Мелоксикам суспензия для собак инструкция по применению

Мелоксикам ДС р-р — Ветпром — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

ЛСР-000300/10

Торговое наименование препарата

Мелоксикам ДС

Международное непатентованное наименование

Мелоксикам

Лекарственная форма

раствор для внутримышечного введения

Состав

1 ампула содержит:

Активный компонент: мелоксикам — 15 мг;

Вспомогательные компоненты: этанол, полоксамер 188, натрия хлорид, глицин, меглюмин, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Описание

Прозрачный раствор желтого с зеленым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидные противовоспалительные препараты

Код АТХ

M01AC06

Фармакодинамика:

Мелоксикам — нестероидный противовоспалительный препарат, обладающий обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. Противовоспалительное действие связано с торможением ферментативной активности циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), участвующей в биосинтезе простагландинов в области воспаления. В меньшей степени мелоксикам действует на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1), участвующую в синтезе простагландина, защищающего слизистую оболочку желудочно- кишечного тракта и принимающего участие в регуляции кровотока в почках.

Фармакокинетика:

Относительная биодоступность составляет почти 100%. После в/м введения препарата в дозе 5 мг С_mах составляет 1.62 мкг/мл и достигается в течение приблизительно 60 мин. Мелоксикам хорошо связывается с белками плазмы, особенно с альбумином (99%). Проникает в синовиальную жидкость, концентрация в синовиальной жидкости составляет примерно 50% концентрации в плазме. V_d низкий, в среднем составляет 11 л. Межиндивидуальные различия составляют 30-40%.

Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4 фармакологически неактивных производных. Основной метаболит, 5′- карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5′-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16% и 4% от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.

Выводится в равной степени с калом и мочой, преимущественно в виде метаболитов. В неизмененном виде с калом выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Средний Т_1/2 составляет 20 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин.

Мелоксикам демонстрирует линейную фармакокинетику в дозах 7.5-15 мг при в/м введении.

Печеночная или почечная недостаточность средней степени тяжести не оказывает существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама.

Показания:

— Симптоматическое лечение остеоартроза;

— Симптоматическое лечение ревматоидного артрита;

— Симптоматическое лечение анкилозирующего спондилита (болезнь Бехтерева).

Противопоказания:

— Гиперчувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам;

— противопоказан в период после проведения аортокоронарного шунтирования;

— декомпенсированная сердечная недостаточность;

— полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза слизистой оболочки носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других нестероидных противовоспалительных препаратов (в т.ч. в анамнезе);

— эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка и 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение;

— обострение воспалительных заболеваний кишечника (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона);

— цереброваскулярное кровотечение или иные кровотечения;

— выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени;

— выраженная почечная недостаточность у больных, не подвергающихся диализу (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек в т.ч. подтвержденная гиперкалиемия;

— беременность, период грудного вскармливания;

— детский возраст до 18 лет.

С осторожностью:

Ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, хроническая сердечная недостаточность, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, клиренс креатинина от 30 до 60 мл/мин. Анамнестические данные о развитии язвенного поражения желудочно-кишечного тракта, наличие инфекции Helicobacter pylori, пожилой возраст, длительное использование нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания, сопутствующая терапия следующими препаратами:

— Антикоагулянты (например, варфарин);

— антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел);

— пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон);

— селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин);

Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

Беременность и лактация:

Применение при беременности и лактации противопоказано.

Способ применения и дозы:

Внутримышечно. Внутримышечное введение препарата показано только в течение первых 2-3 дней. В дальнейшем лечение продолжают с применением пероральных форм (таблетки).

Рекомендуемая доза составляет 7.5 мг или 15 мг 1 раз/сут, в зависимости от интенсивности болей и тяжести воспалительного процесса.

Препарат вводят глубоко внутримышечно. Внутривенное введение препарата запрещено!

У пациентов с повышенным риском побочных реакций суточная доза не должна превышать 7.5 мг.

У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, доза препарата не должна превышать 7.5 мг. У пациентов с небольшими или умеренными нарушениями функции почек (КК более 30 мл/мин) доза препарата не должна превышать 7.5 мг.

Режим дозирования препарата для внутримышечных инъекций у детей и подростков не определен, данная лекарственная форма может применяться только у взрослых пациентов. Максимальная рекомендуемая суточная доза — 15 мг.

При комбинированном применении различных лекарственных форм препарата его максимальная суточная доза в таблетках, суппозиториях и в виде раствора для инъекций составляет 15 мг.

Побочные эффекты:

Со стороны пищеварительной системы: более 1% — диспепсия, в т.ч. тошнота, рвота, абдоминальные боли, запор, метеоризм, диарея; 0.1-1% — преходящее повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия, отрыжка, эзофагит, гастродуоденальная язва, кровотечение из ЖКТ (в т.ч. скрытое), стоматит; <0.1% — перфорация ЖКТ, колит; гепатит, гастрит.

