Мемантин (Memantine) инструкция по применению
💊 Состав препарата Мемантин
✅ Применение препарата Мемантин
Описание активных компонентов препарата
Мемантин
(Memantine)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.11.24
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
| Мемантин |
Таб., покр. пленочной оболочкой, 20 мг: 14, 28, 30, 56, 60, 90 или 98 шт. рег. №: ЛП-003513 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Мемантин
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой в виде круга с одной стороны.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 94 мг, крахмал прежелатинизированный — 30 мг, кремния диоксид коллоидный — 0.75 мг, магния стеарат — 0.75 мг.
Состав пленочной оболочки: ОПАДРАЙ II 85F19250 ПРОЗРАЧНЫЙ ( OPADRY® II 85F19250 CLEAR ) [макрогол 4000 (полиэтиленгликоль) — 0.7 мг, поливиниловый спирт — 2.3 мг, полисорбат 80 — 0.2 мг, тальк — 1.3 мг] — 4.5 мг.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (8) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (14) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (9) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Средство для лечения деменции. Является неконкурентным антагонистом глутаматных NMDA-рецепторов (в т.ч. в черной субстанции), вследствие этого снижает чрезмерное стимулирующее влияние кортикальных глутаматных нейронов на неостриатум, развивающееся на фоне недостаточного выделения допамина. Уменьшая поступление Са2+ в нейроны, снижает возможность их деструкции.
Обладает ноотропным, церебровазодилатирующим, противогипоксическим и психостимулирующим действием.
Улучшает ослабленную память, повышает способность к концентрации внимания, уменьшает утомляемость и симптомы депрессии, уменьшает спастичность скелетных мышц, вызванное заболеваниями или повреждениями мозга.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax достигается через 3-8 ч. Связывание с белками плазмы — 45%. При приеме в дозе 20 мг/сут достигается Css от 70 до 150 нг/мл. Vd составляет 10 л/кг. Частично метаболизируется в печени. Выводится почками. T1/2 составляет — 60-100 ч; клиренс составляет 170 мл/мин/1.73 м2.
Показания активных веществ препарата
Мемантин
Деменция средней и тяжелой степени при болезни Альцгеймера.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
При приеме внутрь начальная доза для взрослых составляет 5 мг/сут. В дальнейшем дозу можно увеличивать еженедельно на 5 мг. Средняя поддерживающая доза — 10-20 мг/сут. Максимальная доза — 20 мг/сут.
Побочное действие
Со стороны иммунной системы: часто — реакции гиперчувствительности.
Со стороны психики: часто — сонливость; нечасто — спутанность сознания, галлюцинации (в основном наблюдались у пациентов с болезнью Альцгеймера на стадии тяжелой деменции); частота неизвестна — психические реакции.
Со стороны нервной системы: часто — головокружение, нарушения равновесия; нечасто — нарушение походки; очень редко — судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — повышение АД; нечасто — сердечная недостаточность, венозный тромбоз и/или тромбоэмболия.
Со стороны пищеварительной системы: часто — запор; нечасто — рвота, тошнота; частота неизвестна — панкреатит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто — повышенные показатели печеночных ферментов; частота неизвестна — гепатит.
Со стороны системы кроветворения: частота неизвестна — агранулоцитоз, лейкопения (включая нейтропению), панцитопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.
Прочие: часто — головная боль, одышка; нечасто — грибковые инфекции, утомляемость; частота неизвестна — острая почечная недостаточность, синдром Стивенса-Джонсона.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к мемантину; тяжелая печеночная недостаточность; беременность; период лактации (грудного вскармливания); детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность препарата не установлены).
С осторожностью: эпилепсия, тиреотоксикоз, предрасположенность к развитию судорог, одновременное применение антагонистов NMDA-рецепторов (амантадин, кетамин, декстрометорфан), факторы, повышающие pH мочи (резкая смена диеты, например, переход на вегетарианство, обильный прием щелочных желудочных буферов), почечный канальцевый ацидоз, тяжелые инфекции мочевыводящих путей, вызванные Proteus spp., инфаркт миокарда (в анамнезе), сердечная недостаточность, неконтролируемая артериальная гипертензия, почечная недостаточность, легкая или умеренная печеночная недостаточность (класс А и В по классификации Чайлд-Пью).
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан к применению при тяжелой печеночной недостаточности (класс С по шкале Чайлд-Пью). С осторожностью применяют при легкой или умеренной печеночной недостаточности (класс A и B по шкале Чайлд-Пью)
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан к применению при почечной недостаточности. С осторожностью применяют при почечном канальцевом ацидозе, тяжелых инфекциях мочевыводящих путей, вызванных Proteus spp.
Применение у детей
Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Особые указания
С осторожностью следует применять у пациентов с эпилепсией, почечной недостаточностью, тиреотоксикозом, судорогами в анамнезе, артериальной гипертензией, инфарктом миокарда в анамнезе, сердечной недостаточностью.
Следует избегать одновременного применения мемантина и антагонистов NMDA-рецепторов, таких как амантадин, кетамин или декстрометорфан. Эти соединения воздействуют на ту же систему рецепторов, что и мемантин, следовательно, нежелательные реакции (в основном связанные с ЦНС) могут возникать чаще и быть более выраженными.
