Мелоксикам инструкция по применению
- Производитель
- Страна происхождения
- Группа товаров
- Особенности продажи
- Формы выпуска
- Состав
- Мелоксикам показания к применению
- Противопоказания
- Дозировка
- Побочные действия
- Лекарственное взаимодействие
- Передозировка
Производитель
-Химфарм АО
Страна происхождения
Казахстан
Группа товаров
Medical
Особенности продажи
R
Формы выпуска
- По 1.5 мл препарата разливают в ампулы шприцевого наполнения из стекла, с точкой или кольцом излома.
- На каждую ампулу наклеивают этикетку.
- По 5 ампул упаковывают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
- По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с утвержденной инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках помещают в пачку из картона.
- Допускается, информацию из утвержденной инструкции по медицинскому применению на казахском и русском языках наносить на пачку.
- Пачки с лекарственным препаратом помещают в коробки из картона.
- Допускается, контурные ячейковые упаковки (без вложения в пачку) вместе с утверждёнными инструкциями по медицинскому применению на казахском и русском языках помещают в коробки из картона. Количество инструкций по медицинскому применению соответствует количеству упаковок.
Состав
- Одна ампула содержит
активное вещество — мелоксикам 15 мг,
вспомогательные вещества: меглумин, гликофурол, полоксамер, глицин, натрия хлорид, натрия гидроксид, вода для инъекций.
Описание внешнего вида, запаха, вкуса
Желтая или зеленовато-желтая прозрачная жидкость, с характерным запахом.
Мелоксикам показания к применению
- Симптоматическое лечение кратковременного действия острых приступов ревматоидного артрита и анкилозирующего спондилита (болезнь Бехтерова) у взрослых, когда пероральный и ректальный пути применения не могут быть применены
Мелоксикам противопоказания
- гиперчувствительность к действующему веществу или вспомогательным веществам
гиперчувствительность к действующим молекулам с похожим действием, например, НПВП (нестероидные противовоспалительные препараты), ацетилсалициловая кислота
наличие в анамнезе симптомов астмы, полипов носовой полости, отека Квинке или крапивницы после применения ацетилсалициловой кислоты или других НПВП
желудочно-кишечные кровотечения или гастроинтестинальная перфорация в анамнезе, связанные с лечением НПВП
обострение или рецидив язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки/кровотечения (два или более явных приступов язвы или кровотечения)
гастроинтестинальные кровотечения, внутримозговые кровоизлияния в анамнезе или другие нарушения свертываемости крови
тяжелая печеночная недостаточность
тяжелая почечная недостаточность без проведения диализа
тяжелая сердечная недостаточность
нарушение коагулирования при антикоагулятной терапии (противопоказания, связанные при внутримышечном введении).
третий триместр беременности и период лактации
детский и подростковый возраст до 18 лет
Мелоксикам дозировка
- 1 ампула 15 мг 1 раз в сутки.
НЕ ПРЕВЫШАТЬ ДОЗУ 15 мг/сутки.
Лечение ограничивать одной инъекцией в начале терапии, максимальная продолжительность терапии — до 2-3 дней, в обоснованных исключительных случаях (например, когда другие пути применения невозможны).
Побочные реакции можно минимизировать, применяя наименьшую эффективную дозу в течение кратчайшего срока лечения, необходимого для контроля симптомов.
Следует периодически проводить оценку необходимости применения препарата у пациента для облегчения симптомов и ответ на терапию.
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста
Для пожилых людей рекомендованная доза 7.5 мг/день. Для пациентов в категории повышенного риска развития нежелательных явлений (заболевания ЖКТ в анамнезе, наличие факторов риска сердечно-сосудистых заболеваний) лечение проводится в дозе 7.5 мг (1/2 ампулы по 15 мг).
Пациенты с нарушением функции почек
Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью без диализа препарат противопоказан.
Для пациентов с нарушением функции почек, проходящих гемодиализ доза не должна превышать 7.5 мг/день (1/2 ампулы по 15 мг).
Нет необходимости в снижении дозы для пациентов с нарушением функции почек легкой и средней степени (например, пациенты, у которых креатининовый клиренс превышает 25 мл/мин).
Пациенты с нарушением функции печени
Нет необходимости в снижении дозы у пациентов нарушением функции печени от легкой до умеренной степени.
Дети
Противопоказано применение препарата Мелоксикам, 15 мг/1.5 мл, раствор для инъекций, у детей и подростков младше 18 лет.
Метод и путь введения
Для внутримышечного введения.
Мелоксикам, 15 мг/1.5 мл, раствор для инъекций следует вводить глубоко внутримышечно, медленно, в верхний наружный квадрант ягодицы с соблюдением правил асептики. В случае повторного введения рекомендуется чередовать инъекции слева и справа. Перед введением необходимо убедиться, что кончик иглы не находится в кровеносном сосуде.
В случае сильной боли во время инъекции введение должно быть немедленно прекращено.
В случае наличия протеза тазобедренного сустава инъекцию рекомендуется вводить с другой стороны.
В отсутствие исследований совместимости, это лекарственное средство не следует смешивать с другими препаратами.
Мелоксикам побочные действия
- Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Нечасто: анемия
Редко: отклонения в показателях общего анализа крови (в том числе в лейкоцитарной формуле), лейкопения, тромбоцитопения
Были зафиксированы очень редкие случаи агранулоцитоза
Нарушения со стороны иммунной системы
Нечасто: аллергические реакции, помимо анафилактических/анафилактоидных реакций
Неизвестно: анафилактический шок, анафилактическая/анафилактоидная реакция
Психические нарушения
Редко: изменения настроения, кошмары
Неизвестно: спутанность сознания, дезориентация
Нарушения со стороны нервной системы
Часто: головная боль
Нечасто: головокружение, сонливость
Нарушения со стороны органа зрения
Редко: расстройства зрения, в том числе нечеткость зрения, конъюнктивит
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта
Нечасто: вертиго
Редко: шум в ушах
Нарушения со стороны сердца
Редко: ощущение сердцебиения
При терапии НПВП отмечалась сердечная недостаточность.
Нарушения со стороны сосудов
Нечасто: повышение артериального давления, приливы
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Редко: астма у лиц с аллергической реакцией на аспирин или другие НПВП
Желудочно-кишечные нарушения
Очень часто: расстройства работы желудочно-кишечного тракта, например, диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе, запор, метеоризм, диарея
Нечасто: скрытое или макроскопическое желудочно-кишечное кровотечение, стоматит, гастрит, отрыжка
Редко: колит, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, эзофагит
Очень редко: перфорация желудочно-кишечного тракта
Неизвестно: панкреатит
Желудочно-кишечные кровотечения, изъязвление или перфорация могут иногда быть тяжелыми и потенциально летальными, в особенности у пациентов пожилого возраста
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Нечасто: нарушения функции печени (например, повышение уровня трансаминаз или билирубина)
Очень редко: гепатит
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Нечасто: ангионевротический отек, зуд, сыпь
Редко: синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, крапивница
Очень редко: буллезный дерматит, полиморфная эритема
Неизвестно: реакция фоточувствительности
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Нечасто: задержка натрия и воды, гиперкалиемия, отклонения лабораторных показателей функции почек (повышенное содержание креатинина и/или мочевины в сыворотке)
Очень редко: острая почечная недостаточность, в особенности у пациентов с факторами риска
Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных
желез
Неизвестно: бесплодие у женщин, задержка овуляции
Общие нарушения и реакции в месте введения
Нечасто: отек, в том числе отек нижних конечностей
Информация об индивидуальных серьезных и/или частых нежелательных реакциях
Сообщалось об очень редких случаях агранулоцитоза у пациентов, получавших лечение мелоксикамом и другими препаратами, обладающими потенциальной миелотоксичностью
Нежелательные реакции, до сих пор не наблюдавшиеся при применении препарата, но в целом возникающие в связи с приемом других соединений того же класса
Органическое повреждение почек, в результате которого возможно развитие острой почечной недостаточности: отмечались очень редкие случаи интерстициального нефрита, острого канальцевого некроза, нефротического синдрома и некроза почечных сосочков
Лекарственное взаимодействие
Риски, связанные с гиперкалиемией
Определенные лекарственные препараты или терапевтические группы могут способствовать развитию гиперкалиемии: калиевые соли, калийсберегающие диуретики, ингибиторы ангиотензин-конвертирующего фермента (АКФ), антагонисты рецептора ангиотензина II, нестероидные противовоспалительные препараты, (низкомолекулярные или нефракционированные) гепарины, циклоспорин, такролимус и триметоприм.
Начало гиперкалиемии может зависеть от наличия ассоциированных факторов.
Этот риск повышается при совместном приеме перечисленных выше лекарственных препаратов с мелоксикамом.
Фармакодинамические взаимодействия
Другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) и ацетилсалициловая кислота
Не рекомендуется совместный прием с другими нестероидными противовоспалительными препаратами, ацетилсалициловой кислотой в дозах ≥ 500 мг однократно или в общей суточной дозе ≥ 3 г.
Кортикостероиды (например, глюкокортикоиды)
Необходимо соблюдать осторожность при совместном приеме глюкокортикоидов из-за повышенного риска кровотечения или изъязвления слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта.
Антикоагулянты или гепарин
Значительно повышается риск кровотечения из-за ингибирования функции тромбоцитов и повреждения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки. НПВП могут усиливать эффект антикоагулянтов, например варфарина. Не рекомендуется совместное применение НПВП и антикоагулянтов или гепарина у пациентов пожилого возраста или в лечебных дозах.
В других случаях (например, при назначении в превентивных дозах) при приеме гепарина необходимо соблюдать осторожность из-за повышенного риска кровотечения.
Препараты с тромболитическим и антитромбоцитарным действием
Повышается риск кровотечения из-за ингибирования функции тромбоцитов и повреждения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки.
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС)
Повышенный риск желудочно-кишечного кровотечения.
Диуретики, ингибиторы АКФ и антагонисты ангиотензина II
НПВП могут снижать эффективность действия диуретиков и других антигипертензивных лекарственных препаратов. У пациентов с нарушенной функцией почек (например, пациентов с обезвоживанием или пожилых пациентов с нарушением функции почек) одновременный прием ингибитора АКФ или антагонистов ангиотензина II и ингибиторов циклооксигеназы может усилить нарушение функции почек, включая возможность острой почечной недостаточности, которая обычно обратима. Таким образом, эту комбинацию следует применять с осторожностью, особенно у пожилых пациентов. У пациентов должен быть достаточный уровень гидратации, и следует уделить внимание контролю за состоянием функции почек после начала сопутствующей лекарственной терапии, а также периодически на более поздних этапах.
