Меркаптопурин инструкция по применению цена отзывы аналоги

Максавит

Московское ш, 191, Нижний Новгород, Нижегородская обл

08:00-21:00 Пн-Пт, 08:00-20:00 Сб-Вс 36,7

Московская ул, 16, Саров, Нижегородская обл (въезд по пропускам)

09:00-21:00 Пн-Вс Apteka

Алексеевская ул, 4, Нижний Новгород, Нижегородская обл

08:00-20:00 Пн-Вс Farmani

Рождественская ул, 14, Нижний Новгород, Нижегородская обл

08:00-20:00 Пн-Вс Азбука здоровья

Бурнаковская ул, 103А, Нижний Новгород, Нижегородская обл

09:00-21:00 Пн-Вс АлЮр-С-Фарм

Гордеевская ул, 36А, Нижний Новгород, Нижегородская обл

08:00-20:00 Пн-Вс Алоэ

Родионова ул, 200, Нижний Новгород, Нижегородская обл (Лента)

09:00-21:00 Пн-Вс АльфаВит

Казанское ш, 11, Нижний Новгород, Нижегородская обл

09:00-22:00 Пн-Вс Альянс

Казанская ул, 1Г, Лысково, Нижегородская обл

09:00-21:00 Пн-Вс Апельсин

Ленина ул, 38, Сосновское рп, Нижегородская обл

08:00-20:00 Пн-Вс Апрель

Чванова ул, 20, Кстово, Кстовский р-н, Нижегородская обл

08:00-21:00 Пн-Вс Аптека

Архитектурная ул, 9А, Нижний Новгород, Нижегородская обл

Круглосуточно Аптека 322

Победы пр, 13, Кстовский р-н, Кстово, Нижегородская обл

08:00-21:00 Пн-Пт, 08:00-20:00 Сб-Вс Аптека Виталина

Пономарева ул, 6А, Заволжье, Городецкий р-н, Нижегородская обл

08:00-19:00 Пн-Пт, 09:00-15:00 Сб-Вс Аптека ИП Янбикова А.Р.

Ленина ул, 8, Ардатов рп, Ардатовский р-н, Нижегородская обл

08:00-20:00 Пн-Пт, 08:00-14:00 Сб-Вс Аптека плюс

Мира ул, 16, Арзамас, Нижегородская обл

08:00-21:00 Пн-Вс Аптека № 83

Октябрьской Революции ул, 37, Нижний Новгород, Нижегородская обл

08:00-20:00 Пн-Вс Аптека №322

40 Лет Октября ул, 8, Кстово, Нижегородская обл

10:00-19:00 Пн-Вс Аптека №64

Космонавтов ул, 1, Воротынец рп, Воротынский р-н, Нижегородская обл

08:00-18:00 Пн-Пт, 08:00-15:00 Сб-Вс Аптека+

Мучной Ряд ул, 3, Арзамас, Нижегородская обл

07:30-18:00 Пн-Пт, 08:00-17:00 Сб, 08:00-16:00 Вс

Меркаптопурин-натив — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

ЛП-004446

Торговое наименование препарата

Меркаптопурин-натив

Международное непатентованное наименование

Меркаптопурин

Лекарственная форма

таблетки

Состав

Состав на одну таблетку:

Наименование компонента	Количество, мг
Действующее вещество:
Меркаптопурина моногидрат	50,0
Вспомогательные вещества:
Лактозы моногидрат	59,0
Крахмал кукурузный	10,0
Гипромеллоза	4,0
Магния стеарат	1,0
Стеариновая кислота	0,2

Описание

Круглые плоские таблетки светло-желтого цвета с риской и фаской.

Фармакотерапевтическая группа

Противоопухолевое средство — антиметаболит

Код АТХ

L01BB02

Фармакодинамика:

Меркаптопурин оказывает противоопухолевое и иммунодепрессивное действие. Является конкурентным антагонистом пуриновых оснований. Конкурирует с гипоксантином и гуанином за гипоксантин-гуанин-фосфорибозилтрансферазу. Трансформируется в меркаптопуринфосфорибозил, который под влиянием тиопуринметилтрансферазы превращается в метилмеркаптопурин. Меркаптопуринфосфорибозил и метилмеркаптопурин угнетают глутамин-5-фосфорибозилпирофосфатамидотрансферазу (первый фермент в синтезе пуриновых рибонуклеотидов); в результате нарушается митотический цикл (S-фаза), особенно в быстро пролиферирующих клетках костного мозга и опухолей, тормозится рост злокачественных новообразований и проявляется цитотоксический эффект.

