при лечении большинством НПВС, описаны единичные случаи повышения уровня трансаминаз или других показателей функции печени. В большинстве случаев эти отклонения были значительны и имели временный характер. При устойчивом и значительном отклонении от нормы показателей функции печени лечение следует прекратить и провести контрольные тесты. Для больных с клинически стабильным течением цирроза печени не надо снижать дозы.

Функциональная почечная недостаточность

НПВС ингибируют в почках синтез простагландинов, которые участвуют в поддержании почечной перфузии. Применение НПВС у пациентов со сниженным почечным кровотоком или уменьшенным объемом циркулирующей крови может привести к декомпенсации почечной недостаточности. После отмены НПВС функция почек обычно восстанавливается до исходного уровня. В наибольшей степени риску развития этой реакции подвержены пациенты пожилого возраста; пациенты, у которых отмечается дегидратация, застойная сердечная недостаточность, цирроз печени, нефротический синдром или клинически проявляющиеся заболевания почек; пациенты, одновременно принимающие диуретические средства, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, а также пациенты, перенесшие серьезные хирургические вмешательства, приводящие к гиповолемии. У таких пациентов в начале терапии следует тщательно контролировать диурез и функцию почек.

В редких случаях НПВС могут вызвать интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, медулярный почечный некроз или нефротический синдром.

У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, доза мелоксикама не должна превышать 7.5 мг.

У пациентов с небольшими или умеренными нарушениями функции почек (КК более 25 мл/мин) снижение дозы не требуется.

НПВС могут усилить задержку натрия, калия, воды и повлиять на натрийуретический эффект диуретиков, могут вызвать или усилить сердечные нарушения или АГ. Таким пациентам рекомендуется проведение клинического мониторинга.

Гиперкалиемия

Риск развития гиперкалиемии повышен у пациентов с сахарным диабетом или при сопутствующей терапии лекарственными средствами, увеличивающими уровень калия в крови. В таких случаях необходимо проводить регулярный мониторинг уровня калия в крови.

Комбинация с пеметрекседом

У пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степенью тяжести, принимающих пеметрексед, применение мелоксикама должно быть прекращено по крайней мере за 5 дней до начала терапии пеметрекседом и возобновлено спустя 2 дня после окончания приема пеметрекседа.

Мелоксикам, как и любой другой НПВС, может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.

Применение мелоксикама, как и других лекарственных средств, которые ингибируют синтез ЦОГ/простагландинов может негативно влиять на репродуктивную функцию и не рекомендован женщинам, которые хотят забеременеть. Поэтому для женщин, которые хотят забеременеть или проходят обследование по поводу бесплодия, следует рассмотреть возможность прекращения приема мелоксикама.

О существенных лекарственных взаимодействиях, которые требуют особого внимания, см. раздел Взаимодействие с другими лекарственными средствами.

Исследование лекарственного взаимодействия проводилось только у взрослых.

Риски, связанные с гиперкалиемией: некоторые препараты при совместном применении могут вызывать гиперкалиемию: калийные соли, калийсберегающие диуретики, антагонисты рецепторов ангиотензина II, НПВС, гепарины (низкомолекулярные или нефракционированные), циклоспорин, такролимус, триметоприм, ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ).

Фармакодинамическое взаимодействие

Другие НПВС, включая салицилаты (ацетилсалициловая кислота): одновременное применение НПВС увеличивает риск образования язв в ЖКТ и желудочно-кишечных кровотечений вследствие синергизма действия. Не рекомендуется одновременный прием с ацетилсалициловой кислотой, назначаемой в противовоспалительных дозах (≥0,5 г однократный прием или ≥3 г общая суточная доза).

Кортикостероиды: одновременный прием кортикостероидов требует осторожности из-за повышенного риска кровотечения ЖКТ и образования язв.

