Мемантин препарат инструкция цена отзывы

Состав

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит активное вещество: мемантина гидрохлорид – 10,0 мг.

В упаковке 30 штук.

Фармакологическое действие

Деменции средство лечения.

Фармакокинетика

Всасывание

Прием пищи не влияет на абсорбцию. После приема внутрь мемантин быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация мемантина в плазме крови достигается через 3-8 часов после приема.

Распределение

Ежедневный прием суточной дозы 20 мг приводит к равновесной плазменной концентрации мемантина 70-150 нг/мл. При применении суточной дозы 5-30 мг было рассчитано отношение средней концентрации в цереброспинальной жидкости к концентрации в плазме крови, равное 0,52.

Объем распределения составляет около 10 л/кг. Около 45 % мемантина связывается с белками плазмы крови. При нормальной функции почек кумуляции мемантина не отмечено.

Метаболизм

80 % циркулирующего в крови мемантина представлено неизменным веществом. Основными метаболитами являются N-3,5-диметилглудантан, смесь изомеров 4- и 6-гидроксимемантина, 1-нитрозо-3,5-диметиладамантан. Метаболиты не обладают собственной фармакологической активностью. При экспериментах in vitro не выявлено метаболизма, осуществляемого изоферментами цитохрома P450.

Выведение

Мемантин выводится преимущественно почками. Выведение происходит однофазно, период полувыведения составляет 60-100 часов. У добровольцев с нормальной функцией почек общий клиренс составляет 170 мл/мин/1,73 м2, часть общего почечного клиренса достигается за счет канальцевой секреции. Почечное выведение также включает канальцевую реабсорбцию, возможно опосредованную катионными транспортными белками. Скорость почечной элиминации мемантина в условиях щелочной реакции мочи может снижаться в 7-9 раз. Защелачивание мочи может быть вызвано резким изменением питания, например, переход с рациона, включающего продукты животного происхождения, к вегетарианской диете, или вследствие интенсивного применения щелочных желудочных буферов.

Линейность

Исследования, проведенные у добровольцев, показали линейность фармакокинетики в диапазоне доз 10-40 мг.

Фармакокинетическая/фармакодинамическая зависимость

При применении мемантина в дозе 20 мг/сут уровень концентрации в цереброспинальной жидкости соответствует величине константы ингибирования, что для мемантина составляет 0,5 мкмоль в области фронтальной коры головного мозга.

Мемантин: Показания

Деменция альцгеймеровского типа умеренной и тяжелой степени.

Способ применения и дозы

Терапию мемантином следует начинать и проводить под наблюдением врача с опытом диагностики и лечения деменции альцгеймеровского типа. Диагноз должен быть установлен в соответствии с действующими рекомендациями. Лечение следует начинать только в том случае, если лицо, осуществляющее постоянный уход за пациентом, будет регулярно контролировать прием препарата пациентом. Переносимость и дозировку мемантина необходимо регулярно пересматривать, желательно в течение первых трех месяцев после начала лечения. После этого клиническая эффективность мемантина и переносимость пациентом лечения должны пересматриваться согласно действующим клиническим рекомендациям. Поддерживающее лечение можно продолжать неопределенно долго при наличии положительного терапевтического эффекта и хорошей переносимости препарата. Прием мемантина следует прекратить при отсутствии положительного терапевтического эффекта или непереносимости пациентом препарата.

Препарат следует принимать внутрь один раз в сутки и всегда в одно и то же время, независимо от приема пищи. Начинать лечение мемантином рекомендуют с применения минимально эффективных доз.

Применяют в течение 1-й недели терапии (дни 1-7) в дозе 5 мг/сут, в течение 2-й недели (дни 8-14) в дозе 10 мг/сут, в течение 3-й недели (дни 15-21) в дозе 15 мг/сут, начиная с 4-й недели – в дозе 20 мг/сут.

Рекомендуемая поддерживающая доза – 20 мг/сут.

Максимальная суточная доза – 20 мг.

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность

Применение при беременности противопоказано, так как данных о влиянии мемантина на течение беременности нет. Экспериментальные исследования, проведенные на животных, указывают на возможность замедления внутриутробного роста при уровне воздействия идентичных или несколько более высоких концентраций мемантина по сравнению с такими у человека. Потенциальный риск для человека неизвестен.

Период грудного вскармливания

Сведений о выделении мемантина с грудным молоком нет, поэтому женщинам, принимающим мемантин, следует прекратить грудное вскармливание.

Мемантин: Противопоказания

  • повышенная чувствительность к мемантину или любому из компонентов, входящих в состав препарата;
  • печеночная недостаточность тяжелой степени (класс С по классифика ции ЧайлдПью);
  • непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозогалак тозной мальабсорбции;
  • беременность;
  • период грудного вскармливания;
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью: тиреотоксикоз; эпилепсия, предрасположенность к эпилепсии; судороги (в том числе в анамнезе); одновременное применение антагонистов NMDA-рецепторов (амантадин, кетамин, декстрометорфан); наличие факторов, повышающих рН мочи (резкая смена диеты, например, переход на вегетарианскую диету, обильный прием щелочных желудочных буферов); почечный канальцевый ацидоз; тяжелые инфекции мочевыводящих путей, вызванных бактериями рода Proteus; инфаркт миокарда (в анамнезе); сердечная недостаточность (III-IV функциональный класс по классификации NYHA); неконтролируемая артериальная гипертензия; почечная недостаточность; печеночная недостаточность (класс А и В по классификации Чайлд-Пью).

Мемантин: Побочные действия

Классификация частоты развития побочных эффектов согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто > 1/10; часто от > 1/100 до 1/1000 до 1/10000 до

Со стороны центральной нервной системы: часто — головная боль, головокружение, сонливость, нарушение равновесия; нечасто — нарушение походки, спутанность сознания, галлюцинации (галлюцинации наблюдались, главным образом, у пациентов с деменцией альцгеймеровского типа тяжелой степени); очень редко — судороги; частота неизвестна – психотические реакции, нарушение сознания, повышенная возбудимость, депрессия, беспокойство, суицидальные мысли, повышение внутричерепного давления, мышечный гипертонус.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – повышение артериального давления; нечасто – венозный тромбоз/тромбоэмболия, сердечная недостаточность.

Со стороны пищеварительной системы: часто — запор; нечасто — тошнота, рвота; частота неизвестна – панкреатит, гепатит.

Со стороны дыхательной системы: часто — одышка.

Со стороны мочеполовой системы: частота неизвестна – острая почечная недостаточность, цистит, повышение либидо.

Аллергические реакции: часто — гиперчувствительность к компонентам препарата; частота неизвестна – аллергические реакции, синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны кожных покровов: частота неизвестна – тромбоцитопеническая пурпура.

Лабораторные показатели: часто – повышение активности «печеночных» ферментов; частота неизвестна – агранулоцитоз, лейкопения (включая нейтропению), панцитопения, тромбоцитопения.

Прочие: нечасто – повышенная утомляемость; редко — грибковые инфекции; частота неизвестна – кандидоз.

Передозировка

Имеются ограниченные данные по передозировке, полученные в ходе клинических исследований и пострегистрационного наблюдения.