Фармакокинетика:

Всасывание. Всасывание после приема внутрь вариабельно, в среднем составляет около 50 %. Максимальная концентрация меркаптопурина в плазме крови отмечается в среднем через 2,2 ч (0,5 — 4,0 ч).

Распределение. Связь с белками плазмы — около 20%. Слабо проникает через гематоэнцефалический барьер и обнаруживается в спинномозговой жидкости в незначительных количествах.

Выведение. Период полувыведения (Т1/2) составляет приблизительно 90 — 130 мин. Т1/2 трехфазный: I фаза — 47 мин у взрослых и 21 мин у детей, II и III фазы — 2,5 и 10 ч, довольно быстрое разрушение связано с включением его в пути метаболизма, свойственные всем пуринам. Фармакологический эффект в большей степени обусловлен метаболитами, выведение которых происходит через почки путем канальцевой секреции и гломерулярной фильтрации. В моче метаболиты обнаруживаются уже через 2 ч после приема, 46% меркаптопурина выводится за первые сутки. Метаболиты продолжают определяться в моче на протяжении нескольких недель после прекращения лечения; метаболиты фармакологически активны и имеют больший период полувыведения, чем сам меркаптопурин.

В моче после перорального приема определяются: неизмененный меркаптопурин, тиомочевая кислота (образуется в результате прямого окисления с участием ксантиноксидазы) и несколько метилированных тиопуринов.

Увеличение токсичности при одновременном применении с аллопуринолом связано с блокадой последним ксантиноксидазы и, соответственно, с накоплением фармакологически активных веществ.

Показания:

— Острый лимфобластный лейкоз.

— Острый миелолейкоз.

— Хронический миелолейкоз (индукция ремиссии и поддерживающая терапия).

Противопоказания:

— Повышенная чувствительность к меркаптопурину или другим компонентам, входящим в состав препарата.

— Беременность и период грудного вскармливания.

С осторожностью:

— Угнетение функции костно-мозгового кроветворения.

— Острые вирусные (в т.ч. ветряная оспа, опоясывающий лишай) грибковые и бактериальные заболевания.

— Почечная и/или печеночная недостаточность.

— Гиперурикемия.

— Подагра или уратный нефролитиаз.

— Наследственная непереносимость лактозы, недостаточность лактазы или нарушение всасывания глюкозы и галактозы (препарат содержит лактозы моногидрат).

— Возраст до 2-х лет.

Беременность и лактация:

Применение препарата Меркаптопурин-натив противопоказано при беременности и в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы:

Препарат Меркаптопурин-натив следует принимать внутрь.

Препарат Меркаптопурин-натив может применяться как в качестве монотерапии, так и в комбинации с другими цитостатиками в различных дозах в зависимости от схемы терапии. Дозу и продолжительность лечения определяют в зависимости от того, какие цитотоксические средства и в каких дозах назначаются одновременно с меркаптопурином. При индивидуальном подборе дозы препарата следует руководствоваться данными специальной литературы.

Обычно для взрослых и детей доза меркаптопурина составляет 50 — 75 мг/м² или 2,5 мг/кг в сутки; в дальнейшем суточная доза препарата корректируется в зависимости от эффективности терапии и состояния костномозгового кроветворения.

При первых признаках выраженной лейкопении прием меркаптопурина рекомендуется прервать на 2 — 3 дня. Если за это время лейкопения не усугубляется, лечение возобновляют. При совместном применении с аллопуринолом дозу меркаптопурина уменьшают до 25% от стандартной дозы, так как аллопуринол снижает скорость метаболизма меркаптопурина.

Пациенты пожилого и старшего возраста

У пациентов пожилого и старшего возраста рекомендуется контролировать функцию печени и почек. В случае выявления признаков почечной или печеночной недостаточности, дозу следует снизить.

Пациенты с нарушениями функции печени и почек

Пациентам с печеночной и/или почечной недостаточностью дозу препарата необходимо снизить.

Побочные эффекты:

Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой встречаемости. Частота возникновения нежелательных реакций оценивается следующим образом: возникновение «очень часто»- > 10 %; «часто» — > 1 % и < 10 %, «нечасто» — > 0,1 % и < 1 %, «редко» — > 0,01 % и <0,1 %, «очень редко» — < 0,01 %, включая отдельные сообщения, «частота неизвестна».

