Мемантин авексима инструкция по применению цена отзывы аналоги

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Дата обновления: 2020.11.24

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Мемантин Авексима

Состав

1 таблетка содержит:

действующее вещество: мемантина гидрохлорид — 10,00 мг;

вспомогательные вещества (ядро): кальция гидрофосфата дигидрат – 50,40 мг, кремния диоксид коллоидный – 3,00 мг, кроскармеллоза натрия – 3,00 мг, лактозы моногидрат – 136,00 мг, магния стеарат – 1,60 мг, повидон К-30 – 6,00 мг; вспомогательные вещества (пленочная оболочка): Опадрай 20А205017 голубой – 6,00 мг, в том числе: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) – 2,025 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) – 2,025 мг, тальк – 1,200 мг, титана диоксид – 0,6984 мг, краситель бриллиантовый голубой – 0,0480 мг, краситель оксид железа черный – 0,0036 мг.

Описание

таблетки круглые двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета. На поперечном разрезе почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

средство лечения деменции

Фармакодинамика

Нарушение глутамаргической нейротрансмиссии, в особенности функции NMDAрецепторов, способствует как проявлению симптомов, так и прогрессированию нейродегенеративной деменции. Мемантин является потенциалзависимым, умеренно аффинным, неконкурентным ингибитором NMDA-рецепторов, оказывает модулирующее действие на глутаматергическую систему. Улучшает когнитивные процессы, повышает повседневную активность.

Фармакокинетика

Всасывание Прием пищи не влияет на всасывание мемантина. После приема внутрь мемантин быстро и полностью всасывается. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) составляет от З до 8 часов после приема внутрь. У пациентов с нормальной функцией почек кумуляции мемантина не отмечено.

Распределение При ежедневной дозе 20 мг в сутки равновесные концентрации мемантина в плазме крови составляют 70-150 нг/мл. Соотношение средней концентрации мемантина в цереброспинальной жидкости к концентрации в плазме при применении в суточной дозе 5-30 мг составляет 0,52. Объем распределения составляет около 10 л/кг. Примерно 45% мемантина связывается с белками плазмы.

Метаболизм Около 80% принятого внутрь мемантина выводится в неизмененном виде. Основные метаболиты: N-3,5-диметил-глудантан, изомерная смесь 4- и 6- гидроксимемантина и 1-нитрозо-3,5-диметиладамантан не обладают собственной фармакологической активностью. В условиях in vitro метаболизма, осуществляемого изоферментами цитохрома Р450, выявлено не было. В исследовании при приеме внутрь 14С-мемантина в среднем 84% принятой внутрь дозы выводилось в течение 20 суток, при этом более 99% выводилось почками.

Выведение Мемантин выводится моноэкспоненциально с периодом полувыведения (Т₁/₂) терминальной фазы составляет от 60 до 100 часов. Выводится почками. У добровольцев с нормальной функцией почек общий клиренс составляет 170 мл/мин/1,7З м2 , часть общего почечного клиренса достигается за счет канальцевой секреции. Почечное выведение также включает канальцевую реабсорбцию, опосредованную, возможно, катионными транспортными белками. Скорость почечной элиминации мемантина в условиях щелочной реакции мочи может снижаться в 7-9 раз. Защелачивание мочи может быть вызвано резким изменением питания, например, при переходе с продуктов животного происхождения на вегетарианскую диету или из-за чрезмерного применения щелочных желудочных буферов.

Линейность В диапазоне доз 10-40 мг у добровольцев выявлена линейность фармакокинетики.

Фармакокинетическая/фармакодинамическая взаимосвязь При приеме мемантина в дозе 20 мг/сут уровень концентрации в цереброспинальной жидкости равен значению ki, (константе ингибирования), которое в области фронтальной коры головного мозга составляет 0,5 мкмоль/л.

Мемантин Авексима: Показания

Деменция альцгеймеровского типа умеренной и тяжелой степени.