Симптомы

Передозировка при приеме относительно больших доз мемантина (200 мг однократно, или 105 мг в сутки в течение 3 дней) выражается симптомами утомляемости, слабости и/или диареи или отсутствием симптомов.

Передозировка при приеме до 140 мг мемантина однократно или неизвестного количества мемантина выражается симптомами, связанными с центральной нервной системой (спутанность сознания, сонливость, головокружение, вертиго, беспокойство, возбуждение, галлюцинации, нарушение походки) и/или желудочно-кишечными нарушениями (рвота, диарея).

В наиболее серьезных случаях передозировки пациент выживал после приема более чем 2000 мг мемантина с нежелательными явлениями со стороны нервной системы (кома в течение 10 дней, позже диплопия, ажитация). Пациент получал симптоматическую терапию и плазмаферез, и выздоровел без последствий.

Другой описанный случай серьезной передозировки – 400 мг мемантина однократно. Пациент выздоровел без последствий. Отмечались нежелательные явления со стороны нервной системы: беспокойство, психоз, зрительные галлюцинации, ступор, приступы судорог, сонливость, бессознательное состояние.

Лечение

Симптоматическая терапия, промывание желудка, прием адсорбентов (активированного угля), подкисление мочи, форсированный диурез (при необходимости). Специфического антидота нет.

Взаимодействие

При одновременном применении мемантина с препаратами леводопы, агонистами дофаминовых рецепторов, антихолинергическими средствами их действие может усиливаться.

При одновременном применении мемантина с барбитуратами, нейролептиками их действие может уменьшаться.

При одновременном применении мемантина с дантроленом или баклофеном, а также со спазмолитиками их действие может изменяться (усилиться или уменьшиться), поэтому дозы препаратов следует подбирать индивидуально.

Следует избегать одновременного применения мемантина с амантадином из-за риска развития психоза. Оба соединения являются антагонистами NMDA-рецепторов. Риск развития психоза также повышен при одновременном применении мемантина с фенитоином, кетамином и декстрометорфаном.

При одновременном применении мемантина с циметидином, ранитидином, прокаинамидом, хинидином, хинином и никотином увеличивается риск повышения концентрации мемантина в плазме крови.

При одновременном применении мемантина с гидрохлортиазидом возможно снижение концентрации гидрохлортиазида в плазме крови за счет увеличения его выведения из организма.

Возможно повышение международного нормализованного отношения (МНО) у пациентов, принимающих одновременно пероральные непрямые антикоагулянты (варфарин). Рекомендуется регулярно проводить мониторинг протромбинового времени или МНО у пациентов, принимающих одновременно непрямые антикоагулянты.

Одновременное применение мемантина с антидепрессантами, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и ингибиторами моноаминооксидазы требует тщательного наблюдения за пациентами.

По данным проведенных фармакокинетических исследований, у молодых здоровых добровольцев при однократном одновременном приеме мемантина с глибенкламидом/ метформином или донепезилом эффектов лекар ственного взаимодействия выявлено не было.

Проведенные клинические исследования также не выявили влияния мемантина на фармакокинетику галантамина у молодых здоровых добровольцев.

В исследованиях in vitro мемантин не ингибировал изоферменты CYP 1A2, 2A6, 2C9, 2D6, 2E1, 3A, монооксигеназу, содержащую флавин, эпоксидгидролазу, а также сульфатирование.

Меры предосторожности

С осторожностью следует применять у пациентов с эпилепсией, почечной недостаточностью, тиреотоксикозом, судорогами в анамнезе, артериальной гипертензией, инфарктом миокарда в анамнезе, сердечной недостаточностью.

При нарушениях функции почек дозу мемантина следует уменьшить.

Условия отпуска

Производитель

Основные сведения

Торговое название

Мемантин

Действующее вещество (МНН)

Мемантин

Дозировка или размер

10 мг

Форма выпуска

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Первичная упаковка

упаковка контурная ячейковая

Производитель

Фармзащита НПЦ

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C

Представлено описание активных веществ лекарственного препарата. Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению от компании-производителя. Приведенное описание носит исключительно информационный характер и не может быть использовано для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Мемантин (Memantine) инструкция по применению

💊 Состав препарата Мемантин

✅ Применение препарата Мемантин

Противопоказан при беременности

Противопоказан при кормлении грудью

C осторожностью применяется при нарушениях функции печени

осторожностью применяется при нарушениях функции почек

Противопоказан для детей

Мемантин инструкция по применению

Описание активных компонентов препарата

Мемантин
(Memantine)

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Дата обновления: 2020.11.24

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Мемантин

Таб., покр. пленочной оболочкой, 20 мг: 14, 28, 30, 56, 60, 90 или 98 шт.

рег. №: ЛП-003513
от 22.03.16
— Действующее

Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Мемантин

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой в виде круга с одной стороны.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 94 мг, крахмал прежелатинизированный — 30 мг, кремния диоксид коллоидный — 0.75 мг, магния стеарат — 0.75 мг.

Состав пленочной оболочки: ОПАДРАЙ II 85F19250 ПРОЗРАЧНЫЙ ( OPADRY® II 85F19250 CLEAR ) [макрогол 4000 (полиэтиленгликоль) — 0.7 мг, поливиниловый спирт — 2.3 мг, полисорбат 80 — 0.2 мг, тальк — 1.3 мг] — 4.5 мг.

7 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (8) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (14) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (9) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Средство для лечения деменции. Является неконкурентным антагонистом глутаматных NMDA-рецепторов (в т.ч. в черной субстанции), вследствие этого снижает чрезмерное стимулирующее влияние кортикальных глутаматных нейронов на неостриатум, развивающееся на фоне недостаточного выделения допамина. Уменьшая поступление Са2+ в нейроны, снижает возможность их деструкции.

Обладает ноотропным, церебровазодилатирующим, противогипоксическим и психостимулирующим действием.

Улучшает ослабленную память, повышает способность к концентрации внимания, уменьшает утомляемость и симптомы депрессии, уменьшает спастичность скелетных мышц, вызванное заболеваниями или повреждениями мозга.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax достигается через 3-8 ч. Связывание с белками плазмы — 45%. При приеме в дозе 20 мг/сут достигается Css от 70 до 150 нг/мл. Vd составляет 10 л/кг. Частично метаболизируется в печени. Выводится почками. T1/2 составляет — 60-100 ч; клиренс составляет 170 мл/мин/1.73 м2.

Показания активных веществ препарата

Мемантин

Деменция средней и тяжелой степени при болезни Альцгеймера.

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

При приеме внутрь начальная доза для взрослых составляет 5 мг/сут. В дальнейшем дозу можно увеличивать еженедельно на 5 мг. Средняя поддерживающая доза — 10-20 мг/сут. Максимальная доза — 20 мг/сут.

Побочное действие

Со стороны иммунной системы: часто — реакции гиперчувствительности.

Со стороны психики: часто — сонливость; нечасто — спутанность сознания, галлюцинации (в основном наблюдались у пациентов с болезнью Альцгеймера на стадии тяжелой деменции); частота неизвестна — психические реакции.

Со стороны нервной системы: часто — головокружение, нарушения равновесия; нечасто — нарушение походки; очень редко — судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — повышение АД; нечасто — сердечная недостаточность, венозный тромбоз и/или тромбоэмболия.