Другие антигипертензивные лекарственные препараты (например, блокаторы бета-рецепторов)
Может иметь место снижение антигипертензивного действия блокаторов бета-рецепторов (из-за ингибирования простагландинов, имеющих сосудорасширяющее действие).
Ингибиторы кальциневрина (например, циклоспорин, такролимус)
Нефротоксичность ингибиторов кальциневрина может увеличиваться под воздействием НПВП из-за влияния на почки, опосредованного простагландинами. Необходимо следить за показателями функции почек в ходе комбинированной терапии. Рекомендуется тщательно контролировать функцию почек, особенно у пациентов пожилого возраста.
Деферазирокс
Совместный прием мелоксикама и деферазирокса может повысить риск возникновения нежелательных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта. Следует соблюдать осторожность при комбинировании этих лекарственных препаратов.
Фармакокинетические взаимодействия: влияние мелоксикама на фармакокинетику других лекарственных препаратов
Литий
Отмечалось, что НПВП повышают концентрации лития в крови (за счет снижения выведения лития почками), что может привести к токсическому действию. Поэтому одновременное применение препаратов лития и НПВП не рекомендуется. Если данная комбинация представляется необходимой, следует тщательно контролировать концентрации лития в плазме при начале лечения, корректировке дозы и прекращении терапии мелоксикамом.
Метотрексат
НПВП способны снижать канальцевую секрецию метотрексата, таким образом увеличивая его концентрации в плазме. Поэтому пациентам, принимающим метотрексат в высоких дозах (более 15 мг в неделю), не рекомендуется совместный прием НПВП.
Риск взаимодействия между НПВП и метотрексатом необходимо также учитывать у пациентов, принимающих метотрексат в низких дозах, особенно у пациентов с нарушением функции почек. Если требуется комбинированная терапия, необходимо контролировать результаты общего анализа крови и отслеживать функцию почек. Если между приемом НПВП и метотрексата прошло не более 3 дней, необходимо соблюдать осторожность, поскольку концентрация метотрексата в плазме может возрасти и привести к токсическому действию.
Хотя на фармакокинетику метотрексата (15 мг в неделю) совместный прием мелоксикама не оказывал значимого воздействия, следует учесть, что гематологическая токсичность метотрексата может усиливаться в результате терапии НПВП (см. выше).
Пеметрексед
Пациентам с клиренсом креатинина от 45 до 79 мл/мин необходимо прекратить прием мелоксикама за 5 дней до введения пеметрекседа, не принимать мелоксикам в день введения пеметрекседа и в течение 2 дней после введения пеметрекседа. Если необходимо совместное применение мелоксикама и пеметрекседа, состояние пациентов необходимо тщательно отслеживать, особенно на предмет развития миелосупрессии и нежелательных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта. Не рекомендуется одновременное применение мелоксикама и пеметрекседа пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени (клиренс креатинина ниже 45 мл/мин).
У пациентов с нормальной функцией почек (клиренс креатинина ≥ 80 мл/мин) прием мелоксикама в дозировке 15 мг может снизить выведение пеметрекседа, следовательно, увеличить частоту нежелательных явлений, вызванных пеметрекседом. Поэтому следует проявлять осторожность при введении 15 мг мелоксикама одновременно с пеметрекседом пациентам с нормальной функцией (клиренс креатинина ≥ 80 мл/мин).
Фармакокинетические взаимодействия: влияние других лекарственных препаратов на фармакокинетику мелоксикама
Холестирамин
Холестирамин ускоряет вывод мелоксикама за счет прекращения внутрипеченочной циркуляции; таким образом, клиренс мелоксикама возрастает на 50 %, а период полувыведения снижается до 13±3 часа. Это взаимодействие является клинически значимым.
Фармакокинетические взаимодействия: влияние комбинации мелоксикама и других лекарственных препаратов на фармакокинетику
Противодиабетические средства для перорального применения (производные сульфонилмочевины, натеглинид)
Мелоксикам выводится почти полностью за счет метаболизма в печени, причем этот метаболизм приблизительно на две трети опосредован ферментами цитохрома (CYP) P450 (основной путь CYP 2C9 и минорный путь CYP 3A4) и на одну треть — другими путями, например, пероксидазным окислением. При одновременном введении мелоксикама и препаратов, заведомо ингибирующих CYP 2C9 и/или CYP 3A4 или метаболизирующихся ими, следует принимать во внимание возможность фармакокинетического взаимодействия. При применении комбинаций с такими лекарственными средствами, как противодиабетические средства для перорального применения (производные сульфонилмочевины, натеглинид), можно ожидать взаимодействия за счет CYP 2C9, которое может привести к повышению уровня этих препаратов и мелоксикама в плазме. При сопутствующем применении мелоксикама и производных сульфонилмочевины или натеглинида пациентов следует тщательно наблюдать на предмет гипогликемии.
При одновременном приеме антацидов, циметидина и дигоксина не было обнаружено никаких клинически значимых межлекарственных взаимодействий.
Дети
Исследования взаимодействия проводились только на взрослых
Передозировка
Симптомы
Симптомы, которые возникают после острой передозировки НПВП, обычно сводятся к заторможенности, сонливости, тошноте, рвоте и боли в эпигастральной области, которые в целом являются обратимыми при поддерживающей терапии. Могут возникать желудочно-кишечные кровотечения. В результате значительной передозировки могут развиться гипертензия, острая почечная недостаточность, дисфункция печени, угнетение дыхания, кома, судороги, сердечно-сосудистая недостаточность и остановка сердца. При терапевтическом применении НПВП были зарегистрированы анафилактоидные реакции, и они могут возникнуть после передозировки.
Лечение
В случае передозировки НПВП пациентам следует проводить симптоматическое и поддерживающие лечение. Ускоренное выведение мелоксикама наблюдалось при пероральном приеме холестирамина в дозировке 4 г 3 раза в сутки.
Аналоги Мелоксикам
<
>
-
Мелоксикам — Фармаплант
-
Мелоксикам ДС
Описание
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Мелоксикам-ратиофарм
Торговое название
Мелоксикам-ратиофарм
Международное непатентованное название
Мелоксикам
Лекарственная форма
Раствор для инъекций 15 мг/1,5 мл
Состав
Одна ампула содержит
активное вещество — мелоксикама 15 мг
вспомогательные вещества: меглюмин, гликофурол, полоксамер 188, натрия хлорид, глицин, натрия гидрооксид, вода для инъекций
Описание
Желтый прозрачный раствор с зеленым оттенком, не содержащий частиц
Фармакотерапевтическая группа
Противовоспалительные и противоревматические препараты. Оксикамы. Мелоксикам
Код АТХ M01AC06
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Мелоксикам связывается с белками плазмы (99%). Мелоксикам в значительной степени метаболизируется печенью, выводится в форме метаболитов в равных долях с мочой и фекалиями. Среднее время полувыведения составляет около 20 часов. Общий клиренс в плазме составляет 8 мл/мин.
Фармакодинамика
Мелоксикам – это нестероидное противовоспалительное средство (НПВП) из группы веществ оксикама с противовоспалительными, болеутоляющими и жаропонижающими свойствами. Механизм действия связан со снижением биосинтеза простагландинов в результате угнетения ферментативной активности циклооксигеназы (ЦОГ).
Показания
Для краткосрочного симптоматического лечения при воспалительных и дегенеративных заболеваниях суставов, сопровождающихся болевым синдромом, в том числе:
— остеоартроз
— ревматоидный артрит
— анкилозирующий спондилит
Способ применения и дозировка
Мелоксикам-ратиофарм назначается в виде глубокой внутримышечной инъекции в течение 3-5 дней (в зависимости от тяжести состояния). Для последующего лечения следует принимать в виде таблеток.
Остеоартроз: рекомендуемая доза составляет 7,5 мг в день (половина 15 мг-вой ампулы). При отсутствии улучшения доза может быть увеличена до 15 мг/день.
Ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит: 15 мг в день (1 ампула).
У пожилых пациентов и пациентов с повышенным риском побочных воздействий
Рекомендуемая дозировка при ревматоидном артрите или анкилозирующем спондилите составляет 7,5 мг в день.
Нарушение функции почек
У пациентов с легкой или умеренной ограниченностью функции почек (клиренсом креатинина (КК) более 25 мл/мин) уменьшение дозы не требуется.
У диализных пациентов с тяжелой почечной недостаточностью не разрешается превышать ежедневную дозу в 7,5 мг мелоксикама.
Нарушение функции печени
У пациентов с легкой или умеренной ограниченностью функции печени уменьшение дозы не требуется.
Побочные действия
Часто
— головокружение, головная боль
— анемия
— диспепсия, тошнота, рвота, отрыжка, боль в животе, диарея, запор, метеоризм,
— кожный зуд, кожная сыпь
— отек, включая отек нижних конечностей отечность, в месте введения
Иногда
— вертиго, звон в ушах, сонливость, спутанность сознания, нарушение ориентации, эмоциональная лабильность
— учащенное сердцебиение, повышение кровяного давления, приливы
— стоматит, эзофагит, желудочно-кишечные кровотечения, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки
— крапивница
— преходящие изменения показателей функции печени (увеличение трансаминаз, билирубина), креатинина, мочевины
— лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз
Редко
— спутанность сознания, колебания настроения, бессонница, ночные кошмары,
— нарушения зрения, конъюнктивит
— гепатит
— желудочно-кишечная перфорация, гастрит, колит
— анафилактические/анафилактоидные реакции, крапивница, буллезные реакции, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некроз, экссудативная многоформная эритема, фотосенсибилизация
— приступы астмы (у пациентов с аллергией к ацетилсалицилловой кислоте или другим НПВП)
— почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, нефротический синдром, изменение показателей функции почек (повышение уровня креатинина, мочевины, альбуминурия, гематурия), острая задержка мочи, затруднение при мочеиспускании
Противопоказания
— повышенная чувствительность к мелоксикаму или одному из других компонентов или к другим НПВП, включая ацетилсалициловую кислоту
— пациентам, у которых после приема ацетилсалициловой кислоты или других НПВП развились признаки астмы, назальные полипы, ангионевротический отек или крапивница, мелоксикам давать не разрешается
— пациенты, получающие антикоагулянты
— системные нарушения свертывания крови
— активные язвы в желудочно-кишечном тракте или анамнез рецидивирующих язв желудочно-кишечного тракта
— тяжелая печеночная недостаточность
— тяжелая почечная недостаточность, прогрессирующее заболевание почек
— желудочно-кишечные кровотечения, цереброваскулярные кровотечения или иная повышенная склонность к кровотечениям
— декомпенсированная сердечная недостаточность
— послеоперационный болевой синдром после аорто-коронарного шунтирования
— беременность и период лактации
— детский и подростковый период до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
— метотрексат: увеличение концентрации метотрексата в сыворотке и предрасполагающий фактор возникновения цитопении.