Со стороны системы кроветворения: более 1% — анемия; 0.1-1% — изменение формулы крови, в т.ч. лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны кожных покровов: более 1% — зуд, кожная сыпь; 0.1-1% — крапивница; менее 0.1% — фотосенсибилизация, буллезные высыпания, мультиформная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны дыхательной системы: менее 0.1% — бронхоспазм.

Со стороны ЦНС: более 1% — головокружение, головная боль; 0.1-1% — вертиго, шум в ушах, сонливость; менее 0.1% — спутанность сознания, дизориентация, эмоциональная лабильность.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: более 1% — периферические отеки; 0.1-1% — повышение АД, сердцебиение, «приливы» крови к коже лица.

Со стороны мочевыделительной системы: 0.1-1% — гиперкреатининемия и/или повышение мочевины в сыворотке крови; менее 0.1% — острая почечная недостаточность; связь с приемом мелоксикама не установлена — интерстициальный нефрит, альбуминурия, гематурия.

Со стороны органов чувств: менее 0.1% — конъюнктивит, нарушения зрения, в т.ч. нечеткость зрения.

Аллергические реакции: менее 0.1% — ангионевротический отек, анафилактические/ анафилактоидные реакции.

Местные реакции: более 1% — отечность в месте введения; менее 1% — болезненные ощущения в месте введения.

Передозировка:

Симптомы: нарушение сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, желудочно- кишечное кровотечение, острая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, остановка дыхания, асистолия.

Лечение: специфического антидота нет; симптоматическая терапия. Форсированный диурез, защелачивание мочи, гемодиализ — малоэффективны из-за высокой связи препарата с белками крови.

Взаимодействие:

— При одновременном применении с другими НПВП (а также ацетилсалициловой кислотой) увеличивает риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений из желудочно-кишечного тракта;

— При одновременном применении с гипотензивными препаратами возможно снижение эффективности действия последних;

— При одновременном применении с препаратами лития возможно развитие кумуляции лития и увеличения его токсического действия (рекомендуется контроль концентрации лития в крови);

— При одновременном применении с метотрексатом усиливается побочное действие последнего на кроветворную систему (опасность возникновения анемии и лейкопении, показан периодический контроль общего анализа крови);

— При одновременном применении с диуретиками и с циклоспорином возрастает риск развития почечной недостаточности;

— При одновременном применении с внутриматочными контрацептивными средствами возможно снижение эффективности действия последних;

— При одновременном применении с антикоагулянтами (гепарин, тиклопидин, варфарин), антиагрегантами (ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), а также с фибринолитическими препаратами (стрептокиназа, фибринолизин) увеличивается риск развития кровотечений (необходим периодический контроль показателей свертываемости крови);

— При одновременном применении с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина возрастает риск желудочно-кишечных кровотечений.

Особые указания:

— Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов, в анамнезе у которых язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки, а также у пациентов, находящихся на антикоагулянтной терапии. У таких пациентов повышен риск возникновения эрозивно-язвенных заболеваний желудочно-кишечного тракта.

— Следует соблюдать осторожность и контролировать показатели функции почек при применении препарата у пациентов пожилого возраста, пациентов с хронической сердечной недостаточностью с явлениями недостаточности кровообращения, у пациентов с циррозом печени, а также у пациентов с гиповолемией в результате хирургических вмешательств.

— У пациентов с почечной недостаточностью, если клиренс креатинина более 30 мл/мин не требуется коррекции режима дозирования.

— У пациентов, находящихся на диализе, дозировка препарата не должна превышать 7,5 мг/сутки.

— Пациенты, принимающие одновременно мочегонные средства и мелоксикам, должны принимать достаточное количество жидкости.

— Если в процессе лечения возникли аллергические реакции (зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация) необходимо обратиться к врачу с целью решения вопроса о прекращении приема препарата.

— Мелоксикам, как и другие нестероидные противовоспалительные препараты, может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.

— Применение мелоксикама, как и других препаратов, блокирующих синтез простагландинов, может влиять на фертильность, поэтому не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Применение препарата может вызвать возникновение нежелательных эффектов в виде головной боли и головокружения, сонливости. Следует отказаться от управления транспортными средствами и обслуживания машин и механизмов, требующих концентрации внимания.

Форма выпуска/дозировка:

Раствор для внутримышечного введения 10 мг/мл (15 мг/ 1,5 мл).

Упаковка:

По 1,5 мл препарата в стеклянную ампулу. По 3 стеклянные ампулы в поддон пластмассовый контурный. По 1 поддону пластмассовому контурному вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонную пачку.

Условия хранения:

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в местах, недоступных для детей!

Срок годности:

3 года.

Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Чжанцзякоу Кайвэй Фармасьютикал Ко.Лтд, No 27, Lingyuan Road, Zhangjiakou, Hebei, China, Китай

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

Дансон Трейдинг Фармасьютикал Компани Лимитед

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Собаки подвержены простудным заболеваниям, обострениям хронических болезней, опасностям травм, переломов, вывихов и т.д. К сожалению, порой хозяева считают, что собачий недуг может пройти сам собой и не спешат предпринимать какие-либо меры.

Однако чаще всего снять болезненные ощущения четвероногого питомца необходимо. Выбор обезболивающих для собак не так уж и широк, поэтому, столкнувшись с проблемой, владельцы начинают судорожно размышлять, какие препараты можно дать питомцу. В частности, можно ли использовать средство под названием мелоксикам?

Можно ли?

Мелоксикам является одним из немногих обезболивающих, жаропонижающих и противовоспалительных препаратов, которые можно назначать животным, в том числе и собакам.

Используется при:

• артритах;
• артрозах;
• вывихах;
• переломах;
• повреждениях мягких тканей;
• восстановлении после операции.

Препарат противопоказан при:

• язвах желудка и кишечника;
• индивидуальной непереносимости;
• сердечной, почечной и печёночной недостаточности.

Если соблюдать рекомендуемые дозы, в этом случае побочных эффектов можно избежать. Однако редко, но бывают следующие побочные действия:

• отсутствие аппетита;
• апатичное состояние;
• рвота;
• диарея;
• скрытая кровь в кале.

Побочные эффекты проявляются в первые дни приёма препарата, в большинстве случаев проходит без дополнительных мер после отмены лекарства.

Инструкция по применению

Как давать в таблетках?

Мелоксикам в виде таблеток собакам дают в дозировке 0,2 мг на 1 кг веса животного один раз в сутки, при дальнейшем лечении препарат дозируется 0,1 мг на 1 кг массы собаки один раз в сутки на протяжении 10 дней. Таблетки измельчаются и смешиваются с мягким кормом.

Дозировка суспензии

Мелоксикам в виде суспензии для перорального применения назначается собакам в дозе 0,1 мг на 1 кг веса. Для удобства использования упаковка мелоксикама содержит два мерных шприца для максимально точной дозировки.

У маленького шприца одно деление равно дозе, рассчитанной на 0,5 кг веса собаки, к большого шприца деление рассчитано на 2,5 кг веса. Перед применением флакон нужно встряхнуть до однородности суспензии.

Как сделать укол?

Для проставления уколов мелоксикам выпускается в виде суспензии. Дозировка инъекции назначается в зависимости от размера и веса собаки, а так же способа, как проставлять уколы.

Подкожно мелоксикам проставляется собакам в дозировке 0,2 на 1 кг массы тела животного один раз в сутки столько дней, сколько необходимо по состоянию животного.

Внутривенно мелоксикам вводится собакам в дозировке 0,13 мг на 1 кг веса собаки в первый день, далее 0,07 мг на 1 кг. Курс лечения обычно составляет три дня.

Важно! Нзначать точную дозировку мелоксикама должен принимать ветеринарный врач после тщательного осмотра и изучения результатов анализа собаки.

Беременным, кормящим или щенкам

Маленьким щенкам возрастом до шести недель Мелоксикам противопоказан. Начиная с шестинедельного возраста обезболивающее можно назначать в дозировке, рассчитываемой по весу собаки.

Мелоксикам не подходит для назначения в качестве обезболивающего препарата для беременных и кормящих особей.

Данное обезболивающее подходит для назначения собакам абсолютно всех пород. Дозировка рассчитывается в зависимости от веса собаки, а не особенностей породы.

Если стало плохо

При передозировке мелоксикамом могут возникнуть осложнения в состоянии питомца:

• тошнота;
• рвота;
• апатичное состояние;
• бессилие;
• потеря аппетита;
• диарея;
• язва;
• гастрит;
• сонливость;
• внутреннее кровотечение.

Если у собаки появились указанные выше симптомы, приём лекарственного препарата сразу прекращают. Следует обратиться к ветеринару за назначением симптоматического лечения.

Отзывы

«Для моей немецкой овчарки мелоксикам стал настоящим спасением. Собака тяжело восстанавливалась после операции, давала ей это обезболивающее, отлично понижает температуру, устраняет болезненные ощущения. Суспензия легко даётся собаке — заливала в пасть при помощи специального шприца из упаковки с препаратом».

«Пёс породы хаски страдал от воспалений суставов, ветеринар поставил диагноз артрит и прописал мелоксикам. Лекарство помогло довольно быстро, сейчас собака активна и весела, как прежде, на прогулках её не догнать. Надеюсь, что подобная проблема коснётся нас ещё не скоро, но если что, я уже знаю, каким препаратом облегчить боль моего друга».

Чем заменить?