Со стороны пищеварительной системы: часто — запор; нечасто — рвота, тошнота; частота неизвестна — панкреатит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто — повышенные показатели печеночных ферментов; частота неизвестна — гепатит.

Со стороны системы кроветворения: частота неизвестна — агранулоцитоз, лейкопения (включая нейтропению), панцитопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.

Прочие: часто — головная боль, одышка; нечасто — грибковые инфекции, утомляемость; частота неизвестна — острая почечная недостаточность, синдром Стивенса-Джонсона.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к мемантину; тяжелая печеночная недостаточность; беременность; период лактации (грудного вскармливания); детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность препарата не установлены).

С осторожностью: эпилепсия, тиреотоксикоз, предрасположенность к развитию судорог, одновременное применение антагонистов NMDA-рецепторов (амантадин, кетамин, декстрометорфан), факторы, повышающие pH мочи (резкая смена диеты, например, переход на вегетарианство, обильный прием щелочных желудочных буферов), почечный канальцевый ацидоз, тяжелые инфекции мочевыводящих путей, вызванные Proteus spp., инфаркт миокарда (в анамнезе), сердечная недостаточность, неконтролируемая артериальная гипертензия, почечная недостаточность, легкая или умеренная печеночная недостаточность (класс А и В по классификации Чайлд-Пью).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан к применению при тяжелой печеночной недостаточности (класс С по шкале Чайлд-Пью). С осторожностью применяют при легкой или умеренной печеночной недостаточности (класс A и B по шкале Чайлд-Пью)

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан к применению при почечной недостаточности. С осторожностью применяют при почечном канальцевом ацидозе, тяжелых инфекциях мочевыводящих путей, вызванных Proteus spp.

Применение у детей

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Особые указания

С осторожностью следует применять у пациентов с эпилепсией, почечной недостаточностью, тиреотоксикозом, судорогами в анамнезе, артериальной гипертензией, инфарктом миокарда в анамнезе, сердечной недостаточностью.

Следует избегать одновременного применения мемантина и антагонистов NMDA-рецепторов, таких как амантадин, кетамин или декстрометорфан. Эти соединения воздействуют на ту же систему рецепторов, что и мемантин, следовательно, нежелательные реакции (в основном связанные с ЦНС) могут возникать чаще и быть более выраженными.

Наличие у пациента факторов, влияющих на повышение pH мочи (резкие изменения в питании, например, переход с рациона, включающего продукты животного происхождения, к вегетарианской диете, или интенсивное потребление щелочных желудочных буферов), а также почечный канальцевый ацидоз или тяжелые инфекции мочевыводящих путей, вызванные Proteus spp., требуют тщательного наблюдения за состоянием пациента.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

У пациентов с болезнью Альцгеймера на стадии умеренной или тяжелой деменции обычно нарушена способность к вождению автотранспорта и управлению сложными механизмами. Кроме того, мемантин может вызывать изменение скорости реакции, поэтому пациентам необходимо воздерживаться от управления автотранспортом или работы со сложными механизмами.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении мемантин может уменьшать эффекты барбитуратов и нейролептиков.

Действие баклофена и дантролена может изменяться под влиянием мемантина (при данной комбинации может потребоваться коррекция доз).

Эффекты леводопы, агонистов допаминовых рецепторов и антихолинергических средств усиливаются при одновременном применении антагонистов NMDA-рецепторов.

В связи с тем, что мемантин и амантадин представляют собой антагонисты NMDA-рецепторов, следует избегать одновременного применения в связи с риском развития токсического действия.

Потенциально токсичными являются также комбинации мемантина с кетамином, декстрометорфаном и фенитоином.

Для транспорта амантадина, циметидина, ранитидина, хинидина, хинина и никотина в организме используется одна и та же почечная катионная система, что может обуславливать взаимодействие этих препаратов с мемантином, приводя к увеличению его концентрации в плазме крови.

При одновременном применении мемантин может вызывать снижение концентрации гидрохлоротиазида в сыворотке крови.

При одновременном применении с варфарином и другими непрямыми антикоагулянтами требуется тщательный контроль протромбинового времени и МНО.

Одновременное применение с антидепрессантами, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и ингибиторами МАО требует тщательного наблюдения за пациентами.

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Аналоги препарата

Акатинол Мемантин
(МЕРЦ ФАРМА, Россия)

Акатинол Мемантин
(MERZ PHARMA, Германия)

Ауранекс
(Pharmaceutical Works «POLPHARMA», Польша)

Земотин®
(SUN PHARMACEUTICAL INDUSTRIES, Индия)

Марукса
(КРКА-РУС, Россия)

Меманейрин
(БИОЛОГИЧЕСКИЕ ИССЛЕДОВАНИЯ И СИСТЕМЫ, Россия)

Меманталь®
(ФармФирма Сотекс, Россия)

Мемантин
(НПЦ ФАРМЗАЩИТА, Россия)

Мемантин
(ИЗВАРИНО ФАРМА, Россия)

Мемантин
(ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ ПРОЕКТЫ, Россия)

Все аналоги

Инструкция по медицинскому применению

Мемантин (таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг), инструкция по медицинскому применению РУ № ЛП-002810

Дата последнего изменения: 02.07.2021

Особые отметки:

Отпускается по рецепту

Жизненно необходимый и важнейший лекарственный препарат

Содержание

  • Действующее вещество
  • ATX
  • Нозологическая классификация (МКБ-10)
  • Фармакологическая группа
  • Лекарственная форма
  • Состав
  • Описание лекарственной формы
  • Фармакокинетика
  • Фармакодинамика
  • Показания
  • Противопоказания
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Способ применения и дозы
  • Побочные действия
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Особые указания
  • Форма выпуска
  • Условия отпуска из аптек
  • Условия хранения
  • Срок годности
  • Заказ в аптеках Москвы

Действующее вещество

ATX

Фармакологическая группа

Лекарственная форма

Таблетки,
покрытые пленочной оболочкой.

Состав

На
одну таблетку:

Состав ядра:

Действующее вещество:

Мемантина
гидрохлорид — 10 мг;

Вспомогательные вещества:

Микрокристаллическая
целлюлоза МС‑101 — 104 мг, крахмал прежелатинизированный —
30 мг, кремния диоксид коллоидный — 0,75 мг, магния стеарат —
0,75 мг;

Состав оболочки:

Опадрай II 85F19250
прозрачный (
Opadry® II 85F19250 Clear)
[макрогол (полиэтиленгликоль) — 0,7
 мг,
поливиниловый спирт — 2,3
 мг,
полисорбат
 80
— 0,2
 мг,
тальк — 1,3
 мг]
— 4,5
 мг.

Описание лекарственной формы

Круглые,
двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой почти белого цвета, с
гравировкой в виде треугольника, с одной стороны.

Фармакокинетика

Всасывание

Прием
пищи не влияет на абсорбцию. После приема внутрь быстро и полностью всасывается
из желудочно‑кишечного тракта. Максимальная концентрация (
Cmax)
достигается через 3–8
 ч
после приема. При нормальной функции почек кумуляции мемантина не отмечено.

Распределение

Суточная
доза 20
 мг
приводит к равновесной плазменной концентрации от 70 до 150
 нг/мл.
Объем распределения составляет около 10
 л/кг.
Около 45% мемантина связываются с протеинами плазмы крови.