Способ применения и дозы

Терапия должна проводиться под контролем врача, имеющего опыт в вопросах диагностики и лечения деменции при болезни Альцгеймера. Терапию следует начинать 4 только в том случае, если лицо, оказывающее регулярный уход за пациентом, будет следить за приемом лекарственного препарата пациентом. Диагноз должен быть поставлен в соответствии с действующими рекомендациями. Переносимость и дозу препарата мемантин следует регулярно оценивать, преимущественно в течение трех месяцев после начала терапии. Затем следует регулярно оценивать клиническую эффективность лекарственного препарата и переносимость терапии в соответствии с действующими клиническими рекомендациями. Поддерживающую терапию можно продолжать неопределенно долго при наличии терапевтического эффекта и хорошей переносимости препарата мемантин. Следует прекратить применение препарата мемантин, если терапевтический эффект более не наблюдается или если пациент не переносит лечение. Препарат мемантин применяют внутрь 1 раз в сутки, препарат следует принимать в одно и то же время каждый день, независимо от приема пищи. С целью уменьшения риска развития побочных эффектов рекомендуется постепенное увеличение дозы: 5 мг в неделю в течение первых трех недель терапии. Максимальная суточная доза составляет 20 мг в сутки. Рекомендуемая поддерживающая доза препарата мемантин: 20 мг в сутки. Рекомендуется следующий режим дозирования: 1-я неделя (1-7 день): суточная доза — 5 мг (по 1/2 таблетки 10 мг). 2-я неделя (8-14 день): суточная доза — 10 мг (по 1 таблетке 10 мг) 3-я неделя (15-21 день): суточная доза — 15 мг (по 1 1/2 таблетки 10 мг). Начиная с 4-й недели: суточная доза — 20 мг (по 2 таблетки 10 мг). Учитывая невозможность деления таблетки, рекомендуется на этапе наращивания дозы применять препарат мемантина в таблетках 5 мг и 15 мг.

Пациенты пожилого возраста (старше 65) Коррекции дозы не требуется.

Нарушение функции почек У пациентов с клиренсом креатинина (КК) 50-80 мл/мин коррекции дозы не требуется. Пациентам с умеренной почечной недостаточностью (КК 30-49 мл/мин) рекомендуется 10 мг/сут. При хорошей переносимости препарата в течение 7 дней дозу можно увеличить до 20 мг/сут по стандартной схеме. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК 5-29 мл/мин) суточная доза не должна превышать 10 мг/сут. 5

Нарушение функции печени У пациентов с легким и умеренным нарушением функции печени (класс А и В по шкале Чайлд-Пью) коррекции дозы не требуется. Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по шкале Чайлд-Пью) препарат мемантин противопоказан

Применение при беременности и кормлении грудью

В связи с возможной задержкой внутриутробного развития препарат мемантин не применяется при беременности. Исследования, проведенные на животных, указывают на возможность препарата вызывать задержку внутриутробного развития при использовании в дозах аналогичных терапевтическим у человека.

Сведений о выведении мемантина с грудным молоком нет. Однако, учитывая липофильность мемантина, выделение возможно. Поэтому на время лечения препаратом мемантин грудное вскармливание необходимо прекратить.

Мемантин Авексима: Противопоказания

Повышенная чувствительность к мемантину и другим компонентам препарата;

Тяжелая печеночная недостаточность (класс С по шкале Чайлд-Пью);

Беременность и период грудного вскармливания;

Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью

Эпилепсия, тиреотоксикоз, предрасположенность к развитию судорог, одновременное применение антагонистов NMDA-рецепторов (амантадин, кетамин, декстрометорфан), факторы, повышающие pH мочи (резкая смена диеты, например, переход на вегетарианство, обильный прием щелочных желудочных буферов), почечный канальцевый ацидоз, тяжелые инфекции мочевыводящих путей, вызванные Proteus spp., инфаркт миокарда (в анамнезе), сердечная недостаточность, неконтролируемая артериальная гипертензия, почечная недостаточность, легкая или умеренная печеночная недостаточность (класс А и В по классификации Чайлд-Пью).

Мемантин Авексима: Побочные действия

Нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с частотой их развития: очень часто (>1/10), часто (>1/100 и <l/10), нечасто (>1/1000 и <l/100), редко (>1/10000 и <1/1000), очень редко (<1/10000), неизвестная частота — имеющихся данных недостаточно для оценки частоты побочного эффекта.

Инфекционные и паразитарные заболевания: нечасто — грибковые инфекции. Нарушения со стороны иммунной системы: часто гиперчувствительность к компонентам препарата.

Нарушения психики: часто – сонливость; нечасто – спутанность сознания, галлюцинации*, неизвестна частота: психические реакции.

Нарушения со стороны нервной системы: часто — головокружение, нарушения равновесия; нечасто — нарушение походки; очень редко — судороги.

Нарушения со стороны сердца: нечасто — сердечная недостаточность. Нарушения со стороны сосудов: часто — повышение артериального давления; нечасто венозный тромбоз и/или тромбоэмболия.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — запор; нечасто — рвота, тошнота; неизвестная частота — панкреатит.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: часто — повышенные показатели «печеночных» ферментов; неизвестная частота — гепатит.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной метки и средостения: часто — одышка.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — головная боль; нечасто утомляемость.

*Галлюцинации в основном наблюдались у пациентов с болезнью Альцгеймера на стадии тяжелой деменции.