Помимо мелоксикама собакам можно давать и другие обезболивающие препараты, подходящие именно для животных. Самыми распространёнными наряду с мелоксикамом являются следующие:

Амантадин: блокирует боль. Используется для лечения болезни Паркинсона у людей, собакам данное лекарство назначается в случаях сильных болей при заболеваниях артрит, межпозвоночная грыжа, при раковых заболеваниях.

Амантадин сравнительно безопасен при использовании для лечения собак, побочным эффектом у животных является только диарея. Как и мелоксикам, противопоказан беременным и кормящим самкам, собакам с почечной и печёночной недостаточностью.

Габапентин: назначают в качество обезболивающего при сильных болях в отделах периферических нервов, при неврологических болезнях, например, при черепно-мозговых травмах, эпилепсии, нервных тиках и т.д., также габапентин помогает заглушить боли при межпозвоночной грыже, в послеоперационный период.

Побочные эффекты — возникновение заторможенности у животного, головокружение, но эти эффекты быстро проходят, не вызывая более серьёзных последствий.

Трамадол: сильный обезболивающий препарат в инъекциях для уколов. По своему действию на организм напоминает опиаты. Помогает достичь эффективного результата даже при злокачественных опухолях.

Считается сравнительно безопасным препаратом, из побочных действий у собак — диарея, рвота, нарушение координации. Минус — проставлять уколы трамадола можно короткий период, для длительного применения не подходит.

Римадил: мощный противовоспалительный препарат, эффективно борется с повышенной температурой. Подходит животных при болях в послеоперационный период, при артритах, артрозах, других заболеваниях хрящей и суставов. Из побочных действий — появление раздражения на слизистых оболочка, рвота, диарея.

Лекарство назначают с осторожностью, если у собаки есть непереносимость подобных препаратов, болезни сердечно-сосудистой системы, почек или печени. Противопоказан кормящим особям и щенкам до 7-месячного возраста.

Заключение

Мелоксикам является эффективным и относительно безопасным препаратом для заглушения болей у собак. Обычно улучшение состояния животного наступает после трёх-четырёх дней применения мелоксикама, но точную продолжительность лечебного курса назначает только ветеринарный врач.

Стоит помнить, каким бы хорошим средством не был данный препарат, какие бы положительные отзывы не писали о нём в Интернете, давать его собаке без консультации со специалистом ни в коем случае нельзя.

ГЛАВНАЯ ПРЕПАРАТЫ ЗДОРОВЬЕ ЖИВОТНЫХ МЕЛОКСИКАМ Биовета 1,5 мг/мл, пероральная суспензия для собак

Состав

1 мл содержит:

Активное вещество:

Meloxicamum 1,5 мг.

Дополнительные вещества:

Бензоат натрия 5 мг.                       

Лекарственная форма

Пероральная суспензия.

Желтая или зеленовато-желтая суспензия.

Целевые виды животных

Собаки.

Показания с уточнением для каждого целевого вида животных

Лечение воспаления и болевого синдрома при острых и хронических заболеваниях опорно-двигательного аппарата у собак.

Противопоказания

Не назначать щенным или лактирующим сукам. Не назначать животным, страдающим гастроинтестинальными нарушениями, такими, как язва и геморрагический синдром, печеночная, сердечная или почечная недостаточность с кровотечением. Не назначать при наличии гиперчувствительности на активное вещество или на некоторое из дополнительных веществ. Не назначать собакам, не достигшим 6-недельного возраста.

Специальные предупреждения для каждого целевого вида

Не выявлены.

Особые меры при применении

Особые меры при применении  животным:

Не назначать животным с признаками дегидратации , гиповолемии или гипотензии, в связи с реальной опасностью возникновения ренальной токсичности.

Настоящий препарат предназначен для собак, назначать кошкам запрещено, так как не рассчитан для этого вида животных.

Особые меры, относящиеся к лицам, применяющим ветеринарный лекарственный препарат у животных:

Лица с повышенной чувствительностью к НПВП (NSAID) должны избегать контакта с настоящим ветеринарным лекарственным препаратом.

При случайном попадании внутрь следует немедленно обратиться к врачу и показать ему листовку-вкладыш или этикетку лекарственного препарата.

Побочные действия (частота и серьезность)

Существуют описания временных типичных побочных реакций на NSAID, таких, как потеря аппетита, рвота, диарея, скрытая кровь в помете, летаргия и отказ почек. В очень редких случаях отмечают геморрагический понос, гематемезис, гастроинтестинальную ульцерацию и увеличение показателей печеночных энзимов.

Как правило, подобные побочные действия наблюдают в течение первой недели терапии, в большинстве случаев являются временными и исчезают после окончания лечения. Только в исключительных случаях становятся серьезными или фатальными.

При объявлении побочных реакций необходимо лечение прервать и посоветоваться с ветеринарным врачом.

О появлении любых серьезных побочных действий, не упомянутых в инструкции к данному препарату, следует сообщить лечащему ветеринарному врачу.

Применение в период беременности, лактации

Исследования безопасности ветеринарного лекарственного препарата во время беременности и лактации не проводились (см. пункт „Противопоказания“).