Антикоагулянты или гепарин: совместное применение повышает риск возникновения кровотечений вследствие угнетения функции тромбоцитов и повреждения слизистой оболочки желудка и кишечника. Не рекомендуется одновременное применение НПВС и антикоагулянтов для перорального применения или гепарина для пациентов пожилого возраста. В случае невозможности избежать одновременного применения этих препаратов, необходимо тщательное наблюдение за эффектом антикоагулянтов.

Тромболитические препараты и антиагреганты: при сочетанном применении с мелоксикамом возможен повышенный риск возникновения кровотечений (необходим периодический контроль показателей свертывания крови).

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: повышенный риск кровотечения ЖКТ.

Диуретики, иАПФ и антагонисты ангиотензина II: применение НПВС повышает риск развития острой почечной недостаточности у пациентов с обезвоживанием организма. У пациентов, принимающих диуретики, должна поддерживаться адекватная гидратация. До начала лечения необходимо исследование функции почек.

У некоторых пациентов с нарушенной функцией почек (например, пациентов с обезвоживанием или пациентов пожилого возраста с нарушениями функции почек) совместное применение ингибитора АПФ или антагониста ангиотензина II и ингибиторов циклооксигеназы может привести к дальнейшему ухудшению почечной функции, включая возможность развития острой почечной недостаточности, как правило, обратимой. Подобное сочетание следует назначать с осторожностью, особенно у пациентов пожилого возраста. Рекомендована адекватная гидратация пациента и контроль функции почек после начала сопутствующей терапии и периодически во время лечения.

Антигипертензивные средства (β-адреноблокаторы): НПВС снижают эффект антигипертензивных средств, вследствие ингибирования простагландинов, обладающих вазодилатирующими свойствами.

Ингибиторы калъциневрина (такролимус, циклоспорин): усиливается нефротоксическое действие. В случае проведения комбинированной терапии следует контролировать функцию почек (особенно у пожилых пациентов).

Деферазирокс: одновременное применение требует осторожности из-за повышенного риска побочных явлений со стороны ЖКТ.

Фармакокинетическое взаимодействие

Литий: НПВС повышают концентрацию лития в плазме крови за счет снижения почечной экскреции лития. Концентрация лития в плазме может достигать токсических значений. Совместное применение лития и НПВС не рекомендуется. В случае необходимости такой комбинированной терапии следует тщательно контролировать содержание лития в сыворотке крови до начала, во время и после окончания курса терапии мелоксикамом и препаратами лития.

Метотрексат: НПВС могут уменьшать канальцевую секрецию метотрексата и таким образом увеличивать концентрацию метотрексата в плазме крови. В связи с этим пациентам, получающим высокие дозы метотрексата (более 15 мг в неделю), одновременное применение НПВС не рекомендуется. Риск взаимодействия при одновременном применении метотрексата и НПВС возможен также у пациентов, получающих низкие дозы метотрексата, особенно у пациентов с нарушениями функции почек. При необходимости комбинированной терапии следует контролировать формулу крови и функцию почек. Необходимо соблюдать осторожность в случае, если НПВС и метотрексат применяются одновременно в течение 3 дней, т.к. концентрация метотрексата в плазме может превышаться и, как следствие, могут возникать токсические эффекты. Одновременное применение мелоксикама не влияло на фармакокинетику метотрексата в дозе 15 мг в неделю, однако следует принимать во внимание, что гематологическая токсичность метотрексата усиливается при одновременном приеме НПВС.

Пеметрексед: для сопутствующего применения мелоксикама с пеметрекседом у пациентов с клиренсом креатинина от 45 до 79 мл/мин прием мелоксикама следует приостановить за 5 дней до приема, в день приема и через 2 дня после приема пеметрекседа. Если комбинация мелоксикама с пеметрекседом является необходимой, пациентов следует тщательно контролировать, особенно на предмет миелосупрессии и желудочно-кишечных нежелательных реакций. У пациентов с клиренсом креатинина ниже 45 мл/мин сопутствующее применение мелоксикама с пеметрекседом не рекомендуется. У пациентов с нормальной функцией почек (клиренс креатинина ≥80 мл/мин.) применение мелоксикама в дозе 15 мг может привести к уменьшению элиминации пеметрекседа и, следовательно, усилению его нежелательных явлений. Таким образом, при назначении 15 мг мелоксикама одновременно с пеметрекседом у пациентов с нормальной функцией почек (клиренс креатинина ≥80 мл/мин.) следует проявлять осторожность.

