Generic name: Meperidine Tablets [ me-PER-i-deen ]
Brand names: Demerol, Meperitab
Drug class: Opioids (narcotic analgesics)
Medically reviewed by Drugs.com. Last updated on May 22, 2023.
Warning
- This medicine is a strong pain drug that can put you at risk for addiction, abuse, and misuse. Misuse or abuse of this medicine (meperidine tablets) can lead to
overdose and death. Talk with your doctor. - You will be watched closely to make sure you do not misuse, abuse, or become addicted to this medicine (meperidine tablets).
- This medicine may cause very bad and sometimes deadly breathing problems. Call your doctor right away if you have slow, shallow, or trouble
breathing. - The chance of very bad and sometimes deadly breathing problems may be greater when you first start this medicine (meperidine tablets) or anytime your dose is
raised. - Even one dose of this medicine (meperidine tablets) may be deadly if it is taken by someone else or by accident, especially in children. If this medicine (meperidine tablets) is taken by
someone else or by accident, get medical help right away. - Keep all drugs in a safe place. Keep all drugs out of the reach of children and pets.
- Using this medicine (meperidine tablets) for a long time during pregnancy may lead to withdrawal in the newborn baby. This can be life-threatening. Talk with the
doctor. - This medicine has an opioid drug in it. Severe side effects have happened when opioid drugs were used with benzodiazepines or other drugs
that may make you drowsy or slow your actions. This includes slow or troubled breathing and death. Benzodiazepines include drugs like
alprazolam, diazepam, and lorazepam. Benzodiazepines may be used to treat many health problems like anxiety, trouble sleeping, or seizures.
If you have questions, talk with your doctor. - Many drugs interact with this medicine (meperidine tablets) and can raise the chance of side effects like deadly breathing problems. Talk with your doctor and
pharmacist to make sure it is safe to use this medicine (meperidine tablets) with all of your drugs. - Do not take with alcohol or products that have alcohol. Unsafe and sometimes deadly effects may happen.
- Get medical help right away if you feel very sleepy, very dizzy, or if you pass out. Caregivers or others need to get medical help right
away if the patient does not respond, does not answer or react like normal, or will not wake up.
Uses of Meperidine Tablets:
- It is used to ease pain.
- It may be given to you for other reasons. Talk with the doctor.
What do I need to tell my doctor BEFORE I take Meperidine Tablets?
- If you are allergic to this medicine (meperidine tablets); any part of this medicine (meperidine tablets); or any other drugs, foods, or substances. Tell your doctor about the allergy and
what signs you had. - If you have any of these health problems: Lung or breathing problems like asthma, trouble breathing, or sleep apnea; high levels of carbon
dioxide in the blood; or stomach or bowel block or narrowing. - If you are taking any of these drugs: Buprenorphine, butorphanol, nalbuphine, or pentazocine.
- If you have taken certain drugs for depression or Parkinson’s disease in the last 14 days. This includes isocarboxazid, phenelzine,
tranylcypromine, selegiline, or rasagiline. Very high blood pressure may happen. - If you are taking any of these drugs: Linezolid or methylene blue.
This is not a list of all drugs or health problems that interact with this medicine (meperidine tablets).
Tell your doctor and pharmacist about all of your drugs (prescription or OTC, natural products, vitamins) and health problems. You must check
to make sure that it is safe for you to take this medicine (meperidine tablets) with all of your drugs and health problems. Do not start, stop, or change the dose of
any drug without checking with your doctor.
What are some things I need to know or do while I take Meperidine Tablets?
- Tell all of your health care providers that you take this medicine (meperidine tablets). This includes your doctors, nurses, pharmacists, and dentists.
- Avoid driving and doing other tasks or actions that call for you to be alert until you see how this medicine (meperidine tablets) affects you.
- To lower the chance of feeling dizzy or passing out, rise slowly if you have been sitting or lying down. Be careful going up and down
stairs. - Do not take this medicine (meperidine tablets) with other strong pain drugs or if you are using a pain patch without talking to your doctor first.
- Do not use more than what your doctor told you to use. Do not use more often or longer than what you were told. Doing any of these things
may raise the chance of very bad side effects. - If you have been taking this medicine (meperidine tablets) for a long time or at high doses, it may not work as well and you may need higher doses to get the same
effect. This is known as tolerance. Call your doctor if this medicine (meperidine tablets) stops working well. Do not take more than ordered. - Long-term or regular use of opioid drugs like this medicine (meperidine tablets) may lead to dependence. Lowering the dose or stopping this medicine (meperidine tablets) all of a sudden may
cause a greater risk of withdrawal or other severe problems. Talk to your doctor before you lower the dose or stop this medicine (meperidine tablets). You will need to
follow your doctor’s instructions. Tell your doctor if you have more pain, mood changes, thoughts of suicide, or any other bad effects. - This medicine may raise the chance of seizures in some people, including people who have had seizures in the past. Talk to your doctor to see
if you have a greater chance of seizures while taking this medicine (meperidine tablets). - If you are 65 or older, use this medicine (meperidine tablets) with care. You could have more side effects.
- This medicine may cause harm to the unborn baby if you take it while you are pregnant. If you are pregnant or you get pregnant while taking
this medicine (meperidine tablets), call your doctor right away. - Tell your doctor if you are breast-feeding or plan to breast-feed. This medicine passes into breast milk and may harm your baby.