Метаболизм

80%
циркулирующего в крови мемантина представлено неизменным веществом. Основными
метаболитами являются
N‑3,5‑диметилглудантан,
изомерная смесь 4‑ и 6‑гидроксимемантина и 1‑нитрозо‑3,5‑диметиладамантан.
Ни один из метаболитов не обладает антагонистической активностью по отношению к
NMDA‑рецепторам. Участия цитохрома
P450
в метаболизме in vitro не
выявлено.

В
исследованиях, в которых 14
C‑мемантин
принимался перорально, в среднем 84% дозы выводилось в течение 20
 суток,
при этом >99% выводилось с мочой.

Выведение

Мемантин
выводится преимущественно почками. Выведение происходит однофазно, период
полувыведения составляет 60–100
 ч;
клиренс составляет 170
 мл/мин/1,73 м2,
частично секретируется почечными канальцами.

При
щелочной реакции мочи выведение мемантина замедляется (в среднем на 80% при pH
мочи
 8).

Линейность

Фармакокинетика
имеет линейный характер в диапазоне доз 10–40
 мг.

Фармакодинамическая и фармакокинетическая связь

При
применении мемантина в дозе 20
 мг/сут
уровень концентрации в цереброспинальной жидкости соответствует величине
 Ki
(константы давления), что для мемантина составляет 0,5
 мкмоль
в области фронтальной коры головного мозга.

Фармакодинамика

Производное
адамантана, по химической структуре и фармакологическим свойствам близок к
амантадину. Является неконкурентным антагонистом N‑метил‑
D‑аспартат
(NMDA)‑рецепторов (в том числе в черном веществе), оказывает модулирующее
действие на глутаматергическую систему. Регулирует транспорт ионов, блокирует
кальциевые каналы, нормализует мембранный потенциал, улучшает процесс передачи
нервного импульса. Улучшает когнитивные процессы, повышает повседневную
активность.

Показания

Деменция
альцгеймеровского типа умеренной и тяжелой степени.

Противопоказания

       
Гиперчувствительность
к любому из компонентов препарата;

       
беременность;

       
тяжелая
печеночная недостаточность (класс С по классификации Чайлд‑Пью);

       
грудное
вскармливание;

       
детский возраст
до 18 лет (в связи с недостаточностью данных).

Если
у Вас одно из перечисленных заболеваний (состояний), перед приемом препарата
обязательно проконсультируйтесь с врачом.

С осторожностью

Эпилепсия,
тиреотоксикоз, предрасположенность к развитию судорог, одновременное применение
антагонистов NMDA‑рецепторов (амантадин, кетамин, декстрометорфан),
факторы, повышающие pH мочи (резкая смена диеты, например, переход на
вегетарианство, обильный прием щелочных желудочных буферов), почечный
канальцевый ацидоз, тяжелые инфекции мочевыводящих путей, вызванные Proteus spp., инфаркт миокарда (в
анамнезе), хроническая сердечная недостаточность III–IV функционального
класса по классификации NYHA, неконтролируемая артериальная гипертензия,
почечная недостаточность, печеночная недостаточность легкой и средней степени.

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность

Данные
о применении при беременности ограничены.

Экспериментальные
исследования, проведенные на животных, указывают на возможность замедления
внутриутробного роста при уровне воздействия идентичных или несколько
превышающих концентраций мемантина по сравнению с такими у человека.
Потенциальный риск для человека не известен. Применение препарата при
беременности не рекомендуется и возможно только в том случае, если ожидаемая
польза для матери превышает возможный риск для плода.

Период грудного вскармливания

Не
известно, происходит ли экскреция мемантина в грудное молоко, поэтому женщинам,
принимающим мемантин, следует воздержаться от кормления грудью.

Фертильность

Нет
данных о влиянии мемантина на фертильность.

Способ применения и дозы

Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pUkpHxmQQo

Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pUkpHxmQQo

Терапию
мемантином следует начинать и проводить под наблюдением врача с опытом
диагностики и лечения деменции Альцгеймера. До начала лечения необходимо
обеспечить уход за больным с целью регулярного контроля приема препарата
пациентом. Диагноз устанавливается в соответствии с действующими
рекомендациями. Переносимость и дозировка мемантина должны регулярно
пересматриваться, желательно в течение первых трех месяцев после начала
лечения. После этого, клиническая эффективность мемантина и переносимость
пациентом лечения должны пересматриваться согласно действующим клиническим
рекомендациям. Поддерживающее лечение может продолжаться до достижения
положительного терапевтического эффекта, и пока пациент нормально переносит
лечение мемантином. Прием мемантина следует прекратить при отсутствии
положительного терапевтического эффекта или при непереносимости пациентом
препарата.

Препарат
Мемантин следует принимать внутрь один раз в день и всегда в одно и то же
время, независимо от приема пищи. Начинать лечение мемантином рекомендуют с
назначения минимально эффективных доз. Ориентировочная величина поддерживающей
дозы — 20 мг/сут.

Схема лечения:
в течение первой недели терапии (дни 1–7) в дозе 5 мг/сут, в течение
второй недели (дни 8–14) в дозе 10 мг/сут, в течение третьей недели (дни
15–21) в дозе 15 мг/сут, начиная с четвертой недели в дозе 20 мг/сут
(учитывая невозможность деления таблетки, рекомендуется на этапе наращивания
дозы применять препарат мемантина в таблетках 5 мг или 10 мг с
риской).

Максимальная
суточная доза 20 мг.

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)

Коррекции
дозы не требуется.

Нарушение функции почек

При
умеренной почечной недостаточности (клиренс креатинина 50–80 мл/мин)
коррекция дозы обычно не требуется. При клиренсе креатинина 30–49 мл/мин
суточная доза первоначально не превышает 10 мг, затем через 7 недель
при условии хорошей переносимости доза может быть повышена вплоть до 20 мг
по стандартной схеме. При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина
5–29 мл/мин) суточная доза не должна превышать 10 мг.

Нарушение функции печени

У
пациентов с легкими и умеренными нарушениями печени (класс 
A
и
B
по классификации Чайлд‑Пью) коррекция режима дозирования не требуется.

Побочные действия

В
клинических исследованиях у пациентов с деменцией были зарегистрированы
побочные реакции от легкой до средней степени выраженности и встречающиеся с
более высокой частотой в группе мемантина, по сравнению с плацебо:
головокружение (6,3% против 5,6%,), головная боль (5,2% против 3,9%), запор
(4,6% против 2,6%), сонливость (3,4% против 2,2%) и гипертония (4,1% против
2,8%).

Побочные
реакции классифицированы по клиническим проявлениям (в соответствии с
поражением определенных систем органов) и по частоте встречаемости:

очень
часто — ≥1/10;

часто
— ≥1/100 до <1/10;

нечасто
— ≥1/1000 до <1/100;

редко
— ≥1/10000 до <1/1000;

очень
редко — <1/10000, включая отдельные сообщения.

Со стороны центральной и периферической нервной системы

Часто:
головокружение, нарушение равновесия;

Нечасто: нарушение
походки;

Очень редко:
судороги.

Нарушения со стороны психики:

Часто: сонливость;

Нечасто: спутанность
сознания, галлюцинации1;

Частота неизвестна:
психотические реакции.