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие формы  взаимодействия

Другие NSAIDs, диуретики, антикоагулянты, аминогликозидные антибиотики и вещества, сильно связывающие белки, вызывающие конкурентное связывание  и оказывающие токсическое действие. Препарат не разрешено назначать одновременно с другими NSAIDs или с глюкокортикостероидами.

Предшествовавшее лечение противовоспалительными веществами может стать причиной дополнительных или усиленных побочных действий, поэтому прежде, чем приступать к лечению препаратом, необходимо подождать как минимум 24 часа, не прибегая к терапии подобными лекарственными препаратами. Продолжительность  этого интервала без терапии однако надо регулировать, принимая во внимание фармакологические характеристики предыдущего примененного лекарства.

Дозировка и способ применения

Перорально, смешивая с кормом или прямо в пасть животного. Перед применением тщательно встряхнуть.

В первый день терапию начинают с одноразовой дозы 0,2 мг мелоксикама/кг живого веса, т.е. 1 мл препарата/7,5 кг жив. веса. Лечение продолжают поддерживающими дозами 0,1 мг мелоксикама/кг жив. веса, т.е. 1 мл препарата/15 кг жив. веса один раз в день в суточных интервалах.

Если требуется долгосрочная терапия, добившись клинической реакции на лечение (через 4 и более суток), дозировку переводят на минимальные действующие индивидуальные дозы, соответствующие степени болеощущения и воспаления, связанных с хроническим заболеванием опорно-двигательного аппарата. Доза со временем может измениться.

Особое внимание следует уделять точному дозированию.

Суспензию вводят перорально при помощи мерного аппликатора объемом 1 мл или 5 мл. Аппликаторы входят во вкладыши в горловине флаконов. Пробки флаконов оснащены защитным устройством против вскрытия детьми.

Как правило, клиническую реакцию наблюдают через 3–4 дня. Если не наступает клиническое улучшение, лечение максимально через 10 суток прекращают.

В виде альтернативного лечения может быть назначен ветеринарный лекарственный препарат MELOXICAM Bioveta 5 мг/мл раствор для инъекций.

Во время применения препарата не допускать его контаминацию.

Период ожидания

Препарат не предназначен для лечения продуктивных животных.

Фармакодинамические характеристики

Мелоксикам относится к нестероидным противовоспалительным веществам (NSAID) группы оксикамов, которые ингибируют синтез простагландинов и оказывают  противовоспалительное, анальгетическое, противоотёчное и жаропонижающее действие. Редуцирует инфильтрацию лейкоцитов в воспаленную ткань. В небольшой степени снижает агрегацию тромбоцитов, индуцированную коллагеном.
Исследованиями, проведенными in vitro и in vivo, подтверждено, что мелоксикам ингибирует циклооксигеназу-2 (COX-2) в большей степени, чем циклооксигеназу-1 (COX-1).

Фармакокинетические данные

Абсорбция:
Мелоксикам после перорального введения полностью абсорбируется, максимальной концентрации достигает в плазме в течение 4,5 часов. При применении препарата в рекомендуемых дозах, стабильное состояние концентрации мелоксикама в плазме получают на вторые сутки после начала терапии.

Распределение:
На уровне терапевтических доз существует линейная зависимость между вводимой дозой и  концентрацией в плазме. Около 97 % мелоксикама связывают белки плазмы. Распределяемый объем составляет 0,3 л/кг.

Метаболизм:
Мелоксикам обнаруживают прежде всего в плазме, где представляет основной продукт, выводимый с желчью. Моча содержит лишь следы первоначального вещества. Мелоксикам метабилизируется на спирт, производное кислоты и на несколько полярных метаболитов. Путем исследований выявлено, что все основные метаболиты являются фармакологически неактивными.

Выведение:
Биологический период полувыведения мелоксикама составляет 24 часа. Примерно 75% введенной дозы выходит с пометом, остальное с мочой.

Срок годности

Срок годности ветеринарного лекарственного препарата в неповрежденной упаковке: 2 года.
Срок годности после первого вскрытия внутренней упаковки: 6 месяцев.

Особые меры по хранению

Не допускать замерзания продукта.

Флакон хранить в закрытой коробке для защиты от воздействия света.

Вид и структура внутренней упаковки

Флакон из PET 10, 30 или 100 мл, оснащенный мерным шприцом (LDPE pro 10 мл и 30 мл флакон, HDPE для 100 мл флакон), закрытый колпачком с устройством против вскрытия детьми (PP/HDPE pro 10 мл, PP/HDPE/LDPE для 30 мл флакон, HDPE для 100 мл флакон) в бумажной коробке.
К 30 мл и 100 мл упаковке прилагаются 2 пероральные PP аппликаторы объемом 1 мл и 5 мл (1 мл с делениями по 0,01 мл и 5 мл с делениями по 0,2 мл), к 10 мл упаковке прилагается пероральный аппликатор объемом 1 мл.