How is this medicine (Meperidine Tablets) best taken?
Use this medicine (meperidine tablets) as ordered by your doctor. Read all information given to you. Follow all instructions closely.
- Take with or without food. Take with food if it causes an upset stomach.
What do I do if I miss a dose?
- If you take this medicine (meperidine tablets) on a regular basis, take a missed dose as soon as you think about it.
- If it is close to the time for your next dose, skip the missed dose and go back to your normal time.
- Do not take 2 doses at the same time or extra doses.
- Many times this medicine (meperidine tablets) is taken on an as needed basis. Do not take more often than told by the doctor.
What are some side effects that I need to call my doctor about right away?
WARNING/CAUTION: Even though it may be rare, some people may have very bad and sometimes deadly side effects when taking a drug. Tell your
doctor or get medical help right away if you have any of the following signs or symptoms that may be related to a very bad side effect:
- Signs of an allergic reaction, like rash; hives; itching; red, swollen, blistered, or peeling skin with or without fever; wheezing;
tightness in the chest or throat; trouble breathing, swallowing, or talking; unusual hoarseness; or swelling of the mouth, face, lips, tongue,
or throat. - Very bad dizziness or passing out.
- Feeling confused.
- Seizures.
- Chest pain or pressure.
- Fast, slow, or abnormal heartbeat.
- Trouble passing urine.
- Hallucinations (seeing or hearing things that are not there).
- Mood changes.
- Severe constipation or stomach pain. These may be signs of a severe bowel problem.
- Noisy breathing.
- Shakiness.
- Trouble controlling body movements.
- Change in eyesight.
- A severe and sometimes deadly problem called serotonin syndrome may happen if you take this medicine (meperidine tablets) with certain other drugs. Call your doctor
right away if you have agitation; change in balance; confusion; hallucinations; fever; fast or abnormal heartbeat; flushing; muscle twitching
or stiffness; seizures; shivering or shaking; sweating a lot; severe diarrhea, upset stomach, or throwing up; or severe headache. - Taking an opioid drug like this medicine (meperidine tablets) may lead to a rare but very bad adrenal gland problem. Call your doctor right away if you have very
bad dizziness or passing out, very bad upset stomach or throwing up, or if you feel less hungry, very tired, or very weak. - Long-term use of an opioid drug may lead to lower sex hormone levels. Call your doctor if you have a lowered interest in sex, fertility
problems, no menstrual period (women), or change in sex ability (men).
What are some other side effects of Meperidine Tablets?
All drugs may cause side effects. However, many people have no side effects or only have minor side effects. Call your doctor or get medical
help if any of these side effects or any other side effects bother you or do not go away:
- Constipation.
- Feeling dizzy, tired, or weak.
- Flushing.
- Upset stomach or throwing up.
- Sweating a lot.
- Headache.
- Stomach pain.
- Dry mouth.
These are not all of the side effects that may occur. If you have questions about side effects, call your doctor. Call your doctor for medical
advice about side effects.
You may report side effects to the FDA at 1-800-332-1088. You may also report side effects at https://www.fda.gov/medwatch.
If OVERDOSE is suspected:
If you think there has been an overdose, call your poison control center or get medical care right away. Be ready to tell or show what was
taken, how much, and when it happened.
How do I store and/or throw out Meperidine Tablets?
- Store at room temperature.
- Store in a dry place. Do not store in a bathroom.
- Protect from light.
- Keep all drugs in a safe place. Keep all drugs out of the reach of children and pets.
- Throw away unused or expired drugs. Do not flush down a toilet or pour down a drain unless you are told to do so. Check with your
pharmacist if you have questions about the best way to throw out drugs. There may be drug take-back programs in your area.
Consumer Information Use and Disclaimer
- If your symptoms or health problems do not get better or if they become worse, call your doctor.
- Do not share your drugs with others and do not take anyone else’s drugs.
- This medicine comes with an extra patient fact sheet called a Medication Guide. Read it with care. Read it again each time this medicine (meperidine tablets) is
refilled. If you have any questions about this medicine (meperidine tablets), please talk with the doctor, pharmacist, or other health care provider. - If you think there has been an overdose, call your poison control center or get medical care right away. Be ready to tell or show what was
taken, how much, and when it happened.
Frequently asked questions
- What is pethidine used for?
Further information
Always consult your healthcare provider to ensure the information displayed on this page applies to your personal circumstances.
Medical Disclaimer
Текущая версия страницы пока не проверялась опытными участниками и может значительно отличаться от версии, проверенной 11 апреля 2020 года; проверки требуют 8 правок.
| Петидин | |
|---|---|
  |
|
| Общие | |
| Систематическое наименование |
этил-1-метил-4-фенилпиперидин-4-карбоксилат |
| Хим. формула | C15H21NO2 |
| Физические свойства | |
| Молярная масса | 247,33 г/моль |
| Классификация | |
| Рег. номер CAS | 125-29-1 |
| PubChem | 4058 |
| Рег. номер EINECS | 200-329-1 |
| SMILES |
O=C(OCC)C2(c1ccccc1)CCN(C)CC2 |
| InChI |
InChI=1S/C15H21NO2/c1-3-18-14(17)15(9-11-16(2)12-10-15)13-7-5-4-6-8-13/h4-8H,3,9-12H2,1-2H3 XADCESSVHJOZHK-UHFFFAOYSA-N |
| ChEBI | 6754 |
| ChemSpider | 3918 |
| Приведены данные для стандартных условий (25 °C, 100 кПа), если не указано иное. | |
 Медиафайлы на Викискладе |
Петиди́н (лат. Pethidine) или Меперидин — один из препаратов из группы фенилпиперидина, относится к агонистам мю-опиоидных рецепторов. Тримеперидин (промедол), популярный в РФ, является аналогом меперидина. Торговые названия: Демерол (лат. Demerol), Mepergan
Фармакокинетика[править | править код]
При энтеральном введении препарат подвергается метаболизму в печени, и биологическое действие оказывает 45—75 % введенной дозы. Меперидин всасывается медленнее, пик его концентрации в крови наступает через 2 ч после приема внутрь.