Со стороны сердечно‑сосудистой системы

Часто: повышение
артериального давления;

Нечасто: венозный
тромбоз/тромбоэмболия, сердечная недостаточность.

Со стороны желудочно‑кишечного тракта

Часто: запор;

Нечасто: тошнота,
рвота;

Частота неизвестна:
панкреатит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей

Часто: нарушение
функциональных проб печени;

Частота неизвестна:
гепатит.

Со стороны дыхательной системы

Часто: одышка.

Инфекции

Нечасто: грибковые
инфекции.

Со стороны иммунной системы

Часто: повышенная
чувствительность к препарату.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Часто: головная боль;

Нечасто: утомляемость.

1 Галлюцинации
наблюдались, главным образом, у пациентов с болезнью Альцгеймера на стадии
тяжелой деменции.

При
болезни Альцгеймера у пациентов в пострегистрационных исследованиях были
зарегистрированы депрессия, суицидальные мысли и самоубийства.

Имеются
отдельные сообщения о возникновении побочных реакций при применении препарата в
клинической практике: агранулоцитоз, лейкопения (включая нейтропению),
панцитопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, острая почечная
недостаточность, синдром Стивенса‑Джонсона, головокружение, сонливость,
повышенная утомляемость, беспокойство, повышенная возбудимость, повышение
внутричерепного давления, тошнота, галлюцинации, головная боль, нарушение сознания,
гипертонус мышц, нарушение походки, депрессия, судороги, психотические реакции,
суицидальные мысли, запор, тошнота, панкреатит, кандидамикоз, повышение
артериального давления, рвота, цистит, повышение либидо, венозный тромбоз,
тромбоэмболия, аллергические реакции.

Если
любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили
любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Взаимодействие

Реклама: ООО «ВЕДАНТА», ИНН 7714886235, erid 4CQwVszH9pUkKJ7jUDd

Реклама: ООО «РЛС-Библиомед» ИНН 7714758963

Реклама: ООО «ВЕДАНТА», ИНН 7714886235, erid 4CQwVszH9pUkKJ7jUDd

Реклама: ООО «РЛС-Библиомед» ИНН 7714758963

При
одновременном применении с препаратами леводопы, агонистами дофаминовых
рецепторов, м‑холиноблокаторами действие последних может усиливаться.

При
одновременном применении с барбитуратами, нейролептиками действие последних
может уменьшаться.

При
совместном применении может изменить (усилить или уменьшить) действие
спазмолитических лекарственных средств, дантролена или баклофена, поэтому дозы
препаратов следует подбирать индивидуально.

Следует
избегать одновременного приема с амантадином, фенитоином, кетамином и
декстрометорфаном из‑за повышения риска развития фармакотоксического
психоза.

Другие
лекарственные средства, такие как циметидин, ранитидин, прокаинамид, хинидин,
хинин и никотин, которые используют ту же катионную транспортную систему почек,
что и мемантин, также могут взаимодействовать с мемантином, обуславливая
потенциальный риск повышения уровня содержания в плазме крови.

Возможно
снижение концентрации гидрохлоротиазида при одновременном приеме с мемантином.
Мемантин может увеличивать экскрецию гидрохлоротиазида.

Возможны
случаи повышения МНО (международное нормализованное отношение) у пациентов,
одновременно принимающих непрямые антикоагулянты (варфарин). Рекомендуется
регулярно контролировать протромбиновое время или МНО.

Одновременное
применение с антидепрессантами, селективными ингибиторами обратного захвата
серотонина и ингибиторами моноаминооксидазы (МАО) требует тщательного
наблюдения за пациентами. В фармакологических исследованиях у здоровых молодых
добровольцев при однократном приеме мемантина с глибенкламидом/метформином или
донепезилом никаких эффектов взаимодействия зафиксировано не было. Также в
подобных исследованиях не обнаружено взаимодействия с галантамином.

В
условиях in vitro мемантин не
ингибирует изоферменты CYP1А2, 2А6, 2С9, 2D6, 2Е1, 3А, моноксиназу, содержащую
флавин, эпоксидгидролазу или сульфатирование.

В
том случае, если Вы принимаете другие лекарства, перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с
врачом
.

Передозировка

Клинический
опыт применения мемантина, показал ограниченное количество информации о передозировках.

Симптомы

Утомляемость,
слабость, диарея, спутанность сознания, сонливость, головокружение, агрессия,
ажитация, галлюцинации, нарушение походки, тошнота.

Лечение

В
случае передозировки необходимо проводить симптоматическое лечение.
Специфического антидота при интоксикации мемантином не существует. Проводить
стандартные процедуры по эвакуации препарата путем промывания желудка,
использование активированного угля (для препятствия дальнейшего всасывания
препарата в кишечнике), форсированного диуреза, методы подкисления реакции
мочи. В случае появления симптомов сверх раздражения центральной нервной
системы симптоматическая терапия должна быть подобрана крайне аккуратно и
обосновано.

При
передозировках 200 мг однократно или более 100 мг в сутки в течение
3 дней были выявлены следующие симптомы: слабость, утомляемость, диарея
или отсутствие симптомов. При передозировке менее 140
 мг
или при передозировке неизвестным количеством мемантина были выявлены следующие
нежелательные явления со стороны нервной
системы
: спутанность сознания, вялость, сонливость, головокружение,
ажитация, агрессия, галлюцинации, нарушение походки и со стороны желудочно‑кишечного тракта:
рвота и диарея.

В
наиболее серьезных случаях передозировки пациент выживал после приема более чем
2000
 мг
мемантина с нежелательными явлениями со стороны нервной системы (кома в течение
10
 дней,
позже — диплопия, ажитация). Пациент получал симптоматическую терапию и плазмаферез
и восстановился без каких‑либо последствий.

Другой
описанный случай серьезной передозировки — 400
 мг
однократно. Пациент выздоровел без последствий. Отмечались реакции со стороны нервной системы: беспокойство,
психоз, зрительные галлюцинации, ступор, приступы судорог, сонливость,
бессознательное состояние.

Особые указания

С
осторожностью назначают больным эпилепсией, судорогами в анамнезе, а также
пациентам с предрасположенностью к эпилепсии.

Данные
о применении мемантина у пациентов с инфарктом миокарда в анамнезе, с
хронической сердечной недостаточностью (III–IV
 функциональный
класс по классификации NYHA) или неконтролируемой артериальной гипертензией
ограничены, поэтому необходимо тщательное медицинское наблюдение за пациентом.

Следует
избегать назначения мемантина вместе с другими антагонистами NMDA‑рецепторов
(амантадин, кетамин, декстрометорфан), так как побочные реакции могут возникать
более часто и большей интенсивности в основном на уровне центральной нервной
системы.

При
щелочной реакции мочи требуется более тщательное наблюдение за такими
пациентами из‑за замедления выведения мемантина. Некоторые факторы,
вызывающие повышение pH мочи, могут обусловить необходимость тщательного
наблюдения пациента. Указанные факторы включают резкие изменения в режиме
питания, например замену богатого мясными блюдами рациона на вегетарианский или
же интенсивное применение антацидных желудочных средств. Кроме того, pH мочи
может повышаться вследствие тубулярного почечного ацидоза или тяжелой инфекции
мочевыводящих путей, вызванных Proteus
 spp.