Company: Covetrus North America

1.5 mg/mL

Professional Insert

ANADA 200-497, Approved by FDA

Non-steroidal anti-inflammatory drug for oral use in dogs only

Meloxicam Oral suspension Caution

Federal law restricts this drug to use by or on the order of a licensed veterinarian.

Description

Meloxicam is a non-steroidal anti-inflammatory drug (NSAID) of the oxicam class. Each milliliter of Meloxicam oral suspension contains meloxicam equivalent to 1.5 milligrams and sodium benzoate (1.5 milligrams) as a preservative. The chemical name for Meloxicam is 4-Hydroxy-2-methyl-N-(5-methyl-2-thiazolyl)-2H-1,2-benzothiazine-3-carbox-amide-1, 1-dioxide. The formulation is a yellowish viscous suspension.

Meloxicam Oral suspension Indications

Meloxicam oral suspension is indicated for the control of pain and inflammation associated with osteoarthritis in dogs.

Dosage and Administration

Always provide client information sheet with prescription. Carefully consider the potential benefits and risk of Meloxicam oral suspension and other treatment options before deciding to use Meloxicam oral suspension. Use the lowest effective dose for the shortest duration consistent with individual response. Meloxicam oral suspension should be administered initially at 0.09 mg/lb (0.2 mg/kg) body weight only on the first day of treatment. For all treatments after day 1, Meloxicam oral suspension should be administered once daily at a dose of 0.045 mg/lb (0.1 mg/ kg). The syringes are calibrated to deliver the daily maintenance dose in lbs. Because the first dose (0.2 mg/kg) is two times the amount of the daily maintenance dose (0.1 mg/kg), two syringes containing the 0.1 mg/kg dose should be administered at the first dose.

Directions for Administration:

Meloxicam oral suspension is packaged with 2 sizes of dosing syringes. The small syringe is calibrated in 1-lb increments for use in dogs under 30 lbs. The large syringe is calibrated in 5-lb increments (up to 160 lbs.) and should be used for dosing dogs that are 30 lbs and over. Only administer Meloxicam oral suspension with the provided syringes. The container should never be used as a dropper bottle for administration of Meloxicam oral suspension.

Dogs Under 30 Lbs (13.6 Kg)

Shake well before use, then remove cap. Meloxicam oral suspension can be given either mixed with food or placed directly into the mouth. Particular care should be given with regard to the accuracy of dosing. To prevent accidental overdosing of small dogs, only use the small dosing syringe. The large syringe provided should not be used to measure doses for dogs weighing less than 30 lbs (13.6 kg). For dogs under 30 lbs, use the small dosing syringe provided in the package (see dosing procedure below). The small dosing syringe fits onto the bottle and has dosing marks in 1-lb increments, designed to deliver the daily maintenance dose of 0.045 mg/lb (0.1 mg/kg). For dogs between 1 — 29 lbs, Meloxicam oral suspension can be given using the marks on the small dosing syringe. When using the small dosing syringe, the dog’s weight should be rounded down to the nearest 1-lb increment. Replace and tighten cap after use.

Dogs 30 Lbs (13.6 Kg) And Over

Shake well before use, then remove cap. Meloxicam oral suspension may be either mixed with food or placed directly into the mouth. Particular care should be given with regard to the accuracy of dosing. To prevent accidental overdosing of small dogs, do not use the large syringe in animals weighing less than 30 pounds. For dogs 30 lbs or greater, the large dosing syringe provided in the package should be used (see dosing procedure below). The large dosing syringe fits onto the bottle and has dosing marks in 5-lb increments (up to 160 lbs), designed to deliver the daily maintenance dose of 0.045 mg/lb (0.1 mg/kg). When using the large syringe, the dog’s weight should be rounded down to the nearest 5-lb increment. Replace and tighten cap after use.

Contraindications

Dogs with known hypersensitivity to meloxicam should not receive Meloxicam oral suspension. Do not use Meloxicam oral suspension in cats. Acute renal failure and death have been associated with the use of meloxicam in cats.

Warnings

Not for use in humans. Keep this and all medications out of reach of children. Consult a physician in case of accidental ingestion by humans. For oral use in dogs only.

As with any NSAID all dogs should undergo a thorough history and physical examination before the initiation of NSAID therapy. Appropriate laboratory testing to establish hematological and serum biochemical baseline data is recommended prior to and periodically during administration. Owner should be advised to observe their dog for signs of potential drug toxicity and be given a client information sheet about Meloxicam oral suspension.

Precautions

The safe use of Meloxicam oral suspension in dogs younger than 6 months of age, dogs used for breeding, or in pregnant or lactating dogs has not been evaluated. Meloxicam is not recommended for use in dogs with bleeding disorders, as safety has not been established in dogs with these disorders. As a class, cyclo-oxygenase inhibitory NSAIDs may be associated with gastrointestinal, renal and hepatic toxicity. Sensitivity to drug-associated adverse events varies with the individual patient.