Скорость всасывания препарата при внутримышечном введении весьма вариабельна, поэтому обезболивающее его действие неустойчивое и часто недостаточное.
После внутривенного введения меперидин переходит из крови в ткани, распределение завершается через 30—45 мин, что гораздо медленнее, чем у морфина (10 мин после внутривенного введения).
Время полувыведения меперидина составляет 3—4,4 ч. Около 60 % препарата связывается белками плазмы. Ослабление связывания препарата белками крови у пожилых людей может привести к увеличению содержания свободной фракции меперидина и вызвать повышенную чувствительность к нему.
Метаболизм[править | править код]
Нормеперидин оказывает возбуждающее действие на ЦНС (центральную нервную систему), его токсические эффекты проявляются миоклонусом и судорогами (спазмами). Поэтому назначение меперидина больным с почечной недостаточностью может привести к накоплению метаболита и развитию нормеперидиновой интоксикации.
Фармакологическое действие[править | править код]
Меперидин почти в 10 раз слабее морфина при энтеральном приеме и в 7—10 раз — при парентеральном введении. В используемых дозах не оказывает видимого влияния на сердечно-сосудистую систему.
Меперидин в противоположность морфину и другим опиоидам не замедляет ритм сердца. Напротив, благодаря своему структурному сходству с атропином, он способен спровоцировать тахикардию.
В больших дозах меперидин снижает сократительную способность миокарда, величину ударного объема и одновременно повышает давление наполнения. Отрицательный инотропный эффект меперидина проявляется в дозе 2—2,5 мг/кг.
Незначительное антиспастическое действие препарата делает меперидин препаратом выбора среди других опиоидов при лечении больных с почечной коликой.
В отличие от других опиоидов, меперидин чаще вызывает мидриаз, а не миоз, что отражает его атропиноподобные свойства.
Меперидин назначают внутримышечно при сильных болях по 75—100 мг. Повторные введения могут потребоваться через 2—4 ч, так как продолжительность аналгезии меньше, чем у морфина. В раннем послеоперационном периоде возможно назначение меперидина в инфузии, нагрузочная доза 0,5—1,5 мг/кг с последующим переходом через 30—60 мин на поддерживающую дозу 0,25—0,75 мг/мин.
Меперидин чаще других препаратов используют для внутривенной пациент-контролируемой аналгезии.
История[править | править код]
Петидин был впервые синтезирован Отто Эйслибом в 1932 году, став первым синтетическим опиоидом.
Он был запатентован в 1937 году и разрешен к применению в медицине в 1943 году.
Петидин является наиболее широко используемым опиоидом при родах, но в некоторых странах, таких как США, он потерял популярность в пользу других опиоидов из-за его потенциальных лекарственных взаимодействий. Он по-прежнему широко используется в Великобритании и Новой Зеландии. До последнего времени[когда?] был предпочтительным опиоидом в Великобритании для использования во время родов.
Синтез[править | править код]
Исходными веществами для производства петидина обычно являются цианистый бензил и хлорметин. В результате их взаимодействия в присутствии амида натрия образуется этил-1-метил-4-фенилпиперидин-4-нитрил, из которого посредством реакции Пиннера (англ.) (рус. получают петидин.
Фармакология[править | править код]
Петидин — сильный наркотический анальгетик. Считается более безопасным по сравнению с морфином и имеет меньший риск привыкания.
В фармакологические препараты входит в виде гидрохлорида петидина. Применяется в форме таблеток, сиропов и растворов для внутривенных инъекций.
Правовой статус[править | править код]
Петидин внесён в Список I наркотических средств, оборот которых в Российской Федерации запрещён в соответствии с законодательством Российской Федерации и международными договорами Российской Федерации.
Ссылки[править | править код]
- Петидин в Фармакологическом справочнике Архивная копия от 8 февраля 2011 на Wayback Machine
- Петидин в «Pubmed Compound» (англ.)
Релоприм (Reloprim) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Релоприм
💊 Состав препарата Релоприм
✅ Применение препарата Релоприм
📅 Условия хранения Релоприм
⏳ Срок годности Релоприм
Описание лекарственного препарата
Релоприм
(Reloprim)
Основано на листке-вкладыше препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для печатного издания справочника Видаль 2023 года.
Дата обновления: 2022.10.01
Владелец регистрационного удостоверения:
Контакты для обращений:
АКРИХИН АО
(Россия)
Код ATX:
M03BX08
(Циклобензаприн)
Лекарственные формы
| Релоприм |
Таб., покр. пленочной оболочкой, 5 мг: 30 шт. рег. №: ЛП-(000677)-(РГ-RU) |
|
|
Таб., покр. пленочной оболочкой, 10 мг: 30 шт. рег. №: ЛП-(000677)-(РГ-RU) |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Релоприм
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-коричневого до коричневого цвета с розоватым оттенком, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро белого или белого с сероватым или желтоватым оттенком цвета.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный, кальция стеарат, готовая смесь Opadry 20A250021 RED [гипромеллоза, гипролоза, титана диоксид, железа оксид красный].