Наличие у пациента факторов, влияющих на повышение pH мочи (резкие изменения в питании, например, переход с рациона, включающего продукты животного происхождения, к вегетарианской диете, или интенсивное потребление щелочных желудочных буферов), а также почечный канальцевый ацидоз или тяжелые инфекции мочевыводящих путей, вызванные Proteus spp., требуют тщательного наблюдения за состоянием пациента.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
У пациентов с болезнью Альцгеймера на стадии умеренной или тяжелой деменции обычно нарушена способность к вождению автотранспорта и управлению сложными механизмами. Кроме того, мемантин может вызывать изменение скорости реакции, поэтому пациентам необходимо воздерживаться от управления автотранспортом или работы со сложными механизмами.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении мемантин может уменьшать эффекты барбитуратов и нейролептиков.
Действие баклофена и дантролена может изменяться под влиянием мемантина (при данной комбинации может потребоваться коррекция доз).
Эффекты леводопы, агонистов допаминовых рецепторов и антихолинергических средств усиливаются при одновременном применении антагонистов NMDA-рецепторов.
В связи с тем, что мемантин и амантадин представляют собой антагонисты NMDA-рецепторов, следует избегать одновременного применения в связи с риском развития токсического действия.
Потенциально токсичными являются также комбинации мемантина с кетамином, декстрометорфаном и фенитоином.
Для транспорта амантадина, циметидина, ранитидина, хинидина, хинина и никотина в организме используется одна и та же почечная катионная система, что может обуславливать взаимодействие этих препаратов с мемантином, приводя к увеличению его концентрации в плазме крови.
При одновременном применении мемантин может вызывать снижение концентрации гидрохлоротиазида в сыворотке крови.
При одновременном применении с варфарином и другими непрямыми антикоагулянтами требуется тщательный контроль протромбинового времени и МНО.
Одновременное применение с антидепрессантами, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и ингибиторами МАО требует тщательного наблюдения за пациентами.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Акатинол Мемантин
(МЕРЦ ФАРМА, Россия)
Акатинол Мемантин
(MERZ PHARMA, Германия)
Ауранекс
(Pharmaceutical Works «POLPHARMA», Польша)
Земотин®
(SUN PHARMACEUTICAL INDUSTRIES, Индия)
Марукса
(КРКА-РУС, Россия)
Меманейрин
(БИОЛОГИЧЕСКИЕ ИССЛЕДОВАНИЯ И СИСТЕМЫ, Россия)
Меманталь®
(ФармФирма Сотекс, Россия)
Мемантин
(НПЦ ФАРМЗАЩИТА, Россия)
Мемантин
(ИЗВАРИНО ФАРМА, Россия)
Мемантин
(ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ ПРОЕКТЫ, Россия)
Все аналоги
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
1 таблетка содержит:
действующее вещество: мемантина гидрохлорид — 10,00 мг;
вспомогательные вещества (ядро): кальция гидрофосфата дигидрат — 50,40 мг, кремния диоксид коллоидный — 3,00 мг, кроскармеллоза натрия — 3,00 мг, лактозы моногидрат — 136,00 мг, магния стеарат — 1,60 мг, повидон К-30 — 6,00 мг;
вспомогательные вещества (пленочная оболочка): Опадрай 20А205017 голубой — 6,00 мг, в том числе: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) — 2,025 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) — 2,025 мг, тальк — 1,200 мг, титана диоксид — 0,6984 мг, краситель бриллиантовый голубой — 0,0480 мг, краситель оксид железа черный — 0,0036 мг.
Таблетки круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета. На поперечном разрезе почти белого цвета.
Деменции средство лечения
АТХ N06DX01 Мемантин
Фармакодинамика
Нарушение глутамаргической нейротрансмиссии, в особенности функции NMDA-рецепторов, способствует как проявлению симптомов, так и прогрессированию нейро дегенеративной деменции. Мемантин является потенциалзависимым, умеренно аффинным, неконкурентным ингибитором NMDA-рецепторов, оказывает модулирующее действие на глутаматергическую систему. Улучшает когнитивные процессы, повышает повседневную активность.
Фармакокинетика
Всасывание
Прием пищи не влияет на всасывание мемантина. После приема внутрь мемантин
быстро и полностью всасывается. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) составляет от 3 до 8 часов после приема внутрь. У пациентов с нормальной функцией почек кумуляции мемантина не отмечено.
Распределение
При ежедневной дозе 20 мг в сутки равновесные концентрации мемантина в плазме крови составляют 70-150 нг/мл. Соотношение средней концентрации мемантина в цереброспинальной жидкости к концентрации в плазме при применении в суточной дозе 5-30 мг составляет 0,52. Объем распределения составляет около 10 л/кг. Примерно 45% мемантина связывается с белками плазмы.
Метаболизм
Около 80% принятого внутрь мемантина выводится в неизмененном виде. Основные метаболиты: N-3,5-диметил-глудантан, изомерная смесь 4- и 6-гидроксимемантина и 1-нитрозо-3,5-диметиладамантан не обладают собственной фармакологической активностью. В условиях in vitro метаболизма, осуществляемого изоферментами цитохрома Р450, выявлено не было.
В исследовании при приеме внутрь 14С-мемантина в среднем 84% принятой внутрь дозы выводилось в течение 20 суток, при этом более 99% выводилось почками.
Выведение
Мемантин выводится моноэкспоненциально с периодом полувыведения (Т1/2) терминальной фазы составляет от 60 до 100 часов. Выводится почками. У добровольцев с нормальной функцией почек общий клиренс составляет 170 мл/мин/1,73 м2, часть общего почечного клиренса достигается за счет канальцевой секреции. Почечное выведение также включает канальцевую реабсорбцию, опосредованную, возможно, катионными транспортными белками. Скорость почечной элиминации мемантина в условиях щелочной реакции мочи может снижаться в 7-9 раз. Защелачивание мочи может быть вызвано резким изменением питания, например, при переходе с продуктов животного происхождения на вегетарианскую диету или из-за чрезмерного применения щелочных желудочных буферов.