В постмаркетинговом периоде сообщалось о следующих нежелательных реакциях: агранулоцитоз, лейкопения (включая нейтропению), панцитопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, гепатит, острая почечная недостаточность, синдром Стивенса-Джонсона.

Передозировка

Симптомы При относительно больших передозировках (200 мг однократно и 105 мг/сут в течение 3 дней) отмечались следующие симптомы: утомляемость, слабость и/или диарея или симптомы отсутствовали. В случаях передозировки в дозе 140 мг однократно или в случае приема неизвестной дозы у пациентов наблюдались побочные реакции со стороны центральной нервной системы: спутанность сознания, гиперсомния, сонливость, головокружение, ажитация, агрессия, галлюцинации, нарушение походки и/или со стороны пищеварительной системы: рвота, диарея. В самом тяжелом случае передозировки (2000 мг мемантина) пациент выжил, при этом наблюдались побочные реакции со стороны нервной системы (кома в течение 10 дней, затем диплопия и ажитация). Пациент получал симптоматическое лечение и плазмаферез. Пациент выздоровел без последующих осложнений. В другом случае тяжелой передозировки (400 мг), пациент так же выжил и выздоровел. Описаны побочные реакции со стороны центральной нервной системы: беспокойство, психоз, зрительные галлюцинации, судорожная готовность, сонливость, ступор и потеря сознания.

Лечение В случае передозировки проводят симптоматическое лечение. Специфического антидота нет. Следует воспользоваться стандартными лечебными мероприятиями для выведения активного вещества из желудка, например, промывание желудка, прием активированного угля, подкисление мочи, возможно проведение форсированного диуреза.

Взаимодействие

При одновременном применении с препаратами леводопы, антагонистами дофаминовых рецепторов и м-холиноблокаторами действие последних может усиливаться.

При одновременном применении с барбитуратами, нейролептиками действие последних может уменьшаться.

При одновременном применении может изменить (усилить или уменьшить) действие дантролена или баклофена, поэтому дозы препаратов следует подбирать индивидуально.

Следует избегать одновременного назначения с амантадином, кетамином, фенитоином и декстрометорфаном из-за повышения риска развития психоза. Возможно повышение в плазме концентрации циметидина, ранитидина, прокаинамида, хинидина, хинина и никотина при одновременном приеме с мемантином. Возможно снижение уровня гидрохлоротиазида при одновременном приеме с мемантином. 7 Возможно повышение МНО (международное нормализованное отношение) у пациентов, принимающих пероральные антикоагулянты (варфарин). Мемантин может увеличивать экскрецию гидрохлоротиазида. Одновременное применение с антидепрессантами, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и ингибиторами моноаминооксидазы требует тщательного наблюдения за пациентами. Фармакокинетическое взаимодействие мемантина с глибенкламидом, метформином, донепезилом, галантамином отсутствует. В условиях in vitro мемантин не ингибирует изоферменты СУР1А2, 2А6, 2С9, 2D6, 2El, 3А, флавинсодержащую монооксидазу, эпоксидгидролазу или сульфатирование.

Особые указания

Рекомендуется применять с осторожностью у пациентов с эпилепсией, судорогами в анамнезе или у пациентов с предрасположенностью к эпилепсии. Следует избегать одновременного применения мемантина и антагонистов NMDA — рецепторов, таких как амантадин, кетамин или декстрометорфан. Эти соединения воздействуют на ту же систему рецепторов, что и мемантин, следовательно, нежелательные реакции (в основном связанные с центральной нервной системой) могут возникать чаще и быть более выраженными. Наличие у пациента факторов, влияющих на повышение рН мочи (резкие изменения в питании, например, переход с рациона, включающего продукты животного происхождения, к вегетарианской диете, или интенсивное потребление щелочных желудочных буферов), а также почечный канальцевый ацидоз или тяжелые инфекции мочевыводящих путей, вызванные Proteus spp., требуют тщательного наблюдения за состоянием пациента. Из большинства клинических исследований пациенты с инфарктом миокарда в анамнезе, декомпенсированной хронической сердечной недостаточностью (IIIIV функциональный класс по классификации NYHA) или неконтролируемой артериальной гипертензией были исключены. Поэтому данные о применении мемантина у таких пациентов ограничены, прием препарата должен осуществляться под тщательным наблюдением врача.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

У пациентов с болезнью Альцгеймера на стадии умеренной или тяжелой деменции обычно нарушена способность к вождению автотранспорта и управлению сложными механизмами. Кроме того, мемантин может вызывать изменение скорости реакции, 8 поэтому пациентам необходимо воздерживаться от управления автотранспортом или работы со сложными механизмами.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 10, 20, 30 таблеток в банку из полиэтилена низкого давления, укупоренную крышкой с уплотняющим элементом и компенсатором полимерным.