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-коричневого до коричневого цвета с розоватым оттенком, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро белого или белого с сероватым или желтоватым оттенком цвета.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный, кальция стеарат, готовая смесь Opadry 20A250021 RED [гипромеллоза, гипролоза, титана диоксид, железа оксид красный].
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Циклобензаприн устраняет спазм скелетных мышц локального происхождения, не влияя на функцию мышц.
Не выявлено эффективности циклобензаприна при мышечных спазмах, возникших вследствие заболевания ЦНС. На моделях животных циклобензаприн уменьшает или устраняет гиперактивность скелетных мышц. Согласно доклиническим исследованиям циклобензаприн не влияет на нервно-мышечный синапс или непосредственно на скелетные мышцы. Такие исследования показывают, что циклобензаприн действует на ЦНС преимущественно на уровне ствола головного мозга, а не на уровне спинного мозга, хотя дополнительное влияние на последний может способствовать общей способности циклобензаприна вызвать релаксацию скелетных мышц.
Опыт показывает, что результатом действия циклобензаприна является снижение тонизирующей соматической двигательной активности вследствие влияния как на гамма (γ), так и на альфа (α) мотонейроны. Фармакологические доклинические исследования продемонстрировали сходство между эффектами циклобензаприна и структурно родственных трициклических антидепрессантов, в т.ч. антагонизм к резерпину, потенцирование действия норадреналина, выраженные периферические и центральные антихолинергические эффекты, а также седативный эффект. Циклобензаприн приводит к увеличению (от легкой до умеренной степени) ЧСС у животных.
Клиническая эффективность и безопасность
В ряде исследований показано превосходство циклобензаприна по показателям уменьшения боли в спине и шее, уменьшения болезненности мышц, выраженности спазма, увеличения амплитуды движений и ежедневной активности по сравнению с плацебо.
В ходе 2 рандомизированных двойных-слепых плацебо-контролируемых исследований циклобензаприн показал большую эффективность по сравнению с плацебо. Всего было рандомизировано 1405 пациентов с болью в спине и шее. Пациенты принимали либо циклобензаприн в дозе 2.5, 5 и 10 мг 3 раза в день либо плацебо на протяжении 7 дней.
У пациентов, принимавших циклобензаприн в дозе 5 и 10 мг, были достигнуты более высокие показатели по всем точкам эффективности: общее впечатление пациента от терапии, польза от лечения и уменьшение боли. На 7-ой день значительно большее количество пациентов, принимавших циклобензаприн во всех исследованных дозах, отметили уменьшение боли по сравнению с плацебо. Исследователи отмечали хорошую переносимость циклобензаприна. Сонливость и сухость во рту являлись наиболее частыми побочными эффектами, были выражены умеренно и зависели от дозы.
Доклинические данные по безопасности
В доклинических данных, полученных по результатам стандартных исследований фармакологической безопасности, токсичности при многократном введении, генотоксичности, канцерогенного потенциала и репродуктивной и онтогенетической токсичности, особый вред для человека не выявлен.
Фармакокинетика
Всасывание
Средняя величина биодоступности циклобензаприна при приеме внутрь варьирует от 33% до 55%. Максимальная концентрация (Cmax) циклобензаприна в плазме крови при пероральном введении составляет 5-35 нг/мл спустя 4 ч после приема, причем доза препарата (5, 10 или 20 мг) практически не влияет на Cmax.
Распределение
Циклобензаприн имеет высокую степень связывания с белками плазмы.
Циклобензаприн характеризуется большим объемом распределения и участвует в энтерогепатической циркуляции.
Метаболизм
Циклобензаприн подвергается эффекту «первичного прохождения» через печень после всасывания в кишечнике и метаболизируется в значительной степени. Изоферменты цитохрома P450 — P2А, 2D6, в меньшей степени 3А4, участвуют в метаболизме посредством N-диметилирования, являющимся одним из окислительных способов метаболизма циклобензаприна.
Выведение
Около 10–20% препарата экскретируется почками в виде глюкуронидов. При пероральном приеме выведение через почки происходит в большей степени, чем при внутривенном и внутримышечном введении. В моче определяется лишь незначительное количество неизмененного циклобензаприна.
Циклобензаприн выводится довольно медленно, эффективный период полувыведения составляет 18 ч (диапазон от 8 до 37 ч; n=18); клиренс из плазмы составляет 0.7 л/мин.
Несмотря на продолжительный эффективный период полувыведения, продолжительность фармакологического действия составляет 4-6 часов, однако у некоторых пациентов может длиться значительно дольше. При дозе циклобензаприна 10 мг и более достижение эффективной терапевтической концентрации происходит значительно быстрее, чем при дозе 5 мг.
При приеме 3 раза в день препарат аккумулируется, достигая равновесного состояния в течение 3-4 дней, с концентрацией в плазме крови примерно в четыре раза превышающей концентрацию после приема однократной дозы.
Линейность (нелинейность)
Циклобензаприн демонстрирует линейную фармакокинетику в диапазоне доз от 2.5 мг до 10 мг.