Линейность
В диапазоне доз 10-40 мг у добровольцев выявлена линейность фармакокинетики.
Фармакокинетическая/фармакодинамическая взаимосвязь
При приеме мемантина в дозе 20 мг/сут уровень концентрации в цереброспинальной жидкости равен значению ki, (константе ингибирования), которое в области фронтальной коры головного мозга составляет 0,5 мкмоль/л.
Деменция альцгеймеровского типа умеренной и тяжелой степени.
— Повышенная чувствительность к мемантину и другим компонентам препарата;
— Тяжелая печеночная недостаточность (класс С по шкале Чайлд-Пью);
— Беременность и период грудного вскармливания;
— Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Эпилепсия, тиреотоксикоз, предрасположенность к развитию судорог, одновременное применение антагонистов NMDA-рецепторов (амантадин, кетамин, декстрометорфан), факторы, повышающие pH мочи (резкая смена диеты, например, переход на вегетарианство, обильный прием щелочных желудочных буферов), почечный канальцевый ацидоз, тяжелые инфекции мочевыводящих путей, вызванные Proteus spp., инфаркт миокарда (в анамнезе), сердечная недостаточность, неконтролируемая артериальная гипертензия, почечная недостаточность, легкая или умеренная печеночная недостаточность (класс А и В по классификации Чайлд-Пью).
В связи с возможной задержкой внутриутробного развития препарат мемантин
не применяется при беременности. Исследования, проведенные на животных, указывают на возможность препарата вызывать задержку внутриутробного развития при использовании в дозах аналогичных терапевтическим у человека.
Сведений о выведении мемантина с грудным молоком нет. Однако, учитывая липофильность мемантина, выделение возможно. Поэтому на время лечения препаратом мемантин грудное вскармливание необходимо прекратить.
Терапия должна проводиться под контролем врача, имеющего опыт в вопросах диагностики и лечения деменции при болезни Альцгеймера. Терапию следует начинать только в том случае, если лицо, оказывающее регулярный уход за пациентом, будет следить за приемом лекарственного препарата пациентом. Диагноз должен быть поставлен в соответствии с действующими рекомендациями.
Переносимость и дозу препарата мемантин следует регулярно оценивать, преимущественно в течение трех месяцев после начала терапии. Затем следует регулярно оценивать клиническую эффективность лекарственного препарата и переносимость терапии в соответствии с действующими клиническими рекомендациями.
Поддерживающую терапию можно продолжать неопределенно долго при наличии терапевтического эффекта и хорошей переносимости препарата мемантин.
Следует прекратить применение препарата мемантин, если терапевтический эффект более не наблюдается или если пациент не переносит лечение.
Препарат мемантин применяют внутрь 1 раз в сутки, препарат следует принимать в одно и то же время каждый день, независимо от приема пищи.
С целью уменьшения риска развития побочных эффектов рекомендуется постепенное увеличение дозы: 5 мг в неделю в течение первых трех недель терапии.
Максимальная суточная доза составляет 20 мг в сутки.
Рекомендуемая поддерживающая доза препарата мемантин: 20 мг в сутки.
Рекомендуется следующий режим дозирования:
1- я неделя (1-7 день): суточная доза — 5 мг (по 1/2 таблетки 10 мг).
2- я неделя (8-14 день): суточная доза — 10 мг (по 1 таблетке 10 мг)
3- я неделя (15-21 день): суточная доза — 15 мг (по 1 1/2 таблетки 10 мг).
Начиная с 4-й недели: суточная доза — 20 мг (по 2 таблетки 10 мг).
Учитывая невозможность деления таблетки, рекомендуется на этапе наращивания дозы применять препарат мемантина в таблетках 5 мг и 15 мг.
Пациенты пожилого возраста (старше 65)
Коррекции дозы не требуется.
Нарушение функции почек
У пациентов с клиренсом креатинина (КК) 50-80 мл/мин коррекции дозы не требуется. Пациентам с умеренной почечной недостаточностью (КК 30-49 мл/мин) рекомендуется 10 мг/сут. При хорошей переносимости препарата в течение 7 дней дозу можно увеличить до 20 мг/сут по стандартной схеме.
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК 5-29 мл/мин) суточная доза не должна превышать 10 мг/сут.
Нарушение функции печени
У пациентов с легким и умеренным нарушением функции печени (класс А и В по шкале Чайлд-Пью) коррекции дозы не требуется.
Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по шкале Чайлд-Пью) препарат мемантин противопоказан.
Нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с частотой их развития: очень часто (≥1/10), часто (≥ 1 /100 и <1/10), нечасто (≥ 1 /1000 и <1/100), редко (>1/10000 и <1/1000), очень редко (< 1/10000), неизвестная частота — имеющихся данных недостаточно для оценки частоты побочного эффекта.
Инфекционные и паразитарные заболевания: нечасто — грибковые инфекции.
Нарушения со стороны иммунной системы: часто гиперчувствительность к компонентам препарата.
Нарушения психики: часто — сонливость; нечасто — спутанность сознания, галлюцинации*, неизвестна частота: психические реакции.
Нарушения со стороны нервной системы: часто — головокружение, нарушения равновесия; нечасто — нарушение походки; очень редко — судороги.
Нарушения со стороны сердца: нечасто — сердечная недостаточность.
Нарушения со стороны сосудов: часто — повышение артериального давления; нечасто венозный тромбоз и/или тромбоэмболия.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — запор; нечасто — рвота, тошнота; неизвестная частота — панкреатит.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: часто — повышенные показатели «печеночных» ферментов; неизвестная частота — гепатит.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто — одышка.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — головная боль; нечасто утомляемость.