— одновременный прием нескольких НПВП может увеличить риск желудочно-кишечных язв и кровотечений
— пероральные антикоагулянты, тиклопидин, тромболитические средства, антиагреганты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: повышенный риск кровотечения, необходим тщательныйконтроль гемостаза
— литий: выделение лития может быть уменьшено. Поэтому необходимо внимательно наблюдать за концентрацией лития в сыворотке, если вводятся соли лития.
— диуретики: может привести к почечной недостаточности, особенно у обезвоженных пациентов. Следует адекватно обеспечить жидкостью и проверить функцию почек.
— гормональные контрацептивные средства: НПВП снижают эффективность контрацептивов
— антигипертензивные средства (бета-блокаторы, ингибиторы АПФ и антагонисты ангиотензина II): синергический эффект на уменьшение клубочковой фильтрации почек, у пациентов с нарушением функции почек это может привести к развитию острой почечной недостаточности и ослабление антигипертензивного действия ингибиторов АПФ вследствие блокирования простагландинов-вазодилататоров
— холестирамин: связывает мелоксикам в желудочно-кишечном тракте, что приводит к ускоренному выведению препарата из организма
— циклоспорин: усиление нефротоксичности циклоспорина, необходимо осуществлять контроль функции почек
— НПВС могут вызывать задержку натрия, калия, жидкости и ослаблять действие салуретиков. В результате, у предрасположенных пациентов назначение НПВС может приводить к прогрессированию сердечной недостаточности и гипертензии.
При одновременном приеме антацидных средств, циметидина, дигоксина клинически значимых взаимодействий не наблюдалось.
Особые указания
Мелоксикам-ратиофарм не следует назначать пациентам, у которых в анамнезе после назначения ацетилсалициловой кислоты или других НПВС наблюдались симптомы бронхиальной астмы, полипы слизистой носа, ангионевротический отек, крапивница.
Как и с другими НПВП следует соблюдать осторожность при применении Мелоксикам-ратиофарм у пациентов с заболеваниями желудочно-кишечного тракта в анамнезе, а также у пациентов, получающих антикоагулянтную терапию. В случае возникновения пептической язвы или желудочно-кишечного кровотечения, следует отказаться от приема мелоксикама.
При использовании НПВП имеются редкие сообщения о развитии таких серьезных кожных реакций, как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, вплоть до летального исхода. В случае возникновения побочных реакции со стороны кожи и слизистых, в таких случаях следует рассмотреть вопрос о прекращении приема препарата. Нежелательные явления со стороны кожи и слизистых оболочек у пациентов с риском развития перечисленных реакций отмечаются в течение первого месяца лечения.
НПВП подавляют синтез простагландина, участвующего в поддержании почечного кровотока. У пациентов с пониженным почечным кровотоком возможно ускорение декомпенсации почек. Однако, после отмены терапии НПВП функция почек восстанавливается. Особенно велик риск развития подобных реакций у пациентов с явлениями дегидратации, застойной сердечной недостаточностью, циррозом печени, нефротическим синдромом, тяжелыми заболеваниями почек, у пациентов, получающих диуретики, а также перенесших значительное оперативное вмешательство, приведшее к гиповолемии. У таких пациентов с самого начала необходимо осуществлять контроль диуреза и функции почек.
В редких случаях НПВС могут вызывать интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, некроз мозгового вещества почек или нефротический синдром.
У пациентов с почечной недостаточностью терминальной стадии и находящихся на гемодиализе препарат не должен назначаться в дозе более 7,5 мг/сут. Снижение дозы не требуется у пациентов с невыраженной или умеренно выраженной почечной недостаточностью (КК более 25 мл/мин).
В редких случаях сообщалось о повышении уровня сывороточных трансаминаз или изменении других параметров, характеризующих функцию печени. В большинстве случаев отклонения от нормы были незначительными и преходящими. Если же отклонения от нормы выражены или носят постоянный характер, следует прекратить применение препарата и провести контрольные лабораторные исследования.
Снижение дозы не требуется у пациентов с клинически непрогрессирующим циррозом печени.
Мелоксикам-ратиофарм следует применять с осторожностью у истощенных людей и пожилых пациентов, у которых чаще нарушена функция почек, печени или сердца.
Мелоксикам-ратиофарм может маскировать симптомы основного инфекционного заболевания.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
При возникновении таких побочных эффектов, как нарушение зрения, головокружение, сонливость, рекомендуется воздержаться от вождения или управления машинами.
Передозировка
Симптомы: сонливость, тошнота, рвота, боль в желудке, кровотечения в желудочно-кишечном тракте, повышение кровяного давления, почечная недостаточность, нарушение функции печени, угнетение дыхания, кома судороги, сердечно-сосудистый коллапс, анафилактоидные реакции.
Лечение: симптоматическая терапия, прием холестирамина 4 г 3 раза в день ускоряет выведение мелоксикама.
Форма выпуска и упаковка
По 1,5 мл препарата в ампулы из бесцветного стекла с нанесенной на ампуле маркировкой. По 5 ампул в контейнере из пластмассы вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25ºС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель/Упаковщик
«ХЭЛП С.А.», Греция, 45501 Педини
Мелоксикам (Meloxicam)
💊 Состав препарата Мелоксикам
✅ Применение препарата Мелоксикам
Описание активных компонентов препарата
Мелоксикам
(Meloxicam)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2021.05.17
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
M01AC06
(Мелоксикам)
Лекарственная форма
| Мелоксикам |
Р-р д/в/м введения 10 мг/1 мл: амп. 1.5 мл 3, 5 или 10 шт. рег. №: ЛП-007927 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Мелоксикам
Раствор для в/м введения прозрачный, желтого с зеленоватым оттенком цвета.
Вспомогательные вещества: меглюмин — 6.25 мг, тетрагидрофурфурил макрогол — 100 мг, полоксамер 188 — 50 мг, натрия хлорид — 3 мг, глицин — 5 мг, натрия гидроксида раствор 1М — до рН 8.2-8.9, вода д/и — до 1 мл.
1.5 мл — ампулы (3) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
1.5 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
1.5 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
Фармако-терапевтическая группа:
НПВП
Фармакологическое действие
НПВС, производное эноловой кислоты, оказывает противовоспалительное, анальгетическое и жаропонижающее действие.
Механизм противовоспалительного действия мелоксикама состоит в его способности ингибировать синтез простагландинов — известных медиаторов воспаления.
Мелоксикам in vivo ингибирует синтез простагландинов в месте воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках. Эти различия связаны с более селективным ингибированием ЦОГ-2 по сравнению с ЦОГ-1. Считается, что ингибирование ЦОГ-2 обеспечивает терапевтические действия НПВС, тогда как ингибирование постоянно присутствующего изофермента ЦОГ-1 может быть ответственно за побочные действия со стороны желудка и почек. Селективность мелоксикама в отношении ЦОГ-2 подтверждена в различных тест-системах, как in vitro, так и in vivo. Селективная способность мелоксикама ингибировать ЦОГ-2 показана при использовании в качестве тест-системы цельной крови человека in vitro. Установлено, что мелоксикам (в дозах 7.5 мг и 15 мг) активнее ингибировал ЦОГ-2, оказывая большее ингибирующее влияние на продукцию простагландина E2, стимулируемую липополисахаридом (реакция, контролируемая ЦОГ-2), чем на продукцию тромбоксана, участвующего в процессе свертывания крови (реакция, контролируемая ЦОГ-1). Эти эффекты зависели от величины дозы.
В исследованиях ex vivo показано, что мелоксикам (в дозах 7.5 мг и 15 мг) не оказывает влияния на агрегацию тромбоцитов и время кровотечения.
В клинических исследованиях побочные эффекты со стороны ЖКТ в целом возникали реже при приеме мелоксикама в дозах 7.5 и 15 мг, чем при приеме других НПВС, с которыми проводилось сравнение. Это различие в частоте побочных эффектов со стороны ЖКТ в основном связано с тем, что при приеме мелоксикама реже наблюдались такие явления как диспепсия, рвота, тошнота, абдоминальные боли. Частота перфораций в верхних отделах ЖКТ, язв и кровотечений, которые связывались с применением мелоксикама, была низкой и зависела от дозы.
Фармакокинетика
Мелоксикам полностью абсорбируется после в/м введения. Относительная биодоступность по сравнению с биодоступностью при приеме внутрь составляет почти 100%. Поэтому при переходе с инъекционной на пероральные формы подбора дозы не требуется. После введения в дозе 15 мг в/м Cmax в плазме, составляющая около 1.6-1.8 мкг/мл, достигается в течение приблизительно 60-96 мин.
Мелоксикам в высокой степени связывается с белками плазмы, в основном с альбумином (99%). Проникает в синовиальную жидкость, концентрация в синовиальной жидкости составляет примерно 50% концентрации в плазме.
Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4 фармакологически неактивных производных. Основной метаболит, 5′-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5′-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16% и 4% от величины дозы) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.
Выводится в равной степени через кишечник и почками, преимущественно в виде метаболитов. В неизмененном виде с калом выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде мелоксикам обнаруживается только в следовых количествах. Средний T1/2 мелоксикама варьирует от 13 до 25 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 7-12 мл/мин после однократного применения.
Мелоксикам демонстрирует линейную фармакокинетику в дозах 7.5-15 мг при в/м введении.
Показания активных веществ препарата
Мелоксикам
Симптоматическое лечение: остеоартрит (артроз, дегенеративные заболевания суставов), в т.ч. с болевым компонентом; ревматоидный артрит; анкилозирующий спондилит; другие воспалительные и дегенеративные заболевания костно-мышечной системы, такие как артропатии, дорсопатии (например, ишиас, боль внизу спины, плечевой периартрит), сопровождающиеся болью.