Холестирамин: холестирамин ускоряет выведение мелоксикама, повышая клиренс мелоксикама на 50%, уменьшает его период полувыведения на 13±3 ч. Такое взаимодействие имеет клиническое значение.

При одновременном приеме с антацидами, циметидином и дигоксином существенного клинического взаимодействия не отмечают.

Пероральные антидиабетические средства (производные сульфонилмочевины, натеглинид): мелоксикам почти полностью выводится путем печеночного метаболизма, при этом примерно две трети выводится опосредованно ферментами цитохрома (CYP) Р450 (CYF 2C9 — основной путь выведения и CYP ЗА4 — вспомогательный путь выведения), а одна треть — посредством других путей, например, окисление пероксидазы. При одновременном приеме мелоксикама и лекарственных средств, ингибирующих или метаболизируемых CYP 2С9 и/или CYP ЗА4, следует принимать во внимание возможность фармакокинетического взаимодействия. При одновременном приеме с такими лекарственными средствами, как пероральные антидиабетические средства (производные сульфонилмочевины, натеглинид), можно ожидать взаимодействие, опосредованное CYP 2С9, которое может привести к увеличению концентраций этих лекарственных средств и мелоксикама в плазме крови. Пациентов, одновременно принимающих мелоксикам и производные сульфонилмочевины или натеглинид, следует тщательно наблюдать на появление признаков гипогликемии.

Мелоксикам противопоказан в период беременности.

Ингибирование синтеза простагландинов может негативно влиять на беременность и/или развитие эмбриона плода. Данные эпидемиологических исследований позволяют предположить увеличение риска выкидыша и развитие пороков сердца и гастрохизиса после применения ингибиторов синтеза простагландинов в ранний период беременности. Абсолютный риск развития пороков сердца увеличивается с менее чем 1% до около 1,5%. Считается, что этот риск возрастает с увеличением дозы и продолжительности лечения.

В ходе III триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут создавать для плода риск:

— сердечно-легочной токсичности (с преждевременным закрытием артериального протока и легочной гипертензией);

— нарушение функции почек, может развиться в почечную недостаточность с олигогидроамнионом.

Возможные риски в последние сроки беременности для матери и новорожденного:

— возможность продления времени кровотечения, антиагрегационного эффекта даже при очень низких дозах;

— угнетение сокращений матки, что приводит к задержке или затягиванию родов.

Применение мелоксикама, как и других препаратов, блокирующих циклооксигеназу и синтез простагландинов, может влиять на фертильность, поэтому данное лекарственное средство не рекомендуется женщинам, планирующим забеременеть. Мелоксикам может вызывать задержку овуляции. При нарушении способности к зачатию у женщин или проведении обследования по поводу бесплодия необходимо расставить вопрос об отмене мелоксикама.

Хотя конкретных данных о мелоксикаме нет, о НПВС известно, что они могут проникать в грудное молоко. Поэтому мелоксикам противопоказан кормящим грудью.

Специальных исследований влияния препарата на способность управлять автомобилем или работе с механизмами нет. Однако пациентам, у которых наблюдались нарушения функции зрения, сонливость или другие нарушения центральной нервной системы, рекомендуется воздержаться от управления автомобилем или работы с механизмами.

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

4 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

По 1,5 мл раствора в ампулах из бесцветного стекла с кольцом излома. На ампулу наклеивают этикетку. По 3 или 5 ампул в ячейковой упаковке.

По одной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

По рецепту.

Производитель

СООО «Лекфарм», Республика Беларусь, 223141, г. Логойск, ул. Минская, д. 2а/4

Тел./факс: (01774)-53801, www.lekpharm.by