* Галлюцинации в основном наблюдались у пациентов с болезнью Альцгеймера на стадии тяжелой деменции.
В постмаркетинговом периоде сообщалось о следующих нежелательных реакциях: агранулоцитоз, лейкопения (включая нейтропению), панцитопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, гепатит, острая почечная недостаточность, синдром Стивенса-Джонсона.
Симптомы
При относительно больших передозировках (200 мг однократно и 105 мг/сут в течение 3 дней) отмечались следующие симптомы: утомляемость, слабость и/или диарея или симптомы отсутствовали.
В случаях передозировки в дозе 140 мг однократно или в случае приема неизвестной дозы у пациентов наблюдались побочные реакции со стороны центральной нервной системы: спутанность сознания, гиперсомния, сонливость, головокружение, ажитация, агрессия, галлюцинации, нарушение походки и/или со стороны пищеварительной системы: рвота, диарея.
В самом тяжелом случае передозировки (2000 мг мемантина) пациент выжил, при этом наблюдались побочные реакции со стороны нервной системы (кома в течение 10 дней, затем диплопия и ажитация). Пациент получал симптоматическое лечение и плазмаферез. Пациент выздоровел без последующих осложнений. В другом случае тяжелой передозировки (400 мг), пациент так же выжил и выздоровел. Описаны побочные реакции со стороны центральной нервной системы: беспокойство, психоз, зрительные галлюцинации, судорожная готовность, сонливость, ступор и потеря сознания.
Лечение
В случае передозировки проводят симптоматическое лечение. Специфического антидота нет. Следует воспользоваться стандартными лечебными мероприятиями для выведения активного вещества из желудка, например, промывание желудка, прием активированного угля, подкисление мочи, возможно проведение форсированного диуреза.
При одновременном применении с препаратами леводопы, антагонистами дофаминовых рецепторов и м-холиноблокаторами действие последних может усиливаться.
При одновременном применении с барбитуратами, нейролептиками действие последних может уменьшаться.
При одновременном применении может изменить (усилить или уменьшить) действие дантролена или баклофена, поэтому дозы препаратов следует подбирать индивидуально.
Следует избегать одновременного назначения с амантадином, кетамином, фенитоином и декстрометорфаном из-за повышения риска развития психоза.
Возможно повышение в плазме концентрации циметидина, ранитидина, прокаинамида, хинидина, хинина и никотина при одновременном приеме с мемантином.
Возможно снижение уровня гидрохлоротиазида при одновременном приеме с мемантином.
Возможно повышение MHO (международное нормализованное отношение) у пациентов, принимающих пероральные антикоагулянты (варфарин).
Мемантин может увеличивать экскрецию гидрохлоротиазида.
Одновременное применение с антидепрессантами, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и ингибиторами моноаминооксидазы требует тщательного наблюдения за пациентами.
Фармакокинетическое взаимодействие мемантина с глибенкламидом, метформином, донепезилом, галантамином отсутствует.
В условиях in vitro мемантин не ингибирует изоферменты СYР1А2, 2А6, 2С9, 2D6, 2Е1, 3А, флавинсодержащую монооксидазу, эпоксидгидролазу или сульфатирование.
Рекомендуется применять с осторожностью у пациентов с эпилепсией, судорогами в анамнезе или у пациентов с предрасположенностью к эпилепсии.
Следует избегать одновременного применения мемантина и антагонистов NMDA-рецепторов, таких как амантадин, кетамин или декстрометорфан. Эти соединения воздействуют на ту же систему рецепторов, что и мемантин, следовательно, нежелательные реакции (в основном связанные с центральной нервной системой) могут возникать чаще и быть более выраженными.
Наличие у пациента факторов, влияющих на повышение pH мочи (резкие изменения в питании, например, переход с рациона, включающего продукты животного происхождения, к вегетарианской диете, или интенсивное потребление щелочных желудочных буферов), а также почечный канальцевый ацидоз или тяжелые инфекции мочевыводящих путей, вызванные Proteus spp., требуют тщательного наблюдения за состоянием пациента.
Из большинства клинических исследований пациенты с инфарктом миокарда в анамнезе, декомпенсированной хронической сердечной недостаточностью (III-IV функциональный класс по классификации NYHA) или неконтролируемой артериальной гипертензией были исключены. Поэтому данные о применении мемантина у таких пациентов ограничены, прием препарата должен осуществляться под тщательным наблюдением врача.
У пациентов с болезнью Альцгеймера на стадии умеренной или тяжелой деменции обычно нарушена способность к вождению автотранспорта и управлению сложными механизмами. Кроме того, мемантин может вызывать изменение скорости реакции, поэтому пациентам необходимо воздерживаться от управления автотранспортом или работы со сложными механизмами.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 10, 20, 30 таблеток в банку из полиэтилена низкого давления, укупоренную крышкой с уплотняющим элементом и компенсатором полимерным.
По 3, 6, 9 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток или 1 банку вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.
При температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
3 года.
Не применять по истечении срока годности.
По рецепту
Регистрационный номер
ЛП-005615
Дата регистрации
2019-06-27
Владелец регистрационного удостоверения
Производитель
Состав
Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит активное вещество: мемантина гидрохлорид – 10,0 мг.
В упаковке 30 штук.
Фармакологическое действие
Деменции средство лечения.
Фармакокинетика
Всасывание
Прием пищи не влияет на абсорбцию. После приема внутрь мемантин быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация мемантина в плазме крови достигается через 3-8 часов после приема.