Парентерально применяется в качестве начальной терапии и краткосрочного симптоматического лечения.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Устанавливают индивидуально, в зависимости от интенсивности болей и тяжести воспалительного процесса. Назначают в/м в дозе 7.5 мг или 15 мг 1 раз/сут.
Побочное действие
Со стороны системы кроветворения: нечасто — анемия; редко — лейкопения, тромбоцитопения, изменение числа клеток крови, включая изменения лейкоцитарной формулы.
Со стороны иммунной системы: нечасто — реакции гиперчувствительности немедленного типа; частота не установлена — анафилактический шок, анафилактоидные реакции.
Нарушения психики: редко — изменения настроения; частота не установлена — спутанность сознания, дезориентация.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль; нечасто — головокружение, сонливость.
Со стороны органов чувств: нечасто — вертиго; редко — конъюнктивит, нарушения зрения, включая нечеткость зрения, шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — повышение АД, чувство «прилива» крови к лицу; редко — сердцебиение.
Со стороны дыхательной системы: редко — бронхиальная астма у пациентов с аллергией к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС.
Со стороны пищеварительной системы: часто — боль в животе, диспепсия, диарея, тошнота, рвота; нечасто — скрытое или явное желудочно-кишечное кровотечение, гастрит, стоматит, запор, вздутие живота, отрыжка; редко — гастродуоденальные язвы, колит, эзофагит; очень редко — перфорация ЖКТ.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — транзиторные изменения показателей функции печени (например, повышение активности трансаминаз или концентрации билирубина); очень редко — гепатит.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — ангионевротический отек, зуд, кожная сыпь; редко — токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, крапивница; очень редко — буллезный дерматит, многоформная эритема; частота не установлена — фотосенсибилизация.
Со стороны мочевыделительной системы: нечасто — изменения показателей функции почек (повышение концентрации креатинина и/или мочевины в сыворотке крови), нарушения мочеиспускания, включая острую задержку мочи; очень редко — острая почечная недостаточность.
Со стороны половой системы: нечасто — поздняя овуляция; частота не установлена — бесплодие у женщин.
Прочие: часто — боль и отек в месте введения; нечасто — отеки.
Совместное применение с лекарственными средствами, угнетающими костный мозг (например, метотрексат), может спровоцировать цитопению.
Желудочно-кишечное кровотечение, язва или перфорация могут приводить к летальному исходу.
Как и для других НПВС, не исключена возможность появления интерстициального нефрита, гломерулонефрита, почечного медуллярного некроза, нефротического синдрома.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к мелоксикаму; повышенная чувствительность (в т.ч. к другим НПВС); полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух, ангионевротического отека или крапивницы, вызванных непереносимостью ацетилсалициловой кислоты или других НПВС из-за существующей вероятности перекрестной чувствительности (в т.ч. в анамнезе); эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения или недавно перенесенные; воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона или язвенный колит в стадии обострения); тяжелая печеночная и сердечная недостаточность; тяжелая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ, КК<30 мл/мин, а также при подтвержденной гиперкалиемии); активное заболевание печени; активное желудочно-кишечное кровотечение, недавно перенесенные цереброваскулярные кровотечения или установленный диагноз заболеваний свертывающей системы крови; сопутствующая терапия антикоагулянтами, т.к. есть риск образования внутримышечных гематом; терапия периоперационных болей при проведении шунтирования коронарных артерий; беременность; период лактации (грудного вскармливания); детский и подростковый возраст до 18 лет.
С осторожностью
Заболевания ЖКТ в анамнезе (наличие инфекции Helicobacter pylori); застойная сердечная недостаточность; почечная недостаточность (КК 30-60 мл/мин); ИБС; цереброваскулярные заболевания; дислипидемия/гиперлипидемия; сахарный диабет; сопутствующая терапия следующими препаратами: антикоагулянты, пероральные ГКС, антиагреганты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина; заболевания периферических артерий; пожилой возраст; длительное применение НПВП; курение; частое употребление алкоголя.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказано применение при печеночной недостаточности тяжелой степени, активном заболевании печени.
У пациентов с циррозом печени (компенсированным) коррекция дозы не требуется.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказано применение при почечной недостаточности тяжелой степени (если не проводится гемодиализ, КК <30 мл/мин, а также при подтвержденной гиперкалиемии).
С осторожностью применять при почечной недостаточности (КК 30-60 мл/мин).
Применение у детей
Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью следует применять у пациентов пожилого возраста.
Особые указания
Пациентам с заболеваниями ЖКТ требуется регулярное наблюдение. При возникновении язвенного поражения ЖКТ или желудочно-кишечного кровотечения мелоксикам необходимо отменить.
Язвы ЖКТ, перфорация или кровотечение могут возникать в ходе применения НПВС в любое время как при наличии настораживающих симптомов или сведений о серьезных желудочно-кишечных осложнениях в анамнезе, так и при их отсутствии. Последствия данных осложнений в целом более серьезны для лиц пожилого возраста.
При применении мелоксикама могут развиваться такие серьезные реакции со стороны кожи как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Поэтому следует уделять особое внимание пациентам, сообщающим о развитии нежелательных явлений со стороны кожи и слизистых оболочек, а также реакций повышенной чувствительности к средству, особенно, если подобные реакции наблюдались в течение предыдущих курсов лечения. Развитие подобных реакций наблюдается, как правило, в течение первого месяца лечения. В случае появления первых признаков кожной сыпи, изменения слизистых оболочек или других признаков гиперчувствительности следует рассмотреть вопрос о прекращении применения мелоксикама.
Описаны случаи при приеме НПВС повышения риска развития серьезных сердечно-сосудистых тромбозов, инфаркта миокарда, приступа стенокардии, возможно со смертельным исходом. Такой риск повышается при длительном применении средства, а также у пациентов с выше указанными заболеваниями в анамнезе и предрасположенных к таким заболеваниям.
НПВС ингибируют в почках синтез простагландинов, которые участвуют в поддержании почечной перфузии. Применение НПВС у пациентов со сниженным почечным кровотоком или уменьшенным ОЦК может привести к декомпенсации скрыто протекающей почечной недостаточности. После отмены НПВС функция почек обычно восстанавливается до исходного уровня. В наибольшей степени риску развития этой реакции подвержены пациенты пожилого возраста, пациенты, у которых отмечается дегидратация, застойная сердечная недостаточность, цирроз печени, нефротический синдром или острые нарушения функции почек, пациенты, одновременно принимающие диуретические средства, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, а также пациенты, перенесшие серьезные хирургические вмешательства, которые ведут к гиповолемии. У таких пациентов в начале терапии следует тщательно контролировать диурез и функцию почек.
Применение НПВС совместно с диуретиками может приводить к задержке натрия, калия и воды, а также к снижению натрийуретического действия мочегонных средств. В результате этого у предрасположенных пациентов возможно усиление признаков сердечной недостаточности или артериальной гипертензии. Поэтому необходим тщательный контроль состояния таких пациентов, а также поддержание адекватной гидратации.
До начала лечения необходимо исследование функции почек. В случае проведения комбинированной терапии следует также контролировать функцию почек.
При использовании мелоксикама (также как и большинства других НПВС) возможно эпизодическое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови или других показателей функции печени. В большинстве случаев это повышение было небольшим и преходящим. Если выявленные изменения существенны или не уменьшаются со временем, мелоксикам следует отменить, и проводить наблюдение за выявленными лабораторными изменениями.
Ослабленные или истощенные пациенты могут хуже переносить нежелательные явления, в связи с чем такие пациенты должны тщательно наблюдаться.
Подобно другим НПВС, мелоксикам может маскировать симптомы основного инфекционного заболевания.
Как средство, ингибирующее синтез ЦОГ/простагландина, мелоксикам может оказывать влияние на фертильность, и поэтому не рекомендуется женщинам, имеющим трудности с зачатием. У женщин, проходящих обследование по этому поводу, рекомендуется отмена мелоксикама.
У пациентов с почечной недостаточностью слабой и средней степени (КК>25 мл/мин) коррекция дозы не требуется.
У пациентов с циррозом печени (компенсированным) коррекция дозы не требуется.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами механизмами
При управлении автомобилем и работе с механизмами следует принимать во внимание возможность развития головокружения, сонливости, нарушения зрения или других нарушений со стороны ЦНС. В период лечения пациентам необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Другие ингибиторы синтеза простагландина, включая глюкокортикоиды и салицилаты — одновременный прием с мелоксикамом увеличивает риск образования язв в ЖКТ и желудочно-кишечных кровотечений (вследствие синергизма действия). Одновременное применение с другими НПВС не рекомендуется.
Антикоагулянты для приема внутрь, гепарин для системного применения, тромболитические средства — одновременный прием с мелоксикамом повышает риск развития кровотечения. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль за свертывающей системой крови.
Антитромбоцитарные препараты, ингибиторы обратного захвата серотонина — одновременный прием с мелоксикамом повышает риск развития кровотечения вследствие ингибирования тромбоцитарной функции. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль свертывающей системы крови.
Препараты лития — НПВС повышают уровень лития в плазме посредством уменьшения выведения его почками. Одновременное применение мелоксикама с препаратами лития не рекомендуется. В случае необходимости одновременного применения рекомендуется тщательный контроль концентрации лития в плазме в течение всего курса применения препаратов лития.
Метотрексат — НПВС снижают секрецию метотрексата почками, тем самым, повышая его концентрацию в плазме. Одновременное применение мелоксикама и метотрексата (в дозе более 15 мг в неделю) не рекомендуется. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль функции почек и формулы крови. Мелоксикам может усиливать гематологическую токсичность метотрексата, особенно у пациентов с нарушением функции почек.
Диуретики — применение НПВС на фоне приема диуретиков в случае обезвоживания пациентов сопровождается риском развития острой почечной недостаточности.
Антигипертензивные средства (бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, вазодилататоры, диуретики). НПВС снижают эффект антигипертензивных средств вследствие ингибирования простагландинов, обладающих вазодилатирующими свойствами.
Антагонисты рецепторов ангиотензина II, также как и ингибиторы АПФ, при совместном применении с НПВС усиливают снижение клубочковой фильтрации, что, тем самым, может привести к развитию острой почечной недостаточности, особенно у пациентов с нарушением функции почек.
Колестирамин, связывая мелоксикам в ЖКТ, приводит к его более быстрому выведению.