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста. Было проведено исследование по изучению фармакокинетики циклобензаприна у 12 пожилых добровольцев мужского и женского пола в возрасте 65-79 лет. Все добровольцы принимали циклобензаприн в дозе 5 мг перорально в виде таблеток 3 раза в день в течение 7 дней. На 8-й день была принята последняя доза. Результаты сравнивались с результатами молодых добровольцев. Стационарная концентрация циклобензаприна у пожилых добровольцев после приема циклобензаприна в дозе 5 мг 3 раза в день была в 2 раза выше, чем у молодых добровольцев.
Пациенты с нарушением функции печени. В исследовании фармакокинетики участвовали 16 добровольцев мужского и женского пола в возрасте 41–67 лет с умеренной печеночной недостаточностью, связанной с алкоголизмом и оцененной по шкале Чайлда-Пью от 5 до 8 баллов. Все добровольцы принимали циклобензаприн в дозе 5 мг перорально в виде таблеток 3 раза в день в течение 7 дней. На 8-й день была принята одна последняя доза. Стационарная концентрация циклобензаприна у добровольцев с умеренной печеночной недостаточностью после приема циклобензаприна в дозе 5 мг 3 раза в день была в 2 раза выше по сравнению со здоровыми молодыми добровольцами. T1/2 у данной группы составил в среднем 46.2 ч (по сравнению с T1/2=18 ч у здоровых молодых добровольцев).
Дети. Данные отсутствуют.
Показания препарата
Релоприм
Лечение болезненного патологически повышенного тонуса и спазма поперечно-полосатой мускулатуры у взрослых старше 18 лет при следующих состояниях:
- дорсопатия;
- дорсалгия;
- цервикалгия;
- люмбалгия;
- торакалгия;
- ишиас.
Режим дозирования
Взрослым (18 лет – 64 года) назначают по 5 мг каждые 8 ч, при необходимости можно увеличить дозу до 7.5-10 мг каждые 8 ч.
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет). Пожилым пациентам следует начинать принимать препарат с дозы 5 мг с постепенным увеличением дозы. В случае необходимости следует рассмотреть возможность уменьшения частоты приема препарата.
Пациенты с нарушением функции почек
Применение препаратов циклобензаприна у пациентов с нарушением функции почек не изучалось.
Пациенты с нарушением функции печени
Следует с осторожностью применять препарат у пациентов с легким нарушением функции печени, начиная с дозы 5 мг в день с постепенным увеличением дозы. В случае необходимости следует рассмотреть возможность уменьшения частоты приема препарата.
В связи с недостаточностью данных об эффективности и безопасности применения циклобензаприна у пациентов с более тяжелыми нарушениями функции печени, применение препарата у пациентов с умеренными и тяжелыми нарушениями функции печени не рекомендуется.
Данные о безопасности и эффективности применения циклобензаприна у детей и подростков в возрасте младше 18 лет отсутствуют.
Способ применения — внутрь.
Если пациент забыл принять препарат Релоприм
В случае пропуска приема препарата, пациент должен принять назначенную дозу, как только вспомнит об этом. Если наступило время приема следующей дозы, то следует принять препарат, не удваивая дозу и вернуться к обычному графику приема.
Длительность приема устанавливает врач. Пациент не должен самостоятельно без назначения врача прекращать прием препарата.
Побочное действие
Наиболее типичными (частота ≥ 3% при приеме препарата циклобензаприна 5 мг) побочными реакциями, зарегистрированными при проведении клинических исследований циклобензаприна в дозировке 5 и 10 мг, являлись сонливость, сухость во рту, утомляемость, головная боль.
Побочные реакции, зарегистрированные у 1-3% пациентов: боль в животе, желудочно-пищеводный рефлюкс, запор, диарея, тошнота, головокружение, раздражительность, ухудшение умственной деятельности, беспокойство, инфекция верхних дыхательных путей и фарингит.
Частота развития нежелательных реакций носит дозозависимый характер. Частота развития сонливости на фоне применения циклобензаприна в дозе 5 мг 3 раза в день значительно снижалась по сравнению с приемом циклобензаприна в дозе 10 мг 3 раза в день. Частота нежелательных реакций в пострегистрационном исследовании применения препарата циклобензаприна была значительно ниже частоты нежелательных реакций, зарегистрированной в рамках КИ.
Нежелательные реакции перечислены ниже по классам систем органов и частоте возникновения. Частота возникновения определяется как: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100-<1/10); нечасто (≥1/1000-<1/100); редко (≥1/10000-<1/1000); очень редко (<1/10000) и неизвестно (невозможно оценить по имеющимся данным).
Частота нежелательных реакций, выявленных в клинических исследованиях циклобензаприна немедленного высвобождения и по литературным данным
Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях
Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения польза-риск лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях государств-членов Евразийского экономического союза.
Противопоказания к применению
- гиперчувствительность к циклобензаприну или к любому из вспомогательных веществ;
- одновременное применение с ингибиторами МАО или в течение 14 дней после их отмены;
- у детей и подростков до 18 лет (в связи с отсутствием данных);
- период восстановления после перенесенного острого инфаркта миокарда;
- нарушения сердечного ритма и проводимости, включая блокады проводящей системы сердца;
- застойная сердечная недостаточность;
- гипертиреоз.