Влияние на способность управлять
транспортными средствам, механизмами

У
пациентов с болезнью Альцгеймера на стадии умеренной и тяжелой деменции обычно
нарушена способность к вождению автотранспорта и управлению сложными
механизмами. Кроме того, мемантин может вызывать изменение скорости реакции,
поэтому пациентам необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и работы
со сложными механизмами.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг.

По
7 или 10
 таблеток
в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги
алюминиевой.

По
2, 4, 8

или 14 контурных
ячейковых упаковок по 7
 таблеток

или по 3, 6 или 9 контурных
ячейковых упаковок по 10
 таблеток
вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения

В
защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить
в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не
применять по истечении срока годности.

Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.

Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

1 таблетка содержит:

действующее вещество: мемантина гидрохлорид — 10,00 мг;

вспомогательные вещества (ядро): кальция гидрофосфата дигидрат — 50,40 мг, кремния диоксид коллоидный — 3,00 мг, кроскармеллоза натрия — 3,00 мг, лактозы моногидрат — 136,00 мг, магния стеарат — 1,60 мг, повидон К-30 — 6,00 мг;

вспомогательные вещества (пленочная оболочка): Опадрай 20А205017 голубой — 6,00 мг, в том числе: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) — 2,025 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) — 2,025 мг, тальк — 1,200 мг, титана диоксид — 0,6984 мг, краситель бриллиантовый голубой — 0,0480 мг, краситель оксид железа черный — 0,0036 мг.

Таблетки круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета. На поперечном разрезе почти белого цвета.

Деменции средство лечения

АТХ N06DX01 Мемантин

Фармакодинамика

Нарушение глутамаргической нейротрансмиссии, в особенности функции NMDA-рецепторов, способствует как проявлению симптомов, так и прогрессированию нейро дегенеративной деменции. Мемантин является потенциалзависимым, умеренно аффинным, неконкурентным ингибитором NMDA-рецепторов, оказывает модулирующее действие на глутаматергическую систему. Улучшает когнитивные процессы, повышает повседневную активность.

Фармакокинетика

Всасывание

Прием пищи не влияет на всасывание мемантина. После приема внутрь мемантин
быстро и полностью всасывается. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) составляет от 3 до 8 часов после приема внутрь. У пациентов с нормальной функцией почек кумуляции мемантина не отмечено.

Распределение

При ежедневной дозе 20 мг в сутки равновесные концентрации мемантина в плазме крови составляют 70-150 нг/мл. Соотношение средней концентрации мемантина в цереброспинальной жидкости к концентрации в плазме при применении в суточной дозе 5-30 мг составляет 0,52. Объем распределения составляет около 10 л/кг. Примерно 45% мемантина связывается с белками плазмы.

Метаболизм

Около 80% принятого внутрь мемантина выводится в неизмененном виде. Основные метаболиты: N-3,5-диметил-глудантан, изомерная смесь 4- и 6-гидроксимемантина и 1-нитрозо-3,5-диметиладамантан не обладают собственной фармакологической активностью. В условиях in vitro метаболизма, осуществляемого изоферментами цитохрома Р450, выявлено не было.

В исследовании при приеме внутрь 14С-мемантина в среднем 84% принятой внутрь дозы выводилось в течение 20 суток, при этом более 99% выводилось почками.

Выведение

Мемантин выводится моноэкспоненциально с периодом полувыведения (Т1/2) терминальной фазы составляет от 60 до 100 часов. Выводится почками. У добровольцев с нормальной функцией почек общий клиренс составляет 170 мл/мин/1,73 м2, часть общего почечного клиренса достигается за счет канальцевой секреции. Почечное выведение также включает канальцевую реабсорбцию, опосредованную, возможно, катионными транспортными белками. Скорость почечной элиминации мемантина в условиях щелочной реакции мочи может снижаться в 7-9 раз. Защелачивание мочи может быть вызвано резким изменением питания, например, при переходе с продуктов животного происхождения на вегетарианскую диету или из-за чрезмерного применения щелочных желудочных буферов.

Линейность

В диапазоне доз 10-40 мг у добровольцев выявлена линейность фармакокинетики.

Фармакокинетическая/фармакодинамическая взаимосвязь

При приеме мемантина в дозе 20 мг/сут уровень концентрации в цереброспинальной жидкости равен значению ki, (константе ингибирования), которое в области фронтальной коры головного мозга составляет 0,5 мкмоль/л.

Деменция альцгеймеровского типа умеренной и тяжелой степени.

— Повышенная чувствительность к мемантину и другим компонентам препарата;

— Тяжелая печеночная недостаточность (класс С по шкале Чайлд-Пью);

— Беременность и период грудного вскармливания;

— Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Эпилепсия, тиреотоксикоз, предрасположенность к развитию судорог, одновременное применение антагонистов NMDA-рецепторов (амантадин, кетамин, декстрометорфан), факторы, повышающие pH мочи (резкая смена диеты, например, переход на вегетарианство, обильный прием щелочных желудочных буферов), почечный канальцевый ацидоз, тяжелые инфекции мочевыводящих путей, вызванные Proteus spp., инфаркт миокарда (в анамнезе), сердечная недостаточность, неконтролируемая артериальная гипертензия, почечная недостаточность, легкая или умеренная печеночная недостаточность (класс А и В по классификации Чайлд-Пью).

В связи с возможной задержкой внутриутробного развития препарат мемантин
не применяется при беременности. Исследования, проведенные на животных, указывают на возможность препарата вызывать задержку внутриутробного развития при использовании в дозах аналогичных терапевтическим у человека.

Сведений о выведении мемантина с грудным молоком нет. Однако, учитывая липофильность мемантина, выделение возможно. Поэтому на время лечения препаратом мемантин грудное вскармливание необходимо прекратить.

Терапия должна проводиться под контролем врача, имеющего опыт в вопросах диагностики и лечения деменции при болезни Альцгеймера. Терапию следует начинать только в том случае, если лицо, оказывающее регулярный уход за пациентом, будет следить за приемом лекарственного препарата пациентом. Диагноз должен быть поставлен в соответствии с действующими рекомендациями.

Переносимость и дозу препарата мемантин следует регулярно оценивать, преимущественно в течение трех месяцев после начала терапии. Затем следует регулярно оценивать клиническую эффективность лекарственного препарата и переносимость терапии в соответствии с действующими клиническими рекомендациями.

Поддерживающую терапию можно продолжать неопределенно долго при наличии терапевтического эффекта и хорошей переносимости препарата мемантин.

Следует прекратить применение препарата мемантин, если терапевтический эффект более не наблюдается или если пациент не переносит лечение.

Препарат мемантин применяют внутрь 1 раз в сутки, препарат следует принимать в одно и то же время каждый день, независимо от приема пищи.

С целью уменьшения риска развития побочных эффектов рекомендуется постепенное увеличение дозы: 5 мг в неделю в течение первых трех недель терапии.

Максимальная суточная доза составляет 20 мг в сутки.

Рекомендуемая поддерживающая доза препарата мемантин: 20 мг в сутки.

Рекомендуется следующий режим дозирования:

1- я неделя (1-7 день): суточная доза — 5 мг (по 1/2 таблетки 10 мг).