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень часто — лейкопения, тромбоцитопения, анемия.

Нарушения со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности: редко — артралгия, кожная сыпь, лекарственная лихорадка; очень редко — отек лица.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — тошнота, рвота, анорексия, внутрипеченочный холестаз, гепатотоксичность (гепатотоксичность имеет токсико-аллергический генез и чаще возникает при превышении рекомендуемой дозы в 2,5 мг/кг/сутки или 75 мг/м²/сутки); редко — изъязвление слизистой оболочки полости рта, диарея, панкреатит, гепатонекроз; очень редко — изъязвление слизистой оболочки кишечника.

Нарушение со стороны кожи и подкожных тканей: редко — алопеция.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: очень редко — преходящая олигоспермия.

Прочие: снижение иммунитета, присоединение вторичных инфекций, гиперпигментация кожи; гиперурикемия и нефропатия вследствие лизиса опухоли; очень редко развитие вторичных лейкозов, миелодисплазии и гепатолиенальной Т-клеточной лимфомы при применении комбинации с антагонистами фактора некроза опухоли (анти-ФНО-терапия).

Передозировка:

Симптомы: немедленные — тошнота, рвота, анорексия, диарея; отсроченные — миелосупрессия, нарушение функции печени, гастроэнтерит.

Риск передозировки повышается при одновременном приеме аллопуринола.

Лечение: симптоматическое (эффективного антагониста нет, гемодиализ практически неэффективен). В первые 60 минут после передозировки можно применять внутрь активированный уголь. Лечение должно основываться на клинической картине.

Взаимодействие:

При совместном применении с лекарственными средствами, блокирующими канальцевую секрецию (особенно с урикозурическими противоподагрическими препаратами — пробенецид, сульфинпиразон, колхицин) повышается риск развития нефропатии.

Винкристин и метотрексат повышают (взаимно) активность и токсичность.

Аллопуринол и азатиоприн снижают интенсивность метаболизма меркаптопурина за счет ингибирования ксантиноксидазы.

Меркаптопурин усиливает действия непрямых антикоагулянтов, повышая тем самым риск развития кровотечений.

Препараты, подавляющие костномозговое кроветворение (в т.ч. ко-тримоксазол), цитостатики, а также лучевая терапия усиливают выраженность лейкопении и тромбоцитопении.

При одновременном применении с глюкокортикостероидами, азатиоприном, хлорамбуцилом, кортикотропином, циклофосфамидом и циклоспорином повышается риск развития инфекции и вторичных опухолей (усиление иммунодепрессивного действия).

Одновременный прием с доксорубицином значительно увеличивает риск развития гепатотоксичности.

Отмечается перекрестная устойчивость клеток к меркаптопурину и к производным тиогуанина.

При одновременном назначении препаратов, ингибирующих тиопуринметилтрансферазу (например, олсалазин, месалазин, сульфасалазин) — более быстрое развитие миелосупрессии. В сочетании с живыми вирусными вакцинами может вызывать интенсификацию процесса репликации вакцинного вируса. Возможно усиление побочного действия вакцины и снижения выработки антител в ответ на введение, как живых, так и инактивированных вакцин.

Особые указания:

Препарат Меркаптопурин-натив должен применяться только под наблюдением врачей, имеющих опыт применения цитостатиков.

Лечение должно проводиться под тщательным контролем развернутого общего анализа крови (во время индукции ремиссии рекомендуется ежедневный контроль), а также «печеночных» тестов (каждую неделю — в начале терапии, каждый месяц — в период поддерживающей терапии) и содержания мочевой кислоты в плазме крови.

При применении меркаптопурина может наблюдаться отсроченное миелотоксическое действие.

При снижении числа лейкоцитов и тромбоцитов ниже допустимого уровня, склонности к кровотечениям, появлении желтухи или других признаков гепатотоксичности меркаптопурин следует отменить. При своевременной отмене препарата миелосупрессия и гепатотоксичность обратимы.

В период индукции ремиссии острого миелобластного лейкоза у пациентов часто отмечается период относительной аплазии костного мозга, что требует проведения соответствующей поддерживающей терапии.

Для предотвращения гиперурикемии рекомендуется обильное питье, при необходимости аллопуринол и подщелачивание мочи.

Препарат может повышать риск возникновения вторичных злокачественных новообразований и нефропатии, обусловленной повышением образования мочевой кислоты.