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность
Адекватные и хорошо контролируемые исследования препарата циклобензаприна с участием беременных не проводились. Применение в период беременности возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Лактация
Нет данных об экскреции препарата в грудное молоко. Поскольку циклобензаприн структурно подобен трициклическим антидепрессантам, многие из которых, как известно, экскретируются в грудное молоко, при необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Фертильность
При введении в дозах, до 10 раз превышающих рекомендуемую дозу у человека циклобензаприн не оказывал отрицательного воздействия на фертильность и репродуктивный потенциал самцов и самок крыс.
Применение при нарушениях функции печени
Концентрация циклобензаприна у пациентов с нарушением функции печени увеличивается. Данные пациенты обычно более чувствительны к препаратам с потенциальным седативным эффектом, включая циклобензаприн. Следует с осторожностью применять препарат циклобензаприна у пациентов с легким нарушением функции печени. Пациентам с легкими нарушениями функции печени следует назначать препарат в начальной дозе 5 мг с постепенным увеличением дозы. В связи с недостаточностью данных о применении у пациентов с более тяжелыми нарушениями функции печени, применение препарата у пациентов с нарушением функции печени от умеренной до тяжелой степени не рекомендуется.
Применение при нарушениях функции почек
При нарушении функции печени может потребоваться коррекция режима дозирования.
Применение у детей
Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
У пациентов пожилого возраста возможно повышение риска возникновения побочных реакций со стороны ЦНС, таких как галлюцинации и спутанность сознания и побочных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы, которые могут приводить к обморокам и другим последствиям, а также риск развития лекарственного взаимодействия и влияния препарата на сопутствующие заболевания. В связи с этим циклобензаприн следует применять у пациентов пожилого возраста только в случае острой необходимости. Пожилым пациентам следует назначать препарат в начальной дозе 5 мг с постепенным увеличением дозы. В случае необходимости следует рассмотреть возможность уменьшения частоты приема препарата.
Особые указания
Ограничение применения
Циклобензаприн следует применять только в течение короткого периода (до 2-3 недель), поскольку достаточных доказательств эффективности при применении препарата в течение более длительного времени нет, и поскольку патологический тонус и спазм поперечно-полосатой мускулатуры при заболеваниях опорно-двигательного аппарата, в основном непродолжительный, а специфическая терапия в течение длительного периода редко является оправданной.
Не выявлено эффективности применения препарата циклобензаприна для лечения мышечного спазма, связанного с заболеваниями головного или спинного мозга, или с детским церебральным параличом.
Серотониновый синдром
Развитие потенциально опасного для жизни серотонинового синдрома было зарегистрировано при применении циклобензаприна в комбинации со следующими препаратами: селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина, трициклическими антидепрессантами, трамадолом, бупропионом, меперидином, верапамилом или ингибиторами МАО.
Одновременное применение препарата циклобензаприна с ингибиторами МАО противопоказано (см. раздел «Противопоказания»). Симптомы серотонинового синдрома могут включать изменения психического состояния (например, спутанность сознания, ажитация, галлюцинации), нарушения со стороны вегетативной нервной системы (такие как повышенное потоотделение, тахикардия, лабильность АД, гипертермия), нервно-мышечные нарушения (в частности тремор, атаксия, гиперрефлексия, клонус, ригидность мышц) и/или желудочно-кишечные симптомы (например, тошнота, рвота, диарея). Если развиваются указанные выше реакции, необходимо немедленно прекратить прием препарата и любых сопутствующих серотонинергических веществ и начать симптоматическое лечение. Если одновременное лечение препаратом циклобензаприна и другими серотонинергическими препаратами клинически оправдано, рекомендуется тщательное наблюдение за состоянием пациента, особенно в начале лечения или при повышении дозы.
Эффекты, подобные возникающим при применении трициклических антидепрессантов
Циклобензаприн структурно подобен трициклическим антидепрессантам, например амитриптилину и имипрамину. На фоне применения трициклических антидепрессантов сообщалось о случаях возникновения аритмии, синусовой тахикардии, увеличения времени проведения возбуждения в сердце, которые могут вызывать развитие инфаркта миокарда и инсульта (см. раздел «Противопоказания»).
Препарат Релоприм может усиливать действие алкоголя, барбитуратов и других препаратов, угнетающих ЦНС.
Некоторые из более серьезных реакций со стороны ЦНС, сопровождавших прием трициклических антидепрессантов, были отмечены в краткосрочных исследованиях при применении циклобензаприна при других показаниях, кроме патологического тонуса и спазма поперечно-полосатой мускулатуры при заболеваниях опорно-двигательного аппарата, и в основном в дозах, превышающих рекомендованные. При возникновении клинически значимых симптомов со стороны ЦНС применение препарата следует прекратить.
Пациенты пожилого возраста
Концентрация циклобензаприна в плазме крови у пациентов пожилого возраста увеличивается (см. раздел «Фармакокинетика»). Также у пациентов пожилого возраста может быть увеличен риск возникновения побочных реакций со стороны ЦНС, таких как галлюцинации и спутанность сознания и побочных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы, которые могут приводить к обморокам и другим последствиям, а также риск развития лекарственного взаимодействия и влияния препарата на сопутствующие заболевания. В связи с этим циклобензаприн следует применять у пациентов пожилого возраста только в случае острой необходимости. Пожилым пациентам следует назначать препарат в начальной дозе 5 мг с постепенным увеличением дозы. В случае необходимости следует рассмотреть возможность уменьшения частоты приема препарата.