2- я неделя (8-14 день): суточная доза — 10 мг (по 1 таблетке 10 мг)

3- я неделя (15-21 день): суточная доза — 15 мг (по 1 1/2 таблетки 10 мг).

Начиная с 4-й недели: суточная доза — 20 мг (по 2 таблетки 10 мг).

Учитывая невозможность деления таблетки, рекомендуется на этапе наращивания дозы применять препарат мемантина в таблетках 5 мг и 15 мг.

Пациенты пожилого возраста (старше 65)

Коррекции дозы не требуется.

Нарушение функции почек

У пациентов с клиренсом креатинина (КК) 50-80 мл/мин коррекции дозы не требуется. Пациентам с умеренной почечной недостаточностью (КК 30-49 мл/мин) рекомендуется 10 мг/сут. При хорошей переносимости препарата в течение 7 дней дозу можно увеличить до 20 мг/сут по стандартной схеме.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК 5-29 мл/мин) суточная доза не должна превышать 10 мг/сут.

Нарушение функции печени

У пациентов с легким и умеренным нарушением функции печени (класс А и В по шкале Чайлд-Пью) коррекции дозы не требуется.

Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по шкале Чайлд-Пью) препарат мемантин противопоказан.

Нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с частотой их развития: очень часто (≥1/10), часто (≥ 1 /100 и <1/10), нечасто (≥ 1 /1000 и <1/100), редко (>1/10000 и <1/1000), очень редко (< 1/10000), неизвестная частота — имеющихся данных недостаточно для оценки частоты побочного эффекта.

Инфекционные и паразитарные заболевания: нечасто — грибковые инфекции.

Нарушения со стороны иммунной системы: часто гиперчувствительность к компонентам препарата.

Нарушения психики: часто — сонливость; нечасто — спутанность сознания, галлюцинации*, неизвестна частота: психические реакции.

Нарушения со стороны нервной системы: часто — головокружение, нарушения равновесия; нечасто — нарушение походки; очень редко — судороги.

Нарушения со стороны сердца: нечасто — сердечная недостаточность.

Нарушения со стороны сосудов: часто — повышение артериального давления; нечасто венозный тромбоз и/или тромбоэмболия.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — запор; нечасто — рвота, тошнота; неизвестная частота — панкреатит.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: часто — повышенные показатели «печеночных» ферментов; неизвестная частота — гепатит.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто — одышка.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — головная боль; нечасто утомляемость.

* Галлюцинации в основном наблюдались у пациентов с болезнью Альцгеймера на стадии тяжелой деменции.

В постмаркетинговом периоде сообщалось о следующих нежелательных реакциях: агранулоцитоз, лейкопения (включая нейтропению), панцитопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, гепатит, острая почечная недостаточность, синдром Стивенса-Джонсона.

Симптомы

При относительно больших передозировках (200 мг однократно и 105 мг/сут в течение 3 дней) отмечались следующие симптомы: утомляемость, слабость и/или диарея или симптомы отсутствовали.

В случаях передозировки в дозе 140 мг однократно или в случае приема неизвестной дозы у пациентов наблюдались побочные реакции со стороны центральной нервной системы: спутанность сознания, гиперсомния, сонливость, головокружение, ажитация, агрессия, галлюцинации, нарушение походки и/или со стороны пищеварительной системы: рвота, диарея.

В самом тяжелом случае передозировки (2000 мг мемантина) пациент выжил, при этом наблюдались побочные реакции со стороны нервной системы (кома в течение 10 дней, затем диплопия и ажитация). Пациент получал симптоматическое лечение и плазмаферез. Пациент выздоровел без последующих осложнений. В другом случае тяжелой передозировки (400 мг), пациент так же выжил и выздоровел. Описаны побочные реакции со стороны центральной нервной системы: беспокойство, психоз, зрительные галлюцинации, судорожная готовность, сонливость, ступор и потеря сознания.

Лечение

В случае передозировки проводят симптоматическое лечение. Специфического антидота нет. Следует воспользоваться стандартными лечебными мероприятиями для выведения активного вещества из желудка, например, промывание желудка, прием активированного угля, подкисление мочи, возможно проведение форсированного диуреза.

При одновременном применении с препаратами леводопы, антагонистами дофаминовых рецепторов и м-холиноблокаторами действие последних может усиливаться.

При одновременном применении с барбитуратами, нейролептиками действие последних может уменьшаться.

При одновременном применении может изменить (усилить или уменьшить) действие дантролена или баклофена, поэтому дозы препаратов следует подбирать индивидуально.

Следует избегать одновременного назначения с амантадином, кетамином, фенитоином и декстрометорфаном из-за повышения риска развития психоза.

Возможно повышение в плазме концентрации циметидина, ранитидина, прокаинамида, хинидина, хинина и никотина при одновременном приеме с мемантином.

Возможно снижение уровня гидрохлоротиазида при одновременном приеме с мемантином.

Возможно повышение MHO (международное нормализованное отношение) у пациентов, принимающих пероральные антикоагулянты (варфарин).

Мемантин может увеличивать экскрецию гидрохлоротиазида.

Одновременное применение с антидепрессантами, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и ингибиторами моноаминооксидазы требует тщательного наблюдения за пациентами.

Фармакокинетическое взаимодействие мемантина с глибенкламидом, метформином, донепезилом, галантамином отсутствует.

В условиях in vitro мемантин не ингибирует изоферменты СYР1А2, 2А6, 2С9, 2D6, 2Е1, 3А, флавинсодержащую монооксидазу, эпоксидгидролазу или сульфатирование.

Рекомендуется применять с осторожностью у пациентов с эпилепсией, судорогами в анамнезе или у пациентов с предрасположенностью к эпилепсии.

Следует избегать одновременного применения мемантина и антагонистов NMDA-рецепторов, таких как амантадин, кетамин или декстрометорфан. Эти соединения воздействуют на ту же систему рецепторов, что и мемантин, следовательно, нежелательные реакции (в основном связанные с центральной нервной системой) могут возникать чаще и быть более выраженными.

Наличие у пациента факторов, влияющих на повышение pH мочи (резкие изменения в питании, например, переход с рациона, включающего продукты животного происхождения, к вегетарианской диете, или интенсивное потребление щелочных желудочных буферов), а также почечный канальцевый ацидоз или тяжелые инфекции мочевыводящих путей, вызванные Proteus spp., требуют тщательного наблюдения за состоянием пациента.

Из большинства клинических исследований пациенты с инфарктом миокарда в анамнезе, декомпенсированной хронической сердечной недостаточностью (III-IV функциональный класс по классификации NYHA) или неконтролируемой артериальной гипертензией были исключены. Поэтому данные о применении мемантина у таких пациентов ограничены, прием препарата должен осуществляться под тщательным наблюдением врача.

У пациентов с болезнью Альцгеймера на стадии умеренной или тяжелой деменции обычно нарушена способность к вождению автотранспорта и управлению сложными механизмами. Кроме того, мемантин может вызывать изменение скорости реакции, поэтому пациентам необходимо воздерживаться от управления автотранспортом или работы со сложными механизмами.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 10, 20, 30 таблеток в банку из полиэтилена низкого давления, укупоренную крышкой с уплотняющим элементом и компенсатором полимерным.

По 3, 6, 9 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток или 1 банку вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.

При температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не применять по истечении срока годности.