Пеметрексед — при одновременном применении мелоксикама и пеметрекседа у пациентов с КК от 45 до 79 мл/мин применение мелоксикама следует прекратить за 5 дней до начала приема пеметрекседа и возможно возобновить через 2 дня после окончания приема. Если существует необходимость в совместном применении мелоксикама и пеметрекседа, то пациентов следует тщательно наблюдать, особенно в отношении миелосупрессии и возникновения побочных явлений со стороны ЖКТ. У пациентов с КК <45 мл/мин применение мелоксикама совместно с пеметрекседом не рекомендуется.
НПВС, оказывая действие на почечные простагландины, могут усиливать нефротоксичность циклоспорина.
При одновременном применении с мелоксикамом лекарственных препаратов, которые обладают известной способностью ингибировать CYP2C9 и/или CYP3A4 (или метаболизируются при участии этих ферментов), таких как производные сульфонилмочевины или пробенецид, следует принимать во внимание возможность фармакокинетического взаимодействия.
При совместном применении с гипогликемическими средствами для приема внутрь (например, производными сульфонилмочевины, натеглинидом) возможно взаимодействие, опосредованное CYP2C9, которое может привести к увеличению концентрации как гипогликемических средств, так и мелоксикама в крови. Пациентам, одновременно принимающим мелоксикам с препаратами сульфонилмочевины или натеглинидом, следует тщательно контролировать концентрацию глюкозы в крови из-за возможности развития гипогликемии.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Амелотекс®
(ФармФирма Сотекс, Россия)
Артрозан®
(ФАРМСТАНДАРТ-УфаВИТА, Россия)
Генитрон®
(ВЕЛФАРМ, Россия)
Мелбек®
(NOBEL ILAC SANAYII VE TICARET, Турция)
Мелоксикам
(ДАЛЬХИМФАРМ, Россия)
Мелоксикам
(АТОЛЛ, Россия)
Мелоксикам
(ФАРМСТАНДАРТ-УфаВИТА, Россия)
Мелоксикам
(КАНОНФАРМА ПРОДАКШН, Россия)
Мелоксикам
(СЛАВЯНСКАЯ АПТЕКА, Россия)
Мелоксикам
(Б-ФАРМ, Россия)
Все аналоги
Торговое название
Мелоксикам
Международное непатентованное название
Мелоксикам
Лекарственная форма
Раствор для инъекций 15 мг/1.5 мл
Состав
Одна ампула содержит:
активное вещество- мелоксикам 15 мг,
вспомогательные вещества: меглумин, гликофурол, полоксамер, глицин, натрия хлорид, натрия гидроксид, вода для инъекций.
Описание
Желтая или зеленовато-желтая прозрачная жидкость, с характерным запахом.
Фармакотерапевтическая группа
Нестероидные противовоспалительные препараты. Оксикамы. Мелоксикам.
Код АТХ М01АС06
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Мелоксикам полностью абсорбируется после внутримышечного введения. Относительная биодоступность по сравнению с биодоступностью при приеме внутрь составляет почти 100%. Поэтому при переходе с инъекционной на пероральные формы подбора дозы не требуется. После введения 15 мг препарата внутримышечно пиковая концентрация в плазме, составляющая 1,6-1,8 мкг/мл, достигается через 60-90 мин.
Мелоксикам интенсивно связывается с белками плазмы (особенно с альбуминами) – 99%. Проходит через гистогематические барьеры, проникает в синовиальную жидкость. Концентрация в синовиальной жидкости составляет 50% от концентрации в плазме. Метаболизируется в печени до неактивных метаболитов. Выводится через кишечник и почки (примерно в равной пропорции), в неизменном виде – 5% суточной дозы (через кишечник). Период полувыведения варьирует от 13 до 25 часов после введения. Общий плазменный клиренс составляет 7-12 мл/мин.
Фармакокинетика у особых популяций пациентов
Недостаточность функции печени, а также слабо выраженная почечная недостаточность существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывают. Пациенты с умеренно выраженной почечной недостаточностью имеют более высокий плазменный клиренс.
Снижение связывания мелоксикама с протеинами наблюдается у пациентов с терминальной почечной недостаточностью.
Пожилые мужчины имеют фармакокинетические параметры, сходные с параметрами молодых мужчин.
Пожилые женщины имеют более высокие значения AUC и более длительный период полувыведения по сравнению с пациентами молодого возраста.
Фармакодинамика
Мелоксикам – нестероидное противовоспалительное средство (НПВС) из класса еноловой кислоты, оказывающее противовоспалительное, болеутоляющее и жаропонижающее действие. Механизм вышеперечисленных эффектов состоит в способности Мелоксикама ингибировать биосинтез простагландинов, являющихся медиаторами воспаления.
Механизм действия связан с преимущественно селективным ингибированием циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) — специфического фермента, участвующего в развитии процессов воспаления. Считается, что ингибирование ЦОГ-2 обеспечивает терапевтический эффект НПВC, тогда как ингибирование постоянно присутствующего изофермента ЦОГ-1 может быть причиной побочных действий со стороны желудка и почек.
Селективность мелоксикама в отношении ЦОГ-2 подтверждена в различных тест-системах, как in vitro, так и in vivo.
Частота перфораций в верхних отделах ЖКТ, язв и кровотечений, которые связывались с применением мелоксикама, была низкой и зависела от величины дозы препарата.
Показания к применению
Мелоксикам предназначен для начального и краткосрочного (недлительного) симптоматического лечения при воспалительных и дегенеративных заболеваниях суставов, сопровождающихся болевым синдромом, в том числе
— ревматоидный артрит
— остеоартроз
— анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева)
Способ применения и дозы
Внутримышечное введение препарата может быть использовано только в течение 3-5 дней (в зависимости от тяжести состояния). В дальнейшем лечение продолжают с применением пероральных форм (таблетки) или ректальных свечей.
Рекомендуемая доза составляет 7,5 мг или 15 мг один раз в сутки, в зависимости от интенсивности болей и тяжести воспалительного процесса.
Препарат вводится посредством глубокой внутримышечной инъекций.
У пациентов с повышенным риском побочных реакций и с выраженной почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7,5 мг в день. При незначительном или умеренном снижении функции почек (клиренс креатинина снижен не более чем на 25 мл/мин от нормы), а также при циррозе печени в стадии ремиссии коррекции дозы не требуется.
Препарат нельзя вводить внутривенно.
Максимальная суточная доза мелоксикама составляет 15 мг.
Комбинированное применение. Суммарная суточная доза препарата Мелоксикам, применяемого в виде таблеток, свечей, суспензии для приема внутрь и инъекций, не должна превышать 15 мг.
Учитывая возможную несовместимость, содержимое ампул Мелоксикам не следует смешивать в одном шприце с другими лекарственными средствами.
Побочные действия
Часто (≥1/100 до <1/10)
— головная боль, головокружения
— снижение аппетита, стоматит
— тошнота, рвота, боль в животе, диарея, запор, метеоризм, диарея
— зуд, сыпь
— лейкопения, тромбоцитопения, анемия
— отеки, отечность в месте введения, болезненные ощущения в месте введения
Нечасто (≥1/1000 до <1/100)
— нарушение ориентации, шум в ушах, вертиго, сонливость
— сердцебиение, повышение артериального давления, чувство прилива крови к лицу
— эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка и двенадцатиперстной кишки/перфорация в фазе обострения или недавно перенесенные
— крапивница
— преходящие изменения показателей функции печени (повышение активности трансаминаз или билирубина)
— изменения показателей функции почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины в сыворотке крови, альбуминурия, гематурия), затруднение мочеиспускания, включая острую задержку мочи
Редко (от ≥1/10 000 до <1/1 000)
— анафилактический шок, анафилактоидные реакции и другие реакции гиперчувствительности немедленного типа
— спутанность сознания, эмоциональная лабильность, бессонница, кошмарные сновидения
— нарушения зрения, в том числе нечеткость зрения
— у предрасположенных пациентов возможно острое развитие бронхиальной астмы
— гастрит, колит, перфорация желудочно-кишечного тракта
— гепатит
— токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек, буллезные дерматиты, полиморфная эритема, фотосенсибилизация
— острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит
Противопоказания
повышенная чувствительность к мелоксикаму или любому другому компоненту препарата
повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте и другим нестероидным противовоспалительным препаратам. Мелоксикам не следует назначать пациентам, у которых в анамнезе после назначения ацетилсалициловой кислоты или других НПВС наблюдались симптомы бронхиальной астмы, назальные полипы, ангионевротический отек, крапивница
эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка и двенадцатиперстной кишки
неспецифический язвенный колит в фазе обострения, болезнь Крона
выраженная печеночная недостаточность, заболевания печени в острой стадии
желудочно-кишечное кровотечение, недавно развившееся церебро-васкулярное кровотечение или другие геморрагические заболевания
прогрессирующее заболевание почек, выраженная почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ), клиренс креатинина менее 30 мл/мин
декомпенсированная сердечная недостаточность
послеоперационный болевой синдром после аорто-коронарного шунтирования (наложение обходных анастомозов)
детский возраст до 18 лет
беременность и период лактации
Лекарственные взаимодействия
при одновременном применении с другими нестероидными противовоспалительными препаратами (а также с ацетилсалициловой кислотой) увеличивается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений ЖКТ
с гипотензивными препаратами, возможно снижение эффективности действия последних
с препаратами лития возможно развитие кумуляции лития и увеличения его токсического действия (рекомендуется контроль концентрации лития в крови)
с метотрексатом усиливается побочное действие последнего на кроветворную систему (опасность возникновения анемии и лейкопении, показан периодический контроль общего анализа крови)
с диуретиками возрастает риск развития острой почечной недостаточности у пациентов с дегидратацией. Пациенты, принимающие Мелоксикам в сочетании с диуретиками, должны получать достаточное количество жидкости, перед началом терапии Мелоксикамом необходимо исследовать функцию почек
совместное применение НПВC и антагонистов рецепторов ангиотензина II (также, как и ингибиторов АПФ) усиливает эффект снижения гломерулярной фильтрации, что может у пациентов с нарушением функции почек привести к развитию острой почечной недостаточности
внутриматочными контрацептивными средствами возможно снижение эффективности действия последних
с антикоагулянтами (гепарин, тиклопидин, варфарин), а также с тромболитическими препаратами (стрептокиназа, фибринолизин) увеличивается риск развития кровотечений (необходим периодический контроль показателей свёртываемости крови)
с холестирамином, в результате связывания мелоксикама, усиливается его выведение через ЖКТ
циклоспорины: НПВС могут опосредованно через почечные простагландины усиливать нефротоксичность циклоспоринов. Во время совместного назначения этих препаратов необходимо осуществлять контроль функции почек
с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина возрастает риск развития желудочно-кишечных кровотечений;
НПВС могут вызывать задержку натрия, калия, жидкости и ослаблять действие салуретиков. В результате, у предрасположенных пациентов назначение НПВС может приводить к прогрессированию сердечной недостаточности и гипертензии.