Пациенты с печеночной недостаточностью
Концентрация циклобензаприна у пациентов с нарушением функции печени увеличивается (см. раздел «Фармакокинетика»). Данные пациенты обычно более чувствительны к препаратам с потенциальным седативным эффектом, включая циклобензаприн. Следует с осторожностью применять препарат циклобензаприна у пациентов с легким нарушением функции печени. Пациентам с легкими нарушениями функции печени следует назначать препарат в начальной дозе 5 мг с постепенным увеличением дозы. В связи с недостаточностью данных о применении у пациентов с более тяжелыми нарушениями функции печени, применение препарата у пациентов с нарушением функции печени от умеренной до тяжелой степени не рекомендуется.
Атропиноподобное действие
Из-за наличия атропиноподобного действия препарат циклобензаприна следует с осторожностью применять у пациентов с задержкой мочеиспускания в анамнезе, закрытоугольной глаукомой, повышенным внутриглазным давлением и пациентам, принимающим антихолинергические препараты.
Зависимость
Внезапная отмена препарата после длительного применения может в редких случаях вызывать тошноту, головную боль и недомогание. Эти симптомы не свидетельствуют о развитии зависимости.
Дети
Циклобензаприн не следует применять в педиатрической практике т.к. клинические данные об эффективности и безопасности применения препарата у детей до 18 лет отсутствуют.
Вспомогательные вещества
Препарат содержит лактозы моногидрат. Пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы лопарей или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать этот препарат.
Препарат Релоприм содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия на 1 таблетку, т.е., по сути, не содержит натрия.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В связи с риском возникновения таких нежелательных реакций как головокружение, утомляемость, сонливость, в период лечения пациенты должны воздержаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы
Наиболее распространенными симптомами передозировки являются сонливость, тахикардия. К менее частым проявлениям относятся тремор, возбуждение, кома, атаксия, артериальная гипертензия, невнятная речь, спутанность сознания, головокружение, тошнота, рвота и галлюцинации. К редким, но потенциально критическим проявлениям передозировки относятся остановка сердца, боль в груди, аритмия, тяжелая артериальная гипотензия, судороги и злокачественный нейролептический синдром. Нарушения на ЭКГ, особенно изменения высоты или ширины комплекса QRS, являются клинически значимыми показателями передозировки циклобензаприна. Другие потенциальные последствия передозировки включают любые из признаков, указанных в разделе «Побочное действие».
При умышленной передозировке циклобензаприна часто встречается его применение с несколькими лекарственными средствами, а также с алкоголем. После передозировки циклобензаприна симптомы отравления могут развиваться быстро, поэтому как можно скорее необходимо начинать мониторинг состояния пациента в условиях стационара. Передозировка препарата циклобензаприн редко может приводить к летальному исходу.
Другие потенциальные последствия передозировки включают любые из признаков, указанных в разделе «Побочное действие».
Лечение
Общее
Для предупреждения возникновения редких, но потенциально критических проявлений, описанных выше, необходимо провести ЭКГ и немедленно начать мониторинг сердечной деятельности. Следует также обеспечить проходимость дыхательных путей пациента, обеспечить в/в доступ и начать промывание желудка. Также необходимо наблюдение для выявления признаков угнетения ЦНС или дыхания, гипотонии, сердечной аритмии и/или блокады сердечной проводимости, судорог. Если в любое время в течение этого периода возникнут признаки отравления, потребуется более длительное наблюдение. При определении тактики лечения не следует ориентироваться на концентрацию препарата в крови. Диализ, вероятно, неэффективен из-за низкой концентрации препарата в плазме крови.
Деконтаминация ЖКТ
Всем пациентам, у которых подозревается передозировка препаратом циклобензаприна, необходимо проводить деконтаминацию ЖКТ. Она должна включать промывание желудка большими объемами жидкости с последующим применением активированного угля. Если сознание спутано, следует обеспечить проходимость дыхательных путей до промывания желудка, вызывание рвоты противопоказано.
Сердечно-сосудистая система
Максимальная продолжительность QRS в стандартных отведениях ≥0.10 с может быть лучшим индикатором тяжести передозировки. Подщелачивание сыворотки крови до уровня pH 7.45-7.55 путем в/в введения бикарбоната натрия и гипервентиляции (в случае необходимости) следует проводить у пациентов с аритмией и/или расширением комплекса QRS. Уровень рН >7.60 или рCО2 <20 мм рт. ст. нежелателен. Аритмии, которые не реагируют на терапию бикарбонатом натрия/гипервентиляцию, могут отвечать на лечение лидокаином, бретилием или фенитоином. Антиаритмические препараты класса 1А и 1С (например, хинидин, дизопирамид и прокаинамид) обычно противопоказаны.
ЦНС
Пациентам с депрессией ЦНС рекомендуется ранняя интубация из-за возможности резкого ухудшения состояния. Судороги следует контролировать с помощью бензодиазепинов или в случае неэффективности последних с помощью других противосудорожных препаратов (например, фенобарбитала, фенитоина). Физостигмин не рекомендуется, за исключением лечения симптомов, угрожающих жизни и невосприимчивых к другим методам лечения, и только при условии стационарного лечения.
Психиатрическое наблюдение
Поскольку передозировка часто является преднамеренной, на этапе восстановления пациенты могут повторять попытки самоубийства с помощью других средств. Для таких пациентов может быть целесообразной консультация психиатра.