Распределение
Ежедневный прием суточной дозы 20 мг приводит к равновесной плазменной концентрации мемантина 70-150 нг/мл. При применении суточной дозы 5-30 мг было рассчитано отношение средней концентрации в цереброспинальной жидкости к концентрации в плазме крови, равное 0,52.
Объем распределения составляет около 10 л/кг. Около 45 % мемантина связывается с белками плазмы крови. При нормальной функции почек кумуляции мемантина не отмечено.
Метаболизм
80 % циркулирующего в крови мемантина представлено неизменным веществом. Основными метаболитами являются N-3,5-диметилглудантан, смесь изомеров 4- и 6-гидроксимемантина, 1-нитрозо-3,5-диметиладамантан. Метаболиты не обладают собственной фармакологической активностью. При экспериментах in vitro не выявлено метаболизма, осуществляемого изоферментами цитохрома P450.
Выведение
Мемантин выводится преимущественно почками. Выведение происходит однофазно, период полувыведения составляет 60-100 часов. У добровольцев с нормальной функцией почек общий клиренс составляет 170 мл/мин/1,73 м2, часть общего почечного клиренса достигается за счет канальцевой секреции. Почечное выведение также включает канальцевую реабсорбцию, возможно опосредованную катионными транспортными белками. Скорость почечной элиминации мемантина в условиях щелочной реакции мочи может снижаться в 7-9 раз. Защелачивание мочи может быть вызвано резким изменением питания, например, переход с рациона, включающего продукты животного происхождения, к вегетарианской диете, или вследствие интенсивного применения щелочных желудочных буферов.
Линейность
Исследования, проведенные у добровольцев, показали линейность фармакокинетики в диапазоне доз 10-40 мг.
Фармакокинетическая/фармакодинамическая зависимость
При применении мемантина в дозе 20 мг/сут уровень концентрации в цереброспинальной жидкости соответствует величине константы ингибирования, что для мемантина составляет 0,5 мкмоль в области фронтальной коры головного мозга.
Мемантин: Показания
Деменция альцгеймеровского типа умеренной и тяжелой степени.
Способ применения и дозы
Терапию мемантином следует начинать и проводить под наблюдением врача с опытом диагностики и лечения деменции альцгеймеровского типа. Диагноз должен быть установлен в соответствии с действующими рекомендациями. Лечение следует начинать только в том случае, если лицо, осуществляющее постоянный уход за пациентом, будет регулярно контролировать прием препарата пациентом. Переносимость и дозировку мемантина необходимо регулярно пересматривать, желательно в течение первых трех месяцев после начала лечения. После этого клиническая эффективность мемантина и переносимость пациентом лечения должны пересматриваться согласно действующим клиническим рекомендациям. Поддерживающее лечение можно продолжать неопределенно долго при наличии положительного терапевтического эффекта и хорошей переносимости препарата. Прием мемантина следует прекратить при отсутствии положительного терапевтического эффекта или непереносимости пациентом препарата.
Препарат следует принимать внутрь один раз в сутки и всегда в одно и то же время, независимо от приема пищи. Начинать лечение мемантином рекомендуют с применения минимально эффективных доз.
Применяют в течение 1-й недели терапии (дни 1-7) в дозе 5 мг/сут, в течение 2-й недели (дни 8-14) в дозе 10 мг/сут, в течение 3-й недели (дни 15-21) в дозе 15 мг/сут, начиная с 4-й недели – в дозе 20 мг/сут.
Рекомендуемая поддерживающая доза – 20 мг/сут.
Максимальная суточная доза – 20 мг.
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность
Применение при беременности противопоказано, так как данных о влиянии мемантина на течение беременности нет. Экспериментальные исследования, проведенные на животных, указывают на возможность замедления внутриутробного роста при уровне воздействия идентичных или несколько более высоких концентраций мемантина по сравнению с такими у человека. Потенциальный риск для человека неизвестен.
Период грудного вскармливания
Сведений о выделении мемантина с грудным молоком нет, поэтому женщинам, принимающим мемантин, следует прекратить грудное вскармливание.
Мемантин: Противопоказания
- повышенная чувствительность к мемантину или любому из компонентов, входящих в состав препарата;
- печеночная недостаточность тяжелой степени (класс С по классифика ции ЧайлдПью);
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозогалак тозной мальабсорбции;
- беременность;
- период грудного вскармливания;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью: тиреотоксикоз; эпилепсия, предрасположенность к эпилепсии; судороги (в том числе в анамнезе); одновременное применение антагонистов NMDA-рецепторов (амантадин, кетамин, декстрометорфан); наличие факторов, повышающих рН мочи (резкая смена диеты, например, переход на вегетарианскую диету, обильный прием щелочных желудочных буферов); почечный канальцевый ацидоз; тяжелые инфекции мочевыводящих путей, вызванных бактериями рода Proteus; инфаркт миокарда (в анамнезе); сердечная недостаточность (III-IV функциональный класс по классификации NYHA); неконтролируемая артериальная гипертензия; почечная недостаточность; печеночная недостаточность (класс А и В по классификации Чайлд-Пью).
Мемантин: Побочные действия
Классификация частоты развития побочных эффектов согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто > 1/10; часто от > 1/100 до 1/1000 до 1/10000 до
Со стороны центральной нервной системы: часто — головная боль, головокружение, сонливость, нарушение равновесия; нечасто — нарушение походки, спутанность сознания, галлюцинации (галлюцинации наблюдались, главным образом, у пациентов с деменцией альцгеймеровского типа тяжелой степени); очень редко — судороги; частота неизвестна – психотические реакции, нарушение сознания, повышенная возбудимость, депрессия, беспокойство, суицидальные мысли, повышение внутричерепного давления, мышечный гипертонус.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – повышение артериального давления; нечасто – венозный тромбоз/тромбоэмболия, сердечная недостаточность.