В редких случаях у некоторых людей отмечается врожденный дефицит фермента тиопуринметилтрансферазы (ТПМТ). Пациенты с дефицитом ТПМТ могут быть в большей степени подвержены быстрому развитию миелосупрессии после назначения меркаптопурина.

Также сообщалось о возможной связи между пониженной активностью ТПМТ и вторичной лейкемии и миелодисплазии у лиц, получающих меркаптопурин в комбинации с другими цитостатическими препаратами.

В период лечения любого из половых партеров рекомендуется использовать надежные методы контрацепции.

Во время лечения, и как минимум в течение 3-х месяцев после его завершения, следует отказаться от вакцинации живыми вакцинами и избегать контактов с людьми, иммунизированными живыми вакцинами и получившими пероральную вакцину против полиомиелита.

Необходимо соблюдать осторожность при манипуляциях с таблетками препарата Меркаптопурин-натив во избежание загрязнения рук или вдыхания препарата.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Поскольку при применении препарата Меркаптопурин-натив возможно возникновение таких побочных эффектов, как тошнота, рвота, диарея, артралгия и др. необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с механизмами, а так же при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки по 50 мг.

Упаковка:

По 25 или 50 таблеток во флаконы из полиэтилентерефталата, укупоренные крышками из полиэтилена с кольцом контроля первого вскрытия или без него. На флаконы наклеивают этикетку.

По 1 флакону вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Общество с ограниченной ответственностью «Натива» (ООО «Натива»), 143422, Московская обл., Красногорский район, с. Петрово-Дальнее, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ООО «Натива»

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Состав

В одной таблетке содержится основной компонент — меркаптопурин.

Дополнительные составляющие: сахароза, кальция стеарат и крахмал.

Форма выпуска

Выпускается Меркаптопурин в форме таблеток, упакованных по 50 штук во флаконы.

Фармакологическое действие

Препарат обладает противоопухолевым и иммунодепрессивным эффектом.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Как известно, препарат Меркаптопурин обладает противоопухолевым и иммунодепрессивным действием. Данный конкурентный антагонист пуриновых оснований способен конкурировать с гипоксантином или гуанином за гипоксантин-гуанин-фосфорибозилтрансферазу. При этом происходит его трансформация в меркаптопуринфосфорибозил, подверженный влиянию тиопуринметилтрансферазы и преобразуемый в метилмеркаптопурин. Каждое из этих веществ угнетается глутамин-5-фосфорибозилпирофосфатамидотрансферазой.

Внутри организма таблетки Меркаптопурин всасываются примерно на 50%, связывание с белками плазмы – на 20%. Отмечено слабое проникновение сквозь гематоэнцефалический барьер, также небольшое количество проникает в спинномозговую жидкость.

Полувыведение из организма происходит в три фазы, подвергаясь активному метаболизму. Установлено, что вещество может длительное время сохраняться в организме.

Показания к применению

Препарат Меркаптопурин показан к применению при:

• остром лимфобластном лейкозе;
• остром миелолейкозе;
• хроническом миелобластном и миеломонобластном лейкозе.

Противопоказания

Основными противопоказаниями к применению этих таблеток является:

• высокая чувствительность;
• лактация, беременность.

Рекомендуется соблюдать осторожность при угнетении костно-мозгового кроветворения, острых вирусных, грибковых и бактериальных болезнях, почечной или печёночной недостаточности, гиперурикемии, подагре, возрасте меньше 2-х лет.

Побочные эффекты

При лечении могут возникать побочные эффекты, затрагивающие различные органы и системы, но обычно это проявляется в виде нарушения деятельности органов кроветворения, системы пищеварения, аллергических проявлений.

Поэтому к основным побочным эффектам относятся: анемия, агранулоцитоз, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, утрата аппетита, диарея, тошнота, рвота.

Аллергические реакции могут проявиться кожной сыпью, зудом, в редких случаях лихорадкой.

Прочими нежелательными действиями являются: понижение иммунитета, развитие вторичных инфекций, алопеция, пигментация кожи, гиперурикемия и другие.

Меркаптопурин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Это лекарство принимается внутрь, согласно схеме лечения и дозировке, установленной врачом. При этом начальное дозирование для взрослых пациентов составляет 80-100 мг, а для детей рассчитывается по 2-2,5 мг на кг веса. В такой дозировке таблетки принимают 4 недели. Затем выполняется корректировка, с учётом эффективности лечения, состояния костномозгового кроветворения, характеристик и дозировки прочих цитостатиков, которые могут быть назначены в комплексной терапии.