Dogs that have experienced adverse reactions from one NSAID may experience adverse reactions from another NSAID. Patients at greatest risk for renal toxicity are those that are dehydrated, on concomitant diuretic therapy, or those with existing renal, cardiovascular, and/or hepatic dysfunction. Concurrent administration of potentially nephrotoxic drugs should be carefully approached. NSAIDs may inhibit the prostaglandins that maintain normal homeostatic function. Such anti-prostaglandin effects may result in clinically significant disease in patients with underlying or pre-existing disease that has not been previously diagnosed. Since NSAIDs possess the potential to induce gastrointestinal ulcerations and/or perforations, concomitant use with other anti-inflammatory drugs, such as NSAIDs or corticosteroids, should be avoided. If additional pain medication is needed after administration of the total daily dose of Meloxicam oral suspension, a non-NSAID or non-corticosteroid class of analgesia should be considered. The use of another NSAID is not recommended. Consider appropriate washout times when switching from corticosteroid use or from one NSAID to another in dogs. The use of concomitantly protein-bound drugs with Meloxicam oral suspension has not been studied in dogs. Commonly used protein-bound drugs include cardiac, anticonvulsant and behavioral medications. The influence of concomitant drugs that may inhibit metabolism of Meloxicam oral suspension has not been evaluated. Drug compatibility should be monitored in patients requiring adjunctive therapy.

Adverse Reactions

Field safety was evaluated in 306 dogs. Based on the results of two studies, GI abnormalities (vomiting, soft stools, diarrhea, and inappetance) were the most common adverse reactions associated with the administration of meloxicam. The following table lists adverse reactions and the numbers of dogs that experienced them during the studies. Dogs may have experienced more than one episode of the adverse reaction during the study.

In foreign suspected adverse drug reaction (SADR) reporting over a 9 year period, incidences of adverse reactions related to meloxicam administration included: auto-immune hemolytic anemia (1 dog), thrombocytopenia (1 dog), polyarthritis (1 dog), nursing puppy lethargy (1 dog), and pyoderma (1 dog).

Post-Approval Experience (Rev. 2010): The following adverse events are based on post-approval adverse drug experience reporting. Not all adverse reactions are reported to FDA/CVM. It is not always possible to reliably estimate the adverse event frequency or establish a causal relationship to product exposure using these data. The following adverse events are listed in decreasing order of frequency by body system.

Gastrointestinal: vomiting, anorexia, diarrhea, melena, gastrointestinal ulceration

Urinary: azotemia, elevated creatinine, renal failure

Neurological/Behavioral: lethargy, depression

Hepatic: elevated liver enzymes

Dermatologic: pruritus

Death has been reported as an outcome of the adverse events listed above. Acute renal failure and death have been associated with use of meloxicam in cats.

To report suspected adverse reactions, to obtain a Safety Data Sheet, or for technical assistance, call Covetrus at 1-855-724-3461. For a complete listing of adverse reactions for meloxicam reported to the CVM see:

http://www.fda.gov/ADEreports.

Information For Dog Owners

Meloxicam oral suspension, like other drugs of its class, is not free from adverse reactions. Owners should be advised of the potential for adverse reactions and be informed of the clinical signs associated with drug intolerance. Adverse reactions may include vomiting, diarrhea, decreased appetite, dark or tarry stools, increased water consumption, increased urination, pale gums due to anemia, yellowing of gums, skin or white of the eye due to jaundice, lethargy, incoordination, seizure, or behavioral changes. Serious adverse reactions associated with this drug class can occur without warning and in rare situations result in death (see Adverse Reactions). Owners should be advised to discontinue Meloxicam oral suspension and contact their veterinarian immediately if signs of intolerance are observed.

The vast majority of patients with drug related adverse reactions have recovered when the signs are recognized, the drug is withdrawn, and veterinary care, if appropriate, is initiated. Owners should be advised of the importance of periodic follow up for all dogs during administration of any NSAID.

Clinical Pharmacology

Meloxicam has nearly 100% bioavailability when administered orally with food. The terminal elimination half-life after a single dose is estimated to be approximately 24 hrs (+/-30%) regardless of route of administration. There is no evidence of statistically significant gender differences in drug pharmacokinetics. Drug bioavailability, volume of distribution, and total systemic clearance remain constant up to 5 times the recommended dose for use in dogs. However, there is some evidence of enhanced drug accumulation and terminal elimination half-life prolongation when dogs are dosed for 45 days or longer.

Peak drug concentrations can be expected to occur within about 7.5 hrs after oral administration. Corresponding peak concentration is approximately 0.464 mcg/mL following a 0.2 mg/kg oral dose. The drug is 97% bound to canine plasma proteins.