Лекарственное взаимодействие
Благодаря своей структурной схожести с трициклическими антидепрессантами препарат циклобензаприна может может обуславливать опасные для жизни взаимодействия с ингибиторами МАО (см. раздел «Противопоказания»), усиливать действие алкоголя, барбитуратов и других препаратов, угнетающих ЦНС, повышать риск возникновения судорожных припадков у пациентов, применяющих трамадол, или блокировать антигипертензивное действие гуанетидина и аналогично действующих соединений.
Имеются сообщения о случаях развития серотонинового синдрома на фоне одновременного применения циклобензаприна и других препаратов, таких как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина, трициклические антидепрессанты, трамадол, бупропион, меперидин, верапамил или ингибиторы МАО.
Условия хранения препарата Релоприм
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C.
Срок годности препарата Релоприм
Срок годности — 2 года.
Условия реализации
Препарат отпускают по рецепту.
Контакты для обращений
АКРИХИН АО
(Россия)
|
|
142450 Московская обл., г.о. Богородский, |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Содержание
-
Структурная формула
-
Русское название
-
Английское название
-
Латинское название
-
Химическое название
-
Брутто формула
-
Фармакологическая группа вещества Тримеперидин
-
Нозологическая классификация
-
Код CAS
-
Фармакологическое действие
-
Характеристика
-
Фармакология
-
Применение вещества Тримеперидин
-
Противопоказания
-
Побочные действия вещества Тримеперидин
-
Взаимодействие
-
Способ применения и дозы
-
Торговые названия с действующим веществом Тримеперидин
Структурная формула
Русское название
Тримеперидин
Английское название
Trimeperidine
Латинское название
Trimeperidinum (род. Trimeperidini)
Химическое название
1,2,5-Триметил-4-фенил-4-пиперидинол пропаноат (эфир)
Брутто формула
C17H25NO2
Фармакологическая группа вещества Тримеперидин
Нозологическая классификация
Список кодов МКБ-10
-
I50.1 Левожелудочковая недостаточность
-
J81 Легочный отек
-
N23 Почечная колика неуточненная
-
R50 Лихорадка неясного происхождения
-
R52.0 Острая боль
-
R52.1 Постоянная некупирующаяся боль
-
R57.0 Кардиогенный шок
-
T14.9 Травма неуточненная
-
T42.3 Барбитуратами
-
T58 Токсическое действие окиси углерода
-
T59.2 Формальдегида
-
Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика
Код CAS
64-391-1
Фармакологическое действие
—
анальгезирующее (опиоидное), противошоковое, снотворное, спазмолитическое, утеротонизирующее.
Характеристика
Белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде, растворим в спирте. Водные растворы имеют pH 4,5–6.
Фармакология
Стимулирует опиоидные рецепторы в ЦНС. При в/в введении Cmax (9 мкг/мл) достигается через 15 мин, затем наблюдается быстрое снижение содержания в плазме и через 2 ч определяются лишь следовые концентрации. По сравнению с морфином оказывает более слабое и короткое обезболивающее действие, меньше влияет на дыхательный, рвотный и вагусный центры, не вызывает спазма гладкой мускулатуры (кроме миометрия), оказывает умеренное спазмолитическое и снотворное действие. При п/к и в/м введении действие начинается через 10–20 мин и продолжается 3–4 ч и более; прием внутрь вызывает анальгезирующий эффект в 1,5–2 раза слабее, чем инъекционное введение аналогичной дозы.
Применение вещества Тримеперидин
Выраженный болевой синдром (нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда, расслаивающая аневризма аорты, тромбоз почечной артерии, тромбоэмболия артерий конечностей и легочной артерии, острый перикардит, воздушная эмболия, инфаркт легкого, острый плеврит, спонтанный пневмоторакс, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, перфорация пищевода, хронический панкреатит, печеночная и почечная колика, паранефрит, острая дизурия, инородные тела мочевого пузыря, прямой кишки, уретры, парафимоз, приапизм, острый простатит, острый приступ глаукомы, каузалгия, острые невриты, пояснично-крестцовый радикулит, острый везикулит, таламический синдром, ожоги, травмы, протрузия межпозвоночного диска, злокачественные новообразования, послеоперационный период), острая левожелудочковая недостаточность, отек легких, кардиогенный шок, подготовка к операции (премедикация), роды (обезболивание и стимуляция), высокая лихорадка, посттрансфузионные осложнения, отравления атропином, барбитуратами, барием, бензином, борной кислотой, крепкими кислотами, окисью углерода, скипидаром, формалином, укусы змей, каракурта.
Противопоказания
Дыхательная недостаточность, общее истощение, ранний детский (до 2 лет) и старческий возраст.
Побочные действия вещества Тримеперидин
Тошнота, рвота, слабость, головокружение, угнетение дыхательного центра, привыкание, физическая зависимость.
Взаимодействие
Совместим с нейролептическими, антигистаминными препаратами, холинолитиками, миотропными спазмолитиками, галоперидолом, дроперидолом.
Способ применения и дозы
П/к, в/в, в/м — по 1 мл 1% или 2% раствора; максимальная доза для взрослых: разовая — 0,04 г, суточная — 0,16 г. Внутрь, — по 0,025–0,05 г; детям (старше 2 лет) — по 0,003–0,01 г на прием.