Со стороны пищеварительной системы: часто — запор; нечасто — тошнота, рвота; частота неизвестна – панкреатит, гепатит.
Со стороны дыхательной системы: часто — одышка.
Со стороны мочеполовой системы: частота неизвестна – острая почечная недостаточность, цистит, повышение либидо.
Аллергические реакции: часто — гиперчувствительность к компонентам препарата; частота неизвестна – аллергические реакции, синдром Стивенса-Джонсона.
Со стороны кожных покровов: частота неизвестна – тромбоцитопеническая пурпура.
Лабораторные показатели: часто – повышение активности «печеночных» ферментов; частота неизвестна – агранулоцитоз, лейкопения (включая нейтропению), панцитопения, тромбоцитопения.
Прочие: нечасто – повышенная утомляемость; редко — грибковые инфекции; частота неизвестна – кандидоз.
Передозировка
Имеются ограниченные данные по передозировке, полученные в ходе клинических исследований и пострегистрационного наблюдения.
Симптомы
Передозировка при приеме относительно больших доз мемантина (200 мг однократно, или 105 мг в сутки в течение 3 дней) выражается симптомами утомляемости, слабости и/или диареи или отсутствием симптомов.
Передозировка при приеме до 140 мг мемантина однократно или неизвестного количества мемантина выражается симптомами, связанными с центральной нервной системой (спутанность сознания, сонливость, головокружение, вертиго, беспокойство, возбуждение, галлюцинации, нарушение походки) и/или желудочно-кишечными нарушениями (рвота, диарея).
В наиболее серьезных случаях передозировки пациент выживал после приема более чем 2000 мг мемантина с нежелательными явлениями со стороны нервной системы (кома в течение 10 дней, позже диплопия, ажитация). Пациент получал симптоматическую терапию и плазмаферез, и выздоровел без последствий.
Другой описанный случай серьезной передозировки – 400 мг мемантина однократно. Пациент выздоровел без последствий. Отмечались нежелательные явления со стороны нервной системы: беспокойство, психоз, зрительные галлюцинации, ступор, приступы судорог, сонливость, бессознательное состояние.
Лечение
Симптоматическая терапия, промывание желудка, прием адсорбентов (активированного угля), подкисление мочи, форсированный диурез (при необходимости). Специфического антидота нет.
Взаимодействие
При одновременном применении мемантина с препаратами леводопы, агонистами дофаминовых рецепторов, антихолинергическими средствами их действие может усиливаться.
При одновременном применении мемантина с барбитуратами, нейролептиками их действие может уменьшаться.
При одновременном применении мемантина с дантроленом или баклофеном, а также со спазмолитиками их действие может изменяться (усилиться или уменьшиться), поэтому дозы препаратов следует подбирать индивидуально.
Следует избегать одновременного применения мемантина с амантадином из-за риска развития психоза. Оба соединения являются антагонистами NMDA-рецепторов. Риск развития психоза также повышен при одновременном применении мемантина с фенитоином, кетамином и декстрометорфаном.
При одновременном применении мемантина с циметидином, ранитидином, прокаинамидом, хинидином, хинином и никотином увеличивается риск повышения концентрации мемантина в плазме крови.
При одновременном применении мемантина с гидрохлортиазидом возможно снижение концентрации гидрохлортиазида в плазме крови за счет увеличения его выведения из организма.
Возможно повышение международного нормализованного отношения (МНО) у пациентов, принимающих одновременно пероральные непрямые антикоагулянты (варфарин). Рекомендуется регулярно проводить мониторинг протромбинового времени или МНО у пациентов, принимающих одновременно непрямые антикоагулянты.
Одновременное применение мемантина с антидепрессантами, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и ингибиторами моноаминооксидазы требует тщательного наблюдения за пациентами.
По данным проведенных фармакокинетических исследований, у молодых здоровых добровольцев при однократном одновременном приеме мемантина с глибенкламидом/ метформином или донепезилом эффектов лекар ственного взаимодействия выявлено не было.
Проведенные клинические исследования также не выявили влияния мемантина на фармакокинетику галантамина у молодых здоровых добровольцев.
В исследованиях in vitro мемантин не ингибировал изоферменты CYP 1A2, 2A6, 2C9, 2D6, 2E1, 3A, монооксигеназу, содержащую флавин, эпоксидгидролазу, а также сульфатирование.
Меры предосторожности
С осторожностью следует применять у пациентов с эпилепсией, почечной недостаточностью, тиреотоксикозом, судорогами в анамнезе, артериальной гипертензией, инфарктом миокарда в анамнезе, сердечной недостаточностью.
При нарушениях функции почек дозу мемантина следует уменьшить.
Условия отпуска
Производитель
Основные сведения
Торговое название
Мемантин
Действующее вещество (МНН)
Мемантин
Дозировка или размер
10 мг
Форма выпуска
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Первичная упаковка
упаковка контурная ячейковая
Производитель
Фармзащита НПЦ
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C
Представлено описание активных веществ лекарственного препарата. Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению от компании-производителя. Приведенное описание носит исключительно информационный характер и не может быть использовано для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Мемантин, инструкция по применению
- Производитель
- Страна происхождения
- Группа препаратов
- Действующее вещество
- Формы выпуска
- Упаковка
- Состав
- Дозировка
- Показания к применению
- Передозировка
- Противопоказания
- Побочные действия
- Способ применения
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Фармакологическое действие
- Синонимы
- Фармакокинетика
- Взаимодействие с другими лекарствами
- Лекарственная форма
- Условия хранения
- Срок годности
- Особые условия
- Условия отпуска из аптек
Мемантин (Memantin) — медицинский лекарственный препарат, относящийся к нейромодуляторам, предназначенный для лечения пациентов с болезнью Альцгеймера, Паркинсона. Применяется для терапии рассеянного склероза и других неврологических расстройств. Лекарство входит в перечень жизненно важных фармацевтических препаратов, законодательно утвержденных в РФ. Научные исследования действия лекарства ведутся по настоящее время.