Effectiveness

The effectiveness of meloxicam was demonstrated in two field studies involving a total of 277 dogs representing various breeds, between six months and sixteen years of age, all diagnosed with osteoarthritis. Both of the placebo-controlled, masked studies were conducted for 14 days. All dogs received 0.2 mg/kg on day 1. All dogs were maintained on 0.1 mg/kg oral meloxicam from days 2 through 14 of both studies. Parameters evaluated by veterinarians included lameness, weight-bearing, pain on palpation, and overall improvement. Parameters assessed by owners included mobility, ability to rise, limping, and overall improvement.

In the first field study (n=109), dogs showed clinical improvement with statistical significance after 14 days of meloxicam treatment for all parameters. In the second field study (n=48), dogs receiving meloxicam showed a clinical improvement after 14 days of therapy for all parameters; however, statistical significance was demonstrated only for the overall investigator evaluation on day 7, and for the owner evaluation on day 14.

Safety:

Six Week Study

In a six week target animal safety study, meloxicam was administered orally at 1, 3, and 5X the recommended dose with no significant clinical adverse reactions. Animals in all dose groups (control, 1, 3 and 5X the recommended dose) exhibited some gastrointestinal distress (diarrhea and vomiting). No treatment-related changes were observed in hematological, blood chemistry, urinalysis, clotting time, or buccal mucosal bleeding times. Necropsy results included stomach mucosal petechiae in one control dog, two dogs at the 3X and one dog at the 5X dose. Other macroscopic changes included areas of congestion or depression of the mucosa of the jejunum or ileum in three dogs at the 1X dose and in two dogs at the 5X dose. Similar changes were also seen in two dogs in the control group. There were no macroscopic small intestinal lesions observed in dogs receiving the 3X dose. Renal enlargement was reported during the necropsy of two dogs receiving the 3X and two receiving the 5X dose.

Microscopic examination of the kidneys revealed minimal degeneration or slight necrosis at the tip of the papilla in three dogs at the 5X dose. Microscopic examination of the stomach showed inflammatory mucosal lesions, epithelial regenerative hyperplasia or atrophy, and submucosal gland inflammation in two dogs at the recommended dose, three dogs at the 3X and four dogs at the 5X dose. Small intestinal microscopic changes included minimal focal mucosal erosion affecting the villi, and were sometimes associated with mucosal congestion. These lesions were observed in the ileum of one control dog and in the jejunum of one dog at the recommended dose and two dogs at the 5X dose.

Six Month Study

In a six month target animal safety study, meloxicam was administered orally at 1, 3, and 5X the recommended dose with no significant clinical adverse reactions. All animals in all dose groups (controls, 1, 3, and 5X the recommended dose) exhibited some gastrointestinal distress (diarrhea and vomiting). Treatment related changes seen in hematology and chemistry included decreased red blood cell counts in seven of 24 dogs (four 3X and three 5X dogs), decreased hematocrit in 18 of 24 dogs (including three control dogs), dose-related neutrophilia in one 1X, two 3X and three 5X dogs, evidence of regenerative anemia in two 3X and one 5X dog. Also noted were increased BUN in two 5X dogs and decreased albumin in one 5X dog.

Endoscopic changes consisted of reddening of the gastric mucosal surface covering less than 25% of the surface area. This was seen in three dogs at the recommended dose, three dogs at the 3X dose and two dogs at the 5X dose. Two control dogs exhibited reddening in conjunction with ulceration of the mucosa covering less than 25% of the surface area.

Gross gastrointestinal necropsy results observed included mild discoloration of the stomach or duodenum in one dog at the 3X and in one dog at the 5X dose. Multifocal pinpoint red foci were observed in the gastric fundic mucosa in one dog at the recommended dose, and in one dog at the 5X dose.

No macroscopic or microscopic renal changes were observed in any dogs receiving meloxicam in this six month study. Microscopic gastrointestinal findings were limited to one dog at the recommended dose, and two dogs at the 3X dose. Mild inflammatory mucosal infiltrate was observed in the duodenum of one dog at the recommended dose. Mild congestion of the fundic mucosa and mild myositis of the outer mural musculature of the stomach were observed in two dogs receiving the 3X dose.

How Supplied

Meloxicam oral suspension 1.5 mg/mL: 10, 32 and 100 mL bottles with small and large dosing syringes.

Storage

Store at controlled room temperature 68-77°F (20-25°C).

Excursions permitted between 59°F and 86°F (15°C and 30°C). Brief exposure to temperature up to 104°F (40°C) may be tolerated provided the mean kinetic temperature does not exceed 77°F (25°C); however such exposure should be minimized.

Distributed by: Covetrus North America, 400 Metro Place North, Dublin, OH 43017

covetrus.com

Questions? (855) 724-3461

AH-Meloxicam suspension-02

REV: 0819

Made in the UK

U.S. Patent No. 9,399,013

083845I02

CPN: 2050022.0