По рецепту

Регистрационный номер

ЛП-005615

Дата регистрации

2019-06-27

Владелец регистрационного удостоверения

Производитель

Действующее вещество

— мемантина гидрохлорид (memantine)

Состав и форма выпуска препарата

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до белого с желтоватым или коричневатым оттенком цвета, круглой формы, двояковыпуклые, с риской на одной стороне и тиснением символа «f» на другой стороне.

1 таб.
мемантина гидрохлорид 20 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, натрия стеарилфумарат.

Состав оболочки: опадрай II белый (33G28435) (гипромеллоза, титана диоксид, лактозы моногидрат, триацетин, макрогол).

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (9) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Средство для лечения деменции. Является неконкурентным антагонистом глутаматных NMDA-рецепторов (в т.ч. в черной субстанции), вследствие этого снижает чрезмерное стимулирующее влияние кортикальных глутаматных нейронов на неостриатум, развивающееся на фоне недостаточного выделения допамина. Уменьшая поступление Са2+ в нейроны, снижает возможность их деструкции.

Обладает ноотропным, церебровазодилатирующим, противогипоксическим и психостимулирующим действием.

Улучшает ослабленную память, повышает способность к концентрации внимания, уменьшает утомляемость и симптомы депрессии, уменьшает спастичность скелетных мышц, вызванное заболеваниями или повреждениями мозга.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax достигается через 3-8 ч. Связывание с белками плазмы — 45%. При приеме в дозе 20 мг/сут достигается Css от 70 до 150 нг/мл. Vd составляет 10 л/кг. Частично метаболизируется в печени. Выводится почками. T1/2 составляет — 60-100 ч; клиренс составляет 170 мл/мин/1.73 м2.

Показания

Деменция средней и тяжелой степени при болезни Альцгеймера.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к мемантину; тяжелая печеночная недостаточность; беременность; период лактации (грудного вскармливания); детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность препарата не установлены).

С осторожностью: эпилепсия, тиреотоксикоз, предрасположенность к развитию судорог, одновременное применение антагонистов NMDA-рецепторов (амантадин, кетамин, декстрометорфан), факторы, повышающие pH мочи (резкая смена диеты, например, переход на вегетарианство, обильный прием щелочных желудочных буферов), почечный канальцевый ацидоз, тяжелые инфекции мочевыводящих путей, вызванные Proteus spp., инфаркт миокарда (в анамнезе), сердечная недостаточность, неконтролируемая артериальная гипертензия, почечная недостаточность, легкая или умеренная печеночная недостаточность (класс А и В по классификации Чайлд-Пью).

Дозировка

При приеме внутрь начальная доза для взрослых составляет 5 мг/сут. В дальнейшем дозу можно увеличивать еженедельно на 5 мг. Средняя поддерживающая доза — 10-20 мг/сут. Максимальная доза — 20 мг/сут.

Побочные действия

Со стороны иммунной системы: часто — реакции гиперчувствительности.

Со стороны психики: часто — сонливость; нечасто — спутанность сознания, галлюцинации (в основном наблюдались у пациентов с болезнью Альцгеймера на стадии тяжелой деменции); частота неизвестна — психические реакции.

Со стороны нервной системы: часто — головокружение, нарушения равновесия; нечасто — нарушение походки; очень редко — судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — повышение АД; нечасто — сердечная недостаточность, венозный тромбоз и/или тромбоэмболия.

Со стороны пищеварительной системы: часто — запор; нечасто — рвота, тошнота; частота неизвестна — панкреатит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто — повышенные показатели печеночных ферментов; частота неизвестна — гепатит.

Со стороны системы кроветворения: частота неизвестна — агранулоцитоз, лейкопения (включая нейтропению), панцитопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.

Прочие: часто — головная боль, одышка; нечасто — грибковые инфекции, утомляемость; частота неизвестна — острая почечная недостаточность, синдром Стивенса-Джонсона.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении мемантин может уменьшать эффекты барбитуратов и нейролептиков.

Действие баклофена и дантролена может изменяться под влиянием мемантина (при данной комбинации может потребоваться коррекция доз).

Эффекты леводопы, агонистов допаминовых рецепторов и антихолинергических средств усиливаются при одновременном применении антагонистов NMDA-рецепторов.

В связи с тем, что мемантин и амантадин представляют собой антагонисты NMDA-рецепторов, следует избегать одновременного применения в связи с риском развития токсического действия.

Потенциально токсичными являются также комбинации мемантина с кетамином, декстрометорфаном и фенитоином.

Для транспорта амантадина, циметидина, ранитидина, хинидина, хинина и никотина в организме используется одна и та же почечная катионная система, что может обуславливать взаимодействие этих препаратов с мемантином, приводя к увеличению его концентрации в плазме крови.

При одновременном применении мемантин может вызывать снижение концентрации гидрохлоротиазида в сыворотке крови.

При одновременном применении с варфарином и другими непрямыми антикоагулянтами требуется тщательный контроль протромбинового времени и МНО.

Одновременное применение с антидепрессантами, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и ингибиторами МАО требует тщательного наблюдения за пациентами.

Особые указания

С осторожностью следует применять у пациентов с эпилепсией, почечной недостаточностью, тиреотоксикозом, судорогами в анамнезе, артериальной гипертензией, инфарктом миокарда в анамнезе, сердечной недостаточностью.

Следует избегать одновременного применения мемантина и антагонистов NMDA-рецепторов, таких как амантадин, кетамин или декстрометорфан. Эти соединения воздействуют на ту же систему рецепторов, что и мемантин, следовательно, нежелательные реакции (в основном связанные с ЦНС) могут возникать чаще и быть более выраженными.

Наличие у пациента факторов, влияющих на повышение pH мочи (резкие изменения в питании, например, переход с рациона, включающего продукты животного происхождения, к вегетарианской диете, или интенсивное потребление щелочных желудочных буферов), а также почечный канальцевый ацидоз или тяжелые инфекции мочевыводящих путей, вызванные Proteus spp., требуют тщательного наблюдения за состоянием пациента.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

У пациентов с болезнью Альцгеймера на стадии умеренной или тяжелой деменции обычно нарушена способность к вождению автотранспорта и управлению сложными механизмами. Кроме того, мемантин может вызывать изменение скорости реакции, поэтому пациентам необходимо воздерживаться от управления автотранспортом или работы со сложными механизмами.

Беременность и лактация

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение в детском возрасте

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

При нарушениях функции почек

Противопоказан к применению при почечной недостаточности. С осторожностью применяют при почечном канальцевом ацидозе, тяжелых инфекциях мочевыводящих путей, вызванных Proteus spp.

При нарушениях функции печени

Противопоказан к применению при тяжелой печеночной недостаточности (класс С по шкале Чайлд-Пью). С осторожностью применяют при легкой или умеренной печеночной недостаточности (класс A и B по шкале Чайлд-Пью)

Сертификаты

Описание препарата МЕМАНТИН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Понравилась статья? Поделить с друзьями:
  • Мемоплант 120 мг инструкция по применению и для чего он нужен
  • Мемантин канон инструкция по применению и для чего он нужен
  • Мемозам инструкция по применению цена отзывы аналоги
  • Мемодекс 10 мг инструкция по применению
  • Мемантин инструкция по применению цена таблетки взрослым и для чего назначают