Производитель
Производится препарат в Турции и Испании:
- турецкий производитель — Helba Pharmaceuticals, Inc., Co.;
- испанский производитель — Synthon Hispania, S.l.
Страна происхождения
Регистрационное удостоверение принадлежит российской фармкомпании ООО «Актавис», расположенной по адресу: 119017, Россия, город Москва, улица Большая Ордынка, дом 40.
Претензии по вопросам качества лекарства направлять в ООО «Фармацевтические проекты» по адресу: 129085, Россия, город Москва, Звездный Бульвар, дом 21/3.
Телефон для связи: 8-994-335-98-63, 8-965-377-07-51.
Группа препаратов
Лекарство Мамантин относится к фармакологической группе психоаналептиков, блокаторов глутаматных NMDA-рецепторов, использующихся при лечении деменции. Препарат обладает антиспастическим, ноотропным, противопаркинсоническим, нейропротективным действием.
Действующее вещество
Действующее вещество препарата — мемантина гидрохлорид.
Формы выпуска
Препарат Мемантин выпускается в следующих формах:
- Белые, двояковыпуклые круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, на одной из сторон которых нанесена риска в виде круга и гравировка — треугольник.
- Желтые продолговатые таблетки с риской на каждой из сторон.
На разломе таблетки белого или сероватого цвета.
Еще одна форма — порошок практически белого, ближе к серому цвета, растворимый в воде.
Упаковка
Таблетки упакованы в контурные ячейки по 10, 25, 30, 50 штук или в пластиковые флаконы по 10, 25, 30, 40, 50, 60, 90 иль 100 шт.
Порошок расфасовывается в пластиковые мешочки от 0,5 до 25 кг.
В свою очередь они упаковываются в брендированные картонные пачки, в каждую из которых вложена инструкция по применению средства с подробным описанием показаний, противопоказаний, побочных эффектов и дозировки.
Состав
В состав 1 таблетки Мемантина входит:
- мемантина гидрохлорид — 10 мг;
- молочный сахар — 64,5 мг;
- микрокристаллическая целлюлоза — 14 мг;
- натрия кроскармеллоза — 4 мг;
- повидон — 3 мг;
- диоксид кремния — 0,5 мг;
- стеарат магния — 1 мг.
В состав пленочной оболочки входит:
- гипромеллоза — 1,7 мг;
- макрогол — 0,4 мг;
- диоксид титана — 0,9 мг.
В состав порошка Мемантин входят те же составляющие, исключая компоненты кишечнорастворимой оболочки.
Дозировка
Лечение Мемантином назначает только лечащий врач, в дальнейшем оно проводится под строгим контролем специалиста, обладающего соответствующими знаниями в области терапии болезни Альцгеймера. Во время лечения человек, находящийся рядом с пациентом, должен внимательно следить за временем приема лекарства.
Первые три месяца терапии необходимо оценивать переносимость и достаточность дозы Мемантина. Если у пациента не наблюдается побочных эффектов, возможно пересмотреть дозировку согласно текущим рекомендациям.
При условии хорошей переносимости средства лекарственный препарат можно принимать продолжительное время. В противном случае назначение отменяется, и врач прописывает пациенту другое фармацевтическое средство.
В соответствии с указаниями инструкции по применению Мемантин принимается 1 раз в 24 часа в определенное время. Его можно употреблять внутрь до или после еды. Начальная суточная дозировка составляет 20 мг. Для снижения риска нежелательных явлений на протяжении первого месяца приема дозировка средства постепенно увеличивается каждую неделю:
- первая неделя — 5 мг/сут.;
- вторая неделя — 10 мг/сут.;
- третья неделя — 15 мг/сут.;
- четвертая неделя и далее —20 мг/сут.
В качестве поддерживающей терапии Мемантин назначается по 20 мг/сут.
Показания к применению
Показания к применению:
- деменция альцгеймеровского типа;
- снижение памяти;
- церебральный и спинальный спастический синдром.
Передозировка
О передозировке Мемантина информации пока недостаточно. В случае несоблюдения предписаний врача и превышения дозировки, назначают прием активированного угля, промывание желудка. После принятия срочных мер необходимо обратиться к врачу за симптоматическим лечением. В некоторых случаях может быть назначен форсированный диурез.
При приеме Мемантина на протяжении трех суток в количестве 200 мг симптомов передозировки не наблюдалось. Иногда возникали такие проявления, как диарея, слабость, переутомление.
При приеме лекарства в высокой дозировке на протяжении длительного времени наблюдались:
- диарея;
- рвота;
- вертиго;
- головокружение;
- перевозбуждение;
- тревожность;
- сонливость;
- спутанность сознания;
- галлюцинации;
- раскоординация движений.
Самые сложные симптомы передозировки наблюдались при превышении указанной доктором дозы свыше 2000 мг. В данном случае возможна кома. Пациенту назначается симптоматическая терапия и плазмаферез.