Никаких фармакокинетических лекарственных взаимодействий не было выявлено при одновременном назначении мелоксикама и антацидов, циметидина, дигоксина, фуросемида.
Особые указания
Мелоксикам в ампулах не предназначен для внутривенного введения!
Как и другие НПВС, Мелоксикам следует применять с осторожностью у пациентов с заболеваниями верхних отделов ЖКТ, а также у пациентов получающих антикоагулянтную терапию. В случае возникновения пептической язвы или желудочно-кишечного кровотечения Мелоксикам должен быть отменен.
При назначении Мелоксикама возможно развитие желудочно-кишечного кровотечения, язвообразования или перфорации как с наличием предварительных симптомов и эпизодов подобных осложнений со стороны ЖКТ в прошлом, так и без них. В пожилом возрасте отмечается более тяжелое течение этих осложнений.
Особое внимание необходимо уделять пациентам, у которых возникли нежелательные эффекты со стороны кожи и слизистых, в таких случаях следует рассмотреть вопрос о прекращении приема препарата Мелоксикама.
НПВС, в том числе Мелоксикам ингибируют синтез почечных простагландинов, которые участвуют в поддержании достаточного уровня почечного кровотока. Назначение НПВС, пациентам со сниженным почечным кровотоком и объемом циркулирующей крови может ускорить декомпенсацию почек, однако, после отмены терапии НПВС, функция почек обычно восстанавливается до прежнего уровня. Особенно велик риск развития подобных реакций у пациентов с явлениями дегидратации, пациентов с застойной сердечной недостаточностью, циррозом печени, нефротическим синдромом и тяжелыми заболеваниями почек, у пациентов, получающих диуретики, а также перенесших значительное оперативное вмешательство, приведшее к гиповолемии. У таких пациентов с самого начала лечения необходимо осуществлять тщательный контроль диуреза и функции почек.
В редких случаях Мелоксикам, как и другие НПВС может вызывать интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, некроз мозгового вещества почек или нефротический синдром.
В редких случаях сообщалось о повышении уровня сывороточных трансаминаз или изменение других показателей, характеризующих функцию печени. В большинстве случаев отклонения от нормы были незначительными, преходящими.
Если же отклонения от нормы выражены или носят постоянный характер, следует прекратить прием Мелоксикама и провести контрольные лабораторные исследования.
Снижение дозы препарата не требуется у пациентов с клинически не прогрессирующим циррозом печени. Ослабленные и истощенные больные могут переносить побочные эффекты тяжелее, за такими больными необходимо тщательное наблюдение. Как и другие НПВС, Мелоксикам следует применять с осторожностью у пожилых пациентов, у которых чаще нарушена функция почек, печени или сердца.
Мелоксикам может способствовать задержке натрия, калия и воды и ослаблять натрийуретическое действие диуретиков. В результате при наличии предрасполагающих факторов, назначение НПВС может приводить к прогрессированию сердечной недостаточности и гипертензии. Поэтому у пациентов группы риска необходимо осуществлять клиническое мониторирование.
Как и другие НПВС, МОВАЛИС может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.
Фертильность
Применение мелоксикама, как и других препаратов, ингибирующих синтез циклооксигеназы/простагландина, — может уменьшать фертильность, и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. Мелоксикам может задерживать овуляцию. Поэтому, женщинам с затруднением наступления беременности, а также женщинам, проходящим обследование по поводу бесплодия, прием мелоксикама следует прекратить.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
При возникновении таких побочных эффектов, как нарушение остроты зрения, головокружение или сонливость, рекомендуется отказаться от таких видов деятельности как управление автомобилем или работа с машинным оборудованием.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, боль в животе, усиление других побочных эффектов препарата.
Лечение: симптоматическое. Специфических антидотов нет. Во время клинических испытаний было показано, что холестирамин ускоряет выведение мелоксикама.
Форма выпуска и упаковка
По 1.5 мл в ампулы нейтрального стекла или стерильные ампулы шприцевого наполнения.
На каждую ампулу наклеивают этикетку из бумаги этикеточной или писчей или текст наносят непосредственно на ампулу краской глубокой печати для стеклянных изделий.
По 5 ампул упаковывают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 2 контурные упаковки вместе с утвержденной инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона. В каждую пачку вкладывают скарификатор ампульный. При упаковке ампул с насечками, кольцами и точками скарификаторы не вкладываются.
Допускается контурные ячейковые упаковки (без вложения в пачку из картона) помещать в коробки из картона. В каждую коробку по числу упаковок вкладывают инструкции по медицинскому применению на государственном и русском языках.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
1 год
Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
АО «Химфарм», Республика Казахстан,
г. Шымкент ул. Рашидова, 81
Владелец регистрационного удостоверения
АО «Химфарм», Республика Казахстан
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
АО «Химфарм», Республика Казахстан,
г. Шымкент, ул. Рашидова, 81
Номер телефона 7252 (561342)
Номер факса 7252 (561342)
Адрес электронной почты infomed@santo.kz
Костно-мышечная система. Противовоспалительные и противоревматические препараты. Противовоспалительные и противоревматические препараты, нестероидные. Оксикамы. Мелоксикам.
Код АТХ M01AC06
Мелофлекс Ромфарм назначается взрослым
— кратковременное симптоматическое лечение обострений ревматоидного артрита и анкилозирующего спондилита, когда другие пути применения не могут быть использованы.
— гиперчувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ препарата
— третий триместр беременности, период лактации
— детский и подростковый возраст до 18 лет
— гиперчувствительность к веществам со сходным действием, например, к нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП), аспирину. Мелоксикам не следует применять пациентам, у которых после приема ацетилсалициловой кислоты или других НПВП появлялись симптомы астмы, носовые полипы, ангионевротический отек или крапивница
— желудочно-кишечное кровотечение или перфорация в анамнезе, в результате предыдущей терапии с НПВП
— рецидивирующая пептическая язва/кровотечение в активной форме или в анамнезе (два или более выраженных доказанных эпизода изъязвления или кровотечения)
— тяжелая печеночно-клеточная недостаточность
— тяжелая почечная недостаточность без гемодиализа
— желудочно-кишечное кровотечение, цереброваскулярное кровотечение в анамнезе или другие нарушения свертываемости крови
— нарушения гемостаза или одновременная терапия антикоагулянтами (противопоказание, связанное с внутримышечным введением)
— тяжелая сердечная недостаточность.
Побочные реакции могут быть сведены к минимуму при использовании минимально эффективной дозы в течение самого короткого времени, необходимого для облегчения симптомов.
Максимальная рекомендуемая суточная доза не должна быть превышена в случае недостаточного терапевтического эффекта, также нельзя сочетать лечение с другим НПВП из-за риска повышенной токсичности без доказанной терапевтической пользы.
Следует избегать совместного применения мелоксикама с НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2.
Мелофлекс Ромфарм не рекомендуется для лечения острой боли. При отсутствии симптомов улучшения после нескольких дней, необходимо переоценить клиническое преимущество терапии.
Необходимо изучить анамнез на наличие эзофагита, гастрита и/или пептической язвы, чтобы обеспечить полное выздоровление перед началом лечения Мелофлекс Ромфарм. Следует обратить внимание на возможные рецидивы у пациентов, получающих мелоксикам, которые имеют историю болезни этого типа.
Желудочно-кишечные реакции
В любой момент лечения с НПВП могут появиться желудочно-кишечное кровотечение, изъязвление или перфорация, которые иногда приводят к летальному исходу, без каких-либо предупреждающих признаков или нежелательных эффектов в анамнезе.
Риск желудочно-кишечного кровотечения, изъязвления или перфорации повышается с увеличением дозы НПВП у пациентов с язвенной болезнью в анамнезе, особенно, осложненной кровотечением или перфорацией, а также у пациентов пожилого возраста. Лечение таких пациентов следует начинать с минимально эффективной дозы. Этим пациентам, а также пациентам, которые нуждаются в сопутствующем применении малых доз ацетилсалициловой кислоты или других препаратов, которые могут увеличить желудочно-кишечный риск, следует рассмотреть возможность комбинированной терапии средствами, защищающими слизистую оболочку желудка (например, мизопростол или ингибиторы протонной помпы).
Пациенты с историей желудочно-кишечной токсичности, особенно пожилые пациенты, должны сообщать о любых необычных абдоминальных симптомах (особенно о желудочно-кишечном кровотечении), в частности, на начальных этапах лечения.
Не рекомендуется комбинация с мелоксикамом пациентам, получающим одновременно препараты, которые могут увеличить риск возникновения язвы или кровотечения, например гепарин, применяемый в качестве лекарства в гериатрии, или другие НПВП или ацетилсалициловую кислоту, применяемую в дозах ≥500 мг на один прием или при общей суточной дозе ≥3 г.
Лечение должно быть прекращено при возникновении желудочно-кишечного кровотечения или язвы у пациентов, получающих мелоксикам.
НПВП следует назначать с осторожностью пациентам с историей желудочно-кишечных заболеваний (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона) из-за риска их обострения.
Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные реакции
У пациентов с гипертензией и/или сердечной недостаточностью от легкой до умеренной степени тяжести необходим соответствующий контроль и консультации, так как согласно отчетам, лечение с НПВП вызывает задержку жидкости и развитие отеков.
Рекомендуется клиническое наблюдение артериального давления у пациентов с риском во время лечения мелоксикамом, особенно в начале лечения.
Согласно клиническим исследованиям и эпидемиологическим данным, предполагается что, использование некоторых НПВП, включая мелоксикам (особенно при высоких дозах и в течение длительного времени), может вызвать небольшое увеличение риска артериальных тромботических осложнений (например, инфаркт миокарда и инсульт). Имеющиеся данные не достаточны, чтобы исключить такой риск для мелоксикама.
Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, периферической артериальной болезнью и/или с инсультом в анамнезе (включая транзиторную ишемическую атаку), мелоксикам должен применяться только после тщательной оценки.