Если препарат хорошо переносится или отмечен недостаточно выраженный эффект, то суточную дозировку увеличивают до 5 мг. Суточная доза может приниматься однократно или делиться на несколько приёмов.

Поддерживающая дозировка составляет 1,5-2,5 мг на один кг веса.

Передозировка

В случаях передозировки возможно развитие немедленных симптомов, например, тошноты, рвоты, анорексии и диареи. А также отсроченных нежелательных действий, проявляемых в виде миелосупрессии, нарушения функции печени, гастроэнтерита.

При этом проводится симптоматическое лечение, которое рекомендуется начинать с вызывания рвоты, промывания желудка и другого вспомогательного лечения.

Взаимодействие

Когда Меркаптопурин применяется совместно с препаратами, способными блокировать канальцевую секрецию, например, с урикозурическими противоподагрическими средствами: Пробенецидом, Сульфинпиразоном, Колхицином – возможно повышение риска развития нефропатии. Также отмечено взаимное повышение активности и токсичности с Винкристином и Метотрексатом.

Такие препараты, как Аллопуринол и Азатиаприн могут снизить интенсивность метаболизма данных таблеток, из-за блокады ксантиноксидазы.

Меркаптопурин усиливает эффективность непрямых антикоагулянтов, повышая риск развития кровотечений.

Совместный приём с препаратами, подавляющими костно-мозговое кроветворение, цитостатиками и одновременная лучевая терапия способны усилить выраженность симптомов лейкопении и тромбоцитопении.

Глюкокортикостероиды, Азатиоприн, Хлорамбуцил, Циклофосфамид и Циклоспорин могут повысить вероятность возникновения инфекций и вторичных опухолей, то есть усилить иммунодепрессивный эффект.

Сочетание с Доксорубицином заметно увеличивает риск проявления гепатотоксичности. Не исключена и перекрёстная устойчивость клеток к действию данного препарата и производных тиогуанина.

Особые указания

Применять Меркаптопурин рекомендуется только под контролем врача, имеющего опыт работы с цитостатиками.

Следует регулярно проводить мониторинг данных общего анализа крови и прочих физиологических жидкостей.

Чтобы предотвратить развитие гиперурикемии, нужно придерживаться обильного питья, а при необходимости использовать Аллопуринол или подщелачивание мочи.

Отмена препарата требуется в случае снижения допустимого уровня количества лейкоцитов и тромбоцитов, при склонности к кровотечению и развитию желтухи.

Во время терапии необходимо пользоваться надёжными средствами контрацепции, так как беременность в течение лечения нежелательна.

На протяжении всего периода лечения и трёх месяцев после, нужно воздержаться от иммунизации и контактирования с людьми, которые были провакцинированы против полиомиелита.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

Таблетки лучше хранить в тёмном прохладном месте, с температурой до 25°С, недоступном детям.

Срок годности

5 лет.

Аналоги Меркаптопурина

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Основными аналогами являются: Лейкерен, Леукерин, Исмипур, Меркаленсин, Меркалеукин, Меркапурин, Микаптин, Нерин, Мукоптин.

Алкоголь

В период лечения употреблять алкоголь категорически запрещается.

Отзывы о Меркаптопурине

Следует отметить, что в сети встречается множество сообщений в виде вопросов, связанных с эффективностью этого препарата. При этом как таковые отзывы о Меркаптопурине от пациентов, прошедших лечение этим средством, встречаются в единичных случаях.

Многие пользователи хотели бы узнать, насколько эффективен данный препарат, интересуются его аналогами и какие отмечаются результаты после проведения полноценной терапии. Также можно встретить вопросы, касающиеся самостоятельной замены этого лекарства его аналогами.

Неудивительно, что сами пациенты, страдающие опухолевыми заболеваниями, не желают оставлять отзывы о прошедшем лечении. Что касается специалистов, то они утверждают, что эффективность лечения во многом зависит от особенностей организма пациента и течения заболевания. Тем не менее, известно немало случаев с положительными результатами. Любая замена препарата или корректировка дозирования должна проходить только по назначению врача.

Цена Меркаптопурина, где купить

Цена Меркаптопурина составляет от 826 рублей. Купить Меркаптопурин можно в российских аптеках по рецепту.