При однократном применении препарата в дозе 400 мг наблюдаются отрицательные реакции со стороны ЦНС:
- нарушение сна;
- тревожность;
- галлюцинации зрительного характера;
- заторможенность сознания;
- психоз;
- потеря сознания;
- судороги.
Противопоказания
К приему Мемантина существует ряд серьезных противопоказаний. Они бывают абсолютными и относительными.
Абсолютные:
- печеночная недостаточность;
- возрастная категория до 18 лет;
- период беременности и лактации;
- дефицит лактазы в организме;
- непереносимость лактозы;
- повышенная чувствительность к любому из компонентов, входящих в состав.
Условные:
- сердечная недостаточность;
- артериальная гипертензия;
- инфаркт миокарда;
- судороги;
- эпилептические припадки;
- тиреотоксикоз;
- сложные заболевания мочеполовой системы;
- печеночная недостаточность.
Побочные действия
Побочные действия при приеме препарата наблюдаются со стороны разных отделов человеческого организма:
- ЦНС: головные боли, нарушение сна, головокружение, раскоординация движений, повышение утомляемости, судороги и эпилептические припадки, повышенный мышечный тонус и внутричерепное давление.
- Со стороны психики: перевозбуждение, депрессия, спутанность сознания, галлюцинации, расстройства психотического типа.
- Система пищеварения: запор, рвота, тошнота, панкреатит, гепатит.
- Сердце и сосуды: повышенное артериальное давление, тромбоэмболия, сердечная недостаточность, порок сердца.
- Мочеполовая система: цистит, почечная недостаточность, повышение либидо.
- Дыхательная система: одышка.
- Кожа: тромбоципеническая пурпура.
- Аллергические реакции: синдром Стивенса-Джонса.
В лабораторных анализах часто обнаруживается излишняя активность ферментов, панцитопения, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Способ применения
Лекарство применяется перорально до или после еды в одно и то же время:
- таблетку проглатывают, запивая водой;
- порошок разводят с водой и принимают внутрь во время еды.
Последнюю дозу препарата необходимо принимать до или после ужина, но не позднее 18:00.
Применение при беременности и кормлении грудью
Лекарство Мемантин противопоказано в период беременности и кормления грудью. Сведения о пациентках, принимавших препарат в этот период, отсутствуют, поэтому врачи рекомендуют воздерживаться от его применения. Действующее вещество средства проникает в грудное молоко, поэтому на время приема желательно перевести ребенка на искусственное вскармливание.
Фармакологическое действие
Под влиянием мемантина гидрохлорида нормализуется передача нервных импульсов и мембранный потенциал. Вещество является ингибитором действия повышенных уровней глутамата, останавливает нарушение функций нейронов, нормализует координацию движений. Препарат способствует:
- повышению концентрации внимания;
- снижению спазмов скелетных мышц;
- устраняет симптомы депрессии.
Компоненты вещества быстро всасываются из органов ЖКТ, достигая предельной концентрации в плазме крови за 3-8 часов. С белками связываются на 45%, биодоступность — 100%.
Синонимы
В том случае, если Мемантин не подошел для лечения по той или иной причине, врач может назначить аналоги, которые представлены в каталогах аптек следующим списком:
- Марукса — таблетированная форма лекарства, отличающегося доступностью в ценовой категории, однако при регулярном применении крайне отрицательно влияющее на органы ЖКТ;
- Меморель — назначается пациентам старше 18 лет, при повышенном содержании щелочи в крови необходим постоянный врачебный контроль;
- Алзейм — выпускается в форме таблеток, рекомендован при болезни Альцгеймера, имеет большое количество противопоказаний;
- Меманейрин — выпускается в форме капель, стимулирующих мозговую активность;
- Мемикар — полный аналог Мемантина, имеющий идентичную дозировку и способ применения;
- Нооджерон — таблетки, рекомендованные при деменции разной степени тяжести.
Фармакокинетика
Лекарство Мемантин выводится из организма почками. Период Т1/2 составляет от 60 до 100 часов.
Взаимодействие с другими препаратами
Мемантин обычно назначают в комплексе с другими лекарственными средствами. Очень важно учитывать совместимость препаратов между собой:
- с нейролептиками и антогонистами дофаминергических рецепторов терапевтический эффект последних усиливается;
- с барбитуратами, спазмалитиками лекарственная активность мемантина гидрохлорида значительно ослабевает;
- в комплексе с фетоином лечение запрещено;
- действующий компонент средства уменьшает концентрацию гидрохлоротиазидов в крови;
- снижает терапевтический эффект от приема амантадина, леводопы;
- при сочетании с декстрометорфаном, кетамином и фенитоином возрастает риск развития психозов.
Лекарственная форма
Препарат Мемантин выпускается в 2 лекарственных формах:
- в виде таблеток белого цвета;
- в виде порошка белого цвета.
Условия хранения
Хранить Мемантин в любой из форм выпуска нужно при температуре +25°С.
Срок годности
Дата производства препарата указана на картонной упаковке средства. Срок годности составляет 4 года со дня производства. По истечению указанного времени, принимать лекарство строго запрещено.
Особые условия
При назначении Мемантина врач должен тщательно следить за состоянием здоровья пациента, особенное внимание уделяя щелочной реакции мочи. Это указывает на снижение скорости выведения лекарства из организма. На это могут повлиять разные факторы, в том числе изменение режима и рациона, использование антацидных желудочных средств, тяжелые формы инфекций органов мочеполовой системы.
При разных формах деменции управление транспортными средствами и работа с механизмами, требующими предельной концентрации внимания, запрещены.
Во время приема препарата алкоголь рекомендовано исключить полностью.
Условия отпуска из аптек
Мемантин в аптеке отпускается только по рецепту врача.