Аналогичная оценка должна быть проведена до начала длительного лечения у пациентов с факторами риска возникновения сердечно-сосудистых заболеваний (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет или курение).
Кожные реакции
При использовании мелоксикама сообщалось о кожных реакциях, которые могут быть опасными для жизни, таких как синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла). Пациенты должны быть предупреждены о симптомах и внимательно наблюдаться на наличие кожных реакций. Наибольший риск возникновения синдрома Стивенса-Джонсона и токсического эпидермального некролиза наблюдается в первые недели лечения.
При возникновении симптомов синдрома Стивенса-Джонсона и токсического эпидермального некролиза (например, прогрессивная кожная сыпь, часто сопровождающаяся волдырями или повреждениями слизистой оболочки) лечение мелоксикамом должно быть прекращено. Ранняя диагностика и немедленное прекращение приема любой подозреваемой терапии могут привести к лучшим результатам в лечении синдрома Стивенса-Джонсона и токсического эпидермального некролиза. Раннее прекращение лечения связано с лучшим прогнозом.
Если у пациента развился синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз во время лечения мелоксикамом, то мелоксикам больше никогда не должен применяться у данного пациента.
Параметры функции печени и почек
Как и в случае других НПВП, сообщалось о случайных повышениях сывороточных трансаминаз, сывороточного билирубина или других показателей функции печени, а также повышениях значений сывороточного креатинина, мочевины и других изменений лабораторных анализов. В большинстве случаев, повышения были незначительными и преходящими. Если эти повышения являются существенными или постоянными, лечение Мелофлекс Ромфарм должно быть отменено и должны быть проведены анализы оценки.
Функциональная почечная недостаточность
НПВП, путем ингибирования сосудорасширяющего эффекта почечных простагландинов, могут вызвать декомпенсацию функции почек за счет снижения клубочковой фильтрации. Этот побочный эффект зависит от вводимой дозы. В начале лечения или после увеличения дозы рекомендуется тщательный мониторинг диуреза и функции почек у пациентов, которые имеют следующие факторы риска:
— пожилой возраст
— сопутствующее применение ингибиторов ангиотензинконвертирующего фермента (АКФ), антагонистов ангиотензина II, сартанов, диуретиков
— гиповолемия (независимо от причины)
— застойная сердечная недостаточность
— почечная недостаточность
— нефротический синдром
— волчаночный нефрит
— тяжелая печеночная недостаточность (сывороточный альбумин <25 г/л или оценка по классификации Чайлд-Пью ≥10).
В редких случаях НПВП могут вызвать интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, почечный медуллярный некроз или нефротический синдром.
Для пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности и
находящимся на гемодиализе суточная доза мелоксикама не должна превышать 7.5 мг. У пациентов с легкой или умеренной почечной недостаточностью (например, у пациентов с клиренсом креатинина более 25 мл/мин) снижение дозы не требуется.
Задержка натрия, калия и воды
При применении НПВП может наблюдаться задержка натрия, калия, воды и взаимодействие с натрийуретическими эффектами диуретиков. Кроме того, может наблюдаться снижение эффекта гипотензивных лекарств. Поэтому это может привести к появлению или усугублению отеков, сердечной недостаточности или гипертензии у предрасположенных пациентов. Рекомендуется клинический мониторинг пациентов из группы риска.
Гиперкалиемия
Может возникнуть гиперкалиемия, особенно у пациентов с сахарным диабетом или при сопутствующем лечении препаратами, вызывающими гиперкалиемию. В этих случаях должен проводиться регулярный мониторинг уровня калия в сыворотке крови.
Комбинация с пеметрекседом
У пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью, которые получают пеметрексед, лечение мелоксикамом нужно приостановить, по крайней мере, за 5 дней до введения пеметрекседа, в день введения и не меньше чем на 2 дня после введения.
Другие предупреждения и меры предосторожности
Пациенты пожилого возраста, ослабленные пациенты побочные эффекты переносят труднее и нуждаются в тщательном наблюдении. Как и в случае с другими НПВП, мелоксикам следует применять с осторожностью пожилым пациентам, потому что они более подвержены риску почечной, печеночной или сердечной недостаточности. У пожилых пациентов увеличивается частота возникновения побочных реакций на НПВП, особенно желудочно-кишечные кровотечения и перфорации, которые могут быть потенциально смертельными.
Как и в случае других НПВП, мелоксикам может маскировать симптомы основного инфекционного заболевания.
Как и в случае всех НПВП, вводимым внутримышечно, могут появиться абсцессы или некроз в месте инъекции.
Мелофлекс Ромфарм содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия на ампулу, то есть практически не содержит натрия.
Риски, связанные с гиперкалиемией
Некоторые лекарственные средства или терапевтические группы могут способствовать возникновению гиперкалиемии: калиевые соли, калийсберегающие диуретики, ингибиторы АКФ, антагонисты ангиотензина II, НПВП, гепарины (низкомолекулярные или нефракционированные), циклоспорин, такролимус и триметоприм.
Начало гиперкалиемии может зависеть от того, есть ли связанные с ней факторы.
Риск развития гиперкалиемии возрастает в случае, если вышеприведенные лекарственные средства применяются вместе с мелоксикамом.
Фармакодинамические взаимодействия:
Другие НПВП и ацетилсалициловая кислота
Не рекомендуется одновременное применение мелоксикама с другими НПВП, в том числе ацетилсалициловой кислотой, примененной в дозах (≥500 мг в 1 прием или ≥3 г общей суточной дозы).
Кортикостероиды (например, глюкокортикостероиды)
Одновременное применение с кортикостероидами требует осторожности из-за повышенного риска кровотечений и язв желудочно-кишечного тракта.
Антикоагулянты или гепарин
Повышение риска кровотечения из-за ингибирования функции тромбоцитов и повреждения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки.
НПВП могут усилить эффект антикоагулянтов таких как варфарин. Не рекомендуется одновременное применение НПВП и антикоагулянтов, гепарина пожилым пациентам или в терапевтических дозах. Из-за внутримышечного введения раствор мелоксикама противопоказан пациентам, принимающим антикоагулянты.
В остальных случаях (например, при профилактических дозах) гепарин применяется с осторожностью из-за повышенного риска кровотечения.
Тромболитические и антитромбоцитарные препараты
Повышенный риск кровотечения из-за ингибирования функции тромбоцитов и повреждения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки.
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС):
Повышенный риск желудочно-кишечного кровотечения.
Диуретики, ингибиторы АКФ и антогонисты ангиотензина II
НПВП могут снижать эффект диуретиков и других гипотензивных препаратов. У некоторых пациентов с нарушенной функцией почек (например, у обезвоженных пациентов или у некоторых пациентов пожилого возраста) сопутствующее применение ингибиторов АКФ или антагонистов ангиотензина II с препаратами, ингибирующими циклооксигеназу, может вызвать последующее изменение функции почек, в том числе возможна острая почечная недостаточность, которая обычно обратима. Таким образом, эти комбинации следует использовать с осторожностью, особенно у пожилых пациентов.
Пациенты должны получать адекватное количество жидкости и их почечная функция должна контролироваться в начале комбинированной терапии и регулярно во время лечения.
Другие гипотензивные лекарственные препараты (включая бета-адреноблокаторы)
Как и в случае с ингибиторами АКФ и антагонистами ангиотензина II, может наблюдаться снижение эффекта гипотензивного действия бета-адреноблокаторов (вследствие ингибирования сосудорасширяющего эффекта почечных простагландинов).
Ингибиторы кальциневрина (например, циклоспорин, такролимус)
Нефротоксичность ингибиторов кальциневрина может быть усилена НПВП через почечные эффекты, опосредованные простагландинами. Во время комбинированного лечения следует контролировать функцию почек, особенно у пожилых пациентов.
Деферазирокс
Совместный прием мелоксикама и деферазирокса может повысить риск возникновения нежелательных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта. Следует соблюдать осторожность при комбинировании этих лекарственных препаратов.
Фармакокинетические взаимодействия: (влияние мелоксикама на фармакокинетику других препаратов)
Литий
НПВП увеличивают плазменную концентрацию лития (путем снижения почечной экскреции лития), которая может достигать токсичных уровней. Не рекомендуется совместное применение лития и НПВП. Если эта комбинация необходима, то следует тщательно контролировать плазменные уровни лития в начале лечения мелоксикамом, при корректировке дозы или после лечения мелоксикамом.
Метотрексат
НПВП могут уменьшать канальцевую секрецию метотрексата и таким образом увеличивать концентрацию метотрексата в плазме. В связи с этим, пациентам, получающим высокие дозы метотрексата (более 15 мг в неделю), одновременное применение НПВП не рекомендуется.
Следует рассматривать риск взаимодействия препаратов группы НПВП с метотрексатом и у пациентов, получающих низкие дозы метотрексата, особенно, у пациентов с нарушениями функции почек. Если комбинированное лечение необходимо, нужен мониторинг гемограммы и функции почек. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении метотрексата и НПВП в течение трех дней подряд — в этом случае плазменная концентрация метотрексата может повыситься, что приведет к увеличению токсичности.
Хотя фармакокинетические свойства метотрексата (15 мг в неделю) не были затронуты значительно сопутствующим лечением мелоксикамом, необходимо иметь в виду, что гематологическая токсичность метотрексата может усиливаться при лечении НПВП.
Пеметрексед
Пациентам с клиренсом креатинина от 45 до 79 мл/мин необходимо прекратить прием мелоксикама за 5 дней до введения пеметрекседа, не принимать мелоксикам в день введения пеметрекседа и в течение 2 дней после введения пеметрекседа. Если необходимо совместное применение мелоксикама и пеметрекседа, то необходимо тщательно отслеживать состояние пациентов, особенно на предмет развития миелосупрессии и нежелательных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта. Не рекомендуется одновременное применение мелоксикама и пеметрекседа пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени (клиренс креатинина ниже 45 мл/мин).
У пациентов с нормальной функцией почек (клиренс креатинина ≥80 мл/мин) прием мелоксикама в дозировке 15 мг может снизить клиренс пеметрекседа, следовательно, увеличить частоту нежелательных явлений, вызванных пеметрекседом. Поэтому следует проявлять осторожность при введении 15 мг мелоксикама одновременно с пеметрекседом пациентам с нормальной функцией почек (клиренс креатинина ≥ 80 мл/мин).