По 3, 6, 9 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток или 1 банку вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона

Условия хранения

При температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не применять по истечении срока годности

Владелец регистрационного удостоверения

ОАО «Авексима» 125284, Россия, г. Москва, Ленинградский проспект, д. 31А, стр. 1.

Производитель

Свердловская обл., г. Ирбит, ул. Карла Маркса, д. 124-а.

Организация, принимающая претензии потребителей

ОАО «Ирбитский химфармзавод» 623856, Россия, Свердловская обл., г. Ирбит, ул. Кирова, д. 172. Тел/факс: (34355) 3-60-90.

Торговое название

Мемантин Авексима

Действующее вещество (МНН)

Мемантин

Дозировка или размер

10 мг

Форма выпуска

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Первичная упаковка

упаковка контурная ячейковая

Производитель

Ирбитский химфармзавод

Условия хранения

При температуре не выше 25 °C

Средство для лечения деменции

Деменция средней и тяжелой степени при болезни Альцгеймера.

Лекарственный препарат отпускается строго по рецепту.

Тяжелая печеночная недостаточность; беременность; период лактации (грудного вскармливания); детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность препарата не изучены); повышенная чувствительность к мемантину.

С осторожностью следует применять у пациентов с эпилепсией, почечной недостаточностью, тиреотоксикозом, судорогами в анамнезе, артериальной гипертензией, инфарктом миокарда в анамнезе, сердечной недостаточностью. При нарушениях функции почек дозу мемантина следует уменьшить.

Является неконкурентным антагонистом глутаматных NMDA-peцепторов (в том числе в черной субстанции), вследствие этого снижает чрезмерное стимулирующее влияние кортикальных глутаматных нейронов на неостриатум, развивающееся на фоне недостаточного выделения допамина. Уменьшая поступление Са2+ в нейроны, снижает возможность их деструкции. Обладает ноотропным, церебровазодилатирующим, противогипоксическим и психостимулирующим действием. Улучшает ослабленную память, повышает способность к концентрации внимания, уменьшает утомляемость и симптомы депрессии, уменьшает спастичность скелетных мышц, вызванное заболеваниями или повреждениями мозга.

При приеме внутрь начальная доза для взрослых составляет 5 мг/сут. В дальнейшем дозу можно увеличивать еженедельно на 5 мг. Средняя поддерживающая доза — 10-20 мг/сут. Максимальная доза — 20 мг/сут.

При одновременном применении мемантин может уменьшать эффекты барбитуратов и нейролептиков. Действие баклофена и дантролена может изменяться под влиянием мемантина (при данной комбинации может потребоваться коррекция доз). Эффекты леводопы, агонистов допаминовых рецепторов и антихолинергических средств усиливаются при одновременном применении антагонистов NMDA-рецепторов. В связи с тем, что мемантин и амантадин представляют собой антагонисты NMDA-рецепторов, следует избегать одновременного применения в связи с риском развития токсического действия. Потенциально токсичными являются также комбинации мемантина с кетамином, декстрометорфаном и фенитоином. Для транспорта амантадина, циметидина, ранитидина, хинидина, хинина и никотина в организме используется одна и та же почечная катионная система, что может обуславливать взаимодействие этих препаратов с мемантином, приводя к увеличению его концентрации в плазме крови.
При одновременном применении мемантин может вызывать снижение концентрации гидрохлоротиазида в сыворотке крови.
При одновременном применении с варфарином и другими непрямыми антикоагулянтами требуется тщательный контроль протромбинового времени и МНО.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость, нарушение походки, спутанность сознания, галлюцинации, судороги, психоз, повышенная возбудимость.
Со стороны пищеварительной системы: запор, рвота, тошнота, панкреатит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение АД, венозный тромбоз, тромбоэмболия.
Со стороны организма в целом: грибковые инфекции, общая слабость, повышенная утомляемость, аллергические реакции.

1 таблетка содержит: действующее вещество: мемантина гидрохлорид — 10,00 мг; вспомогательные вещества (ядро): кальция гидрофосфата дигидрат — 50,40 мг, кремния диоксид коллоидный — 3,00 мг, кроскармеллоза натрия — 3,00 мг, лактозы моногидрат — 136,00 мг, магния стеарат — 1,60 мг, повидон К-30 — 6,00 мг; вспомогательные вещества (пленочная оболочка): Опадрай 20А205017 голубой — 6,00 мг, в том числе: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) — 2,025 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) — 2,025 мг, тальк — 1,200 мг, титана диоксид — 0,6984 мг, краситель бриллиантовый голубой — 0,0480 мг, краситель оксид железа черный — 0,0036 мг.