Фармакокинетические взаимодействия (влияние других лекарственных средств на фармакокинетику мелоксикама)
Холестирамин
Холестирамин ускоряет выведение мелоксикама путем прерывания энтерогепатической циркуляции и таким образом клиренс мелоксикама повышается на 50% и период полувыведения уменьшается до 13±3 часа. Это взаимодействие имеет клиническое значение.
Фармакокинетические взаимодействия: влияние комбинации мелоксикама и других лекарственных препаратов на фармакокинетику
Противодиабетические средства для перорального применения (производные сульфонилмочевины, натеглинид)
Мелоксикам выводится почти полностью за счет метаболизма в печени, причем этот метаболизм приблизительно на две трети опосредован ферментами цитохрома (CYP) P450 (основной путь CYP2C9 и незначительно CYP3A4) и на одну треть — другими путями, например, пероксидазным окислением. При одновременном введении мелоксикама и препаратов, заведомо ингибирующих CYP2C9 и/или CYP3A4 или метаболизирующихся ими, следует принимать во внимание возможность фармакокинетического взаимодействия. При применении комбинаций с такими лекарственными средствами, как противодиабетические средства для перорального применения (производные сульфонилмочевины, натеглинид), можно ожидать взаимодействие за счет CYP2C9, которое может привести к повышению уровня этих препаратов и мелоксикама в плазме. При сопутствующем применении мелоксикама и производных сульфонилмочевины или натеглинида пациентов следует тщательно наблюдать на предмет риска гипогликемии.
При одновременном приеме антацидов, циметидина и дигоксина не было обнаружено клинически значимых лекарственных взаимодействий.
Детская популяция
Исследования взаимодействия проводились только на взрослых.
Применение в педиатрии
Мелофлекс Ромфарм противопоказан детям и подросткам до 18 лет.
Фертильность
Мелоксикам может повлиять на фертильность и не рекомендуется применять у женщин, планирующих беременность. Следует рассмотреть возможность прекращения применения мелоксикама у женщин, которые испытывают трудности с зачатием или которые обследуются на бесплодие.
Во время беременности
Ингибирование синтеза простагландинов может оказывать нежелательное влияние на течение беременности и/или развитие плода. Данные эпидемиологических исследований указывают на повышенный риск выкидыша и сердечных пороков и гастрошизиса после применения ингибиторов синтеза простагландинов в начале беременности. Абсолютный риск развития пороков сердечно-сосудистой системы увеличился от менее 1% до примерно 1.5%. Предполагается, что риск возрастает с увеличением дозы и длительностью применения. Во время первого и второго триместра беременности мелоксикам следует применять только в случае явной необходимости. При применении мелоксикама у женщин, планирующих беременность или находящихся в первом или втором триместре беременности, необходимо использовать минимально эффективную дозу в течение короткого времени.
Во время третьего триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут подвергнуть:
- Плод к:
— лёгочно-сердечной токсичности (с преждевременным закрытием артериального протока и легочной гипертензией)
— почечной дисфункции, которая может прогрессировать до почечной недостаточности с маловодием.
- Мать и плод в конце беременности к:
— возможному продлению времени кровотечения, антитромбоцитарному эффекту, которые могут иметь место при очень низких дозах
— ингибированию сокращений матки, что приводит к замедлению или продлению родов.
Следовательно, мелоксикам противопоказан в третьем триместре беременности.
Во время лактации
Известно, что НПВП способны переходить в грудное молоко. Таким образом, препарат не рекомендуется женщинам, кормящих грудью.
Основываясь на фармакодинамическом профиле и сообщениях о побочных реакциях, мелоксикам не влияет или влияет незначительно на способность вождению или управлению машинами. В случае нарушений зрения, включая нечеткость зрения, головокружение, сонливость или другие нарушения центральной нервной системы, рекомендуется воздерживаться от управления транспортными средствами и потенциально опасными механизмами.
Режим дозирования
Одна доза 15 мг (1 ампула) в сутки.
Не превышайте дозу 15 мг/сутки.
Побочные реакции могут быть сведены к минимуму при использовании минимально эффективной дозы в течение самого короткого времени, необходимого для облегчения симптомов (см. раздел «Необходимые меры предосторожности при применении»).
Необходимость симптоматического лечения и его терапевтическую эффективность для пациента следует периодически переоценивать.
Пожилые пациенты
Рекомендуемая доза для пожилых пациентов составляет 7.5 мг один раз в сутки (половина ампулы 1.5 мл).
Пациенты с повышенным риском развития нежелательных реакций
У пациентов с повышенным риском развития нежелательных реакций, например, наличием в анамнезе желудочно-кишечных заболеваний или факторов риска сердечно-сосудистых патологий, лечение следует начинать с дозировки 7.5 мг в сутки (половина ампулы по 1.5 мл).
Пациенты с почечной недостаточностью
Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью без гемодиализа препарат Мелофлекс Ромфарм противопоказан. Для пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7.5 мг в сутки (половина ампулы 1.5 мл). Для пациентов с легкой или умеренной почечной недостаточностью нет необходимости уменьшения дозы (например, для пациентов с клиренсом креатинина более 25 мл/мин).
Пациенты с печеночной недостаточностью
Нет необходимости уменьшения дозы для пациентов с легкой или умеренной печеночной недостаточностью.
Метод и путь введения
Для внутримышечного введения.
Препарат вводится медленно посредством глубокой внутримышечной инъекции в наружный верхний квадрант ягодицы, используя строго асептические методы. В случае повторного введения, рекомендуется чередовать введение в левую и правую стороны. Важно выполнить аспирацию перед инъекцией, чтобы убедиться, что кончик иглы не попал в кровеносный сосуд.
Необходимо немедленно прервать введение, если пациент испытывает сильную боль при введении.
Если один из тазобедренных суставов протезирован, нужно вводить препарат в противоположенную сторону.
Длительность лечения
Лечение должно быть ограничено одной инъекцией в день в начале терапии, с максимальной продолжительностью от 2 до 3 дней в исключительных случаях (например, при невозможности других способов применения препарата). Для продолжения лечения следует использовать пероральный путь введения (таблетки).
Рекомендации по обращению за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата
Обратитесь за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата.
Меры, которые необходимо принять в случае передозировки
Симптомы: в случае острой передозировки НПВП симптомы ограничиваются, как правило, вялостью, сонливостью, тошнотой, рвотой и болью в эпигастральной области, которые обычно являются обратимыми при соответствующем лечении. Могут иметь место желудочно-кишечные кровотечения. Тяжелая передозировка может вызвать гипертензию, острую почечную недостаточность, печеночную дисфункцию, угнетение дыхания, кому, судороги, сердечно-сосудистую недостаточность и остановку сердца.
При применении НПВП сообщалось об анафилактоидных реакциях, которые могут возникнуть в случае передозировки.
Лечение: симптоматическое и поддерживающее.
В клиническом исследовании было показано, что применение холестирамина в дозе 4 г 3 раза в сутки может ускорить выведение мелоксикама.
Определение частоты побочных явлений проводится в соответствии со следующими критериями: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто
(от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000), очень редко
(<1/10000), неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных).
Нежелательные реакции можно минимизировать, используя минимально эффективную дозу в течение короткого времени.
Очень часто
— желудочно-кишечные расстройства, такие как диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе, запор, метеоризм, диарея.
Часто
— головная боль
— отечность и боль в месте введения.
Нечасто
— анемия
— аллергические реакции, кроме анафилактических реакций или анафилактоидных реакций
— сонливость
— головокружение
— артериальная гипертензия, кратковременное покраснение лица
— скрытое или явное желудочно-кишечное кровотечение, стоматит, гастрит, отрыжка
— изменения в параметрах функции печени (например, повышение уровня трансаминаз или билирубина в сыворотке крови)
— ангионевротический отек, зуд, сыпь
— задержка натрия и воды, гиперкалиемия, изменения показателей функции почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины в сыворотке крови)
— отек, включая отек нижних конечностей.
Редко
— изменение числа клеток крови (в том числе изменения лейкоцитарной формулы), лейкопения, тромбоцитопения
— изменение настроения, кошмары
— конъюнктивит, нарушения зрения, в том числе нечеткость зрения
— шум в ушах
— учащенное сердцебиение
— бронхиальная астма у пациентов с аллергией на ацетилсалициловую кислоту или другие НПВП
— колит, гастродуоденальная язва, эзофагит
— синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, крапивница.
Очень редко
— агранулоцитоз
— перфорация желудочно-кишечного тракта
— гепатит
— дерматит буллезного типа, мультиформная эритема
— острая почечная недостаточность, особенно у пациентов из группы риска.
Неизвестно
— анафилактический шок, анафилактические реакции, анафилактоидные реакции
— спутанность сознания, дезориентация
— панкреатит
— реакции фотосенсибилизации
— женское бесплодие, нарушение овуляции.
При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов
РГП на ПХВ «Национальный центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан
http://www.ndda.kz
Одна ампула содержит
активное вещество — мелоксикам 15.0 мг,
вспомогательные вещества: меглюмин, гликофурол, полоксамер 188, глицин, натрия хлорид, 1 М раствор натрия гидроксида, вода для инъекций.
Прозрачный, желтого с зеленоватым оттенком цвета раствор.
По 1.5 мл препарата в ампулы из бесцветного стекла с кольцом для излома.
На каждую ампулу наклеивают этикетку.
По 3 или 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку.
По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках помещают в картонную пачку.
4 года.
Не применять по истечении срока годности.
Хранить при температуре не выше 25°C, в защищенном от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте!
По рецепту
Сведения о производителе
Ромфарм Компани С.Р.Л.,
г. Отопень, ул. Ероилор №1А, Румыния
тел. + 4021 350 4640, факс: + 4021 350 4641,
адрес электронной почты: office@rompharm.ro
Держатель регистрационного удостоверения
Ромфарм Компани С.Р.Л.,
г. Отопень, ул. Ероилор №1А, Румыния
тел. + 4021 350 4640, факс: + 4021 350 4641,
адрес электронной почты: office@rompharm.ro
Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства
Представительство Коммерческого Общества «ROMPHARM COMPANY» S.R.L. («РОМФАРМ КОМПАНИ» С.Р.Л.) в Республике Казахстан,
050013, г. Алматы, бульвар Бухар Жырау, д. 33, БЦ «Жеңіс», офис 41,
телефон: 8 (727) 247-07-85, факс: 8 (727) 376-35-88,
электронная почта: amangul-62@mail.ru